CH677446A5

CH677446A5 -

Info

Publication number: CH677446A5
Application number: CH293/89A
Authority: CH
Inventors: Pal Dr Fekete; Janos Tombor; Gyoergy Erdesz; Janos Dr Domonkos
Original assignee: Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar
Priority date: 1988-02-01
Filing date: 1989-01-30
Publication date: 1991-05-31
Also published as: KR890012639A; HUT49293A; DE3902981A1; GB2215208B; JPH01265030A; GB8902225D0; FR2626471B1; SE8900346L; FI890488A0; BE1002788A3; HU203285B; FR2626471A1; IT1232777B; NL8900252A; DE3902981C2; SE8900346D0; IT8919279A0; FI890488A; GB2215208A; JPH0651635B2

Description

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CH 677 446 A5

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Beschreibung

Die Erfindung betrifft neue, durch die Haut (transdermal) absorbierbaren Pflanzenextrakt enthaltende Kompositionen. Weiterhin betrifft die Erfindung ein Verfahren zur Herstellung dieser neuen Kompositionen.

Die erfindungsgemässe Komposition enthält einen Pfianzenextrakt - gegebenenfalls zusammen mit einem Träger, bevorzugt mit Polyäthylenglykol und/oder Polypropylenglykol oder Silikonöl -, welcher in eine aus einem Piastomer, z. B. aus Polyole-finen, Polyvinylverbindungen und deren Kopolymeren, Polyamiden, Polycarbonaten bestehende Folie oder in eine Zellulosefolie gelegt ist, die für das Pfianzenextrakt durchlässig und mit einem an die Haut haftenden Pflaster versehen ist.

Das erfindungsgemässe Verfahren besteht darin, dass ein Pflanzenextrakt gegebenenfalls mit einem Träger, bevorzugt mit Poiyäthylenglykol und/oder Polypropylenglykol oder Silikonöl, gemischt und dann in eine Plastomer- oder Zellulosefolie gelegt wird, die für den Pfianzenextrakt durchlässig und mit einem an die Haut haftenden Pflaster versehen ist.

Als Plastomerfolie werden vorzugsweise Polyole-fine, Polyvinylverbindungen und deren Kopolymere, Polyamide oder Polycarbonate angewendet. In die polymere Folie (in den folgenden abgekürzt: dermales Pflaster) werden die folgenden, therapeutisch wirksamen Pflanzenextrakte (gemäss dem Typ ihrer pharmakologischen Wirkungen) eingepackt: Diuretika,

Analgetika,

Antirheumatika,

antiphlogistische, bevorzugt antiphlebitische Mittel, Beruhigungsmittel,

antihyperämische, zur Behandlung der Rosazea geeignete Mittel,

Abmagerungsmittel,

hustenstillende Mittel,

Spasmolytika,

hautregenerierende Mittel,

zur Behandlung von Ekzemen, Furunkeln und Pusteln geeignete Mittel,

hyperämisierende Mittel und erfrischende Mittel.

Als Pfianzenextrakt enthält das erfindungsgemässe dermale Pflaster bevorzugt das Extrakt der Mentha oder des Rosmarins oder des Königsalbeies oder chinesisches Öl oder Wacholderöl oder La-vendelöl oder Safloröl (Öl des Carthamus tinctori-us) oder Maisöl oder Nachtkerzenöl in Form eines konzentrierten Extraktes. Die konzentrierten Extrakte der folgenden Pflanzen werden als weitere vorzügliche Wirkstoffe verwendet: Perückenstrauch, Baldrian, Hopfen, Knoblauch, Honiggras, Basalie, Kamille, Anis, Schafgarbe, Wermut, Ingwer und Eukalyptus.

Die erfindungsgemässe, Nachtkerzenöl enthaltende Komposition ist auch zur Behandlung der Psoriasis geeignet.

Im Falle synthetischer Wirkstoffe ist die Herstellung dermaler Formulierungen in einer hohen Anzahl von Patentschriften bekannt geworden.

Nichtklebende Lagerschichten werden in den Verfahren verwendet, die in den US-PS Nrn. 3 946 106, 3 992 518 und 4 053 500, in den JP-OS Nrn. 82-146 711 und 83-11 136 sowie in der DE-OS Nr. 3 319 469 beschrieben sind. Eine gemeinsame Charakteristik der mittels dieser Verfahren hergestellten Formulierungen besteht darin, dass diese zwar eine dauerhafte Wirkung ausüben, aber die konstante Abgabegeschwindigkeit des Wirkstoffes nicht versichern.

Klebende Lagerschichten werden in den JP-ÖS Nrn. 82-42 619, 82-59 977, 82-75 917, 82-107155, 82-123117,82-125753 und82-179271 mitgeteilt. Die dauerhafte Wirkung wird auch durch die mittels dieser Verfahren hergestellten Formulierungen gesichert, doch wird die gleichmässige Abgabe des Wirkstoffes auch in diesen Fällen nicht erreicht. Gemäss den in den JP-OS Nrn. 59-84 811, 59-84 813 und 81-24 733 sowie in der NL-OS Nr, 82-01 034 beschriebenen Verfahren werden die dauerhafte Wirkung der Formulierung sowie die gleichmässige Abgabe des Wirkstoffes gleichzeitig durch die Anwendung einer Regulierschicht erreicht, die Qualität der abgaberegulierenden polymeren Schicht muss aber von der Natur des Wirkstoffes abhängig gewählt werden.

Die therapeutische Verwendung der Heilpflanzenextrakte und der daraus gewonnenen Öle ist aus Handbüchern bekannt. Weiterhin seien die folgenden Literaturangaben über die therapeutische Anwendung von Heilpflanzenextrakte erwähnt.

Gemäss der EP-PS Nr, 0 085 579 [C.A. 99, 14612m (1983)] ist eine Nachtkerzenöl und Lithiumci-trat enthaltende Salbe zur Behandlung von Entzündungen, psoriatischem Jucken und Ekzemen geeignet.

Gemäss der EP-PS Nr- 0 087 863 [C.A. 99, 181492z (1983)] wird eine Nachtkerzenöl und Biotin enthaltende Kapsel hergestellt, die zur Behandlung von Entzündungskrankheiten anwendbar ist.

Nach Berke-Meyenberg [Deut. Parfum-Ztg. 27, 249 (1943); C.A. SL 4855/8 (1943)] wird der Hautkreislauf durch in den zur Behandlung der Leber verwendeten Kompositionen anwesende ätherische Öle begünstigt.

Gemäss der NL-OS Nr. 82-03 249 [C.A. 101, 60123f (1984)] wird ein synergistischer Effekt auf die antirheumatische Wirkung einer grossen Anzahl von Heilpflanzen durch die Zugabe von 4 bis 6 Masse-% Diazepam ausgeübt. Als solche Pflanzen werden unter anderem Pfefferminz, Hopfen und Zitronelle genannt.

Gemäss der JP-OS Nr. 77-30 579 [CA 88, 117287q (1978)] wird Pfefferminzöl in Getränken und Kosmetika verwendet.

In der HU-PS Nr. 190 763 [C.A. 103, 177287v (1985)] wird die Herstellung von Getränken aus Pflanzenextrakten beschrieben. Unter anderem werden Nesselblatt, Mentha, Wacholder, Majoran, Enzianwurzel, Thymian, Hagebutte, Lavendelblüte und Pappelrose erwähnt.

Keine Literaturangaben wurden über durch die Haut (transdermal) absorbierbare, in einem Pflaster eingebettete Pflanzenextrakte oder konzentrierte Extrakte gefunden.

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Die erfindungsgemässe, in einem dermalen Pflaster eingebetteten Pfianzenextrakt enthaltende Komposition bietet die folgenden Vorteile dar:

- Die Verzehrung von Kräutertees mit einem unangenehmen Geruch, die den Organismus belasten, wird überflüssig.

- Der Wirkstoffgehalt ist hoch und wird dauerhaft abgegeben.

- Sie ermöglicht eine lokale, systemische Wirkung, die durch die traditionellen Methoden nicht realisierbar ist.

- Die Anwendung schwer behandelbarer Umschläge und Salben wird überflüssig.

- Sie kann ohne irgendeine besondere Aufwendung hergestellt werden, und im Gegensatz zu anderen Kompositionen kann ihre Packung infolge ihres Charakters ohne Schwierigkeiten gelöst werden.

Die Erfindung wird im folgenden an Hand von Ausführungsbeispielen näher erläutert, ist jedoch nicht auf diese Beispiele beschränkt.

Beispiel 1

0,85 g Königsalbeiöl, 0,85 g Rosmarino! und 0,9 g Menthaöl werden gemischt, dann werden 2,0 g dieses Gemisches mit 16,75 g Propylenglykol vermischt. Zu der schwach opalisierenden Flüssigkeit werden 1,25 g kolloidales Siliziumdioxyd gegeben, wodurch eine viskose, durchsichtige Masse gewonnen wird, die in Portionen von je 0,5 g in einem Beutel eingefüllt wird, dessen eine Seite aus einer dreischichtigen Aluminiumfolie (60 um Polyäthylen, 12 um Aluminium, 20 |im Polypropylen), und die andere Seite aus Äthylen-Vinylacetat-Kopolymerfolie (mit einem Vinylacetatgehalt von 8 bis 10%) besteht und seine Oberfläche 10 cm2 beträgt, dann werden die Beutel durch Schweissung geschlossen.

Der Beutel wird mit seiner Äthylen-Vinylacetat-Seite auf die zu behandelnde Körperoberfläche gelegt, die den Mittelpunkt der rheumatischen Schmerzen bildet, und durch ein ärztliches Klebepflaster befestigt.

Beispiel 2

0,8 g Wacholderöl werden mit 6,7 g flüssigem Polyäthylenglykol (Molekülgewicht = 300) gemischt und dann werden 0,5 g kolloidales Siliziumdioxyd zugegeben, wodurch eine durchsichtige, gelartige Masse erhalten wird, die in Portionen von je 0,5 g in aus einer dreischichtigen Aluminiumfolie und Äthy-len-Vinylacetat-KopoIymerfolie (mit einem Vinylacetatgehalt von 27 bis 30%) bereitete Beutel mit 10 cm2 Oberfläche eingefüllt wird. Dann werden die Beutel mit ihren Aluminiumfoiienseiten auf die Mitte eines ärztlichen Klebepflasters gelegt, welches sich in allen Richtungen mindestens um 3 bis 4 mm über den Rand des Beutels ausdehnt, wonach der Klebeteil des Pflasters durch ein silikonisiertes Papier bedeckt und schliesslich die Komposition in einen aus der obigen dreischichtigen Aluminiumfolie bereiteten äusseren Beutel eingepackt wird.

Während des Gebrauches wird das silikonisìerte Papier von der aus dem äusseren Aluminiumfolienbeutel ausgenommenen Komposition abgezogen und die Komposition wird an den Oberschenkel oder an die Hüftengegend geklebt.

Beispiel 3

2,0 g chinesisches Balsamö! werden mit 16,6 g Propylenglykol gemischt und 1,4 g kolloidales Siliziumdioxyd werden der klaren Flüssigkeit zugegeben. Portionen von je 0,5 g der gelartigen, durchsichtigen Masse werden in den Mittelpunkt der dreischichtigen Aluminiumfolie von 6 cm Durchmesser (siehe Beispiel 1) gelegt, mit einer Äthylen-Vinylace-tat-KopoIymerfoIie von 6 cm Durchmesser (Dicke 100 um, mit einem Vinylacetatgehalt von 18 bis 20%) bedeckt und beide Folien werden entlang einem Kreis von 10 cm2 Oberfläche aneinander angelötet. Die derart erhaltene Komposition wird entlang dem äusseren Umfange ausgeschnitten, an ein Pflaster entsprechender Abmessung aufgeklebt und mit einer Deckfolie bedeckt.

Diese Komposition kann zur Behandlung rheumatischer sowie Kopf- und Zahnschmerzen verwendet werden.

Beispiel 4

Portionen von je 0,25 g des chinesisches Bal-samöl enthaltenden Gels nach Beispiel 3 werden in aus dreischichtiger Aluminiumfolie und Äthylen-Vinylacetat-Kopolymerfolie bereitete Beutel gefüllt, die wegen ihrer kleineren Abmessung zur Behandlung von Zahn- und Kopfschmerzen günstig anwendbar sind.

Beispiel 5

1,0 g Perückenöl wird mit 8,3 g eines 1:1 Gemisches von Propylenglykol und Polyäthylenglykol-400 gemischt und 0,7 g kolloidales Siliziumdioxyd werden zugegeben. Die derart erhaltene gelartige Masse wird in Portionen von 1,0 g in im Beispiel 3 beschriebene Beutel von 20 cm2 Oberfläche gelegt.

Der Beutel wird durch seine Äthylen-Vinylacetat-Seite auf die wulstenden Venen des Beines gelegt und an der Körperoberfläche durch ein ärztliches Klebepflaster befestigt.

Beispiel 6

1,3 g kolloidales Siliziumdioxyd werden dem schwach opalisierenden Gemisch von 1,0 g Menthaöl, 1,0 g Eukalyptusöl, 5 g Glycerin, 10 g Propylenglykol und 5,0 g Polyäthylenglykol beigemischt. Portionen von je 0,5 g der derart erhaltenen viskosen, durchsichtigen Masse werden in Beutel von 10 cm2 Oberfläche gefüllt, deren eine Seite aus Polyäthylen, die andere Seite aus einer dreischichtigen Aluminiumfolie besteht.

Nach Befestigung des Beutels mit seiner Polyäthylenfolienseite auf der Körperoberfläche übt die Komposition eine erfrischende Wirkung aus.

Beispiel 7

21,0 g Muskat-Königsalbeiöl, 1,0 g Rosmarinöl

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und 1,0 g Lavendelöl werden einem Gemisch aus 15g Propylenglykol und 15 g Polyäthylenglykol zugegeben und danach werden Tuchgewebestücke von 10 cm2 Oberfläche und 1 mm Dicke in die Lösung eingetaucht Die auf einem Siebe getrockneten Gewebestücke werden zwischen Äthylen-Vinylacetat-Kopolymerfolien geschweisst.

Nach Befestigung an der Körperoberfläche übt diese Komposition eine erfrischende Wirkung aus.

Beispiel 8

1,2 g kolloidales Siliziumdioxyd werden zum Gemisch von 2,0 g Zitronellenöl und 18 g Propylenglykol gegeben. Portionen von je 0,5 g des derart gewonnenen durchsichtigen Gels werden in aus Polypropylenfolie und dreischichtiger Aluminiumfolie bestehende Beutel von 10 cm2 Oberfläche gefüllt und abgeschweisst.

Nach Befestigung des Beutels mit seiner Po-lypropylenfolienseite auf der Körperoberfläche übt die Komposition einen beruhigenden Effekt aus.

Beispiel 9

1,5 g kolloidales Siliziumdioxyd werden dem Gemisch von 1,5 g Wacholderöl, 0,5 g Sennablattex-trakt, 0,5 g Faulbaumextrakt, 0,5 g Rhabarberwurzelextrakt, 15 g Propylenglykol, 5 g Glycerin und 10g Polyäthylenglykol 300 beigemischt. Portionen von je 0,25 g des derart erhaltenen Gels werden in aus einer Athylen-Vlnylacetat-Kopolymerfolie und einer dreischichtigen Aluminiumfolie bereitete Beutel von 5 cm2 Oberfläche gefüllt.

Nach Befestigung des Beutels mit seiner Äthylen-Vinylacetat-Folienseite an der Körperoberfläche übt diese Komposition einen Abmagerung befördernden Effekt aus,

Beispiel 10

Man geht wie im Beispiel 9 mit der Ausnahme vor, dass kein Wacholderöl der Komposition zugegeben wird.

Diese Komposition übt einen abführenden Effekt aus.

Beispiel 11

1 g kolloidales Siliziumdioxyd wird einem Gemisch von 1 g Fenchelöt, 1 g Majoranöl, 1 g Rosmarinöl und 1 g Polyäthylenglykol 300 zugegeben. Portionen von je 0,5 g des derart erhaltenen Gels werden in Zellophanbeutel von 10 cm2 Oberfläche gefüllt.

Nach Befestigung des Beutels durch ein ärztliches Klebepflaster an der Hautoberfläche übt die Komposition eine Wirkung gegen Verstopfung aus.

Beispiel 12

1,2 g kolloidales Siliziumdioxyd werden einem Gemisch von 1 g Fenchelöl, 1 g Küchenfenchelöl, 1 g Anisöl, 1 g Menthaöl und 24 g Polyäthylenglykol 300 zugegeben. Portionen von je 0,8 g des derart gewonnenen Gels werden in aus Polyvinylchloridfolie bereitete Beutel von 20 cm2 Oberfläche und 50 um Dicke gefüllt.

Nach Befestigung des Beutels durch ein ärztliches Klebepflaster an der Körperoberfläche übt diese Komposition eine Wirkung gegen Meteorism aus.

Beispiel 13

1,1 g kolloidales Siliziumdioxyd werden dem Gemisch von 2 g Wacholderöl, 1 g Lavendelöl, 1 g Rosmarinöl, 12 g Propylenglykol, 8 g Glycerin und 8 g Polyäthylenglykol 400 zugegeben. Portionen von je 0,4 g des derart gewonnenen Gels werden in aus einem hochdichten Polyäthylen bereitete Beutel von 8 cm2 Oberfläche und 0,03 mm Dickë gefüllt.

Nach Befestigung des Beutels durch ein ärztliches Klebepflaster an der Körperoberfläche übt diese Komposition eine Wirkung gegen Fettsucht aus.

Beispiel 14

1,5 g kolloidales Siliziumdioxyd werden dem Gemisch von 1 g Eukalyptusöl, 1 g Lavendelöl, 1 g Kien-öl, 1 g Ysopöl und 25 g Polyäthylenglykol 300 zugegeben. Portionen von je 0,5 g des derart erhaltenen Gels werden in aus Polyäthylen bereitete Beutel von 10 cm2 Oberfläche und 0,06 mm Dicke gefüllt.

Nach Befestigung des Beutels durch ein ärztliches Klebepflaster an der Körperoberfläche übt diese Komposition eine atemreinigende Wirkung aus.

Beispiel 15

1,0 g kolloidales Siliziumdioxyd wird dem Gemisch von 1 g Dillkrautöl, 1 g Ysopöl, 1 g Kienöl, 1 g Eukalyptusöl und 23 g Propylenglykol zugegeben. Das derart gewonnene Gel wird in Portionen von je 1,0 g in Beutel von 20 cm2 Oberfläche gefüllt, deren eine Seite aus Polyäthylen von 60 um Dicke, die andere Seite aus dreischichtiger Aluminiumfolie (gemäss dem Beispiel 1) besteht.

Diese Komposition hat einen antiasthmatischen Effekt.

Beispiel 16

2 g Wacholderöl, 2 g Rosmarinöl, 2 g Lavendelöl und 0,1 g Crotonöl werden in 45 g Polyäthylenglykol 400 unter der Anwendung von 2 g Tween 80 als oberflächenaktives Mittel gemischt und dann werden 2 g kolloidales Siliziumdioxyd zugegeben. Das derart erhaltene Gel wird in Beutel von 10 cm2 Oberfläche und 80 um Dicke gefüllt, deren eine Seite aus Äthylen-Vinylacetat-Kopolymer, die andere Seite aus dreischichtiger Aluminiumfolie (gemäss dem Beispiel 1) besteht.

Diese Komposition übt eine abmagernde Wirkung aus.

Beispiel 17

1,3 g kolloidales Siliziumdjoxyd werden einem Gemisch von 1 g Ylang-ylang-ÖI, 1 g Orangenblütenöl,

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1 g Jasminöl, 1 g Sandelholzöl und 23 g Polyäthylenglykol 300 zugegeben. Portionen von je 0,3 g des derart erhaltenen Gels werden in Beutel von 5 cm2 Oberfläche gefüllt, deren eine Seite aus Polyäthylen von 60 |im Dicke und die andere Seite aus dreischichtiger Aluminiumfolie besteht.

Diese Komposition zeigt einen beruhigenden Effekt.

Claims

Patentansprüche

1. Pharmazeutische Komposition, die einen transdermal absorbierbares Pfianzenextrakt enthält und in eine Plastomerfolie oder Zellulosefolie gelegt ist, die für den Pfianzenextrakt durchlässig und mit einem an die Haut haftenden Pflaster versehen ist.

2. Pharmazeutische Komposition nach Anspruch 1, die Polyäthylenglykol, Propylenglykol und/oder Silikonöl als Trägermittel enthält.

3. Pharmazeutische Komposition nach Anspruch 1, die Wacholderöl, Menthaöl, Zitronellenöl, chinesisches Öl, Königsalbeiöl, Perückenöl oder Rosmarinöl als Pfianzenextrakt enthält.

4. Pharmazeutische Komposition nach Anspruch 1, die ein Gemisch von Menthaöl, Rosmarinöl und Königsalbeiöl als Pfianzenextrakt enthält.

5. Pharmazeutische Komposition nach Anspruch 1, die ein Gemisch von Menthaöl und Eukalyptusöl als Pfianzenextrakt enthält.

6. Pharmazeutische Komposition nach Anspruch 1, die ein Gemisch von Muskat-Königsalbeiöl, Rosmarinöl und Lavendelöl als Pfianzenextrakt enthält.

7. Pharmazeutische Komposition nach Anspruch 1, die ein Gemisch von Wacholderöl, Sennablattex-trakt, Faulbaumextrakt und Rhabarberwurzelextrakt als Pfianzenextrakt enthält.

8. Pharmazeutische Komposition nach Anspruch 1, die ein Gemisch von Sennablattextrakt, Faulbaumextrakt und Rhabarberwurzelextrakt als Pfianzenextrakt enthält.

9. Pharmazeutische Komposition nach Anspruch 1, die als Plastomerfolie eine aus Polyolefinen, Polyvinylverbindungen und deren Kopolymeren, Polyamiden oder Polykarbonaten hergestellte Folie enthält.

10. Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen Komposition nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass man einen Pfianzenextrakt in eine für den Pfianzenextrakt durchlässige Plastomerfolie oder Zellulosefolie legt, die mit einem an die Haut haftenden Pflaster versehen ist.

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