CH97751A - Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Isopropylallylbarbitursäure. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der     Isopropylallylbar        bitursäure.       Gegenstand der vorliegenden Erfindung  ist ein Verfahren zur Herstellung einer Ver  bindung der     Isopropylallylbarbitursäure,    wel  ches darin besteht, dass man     Isopropylally    l  barbitursäure mit     i-Phenyl-2,3-dirnethyl-4-di-          methylamino-5-pyrazolorr        zusammerrschmilzt.     



  Aus den beiden farblosen Ausgangsstoffen  entsteht dabei ein gelbgefärbtes Produkt, wel  che, wenn zur Schmelze molekulare Mengen  der Komponenten verwendet wurden, scharf  zwischen 92 und 93   schmilzt. Gegenüber       Lösungsmitteln    verhält sich die neue Verbin  dung verschieden.     Kohlenwasserstoffe    zerlegen  sie nur geringfügig; die Lösung ist stark gelb  gefärbt.     Hydrogylhaltige    Lösungsmittel, ins  besondere Wasser, ergeben nur schwach gelbe  Lösungen, was darauf hindeutet, dass die  Doppelverbindung in derartigen Lösungsmit  teln weitgehend zerlegt ist. Dementsprechend  gelingt es auch, aus solchen Lösungen eine  der beiden Komponenten ohne Beimengung  der andern     auskristallisieren    zu lassen.

   Die  Doppelverbindung der     Isopropylallylbarbitur-          säure    mit     1-Phenyl-        2,3-dimethyl-4-dimethyl-          amino-5-pyrazolon    ist deshalb von Bedeutung,  da es sich gezeigt hat, dass zur Auslösung    von Schlaf davon kleinere Mengennotwendig  sind, als ihrem Gehalt an     Isopropylallylbar-          bitursäure    entspricht.

   Besonders wertvoll aber  ist, dass die     analgetische    Wirkung der neuen  Verbindung gegenüber dem reinen     Pyrazolon-          derivat    stark erhöht ist, so dass es mit Hilfe  dieser neuen Verbindung gelingt, meistens  auch dann noch Schlaf zu erzeugen, wenn  derselbe durch körperliche Schmerzen behin  dert wird. Diese Doppelverbindung vermag  also die Opiate teilweise zu ersetzen.  



  Die Herstellung der Doppelverbindung er  folgt am zweckmässigsten durch Zusammen  schmelzen der Komponenten in molekularem  Verhältnis. Doch erhält man auch bei nicht  zu weit davon abliegendem Verhältnis Pro  dukte, die gleich aussehen, sich höchstens nur  durch einen unscharfen Schmelzpunkt als nicht  einheitlich erweisen.

   Wenn auch solche Mi  schungen der neuen Verbindung mit dem Über  schuss der einen Komponente nicht einheit  lich aus der neuen Verbindung bestehen, so  teilen diese durch Zusammenschmelzen ge  wonnenen     Mischungen    mit der einheitlichen  Doppelverbindung den Vorteil gegenüber ein  fachen innigen     Mischungen    von Isopropylallyl-           barbitursäure    mit     1-Phenyl-2,3-dimetliyl-4-di-          methylamino-5-pyrazolon,    dass sie     vollkommen     unverändert haltbar sind.

   Einfache innige Mi  schungen der Komponenten, insbesondere dar  aus hergestellte Tabletten, verfärben sieh all  mählich durch Bildung der Doppelverbindung  an den sich     engberührenden    Stellen.  



       Beispiel   <I>1:</I>  10 Gewichtsteile     Isopropylallylbarbitur-          säure    und 11 Gewichtsteile     1-Phenyl-2,3-di-          inethyl-4-diniethylamirio-5-pyi@azolori    werden  gemischt und auf 100-120   erwärmt. Es ent  steht ein klarer gelber     Schmelzfluss,    den man  unter Rühren erhalten lässt. Die festgewor  dene Verbindung wird darauf gepulvert, das  Pulver ist deutlich gelb gefärbt, sein Schmelz  punkt liegt scharf zwischen 92 und 93   und  ist in dieser Form unverändert haltbar.

      <I>Beispiel</I>     ?:     6 Gewichtsteile     Isopropylally        lbarbitursäure     und 10 Gewichtsteile     1-Phenyl-2,3-dimethy    1  4-dimethylamino-5-pyrazolon werden bei 110  zusammengeschmolzen, der     Schmelzfluss    unter  Rühren langsam erhalten gelassen und als  dann zerkleinert. Das so erhaltene gelbliche  Pulver ist wie das nach Beispiel 1 erhaltene  unverändert haltbar.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung einer Verbin dung der Isopi-opylallylbarbitursäure, dadurch gekennzeichnet, dass mau Isopropylallylbar- bitursäure mit 1-Phenyl-2,3-dimethyl-4-dime- thyl-amino-5-pyrazolori zusammenschmilzt.

   Aus den beiden farblosen Ausgangsstoffen entsteht dabei ein gelb gefärbtes Produkt, welches, wenn zur Schmelze molekulare Men gen der Komponenten verwendet wurden, scharf zwischen 92 und 93 schmilzt. Gegen- über Lösungsmitteln verhält sich die neue Verbindung verschieden. Kohlenwasserstoffe zerlegen sie nur geringfügig;

   die Lösung ist stark gelb gefärbt. H@-di ozylhaltige Lösungs mittel, insbesondere Wasser, ergeben nur schwach gelbe Lösungen, was darauf hindeu tet, daL> die Doppelverbindung in derartigen Lösungsmitteln weitgehend zerlegt ist. bein entsprechend gelingt es auch, aus solchen Lö sungen eine der beiden Komponenten ohne Beimengung der andern auskristallisieren zu lassen.

   Die Doppelverbindung der Isopropyl- allylbarbitursäure mit 1-Phenyl-2,3-diinethy 1- 4-dimethylamino-5-pyi azolori ist .deshalb von Bedeutung, da es sich gezeigt hat, dass zur Auslösung von Schlaf davon kleinere Mengen notwendig sind, als ihrem Gehalt an Isopro- pylally lbarbitursäure entspricht.

   Besonders wertvoll aber ist. dass die analgetische Wir- kung der neuen Verbindung gegenüber dem reinen Pyrazolonderivat stark erhöht ist, so dass es mit Hilfe dieser neuen Verbindung gelingt, meistens auch dann noch Schlaf zu erzeugen, wenn derselbe durch körperliche Schmerzen behindert wird. Diese Doppelver bindung vermag also die Opiate teilweise zu ersetzen.