WO1998058654A1 - Composition sous forme de gel - Google Patents

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WO1998058654A1
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purified water
carrier
internal use
texture
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PCT/JP1998/002741
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Shigeru Taniguchi
Tomonori Yonezu
Hitomi Izumi
Yoshihiro Hishikawa
Original Assignee
Ohkura Pharmaceutical Co., Ltd.
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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    • A61K9/0087Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
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    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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    • A61K9/0056Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals

Definitions

  • the present invention relates to a gel composition for internal use containing an adsorptive carrier as an active ingredient, and belongs to the fields of pharmaceuticals, foods and the like. Background art
  • drugs containing an adsorbent as an active ingredient have generally been administered in large doses once, and often administered orally after being suspended in water or the like.
  • the adsorbent in addition to the complication that the adsorbent must be suspended in water when used, the adsorbent is strongly felt in the mouth while taking it, or the adsorbent remains in the mouth after taking and feels foreign matter.
  • patient compliance was extremely low, making it extremely difficult to take therapeutically effective doses of the drug.
  • side effects such as nausea and nausea sometimes occurred due to the foreign body sensation during taking. For this reason, despite the fact that the high usefulness of the drug has been clinically demonstrated, it has been a medical problem that the expected therapeutic effect cannot be sufficiently achieved. Disclosure of the invention
  • An object of the present invention is to provide a composition which is easy to take using an adsorption carrier as an active ingredient.
  • the present inventors have found that, in the case of a conventional preparation in which a drug containing an adsorbent carrier as an active ingredient is suspended in water or the like, the strength of the texture and the large dose of the adsorbent carrier are mainly due to the patient's medication. We noticed that compliance was greatly reduced. In this case, simply suck A major problem was that when the amount of the solvent for the carrier was reduced, the texture of the adsorbent carrier worsened, and the drug compliance was rather reduced (the drug compliance was not improved at all).
  • the present inventors believe that the cause of the poor texture is due to the large difference in texture between the adsorbent and water, etc.
  • the research on the dosage form of the product was carried out.
  • the present inventors have found that by adding a gelling component to a composition containing an adsorbent carrier and preparing it as a gel-like composition, the dose can be significantly reduced, and the texture of the adsorbent carrier when taken is reduced. Was significantly reduced.
  • the present inventors have found that the prepared gel composition can be applied to foods such as pharmaceutical preparations and health foods.
  • the present invention relates to a composition in which the texture of an adsorption carrier as an active ingredient is reduced, and its use as a pharmaceutical preparation and food, and more specifically,
  • a gel composition for internal use containing an adsorption carrier as an active ingredient
  • the gel composition for internal use according to (1) which comprises pectin as a gelling agent.
  • the gel composition for internal use according to (1) comprising vectin and agar as a gelling agent.
  • a pharmaceutical preparation comprising the gel composition for internal use according to any one of (1) to (5),
  • a food comprising the gel composition for internal use according to any one of (1) to (5).
  • the “gel state” refers to a highly viscous liquid, semi-fluid, semi-solid or solid state.
  • the gel composition of the present invention contains an adsorption carrier and a gelling agent as active ingredients.
  • the adsorptive carrier as an active ingredient is not particularly limited as long as it is insoluble in water.
  • an adsorption carrier examples include an anion exchange resin such as cholestyramine, and a cation exchange resin such as calcium polystyrene sulfonate and sodium polystyrene sulfonate. It is possible to apply.
  • the gelling agent examples thereof include, but are not limited to, galactin, agar, acacia, xanthan gum, tragacanth, karaya gum, gutti gum, guar gum, dielan gum, oral cast bean gum, alginic acid or a salt thereof (for example, sodium salt), carrageenan, gelatin, dextrin, starches (corn, rice, wheat, potato, kuzu, evening pio power, carboxymethyl starch, hydroxypropyl starch, hydroxyethyl starch, chemically cross-linked starch , Starch, etc.), celluloses (hydroxypropyl methylcellulose, carboxymethylcellulose, methylcellulose, methylethylcellulose, hydroxypropylcellulose, crystalline cellulose, etc.), polyvinyl alcohol Chole, polyvinylpyrrolidone, polyethylene glycol (macrogol), mannans and the like can be used alone or in an appropriate combination. Among them, a composite
  • the content of the adsorptive carrier in the gel composition of the present invention varies depending on the amount of the active ingredient of the drug or the swelling ratio (water absorption) of the adsorptive carrier, but is usually 0.1% based on the total amount of the preparation. 550.0% (w /%, the same applies hereinafter), preferably about 5.0% to 20.0% for cholestyramine, and about 10.0% to 30.0% for calcium polystyrene sulfonate or sodium polystyrene sulfonate.
  • the content of the gelling agent is usually about 0.01% to 10.0%, preferably about 0.5% to 2.5% for pectin and 0.1% to 0.5% for agar. % For gelatin and about 0.5% to 2.0% for gelatin.
  • the gel composition of the present invention may contain, if necessary, a stabilizer, a surfactant, a solubilizer, a buffer, a sweetener, a flavoring agent, a suspending agent, a coating agent, a flavoring agent, and a fragrance (aroma).
  • Agents coloring agents, pH regulators, thickeners, Ca donors, dispersants, preservatives (preservatives), solvents (solvents), and the like.
  • the stabilizer include sodium alginate, various rubbers, and glycerin.
  • the surfactant include sodium lauryl sulfate and polysorbate 80.
  • the solubilizer include ethanol and the like.
  • Phosphates, carbonates, and other sweeteners include purified sucrose, aspartame, fructose, sorbitol, xylitol, glucose, mannitol, maltose, trehalose, palatinose, powdered reduced maltose syrup, oligosaccharides, erythritol Menthol, food juice, caramel, glucono (5 lactone, etc., suspending agents such as sodium alginate, gum arabic, lactose, etc .; flavoring agents such as sitol, stevioside, glycyrrhizin, etc .; Hydroxypropylmethyl Flavors such as fruit flavors, pulp, mint oil, etc., Colorants such as orange essence, food coloring, caramel, etc.
  • pH regulators Is cunic acid or its salt, tartaric acid or its salt, succinic acid, lactic acid, calcium lactate, phosphate, glucono (5 lactone, etc.
  • Donors include calcium lactate, calcium monohydrogen phosphate, calcium carbonate, calcium chloride, calcium citrate, calcium sulfate, etc.
  • Dispersants include gum arabic, starches, crystalline cellulose, lactose, etc. Preservatives ( Sorbic acid or its salt, benzoic acid or It is possible to use purified water, ethanol, etc. as the solvent (solubilizing agent), such as its salt, paraoxybenzoic acid, etc.
  • a gelling agent is added to water or the like, and for example, the gelling agent is completely dissolved by heating. Subsequently, the solution is heated and the adsorbent is Add slowly and homogenize. The sweetener and other additives necessary for gelling are then added and mixed until homogeneous. After that, a suitable container (such as an aluminum stick or cup container) is filled with the required amount (if necessary, aseptic filling or retort sterilization can be performed), and gelation is usually performed. It is preferable to cool at room temperature or low temperature for about 30 minutes to 5 hours. The gel composition of the present invention thus prepared can be taken as it is. BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION
  • a cholestyramine-containing gel composition was prepared according to the components and amounts shown in Table 1 below. That is, pectin was dissolved in purified water at normal temperature as a gelling agent, heated to about 85 ° C, and then adsorbed carriers and other additives were mixed. After stirring well and homogenizing, the prescribed single dose is dispensed into a container (aluminum stick or forcepump), sealed, and cooled at room temperature to obtain the preparation of the present invention.
  • the resulting formulation was viscous, semi-solid and relatively sour. In addition, the feeling of roughness peculiar to the adsorbent carrier was reduced, and the feeling of foreign substances after ingestion was also small.
  • Example 3 It was prepared according to the components and amounts shown in Table 3 below. First, the actin was dissolved in purified water at room temperature. Next, agar was added, and the mixture was heated to about 9 CTC and stirred until the agar was completely dissolved. Thereafter, the same operation as in Example 1 was performed to obtain the preparation of the present invention. The obtained preparation was a solid having good shape retention as in Example 2. Texture has a smoothness of moderate elasticity and mouthfeel, melting in the mouth may be, but without almost feel uncomfortable adsorption carrier after taking, good formulation has Chasse very dose obtained c Table 3
  • Example 4 It was prepared according to the components and amounts shown in Table 4 below.
  • the preparation was performed in the same manner as in Example 3 to obtain the preparation of the present invention.
  • the obtained preparation was a solid having good shape retention as in Examples 2 and 3.
  • the texture was somewhat harder than that of the above-mentioned examples, but it was smooth and easy to swallow, so that a good preparation without the texture of the adsorbent carrier during taking was obtained.
  • Example 1 It was prepared according to the components and amounts shown in Table 5 below. That is, after dispersing and suspending actin and starch in purified water, the mixture was heated to about 85 ° C. and completely dissolved, and then an adsorption carrier and purified sucrose were added. Thereafter, Example 1 was followed. The resulting formulation was a highly viscous liquid, and the texture was very smooth, like a syrup. Therefore, a formulation that was hard to feel the texture of the adsorption carrier and was easy to swallow was obtained.
  • Example 5 It was prepared in the same manner as in Example 5 using the components and amounts shown in Table 6 below. The resulting formulation was semi-fluid, not as viscous as in Example 5, and had a relatively dry texture.
  • Example 7 It was prepared in the same manner as in Example 5 using the components and amounts shown in Table 7 below. The obtained formulation was semi-fluid as in Example 6, but a different smoothness from Example 6 could be obtained by changing the additives used. Table 7
  • Example 8 It was prepared in the same manner as in Example 8 using the components and compounding amounts shown in Table 9 below.
  • Example 8 It was a solid having good shape-retaining properties.
  • the combined use of agar and pectin significantly reduced the roughness, and the addition of carrageenan provided a gel composition with little syneresis and high formulation stability.
  • Table 9 Table 9
  • Example 5 It was prepared in the same manner as in Example 5 using the components and compounding amounts shown in Table 12 below.
  • the resulting formulation had a smooth texture with pectin, reduced calories by combined use with powdered reduced maltose syrup and xylitol, and achieved a refreshing sweetness.
  • Example 8 It was prepared in the same manner as in Example 8 based on the components and compounding amounts shown in Table 13 below.
  • the resulting formulation is relatively elastic, but has a texture that is less grainy and less susceptible to sweetness.
  • Example 15 Prepared according to Example 15 using the components and blending amounts in Table 16 below. Although the dosage of Example 15 was reduced, the texture was as smooth as in Example 15, without the roughness of the adsorbent carrier, and the formulation was excellent in heat resistance and autoclavable. .
  • a gel composition containing an adsorption carrier as an active ingredient is provided.
  • the gel composition of the present invention is extremely easy to take because the texture of the adsorbent carrier is low.
  • the dose is lower than in the case of a suspension in water or the like. Therefore, for example, when used as a pharmaceutical preparation, it is easy for patients to take a therapeutically effective dose, and high compliance with patients is expected. Similar effects are expected when used in health foods.

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Description

明細書 ゲル状組成物 技術分野
本発明は、 吸着担体を有効成分とする内服用ゲル状組成物に関し、 医薬品、 食 品などの分野に属する。 背景技術
従来、 吸着担体を有効成分とする薬剤は、 一般に一回服用量が多く、 服用に際 し、 水等に懸濁してから経口投与を行うものが多かった。 この場合、 吸着担体を 用時、 水等に懸濁しなければならないという煩雑さに加え、 服用中に口中で吸着 担体の食感を強く感じる、 あるいは服用後に口中に吸着担体が残り異物感を感じ ること、 さらには他の薬剤の用量と比べ大量であることから、 患者の服薬コンプ ライアンスが極めて低く、 治療に有効な量の薬物を服用することは非常に困難で あった。 また、 服用時の異物感のために、 悪心、 吐き気などの副作用を起こすこ ともあった。 このため、 薬剤の高い有用性が臨床上実証されているにもかかわら ず、 期待されている治療効果を十分に上げることができないことが、 医療上の問 題となっていた。 発明の開示
本発明は、 吸着担体を有効成分とする服用が容易な組成物を提供することを課 題とする。
本発明者らは、 吸着担体を有効成分とする薬剤を水等に懸濁して服用する従来 の製剤の場合、 主として吸着担体の食感の強さおよび服用量の多さが、 患者の服 薬コンプライアンスを大幅に低下させていることに着目した。 この場合、 単に吸 着担体の溶媒の量を減少させると吸着担体の食感の悪さが増大し、 かえって服薬 コンプライアンスが低下する (全く服薬コンプライアンスが改善されない) こと が大きな問題であった。
本発明者らは、 これらの問題解決にあたり、 この食感の悪さを生じる原因が、 吸着担体と水等との食感の大きな差異によるものであると考え、 吸着担体の食感 を感じにくい組成物の剤型について鋭意研究を行った。 この結果、 本発明者らは、 吸着担体を含む組成物にゲル化成分を添加し、 ゲル状組成物として調製すること により、 服用量を著しく減少させるとともに、 服用した際の吸着担体の食感を著 しく低下させることに成功した。 さらに、 本発明者らは、 調製したゲル状組成物 が医薬製剤や健康食品などの食品にも応用することが可能であることを見いだし た。
即ち、 本発明は、 有効成分とする吸着担体の食感を低下させた組成物、 並びに その医薬製剤および食品としての利用に関し、 より具体的には、
( 1 ) 吸着担体を有効成分とする内服用ゲル状組成物、
(2) 吸着担体がイオン交換樹脂である、 ( 1) 記載の内服用ゲル状組成物、
(3) 吸着担体がコレスチラミン、 ポリスチレンスルホン酸カルシウム、 また はポリスチレンスルホン酸ナトリウムである、 (2) 記載の内服用ゲル状組成物、
(4) ゲル化剤としてべクチンを含有する、 ( 1 ) 記載の内服用ゲル状組成物、
(5) ゲル化剤としてべクチン及び寒天を含有する、 (1) 記載の内服用ゲル 状組成物、
(6) ( 1) から (5) のいずれかに記載の内服用ゲル状組成物からなる医薬 製剤、
(7) ( 1) から (5) のいずれかに記載の内服用ゲル状組成物からなる食品、 に関する。
なお、 本発明において 「ゲル状」 とは、 粘性の高い液状、 半流動、 半固形また は固形状態を指す。 本発明のゲル状組成物は、 有効成分としての吸着担体及びゲル化剤を含有する。 有効成分である吸着担体は、 非水溶性であれば特に制限はなく、 例えば、 陰ィォ ン交換樹脂、 陽イオン交換樹脂、 球形吸着炭などを用いることができる。
具体的な吸着担体状の薬剤としては、 陰イオン交換樹脂として、 例えば、 コレ スチラミンなどを、 また、 陽イオン交換樹脂として、 例えば、 ポリスチレンスル ホン酸カルシウム、 ポリスチレンスルホン酸ナトリウムなどを、 本発明に適用す ることが可能である。 また、 ゲル化剤としては特に制限はなく、 例えば、 ぺクチ ン、 寒天、 アラビアゴム、 キサンタンガム、 トラガントガム、 カラャガム、 ガッ ティガム、 グァ一ガム、 ジエランガム、 口一カストビーンガム、 アルギン酸また はその塩 (例えば、 ナトリウム塩) 、 カラギ一ナン、 ゼラチン、 デキストリン、 デンプン類 (トウモロコシ、 米、 小麦、 馬鈴薯、 クズ、 夕ピオ力、 カルボキシメ チルス夕一チ、 ヒドロキシプロピルスターチ、 ヒドロキシェチルスターチ、 化学 架橋デンプン、 ひ一化デンプンなど) 、 セルロース類 (ヒドロキシプロビルメチ ルセルロース、 カルボキシメチルセルロース、 メチルセルロース、 メチルェチル セルロース、 ヒドロキシプロビルセルロース、 結晶セルロースなど) 、 ポリビニ ルアルコール、 ポリビニルピロリ ドン、 ポリエチレングリコール (マクロゴ一 ル) 、 マンナン類などを単独で、 もしくは適宜組み合わせて用いることができる。 このうち、 吸着担体特有の食感を著しく軽減することができるという点で、 特に、 ぺクチンと寒天の複合ゲルが好ましい。
本発明のゲル状組成物における吸着担体の含有量は、 薬剤の有効成分量、 ある いは、 吸着担体の膨潤率 (吸水率) により変動するが、 通常、 その製剤全量に対 して 0.1%〜50.0% (w/ %、 以下同様) 程度であり、 好ましくは、 コレス チラミンでは、 5.0%〜20.0%程度、 ポリスチレンスルホン酸カルシウム、 あるいはポリスチレンスルホン酸ナトリゥムでは、 10.0%〜30.0%程度で ある。 また、 ゲル化剤の含有量としては、 通常、 0.01%〜10.0%程度であ り、 好ましくは、 ぺクチンでは 0.5 %〜 2.5%程度、 寒天では 0.1 %〜 0.5 %程度、 ゼラチンでは 0 . 5 %〜 2 . 0 %程度である。
本発明のゲル状組成物は、 必要に応じて、 安定化剤、 界面活性剤、 可溶化剤、 緩衝剤、 甘味剤、 矯味剤、 懸濁化剤、 コーティング剤、 着香剤 ·香料 (芳香剤) 、 着色剤、 p H調節剤、 粘稠剤、 C a供与剤、 分散剤、 防腐剤 (保存剤) 、 溶剤 (溶解剤) などをさらに含有していてもよい。 安定化剤としては、 例えば、 アル ギン酸ナトリウム、 各種ゴム類、 グリセリンなど、 界面活性剤としては、 ラウリ ル硫酸ナトリウム、 ポリソルベート 8 0など、 可溶化剤としては、 エタノールな ど、 緩衝剤としては、 リン酸塩、 炭酸塩など、 甘味剤としては、 精製白糖、 ァス パルテーム、 果糖、 ソルビトール、 キシリ トール、 ブドウ糖、 マンニトール、 マ ルト一ス、 トレハロース、 パラチノース、 粉末還元麦芽糖水飴、 オリゴ糖、 エリ スリ トール、 ステビオシド、 グリチルリチンなど、 矯味剤としては、 メントール、 食物果汁、 カラメル、 グルコノ(5ラクトンなど、 懸濁化剤としては、 アルギン酸 ナトリウム、 アラビアゴム、 乳糖など、 コーティング剤としては、 精製セラック、 ヒドロキシプロピルメチルセル口一スフ夕レートなど、 着香剤 '香料 (芳香剤) としては、 フルーツフレーバー、 プル一ン、 ミントオイルなど、 着色料としては、 オレンジエッセンス、 食用色素、 カラメルなど、 p H調節剤としては、 クェン酸 またはその塩、 酒石酸またはその塩、 コハク酸、 乳酸、 乳酸カルシウム、 リン酸 塩、 グルコノ(5ラクトンなど、 粘稠剤としては、 デキストリン、 キサンタンガム、 大豆レシチン、 ポリエチレングリコールなど、 C a供与剤としては乳酸カルシゥ ム、 リン酸一水素カルシウム、 炭酸カルシウム、 塩化カルシウム、 クェン酸カル シゥム、 硫酸カルシウムなど、 分散剤としては、 アラビアゴム、 デンプン類、 結 晶セルロース、 乳糖など、 防腐剤 (保存剤) としては、 ソルビン酸またはその塩、 安息香酸またはその塩、 パラォキシ安息香酸類など、 溶剤 (溶解剤) としては、 精製水、 エタノールなどを用いることが可能である。
本発明のゲル状組成物の調製は、 水等にゲル化剤を添加し、 例えば、 加温する ことによりゲル化剤を完全に溶解させる。 続いて、 この溶液を加温し、 吸着担体 を徐々に添加し、 均質化する。 次いで、 甘味剤及びゲル化に必要な他の添加物を 添加し、 均質になるまで混合する。 この後、 適当な容器 (アルミスティックある いはカップ容器など) に必要量を充填し (必要に応じ、 無菌充填あるいはレトル ト滅菌等の処理を行うことができる) 、ゲル化させるために、 通常、 室温または低 温下で 3 0分〜 5時間程度冷却することが好ましい。 これにより調製された本発 明のゲル状組成物は、 そのまま服用することが可能である。 発明を実施するための最良の形態
以下に、 実施例に基づいて本発明をさらに詳細に説明するが、 本発明はこれら 実施例に制限させるものではない。
[実施例 1 ]
下記表 1に記載の成分および配合量によりコレスチラミン含有ゲル状組成物を 調製した。 すなわち、 ゲル化剤としてべクチンを常温の精製水に溶解し、 約 8 5 °Cまで加温後、 吸着担体、 および、 その他の添加物を混合した。 よく攪拌し、 均 質化した後、 規定の一回服用量を容器 (アルミスティック、 または、 力ヅプ容 器) に分注し、 シール後、 室温にて冷却し、 本発明の製剤を得た。 得られた製剤 は、 粘稠な半固形状で比較的酸味があった。 また、 吸着担体特有のざらつき感が 軽減されており、 服用後の異物感も少なかった。
成分 配合量 (g) コレスチラミン 5.000
ぺクチン 0.600
ソルビン酸力リウム 0.030
乳酸カルシウム 0.030
クェン酸 0.200
精製白糖 2.500
精製水 21.640
30.000 g
[実施例 2]
下記表 2に記載の成分および配合量により、 下記方法にて調製した。 すなわち、 精製水の配合量を 2等分し、 一方でぺクチンを溶解し、 約 85。Cに加温した。 も う一方で、 ゼラチンを常温の精製水で膨潤させた後、 加温溶解し、 先に調製して おいたぺクチン溶液と混合した。 以後、 実施例 1に従って調製した。 ただし、 分 注後、 固化させるため、 低温下 (約 4°C) に 2時間以上放置し、 冷却して、 本発 明の製剤を得た。 得られた製剤は、 保形性の良い固形状であった。 食感は、 実施 例 1よりも粘り気が減少したため、 口の中でまとわりつく感じがなく、 飲み下し やすくなつた。 表 2
成分 配合量 (g) コレスチラミン 5.000
ぺクチン 0.300
ゼラチン 0.300
乳酸カルシウム 0.030
クェン酸 0.100
精製白糖 2.500
精製水 2 1.770
30.000 g
[実施例 3]
下記表 3に記載の成分および配合量により調製した。 まず、 常温の精製水にぺ クチンを溶解した。 次いで、 寒天を添加し、 約 9 CTCまで加温後、 寒天が完全に 溶解するまで攪拌した。 以後、 実施例 1と同様の操作を行い、 本発明の製剤を得 た。 得られた製剤は、 実施例 2と同様、 保形性の良い固形状であった。 食感は、 適度な弾力と口当たりの滑らかさを有し、 口どけも良いが、 服用後の吸着担体の 違和感をほとんど感じることがなく、 非常に服用しゃすい良好な製剤が得られた c 表 3
成分 配合量 (g) コレスチラミン 4.000
ぺクチン 0.350
0.120
クェン酸 0.120
精製白糖 5.000
精製水 25.410
35.000 g
[実施例 4]
下記表 4に記載の成分および配合量により調製した。 調製法は実施例 3と同様 に行い、 本発明の製剤を得た。 得られた製剤は、 実施例 2および実施例 3と同様、 保形性の良い固形状であった。 食感は、 上述の実施例のものより幾分固めだが、 滑らかさもあり、 飲み下しやすいため服用中に吸着担体の食感を感じることのな い良好な製剤が得られた。
表 4
成分 配合量 (g) ポリスチレンスルホン酸カルシウム 5.000
ぺクチン 0.250
0.120
クェン酸 0.086
精製白糖 3.571
精製水 15.973
25.000 g
[実施例 5]
下記表 5に記載の成分および配合量により調製した。 すなわち、 精製水にぺク チン及びひ—化デンプンを分散、 懸濁後、 約 85°Cまで加温し、 完全に溶解させ た後、 吸着担体、 精製白糖を添加した。 以後、 実施例 1に従った。 得られた製剤 は、 粘性の高い液状であり、 食感は水飴様で非常になめらかなため、 吸着担体の 食感を感じにくく飲み下しやすい製剤が得られた。
表 5
成分 配合量 (g) コレスチラミン 4.000
ぺクチン 0.700
ひ一化澱粉 0.700
クェン酸 0.050
精製白糖 3.500
精製水 26.050
35.000 g
[実施例 6]
下記表 6に記載の成分及び配合量により実施例 5と同様の方法で調製した。 得 られた製剤は、 半流動で実施例 5ほどの粘性はなく、 比較的さらつとした食感で あった。
表 6
成分 配合量 (g) コレスチラミン 4.000
カラギ一ナン 0.070
口一カストビーンガム 0.070
精製白糖 5.000
精製水 25.860
35.000 g
[実施例 7]
下記表 7に記載の成分及び配合量により実施例 5と同様の方法で調製した。 得 られた製剤は、 実施例 6と同様に半流動であるが、 使用する添加剤を変えること で実施例 6とは異なる滑らかさを得ることができた。 表 7
成分 配合量 (g) コレスチラミン 4.000
コーンスターチ 0.700
デキストリン 0.700
精製白糖 5.000
精製水 24.600
35.000 g [実施例 8]
下記表 8の成分及び配合量により調製した。 すなわち、 精製水の一部に寒天を 分散させ、 約 90°Cまで加温し、 完全に溶解させた。 また、 残りの精製水にアル ギン酸ナトリウム及び他の添加剤を溶解し約 85°Cで加温後、 これらを混合し、 さらに吸着担体を添加して得られた製剤は、 保形性の良い固形で、 口腔内で舌を 使って十分つぶすことのできる固さであった。 また、 これまでの実施例で使用し た甘味剤を糖アルコールに変えたことにより、 低カロリーかつ味に冷涼感を与え ることができた。 表 8
成分 配合量 (g) コレスチラミン 4.000
0.140
アルギン酸ナトリウム 0.350
リン酸一水素カルシウム 0.035
クェン酸 0.203
クェン酸ナトリウム 0.137
キシリ ト一ル 1.400
ソルビトール 3.600
精製水 25.135
35.000 g
[実施例 9]
下記表 9の成分及び配合量により実施例 8と同様の方法で調製した。 実施例 8 と同様に保形性の良い固体であった。 寒天とぺクチンとの併用で、 ざらつき感が 著しく減少し、 さらにカラギ一ナンの添加で、 離水が少なく製剤的にも安定性の 高いゲル状組成物を得ることができた。 表 9
成分 配合量 (g) コレスチラミン 4.000
ぺクチン 0.350
0.120
カラギーナン 0.050
ソルビン酸力リウム 0.035
クェン酸 0.040
クェン酸ナトリゥム 0.045
キシリ トール 1.400
ソルビトール 3.600
精製水 25.360
35.000 g
[実施例 10 ]
下記表 10の成分及び配合量により調製した。 すなわち、 精製水でゼラチンを あらかじめ膨潤させたものに、 ぺクチン、 その他の添加剤を加え、 約 85°Cまで 加温して完全に溶解させた後、 吸着担体を添加し、 均質に混合した。 この液を 4 °Cで数時間冷却し得られた製剤は、 非常に弾力感のある餅様の食感を得ることが でき、 ざらつきも感じない良好な製剤であった。 表 10
成分 配合量 (g) コレスチラミン 4.000
ぺクチン 0.350
ゼラチン 0.650
キサンタンガム 0.020
クェン酸 0.050
キシリ トール 1.400
ソルビトール 3.600
精製水 24.930
35.000 g
[実施例 1 1 ]
下記表 1 1の成分及び配合量により調製した。 まず、 寒天を一定量の精製水に 懸濁し、 煮沸して完全に溶解させた。 残りの精製水にカラギ一ナンおよびロー力 ストビーンガムを分散させ、 約 70°Cに加熱し、 溶解させた。 これらの溶解液を 混合したものに、 吸着担体、 その他の添加剤を加え均質に混合し、 オートクレー ブ滅菌して製した。 得られた製剤は、 保形性の良い固体でざらつきの感じにくい 良好な食感を有し、 オートクレープ滅菌にも耐えうる耐熱性が付与された製剤で あった。 表 1 1
成分 配合量 (g) コレスチラミン 4.000
0.120
カラギーナン 0.050
口一カストビーンガム 0.070
クェン酸ナトリウム 0.100
キシリ トール 1.400
ソルビトール 3.600
精製水 25.660
35.000 g
[実施例 12 ]
下記表 12の成分及び配合量により、 実施例 5と同様の方法で調製した。 得ら れた製剤は、 ぺクチンによるなめらかな食感で、 粉末還元麦芽糖水飴及びキシリ トールとの併用によりカロリーを抑え、 さっぱりとした甘さとなつた。
表 12
成分 配合量 (g) ポリスチレンスルホン酸カルシウム 5.000
ぺクチン 0.375
デキストリン 0.250
乳酸カルシウム 0.050
クェン酸 0.020
粉末還元麦芽糖水飴 2.500
キシリ トール 2.500
精製水 14.305
25.000 g
[実施例 13 ]
下記表 13の成分及び配合量に基づき、 実施例 8と同様に調製した。 得られた 製剤は比較的弾力があるが、 ざらつき感の少ない食感で、 甘さを控えることによ り非常に食べやすい製剤となった。
表 13
成分 配合量 (g) ポリスチレンスルホン酸カルシウム 5.000
0.075
カラギ一ナン 0.050
ローカストビーンガム 0.050
乳酸カルシウム 0.050
クェン酸 0.020
粉末還元麦芽糖水飴 2.500
アスパルテーム 0.015
精製水 17.240
25.000 g
[実施例 14]
下記表 14の成分及び配合量に基づき調製した。 実施例 9と同一の添加剤を配 合した実施例である。 吸着担体のみ実施例 9と異なるが、.食感的にも同様に優れ たものが得られたため、 吸着担体の種類に左右されず、 服薬しやすい製剤を得る ことができると考えられた。 表 14
成分 配合量 (g) ポリスチレンスルホン酸カルシウム 5.000
ぺクチン 0.250
0.086
カラギ一ナン 0.036
クェン酸 0.029
クェン酸ナトリウム 0.032
キシリ トール 1.000
ソルビトール 2.572
精製水 15.995
25.000 g
[実施例 15 ]
下記表 15の成分及び配合量により調製した。 まず、 寒天を一定量の精製水に 懸濁し、 煮沸して完全に溶解させた。 次に、 残りの精製水に還元澱粉分解物を加 え、 これにゼラチンを加えて膨潤後、 約 70°Cに加熱し溶解させた。 これらの溶 解液を混合したものに、 吸着担体等を加え均質に混合して調製した。 得られた製 剤は、 やや服薬量が多いが、 水ようかんの様に非常に滑らかな食感で、 吸着担体 のざらつきを全く感じない良好な製剤であった。 表 15
成分 配合量 (g) コレスチラミン 4.000
0.500
ゼラチン 1.500
還元澱粉分解物 1.000
キシリ トール 5.000
ソルビトール 10.000
精製水 78.000
00.000 g
[実施例 16 ]
下記表 16の成分及び配合量により、 実施例 15に従って調製した。 実施例 1 5の服薬量を減少させた処方であるが、 食感は実施例 15と同様に滑らかで吸着 担体のざらつきを感じず、 オートクレープ滅菌も可能な耐熱性に優れた製剤とな つた。
表 16
成分 配合量 (g) コレスチラミン 4.000
0.250
ゼラチン 0.750
還元澱粉分解物 0.500
キシリ トール 2.500
ソルビトール 5.000
精製水 37.000
50.000 g 産業上の利用の可能性
本発明により吸着担体を有効成分とするゲル状組成物が提供された。 本発明の ゲル状組成物は、 吸着担体の食感が低いため、 服用が極めて容易である。 さらに、 水等に対する懸濁液とした場合よりも用量が減少している。 このため、 例えば、 医薬製剤として用いた場合には、 患者が治効量服用することも容易であり、 患者 の高い服薬コンプライアンスが期待される。 また、 健康食品などに用いた場合に も同様の効果が期待される。

Claims

請求の範囲
1 . 吸着担体を有効成分とする内服用ゲル状組成物。
2 . 吸着担体がイオン交換樹脂である、 請求項 1記載の内服用ゲル状組成物。
3 . 吸着担体がコレスチラミン、 ポリスチレンスルホン酸カルシウム、 または ポリスチレンスルホン酸ナトリゥムである、 請求項 2記載の内服用ゲル状組成物 c
4 . ゲル化剤としてべクチンを含有する、 請求項 1記載の内服用ゲル状組成物 c
5 . ゲル化剤としてべクチン及び寒天を含有する、 請求項 1記載の内服用ゲル 状組成物。
6 . 請求項 1から 5のいずれかに記載の内服用ゲル状組成物からなる医薬製剤 <
7 . 請求項 1から 5のいずれかに記載の内服用ゲル状組成物からなる食品。
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