CH242275A - Verfahren zur Herstellung eines neuen Benzolsulfonamidderivates. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung eines neuen     Benzolsulfonamidderivates.       Gegenstand des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Herstellung eines     neuen          Benzolsulfonamidderivates,    das dadurch ge  kennzeichnet ist, dass man     p-Aminö-benzol-          sulfonylguanidin    auf ein funktionelles Derivat  des     Acetylacetons,    das unter Bildung des       Pyrimidinringes    reagiert,     wie        zum.    Beispiel  ein     Imid,        Acetol    oder     Mercaptol,        einwirken     lässt.  



  Das so erhaltene     2-(p-Amino-benzolsul-          fonamido)-4,6-dimethyl-pyrimidin    schmilzt       aus    Alkohol umkristallisiert bei 193-196 .  Es soll als Arzneimittel sowie als Zwischen  produkt     Verwendung    finden.  



  Die Umsetzung lässt sich in An- oder Ab  wesenheit von Lösungsmitteln zum Beispiel       durch,    blosses     Erhitzen    der Komponenten  durchführen. Es kann auch     in.    Gegenwart  von     Kondensationsmitteln    gearbeitet werden.

    <I>Beispiel:</I>  214 g     p-Amino-benzolsidf        onylguanidin,     erhalten durch Umsetzung von p-Acetyl-         amino-benzolsulfochlorid    mit     Guanidinnitrat     in Aceton unter Zusatz von Natronlauge und  nachträgliche     Verseifung    mit Salzsäure, wer  den mit 99 g     Acetylacetonimid    4 Stunden im  Ölbad von 1,90  am     Rückfluss    erhitzt.

   Der  erkaltete Rückstand wird in verdünnter     Salz-          säure    gelöst und die salzsaure Lösung     in          einen        überschuB    von verdünnter Natronlauge  unter Rühren eingegossen. Die alkalische  Lösung lässt man 6 Stunden stehen, filtriert  von etwas     unumgesetztem        p-Amino-benzol-          sulfonylguanidin    ab und fällt aus dem Fil  trat durch Neutralisieren mit Salzsäure das       gebildete        2-(p-Amino-benzolsulfonamido)-4,6-          dimethyl-pyrimidin    aus.

   Man kann es durch       Umkristallisieren    aus Alkohol reinigen;  F. 193-196 .

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines neuen Benzolsalfonamidderivates, dadurch gekenn zeichnet, dass man p-Amino-benzolsulfonyl- guanidin auf ein funktionelles Derivat des Acetylacetons, das unter Bildung des Pyr- imidinringes reagiert, einwirken lässt. Das so erhaltene 2-(p-Amino-benzolsul- fonamido)-4,

   6-dimethyl-pyrimidin schmilzt aus Alkohol umkristallisiert bei 193-3.96 . Es soll als Arzneimittel sowie als Zävischen- produkt Verwendung finden.