AT145323B - Verfahren zur Gewinnung von oestrogenen Stoffen. - Google Patents

Description

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  Verfahren zur (Gewinnung von oestrogenen Stoffen. 



   In der Literatur finden sich Angaben über Follikelhormonzubereitungen, die ihre volle Wirkung nur bei parenteraler Zufuhr entfalten. Über die Wirksamkeit bei peroraler Darreichung gehen die Meinungen auseinander, doch wird durchwegs eine meist bedeutende Abschwächung der Wirksamkeit angegeben. Z. B. findet Loewe (Deutsche med. Wo. 1926, Nr. 8) ein Verhältnis der subkutanen zur peroralen Wirksamkeit wie 1 : 20, Laquer (Kli. Wo. 1926, Nr. 6) ein Verhältnis 1 : 100, Banti (Ref. Südamer. Endokrin. 1929,12, 9) ein Verhältnis 1 : 24,   Schoeller,   Dohrn, Hohlweg (Med. Journ. Rec. 1930, S. 487) im günstigsten Fall 1 : 4. Die Nachprüfung von im Handel befindlichen Hormonpräparaten, die zur peroralen Darreichung bestimmt sind, ergab ebenfalls, dass sie per os duchwegs bedeutend weniger wirksam waren als bei parenteraler Darreichung.

   Mit den nachstehenden Präparaten wurden nach genau gleichen Testverfahren an kastrierten Ratten subeutan und per os folgende Ergebnisse erzielt :   Ovarium-Panhormon"Henning",   Dragees à 100 M. E. 
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   Dragees à 100 M. E. derselben Firma. 



   Subcutan 10 R.   E./Dragee,   per os die   8fache   Dosis noch unwirksam. 



   Theelol, Parke Davis u. Co. (London) Kapseln à 50 R. E. 



   Subcutan 50 R.   E./Kapsel,   per os wirksam 10fache Subeutan Dosis. 



   Es wurde nun gefunden, dass es gelingt, oestrogene Stoffe mit ausgezeichneter peroraler Wirksamkeit in grossen Mengen zu gewinnen, wenn man als Ausgangsmaterial Buteaarten verwendet, z. B. solche, wie sie in Hinterindien, speziell in Siam, unter dem   Namen Kwao-Kua"bekannt sind.   Besonders die mit Knollen versehenen Wurzeln dieser Pflanzen sind reich an per os gut wirksamen besonderen oestrogenen Stoffen. Das ist von grösster wirtschaftlicher und technischer Bedeutung. Es war bisher nicht möglich, bestimmte therapeutische Massnahmen, zu welchen grosse Hormonmengen (etwa   100 000   M. E.) notwendig waren, durch perorale Zufuhr des Follikelhormons durchzuführen ; es mussten die notwendigen Hormonmengen vielmehr in mehreren Injektionen dargereicht werden (Kaufmann, Zentralbl. f. Gynäkol. 



  1932, Nr. 34). Durch vorliegendes Verfahren können nunmehr Präparate gewonnen werden, mit denen auch die schwersten Fälle per os zu behandeln sind. 



   Das neue Ausgangsmaterial, die tropischen Leguminosenarten, sind so reich an den per os wirksamen oestrogenen Stoffen, dass schon z. B. durch einfache Extraktionsverfahren Präparate gewonnen werden können, die direkt in der Therapie zu verwenden sind. Diese Extrakte sind wohlriechend und enthalten keine schädlichen Bestandteile im Gegensatz zu einfachen Extrakten aus dem bisher als Ausgangsmaterial dienenden Harn schwangerer Frauen oder trächtiger Tiere. 



   Die Gewinnung der Extrakte erfolgt nach den zur Gewinnung von Pflanzenhormonen üblichen Methoden unter Ausschluss solcher, die zerstörend auf das Hormon wirken, wie z. B. die Anwendung sauer oder alkalisch reagierender Mittel. 



   Die Gewinnung von Sexualhormonpräparaten (Tokokininen) aus Pflanzen ist zwar an anderer Stelle (österreichische Patentschriften Nr. 115008, Nr. 117605 sowie deutsche Patentschrift Nr. 517761) schon beschrieben, doch unterscheiden sich diese bislang erhaltenen Tokokinine sowohl durch ihre ehemische Konstitution als auch durch ihre nur geringe Wirksamkeit von den neuen, peroral hervorragend 

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 wirksamen Stoffen, wie sie aus noch nicht benutzten Ausgangsstoffen, den tropischen Leguminosen, in bisher unerreichter Menge nach dem beanspruchten Verfahren erhalten werden. Der Unterschied der chemischen Konstitution ist bewiesen durch die   Zerstörbarkeit   des neuen Hormons durch saure oder alkalische Hydrolyse im Gegensatz zur Nichtzerstörbarkeit der früher erhaltenen Pflanzenhormone. 



   Beispiel : 9 Knollen von Butea superba (Kwao-Kua) werden zerschnitten, getrocknet und gepulvert. Das erhaltene Trockenpulver im Gewicht von 1800 g wird mit Alkohol extrahiert. Der Alkohol wird filtriert und abgedampft. Es hinterbleibt ein Rückstand von 285 g einer dunkelbraune malzartigen Masse, die auch einen angenehmen malzartigen Geruch zeigt. Die Auswertung an der kastrierten Ratte 
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 bei subcutaner Auswertung bzw. 2850 R. E. bei peroraler Testierung.   1 leg   Knolle (frisch) enthält 180.000 subeutan wirksame Ratteneinheiten bzw. 90.   000. per os wirksame Ratteneinheiten.   Da eine Ratteneinheit etwa   5     M.   E. entspricht, so ergeben sich 900.   000   subcutan wirksame Mäuseeinheiten bzw. 450.000 per os wirksame Mäuseeinheiten pro Kilogramm. 



   Zum Vergleich sei gesagt, dass Harn trächtiger Stuten, der bisher als hochwertigstes Ausgangsmaterial für oestrogen wirksame Stoffe galt, pro Kilogramm höchstens 3000 per os wirksame Ratteneinheiten, das sind etwa 15.000 per os wirksame Mäuseeinheiten, enthält. 



   Zur Gewinnung der oestrogenen Stoffe kann man auch von geeigneten Zubereitungen (z. B.   Troeken-   pulver) oder Abfallprodukten (z. B. Schalen) der Leguminosen ausgehen. 



   PATENT-ANSPRÜCHE :
1. Verfahren zur Gewinnung von oestrogenen Stoffen, dadurch gekennzeichnet, dass man Buteaarten, vornehmlich deren Knollen bzw. geeignete Zubereitungen oder Abfallprodukte, den zur Gewinnung von Pflanzenhormonen üblichen Methoden unterwirft unter Ausschluss solcher, die zerstörend auf das Hormon wirken, wie z. B. die Anwendung sauer oder alkalisch reagierender Mittel.

Claims (1)

1. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man das Ausgangsmaterial, zweckmässig nach Zerkleinerung und Trocknung, mit Extraktionsmitteln behandelt.