CH263147A - Verfahren zur Darstellung von Folsäure. - Google Patents

Description

      Verfahren        zur    Darstellung von     Folsäure.       Es     wurde    gefunden, dass     Folsäure    gebil  det wird, wenn man     2,4,5-Triamino-6-oxy-          pyrimidin,        Glyzerinaldehyd    -     ditoluol    -     sulfo-          säureester,        p-Amino-benzoyl-1(+)-glutamin-          säure        und    ein     Jodid,    z. B.     Jodkalium,    in Lö  sung aufeinander einwirken lässt.  



  Ohne Zusatz von     Jodid    findet keine     Fol-          säurebildung    statt. Bei der Einwirkung von  Jodiden auf     Glyzerinaldehyd-ditoluolsulfo-          säureester    allein bildet sich     Aerolein.    Es ist       daher    anzunehmen, dass sich die Reaktion in  der Weise abspielt, dass ein aus dem     Glyzerin-          aldehyd-ditoluolsulfosäureester    entstandenes  Produkt, entweder     a,ss-Dijod-glyzerinaldehyd     oder     Aerolein,

      in statu nascendi mit dem     Tri-          amino-oxypyrimidin    und der     Aminobenzoyl-          glutaminsäure    unter     Polsäurebildung    zusam  mentritt.  



  Die gemäss vorliegendem Verfahren erhal  tenen rohen Reaktionsprodukte enthalten in  der Regel 6 bis 10     %        Folsäure.     



  Die     Folsäure    soll als Arzneimittel verwen  det werden.  



       Beispiel:     0,8 Gewichtsteile     2,4,5-Triamino-6-oxy-pyri-          midin,    2,0 Gewichtsteile     Ditoluolsulfosäure-          ester    des     Glyzerinaldehyds,    1,4 Gewichtsteile         p-Amino-benzoyl-1(+)-glutaminsäure    und 40  Gewichtsteile     Natriumacetat    werden in einem  Gemisch von 250 Raumteilen Wasser und 750  Raumteilen Methanol in Wasserstoffatmo  sphäre gelöst. Zu der klaren     Lösung        wird    bei  0 bis 50 C auf einmal eine Lösung von 2,5  Gewichtsteilen Jodkalium hinzugegeben.

   Die  Lösung bleibt 55 Stunden bei 0 bis 50 C ste  hen, wird hierauf von einer geringen Menge  eines roten Niederschlages     abfiltriert    und im  Vakuum bei<B>300</B> C verdampft. Den     Rückstand     zieht man mit kaltem Aceton aus und löst ihn  hierauf in möglichst wenig Wasser. Bei der  Zugabe von Salzsäure bis     pH    = 3,5 fällt ein  Niederschlag aus, dessen Menge etwa 0,5 Ge  wichtsteile beträgt und der einen     Folsäure-          gehalt    von 6 bis<B>10%</B> besitzt.  



  Die weitere Reinigung kann auf bekann  tem Wege erfolgen.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung von Folsäure, dadurch gekennzeichnet, dass man 2,4,5-Tri- ainino-6-oxy-pyrimidin, Glyzerinaldehyd-dito- luolsulfosäureester, p-Amino-benzoyl-1(+)- glutaminsäure und ein Jodid in Lösung auf einander einwirken lässt.