AT231061B - Verfahren zur Herstellung von Mitteln zur Oberflächenanaesthetic - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von Mitteln zur OberflächenanaestheticInfo
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Description
<Desc/Clms Page number 1> Verfahren zur Herstellung von Mitteln zur Oberflächenanaesthetic EMI1.1 <Desc/Clms Page number 2> Die Löslichkeit des handelsüblichen 4-Butylaminobenzoesäuredimethylaminoäthylester-hydrochlorids in der Aerosol-Zubereitung beträgt bis zu 2,5%, so dass zum Erzielen eines ausreichenden anaesthetischen Effektes ein Zusatz von 11% des leichter löslichen 4-Aminobenzoesäureäthylesters erforderlich ist. Dagegen beträgt die Löslichkeit z. B. des erfindungsgemäss zu verwendenden 4-Butylaminobenzoesäuredime- thylaminoäthylester-gentisats in der Aerosol-Zubereitung über 10%. während die zur Anaesthesie notwendige Konzentration nur 5% des Salzes beträgt, entsprechend 3,5% der Base. Sämtliche Salzkombinationen folgender Tabelle kommen z. B. zur erfindungsgemässen Verwendung in Betracht : Basen : EMI2.1 Aminobenzoesäure-y -dibutylaminopropylesterSäuren : 4-Aminobenzoesäure 2-Hydroxy-4-aminobenzoesäure EMI2.2 - Propylamino-2-hydroxybenzoesäure2, 5-Dihydroxybenzoesäure 2-Hydroxybenzoesäure Sulfanilsäure Gallussäure Derartige Salze sind z. B. : p-Aminobenzoesäuresalz von 4- Butylaminobenzoyldimeth ylaminoäthanol Schmelzpunkt : 900C Gentisinsäuresalz von 4-Butylaminobenzoyldimethylaminoäthanol Schmelzpunkt : 1050C Salicylsäuresalz von 4-n-Propylaminobenzoesäure-# -dimethylamino-ss-hydroxypropylester Schmelzpunkt : 950C Gallussäuresalz von 4-n-Propylaminobenzoesäure-#-dimethylamino-ss-hydroxypropylester Schmelzpunkt :117 C EMI2.3 EMI2.4 <tb> <tb> 4-n-Propylaminobenzoesäure-7-dimethylamino-ss-hydroxypropylesterp-Amino-benzoesaures <SEP> 4-Butylaminobenzoyl- <SEP> <tb> dimethylaminoäthanol <SEP> 5,0 <SEP> g <tb> Chlorbutanol <SEP> 2,0 <SEP> g <tb> Alkyldimethylbenzylammoniumchlorid <SEP> 0, <SEP> 4 <SEP> g <tb> Absoluter <SEP> Alkohol <SEP> 72, <SEP> 6 <SEP> g <tb> 1,2-Propylenglykol <SEP> 20,0 <SEP> g <tb> 100, <SEP> 0 <SEP> g <SEP> <tb> 26 g der oben genannten Lösung werden mit 39 g eines Gemisches von Difluordichlormethan und l, 1,2,2-Tetrafluordichloräthan - im Mischungsverhlltnis 10 : 90 - in einen Aerosolbehälter abgefüllt. <Desc/Clms Page number 3> Beispiel 2 : EMI3.1 <tb> <tb> Gentisinsaures <SEP> 4-Butylaminobenzoyldimethylaminoäthanol <SEP> 5,0 <SEP> g <tb> Chlorbutanol <SEP> 2, <SEP> 0 <SEP> g <tb> Alkyldimethylbenzylammoniumchlorid <SEP> 0, <SEP> 4 <SEP> g <tb> Absoluter <SEP> Alkohol <SEP> 72, <SEP> 6 <SEP> g <tb> 1. <SEP> 2-Propylenglykol <SEP> 20. <SEP> 0 <SEP> g <tb> 100, <SEP> 0 <SEP> g <tb> 26 g der oben genannten Lösung werden mit 39 g eines Gemisches von Difluordichlormethan und 1, 1,2,2-Tetrafluordichloräthan - im Mischungsverhaltnis 10 : 90 - in einen Aerosolbehälter abgefüllt. Beispiel 3 : EMI3.2 <tb> <tb> Salicylsäuresalz <SEP> des <SEP> 4-n-Propylaminobenzoesäure- <tb> #-dimethylamino-ss-hydroxypropylesters <SEP> 5, <SEP> 0 <SEP> g <tb> Chlorbutanol <SEP> 2, <SEP> 0 <SEP> g <tb> Alkyldimethylbenzylammoniumchlorid <SEP> 0, <SEP> 4 <SEP> g <tb> Absoluter <SEP> Alkohol <SEP> 72, <SEP> 6 <SEP> g <tb> 1, <SEP> 2- <SEP> Propylenglykol <SEP> 20, <SEP> 0 <SEP> g <tb> 100,0 <SEP> g <tb> 26 g der oben genannten Lösung werden mit 39 g eines Gemisches von Difluordichlormethan und l, 1,2,2-Tetrafluordichloräthan - im Mischungsverhältnis 10 : 90 - in einen Aerosolbehälter abgefüllt. Beispiel 4 : EMI3.3 <tb> <tb> Gallussäuresalz <SEP> des <SEP> 4-n-Propylaminobenzoesäure- <tb> -Y-dimethylamino-ss-hydroxypropylesters <SEP> 5, <SEP> 0 <SEP> g <tb> Chlorbutanol <SEP> 2, <SEP> 0 <SEP> g <tb> Alkyldimethylbenzylammoniumchlorid <SEP> 0, <SEP> 4 <SEP> g <tb> Absoluter <SEP> Alkohol <SEP> 72, <SEP> 6 <SEP> g <tb> l, <SEP> 2-Propylenglykol <SEP> 20, <SEP> 0 <SEP> g <tb> 100, <SEP> 0 <SEP> g <tb> 26 g der oben genannten Lösung werden mit 39 g eines Gemisches von Difluordichlormethan und 1,1,2,2-Tetrafluordichloräthan - im Mischungsverhältnis 10 : 90 - in einen Aerosolbehälter abgefüllt. Beispiel 5 : EMI3.4 <tb> <tb> Gentisinsäuresalz <SEP> von <SEP> 4-n-Propylaminobenzoesäure- <tb> -#-dimethylamino-ss-hydroxypropylester <SEP> 5,0g <tb> Chlorbutanol <SEP> 2,0 <SEP> g <tb> Alkyldimethylbenzylammoniumchlorid <SEP> 0, <SEP> 4 <SEP> g <tb> Absoluter <SEP> Alkohol <SEP> 72, <SEP> 6 <SEP> g <tb> l, <SEP> 2-Propylenglykol <SEP> 20,0 <SEP> g <tb> 100, <SEP> 0 <SEP> g <tb> 26 g der oben genannten Lösung werden mit 39 g eines Gemisches von Difluordichlormethan und 1, 1,2,2-Tetrafluordichloräthan - im Mischungsverhältnis 10 : 90 - in einen Aerosolbehälter abgefüllt. Beispiele : EMI3.5 <tb> <tb> Salicylsäuresalz <SEP> des <SEP> 2-Hydroxy-4-butylaminobenzoesäure-ss-dimethylaminoäthylesters <SEP> 7,0 <SEP> g <tb> Chlorbutanol <SEP> 2,0 <SEP> g <tb> Alkyldimethylbenzylammoniumchlorid <SEP> 0, <SEP> 4 <SEP> g <tb> Absoluter <SEP> Alkohol <SEP> 70, <SEP> 6 <SEP> g <tb> l, <SEP> 2-Propylenglykol <SEP> 20, <SEP> 0 <SEP> g <SEP> <tb> 100,0 <SEP> g <tb> 26 g der oben genannten Lösung werden mit 39 g eines Gemisches von DifluordichlormetHan und l, l, 2, 2-Tetraf). uordichloräthan-im Mischungsverhältnis 10 : 90-in einen Aerosolbehälter abgefüllt.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung von haltbaren versprühbaren, im wesentlichen nichtwässerigen alkoholischen, fluorierte aliphatische Chlorkohlenwasserstoffe enthaltenden Lösungen von Alkaminestern von amino- und/oder hydroxysubstituierten Benzoesäuren, die im Alkaminrest und/oder in der Amino- bzw.Hydroxygruppe substituiert sein können oder von basischen Ketonen bzw. basischen Äthern, wie 4-Amino- EMI4.1 4-n-Propylaminobenzoesäure-y-dimethylamino-ss-hydroxypro-re-ss-diäthylaminoäthylester, 4-(ss-Morpholinopropoxy)-butoxybenzol, dadurch gekennzeichnet, dass man als Lösungsvermittler Hydroxy- und/oder Amino- bzw. Alkylaminobenzoesäuren, wie 4-Aminobenzoesäure, 2-Hydroxy-4-aminobenzoesäure, 4-n-Propylamino-2-hydroxybenzoesäure, 4-n-Butylamino-2-hydroxybenzoesäure, 4-ss-Methoxyäthylamino-2-hydroxybenzoesäure, 2,5-Dihydroxybenzoesäure, 2-Hydroxybenzoesäure, Sulfanilsäure, Gallussäure, verwendet.
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