WO2018101717A1 - 소포로리피드를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물 - Google Patents

소포로리피드를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물 Download PDF

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Definitions

  • the present invention relates to a hair loss prevention or hair growth promoting composition containing a vesicle lipid as an active ingredient.
  • the human hair has about 100,000 to 150,000 hairs, and each hair has a different hair cycle to produce, grow, and drop out by repeating anagen, catagen, and telogen. About 15% of the hair is placed in the resting and degenerative stages, so that on average 50-100 hairs fall out and reproduce normally. This hair growth cycle repeats about 3 to 6 years.
  • alopecia refers to a period in which the hair growth period (anagen) is shortened due to various causes, so that the ratio of degenerative and resting hair increases relatively, resulting in more hair falling out than the average value.
  • hair bulb The root of the hair root where the hair grows is called hair bulb, and the recessed part of the hair is called breast papilla. Hair papilla is the most important part of hair development, and there are blood vessels or nerves in the hair papilla, which nourish hair cells directly above it to promote hair growth. The number of these nipples is determined at birth, and as the number of nipples are lost, the number of nipples decreases.
  • telogen effluvium general hair loss phenomenon
  • anagen effluvium which is an abnormal hair loss phenomenon.
  • alopecia refers to the latter. Types of alopecia include alopecia areata, early alopecia, and alopecia alopecia in women, syphilis alopecia, and male pattern baldness.
  • testosterone is involved in male impulse, skeletal muscle increase, male external genital development, scrotum growth, and spermatogenesis, and dehydrotestosterone is involved in acne, sebum increase, hair loss and prostatic hyperplasia. It is known. Among them, male-type hair loss in male hormone-dependent diseases has serious mental pain for men in the modern society, which focuses on beauty. Therefore, studies are being actively conducted to identify and improve the mechanism of hair loss.
  • 5alpha-reductase is present in male hormone-reactive tissues such as sebaceous glands, hair follicles, prostate or epididymis, and is a testosterone, a male hormone that is biosynthesized in the testes, dihydrotestosterone (DHT).
  • DHT dihydrotestosterone
  • NADPH is known to be used as a coenzyme in this conversion process.
  • Excessive secretion of dihydrotestosterone after puberty acts as a major causative agent for the overproduction of sebum in sebocytes, causing acne and male hair loss.
  • many hair follicle cells provide a cause for hair loss because dihydrotestosterone binds to hormone receptors better than testosterone.
  • finasteride farnesoidide
  • proscar a drug that inhibits the action of 5 alpha-reductase and inhibits the production of dihydrotestosterone
  • a typical hair growth promoting drug that has been used to promote hair growth is Minoxidil of Upjohn Co., Ltd. Minoxidil was used as an antihypertensive agent. By promoting hair growth by increasing the blood flow of the scalp where the hair follicles are located to promote hair growth.
  • minoxidil is used as a hair growth promoting agent for a long time, its effect is halved, and as a side effect due to chemical vasodilation, it has been reported that anxiety and sebum increase are reported.
  • Sophorolipid is Candida bombicola), Candida Bahia coke (C. apicola), Candida batiseu state (C. batistae), wicker lamina Ella domeri kiae synthesized by some yeast species such as glycosides (Wickerhamiella domericqiae) and torulra reported Li N-Sys (Rhodotorula bogoriensis) also It is a surface-active material in the form of a lipid (glycolipid).
  • the annual consumption of Sopolori lipids is estimated at around 10 million tonnes and is mainly used as household / laundry detergents, but has some potential applications in the chemical, textile, food, paper and cosmetic industries.
  • Sophorolipids exhibit not only surfactant properties, but also antimicrobial activity and low cytotoxicity against Propionibacterium acnes and Corynebacterium xerosis , and therefore other surfactants in cosmetic formulations. Better emulsifier than In addition, various advantages such as anticancer of vesicle lipids, promotion of dermal fibroblast metabolism, free radical removal, epidermal layer detachment and whitening make vesicle lipids an attractive ingredient for cosmetic and pharmacodermatological products.
  • Korean Patent Laid-Open No. 2004-0033376 discloses a cosmetic composition comprising vesicle lipids
  • Korean Patent No. 1125189 discloses a method for producing anti-inflammatory vesicle lipids.
  • the composition for preventing hair loss or promoting hair growth that contains the phospholipid of the present invention as an active ingredient has not been disclosed yet.
  • the present invention provides a cosmetic composition for preventing hair loss or promoting hair growth, containing sophorolipid as an active ingredient.
  • phospholipid is eco-friendly as a non-toxic and biodegradable natural surfactant derived from microorganisms, and when phospholipid is treated to dermal papilla cells, not only does it promote growth of the dermal papilla cells, but also clinical trials result. Since it significantly reduces the number of hairs and exhibits hair growth promoting effect, it can be usefully used as a cosmetic or external skin preparation for hair loss prevention, hair loss improvement, hair loss treatment or hair growth promotion.
  • Minoxidil is a positive control
  • SL means phospholipid
  • SHM means a commercial hair loss shampoo.
  • Figure 2 is a photograph showing the morphological changes of the mouse hair follicles when transdermal administration of the vesicle lipids of the present invention to C57BL / 6 mice.
  • Figure 3 is a photograph showing the clinical results using the hair shampoo and hair tonic containing the vesicle lipids of the present invention for 13 days (A), 28 days (B) and 65 days (C).
  • the present invention provides a cosmetic composition for preventing hair loss or promoting hair growth, containing sophorolipid as an active ingredient.
  • the phosphodilipide may be phospholipid produced by culturing yeast in a medium containing a fatty acid derived from vegetable oil, but is not limited thereto. .
  • the vegetable oil may be one or more selected from argan oil, camellia oil, jojoba oil, avocado oil, sunflower seed oil, rapeseed oil, coconut oil, palm oil and grape seed oil, but is not limited thereto.
  • Candida Bombbiola Candida
  • C. apicola C. apicola
  • C. batistae wickerhamiella domericqiae or Rhodotorula bogoriensis
  • Candida bombiola It may be, but is not limited thereto.
  • vesicle lipids produced by culturing the yeast may be, but not limited to, vesicle lipids purified or not purified from yeast culture.
  • the crude phospholipids may comprise yeast cultures that produce vesicular lipids.
  • Sophorolipide of the present invention exhibits the same effect on hair loss prevention and hair growth promoting effect with or without tablet.
  • the phospholipid may be one or more of phospholipids represented by the following Chemical Formulas 1 to 3, but is not limited thereto.
  • R ⁇ 1> and R ⁇ 2> represent an acetyl group or a hydrogen group, respectively.
  • the cosmetic composition is a hair tonic, hair conditioner, hair essence, hair lotion, hair nutrition lotion, hair shampoo, hair rinse, hair treatment, hair cream, hair nutrition cream, hair moisturizer cream, hair massage cream, hair wax, Hair aerosol, hair pack, hair nutrition pack, hair soap, hair cleansing foam, hair dryer, hair preservative, hair colorant, hair wave, hair bleach, hair gel, hair glaze, hair dresser, hair lacquer, hair moisturizer, hair It may be prepared in the form of a mousse or hairspray, but is not limited thereto.
  • the present invention provides a skin external preparation for preventing hair loss or promoting hair growth, containing sophorolipid as an active ingredient.
  • Hair loss preventing or hair growth promoting external application of the present invention may be prepared in the form of a cream, gel, patch, ointment, warning, lotion, liquid, emulsion, powder or spray, but is not limited thereto.
  • the formulation of the present invention is a cream or a gel
  • animal fibers, plant fibers, waxes, paraffins, starches, trakant, cellulose derivatives, polyethylene glycols, silicones, bentonites, silicas, talc or zinc oxide may be used as carrier components. .
  • lactose, talc, silica, aluminum hydroxide, calcium silicate or polyamide powder may be used, in particular in the case of a spray, additionally chlorofluorohydrocarbon, propane Propellant such as butane or dimethyl ether.
  • methyl esterified fatty acid To prepare methyl esterified fatty acid, coconut oil was used as fatty acid, and 500 ml of methanol and 8.2 ml of sulfuric acid were added to coconut oil (10 g), followed by sterilization at 100 ° C. and high pressure (0.3 kgf / cm 2 ), and then, in order to obtain only methyl esterified fatty acid, hexane was added to separate the layers, and the solvent was removed using a rotary evaporator to obtain a methyl esterified substrate.
  • Candida the bombicola ATCC22214 was cultured yeast before using a shaking incubator (shaking incubator) for 10 days with 200rpm at 25 °C in YM medium.
  • a shaking incubator shaking incubator
  • Culture supernatant 1.5% was inoculated in 2.5L jar fermenter (Kobiotech, Korea) each containing 1L of yeast culture medium, and then incubated for 10 days at 25 °C 500rpm and aerobic conditions. Specific components and contents of the yeast culture medium are shown in Table 1 below.
  • Yeast Culture Medium Ingredient content
  • Glucose 100 g Fatty acid (methyl ester form) 100 g Yeast extract 5 g KH 2 PO4 1 g MgSO 4 7 H 2 O 0.5 g CaCl 2 ⁇ 2H 2 O 0.1g Nacl 0.1g peptone 0.7 g Distilled water Fit to final volume 1L
  • yeast cultures using fatty acids derived from a mixture of sunflower seed oil, camellia oil and palm oil and yeast cultures using fatty acids derived from coconut oil are repeatedly extracted three times with ethyl acetate.
  • the crude acetate used for extraction was removed using a vaccum evaporator to obtain each of the crude phospholipids (samples 1 and 2 in Table 2 below).
  • Hexane was added again to the extracted sapophorid using the crude coconut oil to remove the residual oil, and the extracted sapophorid in the solution was extracted with chloroform to obtain a finally purified sapo lipid (see Table 2 below).
  • Sample 3 ).
  • Example 1.of the present invention Sopolori lipid Human due to treatment Dermal papilla cells Growth promoting effect
  • Yeast culture solution extracted from yeast culture cultured using a fatty acid derived from a mixture of sunflower seed oil, camellia oil and palm oil prepared in Preparation Example 1 and cultured using fatty acid derived from unrefined vesicle lipid and coconut oil
  • water-soluble tetrazolium salt-1 assay Cell growth was measured.
  • the normal group means that the human dermal papilla cells were not treated with anything, and the positive control group used the minoxidil component that has been commercially proven to prevent hair loss and hair growth efficiency.
  • Sample No. 1 Sopolori lipid extracted from yeast broth cultured using a fatty acid derived from a mixture of sunflower seed oil, camellia oil and palm oil in Preparation Example 1 and not purified.
  • Sample 2 Sophorolipid extracted from yeast culture cultured using a fatty acid derived from coconut oil in Preparation Example 1 and not purified.
  • Sample 3 Sophorolipid extracted and purified from a yeast culture cultured using a fatty acid derived from coconut oil in Preparation Example 1.
  • 6-week-old female C57BL / 6 mice having the genetic characteristics of spontaneous hair loss which are frequently used as animal models were used.
  • After first epilation using an electric clipper cut on female C57BL / 6 mice Apply shaving foam, and use a shaving razor to perform a second epilation on the length from the dorsal neck to the base of the tail and the width of the dorsal midline at least 1cm from the left and right of the dorsal midline. Only individuals showing this homogeneous pink color were selected and used in the experiment.
  • test substance was dispensed to the tip of the brush using a micropipette (micropipette) and then applied homogeneously once a day for 21 days to the entire epilation site in the vertical direction. Sophorolipid was left for 1 to 2 minutes after application and then shampooed with water and dried with a paper towel.
  • micropipette micropipette
  • the vesicle lipids of the present invention were visually observed for changes in the hair growth cycle over time four times on the 0, 7, 14 and 21 days after transdermal administration to female C57BL / 6 mice.
  • hair growth was shown from the initial part of the tail to the neck and the back of the neck as early as 7 days, and the positive control group compared to the normal group treated with nothing since 14 days.
  • minoxidil was treated, it showed the fastest hair regrowth effect among the test materials, but it showed similar effect to the positive control even when treated with 0.4% and 0.8% phospholipid at day 21.
  • the unit is percentage (%), SL is vesicular lipids and SHM is a commercial hair loss shampoo.
  • the thickness of the skin was thicker, the number of hair follicles increased, the hair follicle tissue lengthened as the hair follicles grew to the skin surface was confirmed It showed a similar effect to the positive control group.
  • Example 3 Clinical trial on hair loss prevention and hair growth promoting effects of the parcel Lowry feed process of the present invention
  • the hair loss condition was photographed before the use of the shampoo, and the same site was photographed for 2 months at a week interval from the day of use, and the effect of vesicle lipids was confirmed by visually comparing the progress of hair loss and the condition of hair growth.
  • the number of hairs dropped before use gradually decreased from 109 to 30 on average after 2 months of use. It was significantly reduced to about dogs, and the hair growth promoting effect was visually confirmed.

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Abstract

본 발명은 소포로리피드를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면, 소포로리피드는 무독성 및 생분해성인 미생물 유래의 천연계면활성제로서 친환경적이며, 소포로리피드를 모유두 세포에 처리하였을 때, 모유두 세포의 성장 촉진효과를 나타낼 뿐만 아니라, 탈락 모발 개수를 현저하게 감소시키고, 발모 촉진효과를 나타내므로, 탈모 예방, 탈모 개선, 탈모 치료 또는 발모 촉진을 위한 화장료 또는 피부외용제로 유용하게 사용될 수 있다.

Description

소포로리피드를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물
본 발명은 소포로리피드를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물에 관한 것이다.
인체의 모발은 약 10만~15만 개 정도이며, 각각의 모발은 서로 다른 모주기를 가지고 성장기(anagen), 퇴행기(catagen) 및 휴지기(telogen)를 반복하며 생성, 성장 및 탈락하는데, 그 결과 전체 모발의 약 15％에 해당하는 모발이 휴지기와 퇴행기에 놓여 있어 일일 평균 50∼100개의 모발이 정상적으로 탈락하고 재생산된다. 이러한 모발의 생장주기는 약 3∼6년을 사이클로 반복한다. 일반적으로, 탈모증이라 함은 모발의 주기의 성장기(anagen)에 해당하는 기간이 여러 원인으로 인해 짧아져 퇴행기와 휴지기 모발의 비율이 상대적으로 많아져 모발이 탈락하는 수가 평균치보다 많아지는 것을 말하며 원인으로는 유전적 안드로겐 호르몬의 작용, 국소혈류 장애에 의한 영양장애, 자율신경계 장애, 자가면역질환, 내분비장애가 있으나 현재까지 탈모에 관한 명확한 원인은 밝혀지지 않은 상태이며 전술한 원인이 복합적으로 작용하여 발생하는 것으로 알려져 있다. 모발이 자라는 모근의 뿌리부분은 모구(hair bulb)라고 하고, 그 아랫부분의 움푹 들어간 부분을 모유두라고 한다. 모유두는 모발의 발생에 있어 가장 중요한 부분으로, 모유두에는 혈관이나 신경이 있고, 바로 그 위에 있는 모모세포에 영양분을 공급하여 모발의 성장을 촉진하게 된다. 이러한 모유두의 수는 태어날 때 결정되는데, 모유두가 없어지고 그 수가 감소할수록 모발의 수도 감소하게 된다.
최근 식생활의 변화, 생활습관의 변화, 사회 환경에 의한 과한 스트레스의 증가 등으로 비정상적인 탈모를 유발하고 있는 인구가 점차 증가하는 추세이며 특히 청년 및 장년과 여성 탈모 인구가 증가하고 있는 상황이다. 한편, 머리카락이나 털이 어떤 원인에 의하여 정상보다 적거나 없는 상태를 의미하는 탈모는 모발이 휴지기 상태에서 빠지는 일반적인 탈모 현상(휴지기 탈모, telogen effluvium)과 비정상적인 탈모 현상인 성장기 탈모 현상(anagen effluvium)으로 구별할 수 있는 데, 일반적으로 탈모증이라 함은 후자를 일컫는다. 탈모증의 형태에는 원형 탈모증(alopecia areata), 조기 탈모증, 여성 탈모증(androgen alopecia in women), 매독성 탈모증, 장년성 탈모증(male pattern baldness) 등이 있다.
남성의 형질발현에 있어서, 남성 성충동, 골격근 증가, 남성외부생식기 발달, 음낭성장, 정자형성 등은 테스토스테론이 관여하고, 여드름, 피지증가, 탈모 및 전립선비대증 등은 디하이드로테스토스테론이 해당 조직에서 관여하는 것으로 알려져 있다. 그 중 남성 호르몬 의존성 질환 중인 남성형 탈모는 미용을 중시하는 현대사회의 남성들에게 심각한 정신적 고통을 주고 있기 때문에, 탈모의 기전을 밝히고 이를 개선하기 위한 연구가 활발히 진행되고 있다. 5알파-환원효소(5α-reductase)는 피지선, 모낭, 전립선 또는 부고환 등 남성호르몬 반응성 조직에 존재하며 정소에서 생합성되는 남성호르몬인 테스토스테론(testosterone)을 활성 남성 호르몬인 디하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)으로 전환시키는 데 관여하는 환원효소로서, 이러한 전환과정에는 NADPH가 조효소로 이용되는 것으로 알려져 있다. 사춘기 이후 과량 분비된 디하이드로테스토스테론은 피지세포(sebocyte)에서 피지를 과잉생성하는 주된 원인 물질로 작용하여 여드름 및 남성형 탈모를 유발한다. 특히, 여러 모낭 세포에서도 테스토스테론에 비하여 디하이드로테스토스테론이 호르몬 수용체에 더욱 잘 결합하기 때문에 탈모를 일으키는 원인을 제공한다.
이에, 디하이드로테스토스테론의 생성을 촉진하는 5알파-환원효소의 활성 및 생성을 억제하는 물질을 개발하여 발모제 또는 탈모방지제로 이용하기 위한 연구들이 활발히 진행되고 있다. 남성형 탈모의 치료를 위해 종래에는 에스트로겐 등의 여성 호르몬을 이용해왔으나, 여성 호르몬제 등은 그 효과에 비하여 피부 염증 발생, 호르몬 투여에 따른 부작용 발생 등의 보고가 있어 현재는 사용을 중단하거나 아주 극미량을 사용하고 있는 실정이다. 최근, 미국의 머크사에서 5알파-환원효소의 작용을 저해하여 디하이드로테스토스테론의 생성을 억제하는 약제인 피나스테라이드(finasteride, proscar)를 합성하여 이를 경구투여용 발모제로 시판하고 있으나, 고가이고 두피 도포용으로 제조하여 직접 도포하는 경우 효과가 떨어지며 경구투여에 따른 기타 부작용이 발생하는 등 사용에 제한이 있는 실정이다. 또한 발모 촉진을 위해 지금까지 사용되고 있는 대표적인 발모 촉진용 약물로 업존사(Upjohn Co., Ltd.)의 미녹시딜(Minoxidil)이 있는데 미녹시딜은 항고혈압제로 사용되던 것으로 사용시 부작용으로 인체의 털이 증가하는 것에 착안하여 발모 촉진제화 한 것으로 모낭이 위치한 두피의 혈류를 증가시켜 발모를 촉진하는 것이다. 하지만 미녹시딜을 발모촉진제로 장기간 사용할 경우 그 효과가 반감하고 화학적 혈관 확장 작용으로 인한 부작용으로 무력증, 피지증가 등이 보고되고 있는 등의 문제점을 가지고 있다.
한편, 소포로리피드(Sophorolipid)는 캔디다 봄비콜라(Candida bombicola), 캔디다 아피콜라(C. apicola), 캔디다 바티스태(C. batistae), 위커라미엘라 도메리키애(Wickerhamiella domericqiae) 및 로도토룰라 보고리엔시스(Rhodotorula bogoriensis)와 같은 일부 효모 종에 의해 합성되는 글리코리피드(glycolipid) 형태의 계면활성(surface-active) 물질이다. 소포로리피드의 연간 소비량은 약 1000만 톤 정도로 추산되며, 주로 가정용/세탁용 세제로 사용되지만, 화학제품, 직물, 음식, 종이 및 화장품 산업에서도 몇 가지 잠재적인 적용성을 갖는다. 소포로리피드는 계면활성제 특성뿐만 아니라, 프로피오니박테리움 아크네스(Propionibacterium acnes) 및 코리네박테리움 제로시스(Corynebacterium xerosis)에 대한 항균 활성과 낮은 세포 독성을 나타내기 때문에, 화장품 제형에서 다른 계면활성제보다 더 좋은 유화제가 된다. 또한, 소포로리피드의 항암, 진피 섬유아세포(dermal fibroblast) 대사 촉진, 자유 라디칼 제거, 표피층 박리 및 미백과 같은 다양한 장점들은 소포로리피드를 화장품 및 피부용 의약품(pharmacodermatological product)을 위한 매력적인 성분으로 만든다.
한편, 한국공개특허 제2004-0033376호는 소포로리피드를 포함하는 화장료 조성물을 개시하고 있으며, 한국등록특허 제1125189호는 항-염증성 소포로리피드의 생산방법을 개시하고 있다. 하지만, 본 발명의 소포로리피드를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 조성물에 대해 아직까지 개시된 바가 없다.
본 발명은 상기와 같은 요구에 의해 도출된 것으로서, 본 발명에서는 소포로리피드를 인간 모유두세포(human dermal papilla cell, hDPC)에 처리하였을 때, 모유두세포의 성장 촉진효과를 나타내었으며, C57BL/6 마우스에 소포로리피드를 경피투여한 경우, 모발 성장의 촉진효과를 나타내었다. 또한, 임상실험 결과, 탈락 모발 개수가 현저하게 감소되고 발모 현상이 육안으로 관찰되는 것을 확인함으로써, 본 발명을 완성하였다.
상기 과제를 해결하기 위하여, 본 발명은 소포로리피드(sophorolipid)를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 화장료 조성물을 제공한다.
또한, 본 발명은 소포로리피드(sophorolipid)를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 피부외용제를 제공한다.
본 발명에 따르면, 소포로리피드는 무독성 및 생분해성인 미생물 유래의 천연계면활성제로서 친환경적이며, 소포로리피드를 모유두 세포에 처리하였을 때, 모유두 세포의 성장 촉진효과를 나타낼 뿐만 아니라, 임상실험 결과, 탈락 모발 개수를 현저하게 감소시키고 발모 촉진효과를 나타내므로, 탈모 예방, 탈모 개선, 탈모 치료 또는 발모 촉진을 위한 화장료 또는 피부외용제로 유용하게 사용될 수 있다.
도 1은 본 발명의 소포로리피드를 C57BL/6 마우스에 경피 투여하였을 때, 모발 재성장 효과를 나타낸 사진이다. 미녹시딜은 양성대조군이며, SL은 소포로리피드를 의미하며, SHM은 시판 중인 탈모방지 샴푸를 의미한다.
도 2는 본 발명의 소포로리피드를 C57BL/6 마우스에 경피 투여하였을 때, 마우스 모낭의 형태학적 변화를 나타낸 사진이다.
도 3은 본 발명의 소포로리피드를 함유하는 모발샴푸 및 모발토닉을 13일(A), 28일(B) 및 65일(C) 동안 사용한 임상결과를 나타낸 사진이다.
본 발명의 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 소포로리피드(sophorolipid)를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명의 일 구현 예에 따른 탈모방지 또는 발모촉진용 화장료 조성물에서, 상기 소포로리피드는 식물성 오일 유래의 지방산을 함유하는 배지에서 효모를 배양하여 생산된 소포로리피드일 수 있으나, 이에 제한되지 않는다.
또한, 상기 식물성 오일은 아르간 오일, 동백 오일, 호호바 오일, 아보카도 오일, 해바라기씨 오일, 평지씨 오일, 코코넛 오일, 팜 오일 및 포도씨 오일 중에서 선택된 하나 이상인 것일 수 있으나, 이에 제한되지 않는다.
또한, 상기 효모는 캔디다 봄비콜라(Candida bombicola), 캔디다 아피콜라(C. apicola), 캔디다 바티스태(C. batistae), 위커라미엘라 도메리키애(Wickerhamiella domericqiae) 또는 로도토룰라 보고리엔시스(Rhodotorula bogoriensis)일 수 있으며, 바람직하게는 캔디다 봄비콜라일 수 있으나, 이에 제한되지 않는다.
또한, 상기 효모를 배양하여 생산된 소포로리피드는 효모 배양액으로부터 정제하거나 정제하지 않은 소포로리피드일 수 있으나, 이에 제한되지 않는다. 상기 정제하지 않은 소포로리피드는 소포로리피드를 생산하는 효모 배양액을 포함할 수 있다.
본 발명의 소포로리피드는 정제 유무에 관계없이 탈모방지 및 발모촉진 효과에 대해 동일한 효과를 나타낸다.
상기 소포로리피드는 하기 화학식 1 내지 3으로 표시되는 소포로리피드 중 하나 이상일 수 있으나, 이에 제한되지 않는다.
Figure PCTKR2017013741-appb-C000001
(식 중, R1 및 R2는 각각 아세틸기 또는 수소기를 나타낸다.)
Figure PCTKR2017013741-appb-C000002
(식 중, R1 및 R2는 각각 아세틸기 또는 수소기를 나타낸다.)
Figure PCTKR2017013741-appb-C000003
(식 중, R1 및 R2는 각각 아세틸기 또는 수소기를 나타내고, R은 메틸기 또는 에틸기를 나타낸다.)
또한, 상기 조성물은 모유두 세포의 성장을 촉진시키는 것일 수 있으나, 이에 제한되지 않는다.
또한, 상기 화장료 조성물은 헤어토닉, 헤어컨디셔너, 헤어에센스, 헤어로션, 헤어영양로션, 헤어샴푸, 헤어린스, 헤어트리트먼트, 헤어크림, 헤어영양크림, 헤어모이스처크림, 헤어맛사지크림, 헤어왁스, 헤어에어로졸, 헤어팩, 헤어영양팩, 헤어비누, 헤어클렌징폼, 모발건조제, 모발보존처리제, 모발염색제, 모발용 웨이브제, 모발탈색제, 헤어겔, 헤어글레이즈, 헤어드레싱어, 헤어래커, 헤어모이스처라이저, 헤어무스 또는 헤어스프레이의 제형으로 제조되는 것일 수 있으나, 이에 제한되지 않는다.
또한, 상기 화장료 조성물은 본 발명의 소포로리피드에 추가로 지방 물질, 유기 용매, 용해제, 농축제 및 겔화제, 연화제, 항산화제, 현탁화제, 안정화제, 발포제(foaming agent), 방향제, 계면활성제, 물, 이온형 또는 비이온형 유화제, 충전제, 금속이온봉쇄제 및 킬레이트화제, 보존제, 비타민, 차단제, 습윤화제, 필수 오일, 염료, 안료, 친수성 또는 친유성 활성제, 지질 소낭 또는 화장품에 통상적으로 사용되는 임의의 다른 성분과 같은 화장품학 분야에서 통상적으로 사용되는 보조제를 함유할 수 있다.
또한, 본 발명은 소포로리피드(sophorolipid)를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 피부외용제를 제공한다.
본 발명의 탈모방지 또는 발모촉진용 피부외용제는 크림, 젤, 패취, 연고, 경고제, 로션제, 액제, 유탁액, 파우더제 또는 스프레이의 제형으로 제조되는 것일 수 있으나, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 제형이 크림 또는 젤인 경우에는 담체 성분으로서 동물섬유, 식물섬유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.
본 발명의 제형이 액제 또는 유탁액의 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용매화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌글리콜 또는 소르비탄의 지방산에스테르가 있다.
이하, 실시예를 이용하여 본 발명을 더욱 상세하게 설명하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것으로 본 발명의 범위가 이들에 의해 제한되지 않는다는 것은 당해 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어 자명한 것이다.
제조예 1. 본 발명의 소포로리피드의 제조
1) 식물성 오일 혼합물을 이용한 지방산(메틸에스테르화)의 제조
메틸에스테르화된 지방산을 제조하기 위해, 통상 당업계의 일반적인 제조공정에 따라 탄소 길이가 각기 다른 지방산으로 해바라기씨 오일, 동백 오일 및 팜 오일 혼합물을 사용하였으며, 상기 혼합물(10g)에 500㎖의 메탄올 및 8.2㎖의 황산을 첨가한 후 멸균기를 이용하여 100℃ 및 고압상태(0.3kgf/cm2)에서 2시간 동안 반응시켰으며, 이후 메틸에스테르화된 지방산만을 얻기 위해, 헥산을 첨가하여 층을 분리한 후, 회전증발기를 이용하여 용매를 제거하여 메틸에스테르화된 기질을 수득하였다.
2) 코코넛 오일을 이용한 지방산(메틸에스테르화)의 제조
메틸에스테르화된 지방산을 제조하기 위해, 지방산으로 코코넛 오일을 사용하였으며, 코코넛 오일(10g)에 500㎖의 메탄올 및 8.2㎖의 황산을 첨가한 후 멸균기를 이용하여 100℃ 및 고압상태(0.3kgf/cm2)에서 2시간 동안 반응시켰으며, 이후 메틸에스테르화된 지방산만을 얻기 위해, 헥산을 첨가하여 층을 분리한 후, 회전증발기를 이용하여 용매를 제거하여 메틸에스테르화된 기질을 수득하였다.
3) 소포로리피드의 생산
캔디다 봄비콜라(Candida bombicola ATCC22214) 효모균을 YM 배지에서 25℃에서 200rpm으로 10일 동안 진탕배양기(shaking incubator)를 이용하여 전배양하였다. 상기 해바라기씨 오일, 동백 오일 및 팜 오일의 혼합물을 이용하여 제조한 지방산(메틸에스테르화 형태)과 코코넛 오일을 이용하여 제조한 지방산(메틸에스테르화 형태) 각각으로부터 소포로리피드를 생산하기 위해, 상기 배양 상등액 1.5%(w/v)을 1L의 효모 배양용 배지가 담긴 2.5L의 jar 발효기(Kobiotech, Korea)에 각각 접종한 후, 25℃에서 500rpm 및 호기성 조건으로 10일 동안 배양하였다. 상기 효모 배양용 배지의 구체적인 성분 및 함량은 하기 표 1에 나타내었다.
효모 배양용 배지(YM)의 성분 및 함량
성분 함량
글루코스 100g
지방산(메틸에스테르 형태) 100g
효모추출물 5g
KH2PO₄ 1g
MgSO4·7H2O 0.5g
CaCl2·2H2O 0.1g
Nacl 0.1g
펩톤 0.7g
증류수 최종 부피 1L에 맞춤
효모균의 배양이 끝난 후 해바라기씨 오일, 동백 오일 및 팜 오일의 혼합물 유래의 지방산을 이용한 효모 배양액과 코코넛 오일 유래의 지방산을 이용한 효모 배양액을 각각 에틸아세테이트로 3회 반복추출하고, 환류증발장치(rotary vaccum evaporator)를 이용하여 추출에 사용된 에틸아세테이트를 제거하여 각각의 미정제된 소포르리피드를 얻었다(하기 표 2의 1번 및 2번 샘플). 상기 미정제된 코코넛 오일을 이용하여 추출한 소포르리피드에 다시 헥산을 첨가하여 잔류 오일을 제거하고, 클로로포름으로 용액 중의 소포로리피드를 추출하여 최종적으로 정제된 소포르리피드를 수득하였다(하기 표 2의 3번 샘플).
실시예 1. 본 발명의 소포로리피드 처리에 따른 인간 모유두세포의 성장 촉진효과
상기 제조예 1에서 제조한 해바라기씨 오일, 동백 오일 및 팜 오일의 혼합물 유래의 지방산을 이용하여 배양한 효모 배양액으로부터 추출하고 정제하지 않은 소포로리피드와 코코넛 오일 유래의 지방산을 이용하여 배양한 효모 배양액으로부터 추출하고 정제하지 않은 소포로리피드 및 정제한 소포로리피드를 각각 배양된 인간 모유두세포(human dermal papilla cell, hDPC)에 48시간 동안 처리한 후 WST-1 분석(water-soluble tetrazolium salt-1 assay)을 이용하여 세포성장을 측정하였다. 정상군은 인간 모유두세포에 아무것도 처리하지 않은 것을 의미하며, 양성대조군으로는 현재 탈모방지 및 모발생장 효능이 입증되어 시판되고 있는 미녹시딜 성분을 사용하였다. 그 결과, 하기 표 2에 개시한 바와 같이 정제한 소포로리피드(3번 샘플)와 미정제한 소포로리피드(1번 및 2번 샘플) 모두 정상군에 대비하여 세포성장 촉진효과를 나타내었고, 양성대조군인 미녹시딜보다 우수한 효과를 나타내었으며, 2번 샘플을 하기 실시예 2 및 3에 사용하였다.
소포로리피드 처리에 따른 인간 모유두 세포의 성장 측정 결과
시험물질 정상군 미녹시딜 1번 샘플
농도(μM) 0 1 1 2 5 10
첫 번째 측정값 0.9982 1.1258 1.0369 1.0747 1.09759 1.119
두 번째 측정값 0.9644 1.1548 0.9831 0.9944 1.0402 1.0465
세 번째 측정값 0.9443 1.1473 0.9812 0.992 0.9972 1.0433
평균 0.9690 1.1426 1.0004 1.0204 1.0450 1.0696
첫 번째 측정값(%) 103.0170 116.1856 107.0109 110.9120 113.2743 115.4838
두 번째 측정값(%) 99.5287 119.1785 101.4586 102.6248 107.3515 108.0017
세 번째 측정값(%) 97.4543 118.4045 101.2625 102.3771 102.9138 107.6714
평균(%) 100 117.9229 103.2440 105.3046 107.8465 110.3856
오차율(%) 2.8111 1.5535 3.2637 4.8577 5.1980 4.4183
스튜던트 티-검증 0.0176 0.0389 0.0630 0.0298 0.0122
시험물질 정상군 미녹시딜 2번 샘플
농도(μM) 0 1 1 2 5 10
첫 번째 측정값 1.0269 1.1346 1.0361 1.0500 1.0650 1.2141
두 번째 측정값 0.9765 1.1401 1.0072 1.0290 1.0690 1.2163
세 번째 측정값 1.0062 1.0999 1.0314 1.0998 1.1180 1.1770
평균 1.0032 1.1249 1.0249 1.0596 1.0840 1.2025
첫 번째 측정값(%) 102.3631 113.0988 103.2802 104.6658 106.1610 121.0235
두 번째 측정값(%) 97.3372 113.6471 100.3994 102.5725 106.5597 121.2428
세 번째 측정값(%) 100.2997 109.6399 102.8117 109.6299 111.4441 117.3253
평균(%) 100 112.1286 102.1638 105.6227 108.0549 119.8639
오차율(%) 2.5263 2.1727 1.5458 3.6247 2.9419 2.2012
스튜던트 티-검증 0.0295 0.0782 0.1101 0.0671 0.0107
시험물질 정상군 미녹시딜 3번 샘플
농도(μM) 0 1 1 2 5 10
첫 번째 측정값 1.0120 1.1091 1.0114 1.0901 1.1000 1.1690
두 번째 측정값 0.9780 1.1152 0.9760 1.0129 1.1191 1.1748
세 번째 측정값 0.9942 1.1875 0.9910 1.0499 1.1000 1.1894
평균 0.9947 1.1373 0.9928 1.0510 1.1064 1.1777
첫 번째 측정값(%) 101.7358 111.4972 101.6755 109.5872 110.5824 117.5189
두 번째 측정값(%) 98.3178 112.1104 98.1167 101.8263 112.5035 118.1020
세 번째 측정값(%) 99.9464 119.3787 99.6247 105.5459 110.5824 119.5697
평균(%) 100 114.3288 99.8056 105.6531 111.2228 118.3969
오차율(%) 1.7096 4.3841 1.7863 3.8815 1.1092 1.0567
스튜던트 티-검증 0.0362 0.1236 0.0458 0.0190 0.0050
1번 샘플: 상기 제조예 1에서 해바라기씨 오일, 동백 오일 및 팜 오일의 혼합물 유래의 지방산을 이용하여 배양한 효모 배양액으로부터 추출하고 정제하지 않은 소포로리피드.
2번 샘플: 상기 제조예 1에서 코코넛 오일 유래의 지방산을 이용하여 배양한 효모 배양액으로부터 추출하고 정제하지 않은 소포로리피드.
3번 샘플: 상기 제조예 1에서 코코넛 오일 유래의 지방산을 이용하여 배양한 효모 배양액으로부터 추출하고 정제한 소포로리피드.
실시예 2. 본 발명의 소포로리피드의 모발 성장효과에 대한 동물모델 실험
본 발명의 소포로리피드의 탈모 증상 개선 효과를 확인하기 위해, 동물모델로 많이 사용하는 자발적 탈모의 유전적 특성을 가진 6주령의 암컷 C57BL/6 마우스를 이용하였다. 암컷 C57BL/6 마우스를 대상으로 일렉트릭 클립퍼 커트(electric clipper cut)를 이용하여 1차 제모 후 쉐이빙 폼(shaving form)을 바르고, 면도날(shaving razor)을 이용하여 가로로 등쪽 경부에서 꼬리 기시부까지의 길이와 세로로 등쪽 정중선을 기준으로 좌우 각각 1cm 이상의 폭에 대하여 2차 제모를 실시하여 등쪽 피부색이 균질한 핑크색을 보이는 개체만을 선별하여 실험에 사용하였다. 제모 부위에 붓을 댄 후 시험물질 200㎕를 마이크로피펫(micropipette)을 이용하여 붓끝에 분주한 후 상하 방향으로 제모 부위 전체에 균질하게 1일 1회 21일간 도포하였다. 소포로리피드는 도포 후 1~2분간 방치한 다음 물로 샴푸하고, 종이 타월로 물기를 제거하였다.
모든 실험 결과는 평균치±표준편차로 표시하고 모든 데이터에 대해 분산의 동질성 비교분석은 터키 검증(Turkey test) 및 ANOVA(one-way analysis of variance)를 실시하였으며, 정상군과의 유의적 차이가 있는 실험군에 대해 두네트 티 검증(Dunnett's t-test)을 실시하였다.
(1) 양모면적 분석
본 발명의 소포로리피드를 암컷 C57BL/6 마우스에 경피 투여한 후 0, 7, 14 및 21일째 총 4회에 걸쳐 경시적인 모발 성장 주기(hair growth cycle)의 변화를 육안으로 확인하였다. 그 결과, 하기 표 3 및 도 1에 개시한 바와 같이 초기 7일부터 털이 꼬리 쪽 등 부위와 목 쪽 등 부위로 모발 성장을 나타내었으며, 14일부터 아무것도 처리하지 않은 정상군에 대비하여 양성대조군인 미녹시딜을 처리하였을 때, 시험물질들 중 가장 빠른 모발 재성장 효과를 보였으나, 21일째에 0.4% 및 0.8% 소포로리피드를 처리한 경우에도 양성대조군과 유사한 효과를 나타내었다.
탈모증 유도 C57BL/6 마우스에서 본 발명의 소포로리피드 처리에 따른 모발 재성장 촉진효과
정상군 양성대조군(minoxidil) 0.4% SL 0.8% SL SHM+0.8% SL SHM
0주 0 0 0 0 0 0
1주 9.4±17.7 12.5±26.9 11.8±29.3 12.6±±25.2 0.3±1.1 3.2±9.7
2주 60±29.7 96.5±2.2 65.9±32.2 72±±27.9 61.8±34.6 60.4±39.7
3주 96.7±2.6 99.5±1.2 99.4±1.3 99.4±±1.1 94.6±8.2 87.9±21.4
단위는 백분율(%)이며, SL은 소포로리피드이며, SHM은 시판 중인 탈모방지 샴푸이다.
(2) 조직병리학적 분석
암컷 C57BL/6 마우스 모낭의 형태학적인 변화를 확인하기 위해, 경피투여 21일째에 채취한 피부조직을 헤마톡실린-에오신(hematoxylin-eosin)으로 염색하여 광학현미경으로 관찰하였다. 그 결과, 도 2에 개시한 바와 같이 아무것도 처리하지 않은 정상군에서 제모 후 14일째에 모낭이 형성되었지만 다른 실험군에 비해 상피조직층으로 많이 자라나지 못한 상태였으며, 그 이후에야 모근이 성장하여 피부 밖으로 돌출되어 나오는 것을 확인할 수 있었다. 반면에, 본 발명의 소포로리피드를 처리하였을 때, 14일째에 정상군에 대비하여 피부의 두께가 두껍고, 모낭의 수가 증가하였으며, 모낭조직의 길이가 길어지면서 피모가 피부표면으로 자라나온 것을 확인할 수 있었으며, 양성대조군과 유사한 효과를 나타내었다.
또한, 21일째 피부조직에서 휴지기에 있는 모낭 수를 측정한 결과, 정상군(6.8±0.8)에 비해 본 발명의 0.4% SL 처리군(7.8±0.8) 및 0.8% SL 처리군(8.8±2.8)에서 많았으며, 양성대조군과 유사한 결과를 나타내었다. 이는 0.4% 및 0.8% SL 처리를 통해 모발 성장 주기(hair growth cycle)를 앞당기는 것으로 판단된다(표 4).
탈모증 유도 C57BL/6 마우스에서 본 발명의 소포로리피드 처리에 따른 휴지기 모낭의 수 측정
실험군 휴지기 모낭의 수(Telogen number)
정상군 6.8±0.8
양성대조군(minoxidil) 9.8±1.3
0.4% SL 7.8±0.8
0.8% SL 8.8±2.8
SHM+0.8% SL 6.6±0.9
SHM 7.8±1.3
실시예 3. 본 발명의 소포로리피드 처리에 따른 탈모방지 및 발모촉진 효과에 대한 임상시험
본 실시예 3에서는 우수한 모발 성장 효과를 나타낸 0.8%의 소포로리피드를 함유하는 화장료 조성물을 모발샴푸 및 모발토닉 제형으로 제조하여 탈모방지 및 발모촉진효과를 임상에서 확인하였다. 시험대상자는 원형탈모증 및 남성형 탈모증을 나타내는 40세 이상 성인 남녀 10명을 대상으로 실시하였으며, 0.8%의 소포로리피드를 함유하는 모발샴푸를 3㎖로 1일 1회 1분간 모발 및 두피를 마사지하고 약 2분간 방치한 후 헹군 다음 완전히 건조하여 0.8%의 소포로리피드를 함유하는 1㎖의 모발토닉을 모발에 골고루 분사하였다. 샴푸 사용 이전에 탈모상태를 사진촬영하고 사용일로부터 1주일 간격으로 2개월 동안 동일한 부위를 사진촬영하여 탈모진행 및 발모상태를 육안으로 비교하여 소포로리피드의 효과를 확인하였다. 그 결과, 도 3에 개시한 바와 같이 본 발명의 0.8%의 소포로리피드를 함유하는 모발샴푸 및 모발토닉을 사용한 후, 사용 전의 탈락한 모발 개수가 109개에서 점차 감소하여 2개월 사용 후 평균 30개 정도로 현저하게 감소되었으며, 발모촉진 효과를 육안으로 확인할 수 있었다.

Claims (10)

  1. 소포로리피드(sophorolipid)를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 화장료 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 소포로리피드는 식물성 오일 유래의 지방산을 함유하는 배지에서 효모를 배양하여 생산된 소포로리피드인 것을 특징으로 하는 탈모방지 또는 발모촉진용 화장료 조성물.
  3. 제2항에 있어서, 상기 식물성 오일은 아르간 오일, 동백 오일, 호호바 오일, 아보카도 오일, 해바라기씨 오일, 평지씨 오일, 코코넛 오일, 팜 오일 및 포도씨 오일 중에서 선택된 하나 이상인 것을 특징으로 하는 탈모방지 또는 발모촉진용 화장료 조성물.
  4. 제2항에 있어서, 상기 효모는 캔디다 봄비콜라(Candida bombicola), 캔디다 아피콜라(C. apicola), 캔디다 바티스태(C. batistae), 위커라미엘라 도메리키애(Wickerhamiella domericqiae) 또는 로도토룰라 보고리엔시스(Rhodotorula bogoriensis)인 것을 특징으로 하는 탈모방지 또는 발모촉진용 화장료 조성물.
  5. 제2항에 있어서, 상기 효모를 배양하여 생산된 소포로리피드는 효모 배양액으로부터 정제하거나 정제하지 않은 소포로리피드인 것을 특징으로 하는 탈모방지 또는 발모촉진용 화장료 조성물.
  6. 제1항에 있어서, 상기 소포로리피드는 하기 화학식 1 내지 3으로 표시되는 소포로리피드 중 하나 이상인 것을 특징으로 하는 탈모방지 또는 발모촉진용 화장료 조성물:
    [화학식 1]
    Figure PCTKR2017013741-appb-I000001
    (식 중, R1 및 R2는 각각 아세틸기 또는 수소기를 나타낸다.)
    [화학식 2]
    Figure PCTKR2017013741-appb-I000002
    (식 중, R1 및 R2는 각각 아세틸기 또는 수소기를 나타낸다.)
    [화학식 3]
    Figure PCTKR2017013741-appb-I000003
    (식 중, R1 및 R2는 각각 아세틸기 또는 수소기를 나타내고, R은 메틸기 또는 에틸기를 나타낸다.)
  7. 제1항에 있어서, 상기 조성물은 모유두 세포의 성장을 촉진하는 것을 특징으로 하는 탈모방지 또는 발모촉진용 화장료 조성물.
  8. 제1항에 있어서, 상기 조성물은 헤어토닉, 헤어컨디셔너, 헤어에센스, 헤어로션, 헤어영양로션, 헤어샴푸, 헤어린스, 헤어트리트먼트, 헤어크림, 헤어영양크림, 헤어모이스처크림, 헤어맛사지크림, 헤어왁스, 헤어 에어로졸, 헤어팩, 헤어영양팩, 헤어비누, 헤어클렌징폼, 모발건조제, 모발보존처리제, 모발염색제, 모발용 웨이브제, 모발탈색제, 헤어겔, 헤어글레이즈, 헤어드레싱어, 헤어래커, 헤어모이스처라이저, 헤어무스 또는 헤어스프레이의 제형으로 제조되는 것을 특징으로 하는 탈모방지 또는 발모촉진용 화장료 조성물.
  9. 소포로리피드(sophorolipid)를 유효성분으로 함유하는 탈모방지 또는 발모촉진용 피부외용제.
  10. 제9항에 있어서, 상기 피부외용제는 크림, 젤, 패취, 연고, 경고제, 로션제, 액제, 유탁액, 파우더제 또는 스프레이의 제형으로 제조되는 것을 특징으로 하는 탈모방지 또는 발모촉진용 피부외용제.
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