AR041347A1 - Derivados de imidazol[1,2-a]pirazinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas - Google Patents

Derivados de imidazol[1,2-a]pirazinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas

Info

Publication number
AR041347A1
AR041347A1 ARP030103441A ARP030103441A AR041347A1 AR 041347 A1 AR041347 A1 AR 041347A1 AR P030103441 A ARP030103441 A AR P030103441A AR P030103441 A ARP030103441 A AR P030103441A AR 041347 A1 AR041347 A1 AR 041347A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
nr5r6
aryl
alkyl
group
heteroaryl
Prior art date
Application number
ARP030103441A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Schering Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Schering Corp filed Critical Schering Corp
Publication of AR041347A1 publication Critical patent/AR041347A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Abstract

En sus muchas realizaciones, la presente proporciona compuestos de imidazo [1,2-a]pirazina como inhibidores de quinasas dependientes de ciclina, métodos de preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen uno o más dedichos compuestos, métodos de preparación de formulaciones farmacéuticas que comprenden uno o más de dichos compuestos, y métodos de tratamiento, prevención, inhibición o mejoría de una o más enfermedades asociadas con las CDK, utilizando dichoscompuestos o composiciones farmacéuticas. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula estructural (1) en donde: R se selecciona entre el grupo que consiste H, halógeno, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, arilalquilo, heterociclilo,heterociclilalquilo, alquenilo, alquinilo, -C(O)R7,o como se muestra en los restos de fórmula (2), en donde cada uno de dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo, arilalquilo, alquenilo, heterociclilo y las porciones heterociclilo cuyas estructuras semuestran inmediatamente antes para R pueden estar no sustituidos o en forma opcional, independientemente sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consisteen halógeno, alquilo, cicloalquilo, CF3, CN,-OCF3, -OR6, -C(O)R7, NR5R6,-C(O2)R6, -C(O)NR5R6, -(CHR5)nOR6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R1 es H, halógeno o alquilo; R2 se selecciona entre el grupo quecomprende halógeno, R9, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, -CF3; -C(O)R7, alquilo sustituido con 1-6 grupos R9 iguales o diferentes, en donde cada R9 se selecciona en formaindependiente, como se muestra en los restos de fórmula (2) en donde cada uno de los dichos arilo, heteroarilo, arilalquilo y heterociclilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional, independientemente sustituidos con una o más porcionesiguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, cicloalquilo, -CF3, -CN, -OCF3, -OR6, -C(O)R7, -NR5R6, -C(O2)R6, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -(CHR5)n-arilo, -(CHR5)n-heteroarilo, -(CHR5)n-OR6, -S(O2)R6, -C(O)R6, -S(O2)NR5R6, -C(O)OR6, -C(O)NR5R6,cicloalquilo, -CH(arilo)2, -(CH2)m-NR8, -(CHR5)nCH(arilo)2,o como se muestra en los restos de fórmula (3), en donde cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar sustituidos, o en forma opcional, sustituidos con una o másporciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona de manera independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, -CF3, -CN, -OCF3, -OR5, -NR5R6, -C(O2)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R6, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7, y -N(R5)C(O)NR5R6; R5 es H o alquilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, y heteroarilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, heteroarilalquilo, arilo,heteroarilo y arilalquilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional, sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo,cicloalquilo, -CF3, -OCF3, -CN, -OR5, -NR5R6,-CH2OR5, -C(O2)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo yheteroarilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo y arilalquilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional, sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción seselecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, -CF3, -OCF3, -CN, -OR5, -NR5R6, -CH2OR5, -C(O2)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R8 seselecciona entre el grupo que consiste en R6, -C(O)NR5R6, -S(O2)NR5R6, -C(O)R7, -C(O2)R6, -S(O2)R7 y -(CH2)-arilo; R9 se selecciona entre el grupo que comprende halógeno, -CN, -NR5R6, -C(O2)R6, -C(O)NR5R6, -OR6, -C(O)R7, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6,-N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; m es 0 a 4; n es 1 a 4; y p es 0 a 3.
ARP030103441A 2002-09-23 2003-09-22 Derivados de imidazol[1,2-a]pirazinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas AR041347A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US41299702P 2002-09-23 2002-09-23

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR041347A1 true AR041347A1 (es) 2005-05-11

Family

ID=32030951

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP030103441A AR041347A1 (es) 2002-09-23 2003-09-22 Derivados de imidazol[1,2-a]pirazinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas

Country Status (19)

Country Link
US (2) US6919341B2 (es)
EP (1) EP1543008B1 (es)
JP (1) JP4799864B2 (es)
KR (1) KR20050057520A (es)
CN (1) CN1694886A (es)
AR (1) AR041347A1 (es)
AT (1) ATE377600T1 (es)
AU (1) AU2003272476B2 (es)
CA (1) CA2499756C (es)
DE (1) DE60317353T2 (es)
ES (1) ES2293015T3 (es)
HK (1) HK1072056A1 (es)
MX (1) MXPA05003120A (es)
MY (1) MY134589A (es)
NZ (2) NZ538685A (es)
PE (1) PE20050081A1 (es)
TW (1) TW200413378A (es)
WO (1) WO2004026877A1 (es)
ZA (1) ZA200502375B (es)

Families Citing this family (82)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU756699B2 (en) * 1996-12-03 2003-01-23 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Synthesis of epothilones, intermediates thereto, analogues and uses thereof
US20020058286A1 (en) * 1999-02-24 2002-05-16 Danishefsky Samuel J. Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof
IL164703A0 (en) 2002-04-19 2005-12-18 Cellular Genomics Inc ImidazoÄ1,2-AÜpyrazin-8-ylamines method of making and method of use thereof
US7649006B2 (en) 2002-08-23 2010-01-19 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof
JP4791183B2 (ja) * 2002-08-23 2011-10-12 スローン−ケッタリング インスティトュート フォア キャンサー リサーチ エポチロン、その中間体、類似体の合成およびその使用
AU2003270489A1 (en) * 2002-09-09 2004-03-29 Cellular Genomics, Inc. 6-ARYL-IMIDAZO(1,2-a)PYRAZIN-8-YLAMINES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF
EP1543008B1 (en) * 2002-09-23 2007-11-07 Schering Corporation Imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors
CN1694706A (zh) * 2002-09-23 2005-11-09 先灵公司 用作依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂的新的咪唑并吡嗪
US7576085B2 (en) * 2002-09-23 2009-08-18 Schering Corporation Imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors
WO2004072081A1 (en) 2003-02-10 2004-08-26 Cellular Genomics, Inc. Certain 8-heteroaryl-6-phenyl-imidazo[1,2-a]pyrazines as modulators of kinase activity
US7186832B2 (en) * 2003-02-20 2007-03-06 Sugen Inc. Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
US7157460B2 (en) * 2003-02-20 2007-01-02 Sugen Inc. Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
US20060183746A1 (en) * 2003-06-04 2006-08-17 Currie Kevin S Certain imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds
WO2005014599A1 (en) * 2003-06-04 2005-02-17 Cellular Genomics, Inc. Imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of bruton’s tyrosine kinase by such compounds
WO2005005429A1 (en) * 2003-06-30 2005-01-20 Cellular Genomics, Inc. Certain heterocyclic substituted imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and methods of inhibition of bruton’s tyrosine kinase by such compounds
US7259164B2 (en) 2003-08-11 2007-08-21 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted imidazo[1,2-a]pyrazines, as modulators of kinase activity
EP1694686A1 (en) 2003-12-19 2006-08-30 Takeda San Diego, Inc. Kinase inhibitors
EP1778669A2 (en) 2004-08-18 2007-05-02 Takeda San Diego, Inc. Kinase inhibitors
AU2005276231A1 (en) * 2004-08-27 2006-03-02 Cyclacel Limited Purine and pyrimidine CDK inhibitors and their use for the treatment of autoimmune diseases
WO2006044687A2 (en) * 2004-10-15 2006-04-27 Takeda San Diego, Inc. Kinase inhibitors
EP1858879B1 (en) * 2005-01-14 2012-06-06 Gilead Connecticut, Inc. 1,3-diaryl substituted ureas as modulators of kinase activity
US7777040B2 (en) 2005-05-03 2010-08-17 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted ureas, as modulators of kinase activity
TW200800213A (en) * 2005-09-02 2008-01-01 Abbott Lab Novel imidazo based heterocycles
EP1931641B1 (en) * 2005-09-09 2010-08-25 Schering Corporation NOVEL 4-CYANO, 4-AMINO, AND 4-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF PYRAZOLO[1,5-a]PYRIDINES, PYRAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINES AND 2H-INDAZOLE COMPOUNDS AND 5-CYANO, 5-AMINO, AND 5-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINES, AND IMIDAZO[1,5-a]PYRAZINES COMPOUNDS AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHI
US8119655B2 (en) * 2005-10-07 2012-02-21 Takeda Pharmaceutical Company Limited Kinase inhibitors
US20070105864A1 (en) * 2005-11-10 2007-05-10 Schering Corporation Methods for inhibiting protein kinases
EP1945644A2 (en) * 2005-11-10 2008-07-23 Schering Corporation Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
JP2009538877A (ja) * 2006-05-31 2009-11-12 ガラパゴス・ナムローゼ・フェンノートシャップ 変性疾患及び炎症性疾患の治療に有用なトリアゾロピラジン化合物
TW200808802A (en) * 2006-06-06 2008-02-16 Schering Corp Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
US20090175852A1 (en) 2006-06-06 2009-07-09 Schering Corporation Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
BRPI0719883A2 (pt) 2006-10-09 2015-05-05 Takeda Pharmaceutical Inibidores de quinase
JP2010505961A (ja) * 2006-10-09 2010-02-25 タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド キナーゼ阻害剤
MX2009005011A (es) * 2006-11-08 2009-05-20 Schering Corp Imidazopirazinas como inhibidores de proteina quinasa.
JP2010510222A (ja) * 2006-11-17 2010-04-02 シェーリング コーポレイション 増殖性障害に対する併用療法
JP2010511018A (ja) * 2006-12-01 2010-04-08 ガラパゴス・ナムローゼ・フェンノートシャップ 変性疾患及び炎症性疾患の治療に有用なトリアゾロピリジン化合物
US20080249305A1 (en) * 2007-03-27 2008-10-09 Calderwood David J Novel imidazole based heterocycles
US8148369B2 (en) * 2007-05-10 2012-04-03 Janssen Pharmaceutica Nv Fused pyrazine compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
US8133895B2 (en) * 2007-05-10 2012-03-13 Janssen Pharmaceutica N.V. Fused pyrazine compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
AR066958A1 (es) * 2007-06-14 2009-09-23 Schering Corp Imidazopirazinas como inhibidores de proteina quinasa
DE102007032349A1 (de) 2007-07-11 2009-01-15 Bayer Healthcare Ag Imidazo-, Pyrazolopyrazine und Imidazotriazine und ihre Verwendung
BRPI0814874A2 (pt) * 2007-07-31 2019-09-24 Schering Corp combinação de agente antimitótico e inibidor da aurora quinase como tratamento anticâncer.
GB0716292D0 (en) * 2007-08-21 2007-09-26 Biofocus Dpi Ltd Imidazopyrazine compounds
PE20091074A1 (es) * 2007-12-13 2009-07-26 Bayer Healthcare Ag Triazolotriazinas y triazolopirazinas y su uso
CA2714414A1 (en) 2008-02-13 2009-08-20 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted amides, method of making, and method of use thereof
DE102008023801A1 (de) 2008-05-15 2009-11-19 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte Imidazo- und Triazolopyrimidine, Imidazo- und Pyrazolopyrazine und Imidazotriazine
US8450321B2 (en) 2008-12-08 2013-05-28 Gilead Connecticut, Inc. 6-(1H-indazol-6-yl)-N-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]imidazo-[1,2-A]pyrazin-8-amine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a SYK inhibitor
TWI478922B (zh) 2008-12-08 2015-04-01 Gilead Connenticut Inc 作為脾臟酪胺酸激酶（Ｓｙｋ）抑制劑之咪唑並吡化合物
CN102307581B (zh) 2008-12-08 2016-08-17 吉利德康涅狄格股份有限公司 咪唑并哌嗪syk抑制剂
EP2419429B1 (en) * 2009-04-16 2014-03-26 Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) Imidazopyrazines as inhibitors of protein kinases
US8993535B2 (en) 2009-09-04 2015-03-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Modulators of cell cycle checkpoints and their use in combination with checkpoint kinase inhibitors
MX2012004990A (es) 2009-10-30 2012-06-12 Janssen Pharmaceutica Nv Deribados de imidazo [1,2-b] pirimideazina y su uso como inhibidores de la enzima fosfodiesterasa 10.
EP2528918B1 (en) * 2010-01-29 2014-09-10 Nerviano Medical Sciences S.r.l. 6,7-dihydroimidazo[1,5-a]pyrazin-8(5h)-one derivatives as protein kinase modulators
AR080754A1 (es) 2010-03-09 2012-05-09 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de imidazo (1,2-a) pirazina y su uso como inhibidores de pde10
US9562056B2 (en) 2010-03-11 2017-02-07 Gilead Connecticut, Inc. Imidazopyridines Syk inhibitors
ES2551407T3 (es) 2010-03-18 2015-11-18 Bayer Intellectual Property Gmbh Imidazopirazinas
ES2555261T3 (es) 2010-06-01 2015-12-30 Bayer Intellectual Property Gmbh Imidazopirazinas sustituidas
SG185651A1 (en) 2010-06-09 2012-12-28 Janssen Pharmaceutica Nv 5,6-dihydro-2h-[1,4]oxazin-3-yl-amine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace)
EP2651950A1 (en) 2010-12-17 2013-10-23 Bayer Intellectual Property GmbH 6 substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
JP5824065B2 (ja) * 2010-12-17 2015-11-25 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングＢａｙｅｒ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ ＧｍｂＨ 過剰増殖性障害の治療におけるｍｐｓ−１およびｔｋｋ阻害剤として使用するための６置換イミダゾピラジン
EP2651945A1 (en) * 2010-12-17 2013-10-23 Bayer Intellectual Property GmbH 6-substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
WO2012080228A1 (en) 2010-12-17 2012-06-21 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 6-thio-substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
CN103403007B (zh) * 2010-12-22 2015-12-09 詹森药业有限公司 用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的5,6-二氢-咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基胺衍生物
MY161407A (en) 2011-03-01 2017-04-14 Janssen Pharmaceutica Nv 6,7-DIHYDRO-PYRAZOLO[1,5-a]PYRAZIN-4-YLAMINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)
CN103415521B (zh) 2011-03-09 2016-01-06 詹森药业有限公司 用作β分泌酶（BACE）抑制剂的3,4-二氢-吡咯并[1,2-a]吡嗪-1-基胺衍生物
BR112013033375B1 (pt) 2011-06-27 2022-05-10 Janssen Pharmaceutica N.V Derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxa-lina, seu uso, composição farmacêutica que os compreende, processo de preparação dos mesmos, solução estéril e composto intermediário
CN104411312B (zh) 2012-06-26 2018-03-06 詹森药业有限公司 包括pde2抑制剂例如1‑芳基‑4‑甲基‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]‑喹喔啉化合物和pde10抑制剂的用于在治疗神经病学障碍或代谢障碍中使用的组合
MX362197B (es) 2012-07-09 2019-01-08 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de imidazo[1,2-b]piridazina e imidazo[1,2-a]pirazina como inhibidores de la fosfodiesterasa 10; y el uso de los mismos en el tratamiento de trastornos neurológicos, psiquiátricos y metabólicos.
BR112015030678A8 (pt) 2013-06-12 2020-01-07 Janssen Pharmaceutica Nv derivados 4-amino-6-fenil-5,6-di-hidroimidazo [1,5-a] pirazina como inibidores de beta-secretase (bace), composição farmacêutica, processo para preparação da mesma, e usos na fabricação de medicamentos
CA2911693C (en) 2013-06-12 2021-08-24 Janssen Pharmaceutica Nv 4-amino-6-phenyl-6,7-dihydro[1,2,3]triazolo[1,5-a]pyrazine derivatives as inhibitors of beta-secretase (bace)
EA032662B1 (ru) 2013-06-12 2019-06-28 Янссен Фармацевтика Нв ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНО-6-ФЕНИЛ-5,6-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,5-а]ПИРАЗИН-3(2H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ (BACE)
US20160168155A1 (en) 2013-07-30 2016-06-16 Gilead Connecticut, Inc. Polymorph of syk inhibitors
MD4684B1 (ro) 2013-07-30 2020-03-31 Gilead Connecticut INc. Formulări pe bază de imidazopirazine în calitate de inhibitori SYK
WO2015084992A1 (en) 2013-12-04 2015-06-11 Gilead Sciences, Inc. Methods for treating cancers
UY35898A (es) 2013-12-23 2015-07-31 Gilead Sciences Inc ?compuestos inhibidores de syk y composiciones que los comprenden?.
US9290505B2 (en) 2013-12-23 2016-03-22 Gilead Sciences, Inc. Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as Syk inhibitors
JP2017516855A (ja) * 2014-05-28 2017-06-22 シャンハイ フォチョン ファーマシューティカル カンパニー リミテッド 特定のタンパク質キナーゼ阻害剤
JP6310144B2 (ja) 2014-07-14 2018-04-18 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド がんを処置するための組み合わせ
ES2768823T3 (es) 2014-12-18 2020-06-23 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa
MX2018006250A (es) 2015-11-18 2018-09-05 Genzyme Corp Biomarcador de enfermedad poliquistica renal y usos del mismo.
CN115028640A (zh) 2017-08-25 2022-09-09 吉利德科学公司 Syk抑制剂的多晶型物
JP2022521413A (ja) 2019-02-22 2022-04-07 クロノス バイオ インコーポレイテッド Ｓｙｋ阻害剤としての縮合ピラジンの固体形態
TW202214634A (zh) * 2020-06-09 2022-04-16 大陸商賽諾哈勃藥業（成都）有限公司 雜環化合物及其衍生物

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2607813B1 (fr) * 1986-12-05 1989-03-31 Montpellier I Universite Alkylamino-8 imidazo (1,2-a) pyrazines et derives, leur preparation et leur application en therapeutique
US5137876A (en) * 1990-10-12 1992-08-11 Merck & Co., Inc. Nucleoside antiviral and anti-inflammatory compounds and compositions and methods for using same
DK0778277T3 (da) 1995-12-08 2003-10-27 Pfizer Substituerede heterocycliske derivater som CRF antagonister
JPH1166560A (ja) * 1997-08-15 1999-03-09 Sony Corp 光情報記録方法及び光情報記録装置
HUP0301801A2 (hu) 2000-07-14 2003-09-29 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Imidazo[1,2-a]pirazin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
CN100457753C (zh) 2000-07-26 2009-02-04 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 依赖细胞周期蛋白的激酶的n－[5－[[[5－烷基－2－唑基]甲基]硫代]－2－噻唑基]甲酰胺抑制剂
AU2509602A (en) 2000-12-20 2002-07-01 Sod Conseils Rech Applic Cyclin-dependent kinase (CDK) and glycolene synthase kinase-3 (GSK-3) inhibitors
US20040102455A1 (en) * 2001-01-30 2004-05-27 Burns Christopher John Method of inhibiting kinases
IL164703A0 (en) 2002-04-19 2005-12-18 Cellular Genomics Inc ImidazoÄ1,2-AÜpyrazin-8-ylamines method of making and method of use thereof
EP1543008B1 (en) * 2002-09-23 2007-11-07 Schering Corporation Imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors
CN1694706A (zh) * 2002-09-23 2005-11-09 先灵公司 用作依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂的新的咪唑并吡嗪

Also Published As

Publication number Publication date
WO2004026877A1 (en) 2004-04-01
US20040063715A1 (en) 2004-04-01
ATE377600T1 (de) 2007-11-15
JP2006507253A (ja) 2006-03-02
NZ538685A (en) 2008-02-29
US7432265B2 (en) 2008-10-07
AU2003272476B2 (en) 2007-07-05
NZ563374A (en) 2009-06-26
EP1543008B1 (en) 2007-11-07
US6919341B2 (en) 2005-07-19
ES2293015T3 (es) 2008-03-16
MY134589A (en) 2007-12-31
ZA200502375B (en) 2005-09-27
JP4799864B2 (ja) 2011-10-26
EP1543008A1 (en) 2005-06-22
CA2499756C (en) 2011-07-12
TW200413378A (en) 2004-08-01
US20050130980A1 (en) 2005-06-16
CN1694886A (zh) 2005-11-09
KR20050057520A (ko) 2005-06-16
DE60317353T2 (de) 2008-08-28
DE60317353D1 (de) 2007-12-20
AU2003272476A1 (en) 2004-04-08
MXPA05003120A (es) 2005-06-22
HK1072056A1 (en) 2005-08-12
PE20050081A1 (es) 2005-03-01
CA2499756A1 (en) 2004-04-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR041347A1 (es) Derivados de imidazol[1,2-a]pirazinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas
AR041346A1 (es) Derivados de imidazol[1,2-a]pirazinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas
AR041291A1 (es) Imidazopiridinas como inhibidores de quinasa dependientes de ciclina
AR041133A1 (es) Pirazolopirimidinas como inhibidores de la quinasa dependientes de la ciclina
AR041134A1 (es) Pirazolopirimidinas como inhibidores de la quinasa dependiente de ciclina
AR054560A1 (es) Espiropiperidina como inhibidores de beta-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
AR063581A1 (es) Imidazopirazinas como inhibidores de proteina quinasa
PE20190811A1 (es) Derivados de pirazolopirimidinas como inhibidor de quinasa
AR041292A1 (es) Pirazolopiridinas como inhibidores de quinasa dependientes de ciclina
AR056206A1 (es) Pirazolpirimidinas como inhibidores de protein quinasas
AR053728A1 (es) Pirimidinas condensadas como agonistas del receptor de acido nicotinico para el tratamiento de dislipidemia y composiciones farmaceuticas que las contienen en combinacion con otros agentes terapeuticos
AR056785A1 (es) COMPUESTOS DE IMIDAZO[1,2-A]PIRAZINAS, uTILES COMO INHIBIDORES, REGULADORES O MODULADORES DE PROTEINQUINASAS
PE20070212A1 (es) Heterociclos de 1,4-dihidropiridina-condensados, procesos para preparar los mismos, uso y composiciones que los contienen
AR061072A1 (es) Pirazolo [1,5- a ] pirimidinas
PE20090370A1 (es) Derivados de heterociclo fusionado como inhibidores de quinasa
PE20091383A1 (es) DERIVADOS DE IMIDAZO-[1,2-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE ALK-5 Y ALK-4
ES2564010T3 (es) Composición farmacéutica para tratar o prevenir el glaucoma
EA201171000A1 (ru) Производные азаспиранилалкилкарбаматов в форме 5-членных гетероциклов, способ их получения и применение в терапии
AR057979A1 (es) PIRAZOLPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORAS DE PROTEíNA QUINASA. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
AR077463A1 (es) Derivados de imidazo[1, 2 - a]pirazina y su uso en medicamentos para el tratamiento de enfermedades parasitarias
CY1109263T1 (el) Ανταγωνιστες των α2α υποδοχεων αδενοσινης 2-alkynyl-kai 2-αλκενυλ-pyrazolo-[4,3-ε]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine
DE602006006850D1 (de) Als modulatoren von dopamin-d3-rezeptoren geeignete azabicyclo-(3,1,0)-hexan-derivate
KR20150009553A (ko) 7-옥소-티아졸로피리딘 탄산 유도체 및 바이러스성 질환의 치료, 개선 또는 예방에서의 이의 용도
CY1107747T1 (el) Υποκατεστημενα τετρακυκλικα παραγωγα πυρρολοκινολονης χρησιμα ως αναστολεις της φωσφοδιεστερασης
DE602006019221D1 (de) Von dopamin-d3-rezeptoren

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure