JP4845353B2 - 陰イオン交換樹脂を含む医薬組成物 - Google Patents
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コレスチラミンは4級アンモニウム基を付加したスチレン−ジビニルベンゼン共重合体を含む強塩基性陰イオン交換樹脂で、その基本構造は下記式(III)で表される。
増粘剤ないしゲル化剤の種類は特に限定されず、経口投与可能な医薬品又は食品の製造に利用可能なものであればいかなるものを用いてもよい。本明細書において「増粘剤ないしゲル化剤」という用語は、増粘剤及び/又はゲル化剤として通常用いられる物質を意味している。例えば、増粘剤として医薬の製造に利用可能な物質が食品の分野においてゲル化剤として用いられることがある。従って、上記の用語は、このように同一又は異なる技術分野において片方又は両方の用途に用いられる物質を包含するものとして解釈すべきである。
以下の実施例で用いたコレスチミドは、特開昭60−209523号公報に記載の製造方法に準じて製造された前述の構造を有するコレスチミドであり、その平均粒径は80μm(粒度分布測定器)である。
実施例1
コレスチミド5.0g、各種塩類0.1、0.5、1.0gを適量の精製水に懸濁ないし溶解し、コレスチミド懸濁剤100gを調製した。25℃で24時間放置し、グラスウール濾過により膨潤した樹脂を分離し、濾液の重量を測定した。なお、対照として精製水のみによる懸濁剤の濾液の重量も測定した。
結果を図1に示す。コレスチミドの吸水量は、精製水中では14gであったが、各種塩類の添加により、濃度依存的に9gまで吸水量を抑制することができた。
コレスチミド1.5g、各種増粘剤0.2、0.5、1.0、及び1.5gを適量の精製水に懸濁ないし溶解し、コレスチミド懸濁剤100gを調製した。37℃で30分放置し、グラスウール濾過により膨潤した樹脂を分離し、顕微鏡法により粒径を測定した。対照として精製水のみによる懸濁剤の樹脂粒径も測定した。結果を図2に示す。コレスチミドの粒径は精製水中では膨潤により240μmにまで増加したが、各種増粘剤の添加により濃度依存的に粒径70μmまで膨潤抑制することができた。
コレスチミド1.5g、各種塩類0.1、0.5、及び1.0gを適量の精製水に懸濁ないし溶解し、コレスチミド懸濁剤100gを調製した。37℃で30分放置し、グラスウール濾過により膨潤した樹脂を分離し、顕微鏡法により粒径を測定した。対照として精製水のみによる懸濁剤の樹脂粒径も測定した。結果を図3に示す。コレスチミドの粒径は精製水中では膨潤により240μmにまで増加したが、各種塩類の添加により濃度依存的に80μmまで膨潤抑制することができた。
コレスチミド1.5g、シュクロース20、30、40、50、及び70gを適量の精製水に懸濁ないし溶解し、コレスチミド懸濁剤100gを調製した。37℃で30分放置し、グラスウール濾過により膨潤した樹脂を分離し、顕微鏡法により粒径を測定した。対照として精製水のみによる懸濁剤の樹脂粒径も測定した。また、コレスチミド原末1.5g、CMC−Na0.9g、グルコース6.7g、無水クエン酸0.06gを混合し、用時懸濁型の散剤(インスタント粉末ドリンク)を調製した。この散剤を100mLの精製水に懸濁した時の樹脂粒径も同様に測定した。結果を図4に示す。コレスチミドの粒径は精製水中では膨潤により240μmにまで増加したが、シュクロースの添加により濃度依存的に130μmまで膨潤抑制することができた。また、散剤の用時懸濁液においても140μmに膨潤抑制することができた。
コレスチミド1.5g、グルコース3.3g、デキストリン2.6g、および各種濃度の各種増粘剤を適量の精製水に懸濁ないし溶解し、コレスチミド懸濁剤100gを調製した。37℃で30分放置し、グラスウール濾過により膨潤した樹脂を分離し、顕微鏡法により粒径を測定した。対照として精製水のみによる懸濁剤の樹脂粒径も測定した。結果を図5に示す。コレスチミド原末の粒径は、精製水中では膨潤により240μmにまで増加したが、増粘剤及び糖類の添加により、増粘剤濃度依存的に80μmまで膨潤抑制することができた。
コレスチミド1.5g、グルコース3.3g、デキストリン2.6g、クエン酸0.2g、及びカルボキシメチルセルロースナトリウム(CMC−Na)それぞれ0.1、0.3、0.5、0.7、0.9、又は1.1gを混合し、6種類の散剤を調製した。この散剤をそれぞれ100mLの精製水に懸濁し、その直後と30分後の粘度を測定温度20℃でB型粘度計(東機産業社製、2号ローター使用)を用いて測定した。結果を図6に示す。CMC−Na0.5%から0.7%以上で粘性が発現し、懸濁直後から30分後にかけて粘度が数倍に増加した。この結果から、上記散剤を用時に水性媒体に懸濁した後、速やかに服用することにより、低粘度の状態で、かつ膨潤が抑制された状態で服用することができ、より服用感を改善できることが示された。
コレスチミド1.5g、各種増粘剤0.5gを適量の精製水に懸濁ないし溶解し、コレスチミド懸濁剤100gを調製した。37℃で30分放置し、この懸濁剤をコラーゲン処理をほどこした直径5cm,高さ1.2cmのプラスティックシャーレに流し込み、その後液を排出し、シャーレに付着した樹脂の重量を測定した。対照として精製水のみによる懸濁剤の付着も測定した。結果を図7に示す。精製水のみの場合と比べて、各種増粘剤を添加することにより付着性は半分以下に減少した。実施例2によれば0.5%CMC−Na懸濁液中の樹脂粒径は160μmであり、この程度まで膨潤抑制できれば粘膜付着を抑制できることが示された。
コレスチミド1.5g、CMC−Naそれぞれ0(無添加)、0.5、0.7、0.9、又は1.1gを精製水に懸濁ないし溶解し、100gのコレスチミド懸濁剤を調製した。この懸濁剤をパネラー10名に服用させ、その際の服用感を次の6段階に分けて評価した。
点数5:ざらつき感が全くなく服用しやすい
4:ごくわずかざらつき感があるが問題なく服用できる
3:多少ざらつき感があるが問題なく服用できる
2:ざらつき感があるが服用できる
1:ざらつき感があり服用しにくい
0:ざらつき感が激しく服用できない
結果を図8に示す。CMC−Na濃度0.7%以上で服用感が改善された。これは、実施例2によれば、コレスチミドの粒径が150μm以下になる濃度であり、樹脂粒径が150μm以下となるように膨潤を抑制することで服用感を改善できることが示された。
コレスチミド1.5g、エリスリトール2.5g、グルコース9.0g、塩化ナトリウム0.11g、寒天0.20g、及びキサンタンガム0.10gを適量の精製水に懸濁ないし溶解し、容器に充填し、加熱してゼリー剤50gを調製した。このゼリー剤のコレスチミドの粒径を顕微鏡法により測定すると190μmであり、服用感は良好であった。
コレスチミド原末1.5g、エリスリトール2.5g、グルコース10.0g、塩化ナトリウム0.15g、寒天0.15g、及びCMC−Na0.10gを適量の精製水に懸濁ないし溶解し、容器に充填し、加熱してゼリー剤50gを調製した。このゼリー剤のコレスチミドの粒径を顕微鏡法により測定すると185μmであり、服用感は良好であった。
Claims (6)
- 陰イオン交換樹脂としてコレスチミドを含む医薬組成物であって、
陰イオン交換樹脂の吸水膨潤抑制剤として、増粘剤またはゲル化剤、塩類、および糖類を含み、
前記増粘剤ないしゲル化剤が、寒天、キサンタンガム、およびカルボキシメチルセルロースナトリウムからなる群より選ばれる少なくとも1種以上であり、
前記塩類が、塩化ナトリウムであり、
前記糖類が、グルコース、およびエリスリトールからなる群より選ばれる少なくとも1種以上である、服用感が改善された医薬組成物。 - 陰イオン交換樹脂の吸水膨潤抑制剤として、エリスリトール、グルコース、塩化ナトリウム、寒天、および、キサンタンガムまたはカルボキシメチルセルロースナトリウムを含む請求項1に記載の医薬組成物。
- 服用感の改善が、陰イオン交換樹脂の口腔内でのざらつき感の軽減及び/又は口腔内粘膜への付着の抑制である請求項1または2に記載の医薬組成物。
- 陰イオン交換樹脂の吸水膨潤後の粒径が200μm以下となるように吸水膨潤が抑制された請求項1ないし3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 用時懸濁型の製剤である請求項1ないし4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 塩化ナトリウムを0.2質量%〜1.0質量%含む請求項1ないし5のいずれか1項に記載の医薬組成物。
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