AT312796B - Verfahren zur Herstellung eines Vitamin-E-Pulvers - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines Vitamin-E-Pulvers

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AT312796B AT634271A AT634271A AT312796B AT 312796 B AT312796 B AT 312796B AT 634271 A AT634271 A AT 634271A AT 634271 A AT634271 A AT 634271A AT 312796 B AT312796 B AT 312796B
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gelatin
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Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



   Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Vitamin-E-Pulvers mit guten Tablettierung- eigenschaften, welches für die Verwendung in Multivitamintabletten und Kapseln sowie zur Herstellung von hochwirksamen Vitamin-E-Tabletten geeignet ist. 



   Vitamin-E umfasst eine Gruppe von natürlich vorkommenden Substanzen, welche unter dem Namen Tocopherole bekannt sind. Diese sind fettlösliche, chemisch nahe verwandte Verbindungen, welche beispielsweise im Weizenkeimlingsöl, Reisöl, Sojabohnenöl u. dgl. vorkommen. a-Tocopherol hat die grösste biologische Wirksamkeit, während seine Isomeren, beta, gamma, delta, epsilon, zeta und eta-Tocopherol, eine geringere   Vitamin-E-Aktivität   aufweisen. Die Tocopherole und deren Ester, wie beispielsweise Acetate, Palmitate, Succinate   u.   dgl. sind gewöhnlich wasserunlösliche, ölige, wachsartige oder niedrig schmelzende Substanzen, welche für gewisse pharmazeutische Verwendungen ungeeignet sind, insbesondere wo Pulver verlangt werden zur Herstellung von beispielsweise Vitamintabletten und Kapseln. 



   Das erfindungsgemässe Verfahren zur Herstellung eines Vitamin-E-Pulvers durch Sprühtrocknen ist dadurch gekennzeichnet, dass man eine wässerige Emulsion einer Vitamin-E-aktiven Verbindung, insbesondere d,   1-a-Tocopherolacetat,   und von hydrolisierter Gelatine mit 0 Bloom und einem Molekulargewicht von 9000 bis 11000, mit einem Gewichtsverhältnis von Vitam-E-aktiver Substanz zu Gelatine von 40 bis 60 : 60 bis 40, vorzugsweise von etwa 50 : 50 einsetzt, wobei vorzugsweise der Emulsion vor dem Sprühtrocknen ein Konservierungsmittel zugesetzt wird. 



   Eine für den Zweck der Erfindung geeignete Gelatine hat eine Bloomzahl oder Gelierfestigkeit von 0, da sie unter den Bedingungen der herkömmlichen Geliertests nicht geliert. Die Gelierfestigkeit von Gelatine oder hydrolisierter Gelatine wird mit einer 6   2/3%gen   Lösung ermittelt. Die Lösung wird abgekühlt, bis Gelierung eintritt, worauf die Festigkeit des Gels gemessen und in Gramm ausgedrückt wird. Diese Festigkeit wird mit Bloom oder   Gelierfestigkeit   bezeichnet. Die für die Erfindung geeignete Gelatine hat 0 Bloom, da keine Gelierung eintritt. Wenn die Konzentration der Testlösung auf zirka 12   1/2   verdoppelt wird, so erfolgt Gelierung unter Bildung eines Gels mit einer Gelierstärke von etwa 20 bis 30 g. 



   Eine für die Erfindung besonders geeignete Gelatine ist im Handel unter dem   Namen"Byco"lösliches   
 EMI1.1 
 
York,lich ein Beispiel einer hydrolisierten Gelatine, welche gemäss der Erfindung verwendet werden kann, jedoch soll die Erfindung nicht hierauf beschränkt sein, da auch andere hydrolisierte Gelatinen mit 0 Bloom und einem Molekulargewicht von 9000 bis 11000 ebenso verwendbar sind. Eine hydrolisierte Gelatine mit 0 Bloom ist für die Erfindung besonders geeignet, da sie verhältnismässig hitzebeständig ist und über einen Zeitraum von bis zu 8 h warm gehalten werden kann, ohne einen besonderen Geruch zu entwickeln. Diese relative Hitzestabilität ist wichtig, da sie die Verwendung dieses Materials in   Granulierungs- und Tablettierungsvorgängenohne   Geruchsprobleme ermöglicht.

   Dies steht im Gegensatz zu andern hydrolisierten Gelatinen, welche unangenehme Gerüche entwickeln bei ihrer Verwendung in   Granulierungs- und Tablettierungsvorgängen.   Weiterhin haben hydrolisierte Gelatinen mit 0 Bloom gute Tablettierungseigenschaften und Mischungen, welche diese Gelatinen enthalten können leicht granuliert und/oder verpresst werden. 



   Die hydrolisierten Gelatinen werden durch kontrollierte Hydrolyse von essbarer Gelatine hergestellt, wobei man Materialien mit der gewünschten Bloomzahl und dem gewünschten Molekulargewicht erhält. 



   Aus der Literatur war es bereits bekannt, durch Sprühtrocknung stabile Vitamin-E-Präparate mittels gelierbaren   Trägern,   wie Gelatine herzustellen, welche sich jedoch bisher als ungeeignet für die Tablettierung erwiesen haben. Aus der USA-Patentschrift Nr. 2, 940, 900 waren auch stabile Vitamin-E-Präparate bekannt, in welchen die   Vitamin- E-aktive   Substanz jedoch in der d-Form enthalten ist. Diese wurden durch Trommeltrocknung einer entsprechenden Emulsion, mit Akaziagummi als Emulgator, hergestellt. Um entsprechend 
 EMI1.2 
 
Substanzen inAkaziagummi ein schwächerer Emulgator ist als hydrolysierte Gelatine, würden die entsprechenden Präparate keine guten Tablettierungseigenschaften mehr aufweisen. 



   Erfindungsgemäss wurde nun gefunden, dass bei Verwendung einer hydrolysierten Gelatine mit 0 Bloom und 
 EMI1.3 
 einfache Sprühtrocknung hochdosierte frei fliessende Pulver mit guten Tablettierungseigenschaften hergestellt werden können. 



   Die Vitamin-E-aktiven Verbindungen, welche im Rahmen der Erfindung Verwendung finden können, sind alle Tocopherole, wobei jedoch, um die gewünschte Menge an Vitamin-E-Aktivität in dem Pulver auf Gewichtsbasis zu erhalten, es bevorzugt ist, Tocopherolester zu verwenden. Geeignete Ester sind das Acetat, Palmitat, Succinat u. dgl. Besonders bevorzugt ist, im Rahmen der Erfindung, die Verwendung von   dl-a-Toco-   pherolacetat. 



   Die erfindungsgemäss hergestellten Vitamin-E-Pulver können auch noch ein Fliessmittel enthalten, um die Fliesseigenschaften zu verbessern, die Dichte des Pulvers zu erhöhen, und um elektrostatische Ladungen zu vermeiden. Die Menge an Fliessmittel beträgt im allgemeinen von etwa 1 bis etwa 3   Gew.. 11/0.   Das Fliessmittel wird dem Pulver vor dessen Verwendung in Tablettierungsoperationen oder vor der Einkapselung zugesetzt. 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 
 EMI2.1 
 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 
 EMI3.1 
 
<tb> 
<tb> derGewichtsteile
<tb> Riboflavin <SEP> 2, <SEP> 75
<tb> Pyridoxin <SEP> HCl <SEP> 1.

   <SEP> 10 <SEP> 
<tb> Niacinamid <SEP> 21, <SEP> 00
<tb> Ascorbinsäure <SEP> 77, <SEP> 00
<tb> Vitamin <SEP> Ego <SEP> hydrolisierte <SEP> Gelatine <SEP> 42, <SEP> 00
<tb> (Produkt <SEP> von <SEP> Beispiel <SEP> 1)
<tb> Vorgelatinisierte <SEP> Stärke <SEP> 16, <SEP> 00
<tb> (Amijel <SEP> der <SEP> Firma <SEP> CPC <SEP> International)
<tb> Tricalciumphosphat <SEP> 94, <SEP> 70
<tb> Trockenes <SEP> Vitamin <SEP> A <SEP> Acetat,
<tb> 500, <SEP> 000 <SEP> Einheiten/g <SEP> 12, <SEP> 50
<tb> d-Calciumpantothenat <SEP> l, <SEP> 50
<tb> Thiaminmononitrat <SEP> 2, <SEP> 20
<tb> Vitamin <SEP> B12 <SEP> - <SEP> 0,1% <SEP> in <SEP> Gelatine <SEP> l, <SEP> 20
<tb> Calciumstearat <SEP> l, <SEP> 25
<tb> Kieselerde <SEP> 1, <SEP> 20
<tb> (Cabosil <SEP> M7)
<tb> Trockenes <SEP> Vitamin <SEP> D2
<tb> 850, <SEP> 000 <SEP> Einheiten/g <SEP> 0, <SEP> 60
<tb> Tablettengewicht <SEP> (mg) <SEP> 275,

   <SEP> 00
<tb> 
 
Das Riboflavin, Pyridoxin, Niacinamid, Ascorbinsäure, Vitamin E, Amijel und Tricalciumphosphat werden zerkleinert und mit Wasser granuliert. Das Granulat wird über Nacht bei   460C   getrocknet und wieder zerkleinert. Das Granulat wird dann mit den restlichen Ingredientien vermischt. Hierauf wird das Gemisch zu Tabletten verpresst und die Tabletten im Gewicht von etwa 240 bis 360 mg versiegelt und mit Zucker überzogen.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH EMI3.2 einem Gewichtsverhältnis von Vitamin-E-aktiver Substanz zu Gelatine von 40 bis 60 : 60 bis 40, vorzugsweise von etwa 50 : 50 einsetzt, wobei vorzugsweise der Emulsion vor dem Sprühtrocknen ein Konservierungsmittel zugesetzt wird.
AT634271A 1971-07-21 1971-07-21 Verfahren zur Herstellung eines Vitamin-E-Pulvers AT312796B (de)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2348697A1 (fr) * 1976-04-19 1977-11-18 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Composition stabilisee de 1alpha-hydroxy-vitamine d enfermee dans une gelule en gelatine molle et son procede de preparation

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2348697A1 (fr) * 1976-04-19 1977-11-18 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Composition stabilisee de 1alpha-hydroxy-vitamine d enfermee dans une gelule en gelatine molle et son procede de preparation

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