CH204767A - Verfahren zur Darstellung eines neuen aliphatisch-aromatisch substituierten Esters des Oestradiols. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung eines neuen     aliphatiseh-aromatisch    substituierten  Esters des     Oestradiols.       Es wurde gefunden,     dass    man zu einem  neuen     aliphatisch    -     aromatisch        substituierten     Ester     des        Oestradiols    mit ganz besonders     pro-          trahierter    Wirkung     gelangen    kann, wenn  man auf     Gestradiol-3-monobenzoat        ein        Pro-          pionylierungsmittel    einwirken lässt.  



  Als geeignete     PTopionylierungsmittel    kom  men zum     Beispiel        Propiansäure    -     anhydrid,          -halogenide,        -ester    oder die Säure selbst in  Frage.  



  Das so gewonnene     Oestradiol-3-benzoat-          17-propionat    bildet     Kristalle    vom F. 167 bis  1-68  . Es soll therapeutische     Verwendung     finden.  



  <I>Beispiel:</I>  1,5     Teile        Oestradiol-3-monobenzoat    wer  den mit 10     Teilen        Pyridin    und 5 Teilen     Pro-          pionsäureanhyrid        einige        Zeit    im Ölbad auf  100 bis 105   erhitzt.

   Nach dem     Erkalten          werden    langsam 300     Teile        Wasser    hinzu  gefügt und dadurch     das        Oestradiol-3-benzoat-          17-propionat    in bereits sehr reiner Form zur         Kristallisation        ,gebracht.        Das        abfiltrierte          Kristallisat    wird     nacheinander    mit
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       3oda-          lösung,    Wasser,

  
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   Salzsäure     und    wiederum  mit     Wasser        .gewaschen.    Die weitere Reini  gung erfolgt zum     Beispiel        durch    Kristalli  sation     aus        Acetonalkohol.    Das erhaltene       Oestradiol    - 3     benzoat    -17 -     propionat        schmilzt     bei 167     bis   <B>108'.</B>  



  Die     Reaktion    kann auch in     Anwesenheit     anderer tertiärer Basen wie z. B.     Dimethyl-          anilin,        Chinolin    und     dergl.    oder auch ohne  solche     Basen.    durchgeführt werden.  



  Die gleiche     Verbindung    erhält man auch  durch Behandeln von     Oestradiol-17-monopro-          pionat    mit einem     Benzoylierungsmittel.  

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines .neuen aliphati oh - aromatisch substituierten. Esters des Oestradiolls, dadurch gekennzeichnet, dass man auf Oestradiol-3-monobenzoat ein Pro- pionylierungsmittel einwirken lässt.

   Das so gewonnene Oestradiol-3-benzoat- 17-propionat bildet Kristalle vom F. 167 bis <B>168'.</B> Es soll therapeutische Verwendung finden. UN TERANSPRttCHE i. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als Propionylie- rungsmittel Propionsäureanhydrid ver wendet. 2.

   Verfahren nach Patentanspruch und Un- teranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, ,dass man in Gegenwart einer tertiären Base arbeitet. 3. Verfahren nach Patentanspruch und den Unteransprüchen 1 und 2, dadurch ge kennzeichnet, dass man in Gegenwart von Pyridin arbeitet. 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als Propionylie- rungsmittel ein Propionylhalo.genid ver wendet. 5.

   Verfahren nach Patentanspruch und Un teranspruch .1, dadurch ,gekennzeichnet, dass man als Propionylierungsmittel Pro pionylchlorid verwendet.