AT217159B - Verfahren zur Herstellung wässeriger Lösungen von Corticosteroiden - Google Patents
Verfahren zur Herstellung wässeriger Lösungen von CorticosteroidenInfo
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Description
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Verfahren zur Herstellung wässeriger Lösungen von Corticosteroiden
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erfolgen, da wegen der geringen Thermo-Stabilität der Corticosteroide hohe Temperaturen vermieden werden müssen.
Nach dem erfindungsgemässen Verfahren gelingt nun die Herstellung stabiler, verdünnbarer, wäs-
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wären durchaus auch höhere Konzentrationen der Corticosteroide selbst als auch der Pyrazolon-Komponenten erreichbar, nur wurden sich hiebei zu hohe Toxizitäten ergeben.
An Hand der folgenden Ausführungsbeispiele wird das erfindungsgemässe Lösungsverfahren näher erläutert :
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: 150 gl-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-amino-pyrazolon'- (5) werden Inerfolgter Lösung wird der pH-Wert auf zirka6, 8-7, 0 eingestellt, 4 g Prednisolon zugegeben und schliesslich auf 1000 ml aufgefüllt.
Beispiel 2 : EineMischung von je 300 Teilen 1-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-amino-pyrazolon- (5) sowie 1-Phenyl-2,3-dimethyl-4-dimethylamino-pyrazolon-(5) wird in Wasser eingetragen und bis zur Lö-
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bracht, wobei der pH-Wert auf 6, 8-7 einzustellen ist.
Beispiel 3 : 60 Teile 1-Phenyl-2,3-dimethyl-4-amino-pyrazolon-(5) werden mit 10 Teilen 11-Desoxy-corticosteron innig verrieben und in Wasser gelöst ; nun werden 60 Teile l-Phenyl-2, 3-di- methyl-4-dimethylamino-pyrazolon- (5) zugesetzt und bis zur klaren Lösung geschüttelt ; diese wird dann mit Essigsäure versetzt, bis sich ein pH-Wert von zirka 6, 9 eingestellt hat, und schliesslich mit Wasser auf 400 ml verdünnt.
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:methyl-4-dimethylamino-pyrazolon- (5) werden mit 50 g Prednison verrieben und diese Mischung ad 10 1 gelöst, nachdem der pH-Wert auf zirka 6,8 eingestellt wurde.
Beispiel 6 : 3 Teile Cortison werden in 497 Teile einer vorher bereiteten Lösung von 75 Teilen
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gestellt.
PATENTANSPRÜCHE :
1. Verfahren zur Herstellung stabiler, verdünnbarer, wasseriger Losungen von Corticosteroiden bzw. deren Ester (Azetate) mit 1-Phenyl-2,3-dimethyl-4-amino-pyrazolon-(5) als Lösungsvermittler, dadurch gekennzeichnet, dass die ganze Lösung, d. h. diejenige des Corticosteroides bzw. seines Derivates samt
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Claims (1)
- die Lösung des Corticosteroides bzw.seines Derivates mit dem Lösungsvermittler in Gegenwart von 1-Phenyl-2, 3-dirnethyl-4-dimethylamino- - pyrazolon- (5) erfolgt.3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass als Corticosteroid bzw. dessen Derivat Prednison, Prednisolon, Hydrocortison, 9-Fluor-hydrocortison, 11-Desoxy-corticosteron bzw. deren Azetate verwendet werden.
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