AR061726A1 - Piperidinas sustituidas que aumentan la actividad de p53 y su uso - Google Patents

Piperidinas sustituidas que aumentan la actividad de p53 y su uso

Info

Publication number
AR061726A1
AR061726A1 ARP070102892A ARP070102892A AR061726A1 AR 061726 A1 AR061726 A1 AR 061726A1 AR P070102892 A ARP070102892 A AR P070102892A AR P070102892 A ARP070102892 A AR P070102892A AR 061726 A1 AR061726 A1 AR 061726A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
alkenyl
heterocyclyl
heterocyclylalkyl
heteroarylalkyl
Prior art date
Application number
ARP070102892A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Schering Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Schering Corp filed Critical Schering Corp
Publication of AR061726A1 publication Critical patent/AR061726A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings

Abstract

Métodos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que incluyen uno o varios de dichos compuestos, métodos de tratamiento, prevencion e inhibicion de una o varias enfermedades asociadas con la proteína HDM2 o P53 usando dichos compuestos o composiciones farmacéuticas. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1: o una sal, solvato, éster o profármaco aceptable para uso farmacéutico de dicho compuesto, donde: R1 es heterociclilo, heterociclenilo o heteroarilo, donde cada uno de dichos heterociclilo, heterociclenilo o heteroarilo contiene independientemente 1-3 heteroátomos en el. anillo, y además donde cada uno de dichos heterociclilo, heterociclenilo o heteroarilo está unido por uno de sus heteroátomos al carbonilo de la formula 1, y asimismo donde cada uno de dichos heterociclilo, heterociclenilo o heteroarilo puede estar no sustituido o sustituido de manera independiente con al menos un resto, que puede ser igual o diferente, seleccionado del grupo Z; o R1 es heteroalquilo o heteroalquenilo, donde cada uno de dichos heteroalquilo o heteroalquenilo contiene 1-3 heteroátomos, y además donde cada uno de dichos heteroalquilo o heteroalquenilo está unido por uno de sus heteroátomos al carbonilo de la formula 1, y asimismo donde cada uno de dichos heteroalquilo o heteroalquenilo puede estar no sustituido o sustituido de manera independiente con al menos un resto, que puede ser igual o diferente, seleccionado del grupo Z; donde cada Z, que puede ser igual o diferente, se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, -OR9, -alquilNR10R11, -alquenilNR10R11, -CO2R9, -CONR10R11, -NR10CONR10R11, -NR10COR9, alcoxialquilo, alcoxialquenilo, ciano, halogeno, trihaloalquilo, dihaloalquilo, monohaloalquilo, trihaloalquenilo, dihaloalquenilo, monohaloalquenilo, trihaloheteroalquilo, dihaloheteroalquilo, monohaloheteroalquilo, trihaloheteroalquenilo, dihaloheteroalquenilo, monohaloheteroalquenilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heterociclenilo, heterociclenilalquilo, heterociclenilalquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, ciclenilo, ciclenilalquilo, ciclenilalquenilo, -O-alquilo, -O-alquenilo, -O-alquinilo, -O-heteroalquilo, -O-heteroalquenilo, -O-arilo, -O-arilalquilo, O-arilalquenilo, -O- heteroarilo, -O-heteroarilalquilo, -O-heteroarilalquenilo, -O-heterociclenilo, -O-heterociclenilalquilo, -O-heterociclenilalquenilo, -O-heterociclilo, -O-heterociclilalquilo, -O-heterociclilalquenilo, -O-cicloalquilo, -O-cicloalquilalquilo, -O- cicloalquilalquenilo, -O-ciclenilo, -O-ciclenilalquilo, -O-ciclenilalquenilo, -S-alquilo, -S-alquenilo, -S-alquinilo, -S-heteroalquilo, -S-heteroalquenilo, -S-arilo, -S-arilalquilo, -S-arilalquenilo, -S-heteroarilo, -S-heteroarilalquilo, -S- heteroarilalquenilo, -S-heterociclenilo, -S-heterociclenilalquilo, -S-heterociclenilalquenilo, -S-heterociclilo, -S-heterociclilalquilo, -S-heterociclilalquenilo, -S-cicloalquilo, -S-cicloalquilalquilo, -S- cicloalquilalquenilo, -S-ciclenilo, -S- ciclenilalquilo, -S-ciclenilalquenilo, -alquil-SH, -NR10-alquilo, -NR10-alquenilo, -NR10-alquinilo, -NR10- heteroalquilo, -NR10-heteroalquenilo, -NR10-arilo, -NR10-arilalquilo, -NR10-arilalquenilo, -NR10-heteroarilo, NR10-heteroarilalquilo, -NR10- heteroarilalquenilo, -NR10-heterociclenilo, -NR10-heterociclenilalquilo, -NR10-heterociclenilalquenilo, -NR10-heterociclilo, -NR10-heterociclilalquilo, -NR10- heterociclilalquenilo, -NR10-cicloalquilo, -NR10-cicloalquilalquilo, -NR10- cicloalquilalquenilo, -NR10-ciclenilo, -NR10-ciclenilalquilo, -NR10-ciclenilalquenilo, -CO-alquilo, -CO-alquenilo, -CO-alquinilo, -CO-heteroalquilo, -CO-heteroalquenilo, -CO-arilo, -CO-arilalquilo, -CO-arilalquenilo, -CO-heteroarilo, -CO- heteroarilalquilo, -CO-heteroarilalquenilo, -CO-heterociclenilo, -CO-heterociclenilalquilo, -CO-heterociclenilalquenilo -CO-heterociclilo, -CO-heterociclilalquilo, -CO-heterociclilalquenilo -CO-cicloalquilo, -CO-cicloalquilalquilo, -CO- cicloalquilalquenilo -CO-ciclenilo, -CO-ciclenilalquilo, -CO-ciclenilalquenilo, -SO2-alquilo, -SO-alquenilo, -SO2-alquinilo, -SO2-heteroalquilo, -SO2-heteroalquenilo, -SO-arilo, -SO2-arilalquilo, -SO2-arilalquenilo, -SO2- heteroarilo, -SO2- heteroarilalquilo, -SO2-heteroarilalquenilo, -SO2-heterociclenilo, -SO2-heterocicleniIalquiIo, -SO2-heterociclenilalquenilo, -SO2-heterociclilo, -SO2-heterociclilalquilo, -SO2-heterociclilalquenilo, -SO2-cicloalquilo, -SO2-cicloalquilalquilo, -SO2- cicloalquilalquenilo, -SO2-ciclenilo, -SO2-ciclenilalquilo, -SO2-ciclenilalquenilo, espiroheteroarilo, espiroheterociclenilo, espiroheterociclilo, espirocicloalquilo, espirociclenilo, espiroarilo, donde cada uno de dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heterociclenilo, heterociclenilalquilo, heterociclenilalquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, ciclenilo, ciclenilalquilo, ciclenilalquenilo, -O-alquilo, -O-alquenilo, -O-alquinilo, -O-heteroalquilo, -O-heteroalquenilo, -O-arilo, -O-arilalquilo, -O-arilalquenilo, - O-heteroarilo, -O-heteroarilalquilo, -O-heteroarilalquenilo, -O-heterociclenilo, -O-heterociclenilalquilo, -O-heterociclenilalquenilo, -O-heterociclilo, -O-heterociclilalquilo, -O-heterociclilalquenilo, -O-cicloalquilo, -O-cicloalquilalquilo, -O- cicloalquilalquenilo, -O-ciclenilo, -O-ciclenilalquilo, -O-ciclenilalquenilo, -S-alquilo, -S-alquenilo, -S-alquinilo, -S-heteroalquilo, -S-heteroalquenilo, -S-arilo, -S-arilalquilo, -S-arilalquenilo, -S-heteroarilo, -S-heteroarilalquilo, -S- heteroarilalquenilo, -S-heterociclenilo, heterociclenilalquilo, -S-heterociclenilalquenilo, -S-heterociclilo, -S-heterociclilalquilo, -S-heterociclilalquenilo, -S-cicloalquilo, -S-cicloalquilalquilo, -S-cicloalquilalquenilo, -S-ciclenilo, -S- ciclenilalquilo, -S-ciclenilalquenilo, -alquil-SH, -NR10-alquilo, -NR10-alquenilo, -NR10-alquinilo, -NR10-heteroalquilo, -NR10-heteroalquenilo, -NR10-arilo, -NR10-arilalquilo, -NR10-arilalquenilo, -NR10-heteroarilo, -NR10-heteroarilalquilo, -NR10- heteroarilalquenilo, -NR10-heterociclenilo, -NR10-heterociclenilalquilo, -NR10- heterociclenilalquenilo, -NR10-heterociclilo, -NR10-heterociclilalquilo, -NR10- heterociclilalquenilo, -NR10-cicloalquilo, -NR10-cicloalquilalquilo, -NR10- cicloalquilalquenilo, -NR10-ciclenilo, -NR10-ciclenilalquilo, -NR10- ciclenilalquenilo, -CO-alquilo, -CO-alquenilo, -CO-alquinilo, -CO-heteroalquilo, -CO-heteroalquenilo, -CO-arilo, -CO-arilalquilo, -CO-arilalquenilo, -CO-heteroarilo, -CO- heteroarilalquilo, -CO- heteroarilalquenilo, -CO-heterociclenilo, -CO-heterociclenilalquilo, -CO-heterociclenilalquenilo, -CO-heterociclilo, -CO-heterociclilalquilo, -CO- heterociclilalquenilo, -CO-cicloalquilo, -CO-cicloalquilalquilo, -CO- cicloalquilalquenilo, -CO-ciclenilo, -CO-ciclenilalquilo, -CO-ciclenilalquenilo, -SO2-alquilo, -SO2-alquenilo, -SO2-alquinilo, -SO2-heteroalquilo, -SO2-heteroalquenilo, -SO2-arilo, -SO2-arilalquilo, -SO2-arilalquenilo, -SO2- heteroarilo, -SO2- heteroarilalquilo, -SO2-heteroarilalquenilo, -SO2-heterociclenilo, -SO2-heterociclenilalquilo, -SO2-heterociclenilalquenilo, -SO2-heterociclilo, -SO2-heterociclilalquilo, -SO2-heterociclilalquenilo, -SO2-cicloalquilo, -SO2-cicloalquilalquilo, -SO2- cicloalquilalquenilo, -SO2-ciclenilo, -SO2-ciclenilalquilo, -SO2-ciclenilalquenilo, espiroheteroarilo, espiroheterociclenilo, espiroheterociclilo, espirocicloalquilo, espirociclenilo, espiroarilo, puede estar no sustituido o sustituido con uno o varios restos, que pueden ser iguales o diferentes, donde cada resto se selecciona independientemente del grupo que consiste en halogeno, -CN, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -O-alquilo, -O-alquenilo, -O-alquinilo, - S-alquilo, -S-alquenilo, -S-alquinilo, hidroxilo, carboxilo, -CO2-alquilo, -CO-NR8R9, -NR8COR9, -NR8SO2R9, -NR8CONR8R9, -NR8CO2R9, -OR9, -SR9, -SO2R9, -COR9, -alquilNR8R9, -alquenilNR8R9, -NR8R9, -heteroalquilo, heteroalquenilo, trihaloalquilo, dihaloalquilo, monohaloalquilo, trihaloalquenilo, dihaloalquenilo, monohaloalquenilo, -trihaloheteroalquilo, dihaloheteroalquilo, monohaloheteroalquilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxi(alcoxi)balcoxilo, hidroxialcoxialcoxilo, hidroxialcoxi(alcoxi)balcoxilo, -S-alquil-S-alquilo, -S-alquil-O-alquilo, -O-alquil-S-alquilo, -S-alquil-(S-alquil)b-S-alquilo, -S-alquil-(O-alquil)b-S-alquilo, -O-alquil-(S-alquil)b-O-alquilo, -S-alquil-(S-alquil)b-O-alquilo, -O-alquiI-(S-alquil)b- S-alquilo, -S-alquil-(S-alquil-O-alquil)b-S-alquilo, -O-alquil-(S-alquil-O-alquil)b-O-alquilo, SH-alcoxialcoxilo, -S-alquil-S-alquil-SH, -S-alquil-(S-alquil)b-SH, -O-alquil-S-alquil-SH, -O-alquil-(S-alquil)b-SH, heterociclilo, heterociclenilo, heteroarilo, cicloalquilo, ciclenilo, arilo, heterociclilalquilo, heterociclenilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, ciclenilalquilo, arilalquilo, -O-alquil-NR10-alquilo, -NR10-alquil-O-alquilo y -NR10-alquil-NR10-alquilo, -NR10-alquil-S- alquilo, -S-alquil-NR10-alquilo, -NR10-alquil-(NR10-alquil)b-NR10-alquilo, además donde R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxilo,-NH2, -N(alquilo)2, -N(alquenilo)2, -NHalquilo, -NHalquenilo, -NH-alquil- O-alquilo, -NH-alquenil-O-alquilo, -alquil-S-alquilo, -alquil-O-alquilo, -alquenil-O-alquenilo, -alquil-O-alquenilo, -alquenil-S-alquilo, -alquenil-S-alquenilo, trifluroalquilo, difluroalquilo, monofluroalquilo alcoxi, -S-alquilo, -alquil-S- alquilo, alcoxialquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, ciclenilo, arilo, heterociclilo, heterociclenilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, ciclenilalquilo, arilalquilo, heterociclilalquilo, heterociclenilalquilo, heteroarilalquilo, het
ARP070102892A 2006-06-30 2007-06-28 Piperidinas sustituidas que aumentan la actividad de p53 y su uso AR061726A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US81775306P 2006-06-30 2006-06-30

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR061726A1 true AR061726A1 (es) 2008-09-17

Family

ID=38656615

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP070102892A AR061726A1 (es) 2006-06-30 2007-06-28 Piperidinas sustituidas que aumentan la actividad de p53 y su uso

Country Status (17)

Country Link
US (1) US7884107B2 (es)
EP (1) EP2035416A1 (es)
JP (1) JP2009542666A (es)
KR (1) KR20090042779A (es)
CN (1) CN101595107A (es)
AR (1) AR061726A1 (es)
AU (1) AU2007269836A1 (es)
BR (1) BRPI0713119A2 (es)
CA (1) CA2656398A1 (es)
CO (1) CO6150158A2 (es)
IL (1) IL196152A0 (es)
MX (1) MX2009000285A (es)
NO (1) NO20090469L (es)
PE (1) PE20081238A1 (es)
TW (1) TW200808781A (es)
WO (1) WO2008005268A1 (es)
ZA (1) ZA200900204B (es)

Families Citing this family (80)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8546404B2 (en) * 2005-12-13 2013-10-01 Merck Sharp & Dohme Compounds that are ERK inhibitors
KR20080103996A (ko) * 2006-02-16 2008-11-28 쉐링 코포레이션 Ｅｒｋ 억제제로서 피롤리딘 유도체
EP2037919A2 (en) * 2006-06-30 2009-03-25 Schering Corporation Method of using substituted piperidines that increase p53 activity
US20080051375A1 (en) * 2006-08-25 2008-02-28 Auerbach Alan H Methods for treating cancer comprising the administration of a vitamin d compound and an additional therapeutic agent, and compositions containing the same
US20080051380A1 (en) * 2006-08-25 2008-02-28 Auerbach Alan H Methods and compositions for treating cancer
PT2118123E (pt) * 2007-01-31 2016-02-10 Harvard College Péptidos de p53 estabilizados e suas utilizações
EP2508531B1 (en) 2007-03-28 2016-10-19 President and Fellows of Harvard College Stitched polypeptides
CA2690809A1 (en) 2007-06-15 2008-12-24 Microphage Incorporated Method of detection of microorganisms with enhanced bacteriophage amplification
US20090124587A1 (en) * 2007-07-12 2009-05-14 Auerbach Alan H METHODS FOR TREATING CANCER USING 17alpha-HYDROXYLASE/C17,20-LYASE INHIBITORS
TW200942549A (en) 2007-12-17 2009-10-16 Janssen Pharmaceutica Nv Imidazolo-, oxazolo-, and thiazolopyrimidine modulators of TRPV1
RU2525389C2 (ru) * 2008-02-21 2014-08-10 Мерк Шарп И Доум Корп. Соединения, которые являются ингибиторами erk
ES2690554T3 (es) 2008-03-17 2018-11-21 The Scripps Research Institute Enfoques químicos y genéticos combinados para la generación de células madre pluripotentes inducidas
AR073578A1 (es) 2008-09-15 2010-11-17 Priaxon Ag Pirrolidin-2-onas
US8354444B2 (en) * 2008-09-18 2013-01-15 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted pyrrolidine-2-carboxamides
RU2506257C2 (ru) * 2008-09-18 2014-02-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Замещенные пирролидин-2-карбоксамиды
EP2373784B1 (en) 2008-12-17 2017-10-25 The Scripps Research Institute Generation and maintenance of stem cells
US7928233B2 (en) 2009-02-10 2011-04-19 Hoffmann-La Roche Inc. Spiroindolinone pyridine derivatives
US8217051B2 (en) 2009-02-17 2012-07-10 Hoffmann-La Roche Inc. Spiroindolinone derivatives
US8076482B2 (en) 2009-04-23 2011-12-13 Hoffmann-La Roche Inc. 3,3′-spiroindolinone derivatives
UA109417C2 (uk) 2009-10-14 2015-08-25 Мерк Шарп Енд Доме Корп. ЗАМІЩЕНІ ПІПЕРИДИНИ, ЯКІ ПІДВИЩУЮТЬ АКТИВНІСТЬ p53, І ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ
US8017607B2 (en) 2009-10-14 2011-09-13 Hoffmann-La Roche Inc. N-substituted-pyrrolidines as inhibitors of MDM2-P-53 interactions
BR112012008848A2 (pt) 2009-10-16 2019-09-24 Scripps Research Inst composição, e, método in vitro ou ex vivo para induzir células de mamífero não-pluripotente em células tronco pluripotentes induzidas
US8088815B2 (en) 2009-12-02 2012-01-03 Hoffman-La Roche Inc. Spiroindolinone pyrrolidines
US8288431B2 (en) 2010-02-17 2012-10-16 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted spiroindolinones
JP5909482B2 (ja) 2010-03-31 2016-04-26 ザ スクリプス リサーチ インスティテュート 細胞の再プログラム
US8217044B2 (en) 2010-04-28 2012-07-10 Hoffmann-La Roche Inc. Spiroindolinone pyrrolidines
JO2998B1 (ar) * 2010-06-04 2016-09-05 Amgen Inc مشتقات بيبيريدينون كمثبطات mdm2 لعلاج السرطان
EP2582794B2 (en) 2010-06-15 2024-04-24 FUJIFILM Cellular Dynamics, Inc. Generation of induced pluripotent stem cells from small volumes of peripheral blood
CA2806858C (en) 2010-08-04 2021-06-15 Cellular Dynamics International, Inc. Reprogramming immortalized b cells
CA2807685C (en) 2010-08-13 2020-10-06 Aileron Therapeutics, Inc. P53 derived peptidomimetic macrocycle
FR2967072B1 (fr) 2010-11-05 2013-03-29 Univ Dundee Procede pour ameliorer la production de virus et semences vaccinales influenza
CN103261229A (zh) * 2010-12-16 2013-08-21 罗切格利卡特公司 无岩藻糖基化cd20抗体与mdm2抑制剂的联合疗法
WO2012087965A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Fate Therapauetics, Inc. Cell culture platform for single cell sorting and enhanced reprogramming of ipscs
ES2670596T3 (es) 2011-06-14 2018-05-31 Yeda Research And Development Co. Ltd. Terapia de combinación para prevenir la formación del DCIS y la progresión hasta cáncer de mama
JP2014520551A (ja) 2011-07-11 2014-08-25 セルラー ダイナミクス インターナショナル， インコーポレイテッド 細胞のリプログラミング方法およびゲノムの改変方法
MX352672B (es) 2011-09-27 2017-12-04 Amgen Inc Compuestos heterocíclicos como inhibidores de mdm2 para el tratamiento del cáncer.
TWI643868B (zh) 2011-10-18 2018-12-11 艾利倫治療公司 擬肽巨環化合物
WO2013062923A1 (en) * 2011-10-28 2013-05-02 Merck Sharp & Dohme Corp. MACROCYCLES THAT INCREASE p53 ACTIVITY AND THE USES THEREOF
EP2793890B1 (en) * 2011-12-21 2016-09-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted piperidines as hdm2 inhibitors
MX362492B (es) 2012-02-15 2019-01-21 Aileron Therapeutics Inc Macrociclos peptidomiméticos.
US8987414B2 (en) 2012-02-15 2015-03-24 Aileron Therapeutics, Inc. Triazole-crosslinked and thioether-crosslinked peptidomimetic macrocycles
US20130245089A1 (en) * 2012-03-19 2013-09-19 Hoffmann-La Roche Inc. Method for administration
CN102690826B (zh) * 2012-04-19 2014-03-05 山西医科大学 一种特异性降低人Aurora-A基因表达的shRNA及其应用
WO2014024993A1 (ja) * 2012-08-09 2014-02-13 国立大学法人京都大学 ピぺラジン誘導体およびその用途
US9603844B2 (en) * 2012-10-22 2017-03-28 Georgetown University Compositions and methods for treating mammary tumors
EP2914256B1 (en) 2012-11-01 2019-07-31 Aileron Therapeutics, Inc. Disubstituted amino acids and methods of preparation and use thereof
WO2014100065A1 (en) 2012-12-20 2014-06-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted imidazopyridines as hdm2 inhibitors
US11407721B2 (en) 2013-02-19 2022-08-09 Amgen Inc. CIS-morpholinone and other compounds as MDM2 inhibitors for the treatment of cancer
AU2014223547B2 (en) 2013-02-28 2017-11-16 Amgen Inc. A benzoic acid derivative MDM2 inhibitor for the treatment of cancer
MX2015012427A (es) 2013-03-14 2016-01-12 Amgen Inc Compuestos de morfolinona de acido heteroarilo como inhibidores mdm2 para el tratamiento de cancer.
JOP20200296A1 (ar) 2013-06-10 2017-06-16 Amgen Inc عمليات صنع وأشكال بلورية من mdm2 مثبط
US9732091B2 (en) 2013-06-26 2017-08-15 Universidade Do Porto Tryptophanol-derived oxazoloisoindolinones: small-molecule P53 activators
EP3114214B1 (en) 2014-03-04 2023-11-01 Fate Therapeutics, Inc. Improved reprogramming methods and cell culture platforms
WO2016001376A1 (en) 2014-07-03 2016-01-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh New spiro[3h-indole-3,2´-pyrrolidin]-2(1h)-one compounds and derivatives as mdm2-p53 inhibitors
CN107106642B (zh) 2014-09-24 2021-02-26 艾瑞朗医疗公司 拟肽大环化合物及其制剂
SG10201902594QA (en) 2014-09-24 2019-04-29 Aileron Therapeutics Inc Peptidomimetic macrocycles and uses thereof
WO2016074580A1 (zh) * 2014-11-14 2016-05-19 中国科学院上海生命科学研究院 一种提高cd4阳性t淋巴细胞存活率和活性的试剂及其应用
US11596652B2 (en) 2015-02-18 2023-03-07 Enlivex Therapeutics R&D Ltd Early apoptotic cells for use in treating sepsis
US11512289B2 (en) 2015-02-18 2022-11-29 Enlivex Therapeutics Rdo Ltd Combination immune therapy and cytokine control therapy for cancer treatment
US11304976B2 (en) 2015-02-18 2022-04-19 Enlivex Therapeutics Ltd Combination immune therapy and cytokine control therapy for cancer treatment
US11318163B2 (en) 2015-02-18 2022-05-03 Enlivex Therapeutics Ltd Combination immune therapy and cytokine control therapy for cancer treatment
US11000548B2 (en) 2015-02-18 2021-05-11 Enlivex Therapeutics Ltd Combination immune therapy and cytokine control therapy for cancer treatment
US11497767B2 (en) 2015-02-18 2022-11-15 Enlivex Therapeutics R&D Ltd Combination immune therapy and cytokine control therapy for cancer treatment
AU2016235424A1 (en) 2015-03-20 2017-10-05 Aileron Therapeutics, Inc. Peptidomimetic macrocycles and uses thereof
EP3824908A1 (en) 2015-04-10 2021-05-26 Capsugel Belgium NV Abiraterone acetate lipid formulations
EP3285877B1 (en) 2015-04-21 2022-10-19 Enlivex Therapeutics Rdo Ltd Therapeutic pooled blood apoptotic cell preparations and uses thereof
EP3347372A4 (en) 2015-09-10 2019-09-04 Aileron Therapeutics, Inc. PEPTIDOMIMETIC MACROCYCLES AS MODULATORS OF MCL-1
ES2873895T3 (es) 2015-10-09 2021-11-04 Boehringer Ingelheim Int Compuestos y derivados de espiro[3H-indol-3,2-pirrolidin]-2(1H)-ona como inhibidores de MDM2-p53
CN117737124A (zh) 2015-10-16 2024-03-22 菲特治疗公司 用于诱导和维护基态多能性的平台
WO2017075389A1 (en) 2015-10-30 2017-05-04 The Regents Of The Universtiy Of California Methods of generating t-cells from stem cells and immunotherapeutic methods using the t-cells
CA3014885A1 (en) 2016-02-18 2017-08-24 Enlivex Therapeutics Ltd. Combination immune therapy and cytokine control therapy for cancer treatment
WO2018055527A1 (en) 2016-09-20 2018-03-29 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Trpv4 antagonists
TW201825458A (zh) 2016-09-20 2018-07-16 英商葛蘭素史克智慧財產（第二）有限公司 Ｔｒｐｖ４拮抗劑
EP3515888B1 (en) 2016-09-20 2021-03-31 GlaxoSmithKline Intellectual Property (No. 2) Limited Trpv4 antagonists
KR20190132687A (ko) 2017-04-05 2019-11-28 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 항암 조합 요법
WO2019134070A1 (en) * 2018-01-02 2019-07-11 Rui Jin Hospital, Shanghai Jiao Tong University School Of Medicine Panda as novel therapeutic
CN108864113B (zh) * 2018-08-03 2021-08-13 南方科技大学 一种mdm2-hdac双靶点抑制剂、药物组合物及其制备和用途
CN109293630A (zh) * 2018-11-15 2019-02-01 山东大学 含取代吡唑类化合物及其制备方法与应用
CN110643557B (zh) * 2019-04-23 2021-12-31 天津科技大学 一种基因工程菌的构建及其在高效催化5α-雄烯二酮生产中的应用
CN113633642A (zh) * 2021-08-26 2021-11-12 山东第一医科大学附属青岛眼科医院(山东省眼科研究所、青岛眼科医院) Abt-263在制备抑制角膜移植免疫排斥反应的药物中的应用

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH09249566A (ja) * 1996-03-19 1997-09-22 Takeda Chem Ind Ltd ピペリジン化合物含有ケモカイン受容体拮抗剤
WO1998016527A1 (en) * 1996-10-15 1998-04-23 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Benzoxepine derivatives which promote release of growth hormone
JP2000514838A (ja) * 1997-05-14 2000-11-07 藤沢薬品工業株式会社 成長ホルモンの放出を促進するピペリジノ誘導体
EP0947494A1 (en) 1998-03-30 1999-10-06 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivatives of phenoxy acetic acid and phenoxymethyltetrazole having antitumor activity
RU2243215C2 (ru) * 1998-05-11 2004-12-27 Ново Нордиск А/С Производные пиперидинкарбоновых кислот, фармацевтические композиции, содержащие их, способ стимуляции секреции гормона роста
GB9819860D0 (en) 1998-09-12 1998-11-04 Zeneca Ltd Chemical compounds
AR035312A1 (es) * 1999-01-27 2004-05-12 Wyeth Corp Compuestos de acido hidroxamico que contienen alquinilo como inhibidores de metaloproteinasa de matriz/tace, composicion farmaceutica que los comprenden y el uso de los mismos para la manufactura de un medicamento
UA73530C2 (uk) * 1999-11-10 2005-08-15 Ново Нордіск А/С Сполука з властивостями вивільнювати гормон росту
ES2291323T3 (es) * 2000-06-15 2008-03-01 Schering Corporation Antagonistas de receptores de trombina.
US6403584B1 (en) * 2000-06-22 2002-06-11 Merck & Co., Inc. Substituted nipecotyl derivatives as inhibitors of cell adhesion
US20020099035A1 (en) * 2001-01-24 2002-07-25 Sandanayaka Vincent P. Method for preparing alpha-sulfonyl hydroxamic acid derivatives
ES2301717T3 (es) 2001-12-18 2008-07-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Cis-2,4,5-trifenil-imidazolinas y su utilizacion para el tratamiento de tumores.
CN1182113C (zh) * 2002-07-19 2004-12-29 中国科学院上海有机化学研究所 2，5－cis－二取代的吡咯烷衍生物、合成方法及其用途
US6916833B2 (en) 2003-03-13 2005-07-12 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted piperidines
US7632920B2 (en) 2003-04-10 2009-12-15 Schering Corporation Soluble, stable form of HDM2, crystalline forms thereof and methods of use thereof
US7425638B2 (en) 2003-06-17 2008-09-16 Hoffmann-La Roche Inc. Cis-imidazolines
US7132421B2 (en) 2003-06-17 2006-11-07 Hoffmann-La Roche Inc. CIS-imidazoles
BRPI0511328A (pt) 2004-05-18 2007-12-04 Hoffmann La Roche cis-imidazolinas
EP1966151B1 (en) 2005-12-13 2011-10-05 Schering Corporation Polycyclic indazole derivatives that are erk inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
US7884107B2 (en) 2011-02-08
KR20090042779A (ko) 2009-04-30
NO20090469L (no) 2009-03-27
CA2656398A1 (en) 2008-01-10
PE20081238A1 (es) 2008-09-04
CN101595107A (zh) 2009-12-02
WO2008005268A1 (en) 2008-01-10
CO6150158A2 (es) 2010-04-20
AU2007269836A1 (en) 2008-01-10
US20080004287A1 (en) 2008-01-03
TW200808781A (en) 2008-02-16
EP2035416A1 (en) 2009-03-18
MX2009000285A (es) 2009-06-08
JP2009542666A (ja) 2009-12-03
IL196152A0 (en) 2009-09-22
BRPI0713119A2 (pt) 2012-04-17
ZA200900204B (en) 2010-01-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR061726A1 (es) Piperidinas sustituidas que aumentan la actividad de p53 y su uso
CA2939786C (en) Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine compounds as cdk inhibitors and their therapeutic use
TW200722086A (en) Compounds comprising an oxazole or thiazole moiety, processes for making them and their uses
AR071792A1 (es) Antagonistas nitrogenados del receptor de glucagon, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento y/o prevencion de la diabetes tipo ii y afecciones relacionadas.
AR053436A1 (es) Iderivados de 3-(indazol-5-il)-(1,2,4)triazina inhibidores de quinasas
BRPI0916995B8 (pt) compostos orgânicos, seu uso, e composição farmacêutica
EP3613737B1 (en) Novel inhibitor of cyclin-dependent kinase cdk9
AU2009265362A1 (en) Chemical compounds 251
AR072952A1 (es) Compuestos de 2-imino-3-metilpirrolopirimidinona fenilo-sustituida como inhibidores de bace-1, composiciones y su uso
PE20171342A1 (es) Compuestos y su uso como inhibidores de bace
CA2902856A1 (en) A benzoic acid derivative mdm2 inhibitor for the treatment of cancer
ATE515505T1 (de) Heterocyclische fxr-bindende verbindungen
BRPI0507034A (pt) compostos orgánicos
AR077328A1 (es) Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurologicos
AR049388A1 (es) Heterociclos como inhibidores de aldosterona sintasa
BRPI0817096B8 (pt) análogo de tiazolidinodiona e composição farmacêutica que o compreende
AR066121A1 (es) Derivados de pirimidinona y metodos para su uso
CO6150145A2 (es) Derivados de aril/heterociclo/cicloalquil/cicloalquil fenil substituidos utiles como agentes inmunosupresores
AR054214A1 (es) Compuestos derivados de 1, 1 - dioxotiadiazina, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de la infeccion por el virus de la hepatitis c.
AR053180A1 (es) Derivados de 2 - piridona, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen, un procedimiento para la elaboracion de las mismas y su empleo en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la actividad de la neutrofilo elastasa (hne).
AR077417A1 (es) Compuesto triazolopiridina y su accion como inhibidor de prolil hidroxilasa o agente inductor de la produccion de eritropoyetina
AR073412A1 (es) Derivados de espiro imidazolona como antagonistas del receptor glucagon y composiciones que los comprende.
NO20075749L (no) 1H-Quinazoline-2,4-diones and their use as ampa-receptor ligands
AR061369A1 (es) Derivados de pirimidina y composiciones farmaceuticas que los comprenden
CO6420344A2 (es) Derivados de triazolopiridina como inhibidores de proteínas cinasas activadas por mitogeno p38 (map)

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal