BRPI9914151B1 - Antibiotic compositions for eye treatment and use of the same - Google Patents

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L. Abshire Robert
W. Stroman David
M. Yanni John
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Alcon Laboratories, Inc.
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Abstract

patente de invenção: <b>"composições antibióticas para tratamento dos olhos, ouvidos e nariz"<d>. são reveladas composições oftálmicas, auditivas e nasais contendo uma nova classe de antibióticos (por exemplo, moxifloxacin). as composições preferencialmente contêm também um ou mais agentes antiinflamatórios. as composições podem ser utilizadas para tratar condições oftálmicas, auditivas e nasais, aplicando topicamente as composições nos tecidos afetados.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSIÇÕES ANTIBIÓTICAS PARA TRATAMENTO DOS OLHOS E USO DAS MESMAS".
Antecedentes da Invenção A presente invenção é dirigida ao fornecimento de composições farmacêuticas de antibióticos tópicos para o tratamento de infecções oftálmicas, auditivas e nasais, particularmente infecções bacterianas, e aos métodos de tratar infecções oftálmicas, auditivas e nasais por meio da aplicação destas composições aos tecidos afetados. As composições e métodos da invenção são baseados no uso de uma nova classe de antibióticos. As composições da presente invenção podem conter também um ou mais agentes antiinflamatórios. O uso de antibióticos de quinolona para tratar infecções representa o estado corrente da técnica no campo das composições farmacêuticas oftálmicas e dos métodos de tratamento. Por exemplo, uma composição tópica oftálmica contendo a quinolona ciprofloxacin é comercializada pelo Alcon Laboratories, Inc. sob o nome de CILO-XAN™ (Ciprofloxacin 0,3 %) Solução Oftálmica. As quinolonas que se seguem também têm sido utilizadas em composições de antibióticos of-tálmicos: Quinolona Produto Fabricante Ofloxacin OCUFLOX® Allergan Norfloxacin CHIBROXIN® Merck Lomefloxacin LOMEFLOX® Senju As composições de antibióticos de quinolona precedentes são geralmente eficazes no tratamento de infecções oftálmicas, e têm vantagens distintas sobre as composições de antibióticos oftálmicos anteriores, particularmente aqueles tendo espectros de atividade antimicrobiana relativamente limitados, tais como: neomicina, polimixina B, gentamicina e tobramicina, as quais são essencialmente úteis contra patógenos Gram-negativos; e baci-tracina, gramicidina e eritromicina, as quais são essencialmente ativas contra patógenos Gram-positivos. No entanto, a despeito da eficácia geral das terapias de quinolona oftálmica atualmente disponíveis, existe uma ne- cessidade de composições e métodos de tratamento aperfeiçoados baseados no uso de antibióticos os quais são mais eficazes do que os antibióticos existentes contra os patógenos oftálmicos chave, e menos propensos ao desenvolvimento de resistência por aqueles patógenos.
Existe uma necessidade ainda maior de composições tópicas eficazes e métodos para tratamento de infecções auditivas e nasais, particularmente infecções bacterianas. O uso de antibióticos orais para tratar infecções auditivas em crianças tem eficácia limitada, e cria um sério risco de resistência dos patógenos aos antibióticos administrados por via oral.
As infecções oftálmicas, auditivas e nasais são freqüentemente acompanhadas de inflamação dos tecidos oftálmicos, auditivos e nasais infectados e por vezes mesmo dos tecidos circundantes. Do mesmo modo, os procedimentos cirúrgicos oftálmicos, auditivos e nasais que criam um risco de infecções microbianas freqüentemente também provocam inflamação dos tecidos afetados. Deste modo, existe também uma necessidade de composições farmacêuticas oftálmicas, auditivas e nasais que combinem a atividade antiinfecciosa de um ou mais antibióticos com a atividade antiinflamatória de um ou mais agentes esteróides ou não esteróides em uma única composição.
Sumário da Invenção A invenção se baseia no uso de uma nova classe de antibióticos potentes para tratar infecções oftálmicas, auditivas e nasais, bem como no uso profilático destes antibióticos após uma cirurgia ou outro trauma nos tecidos oftálmicos, auditivos ou nasais. As composições da presente invenção também podem ser administradas nos tecidos afetados durante procedimentos cirúrgicos oftálmicos, auditivos ou nasais para prevenir ou aliviar infeção pós-cirúrgica.
As composições preferencialmente contêm também um ou mais agentes antiinflamatórios para tratar inflamação associada com infecções de tecidos oftálmicos, auditivos ou nasais. O componente antiinflamatório das composições é útil também no tratamento de inflamação associada com trauma físico dos tecidos oftálmicos, auditivos ou nasais, inclusive inflama- ção decorrente de procedimentos cirúrgicos. As composições da presente invenção são portanto particularmente úteis no tratamento de inflamação associada com trauma dos tecidos oftálmicos, auditivos ou nasais em que existe ainda uma infeção ou um risco de uma infeção resultante do trauma.
Exemplos de condições oftálmicas que podem ser tratadas com as composições da presente invenção incluem conjuntivite, ceratite, blefari-te, dacriocistite, hordéolo e úlceras da córnea. As composições da invenção podem também ser usadas profilaticamente junto com vários procedimentos cirúrgicos oftálmicos que provocam um risco de infeção.
Exemplos de condições auditivas que podem ser tratadas com as composições da presente invenção incluem otite externa e otite média. Com respeito ao tratamento da otite média, as composições da presente invenção são essencialmente úteis em casos onde a membrana timpânica se rompeu ou foram implantados tubos de timpanostomia. As composições também podem ser usadas para tratar infecções associadas com procedimentos cirúrgicos auditivos, tais como timpanostomia, ou para prevenir tais infecções.
As composições da presente invenção são especialmente formuladas para aplicação tópica nos tecidos oftálmicos, auditivos e nasais. As composições são preferencial mente estéreis, e têm propriedades físicas (por exemplo, osmolaridade e pH) que são especialmente adequadas para aplicação nos tecidos oftálmicos, auditivos e nasais, inclusive tecidos que tenham sido comprometidos em conseqüência de uma doença preexistente, trauma, cirurgia ou outras condições físicas.
Descrição Detalhada da Invenção Os antibióticos usados nas composições e métodos da presente invenção têm a seguinte fórmula : (I) em que: A é CH, CF, CCI, C-OCH3, ou N; X1 é H, halogeno, NH2, ou CH3; R1 é C1 a C3 alquila, FCH2CH2, ciclopropila ou fenila, opcionalmente mono- di- ou tri- substituída por halogênio, ou A e R1 juntos podem formar uma ponte de fórmula C-0-CH2-CH(CH3); R2 é H, C1 a C3 alquila (opcionalmente substituída por OH, halogê- nio ou NH2), ou 5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il-metil; e B é um selecionado entre um grupo consistindo de : em que: Y é O ou CH2; R3 é C2-C5 alcoxila, CH2-CO-C6H5, CH2CH2C02R', RO2C-CH=C- C02R‘, CH=CH-C02R' ou CH2CH2-CN, em que: R1 é H ou C1 a C3 alquila; R4 é H, C1 a C3 alquila, C2-C5 alcoxila, CH2-CO-C6H5, CH2CH2C02R', RO2C-CH=C-C02R', CH=CH-C02R', ch2ch2-cn ou 5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il-metila, em que: R' é H ou C1 a C3 alquila; e seus hidratos e sais farmaceuticamente úteis. O composto Moxifloxacin é mais preferencial. Moxifloxacin tem a estrutura que se segue: Maiores detalhes com relação à estrutura, à preparação e às propriedades físicas do Moxifloxacin e outros compostos de fórmula (I) são fornecidos na Patente U.S. No. 5.607.942.
As concentrações dos antibióticos de fórmula (I) nas composições da presente invenção variarão dependendo da intenção de uso das composições (por exemplo, tratamento de infecções existentes ou prevenção de infecções pós-cirúrgicas), e a atividade antimicrobiana relativa do antibiótico específico selecionado. A atividade antimicrobiana dos antibióticos é geralmente expressa como a mínima concentração requerida para inibir o crescimento de um patógeno específico. Esta concentração é também referida como a "concentração inibitória mínima" ou "MIC". O termo "MIC90" refere-se à concentração mínima de antibiótico requerida para inibir o crescimento de noventa por cento (90 %) das cepas de uma espécie. A concentração de um antibiótico requerido para matar totalmente uma bactéria específica é referida como a "concentração bac-teriana mínima" ou "MBC". As concentrações inibitórias mínimas do Moxifloxacin para várias bactérias comumente associadas com infecções oftálmicas, auditivas e nasais são fornecidas na tabela que se segue: Microorganismo MlCgq S. aureus/sensível à meticilina 0,13 S. aureus/resistente à meticilina 4,0 S. aureus/resistente à quinolona 4,0 S. epidermidis/ sensível à meticilina 0,25 S. epidermidis/ resistente à meticilina 4,0 S. pneumoniae/sensível à penicilina 0,25 S. pneumoniae/resistente à penicilina 0,25 P. aeruginosa 8,0 H. influenzae/positivo para β-lactamase 0,06 H. influenzae/positivo para β-lactamase 0,06 H. influenzae/negativo para β-lactamase 0,06 Todas as concentrações precedentes são expressas como mi-crogramas por mililitro ("mcg/ml"). A concentração apropriada de antibiótico para composições of-tálmicas será geralmente uma quantidade de um ou mais antibióticos de fórmula (I) suficiente para fornecer uma concentração no humor aquoso e fluido lacrimal dos olhos igual ou maior do que o nível MIC90 para o antibiótico ou antibióticos selecionados, relativos aos organismos Gram-negativos e Gram-positivos comumente associados com as infecções oftálmicas. A concentração apropriada para composições auditivas e nasais será geralmente uma quantidade de um ou mais antibióticos da fórmula (I) suficiente para fornecer uma concentração nos tecidos infectados igual ou maior do que o nível MIC90 para o antibiótico ou antibióticos selecionados, relativos aos organismos Gram-negativos e Gram-positivos comumente associados com as infecções auditivas ou nasais. Estas quantidades são referidas neste relatório como "uma quantidade eficaz antimicrobiana". As composições da presente invenção conterão tipicamente um ou mais compostos de fórmula (I) em uma concentração de a partir de cerca de 0,1 a cerca de 1,0 por cento em peso ("% em peso") das composições.
As composições da presente invenção podem também conter um ou mais agentes antiinflamatórios. Os agentes antiinflamatórios utilizados na presente invenção são classificados de um modo geral como este-róides ou não-esteróides. Os agentes esteróides antiinflamatórios preferenciais são os glicocorticóides.
Os glicocorticóides preferenciais para uso oftálmico e auditivo incluem dexametasona, loteprednol, rimexolona, prednisolona, fluorometo-lona, e hidrocortisona. Os glicocorticóides preferenciais para uso nasal incluem mometasona, fluticasona, beclometasona, flunisolida, triamcinolona e budesonida.
Os derivados da dexametasona descritos na Patente U.S. No. 5.223.493 (Boltralik) são também agentes antiinflamatórios esteróides prefe- renciais, particularmente no que diz respeito às composições para tratamento de inflamação oftálmica. Os compostos que se seguem são especialmente preferenciais: AL-1529 AL-2512 Estes compostos são referidos neste relatório como "21- éter derivados da dexametasona. O derivado 21-éter benzílico (isto é, composto AL-2512) é particularmente preferencial.
Os agentes antiinflamatórios não-esteróides preferenciais são: inibidores da sintetase da prostaglandina H (Cox I ou Cox II), também referidos como inibidores de ciclooxigenase tipo I e tipo II, tais como diclofenac, flubiprofen, cetolorac, suprofen, nepafenac, amfenac, indometacina, napro-xen, ibuprofen, bromfenac, cetoprofem, meclofenamato, piroxicam, sulindac, ácido mefanâmico, diflusinal, oxaprozin, tolmetin, fenoprofen, benoxaprofen, nabumetona, etodolac, fenilbutazona, aspirina, oxifenbutazona, NCX-4016, HCT-1026, NCX-284, NCX-456, tenoxicam e carprofen; inibidores seletivos da ciclooxigenase tipo II, tais como NS-398, vioxx, celecoxib, P54, etodolac, L-804600 e S-33516; antagonistas PAF, tais como SR-27417, A-137491, ABT-299, apafant, bepafant, minopafant, E-6123, BN-50727, nupafant, e modipafant; inibidores PDE IV, tais como ariflo, torbafilina, rolipram, filami-nast, piclamilast, cipanfilina, CG-1088, V-11294A, CT-2820, PD-168787, CP-293121, DWP-205297, CP-220629, SH-636, BAY-19-8004, e roflumi-nast; inibidores da produção de citocina, tais como inibidores do fator de transcrição NFkB; ou outros agentes antiinflamatórios de conhecimento daqueles versados na técnica.
As concentrações dos agentes antiinflamatórios contidas nas composições da presente invenção, variarão com base no agente ou agentes selecionados e o tipo de inflamação que está sendo tratada. As concentrações serão suficientes para reduzir a inflamação nos tecidos alvo oftálmi-cos, auditivos e nasais após a aplicação tópica das composições naqueles tecidos. Tal quantidade é referida neste relatório como "uma quantidade antiinflamatória eficaz". As composições da presente invenção conterão tipicamente um ou mais agentes antiinflamatórios em uma quantidade de a partir de cerca de 0,01 a cerca de 1,0 % em peso.
As composições são administradas tipicamente nos tecidos of-tálmicos, auditivos ou nasais aplicando topicamente uma a quatro gotas de uma solução ou suspensão estéril, ou uma quantidade comparável de uma pomada, gel ou outra composição sólida ou semi-sólida, uma a quatro vezes ao dia. No entanto, as composições também podem ser formuladas como soluções de lavagem que são aplicadas nos tecidos oftálmicos, auditivos ou nasais afetados durante procedimentos cirúrgicos.
As composições oftálmicas, auditivas e nasais da presente invenção conterão um ou mais compostos de fórmula (I) e preferencialmente um ou mais agentes antiinflamatórios, em veículos farmaceuticamente aceitáveis. As composições terão tipicamente um pH dentro do alcance de 4,5 a 8,0. As composições oftálmicas devem ser formuladas também para terem valores osmóticos que sejam compatíveis com o humor aquoso dos olhos e tecidos oftálmicos. Os valores osmóticos referidos estarão geralmente dentro do alcance de a partir de cerca de 200 a cerca de 400 milios-moles por quilograma de água ("mOsm/kg"), mas serão preferencialmente cerca de 300 mOsm/Kg.
Os produtos farmacêuticos oftálmicos, auditivos e nasais são embalados tipicamente em forma multidose. Portanto são necessários pre-servantes para evitar contaminação microbiana durante o uso. Preservantes adequados incluem: poliquartênio-1, cloreto de benzalcônio, timerosal, clo-robutanol, metil parabeno, propil parabeno, álcool feniletílico, edetato dissó-dico, ácido sórbico, ou outros agentes de conhecimento daqueles versados na técnica. É preferencial o uso de poliquartênio-1 como o preservante an-timicrobiano. Tipicamente tais preservantes são empregados em um nível de a partir de 0,001 % a 1,0 % em peso. A solubilidade dos componentes das presentes composições pode ser aumentada por um tensoativo ou outro co-solvente apropriado na composição. Os co-solventes referidos incluem polisorbato 20, 60, e 80, tensoativos de polioxietileno / polioxipropileno (por exemplo, Pluronic F-68, F-84 e P-103), ciclodextrina, ou outros agentes de conhecimento daqueles versados na técnica. Tipicamente os co-solventes referidos são empregados em um nível de a partir de 0,01 % a 2 % em peso. O uso de agentes incrementadores da viscosidade para prover as composições da invenção com viscosidades maiores do que a viscosidade de soluções aquosas simples pode ser desejável para aumentar a absorção ocular dos compostos ativos pelos tecidos alvo ou aumentar o tempo de retenção nos olhos, ouvidos e nariz. Tais agentes de desenvolvimento da viscosidade incluem, por exemplo, álcool polivinílico, polivinil pirrolidona, metil celulose, hidróxi propil metilcelulose, hidróxi etil celulose, carboximetil celulose, hidróxi propil celulose ou outros agentes de conhecimento daqueles versados na técnica. Tais agentes são empregados tipicamente em um nível de a partir de 0,01 % a 2 % em peso.
Os exemplos que se seguem são fornecidos para ilustrar adicionalmente as composições oftálmicas, auditivas e nasais da presente invenção.
Exemplo 1 Solução Oftálmica/Ótica/Nasal Ingrediente Quantidade (% em peso) Moxifloxacin 0,35 Acetato de sódio 0,03 Ácido Acético 0,04 Manitol 4,60 EDTA 0,05 Cloreto de Benzalcônio 0,006 Água q.s. para 100 Exemplo 2 Suspensão Qftálmica/Qtica/Nasal Ingrediente Quantidade (% em peso) Moxifloxacin 0,3 Dexametasona, Micronizada USP 0,10 Cloreto de Benzalcônio 0,01 Edetato Dissódico, USP 0,01 Cloreto de Sódio, USP 0,3 Sulfato de Sódio, USP 1,2 Tiloxapol, USP 0,05 Hidroxietilcelulose 0,25 Ácido Sulfúrico e/ou Hidróxido de Sódio, NFq.s. para ajuste de pH a 5,5 Água pura, USP q.s. para 100 Exemplo 3 Pomada Oftálmica Ingrediente Quantidade (% em pesol Moxifloxacin 0,35 Óleo Mineral, USP 2,0 Petrolato Branco, USP q.s. para 100 Exemplo 4 Pomada Oftálmica Ingrediente Quantidade (% em peso) Moxifloxacin 0,3 Acetato de Fluorometolona USP 0,1 Clorobutanol, Anidro, NF 0,5 Óleo Mineral, USP 5 Petrolato Branco, USP q.s. para 100 A invenção foi descrita neste relatório por meio de referência a algumas modalidades preferenciais. No entanto, como variações óbvias das mesmas se tornarão evidentes para aqueles versados na técnica, a invenção não deve ser considerada limitada a essas.
REIVINDICAÇÕES

Claims (24)

1. Composição farmacêutica tópica oftálmica, caracterizada pelo fato de que compreende moxifloxacina ou um hidrato ou sal farmaceutica-mente útil da mesma em uma concentração de 0,1 até 1,0% em peso e um veículo farmaceuticamente aceitável para a mesma.
2. Composição tópica de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição compreende ainda uma quantidade antiinflamatória eficaz de um agente antiinflamatório esteroidal ou não este-roidal.
3. Composição tópica de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende um glicocorti-cóide.
4. Composição tópica de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de que o glicocorticóide é selecionado a partir do grupo consistindo em dexametasona, rimexolona, prednisolona, fluorometolona, hidro-cortisona, mometasona, fluticasona, beclometasona, flunisolida, triancinolo-na e budesonida.
5. Composição tópica de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende dexametasona.
6. Composição tópica de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende um derivado 21 -éter de dexametasona.
7. Composição tópica de acordo com a reivindicação 6, caracterizada pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende um derivado 21 -éter benzílico de dexametasona.
8. Composição tópica de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende um agente não esteroidal selecionado a partir do grupo consistindo em inibidores de sintetase de prostaglandina H, antagonistas PAF, e inibidores PDE IV.
9. Composição tópica de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende nepafenaco.
10. Composição tópica de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende cetorolaco.
11. Composição tópica de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende diclofenaco.
12. Uso de moxifloxacina ou um hidrato ou sal farmaceuticamen-te útil da mesma, caracterizado pelo fato de ser na preparação de uma composição tópica compreendendo 0,1 até 1,0% em peso de moxifloxacina para tratar ou prevenir infecções oftálmicas.
13. Uso de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a composição é para tratar ou prevenir uma doença selecionada a partir do grupo consistindo em conjuntivite, queratite, blefarite, dacirocisti-te, hordeolum, e úlcera córnea.
14. Uso de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a composição é para aplicação ao olho de um paciente em um procedimento cirúrgico oftálmico.
15. Uso de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a moxifloxacina ou um hidrato ou sal farmaceuticamente útil da mesma são usados em combinação com um agente antiinflamatório esteroi-dal ou não esteroidal.
16. Uso de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende um glicocorticóide.
17. Uso de acordo com a reivindicação 16, caracterizado pelo fato de que o glicocorticóide é selecionado do grupo consistindo em dexa-metasona, rimexolona, prednisolona, fluorometolona, hidrocortisona, mome-tasona, fluticasona, beclometasona, flunisolida, triancinolona e budesonida.
18. Uso de acordo com a reivindicação 17, caracterizado pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende dexametasona.
19. Uso de acordo com a reivindicação 18, caracterizado pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende um derivado 21-éter de dexametasona.
20. Uso de acordo com a reivindicação 19, caracterizado pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende um derivado 21- éter ben- zílico de dexametasona.
21. Uso de acordo com a reivindicação 15, caracterizado pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende um agente não esteroidal selecionado a partir do grupo consistindo em inibidores de sintetase de pros-taglandina H, antagonistas PAF, e inibidores PDE IV.
22. Uso de acordo com a reivindicação 21, caracterizado pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende nepafenaco.
23. Uso de acordo com a reivindicação 21, caracterizado pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende cetorolaco.
24. Uso de acordo com a reivindicação 21, caracterizado pelo fato de que o agente antiinflamatório compreende diclofenaco.
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