TWI765893B - 泡沫以及篩網發泡器用的組成物 - Google Patents
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Abstract
本發明提供一種即便為使用非離子性界面活性劑之篩網發泡器用的組成物亦呈現良好之泡的製品。
本發明之泡沫係含有非離子性界面活性劑,且由空氣層及內含該空氣層之泡沫殼所構成;前述泡沫殼具有於該泡沫殼之表面擴展的彼此之邊界可辨別的具有光透過性之高光透過性區域、及光透過性低於該高光透過性區域之低光透過性區域;於將前述泡沫於25℃下靜置時,前述低光透過性區域於前述泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張,藉此前述泡沫殼之整個表面被前述低光透過性區域所佔據。
Description
本發明係關於一種泡沫、用以形成該泡沫之篩網發泡器用的組成物及該組成物之評價方法。
泡沫劑(foam agent)因具有以下優點等大的優點而一直以來被使用:泡沫所具有之於皮膚上使用時之溫和性,以及泡所具有之閉塞功能,活性之表面積非常多(例如參照專利文獻1)。泡沫劑之原型為使表面張力低之組成物與液化氣體一併噴出,藉由液化氣體之氣化、體積膨脹而形成泡之製劑。起初,使用氟利昂(freon)等氟化合物作為液化氣體,但氟氣體因存在使臭氧空洞(ozone hole)擴大之憂慮故而無法利用,被替換為液化天然氣體,但對於液化天然氣體而言,存在液化天然氣體自身對皮膚顯示出刺激(例如參照專利文獻2),及因該液化天然氣體為可燃爆炸物故而操作困難等問題,而實質上成為難以應用於製品之狀況。
於此種狀況下,開發出了不使用發泡用之氣體而是施加壓力通過篩網,不使用氣體而進行發泡之技術,並將該
技術應用於清洗劑等(例如參照專利文獻3、專利文獻4)。上述情況之原因在於:於清洗劑等中,雖然陰離子界面活性劑等離子性之界面活性劑被用作清洗劑兼發泡劑,但此種離子性之界面活性劑型成使界面活性劑疏水基彼此朝向內側之牢固結構之雙重膜(參照圖1),藉此而泡穩定,起泡變得良好。因此,於利用顯微鏡觀察此種泡沫之情形時,僅可見泡殼之雙重膜結構,而觀察不到將泡沫殼沿表面之擴展方向分割的多個結構體。觀察到上述結果之原因在於:一片雙重膜閉合,於閉合之空間內含有空氣而成為泡沫。這一情況係由以下兩個原因所致:於離子性之界面活性劑中,親水基之親水性高且該親水基小,以及疏水基大。與此相比,對於非離子界面活性劑而言,因親水基之親水性低,亦局部地具有疏水部分,且該疏水部分之大小大,故而無法形成離子性界面活性劑般之牢固之雙重膜結構,因此泡強度不充分,於篩網發泡器程度之起泡方法中無法獲得可令人滿意之起泡性。因此,僅將篩網發泡器用的組成物應用於清洗劑。
於此種狀況下,亦發現了於使用篩網發泡器之情況下亦具有優異起泡性之組成物(例如參照專利文獻5、專利文獻6),但具有優異起泡性之原因並不明確,尚不明確使用何種非離子界面活性劑可獲得優異之起泡性,因此不可應用於無需清洗步驟之皮膚外用劑。
另外,通常進行以下操作:藉由使用離子性界面活性劑,而使不含疏水性成分之組成物通過篩網發泡器形成泡沫,但將非離子界面活性劑作為形成泡沫之成分且界面活性劑以外全部為親水性成分之篩網發泡器用的組成物完全不為人所知。
因此,儘管期望嘗試使僅由親水性成分所構成之篩網發泡器用的組成物含有保濕成分,通過篩網發泡器而形成泡沫,並以較少之物理刺激感投予至粗糙肌膚肌等容易感到刺激之皮膚上,但完全未能達成。
[先前技術文獻]
[專利文獻]
專利文獻1:日本特開2007-314494號公報。
專利文獻2:日本特開平10-158122號公報。
專利文獻3:日本特開2014-218470號公報。
專利文獻4:日本特開2005-213230號公報。
專利文獻5:日本特開2006-083093號公報。
專利文獻6:日本特開2004-277365號公報。
本發明之課題係於此種狀況下而成,本發明之課題在於提供一種可於粗糙肌膚等容易感到刺激之皮膚上以較
少之物理刺激感投予水溶性有效成分的新穎泡沫、及用於形成此種泡沫之篩網發泡器用的組成物。進而,本發明之課題在於提供一種形成此種泡沫之篩網發泡器用組成物之評價方法。
鑒於此種狀況,本發明者等人對將安全性高之非離子性界面活性劑用作泡沫形成劑的泡沫之結構進行了努力研究,結果發現具有如下性質之泡沫具有良好之持續性:於泡沫之表面具有高光透過性區域及低光透過性區域,於靜置條件下低光透過性區域之面積經時擴張,整個泡沫表面被低光透過性區域所佔據。
亦即,解決上述課題之本發明如以下所示。
解決上述課題之本發明係一種泡沫,係含有非離子性界面活性劑,且由空氣層及內含該空氣層之泡沫殼所構成,前述泡沫殼具有於該泡沫殼之表面擴展的彼此之邊界可辨別的具有光透過性之高光透過性區域、及光透過性低於該高光透過性區域之低光透過性區域,於將前述泡沫於25℃下靜置時,前述低光透過性區域於前述泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張,藉此前述泡沫殼之整個表面被前述低光透過性區域所佔據。
本發明之泡沫係安全性高,且持續性優異。
本發明之較佳形態中,前述低光透過性區域中之前述泡沫殼之結構為由兩個以上之層所構成之多層結構。
本發明之進而佳之形態中,前述多層結構係具備以下相之二相三層結構:與前述泡沫之外氣相接觸之水性成分相;與前述泡沫之內氣相接觸之水性成分相;以及由兩個前述水性成分相所夾持,且含有非離子性界面活性劑及具有疏水性末端之多元醇及/或多元醇聚合物之液滴相。
此種低光透過性區域中之泡沫殼之結構為多層結構的泡沫係持續性優異。
進而,解決前述課題之本發明係一種篩網發泡器用的組成物,含有非離子性界面活性劑作為泡沫形成劑,可藉由篩網發泡器而形成如技術方案1至技術方案3中任一項所記載之泡沫,並且為溶解狀態。
本發明之組成物適於形成前述本發明之泡沫。
於本發明之較佳形態中,前述組成物含有0.001質量%至5質量%之可經硫酸化之多糖類。
可經硫酸化之多糖類之含量為前述範圍的組成物可使所形成之泡沫之低光透過性區域中之結構穩定化。
於本發明之較佳形態中,前述可經硫酸化之多糖類為肝素(heparin)類似物質及/或玻尿酸。
於本發明之較佳形態中,前述組成物含有1質量%至15質量%之非離子性界面活性劑。
非離子性界面活性劑之濃度為前述範圍的組成物更適於形成本發明之泡沫。
於本發明之較佳形態中,前述組成物含有10質量%以上之具有疏水性末端之多元醇及/或多元醇聚合物。
藉由將具有疏水性末端之多元醇及/或多元醇聚合物之濃度設為前述範圍,可使所形成之泡沫之低光透過性區域中之結構穩定化。另外,可改善保濕感等使用實感。
本發明之較佳形態中,含有0.001質量%至30質量%之於所有碳原子上鍵結有羥基的碳數2至6之多元醇。
藉由將前述多元醇之濃度設為前述範圍,可使所形成之泡沫之低光透過性區域中之結構穩定化。另外,可改善保濕感等使用實感。
另外,於本發明之較佳形態中,含有有機鹽及/或無機鹽。
含有有機鹽及/或無機鹽之形態之本發明之組成物更適於形成本發明之泡沫。
於本發明之較佳形態中,前述組成物係藉由將該組成物之構成成分於前述非離子性界面活性劑之濁點以上溶
解而製造。
藉由在濁點以上溶解而製造所得之組成物更適於形成本發明之泡沫。
於本發明之較佳形態中,前述組成物於利用光學顯微鏡對該組成物進行觀察之情形時,充分滿足下述(A)及(B)之條件。
(A)下述(I)或下述(II)之處理前係處於觀察不到微胞(micell)像之狀態或幾乎觀察不到微胞像之狀態。
(B)下述(I)之處理後係處於觀察到微胞像之狀態。
(I)將前述組成物於開放系中靜置。
(II)對前述組成物施加應力。
充分滿足上述(A)及上述(B)之條件之組成物適於形成本發明之泡沫。
於本發明之較佳形態中,前述組成物進而充分滿足下述(C)之條件。
(C)前述(II)之處理後係處於觀察到較該處理前更多之微胞像之狀態。
充分滿足上述(C)之條件之前述組成物更適於形成發明之泡沫。
於本發明之較佳形態中,前述組成物於藉由離心分離對前述組成物施加應力作為前述(II)之處理之情形時,充
分滿足前述條件。
於藉由離心分離施加應力之情形時充分滿足前述條件之組成物更適於形成發明之泡沫。
另外,本發明亦關於前述本發明之篩網發泡器用的組成物之製造方法,係將前述組成物之構成成分於前述非離子性界面活性劑之濁點以上溶解。
藉藉此種製造方法,可製造更適合作為形成本發明之泡沫的篩網發泡器用的組成物之組成物。
另外,本發明亦關於一種篩網發泡器用的組成物之評價方法,係對將非離子性界面活性劑用作泡沫形成劑之篩網發泡器用的組成物進行評價,於使前述組成物通過篩網發泡器而形成泡沫時,於前述泡沫殼中觀察到於該泡沫殼之表面擴展的彼此之邊界可辨別的具有光透過性之高光透過性區域、及光透過性低於該高光透過性區域之低光透過性區域;於將前述泡沫於25℃下靜置時,可見前述低光透過性區域於前述泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張,藉此前述泡沫殼之整個表面被前述低光透過性區域所佔據之情形時,判別為適合作為篩網發泡器用的組成物;於將前述泡沫於25℃下靜置時,未見前述低光透過性區域於前述泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張,藉此前述泡沫之整個表面被前述低光透過性區域所佔據之情形時,判別為不適合作為篩網發泡器用的組成物。
若使用本發明之評價方法,則可判別是否適合作為篩網發泡器用的組成物,故可藉由選擇適合之組成物而提供起泡性、泡持續性優異之利用篩網發泡器進行起泡之製劑。
本發明之較佳形態中,利用光學顯微鏡進行前述高光透過性區域及前述低光透過性區域之觀察。
藉由利用光學顯微鏡進行觀察,可簡便或準確地判別是否適合作為篩網發泡器用的組成物。
於將前述泡沫於25℃下靜置時,於前述低光透過性區域於前述泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張之過程中觀察到的前述高光透過性區域之最大徑與最小徑之差越小,判別為越更適合作為篩網發泡器用的組成物。
藉由使用該基準,可進行更準確之評價。
於本發明之較佳形態中,於使前述組成物不通過篩網發泡器而利用光學顯微鏡進行觀察之情形時,於充分滿足下述(A)及下述(B)之條件之情形時,判別為適合作為篩網發泡器用的組成物。
(A)下述(I)或下述(II)之處理前係處於觀察不到微胞像之狀態或幾乎觀察不到微胞像之狀態。
(B)下述(I)之處理後係處於觀察到微胞像之狀態。
(I)將前述組成物於開放系中靜置。
(II)對前述組成物施加應力。
根據該形態之評價方法,可判別是否適合作為篩網發泡器用的組成物,故可藉由選擇適合之組成物而提供呈現良好之泡之製品。該評價方法可僅單獨使用,或亦可與前述將泡沫之低光透過性區域之態樣作為指標的評價組合使用。
於本發明之較佳形態中,於進而充分滿足下述(C)之條件之情形時,判別為更適合作為篩網發泡器用的組成物。
(C)前述(II)之處理後係處於觀察到較該處理前更多之微胞像之狀態。
藉由使用該基準,可進行更準確之評價。
於本發明之較佳形態中,於前述(C)中觀察到之微胞像之粒徑越小,判別為越更適合作為篩網發泡器用的組成物。
藉由使用該基準,可進行更準確之評價。
於本發明之較佳形態中,於前述(C)中觀察到之微胞像之粒徑之均勻性越高,判別為越更適合作為篩網發泡器用的組成物。
藉由使用該基準,可進行更準確之評價。
於本發明之較佳形態中,前述(II)之處理為藉由離心分離對前述組成物施加應力之處理。
藉由在藉由離心分離對前述組成物施加應力之後進行光學顯微鏡觀察,可更準確地觀察微胞像,可更準確地判別是否適合作為篩網發泡器用的組成物。
本發明之泡沫由於含有非離子界面活性劑故而安全性高,且由於為新穎結構故而泡持續性優異。另外,本發明之篩網發泡器用的組成物係起泡性優異,適於形成前述泡沫。另外,藉由使用本發明之評價方法,可簡便或準確地評價可形成前述泡沫之組成物。
根據以上之本發明,可設計、製造一種新穎之泡沫形態之製劑,該泡沫形態之製劑可適用作不以沖洗為前提之皮膚外用劑,且呈現良好之泡。
10:泡沫
11:高光透過性區域
12:低光透過性區域
21:外氣相
22:內氣相
3:液相
31:水性成分相
32:液滴相
33:液滴(微胞)
圖1係示意性地表示將本發明之泡沫10於25℃下靜置時,低光透過性區域12於泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張,藉此泡沫殼之整個表面被低光透過性區域12所佔據之狀態的圖。
圖2係示意性地表示將本發明之泡沫10於25℃下靜置時,低光透過性區域12於泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張之過程中的高光透過性區域11之形狀之差異
的圖。
圖3係示意性地表示先前之含有脂肪酸皂作為形成泡沫之成分的泡沫10之剖面圖及放大剖面圖的圖。
圖4係示意性地表示顯示本發明之泡沫10中低光透過性區域12經時擴張之過程的泡沫10之剖面圖及放大剖面圖的圖。
圖5係表示藉由使因多元醇之層間移動所產生之滲透壓與表面張力拮抗而本發明之泡沫10之膜擴展的狀態之示意圖。
圖6係表示試驗例1至試驗例3之結果之圖。
圖7係表示於試驗例1中組成物1之泡沫之態樣經時變化之狀態的圖。時間於圖中自上而下經過。
圖8係表示對組成物1、組成物4及組成物5利用試驗例1之方法比較觀察泡沫之形態的結果之圖。
以下,依序對本發明之泡沫、用以形成該泡沫之篩網發泡器用的組成物及該組成物之評價方法的較佳實施形態進行說明。
<1>本發明之泡沫
於本發明中,所謂「泡沫」係指集合體形式之泡,係由空氣層及內含該空氣層之泡沫殼所構成。
<1-1>泡沫之結構
一邊參照圖一邊對本發明之泡沫加以說明。本發明之泡沫10具備於構成該泡沫10之泡沫殼之表面擴展的高光透過性區域11及低光透過性區域12(圖1)。低光透過性區域12係光透過性低於高光透過性區域11。藉由該光透過性之差異,低光透過性區域12與高光透過性區域11彼此之邊界可辨別。低光透過性區域12中之光透過性較佳為大致均勻。
低光透過性區域12較佳為於藉由光學顯微鏡進行觀察時看起來為灰色或黑色般光透過性低。
本發明之泡沫10若於25℃下靜置,則低光透過性區域12於泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張。而且,泡沫10之整個表面最終被低光透過性區域12所佔據(圖1)。
具有如上所述之特性的本發明之泡沫持續性優異。
另外,於將泡沫10於25℃下靜置時,於低光透過性區域12於泡沫10之表面積中所佔之面積經時擴張之過程中,更具體而言低光透過性區域12佔泡沫10之表面積之一半以上的狀態下,高光透過性區域11之最大徑與最小徑之差越小,則成為持續性越更優異之泡沫10。
例如於低光透過性區域12之面積擴大之過程中,與圖2(a)所表示般之具有最大徑與最小徑之差大的高光透
過性區域11之泡沫10相比較,圖2(b)所表示般之具有最大徑與最小徑之差小的高光透過性區域11之泡沫10係持續性更優異。
例如以脂肪酸皂作為氣泡性成分般之泡沫形成以下結構:由脂肪酸鹽使親水性部分朝向液相3排列,且使疏水性部分朝向氣相21、氣相22側排列的一片雙重膜結構之膜包含空氣(圖3)。
本發明之泡沫中的高光透過性區域11中之泡沫殼之結構亦可與上述同樣地為一層結構,該一層結構係由非離子性界面活性劑於氣液界面排列的1片水性成分相31所構成(圖4)。
另外,於水性成分相31中,較佳為含有非離子性界面活性劑及具有疏水性末端之多元醇及/或多元醇聚合物的液滴(微胞)33分散之形態。
另一方面,低光透過性區域12中之泡沫殼之結構較佳為多重結構。更具體而言,前述多層結構較佳為二相三層結構。亦即,低光透過性區域12中之泡沫殼之結構較佳為具備與泡沫10之外氣相21接觸之水性成分相31、與泡沫10之內氣相22接觸之水性成分相31、及由該等兩個水性成分相所夾持之液滴相32。於該情形時,較佳為液滴相32含有非離子性界面活性劑及具有疏水性末端
之多元醇及/或多元醇聚合物。
圖3所示之含有脂肪酸皂作為形成泡沫之成分的泡沫10一邊使表面張力明顯減少一邊形成雙重膜結構。相對於此,本發明之泡沫10不使表面張力本身減少,而使因多元醇之層間移動所產生之滲透壓與表面張力拮抗而擴展膜(參照圖5)。
藉由形成此種結構之膜,可不使表面張力明顯減少而形成泡沫。因此,可減輕由表面張力明顯降低所致的對皮膚之刺激。因此,可形成本發明之泡沫之組成物作為不包括清洗步驟而使用之態樣的外用劑之基劑而有用。
<1-2>泡沫之構成成分
本發明之泡沫於前述泡沫殼中含有非離子性界面活性劑作為必需成分。非離子界面活性劑具有形成泡沫之作用。
非離子性界面活性劑只要於泡沫之表面形成低光透過性區域,則可無特別限定地適用。
另外,非離子性界面活性劑之HLB(Hydrophilic Lypophilic Balance;親水親油平衡)值較佳為9以上,更佳為10以上,進而佳為11以上,尤佳為13以上。非離子性界面活性劑之HLB值例如為10至19。
構成前述非離子性界面活性劑之疏水基的碳鏈之碳數較佳為8以上,進而佳為10以上,尤佳為12以上。另外,作為碳數之上限值,較佳為22。
作為非離子性界面活性劑,可較佳地使用選自以下之X群組中之一種或兩種以上。
(X群組)
聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烯基醚、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸甘油酯、聚氧丙烯聚氧乙烯烷基醚及聚氧丙烯聚氧乙烯烯基醚。
其中,作為非離子性界面活性劑,較佳為包含聚氧乙烯烷基醚及/或聚氧乙烯烯基醚之形態。作為本發明之較佳形態,可較佳地例示:作為非離子性界面活性劑,僅含有聚氧乙烯烷基醚及/或聚氧乙烯烯基醚之形態;及除了聚氧乙烯烷基醚及/或聚氧乙烯烯基醚以外,將選自聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯及聚氧乙烯氫化蓖麻油中之一種或兩種以上組合的形態。另外,作為與聚氧乙烯烷基醚及/或聚氧乙烯烯基醚組合之成分,尤其較佳為聚氧乙烯脂肪酸酯及/或聚氧乙烯氫化蓖麻油,亦可較佳地例示將該等兩者組合。另外,亦可較佳地例示僅使用聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯作為非離子性
界面活性劑之形態。
構成聚氧乙烯烷基醚或聚氧乙烯烯基醚之烷基或烯基之碳數較佳為10至24,更佳為12至22。
作為前述聚氧乙烯烷基醚或聚氧乙烯烯基醚,可較佳地例示:聚氧乙烯油基醚、聚氧乙烯硬脂基醚、聚氧乙烯月桂基醚、聚氧乙烯鯨蠟基醚、聚氧乙烯山崳基醚等。
另外,於前述聚氧乙烯烷基醚或聚氧乙烯烯基醚中,聚氧乙烯之平均加成莫耳數較佳為2至50,更佳為4至45,進而佳為4至40,尤佳為6至30。
構成聚氧乙烯脂肪酸酯之脂肪酸之碳數較佳為8至24,更佳為12至18。
作為前述聚氧乙烯脂肪酸酯,可較佳地例示:聚氧乙烯油酸酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯月桂酸酯等聚氧乙烯之飽和脂肪酸、不飽和脂肪酸酯。
另外,於前述聚氧乙烯脂肪酸酯中,聚氧乙烯之平均加成莫耳數較佳為5至70。更佳為5至65。進而佳為5至55。
構成聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯之脂肪酸之碳數較佳為12至18。
作為前述聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯,可合適地例示:聚氧乙烯山梨糖醇酐單月桂酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇
酐單棕櫚酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐單油酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐單硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐三油酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐四油酸酯等。
另外,於前述聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中,聚氧乙烯之平均加成莫耳數較佳為10至50,更佳為5至25。
於聚氧乙烯氫化蓖麻油中,聚氧乙烯之平均加成莫耳數較佳為30至90。
構成聚氧丙烯聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯聚氧乙烯烯基醚之烷基或烯基之碳數較佳為16至24。
作為聚氧丙烯聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯聚氧乙烯烯基醚,可較佳地例示聚氧丙烯聚氧乙烯鯨蠟基醚等。
另外,聚氧乙烯之平均加成莫耳數較佳為2至30,更佳為4至20。另外,聚氧丙烯之平均加成莫耳數較佳為10至20,更佳為6至16。
另外,亦可自脂肪族烷醇醯胺型界面活性劑中選擇一種或兩種以上作為部分的非離子性界面活性劑而含有於組成物中。
脂肪族烷醇醯胺型界面活性劑只要為外用醫藥或化妝品等通常之皮膚外用劑中使用之脂肪族烷醇醯胺型界面活性劑,則可無特別限定地適用。若列舉具體例,則可合適地例示:椰子油脂肪酸單乙醇醯胺(椰子醯胺MEA)、
椰子油脂肪酸二乙醇醯胺(椰子醯胺DEA)、月桂酸單乙醇醯胺(月桂醯胺MEA)、月桂酸二乙醇醯胺(月桂醯胺DEA)、月桂酸單異丙醇醯胺(月桂醯胺MIPA)、棕櫚酸單乙醇醯胺(棕櫚醯胺MEA)、棕櫚酸二乙醇醯胺(棕櫚醯胺DEA)、椰子油脂肪酸甲基乙醇醯胺(椰子醯胺甲基MEA)等,且可合適地例示椰子油脂肪酸二乙醇醯胺、月桂酸二乙醇醯胺、棕櫚酸二乙醇醯胺。
相對於組成物總量,前述脂肪族烷醇醯胺型界面活性劑較佳為1質量%。更佳為0.5質量%。進而佳完全不含前述脂肪族烷醇醯胺型界面活性劑之形態。
本發明之泡沫亦可除了前述HLB值為9以上之非離子性界面活性劑以外,亦可含有HLB值為5以下之非離子性界面活性劑。
前述HLB值為5以下之非離子性界面活性劑只要可調配至皮膚外用劑等中,則可無特別限定地適用。
作為前述HLB值為5以下之非離子性界面活性劑,可合適地例示甘油脂肪酸酯、山梨糖醇酐脂肪酸酯等。
作為前述甘油脂肪酸酯,例如可合適地例示甘油單硬脂酸酯、甘油單肉豆蔻酸酯。更佳為甘油單硬脂酸酯。
作為前述山梨糖醇酐脂肪酸酯,可合適地例示:山梨糖醇酐單硬脂酸、山梨糖醇酐單油酸酯、山梨糖醇酐三硬
脂酸酯、山梨糖醇酐三油酸酯、山梨糖醇酐倍半硬脂酸酯、山梨糖醇酐倍半油酸酯等。更佳為山梨糖醇酐單硬脂酸酯。
作為前述HLB為9以上之非離子性界面活性劑與HLB值為5以下之非離子性界面活性劑之組合之例,可例示:作為非離子性界面活性劑,對HLB為9以上之聚氧乙烯烷基醚及/或聚氧乙烯烯基醚組合HLB為5以下之甘油單硬脂酸酯及/或山梨糖醇酐單硬脂酸酯之形態;除了HLB值為9以上之聚氧乙烯烷基醚及/或聚氧乙烯烯基醚以外,將選自HLB為9以上之聚氧乙烯脂肪酸酯、經聚氧乙烯化之山梨糖醇酐脂肪酸酯及可經聚氧乙烯化之蓖麻油中的一種或兩種以上及HLB值為5以下之甘油單硬脂酸酯及/或山梨糖醇酐單硬脂酸酯組合之形態。
本發明之泡沫以如下情況為宜:較佳為含有1質量%以下之離子性界面活性劑(其中不包括磷脂質),進而佳為實質上不含離子性界面活性劑(其中不包括磷脂質)。藉此可製成安全性高之泡沫。
本發明之泡沫較佳為於泡沫殼中含有醇。所謂本發明之泡沫中之醇,係一元醇及多元醇之總稱。該成分較佳為具有以任意之比例與水混合之性質。
本發明之泡沫中之醇藉由與非離子性界面活性劑相
互作用而使泡沫殼牢固。
本發明之泡沫中之醇較佳為多元醇。
作為一元之醇,例如可較佳地例示碳數1至3之醇,更佳為可例示乙醇、異丙醇等。
一元之醇較佳為作為前述多層結構中之水性成分相之構成成分而含有。
作為多元醇,可合適地例示於所有碳原子上鍵結有羥基的碳數2至6之多元醇。作為此種多元醇,例如可合適地例示二乙二醇、甘油、赤蘚糖醇、葡萄糖、山梨糖醇等。
於所有碳原子上鍵結有羥基的碳數2至6之多元醇較佳為作為前述多層結構中之水性成分相之構成成分而含有。
另外,較佳為含有具有疏水性末端之多元醇。作為具有疏水性末端之多元醇,例如可合適地例示:丙二醇、1,3-丁二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、己二醇等。
具有疏水性末端之多元醇較佳為作為前述多層結構中之液滴相之構成成分而含有。
另外,多元醇聚合物亦藉由親水基彼此締合而於泡沫中具有與前述具有疏水性末端之多元醇相同之作用。因此,含有多元醇聚合物之形態亦較佳。作為多元醇聚合物,可合適地例示聚丙二醇或聚乙二醇。
多元醇聚合物較佳為作為前述多層結構中之液滴相之構成成分而含有。
作為多元醇,較佳為選自1,3-丁二醇、聚乙二醇、甘油及丙二醇中之一種或兩種以上,更佳為聚乙二醇及1,3-丁二醇。
另外,多元醇之分子量以較佳為3500以下,更佳為2000以下為宜。
本發明之泡沫較佳為含有可經硫酸化之多糖類。
作為可經硫酸化之多糖類,可列舉:玻尿酸、玻尿酸衍生物等玻尿酸類,軟骨素、硫酸軟骨素等硫酸軟骨素類,硫酸皮膚素(dermatan sulfate)、硫酸乙醯肝素(heparan sulfate)、肝素、肝素類似物質、硫酸角質素(keratan sulfate)等黏多糖類,幾丁質、幾丁聚糖等聚葡糖胺;三仙膠、琥珀醯聚糖(succinoglycan)、角叉菜膠、瓜爾膠、刺槐豆膠、半乳聚糖、阿拉伯膠、黃蓍膠、羅望子膠、瓊脂、瓊脂糖、甘露聚糖、卡德蘭多糖、果膠、海藻酸及其鹽類、澱粉、糊精、纖維素類等親水性天然高分子;羧甲基澱粉及其鹽
類、丙烯酸接枝澱粉及其鹽類等澱粉衍生物,或羥丙基纖維素及其衍生物、羥乙基纖維素及其衍生物、羥丙基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯或具有硬脂基等烴基之羥丙基甲基纖維素等羥丙基甲基纖維素之衍生物、磺化纖維素衍生物、羧甲基纖維素及其衍生物以及該等之鹽類,羧基甲基乙基纖維素及其鹽類、乙酸鄰苯二甲酸纖維素、氯化O-[2-羥基-3-(三甲基銨基)丙基]羥基乙基纖維素(亦稱為「聚四級銨鹽-10(polyquaternium-10)」)等陽離子化纖維素,乙基纖維素、氯羧甲基纖維素(chlorocarmellose)及其鹽類等纖維素衍生物等親水性合成高分子等。
該等可經硫酸化之多糖類中,較佳為可例示:玻尿酸、玻尿酸衍生物等玻尿酸類,硫酸皮膚素、硫酸乙醯肝素、肝素、肝素類似物質、硫酸角質素等黏多糖類,幾丁質、幾丁聚糖等聚葡糖胺。尤佳為可例示玻尿酸及肝素類似物質。
可經硫酸化之多糖類可僅含有一種,亦可組合含有兩種以上。
可經硫酸化之多糖類藉由作為前述多層結構中之水性成分相之構成成分而含有,而具有可改善分散滴之穩定化之作用。另外,作為次要效果,亦帶來保濕作用。
本發明之泡沫亦可含有有機鹽及/或無機鹽。本發明之泡沫係藉由有機鹽及/或無機鹽而調整液性,於強酸性至強鹼性(pH值2至12)之範圍內不受液性之影響而可達成優異之起泡性、泡持久性、泡質。
作為前述有機鹽及/或無機鹽,可列舉:鹽酸、檸檬酸、葡萄糖酸、琥珀酸、乙酸、酒石酸、山梨酸、乳酸、馬來酸、硫酸、磷酸、蘋果酸、精胺酸、氨水、二異丙醇胺、二乙醇胺、三異丙醇胺、三乙醇胺、單乙醇胺、氫氧化鉀、氫氧化鈣及氫氧化鈉、或該等之鹽,但不限定於此。
本發明之泡沫可含有皮膚外用醫藥、化妝料等外用組成物中使用之任意成分。
作為前述任意成分,例如可合適地例示:液態石蠟或角鯊烷等烴類,荷荷巴油、十二烷酸油基酯、異辛酸鯨蠟酯等酯類,N-甲基-2-吡咯啶酮、N-乙基-2-吡咯啶酮等N-烷基-2-甲基吡咯啶酮,碳酸伸乙酯、碳酸伸丙酯等碳數2至4之碳酸伸烷基酯,克羅米通(Crotamiton)、檸檬酸三乙酯、二乙二醇之乙醚、三乙酸甘油酯,己二酸二異丙酯、己二酸二乙酯、癸二酸二異丙酯等碳數5至12之二元酸之二酯,苄醇等溶劑類,油酸、異硬脂酸等脂肪酸,羧基乙烯基聚合物、三仙膠等增黏劑,對羥基苯甲酸酯、葡萄糖酸氯己定(chlorhexidine gluconate)等殺菌劑等。該等任意成分中,可適當選擇合適者而含有。
藉由在本發明之泡沫中含有有效成分,可用作泡沫劑型之醫藥。作為有效成分,例如可合適地例示:氫化可的松(hydrocortisone)、氯倍他松(clobetasone)、地塞米松(dexamethasone)及倍他米松(betamethasone)、以及該等之衍生物等類固醇類,吲哚美辛(indomethacin)、舒洛芬(suprofen)等非類固醇抗炎症劑,葡萄糖酸氯己定、氯化苯二甲烴銨等殺菌劑,特比萘芬(terbinafine)、布替萘芬(butenafine)、聯苯苄唑(bifonazole)、酮康唑(ketoconazole)等抗真菌劑,青黴素(penicillin)、甲氧西林(methicillin)、四環素(tetracycline)、甲磺酸黏素桿菌(colistin methanesulfonate)、磷黴素(phosphomycin)等抗生物質,納呋拉啡(Nalfurafine)等抗瘙癢劑,維生素A類、維生素B類、維生素C類、維生素D類、維生素E類、他克莫司(tacrolimus)等免疫抑制劑等。
另外,本發明尤其亦可合適地例示含有萘基胺系、苄基胺系、唑系、二硫戊環系之抗真菌劑作為抗真菌劑的形態。
前述有效成分亦可根據對水之溶解性而含有於低光透過性區域及高光透過性區域之任一區域中之泡沫殼中。另外,前述有效成分可作為前述多層結構中之水性成分相及液滴相之任一者之構成成分而含有。
作為溶劑,例如較佳為含有選自以下Y群組中之極
性溶劑。
(Y群組)
N-烷基吡咯啶酮、碳酸伸烷基酯、苄醇、己二酸二酯、癸二酸二酯。
前述Y群組之極性溶劑係難溶解性之藥劑(有效成分)之溶解性優異,可使難溶解性之藥劑穩定地含有於本發明之泡沫中。
作為前述N-烷基吡咯啶酮,可合適地例示具有碳數1至4之烷基鏈之N-烷基-2-吡咯啶酮。更佳為N-甲基-2-吡咯啶酮、N-乙基-2-吡咯啶酮。
作為前述碳酸伸烷基酯,較佳為碳酸伸丙酯。
作為前述己二酸二酯,較佳為己二酸二乙酯、己二酸二異丙酯。
作為前述癸二酸二酯,較佳為癸二酸二乙酯、癸二酸二異丙酯。
前述極性溶劑可單獨含有於組成物中,亦可選擇一種或兩種以上而含有於組成物中。
本發明之泡沫較佳為含有磷脂質。作為磷脂質,只要
為外用醫藥或化妝品等通常之皮膚外用劑中使用之磷脂質,則可無特別限定地適用。作為具體例,可合適地例示:自大豆或蛋黃所精製之卵磷脂、作為卵磷脂之主成分之磷脂醯膽鹼(phosphatidylcholine)、氫氧化卵磷脂、作為磷脂醯膽鹼之主鏈之磷脂酸、氫化卵磷脂、磷脂醯絲胺酸(phosphatidylserine)、磷脂醯肌醇(phosphatidylinositol)、磷脂醯乙醇胺、磷脂醯甘油、神經鞘磷脂(sphingomyelin)、腦苷脂(cerebroside)及該等之溶酶體等。更佳為卵磷脂、氫化卵磷脂。
前述磷脂質除了改善組成物之泡質之作用、保濕作用優異以外,不使起泡性降低,於塗佈後之適度時間消泡,故塗佈及延展時之刺激性低,容易展開,不殘留泡,因此適於塗佈於異位性皮膚炎等皮膚屏障功能降低之皮膚。前述磷脂質可僅含有一種,亦可組合含有兩種以上。
本發明之泡沫除了前述磷脂質以外,亦可含有:角鯊烯、膽固醇、膽固醇酯、蠟酯、三甘油酯、二甘油酯、單甘油酯、腦醯胺、游離脂肪酸等皮脂成分,絲胺酸、甘胺酸等胺基酸,吡咯啶酮甲酸及其鹽、尿素、乳酸等天然保濕因子,玻尿酸等酸性黏多糖類等。
本發明之泡沫亦可含有選自胺基羧酸衍生物及其鹽、膦酸衍生物及其鹽、啡啉衍生物及其鹽、植酸衍生物
及其鹽、葡萄糖酸衍生物及其鹽中之一種或兩種以上。
作為前述胺基酸羧酸衍生物,可合適地例示:乙二胺四乙酸、氮川基三乙酸、二乙三胺五乙酸、羥基乙基乙二胺三乙酸、三乙四胺六乙酸、1,3-丙二胺四乙酸、1,3-二胺基-2-羥基丙烷四乙酸、羥基乙基亞胺基二乙酸、二羥基乙基甘胺酸、二醇醚二胺四乙酸、二羧基甲基穀胺酸、(S,S)-乙二胺琥珀酸及該等之鹽等。更佳為以乙二胺四乙酸及其鹽為宜。
作為前述膦酸衍生物,可合適地例示:羥基亞乙基二膦酸、氮川基三(亞甲基膦酸)、膦醯丁烷三羧酸、乙二胺四(亞甲基膦酸)及該等之鹽等。更佳為羥基亞乙基二膦酸及其鹽。
關於以上所說明之各成分之含量等較佳組成,將於<2>本發明之篩網發泡器用組成物之項中說明,該組成物之組成亦可適用於本發明之泡沫。
<1-3>泡沫之用途
本發明之泡沫由於安全性高,且具有泡持續性,故可不對患部造成負擔而均勻地塗佈。
由於此種性質,本發明之泡沫較佳為用作含有對皮膚疾病之有效成分之醫藥。於該情形時,於塗佈後不去除而
使用。
<1-4>泡沫之製造方法
本發明之泡沫可藉由使後項中將說明之篩網發泡器用的組成物通過篩網發泡器而製備。
此處所謂篩網發泡器,係指對液體進行加壓而使該液體通過網狀之篩網,藉此使組成物與空氣混合並發泡之機構,已知有泵發泡器、管發泡器等,尤其可較佳地例示泵發泡器。所謂泵發泡器,係將藉由泵所汲取之內容物以泡狀之形態噴出的機構。具備此種篩網發泡器之容器係公知(例如參照日本專利特開2012-45525號公報、日本專利特開2008-307478號公報),亦存在市售品,故可適當使用該容器。
以下,對篩網發泡器用的組成物加以詳述。
<2>本發明之篩網發泡器用的組成物
本發明之篩網發泡器用的組成物(以下稱為本發明之組成物)係用於製備前述本發明之泡沫之組成物。
<2-1>組成物之構成成分
以下,對本發明之組成物之構成成分加以說明。再者,關於構成成分之較佳形態,可適用<1>本發明之泡沫之項之記載。
本發明之組成物含有非離子性界面活性劑作為泡沫形成劑。亦即,本發明之組成物不以發揮泡沫形成能力之形態而含有非離子性界面活性劑以外的可形成泡沫之成分(典型而言為離子性界面活性劑)。例如,離子性界面活性劑(其中不包括磷脂質)之含量較佳為1質量%以下,更佳為實質上不含有。
於本發明之組成物中,非離子性界面活性劑係以組成物成為溶解狀態之量調配。
例如,較佳為相對於組成物總量而含有1質量%至15質量%之非離子性界面活性劑。另外,相對於組成物總量,較佳為含有2質量%至12質量%之非離子性界面活性劑,更佳為含有2質量%至10質量%之非離子性界面活性劑,進而佳為含有2.5質量%至10質量%之非離子性界面活性劑,尤佳為含有2.5質量%至7質量%之非離子性界面活性劑。相對於非離子性界面活性劑之總量,前述具有預定HLB值之非離子性界面活性劑所佔之比例較佳為80質量%以上,進而佳為90質量%以上,尤佳為95質量%以上。例如亦較佳為由HLB值為9以上、較佳為10以上、進而佳為11以上、尤佳為13以上之非離子性界面活性劑所構成之非離子性界面活性劑之總量。
相對於非離子性界面活性劑之總量,選自前述X群組中之非離子性界面活性劑所佔之比例較佳為80質量%
以上,進而佳為90質量%以上,尤佳為95質量%以上。例如亦較佳為由選自前述X群組中之非離子性界面活性劑所構成之非離子性界面活性劑之總量。
另外,相對於非離子性界面活性劑之總量,聚氧乙烯烷基醚及/或聚氧乙烯烯基醚所佔之比例較佳為25質量%以上,更佳為40質量%以上,進而佳為50質量%以上。該等比例之上限值並無特別限制,例如可列舉90質量%以下,較佳為80質量%以下。
於除了聚氧乙烯烷基醚及/或聚氧乙烯烯基醚以外含有其他非離子性界面活性劑作為非離子性界面活性劑之情形,相對於聚氧乙烯烷基醚及/或聚氧乙烯烯基醚以外之非離子性界面活性劑之總含量,聚氧乙烯烷基醚及/或聚氧乙烯烯基醚之總含量較佳為以質量比計為1:5至5:1,更佳為1:4至4:1,進而佳為1:3至3:1。
於本發明之組成物中,於使用前述脂肪族烷醇醯胺型界面活性劑之情形時,例如可設為0.5質量%至10質量%,較佳為1質量%至5質量%。
於本發明之組成物中,於將前述HLB值為5以下之非離子性界面活性劑與前述HLB值為9以上之非離子性界面活性劑組合之情形時,該等之質量比較佳為1:3至
3:1,更佳為1:2至2:1。
另外,於將HLB值為9以上之非離子性界面活性劑與HLB值為5以下之非離子性界面活性劑一併調配之情形時,較佳為HLB值之加權平均為9至16。
相對於組成物之總量,前述一元醇之含量較佳為5質量%至25質量%,更佳為10質量%至20質量%,進而佳為10質量%至15質量%。
於所有碳原子上鍵結有羥基的碳數2至6之多元醇之含量較佳為0.001質量%至40質量%,更佳為0.001質量%至30質量%,進而佳為1質量%至30質量%。
於設定為一併含有一元醇及於所有碳原子上鍵結有羥基的碳數2至6之多元醇的形態之情形時,該等醇之總量較佳為10質量%至45質量%,更佳為20質量%至40質量%。
相對於組成物總量,具有疏水性末端之多元醇與多元醇聚合物之含量以總量計而較佳為1質量%至40質量%,更佳為5質量%至30質量%,進而佳為10質量%至20質量%。藉由設為此種濃度範圍,可提供可形成具有穩定之包覆殼之泡沫的組成物。
相對於組成物之總量,於所有碳原子上鍵結有羥基的碳數2至6之多元醇、具有疏水性末端之多元醇及多元醇聚合物之含量以總量計而較佳為10質量%至60質量%,更佳為12質量%至50質量%。
相對於組成物之總量,前述醇之總含量較佳為10質量%至50質量%,更佳為12質量%至45質量%,尤佳為15質量%至30質量%。進而,本發明之組成物較佳為於前述醇之總含量中含有10質量%以上之前述多元醇,更佳為10質量%至45質量%。
本發明之組成物藉由將醇之含量設為前述範圍,可長時間保持所噴出之泡沫,另外可改善保濕感等使用實感。
另外,作為本發明之組成物之較佳形態,可列舉以下形態。
含有5質量%至30質量%、更佳為10質量%至25質量%之1,3-丁二醇之形態。
除了前述1,3-丁二醇以外亦含有其他多元醇之形態。
藉由以高濃度含有前述醇、特別是多元醇,可藉由與非離子界面活性劑之相互作用而形成具有與空氣之界面經強化的泡沫殼之泡。另外,藉由以高濃度含有醇,而成為可實際感到保濕感之組成物。
本發明之泡沫較佳為含有可經硫酸化之多糖類。於該
情形時,前述多糖類之含量較佳為0.001質量%至5質量%,更佳為0.01質量%至1質量%。
於本發明之組成物中含有前述極性溶劑之情形時,相對於組成物之總量,該極性溶劑之含量較佳為1質量%至30質量%,更佳為1質量%至15質量%,進而佳為1質量%至10質量%。
另外,本發明之組成物較佳為將前述極性溶劑之含量設為難溶解性之藥劑(有效成分)之含量之20質量倍至250質量倍,更佳為30質量倍至200質量倍。
本發明之組成物藉由將前述極性溶劑之濃度設為上述範圍,可提高所噴出之泡沫之強度,且可將有效成分穩定地調配至組成物中。
進而,本發明之組成物藉由將前述極性溶劑之濃度設為上述範圍,可降低塗佈及延展時之刺激感。
本發明之組成物亦可含有有機鹽及/或無機鹽。本發明之組成物係藉由有機鹽及/或無機鹽而調整液性,於強酸性至強鹼性(pH值2至12)之範圍內不受液性之影響而可達成優異之起泡性、泡持久性、泡質。關於有機鹽及/或無機鹽之較佳形態,可適用<1>本發明之泡沫之項之記載。
於本發明之組成物中含有前述有機鹽及/或無機鹽
之情形時,該有機鹽及/或無機鹽之含量較佳為將組成物之液性調整為前述pH值範圍(pH值2至12)之量。前述含量視有機鹽及/或無機鹽之種類而不同,通常相對於組成物總量而為0.1質量%至10質量%,較佳為0.5質量%至5質量%。
本發明之組成物於鹼性之情況下可用作清洗劑等,於弱酸性之情況下可適用於降低了對皮膚之刺激的醫藥品、化妝品等。尤其於弱酸性之情況下,適於以塗佈後不去除之形態使用之醫藥品或化妝品。
於本發明之組成物中含有前述磷脂質之情形時,相對於組成物總量,該磷脂質之含量較佳為0.001質量%至10質量%。更佳為0.01質量%至5質量%。
本發明之組成物藉由將前述磷脂質之濃度設為上述範圍,而具有提高所噴出之泡沫之強度,並且防止泡沫受到pH值之影響而性狀變化的作用。進而可改善塗佈延展時之使用感,並且避免皮膚受到刺激。
於本發明之組成物中含有選自胺基羧酸衍生物及其鹽、膦酸衍生物及其鹽、啡啉衍生物及其鹽、植酸衍生物及其鹽、葡萄糖酸衍生物及其鹽中之一種或兩種以上之情形時,相對於組成物之總量,前述衍生物及其鹽較佳為0.0001質量%至10質量%,更佳為0.001質量%至5質量%。
本發明之組成物藉由將前述衍生物及其鹽之含量設為上述範圍,可抑制有效成分或製劑成分之分解、變性等,提高製劑穩定性。
前述成分以外之任意成分之較佳含量係視各自之調配目的而不同,大致為0.1質量%至20質量%。
本發明之組成物就安全性、特別是不含對敏感肌之人呈現出刺激或刺激感的成分之觀點而言,較佳為限制使用以下成分。
除磷脂質以外之離子性界面活性劑之含量之總和較佳為1質量%以下,較佳為實質上不含有。
另外,較佳為於非離子性界面活性劑中亦限制烷醇醯胺型界面活性劑之使用,於尤佳之形態中實質上不含烷醇醯胺型界面活性劑。另外,非離子性界面活性劑中,聚氧乙烯聚氧丙烯二醇會於黏膜中誘發過敏反應(anaphylaxis),故較佳為限制使用。該等非離子性界面活性劑之使用量以佔非離子性界面活性劑之比例計,較佳為20質量%以下,更佳為10質量%以下,進而佳為5質量%以下,尤佳為不含有。
另外,矽酮亦較佳為實質上不含有。
<2-2>組成物之物性
本發明之組成物較佳為含有上述成分且為溶解狀
態,更佳為採取微乳液劑型。是否為微乳液劑型可如以下般確認。
(1)於剛製備後,即便以100倍至1000倍之倍率進行顯微鏡下觀察亦確認不到微胞。
(2)於施加離心分離等之應力時,若以100倍至1000倍之倍率進行顯微鏡下觀察,則可確認微胞(平均粒徑1微米至10微米)。作為此時之離心分離之條件,例如可較佳地例示1000g至100000g且1分鐘至5分鐘等條件。
(3)於滴加至載玻片上並於室溫放置1小時之情形時,幾乎觀察不到微胞,或明確觀察到微胞。
本發明之組成物較佳為O/W(oil-in-water;水包油)型之微乳液。於此種形態中,於組成物含有醇、較佳為多元醇之情形時,較佳為(醇+非離子性界面活性劑)/(水+醇)之O/W型。
於製成微乳液劑型之情形時,較佳為製成使含有非離子界面活性劑及具有疏水性部分之多元醇的分散滴分散於連續相中而成之形態。該分散形態通常採取微乳液之形態,藉由進行離心分離等對系施加應力,微細微胞(micro micelle)合一而形成微胞,過渡至通常之溶解或乳化狀態。藉由上述方法可確認組成物為微乳液。
另外,於製成微乳液劑型之情形時,連續相較佳為設
定為以下形態:以水作為主成分,且含有碳數1至3之一元醇、於所有碳原子上鍵結有羥基的碳數2至6之多元醇、可經硫酸化之多糖類等。
本發明之組成物藉由通過篩網發泡器而起泡。而且,發泡後之泡沫具有持續性。另外,於本發明之組成物之較佳形態中,不析出結晶等,長期保存中之穩定性優異。
本發明之組成物較佳為水系。此處所謂水系,係指以作為基劑而發揮功能之程度含有水,例如水之含量為15質量%以上,較佳為20質量%以上,進而佳為30質量%以上。
本發明之組成物之特徵在於:含有40質量%至85質量%、更佳為50質量%至80質量%、進而佳為55質量%至75質量%之水。
於本發明之組成物中,水係用以於利用篩網發泡器進行噴出時形成泡沫之重要之構成要素。
本發明之組成物藉由將水之量設為前述範圍,可形成起泡性或泡持續性更優異之泡沫。另外,於外用時,為了於塗佈期間中穩定地維持泡,有效的是將水之量設為前述範圍。
另外,本發明之組成物充分滿足下述(A)之條件。較佳為充分滿足下述(A)及下述(B)。更佳為充分滿足下述
(A)、下述(B)及下述(C)之條件。
(A)下述(I)或下述(II)之處理前係處於觀察不到微胞像之狀態或幾乎觀察不到微胞像之狀態。
(B)下述(I)之處理後係處於觀察到微胞像之狀態。
(C)下述(II)之處理後係處於觀察到較該處理前更多之微胞像之狀態。
(I)將前述組成物靜置。
(II)對前述組成物施加應力。
關於將符合該等條件之篩網發泡器用的組成物填充至篩網發泡器容器中而形成之泡沫,可確認以下特質。
(1)成為本發明之泡沫,亦即於25℃靜置條件下泡沫殼整個表面被低光透過性區域所佔據之泡沫。
(2)低光透過性區域中之泡沫殼係藉由微胞之合一而形成。
(3)組成物自身之表面張力幾乎未降低。
前述(I)之處理例如為將前述組成物於開放系中靜置之處理。另外,前述(I)之處理較佳為將前述組成物於開放系中靜置1小時之處理。於組成物中,於載玻片上放置1小時之時明確地確認到微胞與未確認到微胞之情形相比,更佳作為本發明之組成物。這一情況之原因在於這是表示多元醇之相間移動之容易程度的指標。
另外,作為本發明之組成物的前述(II)之施加應力之處理,例如可較佳地例示施加拉伸應力、壓縮應力、由離心分離所致之應力的處理等。其中較佳為前述(II)之處理為藉由離心分離而施加應力之處理。作為離心分離之條件,例如可列舉10000g至20000g、1分鐘至5分鐘。
另外,前述微胞像之觀察較佳為藉由100倍至5000倍之倍率下之光學顯微鏡觀察而進行。觀察倍率較佳為100倍至2000倍,進而佳為100倍至1000倍。尤佳為100倍至400倍。
於定義本發明之組成物之較佳形態時,重要的是於施加於開放系中靜置等經時條件或應力負荷條件之後,是否可觀察到微胞。
本發明之組成物較佳為皮膚外用醫藥、化妝料等皮膚外用組成物之形態。更佳為用於以塗佈後不去除之態樣而使用。
<2-3>組成物之製造方法
本發明之組成物可藉由將前述構成成分於室溫以上溶解而製造。本發明之組成物較佳為藉由將前述構成成分於50℃以上溶解而製造,更佳為藉由在非離子性界面活性劑之濁點以上溶解而製造。
本發明之組成物亦可藉由在室溫附近溶解而製造,但藉由在非離子性界面活性劑之濁點以上溶解,可製造更適合作為篩網發泡器用的組成物之組成物。
<3>本發明之篩網發泡器用的組成物之評價方法
以下,對本發明之篩網發泡器用的組成物之評價方法(以下稱為本發明之評價方法)加以說明,說明中之用語之定義等可適用上述<1>至<2>之記載。
本發明之評價方法係對使含有非離子性界面活性劑作為泡沫形成劑之篩網發泡器用的組成物通過篩網發泡器而形成泡沫時的泡沫殼之表面之態樣進行觀察而進行。
亦即,於所形成之泡沫之泡沫殼之表面觀察到高光透過性區域及低光透過性區域,於將該泡沫於25℃下靜置時,可見低光透過性區域於泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張,藉此泡沫殼之整個表面被前述低光透過性區域所佔據之情形時,判別為適合作為篩網發泡器用的組成物。
另一方面,於將所形成之泡沫於25℃下靜置時,未見低光透過性區域於泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張,藉此泡沫之整個表面被低光透過性區域所佔據之情形時,判別為不適合作為篩網發泡器用的組成物。
亦即,本發明之評價方法係於由篩網發泡器用的組成物形成泡沫時,於該泡沫之表面中觀察到圖1所示般之態樣變化時,判別為適合作為篩網發泡器用的組成物。
篩網發泡器用的組成物所形成之泡沫之起泡性及泡持續性存在視製造方法或製造順序等而不同之情形。
本發明之評價方法可藉由泡沫表面中之低光透過性區域之態樣變化而判別因該等製造方法或製造順序之差異而產生的起泡性及泡持續性之差異。
關於本發明之評價方法,形成於泡沫表面之低光透過性區域及高光透過性區域之觀察方法並無特別限定。例如可列舉利用光學顯微鏡或電子顯微鏡之觀察、利用X射線繞射之結構確定等。本發明之評價方法就簡便性、準確性之觀點而言,較佳為藉由顯微鏡進行觀察,更佳為藉由光學顯微鏡進行觀察。
另外,本發明之評價方法於將泡沫於25℃下靜置時,於低光透過性區域於泡沫之表面積中所佔之面積經時擴張之過程中,更具體而言於低光透過性區域佔泡沫之表面積之一半以上的狀態下,高光透過性區域之最大徑與最小徑之差越小,可判別為越更適於篩網發泡器用的組成物。
例如,於低光透過性區域12之面積擴大之過程中,
與觀察到圖2之(a)所表示般的最大徑與最小徑之差大的高光透過性區域11之情形相比較,於觀察到圖2之(b)所表示般的最大徑與最小徑之差小的高光透過性區域11之情形時,可判別為更適於篩網發泡器用的組成物。
另外,本發明之評價方法於使含有非離子性界面活性劑之組成物不通過篩網發泡器而以光學顯微鏡進行觀察的情形時,於充分滿足下述(A)之條件之情形時,判別為適合作為篩網發泡器用的組成物。
較佳為於充分滿足下述(A)及(B)之條件之情形時,判別為適合作為篩網發泡器用的組成物。
更佳為於充分滿足下述(A)、(B)及(C)之條件之情形時,判別為適合作為篩網發泡器用的組成物。
(A)下述(I)或下述(II)之處理前係處於觀察不到微胞像之狀態或幾乎觀察不到微胞像之狀態。
(B)下述(I)之處理後係處於觀察到微胞像之狀態。
(C)下述(II)之處理後係處於觀察到較該處理前更多之微胞像之狀態。
(I)將前述組成物靜置。
(II)對前述組成物施加應力。
各處理、以及觀察之方法及條件之較佳形態係如前述。
該評價方法可單獨用作組成物之評價方法。另外,亦
可與前述和泡沫之低光透過性區域有關之評價組合而使用。
以下,列舉實施例對本發明加以更詳細說明。
[實施例1]
依照下述表1製備組成物1至組成物3。亦即,稱取配方成分之肝素類似物質至POE(Polyoxyethylene;聚氧乙烯)氫化蓖麻油60,於80℃加熱溶解,攪拌冷卻至室溫,於其中添加剩餘成分並進行攪拌而獲得組成物1至組成物3。繼而,對組成物1至組成物3進行以下之試驗例1至試驗例3之試驗。
<試驗例1>泡沫之觀察
使組成物1至組成物3通過泵發泡器,形成泡沫。將前述泡沫載置於載玻片,進行光學顯微鏡觀察,對起泡性及泡持續性進行評價。另外,觀察於泡沫之表面是否形成光透過性高之高光透過性區域及光透過性低之低光透過性區域,而且觀察可見何種態樣之變化。將結果示於圖6。圖6中亦一併揭示載置於載玻片上之泡沫之照片。再者,關於組成物1,將表示經時變化之照片示於圖7。
另外,對於由各組成物所形成之泡沫評價起泡性及泡持續性。
<試驗例2>於開放系中靜置後之組成物之觀察
將前述組成物1至組成物3於剛製備後載置於載玻片上並進行顯微鏡觀察。進而,於載玻片上靜置1小時後,進行光學顯微鏡觀察。藉由前述剛製備後及於大氣下靜置1小時後之各光學顯微鏡觀察來評價是否可見微胞之形成。將結果示於圖6。
<試驗例3>離心分離後之組成物之觀察
將組成物1至組成物3分別於聚乙烯製之離心分離用管中放入100μl,進行離心分離(15000g、1分鐘)。離心分離後,將組成物1至組成物3分別載置於載玻片上,進行光學顯微鏡觀察,並進行所觀察到之微胞之評價。將結果示於圖6。
試驗例1之結果為,於剛形成泡沫後可見於該泡沫之表面存在低光透過性區域及高光透過性區域,且得知低光透過性區域於泡沫表面中所佔之比例逐漸增加,最終泡沫之整個表面係由低光透過性區域所構成(圖6及圖7)。
另外,關於在低光透過性區域之擴張過程中觀察到的高光透過性區域之形狀,組成物1係觀察到最小徑與最大徑之差小的島狀之高光透過性區域,相對於此,組成物3係觀察到細長、最小徑與最大徑之差大的高光透過性區域(圖6)。
由該等組成物1至該等組成物3所形成之泡沫均係起泡性及泡持續性優異。再者,關於起泡性及泡持續性,以組成物1>組成物2>組成物3之順序而良好。亦即得知,含有15質量%之作為具有疏水性末端基之多元醇之1,3-丁二醇(1,3BG),且含有0.3%之肝素衍生物之組成物1形成良好之泡沫。
試驗例1之結果顯示,具有高光透過性區域及低光透過性區域,且具有於25℃下靜置時低光透過性區域於泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張,藉此泡沫殼之整個表面被低光透過性區域所佔據之特性的泡沫係起泡性及泡持續性優異。
另外,關於在低光透過性區域之擴張過程中觀察到的
高光透過性區域之形狀,於觀察到最小徑與最大徑之差小的島狀之高光透過性區域之情形時,成為性質更優異之泡沫。
試驗例2之結果得知,於剛製備後之顯微鏡觀察中,組成物1至組成物3均未觀察到微胞。另外,於大氣下靜置1小時後,組成物1至組成物3係觀察到微胞。微胞之數量係以組成物1>組成物3>組成物2順序而多。
試驗例3之結果為,於離心分離(15000g、1分鐘)後之顯微鏡觀察中,組成物1至組成物3均確認到微胞之出現。微胞之出現數係以組成物2>組成物1>組成物3之順序而大。
另外,微胞之大小係以組成物3>組成物2>組成物1之順序而大。另外,微胞之均勻性係以組成物1>組成物2>組成物3之順序而高。若將該結果與試驗例1之結果對照,則離心分離後所出現之微胞之徑越小,越可判別為可形成優質泡沫之組成物。
由試驗例2及試驗例3之結果推測組成物1至組成物3係採取微乳液劑型。亦一邊參照圖4一邊對將該結果與試驗例1之觀察結果對照之考察進行說明。推測泡沫表面中低光透過性區域12逐漸擴張之現象係分散於組成物中之微胞33合一併且逐漸融合為泡沫殼之狀態(圖4)。此
處,高光透過性區域11係微胞處於吸附、融合過程,於吸附後被融入至以深色可見之低光透過性區域12中,故推測發生了相轉變。另外,低光透過性區域12於光學顯微鏡觀察下可見非常深,故推測低光透過性區域12中之泡沫殼之結構為多層結構,推測泡沫殼之最外層為與微胞(液滴)33不同之相。又,因相同之相必須以層之形式存在於空氣界面,故啟示最外層及最內層為與液滴33不同之相,亦即含有水之相,亦即水性成分相31。因此啟示泡沫殼為二相三層結構(水性成分相31-液滴相32-水性成分相31之三層結構)。
若將以上結果對照,則確認到於製備後之顯微鏡照片中無法確認到微胞。
(1)於載玻片上放置1小時並進行顯微鏡觀察,可確認微胞之形成,因此可確認係微乳液劑型。
(2)進行離心分離操作,確認到所產生之微胞可見均勻性。
(3)確認到所形成之泡沫於表面具有高光透過性區域及低光透過性區域,且具有於25℃下靜置時,低光透過性區域於泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張,藉此泡沫殼之整個表面被低光透過性區域所佔據之特性。藉此,可判別為適合作為於塗佈後無需清洗、去除操作之篩網發泡器用的組成物。
推測藉由放置1小時左右,因水之蒸散而多元醇之平衡改變,微胞巨大化,但由於該微胞之形成係成為泡沫殼之形成之基礎,故重要的是於該時刻可觀察到微胞。另外,藉由施加15000g之離心等之應力而於某種程度上維持形狀及抑制巨大化係成為二相三層結構、亦即液滴相於上下經連續相夾持之結構的泡沫殼之強度之要因。若泡沫殼之強度增加,則成為豐盈且韌性強、維持時間長之泡沫。可認為這一情況之原因在於與表面張力拮抗之滲透壓大。
[實施例2]
製備與組成物1為相同配方但製造方法不同之組成物4及組成物5。
亦即,組成物4係藉由以下方式製造:稱取配方成分之肝素類似物質至POE氫化蓖麻油60,於65℃加熱溶解,攪拌冷卻至室溫,於其中添加剩餘成分並進行攪拌。
另外,組成物5係將非離子界面活性劑以外之成分預先混合溶解,於其中依序添加已於65℃溶解之非離子界面活性劑,攪拌冷卻而製造。
利用與試驗例1相同之方法對組成物1、組成物4及組成物5比較觀察泡沫之形態。將結果示於圖8。
另外,利用與試驗例2相同之方法對組成物1、組成物4及組成物5觀察組成物之狀態。
組成物1、組成物4及組成物5均於剛製備後未見微胞之形成。另一方面,於載玻片上靜置1小時後可見微胞之形成。
如圖8之上半部分所示,組成物4及組成物5係所噴出之泡亦粗糙,維持率亦低。另外,由組成物4及組成物5所形成之泡沫之表面於靜置後仍觀察到高光透過性區域,亦並未由低光透過性區域佔據泡沫之整個表面,像整體泛白。另外,低光透過性區域中之泡沫之結構、亦即泡沫之三層結構亦不完全。進而,泡沫殼亦薄。
由該結果得知,於靜置泡沫後整個泡沫是否被低光透過性區域所佔據,亦即泡沫殼之結構是否形成牢固之二相三層結構,與是否形成使用性良好之泡沫相關。
另外,該結果表示,即便為與可形成本發明之泡沫的本發明之組成物相同配方之組成物,亦因製造方法之差異而該泡之狀態及結構產生差異。亦即,藉由精密地評價泡之結構而非組成物配方,可判別是否成為優異之外用劑。
進而該結果表示,作為組成物之製造方法,較佳為包括將組成物之構成成分於非離子性界面活性劑之濁點以上溶解之步驟。
[產業可利用性]
本發明可應用於篩網發泡器用製品。
10:泡沫
11:高光透過性區域
12:低光透過性區域
Claims (15)
- 一種泡沫,係僅由非離子性界面活性劑、於所有碳原子上鍵結有羥基之多元醇、具有疏水性末端之多元醇及任意成分所構成,且由空氣層及內含前述空氣層之泡沫殼所構成;作為前述非離子性界面活性劑,係使用選自以下之X群組中之一種或兩種以上;X群組:聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烯基醚、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸甘油酯、聚氧丙烯聚氧乙烯烷基醚及聚氧丙烯聚氧乙烯烯基醚;前述任意成分係選自可經硫酸化之多糖類、有機鹽及/或無機鹽、烴類、脂肪酸、增黏劑及殺菌劑中之一種或兩種以上;前述泡沫殼具有於前述泡沫殼之表面擴展的彼此之邊界可辨別的具有光透過性之高光透過性區域、及光透過性低於前述高光透過性區域之低光透過性區域;於將前述泡沫於25℃下靜置時,前述低光透過性區域於前述泡沫殼之表面積中所佔之面積經時擴張,藉此前述泡沫殼之整個表面被前述低光透過性區域所佔據。
- 如請求項1所記載之泡沫,其中前述低光透過性區域中之前述泡沫殼之結構為由兩個以上之層所構成之 多層結構。
- 如請求項2所記載之泡沫,其中前述多層結構係具備以下相之二相三層結構:與前述泡沫之外氣相接觸之水性成分相;與前述泡沫之內氣相接觸之水性成分相;以及由兩個前述水性成分相所夾持,且含有非離子性界面活性劑以及具有疏水性末端的多元醇及/或多元醇聚合物之液滴相。
- 一種篩網發泡器用的組成物,係含有非離子性界面活性劑作為泡沫形成劑,並且為可藉由篩網發泡器而形成如請求項1至3中任一項所記載之泡沫的溶解狀態。
- 如請求項4所記載之篩網發泡器用的組成物,其中含有0.001質量%至5質量%之可經硫酸化之多糖類。
- 如請求項5所記載之篩網發泡器用的組成物,其中前述可經硫酸化之多糖類為肝素類似物質及/或玻尿酸。
- 如請求項4至6中任一項所記載之篩網發泡器用的組成物,其中含有1質量%至15質量%之前述非離子性界面活性劑。
- 如請求項4至6中任一項所記載之篩網發泡器用的組成物,其中含有10質量%以上之具有疏水性末端之多元醇及/或多元醇聚合物。
- 如請求項4至6中任一項所記載之篩網發泡器用的組 成物,其中含有0.001質量%至30質量%之於所有碳原子上鍵結有羥基的碳數2至6之多元醇。
- 如請求項4至6中任一項所記載之篩網發泡器用的組成物,其中含有有機鹽及/或無機鹽。
- 如請求項4至6中任一項所記載之篩網發泡器用的組成物,係藉由將前述組成物之構成成分於前述非離子性界面活性劑之濁點以上溶解而製造。
- 如請求項4至6中任一項所記載之篩網發泡器用的組成物,其中於利用光學顯微鏡對前述組成物進行觀察之情形時,充分滿足下述(A)及(B)之條件;(A)下述(I)或(II)之處理前所處於之狀態為觀察不到微胞像或幾乎觀察不到微胞像;(B)下述(I)之處理後所處於之狀態為可觀察到微胞像;(I)將前述組成物於開放系中靜置;(II)對前述組成物施加應力。
- 如請求項12所記載之篩網發泡器用的組成物,其中進而充分滿足下述(C)之條件;(C)前述(II)之處理後所處於之狀態為可觀察到較前述處理前更多之微胞像。
- 如請求項13所記載之篩網發泡器用的組成物,其中前述(II)之處理為藉由離心分離對前述組成物施加應力之處理。
- 一種篩網發泡器用的組成物之製造方法,係製造含 有非離子性界面活性劑作為泡沫形成劑,且為可藉由篩網發泡器而形成如請求項4至14中任一項所記載之泡沫的溶解狀態之篩網發泡器用的組成物;將前述組成物之構成成分於前述非離子性界面活性劑之濁點以上溶解。
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