JPH01172324A - コレスチラミン組成物及びその製造法 - Google Patents
コレスチラミン組成物及びその製造法Info
- Publication number
- JPH01172324A JPH01172324A JP31724987A JP31724987A JPH01172324A JP H01172324 A JPH01172324 A JP H01172324A JP 31724987 A JP31724987 A JP 31724987A JP 31724987 A JP31724987 A JP 31724987A JP H01172324 A JPH01172324 A JP H01172324A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- syrup
- cholestyramine
- composition
- weight
- composition according
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 74
- 229920001268 Cholestyramine Polymers 0.000 title claims abstract description 62
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims description 3
- KNDHRUPPBXRELB-UHFFFAOYSA-M [4-[3-(4-ethylphenyl)butyl]phenyl]-trimethylazanium;chloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(CC)=CC=C1C(C)CCC1=CC=C([N+](C)(C)C)C=C1 KNDHRUPPBXRELB-UHFFFAOYSA-M 0.000 title 1
- 229960001678 colestyramine Drugs 0.000 title 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 claims abstract description 47
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 claims abstract description 47
- DLRVVLDZNNYCBX-UHFFFAOYSA-N Polydextrose Polymers OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(O)O1 DLRVVLDZNNYCBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 28
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims abstract description 25
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 229920001100 Polydextrose Polymers 0.000 claims abstract description 14
- 239000001259 polydextrose Substances 0.000 claims abstract description 14
- 235000013856 polydextrose Nutrition 0.000 claims abstract description 14
- 229940035035 polydextrose Drugs 0.000 claims abstract description 14
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 claims abstract description 9
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 claims abstract description 9
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 claims abstract description 9
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims abstract description 4
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims abstract description 4
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims abstract description 3
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims abstract description 3
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims abstract description 3
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims abstract description 3
- 235000020374 simple syrup Nutrition 0.000 claims abstract description 3
- 229960004016 sucrose syrup Drugs 0.000 claims abstract description 3
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 claims abstract 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 24
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 claims description 23
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 claims description 23
- 239000002781 deodorant agent Substances 0.000 claims description 17
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims description 15
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 claims description 11
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 claims description 9
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 6
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 4
- 240000008042 Zea mays Species 0.000 claims description 4
- 235000005824 Zea mays ssp. parviglumis Nutrition 0.000 claims description 4
- 235000002017 Zea mays subsp mays Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims description 4
- 235000005822 corn Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 4
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 4
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 4
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 claims description 4
- 230000001877 deodorizing effect Effects 0.000 claims description 3
- 229960004903 invert sugar Drugs 0.000 claims description 3
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 3
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims description 3
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 claims description 3
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 claims description 3
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 claims description 3
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims description 2
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000013361 beverage Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 claims description 2
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 2
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 claims description 2
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims description 2
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims description 2
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims description 2
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims description 2
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims description 2
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims 1
- 239000010687 lubricating oil Substances 0.000 claims 1
- 239000003906 humectant Substances 0.000 abstract description 7
- 238000002156 mixing Methods 0.000 abstract description 5
- 241000251468 Actinopterygii Species 0.000 abstract description 2
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 abstract 2
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 abstract 2
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 abstract 2
- 240000006394 Sorghum bicolor Species 0.000 abstract 1
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 12
- 235000012431 wafers Nutrition 0.000 description 12
- 239000000047 product Substances 0.000 description 7
- 239000003613 bile acid Substances 0.000 description 6
- 235000019645 odor Nutrition 0.000 description 6
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 4
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 description 4
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 description 3
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 description 3
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 description 3
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 3
- 108010068370 Glutens Proteins 0.000 description 3
- 208000035150 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 description 3
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 3
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 3
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 3
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 3
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 3
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 3
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- 235000021312 gluten Nutrition 0.000 description 3
- -1 styrene divinylbenzene quaternary ammonium compound Chemical class 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N (2s,4r)-4-[(3r,5s,6r,7r,8s,9s,10s,13r,14s,17r)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-methylpentanoic acid Chemical class C([C@@]12C)C[C@@H](O)C[C@H]1[C@@H](CC)[C@@H](O)[C@@H]1[C@@H]2CC[C@]2(C)[C@@H]([C@H](C)C[C@H](C)C(O)=O)CC[C@H]21 HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N 0.000 description 2
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 2
- 241000207199 Citrus Species 0.000 description 2
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 2
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 2
- 102000007330 LDL Lipoproteins Human genes 0.000 description 2
- 108010007622 LDL Lipoproteins Proteins 0.000 description 2
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 2
- 241000209140 Triticum Species 0.000 description 2
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 description 2
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 2
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 2
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 2
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 235000019219 chocolate Nutrition 0.000 description 2
- 235000020971 citrus fruits Nutrition 0.000 description 2
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 2
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 2
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 2
- 239000012467 final product Substances 0.000 description 2
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 2
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 2
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 2
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 2
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GJCOSYZMQJWQCA-UHFFFAOYSA-N 9H-xanthene Chemical compound C1=CC=C2CC3=CC=CC=C3OC2=C1 GJCOSYZMQJWQCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000282461 Canis lupus Species 0.000 description 1
- 102000011632 Caseins Human genes 0.000 description 1
- 108010076119 Caseins Proteins 0.000 description 1
- 235000008733 Citrus aurantifolia Nutrition 0.000 description 1
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- 244000241257 Cucumis melo Species 0.000 description 1
- 235000015510 Cucumis melo subsp melo Nutrition 0.000 description 1
- UDIPTWFVPPPURJ-UHFFFAOYSA-M Cyclamate Chemical compound [Na+].[O-]S(=O)(=O)NC1CCCCC1 UDIPTWFVPPPURJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-QTVWNMPRSA-N D-mannopyranose Chemical compound OC[C@H]1OC(O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-QTVWNMPRSA-N 0.000 description 1
- 240000001238 Gaultheria procumbens Species 0.000 description 1
- 235000007297 Gaultheria procumbens Nutrition 0.000 description 1
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 description 1
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 description 1
- 240000006240 Linum usitatissimum Species 0.000 description 1
- 235000004431 Linum usitatissimum Nutrition 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 description 1
- 244000024873 Mentha crispa Species 0.000 description 1
- 235000014749 Mentha crispa Nutrition 0.000 description 1
- 244000246386 Mentha pulegium Species 0.000 description 1
- 235000016257 Mentha pulegium Nutrition 0.000 description 1
- 235000004357 Mentha x piperita Nutrition 0.000 description 1
- 108010058846 Ovalbumin Proteins 0.000 description 1
- WINXNKPZLFISPD-UHFFFAOYSA-M Saccharin sodium Chemical compound [Na+].C1=CC=C2C(=O)[N-]S(=O)(=O)C2=C1 WINXNKPZLFISPD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 235000019485 Safflower oil Nutrition 0.000 description 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 235000016639 Syzygium aromaticum Nutrition 0.000 description 1
- 244000223014 Syzygium aromaticum Species 0.000 description 1
- 235000011941 Tilia x europaea Nutrition 0.000 description 1
- 244000290333 Vanilla fragrans Species 0.000 description 1
- 235000009499 Vanilla fragrans Nutrition 0.000 description 1
- 235000012036 Vanilla tahitensis Nutrition 0.000 description 1
- FJJCIZWZNKZHII-UHFFFAOYSA-N [4,6-bis(cyanoamino)-1,3,5-triazin-2-yl]cyanamide Chemical compound N#CNC1=NC(NC#N)=NC(NC#N)=N1 FJJCIZWZNKZHII-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 1
- 238000013019 agitation Methods 0.000 description 1
- 239000003957 anion exchange resin Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 208000011775 arteriosclerosis disease Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 description 1
- 235000008429 bread Nutrition 0.000 description 1
- 235000014121 butter Nutrition 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229940107170 cholestyramine resin Drugs 0.000 description 1
- 239000000084 colloidal system Substances 0.000 description 1
- 238000009833 condensation Methods 0.000 description 1
- 230000005494 condensation Effects 0.000 description 1
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 229940099112 cornstarch Drugs 0.000 description 1
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002596 correlated effect Effects 0.000 description 1
- 239000000625 cyclamic acid and its Na and Ca salt Substances 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000029087 digestion Effects 0.000 description 1
- 238000007598 dipping method Methods 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 230000010235 enterohepatic circulation Effects 0.000 description 1
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 1
- 210000003608 fece Anatomy 0.000 description 1
- 238000011049 filling Methods 0.000 description 1
- 235000013312 flour Nutrition 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- 235000021433 fructose syrup Nutrition 0.000 description 1
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 235000001727 glucose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 description 1
- 235000019534 high fructose corn syrup Nutrition 0.000 description 1
- 235000021083 high saturated fats Nutrition 0.000 description 1
- 235000012907 honey Nutrition 0.000 description 1
- 235000001050 hortel pimenta Nutrition 0.000 description 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 239000004571 lime Substances 0.000 description 1
- XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N limonene Chemical compound CC(=C)C1CCC(C)=CC1 XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N methyl salicylate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1O OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000003801 milling Methods 0.000 description 1
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 1
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 235000013379 molasses Nutrition 0.000 description 1
- 239000007968 orange flavor Substances 0.000 description 1
- 229940092253 ovalbumin Drugs 0.000 description 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 235000011837 pasties Nutrition 0.000 description 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910000028 potassium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000015497 potassium bicarbonate Nutrition 0.000 description 1
- 239000011736 potassium bicarbonate Substances 0.000 description 1
- TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M potassium hydrogencarbonate Chemical compound [K+].OC([O-])=O TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000002243 precursor Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 235000018102 proteins Nutrition 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 150000003242 quaternary ammonium salts Chemical class 0.000 description 1
- 229940073095 questran Drugs 0.000 description 1
- 239000011347 resin Substances 0.000 description 1
- 229920005989 resin Polymers 0.000 description 1
- 238000005096 rolling process Methods 0.000 description 1
- 239000003813 safflower oil Substances 0.000 description 1
- 235000005713 safflower oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000021003 saturated fats Nutrition 0.000 description 1
- 238000007790 scraping Methods 0.000 description 1
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 1
- 238000007493 shaping process Methods 0.000 description 1
- 235000020183 skimmed milk Nutrition 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 229940080237 sodium caseinate Drugs 0.000 description 1
- 229960001462 sodium cyclamate Drugs 0.000 description 1
- 239000011343 solid material Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 229960004793 sucrose Drugs 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 239000008399 tap water Substances 0.000 description 1
- 235000020679 tap water Nutrition 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- WFKWXMTUELFFGS-UHFFFAOYSA-N tungsten Chemical compound [W] WFKWXMTUELFFGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052721 tungsten Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010937 tungsten Substances 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 229940095676 wafer product Drugs 0.000 description 1
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、コレスチラミン組成物及びそのような組成物
の製造法に関するものである。
の製造法に関するものである。
血漿中の高コレステロール値によって種々の疫病が惹起
されることはよく知られている。実際、これらのうちで
最も重篤で生命に関わるものはおそらく心疾患、例えば
動脈硬化症及び冠状動脈性心疾患、であろう。
されることはよく知られている。実際、これらのうちで
最も重篤で生命に関わるものはおそらく心疾患、例えば
動脈硬化症及び冠状動脈性心疾患、であろう。
従って、この技術分野では、血中コレステロール値を効
果的に減少させる組成物、特に経口投与用のもの、を提
供することは大いに望ましいことと考えられてきた。
果的に減少させる組成物、特に経口投与用のもの、を提
供することは大いに望ましいことと考えられてきた。
コレスチラミンは、親水性のポリアクリル系第4級アン
モニウム塩陰イオン交換樹脂であって、米国特許節3,
308,020号明細書(Wolfat at )を初
めとして、同第3,769,399号(Hagcrma
n at al) 、同3,846,541号(Hov
ard) 、同4,172.120号(Todd at
al) 、同4,252,790号(Hlguchl
)及び同4,340,585号(Borzatta e
t at)明細書の記載されており、公知でかつ血中コ
レステロール値を減少させる上で非常に効果的であると
して受は入れられているものである。このものはブリス
トール拳マイヤーズ社(Bristol−Myers
Cow−pany) (7)ミード−ジョンソン部門(
Head−Johnsondlvislon)から、「
ケストランJ (−Questran”)の名称で粉
末製品として市販されている。
モニウム塩陰イオン交換樹脂であって、米国特許節3,
308,020号明細書(Wolfat at )を初
めとして、同第3,769,399号(Hagcrma
n at al) 、同3,846,541号(Hov
ard) 、同4,172.120号(Todd at
al) 、同4,252,790号(Hlguchl
)及び同4,340,585号(Borzatta e
t at)明細書の記載されており、公知でかつ血中コ
レステロール値を減少させる上で非常に効果的であると
して受は入れられているものである。このものはブリス
トール拳マイヤーズ社(Bristol−Myers
Cow−pany) (7)ミード−ジョンソン部門(
Head−Johnsondlvislon)から、「
ケストランJ (−Questran”)の名称で粉
末製品として市販されている。
コレスチラミンの効能は、胆汁酸と複合物を作る能力に
基ずくものである。さらに詳しくは、コレステロールは
、おそらく胆汁酸の唯一の前駆体であり、胆汁酸は、通
常の消化中に腸管内に分泌される。胆汁酸の大半は腸管
から吸収され、腸肝循環を介して肝臓へもどる。コレス
チラミンは腸管内で胆汁酸に吸着しおよび/又はこれと
反応し、結合しおよび/又は複合体となり、不溶の複合
体を形成して糞便中に排出される。当該経路からのこの
胆汁酸の損失は、この損失をおきかえるためのコレステ
ロール酸化増強につながり、血漿中のベーター又は低密
度リポプロティン及び血清中のコレステロール減少を結
果として生じる。
基ずくものである。さらに詳しくは、コレステロールは
、おそらく胆汁酸の唯一の前駆体であり、胆汁酸は、通
常の消化中に腸管内に分泌される。胆汁酸の大半は腸管
から吸収され、腸肝循環を介して肝臓へもどる。コレス
チラミンは腸管内で胆汁酸に吸着しおよび/又はこれと
反応し、結合しおよび/又は複合体となり、不溶の複合
体を形成して糞便中に排出される。当該経路からのこの
胆汁酸の損失は、この損失をおきかえるためのコレステ
ロール酸化増強につながり、血漿中のベーター又は低密
度リポプロティン及び血清中のコレステロール減少を結
果として生じる。
コレスチラミンの胆汁酸結合能の低さゆえに、コレスチ
ラミンの通常推奨される1日の服用量は、8〜16グラ
ムである。この服用量の多さは大きな問題である。なぜ
ならばこの樹脂は不快な魚臭、ざらざらした感触及び不
快な味があり、患者は、日々、これだけの量の薬剤を摂
取することに非常な困難を感じるものである。コレスチ
ラミンの結合能を増強する試み及びそれによって毎日の
服用量を減少させようとする試みは、いつも不成功であ
った。
ラミンの通常推奨される1日の服用量は、8〜16グラ
ムである。この服用量の多さは大きな問題である。なぜ
ならばこの樹脂は不快な魚臭、ざらざらした感触及び不
快な味があり、患者は、日々、これだけの量の薬剤を摂
取することに非常な困難を感じるものである。コレスチ
ラミンの結合能を増強する試み及びそれによって毎日の
服用量を減少させようとする試みは、いつも不成功であ
った。
不愉快な特性をおおいかくすためのこれまでの試みは、
逆効果を生じるものであった。例えばコレスチラミンを
クツキー、パン、ケーキ類(例えばプラウニー)等に取
りこせた時、そのような食品に於る飽和脂肪および/又
は糖濃度の高さは、コレスチラミンによる血中コレステ
ロール減少の目的を無効にし、および/又はカロリー増
加やその他の問題をもちこむことになる。
逆効果を生じるものであった。例えばコレスチラミンを
クツキー、パン、ケーキ類(例えばプラウニー)等に取
りこせた時、そのような食品に於る飽和脂肪および/又
は糖濃度の高さは、コレスチラミンによる血中コレステ
ロール減少の目的を無効にし、および/又はカロリー増
加やその他の問題をもちこむことになる。
本発明の目的は、前述の不快な特性、特に魚臭を効果的
におおいかくずか又は取除いて、それによって使用者の
口にあるコレスチラミン組成物を提供することである。
におおいかくずか又は取除いて、それによって使用者の
口にあるコレスチラミン組成物を提供することである。
本発明の別の目的は、比較的低カロリーのおよび/又は
全体的又は実質的に飽和脂肪を含まない、改良コレスチ
ラミン組成物を提供することである。
全体的又は実質的に飽和脂肪を含まない、改良コレスチ
ラミン組成物を提供することである。
本発明のさらに別の目的は、そのようなコレスチラミン
組成物の製造方法を提供することである。
組成物の製造方法を提供することである。
本発明の又別の目的は、種々の液体又は固体経口投与形
の改良コレスチラミン組成物を提供することである。
の改良コレスチラミン組成物を提供することである。
本発明のこの他の目的又は利点は、以下の記述を考慮し
てみれば明白であろう。
てみれば明白であろう。
ある局面に従えば、本発明は、下記の群から選ばれた少
くとも一つの防臭剤と混合したコレスチラミンからなる
、経口的にに摂取しうる組成物に関するものである。但
し、防臭剤の重量部は、コレスチラミン1重量部に対す
るものである。
くとも一つの防臭剤と混合したコレスチラミンからなる
、経口的にに摂取しうる組成物に関するものである。但
し、防臭剤の重量部は、コレスチラミン1重量部に対す
るものである。
■、 約0.2〜約4.5重量部の水溶性炭水化物含有
水性シロップ ■、 約0.2〜約4.5重量部のアルコール性ポリオ
ール液体湿潤剤。
水性シロップ ■、 約0.2〜約4.5重量部のアルコール性ポリオ
ール液体湿潤剤。
本発明の他の局面は、そのような組成物およびその液体
および固体経口投与形を製造する方法をも含むものであ
る。
および固体経口投与形を製造する方法をも含むものであ
る。
米国特許第3,308,020号明細書(Wolf’e
t at )には、その例7に、アクリゾルCQ(^c
rysol CQ)およびコーンオイルを含む高コレス
テロール血症治療食についての記載がある。ここで、ア
クリゾルCQはコレスチラミンの代替物として開示され
ており、またコーンオイルは本発明に用いられる水溶液
シロップの炭水化物溶液とは無関係の水に不溶の液体脂
肪である。
t at )には、その例7に、アクリゾルCQ(^c
rysol CQ)およびコーンオイルを含む高コレス
テロール血症治療食についての記載がある。ここで、ア
クリゾルCQはコレスチラミンの代替物として開示され
ており、またコーンオイルは本発明に用いられる水溶液
シロップの炭水化物溶液とは無関係の水に不溶の液体脂
肪である。
米国特許第3,769.399号明細書(Ilager
IIlan et al)中のフオーミュレーションC
(Formulation C)のコレスチラミン投与
ラット群に対する調製コーンスターチ及びコーンオイル
を含む給餌組成物についても同様のことが言える。
IIlan et al)中のフオーミュレーションC
(Formulation C)のコレスチラミン投与
ラット群に対する調製コーンスターチ及びコーンオイル
を含む給餌組成物についても同様のことが言える。
又コーンオイルおよび水に不溶のスチレンジビニルベン
ゼン第四級アンモニウム化合物を含む高コレステロール
血症治療用食餌に言及している米国特許第3,383,
281号明細書(wolf etal)の例9について
も同様である。
ゼン第四級アンモニウム化合物を含む高コレステロール
血症治療用食餌に言及している米国特許第3,383,
281号明細書(wolf etal)の例9について
も同様である。
米国特許節4,340,585号明細書(Borzat
ta et al)には、ラットの経口投与用のプロピ
レングリコール中のコレスチラミン樹脂溶液が開示され
ている。このような溶液は、本発明に従って製造された
ペースト状、ドウ状及び粉末組成物とは全く異るもので
ある。
ta et al)には、ラットの経口投与用のプロピ
レングリコール中のコレスチラミン樹脂溶液が開示され
ている。このような溶液は、本発明に従って製造された
ペースト状、ドウ状及び粉末組成物とは全く異るもので
ある。
本発明によって、コレスチラミンの魚臭を抑制する水性
(水)シロップ中の水溶性炭水化物は、通常および好ま
しくは糖に属するものである。好ましいシロップには、
コーンシロップ(好ましくは高果糖シロップ)、蔗糖シ
ロップ、転化糖シロップ等がある。そのようなシロップ
を製造するに適した有効な水溶性炭水化物の他の例には
、はちみつ、糖みつ、グルコース、マルトース、デキス
トロース、レブロース、マンノースおよびポリデキスト
ロースがある。コーンシロップ中の炭水化物は重量比で
約2〜100%の果糖濃度を有していてもよい。果糖は
蔗糖より170%(W / W )「いので、本発明を
実施するには重量比でおよそ80〜100%、最も好ま
しくは下記例1のように約90%、の高果糖濃度を有す
る炭水化物含有調製コーンシロップを用いるのが好まし
い。
(水)シロップ中の水溶性炭水化物は、通常および好ま
しくは糖に属するものである。好ましいシロップには、
コーンシロップ(好ましくは高果糖シロップ)、蔗糖シ
ロップ、転化糖シロップ等がある。そのようなシロップ
を製造するに適した有効な水溶性炭水化物の他の例には
、はちみつ、糖みつ、グルコース、マルトース、デキス
トロース、レブロース、マンノースおよびポリデキスト
ロースがある。コーンシロップ中の炭水化物は重量比で
約2〜100%の果糖濃度を有していてもよい。果糖は
蔗糖より170%(W / W )「いので、本発明を
実施するには重量比でおよそ80〜100%、最も好ま
しくは下記例1のように約90%、の高果糖濃度を有す
る炭水化物含有調製コーンシロップを用いるのが好まし
い。
シロップの炭水化物固形物内容量は、コレスチラミンと
の混合に際して、まず最初に、ペースト状又はドウ状塩
を作るのに十分な量であるべきで、一般には少くとも5
0重量%、例えば約50〜90重量%、の固形物、好ま
しくは約65〜85重量%、より好ましくは75〜80
重二%、さらにより好ましくは約77%である。コレス
チラミンと共に、まずペースト又はドウ塊を製造するた
めに有効なシロップ量、すなわちシロップ:コレスチラ
ミン比は、多かれ少なかれシロップの固形物内容量につ
いての個々の例に依存するものである。特に記載がなけ
れば、シロップ固形物内容量およびシロップ:コレスチ
ラミン重量比は相関するものであって、シロップとコレ
スチラミンを混合するに際して、まずペースト又はドウ
塊を作るように調製する。そのような重量比の範囲は一
般には約4.5〜0.2:1、好ましくは約3=1〜1
;1、より好ましくは約1.8:1〜1.2:1、さら
に好ましくは約1.5:1、である。
の混合に際して、まず最初に、ペースト状又はドウ状塩
を作るのに十分な量であるべきで、一般には少くとも5
0重量%、例えば約50〜90重量%、の固形物、好ま
しくは約65〜85重量%、より好ましくは75〜80
重二%、さらにより好ましくは約77%である。コレス
チラミンと共に、まずペースト又はドウ塊を製造するた
めに有効なシロップ量、すなわちシロップ:コレスチラ
ミン比は、多かれ少なかれシロップの固形物内容量につ
いての個々の例に依存するものである。特に記載がなけ
れば、シロップ固形物内容量およびシロップ:コレスチ
ラミン重量比は相関するものであって、シロップとコレ
スチラミンを混合するに際して、まずペースト又はドウ
塊を作るように調製する。そのような重量比の範囲は一
般には約4.5〜0.2:1、好ましくは約3=1〜1
;1、より好ましくは約1.8:1〜1.2:1、さら
に好ましくは約1.5:1、である。
本発明の好ましい具体例に従って、この組成物は適切な
比率のコレスチラミン及び水溶性炭水化物シロップをま
ぜあわせることによって調製される。初めに生じる混合
物はペースト又はドウ様のやわらかさをもった、非常に
粘着性のものである。
比率のコレスチラミン及び水溶性炭水化物シロップをま
ぜあわせることによって調製される。初めに生じる混合
物はペースト又はドウ様のやわらかさをもった、非常に
粘着性のものである。
混合は、均質な外観の、軽い、ふわふわした、無臭の(
魚臭のない)粉末を生じるまで続ける。もし軽度の機械
攪拌が必要であるならば、この混合物を例えばフィッツ
パトリックミル (Fltzpatrlek Mill)で摩砕すること
がこの目的のために行なわれよう。あるいはこれを共に
あるいは別に上記シロップ固形内容物およびシロップ:
コレスチラミン重量比を適切に調節することになろう。
魚臭のない)粉末を生じるまで続ける。もし軽度の機械
攪拌が必要であるならば、この混合物を例えばフィッツ
パトリックミル (Fltzpatrlek Mill)で摩砕すること
がこの目的のために行なわれよう。あるいはこれを共に
あるいは別に上記シロップ固形内容物およびシロップ:
コレスチラミン重量比を適切に調節することになろう。
別な方法では、但しこれはしばしば上記よりも劣るが、
コレスチラミンをアルコール性液体ポリオール(多価ア
ルコール)湿潤剤をまぜあわせて、同様に、無臭(魚臭
及び他の不快臭を欠いた)の、軽いふわふわした粉末を
つくる。これら湿潤剤は周知であって、一般には水溶性
である。通常は、グリセリンやプロピレングリコールの
ような液体湿潤剤が好ましい。通常は、ソルビトール、
マンニトール及びキシリトール等のような固体湿潤剤は
、炭水化物シロップとの関連に於て上に述べた範囲内の
固形物内容量を有する水溶液として、液体形で用いても
よい。他の有用な湿潤剤には、低分子量液体ポリエチレ
ングリコールおよびポリプロピレングリコール(例えば
400.600)がある。
コレスチラミンをアルコール性液体ポリオール(多価ア
ルコール)湿潤剤をまぜあわせて、同様に、無臭(魚臭
及び他の不快臭を欠いた)の、軽いふわふわした粉末を
つくる。これら湿潤剤は周知であって、一般には水溶性
である。通常は、グリセリンやプロピレングリコールの
ような液体湿潤剤が好ましい。通常は、ソルビトール、
マンニトール及びキシリトール等のような固体湿潤剤は
、炭水化物シロップとの関連に於て上に述べた範囲内の
固形物内容量を有する水溶液として、液体形で用いても
よい。他の有用な湿潤剤には、低分子量液体ポリエチレ
ングリコールおよびポリプロピレングリコール(例えば
400.600)がある。
液体湿潤剤:コレスチラミン重量比の範囲は、一般には
、約4.5〜0.2:1、好ましくは約3.0:1〜0
.4:1、より好ましくは約2.0:1〜0.5:1、
さらにより好ましくは約0.6+Lである。湿潤剤/コ
レスチラミン組成物は、水溶性炭水化物シロップ使用に
関して上に述べた方法で、同様な初期産物のペースト塊
を攪拌することによって調製される。攪拌を継続するこ
とによって、このペースト塊は無臭の軽いふわふわした
粉末になる。
、約4.5〜0.2:1、好ましくは約3.0:1〜0
.4:1、より好ましくは約2.0:1〜0.5:1、
さらにより好ましくは約0.6+Lである。湿潤剤/コ
レスチラミン組成物は、水溶性炭水化物シロップ使用に
関して上に述べた方法で、同様な初期産物のペースト塊
を攪拌することによって調製される。攪拌を継続するこ
とによって、このペースト塊は無臭の軽いふわふわした
粉末になる。
炭水化物シロップタイプI及び液体湿潤剤タイプ■の防
臭剤の混合物を、適切に調節した比率で、同様にコレス
チラミンと混ぜあわせてもよいということは理解できよ
う。
臭剤の混合物を、適切に調節した比率で、同様にコレス
チラミンと混ぜあわせてもよいということは理解できよ
う。
本発明の実施には、約2.7グラムのコレスチラミンを
供給する最終産物を調製することがしばしば望ましい。
供給する最終産物を調製することがしばしば望ましい。
このような無臭製品は、通常の1日の処方量である8−
16,を服用するため、容易に3〜6回/日、経口服用
できるものである。
16,を服用するため、容易に3〜6回/日、経口服用
できるものである。
例えば上記の防臭剤/コレスチラミンで、粉末のままの
もの(コレスチラミン2.7g含有)でも、水、脱脂乳
等に容易に溶解でき、簡単に摂取できる無臭飲料とする
ことができる。一般には、経口摂取できる製品は、本発
明の防臭剤/コレスチラミンの適切な服用量を含むもの
として、例えばキャンデーに、各々2〜3gのコレスチ
ラミンを供給するに十分な量の粉末を含ませて、調製す
ることができる。
もの(コレスチラミン2.7g含有)でも、水、脱脂乳
等に容易に溶解でき、簡単に摂取できる無臭飲料とする
ことができる。一般には、経口摂取できる製品は、本発
明の防臭剤/コレスチラミンの適切な服用量を含むもの
として、例えばキャンデーに、各々2〜3gのコレスチ
ラミンを供給するに十分な量の粉末を含ませて、調製す
ることができる。
防臭組成物は、又、その外観を、使用者に好ましいもの
とするために、容易に着色して及び香料とともに、提供
することができる。例えば、着色料および/又は香料は
、コレスチラミンと混ぜあわせる前に、好ましくは防臭
剤、防臭性剤又は防臭物質、すなわち水溶性炭水化物シ
ロップ又はアルコール性ポリオール湿潤剤に添加しても
よい。
とするために、容易に着色して及び香料とともに、提供
することができる。例えば、着色料および/又は香料は
、コレスチラミンと混ぜあわせる前に、好ましくは防臭
剤、防臭性剤又は防臭物質、すなわち水溶性炭水化物シ
ロップ又はアルコール性ポリオール湿潤剤に添加しても
よい。
典型的な着色料は、カンキツ類に関連するもので、例え
ば、オレンジ色、黄色、緑色等である。
ば、オレンジ色、黄色、緑色等である。
これらの含有量は、典型的には、コレスチラミンに対し
て約0.02〜2.0重量%である。
て約0.02〜2.0重量%である。
典型的な香料は、はっか又はカンキツ類の香味を提供す
るもの、例えばペパーミント、スペア−ミント、ウィン
ターグリーン、クローブ、オレンジ、レモン、ライム等
、である。これらの含有量は、典型的には、コレスチラ
ミンに対して約0.05〜4.0重量%である。
るもの、例えばペパーミント、スペア−ミント、ウィン
ターグリーン、クローブ、オレンジ、レモン、ライム等
、である。これらの含有量は、典型的には、コレスチラ
ミンに対して約0.05〜4.0重量%である。
ここに述べたものから作られる粉末又は飲料は、使用者
のあるものにとっては、口内の感触又は味覚として、ザ
ラザラした感じあるいは粉っぽいものであるかもしれな
い。この問題は、微結晶セルロース又は結合剤(ガム又
はガム様物質)を、防臭物質とコレスチラミンを混合す
る前に、好ましくはコレスチラミンと共に含ませること
によって、容易かつ実質的に克服することができる。こ
のような結合剤は、典型的にはセルロース結合剤、例え
ばメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、セルロースエステ
ル、カルボキシメチルセルロースナトリウム等、又はポ
リサッカラード、例えばキサンタモナスコロイド、キサ
ンタンである。微結晶セルロース又は結合物質は、典型
的には、コレスチラミンに対して約3〜約30重量%、
好ましくは約5〜25%、で用いられる。ザラザラした
感触又は粉っぽさを減少させる他、これら添加剤は使用
者のあるものにとって、便秘傾向を減少させるかもしれ
ない。
のあるものにとっては、口内の感触又は味覚として、ザ
ラザラした感じあるいは粉っぽいものであるかもしれな
い。この問題は、微結晶セルロース又は結合剤(ガム又
はガム様物質)を、防臭物質とコレスチラミンを混合す
る前に、好ましくはコレスチラミンと共に含ませること
によって、容易かつ実質的に克服することができる。こ
のような結合剤は、典型的にはセルロース結合剤、例え
ばメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、セルロースエステ
ル、カルボキシメチルセルロースナトリウム等、又はポ
リサッカラード、例えばキサンタモナスコロイド、キサ
ンタンである。微結晶セルロース又は結合物質は、典型
的には、コレスチラミンに対して約3〜約30重量%、
好ましくは約5〜25%、で用いられる。ザラザラした
感触又は粉っぽさを減少させる他、これら添加剤は使用
者のあるものにとって、便秘傾向を減少させるかもしれ
ない。
さらに、所望ならば、他の添加剤を、この技術分野で許
容されている量で粉末にまぜあわせてもよい。このよう
な他の添加剤には、ビタミン及びミネラルを初めとして
、人工甘味量、例えばサッカリン ナトリウム、サイク
ラミン酸ナトリウム、アスパルテーム等、がある。
容されている量で粉末にまぜあわせてもよい。このよう
な他の添加剤には、ビタミン及びミネラルを初めとして
、人工甘味量、例えばサッカリン ナトリウム、サイク
ラミン酸ナトリウム、アスパルテーム等、がある。
本発明の脱臭された組成物は、又、配合および/又は単
一製品、例えば顆粒、錠剤、ウエファ−ス、クツキー形
等、に成形することが望ましい。
一製品、例えば顆粒、錠剤、ウエファ−ス、クツキー形
等、に成形することが望ましい。
そのような単一固形で消費できる製品を上記の防臭剤/
コレスチラミン無臭粉末からつくるために、上記の水溶
性炭水化物シロップを、シート状にできるドウをつくる
ために十分な割合で、上記粉末とまぜあわせる。無臭粉
末に対するこのような炭水化物シロップの典型的な重量
比は約0.5〜1.5:1、好ましくは約0.8:1〜
1:1、である。通常消費できる水溶性炭水化物のいず
れも、この単一形コレスチラミン製品を製造するために
使用できるが、ポリデキストロースシロップ液が好まし
い。なぜならば、これはカロリーが比較的少なく、所望
のシート状ドウ塩を作るために必要な瓜が一般に少量で
あるからである。例えば、ポリデキストロースシロップ
:防臭粉末の重量比は約0.4:1〜0.7:1、好ま
しくは約0.5:1〜約0.65:1、である。
コレスチラミン無臭粉末からつくるために、上記の水溶
性炭水化物シロップを、シート状にできるドウをつくる
ために十分な割合で、上記粉末とまぜあわせる。無臭粉
末に対するこのような炭水化物シロップの典型的な重量
比は約0.5〜1.5:1、好ましくは約0.8:1〜
1:1、である。通常消費できる水溶性炭水化物のいず
れも、この単一形コレスチラミン製品を製造するために
使用できるが、ポリデキストロースシロップ液が好まし
い。なぜならば、これはカロリーが比較的少なく、所望
のシート状ドウ塩を作るために必要な瓜が一般に少量で
あるからである。例えば、ポリデキストロースシロップ
:防臭粉末の重量比は約0.4:1〜0.7:1、好ま
しくは約0.5:1〜約0.65:1、である。
ポリデキストロース(米国特許節
3.766.165 (I973)及び同3.876.
794 (I975)号明細書の記載に従って製造)は
、水溶性の不規則に結合したデキストロースの縮合重合
体で、ごく少量の結合ソルビトール及びクエン酸を含ん
でいる。市販のポリデキストロース タイプN水性シロ
ップ(PI’ Izer)は、約70%のポリデキスト
ロースを含み、そのうちの88.7%が分子量範囲が約
162〜5000.10%が5000〜10000.1
.2%が約10000〜16000、および0.1%が
約16000〜18000、のちのである。
794 (I975)号明細書の記載に従って製造)は
、水溶性の不規則に結合したデキストロースの縮合重合
体で、ごく少量の結合ソルビトール及びクエン酸を含ん
でいる。市販のポリデキストロース タイプN水性シロ
ップ(PI’ Izer)は、約70%のポリデキスト
ロースを含み、そのうちの88.7%が分子量範囲が約
162〜5000.10%が5000〜10000.1
.2%が約10000〜16000、および0.1%が
約16000〜18000、のちのである。
ポリデキストロースシロップ又は同様な炭水化物シロッ
プと防臭粉末を混ぜあわせた後、ドウは容易に成型、延
伸、圧縮、押出しによってシート状にして形をつくるこ
とができる。このようなシート状のものをさらにうずく
きったり、又はさらにうすく伸ばして所望の形に切った
り(例えば服用量のコレスチラミンを提供できるウエフ
ァースのようなもの)できる。
プと防臭粉末を混ぜあわせた後、ドウは容易に成型、延
伸、圧縮、押出しによってシート状にして形をつくるこ
とができる。このようなシート状のものをさらにうずく
きったり、又はさらにうすく伸ばして所望の形に切った
り(例えば服用量のコレスチラミンを提供できるウエフ
ァースのようなもの)できる。
本発明に従って、例えば厚さ約3〜6龍(約1/8〜1
/4インチ)で平均径が約4〜約6CI11(約1.5
〜2.5インチ)の大きさのウェファ−を作る時、これ
は、最終製品として、包装及び輸送に耐える十分な結合
性と構造強度を備えている。
/4インチ)で平均径が約4〜約6CI11(約1.5
〜2.5インチ)の大きさのウェファ−を作る時、これ
は、最終製品として、包装及び輸送に耐える十分な結合
性と構造強度を備えている。
ウェファ−の構造強度及び結合性は、防臭粉末に、上記
の結合用ガム又はガム様物質を初めとして、水分散性蛋
白、例えば小麦グルテン(vitalvhθat gl
uten) 、カゼインナトリウム、卵白アルブミン、
大豆分離物等、を加えることによってさらに増強できる
かもしれない。このような結合性増強添加剤のコレスチ
ラミンに対する典型的な重量比は約0.05〜0.5:
1である。
の結合用ガム又はガム様物質を初めとして、水分散性蛋
白、例えば小麦グルテン(vitalvhθat gl
uten) 、カゼインナトリウム、卵白アルブミン、
大豆分離物等、を加えることによってさらに増強できる
かもしれない。このような結合性増強添加剤のコレスチ
ラミンに対する典型的な重量比は約0.05〜0.5:
1である。
さらに、ウェファ−の構造強度及び結合性は、工業的に
知られた方法で、ウェファ−製品をコーティングするこ
とにより、又は、予めつくられた、摂取可能な固形材料
の間に充填するようにウェファ−をはさみこむことによ
っても増強できる。
知られた方法で、ウェファ−製品をコーティングするこ
とにより、又は、予めつくられた、摂取可能な固形材料
の間に充填するようにウェファ−をはさみこむことによ
っても増強できる。
以下の例は本発明の単なる例示であって、制限的なもの
ではない。明細書及び特許請求の範囲で言及されている
すべての量及び比率は重量によるもので、温度は他に規
定されてない限り華氏である。
ではない。明細書及び特許請求の範囲で言及されている
すべての量及び比率は重量によるもので、温度は他に規
定されてない限り華氏である。
例1
混合物A及び混合物Bを調製する。
混合物A
コレスチラミン 8.0部メチルセ
ルロース(Dov A151V ) 1.0部キサ
ンタンガム 0.7部混合物B 90%高果糖コーンシロップ (固形分77%) 12.0部液体オレ
ンジ香料 0.1部液体オレンジカラ
ー 0.077部混物A及びBをヘラつ
きホーバート(Ilobart)A−120垂直ミキサ
ーで5分間混ぜあわせる。
ルロース(Dov A151V ) 1.0部キサ
ンタンガム 0.7部混合物B 90%高果糖コーンシロップ (固形分77%) 12.0部液体オレ
ンジ香料 0.1部液体オレンジカラ
ー 0.077部混物A及びBをヘラつ
きホーバート(Ilobart)A−120垂直ミキサ
ーで5分間混ぜあわせる。
側面をヘラでこそぎ、さらに10分間混合をつづける。
この混合物は最初活管性があり、本来は、ドウ様の堅さ
であるが、やがて軽いふわふわした、不快臭のない粉末
に変る。
であるが、やがて軽いふわふわした、不快臭のない粉末
に変る。
次に、ポリデキストロース タイプNリキド(Priz
er)を13.5部加え、ドウができるまで1時間混ぜ
あわせる。側面をヘラでこそぎ、成分がドウ中に均一に
拡散するまで、成分を混合する。
er)を13.5部加え、ドウができるまで1時間混ぜ
あわせる。側面をヘラでこそぎ、成分がドウ中に均一に
拡散するまで、成分を混合する。
さらにこのドウをローリングビンを用いて、約4.8龍
(3/16インチ)の均一な厚さに引き延す。ある調製
物に於ては、粘着性が生じたら、少量のでんぷんを添加
する。さらに「ヘキス」(“flax”)カッターをも
ちいて大きさ約49!I11だす。各ウェファ−は重さ
が11.8グラムでウェファ−3つでコレスチラミンの
通常の一口の服用ff18.0グラムを含むものである
。
(3/16インチ)の均一な厚さに引き延す。ある調製
物に於ては、粘着性が生じたら、少量のでんぷんを添加
する。さらに「ヘキス」(“flax”)カッターをも
ちいて大きさ約49!I11だす。各ウェファ−は重さ
が11.8グラムでウェファ−3つでコレスチラミンの
通常の一口の服用ff18.0グラムを含むものである
。
例2
混合物A及び混合物Bを調製する。
混合物A
コレスチラミン 8.0gFMC微
結晶セルロース (タイプB CL−611) 0.5gアスパ
ルテーム 0.05g混合物B グリセリン(99,5%) 4.8sr液体
レモンライム 0.1g液体ミントグ
リーン 0. 05g混合物Aを混合物
Bと250m1のガラスビーカーで、スパチュラを用い
て混ぜあわせる。この混合物は、最初ペースト様で、混
合につれてやがて軽いふわふわした、不快臭のない粉末
になる。この脱臭された軽いふわふわした粉末を、冷水
道水1カツプに加えて、通常の1日服用量のコレスチラ
ミン8gを含む、所望の、容易に摂取できる飲物をつく
る。
結晶セルロース (タイプB CL−611) 0.5gアスパ
ルテーム 0.05g混合物B グリセリン(99,5%) 4.8sr液体
レモンライム 0.1g液体ミントグ
リーン 0. 05g混合物Aを混合物
Bと250m1のガラスビーカーで、スパチュラを用い
て混ぜあわせる。この混合物は、最初ペースト様で、混
合につれてやがて軽いふわふわした、不快臭のない粉末
になる。この脱臭された軽いふわふわした粉末を、冷水
道水1カツプに加えて、通常の1日服用量のコレスチラ
ミン8gを含む、所望の、容易に摂取できる飲物をつく
る。
例3
混合物A及び混合物Bを調製する。
混合物A
(部)
コレスチラミン 8.0キサンタ
ンガム 0.7小麦グルテン
1.2バター/バニラ/レモン呑
料 0.25混合物B (部) 転化糖水性シロップ (固形分77%) 12.0液体イ
エロー 0.01例1のよう
に、混合物AおよびBを一つに集め、13.5部のポリ
デキストロース液と混ぜあわせ、生成無臭ドウをうずく
延ばし、ウエファースをきりだす。各ウェファ−を下の
混合物にひたす。
ンガム 0.7小麦グルテン
1.2バター/バニラ/レモン呑
料 0.25混合物B (部) 転化糖水性シロップ (固形分77%) 12.0液体イ
エロー 0.01例1のよう
に、混合物AおよびBを一つに集め、13.5部のポリ
デキストロース液と混ぜあわせ、生成無臭ドウをうずく
延ばし、ウエファースをきりだす。各ウェファ−を下の
混合物にひたす。
(部)
無漂白ベストリー用小麦粉 59.9ポリデキ
ストロースパウダー 30.0紅花油
8.0重炭酸カリウム
1.0無水リン酸−カリウム
1.1水
45.0デイツプしたウェファースを、パーチメン
ト貼りの焼皿に並べ、400丁で6分間焼く。
ストロースパウダー 30.0紅花油
8.0重炭酸カリウム
1.0無水リン酸−カリウム
1.1水
45.0デイツプしたウェファースを、パーチメン
ト貼りの焼皿に並べ、400丁で6分間焼く。
別な方法では、上記混合物にデイツプするかわりに、各
ウェファ−をコーチング用チョコレート混合物に浸し、
115’Fに加熱し、乾燥させ、チョコレートコーチン
グをおちつかせるために冷却する。
ウェファ−をコーチング用チョコレート混合物に浸し、
115’Fに加熱し、乾燥させ、チョコレートコーチン
グをおちつかせるために冷却する。
このように製造された、容易に摂取できる、食欲をそそ
るコーチングされたウェファ−は通常の処方のコレスチ
ラミンの増量服用量を含む。
るコーチングされたウェファ−は通常の処方のコレスチ
ラミンの増量服用量を含む。
本発明は、一定の好ましい具体例について開示されてい
る。当該技術分野に習熟した者にとって明白な、それに
ついての種々の修飾及び変形は、本発明の思想及び範囲
及び添付のクレームの範囲内に含まれるものであるとい
うことは理解されよう。
る。当該技術分野に習熟した者にとって明白な、それに
ついての種々の修飾及び変形は、本発明の思想及び範囲
及び添付のクレームの範囲内に含まれるものであるとい
うことは理解されよう。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、下記( I )又は(II)からなる防臭剤の少くとも
ひとつと混合したコレスチラミンからなる経口摂取可能
な組成物。 ( I )コレスチラミン1重量部に対して、約0.2か
ら約4.5重量部の水溶性炭水化物含有水性シロップ、 (II)コレスチラミン1重量部に対して、約0.2から
約4.5重量部の液体アルコール性ポリオール湿潤剤。 2、タイプ( I )の防臭剤を含む、特許請求の範囲第
1項記載の組成物。 3、該水溶性炭水化物含有シロップが、コーンシロップ
、蔗糖シロップ、転化糖シロップおよびポリデキストロ
ースシロップから選ばれたものである、特許請求の範囲
第1項又は第2項記載の組成物。 4、該シロップが、少くとも約50重量%の水溶性炭水
化物を含んでいる、特許請求の範囲第1項〜第3項のい
ずれか1項に記載の組成物。 5、タイプ(II)の防臭剤を含む、特許請求の範囲第1
項〜第4項のいずれか1項に記載の組成物。 6、該液体アルコール性ポリオール湿潤剤が、グリセリ
ン、プロピレングリコール、ソルビトールシロップ、マ
ンニトールシロップ、キシリトールシロップ、液体ポリ
エチレングリコール又は液体ポリプロピレングリコール
である、特許請求の範囲第1項〜第5項のいずれか1項
に記載の組成物。 7、該液体アルコール性ポリオール湿潤剤がグリセリン
又はプロピレングリコールである、特許請求の範囲第1
項〜第6項のいずれか1項に記載の組成物。 8、液体潤滑剤:コレスチラミンの重量比が約4.5:
1から約0.2:1の範囲にある、特許請求の範囲第1
項〜第7項のいずれか1項に記載の組成物。 9、ペースト又はドウの形状にある、特許請求の範囲第
1項から第8項のいずれか1項に記載の組成物。 10、粉末の形状にある、特許請求の範囲第1項から第
8項のいずれか1項に記載の組成物。 11、ウェファー又は他の固体成型形状にある、特許請
求の範囲第1項から第8項のいずれか1項に記載の組成
物。 12、特許請求の範囲第1項から第8項のいずれか1項
に記載の組成物の服用量を含有する水性飲料。 13、該組成物の通常のザラザラ感を最小限にするため
に十分な量のキサンタンガム又は微結晶セルロースをさ
らに含んでなる、特許請求の範囲第1項から第8項のい
ずれか1項に記載の組成物。 14、該組成物を含む固体成型製品のザラザラ感を最小
限とするためおよび/又は構造強度を改善するために十
分な量の、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキ
シメチルセルロース及びポリサッカラードからなる群よ
り選ばれる結合物質の十分量をさらに含んでなる、特許
請求の範囲第1項から第8項のいずれか1項に記載の組
成物。 15、シート状にし得るドウを作るため十分量の添加水
溶性炭水化物シロップと混合した、特許請求の範囲第1
0項記載の粉末組成物。 16、該添加水溶性炭水化物シロップがポリデキストロ
ースシロップである、特許請求の範囲第15項記載の組
成物。 17、ウェファーの形状にある、特許請求の範囲第16
項記載の組成物。 18、コレスチラミンと下記( I )又は(II)からな
る防臭剤の少くとも一つとまぜ合わせ、さらに均質な外
観を有するペースト、ドウ又は軽いふわふわした実質的
に無臭の粉末の形状となるまでまぜあわせを継続するこ
とからなる、経口的に摂取可能な防臭組成物の製造法。 ( I )コレスチラミン約1重量部に対して、約0.2
から約4.5重量部の水溶性炭水化物含有水性シロップ
、 (II)コレスチラミン約1重量部に対して、約0.2か
ら約4.5重量部の液体アルコール性ポリオール湿潤剤
。 19、タイプ( I )の防臭剤を用いる、特許請求の範
囲第18項記載の方法。 20、タイプ(II)の防臭剤を用いる、特許請求の範囲
第18項記載の方法。 21、生成粉末を、その後、十分量の水溶性炭水化物含
有水性シロップとまぜあわせてドウ状物をつくり、さら
にドウ状物を固形の経口摂取可能な製品に成形する、特
許請求の範囲第18項から第20項のいずれか1項に記
載の方法。 22、該粉末と混ぜ合せる該シロップが、炭水化物とし
てポリデキストロースを含有する、特許請求の範囲第2
1項記載の方法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP31724987A JPH01172324A (ja) | 1987-12-15 | 1987-12-15 | コレスチラミン組成物及びその製造法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP31724987A JPH01172324A (ja) | 1987-12-15 | 1987-12-15 | コレスチラミン組成物及びその製造法 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH01172324A true JPH01172324A (ja) | 1989-07-07 |
Family
ID=18086143
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP31724987A Pending JPH01172324A (ja) | 1987-12-15 | 1987-12-15 | コレスチラミン組成物及びその製造法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH01172324A (ja) |
Cited By (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1997004789A1 (fr) * | 1995-08-02 | 1997-02-13 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Comprimes contenant une resine echangeuse d'anions |
WO1999020285A1 (fr) * | 1997-10-16 | 1999-04-29 | Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. | Preparations de gels contenant un polystyrenesulfonate |
US6197290B1 (en) | 1996-10-15 | 2001-03-06 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Anion exchange resin-containing tablets |
US6673605B2 (en) | 1997-03-05 | 2004-01-06 | Japan Science & Technology Corporation | Established cell line of microglia |
JP2006008637A (ja) * | 2004-06-29 | 2006-01-12 | Mitsubishi Pharma Corp | 陰イオン交換樹脂を含む医薬組成物 |
WO2012102362A1 (ja) * | 2011-01-27 | 2012-08-02 | 興和株式会社 | 水難溶性薬物含有医薬組成物 |
JP2015518006A (ja) * | 2012-05-25 | 2015-06-25 | エクスクリア インコーポレイテッド | キシリトール系の抗粘膜組成物及び関連する方法並びに組成物 |
-
1987
- 1987-12-15 JP JP31724987A patent/JPH01172324A/ja active Pending
Cited By (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1997004789A1 (fr) * | 1995-08-02 | 1997-02-13 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Comprimes contenant une resine echangeuse d'anions |
US6197290B1 (en) | 1996-10-15 | 2001-03-06 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Anion exchange resin-containing tablets |
US6673605B2 (en) | 1997-03-05 | 2004-01-06 | Japan Science & Technology Corporation | Established cell line of microglia |
WO1999020285A1 (fr) * | 1997-10-16 | 1999-04-29 | Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. | Preparations de gels contenant un polystyrenesulfonate |
JP2006008637A (ja) * | 2004-06-29 | 2006-01-12 | Mitsubishi Pharma Corp | 陰イオン交換樹脂を含む医薬組成物 |
WO2012102362A1 (ja) * | 2011-01-27 | 2012-08-02 | 興和株式会社 | 水難溶性薬物含有医薬組成物 |
KR20140005930A (ko) * | 2011-01-27 | 2014-01-15 | 코와 가부시키가이샤 | 수난용성 약물 함유 의약 조성물 |
JPWO2012102362A1 (ja) * | 2011-01-27 | 2014-06-30 | 興和株式会社 | 水難溶性薬物含有医薬組成物 |
JP5906195B2 (ja) * | 2011-01-27 | 2016-04-20 | 興和株式会社 | 水難溶性薬物含有医薬組成物 |
JP2015518006A (ja) * | 2012-05-25 | 2015-06-25 | エクスクリア インコーポレイテッド | キシリトール系の抗粘膜組成物及び関連する方法並びに組成物 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US4895723A (en) | Cholestyramine compositions and method for preparation thereof | |
AU671103B2 (en) | Effect of particle-size distribution of cellulose ethers on palatability of compositions | |
EP0431376B1 (en) | Hard confections containing hydrogenated isomaltulose and a medicinally active ingredient | |
US3352689A (en) | Sugarless gum | |
TW501930B (en) | Pharmaceutical, orally applicable composition with antacid active substance | |
DE2542158A1 (de) | Pharmazeutisches mittel fuer die verabreichung in der mundhoehle und verfahren zu seiner herstellung | |
JP2958663B2 (ja) | ニコチン含有刺激剤単位 | |
KR20010031852A (ko) | 가용성섬유를 함유하는 사출중간물 및 그 식료품 | |
CA2017360A1 (fr) | Forme pharmaceutique poreuse et sa preparation | |
US5686107A (en) | Chewable pharmaceutical tablets | |
EP0306469B1 (en) | Psyllium-containing filling compositions | |
US5651988A (en) | Combination osmotic and bulk forming laxatives | |
GB1590507A (en) | Method of controlling fecal output and compositions therefor | |
JPH06505498A (ja) | 咀嚼性制酸組成物 | |
JPH01172324A (ja) | コレスチラミン組成物及びその製造法 | |
JPS6094912A (ja) | 体内中性脂肪低減剤 | |
AU605527B2 (en) | Cholestyramine compositions and method for preparation thereof | |
JP3413134B2 (ja) | 食物繊維摂取用組成物 | |
DE69232126T3 (de) | Aufnehmbare Zubereitungen enthaltend wasserlösliche, hochviskose Cellulosether | |
EP0652757B1 (en) | Sugar-free dry mix cellulose ether compositions as bulk laxatives | |
CA1316111C (en) | Cholestyramine compositions and method for preparation thereof | |
JP4175749B2 (ja) | 風味改良剤およびそれを用いた酒酔い防止食品 | |
NZ222854A (en) | Orally ingestible composition containing cholestyramine and at least one deodorising agent | |
JP2602335B2 (ja) | フレーバー製剤 | |
JP2021070685A (ja) | 固形製剤 |