AT284147B - Verfahren zur Herstellung der neuen Verbindung 8{2-[N-(α-Methylphenäthyl)-methylamin]äthylamin}coffein - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung der   neuen Verbindung 8{2-[N-(&alpha;-Methylphenäthyl)-methylamin]   äthylamino} coffein 
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   Die neue Verbindung weist analeptische, psychotonische und antideprerose Eigenschaften auf. Bei Ratten begünstigt sie die Reflexe und bessert die Empfindungsschwelle, ohne den Blutdruck zu verändern. 



  Die behandelten Tiere zeigen grösseren Appetit als die Kontrolltiere, nehmen jedoch nicht an Gewicht zu. Der   DLgo-Wert   auf intraperitonalem Weg ist 93, 4 mg/kg und auf oralem Weg 512 mg/kg für Ratten. Bei Isolierung eines Organs (Meerschweinchengebärmutter) zeigt sich, dass das Produkt antispasmodisch ist. 



   Das   erfindungsgemässe   Verfahren zur Herstellung dieser Verbindung besteht darin, dass   8- (ss-Chlor-     äthylamin) coffein   der Formel 
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 mit N-Methyl-2-phenylisopropylamin der Formel 
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 zur Reaktion gebracht wird. 



   Als Produkt erhält man unmittelbar das Chlorhydrat, ein weisses Pulver mit einem Schmelzpunkt von 280 bis 283   C, löslich in Wasser und wenig löslich in Methylalkohol und Äthylalkohol. Man kann es reinigen, indem man es in heissem Zustand in einer Mischung aus Wasser und Alkohol löst und die Lösung stark abkühlt. 



   Das basische Produkt erhält man aus dem Chlorhydrat, indem man es in Wasser löst und die Lösung alkalisch macht. Das entstehende Produkt ist ein weisser, fester Körper, dessen Schmelzpunkt bei 145   C liegt. 

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   Aus dem basischen Produkt kann man das pikrinsaure Salz, eine feste Masse von gelber Farbe mit einem Schmelzpunkt von   2270 C,   herstellen. 



   Eine Reaktion für die Identifizierung von Xanthinen, welche auch für die erfindungsgemäss hergestellte Verbindung positiv ist, wird in   folgender Weise durchgeführt :   Man fügt zu 100 mg des Produktes X Tropfen sauerstoffhältiges Wasser mit einem Tropfen konzentrierter Salzsäure hinzu, dampft bis zur Trockne ein und fügt einen Tropfen konzentrierten Ammoniak hinzu. Die Lösung wird purpurrot. 



   Das erfindungsgemässe Verfahren wird vorzugsweise in einem organischen Lösungsmittel in Gegenwart eines Akzeptors für Chlorwasserstoff durchgeführt. 



   Zur Erläuterung der Erfindung wird ein Beispiel angeführt, das nicht als begrenzend zu betrachten ist. 



   Beispiel :
Man lässt während 6 h 0, 1 Mol   8- (Betachloräthylamin) coffein   und 0, 1 Mol-N-Methyl-ss-phenylisopropylamin in 160 cm3 Methanol und 0, 05 Mol Kalziumcarbonat (Pottasche) rückfliessen. Man filtriert den Niederschlag in warmem Zustand, konzentriert die Lösung und erhält so ein Produkt mit einem Schmelzpunkt von 145  C. 



   PATENTANSPRÜCHE :   1. Verfahren zur Herstellung der neuen Verbindung 8 {2- [N- (oc-Methylphenäthyl)-methylamin] äthyl- amin} coffein der Formel   
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 zur Reaktion gebracht wird.

Claims (1)

1. 2. Verfahren nach Anspruch l, dadurch gekennzeichnet, dass man die Reaktion in einem organischen Lösungsmittel in Gegenwart eines Akzeptors für Chlorwasserstoff durchführt.