CH172212A - Verfahren zur Herstellung eines löslichen Derivates einer Polyaminoarsenostibioverbindung. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung eines löslichen Derivates einer       Poly        aminoarsenostibiover    Bindung.    Es wurde gefunden, dass man zu einem       neutrallöslichen    Derivat einer     Polyamino-          arsenostibioverbindung    gelangt, wenn man  1     Mol        4-Oxy-3-arnino-4'-carbamino-3'-dioxy-          propylarrtinoarsenostibiobenzol    mit mindestens  1     Mol        Formaldehydnatriumbisulfit,    vorzugs  weise unter Ausschluss von Sauerstoff, be  handelt.

   Hierbei wird stets nur die in     3-Stel-          lung    stehende     Aminogruppe    der     Arseno-          stibiobenzolverbindung    durch den     Natrium-          formaldehydbisulfitrest        substitutiert.    Die Re  aktion wird durch Anwendung eines Über  schusses an     Formaldehydnatriumbisulfit    be  schleunigt.

   Die genannte     Arylarsenostibio-          verbindung    kann erhalten werden durch Ein  wirkung von etwa 1     Mol        4-Oxy-3-amino-          benzolarsinacetat    auf etwa 1     Mol    der     4-          Carbamino    - 3 -     dioxypropylaminopherrylstibin-          oxyverbindung,    die durch Einwirkung von       Glycid    auf     4-Carbarnitro-3-aminophenylstibin-          ehlorür    in     methylalkoholischer,

      mit Diäthyl-         aminoäthanol        alkalisierter    Lösung erhalten  werden kann. Man kommt so zu einer Verbin  dung, die den     Dioxypropylrest    und den       Na0sS    -     CHa    -Rest gleichzeitig im Molekül  enthält.  



  Das     Formaldehydnatriumbisulfit    kann auch  in statu nascendi verwendet werden.  <I>Beispiel</I>  27     gr    der 3 -     Carbamino-    3     -dioxypropyl-          anrinophenylstibinoxydverbitrdung,    hergestellt  durch Einwirkung von     Glycid    auf     4-Carb-          amino-3-amirrophenylstibinchloriir    in     methyl-          alkoholischer,    mit     Diäthylaminoäthanol        alkali-          sierter    Lösung,

   werden in etwa 400     cms     Wasser unter Kühlung durch Eisstückchen  gelöst. Eine Lösung von 10     gr        4-Oxy-3-amino-          benzolarsinacetat    in 150 cm'     lYTethylalkohol     wird hinzugefügt. Man fügt verdünnte Na  tronlauge hinzu, bis unter Rühren Lösung  eingetreten ist. Nach kurzem Stehen wird      aus der Lösung durch     Ansäuern        rnit    verdünn  ter     Essigsäure    die gebildete     Arsenostibiover-          bindung    als bräunlich gelber Niederschlag  ausgefällt.

   Man saugt ab, wäscht mit Wasser  aus und schüttelt die Paste mit Wasser und  30     gr        Formaldehydnatriumbisulfit.    Es tritt  Lösung ein. Nach etwa 24 Stunden wird  die rote Lösung filtriert und durch Einrüh  ren in Methylalkohol ausgefällt. Nach dein  Abtrennen und Trocknen im Vakuum er  hält man die neue     Formaldehydnatriurribi-          sulfitverbindung    des     4-Oxy-3-amino-4'-carb-          amino-3'-dioxypropylaminoarsenostibiobenzo1s     als gelbliches Pulver, das sich leicht und  mit neutraler Reaktion in Wasser löst und  zu therapeutischen Zwecken verwendet wer  den kann.  



  Man kann die Einwirkung von     Formal-          dehydnatriumbisulfit    z. B. auch so vornehmen,  dass man die genannte Paste in verdünnter  Salzsäure löst, 15 cm,'     300%ige    Formaldehyd  lösung hinzufügt, dann 15     gr        Natriumbisulfit     zusetzt und schüttelt. Nach erfolgter Um  setzung wird mit verdünnter Natronlauge  neutralisiert und wie oben beschrieben auf  gearbeitet.

Claims (1)

1. PATENIANSPUüCg Verfahren zur Herstellung eines löslichen Derivates einer Polyaminoarsenostibioverbin- dung, dadurch gekennzeichnet, dass man die durchEinwirkungvon Glycid auf 4-Carbamino- 3-aminophenylstibinchlorür erhältliche4-Carb- amino - 3 - dioxypr opylaminophenylstibinoxyd- verbindung mit 4-Oxy-3-aminobenzolarsin- acetat im Verhältnis von etwa 1

   Mol zu 1 111o1 umsetzt und 1 Mol der gebildeten Arsenostibio- verbindung mit mindestens 1 Mol Formalde- hydnatriumbisulfit in Reaktion bringt. Das erhaltene neue Produkt ist ein gelb liches Pulver, das sich leicht und mit neutraler Reaktion in Wasser löst und zu therapeu tischen Zwecken verwendet werden kann. UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch ge kennzeichnet, dass man Formaldehydnatrium- bisuifit in statu nascendi anwendet.