AT221226B - Verfahren zur Herstellung von mikrobiologisch wirksamen Polypeptid-Derivaten - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von mikrobiologisch wirksamen Polypeptid-DerivatenInfo
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Description
<Desc/Clms Page number 1> Verfahren zur Herstellung von mikrobiologisch wirksamen Polypeptid-Derivaten Es ist bekannt, dass einige Polypeptide virostatische und bakteriostatische Eigenschaften besitzen. Die chemotherapeutische Verwendung dieser Polypeptide wird aber in hohem Masse dadurch erschwert, dass sie im lebenden Organismus durch Einwirkung von proteolytischen Enzymen binnen weniger Stunden abgebaut werden. Es ist ebenfalls schon bekannt, a-Poly-L-glutaminsäure-äthylestermitÄthylendiaminhydrat bei 120 C umzusetzen, wobei ein Derivat entsteht, das eine bakteriostatische Wirkung aufweist (Kovacs, Denses, ôtai, Polgar :"Naturwissenschaften 42, S. 628). Nach diesem Verfahren wird jedoch ein Gemisch von Produkten von verschiedenem Polymerisationsgrad erhalten, aus welchem das pharmazeutisch verwendbare Produkt durch weitere Verfahrensschritte gewonnen werden muss. Es wurde nun gefunden, dass gegen proteolytische Enzyme beständige Polypeptide von virostatischer, bakteriostatischer bzw. bakterizider Wirkung hergestellt werden können, wenn man a-Poly-L-glutamin- säure bzw. deren Säurederivate insbesondere den y-Methylester mitN , Nl-Diäthylaminoäthylendiamin umsetzt. Man kann das Amin in Form der freien Base oder in Form ihres Hydrates verarbeiten. Es ist vorteilhaft, an Stelle der Polypeptid-Carbonsäure die entsprechenden Carbonsäurederivate als Ausgangsstoffe zu verwenden. Es können Derivate verwendet werden, welche allgemein zur Acylierung von Aminen geeignet sind. Solche sind z. B. die Carbonsäure-ester, wie z. B. die Alkylester, insbesondere der y-Methylester, das Anhydrid, die Halogenide usw. Mit Hilfe des erfindungsgemässen Verfahrens gelingt es Polypeptidderivate zu erhalten, deren Polymerisationsgrad von pharmazeutischem Standpunkte aus vorteilhaft ist. Das Entstehen von wasserunlöslichen höheren Polymeren (Raumgitter-Struktur) wird vermieden. Bei der Ausführung des erfindungsgemässen Verfahrens kann man die Polypeptid-Carbonsäure bzw. die entsprechenden Derivate unmittelbar mit dem Diamin in Reaktion bringen und das Reaktionsgemisch kann zweckmässig erwärmt werden. Der Überschuss an Amin kann nach der Reaktion durch Destillation und/oder durch Waschen mit einem organischen Lösungsmittel entfernt werden. Es ist vorteilhaft, das Diamin in einem mindestens fünffachen Überschuss zu verwenden, gerechnet auf die Carbonsäure- bzw. Carbonsäurederivat-Gruppe des Polypeptidmoleküls. EMI1.1 : lOga-Poly-L-glutaminsäure-y-methylesterwerdenmitSO ml N. N-Diäthylaminoäthyl-tionsgemisch der Überschuss an Amin mit Äther entfernt. Das ausgeschiedene weisse, pulverartige Produkt wird mit Äther gewaschen und getrocknet. Ausbeute ungefähr 80%.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellungvon Polypeptid-Derivaten mit mikrobiologischer Wirksamkeit, dadurch ge- kennzeichnet, dass man oc-Poly-L-glutaminsäure bzw. deren Säurederivate insbesondere den y-Methylester mit N, N1-Diäthylaminoäthylendiamin umsetzt.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| HU221226X | 1958-06-05 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| AT221226B true AT221226B (de) | 1962-05-10 |
Family
ID=10978282
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| AT666958A AT221226B (de) | 1958-06-05 | 1958-09-23 | Verfahren zur Herstellung von mikrobiologisch wirksamen Polypeptid-Derivaten |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| AT (1) | AT221226B (de) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE1207879B (de) * | 1962-05-10 | 1965-12-23 | Fromme Foerderanlage G M B H | Mitnehmer einer Schleppketten-Foerderanlage |
-
1958
- 1958-09-23 AT AT666958A patent/AT221226B/de active
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