JPS5984811A - 薬剤徐放性製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、薬理活性はか、芳香性、防錆性、防かび性、
脱臭性等の活性を有する気化性薬剤を制御された実質的
に一定の速度で長期にわたって放出する薬剤徐放性製剤
に関する。

薬剤を投与して所期の治療効果を達成するには、疾患部
又は循環系に長期間にわたって薬剤を有効濃度以上に維
持することが望ましく、このため、従来より薬剤を制御
された速度で放出する徐放性薬剤が種々提案されている
。代表的には、特公昭５４−１６．５６６号公報に記載
されているように、外側表面をなす裏打ち部材と、皮膚
又は粘膜との接着面をなす感圧性接着剤層と、これら裏
打ち部材及び接着剤層との間の薬剤を含有する薬剤貯蔵
層とからなる積層体である。貯蔵層は、薬剤を透過させ
て、その放出速度を制御する樹脂層と、このような樹脂
層中に例えば、単に分散され、或いはマイクロカプセル
として分散された薬剤とからなり、薬剤は貯蔵層から接
着剤層を拡散して、制御された速度で表面から徐放され
、接着面における皮膚若しくは粘膜から体内に吸収され
る。場合によっては、貯蔵層と接着剤層との間に、薬剤
の拡散速度が貯蔵層よりも小さい制御層を介在させるこ
とがある。

しかし、このような徐放性製剤においては、薬剤の種類
に応じてその放出速度を種々変化させて制御することが
困難であると共に、薬剤が直ちに薬剤透過性樹脂着を拡
散して放出されるので、薬剤の放出速度が変動すること
が多く、更に、薬剤の種類によってその放出速度が限定
されることが多い。

本発明は上記した問題を解決するためになされたもので
あって、薬剤の放出速度を広い範囲で制御することがで
きると共に、薬剤の放出速度が実質的に一定である徐放
性製剤を提供することを目的とする。

本発明の徐放性製剤は、開口を有する薬剤不透過性容器
内に、上記開口との間に空間が形成されるように気化性
薬剤が充填され、この容器が薬剤透過性樹脂により包含
されて形成されていることを特徴とするものである。

以下に実施例を示す図面に基づいて本発明を説明する。

本発明の徐放性製剤において、薬剤を充填するための容
器１は薬剤不透過性であることを要し、酢酸セルロース
、エチルセルロース、セロハン、ポリエチレンテレフタ
レート、可塑化酢酸ビニル−塩化ビニル共重合体、ポリ
アミド、ポリエチレン、ポリ塩化ビニリデン等の樹脂シ
ート若しくはフィルム、アルミニウム箔等の金属箔、及
びこれらの２以上の積層体により形成されている。

この容器は開口２を有し、この開口との間に空間３が形
成されるように、気化性薬剤４が容器の底部に充議され
ている。薬剤は、目的に応じて適宜に選ばれるが、例え
ば、ニトログリセリン、ソルビン酸、バラオキシ安息香
酸メチル、サリチル酸メチル、メントール等の循環器系
薬剤のような医薬はか、気化性を有する防錆剤、防かび
剤、芳香剤、脱臭剤等が用いられる。

本発明の徐放性製剤においては、この容器１は薬剤透過
性樹脂層５内に封入されている。この樹脂は、薬剤透過
性を有すれば、特に制限されないが、薬剤の種類や薬剤
の透過性等を考慮して、例えば、ポリジメチルシロキサ
ンのようなシリコーン樹脂、ポリヒドロキシルエチル（
メタ）アクリレート、ポリメチルアクリレート、ポリブ
チルアクリレート等のようなポリ　（メタ）アクリル酸
エステル、ポリアクリル酸、その塩、ポリビニルアルコ
ール、ポリ酢酸ビニル、ポリエチレンワックス、ポリエ
チレンオキサイド、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシ
エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、可塑
化ポリ塩化ビニル、可塑化ポリアミド、ポリウレタン、
ポリイソブチレン、スチレンーブクジエンゴム、エチレ
ン−酸化炭素共重合体、コラーゲン、ゼラチン、アカシ
アゴム、トラガカントゴム等の合成又は天然の樹脂やゴ
ムが好ましく用いられる。

また、薬剤透過性樹脂層５における薬剤の透過速度を調
整するために、この樹脂層は溶剤を含有していてもよい
。この溶剤は、用いる薬剤の種類や薬剤の放出速度に応
じて適宜に選ばれるが、例えば、鉱油、シリコーン油の
ほか、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、
ポリエチレングリコール等のグリコール類、オリーブ油
、スクアレン、ラノリン等の油脂類等が好ましく用いら
れる。

尚、前記した薬剤は、必要に応じて、上記した樹脂や溶
剤によって、シート、粒状等に成形されていてもよい。

これにより薬剤の取り扱いが容易になると共に、薬剤の
気化をも制御することができるからである。

更に、本発明においては、必要に応じて、上記容器から
樹脂層内への薬剤の透過速度を制御するために、容器開
口を薬剤透過性膜６で被覆してもよい。この膜としては
、前記したような樹脂からなる膜や、また、薬剤不透過
性樹脂からなる微孔性膜が用いられる。また、例えば、
皮膚等に貼着して適用するために、必要に応じて、樹脂
Ｎ５を一部薬剤不透過性の裏打ち部材７で被覆してもよ
い。この裏打ち部材には、通常、前記した容器と同じ材
料からなるシートが用いられるが、必要に応じて、上記
以外にもポリプロピレン、エチレン−酢酸ビニル共重合
体、ポリ塩化ビニル、塩化ビニル−エチレン共重合体、
ポリスルホン、ポリフェニレンオキサイド、ポリカーボ
ネート、芳香族ポリアミド、ポリアセタール、ポリフル
オロエチレン等が用いられる。

本発明の徐放性製剤は、通常、薬剤透過性樹脂Ｎ５の上
に、皮膚又は粘膜に製剤を貼着して適用するために、感
圧性接着剤層８が設けられる。この接着剤は、皮膚学及
び粘膜学的に許容され、且つ、用いる薬剤を透過させる
ものであれば任意であるが、具体的には、例えば、アク
リル樹脂系やシリコーン樹脂系の接着剤のほか、天然ゴ
ム、ポリウレタン、ポリイソプレン、ポリイソブチレン
、ポリブタジェン等のゴム系接着剤、ポリビニルピロリ
ドン、ポリ酢酸ビニル等のビニル系接着剤、エチルセル
ロース、メチルセルロース等のセルロース系接着剤が用
いられる。また、必要に応じて、この接着剤層の上には
、シリコーン樹脂を塗布した樹脂フィルム等、適宜の剥
離シート９が貼着される。

以上のように、本発明の徐放性製剤によれば、容器内に
充填された気化性薬剤は、先ず、容器内で気化し、容器
空間内を飽和した後、樹脂層内を拡散して、皮膚等の貼
着面に至るので、実質的に一定の速度で放出される。

以下に実施例を挙げて本発明を説明するが、本発明はこ
れら実施例により何ら限定されるものではない。

実施例１ ２−エチルへキシルメタクリレート５０重量部、アクリ
ル酸ブチル５０重量部及び１．６−ヘキサンシオールジ
メタクリレート０．０２重量部からなる共重合体のシク
ロヘキサン溶液をアルミニウム箔上に塗布し、７０℃で
２０分間乾燥して、厚み２１１の樹脂シートを得た。こ
の樹脂シートから６×６ｃｍ、深さ１．５１１の樹脂片
を除去して、凹部を形成した。

別に、１０％ニトログリセリン−乳糖混合−１０重量部
をポリエチレングリコール（分子量４００）５重量部と
混合し、厚み０．５１ｉＩのフィルムに成形し、アルミ
ニウム箔を５Ｘ５ｃｍ、深さ１．２１に折り曲げて作製
した容器に、その開口との間に空間が形成されるように
して、上記フィルムを容器内に置いた後、容器開口を酢
酸セルロース膜で被覆した。

このようにして薬剤を充填した容器を上記シートの凹部
に置き、周囲の空間に上記共重合体溶液を注入し、室温
で乾燥させて、本発明の徐放性製剤を得た。これは狭心
症用徐放性製剤として使用することができる。

実施例２ 実施例１において、膜として多孔質ポリプロピレンフィ
ルムを、また、樹脂としてポリジメチルシロキサンエラ
ストマーを用いた以外は、実施例１と全く同様にして、
本発明の徐放性製剤を得た。

この製剤も狭心症用徐放性製剤として使用することがで
きる。

【図面の簡単な説明】

図面は本発明の徐放性製剤の一実施例を示す断面図であ
る。 １・・・容器、２・・・開口、３・・・空間、４・・・
薬剤、５・・・薬剤透過性樹脂層、６・・・薬剤透過性
膜、７・・・裏打ち部材。 特許出願人　積水化学工業株式会社 代表者藤　沼　基　利

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）　　開口を有する薬剤不透過性容器内に、上記開
   口との間に空間が形成されるように気化性薬剤が充填さ
   れ、この容器が薬剤透過性樹脂により包含されて形成さ
   れていることを特徴とする徐放性製剤。