JPH0213350A - シユガーレスペクチンデリバリーシステム - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はシュガーレスペクチンデリバリ−システム（ｄ
ｅｌｉｖｅｒｙ　ｓｙｓｔｅｍ）およびその調製方法に
関する。特に本発明は、ペクチンゲル成分、アルギンゲ
ル成分およびゲル菓子単位を形成するのに十分な量の重
合体網目構造ゲル成分を含有するシュガーレス菓子デリ
バリ−システムに関する。本発明のこのようなゲル菓子
単位は、ゲル化前の内在性粘度が低減されているｔ；め
、内部ペクチン−アルギンゲル網目構造を強化し内部水
分を十分結合させて成型後の離脱特性（離型性）を向上
させるのに十分な量の可食不溶性固体を添加することが
できる。デリバリ−システムは水添澱粉加水分解物も含
有している。

本発明はまＩ；、最終シュガーレスデリバリ−システム
単位の固体水準に匹敵する固体水準で成型鋳型に冷却充
填できるようなシュガーレス系を得ることを可能にする
、シュガーレスペクチン系の内部粘度の低下に関する。

本発明のデリバリ−システムは、さらに活性成分、例え
ば薬品または医薬、特に緩下剤も含有してよい。即ち、
本発明に従って調製した製品においては、感覚的に許容
できるシュガーレス軟質ゲル菓子構造中に、薬品、栄養
補給物等のような固体物質を高い比率で添加できる。

繊維の一日当たり処方投与量は、患者が一日に何回か繊
維または繊維組成物を服用しなげればならないほど、多
い場合がしばしばである。

朝食用シリアル食品、緩下剤飲料、ふすま錠剤およびシ
リアルバー型食品の形態の多くの繊維含有製品が市販さ
れている。現在では繊維を摂ることの健康上の利点が広
く知られており、繊維摂取を増大することが望ましいと
いうことが広く受は入れられているが、現在市販されて
いる繊維含有製品の不快な繊維質の口中感およびテクス
チャーのために、投与指示が順守されないという問題が
ある。

多くの繊維食品市場において、繊維の好ましくない味覚
、あるいは、この好ましくない味覚のマスキングに関わ
る高カロリー含有量が原因となって、治療上の利点を得
るのに十分な量の繊維を食べることに対して消費者は抵
抗を感じていた。繊維の乾燥した好感の持てないテクス
チャーと口中感の！こめに、製品単位中の繊維投与量を
明らかに希釈し、製品中のカロリー含有量を実質的に増
加させるような量の脂肪および炭水化物（マスキング剤
）の配合が必要となる。

繊維を含有する市販の菓子製品は一般的にグラノラタイ
プである。最終製品のおいしさを増加するために、他の
菓子成分とともにチョコレート、果実および豆類がよく
添加される。グラノラタイプのバー食品およびクツキー
を包含するスナック食は、伝統的な食事の代替として、
健康に気を配る消費者にはますます広まりつつある。こ
れらの形態の繊維含有製品は一般的により味が良いが、
これらは典型的に、最適投与量を達成するのに必要な高
濃度の繊維を供給していない。さらに、これらの製品の
糖含有量は高いため（典型的には砂糖が約７０％まで添
加される）、精製糖を嫌う健康指向型の消費者の好みや
、砂糖や砂糖含有製品の摂取を禁止および／または制限
されている糖尿病患者等への適性には合致しない。

特に薬品が不快な味、後味またはザラザラした口中感を
与えるようなものである場合に、処方された薬品治療の
患者の順守が不十分なものになってしまうことも、もう
一つの問題点である。フェノールフタレイン、デキスト
ロメトルファン、ダンスロン、センノサイド、コレスチ
ルアミンおよび塩化カリウムのような薬品が不快な味を
有するものとして知られている。従来技術はこれらの薬
品の味をマスキングする製品を開示しているが、製品そ
のものが不快な味またはテクスチャーを有するという問
題があった。

従って繊維または薬品を含有する従来の製品の患者への
用途における全体的傾向は、処方投与量または投与回数
を変えることであり、その結果治療の有効性が低下した
。

５ｈｅｕ等への関連の米国特許４，６９８，２３２号で
は、食物繊維約２０〜３０％を含有する許容できる組成
物を得るための繊維供給用の独特の菓子形態が開示され
ており、これには、ヌガー技術、煮飴（ボイルキャンデ
イ−）技術およびコーティング技術の要素が含まれてい
る。記載されているフオームタイプのマトリクスを消費
者が好ましいと判断する場合には、この特許で示されて
いる溶液は優れたものといえる。

関連のある別の米国特許出願である１９８７年３月３１
日出願の０３２．８４０号では、ゲル菓子単位を形成す
るのに十分な量のペクチンゲル成分および可食不溶性固
体を含有する独特の砂糖入ペクチンゲルデリバリーシス
テムが示されている。

このデリバリ−システムはゲルタイプのマトリクスを好
むような食物繊維摂取の増大を求める消費者にとっては
現実的で好ましい代替品である。このデリバリ−システ
ムには、スクロースのような糖分やコーンシロップが使
用されており、従って、シュガーレス製品を摂ることに
より砂糖の摂取を避けたい消費者にとっては適当でない
。さらに砂糖ペクチンゲルのスクロース／コーンシロッ
プ成分と水添澱粉加水分解物を直接置き換えることでは
、許容できるシュガーレスペクチンゲルデリバリ−シス
テム製品は得られなかった。直接置き換えた場合、菓子
ゲル製品の水分活性が適当な値より高くなってしまうた
め、製品は微生物学的活性の面で不安定なものになる。

直接置き換えられたシュガーレスペクチンゲルの水分含
有量を単に低下させてこの問題を回避使用とした場合、
別の問題が生じている。デリバリ−システムの付着粘度
が明らかに増大し、溶融混合物の流動性が低下して成型
鋳型に入り込まなくなり、より堅いゴム状のテクスチャ
ーである最終製品となった。従って、従来技術の砂糖／
コーンシロップ成分と水添澱粉加水分解物の直接の置き
換えでは、種々の全く異なる問題が生じ、商品価値の無
い製品しか得られなかった。

口当たりの良い薬品組成物を開示している２つの特許で
は、コレスチルアミンと変性セルロースを複合するため
のコアセルベーション技術が使用されている。米国特許
３，９４７．２７２号は水性媒体およびコレスチルアミ
ンを含有する味覚の向上した経口組成物を示している。

高コレステロール血症の治療方法が特許請求の範囲内に
記載されている。セルロース性／ガムコロイドを含有す
る咀噌可能な製品が開示されている。

英国特許１，４４６，３５２号は高コレステロール血症
および胆硬変の治療に有用な口当ｌこりの良い組成物に
関するものである。この発明は「コレ“スチルアミンと
セルロース親木コロイド」誘導体の「コアセルベート」
を含む液体組成物を示している「コアセルベート」とい
う用語は電荷の異なる２つの親水性物質の凝集を意味し
ている。代表的な親木コロイドはメチルセルロース、ナ
トリウムカルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチ
ルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースであ
る。水不溶性分散剤、例えば、置換カルボキシメチル澱
粉は任意である。

組成物をマスキングする際には、乾燥混合して米国標準
メツシュスクリーン８０番を通すことにより親木コロイ
ド１重量部をコレスチルアミン４〜１０重量部と混合す
る。次に得られた粉末を液体と混合し経口投与可能なコ
アセルベートを形成する。

別の関連する米国特許出願である１９８５年２月５日出
願の６９８，５１１号では約４〜約７０標準メツシユの
粒径の凝集塊を形成することにより繊維と薬品の感覚的
許容性に関わる問題を小さくしている。凝集塊には実質
的に無水の前膨潤された親木コロイドおよび基剤が含ま
れている。繊維および／または薬品の不快な味と好まし
くない口中感は効果的にマスキングされており実質的な
水和は組成物が口腔を通過するまで遅延されている。

ペクチンゲル系が良質の好ましい感覚特性を有している
こと、即ちこれらのゲルが最も穏やかで望ましい咀嗜特
性を有していることはよく知られており一般的に受は入
れられている。しかしながら、ゲル系は許容できる代替
デリバリ−システムを与えるものの、ゲル製造技術のい
くつかの性質および得られる製品の性質にのために、何
らかの訴求性のあるデリバリ−システムを使用すること
が懸念されてきた。例えば、通常のゲル製造にはいくつ
かの段階を要し、これには、加熱処理または濃縮、充填
または成型、乾燥または乾熱、成型された澱粉の脱着、
製品の清浄化、成型物質のふるいわけおよび乾燥、およ
び最終製品の砂糖散粉、砂糖結晶化または艶出しが一般
的に含まれている。乾熱は、充填前に所望の最終固体含
有量まで濃縮された場合に製品は典型的に粘度が高すぎ
て充填不可能になるため、充填したゲルおよび他の同様
な製品から水分を散逸させ所望の最終固体含有量（水分
含有量の逆数）にするための工程である。また、ゲル製
造中に活性成分を均一に分散するには加熱鬼理前に活性
成分を添加かるか、または、加熱されたゲルがまだ溶融
状態の間に活性成分を添加する必要がある。加熱処理に
より熱感受性の活性成分は熱分解および／または加水分
解を起こす。即ち、製造の観点から、ゲル投薬デリバリ
−システムは労働力、装置、時間、およびエネルギーを
多く費やしすぎると考えられる。

さらに、多くのゲルは水性環境へ完全には溶解しにくく
、溶解しｔ；としても、ゲルから活性成分の単位投与量
が放出されるように制御するのは極めて困難であること
がよく知られている。

しかしながら、ゲルタイプの系に繊維および薬品を含有
させる際に一般的に生じる問題点は、口腔内の本来の水
性環境を利用して摂取時の溶解した活性成分をマスキン
グし通過を速めるようなゲルデリバリ−システムを用い
ることにより顕著に低減でき、場合によっては全く排除
できることがわかった。さらに、適当なゲル製品を調製
するｌ；めの複雑な工程に関わる問題点を克服できた。

また、砂糖ペクチンゲルデリバリ−システムのスクロー
ス／コーンシロップ成分と水添澱粉加水分解物との直接
置換により生じる問題点も克服できた。即ち、望ましい
咀嗜特性を有するシュガーレスペクチンゲル様菓子デリ
バリ−システムを得ることができた。

本発明は、ペクチンゲル成分、アルギンゲル成分、およ
び、重合体網目構造ゲル成分を、ゲル菓子単位を形成す
るのに十分な量含有するシュガーレスペクチンデリバリ
−システムおよびその調製方法に関する。このようにし
て調製しｔ二本発明のゲル菓子単位はゲル化前の内部粘
度が低減されているため、内部ペクチン−アルギンゲル
網目構造を強化し、かつ内部水分を十分結合させて離型
性を向上させるのに十分な量の可食不溶性固体を添加す
ることが可能である。

デリバリ−システムはまた水添澱粉加水分解物も含有す
る。好ましくは本発明のデリバリ−システムは薬品まＩ
；は医薬のような別の活性成分、特にフェノールフタレ
イン、センノサイドおよびダンスロンのような緩下剤も
含有する。

不溶性固体はセルロース、ガム、穀物、種子、種子殻、
果実およびこれらの混合物よりなる群から選択できる。

フレークおよび粉末形態中へ脱水果実を含有させるのが
特に効果的であることがわかった。さらに、本発明はさ
らに添加される固体の調節と配合を容易にするためのグ
リセリンまたはプロピレングリコール等のような湿潤剤
の使用も包含する。

通常、本発明のデリバリ−システムを用いて作成された
製品は最終デリバリ−システム製品の約１〜約５重量％
、好ましくは約１〜約３重量％、最も好ましくは約１．
５〜約２．２５重量％の量のペクチンを含有する。アル
ギンは約０．２〜約１．５重量％、好ましくは約０．５
〜約１．０重量％、最も好ましくは約０．６〜約０．８
重量％の量で含有される。本発明による製品は最終デリ
バリ−システム製品の約５．５重量％までの総ペクチン
ーアルギン複合体を含有できる。重合体網目構造ゲル成
分は最終デリバリ−システム製品の約５重量％まで、好
ましくは約３重量％まで、最も好ましくは約０．５〜約
２重量％の量で含有できる。

含有できる不溶性固体の量は最終デリバリ−システム製
品の約０．５〜約２０重量％、好ましくは約４．０〜約
１２．０重量％、最も好ましくは約４．０〜約１０．０
重量％に変化する。本発明において活性成分として緩下
剤を使用する場合は、含有する量は最終デリバリ−シス
テム製品の約０．４〜約２．５重量％、好ましくは約１
．０〜約２．０！量％であることができる。

水添澱粉加水分解物、またはその混合物、例えば、フラ
ンスのＲｏｑｕｅｔｔｅ　Ｆｒｅｒｅｓ製の市販品であ
るリカシン（Ｌｙｃａｓ　ｉｎ■）、またはニューシャ
ーシー、Ｆａｉｒ　ＬａｗｎのＬｏｎｚａ　　Ｉｎｃ、
製の市販品であるハイスター（Ｈｙｓｔａｒ■）は、最
終デリバリ−システム製品の約４０．０〜約８５．０重
量％（固体基準）、好ましくは約５０〜約７５重量％、
最も好ましくは約６５〜約７５重量％の量で含有する。

ゼラチンまたはグリセリンとゼラチンの組合せのような
重合体網目構造ゲル系製剤の添加により、固化前の処理
時間を長くすることができる。処理時間が長くなること
により、大量の成分を添加する場合に良好な均質性を達
成できる。

ペクチンゲルにアルギンを添加することによりゲル化の
前にペクチンの内部粘度が低下し、これにともない最終
製品の咀嗜容易性も幾分低゛下する。重合体網目構造ゲ
ル系極刑を含有させるとこの咀嗜容易性の低下が相殺さ
れる。また、重合体網目構造ゲル系製剤の添加により、
より大量の不溶性固体の配合が可能になり、全体的なゲ
ル系に結着構造が付与され、最終製品の咀嗜テクスチャ
ーが向上し、そして、共同作用的な膜形成特性、即ち「
被膜形成性（スキニング）」が得られ、これにより、最
終デリバリ−システム製品の「粘着性」が低下する。即
ち、大量の不溶性固体の添加によるゲル構造の連続性が
破断されるにもかかわらず、ゲルの構造的−体性は、ゼ
ラチンまたはゼラチンとグリセリンの添加により向上す
るのである。

アルギン成分はアルギン酸ナトリウムまたは、種々の量
でマンヌロン酸およびグルロン酸および重合体断片をそ
れぞれ含有する、Ｍａｃｒｏｃｙｓ−ｔｉｓ　　ｐｙｒ
ｉｆｅｒａ、Ａｓｃｏｐｈｌｌｕｍ　　ｎｏｄｏｓｕｍ
、Ｌａｍｉｎａｒｉａｄｉｇｉｔａｔａ、　Ｌａｍ１ｎ
ａｒｉａ　ｈｙｐｅｒｂｏｒｅａ（ｓｔｉｐｓｓ）およ
びＥｃｋｌｏｎｉａ　ｃａｖａおよびＥｉｓｅｎｉａ　
ｂｉｃｙｃｌｉｓのような種々の天然ケルプより調製し
た他の可溶性アルギンであることができる。これらのケ
ルブおよびそれから得られるアルギン酸に対するグルロ
ン酸トマンヌロン酸の含有量比は、マンヌロン酸に対し
ては約３１〜約６５％であり、グルロン酸では約３５〜
約６９％である。重合体断片にはポリマンヌロン酸断片
、ポリグルロン酸断片および交互に連結しｌ；断片が含
まれる。

本発明の結果として、いくつかの重要な利点が得られる
。毎日の糖分摂取に注意し、そして、砂糖摂取を減少さ
せるか絶つことを希望しているような消費者のための、
シュガーレスで感覚的に許容される菓子ゲルデリバリ−
システムが提供される。さらに、過剰の水分を除去する
ためのゲルの乾熱の必要性が低減されるかまたは現実的
には無くなってしまう。ゲル化は適切な範囲で増加され
た所望の固体含有量を有する溶融デリバリ−システムの
ｐＨを調節することにより開始する。さらに、溶融デリ
バリ−システムは大量の不溶性固体を含有量するための
十分に低い粘度を有している。また、好ましい味の咀嗜
可能なペクチン−アルギンのマトリクスを破壊すること
なく、薬品、繊維および栄養補給物のような活性成分を
かなりの量配合できる。さらに、乾熱を行う必要が無い
ため、これらの熱源による活性成分の熱分解および／ま
たは加水分解も回避できる。

アルギン酸カルシウムやキサンタンガム−ローカストビ
ーンガムのようないくつかの他のゲルとは異なり、本発
明の複合ペクチン−アルギンゲルは比較的速くそして完
全に水性環境に溶解するｔ；め、摂取時の活性成分の放
出が確実なものとなる。まｆ−１短時間の咀嘴テクスチ
ャーおよび咀哨粒子の潤滑性により、ペクチン−アルギ
ン系担体は容易に飲み込むことができる。

即ち、このテクスチャーが、味覚器官と潜在的に味の悪
い活性成分の接触を最低に留めることに寄与する。この
要因は、供給される活性成分が、食物繊維およびコレス
チルアミンのように、ザラザラしｔ；テクスチャーを有
する場合に、特に顕著になる。

また　ペクチン−アルギンゲルは消費時にある程度の飽
満感を与える。これらはまた、血糖値を調節するという
望ましい生理学的特性をも有する。さらに、投与形態は
咀嗜し易く、老人向けとしても望ましい。さらに、ペク
チン−アルギンゲル系の結合が本質的に非可逆な性質を
有することから、製品の練り具合も確認できる。

本発明、およびさらに別の目的をより良く理解するため
に、下記の詳細な説明を参照してよいが、その範囲は請
求範囲に示されている。

一般的に、本発明は混合親木コロイド系に関わる。より
特定すれば、本発明はアルギンゲル成分および場合によ
っては重合体網目構造ゲル成分を使用してシュガーレス
ペクチンゲル系への不溶性固体の添加を可能にし、これ
により投与単位として好都合に消費できる製品を得るこ
とに関する。アルギンおよび重合体網目構造ゲル成分を
含有させた結果として、シュガーレスペクチンゲル製品
は個々の投与単位を維持するのに十分な内部マトリクス
強度を有しつつ不溶性固体をより多く含有するための許
容性が増大しており、また、成型可能で、成形型の容器
内で直接消費者に供給できる。

「摂取可能な」という用語は、生体が使用できる、ある
いは、生体内で機能するような全ての物質を包含する。

即ち、収着または吸着しない物質も非消化性および消化
性の物質と同様に包含される。

ここで使用する「不溶性固体」という用語は、ペクチン
−アルギンゲル系に添加する場合に、調製および保存の
間には不溶性のままであるが咀喝および摂取の際には放
出され可溶化するような物質を意味する。有用な物質に
は、セルロース；亜麻、胡麻およびローカストビーン種
子のような種子；オオバコ種子のような種子の殻；燕麦
、小麦、とうもろこし、ライ麦、大麦のような穀物のふ
すま：グア、エントウ、大豆のような豆果；薬品：バル
ブ、７レーク、粉末等のような形態の果実、およびこれ
らの混合物が包含される。

「シュガーレス」という用語は、例えば、マルチトール
、マルトトリトール、マルトテトラトールおよびマルト
ヘキサトールおよび他の水添多糖類等を単独でまたは組
合せて包含し、とりわけ、シュガーレス増量剤として使
用されるリカシンやハイスターのような市販の水添澱粉
加水分解、混合物を包含する。ソルビトールおよびその
オリゴマーのポリオール混合物を含有するすべての水添
澱粉加水分解物を包含することを意味する。

「薬品」という用語は、医薬、ビタミン、鉱物質補給剤
、および疾患または病気の治療、予防、診断、治癒また
は緩和のために用いられるその他の化学的物質まＩ；は
生物学的物質、または、生体の構造や機能に作用する物
質を包含する。本発明のデリバリ−システムに使用して
よい適当な薬品の種類は広範囲にわたり、一般的にどの
ような安定な薬品の組合せも意図しているが、カルシウ
ムまたはカルシウム含有混合物は特に除かれる。代表的
な種類および特定の例は以下のものである。

（ａ）鎮咳剤、例えば、デキストロメトルファン、臭化
水素デキストロメトルファン、ノスカビン、クエン酸カ
ルベタペンタン、および塩酸クロフェジアノール； （ｂ）抗ヒスタミン剤、例えば、マレイン酸りロロフエ
ニラミン、酒石酸フエニンダミン、マレイン酸ピリラミ
ン、コハク酸ドキシラミン、およびクエン酸フェニルト
ロキサミン； （ｃ）　＊血除去剤、例えば、塩酸フェニレフリン、塩
酸フェニルプロパツールアミン、フッイトエフェドリン
、および塩酸エフェドリン：（ｄ）種々のアルカロイド
、例えば、リン酸コデイン、硫酸コデインおよびモルヒ
ネ； （ｅ）鉱物質補給剤、例えば、塩酸カリウム、酸化マグ
ネシウムおよび他のアルカリ金属およびアルカリ土類金
属の塩； （ｆ）緩下剤、ビタミン、および制酸剤；（ｇ）イオン
交換樹脂、例えばコレスチルアミン； （ｈ）抗コレステロール血症剤および抗脂質剤；（ｉ）
抗不整脈剤、例えばＮ−アセチループロ力インアミド； （Ｊ）解熱剤および鎮痛剤、例えばマセトアミノフエン
、アスピリンおよびイフフロフエン；（ｋ）食欲抑制剤
、例えば塩酸フェニルプロパツールアミンまたはカフェ
イン：および （１）喀痰剤、例えばグアイフエネシン。

その他の有用な医薬として、抗炎症剤、冠動脈拡張剤、
脳血管拡張剤、抹消血管拡張剤、抗感染剤、向精神剤、
抗腫病剤、興奮剤、胃腸鎮静剤、下痢止め薬、抗アンギ
ナ剤、血管拡張剤、抗高血圧剤、血管収縮剤および偏頭
痛緩和剤、抗生物質、精神安定剤、抗精神病剤。抗腫瘍
剤、抗凝血剤および抗血栓剤、睡眠剤、鎮静剤、抗嘔吐
剤、抗悪心剤、抗痙牽剤、神経筋剤、高血糖症および低
血糖症剤、甲状腺剤および抗甲状線剤、利泳剤、鎮痙剤
、子宮弛緩剤、栄養添加剤、抗肥満剤、同化剤、赤血球
増血剤、抗喘息剤、喀痰剤、咳止め、ムコ多糖分解剤、
尿酸血症剤等が含まれる。薬品および医薬の混合物も使
用してよい。

好ましい薬品は、フェノールフタレイン、センノサイド
およびダンスロンのような緩下剤である。緩下剤は最終
デリバリ−システムの約１．０〜約５．０重量％、好ま
しくは約２〜約３重量％の量で含有できる。フェノール
フタレイン、センノサイドおよびダンスロンの推奨され
る成人投与量は当業者には知られたものである。

コレスチルアミンも望ましい活性成分である。

コレスチルアミンは、塩化ナトリウムに対する親和性お
よび胆汁酸のような酸性物質に対する特に強い親和性を
有する塩基性陰イオン交換樹脂の塩化物塩である。これ
はオフホワイトの外観を有しており、水に不溶で、アミ
ン様の悪臭とザラザラしＩ；口当たりを有している。コ
レスチルアミンは腸内で胆汁酸を吸収するかまたはこれ
と結合し、不溶性の複合体となり、その後体外へ排出さ
れると考えられている。コレステロールは胆汁酸の主な
前駆体であり、胆汁酸はコレステロールの酸化により形
成される。コレステロールの血清白濃度はコレスチルア
ミンの投与により低下し、これにより、胆汁酸も減少し
コレステロール酸化亢進も低下する。コレスチルアミン
の推奨成人投与量は１日当たり約５〜約５０グラム、好
ましくは約１３〜約３２グラムである。投与は一般的に
１日約３〜４回であり、投与量は約２〜１２０グラム、
好ましくは約３〜４グラムである。

薬品成分は約２０重量％までの薬学的に有効な量で最終
デリバリ−システムに含有できる。

本発明の好ましいシュガーレス菓子ペクチン−アルギン
ゲルデリバリ−システムは下記の処方で調製できる。

表　　Ｉ 成　　分　　　　　　　重量％ ペクチン　　　　　　　　１％〜約５％アルギン　　　
　　　　　０．２％〜約１．５％水本　　　　　　　　
　　　４０％〜約７５％酸味料／緩衝剤　　　　　５％
以下 不溶性固体　　　　　　　０．５％〜約２０％湿潤剤　
　　　　　　　　０〜約２０％重合体ゲル　　　　　　
　Ｏ〜５％ フレーバー／着色料　　　０〜約２％ ＊最終ゲルの水分含有量である約１２〜２０％は、蒸発
のため初期水分含有量より低くなっている。

ゲルペースの調製には、まずペクチンとアルギンを乾燥
混合する。次に混合物を水中に分散させて含水させ、塊
が無くなるまで混合する。

酸味料／緩衝剤を用いてｐＨを約４．５以下に維持する
。次に水添澱粉加水分解物（Ｈ３Ｈ）を添加して均一に
なるまで混合する。ここまでの工程は室温で行なうこと
ができる。次に混合物を煮沸して所望の固体含有量、例
えば、典型的には約８０〜約９０％、好ましくは約８１
〜約８８％とする。

例えばクエン酸などの酸の溶液を添加することによりｐ
Ｈを再び調製し、ペクチン−アルギンゲル系のゲル化範
囲のｐＨとする。

次に、不溶性固体、例えば脱水果実のようなものを、含
有するべき他の成分とともに含水させることにより第２
の混合物を調製できる。これらの成分には、湿潤剤、ゼ
ラチンおよびフレーバー／着色料成分が包含できる。湿
潤剤は、グリセリン、プロピレングリコールまたは物質
の水分含有量を安定化させる作用のある水親和性の他の
同様な物質であることができる。第１の混合物がまだ高
温、例えば約１００００のうちに、第２の混合物を第１
の混合物に添加する。均質になるまで混合を継続する。

最後に、薬品成分を混入できる。工程の最後の段階で活
性成分を添加できるｌ；め、活性成分の潜在的な熱分解
を最小限に留めることができる。

さらに、ゼラチン、またはグリセリンおよびゼラチンの
添加により、ゲル化前のデリバリ−システムの処理時間
を長くすることができる。

組合せ結合重合体網目構造ゲルの特性により、ペクチン
ゲル系よりもデリバリ−システムへの固体含有量を多く
できる。ゼラチン重合体の膜形成特性とペクチンとアル
ギンの結合ゲル網目構造とが相乗作用を示す。

通常は、次にペクチン−アルギンゲルを澱粉溶融物に投
入しなければならないが、これには投与単位の形成、製
品の清浄化、および製品を取出した後の澱粉溶融物の再
生のｔ；めの長く単調な処理を必要とする。従来の澱粉
成型法を使用せずに済むためには、通常はさらに加熱処
理を行って適切な固体含有量にする必要がある。

しかしながらこの余分な加熱処理のために、製品は投入
するには粘度の高すぎるものとなり、固化した後には、
硬く、ゴム様のテクスチャーを有する製品になってしま
う。

しかしながら、本発明のデリバリ−システムでは、ペク
チン−アルギンゲルは乾熱することなくゲル化できる。

また、これは、プラスチックやアルミニウムの打ちだし
成型容器のような成形型の容器中に直接注入できる点が
、従来の澱粉溶融物とは異なっている。組成物は打ちだ
し容器中でゲル化して構造的に一体性のある単位を形成
し、これは、容器内壁を変形させることにより、容器内
壁の表面に付着することなく、容器から無傷で取出すこ
とができる。即ち、打ちだし容器は、成型鋳型であると
同時に最終商品の容器そのものとしても機能しているの
である。

即ち、従来技術におけるスクロース／コーンシロップ甘
味料を水添澱粉加水分解物で直接の置き換えることに関
わる問題点、即ち、水分活性が明らかに増大し、付着粘
度が増大し、そして硬いテクスチャーを有する付着性の
製品が得られるという問題点は克服され、シュガーレス
ペクチン様−アルギンゲルデリバリ−システムが調製さ
れた。意外にも、ペクチンに大してアルギンを約０．２
〜約１．５重量％添加することにより、適したシュガー
レス菓子ゲルデリバリ−システムの製造が可能となる。

例えばリカシンまたはハイスターを前出の米国特許用！
１０３２．８４０号に開示されているスクロース／コー
ンスターチシロップ甘味料の代わりに使用すると、製品
の微生物学的安定性に悪影響を与えるような明らかに高
い水分活性を有する極めて粘着性の製品が形成される。

水分をある程度除去すると、付着粘度が増大して許容範
囲を超え、製品の取り扱いが極めて困難か、また実際に
は殆ど不可能になってしまう。このようにして生成した
製品は大へん硬く、ゴム状で不快なテクスチャーを有し
た。意外にも、ペクチン−アルギンベースのゲル系は、
水添澱粉加水分解物を供に使用すると、純粋なペクチン
ゲル系の持つ望ましい軟らかさを有し、純粋なペクチン
ゲル系の許容できる処理特性を有する製品を、スクロー
ス／コーンシロップ甘味料等は用いないで得ることがで
きた。即ち、本発明によればこれまで得られなかったシ
ュガーレスペクチン−アルギン菓子ゲルデリバリ−シス
テムが得られるのである。

従って、ソフトな場合、例えばチョコレートを掛けたゼ
リーのセンタ一部には、軟らかいテクスチャーのペクチ
ンゲルマトリクスが通常用いられていたが、今回、それ
自体構造的一体性を有する唯一の軟質のテクスチャーの
シュガーレス複合ペクチン−アルギン菓子単位が得られ
る。さらに、このようなペクチン−アルギンゲルは原理
的に非可逆性を有しているため、−旦硬化すれば、ゲル
は再硬化してその原形を回復することは一般的に不可能
である。即ち、この製品は、製品の分解または変形の徴
候により練り加減を認識できるため、製造時の成形型の
容器のまま市販されるのに適している。

本発明のデリバリ−システムに使用する甘味料は、水添
澱粉加水分解物、糖アルコールおよびこれらの混合物を
包含するが、これに限定されないようなシュガーレス甘
味料である。サッカリン酸およびその塩、サッカリン酸
およびその塩、アセスルフニーム塩、ジペプチド系甘味
料、タリノ、モネリン、ジヒドロカルコンおよび塩素化
塘、例え＋＠ｔ、６−ジクロロー１．６−ジデオキシ−
β−Ｄ−フラクトフラノシル−４−クロロ−４−デオキ
シ−α−Ｄ−ガラクトピラノシドおよびこれらの混合物
のような人工甘味料も使用できる。本発明では、意外に
も、本発明のペクチン−アルギンゲル系と組合せてシュ
ガーレス水添澱粉加水分解物を使用することにヨリ、ス
クロースペクチンゲルに匹敵するテクスチャーが得られ
ることが解った。

特に効果的な本発明のデリバリ−システム処方を以下に
示す。

表　　■ 成　　　分　　　　　　　　　　　　　重量％ペクチン
　　　　　　　　１％〜％〜％アルギン　　　　　　　
　０．５％〜％〜、０％水　　　　　　　　　　　　　
　　　１２％〜約％〜％酸味料／緩衝剤　　　　　１．
２％〜％〜、５％水添澱粉加水分解物 （固体基準）５０％〜約％〜％ 脱水果実　　　　　　　　４．０％〜％〜１％グリセリ
ン　　　　　　　０％〜％〜０％セラチン　　　　　　
　　０％〜％〜％フレーバー／着色料　　　Ｏ％〜約２
約２喝咀喝、咀嘴されｊ；粒子のテクスチャーは短時間
しか持続せず、かつ潤滑性を有しているため、ペクチン
−アルギンデリバリーシステムは容易に飲み込むことが
できる。系のテクスチャーは味覚器官と潜在的に口当た
りの良くない活性成分との接触を最小限に留めることに
寄与し、アルギン酸カルシウムやキサンタンガム−ロー
カストビーンガムのような他の特定のゲルとは異なり、
複合ペクチン−アルギンゲルは水性環境に完全に溶解し
、活性成分が確実に放出される。即ち、単位投与形態は
咀嘴し易く、特に老人向けに適している。さらに、複合
ペクチン−アルギンゲルは、消費時にある程度の飽満感
も与え、そして、このようなゲルは血糖調節などの望ま
しい生理学的特性を有していることも知られている。

以下の実施例は本発明をさらに説明するものであり本発
明の有効な範囲を限定するものではない、明細書を通じ
て全てのパーセントは特段の記載が無い限り最終デリバ
リ−システムを基にした重量％である。

実施例１（比較例Ａ） クエン酸約４．３７５ｇ、クエン酸ナトリウム４．４６
ｇ、標準１５０等級の遅硬化性ペクチン１１．８１５９
およびアルギン酸ナトリウム４．０ｇを乾燥混合した。

次にこの混合物を水約２２５ｇに分散させ、塊が無くな
るまで混合した。これに水添澱粉加水分解物４９０ｇ　
（固形分３６７．５ｇ）を添加した。この第１の混合物
を煮沸して約８５．５％の固体含有量とした。

脱水リンゴ１８．０ｇ、脱水クランベリー８．０ｇ、お
よび、クエン酸３．５９を、水２７．９ｈで水利させた
１４０ブルームゼラチンｉｏ、Ｏｇの溶液と合わせるこ
とにより第２の混合物を調製した。第１および第２の混
合物を２者が均一に分散しあうまで混合した。

形成したゲル調製物を、約３．５ｇのゲルをいれること
のできる打ちだし成型容器に充填した。

生成したゲル調製物は濃厚すぎて充填できず、冷却後に
は最終製品のテクスチャーが極めて硬くゴム様であるこ
とがわかった。製品の表面外観は極めて醜かつｔ；。

実施例２（比較例Ｂ） クエン酸約４．３７５ｇ、クエン酸ナトリウム４．４６
ｇ、標準１５０等級の遅硬化性ペクチン８　、８６９お
よびアルギン酸ナトリウム４．０ｇを乾燥混合した。次
にこの混合物を本釣２２５ｇに分散させ、塊が無くなる
まで混合した。これに水添澱粉加水分解物４９０ｇ（固
形分３６７．５９）を添加した。この第１の混合物を煮
沸して約８５．５％の固体含有量とした。

脱水リンゴ１８．０ｇ、脱水クランベリー８．０ｇ、お
よび、クエン酸３．５ｇを、水２７．９７９中に撹拌す
ることにより第２の混合物を調製した。第１および第２
の混合物を２者が均一に分散しあうまで混合した。

形成したゲル調製物を、約３．５ｇのゲルをいれること
のできる打ちだし成型容器に充填しｌ；。

このゲル調製物は砂糖ペクチンゲルの調製と同様に容易
に得られたが、製品のテクスチャーは極めて水分が多く
、付着性および粘着性が高かった。

実施例３（比較例Ｃ） クエン酸約４．３７５９、クエン酸ナトリウム４−４６
９、標準１５０等級の遅硬化性ペクチン１１．８１５ｇ
およびヒドロキシプロピルメチルセルロース（メトセル
Ｅ　５０ＬＶ）　４．０９を乾燥混合した。次にこの混
合物を本釣２２５ｇに分散させ、塊が無くなるまで混合
した。これに水添澱粉加水分解物４９０ｇ（固形分３６
７．５９）を添加した。この第１の混合物を煮沸して約
８５．５％の固体含有量とした。

脱水リンゴ１８．（ｈ、脱水クランベリー８．０ｇ、お
よび、クエン酸３．５ｇを、水２７．９７９で水和させ
た１４０ブルームゼラチン１０．０９の溶液と合わせる
ことにより第２の混合物を調製した。第１および第２の
混合物を２者が均一に分散しあうまで混合した。

形成したゲル調製物を、約３．５ｇのゲルをいれること
のできる打ちだし成型容器に充填した。

ゲル調製物は容易に充填できたが、成型離脱性が不良で
あった。最終製品片のテクスチャーは成製脱着および取
り扱い時の応用によりにより容易に破砕した。

実施例４（本発明ｌ） クエン酸約４．３７５ｇ、クエン酸ナトリウム４．４６
ｇ、標準１５０等級の遅硬化性ペクチン８．８６ｇおよ
びアルギン酸ナトリウム４．０ｇを乾燥混合した。次に
この混合物を本釣２２５ｇに分散させ、塊が無くなるま
で混合した。これに水添澱粉加水分解物４９０９　（固
形分３６７．５ｇ）を添加した。この第１の混合物を煮
沸して約８５．５％の固体含有量としＩこ　。

脱水リンゴ１８．０ｇ、脱水クランベリー８．Ｏｇ、お
よび、クエン酸３．５ｇを、水２７．９７で水和させた
１４０ブル一ムゼラチン５ｇの溶液と合わせることによ
り第２の混合物を調製した。第１８よび第２の混合物を
２者が均一に分散しあうまで混合しｌ；。

形成したゲル調製物を、約３．５ｇのゲルをいれること
のできる打ちだし成形型の容器に充填した。ゲル調製物
は実施例２に比べて容易に充填できたが、最終ゲル製品
は実施例２の製品より水分含有量が低く、付着性も低か
った。

実施例５（本発明２） クエン酸約４．３７５９、クエン酸ナトリウム４．４６
ｇ、標準１５０等級の遅硬化性ペクチン１０．３３７５
ｇおよびアルギン酸ナトリウム４．０ｇを乾燥混合した
。

次にこの混合物を本釣２２５９に分散させ、塊が無くな
るまで混合しＩ；。これに水添澱粉加水分解物４９０９
　（固形分３６７．５ｇ）を添加した。この第１の混合
物を煮沸して約８５．５％の固体含有量とした。

脱水リンゴ１８．０９、脱水クランベリー８．０ｇ、お
よび、クエン酸３．５ｇを、水２７．９７９で水和させ
た１４０ブル一ムゼラチン１０ｇの溶液と合わせること
により第２の混合物を調製しＩ；。これに、付着防止剤
である蒸留アセチル化モノグリセリド（Ｍｙｖａｃｅｔ
ｄｌＤ　５−０７）　３９を添加した。第１および第２
の混合物を２者が均一に分散しあうまで混合し　ｌこ　
。

形成したゲル調製物を、約３．５９のゲルをいれること
のできる打ちだし成形型の容器に充填した。生成した製
品は容易に充填、脱着できた。

初期水分活性は０．６８８であった。最終シュガーレス
製品片の硬度はインストロン機、環状プランジャー最大
力として測定したところ、０．８７ｋｇｆであり、砂糖
ペクチンゲルの値に匹敵するものであった。

第１．２８よび３図はペクチン、ゼラチンおよびアルギ
ンの濃度を関数としたゲルの特性を示す３次元グラフの
断面図である。これらの断面はアルギン添加量０％（第
１図）、０．７６％（第２図）および１．５３％（第３
図）に相当する。これらのアルギン濃度において、ペク
チンとゼラチンの濃度を変化させた場合の影響を示して
いる。

以上のように現在の時点で本発明の好ましい実施態様と
思われるものを記載したが、これは本発明の精神と範囲
を逸脱することなく変形してよく、全てこれらの変形は
請求範囲に包含される。

【図面の簡単な説明】

第１図は種々の濃度のペクチンおよびゼラチンを用いア
ルギンを用いないゲル製品の特性を示す、比較例の３次
元グラフの断面を示している。 第２図は種々の濃度のペクチンおよびゼラチンを用い約
０．７６重量％の一定濃度のアルギンを用いたゲル製品
の特性を示す、本発明の３次元グラフの断面を示してい
る。 第３図は種々の濃度のペクチンおよびゼラチンを用い約
１．５３重量％の一定濃度のアルギンを用いたゲル製品
の特性を示す、比較例の３次元グラフの断面を示してい
る。 特許出願人　　ワーナーーランバート・コンパニー外２
名 コ　　　　　　　　　ゼラチン％ 良ロ ヒ千　　　　　　　　　　〇七

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １）下記成分： （ａ）最終デリバリーシステムの約１〜約５重量％の量
   のペクチンゲル成分、 （ｂ）最終デリバリーシステムの約０．２〜約１．５重
   量％の量のアルギンゲル成分、 （ｃ）最終デリバリーシステムの約５重量％迄の量の重
   合体網目構造ゲル成分、そして （ｄ）成形型脱離時にゲルが構造的一体性を保持できる
   ような内部ゲル網目構造を強化するのに十分な量の可食
   不溶性固体、 を含有する摂取可能なシユガーレスゲル菓子デリバリー
   システム。 ２）不溶性固体が、セルロース、微結晶セルロース、ガ
   ム、穀物、種子、種子殻、果実およびこれらの混合物よ
   りなる群から選択される請求項１記載のデリバリーシス
   テム。 ３）ガムが、グアガムおよびローカストビーンガムを含
   む請求項２記載のデリバリーシステム。 ４）穀物が、とうもろこし、小麦、燕麦、ライ麦、大麦
   のふすま、および、これらの混合物よりなる群から選択
   される穀物ふすまを含む請求項２記載のデリバリーシス
   テム。 ５）果実が脱水リンゴおよびクランベリーである請求項
   ２記載のデリバリーシステム。 ６）種子殻が、オオバコ種子殻、オオバコ種子コーティ
   ングおよびオオバコ親水性ムチロイドよりなる群から選
   択される請求項２記載のデリバリーシステム。 ７）重合体網目構造ゲル形成剤が、最終デリバリーシス
   テムの約０〜約５重量％の量で含有されるゼラチンであ
   る請求項１記載のデリバリーシステム。 ８）さらに湿潤剤を配合した請求項１記載のデリバリー
   システム。 ９）湿潤剤が最終デリバリーシステムの約０〜約２０重
   量％の量で添加されたグリセリンである請求項８記載の
   デリバリーシステム。 １０）ペクチンの量が最終デリバリーシステムの約１．
   ０〜約３．０重量％である請求項１記載のデリバリーシ
   ステム。 １１）アルギンの量が最終デリバリーシステムの約０．
   ５〜約１．０重量％である請求項１記載のデリバリーシ
   ステム。 １２）不溶性固体が最終デリバリーシステムの約０．５
   〜約２０．０重量％の量で含有される請求項１記載のデ
   リバリーシステム。 １３）不溶性固体の量が約４．０〜約１０．０重量％で
   ある請求項１２記載のデリバリーシステム。 １４）シユガーレス水添澱粉加水分解物、薬品成分、酸
   味料／緩衝剤成分、水、湿潤剤およびフレーバー／着色
   剤をさらに含有する請求項１記載のデリバリーシステム
   。 １５）デリバリーシステムが以下の処方： ￥成分￥：￥重量％￥ ペクチン：１〜約５％ アルギン：０．２〜約１．５％ 水：１２〜約２０％ 酸味料／緩衝剤：約５％未満 水添澱粉加水分解物（固体基準）：４０〜約８５％ 不溶性固体：０．５〜約２０％ 湿潤剤：約２０％未満 ゼラチン：約５％未満 フレーバー／着色料：約２％未満 を有する請求項１４記載のデリバリーシステム。 １６）処方が下記： ￥成分￥：￥重量％￥ ペクチン：１〜約３％ アルギン：０．５〜約１．０％ 水：１２〜約２０％ 酸味料／緩衝剤：１．２〜約３．５％ 水添澱粉加水分解物（固体基準）：５０〜約７５％ 脱水果実：４．０〜約１２％ グリセリン：約２０％未満 ゼラチン：約３％未満 フレーバー／着色料：約２％未満 のものである請求項１５記載のデリバリーシステム。 １７）単位投与料の薬品をさらに含有する請求項１記載
   のデリバリーシステム。 １８）薬品が最終デリバリーシステムの約０．４〜約２
   ．５重量％の量で含有される緩下剤である請求項１７記
   載のデリバリーシステム。 １９）緩下剤の量が最終デリバリーシステムの約１．０
   〜約２．０重量％の量である請求項１８記載のデリバリ
   ーシステム。 ２０）シユガーレス水添澱粉加水分解物が、マルチトー
   ル、マルトトリトール、マルトテトラトール、マルトヘ
   キサトールおよび他の水添多糖類およびこれらの混合物
   および組合せを包含する、ソルビトールおよびそのオリ
   ゴマーのポリオール混合物である請求項１４記載のデリ
   バリーシステム。 ２１）サッカリン酸およびその塩、サイクラミン酸およ
   びその塩、アセスルフエーム塩、ジペプチド系甘味料、
   タリン、モネリン、ジヒドロカルコン、および、１，６
   −シクロロ−１，６−ジデオキシ−β−Ｄ−フルクトフ
   ラノシル−４−クロロ−４−デオキシ−α−Ｄ−ガラコ
   ピラノシドを包含する塩素化糖およびこれらの混合物よ
   りなる群から選択される甘味料をさらに添加した請求項
   ２０記載のデリバリーシステム。 ２２）栄養補給物および／または薬品または医薬および
   これらの混合物をさらに含有する請求項１記載のデリバ
   リーシステム。 ２３）薬品が緩下剤である請求項２２記載のデリバリー
   システム。 ２４）緩下剤がフェノールフタレイン、センノサイドお
   よびダンスロンよりなる群から選択される請求項２３記
   載のデリバリーシステム。 ２５）下記工程： （ａ）約１〜約５重量％のペクチンゲル成分、約０．２
   〜約１．５重量％の量のアルギンゲル成分および約５重
   量％までの量の重合体網目構造ゲル成分を有し、そして
   、 内部ゲル網目構造を強化しかつ十分な量の水分を吸収す
   ることにより製品の接着性を低減して成形型の容器から
   の離脱性を向上させるのに十分な、不溶性固体を有する
   複合ペクチン−アルギンゲル組成物を形成すること、 （ｂ）組成物を成形型の容器に入れること、および、 （ｃ）組成物をゲル化させて製品とすること、を包含す
   る、成形型の容器内の菓子単位として加工段階で形成さ
   れかつ消費者が成形型の容器から直接取出せるような摂
   取可能なシユガーレスゲルデリバリーシステム製品の調
   製方法。 ２６）成形型の容器がプラスチックまたはアルミニウム
   打出型（ブリスター）容器である請求項２５記載の方法
   。 ２７）ペクチンの量が最終デリバリーシステムの約１．
   ０〜約３．０重量％である請求項２５記載の方法。 ２８）アルギンの量が最終デリバリーシステムの約０．
   ５〜約１．０重量％である請求項２５記載の方法。 ２９）不溶性固体が最終デリバリーシステムの約０．５
   〜約２０．０重量％の量で添加される請求項２５記載の
   方法。 ３０）不溶性固体の量が最終デリバリーシステムの約４
   ．０〜約１０．０重量％である請求項２９記載の方法。 ３１）ゲル化時間を、緩衝剤／酸味料および不溶性固体
   成分の使用により調節する請求項２５記載の方法。 ３２）ゲル化時間を、ペクチンのアルギンに対する比で
   調節する請求項２５記載の方法。３３）ゲル化時間を、
   ペクチンとアルギンと重合体網目構造ゲル形成剤の比で
   調節する請求項２５記載の方法。 ３４）重合体網目構造ゲルおよび湿潤剤の使用により、
   添加する不溶性固体の量を増加させる請求項２５記載の
   方法。 ３５）ペクチン−アルギン混合物の使用により、添加す
   る不溶性固体の量を増加させる請求項２５記載の組成物
   。 ３６）重合体網目構造ゲルがゼラチンであり湿潤剤がグ
   リセリンである請求項３４記載の方法。 ３７）ペクチンゲル成分、アルギンゲル成分およびゲル
   菓子単位を形成するのに十分な量の重合体網目構造ゲル
   成分、および、ゲルが構造的一体性を保持するために内
   部ゲル網目構造を強化するのに十分な量の可食不溶性固
   体を有する複合ペクチン−アルギンデリバリーシステム
   を含有するシユガーレス菓子投与単位。