CH506485A - Verfahren zur Herstellung von Schwermetallkomplexen neuer Tetrakosapeptide - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von Schwermetallkomplexen neuer TetrakosapeptideInfo
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Description
Verfahren zur Herstellung von Schwermetallkomplexen neuer Tetrakosapeptide Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von Schwermetall-, insbesondere Zinkkomplexen der Tetrakosapeptide der Formel L-Seryl-L-tyrosyl-L-seryl-L-methionyl-L-glutamyl- (oder L-glutaminyl) -L-histidyl-L-phenyl-alanyl- L-arginyl-L-tryptophyl-glycyl-L-lysyl-L-prolyl- L-valyl-glycyl-L-lysyl-L-lysyl-L-arginyl- L-arginyl-L-prolyl-L-valyl-L-lysyl-L-valyl- L-tyrosyl-L-prolin. Die genannten Tetrakosapeptide und Verfahren zu ihrer Herstellung sind im Hauptpatent Nr. 471 819 beschrieben. Die neuen Komplexe haben eine protrahierte, adrenocorticotrope Wirksamkeit und sollen dementspre chend als Heilmittel verwendet werden. Die neuen Komplexe können nach den für die Herstellung von Metallkomplexen von Peptiden bekannten Methoden erhalten werden. Das erfindungsgemässe Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, dass man ein Tetrakosapeptid der Formel L-Seryl-L-tyrosyl-L-seryl-L-methionyl-L-glutamyl (oder glutaminyl)-L-histidyl-L-phenylalanyl- L-arginyi-L-tryptophyl-glycyl-Uiysyl-L-proiyl- L-valyl-glycyl-L-lysyl-L-lysyl-L-arginyl- L-arginyl-L-prolyl-L-valyl-L-lysyl-L-valyl- L-tyrosyl-L-prolin mit einem Schwermetallsalz umsetzt. Die Umsetzung wird beispielsweise in wässriger Lösung, vorzugsweise in einem basischen Reaktionsmedium vorgenommen. Die verfahrensgemäss erhaltenen Schwermetallkomplexe können in Form von pharmazeutischen Präparaten Verwendung finden. Diese enthalten die Komplexe in Mischung mit einem für die enterale oder parenterale Applikation geeigneten pharmazeutischen, organischen oder anorganischen Trägermaterial. In dem nachfolgenden Beispiel sind die Temperaturen in Celsiusgraden angegeben. Beispiel Eine Lösung von 5,1 mg ( 1,5 X 10-6 Mol) H-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Try-Gly- Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OH in 2,0 Liter O,1n Kaliumchloridlösung wird mit 0,020 ml 0,1n Salzsäure und 0,020 Liter 0,lm Zinksulfatlösung versetzt. Sie enthält also: HC1: 2 X 106 Mol; Znc2 2 X 10-6 Mol; Tetrakosapeptid ¯ 1,5 X 10 Mol. Die Lösung wird mit 0, ln Natronlauge titriert. Die Titrationskurve zeigt einen Zinkkomplex mit pK 8,35 an. Bei und oberhalb dieses pH-Wertes beginnt der schwerlösliche Komplex in sehr fein verteilter, gelartiger Form auszufallen. Er wird bei pH 9,5 abzentrifugiert und mit Wasser gewaschen. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung von Schwermetallkomplexen neuer Tetrakosapeptide, dadurch gekennzeichnet, dass man ein Tetrakosapeptid der Formel L-Servl-Ltyrosyl-L-seryl-L-methionyl-L-glutamyi- (oder glutaminyl)-L-histidyl-Uphenyl-alanyl- L-arginyl-L-tryptophyl-glycyl-L-lysyl-L-prolyl- L-valyl-glycyl-L-lysyl-L-lysyl-L-arginyl- L-arginyl-L-prolyl-L-valyl-L-lysyl-L-valyl- Gtyrosyl-Lprolin mit einem Schwermetallsalz umsetzt. UNTERANSPRÜCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass als Schwermetallsalz ein Zinksalz verwendet wird. 2. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass die Umsetzung in wässriger Lösung vorgenommen wird. 3. Verfahren nach Patentanspruch und Unteranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Umsetzung in wässriger Lösung vorgenommen wird. **WARNUNG** Ende DESC Feld konnte Anfang CLMS uberlappen**.
Claims (1)
- **WARNUNG** Anfang CLMS Feld konnte Ende DESC uberlappen **.Verfahren zur Herstellung von Schwermetallkomplexen neuer Tetrakosapeptide Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von Schwermetall-, insbesondere Zinkkomplexen der Tetrakosapeptide der Formel L-Seryl-L-tyrosyl-L-seryl-L-methionyl-L-glutamyl- (oder L-glutaminyl) -L-histidyl-L-phenyl-alanyl- L-arginyl-L-tryptophyl-glycyl-L-lysyl-L-prolyl- L-valyl-glycyl-L-lysyl-L-lysyl-L-arginyl- L-arginyl-L-prolyl-L-valyl-L-lysyl-L-valyl- L-tyrosyl-L-prolin.Die genannten Tetrakosapeptide und Verfahren zu ihrer Herstellung sind im Hauptpatent Nr. 471 819 beschrieben.Die neuen Komplexe haben eine protrahierte, adrenocorticotrope Wirksamkeit und sollen dementspre chend als Heilmittel verwendet werden. Die neuen Komplexe können nach den für die Herstellung von Metallkomplexen von Peptiden bekannten Methoden erhalten werden.Das erfindungsgemässe Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, dass man ein Tetrakosapeptid der Formel L-Seryl-L-tyrosyl-L-seryl-L-methionyl-L-glutamyl (oder glutaminyl)-L-histidyl-L-phenylalanyl- L-arginyi-L-tryptophyl-glycyl-Uiysyl-L-proiyl- L-valyl-glycyl-L-lysyl-L-lysyl-L-arginyl- L-arginyl-L-prolyl-L-valyl-L-lysyl-L-valyl- L-tyrosyl-L-prolin mit einem Schwermetallsalz umsetzt.Die Umsetzung wird beispielsweise in wässriger Lösung, vorzugsweise in einem basischen Reaktionsmedium vorgenommen.Die verfahrensgemäss erhaltenen Schwermetallkomplexe können in Form von pharmazeutischen Präparaten Verwendung finden. Diese enthalten die Komplexe in Mischung mit einem für die enterale oder parenterale Applikation geeigneten pharmazeutischen, organischen oder anorganischen Trägermaterial.In dem nachfolgenden Beispiel sind die Temperaturen in Celsiusgraden angegeben.Beispiel Eine Lösung von 5,1 mg ( 1,5 X 10-6 Mol) H-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Try-Gly- Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OH in 2,0 Liter O,1n Kaliumchloridlösung wird mit 0,020 ml 0,1n Salzsäure und 0,020 Liter 0,lm Zinksulfatlösung versetzt. Sie enthält also: HC1: 2 X 106 Mol; Znc2 2 X 10-6 Mol; Tetrakosapeptid ¯ 1,5 X 10 Mol.Die Lösung wird mit 0, ln Natronlauge titriert. Die Titrationskurve zeigt einen Zinkkomplex mit pK 8,35 an. Bei und oberhalb dieses pH-Wertes beginnt der schwerlösliche Komplex in sehr fein verteilter, gelartiger Form auszufallen. Er wird bei pH 9,5 abzentrifugiert und mit Wasser gewaschen.PATENTANSPRUCHVerfahren zur Herstellung von Schwermetallkomplexen neuer Tetrakosapeptide, dadurch gekennzeichnet, dass man ein Tetrakosapeptid der Formel L-Servl-Ltyrosyl-L-seryl-L-methionyl-L-glutamyi- (oder glutaminyl)-L-histidyl-Uphenyl-alanyl- L-arginyl-L-tryptophyl-glycyl-L-lysyl-L-prolyl- L-valyl-glycyl-L-lysyl-L-lysyl-L-arginyl- L-arginyl-L-prolyl-L-valyl-L-lysyl-L-valyl- Gtyrosyl-Lprolin mit einem Schwermetallsalz umsetzt.UNTERANSPRÜCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass als Schwermetallsalz ein Zinksalz verwendet wird.2. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass die Umsetzung in wässriger Lösung vorgenommen wird.3. Verfahren nach Patentanspruch und Unteranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Umsetzung in wässriger Lösung vorgenommen wird.4. Verfahren nach Patentanspruch oder einem der Unteransprüche 1-3, dadurch gekennzeichnet, dass die Umsetzung in einem basischen Reaktionsmedium vorgenommen wird.5. Verfahren nach Patentanspruch und Unteranspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass die Umsetzung in einem basischen Reaktionsmedium vorgenommen wird.
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