CH646603A5 - Waessrige zubereitung zum reinigen von menschlichen zaehnen. - Google Patents

Description

Die Erfindung bezieht sich auf die Dentalhygiene und insbesondere auf eine wässrige Zubereitung zum Reinigen von menschlichen Zähnen.

Es ist bekannt, dass die verschiedensten Kationen von Elementen, wie z.B. Gallium, Yttrium, Blei, Indium, Beryllium, Cer, Dysprosium, Eisen, Arsen, Thorium, Iridium, Rubidium, Vanadium, Zirkonium, Titan, Zinn, Thalium, Aluminium, Kupfer, Ruthenium, Gold, Samarium, Rhodium, Quecksilber, Lithium, Kobalt, Lanthan, Uran, Zink, Barium, Cäsium, Strontium, Calcium, Cadmium und Chrom, die Säurelöslichkeit des Zahnschmelzes in-vitro-Versuchen verringern (R.S. Manly und B.G. Bibby, «J.

Dent. Res.», 1949,28,160 bis 171). Es ist weiterhin bekannt, dass der Zahnschmelz durch die aufeinanderfolgende Anwendung einer kationischen und einer anionischen Komponente, welche unterhalb der Zahnoberfläche unter Bildung eines unlöslichen Salzes miteinander reagieren, reminerali-siert werden kann. Beispiele für kationische Komponenten sind Ionen, die sich von Barium, Lanthan, Mangan, Blei, Zinn, Zink, Indium, Zirkon, Eisen, Titan, Vanadium und Cadmium ableiten (GB-PS 1 452 125).

Es ist ausserdem bekannt, dass die Verabreichung von Yttriumnitrat an Ratten, entweder durch intraperitoneale Injektion oder über das Trinkwasser, die Häufigkeit des Auftretens der Karies verringert. Dieser Effekt wurde der Einlagerung von Yttrium in den Zahnschmelz, wodurch dessen Säurelöslichkeit verringert wird, zugeschrieben (R. Ca-stillo Mercado und T.G. Ludwig, «Archs. oral. Biol.», 1973, 18,637 bis 640). Schliesslich ist es auch bekannt, dass eine Mundspülung mit einer Zinn(II)-fluoridlösung die Belagbildung auf dem Zahnschmelz verringert (N. Tinanoff, J.M. Brady und A. Gross, «Caries Res.», 1976,10,415 bis 426; N. Tinanoff, «J. Dent. Res.», 1977, 56, Spec. Issue A, Al38).

Gegenstand der Erfindung ist also eine wässrige Zubereitung zum Reinigen von menschlichen Zähnen, die das ungebundene Kation des Elementes Lanthan in Form eines gelösten wasserlöslichen Salzes enthält, wobei die Zubereitung von Bestandteilen, die das Kation als wasserlösliches Salz ausfallen, im wesentlichen frei ist, und die dadurch gekennzeichnet ist, dass sie neben dem Lanthankation, dem damit assoziierten Anion und Wasser noch mindestens einen weiteren Bestandteil enthält. Spezielle derartige Zubereitungen sind ein Mundwasser, eine Zahnpaste oder ein Zahngel.

Die erfindungsgemässe Zubereitung ist bestimmt für das Reinigen der Zähne bei Menschen. Die wirksame Reinigung der Zähne ist natürlich von ausserordentlichem kosmetischen Wert. Einer der Stoffe, der üblicherweise auf der Oberfläche der Zähne gefunden wird, ist ein bakterieller Belag. Die erfindungsgemässe Zubereitung eignet sich besonders zum Entfernen eines Zahnbelags oder zur Verhinderung des Aufbaues eines Zahnbelags. Die erfindungsgemässe Zubereitung eignet sich ausserdem zur Entfernung verschiedener Arten von Zahnverfarbungen, wie z.B. die Verfärbimg, die s beim Rauchen von Tabak auftritt. Darüber hinaus wird der bakterielle Zahnbelag üblicherweise als dominierender ätiologischer Faktor bei der Karies und bei Periodontiumer-krankungen angesehen. Es ist anerkannt, dass eine Entfernung des Zahnbelags von den Zähnen oder dass eine Verhin-lo derung seines Aufbaus einen nützlichen Einfluss auf diese Zustände ausübt.

Nur ein sehr kleiner Anteil der Bevölkerung in einem industrialisierten Land ist frei von Karies oder Periodontium-erkrankungen. Es ist deshalb zu erwarten, dass für den 15 Hauptteil dieser Bevölkerung die Aufbringung der erfin-dungsgemässen Zubereitung zu einer Verringerung der Häufigkeit von Karies und/oder Periodontiumerkrankungen führt.

Beispiele für wasserlösliche Salze für die Verwendung in 2o der Zubereitung sind die Chloride, Bromide, Jodide, Nitrate, Acetate oder Sulfate. Das Kation kann auch in Form eines Salzes mit einem antibakteriellen Anion verwendet werden.

Die bevorzugte Verbindung für die Verwendung in der erfindungsgemässen Zubereitung ist Lanthanchlorid, LaCl3. 25 Die in der erfindungsgemässen Zubereitung verwendete Menge an Kation kann von 0,01 mMol bis 1 mMol Kation und vorzugsweise 0,1 mMol bis 0,5 mMol Kation variieren. Die Anwendungshäufigkeit kann von einmal pro Woche bis ein- bis zehnmal am Tag reichen. Eine bevorzugte Anwen-30 dungsweise beträgt dreimal am Tag nach den Mahlzeiten oder zweimal am Tag, und zwar in der Frühe und am Abend.

Die erfindungsgemässe Zubereitung ergibt zufriedenstellende Resultate einfach durch die Aufbringimg auf die Zäh-35 ne. Eine verbesserte Reinigung kann jedoch erreicht werden, wenn die Aufbringung der Zubereitung mit einem oder mehreren der normalen mechanischen Zahnreinigungsverfahren kombiniert wird, beispielsweise wenn es mit der Anwendung einer Zahnbürste, eines Zahnstochers, einer Dentalwatte, ei-40 ner Dentalsonde oder einer rotierenden Zahnbürste kombiniert wird. Es wird besonders bevorzugt, die Aufbringung mit der Verwendung einer Zahnbürste zu kombinieren.

Die obigen Zubereitungen sind in der Technik allgemein bekannt. Sie können alle die Bestandteile enthalten, die in 45 solchen Zubereitungen üblicherweise vorkommen, wobei lediglich das Kation in Form eines Salzes zugegeben wird. Im Falle eines Mundwassers oder eines Mundsprays wird das Kation in den vom Verbraucher gewünschten Konzentrationen einverleibt. Im Falle einer Zahnpasta oder einer Prophy-50 laxepasta kann es in Abhängigkeit von der Natur der Bestandteile in der Zubereitung nötig sein, die Konzentration des Kations über den Wert zu erhöhen, der für den Gebrauch angezeigt ist, z. B. um bis zu dem Fünffachen der gewünschten Gebrauchskonzentration, um eine unvollständige 55 Verfügbarkeit des Kations beim Gebrauch zu kompensieren, die sich aus einer spezifischen Bindung des Kations an einen oder mehrere Bestandteile ergeben kann.

Ein typisches Mundwasser besitzt eine wässrige Grundlage und enthält im allgemeinen einen Eindicker und ein Ge-60 schmacksmittel.

Ein Gel besitzt ebenfalls eine wässrige Grundlage und enthält im allgemeinen ein Gelierungsmittel, ein oberflächenaktives Mittel, ein Geschmacksmittel und ein Konservierungsmittel.

65 Auch eine Zahnpasta besitzt eine wässrige Grundlage und enthält im allgemeinen ein Schleifmittel, einen Binder, einen Eindicker, ein oberflächenaktives Mittel, ein Feuchthaltemittel, ein Geschmacksmittel und ein Süssungsmittel.

3

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Spezielle Zubereitungen sind in den Beispielen 1 bis 3 beschrieben.

Test 1

60 Studenten der Zahnmedizin mit einem Durchschnitts- 5 alter von 19 Jahren stellten sich freiwillig für das Experiment zur Verfügung. Nach einer sorgfaltigen Prophylaxe wurde von allen Studenten verlangt, dass sie 3 Tage die Mundhygiene einstellen sollten. Um die Zahnbelagsbildung zu fördern, führten die Stundenten jede zweite Stunde zwischen 8 Uhr früh und 10 Uhr abends eine 1 min dauernde Spülung mit 10 ml einer 15%igen G/V wässrigen Saccharoselösung durch. Nach diesem Zeitraum wurde die Menge des angesammelten Zahnbelags auf den Zähnen durch den folgenden Zahnbelag-Index eingestuft: 15

0 - kein festhaftender Zahnbelag

1 - kein festhaftender Zahnbelag sichtbar, aber etwas

Zahnbelag mit einer Zahnsonde abkratzbar

2 - geringe Menge eines festhaftenden Zahnbelags sichtbar 20

3 - grosse Menge eines festhaftenden Zahnbelags sichtbar.

Die 16 Studenten mit den grössten Zahnbelag-Indexwer-ten wurden für eine weitere Studie während eines Zeitraums von 4 Tagen ausgesucht. Zu Beginn dieses Versuchs wurden 25 die Teilnehmer auf den Zahnbelag-Index 0 gebracht. Während des Tests war keine Mundhygiene erlaubt. 8 Teilnehmer führten zusätzlich 2 Spülungen täglich mit 10 ml einer 20 millimolaren wässrigen Lanthanchloridlösung durch, während die übrigen 8 Teilnehmer zum Vergleich dienten. 30 Am Ende des Zeitraums von 4 Tagen wurden durch eine

Person Zahnbelagsbestimmungen durchgeführt, wobei die Resultate statistisch gemittelt wurden. Der gesamte Versuch wurde unter doppelten Blindbedingungen ausgeführt.

Die Vergleichsgruppe besass einen mittleren Zahnbelag-Index von 1,0, während die behandelte Gruppe einen mittleren Zahnbelag-Index von null aufwies. Die sehr kleine Ablagerungsmenge, welche bei der behandelten Gruppe festgestellt wurde, haftete an der Zahnoberfläche sehr lose und konnte mit einem Luftstrahl weggeblasen werden.

Bei einem Parallelversuch zeigten Personen, die eine Spülung mit einer 20 millimolaren wässrigen Zinn(II)-fluoridlö-sung durchführten, einen mittleren Zahnbelag-Index von 0,3.

Test 2

Eine Testgruppe von 10 Freiwilligen erhielt eine sorgfältige Prophylaxe, um Zahnbelag von ihren Zähnen zu entfernen, so dass der Zahnbelag-Index, gemessen nach Löe, «J. Periodontol.», 1967, 38, 610 bis 616, zu Beginn des Versuchs null war. Die Gruppe erhielt neue Zahnbürsten und wurde instruiert, ihre Zähne jeden Morgen und Abend 30 sec während eines Zeitraums von 4 Tagen gemäss den individuellen Gewohnheiten mit einer 10-ml-Testlösung zu bürsten und dann die Zähne mit dem Rest der Testlösung zu spülen. Die Testlösung bestand aus 20 mM wässrigem NaCl, 10 mM wässrigem LaCl3,20 mM wässrigem LaCl3 und 20mM wässrigem YC13. Der gesamte Versuch wurde unter doppelten Blindbedingungen ausgeführt, wobei jede Person eine der Testlösungen verwendete. Der Zahnbelag-Index einer jeden Person wurde vor der Verwendung einer neuen Testlösung jeweils auf null gebracht. Die erhaltenen Resultate waren wie folgt:

10

Nr. des Frei- Zahnbelag-Index willigen

20 mM NaCl

10 mM LaCl3

20 mM LaCl3

20mMYCl:

1

0,88

0,43

0,30

0,41

2

1,12

0,63

0,44

0,54

3

0,68

0,48

0,31

0,30

4

1,09

0,63

0,45

0,59

5

1,02

0,83

0,52

0,50

6

0,62

0,60

0,48

0,60

7

0,88

0,62

0,32

0,48

8

0,55

0,42

0,34

0,42

9

0,90

0,66

0,46

0,60

10

0,84

0,88

0,62

0,60

Test 3

In einem Parallelversuch wurden Lösungen von 20 mM wässrigem GdCl3 und wässrigem YbCl3 in Gruppen von 4 Leuten gemäss dem im Test 2 enthaltenen Protokoll getestet. Die erhaltenen Resultate waren mit denjenigen vergleichbar, die im Test 2 für YC13 erhalten worden waren.

Ein ähnliches Ergebnis wurde bei Verwendung von 20 mM La2(S04)3 erzielt, obwohl eine vollständige Auflösung bei dieser Konzentration nicht erreicht wurde.

Test 4

Eine Testgruppe von 10 Freiwilligen, welche alle intakte buccale Oberflächen an ihren oberen und unteren Zähnen aufwiesen, und zwar vom ersten Molaren bis zum ersten Molaren einschliesslich, wurden in 2 Gruppen (A und B) von jeweils 5 Personen unterteilt.

Am Tag 0 wurden der Mund und die Zähne einer jeden Person mit einem Zahnbelagidentifizierungsmittel angefärbt, nämlich mit Erythrosin, worauf jede Person eine sorgfaltige

50 Prophylaxe erhielt, um den Zahnbelag am Zahnfleischrand auf einen Zahnbelag-Index, gemessen nach Harrap, «J. Clin. Periodontol.», 1974,1,166 bis 174, auf null zu verringern.

Jede Person wurde instruiert, an den Tagen 1 und 2 die Zähne mit ihren normalen Zahnbürsten und Zahnpasten zu 55 putzen. Sie wurden dann wieder untersucht, um festzustellen, ob ihr Zahnfleisch gesund war, worauf der Zahnbelag-Index am Zahnfleischrand wieder auf null gebracht wurde.

Am dritten Tag um 7 Uhr morgens bürstete jede Gruppe ihre Zähne mit 20 ml entweder einer 20 mM wässrigen Lan-60 thanacetatlösung oder Wasser mit einer neuen weichen Zahnbürste, die in die entsprechende Testlösung eingetaucht wurde. Hierauf wurde 1 min mit dem Rest der Testlösung gespült. Es wurde keine Nachspülung mit Wasser gestattet.

65 Am vierten Tag wurden um 1 Uhr mittags die Zähne einer jeden Person mit dem Zahnbelagidentifizierungsmittel angefärbt, und der Zahnbelag-Index am Zahnfleischrand wurde festgelegt, wobei diese Festlegung blind erfolgte.

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Die Tage 1 bis 4 der Testperiode wurden wiederholt, wobei die Gruppen A und B die Testlösungen austauschten.

Die erhaltenen Resultate waren die folgenden. Die Zahlen in der zweiten und dritten Spalte stellen eine Summierung der prozentualen Einstufung für jeden der 24 Zähne dar.

Nr. des Frei- Zahnbelag-Index am Zahnfleischrand Unterschied willigen 20 mM Lanthan- Wasser acetat

1

140

140

0

2

390

470

- 80

3

110

770

- 660

4

530

1610

-1080

5

1930

2130

- 200

6

1170

1760

- 590

7

240

370

- 130

8

1300

1300

0

9

520

490

+ 30

10

750

280

+ 470

Test 5

Eine Person spülte ihren Mund und ihre Zähne mit 10 ml einer 20 mM wässrigen LaCl3-Lösung während 1 min. Die Lösung schmeckte salzig, aber nicht unangenehm. Es lag kein metallischer Geschmack vor. Nach dem Spülen spuckte die Person organische Teilchen aus. Der Mund und die Zähne ergaben ein viel saubereres Gefühl. Insbesondere verursachten die Zähne ein trockenes und sauberes Gefühl.

Zu einem anderen Zeitpunkt machte die gleiche Person eine Spülung mit 10 ml einer 20 mM wässrigen Zinn(II)-fluoridlösung. Die Lösung schmeckte sauer und metallisch. Der mit Zinn(II)-fluorid angetroffene Reinigungseffekt war nicht so gut wie mit LaCl3.

Eine andere Person stellte fest, dass eine Spülung mit 20 mM wässriger LaCl3-Lösung die Stärke der Zahnverfärbung, die durch Rauchen von Tabak verursacht worden war, beträchtlich verringerte.

Beispiel 1

Mundwasser % G/V (wenn nichts anderes angegeben ist)

LaCl3.7H20 0,74

Sorbitlösung 30,0 Äthylalkohol 95% V/V 7,0% V/V Pfefferminzgeschmack 0,1 Ponceau4R 0,001

gereinigtes Wasser auf 100

Beispiel 2

Dentalgel %G/V

LaCl3.7H20 1,0

Hydroxyäthylmethylcellulose 3,0

20 Isopropanol 4,0

Öl von grüner Minze 0,05

Polysorbal80 0,5

gereinigtes Wasser auf 100

25

Beispiel 3

Zahnpasta %G/V

30 :

LaCl3.7H20 Aluminiumoxid Sorbitlösung kolloidales Siliciumdioxid 35 Hydroxyäthylcellulose Isopropanol

Polyoxyäthylen-50-stearat Öl von grüner Minze Saccharin-natrium « Wasser auf

5

10

1,5-33,0 30,0 1,5 0,5 4,0 2,0 0,1 fl,05 100

s

Claims (2)

646 603 2 PATENTANSPRÜCHE

1. Wässrige Zubereitung zum Reinigen von menschlichen Zähnen, die das ungebundene Kation des Elementes Lanthan in Form eines gelösten wasserlöslichen Salzes enthält, wobei die Zubereitung von Bestandteilen, die das Kation als wasserunlösliches Salz ausfallen, im wesentlichen fei ist, dadurch gekennzeichnet, dass sie neben dem Lanthankation, dem damit assoziierten Anion und Wasser noch mindestens einen weiteren Bestandteil enthält.

2. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie ein Mundwasser, eine Zahnpaste oder ein Zahngel ist.