JP5988406B2 - 起泡性組成物 - Google Patents
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例えば、特許文献1には、霧状に噴霧される組成物として、水性成分および油性成分を含有する均一な原液と、炭素数3〜5の炭化水素を主成分とする噴射剤とからなる均一なエアゾール組成物が開示されている。特許文献1の発明は、「油性成分と水性成分の分離が非常に速く、噴射途中で分離するものがあり、均一な組成で噴射できない場合がある」という従来の問題点を解決するために、前記原液中の油性成分の含有量を多量(原液中50〜90重量%)にすることによって、原液およびエアゾール組成物の均一性を確保している。
べとつきを抑え、使用感を向上させるためには、油性溶媒の含有率が低く、水性溶媒(水等)の含有率が高い水系の起泡性組成物が好ましい。
これに対し、起泡性の組成物(いわゆるフォーム剤)を使用することが考えられるが、起泡性の組成物は、低温で保管した際に起泡性が悪化する(泡が安定に形成されない・泡が出ない)という問題がある。
HLB(hydrophile-lipophile balance) 5以上11未満のノニオン界面活性剤と、HLB 11以上30以下のノニオン界面活性剤とを含むこと、
水性溶媒を70重量%以上含むこと、
低級アルコールを含まないこと
を特徴とする。
ヘパリン類似物質を含む起泡性組成物は、ヘパリン類似物質を含まない起泡性組成物と比べ、泡だれや液だれが生じにくいため、有毛部へも塗布しやすい。
前記HLB 11以上30以下のノニオン界面活性剤は、モノオレイン酸デカグリセリル、モノステアリン酸デカグリセリル、POE(20)POP(8)セチルエーテル[PPG-8 セテス-20]、POE(50)硬化ヒマシ油、テトラオレイン酸POE(60)ソルビット、オレイン酸POE(20)ソルビタン[ポリソルベート80]、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(25E.O.)、POE(15)セチルエーテル[セテス15]、 POE(20)ベへニルエーテル[ベヘネス-20]、ラウリン酸POE(20)ソルビタン[ポリソルベート20]、モノステアリン酸POE(15)グリセリル、POE(54)POP(39)グリコール、ショ糖ラウリン酸エステル(モノエステル80%)、POE(20)ステアリルエーテル、POE(197)POP(67)グリコール、POE(200)POP(67)グリコール、POE(300)POP(55)グリコール、POE(200)POP(40)グリコール、および、POE(160)POP(30)グリコールからなる群より選択されることが好ましい。
なお、POEはポリオキシエチレン、POPはポリオキシプロピレン、E.O.はエチレンオキサイドの略である。また、丸括弧内の数字およびハイフン後の数値は付加モル数を示す。
前記HLB 5以上11未満のノニオン界面活性剤が、トリステアリン酸POE(20)ソルビタンであり、前記HLB 11以上30以下のノニオン界面活性剤が、POE(20)ベへニルエーテルであることが特に好ましい。
従って、原液と噴射剤のより好ましい重量比は、90〜96.5:10〜3.5(特に、92〜96.5:8〜3.5)であり、特に好ましい重量比は92〜96:8〜4であり、さらに好ましい重量比は94〜96:6〜4である。
前記親油性界面活性剤は、HLBが6以上11未満であることがより好ましく、HLBが8以上11未満であることが特に好ましく、HLBが9以上11未満であることがさらに好ましい。好ましい実施形態では、前記親油性界面活性剤は、モノステアリン酸POE(6)ソルビタン(ポリソルベート61:HLB 9.5)およびトリステアリン酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート65:HLB 10.5)からなる群より選択されるポリソルベートであり、特に好ましくは、トリステアリン酸POE(20)ソルビタンである。
前記親水性界面活性剤としては、HLB 11以上18以下の界面活性剤がより好ましく、HLB 12以上17以下の界面活性剤が特に好ましく、HLB 15以上17以下の界面活性剤がさらに好ましい。特に好ましい親水性界面活性剤の例として、ポリオキシエチレンアルキルエーテル(特にPOE(20)ベへニルエーテル)、および、POE(20)POP(8)セチルエーテル、オレイン酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート80)が挙げられる。
特に、POE(20)ベへニルエーテルを用いると、起泡性組成物を低温で保管した場合にも、非常に優れた泡形成性が得られる。
前記ヘパリン類似物質は、コンドロイチン硫酸(コンドロイチン4硫酸、コンドロイチン6硫酸等)に、化学的に硫酸基を導入することによって合成することができる。本発明に係るヘパリン類似物質としては、日本薬局方外医薬品規格に記載のヘパリン類似物質が好ましい。
本発明で用いられる噴射剤(プロペラント)としては、液化ガス、圧縮ガスが挙げられ、前記液化ガスとしては、炭素数3〜5の炭化水素(プロパン、n-ブタン、i-ブタン等)を主成分とする液化石油ガス(LPG)、ジメチルエーテル、フッ化炭化水素が挙げられ、圧縮ガスとしては、炭酸ガス、窒素、亜酸化窒素が挙げられる。特に好ましい噴射剤は、液化石油ガスである。
下記の表2および表3に示す組成を有する原液95.5gに、LPG(液化石油ガス)4.5gを加えて混和し、起泡性組成物を調製した。
試験で使用したヘパリン類似物質は、日本薬局方外医薬品成分規格に記載されているヘパリン類似物質に該当する市販品である。
このようにして調製されたNo.1〜26の組成物のpH値は6.28〜6.66であった。なお、pH調節剤を添加したNo.23およびNo.25のpH値は6.43であった。
上述のようにして調製した表2および表3の起泡性組成物について、5℃で保管した際の泡形成性を評価した。
具体的には、内圧に耐える耐圧性の缶に、起泡性組成物を充填し、バルブとアクチュエーターを取り付けた後、5℃で1〜27週間保管し、その後、前記容器を上下に10回撹拌し、撹拌の直後(0分後)、2分後、5分後に起泡性組成物を缶から適量噴射し、目視により泡質の観察を行った。
0分、2分および5分後に噴射し、すべての時点でボリュームのある泡が形成された場合を「○(泡形成能良好)」とし、0分、2分、5分後のいずれかの時点において、ボリュームのある泡が形成されなかった場合、あるいは、泡そのものが噴霧されない場合を「×(泡形成能不良)」と評価した。
結果を以下に示す。なお、表中の数値は重量%を示す。
これに対し、親油性界面活性剤と、HLB値11以上30以下のノニオン界面活性剤(以下、親水性界面活性剤と称する)を併用した場合(No.5〜No.26)は、低温で保管した際にも優れた泡形成性を示した。これは、親水性界面活性剤が親油性界面活性剤の凝集を防ぎ、さらには親水性界面活性剤も起泡剤として機能することから、低温での起泡性が改善されたためと考えられる。特に、親水性界面活性剤として、POE(20)ベへニルエーテルを使用した場合、5℃で27週間(約6か月)保管しても、優れた泡形成性を有することが確認された(No.23〜25)。市販のフォーム剤の中には、「低温保管を避ける」「低温保管時に泡が出ない場合は、温めた後に使用する」と使用上の注意が喚起されているものもあるが、本発明に係る組成物はこのような注意は必要ないため、患者にとって利便性が高い。
これに対し、二種類の界面活性剤を併用した組成物(No.5〜No.26)から形成された泡は速やかに崩壊し、皮膚上に塗り広げやすく、皮膚患部の治療に適した物性を有することが確認された。
また、LPG(液化石油ガス)の量が多いと、皮膚の乾燥を誘発するおそれがあるが、前記起泡性組成物は、LPGの量が4.5重量%と低量である。また、エタノール等の低級アルコールも、揮発性が高いため、皮膚の乾燥を誘発するおそれがあるが、前記起泡性組成物は低級アルコールを含まない。
さらに、界面活性剤も皮膚刺激の原因となり得るが、本発明にかかる起泡性組成物(No.5〜No.26)は、界面活性剤の量が低量(合計0.78〜1.04重量%)でも、安定に泡を形成することができる。
したがって、本発明に係る起泡性組成物は、皮膚への刺激性が少なく、安全性が高いことが示唆される。
上述したように、親水性界面活性剤を単独使用した場合(No.4)、泡の崩壊速度が遅いことが確認されたので、他の親水性界面活性剤を単独使用した場合についても試験を行った。具体的には、下記の親水性界面活性剤を使用した以外は、No.4と同じ組成を有する起泡性組成物を調製し、当該起泡性組成物を4名のパネラーの皮膚に噴射した際の泡の崩壊速度を観察した。4名のパネラー全員が、泡が速やかに崩壊すると評価した場合を「○(泡崩壊性良好)」、泡が速やかに崩壊しないと評価したパネラーが1名でもいた場合を「×(泡崩壊性不良)」とした。
結果を表4にまとめる。
上記表2および表3に示す起泡性組成物から、ヘパリン類似物質を除くと、組成物を皮膚に噴射した後、泡だれ(液だれ)が生じやすい傾向が観察されたため、ヘパリン類似物質の有無が泡だれに与える影響を検討した。
具体的には、泡だれの簡易試験として繁用されている流動性試験を行った。試験は、仰角45度で2種の板を用い、これに起泡性組成物(液体)の適量を塗布または滴下した後、板上の20cm距離を、組成物(液体)が移動する際に要する時間(秒)を計測することによって行った。結果を表5に示す。表5中の各成分の数値は、重量%を示す。
この傾向は、外用エアゾールタイプ(噴射剤有り)、ポンプスプレータイプ(噴射剤無し)どちらの場合でも同様であった。なお、ヘパリン類似物質の有無によって、組成物の粘度、稠度等の物理的性質に差異は見られなかった。
この結果から、微量のヘパリン類似物質を添加することによって、泡だれ/液だれのし難いフォーム剤を提供できることが分かった。従って、ヘパリン類似物質を含む本発明の組成物は、頭髪に適用した場合でも、目に流れ落ちにくい等の利点があり、医療現場におけるアドヒアランスの向上が期待できる。
本発明に係る起泡性組成物中における、ヘパリン類似物質の安定性(保管後の残存率)を確認した(n=3)。試験した起泡性組成物の組成を表6に、安定性試験の結果を表7に示す。なお、表6中の数値は、重量%を示す。
また、No.34の組成物について、低温(5℃)保管時の泡形成性を確認したところ、5℃で27週間保管した後でも、ボリュームのある泡が形成され、良好な泡形成能を有することが確認された。
親油性界面活性剤として様々な界面活性剤を使用して、表8および表9に示す組成を有する組成物を調製し、さらに、親水性界面活性剤として、様々な界面活性剤を使用して、表10に示す組成を有する組成物を調製し、低温(5℃)で1週間保管した場合の泡形成性を確認した。なお、表中の数値は重量%を示す。また、各組成物のpH値は6.4〜6.6の範囲となった。
水溶性溶媒の量や種類、および、原液と噴射剤の割合を変更した場合の、低温保管時の泡形成性を確認するために、表11に示す組成を有する組成物を調製し、低温(5℃)で保管した場合の泡形成性を確認した。なお、表中の数値は重量%を示す。また、各組成物のpH値は6.4〜6.6の範囲となった。
Claims (4)
- 原液、あるいは、原液と噴射剤とからなる起泡性組成物であって、
前記原液が、
脂肪酸ポリオキシエチレンソルビタンから選択されるHLB 5以上11未満のノニオン界面活性剤と、ポリオキシエチレンアルキルエーテルから選択されるHLB 11以上30以下のノニオン界面活性剤を含むこと、
水性溶媒を70重量%以上含むこと、
ヘパリン類似物質を0.1〜1重量%含むこと、
低級アルコールおよび油性溶媒を含まないこと
を特徴とする、起泡性組成物。 - 前記原液と前記噴射剤とからなる、請求項1に記載の起泡性組成物。
- 前記HLB 5以上11未満のノニオン界面活性剤が、モノステアリン酸POE(6)ソルビタン、トリステアリン酸POE(20)ソルビタン、および、モノオレイン酸POE(6)ソルビタンからなる群より選択され、
前記HLB 11以上30以下のノニオン界面活性剤が、POE(15)セチルエーテル、POE(20)ベへニルエーテル、および、POE(20)ステアリルエーテルからなる群より選択される、請求項1または2に記載の起泡性組成物。 - 前記HLB 5以上11未満のノニオン界面活性剤が、トリステアリン酸POE(20)ソルビタンであり、前記HLB 11以上30以下のノニオン界面活性剤が、POE(20)ベへニルエーテルである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の起泡性組成物。
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