CN109044973A - 一种消肿止痛喷雾 - Google Patents

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Abstract

本发明属于医药领域，具体涉及一种消肿止痛喷雾。本发明提供的消肿止痛喷雾，包括2‑叔丁基‑8‑甲基咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑甲醛和3‑(2‑叔丁基‑6‑甲基‑咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑基)‑N，N‑二甲基‑2‑氧代乙酰胺组成的药效剂、L‑乳酸钠和月见草油组成的保护剂、异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素组成的吸收促进剂和溶剂。本发明提供的消肿止痛喷雾能促进药物的快速吸收，加速局部血液循环，消炎止痛，进而加速肿胀的消失；同时本发明提供的消肿止痛喷雾能够形成一层保护膜，抑制药物的过快挥发，从而增加药物的有效使用。

Description

一种消肿止痛喷雾
技术领域
本发明属于医药领域，具体涉及一种消肿止痛喷雾。
背景技术
跌打损伤是人们日常生活中不可避免的一些意外状况，通常的外部伤害会造成身体局部的肿胀和疼痛，而最日常的方法就是喷雾的使用，喷雾作为一种外用药，价格低廉且使用方便，深受人们追捧。但是大多数的喷雾不能很好地被组织吸收且挥发较快。
中国专利CN 104940796 B公开了一种了活血化瘀消肿止痛的中药组合物，该组合物由三七、当归、桑寄生、羌活、防风、僵蚕、鸡血藤、细辛、川乌、牛膝、乳香、没药、丹参、苏木、大罗伞、小罗伞、水蛭、穿破石、两面针、老鹳草、泽兰、莪术、枳壳、血竭、马钱子和冰片共26味中药组成。该发明中药组合物能有效的缓解跌打扭伤、瘀血、关节功能障碍等引起的肿胀、疼痛，使用方便，作用快，疗效显著。但是该喷雾为中药成分，中药药效的发挥需要一定时间且喷雾本身能被吸收的药量少且易挥发。
中国专利CN 1181861C公开了一种筋骨伤喷雾剂，该喷雾剂是用赤胫散、赤芍、淫羊藿、地龙、制草乌、薄荷脑制作而成的，与现有技术相比：该发明提供的药品具有活血化瘀、消肿止痛的功能，完全用中草药制作，没有副作用，对于健康皮肤的伤害非常小，不会使皮肤发痒，同时止痛、治疗效果明显，用于软组织损伤部位的治疗。但是该发明同样为纯中药成分，起效慢，不能迅速缓解肿胀疼痛。
目前现有的喷雾多是中药成分，其起效慢，不能很好的被组织吸收，因此无法起到快速消肿止痛的功效。
发明内容
针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种消肿止痛喷雾。本发明提供的消肿止痛喷雾能促进药物的快速吸收，加速局部血液循环，消炎止痛，进而加速肿胀的消失；同时本发明提供的消肿止痛喷雾能够形成一层保护膜，抑制药物的过快挥发，从而增加药物的有效使用。
一种消肿止痛喷雾，由2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺组成的药效剂、L-乳酸钠和月见草油组成的保护剂、异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素组成的吸收促进剂、有机溶剂和去离子水组成。
进一步地，所述药效剂的添加量为8-13mg/mL。
进一步地，所述药效剂中2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺的质量比为5：1-3。
进一步地，所述保护剂的添加量为5-8mg/mL。
进一步地，所述保护剂中L-乳酸钠和月见草油的质量比为4：5-9。
进一步地，所述吸收促进剂的添加量为3-5mg/mL。
进一步地，所述吸收促进剂中异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素的质量比为1：2-4。
进一步地，所述有机溶剂为无水乙醇、1,2-丙二醇中的一种或两种。
另外，本发明还提供了一种消肿止痛喷雾的制备方法，包括以下步骤：将吸收促进剂和有机溶剂按质量体积比8-15：1混合溶解，再加入保护剂和药效剂搅拌，最后加入去离子水调节浓度，搅拌均匀，即得。
与现有技术相比，本发明具有以下优势：
(1)本发明提供的消肿止痛喷雾中含有2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺组成的药效剂，该药效剂发挥作用快，能很好地促进血液循环，从而加速肿胀的缓解。
(2)本发明提供的消肿止痛喷雾中含有L-乳酸钠和月见草油组成的保护剂，该保护剂可以很好地防止喷雾的快速挥发，从而能使药物更长时间的存留到皮肤表面，进而增加药物的吸收。
(3)本发明提供的消肿止痛喷雾中含有异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素组成的吸收促进剂，该吸收促进剂可以加快药物透过皮肤的量，从而增加吸收。
(4)本发明提供的消肿止痛喷雾制备简单、安全有效。
具体实施方式
以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
实施例1一种消肿止痛喷雾
一种消肿止痛喷雾，由2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺组成的药效剂78mg、L-乳酸钠和月见草油组成的保护剂30mg、异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素组成的吸收促进剂18mg、无水乙醇2mL、去离子水4ml组成。
所述药效剂中2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺的质量比为5：1。
所述保护剂中L-乳酸钠和月见草油的质量比为4：5。
所述吸收促进剂中异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素的质量比为1：2。
所述消肿止痛喷雾由以下步骤制备：将吸收促进剂和无水乙醇混合溶解，再加入保护剂和药效剂搅拌，最后加入去离子水搅拌均匀，即得。
实施例2一种消肿止痛喷雾
一种消肿止痛喷雾，由2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺组成的药效剂48mg、L-乳酸钠和月见草油组成的保护剂48mg、异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素组成的吸收促进剂30mg、1,2-丙二醇3ml、去离子水3ml组成。
所述药效剂中2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺的质量比为5：3。
所述保护剂中L-乳酸钠和月见草油的质量比为4：9。
所述吸收促进剂中异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素的质量比为1：4。
所述消肿止痛喷雾由以下步骤制备：将吸收促进剂和1,2-丙二醇混合溶解，再加入保护剂和药效剂搅拌，最后加入去离子水搅拌均匀，即得。
实施例3一种消肿止痛喷雾
一种消肿止痛喷雾，由2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺组成的药效剂60mg、L-乳酸钠和月见草油组成的保护剂42mg、异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素组成的吸收促进剂24mg、无水乙醇2ml、去离子水4ml组成。
所述药效剂中2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺的质量比为5：2。
所述保护剂中L-乳酸钠和月见草油的质量比为4：7。
所述吸收促进剂中异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素的质量比为1：3。
所述消肿止痛喷雾由以下步骤制备：将吸收促进剂和无水乙醇混合溶解，再加入保护剂和药效剂搅拌，最后加入去离子水搅拌均匀，即得。
实施例4一种消肿止痛喷雾
一种消肿止痛喷雾，由2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺组成的药效剂60mg、L-乳酸钠和月见草油组成的保护剂36mg、异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素组成的吸收促进剂30mg、无水乙醇与1,2-丙二醇混合液2ml、去离子水4ml组成。
所述药效剂中2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺的质量比为5：3。
所述保护剂中L-乳酸钠和月见草油的质量比为4：6。
所述吸收促进剂中异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素的质量比为1：3。
所述无水乙醇与1,2-丙二醇的体积比为2：3。
所述消肿止痛喷雾由以下步骤制备：将吸收促进剂和无水乙醇与1,2-丙二醇的混合液混合溶解，再加入保护剂和药效剂搅拌，最后加入去离子水搅拌均匀，即得。
对比例1一种消肿止痛喷雾
一种消肿止痛喷雾，由含2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛的药效剂60mg、L-乳酸钠和月见草油组成的保护剂42mg、异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素组成的吸收促进剂24mg、无水乙醇2ml、去离子水4ml组成。
所述消肿止痛喷雾的制备方法与实施例3类似，与实施例3的区别在于,所述药效剂中含有2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛，不含3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺。
对比例2一种消肿止痛喷雾
一种消肿止痛喷雾，由含3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺的药效剂60mg、L-乳酸钠和月见草油组成的保护剂42mg、异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素组成的吸收促进剂24mg、无水乙醇2ml、去离子水4ml组成。
所述消肿止痛喷雾的制备方法与实施例3类似，与实施例3的区别在于所述药效剂中含有3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺，不含2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛。
对比例3一种消肿止痛喷雾
一种消肿止痛喷雾，由2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺组成的药效剂60mg、含有L-乳酸钠的保护剂42mg、异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素组成的吸收促进剂24mg、无水乙醇2ml、去离子水4ml组成。
所述消肿止痛喷雾的制备方法与实施例3类似，与实施例3的区别在于所述保护剂含有L-乳酸钠不含月见草油。
对比例4一种消肿止痛喷雾
一种消肿止痛喷雾，由2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺组成的药效剂60mg、含有月见草油的保护剂42mg、异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素组成的吸收促进剂24mg、无水乙醇2ml、去离子水4ml组成。
所述消肿止痛喷雾的制备方法与实施例3类似，与实施例3的区别在于所述保护剂含有月见草油不含L-乳酸钠。
对比例5一种消肿止痛喷雾
一种消肿止痛喷雾，由2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺组成的药效剂60mg、L-乳酸钠和月见草油组成的保护剂42mg、含有异辛醇单甘油醚的吸收促进剂24mg、无水乙醇2ml、去离子水4ml组成。
所述消肿止痛喷雾的制备方法与实施例3类似，与实施例3的区别在于所述吸收促进剂含有异辛醇单甘油醚不含硫酸软骨素。
对比例6一种消肿止痛喷雾
一种消肿止痛喷雾，由2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺组成的药效剂60mg、L-乳酸钠和月见草油组成的保护剂42mg、含有硫酸软骨素的吸收促进剂24mg、无水乙醇2ml、去离子水4ml组成。
所述消肿止痛喷雾的制备方法与实施例3类似，与实施例3的区别在于所述吸收促进剂含有硫酸软骨素不含异辛醇单甘油醚。
试验例1消肿性能测试
1、试验材料：实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、对比例1和对比例2制得的消肿止痛喷雾。
2、试验方法：将12只小鼠耳部造肿胀模型并测量肿胀厚度，随后喷涂实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、对比例1和对比例2制得的消肿止痛喷雾，1小时后再次测量肿胀情况，记录前后肿胀程度，计算肿胀率。
3、试验结果：试验结果如表1所示。
表1肿胀率统计结果
项目 实施例1 实施例2 实施例3 实施例4 对比例1 对比例2
肿胀率 42.89％ 43.17％ 39.33％ 42.99％ 56.27％ 57.33％
从表1结果可以看出，与对比例1和对比例2相比，各实施例的肿胀率均低于对比例，单一组分的2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺对肿胀的消除效果较低，但当两者联用时能显著提高喷雾的消肿效果。
试验例2挥发性能测试
1、试验材料：实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、对比例3和对比例4制得的消肿止痛喷雾。
2、试验方法：实施例1、实施例2、将实施例3、实施例4、对比例3和对比例4制得的消肿止痛喷雾分别取1mL加到离心管中，开口放置30min后测量其体积，计算前后体积差，计算蒸发比例。
3、试验结果：试验结果如表2所示。
表2挥发性能测试结果
项目 实施例1 实施例2 实施例3 实施例4 对比例3 对比例4
挥发率 6.33％ 6.54％ 5.23％ 6.37％ 9.67％ 10.33％
从表2结果可以看出，与对比例3和对比例4相比，各实施例的挥发率均低于对比例，单一组分的月见草油和L-乳酸钠组喷雾的挥发率较高，但当两者联用时能显著降低喷雾的挥发率。
试验例3吸收性能测试
1、试验材料：实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、对比例5和对比例6制得的消肿止痛喷雾。
2、试验方法：选用18～22g雄性ICR小鼠处死。剃毛后取腹部皮肤，去除皮下组织。选用Franz扩散池(智能透皮扩散仪TP—3型南京红蓝电子科技中心)，将皮肤固定在接收瓶口，接收瓶内装有30％乙醇生理盐水，内加入戊醇作为内标物质，添加浓度为0.2μL/mL。接收瓶的容积为17mL。将实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、对比例5和对比例6制得的消肿止痛喷雾均匀涂于皮肤上，给药量均为100mg。分别于给药后30min、60min、90min时取样，每次取样10μL。5μL进气相测定喷雾透过皮肤的累积量。
3、试验结果：试验结果如表3所示。
表3药物吸收累积量结果
项目 实施例1 实施例2 实施例3 实施例4 对比例5 对比例6
30min 8.56 8.44 10.13 8.25 6.37 6.92
60min 13.98 14.01 16.25 14.33 11.33 10.14
90min 20.44 20.18 25.88 21.11 17.27 18.05
从表3结果可以看出，与对比例5和对比例6相比，各组实施例的吸收累积量均高于对比例，单一组分的硫酸软骨素和异辛醇单甘油醚吸收效果较低，但当两者联用时能显著提高喷雾的吸收效果。
综合以上结果可以看出，本发明提供的喷雾有较好的消肿、促吸收和防挥发性，且实施例3的效果最好，为最佳实施例。

Claims (9)

1.一种消肿止痛喷雾，其特征在于，由2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺组成的药效剂、L-乳酸钠和月见草油组成的保护剂、异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素组成的吸收促进剂、有机溶剂和去离子水组成。
2.根据权利要求1所述的消肿止痛喷雾，其特征在于，所述药效剂的添加量为8-13mg/mL。
3.根据权利要求1或2所述的消肿止痛喷雾，其特征在于，所述药效剂中2-叔丁基-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛和3-(2-叔丁基-6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙酰胺的质量比为5：1-3。
4.根据权利要求1所述的消肿止痛喷雾，其特征在于，所述保护剂的添加量为5-8mg/mL。
5.根据权利要求1所述的消肿止痛喷雾，其特征在于，所述保护剂中L-乳酸钠和月见草油的质量比为4：5-9。
6.根据权利要求1所述的消肿止痛喷雾，其特征在于，所述吸收促进剂的添加量为3-5mg/mL。
7.根据权利要求1所述的消肿止痛喷雾，其特征在于，所述吸收促进剂中异辛醇单甘油醚和硫酸软骨素的质量比为1：2-4。
8.根据权利要求1所述的消肿止痛喷雾，其特征在于，所述有机溶剂为无水乙醇、1,2-丙二醇中的一种或两种。
9.根据权利要求1-8任一项所述的消肿止痛喷雾的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将吸收促进剂和有机溶剂按质量体积比8-15：1混合溶解，再加入保护剂和药效剂搅拌，最后加入去离子水调节浓度，搅拌均匀，即得。
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