TWI508658B - 中離子殺蟲劑混合物 - Google Patents

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    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/90—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having two or more relevant hetero rings, condensed among themselves or with a common carbocyclic ring system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents

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Description

中離子殺蟲劑混合物
本發明係關於殺蟲劑的混合物，包含特定的嘧啶鎓化合物、其N -氧化物及其鹽類，和至少一種其他的無脊椎動物害蟲控制劑，適於農藝、非農藝以及動物健康用途，和其控制無脊椎動物害蟲用途的方法，如在農藝的和非農藝的環境中的節肢動物，以及用於治療動物的寄生蟲感染或一般環境中的寄生蟲侵擾。
控制無脊動物害蟲對於達成高收成效率係極為重要的。無脊椎動物害蟲對農藝作物的生長或儲存造成的損害會顯著減少生產率，且因此增加消費者的花費。無脊椎動物害蟲的控制對林業、溫室作物、觀賞植物、苗圃植物、食物儲存和纖維製品、家畜、家居、草皮、木製品以及公共健康亦係重要的。有許多針對此目的之市售產品，但仍持續有對於更有效、成本較少、毒性較低、對環境較為安全或作用位點不同之新化合物需求。
動物寄生蟲的控制對於動物健康係必要的，對於食物生產或伴侶動物特別如此。現有的治療和寄生蟲控制方法由於對目前市售殺蟲劑與日俱增的抗性而受到危及。因此開發更有效的控制動物寄生蟲方法係極為重要的。
美國專利第5,151,427號揭露式i 之中離子嘧啶鎓化合物做為驅蟲劑
其中，尤其是R1 和R2 分別為C1 -C6 烷基、R3 為一芳香雜環6員環，且R4 和R5 分別為氫或C1 -C4 烷基。
本發明之混合物未揭露於此公開專利中。
本發明係針對一種組合物，包含(a)至少一化合物，其係選自於式1 化合物(包含所有立體異構物)、N -氧化物和其鹽類之化合物，
其中R1 係視情況以至多5個分別選自R3 的取代基所取代的苯基，或視情況以至多4個分別選自R3 的取代基所取代的吡啶基；R2 為C1 -C4 鹵烷基；或噻唑基、吡啶基或嘧啶基，各視情況以至多2個分別選自於由鹵素及C1 -C4 烷基所組成的群組之取代基所取代；各R3 分別為鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C(R4 )=NOR4 或Q；各R4 分別為C1 -C4 烷基；Z為CH=CH或S；以及各Q分別為苯基或吡啶基，各視情況以至多3個分別選自於由鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基及C1 -C4 鹵烷氧基所組成的群組之取代基所取代；以及(b)　至少一種無脊椎動物害蟲控制劑係選自由阿巴汀(abamectin)、亞滅培(acetamiprid)、三亞蹣(amitraz)、阿佛菌素(avermectin)、印楝素(azadirachtin)、免速達(bensultap)、畢芬寧(bifenthrin)、布芬淨(buprofezin)、培丹(cartap)、剋安勃(chlorantraniliprole)、克凡派(chlorfenapyr)、陶斯松(chlorpyrifos)、可尼丁(clothianidin)、氰特破(cyantraniliprole)、賽扶寧(cyfluthrin)、貝他賽扶寧(beta-cyfluthrin)、賽洛寧(cyhalothrin)、伽瑪賽洛寧(gamma-cyhalothrin)、拉目達賽洛寧(lambda-cyhalothrin)、賽滅寧(cypermethrin)、亞滅寧(alpha-cypermethrin)、傑他賽滅寧(zeta-cypermethrin)、賽滅淨(cyromazine)、第滅寧(deltamethrin)、地特靈(dieldrin)、達特南(dinotefuran)、苯蟲醚(diofenolan)、因滅汀(emamectin)、安殺番(endosulfan)、益化利(esfenvalerate)、乙蟲清(ethiprole)、芬硫克(fenothiocarb)、芬諾克(fenoxycarb)、芬化利(fenvalerate)、芬普尼(fipronil)、氟尼胺(flonicamid)、氟蟲醯胺(flubendiamide)、氟芬隆(flufenoxuron)、六伏隆(hexaflumuron)、愛美松(hydramethylnon)、益達胺(imidacloprid)、因得克(indoxacarb)、祿芬隆(lufenuron)、美氟綜(metaflumizone)、納乃得(methomyl)、美賜平(methoprene)、滅芬諾(methoxyfenozide)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、尼殺賽(nithiazine)、諾伐隆(novaluron)、毆殺滅(oxamyl)、益滅松(phosmet)、派滅淨(pymetrozine)、除蟲菊精(pyrethrin)、畢達本(pyridaben)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、百利普芬(pyriproxyfen)、魚尼丁(ryanodine)、賜托拉(spinetoram)、賜諾殺(spinosad)、賜派芬(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat)、得芬諾(tebufenozide)、賽果培(thiacloprid)、賽速安(thiamethoxam)、硫敵克(thiodicarb)、殺蟲單(thiosultap-sodium)、脫芬瑞(tolfenpyrad)、泰滅寧(tralomethrin)、唑蚜威(triazamate)、三福隆(triflumuron)、蘇力菌(Bacillus thuringiensis)δ-內毒素、蘇力菌(Bacillus thuringiensis)的所有菌株及核多角體病毒(Nucleo polyhydrosis viruses)的所有菌株。
本發明亦針對前述之組合物，其中組份(a)係至少一選自式l 之化合物(包括所有立體異構物)。
本發明亦針對上述之組合物，此處並進一步提供(a)當R1 為未取代苯基且R2 為CF3 ，則Z為S；(b)當R1 為2-氟苯基且R2 為2-氯-5-噻唑基，則Z為S；且(c)當R1 為2-氟苯基或3-(三氟甲氧基)苯基且R2 為6-氯-3-吡啶基，則Z為CH=CH。
本發明亦提供一種組合物，包含前述的任一種組合物，以及至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑及液體稀釋劑組成之群組的額外組份。在實施例中，本發明亦提供一種用於控制一無脊椎動物害蟲包含前述的組合物，以及至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑及液體稀釋劑組成之群組的額外組份，該組合物視情況進一步包含至少一種其他生物活性化合物或藥劑。
本發明亦針對一種組合物包含(a)至少一種化合物，其係選自式1 的化合物、N -氧化物和其鹽類，
其中R1 係視情況以至多5個分別選自R3 的取代基所取代的苯基，或視情況以至多4個分別選自R3 的取代基所取代的吡啶基；R2 為C1 -C4 鹵烷基；或噻唑基、吡啶基或嘧啶基，各視情況以至多2個分別選自於由鹵素及C1 -C4 烷基所組成的群組之取代基所取代；各R3 分別為鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C(R4 )=NOR4 或Q；各R4 分別為C1 -C4 烷基；Z為CH=CH或S；以及各Q分別為苯基或吡啶基，各視情況以至多3個分別選自於由鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基及C1 -C4 鹵烷氧基所組成的群組之取代基所取代；及至少一額外的生物活性化合物或製劑，選自於由(b)　至少一種無脊椎動物害蟲控制劑係選自由阿巴汀、亞滅培、三亞蹣、阿佛菌素、印楝素、免速達、畢芬寧、布芬淨、培丹、剋安勃、克凡派、陶斯松、可尼丁、氰特破、賽扶寧、貝他賽扶寧、賽洛寧、伽瑪賽洛寧、拉目達賽洛寧、賽滅寧、亞滅寧、傑他賽滅寧、賽滅淨、第滅寧、地特靈、達特南、苯蟲醚、因滅汀、安殺番、益化利、乙蟲清、芬硫克、芬諾克、芬化利、芬普尼、氟尼胺、氟蟲醯胺、氟芬隆、六伏隆、愛美松、益達胺、因得克、祿芬隆、美氟綜、納乃得、美賜平、滅芬諾、烯啶蟲胺、尼殺賽、諾伐隆、毆殺滅、益滅松、派滅淨、除蟲菊精、畢達本、啶蟲丙醚、百利普芬、魚尼丁、賜托拉、賜諾殺、賜派芬、螺甲蟎酯、螺蟲乙酯、得芬諾、賽果培、賽速安、硫敵克、殺蟲、脫芬瑞、泰滅寧、唑蚜威、三福隆、蘇力菌δ-內毒素、蘇力菌的所有菌株及核多角體病毒的所有菌株所組成的群體；以及(c)　至少一殺黴劑；其限制條件為當該至少一額外生物活性化合物或藥劑係選自於群組(b)且(i)當R1 為未取代苯基以及R2 為CF3 ，則Z為S；(ii)當R1 為2-氟苯基以及R2 為2-氯-5-噻唑基，則Z為S；及(iii)當R1 為2-氟苯基或3-(三氟甲氧基)苯基及R2 為6-氯-3-吡啶基，則Z為CH=CH。
本發明進一步提供一種用於保護一動物免受無脊椎動物寄生害蟲侵襲之組合物，包含任一上述之組合物及至少一載體。
本發明提供一用於控制一無脊椎動物害蟲之方法，包含以一生物有效量之任一上述組合物接觸該無脊椎動物害蟲或其環境。
本發明提供一用於控制一無脊椎動物害蟲之方法，包含以一生物有效量之任一上述組合物接觸該無脊椎動物害蟲或其環境，其中該環境係一植物。
本發明提供一用於控制一無脊椎動物害蟲之方法，包含以一生物有效量之任一上述組合物接觸該無脊椎動物害蟲或其環境，其中該環境係一動物。
本發明提供一用於控制一無脊椎動物害蟲之方法，包含以一生物有效量之任一上述組合物接觸該無脊椎動物害蟲或其環境，其中該環境係一種子。
本發明提供一用於控制一無脊椎動物害蟲之方法，包含以一生物有效量之任一上述組合物接觸該無脊椎動物害蟲或其環境，其中該環境係一種子，塗覆包含申請專利範圍第1項化合物及視情況一造膜劑或黏合劑之組合物。
本發明亦提供一用於保護種子免受無脊椎動物害蟲侵襲之方法，包含以任一上述組合物接觸該種子。本發明亦關於經處理之種子。
本發明進一步提供一用於治療、預防、抑制以及/或殺死外以及/或內寄生蟲的方法，包含施用動物一寄生蟲有效量之任一上述組合物。本發明亦關於該方法，其中施用一寄生蟲有效量之任一上述組合物至動物所居住之環境(例如：一欄廄或毛毯)。
本發明亦針對式1 之化合物選自於由：3-(2-氯-6-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(2-乙氧苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-3-(3-甲苯基)-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(3-氯-2-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；2-羥基-4-側氧基-1-(5-嘧啶甲基)-3-[3-(三氟甲基)苯基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-(4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-基)-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(4'-氟[1,1'-聯苯]-3-基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；以及3-(5-氯-2-氟苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽所組成之群體。
如本文中所使用，術語「包含」、「包括」、「具有」、「含有」、「特徵為」或該術語任何其他的變化，旨在涵蓋非排他性的包括範疇，並受任何明確表示的限制。例如，包括元素列表的組合物、混合物、製程或方法不必僅限於那些元素，而是可以包括未明確列出的或該組合物、混合物、製程或方法所固有的其他元素。
連接詞「由...組成」則排除任何未明確說明的元素、步驟或成分。如果是在申請專利範圍中，這樣的用字將會封閉申請專利範圍，使其除了在通常會與其相關的雜質之外，不包括那些在列舉以外的物質。當該連接詞「由...組成」出現在申請專利範圍主體的子句，而非緊接著序言，其只限制在該子句中提到的元素；其他元素總體上不會從申請專利範圍中被排除。
連接詞「主要由...組成」被使用於定義包括除了那些字面上被揭露以外的材料、步驟、特徵、組份或元素的組合物或方法，但前提是這些額外的材料、步驟、特徵、組份或元素並不會顯著影響申請專利範圍所主張發明的基本和新穎特性。術語「主要由...組成」居於「包含」與「由...組成」之間的中間地帶。
當申請人用開放式術語，如「包含」，定義發明或其中一部分時，應容易理解(除非另有說明)該敘述應解釋為也使用術語「主要由...組成」或「由...組成」來說明該發明。
此外，除非另有明確相反陳述，否則「或」係指包含性的「或」，而不是指排他性的「或」。例如：以下任一者即滿足條件A或B：A是真(或存在的)且B是偽(或不存在的)，A是偽(或不存在的)且B是真(或存在的)，以及A和B都是真(或存在的)。
同樣地，位於本發明之元素或組份之前的不定冠詞「一」及「一個」係意指在非限制性地說明該元素或組份的實例數目(意即出現數)。因此「一」或「一個」應理解為包括一個或至少一個，且該元素或組份的單數詞形也包括複數，除非該數目顯然是指單數。
在本揭露文件中，術語「無脊椎動物害蟲」包括經濟上重要害蟲之節肢動物、腹足動物及線蟲。術語「節肢動物」包括昆蟲、蟎、蜘蛛、蠍子、蜈蚣、馬陸、球潮蟲及庭院蜈蚣(symphylan)。術語「腹足動物」包括蛇、蛞蝓及其他柄眼螺類動物。術語「線蟲」意指線蟲動物門的活生物體。術語「蠕蟲」包括蛔蟲、心絲蟲以及植食性線蟲(線蟲綱)、蛭(吸蟲綱)、棘頭動物門及絛蟲(絛蟲綱)。
本揭露文件內容中，「無脊椎動物害蟲控制」意指對無脊椎動物害蟲發育(包括死亡率、攝食減少及/或交尾干擾)之抑制及相關詞句皆有類似定義。
術語「農藝」指田間作物之生產，如食物與纖維以及包含大豆與其他豆科植物、穀類(例如，小麥、燕麥、大麥、黑麥、稻米、玉米)、葉菜類(例如，萵苣、甘藍菜，及其他甘藍類作物)、果菜類(例如，番茄、胡椒、茄子、十字花科植物及瓜類)、馬鈴薯、甘藷、葡萄、棉花、樹果類(例如，梨果、石科及柑橘)、小果實類(漿果、櫻桃)以及其他特別作物(例如，油菜籽、向日葵、橄欖)。
術語「非農藝」指其他非田間作物，如：園藝作物(例如，溫室、苗圃或非生長於田地之裝飾性植物)、住宅的、農業的、商業的及工業的結構物、草皮地(例如，草皮場、牧草地、高爾夫球場、草坪、運動場等)、木材製品、存積產物，農林及植被管理、公共衛生(意即：人)及動物健康(例如，家畜，如寵物、家畜及家禽、非家畜動物，如野生動物)應用。
非農藝之應用包含透過施用一個殺寄生蟲有效(意即生物有效)劑量之本發明化合物至被保護之動物，以保護一動物免受寄生性無脊椎動物害蟲感染，該化合物通常用在獸醫組合物配方之型式。在本揭露文件與專利申請範圍中，術語「殺寄生蟲的」及「殺寄生蟲地」意指針對無脊椎動物寄生害蟲有可觀察到之效果以提供動物保護免受害蟲干擾。殺蟲的效果通常指目標寄生性無脊椎動物害蟲的出現或活動降低。該在害蟲上之效果包含細胞壞死、死亡、生長遲緩、活動減低或持續在宿主動物上或體內的能力降低、餵食下降及繁殖的抑制。此等在寄生性無脊椎動物害蟲之效果提供動物寄生感染或傳染之控制(包括預防、減少或消除)。
在以上列舉中，術語「烷基」在單獨使用或化合物字彙中，例如：「鹵烷基」，包括直-鏈或支鏈烷基，例如：甲基、乙基、n -丙基、i -丙基或不同的丁基異構物。
術語「鹵素」，在單獨使用或化合物字彙中，例如：「鹵烷基」，包括氟、氯、溴或碘。再者，當在如「鹵烷基」的複合詞中使用時，所述烷基可能經相同或不同的鹵素原子部份或全部取代。「鹵烷基」之實例包括CF3 、CH2 Cl、CH2 CF3 及CCl2 CF3 。
「烷氧基」包括，例如：甲氧基、乙氧基、n -丙氧基、異丙氧基及不同的丁氧基異構物。「鹵烷氧基」定義與「鹵烷基」相似；「鹵烷氧基」之實例包括OCF3 、OCH2 Cl、OCH2 CF3 及OCCl2 CF3 。
R3 取代基C(R4 )=NOR4 表示一肟具有下列二區位異構中之任一者。
取代基團中的碳原子總數字首「Ci -Cj 」表示，其中i及j為從1到4之數字。例如：C1 -C4 烷基為甲基至丁基。
當一自由基(例如：R1 所定義之苯基或吡啶基)係視情況以所聲明數量(例如：「至多5個」)的表列取代基所取代，則該自由基也許未取代或被所聲明之最高數量之取代基所取代(例如：5)，且該附屬取代基為分別選自表列之取代基。
術語「未取代」針對一基團，例如：一環，意指該基團除其本身或其於多個式1 之附屬物外不具有任何取代基。術語「視情況被取代」意指取代基數目可為零。除非另有說明，視情況被取代之基團可能被最多可容納數量之取代基所取代，以一非氫取代基替換有效碳原子或氮原子上之氫原子。一般來說，視情況取代基其數目範圍由1至3。
該視情況取代基之數目可被一表示之限制因素所限定。例如，片語「視情況以至多5個取代基所取代」意指可以存在有0、1、2、3、4或5個取代基(如果潛在的連接點數目允許的話)。當一具體指定取代基數目之範圍已超越一環上之取代基有效位置，該範圍之高點限制為有效位置之數目。
在該領域中已知有許多不同的合成方法能製備芳香族雜環；若要大量回顧，可參見綜合雜環化學(Comprehensive Heterocyclic Chemistry ，書名)第八卷集(A. R. Katritzky及C. W. Rees editors-in-chief,Pergamon Press,Oxford,1984)及綜合雜環化學II(Comprehensive Heterocyclic Chemistry II ，書名)第十二卷集(A. R. Katritzky,C. W. Rees及E. F. V. Scriven editors-in-chief,Pergamon Press,Oxford,1996)。
式1 之化合物為中離子內鹽。「內鹽」在此項技藝中亦稱為「兩性離子」，為電量中性分子但於依據價鍵理論之每一價鍵結構中不同原子上帶有正規的正電荷及負電荷。更進一步，式1 化合物之分子結構可以下方所示之六價鍵結構表示，每一結構式將正規的正電荷及負電荷至於不同之原子上。因為此共振，式1 化合物亦可描述為「中離子」。雖然基於簡化目的，式1 之分子結構在此被描繪為單價鍵結構，但此特殊的價鍵結構可理解為所有關於式1 化合物分子中之鍵結的六價鍵結構之表現。因此，此處所指之式1 ，除非另有具體指定，為關於所有合適之六價鍵結構以及其他(例如：分子軌道理論)結構。
式1 的化合物可以存在有一個或多個立體異構物。各種立體異構物包括鏡像異構物、非鏡像異構物、阻轉異構物和幾何異構物。熟悉該項技術之人士將明瞭，一個立體異構物當相對於其他立體異構物被濃化或當從其他立體異構物經分離出時，可能較活躍及/或可能展示出有益的效果。此外，該熟悉該項技術之人士知道如何分離、濃化及/或選擇性地製備所述立體異構物。本發明的化合物可以表現為立體異構物的混合物、個別立體異構物或作為光學活性形式。
式1 化合物可存在為一或多個構形異構物，構形異構物之成因為被立體障礙效應所限制之鍵結旋轉。例如，一式1 化合物其中R1 為苯基，鄰位被空間需求烷基團所取代(例如：異丙基)，可因R1 -嘧啶鎓環鍵被限制之旋轉而存在有兩個旋轉異構體。本發明包含構形異構物之混合物。此外，本發明包含富含某一構象異構物之化合物。
選自式1 的化合物(包括所有立體異構物、N -氧化物及其鹽類)，通常存在不止一種形式，且式1 因此包括式1 表示的所有晶形和非晶形的化合物。非晶形包括如蠟和膠的固體實施例，也包括如溶液和熔體的液體實施例。晶形包括基本上代表單晶類型的實施例及代表多形體混合物的實施例(意即不同的晶型)。術語「多形體」意指一可以結晶成不同晶形的化合物的特定晶形，這些形式的晶格內分子有不同的排列及/或構形。雖然多形體可以有同樣的化學組成，該等多形體也可以在組成上因為共結晶水或其他分子的存在或不存在而不同，該共結晶水或其他分子可以在晶格內被弱或強烈地鍵結。多形體可以在如晶體形狀、密度、硬度、顏色、化學穩定性、熔點、吸濕性、懸浮率、溶解速率和生物利用度的化學、物理和生物特性有所不同。熟悉該項技術之人士將明瞭，式1 所描繪的一化合物之一多形體相對於式1 所描繪的同樣化合物之另一個多形體或多形體混合物，可展示出有益的效果(例如，適合製備有用的配方，改進生物效能)。式1 所描繪的一化合物之一特定多形體的製備和分離可以藉由熟悉該項技術之人士所熟知的方法完成，包括例如，使用選定的溶劑和溫度來結晶。
熟習該領域技藝之人士將明瞭，並非所有的含氮雜環均可形成N -氧化物，因為該氮需要一個可得的孤立電子對以氧化成為氧化物；熟悉該項技術之人士將能辨別出那些可形成N -氧化物的含氮雜環，製備雜環之N -氧化物的合成方法為熟悉該項技術之人士中眾所皆知，包括以如過氧乙酸和3-氯過氧苯甲酸(MCPBA)的過氧酸、過氧化氫、如第三丁基過氧化氫的烷基氫過氧化物、過硼酸鈉及如二甲基雙環氧乙烷的雙環氧乙烷來氧化雜環。這些製備N -氧化物的方法已在文獻中被廣泛描述及回顧，例如，見：T. L. Gilchrist inComprehensive Organic Synthesis ,vol. 7,pp 748-750,S. V. Ley,Ed.,Pergamon Press；M. Tisler及B. Stanovnik inComprehensive Heterocyclic Chemistry ,vol. 3,pp 18-20,A. J. Boulton及A. McKillop,Eds.,Pergamon Press；M. R. Grimmett及B. R. T. Keene inAdvances in Heterocyclic Chemistry ,vol. 43,pp 149-161,A. R. Katritzky,Ed.,Academic Press；M. Tisler及B. Stanovnik inAdvances in Heterocyclic Chemistry ,vol. 9,pp 285-291,A. R. Katritzky及A. J. Boulton,Eds.,Academic Press；及G. W. H. Cheeseman及E. S. G. Werstiuk inAdvances in Heterocyclic Chemistry ,vol. 22,pp 390-392,A. R. Katritzky及A. J. Boulton,Eds.,Academic Press。
熟悉該項技術之人士應瞭解，因為化合物的鹽類與該等化合物對應的非鹽形式在環境和生理條件下會處於平衡狀態，所以鹽類會分享非鹽形式的生物效用。因此多種式1 化合物之鹽類對控制無脊椎動物害蟲及動物寄生蟲為有益的(意即適於動物健康使用)。式1 化合物的鹽類包括含有機酸或無機酸的酸添加鹽類，如氫溴酸、鹽酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、延胡索酸、乳酸、順丁烯二酸、丙二酸、草酸、丙酸、水楊酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。因此、本發明包含選自式1 之化合物、其N -氧化物及其鹽類。
如發明內容總覽中所述之本發明實施例包括以下所述。在以下之實施例中，式1 包含立體異構物、N -氧化物及其鹽類，且關於「一種式1 之化合物」的敘述包括在發明內容總覽中對取代基之具體定義，除非在實施例中有進一步之定義。
實施例1.　發明內容中所描述之組合物，其中組份(a)為一種式1 化合物，其中R1 為苯基，視情況以至多3個獨立地選自R3 的取代基所取代；或為吡啶基，視情況以至多2個獨立地選自R3 的取代基所取代。
實施例2.　實施例1中之組合物，其中R1 為苯基，視情況以至多3個獨立地選自R3 的取代基所取代。
實施例2a.　實施例2中之組合物，其中R1 為苯基，以1、2或3個獨立選自R3 的取代基所取代。
實施例2b.　實施例2a中之組合物，其中R1 為苯基，以1、2或3個獨立地選自R3 而非Q的取代基所取代。
實施例2c.　實施例2a中之組合物，其中R1 為苯基，以一選自Q以及視情況以至多2個獨立地選自R3 而非Q的取代基所取代。
實施例2d.　實施例2c中之組合物，其中Q為苯基，視情況以至多3個獨立地選自由鹵素、氰基、1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基以及C1 -C4 鹵烷氧基所組成之群組的取代基所取代。
實施例2e.　實施例2c中之組合物，其中Q為吡啶基，視情況以至多3個獨立地選自由鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基以及C1 -C4 鹵烷氧基所組成之群組的取代基所取代。
實施例2f.　實施例2d中之組合物，其中Q為苯基，其視情況以至多3個獨立地選自由鹵素以及C1 -C4 鹵烷基所組成之群組的取代基所取代。
實施例2g.　實施例2e中之組合物其中Q為啶基，其視情況以至多3個獨立地選自由鹵素以及C1 -C4 鹵烷基所組成之群組的取代基所取代。
實施例3.　實施例1中之組合物，其中R1 為吡啶基，其視情況以至多2個獨立地選自R3 的取代基所取代。
實施例3a.　實施例3中之組合物，其中R1 為吡啶基，以至多2個獨立地選自R3 的取代基所取代。
實施例3b.　實施例3a中之組合物，其中R1 為吡啶基，以至多2個獨立地選自R3 而非Q的取代基所取代。
實施例3c.　實施例3a中之組合物，其中R1 為吡啶基，以一個選自Q以及一個視情況選自R3 而非Q的取代基所取代。
實施例3d.　實施例3c中之組合物，其中Q為苯基，其視情況以至多3個獨立地選自由鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基以及C1 -C4 鹵烷氧基組成之群組的取代基所取代。
實施例3e.　實施例3c中之組合物，其中Q為吡啶基，其視情況以至多3個獨立地選自由鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基以及C1 -C4 鹵烷氧基組成之群組的取代基所取代。
實施例3f.　實施例3d中之組合物，其中Q為苯基，其視情況以至多3個獨立地選自由鹵素或C1 -C4 鹵烷基所組成之群組的取代基所取代。
實施例3g.　實施例3e中之組合物，其中Q為吡啶基，其視情況以至多3個獨立地選自由鹵素或C1 -C4 鹵烷基所組成之群組的取代基所取代。
實施例3h.　實施例3中之組合物，其中個每一個R3 獨立地為鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、C1 -C2 鹵烷氧基或Q。
實施例3i.　實施例3h中之組合物，其中各R3 獨立地為鹵素或C1 -C2 鹵烷基。
實施例4.　發明內容或實施例1至3g中任一項所提到之組合物，其中各R3 獨立地為鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基或C1 -C2 鹵烷氧基。
實施例4a.　實施例4中之組合物，其中各R3 獨立地為鹵素或C1 -C2 鹵烷基。
實施例4b.　實施例4a中之組合物，其中各R3 獨立地為鹵素。
實施例5.　發明內容或實施例1至4b中任一項所提到之組合物，其中組份(a)為一種式1 化合物，其中R2 為C1 -C4 鹵烷基。
實施例5a.　實施例5中之組合物，其中R2 為C1 -C2 鹵烷基。
實施例5b.　實施例5a中之組合物，其中R2 為CH2 CF3 。
實施例6.　發明內容或實施例1至4b中任一項所提到之組合物，其中組份(a)為一種式1 化合物，其中R2 為噻唑基、吡啶基或嘧啶，各視情況以至多2個獨立地選自由鹵素以及C1 -C4 烷基所組成之群組的取代基所取代。
實施例6a.　發明內容或實施例1至4b任一項所描述之組合物，其中組份(a)為一種式1 化合物，其中R2 為噻唑基，視情況以至多2個獨立地選自由鹵素以及C1 -C4 烷基所組成之群組的取代基所取代。
實施例6b.　實施例6a中之組合物，其中R2 為噻唑基，視情況以至多2個獨立地選自鹵素的取代基所取代。
實施例6c.　實施例6b中的組合物，其中R2 為噻唑基，視情況以Cl取代。
實施例6d.　實施例6c中之組合物，其中R2 為2-氯-5-噻唑基。
實施例7.　發明內容或實施例1至4b中之任一項所描述之組合物，其中組份(a)為一種式1 化合物，其中R2 為吡啶基，視情況以至多2個獨立地選自由鹵素以及C1 -C4 烷基所組成之群組的取代基所取代。
實施例7a.　實施例7中之組合物，其中R2 為吡啶基，視情況以至多2個獨立地選自鹵素的取代基所取代。
實施例7b.　實施例7a中之組合物，其中R2 為吡啶基，視情況以Cl取代。
實施例7c.　實施例7b中之組合物，其中R2 為6-氯-3-吡啶基。
實施例8.發明內容或實施例1至4b任一項所描述之組合物，其中組份(a)為一種式1 化合物，其中R2 為嘧啶，視情況以至多2個獨立地選自由鹵素以及C1 -C4 烷基所組成之群組的取代基所取代。
實施例8a.　實施例8中之組合物，其中R2 為嘧啶，視情況以C1 -C4 烷基取代。
實施例8b　實施例8a中之組合物，其中R2 為嘧啶，視情況以CH3 取代。
實施例8c　實施例8b中之組合物，其中R2 為2-甲基-5-嘧啶基。
實施例8d.　實施例8b中之組合物，其中R2 為5-嘧啶基。
實施例9.　發明內容或實施例1至8d中任一項所描述之組合物，其中組份(a)為一種式1化合物，其中Z為CH=CH。
實施例10.　發明內容或實施例1至8d中任一項所描述之組合物，其中組份(a)為一種式1 化合物，其中Z為S。
本發明之實施例，包括上述實施例1-10及任何其他於此所述之實施例，可以任何方式組合，且實施例中變數說明，不僅為關於式1 之化合物，也為關於有助於製備式1 之化合物之起始化合物及中間體化合物。此外，本發明之實施例，包括上述實施例1-10及任何其他於此所述之實施例，及任何其組合，係關於本發明之組合物及方法。
具體的實施例包括發明內容所描述之組合物，其中組份(a)為一種式1 化合物選自由下列所組成之群體：1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(2,6-二氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(2,6-二甲氧苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-3-(2-甲氧苯基)-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(3,5-二甲氧苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-[3-(三氟甲基)苯基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-(2-氟-3-甲氧苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(4-氟苯基)-2-羥基-1-[(2-甲基-5-噻唑基)甲基]-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；2-羥基-4-側氧基-3-苯基-1-(5-噻唑基甲基)-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(2-氟苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(5-溴基-2-甲氧苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-3-[2-氟-3-(三氟甲基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-[3-(6-氟-3-吡啶基)-5-(三氟甲氧基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-[3-氯-5-(三氟甲氧基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-(2,3,6-三氟苯基)-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(3-氯-2,6-二氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a]嘧啶鎓內鹽；3-(2,3-二氟苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(5-氯-2-甲氧苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(5-氯-2-甲氧苯基)-1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-3-[2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-3-[2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(2,4-二氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-1-(5-噻唑基甲基)-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(2-氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-1-[(2-甲基-5-噻唑基)甲基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(2-氯-6-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(2-乙氧苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-3-[2-氟-5-(三氟甲氧基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-3-(3-甲基苯基)-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-α]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-3-(3-甲氧苯基)-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-α]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-(2-氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-α]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-(2,5-二氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-α]嘧啶鎓內鹽；3-(5-氯-2-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-α]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-(2,4,6-三氟苯基)-4H -吡啶[1,2-α]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-(2,3-二氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-α]嘧啶鎓內鹽；3-(5-溴基-2-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-α]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-(2,6-二氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-α]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-α]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-溴基-3-吡啶基)甲基]-3-(2,4-二氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-α]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻啶基)甲基]-2-羥基-3-(3-甲氧苯基)-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-α]嘧啶鎓內鹽；3-[3-溴基-5-(三氟甲氧基)苯基]-1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡噻[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-[3-溴基-5-(三氟甲基)苯基]-1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(3-氯-2-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；2-羥基-4-側氧基-1-(5-嘧啶甲基)-3-[3-(三氟甲基)苯基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-(4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-基)-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(4'-氟[1,1'-聯苯]-3-基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(5-氯-2-氟苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；8-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-6-(2,3-二氟苯基)-7-羥基-5-側氧基-5H -噻唑並[3,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(2,4-二氟苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；以及3-(4-氰基-2-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽。
更進一步具體的實施例包含發明內容中所描述之組合物，其中組份(a )為一種式1 之化合物選自下列所組成之群體：3-(2-氯-6-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(2-乙氧苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-3-(3-甲基苯基)-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(3-氯-2-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；2-羥基-4-側氧基-1-(5-嘧啶甲基)-3-[3-(三氟甲基)苯基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-(4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-基)-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(4'-氟[1,1'-聯苯]-3-基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；以及3-(5-氯-2-氟苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽。
更進一步具體的實施例包含發明內容中所描述之組合物,其中組份(a)為一種式1 之化合物,選自由編號為6、7、9、10、19、26、29、34、38、39、43、48、58、74、78、85、87、88、90、94、111、117、122、209、220、268、410、510、537、547以及548之化合物所組成之群體,其中編號所代表之化合物請參考索引表A-C。
更進一步具體的實施例包含發明內容中所描述之組合物，其中組份(a)為一種式1 之化合物，選自由編號為541、542、576、583、594、654、657、669、670、682、683、687、718、725、726、727、734、735、737、744、745、746、748、749、750、926以及930之化合物所組成之群體，其中編號所代表之化合物請參考索引表A-C。
值得注意的是本發明之組合物其特徵在於良好的代謝和/或土壤剩餘模式(residual patterns)，且呈現控制一系列農藝及非農藝無脊椎動物害蟲之活性。
特別值得注意的是，由於無脊椎動物害蟲控制範圍及經濟上的重要性，本發明之實施例為藉由控制無脊椎動物害蟲以保護農藝作物免於因無脊椎動物害蟲造成的損害或傷害。本發明之組合物由於其在植物中有良好的轉運(translocation)特性或全株吸收性(systemicity)，因此也可保護並未與該組合物直接接觸的葉部或植物其他部分。
同樣值得注意的是，本發明之實施例如同任何先前實施例中所述，以及如同於此所述之任何其他實施例，及任何其組合，為包含組份(a)及(b)(即在生物有效量下)，進一步包含至少一選自於由一界面活性劑、一固體稀釋劑及一液體稀釋劑所組成的群組之額外組份，該組合物視情況進一步包含至少一額外生物活性化合物或劑(即在生物有效量下)。
本發明之實施例亦包括一用於保護一動物之組合物，包含任何先前實施例之組份(a)及(b)(即殺寄生蟲有效量)及一載體。
本發明之實施例進一步包括控制一無脊椎動物害蟲的方法，包含以任何先前實施例中一生物有效量的組合物接觸該無脊椎動物害蟲或其環境。特別值得注意的是一種保護一動物之方法，包含對動物施用任何先前實施例的殺寄生蟲有效量之組合物。
本發明之實施例也包括形式為土壤淋液配方的組合物，包含任何先前實施例中的一組合物。本發明之實施例進一步包括控制一無脊椎動物害蟲的方法，包含以一作為土壤淋液的液體組合物接觸土壤，該土壤淋液包含任何先前實施例中一生物有效量的組合物。
本發明之實施例也包括一用於控制一無脊椎動物害蟲的噴霧組合物，包含任何先前實施例中一生物有效量的組合物以及一推進劑。本發明之實施例進一步包括一用於控制一無脊椎動物害蟲的餌組合物，包含任何先前實施例中一生物有效量的組合物、一或多個食物材料、一選擇性的引誘劑及一選擇性的保濕劑。本發明之實施例也包括一用於控制一無脊椎動物害蟲的裝置，包含該餌組合物及經改造箱以容納該餌組合物，其中該箱具有至少一開口，其大小允許無脊椎動物害蟲通過，使無脊椎動物害蟲可自箱外處接近該餌組合物，且其中該箱為進一步改造以置於潛在或已知無脊椎動物害蟲活動所在地內或接近處。
本發明之實施例也包括保護種子免於無脊椎動物害蟲傷害的方法，包含以任何先前實施例中一生物有效量的組合物接觸該種子。
本發明之實施例亦包括保護一動物免於無脊椎動物寄生害蟲傷害的方法，包含對動物施用任何先前實施例中一殺寄生蟲有效量的組合物。
本發明之實施例也包括方法，其中該無脊椎動物害蟲或其環境係與任何先前實施例中一生物有效量的組合物接觸，及至少一選自於由界面活性劑、固體稀釋劑及液體稀釋劑所組成的群組之額外組份，該組合物視情況進一步包含至少一生物有效量的額外生物活性化合物或劑，其限制為該方法並非治療人體或動物體的醫療方法。
如下列流程1-10中所述的一或多個方法及變化可使用來製備式1 化合物。除非另有說明，否則下面式1-8 化合物中R1 、R2 及Z的定義如上述發明內容總覽中所界定。式1a 及1b 為式1 的不同亞群或類似物，且除非另有說明，否則所有式1a 及1b 取代基如上述式1 所定義。環境溫度或室溫為定義為約20-25℃。
式1 化合物可在有縮合劑時藉由縮合適當的經取代之式2 化合物與視情況經取代之丙二酸(3a )製備，如流程1所示。縮合劑可為碳二亞胺，如：二環己碳二亞胺(例如請參閱Koch,A. et al.Tetrahedron 2004 ,60 ,10011-10018)或技藝中所熟知的其他劑，以在存有或未有如Science of Synthesis 2005 ,21 ,17-25及Tetrahedron 2005 ,61 ,10827-10852所述活化劑如N -羥苯并三唑下形成醯胺鍵。此反應通常為於例如於二氯甲烷或1,2-二氯乙烷的惰性有機溶劑下，於約0至約80℃的溫度下進行10分鐘至數天。
式1 化合物亦可藉由縮合式2 化合物與丙二酸酯類(3b )製備，其中R為C1 -C5 烷基，較佳的是C1 -C4 烷基，如流程2所示。這些反應可無水製備，或如Bulletin of the Chemical Society of Japan 1999 ,72 (3),503-509所述，於惰性溶劑中製備。惰性溶劑包括但不限於高沸點烴類，如：三甲基苯、四氫萘或異丙甲苯，或高沸點醚類，如：二苯基醚。典型溫度範圍介於50至250℃。值得注意的是，溫度介於150至200℃，一般用於提供快速反應時間和高產率。這些反應亦可於微波反應器中於相同溫度範圍內製備。典型反應時間範圍介於5分鐘至數小時。
式3a 化合物可藉由技藝中已知之各種方法製備，例如藉由鹼水解式3b 化合物。式3b 化合物可藉由鈀催化丙二酸酯類芳化作用製備(J. Org. Chem 2002 ,67 ,541-555)，或由銅催化(Org. Lett. 2002 ,4 ,269-272及Org. Lett. 2005 ,7 ,4693-4695)。
或者，式3b 化合物可藉由流程2a中所示之方法製備(例如請參閱J. Med. Chem 1982 ,25 (6),745-747)。
式3b 化合物亦可藉由流程2b中所示之方法.製備。式3g 的腈與碳酸二烷酯的反應產生式3h 之腈酯，且後續於醇類中的酸水解提供式3b 化合物(例如請參閱Helvetica Chimica Acta 1991 ,74 (2),309-314)。
式1 化合物亦可藉由式2 化合物與式3c 活化酯的處理製備，其中LvO為活化離去基，如流程3中所示。容易合成或反應的較佳Lv例子為苯基、4-硝基苯或經鹵素取代苯基(例如：2,4,6-三氯苯基、五氯苯基或五氟苯基)，如Archiv der Pharmazie (Weinheim,Germany)1991 ,324 ,863-866中所述。其他技藝中熟知之活化酯包括但不限於N -羥基琥珀醯亞胺酯(例如請參見J. Am. Soc. 2002 ,124 ,6872-6878)。典型溫度範圍介於50至200℃。值得注意的是，溫度介於50至150℃，一般用於提供快速反應時間和高產率。這些反應可在有或無溶劑下進行，如：甲苯，以及於微波反應器中於相同溫度範圍內製備。典型反應時間範圍介於5分鐘至2小時。
式3c 化合物例如可藉由來自式3a 化合物製備(例如請參閱J. Het. 1980 ,17 ,337)。
式1 化合物亦可藉由縮合式2 化合物與式3d 或3e 化合物製備，或藉由縮合式2 化合物與式3d 和3e 化合物之混合物製備，如流程4所示。這些反應通常為於惰性溶劑(如：二氯甲烷)以及視情況下於二或多當量酸受體中進行(例如請參閱Zeitschrift f r Naturforschung,Teil B: Anorganische Chemie,Organische Chemie 1982 ,37B (2),222-233)。典型酸受體包括但不限於三乙胺、N ,N -二異丙基乙胺、吡啶及經取代之吡啶。
式1a 化合物(即相似於式1 ，其中R1 為H)，其可用作為流程7和8方法起始化合物，可藉由縮合式2 化合物與次氧化碳(3f )製備(例如請參閱J. Org. 1972 ,37(9),1422-1425)，如流程5中所示。該反應通常為於惰性溶劑中進行，如：醚類，並包括使用催化劑，如：AlCl3 。
式1 化合物亦可從式1b 化合物(即式1 ，其中R1 為Cl、Br或I，較佳的是Br或I)和式4 化合物製備，其中M與R1 形成亞硼酸、亞硼酸酯或三氟硼酸鹽，或M為三烷錫基或鋅，如流程6中所示。
以相似的方式，式1 化合物其中一取代基(例如：R1 )由二個直接鍵結芳環(組成(例如：與一苯環鍵結之苯環或吡啶環)可藉由鈀催化偶合二個適當之經取代芳環製備。這些一芳烴氯化物、芳烴溴化物或芳烴碘化物與一芳烴亞硼酸或酯或一芳烴錫或芳烴鋅試劑之間的鈀催化偶合為已熟知且已於技藝中廣泛地說明。
這些偶合反應通常為於存有鈀催化劑及鹼時、視情況於惰性氣體下進行。用於這些偶合反應之鈀催化劑通常包含形式氧化態為0(即Pd(0))或2(即Pd(II))的鈀。各類不同的此種含鈀化合物及錯合物可作為這些反應的催化劑。可作為該方法中催化劑的含鈀化合物及錯合物例子包括鈀碳、PdCl2 (PPh3 )2 (二氯雙(三苯膦)鈀(II))、Pd(PPh3 )4 (肆-(三苯膦)鈀(0))、Pd(C5 H7 O2 )2 (乙醯丙酮酸鈀(II))、Pd2 (dba)3 (三(二亞芐基丙酮)二鈀(0))和[1,1'-雙(二苯膦基)鐵莘]二氯鈀(II)。這些偶合方法一般為於液相中進行，且因此該鈀催化劑較佳的是在液相中具有良好溶解度。可用之溶劑包括例如水、醚類(如：1,2-二甲氧乙烷)、醯胺(如：N ,N -二甲基乙醯胺)以及未鹵化芳烴(如：甲苯)。
該偶合方法可於各種不同溫度下進行，範圍介於約25至約200℃之間。值得注意的是溫度介於約60至約150℃，一般用於提供快速反應時間和高產率。一般分別以芳基碘化物、芳基溴化物或芳基氯化物與芳基錫、芳基鋅或芳基亞硼酸用於Stille、Negishi及Suzuki偶合之方法及步驟於文獻中所熟知；例如請參閱E. Negishi,Handbook of Organopalladium Chemistry for Organic Synthesis ,Wiley-Interscience,2002 ,New York,New York。
式1 化合物亦可自式1a 化合物和式5 化合物製備，其中X1 為Cl、Br或I(較佳的是Br或I)，如流程7中所示。
這些反應通常為於存有銅或鈀催化劑、視情況於惰性氣體下進行。用於本方法之銅催化劑通常包含金屬形式銅(例如：粉末)或形式氧化態為1的銅(即Cu(I))。可作為流程7方法中催化劑的含銅化合物例子包括Cu、CuI、CuBr、CuCl。可作為流程7方法中催化劑的含銅化合物例子包括但不限於Pd(OAc)2 。可作為流程7方法中溶劑例如包括醚類(如：1,4-二噁烷)、醯胺(如：N ,N -二甲基乙醯胺)及二甲基亞碸。
流程7方法可於25至200℃的廣泛範圍溫度下進行。值得注意的是介於40至150℃的溫度。流程7方法可於存有配位基下進行。各類此種銅鍵結化合物可作為本方法之配位基。可使用的配位基包括1,10-啡啉、N ,N -二甲基乙二胺、L-脯胺酸和2-吡啶甲酸。一般銅催化Ullmann式偶合反應方法及步驟於文獻中所熟知；例如請參閱Xie,Ma,et al.Org. Lett. 2005 ,7,4693-4695。
式1b 化合物可經由式1a 藉由使用例如液體溴或N -鹵琥珀醯亞胺(6) 鹵化製備，如流程8中所示。通常該反應為在惰性溶劑中進行，更常為鹵化溶劑，如：二氯甲烷或1,2-二氯乙烷。該反應通常為於0至80℃的溫度進行，更典型為周圍溫度。
式1 化合物亦可藉由使用經適當取代之烷化劑及鹼(如：碳酸鉀)烷化式7 化合物製備，如流程9中所示(例如請參閱Kappe,T. et al.Monatschefte fur Chemie 1971 ,102 ,412-424及Urban,M. G.;Arnold,W.Helvetica Chimica Acta 1970 ,53 ,905-922)。烷化劑包括但不限於烷基氯化物、烷基溴化物、烷基碘化物和磺酸酯。各種鹼及溶劑可利用於流程9方法中，且這些鹼及溶劑為技藝中所熟知。
式7 化合物可藉由與流程1至5中所示之類似方法，自式2a 化合物製備。式2a 化合物為市售可得或可藉由技藝中一般熟知方法製備。
一種製備式2 化合物的特別實用方法示於流程10中。在流程10的方法中，式2a 化合物為以適合的保護基保護，例如但不限於三級 -丁氧羰基、乙醯基或甲醯基，以形成式2b 中間體，其中PG為一保護基。接著以適當式8 試劑烷化式2b 化合物(其中X為一脫離基，如：鹵素)，以產出式2c 中間體。移除保護基以提供式2 化合物。在胺作用上形成及移除保護基的條件為技藝中所知悉(例如請參閱Greene,T. W.；Wuts,P. G. M.Protective Groups in Organic Synthesis ,2nd ed.；Wiley: New York,1991)。
式2 化合物可以技藝中所知悉之各種方式製備；例如請參閱Patai,S.The Chemistry of Functional Groups: The Chemistry of Amidines and Imidates ;Wiley: Chichester,UK,1975;The Chemistry of Amidines and Imidates ;Patai,S.;Rappoport,Z.,Eds.;Wiley: Chichester,UK,1991;Vol. 2;Mega.T. et al.Bulletin of the Chemical Society of Japan 1988 ,61 (12),4315-4321；Ife,R. et al.European Journal of Medicinal Chemistry 1989 ,24 (3),249-257；Wagaw,S.;Buchwald,S.Journal of Organic Chemistry 1996 ,61 (21),7240-7241;Shen,Q. et al.Angewandte Chemie,International Edition 2005 ,44 (9),1371-1375；和Okano,K. et al.Organic Letters 2003 ,5 (26),4987-4990。
流程1至10描述製備具有各種以R1 、R2 和Z表示取代基之式1 化合物的方法。具有R1 、R2 和Z取代基之式1 化合物，除了流程1至10中特別標示者，可藉由合成有機化學技藝中一般已知方法製備，包括與流程1至10中描述的相似方法。
一般認為，上述用於製備式1 化合物的一些試劑及反應條件可能與某些存在於中間體的官能性不相容。在這些情況中，將保護/去保護序列或官能基互換納入合成中將有助於獲得所需的產品。保護基的使用和選擇對熟習化學合成之技藝人士而言是明顯的(例如，可參照Greene,T. W.；Wuts,P. G. M.Protective Groups in Organic Synthesis ,2nd ed.；Wiley: New York,1991)。熟悉該項技術之人士將認識到，在某些情況下，在採用如同在任何個別流程中所描述的一已知試劑之後，可能需要進行未詳細敘述的額外合成步驟以完成式1 化合物的合成。熟悉該項技術之人士也將認識到，將上述流程中所說明的步驟以一種不同於其所呈現之特定順序所意味的次序結合以用來製備式1 化合物，可能是必須的。
熟悉該項技術之人士也將認識到本文中所述之式1 化合物中間物可接受各種親電反應、親核反應、自由基反應、有機金屬反應、氧化反應及還原反應以加入取代基或修飾現有的取代基。
即使沒有進一步闡述，相信使用先前敘述的熟悉該項技術之人士仍能最大程度地利用本發明。因此，下面的合成實例應理解為僅僅是說明性的，且不以任何方式作為對本文揭露內容的限制。下列合成實例中的步驟，說明在整個合成變化中每一步驟的製程，且每個步驟的起始原料不一定非得由在其他實例或步驟中敘述的特別製備流程之製程來製備。周圍溫度或室溫為定義為約20-25℃。除了層析溶劑混合物或特別指出處，則百分比係為重量百分比。除非特別指出，則層析溶劑混合物為體積份及體積百分比。1 H NMR光譜為以從四甲基矽烷至低磁場ppm示之；「s」意為單峰，「d」意為雙重峰，「dd」意為雙組雙重峰，「ddd」意為雙組的雙組雙重峰，「t」意為三重峰，「m」意為多重峰，而「brs」意為寬峰。關於質譜儀數據，所述之數值係為藉由加入H+ (分子量為1)至分子中以產生藉由使用大氣壓力化學離子化(AP+ )以質譜儀觀察之M+1峰所形成之母分子離子分子量(M)。
合成實例1 2-羥基-4-側氧基-3-苯基-1-(2,2,2-三氟乙基)-4 H -吡啶[1,2- a ]-嘧啶鎓內鹽之製備
苯丙二酸二乙酯(0.62 g，2.7 mmol)和N -(2,2,2-三氟乙基)-2-吡啶胺(0.87 g，2.7 mmol，以Bissell,E. R.;Swanslger,R. W.J .Eng .Data . 1981 ,26 ,234-235的方法製備)混合物加熱至180℃ 2小時。冷卻後，該反應混合物在矽膠上藉由乙酸乙酯溶析來層析，以提供黃色固體之標題化合物(45 mg)。
1 H NMR(CDCl3 )δ9.61(dd,1H),8.17(ddd,1H),7.74(d,2H),7.55(d,1H),7.45(t,1H),7.39(m,2H),7.21-7.25(m,1H),5.10(br s,2H)。
合成實例2 1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-[2-氟-5-(三氟甲氧基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4 H -吡啶[1,2- a ]嘧啶鎓內鹽之製備 步驟A：6-氯- N -2-吡啶基-3-吡啶甲烷胺之製備
2-氟吡啶(1.4 g，15 mmol)和6-氯-3-吡啶甲烷胺(2.55 g，18 mmol)混合物於N -甲基吡咯烷酮(5 mL)在微波反應器中於230℃加熱30分鐘。此反應重覆四次，各次重覆使用相同量起始材料。所有五個反應混合物接著倒入飽和碳酸氫鈉水溶液，並萃取至乙酸乙酯。以飽和碳酸氫鈉水溶液洗有機層，以Na2 SO4 乾燥，並在減壓下濃縮。粗產物接著使用存於已烷的乙酸乙酯(10%)作為溶析液，以矽膠層析純化，以提供油樣標題化合物(5.1 g)。
1 H NMR(CDCl3 )δ8.38(s,1H),8.1(m,1H),7.67(d,1H),7.42(dd,1H),7.28(d,1H),6.63(m,1H),6.38(d,1H),4.88(s,1H),4.56(d,2H)。
步驟B：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4 H -吡啶[1,2- a ]嘧啶鎓內鹽之製備
二環己碳二亞胺溶液(4.12 g，20 mmo，於10 mL二氯甲烷中)加至置於圓底燒瓶中之6-氯-N -2-吡啶基-3-吡啶甲烷胺(即步驟A之產物)(2.19 g，10 mmol)及丙二酸(1.04 g，10 mmol)之二氯甲烷(10 mL)溶液。在室溫下將該反應混合物攪拌16-24小時。接著過濾反應混合物，並以二乙基醚沖洗濾餅。於減壓下濃縮濾液，且獲得之濃縮物以甲醇沖洗，以提供淺黃固體之標題化合物(2.54 g)。
1 H NMR(丙酮-d 6 )δ9.32(d,1H),8.52(s,1H),8.29(dd,1H),7.79(m,2H),7.52(t,1H),7.42(d,1H),5.63(s,2H),5.03(s,1H)。
步驟C：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-3-碘-4-側氧基-4 H -吡啶[1,2- a ]嘧啶鎓內鹽之製備
N -碘琥珀醯亞胺(1.12 g，5 mmol)加至1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽(即步驟B之產物)(1.4 g，5 mmol)之N ,N -二甲基甲醯胺(10 mL)溶液，並攪拌5分鐘。加入水，並以二氯甲烷萃取混合物。合併之有機相以水重覆洗滌，以Na2 SO4 乾燥，且於減壓下濃縮。獲得之粗產物(1.8 g)未作進一步純化，用於下一步驟。
1 H NMR(CDCl3 )δ9.49(d,1H),8.45(d,1H),8.12(dd,1H),7.40(m,2H),7.32(d,1H),5.50(s,2H)。
步驟D：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-[2-氟-5-(三氟甲氧基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4 H -吡啶[1,2- a ]嘧啶鎓內鹽之製備
1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-3-碘-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽(即步驟C之產物)(206 mg，0.5 mmol)、2-氟-5-(三氟甲氧基)苯硼酸(224 mg，1 mmol)及二氯雙(三苯膦)鈀(II)(35 mg，0.005 mmol)溶於二噁烷(2 mL)中。加入碳酸鈉水溶液(2 N，1 mL)，並將反應混合物於微波反應器中於160℃加熱10分鐘。冷卻之反應混合物直接倒於矽膠管柱上，依次以已烷、混於已烷之乙酸乙酯(30%)、混於已烷之乙酸乙酯(50%)溶析，最後以乙酸乙酯溶析，以產出固體之標題化合物(20 mg)。
1 H NMR(CDCl3 )δ9.53(d,1H),8.49(s,1H),8.11(dd,1H),7.69(d,1H),7.50(d,1H),7.41(m,2H),7.34(d,1H),7.16(d,2H),7.58(br s,2H)。
合 成實例3 2-羥基-4-側氧基-3-苯基-1-(2,2,2-三氟乙基)-4 H -吡啶[1,2- a ]-嘧啶鎓內鹽之製備 步驟A： N -(2,2,2-三氟乙基)-2-吡啶胺之製備
2-氟吡啶(2.00 g，20.6 mmol)和2,2,2-三氟乙胺鹽酸鹽(5.00 g，36.9 mmol)混合物於微波反應器中加熱至220℃30分鐘。該相同反應重覆5次。將來自所有6個反應的反應混合物冷卻、合併並以乙酸乙酯稀釋(150 mL)。有機混合物藉由飽和碳酸氫鈉水溶液、水(30 mL)和鹽水(30 mL)沖洗中和。有機相以Na2 SO4 乾燥，並進行濃縮，並將獲得之濃縮物使用80%乙酸乙酯/已烷作為溶析液於矽膠上層析，以得到白色固體之標題化合物(17.0 g)。
1 H NMR(CDCl3 )δ8.15(d,1H),7.45(dd,1H),6.69(dd,1H),6.49(d,1H),4.58(br s,1H),4.11(q,2H)。
步驟B：1,3-雙(2,4,6-三氯苯基)2-苯丙二酸之製備
於室溫下，將苯丙二酸之二氯甲烷(7 mL)漿體(5.00 g，27.8 mmol)加入一滴N ,N -二甲基甲醯胺，接以逐滴加入草醯氯(9.09 g，71.6 mmol)，保持在氣體逸出受到控制的速率。反應混合物於室溫下額外攪拌一小時，至可參見到反應混合物為止。加入2,4,6-三氯酚(15 g，76 mmol)，並讓反應混合物於室溫下攪拌18小時。反應混合物於真空下濃縮，並將甲醇(100 mL)加至濃縮物，使得大量固體沈澱。藉由過濾收集該固體，以甲醇(80 mL)淋洗，並風乾以得到白色固體之標題產物(13 g)。
1 H NMR(CDCl3 )δ7.64-7.62(m,2H),7.46-7.43(m,3H),7.36(s,4H),5.32(s,1H)。
步驟C：2-羥基-4-側氧基-3-苯基-1-(2,2,2-三氟乙基)-4 H -吡啶[1,2- a ]嘧啶鎓內鹽之製備
N -(2,2,2-三氟乙基)-2-吡啶胺(即步驟A之產物)(2.00 g，11.4 mmol)及1,3-雙(2,4,6-三氯苯基)2-苯丙二酸(即步驟B之產物)(6.40 g，11.9 mmol)之甲苯(40 mL)溶液回流1小時。反應混合物於冰水浴冷卻併以攪拌2小時。藉由過濾收集沈澱之固體，以二乙基醚淋洗，並風乾以得到白色固體之標題產物(3.44 g)。
1 H NMR(CD3 S(O)CD3 )δ9.37(d,1H),8.42(m,1H),8.11(d,1H),7.66(d,2H),7.61(m,1H),7.32(t,2H),7.18(t,1H),5.35(q,2H)。
合成實例4 8-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-7-羥基-5-側氧基-6-[3-(三氟甲氧基)苯基]-5 H -噻唑[3,2- a ]嘧啶鎓內鹽之製備 步驟A： N -[(6-氯-3-吡啶基)亞甲基]-2-胺噻唑之製備
於室溫下將2-胺噻唑(0.75 g，7.5 mmol)加入存於二氯甲烷(25 mL)之2-氯吡啶-6-羰醛(1.0 g，7.1 mmol)。該懸浮液額外攪拌10分鐘，並接著於真空下濃縮至乾。將獲得之濃縮物以具有止回緩衝阱(non-returning bump trap)之旋轉蒸發器加熱至90℃以促進水的移除。30分鐘後，該生成之黃色固體物以NMR檢測以確認反應完成(在10.10 ppm(s,1H)特有的醛峰消失)。獲得黃色固體之標題化合物(1.55 g)並且未有進一步純化，用於下一步驟。
1 H NMR(CDCl3 )δ9.10(s,1H),8.84(d,1H),8.35-8.32(dd,1H),7.72-7.70(d,1H),7.48-7.46(d,1H),7.32-7.31(d,1H)。
步驟B：6-氯- N -2-噻唑基-3-吡啶甲烷胺之製備
N -[(6-氯-3-吡啶基)亞甲基]-2-胺噻唑(即步驟A之產物)(0.55 g，2.46 mmol)分批加入至經攪拌、存於甲醇(30 mL)中之過量硼氫化鈉(0.45 g，11.8 mmol)。另一部分硼氫化鈉(2×1當量)則於加入亞胺時加入以維持放熱反應。加完之後，讓該反應混合物於周圍溫度下攪拌5分鐘。藉由加入冰醋酸讓過量還原劑終止反應，直至係止氣體逸出停止為止。將澄清反應混合物濃縮，獲得之濃縮物分布於飽和碳酸鈉水溶液和乙酸乙酯間。水相以乙酸乙酯(3×30 mL)萃取，而合併之有機相以鹽水洗滌、乾燥(MgSO4 )並濃縮以得到標題化合物棕褐色粉末(0.55 g)。
1 H NMR(CDCl3 )δ8.39(d,1H),7.71-7.68(dd,1H),7.30-7.28(d,1H),6.98(d,1H),6.48(d,1H),4.48(s,2H)。
步驟C：2-[3-(三氟甲氧基)苯基]丙二酸之製備
3-三氟甲氧苯丙二酸二乙酯(3.00 g，9.38 mmol)於65℃氫氧化鈉水溶液攪拌(15 g，20重量%)10分鐘。反應混合物於冰浴中冷卻，並將冰(7 g)加入該反應混合物，接著加入6 N氫氯酸，將pH調成約2。該水混合物以氯化鈉飽和，並以乙酸乙酯萃取三次。將合併之有機相予以乾燥(MgSO4 )並濃縮以得到固體，與33%二乙基醚/已烷混合物進行研磨，以得到標題化合物之白色固體(2.24 g)。
1 H NMR(CD3 C(O)CD3 )δ11.51(br s,2H),7.54-7.51(m,3H),7.35-7.30(m,1H),4.91(s,1H)。
步驟D：8-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-7-羥基-5-側氧基-6-[3-(三氟甲氧基)苯基]-5 H -噻唑[3,2-α]嘧啶鎓內鹽之製備
於周圍溫度下將草醯氯(1.0 mL，11 mmol)逐滴加入存於二氯甲烷(0.2 mL)中、含催化量之N ,N -二甲基甲醯胺之2-[3-(三氟甲氧基)苯基]丙二酸漿體(即步驟C之產物)(0.17 g，0.66 mmol)。該反應混合物額外攪拌10分鐘，至氣體逸出停止。將該反應混合物於周圍溫度下短暫真空濃縮。生成之油狀物溶於二氯甲烷(2 mL)並於0℃加入6-氯-N -2-噻唑基-3-吡啶甲烷胺(即步驟B之產物)(0.23 g，1.02 mmol)和三乙胺(0.40 g，3.37 mmol)之二氯甲烷(4 mL)溶液。在攪拌15分鐘後，將該反應混合物濃縮，且將生成之濃縮物藉由使用50-100%乙酸乙酯/已烷作為溶析液進行矽膠層析純化，以得到固體之標題化合物(0.19 g)。
1 H NMR(CDCl3 )δ8.50(s,1H),8.25(d,1H),7.87(d,1H),7.75(d,1H),7.70(s,1H),7.41-7.35(m,2H),7.08(d,1H),7.03(d,1H),5.29(s,2H)。
合成實例5 1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-苯基-4 H -吡啶[1,2- a ]嘧啶鎓內鹽之製備 步驟A： N -[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-苯基- N -(2-吡啶基)丙醯胺酸乙酯之製備
2-苯丙二酸單乙酯依Journal of Organic Chemistr y 2000, 65 ,5834-5836之步驟製備。2-苯丙二酸單乙酯(1.02 g，5.0 mmol)溶於無水二氯甲烷(10 mL)，並加入草醯氯(0.52 mL，6.0 mmol)，再接以加入一滴N ,N -二甲基甲醯胺。該反應混合物攪拌30分鐘，接著濃縮、再溶於無水二氯甲烷(5 mL)並在0℃下加入6-氯-N -2-吡啶基-3-吡啶甲烷胺(即實例2步驟A之產物)(1.1 g，5.0 mmol)和三乙胺(0.83 mL，6.0 mmol)之無水二氯甲烷(5 mL)溶液。讓經攪拌之反應混合物回溫至室溫超過30分鐘。該反應混合物倒至矽膠管匣(Bond，Varian製造)，並使用0-50%乙酸乙酯/已烷梯度純化。分離欲得產物與起始胺類之混合物(1.3 g的33莫耳%回收胺類/67莫耳%欲得產物)。2-苯丙二酸單乙酯(0.54 g，2.6 mmol)溶於無水二氯甲烷(3 mL)，並加入草醯氯(0.26 mL，3.0 mmol)，再接以一滴N ,N -二甲基甲醯胺。攪拌該反應混合物直至氣體逸出停止為止，並接著濃縮、再溶於無水二氯甲烷(3 mL)以及加至先前分離之回收胺類和欲得產物混合物。攪拌該反應混合物30分鐘並接著濃縮，且將該粗濃縮物如前面已述進行層析，以得到標題化合物固體(0.9 g)。
1 H NMR(CDCl3 )δ8.50(m,1H),8.18(s,1H),7.60-7.75(m,2H),7.2-7.3(m,5H),7.13(m,2H),6.87(s,1H),5.13-4.88(dd,2H),4.86(s,1H),4.16(m,2H),1.22(t,3H)。
步驟B：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-苯基-4 H -吡啶[1,2- a ]嘧啶鎓內鹽之製備
N -[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-苯基-N -(2-吡啶基)丙醯胺酸乙酯(即步驟A之產物)(200 mg，0.49 mmol)加至四氫萘(0.5 mL)並於200℃加熱30分鐘。將該反應混合物冷卻並濃縮，且將獲得之濃縮物藉由使用50-100%乙酸乙酯/已烷作為溶析液矽膠層析純化，以得到標題化合物固體(15 mg)。
1 H NMR(CDCl3 )δ9.55(dd,1H),8.47(d,1H),8.04(m,1H),7.98(d,2H),7.70(dd,1H),7.2-7.4(m,6H),5.58(s,2H)。
合成實例6 1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-[2'-氯-4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-基]-2-羥基-4-側氧基-4 H -吡啶[1,2- a ]嘧啶鎓內鹽之製備 步驟A：2-(3-溴苯基)丙二酸二乙酯之製備
碳酸銫(15 g)、CuI(290 mg)和2-吡啶甲酸(400 mg)於氮氣氛下加至乾燥燒瓶，並將燒瓶再以氮氣沖洗。接著於氮氣氛下加入3-溴碘苯(8.46 g)、丙二酸二乙酯(9.6 mL)和二噁烷(50 mL)，且將該反應混合物於50℃下用力攪拌整夜。接著將該反應混合物冷卻至室溫，並加入飽和氯化銨水溶液。以乙酸乙酯萃取該反應混合物，並分離有機相、以鹽水洗滌、以硫酸鎂乾燥，且真空濃縮，以產出含近約25%丙二酸二乙基酯之標題化合物10.5 g。1 H NMR(CDCl3 )δ7.47(s,1H),7.33(d,1H),7.24(d,1H),7.10(t,1H),4.49(s,1H),4.09(q,4H),1.14(t,6H)。
步驟B：2-[2'-氯-4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-基]丙二酸1,3-二乙酯之製備
2-(3-溴苯基)丙二酸二乙酯(3.75 g)、2-氯-4-(三氟甲基)苯基亞硼酸(4.0 g)、二。噁烷(10 mL)、2 M碳酸鈉水溶液(5 mL)和二氯雙(三苯膦)鈀(II)(422 mg)加至小瓶，並將該反應混合物於80℃加熱30分鐘。冷卻該反應混合物、倒入水中、以乙酸乙酯萃取並將有機相分離以及在存有(矽藻土)下真空濃縮以產出粗固體。藉由矽膠洗滌中壓液相層析法(medium pressure liquid chromatography on silica gel eluting)使用具有乙酸乙酯梯度之已烷純化該粗固體，以產出3.2 g標題化合物。1 H NMR(CDCl3 )δ7.74(s,1H),7.57(d,1H),7.37-7.50(m,5H),4.57(s,1H),4.23(q,4H),1.27(t,6H)。
步驟C：1,3-雙(2,4,6-三氯苯基)2-[2'-氯-4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-基]丙二酸之製備
2-[2'-氯-4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-基]丙二酸1,3-二乙酯(3.0 g)於50℃下加至10%氫氧化鈉水溶液(20 mL)，並用力攪拌該反應混合物20分鐘。該反應混合物接著以冰/丙酮浴冷卻，並以濃縮氫氯酸溶液酸化，同時保持反應溫度低於10℃。該反應混合物以二乙基醚萃取，並將分離之醚相以硫酸鎂乾燥，並於真空下濃縮以產生粗產物。1 H NMR(丙酮-d6 )δ7.89(s,1H),7.79(d,1H),7.67(d,2H),7.60(m,1H),7.45-7.55(m,2H),4.88(s,1H)。
自上述獲得之粗產物溶於無水二氯甲烷(50 mL)，並加入N ,N -二甲基甲醯胺(3滴)，再接以加入草醯氯(2.54 mL)。該反應混合物在氮氣下攪拌90分鐘，並接著真空濃縮。獲得之油狀物再溶於無水二氯甲烷(6 mL)，並加入2,4,6-三氯酚(3.57 g)。將該反應混合物攪拌整夜，並接著於真空下移除溶劑以產出粗固體。該粗固體以兩份40 mL冰冷甲醇進行研磨，以產出白色固體，該固體在真空下乾燥整夜，提供2.9克的標題化合物白色固體。1 H NMR(CDCl3 )δ7.76(s,1H),7.71(d,2H),7.45-7.6(m,4H),7.37(s,4H),5,38(s,1H)。
步驟D：1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-[2'-氯-4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-基]-2-羥基-4-側氧基-4 H -吡啶[1,2- a ]嘧啶鎓內鹽之製備
雙-三氯苯基聯苯丙二酸酯(0.72 g)、N -[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-吡啶胺(0.23 g,以WO 09/099929中所述方法製備)，並將甲苯(1 mL)於80℃加熱3小時，以及接著於室溫下攪拌整夜。該反應混合物接著倒入二乙基醚並過濾以分離固體。該固體與二乙基醚進行研磨，並接著於沸騰之二乙基醚中加熱1小時。過濾獲得之懸浮液，並將該分離固體乾燥以產生0.50 g標題化合物，即本發明之化合物，為黃色固體。1 H NMR(CDCl3 )δ9.56(d,1H),8.15(t,1H),7.90(d,2H),7.73(s,1H),7.66(s,1H),7.60(d,1H),7.56(s,2H),7.50(t,1H),7.41(t,1H),7.39(d,1H),5.60(br s,2H)。
2-[2'-氯-4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-基]丙二酸1,3-二乙酯之替代製備 步驟A：2'-氯-4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-乙酸乙酯之製備
3-碘苯乙酸乙酯(2.90 g)、2-氯-4-(三氟甲基)苯基亞硼酸(3.3 g)、2 M碳酸鈉水溶液(5 mL)、二噁烷(10 mL)和二氯-雙(三苯膦)鈀(II)(350 mg)於80℃攪拌加熱30分鐘。冷卻該反應混合物、倒入水中、以乙酸乙酯萃取並將有機層分離以及在存有(矽藻土)下真空濃縮以產出粗濃縮物。此粗濃縮物以中壓液相層析以混於已烷之乙酸乙酯梯度溶析純化，以產出1.7 g標題化合物。1 H NMR(CDCl3 )δ7.14(s,1H),7.56(d,1H)7.30-7.45(m,5H),4.77(q,2H),3.67(s,2H),1.26(t,3H)。
步驟B：2-[2'-氯-4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-基]丙二酸1,3-二乙酯之製備
NaH(1.2 g，60%分散於礦油中)加至溶於碳酸二乙基酯(10 mL)的步驟A之產物中。將該反應混合物攪拌整夜，藉由謹慎加入飽和氯化銨水溶液，小心地終止反應。已終止反應之反應混合物以乙酸乙酯萃取，且將該分離之有機相乾燥並於真空下濃縮，以產出含近約30%碳酸二乙酯之2.1 g標題化合物。1 H NMR(CDCl3 )δ7.74(s,1H),7.57(d,1H),7.35-7.55(m,5H),4.57(s,1H)4.19(q,4H),1.29(t,6H)。
合成實例7 1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(3,5-二甲氧苯基)-2-羥基-4-側氧基-4 H - 吡啶 [1,2 - a ]嘧啶鎓內鹽之製備 步驟A：3,5-二甲氧苯乙酸苯酯之製備
於二氯甲烷(110 mL)中、冰浴冷卻之3,5-二甲氧苯乙酸(51.5 g)和N ,N -二甲基甲醯胺(0.5 mL)漿體在逐滴加入草醯氯(41.0 g)之二氯甲烷(30 mL)溶液。獲得之溶液於在室溫下攪拌5小時，並接著於真空下移除該溶劑。加入酚(23.9 g)之二氯甲烷(80 mL)溶液，且將該反應混合物在室溫下攪拌22小時。加入碳酸氫鈉飽和水溶液，並攪拌該反應混合物0.5小時。分離有機層、以無水碳酸鉀乾燥，並接著以二氯甲烷溶析、通過矽膠(100 g)短管柱。首先的400 mL溶析液於真空下濃縮，以產出65 g標題化合物。1 H NMR(CDCl3 )δ7.35(t,2H),7.20(q,1H),7.05(d,2H),6.53(s,2H),6.40(s,1H),3.79(s,6H),3.78(s,2H)。
步驟B：2-(3,5-二甲氧苯基)丙二酸1,3-二苯酯之製備
雙(三甲矽)醯胺鋰溶液(400 mL，1 M，於四氫呋喃中，購自Aldrich Chem. Co.)在-70℃乾冰浴中逐滴加3,5-二甲氧苯乙酸苯酯(53.1 g)之四氫呋喃(65 mL)溶液達20分鐘。獲得之漿體於乾冰溫度下攪拌45分鐘。氯甲酸苯酯(26 mL)一次全加入，接以50 mL四氫呋喃。在以稀釋之HCl水溶液(50 mL濃HCl以水稀釋至150 mL)終止反應前，於冰浴冷卻時將獲得之厚漿體於0℃攪拌2.5小時。多數四氫呋喃於真空下移除，並加入二乙基醚(550 mL)和水(80 mL)。分離水層並以二乙基醚(50 mL)萃取。將合併之醚層以硫酸鎂乾燥，於真空下濃縮，產出粗固體，並與已烷(250毫升)攪拌24小時。該固體接著藉由過濾收集，以已烷(100 mL)洗滌，真空乾燥以產出62 g標題化合物。1 H NMR(CDCl3 )δ7.37(t,2H),7.26(q,1H),7.13(d,2H),6.73(s,2H),6.45(s,1H),5.02(s,1H),3.82(s,6H)。
步驟C：1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(3,5-二甲氧苯基)-2-羥基-4-側氧基-4 H -吡啶[1,2 - a ]嘧啶鎓內鹽之製備
2-(3,5-二甲氧苯基)丙二酸1,3-二苯酯(77.7 g)、N -[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-吡啶胺(34.5 g，以WO 09/099929中所述之方法製備)和甲苯(200 mL)於100℃加熱22小時，並接著冷卻且於0℃攪拌3小時。獲得之固體藉由真空過濾收集，並以二乙基醚(500 mL)洗滌。更多固體於混合醚洗液及濾液時沈澱，並藉由真空過濾收集，且進一步以二乙基醚洗滌。二批固體合併，於真空下乾燥，以產出64 g標題化合物，為本發明之化合物黃色固體。1 H NMR(DMSO-d6 )δ9.30(d,1H),8.35(t,1H),8.15(d,2H),8.00(s,1H),7.53(t,1H),6.93(s,2H),6.37(s,1H),5.62(s,2H),3.74(s,6H)。
藉由本文中所述製程以及該領域中習知方法，可製備出下面表1到表30的化合物。下列為表1至30使用之縮寫：Me意指甲基、Et意指乙基，而Pr意指丙基。
表1-15關於式T-1結構如下所示。
表2
除R2 為6-氯-3-吡啶基以外，表2為如同表1。例如，表2中之第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為6-氯-3-吡啶基。
表3
除R2 為6-溴基-3-吡啶基以外，表3為如同表1。例如，表3中之第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為6-溴基-3-吡啶基。
表4
除R2 為6-甲基-3-吡啶基以外，表4為如同表1。例如，表4中第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為6-甲基-3-吡啶基。
表5
除R2 為3-吡啶基以外，表5為如同表1。例如，表5中第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為3-吡啶基。
表6
除R2 為5-噻唑基以外，表6為如同表1。例如，表6中第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為5-噻唑基。
表7
除R2 為2-甲基-5-噻唑基以外，表7為如同表1。例如，表7中第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為2-甲基-5-噻唑基。
表8
除R2 為6-氟-3-吡啶基以外，表8為如同表1。例如，表8中第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為6-氟-3-吡啶基。
表9
除R2 為2-溴基-5-噻唑基以外，表9為如同表1。例如，表9中第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為2-溴基-5-噻唑基。
表10
除R2 為2-氟-5-噻唑基以外，表10為如同表1。例如，表10中之第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為2-氟-5-噻唑基。
表11
除R2 為5-嘧啶基以外，表11為如同表1。例如，表11中之第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 以及Re 為H；及R2 為5-嘧啶基。
表12
除R2 為2-甲基-5-嘧啶基以外，表12為如同表1。例如，表12中第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為2-甲基-5-嘧啶基。
表13
除R2 為CF3 以外，表13為如同表1。例如，表13中之第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為CF3 。
表14
除R2 為CH2 CF3 以外，表14為如同表1。例如，表14中第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為CH2 CF3 。
表15
除R2 為CH2 CFClF2 H以外，表15為如同表1。例如，表15中之第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為CH2 CFClF2 H。
表16-30附屬於如下所示式T-2之結構。
表16
Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；R2 為2-氯-5-噻唑基
表17
除R2 為6-氯-3-吡啶基以外，表17為如同表16。例如，表17中之第一個化合物為式T-2之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為6-氯-3-吡啶基。
表18
除R2 為6-溴基-3-吡啶基以外，表18為如同表16。例如，表18中第一個化合物為式T-2之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為6-溴基-3-吡啶基。
表19
除R2 為6-甲基-3-吡啶基以外，表19為如同表16。例如，表19中之第一個化合物為式T-2之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為6-甲基-3-吡啶基。
表20
除R2 為3-吡啶基以外，表20為如同表16。例如，表20中之第一個畫合物為式T-2之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為3-吡啶基。
表21
除R2 為5-噻唑基以外，表21為如同表16。例如，表21中之第一個化合物為式T-2之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為5-噻唑基。
表22
除R2 為2-甲基-5-噻唑基以外，表22為如同表16。例如，表22中之第一個化合物為式T-2之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為2-甲基-5-噻唑基。
表23
除R2 為6-氟-3-吡啶基以外，表23為如同表16。例如，表23中之第一個化合物為式T-2之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 以及Re 為H；以及R2 為6-氟-3-吡啶基。
表24
除R2 為2-溴基-5-噻唑基以外，表24為如同表16。例如，表24中之第一個化合物為式T-2之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為2-溴基-5-噻唑基。
表25
除R2 為2-氟-5-噻唑基以外，表25為如同表16。例如，表25中之第一個化合物為式T-2之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為2-氟-5-噻唑基。
表26
除R2 為5-嘧啶基以外，表26為如同表16。例如，表26中之第一個化合物為式T-2之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為5-嘧啶基。
表27
除R2 為2-甲基-5-嘧啶基以外，表27為如同表16。例如，表27中之第一個化合物為式T-2之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為2-甲基-5-嘧啶基。
表28
除R2 為CF3 以外，表28為如同表16。例如，表28中之第一個化合物為式T-2之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為CF3 。
表29
除R2 為CH2 CF3 以外，表29為如同表16。例如，表29中之第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為CH2 CF3 。
表30
除R2 為CH2 CFClF2 H以外，表30為如同表16。例如，表30中之第一個化合物為式T-1之化合物，其中Ra 、Rb 、Rc 、Rd 及Re 為H；以及R2 為CH2 CFClF2 H。
本發明之組合物一般用作一種配方，具有至少一種選自由表面活性劑、固體稀釋劑及液體稀釋劑所組成之群組的額外組份，其係做為載體之用。所選擇的配方或組合物成分符合該活性成分的物理性質、應用模式及如土壤類型、濕度和溫度的環境因素。
可用的配方包括液體及固體組合物。液體組合物包括液劑(包括乳劑)、懸浮液、乳液(包括微乳液和/或濃懸乳劑(suspoemulsions))等等，並視情況將其增濃成凝膠。含水液體組合物的一般類型為溶液(soluble concentrat)、水懸劑(suspension concentrate)、膠囊懸著劑(capsule suspension)、濃縮乳液、微乳液和懸浮乳液。非水液體組合物的一般類型為乳劑、微乳劑、水分散性乳劑(dispersible concentrate)及水分散性油懸劑(oil dispersion)。
固體組合物的一般類型為塵粉(dusts)、粉劑、粒劑、丸劑(pellets)、珠劑(prills)、錠劑(pastilles)、片劑、薄膜(filled films)(包括種子塗層)等等，其可為水分散性(「可濕性」)或水溶性。藉由成膜溶液或流動性懸劑形成的薄膜和塗層在種子處理上特別有用。可將活性成分(微)囊封，並使其進一步形成懸浮物或固體配方；或者可將整個活性成分之配方囊封(或「塗覆」(overcoated))。囊封可以控制或延長活性成分之釋放。乳粒劑結合了乳劑配方與乾粒狀配方的優點。高強度組合物主要用作進一步配方的中間物。
通常在噴灑前會先將可噴灑配方在適合的介質中擴展。將這樣的液體及固體配方配製成可容易稀釋於噴灑介質(通常是水)中。噴灑的量可從每公頃約一到數千公升，但更通常為從每公頃約十到數百公升。可噴灑配方可在槽中與水或其他適合的介質混合，藉由空中或地面應用運用於葉治療，或應用為植物的生長介質。液體配方和乾配方可在播種時，直接用儀表計量放進滴流灌溉系統或犁溝。液體和固體配方可以應用到農作物之種子和其他所需植被，作為播種前種子處理之用，透過系統性吸收以保護發育中的根及其它地下的植物部分及/或葉。
該配方通常含有效量在下列近似範圍中的活性成分、稀釋劑和界面活性劑，其重量百分比加總起來會等於100。
固體稀釋劑包括例如，如膨土、微晶高嶺石、厄帖浦石及高嶺土的黏土、石膏、纖維素、二氧化鈦、氧化鋅、澱粉、糊精、糖(例如，乳糖、蔗糖)、矽石、滑石、雲母、矽藻土、尿素、碳酸鈣、碳酸鈉及酸式碳酸鹽，以及硫酸鈉。典型的固體稀釋劑在Watkins et al.,Handbook of Insecticide Dust Diluents 及Carriers ,2nd Ed.,Dorland Books,Caldwell,New Jersey中有敘述。
液體稀釋劑包括例如，水、N ,N -二甲基烷醯胺(例如，N ,N -二甲基甲醯胺)、薴烯、二甲基亞碸、N -烷吡咯啶酮(例如，N -甲基吡咯啶酮)、乙二醇、三甘醇、丙二醇、二丙烯甘醇、聚丙二醇、丙烯碳酸鹽、丁烯碳酸鹽、石蠟(例如，白礦油、正構烷烴、異烷烴)、烷基苯、烷基萘、甘油、三乙酸甘油酯(glycerol triacetate)、山梨糖醇、三乙醯甘油(triacetin)、芳烴、脫芳香脂族、如環己酮、2-庚酮、異佛酮及4-羥基-4-甲基-2-戊酮的酮、如乙酸異戊酯、乙酸己酯、乙酸庚酯、乙酸辛酯、乙酸壬酯、乙酸十三酯及乙酸異莰酯的醋酸鹽、如烷化乳酸酯(alkylated lactate ester)、二元酯及γ-丁內酯的其他酯類、以及醇類，其可為線性、分支、飽和或不飽和，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、正己醇、2-乙基己醇、正辛醇、癸醇、異癸醇、異十八醇、鯨蠟醇、月桂醇、十三醇、油醇、環已醇、四氫糠醇、二丙酮醇及苯甲醇。液體稀釋劑也包括飽和和不飽和脂肪酸的甘油酯(通常為C6 -C22 )，如植物種子和水果油(例如，橄欖油、蓖麻、亞麻仁、芝麻、玉米、花生、向日葵、葡萄籽、紅花、棉籽、黃豆、油菜籽、椰子和棕櫚仁)、動物源性脂肪(例如，牛油、豬肉脂、豬油、鱈魚肝油、魚油)及其混合物。液體稀釋劑也包括烷化脂肪酸(例如，甲基化、乙基化、丁基化)，其中該脂肪酸可藉由水解來自植物和動物來源的甘油酯而獲得，並可用蒸餾純化。典型的液體稀釋劑在Marsden,Solvents Guide ,2nd Ed.,Interscience,New York,1950中有敘述。
本發明的固體和液體組合物通常包括一個或多個界面活性劑。當加至液體中時，界面活性劑(也被稱為「表面活性劑」)通常會改變(最常的是減少)液體的表面張力。依據界面活性劑分子中親水性和親油性基的性質，界面活性劑可用作為潤濕劑、分散劑、乳化劑或消泡劑。
界面活性劑可以分為非離子性、陰離子性或陽離子性。可用於本發明組合物的非離子界面活性劑包括但不限於：醇烷氧鹽，如基於天然及合成醇(其為分支或線性)並從該醇類，及環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物製備出的醇烷氧鹽；乙氧基胺、烷醇醯胺及乙氧基化烷醇醯胺；如乙氧基化黃豆、蓖麻和油菜籽油的烷氧基化三酸甘油酯；烷基酚烷氧鹽，如辛苯酚乙氧化物(octylphenol ethoxylates)、壬苯酚乙氧化物、二壬苯酚乙氧化物及十二烷苯酚乙氧化物的烷基酚烷氧酯(由苯酚及環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物所製備)；由環氧乙烷或環氧丙烷所製備的團聯聚合物以及其中的終端嵌段由環氧丙烷所製備的反向團聯聚合物；乙氧基化脂肪酸；乙氧基化脂肪酯和油；乙氧基化甲酯；乙氧基化三苯乙烯苯酚(包括那些由環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物所製備)；脂肪酸酯、甘油酯、羊毛脂為基礎的衍生物，如聚乙氧基化山梨醇酐脂肪酸酯、聚乙氧基化山梨糖醇脂肪酸酯及聚乙氧基化甘油脂肪酸酯的聚乙氧基化酯；其他如山梨醇酐酯的山梨醇酐衍生物；如隨機共聚物、團聯共聚物、醇酸樹脂PEG(聚乙二醇)、接枝或梳形聚合物及星形聚合物的聚合界面活性劑；聚乙二醇(PEGs)；聚乙二醇脂肪酸酯；聚矽氧為基礎的界面活性劑；以及如蔗糖酯、烷基聚葡萄糖苷和烷基多醣的糖衍生物。
可用的陰離子界面活性劑包括但不限於：烷芳基磺酸及其鹽類；羧基化醇(carboxylated alcohol)或烷基酚乙氧化物(alkylphenol ethoxylates)；二苯磺酸鹽衍生物；木質素及如木質磺酸鹽的木質素衍生物；順丁烯二酸或琥珀酸或該等酸酐；烯烴磺酸鹽；磷酸酯，如醇烷氧鹽磷酸酯、烷基酚烷氧鹽磷酸酯及苯乙烯苯酚乙氧化物磷酸酯；蛋白質為基礎的界面活性劑；肌胺酸衍生物；苯乙烯酚醚硫酸鹽；硫酸鹽和油和脂肪酸的磺酸鹽；硫酸鹽和乙氧基化烷基酚的磺酸鹽；醇類的硫酸鹽；乙氧基化醇類的硫酸鹽；胺和醯胺的磺酸鹽，如N ,N -烷牛磺酸酯；苯、異丙苯、甲苯、二甲苯及十二苯和十三苯的磺酸鹽；縮合萘的磺酸鹽；萘及烷基萘的磺酸鹽；分餾石油的磺酸鹽；磺琥珀醯胺酸鹽(sulfosuccinamates)；及磺琥珀酸鹽(sulfosuccinates)及其衍生物，如二烷基磺琥珀酸鹽。
可用的陽離子界面活性劑包括但不限於：醯胺及乙氧基化醯胺；胺，如N -烷基丙二胺、三丙烯三胺及二丙烯四胺，以及乙氧基化胺、乙氧基化二胺和丙氧基化胺(由胺及環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物所製備)；胺鹽，如胺醋酸鹽及二胺鹽；四級銨鹽，如四級鹽、乙氧基化四級鹽及雙四級鹽；以及氧化胺，如烷二甲胺氧化物(alkyldimethylamine oxides)及雙-(2-羥乙基)-烷基胺氧化物(bis-(2-hydroxyethyl)-alkylamine oxides)。
可用於本發明組合物的還有非離子界面活性劑與陰離子界面活性劑的混合物，或是非離子界面活性劑與陽離子界面活性劑的混合物。非離子、陰離子及陽離子界面活性劑及該等化學物質的建議用途已揭露於多種公開的參考文獻中，包括McCutcheon's Emulsifiers 及Detergents ,annual American及International Editions published by McCutcheon's Division,The Manufacturing Confectioner Publishing Co.；Sisely及Wood,Encyclopedia of Surface Active Agents ,Chemical Publ. Co.,Inc.,New York,1964；及A. S. Davidson及B. Milwidsky,Synthetic Detergents ,Seventh Edition,John Wiley及Sons,New York,1987。
本發明的組合物也可含有配方輔助劑及添加劑，即係該領域中熟習技藝人士所習知的配方助劑(其中一些可能被認為也有固體稀釋劑、液體稀釋劑或界面活性劑的功能)。該配方輔助劑及添加劑可控制：pH(緩衝液)、加工過程中的發泡(例如，聚有機矽氧烷的消泡劑)、活性成分的沈積(懸浮劑)、黏度(觸變增稠劑)、容器內微生物生長(抗菌劑)、產物凍結(防凍劑)、顏色(染料/色素分散劑)、洗脫(成膜劑或黏著劑)、蒸發(蒸發阻滯劑)及其他配方特性。成膜劑包括例如，聚乙酸乙烯、聚乙酸乙烯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物及蠟。配方輔助劑及添加劑的實例包括那些列舉於McCutcheon's Volume 2: Functional Materials ,annual International及North American editions published by McCutcheon's Division,The Manufacturing Confectioner Publishing Co.；及PCT Publication WO 03/024222中的實例。
將式1 化合物及任何其他的活性成分通常藉由溶解於一溶劑中，或在液體或乾稀釋劑中將其磨碎，使該活性成分併入本發明的組合物中藉由簡單混合成分可製備出液劑，包括乳劑。若打算用作為乳劑的液體組合物之溶劑與水不互溶，則通常會在用水稀釋後，加入乳化劑以乳化含活性成分之溶劑。使用介質研磨機濕磨粒子直徑達到2,000 μm的活性成分漿體，以獲得平均直徑在3 μm以下的粒子。含水漿體可製成成品水懸劑(參見如U.S. 3,060,084)或藉由噴霧乾燥進一步加工成水分散粒劑。乾配方通常需要乾磨製程，其產生的平均粒子直徑在2到10 μm的範圍內。塵粉和粉劑可藉由摻合通常還有磨碎來製備(例如，使用鎚碎機或研磨機(fluid-energy mill))。藉由噴灑活性材料到預製顆粒載體上或藉由造粒技術可製備出粒劑和丸劑。參見Browning,「Agglomeration」,Chemical Engineering ,December 4,1967,pp 147-48,Perry's Chemical Engineer's Handbook ,4th Ed.,McGraw-Hill,New York,1963,pages 8-57及以下，及WO 91/13546。丸劑的製備如在U.S. 4,172,714中所述。水分散性和水溶性顆粒的製備如在U.S. 4,144,050,U.S. 3,920,442及DE 3,246,493中所教導。片劑的製備如在U.S. 5,180,587,U.S. 5,232,701及U.S. 5,208,030中所教導。膜的製備如在GB 2,095,558及U.S. 3,299,566中所教導。
如需關於配方技藝的進一步資訊，可參見T. S. Woods,「The Formulator's Toolbox-Product Forms for Modern Agriculture」inPesticide Chemistry 及Bioscience,The Food-Environment Challenge ,T. Brooks及T. R. Roberts,Eds.,Proceedings of the 9th International Congress on Pesticide Chemistry,The Royal Society of Chemistry,Cambridge,1999,pp. 120-133。也可參見U.S. 3,235,361第6欄16行到第7欄19行及實例10-41；U.S. 3,309,192第5欄43行到第7欄62行及實例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167及169-182；U.S. 2,891,855第3欄66行到第5欄17行及實例1-4；Klingman,Weed Control as a Science ,John Wiley及Sons,Inc.,New York,1961,pp 81-96；Hance et al.,Weed Control Handbook ,8th Ed.,Blackwell Scientific Publications,Oxford,1989；及Developments in formulation technology ,PJB Publications,Richmond,UK,2000。
在下面的實例中，所有的配方均以常規方式製備。「活性成分」係指生物活性化合物之凝集體或由無脊椎動物害蟲控制物組成之試劑，該無脊椎動物害蟲控制物選自群組(b)與殺黴劑和式1 化合物之組合。例如，「活性成分」可包括一種式1 之化合物以及一選自群組(b)之進一步的從屬無脊椎動物害蟲控制物，或一種式1 之化合物、一選自群組(b)之進一步的從屬無脊椎動物害蟲控制物以及一殺黴劑。即使沒有進一步闡述，相信使用先前敘述的熟悉該項技術之人士仍能最大程度地利用本發明。因此，下面的實例應理解為僅僅是說明性的，而且不管是以任何方式，都不作為此處揭露內容的限制。除非另有說明，百分比係按重量計。
實例A 高強度濃縮物
實例B 可溼性粉劑
實例C 粒劑
實例D 擠製丸劑
實例E
乳劑
實例F 微乳液
實例G 種子處理
實例H 肥料黏著劑
實例I 懸浮濃縮物
實例J 水乳劑
實例K 水分散性油懸劑
實例L 懸乳劑
本發明之組合物具有抗眾多無脊椎動物害蟲之活性。這些害蟲包含棲息於不同環境之無脊椎動物，如如植物葉子、根、土壤、採收的農作物或其他食物、建築結構或動物皮膚。這些害蟲包含無脊椎動物，其以葉子(葉片、莖、花及果實)、種子、木材、紡織纖維或動物血液或組織為食，因此造成如生長或儲存農藝作物、森林、溫式作物、觀賞性植物、苗圃作物、儲存食物或纖維產品、房子或其他結構或期內容物之受傷或傷害，或者對人動物健康或公共衛生有害。熟悉該項技術之人士將明瞭不是所有化合物對全部寄生蟲的所有生長階段皆有相同效果。
這些組合物可用於農藝上保護田間作物，免受植食性無脊椎動物害蟲侵襲，以及非農藝上保護其他園藝作物與植物，免受植食性無脊椎動物害蟲侵襲。此應用包括保護作物與其他植物(意即農藝的與非農藝的)，其內含以遺傳工程導入之遺傳物質(意即基因轉殖)或以基因突變改良，以提供有利的特徵。該特徵之實例包含除草劑耐受性、食植物的害蟲抵抗性(例如，昆蟲、壁蟲、蚜蟲、蜘蛛、線蟲、蝸牛、植物病原性真菌、細菌及病毒)、改善植物生長、增加對有害生長條件之耐受性，如高或低溫、低或高土壤濕度，以及高鹽分、增加開花與果實、提高產量、更快成熟、提高收成產品之品質及/或營養值或改善收成產物之儲存或處理性質。轉殖植物可經改良以表現多種特徵。植物之實例內含以遺傳工程或基因突變方式提供之特徵，包括許多種表現殺蘇力菌(Bacillus thuringiensis )毒素之玉米、棉、黃豆及馬鈴薯，如YIELD、K、、、及、許多種耐除草劑之玉米玉米、棉、黃豆及油菜子，如ROUNDUP、LIBERTY、、及、以及表現N -乙醯基轉換酶(GAT)之作物，其提供草甘膦除草劑之抵抗性或內含HRA基因之作物，該基因提供除草劑之抵抗性，透或抑制乙醯乳酸合成酶(ALS)。本組合物可能與經由遺傳工程導入或基因突變改良方式獲得之特徵產生協同交互作用，因此增加表現型表現或特徵之有效性或增加本組合物控制無脊椎動物害蟲之效果。尤其，本發明組合物可能與對無脊椎動物害蟲具有毒性的蛋白質表現型表現或其他天然產物產生協同作用，以提供大於相加效果的害蟲控制。
本發明之組合物亦視情況包含植物養分，例如，一種肥料組合物，其包含至少一種選自氮、磷、鉀、硫、鈣、鎂、鐵、銅、硼、錳、鋅及鉬之植物養分。值得注意的是組合物包含至少一種肥料組合物，其包含至少一種選自氮、磷、鉀、硫、鈣及鎂之植物養分。本發明之組合物進一步包含至少一種植物養分，其可為液體或固體的型式。值得注意的是固體配方為粒劑、小桿狀劑(small sticks)或片劑之型式。包含一種肥料組合物之固體配方可經由將本發明之化合物或組合物與肥料組合物連同製劑成分一起混合，接著以如粒化或擠壓之方法製備該配方而製備。或者固體配方可藉由噴灑在揮發溶液中之一種本發明化合物或組合物的溶液或懸浮液至先前製備好之肥料組合物上，並接著將溶劑揮發而製備，該肥料組合物為空間穩定的混合物之型式，例如：粒劑、小桿狀劑(small sticks)或片劑。
農藝的與非農藝的無脊椎動物害蟲實例包含卵、幼蟲與鱗翅目(order Lepidoptera)的成體，例如，夜盜蛾(armyworms)、切根蟲(cutworms)、尺蠖(loopers)與夜蛾科(Noctuidae)中的夜蛾亞種(heliothines)(例如，大螟(稻蛀莖夜蛾(Sesamia inferens Walker))、玉米螟(西非蛀莖夜蛾(Sesamia nonagrioides Lefebvre))、蓮紋夜盜蟲(南方灰翅夜蛾(Spodoptera eridania Cramer))、草地夜蛾(秋夜盜蛾(Spodoptera fugiperda J. E. Smith))、甜菜黏蟲(甜菜夜蛾(Spodoptera exigua Hbner))、斜紋夜蛾(海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis Boisduval))、黃帶夜盜蛾(黃條黏蟲(Spodoptera ornithogalli Guene))、黑切根蟲black cutworm(球菜夜蛾(Agrotis ipsilon Hufnagel))、豆夜蛾(黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis Hbner))、大青蟲green fruitworm(觸角夜蛾(Lithophane antennata Walker))、甘藍夜蛾(油菜甘蓝夜蛾(Barathra brossicae Linnaeus))、大豆尺蠖(大豆夜蛾(Pseudoplusia includens Walker))、擬尺蠖(粉斑夜蛾(Trichoplusia ni Hbner))、菸草夜蛾(菸芽夜蛾(Heliothis virescens Fabricius)))；蠤(borers)、鞘蛾(casebearers)、網蛾類(webworms)、鱗翅目蛾類(coneworms)、甘藍菜蟲(cabbageworms)及雕葉蟲螟蛾科(Pyralidae)中的雕葉蟲(skeletonizers)(例如：歐洲玉米螟(歐洲玉米螟蟲(Ostrinia nubilalis Hbner))、臍橙蟲(臍橙螟(Amyelois transitella Walker))、玉米根網蛾(朦草螟(Crambus caliginosellus Clemens))、草地網蛾(螟蛾科：草螟亞科(Crambinae ))例如草地螟(切葉野螟(Herpetogramma licarsisalis Walker))、甘蔗鑽心蟲(二點螟(Chilo infuscatellus Snellen))、番茄小蛀果蟲(tomato small borer)(小蕃茄鑽孔蟲(Neoleucinodes elegantalis Guene))、青捲葉蟲(稻縱捲葉螟(Cnaphalocerus medinalis ))、葡萄捲葉蟲(葡萄捲葉螟(Desmia funeralis Hbner))、甜瓜野螟(黃瓜绢野螟(Diaphania nitidalis Stoll))、甘藍心掘蟲(海德利菜心毛螟(Helluala hydralis Guene))、稻黃螟(一點大螟(Scirpophaga incertulas Walker))、蔗螟(栗灰白禾螟(Scirpophaga infuscatellus Snellen))、白色鑽心蟲(红尾蛀禾螟(Scirpophaga innotata Walker))、甘蔗白螟(甘蔗白禾螟蛾(Scirpophaga nivella Fabricius))、水稻粘心蟲((稻螟Chilo polychrysus Meyrick))、菜粉蝶幼蟲(大菜螟(Crocidolomia binotalis English)))；捲葉蟲、苞芽蟲、種蟲(seed worms)與捲葉蛾科(Tortricidae)中的蛀果蟲(例如：蘋果蠹蛾(蘋果小捲蛾(Cydia pomonella Linnaeus))、葡萄螟蛾(葡萄果實蛀蟲(Endopiza viteana Clemens))、折心蟲(桃折心蟲(Grapholita molesta Busck))、異柑橘蘋果蠹蛾(蘋果異型小捲蛾(Cryptophlebia leucotreta Meyrick))、柑橘爆皮蟲(奧藍汀納捲蛾(Ecdytolopha aurantiana Lima))、紅紋捲葉蛾(紅帶捲蛾(Argyrotaenia velutinana Walker))、斜斑葉蛾(玫瑰帶紋捲葉蛾(Choristoneura rosaceana Harris))、淡褐蘋果蛾(蘋果淡褐捲葉蛾(Epiphyas postvittana Walker))、葡萄螟蛾(葡萄與蘋果捲葉蛾(Eupoecilia ambiguella Hbner))、蘋果頂芽捲葉蛾(褐捲蛾(Pandemis pyrusana Kearfott))、雜食捲葉蛾(荷蘭石竹小捲蛾(Platynota stultana Walsingham))、條紋果樹捲葉蛾(疆褐捲蛾(Pandemis cerasana Hbner))、蘋果褐捲葉蛾(蘋褐捲蛾(Pandemis heparana Denis & Schiffermller)))；以及許多其他經濟上重要的鱗翅類(例如：鑽紋蛾(小菜蛾(Plutella xylostella Linnaeus))、棉紅鈴蟲(紅鈴麥蛾(Pectinophora gossypiella Saunders))、舞毒蛾(吉普賽舞蛾(Lymantria dispar Linnaeus))、桃小食心蟲(桃蛀果蛾(Carposina niponensis Walsingham))、桃芽蛾(桃枝麥蛾(Anarsia lineatella Zeller))、馬鈴薯麥蛾(馬鈴薯蠹蛾(Phthorimaea operculella Zeller))、斑帶潛葉蠅(蘋果細蛾(Lithocolletis blancardella Fabricius))、亞洲蘋果潛葉蠅(金紋细蛾(Lithocolletis ringoniella Matsumura))、瘤野螟(稻縱捲葉螟(Lerodea eufala Edwards))、蘋果潛葉蠅(蘋果潛蛾(Leucoptera scitella Zeller)))；蜚蠊目(order Blattodea)的卵、若蟲與成體，包括姬蜚蠊科與蜚蠊科中的蟑螂(例如：東方蟑螂(東方蜚蠊(Blatta orientalis Linnaeus))、亞洲蟑螂(亞洲姬蠊(Blatella asahinai Mizukubo))、德國蟑螂(德國姬蠊(Blattella germanica Linnaeus))、棕帶蟑螂(棕帶蜚蠊(Supella longipalpa Fabricius))、美洲蟑螂(美洲大蠊(Periplaneta americana Linnaeus))、棕色蟑螂(棕色家蠊(Periplaneta brunnea Burmeister))、馬得拉蟑螂(馬得拉蜚蠊(Leucophaea maderae Fabricius))、煙色蟑螂(黑胸大蠊(Periplaneta fuliginosa Service))、澳洲蟑螂(澳洲家蠊(Periplaneta australasiae Fabr.))、龍蝦蟑螂(灰色蜚蠊(Nauphoeta cinerea Olivier))以及平滑蟑螂(淡白森蠊(Symploce pallens Stephens)))；鞘翅目(order Coleoptera)的卵、食葉性、食果性、食根性、食籽性與吃泡狀組織的幼蟲以及成體，包括長角象鼻蟲科、豆象科與象鼻蟲科的象鼻蟲(例如：棉子象鼻蟲(棉鈴象鼻蟲(Anthonomus grandis Boheman))、水稻水象鼻蟲(稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus Kuschel))、穀象(小紅鰹節蟲(Sitophilus granarius Linnaeus))、米象鼻蟲(米象(Sitophilus oryzae Linnaeus))、一年生藍草象鼻蟲(早熟禾象鼻蟲(Listronotus maculicollis Dietz))、藍草象甲(莓系牧草穀象(Sphenophorus parvulus Gyllenhal))、獵穀象(小赭穀喙甲(Sphenophorus venatus vestitus ))、丹佛穀象(Sphenophorus cicatristriatus Fahraeus))；金花蟲科的跳甲蟲、黃瓜甲蟲、根蟲、葉甲蟲、馬鈴薯甲蟲和潛葉蠅(例如：科羅拉多馬鈴薯甲蟲(科羅拉多金花蟲(Leptinotarsa decemlineata Say))、西方玉米根蟲(玉米根螢葉甲(Diabrotica virgifera virgifera LeConte)))；金龜子科的金龜子與其他甲蟲(例如：日本麗金龜(日本豆金龜(Popillia japonica Newman))、東方麗金龜(Anomala orientalis Waterhouse、Exomala orientalis (Waterhouse)Baraud)、北方蒙面金龜(Cyclocephala borealis Arrow)、南方蒙面金龜(Cyclocephala immaculata Olivier orC. lurida Bland)、蜣蜋與蠐螬(蜉金龜(Aphodius spp.))、黑草坪金龜(黑絨金龜(Ataenius spretulus Haldeman))、六月美洲綠花金龜(綠色食根蟲(Cotinis nitida Linnaeus))、紅絨毛金龜(栗馬絨金龜(Maladera castanea Arrow))、五月/六月金龜(金龜子(Phyllophaga spp.))以及歐洲金龜子(歐洲切根鳃金龜(Rhizotrogus majalis Razoumowsky)))；皮蠹科的地毯甲蟲；叩頭蟲科的鐵線蟲；小蠹科的小蠹蟲與擬步行蟲科的麵粉甲蟲。
此外，農藝的與非農藝的害蟲包括：革翅目(order Dermaptera)的卵、成體與幼蟲包括蠼螋科的蠼螋(例如：地蜈蚣(歐洲球蠼螋(Forficula auricularia Linnaeus))、黑蠼螋(墊跗螋(Chelisoches morio Fabricius)))；半翅目的卵、未成熟個體、成體與若蟲以及同翅目，例如：盲蝽科中的盲蝽、蟬科中的蟬、葉蟬科中的葉蟬(例如：茶小綠葉蟬(Empoasca spp.))、臭蟲科中的壁蝨(例如：溫帶臭蟲(Cimex lectularius Linnaeus))、蠟蟬總科與稻蝨科中的蠟蟬、角蟬科中的角蟬、木蝨料中的木蝨、粉蝨科中的粉蝨、常蚜科中的蚜蟲、根瘤蚜科中的根瘤蚜、粉介殼蟲科中的粉介殼蟲、軟介殼蟲科中介殼蟲、盾介殼蟲科與碩介殼蟲科、軍配蟲科中的網蝽、蝽科中的臭蟲、麥長蝽(例如：毛長蝽(美洲谷長蝽(Blissus leucopterus hirtus Montandon))與南方毛長蝽(Blissus insularis Barber))以及其他長蝽科中的長蝽象、沫蟬科中的尖胸沫蟬、緣蝽科中的南瓜蟲以及红蝽科中的紅椿與木棉蟲。
農藝的與非農藝的害蟲尚包括：蜱蟎亞綱(order Acari)(蟎類)的卵、幼蟲、若蟲與成體，如葉蟎科中的葉蟎與紅蜘蛛(例如：蘋果红蜘蛛(歐洲葉蟎(Panonychus ulmi Koch))、白蜘蛛(二點葉蟎(Tetranychus urticae Koch))、麥克丹尼歐蟎(麥氏葉蟎(Tetranychus mcdanieli McGregor)))；偽葉蟎科中的扁平蟎(例如：柑桔扁平蟎(劉氏短鬚蟎(Brevipalpus lewisi McGregor)))；節蜱科中的銹蜱與芽蜱，以及其他食葉蟎和對人類與動物健康重要的蟎類，即蜻科中的塵蟎、蠕形蟎科中的毛囊蟲、食甜蟎科中的穀蟎；硬蜱科中的蜱，一般被稱為硬蜱(例如：鹿跳蝨(黑脚硬蜱(Ixodes scapularis Say))、澳洲麻痺蜱(全環硬蜱(Ixodes holocyclus Neumann))、美國犬壁蝨(美洲大革蜱(Dermacentor variabilis Say))、孤星壁蝨(美洲花蜱(Amblyomma americanum Linnaeus)))與軟蜱科中的蜱，一般稱為軟蜱(例如：回歸熱媒蜱((Ornithodoros turicata ))、普通禽蜱(輻紋銳緣蜱(Argas radiatus )))；痒蟎科中的疥與疥蟎、蒲蟎科以及疥蟎科；直翅目(order Orthoptera)的卵、成體與未成熟個體包括蚱蜢、蝗蟲與蟋蟀(例如：遷徙蝗蟲(例如：血黑蝗(Melanoplus sanguinipes Fabricius,M. differentialis Thomas))、美洲蚱蜢(例如：南美沙漠蝗(Schistocerca americana Drury))、沙漠蝗蟲(非洲沙漠飛蝗(Schistocerca gregaria Forskal))、遷徙蝗蟲(東亞飛蝗(Locusta migratoria Linnaeus))、灌木蝗蟲(非洲柚木雜色蝗(Zonocerus spp.))、家蟋蟀(家蟋蟀(Acheta domesticus Linnaeus))、螻蛄(例如：黃褐斑螻蛄(西印度螻蛄(Scapteriscus vicinus Scudder))與南方螻蛄(南方螻蛄(Scapteriscus borellii Giglio-Tos)))；雙翅目的卵、成體與未成熟個體包括潛葉蠅(例如：斑潛蠅(Liriomyza spp.如蛇紋蔬菜斑潛蠅(美洲斑潛蠅(Liriomyza sativae Blanchard))、蠓、果蠅(果實蠅科)、果蠅(例如：瑞典稈蠅(Oscinella frit Linnaeus))、土壤蛆、家蠅(例如：普通家蠅(Musca domestica Linnaeus))、厠蠅(例如：黃腹厠蠅(Fannia canicularis Linnaeus,F. femoralis Stein))、穩蠅(例如：廄刺蠅(Stomoxys calcitrans Linnaeus))、秋家蠅、角蠅、麗蠅(例如：大頭金蠅(Chrysomya spp.)、虹彩蒼蠅(Phormia spp.))以及其他黏蠅害蟲、虻(例如：馬虻(Tabanus spp.))、胃蠅(例如：馬蠅(Gastrophilus spp.)、狂蠅(Oestrus spp.))、牛皮蠅(例如：牛蠅(Hypoderma spp.))、鹿蠅(例如：斑虻(Chrysops spp.))、蝨蠅(例如：綿羊蝨蠅(Melophagus ovinus Linnaeus))與其他短角亞目(Brachycera)、蚊子(例如：斑蚊(Aedes spp.)、瘧蚊(Anopheles spp.)、家蚊(Culex spp.))、蚋(例如：原蚋(Prosimulium spp.)、蚋(Simulium spp.))、蠓、白蛉、眼菌蚊和其他長角亞目(Nematocera)；纓翅目(order Thysanoptera)的卵、成體與未成熟個體包括洋蔥薊馬(蔥薊馬(Thrips tabaci Lindeman))、花薊馬(花薊馬屬(Frankliniella spp.))與其他食葉性薊馬；膜翅目(order Hymenoptera)昆蟲害蟲，包括螞蟻蟻科中的螞蟻包含佛羅里達木蟻(佛羅里達弓背蟻(Camponotus floridanus Buckley))、紅木蟻(紅弓背蟻(Camponotus ferrugineus Fabricius))、 黑木蟻(賓州黑木蟻(Camponotus pennsylvanicus De Geer))、 白足蟻(白足扁蟻(Technomyrmex albipes fr. Smith))、大頭蟻(大頭家蟻(Pheidole sp.))、幽靈蟻(黑頭酸臭蟻(Tapinoma melanocephalum Fabricius))；法老蟻(小黃家蟻(Monomorium pharaonis Linnaeus))、小火蟻(小火紅蟻(Wasmannia auropunctata Roger))、火蟻(熱帶火蟻(Solenopsis geminata Fabricius))、入侵紅火蟻(紅入侵火蟻(Solenopsis invicta Buren))、阿根廷蟻(虹臭蟻(Iridomyrmex humilis Mayr))、狂蟻(長角狂蟻(Paratrechina longicornis Latreille))、鋪道蟻(灰黑皺家蟻(Tetramorium caespitum Linnaeus))、麥地蟻(玉米毛蟻(Lasius alienus Frster))以及臭家蟻(酸臭蟻(Tapinoma sessile Say))；蜂(包括木蜂)、大黃蜂、胡蜂、螞蜂與鋸蠅(新松葉蜂(Neodiprion spp.)；麥葉蜂(Cephus spp.))；等翅目(order Isoptera)昆蟲害蟲包含白蟻科中的白蟻(例如：大白蟻(Macrotermes sp.)、胖土白蟻(Odontotermes obesus Rambur))、木白蟻科(例如：乾木白蟻(Cryptotermes sp.))與鼻白蟻科(例如：散白蟻(Reticulitermes sp.)、家白蟻(Coptotermes sp.)、大別山散白蟻(Heterotermes tenuis Hagen))、東方地下白蟻(黃肢散白蟻(Reticulitermes flavipes Kollar))、西方地下白蟻(西方散白蟻(Reticulitermes hesperus Banks))、台灣地下白蟻(台灣乳白蟻(Coptotermes formosanus Shiraki))、西印度乾木白蟻(小楹白蟻(Incisitermes immigrans Snyder))、粉白蟻(麻頭堆砂白蟻(Cryptotermes brevis Walker))、乾木白蟻(斯氏楹白蟻(Incisitermes snyderi Light))、東南地下白蟻(南方散白蟻(Reticulitermes virginicus Banks))、西方乾木白蟻(小楹白蟻(Incisitermes minor Hagen))、樹白蟻，如象白蟻屬(Nasutitermes sp.)以及其他經濟上重要的白蟻；總尾目(order Thysanura)的昆蟲害蟲，例如蠹魚(西洋衣魚(Lepisma saccharina Linnaeus))與家衣魚(斑衣魚(Thermobia domestica Packard))；食毛目(order Mallophaga)昆蟲害蟲，且包括頭蝨(人頭蝨(Pediculus humanus capitis De Geer))、體蝨(人體蝨(Pediculus humanus Linnaeus))、雞體蝨(大雞蝨(Menacanthus stramineus Nitszch))、狗蝨(犬屬嚙毛蝨(Trichodectes canis De Geer))、絨毛蝨(雞圓羽蝨(Goniocotes gallinae De Geer))、綿羊體蝨(綿羊牛毛蝨(Bovicola ovis Schrank))、短鼻牛蝨(寬胸血蝨(Haematopinus eurysternus Nitzsch))、長鼻牛蝨(牛顎蝨(Linognathus vituli Linnaeus))以及其他攻擊人與動物的吸吮蝨與咀嚼麻痺蝨；蚤目(order Siphonoptera)的昆蟲害蟲，包含熱帶鼠蚤(印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis Rothschild))、貓蚤(貓櫛首蚤(Ctenocephalides felis Bouche))、狗蚤(犬蚤(Ctenocephalides canis Curtis))、禽蚤(歐洲雞蚤(Ceratophyllus gallinae Schrank))、黏貼蚤(禽角頭蚤(Echidnophaga gallinacea Westwood))、人蚤(致癢蚤(Pulex irritans Linnaeus))以及其他困擾哺乳類動物與鳥類的蚤類；蜘蛛目(order Araneae)的蜘蛛，如棕色隱遁蜘蛛(褐絲蛛(Loxosceles reclusa Gertsch ＆ Mulaik))以及黑寡婦蜘蛛(紅斑寇蛛(Latrodectus mactans Fabricius))，和石蜈蚣目(order Scutigeromorpha)的蜈蚣，如蚰蜓(蚰蜒(Scutigera coleoptrata Linnaeus))。
儲糧的無脊椎動物害蟲實例包括大穀蠤(大穀蠹(Prostephanus truncatus))、穀蠤(穀蠹(Rhyzopertha dominica))、米象鼻蟲(Stiophilus oryzae)、玉米象甲(玉米象(Stiophilus zeamais))、豆象(四紋豆象(Callosobruchus maculatus))、擬穀盜(赤擬穀盜(Tribolium castaneum))、穀象(小紅鰹節蟲(Stiophilus granarius))、印度穀蛾(印度穀螟蛾(Plodia interpunctella))、地中海粉螟(地中海粉斑螟蛾(Ephestia kuhniella))以及扁平穀盜或鏽穀盜(角胸粉扁蟲(Cryptolestis ferrugineus))。
本發明的組合物對於對抗鱗翅目(order Lepidoptera)害蟲有特別高的活性(例如：棉樹葉蟲(Alabama argillacea Hbner)(棉花葉蟲)、果樹黃捲蛾(Archips argyrospila Walker)(果樹捲葉蟲)、A. rosana Linnaeus(歐洲捲葉蟲)以及其他捲蛾科(Archips) 物種、二化螟蟲(Chilo suppressalis Walker)(水稻鑽心蟲)、野螟(Cnaphalocrosis medinalis Guene)(稻捲葉蟲)、暗草螟(Crambus caliginosellus Clemens)(玉米根網蛾)、泰特羅草螟(Crambus teterrellus Zincken)(藍草網蛾)、蘋果蠹蛾(Cydia pomonella Linnaeus)(蘋果蠹蛾)、埃及金剛鑽(Earias insulana Boisduval)(金剛鑽)、翠紋鑽瘤蛾(Earias vittella Fabricius)(斑棉鈴蟲)、棉鈴實夜蛾(Helicoverpa armigera Hbner)(棉鈴蟲)、玉米穗蟲(Helicoverpa zea Boddie)(棉鈴蟲)、菸芽夜蛾(Heliothis virescens Fabricius)(烟青蟲)、稻切葉野螟(Herpetogramma licarsisalis Walker)(草地螟)、葡萄小卷葉蛾(Lobesia botrana Denis & Schiffermller)(葡萄螟蛾)、紅鈴麥蛾(Pectinophora gossypiella Saunders)(棉紅鈴蟲)、柑橘潛葉蛾(Phyllocnistis citrella Stainton)(柑橘潛葉蠅)、大紋白蝶(Pieris brassicae Linnaeus)(大白蝶)、紋白蝶(Pieris rapae Linnaeus)(小白蝶)、小菜蛾(Plutella xylostella Linnaeus)(鑽石背蛾)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua Hbner)(青蟲)、斜紋夜盜蛾(Spodoptera litura Fabricius)(煙青蟲、茶蠶)、秋夜盜蛾(Spodoptera frugiperda J. E. Smith)(草地夜蛾)、粉斑夜蛾(Trichoplusia ni Hbner)(擬尺蠖)以及蕃茄斑潛蠅(Tuta absoluta Meyrick)(繪圖蟲))。
本發明的組合物對同翅目(order Homoptera)昆蟲易有顯著的活性，包括：豆長管蚜(Acyrthosiphon pisum Harris)(豌豆蚜)、黑豆蚜(Aphis craccivora Koch)(豇豆蚜蟲)、黑豆蚜(Aphis fabae Scopoli)(黑豆蚜蟲)、棉蚜(Aphis gossypii Glover)(棉蚜蟲、瓜蚜蟲)、蘋果蚜(Aphis pomi De Geer)(蘋果蚜蟲)、綉線菊蚜(Aphis spiraecola Patch)(捲葉蚜)、馬鈴薯蚜(Aulacorthum solani Kaltenbach)(茄無網蚜)、草莓毛管蚜(Chaetosiphon fragaefolii Cockerell)(草莓蚜蟲)、俄國小麥雙尾蚜(Diuraphis noxia Kurdjumov/Mordvilko)(俄羅斯小麥蚜)、車前西圓尾蚜(Dysaphis plantaginea Paaserini)(玫瑰蘋果蚜)、蘋果綿蚜(Eriosoma lanigerum Hausmann)(蘋果綿蚜)、桃粉大尾蚜(Hyalopterus pruni Geoffroy)(桃粉蚜)、偽菜蚜(Lipaphis erysimi Kaltenbach)(芥菜蚜)、麥無網長管蚜(Metopolophium dirrhodum Walker)(穀蚜蟲)、馬鈴薯網管蚜(Macrosiphum euphorbiae Thomas)(茄長管蚜)、桃蚜(Myzus persicae Sulzer)(桃蚜、桃蚜)、萵苣蚜蟲(Nasonovia ribisnigri Mosley)(萵苣蚜蟲)、瘦棉蜻屬(Pemphigus spp.)(稻根蚜與瘿蚜)、亞洲玉米螟(Rhopalosiphum maidis Fitch)(玉米葉蚜)、稻麥蚜(Rhopalosiphum padi Linnaeus)(黍缢蚜)、麥二叉蚜(Schizaphis graminum Rondani)(綠蟲)、長角麥蚜(Sitobion avenae Fabricius)(穀蚜)、蓿五點芽(Therioaphis maculata Buckton)(苜蓿斑蚜)、小桔蚜(Toxoptera aurantii Boyer de Fonscolombe)(黑色橘蚜)以及大桔蚜(Toxoptera citricida Kirkaldy)(棕色橘蚜)；球蚜屬(Adelges spp.)(球蚜)；長山核桃根瘤蚜(Phylloxera devastatrix Pergande)(山核桃根瘤蚜)；白薯粉蝨(Bemisia tabaci Gennadius)(煙草粉蝨、甘薯粉蝨)、銀葉粉蝨(Bemisia argentifolii Bellows & Perring)(銀葉粉蝨)、柑桔裸粉蝨(Dialeurodes citri Ashmead)(柑桔粉蝨)以及溫室白粉蝨(Trialeurodes vaporariorum Westwood)(溫室粉蝨)；馬鈴薯小綠葉蟬(Empoasca fabae Harris)(馬鈴薯葉蟬)、斑飛蝨(Laodelphax striatellus Fallen)(小棕飛蝨)、翠菊葉蟬(Macrolestes quadrilineatus Forbes)(雙點浮塵子)、偽黑尾葉蟬(Nephotettix cinticeps Uhler)(菜蚱蜢)、黑條黑尾葉蟬(Nephotettix nigropictus Stl)(黑尾葉蟬)、褐飛蝨(Nilaparvata lugens Stl)(褐飛蝨)、玉米花翅飛蝨(Peregrinus maidis Ashmead)(玉米飛蝨)、白背飛蝨(Sogatella furcifera Horvath)(白背飛蝨)、稻飛蝨(Sogatodes orizicola Muir)(稻飛蝨)、蘋果白葉蟬(Typhlocyba pomaria McAtee)(白蘋果葉蟬)、斑葉蟬屬(Erythroneoura spp.)(葡萄小葉蟬)；十七年蟬(Magicidada septendecim Linnaeus)(周期蟬periodical cicada)；吹綿蚧(Icerya purchasi Maskell)(吹綿介殼蟲)、梨齒盾介殼蟲(Quadraspidiotus perniciosus Comstock)(梨圓介殼蟲San Jose scale)；柑桔粉介殼蟲(Planococcus citri Risso)(粉介殼蟲)；介殼蟲屬(Pseudococcus spp.)(其他水蠟蟲種群)；梨黃木蝨(Cacopsylla pyricola Foerster)(梨木蝨)、柿叉木蝨(Trioza diospyri Ashmead)(柿木蝨)。
本發明之組合物可能亦對半翅目(order Hemiptera)之昆蟲具有活性，包括：綠色惡臭臭蟲(Acrosternum hilare Say)(綠色臭蟲)、南瓜缘蝽(Anasa tristis De Geer)(南瓜椿象)、麥長蝽(Blissus leucopterus leucopterus Say)(長椿象)、溫帶臭蟲(Cimex lectularius Linnaeus)(壁蝨)、棉方翅網蝽(Corythuca gossypii Fabricius)(棉花行軍蟲)、羞盲蝽(Cyrtopeltis modesta Distant)(番茄蟲)、棉椿象(Dysdercus suturellus Herrich-Schffer)(汙棉蟲)、Euchistus servus Say(褐臭蝽)、Euchistus variolarius Palisot de Beauvois(單斑臭蟲)、長蝽屬(Graptosthetus spp.)(長蝽象科種群)、松子緣椿象(Leptoglossus corculus Say)(松子葉足蟲)、牧草盲蝽(Lygus lineolaris Palisot de Beauvois)(汙植蟲)、稻綠椿象(Nezara viridula Linnaeus)(南方綠椿象)、北美稻蝽(Oebalus pugnax Fabricius)(稻蝽)、美洲脊胸長蝽(Oncopeltus fasciatus Dallas)(大乳草蝽)、Pseudatomoscelis seriatus Reuter(棉盲蝽)。其他受本發明之組合物控制的昆蟲目包括纓翅目(Thysanoptera)(例如：西方花薊馬(Frankliniella occidentalis Pergande)(西花薊馬)、柑桔薊馬(Scirthothrips citri Moulton)(柑桔薊馬)、易變花薊馬(Sericothrips variabilis Beach)(黃豆薊馬)以及蔥薊馬(Thrips tabaci Lindeman)(洋蔥薊馬)；與鞘翅目(order Coleoptera)(例如：科羅拉多金花蟲(Leptinotarsa decemlineata Say)(科羅拉多薯蟲)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachna varivestis Mulsant)(墨西哥豆甲蟲)和叩頭蟲屬(Agriotes )的鐵線蟲、Athous 屬或Limonius 屬)。
本發明之組合物也許亦對線蟲綱(Nematoda)、絛蟲綱(Cestoda)、吸蟲綱(Trematoda)與棘頭蟲綱(Acanthocephala)的成員具有活性，包括圓線蟲目(Strongylida)、蛔目(Ascaridida)、尖尾目(Oxyurida)、桿形目(Rhabditida)、旋尾目(Spirurida)以及刺嘴目(Enoplida)中對經濟上重要的成員，例如但不限制於經濟上重要的農業害蟲。(也就是說根瘤線蟲屬(Meloidogyne )中的根瘤線蟲、根腐線蟲屬(Pratylenchus )中的根腐線蟲、殘根線蟲屬(Trichodorus )中的殘根線蟲等)以及動物與人類的健康害蟲(也就是說所有經濟上重要的吸蟲、條蟲以及蛔蟲，例如馬的尋常圓線蟲(Strongylus vulgaris )、狗的犬蛔蟲(Toxocara canis )、綿羊扭旋血線蟲(Haemonchus contortus )、狗的犬心絲蟲(Dirofilaria immitis Leidy)、馬的葉狀裸頭絛蟲(Anoplocephala perfoliata )、反芻動物的牛羊肝吸蟲(Fasciola hepatica Linnaeus)等)。
值得注意的是有些暫時性的分類系統將同翅目(Homoptera)置於半翅目(Hemiptera)之中成為一個亞目。
值得注意的是使用本發明之組合物以控制馬鈴薯葉蟬(馬鈴薯小綠葉蟬(Empoasca fabae ))。值得注意的是使用本發明之組合物以控制玉米飛蝨(玉米花翅飛蝨(Peregrinus maidis ))。值得注意的是使用本發明之組合物以控制棉花甜瓜蚜蟲(野外棉蚜(Aphis gossypii ))。值得注意的是使用本發明之組合物以控制綠桃蚜(桃蚜(Myzus persicae ))。值得注意的是使用本發明之組合物以控制鑽紋蛾(小菜蛾(Plutella xylostella ))。值得注意的是使用本發明之組合物以控制草地夜蛾(秋夜盜蛾(Spodoptera frugiperda ))。
值得注意的是使用本發明之組合物以控制南方綠臭蟲(稻綠椿象(Nezara viridula ))、西方汙植蟲(西方牧草盲椿象(Lygus hesperus ))、水稻水象鼻蟲(稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus ))、稻棕飛蝨(褐飛蝨(Nilaparvata lugens )、稻綠飛蝨(台灣黑尾葉蟬(Nephotettix virescens ))以及稻條螟(二螟化蟲(Chilo suppressalis ))。
也可將本發明組合物與一個或多個其他具有生物活性的化合物或包括殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺菌劑、殺蟎劑、除草劑、除草劑解毒劑、如昆蟲蛻皮抑制劑及生根興奮劑(rooting stimulants)的生長調節素、化學滅菌劑、化學傳訊素(semiochemicals)、驅蟲劑(repellents)、引誘劑、費洛蒙、激食因子(feeding stimulants)、植物營養劑的劑、其他具有生物活性的化合物或蟲生細菌、病毒或真菌混合，以形成一多組份殺蟲劑，提供更廣泛的農業保護。因此本發明亦關於一個組合物，其包含一生物有效量之式1 化合物、其N -氧化物或其鹽類、至少一個額外組份選自由表面活性劑、固體稀釋劑或液體稀釋劑所組成之群體，以及至少一個額外的有生物活性的化合物或試劑。關於本發明組合物，可將其他具有生物活性的化合物或試劑與包含式1 之該化合物一同配製，以形成一預混物，或將一個或多個其他具有生物活性的化合物或劑與含式1 之該化合物分開配製，並在施用前將配方結合在一起(例如，在一噴灑槽中)，或者連續施用。
該種有生物活性且可和本發明之組合物製成配方的化合物或試劑實例為殺蟲劑例如：阿巴汀(abamectin)、毆殺松(acephate)、亞醌蟎(acequinocyl)、亞滅培(acetamiprid)、阿納寧(acrinathrin)、磺胺蟎酯(amidoflumet)、雙甲脒(amitraz)、阿佛菌素(avermectin)、印楝素(azadirachtin)、谷速松(azinphos-methyl)、免速達(bensultap)、畢芬寧(bifenthrin)、必芬蟎(bifenazate)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、硼酸(borate)、布芬淨(buprofezin)、硫線磷(cadusafos)、加保利(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、培丹(cartap)、伐蟲脒(carzol)、剋安勃(chlorantraniliprole)、克凡派(chlorfenapyr)、克福隆(chlorfluazuron)、陶斯松(chlorpyrifos)、甲基陶斯松(chlorpyrifos-methyl)、可芬諾(chromafenozide)、克芬蟎(clofentezin)、可尼丁(clothianidin)、氰特破(cyantraniliprole)、賽芬蟎(cyflumetofen)、賽扶寧(cyfluthrin)、貝他賽扶寧(beta-cyfluthrin)、賽洛寧(cyhalothrin)、伽瑪賽洛寧(gamma-cyhalothrin)、拉姆達賽洛寧(lambda-cyhalothrin)、賽滅寧(cypermethrin)、亞滅寧(alpha-cypermethrin)、傑他賽滅寧(zeta-cypermethrin)、賽滅淨(cyromazine)、第滅寧(deltamethrin)、汰芬諾克(diafenthiuron)、大利松(diazinon)、狄氏劑(dieldrin)、二福隆(diflubenzuron)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、汰美害(dimehypo)、大滅松(dimethoate)、達特南(dinotefuran)、苯蟲醚(diofenolan)、因滅汀(emamectin)、安殺番(endosulfan)、益化利(esfenvalerate)、乙蟲清(ethiprole)、依芬寧(etofenprox)、依殺蟎(etoxazole)、芬佈賜(fenbutatin oxide)、芬硫克(fenothiocarb)、芬諾克(fenoxycarb)、芬普寧(fenpropathrin)、芬化利(fenvalerate)、芬普尼(fipronil)、氟尼胺(flonicamid)、氟蟲醯胺(flubendiamide)、護賽寧(flucythrinate)、嘧蟲胺(flufenerim)、氟芬隆(flufenoxuron)、福化利(fluvalinate)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、大福松(fonophos)、覆滅蟎(formetanate)、福賽絕(fosthiazate)、合芬隆(halofenozide)、六伏隆(hexaflumuron)、合賽多(hexythiazox)、愛美松(hydramethylnon)、益達胺(imidacloprid)、因得克(indoxacarb)、殺蟲皂(insecticidalsoaps)、亞芬松(isofenphos)、祿芬隆(lufenuron)、馬拉松(malathion)、美普福林(meperfluthrin)、氰氟蟲腙(metaflumizone)、松樹克螺(metaldehyde)、達馬松(methamidophos)、滅大松(methidathion)、滅賜克(methiodicarb)、納乃得(methomyl)、美賜平(methoprene)、甲氧氯(methoxychlor)、美特寧(metofluthrin)、亞素靈(monocrotophos)、滅芬諾(methoxyfenozide)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、尼殺賽(nithiazine)、諾伐隆(novaluron)、諾伏隆(noviflumuron)、毆殺滅(oxamyl)、巴拉松(parathion)、甲基巴拉松(parathion-methyl)、百滅寧(permethrin)、福瑞松(phorate)、裕必松(phosalone)、益滅松(phosmet)、福賜米松(phosphamidon)、比加普(pirimicarb)、佈飛松(profenofos)、佈福靈(profluthrin)、毆蟎多(propargite)、普亭芬多(protrifenbute)、派滅淨(pymetrozine)、派諾福羅(pyrafluprole)、除蟲菊精(pyrethrin)、畢達本(pyridaben)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、新喹唑啉(pyrifluquinazon)、派利螺(pyriprole)、百利普芬(pyriproxyfen)、魚藤酮(rotenone)、尼魚丁(ryanodine)、賜托拉(spinetoram)、賜諾殺(spinosad)、賜派芬(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat)、甲丙硫磷(sulprofos)、硫福殺(sulfoxaflor)、得芬諾(tebufenozide)、吡蟎胺(tebufenpyrad)、伏蟲隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、托福松(terbufos)、殺蟲威(tetrachlorvinphos)、胺菊酯(tetramethrin)、苄四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、噻蟲啉(thiacloprid)、賽速安(thiamethoxam)、硫敵克(thiodicarb)、殺蟲單(thiosultap-sodium)、脫芬瑞(tolfenpyrad)、泰滅寧(tralomethrin)、唑蚜威(triazamate)、三氯松(trichlorfon)、三福隆(triflumuron)、蘇力菌(Bacillus thuringiensis )δ-內毒素、蟲生細菌(entomopathogenic bacteria)、蟲生病毒(entomopathogenic viruses)以及蟲生真菌(entomopathogenic fungi)。
值得注意的是殺蟲劑，如阿巴汀(abamectin)、亞滅培(acetamiprid)、阿納寧(acrinathrin)、三亞蹣(amitraz)、阿佛菌素(avermectin)、印楝素(azadirachtin)、免速達(bensultap)、畢芬寧(bifenthrin)、布芬淨(buprofezin)、硫線磷(cadusafos)、加保利(carbaryl)、培丹(cartap)、剋安勃(chlorantraniliprole)、克凡派(chlorfenapyr)、陶斯松(chlorpyrifos)、可尼丁(clothianidin)、免速達(bensultap)、賽扶寧(cyfluthrin)、貝他賽扶寧(beta-cyfluthrin)、賽洛寧(cyhalothrin)、拉目達賽洛寧(lambda-cyhalothrin)、伽瑪賽洛寧(gamma-cyhalothrin)、賽滅寧(cypermethrin)、亞滅寧(alpha-cypermethrin)、傑他賽滅寧(zeta-cypermethrin)、賽滅淨(cyromazine)、第滅寧(deltamethrin)、地特靈(dieldrin)、達特南(dinotefuran)、苯蟲醚(diofenolan)、因滅汀(emamectin)、安殺番(endosulfan)、益化利(esfenvalerate)、乙蟲清(ethiprole)、依芬寧(etofenprox)、依殺蟎(etoxazole)、芬硫克(fenothiocarb)、芬諾克(fenoxycarb)、芬化利(fenvalerate)、芬普尼(fipronil)、氟尼胺(flonicamid)、氟蟲醯胺(flubendiamide)、氟芬隆(flufenoxuron)、福化利(fluvalinate)、覆滅蟎(formetanate)、福賽絕(fosthiazate)、六伏隆(hexaflumuron)、愛美松(hydramethylnon)、益達胺(imidacloprid)、因得克(indoxacarb)、祿芬隆(lufenuron)、美氟綜(metaflumizone)、滅賜克(methiodicarb)、納乃得(methomyl)、美賜平(methoprene)、滅芬諾(methoxyfenozide)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、尼殺賽(nithiazine)、諾伐隆(novaluron)、毆殺滅(oxamyl)、派滅淨(pymetrozine)、除蟲菊精(pyrethrin)、畢達本(pyridaben)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、百利普芬(pyriproxyfen)、魚尼丁(ryanodine)、賜托拉(spinetoram)、賜諾殺(spinosad)、賜派芬(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat)、得芬諾(tebufenozide)、治滅寧(tetramethrin)、賽果培(thiacloprid)、賽速安(thiamethoxam)、硫敵克(thiodicarb)、殺蟲單(thiosultap-sodium)、泰滅寧(tralomethrin)、唑蚜威(triazamate)、三福隆(triflumuron)、蘇力菌(Bacillus thuringiensis )δ-內毒素、蘇力菌的所有菌株及核多角體病毒(Nucleo polyhydrosis viruses)的所有菌株。
混合本發明化合物的生物試劑實施例，其包含蟲生細菌(entomopathogenic bacteria)，如蘇力菌(Bacillus thuringiensis )與囊封的蘇力菌(Bacillus thuringiensis )δ-內毒素，如及生物殺蟲劑以過程製備(、及為Mycogen Corporation,Indianapolis,Indiana,USA之商標)。蟲生真菌(entomopathogenic fungi)，如綠蠶黴菌(green muscardine fungus)；及蟲生病毒(entomopathogenic viruses(包含自然發生及基因改良)，包含桿狀病毒、核多角體病毒(nucleopolyhedro virus(NPV))，如：棉鈴蟲核多角體病毒(Helicoverpa zea nucleopolyhedrovirus(HzNPV))、芹菜夜蛾(Anagrapha falcifera nucleopolyhedrovirus(AfNPV)；及顆粒體病毒(GV)，如蘋果蠧蛾顆粒體病毒(Cydia pomonella granulosis virus(CpGV))。
特別注意該組合，其中其他無脊椎動物害蟲之控制活性成分屬於不同於式1 化合物之化學類別或有不同之作用位置。在某些實例中，與至少一種其他具有相似控制範圍但不同作用位點之控制無脊椎動物害蟲的活性成分的組合將特別有利於抗藥性管理。因此，本發明之組合物可進一步包含至少一種額外的有相似控制範圍之其他無脊椎動物害蟲控制活性成分之生物有效量，但屬於不同化學種類或有不同之作用位置。這些其他生物活性化合物或試劑包括但不限於以下所列：畢芬寧(bifenthrin)、賽滅寧(cypermethrin)、賽洛寧(cyhalothrin)、拉目達賽洛寧(lambda-cyhalothrin)、賽扶寧(cyfluthrin)、貝他賽扶寧(beta-cyfluthrin)、第滅寧(deltamethrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、益化利(esfenvalerate)、芬化利(fenvalerate)、因得克(indoxacarb)、美特寧(metofluthrin)'佈福靈(profluthrin)、除蟲菊精(pyrethrin)及泰滅寧(tralomethrin)：膽鹼酯醄抑制劑，如陶斯松(chlorpyrifos)、納乃得(methomyl)、毆殺滅(oxamyl)、硫敵克(thiodicarb)及唑蚜威(triazamate)：新菸鹼類(neonicotinoids)，如亞滅培(acetamiprid)、可尼丁(clothianidin)、達特南(dinotefuran)、益達胘(imidacloprid)、烯喨蟲腋(nitenpyram)、尼殺賽(nithiazine)、賽果培(thiacloprid)及賽速安(thiamethoxam)；殺蟲的巨環內酯(macrocyclic lactones)，如賜托拉(spinetoram)、賜諾殺(spinosad)、阿巴汀(abamectin)、 阿佛菌素(avermectin)及因滅汀(emamectin)；GABA(γ胺丁酸)-調控氯離子通道拮抗劑，如阿佛菌素(averm ectin)或阻斷劑，如乙蟲清(ethiprole)與芬普尼(fipronil)；幾丁質合成抑制劑，如布芬淨(buprofezin)、賽滅淨(cyromazine)、氟芬隆、六伏隆(hexaflumuron)、祿芬隆(lufenuron)、諾伐隆(novaluron)、諾伏隆(noviflumuron)及三福隆(triflumuron)；青春激素類似物，如苯蟲醚(diofenolan)、芬諾克(fenoxycarb)、美賜平(methoprene)及百利普芬(pyriproxyfen)；章魚胺(octopamine)接受器配體接受器配體，如：三亞蹣(amitraz)；蛻皮抑制劑及蛻皮激素促效劑，如印楝素(azadirachtin)、滅芬諾(methoxyfenozide)及得芬諾(tebufenozide)；魚尼丁(ryanodine)接受器配體，如魚尼丁(ryanodine)、鄰胺苯甲二醯胺(anthranilic diamides)，如剋安勃(chlorantraniliprole)、氰特破(cyantraniliprole)及氟蟲醯胺(flubendiamide)；沙蠶毒素類似物(nereistoxinanalogs)，如培丹(cartap)；粒線體電子傳遞抑制劑，如克凡派(chlorfenapyr)、愛美松(hydramethylnon)及畢達本(pyridaben)；脂質合成抑制劑，如賜派芬(spirodiclofen)及螺甲蟎酯(spiromesifen)；環二烯類殺蟲劑(cyclodieneinsecticides)，如地特靈(dieldrin)或安殺番(endosulfan)；除蟲菊酯；胺甲酸鹽(carbamates)；脲殺真菌劑(insecticidal ureas)；生物試劑包括核多角體病毒(NPV)、蘇力菌之成員、囊封的蘇力菌δ-內毒素，以及其他自然產生或基因改良之殺蟲病毒。
可用生物活性化合物或藥劑配製本發明化合物之進一步實例為：殺黴劑如：1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異噻唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮、阿拉酸式苯(acibenzolar)、十二嗎啉(aldimorph)、安美速(amisulbrom)、阿扎康唑(azaconazole)、亞托敏(azoxystrobin)、本達樂(benalaxyl)、免賴得(benomyl)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻菌胺-異丙基(benthiavalicarb-isopropyl)、雙諾邁(binomial)、聯苯(biphenyl)、比多農(bitertanol)、保米黴素(blasticidin-S)、波多混合液(Bordeaux混合物)(三元硫酸銅(Tribasic copper sulfate))、白克列(boscalid/nicobifen)、溴克座(bromuconazole)、布瑞莫(bupirimate)、得滅寧(buthiobate)、萎銹靈(carboxin)、加普胺(carpropamid)、四氯丹(captafol)、克菌丹(captan)、貝芬替(carbendazim)、氯甲氧苯(chloroneb)、四氯異苯腈(chlorothalonil)、克氯得(chlozolinate)、克氯黴唑(clotrimazole)、鹼性氯氧化銅(copper oxychloride)、銅鹽(copper salts)例如：硫酸銅(copper sulfate)與氫氧化銅(copper hydroxide)、賽座滅(cyazofamid)、環氟菌胺(cyflunamid)、克絕(cymoxanil)、環克座(cyproconazole)、賽普洛(cyprodinil)、益發靈(dichlofluanid)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、達滅淨(diclomezine)、氯硝胺(dicloran)、乙霉威(diethofencarb)、待克利(difenoconazole)、達滅芬(dimethomorph)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯唑醇(diniconazole)、達克利(diniconazole-M)、敵蟎普(dinocap)、敵克病(discostrobin)、腈硫醌(dithianon)、十二環嗎啉(dodemorph)、多果定(dodine)、氯氧甲苯咪唑(econazole)、乙環唑(etaconazole)、護粒松(edifenphos)、依普座(epoxiconazole)、噻唑菌胺(ethaboxam)、依瑞莫(ethirimol)、依得利(ethridiazole)、惡唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、芬瑞莫(fenarimol)、腈苯唑(fenbuconazole)、纈黴威(fencaramid)、酚菌氟來(fenfuram)、環醯菌胺(fenhexamide)、氰菌胺(fenoxanil)、拌種咯(fenpiclonil)、苯銹啶(fenpropidin)、芬普福(fenpropimorph)、三苯醋錫(fentin acetate)、三苯羥錫(fentin hydroxide)、二甲胺甲硫羥羰酸鐵(ferbam)、ferfurazoate、富米熱斯(ferimzone)、氟另南(fluazinam)、護汰寧(fludioxonil)、氟醯菌胺(flumetover)、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟喹唑(fluquinconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、護矽得(flusilazole)、氟硫滅(flusulfamide)、福多寧(flutolanil)、護汰芬(flutriafol)、巴斯夫(fluxapyroxad)、滅菌丹(folpet)、三乙磷酸鋁(fosetyl-aluminum)、熱必斯(fthalide)、麥穗寧(fuberidazole)、霜靈(furalaxyl)、福拉比(furametpyr)、菲克利(hexaconazole)、殺紋寧(hymexazole)、克熱淨(guazatine)、依滅列(imazalil)、易胺座(imibenconazole)、烷苯磺酸鹽(iminoctadine)、依地克(iodicarb)、依普克唑(ipconazole)、丙基喜樂松(iprobenfos)、依普同(iprodione)、纈霉威(iprovalicarb)、異康唑(isoconazole)、亞賜圃(isoprothiolane)、異菌胺(isotianil)、嘉賜徽素(kasugamycin)、克收欣(kresoxim-methyl)、鋅錳乃浦(mancozeb)、曼普胺(mandipropamid)、錳乃浦(maneb)、滅派林(mapanipyrin)、精甲霜靈(mefenoxam)、滅普寧(mepronil)、滅達樂(metalaxyl)、滅特座(metconazole)、滅速克(methasulfocarb)、免得爛(metiram)、苯氧菌胺(metominostrobin/fenominostrobin)、滅派林(mepanipyrim)、滅芬農(metrafenone)、咪可納唑(miconazole)、邁克尼(myclobutanil)、鐵甲砷酸銨(neo-asozin)(甲基砷酸鐵(ferric methanearsonate))、尼瑞莫(nuarimol)、辛噻酮(octhilinone)、甲呋醯胺(ofurace)、肟醚菌胺(orysastrobin)、毆殺斯(oxadixyl)、歐索林酸(oxolinic acid)、惡咪唑(oxpoconazole)、嘉保信(oxycarboxin)、巴克素(paclobutrazol)、平克座(penconazole)、賓得克利(pencycuron)、賓福芬(penflufen)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、披扶座(perfurazoate)、亞磷酸(phosphonic acid)、熱必斯(phthalide)、微微苄醯胺(picobenzamid)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、多氧菌素(polyoxin)、撲殺熱(probenazole)、撲克拉(prochloraz)、撲滅寧(procymidone)、普拔克(propamocarb)、普拔克(propamocarb-hydrochloride)、普克利(propiconazole)、甲基鋅乃浦(propineb)、普快那(proquinazid)、丙硫菌唑(prothioconazole)、百克敏(pyraclostrobin)、必瑞滅(pyrametostrobin)、嗜菌酯(pyraoxystrobin)、白粉松(pryazophos)、比芬諾(pyrifenox)、派美尼(pyrimethanil)、比芬諾(pyrifenox)、pyriofenone、吡咯尼林(pyrolnitrine)、百快隆(pyroquilon)、快克納座(quinconazole)、快諾芬(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、席塞芬(silthiofa m)、硅氟唑(simeconazole)、葚孢菌素(spiroxamine)、鏈四環黴素(streptomycin)、硫磺(sulfur)、得克利(tebuconazole)、tebufloquin、techrazene、克枯爛(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、四克利(tetraconazole)、松腐絕精(thiabendazole)、賽氟滅(thifluzamide)、多保淨(thiophanate)、甲基多保淨(thiophanate-methyl)、得恩地(thiram)、噻醯菌胺(tiadinil)、脫克松(tolclofos-methyl)、基益發靈(tolyfluanid)、三泰芬(triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、嘧菌醇(triarimol)、三挫磷(triazoxide)、三得芬(tridemorph)、垂嗎醯胺(trimorphamide)、三賽唑(tricyclazole)、三氟敏(trifloxystrobin)、賽福寧(triforine)、滅菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、維利黴素(validamycin)、維利芬那(valifenalate)、免克寧(vinclozolin)、鋅乃浦(zineb)、福美鋅(ziram)以及座賽胺(zoxamide)；殺線蟲劑，如得滅克(aldicarb)、新煙鹼類(imicyafos)、毆殺滅(oxamyl)及芬滅松(fenamiphos)；bactericides鏈黴素；殺蟎劑，如三亞蹣(amitraz)、蟎離丹(chinomethionat)、克氯苯(chlorobenzilate)、錫蟎丹(cyhexatin)、大克蟎(dicofol)、得氯蟎(dienochlor)、依殺蟎(etoxazole)、芬殺蟎(fenazaquin)、芬佈賜(fenbutatin oxide)、芬普寧(fenpropathrin)、芬普蟎(fenpyroximate)、合賽多(hexythiazox)、毆蟎多(propargite)、畢達本(pyridaben)及得芬瑞(tebufenpyrad)。
值得注意的是殺黴劑與包含殺黴劑的組合物，例如：1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異噻唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮、亞托敏(azoxystrobin)、氫氧化銅(copper hydroxide)、克絕(cymoxanil)、環克座(cyproconazole)、待克利(difenoconazole)、凡殺同(famoxadone)、氰菌胺(fenoxanil)、富米綜(ferimzone)、護矽得(flusilazole)、福多寧(flutolanil)、熱必斯(fthalide)、福拉比(furametpyr)、菲克利(hexaconazole)、亞賜圃(isoprothiolane)、異菌胺(isotianil)、嘉賜黴素(kasugamycin)、鋅錳乃浦(mancozeb)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、賓得克利(pencycuron)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、撲殺熱(probenazole)、普克利(propiconazole)、普快那(proquinazid)、百快隆(pyroquilon)、硅氟唑(simeconazole)、噻醯菌胺(tiadinil)、三賽唑(tricyclazole)、三氟敏(trifloxystrobin)以及維利黴素(validamycin)。
在某些實例中，本發明化合物與其他有生物活性(特別為無脊椎動物害蟲之控制)化合物或試劑(意即活性成分)可造成大於相加(greater-than-additive)(意即協同)的效果。減少釋放到環境中的活性成分數量，同時確保有效的蟲害控制，始終是人們想要的。當控制無脊椎動物害蟲之活性成分的施用率能給予農藝上令人滿意的無脊椎動物害蟲控制水平，並發生協同作用時，該組合可有利於降低作物生產成本與減少環境負荷。
本發明之組合物可應用於經過基因轉殖以表現對無脊椎動物害蟲有毒蛋白(如：蘇力菌δ-內毒素(Bacillus thuringiensis delta-endotoxins))的植物。該應用可提供更大範圍的植物保護，以及有利於抗藥性管理。外部應用本發明之無脊椎動物害蟲控制組合物之作用會與表現之有毒蛋白有協同作用。
農業保護劑(意即殺蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、除草劑及生物藥劑)的一般參考文獻包括The Pesticide Manual,13th Edition ,C. D. S. Tomlin,Ed.,British Crop Protection Council,Farnham,Surrey,U.K.,2003及The BioPesticide Manual ,2 nd Edition ,L. G. Copping,Ed.,British Crop Protection Council,Farnham,Surrey,U.K.,2001。
在使用一個或多個這些各種不同的混合部分的實施例中，這些各種不同的混合部分(全部)與式1 、其N -氧化物或鹽類之化合物的重量比通常介於約1:3000至約3000:1之間。值得注意的是在約1:300及約300:1之間的重量比(例如，在約1:30及約30:1之間的比例)。熟悉該項技術之人士可輕易透過簡單實驗測定必要生物活性效力範圍所需之活性成分生物有效量。顯而易見地是，包含這些額外組份可擴展無脊椎動物害蟲控制的範圍，使其超出單獨使用式1 化合物所控制的範圍。
表A列出式1 化合物與其他無脊椎動物害蟲控制劑特定組合，說明本發明之混合物、組合物和方法。在表A的第一欄中列出特定的無脊椎動物害蟲控制劑(例如，第一行的「阿巴汀」(Abamectin))。在表A中的第二欄中列出該無脊椎動物害蟲控制劑作用模式(若為已知)或化學種類。在表A中的第三欄中列出該無脊椎動物害蟲控制劑相對於式1 化合物的重量比範圍之實施例(例如，阿巴汀(abamectin)與式1 化合物之重量比為「50:1至1:50」)。因此，例如，表A之第一行具體揭露式1 化合物之組合物與阿巴汀(abamectin)之組合物，其使用之重量百分比介於50：1至1：50。表D1其餘行的架構類似。值得進一步注意的是表A列出式1 化合物與其他無脊椎動物害蟲控制劑特定組合，說明本發明之混合物、組合物和方法，以及包括使用率其他重量比範圍之實施例。
值得注意的是本發明之化合物含有至少一種其他具有生物活性的化合物或試劑，其選自列於表A之無脊椎動物害蟲控制劑。
化合物之重量比，包括式1 、其N -氧化物或鹽類化合物，與其他無脊椎動物害蟲控制劑之重量比通常介於1000:1及1:1000之間，有一實施例為介於500:1及1:500之間，另一個實施例為介於250:1及1:200之間，且另一個實施例為介於100：1及1：50之間。
列於下表B1至B77為包含式1 化合物(化合物號碼(Cmpd.No.)參考索引表A-C中之化合物)與其他無脊椎動物害蟲控制劑的特定組合物之實施例。
表B2
表B2係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物7。例如，表B2中的第一個混合物為以B2-1標示，且為化合物7與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B3
表B3係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物8。例如，表B3中的第一個混合物為以B3-1標示，且為化合物8與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B4
表B4係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物9。例如，表B4中的第一個混合物為以B4-1標示，且為化合物9與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B5
表B5係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物10。例如，表B5中的第一個混合物為以B5-1標示，且為化合物10與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B6
表B6係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物19。例如，表B6中的第一個混合物為以B6-1標示，且為化合物19與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B7
表B7係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物20。例如，表B7中的第一個混合物為以B7-1標示，且為化合物20與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B8
表B8係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物29。例如，表B8中的第一個混合物為以B8-1標示，且為化合物29與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B9
表B9係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物31。例如，表B9中的第一個混合物為以B9-1標示，且為化合物31與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B10
表B10係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物34。例如，表B10中的第一個混合物為以B10-1標示，且為化合物34與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B11
表B11係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物39。例如，表B11中的第一個混合物為以B11-1標示，且為化合物39與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B12
表B12係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物48。例如，表B12中的第一個混合物為以B12-1標示，且為化合物48與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B13
表B13係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物54。例如，表B13中的第一個混合物為以B13-1標示，且為化合物54與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B14
表B14係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物55。例如，表B14中的第一個混合物為以B14-1標示，且為化合物55與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B15
表B15係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物58。例如，表B15中的第一個混合物為以B15-1標示，且為化合物58與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B16
表B16係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物105。例如，表B16中的第一個混合物為以B16-1標示，且為化合物105與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B17
表B17係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物106。例如，表B17中的第一個混合物為以B17-1標示，且為化合物106與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B18
表B18係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物107。例如，表B18中的第一個混合物為以B18-1標示，且為化合物107與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B19
表B19係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物108。例如，表B19中的第一個混合物為以B19-1標示，且為化合物108與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B20
表B20係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物109。例如，表B20中的第一個混合物為以B20-1標示，且為化合物109與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B21
表B21係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物110。例如，表B21中的第一個混合物為以B21-1標示，且為化合物110與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B22
表B22係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物111。例如，表B22中的第一個混合物為以B22-1標示，且為化合物111與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B23
表B23係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物112。例如，表B23中的第一個混合物為以B23-1標示，且為化合物112與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B24
表B24係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物113。例如，表B24中的第一個混合物為以B24-1標示，且為化合物113與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B25
表B25係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物114。例如，表B25中的第一個混合物為以B25-1標示，且為化合物114與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B26
表B26係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物115。例如，表B26中的第一個混合物為以B26-1標示，且為化合物115與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B27
表B27係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物116。例如，表B27中的第一個混合物為以B27-1標示，且為化合物116與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B28
表B28係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物117。例如，表B28中的第一個混合物為以B28-1標示，且為化合物117與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B29
表B29係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物118。例如，表B29中的第一個混合物為以B29-1標示，且為化合物118與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B30
表B30係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物119。例如，表B30中的第一個混合物為以B30-1標示，且為化合物119與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B31
表B31係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物120。例如，表B31中的第一個混合物為以B31-1標示，且為化合物120與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B32
表B32係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物121。例如，表B32中的第一個混合物為以B32-1標示，且為化合物121與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B33
表B33係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物122。例如，表B33中的第一個混合物為以B33-1標示，且為化合物122與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B34
表B34係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物123。例如，表B34中的第一個混合物為以B34-1標示，且為化合物123與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B35
表B35係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物124。例如，表B35中的第一個混合物為以B35-1標示，且為化合物124與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B36
表B36係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物125。例如，表B36中的第一個混合物為以B36-1標示，且為化合物125與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B37
表B37係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物126。例如，表B37中的第一個混合物為以B37-1標示，且為化合物126與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B38
表B38係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物127。例如，表B38中的第一個混合物為以B38-1標示，且為化合物127與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B39
表B39係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物128。例如，表B39中的第一個混合物為以B39-1標示，且為化合物128與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B40
表B40係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物129。例如，表B40中的第一個混合物為以B40-1標示，且為化合物129與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B41
表B41係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物130。例如，表B41中的第一個混合物為以B41-1標示，且為化合物130與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表 B42
表B42係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物131。例如，表B42中的第一個混合物為以B42-1標示，且為化合物131與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B43
表B43係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物132。例如，表B43中的第一個混合物為以B43-1標示，且為化合物132與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B44
表B44係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物133。例如，表B44中的第一個混合物為以B44-1標示，且為化合物133與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B45
表B45係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物134。例如，表B45中的第一個混合物為以B45-1標示，且為化合物134與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B46
表B46係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物135。例如，表B46中的第一個混合物為以B46-1標示，且為化合物135與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B47
表B47係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物136。例如，表B47中的第一個混合物為以B47-1標示，且為化合物136與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B48
表B48係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物137。例如，表B48中的第一個混合物為以B48-1標示，且為化合物137與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B49
表B49係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物138。例如，表B49中的第一個混合物為以B49-1標示，且為化合物138與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B50
表B50係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物139。例如，表B50中的第一個混合物為以B50-1標示，且為化合物139與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B51
表B51係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物140。例如，表B51中的第一個混合物為以B51-1標示，且為化合物140與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B51a
表B51a係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物541。例如，在表B51a中的第一個混合物為以B51a-1標示，且為化合物541及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B52
表B52係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物542。例如，表B52中的第一個混合物為以B52-1標示，且為化合物542與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B53
表B53係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物576。例如，表B53中的第一個混合物為以B53-1標示，且為化合物576與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B54
表B54係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物583。例如，表B54中的第一個混合物為以B54-1標示，且為化合物583與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B55
表B55係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物594。例如，表B55中的第一個混合物為以B55-1標示，且為化合物594與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B56
表B56係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物654。例如，表B56中的第一個混合物為以B56-1標示，且為化合物654與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B57
表B57係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成.化合物657。例如，表B57中的第一個混合物為以B57-1標示，且為化合物657與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B5 8
表B58係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物669。例如，表B58中的第一個混合物為以B58-1標示，且為化合物669與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B59
表B59係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物670。例如，表B59中的第一個混合物為以B59-1標示，且為化合物670與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表 B60
表B60係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物682。例如，表B60中的第一個混合物為以B60-1標示，且為化合物682與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B61
表B61係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物683。例如，表B61中的第一個混合物為以B61-1標示，且為化合物683與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B62
表B62係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物687。例如，表B62中的第一個混合物為以B62-1標示，且為化合物687與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B63
表B63係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物718。例如，表B63中的第一個混合物為以B63-1標示，且為化合物718與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B64
表B64係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物725。例如，表B64中的第一個混合物為以B64-1標示，且為化合物725與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B65
表B65係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物726。例如，表B65中的第一個混合物為以B65-1標示，且為化合物726與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B66
表B66係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物727。例如，表B66中的第一個混合物為以B66-1標示，且為化合物727與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B67
表B67係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物734。例如，表B67中的第一個混合物為以B67-1標示，且為化合物734與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B6 8
表B68係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物735。例如，表B68中的第一個混合物為以B68-1標示，且為化合物735與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B69
表B69係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物737。例如，表B69中的第一個混合物為以B69-1標示，且為化合物737與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B70
表B70係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物744。例如，表B70中的第一個混合物為以B70-1標示，且為化合物744與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B71
表B71係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物745。例如，表B71中的第一個混合物為以B71-1標示，且為化合物745與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B72
表B72係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物746。例如，表B72中的第一個混合物為以B72-1標示，且為化合物746與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B73
表B73係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物748。例如，表B73中的第一個混合物為以B73-1標示，且為化合物748與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B74
表B74係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物749。例如，表B74中的第一個混合物為以B74-1標示，且為化合物749與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B75
表B75係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物750。例如，表B75中的第一個混合物為以B75-1標示，且為化合物750與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B76
表B76係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物926。例如，表B76中的第一個混合物為以B76-1標示，且為化合物926與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表B77
表B77係與表B1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物930。例如，表B77中的第一個混合物為以B77-1標示，且為化合物930與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
列於表B1至B77內之特定混合物，其通常結合式1之化合物與其他無脊椎動物害蟲試劑，此兩者特定比例列於表A中。
列於表C1至C77為包含式1化合物與其他殺真菌劑之特定組合物的實施例(化合物標號(Cmpd.參見索引表A-C之化合物)。
(a) 1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-]乙酮 表C2
表C2係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物7。例如，在表C2中的第一個混合物為以C2-1標示，且為化合物7與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C3
表C3係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物8。例如，在表C3中的第一個混合物為以C3-1標示，且為化合物8與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C4
表C4係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物9。例如，在表C4中的第一個混合物為以C4-1標示，且為化合物9與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C5
表C5係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物10。例如，在表C5中的第一個混合物為以C5-1標示，且為化合物10與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C6
表C6係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物19。例如，在表C6中的第一個混合物為以C6-1標示，且為化合物19與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C7
表C7係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物20。例如，在表C7中的第一個混合物為以C7-1標示，且為化合物20與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C8
表C8係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物29。例如，在表C8中的第一個混合物為以C8-1標示，且為化合物29與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C9
表C9係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物31。例如，在表C9中的第一個混合物為以C9-1標示，且為化合物31與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C10
表C10係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物34。例如，在表C10中的第一個混合物為以C10-1標示，且為化合物34與其他殺真菌劑撲殺熱(probehazole)之混合物。
表C11
表C11係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物39。例如，在表C11中的第一個混合物為以C11-1標示，且為化合物39與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C12
表C12係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物48。例如，在表C12中的第一個混合物為以C12-1標示，且為化合物48與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C13
表C13係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物54。例如，在表C13中的第一個混合物為以C13-1標示，且為化合物54與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C14
表C14係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物55。例如，在表C14中的第一個混合物為以C14-1標示，且為化合物55與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C15
表C15係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物58。例如，在表C15中的第一個混合物為以C15-1標示，且為化合物58與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C16
表C16係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物105。例如，在表C16中的第一個混合物為以C16-1標示，且為化合物105與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C17
表C17係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物106。例如，在表C17中的第一個混合物為以C17-1標示，且為化合物106與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C18
表C18係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物107。例如，在表C18中的第一個混合物為以C18-1標示，且為化合物107與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C19
表C19係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物108。例如，在表C19中的第一個混合物為以C19-1標示，且為化合物108與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C20
表C20係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物109。例如，在表C20中的第一個混合物為以C20-1標示，且為化合物109與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C21
表C21係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物110。例如，在表C21中的第一個混合物為以C21-1標示，且為化合物110與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C22
表C22係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物111。例如，在表C22中的第一個混合物為以C22-1標示，且為化合物111與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C23
表C23係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物112。例如，在表C23中的第一個混合物為以C23-1標示，且為化合物112與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C24
表C24係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物113。例如，在表C24中的第一個混合物為以C24-1標示，且為化合物113與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C25
表C25係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物114。例如，在表C25中的第一個混合物為以C25-1標示，且為化合物114與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C26
表C26係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物115。例如，在表C26中的第一個混合物為以C26-1標示，且為化合物115與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C27
表C27係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物116。例如，在表C27中的第一個混合物為以C27-1標示，且為化合物116與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C28
表C28係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物117。例如，在表C28中的第一個混合物為以C28-1標示，且為化合物117與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C29
表C29係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物118。例如，在表C29中的第一個混合物為以C29-1標示，且為化合物118與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C30
表C30係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物119。例如，在表C30中的第一個混合物為以C30-1標示，且為化合物119與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C31
表C31係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物120。例如，在表C31中的第一個混合物為以C31-1標示，且為化合物120與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C32
表C32係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物121。例如，在表C32中的第一個混合物為以C32-1標示，且為化合物121與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C33
表C33係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物122。例如，在表C33中的第一個混合物為以C33-1標示，且為化合物122與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C34
表C34係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物123。例如，在表C34中的第一個混合物為以C34-1標示，且為化合物123與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C35
表C35係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物124。例如，在表C35中的第一個混合物為以C35-1標示，且為化合物124與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C36
表C36係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物125。例如，在表C36中的第一個混合物為以C36-1標示，且為化合物125與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C37
表C37係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物126。例如，在表C37中的第一個混合物為以C37-1標示，且為化合物126與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C38
表C38係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物127。例如，在表C38中的第一個混合物為以C38-1標示，且為化合物127與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C39
表C39係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物128。例如，在表C39中的第一個混合物為以C39-1標示，且為化合物128與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C40
表C40係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物129。例如，在表C40中的第一個混合物為以C40-1標示，且為化合物129與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C41
表C41係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物130。例如，在表C41中的第一個混合物為以C41-1標示，且為化合物130與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C42
表C42係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物131。例如，在表C42中的第一個混合物為以C42-1標示，且為化合物131與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C43
表C43係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物132。例如，在表C43中的第一個混合物為以C43-1標示，且為化合物132與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C44
表C44係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物133。例如，在表C44中的第一個混合物為以C44-1標示，且為化合物133與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C45
表C45係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物134。例如，在表C45中的第一個混合物為以C45-1標示，且為化合物134與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C46
表C46係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物135。例如，在表C46中的第一個混合物為以C46-1標示，且為化合物135與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C47
表C47係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物136。例如，在表C47中的第一個混合物為以C47-1標示，且為化合物136與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C48
表C48係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物137。例如，在表C48中的第一個混合物為以C48-1標示，且為化合物137與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C49
表C49係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物138。例如，在表C49中的第一個混合物為以C49-1標示，且為化合物138與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C50
表C50係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物139。例如，在表C50中的第一個混合物為以C50-1標示，且為化合物139與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C51
表C51係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物140。例如，在表C51中的第一個混合物為以C51-1標示，且為化合物140與其他殺真菌劑撲殺熱(probenazole)之混合物。
表C51a
表C51a係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物541。例如，在表C51a中的第一個混合物為以C51a-1標示，且為化合物541及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C52
表C52係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物542。例如，在表C52中的第一個混合物為以C52-1標示，且為化合物542及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C53
表C53係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物576。例如，在表C53中的第一個混合物為以C53-1標示，且為化合物576及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C54
表C54係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物583。例如，在表C54中的第一個混合物為以C54-1標示，且為化合物583及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C55
表C55係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物594。例如，在表C55中的第一個混合物為以C55-1標示，且為化合物594及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C56
表C56係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物654。例如，在表C56中的第一個混合物為以C56-1標示，且為化合物654及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C57
表C57係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物657。例如，在表C57中的第一個混合物為以C57-1標示，且為化合物657及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C58
表C58係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物669。例如，在表C58中的第一個混合物為以C58-1標示，且為化合物669及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C59
表C59係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物670。例如，在表C59中的第一個混合物為以C59-1標示，且為化合物670及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C60
表C60係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物682。例如，在表C60中的第一個混合物為以C60-1標示，且為化合物682及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C61
表C61係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物683。例如，在表C61中的第一個混合物為以C61-1標示，且為化合物683及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C62
表C62係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物687。例如，在表C62中的第一個混合物為以C62-1標示，且為化合物687及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C63
表C63係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物718。例如，在表C63中的第一個混合物為以C63-1標示，且為化合物718及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C64
表C64係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物725。例如，在表C64中的第一個混合物為以C64-1標示，且為化合物725及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C65
表C65係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物726。例如，在表C65中的第一個混合物為以C65-1標示，且為化合物726及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C66
表C66係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物727。例如，在表C66中的第一個混合物為以C66-1標示，且為化合物727及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C67
表C67係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物734。例如，在表C67中的第一個混合物為以C67-1標示，且為化合物734及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C68
表C68係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物735。例如，在表C68中的第一個混合物為以C68-1標示，且為化合物735及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C69
表C69係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物737。例如，在表C69中的第一個混合物為以C69-1標示，且為化合物737及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C70
表C70係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物744。例如，在表C70中的第一個混合物為以C70-1標示，且為化合物744及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C71
表C71係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物745。例如，在表C71中的第一個混合物為以C71-1標示，且為化合物745及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表 C72
表C72係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物746。例如，在表C72中的第一個混合物為以C72-1標示，且為化合物746及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C73
表C73係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物748。例如，在表C73中的第一個混合物為以C73-1標示，且為化合物748及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C74
表C74係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物749。例如，在表C74中的第一個混合物為以C74-1標示，且為化合物749及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C75
表C75係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物750。例如，在表C75中的第一個混合物為以C75-1標示，且為化合物750及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C76
表C76係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物926。例如，在表C76中的第一個混合物為以C76-1標示，且為化合物926及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
表C77
表C77係與表C1相同，除在提到化合物6之欄標題「Cmpd. No.」係置換成化合物930。例如，在表C77中的第一個混合物為以C77-1標示，且為化合物930及與其他無脊椎動物害蟲控制劑阿巴汀(abamectin)之混合物。
在農藝與非農藝應用方面，藉由使用本發明之一種或更多的組合物來控制無脊椎動物害蟲，通常在組合物型式、生物有效量下、用至有害蟲而欲保護的環境，其包括農藝的與/或非農藝的感染位置。
因此本發明包含一種農藝與/或非農藝應用之控制無脊椎動物害蟲的方法，包含以生物有效量之一種或更多的本發明組合物、或以本發明組合物進一步包含至少一其他生物活性化合物或藥劑接觸無脊椎動物害蟲或其環境。適合組合物之實例，包括本發明之組合物與至少一種生物有效量粒劑組合物之其他生物活性化合物或試劑，其中該其他活性化合物與本發明之組合物存在於同一個粒劑上，或者在那些與本發明組合物不同之粒劑上。
本發明之方法實施例包括接觸環境。值得注意的是該方法中之環境係植物。也值得注意的是該方法中之環境是係動物。也值得注意的是該方法中之環境係種子。
為達到與本發明之組合物接觸，以保護農場作物免受無脊椎動物害蟲感染之目的，此組合物通常用於播種前之作物種子、作物植物之葉片(例如，葉子、莖、花、果實)或土壤，或者在作物播種前的其他生長基質。
一種接觸之方法的實施例係透過噴灑。再者，一包含本發明組合物之粒劑組合物可用於植物之葉或土壤。藉由以包含本發明之組合物用做為液體配方之土壤試劑、粒劑配方至土壤、苗箱處理或移植物之浸泡液接觸植物，經植物的吸收本發明之組合物亦可有效地傳送。值得注意的是此本發明之組合物以土壤試劑液體配方之型式。也值得注意的是以包含一種本發明組合物的生物有效量之組合物，接觸無脊椎動物害蟲或其環境以控制一無脊椎動物害蟲的方法。進一步值得注意的是此方法中之環境係土壤，以及將該組合物做為土壤試劑用於土壤上。進一步值得注意的是其中本發明之組合物對於感染位置的局部使用亦有其效果。其他接觸方法包括以直接與殘餘噴灑、空中噴灑、凝膠、種子塗層、微膠囊、系統性吸收、誘餌、耳標、推注、噴霧、燻蒸劑、煙霧劑、粉末與其他許多方式使用該發明的組合物。接觸方法的一種實施例為包含該發明之化合物或組合物的尺寸固定肥料顆粒、棒狀物或片狀物。本發明的組合物亦可注入害蟲控制裝置的製造材料中(如捕蟲網)。
本發明的組合物亦可用於保護種子免受無脊椎動物害蟲感染的種子處理。在本發明揭露及申請專利範圍之內容中，處理種子代表以此發明之組合物的生物有效量接觸種子。此種子處理保護該種子保護該種子免受無脊椎土壤害蟲感染，以及對與土壤接觸從發芽種子發育出的幼苗，該處理通常亦可保護植物的根部與其他部分。該種子處理亦可能藉由發育植物中之式1 化合物或第二活性成分易位，提供葉部保護。種子處理可應用於所有種類之種子，包括那些表現特定特徵之發芽基因轉殖植物。代表例包括那些對無脊椎動物害蟲表現有毒蛋白質的，如蘇力菌(Bacillus thuringiensis )毒素或那些表現除草劑之抗藥性，如草甘膦乙醯基轉換酶，其提供對草甘膦之抵抗性。
一種種子處理之方法，其為利用將本發明之組合物(意即如一配製的組合物)在播種前以噴灑或灑粉之方式投予至該種子上。配製成用於種子處理之組合物，通常包含成膜劑或黏合劑。因此塗覆本發明組合物之種子通常包含生物有效量之式1 、其N -氧化物或其鹽類，以及成膜劑或黏合劑。可藉由噴灑懸浮濃縮物之方式直接投至種子之翻滾床塗覆該種子，接著將種子乾燥。再者，其他配方的形式，如濕粉劑、溶液、濃懸乳劑(suspoemulsions)、乳劑及含水乳液可噴灑至種子上。此過程為對種子的膜塗覆應用特別有用。熟悉該項技術之人士可取得許多不同的塗膜機與製程。適合的製程包含那些列於P. Kosters et a;.,Seed Treatment: Progress 及Prospects ,1994 BCPC Mongraph No. 57，及列於其中之參考文獻。
處理之種子通常包含本發明之組合物，其含量約為每100 kg的種子含0.1 g至1 kg的化合物(即處理前種子之約0.0001重量%至1重量%)。用於種子處理之懸浮配方通常包含約從0.5至70%的活性成分、0.5至30%的成膜黏著劑、0，5至20%分散劑、0至5%的增稠劑、0至5%的色素及/或染料、0至2%的防沫劑、0至1%的防腐劑與0至75%的揮發性液體稀釋劑。
本發明的組合物可加入被無脊椎動物害蟲吃掉的誘餌組合物中，或用於裝置中，如陷阱、誘餌站與類似物。這種誘餌組合物可為顆粒形式包含(a)活性成分，即生物有效量的式1 、其N -氧化物或其鹽類；(b)一種或更多種食物材料；視情況下(c)引誘物，也可視情況下(d)一種或更多種濕潤劑。值得注意的是顆粒或誘餌組合物包含約介於0.001-5%之間的活性成分，約40-99%的食物材料與/或引誘物；也可選擇約0.05-10%的濕潤劑，可在極低應用率下有效控制土壤無脊椎動物害蟲，特別是在以攝取而非直接接觸即可致命的活性成分劑量。一些食物材料可同時當作食物來源與誘劑。食物材料包括碳水化合物、蛋白質與脂質。食物材料的例子為蔬菜粉、糖、澱粉、動物脂肪、植物油、酵母萃取物與乳固形物。誘劑的例子為氣味劑與香料，如水果或植物萃取物、香料、或其他動物或植物組份、費洛蒙或其他已知可吸引目標無脊椎動物害蟲的介質。濕潤劑的例子，如保濕劑，即乙二醇與其他聚醇、甘油與山梨醇。值得注意的是誘餌組合物(以及所使用的方法，如誘餌組合物)用來控制從螞蟻、白蟻與蟑螂所組成的群組中，所選出之至少一種無脊椎動物害蟲。控制一無脊椎動物害蟲的裝置可包含現有的誘餌組合物及用於接收誘餌組合物的遮蔽物，遮蔽物中至少擁有一個尺寸可讓無脊椎動物害蟲通過的通道，使無脊椎動物害蟲從遮蔽物外接近誘餌組合物的機會增加，且遮蔽物進一步被擺放在或接近無脊椎動物害蟲的可能或已知活動處。
此發明之組合物能直接應用，無需其他佐劑；然而通常於應用中可融合以一配方其包含一種或多種活性成分及適合媒介、稀釋液、界面活性劑，視所預期目的使用而決定亦可能與食物結合。應用方法之一包含了噴灑本發明組合物之水分散劑或精煉油溶液。應用方法之一包含了噴灑本發明組合物之水分散劑或精煉油溶液。含有噴灑油、噴灑濃縮油液、展固劑(spreader sticker)、輔助劑、其他溶劑以及如胡椒基丁氧化物的增進物等組合，通常能提升化合物功效。對非農藝使用而言，此噴灑方式之應用能藉由如鐵罐、瓶罐等噴灑容器，或其他有幫浦或加壓式之壓力罐，如加壓之氣溶膠噴灑罐來進行。此噴劑組合物能以多種形式呈現，例如，噴霧、泡沫、煙氣、煙霧。因此此噴劑組合物更能夾帶推進物、泡沫媒介等應用上必須含有之物。值得注意的是，本發明之噴霧組合物，包含了生物有效量之化合物或組合物及一載體。此噴霧組合物之一實施例，包含有生物有效量之本發明組合物及一推進劑。代表之推進劑包含而不僅限於甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、異丁烷、丁烯、戊烷、異戊烷、新戊烷、戊烯、氫氟碳化物、氟氯碳化物、二甲醚，以及前述各項之混合。值得注意的是，使用此噴霧組合物(及由噴霧罐噴灑此噴霧組合物之方法)以控制無脊椎動物害蟲之例；其中害蟲是由一群蚊子、蚋、刺蠅、鹿蠅、馬蠅、胡蜂、黃蜂、大黃蜂、壁蝨、蜘蛛、螞蟻、蚊蚋等類似昆蟲群中選出之單一或組合。
非農藝使用指無脊椎動物害蟲之控制應用於農作物以外之範圍。本組合物之非農藝使用，包含了控制藏於儲藏之穀粒、豆子及糧食以及如布料和地毯等織物中的無脊椎動物害蟲。本組合物之非農藝使用亦包含了無脊椎動物害蟲藏於觀賞植物、森林、後院、路旁及鐵道旁、草皮上如草坪、高爾夫球場、牧草地等地之控制。本組合物之非農藝使用更包含了無脊椎動物害蟲附著於人類及/或其動物伴侶於屋內、建築物內，如農場、牧場、動物園及其他動物。本組合物之非農藝使用，亦包括針對害蟲之控制，如白蟻等會損壞木頭及其他建築物之支撐性物料之害蟲。
本發明組合物之非農藝使用也包括藉由控制會寄生及傳播感染病之無脊椎動物害蟲，來保護人類及動物健康。針對動物寄生蟲之控制，包含了控制會寄生於宿主身體表面，如肩膀、腋下、腹部、大腿內側部分，以及寄生宿主之身體內部，如胃、腸、肺、血管、皮下、淋巴組織，等處之寄生蟲。具寄生性、傳播疾病之外在寄生蟲包括，實例如沙蚤、壁蝨、虱子、蚊、蠅、小蜘蛛及跳蚤。內部之寄生蟲包括大心絲蟲、鉤蟲及蠕蟲。本發明組合物特定言之，適合對抗外在具寄生性或會傳播疾病之害蟲。本發明組合物適合全身性/非全身性控制動物身上大批侵擾或感染之寄生蟲。
本發明組合物適合對抗侵擾動物主體之寄生蟲：動物如野外動物、牲口及農業上利用之動物，如牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、北美野牛、水牛、兔子、母雞、火機、鴨子、鵝及蜜蜂(例如，飼養以取其肉、牛奶、奶油、蛋、皮、毛、羽毛及/或羊毛)。藉著對抗寄生蟲，死亡率及表現產能下滑(在肉、乳、毛、皮、蛋、蜂蜜)之情形皆可因此下降，使得應用包含本發明化合物之組合物更經濟及簡單。
本發明組合物尤其適合對抗侵擾動物伴侶及寵物之寄生蟲(如狗、貓、寵物鳥、水族箱內的魚類)，和研究及實驗用動物(如倉鼠、天竺鼠、大鼠、小鼠)，以及動物園內、野生動物棲息地、馬戲團等動物。
此發明之一實施例中，動物較佳的是為脊椎動物，更佳的是哺乳動物、鳥類或魚類。於一特定實施例中，動物對象為哺乳動物(包含大型猿猴類，如人類)。其他哺乳類對象包含靈長類(如猴子)、牛類(如牛、乳牛)、豬類(如食用豬、豬)、羊類(如山羊、綿羊)、馬類(如馬)、犬類(如狗)、貓科(如家貓)、駱駝、鹿、驢子、北美野牛、水牛、羚羊、兔、囓齒動物(如天竺鼠、松鼠、耗子、老鼠、沙鼠、倉鼠)。鳥類包含雁鴨科(天鵝、鴨子、鵝)、鳩鴿科(如鴿子及鴿)、雉科(如鷓鴣、松雞、火雞)、家禽類(Thesienidae)(如家雞)、鸚鵡科(如紅腰鸚鵡、金剛鸚鵡、鸚鵡)、獵禽、扁平胸鳥類(如鴕鳥)。
受此發明組合物處理或保護的鳥可為商業或非商業之鳥類飼養。其包括雁鴨科如天鵝、鵝及鴨子，鳩鴿科如鴿子及家鴿，雉科如鷓鴣、松雞、火雞，家禽類(Thesienidae)如家雞，以及鸚鵡如紅腰鸚鵡、金剛鸚鵡、鸚鵡等，皆為寵物飼養或於市場販賣。
針對本發明之目的，魚類亦包含其中；此應能被了解卻不應被侷限，包含所有屬硬骨魚類之魚，如硬骨魚。同時，鮭目(包含鮭科家族)及鱸形目(包含棘臀魚科)皆包含於硬骨魚類之分類。可能接受之魚類實例特別包括為鮭科魚類、鰭科魚類、鯛科魚類、慈鯛科魚類、棘臀魚科魚類。
其他涵蓋受益於本發明之動物，包括有袋類哺乳類(如袋鼠)、爬蟲類(如農場飼養之烏龜)，及其他具經濟重要性之家畜家禽，而此發明之方法將使其於防治寄生蟲大批侵擾及感染方面能安全有效。
針對欲保護之動物種類以控制此發明組合物之抗寄生有效量以對抗無脊椎寄生害蟲之實例，包括外寄生蟲(節肢動物、蟎蜱等)及體內寄生蟲(蠕蟲如線蟲、吸蟲、條蟲、棘頭蟲等)。
一般被描述為蠕蟲病(helminthiasis)的疾病或疾病群其病因為一動物宿主被稱為蠕蟲之寄生性蟲類感染。術語「蠕蟲」意味著包括線蟲、吸蟲、絛蟲與棘頭蟲。蠕蟲病對馴養的動物，例如豬、綿羊、馬、牛、山羊、狗及家禽為一盛行且嚴重的經濟問題。
蠕蟲當中，被描述為線蟲的蟲類群體在多種動物造成廣佈且有時嚴重的感染。預期可利用本發明之組合物與方法治療之線蟲包括，但不限於，下列之屬：棘唇線蟲屬(Acanthocheilonema )、貓圓線蟲屬(Aelurostrongylus )、鉤口線蟲屬(Ancylostoma )、住血線蟲屬(Angiostrongylus )、禽蛔屬(Ascaridia )、蛔屬(Ascaris )、血絲蟲屬(Brugia )、反芻獸鉤蟲屬(Bunostomum )、毛細線蟲屬(Capillaria )、夏伯特屬(Chabertia )、庫柏毛樣線蟲屬(Cooperia )、環體屬(Crenosoma )、網尾線蟲屬(Dictyocaulus )、膨結線蟲屬(Dioctophyme )、雙瓣絲蟲屬(Dipetalonema )、裂頭條蟲屬(Diphyllobothrium )、心絲蟲屬(Dirofilaria )、龍線蟲屬(Dracunculus )、住腸線蟲屬(Enterobius )、絲狀蟲屬(Filaroides )、轉胃蟲屬(Haemonchus )、盲腸蟲屬(Heterakis )、兔唇蛔屬(Lagochilascaris )、羅阿絲蟲屬(Loa )、曼森氏線蟲屬(Mansonella )、毛細肺蟲屬(Muellerius )、鉤蟲屬(Necator )、細頸線蟲屬(Nematodirus )、腸結節蟲屬(Oesophagostomum )、牛胃絲蟲屬(Ostertagia )、蟯蟲屬(Oxyuris )、副絲蟲屬(Parafilaria )、副蛔屬(Parascaris )、泡翼蟲屬(Physaloptera )、原圓屬(Protostrongylus )、腹腔絲蟲屬(Setaria )、蟠尾線蟲(Spirocerca )、冠絲蟲屬(Stephanofilaria )、凝圓蟲屬(Strongyloides )、圓蟲屬(Strongylus )、眼蟲屬(Thelazia )、弓蛔屬(Toxascaris )、蛔蟲屬(Toxocara )、旋毛蟲屬(Trichinella )、毛樣線蟲屬(Trichonema )、毛樣圓蟲屬(Trichostrongylus )、毛尾屬(Trichuris )、鉤蟲屬(Uncinaria )及吳策線蟲屬(Wuchereria )。
上述所列，最常感染動物的線蟲屬為轉胃蟲屬(Haemonchus )、毛樣圓蟲屬(Trichostrongylus )、牛胃絲蟲屬(Ostertagia )、細頸線蟲屬(Nematodirus )、庫柏毛樣線蟲屬(Cooperia )、蛔屬(Ascaris )、反芻獸鉤蟲屬(Bunostomum )、腸結節蟲屬(Oesophagostomum )、夏伯特屬(Chabertia )、毛尾屬(Trichuris )、圓線蟲屬(Strongylus )、毛樣線蟲屬(Trichonema )、網尾線蟲屬(Dictyocaulus )、毛細線蟲屬(Capillaria )、盲腸蟲屬(Heterakis )、蛔蟲屬(Toxocara )、禽蛔屬(Ascaridia )、蟯蟲屬(Oxyuris)、鉤口線蟲屬(Ancylostoma )、鉤蟲屬(Uncinaria )、弓蛔屬(Toxascaris )以及副蛔屬(Parascaris )。這當中的某些，例如：細頸線蟲屬(Nematodirus )、庫柏毛樣線蟲屬(Cooperia )以及腸結節蟲屬(Oesophagostomum )主要攻擊腸道當其它，例如：轉胃蟲屬(Haemonchus )及牛胃絲蟲屬(Ostertagia )為主要盛行於胃部，當其它如網尾線蟲屬(Dictyocaulus )為被發現於肺部。尚有其它寄生蟲可能為於其他組織，例如：心臟及血管、皮下及淋巴組織等等。
預期可利用本發明之組合物與方法治療之吸蟲包括，但不限於，下列之屬：翼形屬(Alaria )、瓜實吸蟲屬(Fasciola )、小吸蟲屬(Nanophyetus )、後睪吸蟲屬(Opisthorchis )、並殖吸蟲屬(Paragonimus )及住血吸蟲屬(Schistosoma )。
預期可利用本發明之組合物與方法治療之絛蟲包括，但不限於，下列之屬：裂頭條蟲屬(Diphyllobothrium )、復孔絛蟲屬(Diplydium )、螺旋絛蟲屬(Spirometra )及絛蟲屬(Taenia )。
於人類消化道最常見之寄生蟲屬為鉤口線蟲屬(Ancylostoma )、鉤蟲屬(Necator )、蛔屬(Ascaris )、凝圓蟲屬(Strongyloides )、旋毛蟲屬(Trichinella )、毛細線蟲屬(Capillaria )、毛尾屬(Trichuris )及住腸線蟲屬(Enterobius )。其他醫學上重要的、被發現於血液、其他組織中及腸胃道以外之器官中的寄生蟲屬為絲蟲(filarial worms )例如：吳策線蟲屬(Wuchereria )、血絲蟲屬(Brugia )、蟠尾絲蟲屬(Onchocerca )及羅阿絲蟲屬(Loa )，以及龍線蟲屬(Dracunculus )和外腸道階段之腸蟲凝圓蟲屬(Strongyloides )與旋毛蟲屬(Trichinella )。
此技藝中許多悉知之蠕蟲屬及種，且皆預期可利用本發明之組合物治療。此些已在Textbook of Veterinary Clinical Parasitology ,Volume 1 ,Helminths ,E. J. L. Soulsby,F. A. Davis Co.,Philadelphia,Pa.;Helminths ,Arthropods andProtozoa ,(6 th Edition of Monnig's Veterinary Helminthology and Entomology ),E. J. L. Soulsby,The Williams and Wilkins Co.,Baltimore,Md中詳細編列。
本發明之組合物亦預期可有效抵抗一些動物之外寄生蟲，例如哺乳動物及鳥類之節肢動物外寄生蟲，雖然已之某些節肢動物意可能為內寄生蟲。
因此，昆蟲及蜂蟎包括，例如：叮咬昆蟲，例如：蒼蠅及蚊子、蟎、壁蝨、蝨、跳蚤、半翅目昆蟲、寄生蛆蟲等等。
成體蠅類包括，例如：角蠅(horn fly)或騷擾血蠅(Haematobia irritans )、馬蠅(horse fly)或虻(Tabanus spp.)、穩蠅(stable fly)或廄刺蠅(Stomoxys calcitrans )、黑蠅(black fly)或蚋(Simulium spp.)、鹿蠅(deer fly)或斑虻(Chrysops spp.)、蝨蠅(louse fly)或綿羊蝨蠅(Melophagus ovinus )、舌蠅(tsetse fly)或采采蠅(Glossina spp.)。寄生蠅蛆病包括，例如胃蠅(bot fly)(羊狂蠅的幼蟲(Oestrus ovis )及野生齧齒蠅屬(Cuterebra spp.))、麗蠅(blow fly)或綠蠅屬(Phaenicia spp.)、螺旋蠅(screwworm)或羊旋皮蠅(Cochliomyia hominivorax )、廄蠅之幼蟲(cattle grub)或牛蠅(Hypoderma spp.)、羊毛蠕蟲(fleeceworm)及馬的胃蠅(Gastrophilus )。蚊子包括，例如：家蚊屬(Culex spp.)、瘧蚊屬(Anopheles spp.)以及斑蚊屬(Aedes spp.)。
蟎包括氣門亞目(Mesostigmata spp.)例如：革蟎(mesostigmatids)如雞蟎(chicken mite)、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae )；疥與疥蟎，例如：疥螨科(Sarcoptidae spp.)例如犬穿孔疥癬蟲(Sarcoptes scabiei )；獸疥蟎，例如：癢蟎科(Psoroptidae spp.)包括牛癬蛀疥癬蟲(Chorioptes bovis )及羊痂恙蟲(Psoroptes ovis )；沙蚤，例如：恙蟎科(Trombiculidae spp.)例如：北美沙蚤、北美秋蟎(Trombiculaa lfreddugesi )。
壁蝨包括，例如：軟蜱，包括軟蜱科(Argasidae spp)例如銳緣蜱屬(Argas spp.)及鈍緣蜱屬(Ornithodoros spp.)；硬蜱包括硬蜱科(Ixodidae spp.)，例如褐犬蜱(Rhipicephalus sanguineus )、美洲大革蜱(Dermacentor variabilis )、落磯山革蜱(Dermacentor andersoni )、美洲鈍眼蜱(Amblyomma americanum )、肩板硬蜱(Ixodes scapularis )及牛蜱屬(Boophilus spp.)。
蝨包括，例如：吸吮蝨，例如：雞蝨屬(Menopon spp.)及牛蝨屬(Bovicola spp.)；咬蝨，例如：血蝨屬(Haematopinus spp.)、長腭蝨屬(Linognathus spp.)及Solenopotes 屬(Solenopotes spp.)。
跳蚤包括，例如：跳蚤屬(Ctenocephalides spp.)，例如狗跳蚤(犬蚤(Ctenocephalides canis ))與貓跳蚤(貓蚤(Ctenocephalides felis ))；鼠蚤屬(Xenopsylla spp.)例如熱帶鼠蚤(印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis ))；及人蚤屬(Pulex spp.)例如人蚤(致癢蚤(Pulex irritans ))。
半翅目昆蟲包括，例如：臭蟲科(Cimicidae )或例如：普通床蟲(温帶臭蟲(Cimex lectularius ))；椎獵蝽亞科(Triatominae spp.)包括錐鼻蟲亦被稱為親吻蟲；例如大食蟲椿象(Rhodnius prolixus )與錐蝽屬(Triatoma spp.)。
一般而言，蠅、跳蚤、蝨、蚋、蟎、蜱與蠕蟲造成家畜及伴侶動物業者的巨大損失。節肢動物寄生蟲亦為人類之煩擾及可能於人類和動物間傳載致病生物。
此技藝中許多悉知之節肢動物害蟲與外寄生蟲，且皆預期可利用本發明之組合物治療。此些已在Medical and Veterinary Entomology ,D. S. Kettle,John Wiley & Sons,New York and Toronto;Control of Arthropod Pests of Livestock: A Review of Technology ,R. O. Drummand,J. E. George,and S. E. Kunz,CRC Press,Boca Raton,Fla中詳盡編列。
本發明之組合物亦可能有效對抗動物之許多原生動物內寄生蟲，例如下列表1所概述。
特別是，本發明之組合物可有效對抗外寄生蟲包括跳蚤，例如：貓蚤(Ctenocephalides felis )(貓跳蚤)及犬蚤(Ctenocephalides canis )(狗跳蚤)。
本發明之組合物亦可有效對抗其它外寄生蟲包括蒼蠅例如騷擾血蠅(Haematobia (Lyperosia )irritans )(角蠅)、廄刺蠅(Stomoxys calcitrans )(穩蠅)、蚋(Simulium spp.)(黑蠅)、采采蠅(Glossina spp.)(舌蠅)、台灣齒股蠅(Hydrotaea irritans )(頭蠅)、秋家蠅(Musca autumnalis )(面蠅)、敏感家蠅(Musca domestica )(家蠅)、簡莫蠅(Morellia simplex )(汗蠅)、虻(Tabanus spp.)(馬蠅)、牛蠅(Hypoderma bovis )、美國牛蠅(Hypoderma lineatum )、絲光綠蠅(Lucilia sericata )、綠蠅(Lucilia cuprina )(絲光麗蠅)、琉璃蠅屬(Calliphora spp.)(麗蠅)、原伏蠅屬(Protophormia spp.)、羊狂蠅(Oestrus ovis )(鼻麗蠅)、庫蠓屬(Culicoides spp.)蠓)、均蝨蠅(Hippobosca equine )、馬胃蠅(Gastrophilus instestinalis )、红尾胃蠅(Gastrophilus haemorrhoidalis )及鼻胃蠅(Gastrophilus naslis )；蝨例如牛毛蝨(Bovicola (Damalinia )bovis )、馬毛蝨(Bovicola equi )、馬驢血蝨(Haematopinus asini )、貓毛蝨(Felicola subrostratus )、狗蝨(Heterodoxus spiniger )、犬虱(Lignonathus setosus )及犬食毛蝨(Trichodectes canis )；蜱例如綿羊蝨蠅(Melophagus ovinus )；蟎例如痂恙蟲屬(Psoroptes spp.)、節肢動物疥(Sarcoptes scabei )、牛疥癬(Chorioptes bovis )、馬蠕形蟎(Demodex equi )、姬螯蟎屬(Cheyletiella spp.)、貓痂蟎(Notoedres cati )、秋恙蟲屬(Trombicula spp.)及耳疥癬蟲(Otodectes cyanotis )(耳蟎)；以及壁蝨例如真壁蝨屬(Ixodes spp.)、牛尾壁蝨屬(Boophilus spp.)、扇頭壁蝨屬(Rhipicephalus spp.)、大壁蝨屬(Amblyomma spp.)、革蜱屬(Dermacentor spp.)、長鬚壁蝨屬(Hyalomma spp.)及血蜱屬(Haemaphysalis spp.)。
可用於本發明組合物之生物活性化合物或藥劑包含有機磷農藥。這類的農藥作為殺蟲劑時擁有廣泛的作用，在某些時候，也具有驅蟲的作用。有機磷農藥包括了例如有雙特松(dicrotophos)、托福松粒劑(terbufos)、大滅松(dimethoate)、二氮并農(diazinon)、二硫松(disulfoton)、三氯松(trichlorfon)、谷速松(azinphos-methyl)、陶斯松(chlorpyrifos)、馬拉松(malathion)、滅多松(oxydemeton-methyl)、達馬松(methamidophos)、歐殺松(acephate)、巴拉松(ethyl parathion)、甲基巴拉松(methyl parathion)、美文松(mevinphos)、福瑞松粒劑(phorate)、卡波倍硫磷(carbofenthion)以及裕必松(phosalon)。也涵蓋包括本發明方法及化合物與胺甲酸酯類型殺蟲劑之組合，例如：胺甲(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、得滅克(aldicarb)、莫林那特(molinate)、納乃得(methomyl)、加保扶(carbofuran)等等，以及與有機磷類型殺蟲劑組合的混合物。進一步涵蓋包括含有生物性殺蟲劑之組合，包括驅除劑、除蟲菊酯(以及其合成變異物，例如：亞列寧(allethrin)、滅蟲菊(resmethrin)、百滅寧(permethrin)、四溴菊酯(tralomethrin))，以及常被當作殺蟎劑來使用的菸鹼。其他涵蓋組合係與各式殺蟲劑之組合，包括：蘇力菌(Bacillus thuringiensis)、克氯苯(chlorobenzilate)、甲脒(formamidines)(例如：三亞蹣(amitraz))、銅化合物(例如：氫氧化銅和鹼性氯氧化銅硫酸)、賽扶寧(cyfluthrin)、賽滅寧(cypermethrin)、大克風(dicofol)、安殺番(endosulfan)、埃森芬化利(esenfenvalerate)、芬化利(fenvalerate)、拉目達賽洛寧(Lambda-cyhalothrin)、甲氧基氯(methoxychlor)和硫磺(sulfur)。
值得注意的是其他選自技藝上已知驅蟲劑之生物活性化合物與藥劑，像是舉例來說，艾維美丁(avermectins)(例如，害獲滅(ivermectin)、莫斯達汀(moxidectin)、倍脈心(milbemycin))、苯并咪唑(benzimidazoles)(例如，阿爾本(albendazole)、三氯苯噠唑(albendazole))、水楊苯胺(salicylanilide)(例如，氯氰碘柳胺(closantel)、氯羥柳胺(oxyclozanide))、取代酚、(例如，硝碘酚腈(nitroxynil))、嘧啶(例如，匹朗得(pyrantel))、咪唑并噻唑(imidazothiazoles)(例如，左美索(levamisole))以及吡喹酮(praziquantel)。
其他在本發明中有助於混合物的生物活性化合物或藥劑，可能選自於昆蟲生長調節劑(IGRs)以及青春激素類似物(JHAs)，像是二福隆(diflubenzuron)、三福隆(triflumuron)、氟啶蜱脲(fluazuron)、賽滅淨(cyromazine)、美賜平(methoprene)等等，由此可同時在動物實驗體上對寄生蟲(在昆蟲發育的所有階段，包括蟲卵期)產生初步與後續的控制。
值得注意的是選自抗寄生蟲類阿佛菌素(avermectin)化合物、可用於本發明組合物之生物活性化合物或藥劑。如上所述，阿佛菌素(avermectin)化合物家族是一系列非常有效力的抗寄生蟲劑，已知可用於對抗哺乳類動物身上各類的內寄生蟲與外寄生蟲。
本發明範圍內使用的知名化合物為害獲滅(ivermectin)。害獲滅(ivermectin)是一種阿佛菌素(avermectin)的半合成衍生物，一般是由至少80%的22,23-二氫阿佛菌素(dihydroavermectin) B1a 以及少於20%的22,23-二氫阿佛菌素(dihydroavermectin) B1b 製造而成。害獲滅(ivermectin)於美國專利第4,199,569號中揭露。
阿巴汀(abamectin)是一種阿佛菌素(avermectin)，在美國專利第4,310,519號中是以阿佛菌素(avermectin) B1a /B1b 揭露。阿巴汀(abamectin)含至少80%阿佛菌素(avermectin)B1a 及不超過20%阿佛菌素(avermectin)B1b 。
另一著名阿佛菌素(avermectin)為多瑪克丁(Doramectin)，亦名為25-環己基-阿佛菌素(avermectin)B1 。多瑪克丁(Doramectin)的結構與製備揭露於美國專利第5,089,480號。
另一種知名的阿佛菌素(avermectin)是莫斯達汀(Moxidectin)。莫斯達汀(Moxidectin)，又名LL-F28249 alpha，可自美國專利第4,916,154號知悉。
另一種知名的阿佛菌素(avermectin)是塞拉菌素(Selamectin)。塞拉菌素(Selamectin)為25-環已基-25-去(1-甲基丙基)-5-去氧-22,23-二氫-5-(羥亞胺基)-阿佛菌素(avermectin)B1 單醣。
倍脈心(Milbemycin)，又稱B41，是一種從產倍脈心鏈微菌菌株的發酵液中分離的物質。美國專利第3,950,360號與美國專利第3,984,564號描述已較為完整地描述了微生物作用、發酵條件以及隔離的過程。
因滅汀(emamectin)(4"-去氧-4"-表-甲胺阿佛菌素B1 )，可依美國專利第5,288,710或5,399,717號所述製備，為4"-去氧-4"-表-甲胺阿佛菌素(methylaminoavermectin)B1a 和4"-去氧-4"-表-甲胺阿佛菌素(methylaminoavermectin)B1b 二同系物之混合物。較佳的是，是使用因滅汀(Emamectin)的鹽類。本發明中可使用之因滅汀(Emamectin)鹽類的各種實例，包含了美國專利第5,288,710號中所描述的鹽類，例如，從苯甲酸、經取代之苯甲酸、苯磺酸、柑橘酸、磷酸、酒石酸、順丁烯二酸以及其他類似物衍生出的鹽類。最佳的是，本發明所使用的因滅汀(Emamectin)鹽類是苯酸因滅汀(苯酸因滅汀)。
愛普瑞克(Eprinomectin)化學名稱為4"-表-乙醯胺基-4"-去氧-阿佛菌素(avermectin)B1 。愛普瑞克(Eprinomectin)是特別研發以用在所有的牛的種類和年齡群上。它是第一種可以同時對抗各類內部與外寄生蟲，且讓肉類和奶類中存留最少殘渣的阿佛菌素(avermectin)。當它以局部投藥時，具有高度效力之額外優勢。
本發明中的混合物會視情況包含一或多種以下抗寄生蟲化合物之組合：咪唑[1,2-b]嗒并化合物，如2004年12月22日提出美國專利申請序號第11/019,597號所述；1-(4-單和二-鹵甲磺醯苯基)-2-醯胺-3-氟丙醇化合物，如2004年12月21日提出美國專利申請序號第11/018,156號所述；三氟甲磺醯胺苯肟醚衍生物，如2005年9月21日提出美國專利申請序號第11/231,423號所述；以及n -[(苯氧基)苯基]-1,1,1-三氟甲磺胺和n -[(苯磺醯基)苯基]-1,1,1-三氟甲磺胺衍生物，如2005年6月9日提出美國暫時專利申請序號第60/688,898號所述。
本發明的混合物也能進一步包含氟克賽(flukicide)。適當的氟克賽(flukicide)包含了，例如，三氯苯噠唑(triclabendazole)、飛邊達錯(fenbendazole)、阿苯達唑(albendazole)、氯舒隆(Clorsulon)以及奧苯達唑(oxibendazole)。可察知的是，上述的混合物如果可進而包含抗生素、抗寄生蟲和抗吸蟲的活性化合物。
除了以上的組合物之外，也涵蓋提供本發明之方法和組合物之組合，如本文所述，會含有其他動物健康的藥物，像是微量元素、抗炎症性素、抗傳染素、荷爾蒙、皮膚疾病製劑，包括防腐劑和消毒劑，以及免疫生物劑，像是預防疾病的疫苗和抗血清。
例如，此抗傳染物包含了一或多種在使用本發明組合物或方法時例如以合併組合物和/或以各別劑型、視情況合併施用之抗生素。在技藝上已知適用於此目的的抗生素包括例如本文下列所列出者。
一種可用之抗生素為氟甲碸黴素(Florfenicol)，又名D-(蘇)-1-(4-甲磺醯苯基)-2-二氯乙醯基-3-氟-1-丙醇。另一種知名的抗生素化合物是D-(蘇)-1-(4-甲磺醯苯基)-2-甲磺醯苯基-3-氟-1-丙醇。另一種有用的抗生素名為甲磺氯黴素(Thiamphenicol)。美國專利第4,311,857、4,582,918、4,973,750、4,876,352、5,227,494、4,743,700、5,567,844、5,105,009、5,382,673、5,352,832和5,663,361號等都有描述製做這些抗生素化合物的方法以及這些方法中有用的中間體。其他氟甲碸黴素(Florfenicol)的類似物以及/或先驅藥都曾被揭露，這類的類似物也可能用於本發明中的混合物和方法中(請見，例如，美國專利申請公開第2004/0082553號以及美國專利申請序號第11/016,794號)。
另一項有用的抗生素化合物為替米考星(Tilmicosin)。替米考星(Tilmicosin)是一種巨環內酯(macrolide)的抗生素，化學定義為20-二氫-20-去氧-20-(順 -3,5-二甲哌啶-1-基)-脫碳黴糖泰樂菌素(desmycosin)，且據稱揭示於美國專利第4,820,695號中。
另一項本發明中所使用的抗生素是托拉菌素(Tulathromycin)。托拉菌素(Tulathromycin)也被定義為(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)13-[(2,6-二去氧-3-C -甲基-3-O-甲基-4-C -[(二丙胺基)甲基]-alpha-L-核-已呱喃基]氧基]-2-乙基-3,4,10-三羥-3,5,8,10,12,14-六甲基-11-[[3,4,6三去氧-3-(二甲胺基)-beta-D-茬基-已呱喃基]氧基]-1-雜-6-吖環十五-15-酮。托拉菌素(Tulathromycin)可依照美國專利公開第2003/0064939 A1號描述的程序下製備。
其他本發明中所使用的抗生素包括頭孢菌素(cephalosporins)，像是舉例來說，頭孢塞夫(ceftiofur)、頭孢(cefquinome)等等。本發明之配方中，頭孢菌素(cephalosporin)濃度，視需要為介於約1 mg/mL至500 mg/mL之間。
其他可用之抗生素包括氟喹諾酮類(fluoroquinolones)，例如舉例來說有恩氟奎琳羧酸(enrofloxacin)、大安氟奎琳羧酸(danofloxacin)、二氟沙星(difloxacin)、奥比沙星(oibifloxacin)、馬波沙星(marbofloxacin)。恩氟奎琳羧酸(enrofloxacin)通常是施用約100 mg/mL的濃度。大安氟奎琳羧酸(danofloxacin)通常是施用約180 mg/mL的濃度。
其他可用之巨環內酯(macrolide)抗生素包含酮內酯類(ketolides)的混合物，或者更具體來說，為類大環內酯(azalide)。所描述的混合物於例如美國專利第6,514,945號、美國專利第6,472,371號、美國專利第6,270,768號、美國專利第6,437,151號、美國專利第6,271,255號、美國專利第6,239,112號、美國專利第5,958,888號、美國專利第6,339,063號及美國專利第6,054,434號中描述。
其他可用抗生素包括四環素類(tetracyclines)，尤其是金黴素(chlortetracycline)和土黴素(oxytetracycline)。其他抗生素也許含有β-內醘胺類(β-lactams)，如：青黴素類(penicillins)，例如盤尼西林(penicillin)、氨苄青黴素(ampicillin)、阿莫西林(amoxicillin)，或者含有克拉布蘭酸(clavulanic acid)或其他β-內醯胺酶(beta lactamase)抑制劑的組合。
獸醫學部門中之非農藝應用為藉由傳統方式，諸如藉由以例如錠劑、膠囊、飲料、澆灌製劑、顆粒、漿液、博力(boli)、經由餵食之程式或栓劑之形式腸內投與；或藉由腸外投與，諸如藉由注射液(包括肌肉內、皮下、靜脈內、腹膜內)或植入物；藉由經鼻投與；藉由局部投與，例如以浸泡或浸漬、噴霧、洗滌、以散劑塗佈或施用於動物之較小區域之形式，及經由包含本發明組合物之物品(諸如頸環、耳環、尾帶、肢帶或韁繩)。
可將任何本發明之組合物或該等組合物之合適組合直接投與動物對象及/或藉由將其施用於動物所居住之局部環境(諸如，寢具、圍欄或其類似物)而間接投與。直接投藥包括使對象動物之皮膚、皮毛或羽毛與該等組合物接觸，或將該等組合物餵食或注射至動物體內。
本發明的組合物可應用於被控制的釋放形式，例如皮下緩釋配方或者將被控制的釋放裝置附加在動物身上，例如蚤項圈。長期保護防止跳蚤滋生的項圈在伴侶動物是技藝中所知和描述的，例如美國專利第3,852,416號、美國專利第號4,224,901號、美國專利第5,555,848號和美國專利第5,184,573號。
依本發明之典型殺寄生蟲組合物，包含式1 、其N -氧化物或鹽類之化合物，併以一或更多藥學或獸醫上可接受的載體，包括所選擇有關於應用途徑的輔藥和輔劑(例如口服、局部或非口服的，如注射)，以及按照標準實務。此外，可根據該組合物中一或多種活性成分之相容性以選擇合適載體，包括相對穩定的pH值和水分含量的考量。因此，值得注意的是在於可防止動物無脊椎動物寄生害蟲的組合物，包括本發明的一個有效殺寄生蟲的化合物及至少一載體。
非口服的給藥，包括靜脈、肌肉內和皮下注射，本發明的組合物可由油性或水性的媒介物配製為懸浮液、溶液或乳劑，且可含添加劑，例如懸浮、穩定和/或分散劑。本發明的組合物也可配製用於大量注射和連續輸注。用於注射的藥物組合物包括水溶性活性成分之水溶液(例如活性化合物的鹽類)，較佳的是在生理適用緩衝液中含其他如藥物配方技藝中習知之賦形劑或輔劑。此外，活性化合物的懸浮液可在親油性媒介物中配製。適合的親油性媒介物包括了脂肪油，例如麻油、合成脂肪酸酯，如油酸乙酯和三酸甘油酯，或者類似脂質體的材料。水性注射懸浮液可含有提升懸浮液黏度的物質，例如羥甲基纖維素鈉、山梨糖醇或葡聚醣。注射的配製可在單位劑型呈現，例如在安瓿或多劑量容器。或者，活性成分也許是粉狀，在使用前以適合媒介物，例如使用無菌、無熱原水，以重組調製。
除了上述的配製之外，本發明的組成也可以配製為長效製劑。例如長效配製也許藉由植入(例如皮下或肌肉注射)或者肌肉或皮下注射施用。本發明的組合物在施用途徑中也可以配製於合適的聚合或疏水材料(例如藥理學上可接受的油性乳劑)，離子交換樹脂，或者不易溶於水的衍生物，例如但不限於不易溶於水的鹽類。
以吸入劑來施用，本發明的組合物可以使用加壓包或霧化器和適當的推進劑在一個噴霧器的形式輸送出去，例如但不限於二氟二氯甲烷、三氯氟甲烷、四氟二氯乙烷或二氧化碳。在加壓氣溶膠狀況下，劑量單位可以以提供閥來傳送計量值。膠囊和藥筒，例如明膠用於吸入氣和吹藥器也可以配製成含有組合物之混合粉和適合的粉末基，例如乳糖或澱粉。
已發現本發明的組合物具有藥物動力學和藥物效力學特性來提供口服施用和攝取的系統可用性。因此，在欲保護之動物攝入後，血液中有效殺寄生蟲劑濃度之本發明化合物可保護已處理免於吸血害蟲，例如跳蚤、壁蝨和虱子。因此，值得注意的是於可防止無脊椎寄生害蟲和保護一動物的可口服組合物(即包含除了本發明的殺寄生蟲有效量之外，一或多個選自適合口服和飼料濃縮物載體粘合劑和充填劑之載體)。
口服施用溶液(最容易買到的來供吸收)、乳劑、懸浮劑、漿糊、凝膠、膠囊、藥片、粉、細粒、瘤胃閉尿和飼養/水/舔塊，已知本發明的組合物可以和粘合劑/充填劑配製，且適合口服，例如糖和糖衍生物(例如乳糖、蔗糖、甘露糖醇、山梨糖醇)、澱粉(例如玉米澱粉、小麥澱粉，大米澱粉，馬鈴薯澱粉)、纖維素和衍生物(例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮)。如果有需要，可添加潤滑劑(例如硬脂酸鎂)、分解劑(例如交聯聚乙烯吡咯烷酮、瓊脂、海藻酸)和染料或色素。通常漿料和凝膠也含有膠粘劑(例如金合歡(acacia)、海藻酸、膨潤土、纖維素、黃原膠、膠體矽酸鋁鎂)來協助保持組合物和口腔及不易被吐出的狀況。
如果滅寄生蟲組合物為飼料濃縮物形式，載體通常選自高表現飼料、飼料穀物或蛋白質濃縮物。除了滅寄生蟲活性成分，這種含有濃縮物的飼料組合物可包含促進動物健康或生長的添加劑，改善屠宰動物的肉品質，或著有益於畜牧業。這些添加物可包含維生素、抗生素、化學療劑、抑菌劑、制真菌劑、球蟲預防劑與激素。
式1 的化合物亦可能被配製於直腸組合物中，如栓劑或保留灌腸劑，利用傳統栓劑基體，如可可豆油或其他甘油化物。
局部使用的配方通常是粉末、膏狀、懸浮液、噴霧、乳狀液、泡沫、糊狀物、氣霧劑、軟膏、油膏或凝膠形式。局部配方更常為水溶性溶劑，可為濃縮物形式，在使用前稀釋。適合局部使用的滅寄生蟲成分通常包含本發明之化合物，以及一種或多種局部適用載體。當在動物體表局部線狀或點狀使用滅寄生蟲組合物(即點部處理(spot-on treatment))，活性成分移至動物體表，覆蓋其大部分或所有外表區域。所以，處理過之動物被特別保護免受以動物表皮為生的無脊椎動物害蟲侵擾，如蝨子、跳蚤與虱子。因此，局部使用配方往往包含至少一種有機溶劑，促進活性成分運輸至皮膚並/或滲入動物表皮。這種配方的載體包括丙二醇、石蠟、芳香族、酯類如肉豆蔻酸異丙酯、乙二醇醚、醇類如乙醇、n -丙醇、2-辛基十二醇或油醇；單羧酸酯類的溶劑，如鏈長C12 -C18 之飽和脂肪醇的肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、月桂酸草酸酯、油酸油酯、油酸癸酯、己基月桂酸、油基油酸酯、癸油酸酯、己酸酯；二羧酸酯類的溶劑，如鄰苯二甲酸二丁酯、二異丙基間苯二甲酸、己二酸二異丙酯、己二酸二正丁酯，或脂肪酸酯類的溶劑，如乙二醇。若結晶抑制劑或已知來自製藥或化妝品產業的分散劑亦存在可能是有幫助的。
亦可能製備澆淋配方控制具有農業價值之動物的寄生蟲。本發明的澆淋配方可為液體、粉末、乳狀液、泡沫、糊狀物、氣霧劑、軟膏、油膏或凝膠形式。澆淋配方通常是液體。這些澆淋配方可有效用於綿羊、牛、山羊、其他反芻動物、駱駝、豬與馬。澆淋配方通常以一條或許多條線，或點狀傾注在動物的背中線(背)或肩膀。更常見的是，將配方沿著動物背部脊椎傾注。亦可以其他傳統方法使用配方，包括至少在動物的小區域塗抹浸漬材料，或使用市售塗抹器塗抹，藉由注射器，藉由噴灑或藉由使用噴霧引水道。澆淋配方包括載體，亦可包括一種或更多種額外組份。適當額外組份的例子為安定劑，如抗氧化劑、擴散劑、防腐劑、助黏劑、活性助溶劑如油酸、黏度調節劑、UV阻斷劑或吸收劑，與著色劑。表面活性劑包括陰離子、陽離子、非離子與兩性表面活性劑，亦可被納入這些配方中。
本發明的配方通常包括抗氧化劑，如BHT(二丁基羥基甲苯)。抗氧化劑的含量一般為0.1-5%(重量/體積)。一些配方需要助溶劑，如油酸，以溶解活性劑，特別是使用多殺菌劑時。這些澆淋配方普遍使用的擴散劑為：飽和C12 -C18 脂肪醇的IPM、IPP、辛酸/癸酸酯類、油酸、油酸酯、油酸乙酯、三酸甘油酯、矽油與DPM。本發明的澆淋配方是根據已知技術製備。當澆淋是溶劑，滅寄生蟲劑/殺蟲劑以載體或工具混合，利用所需的加熱及攪拌。可加入輔助或附加成分至活性劑與載體的混合物，或在加入載體前將它們與活性劑混合。若澆淋為乳狀液或懸液劑，用已知技術相似方式製備配方。
或許可使用其他相關疏水性製藥化合物的傳遞系統。脂質體與乳狀液為疏水性藥物傳遞工具或載體之熟知例子。此外，如有需要，或許可使用有機溶劑如二甲亞碸。
在農藝之應用上，所需有效控制之使用率(意即「生物有效量」)取決於控制的無脊椎動物種類、該害蟲生命週期、生命階段、其大小、位置、在一年中的何時、寄生作物或動物、攝食行為、交配行為、環境溼度、溫度等因素。在正常情狀下，在農藝的生態系統中，使用率約每公頃0.01至2 kg的活性成分足以控制害蟲，但少量如0.0001 kg/公頃可能即足夠或可能需要多如8 kg/公頃。在非農藝應用上，所需有效的使用率範圍從約1.0至50 mg/平方公尺，但少量如0.1 mg/平方公尺可能即足夠或可能需要多如150 mg/平方公尺。熟悉該項技術之人士可輕易決定所需之生物有效數量，以達熟悉該項技術之人士可輕易決定所需之生物有效數量，以達寄生性線蟲控制的要求程度。控制的要求程度。
一般而言，針對獸醫使用，對動物給予殺寄生蟲有效量的本發明組合物，保護其免受無脊椎寄生蟲害蟲侵擾。殺寄生蟲有效量是達到減少目標無脊椎寄生蟲害蟲出現或活動顯著效果所需的活性成分量。熟悉技藝人士可察知殺寄生蟲有效量會因本發明之不同化合物與組合物而變化、理想的殺寄生蟲作用與持續時間、目標無脊椎動物害蟲種類、欲保護的動物、使用模式與相似者以及可經由簡單的實驗確認達到特定結果所需的量。
針對恆溫動物的口服用藥，本發明之組合物的每日劑量通常介於約0.01 mg/kg至約100 mg/kg，較常從約0.5 mg/kg至約100 mg/kg的動物體重。針對局部(如皮膚)用藥，浸泡藥水與噴霧通常含有從約0.5 ppm至約5000 ppm，通常從約1 ppm至約3000 ppm的本發明之化合物。
索引表A-C為本發明之組合物可用的式1 代表化合物。索引表D為1 H NMR數據。關於質譜儀數據(AP+ (M+1))，所述之數值為為藉由加入H+ (分子量為1)至分子中以產生藉由使用大氣壓力化學離子化(AP+ )以質譜儀觀察之M+1峰所形成之母分子離子分子量(M)。與包含多鹵素之化合物同時存在的另一分子離子波鋒(如M+2或M+4)未被發表。索引表A中變數「RA 」代表索引表A中所列的一種或組合取代基。
以下其他縮寫使用於索引表：Cmpd代表化合物，CN是氰基。表A中的「-」項目代表沒有取代。
以下所示之X-1至X-27部分為索引表參照用。波浪線條表示分子剩餘部分的連接點。
a　1 H NMR數據為來自四甲基矽烷，以ppm低磁場表示。除非另有指出，否則為CDCl3 溶液。偶合標示為(s)-雙重峰、(d)-雙重峰、(t)-三重峰、(m)-多重峰、(dd)-雙組雙重峰、(ddd)-雙組的雙組雙重峰、(dt)-雙組三重峰、(td)-三重雙重峰、(br)-寬峰。
由兩活性成分混合而顯露之增效效應能使其一或兩活性成分之施用率降低許多，同時仍保持良好生物功效。此較預期更大之效果會於應用後持續幾天，有助於迅速撲滅與殺死害蟲。減少施用率可減少農人實施成本，而於生產浪費及保護農作物之化學殘餘方面，亦能減輕環境的負擔。
藉由Colby方程式之幫助，可建立存在於兩活性成分中之一增效效應(參閱Colby,S. R.,「Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations」,Weeds 1967 ,15 ,20-22)：
以此Colby之方法，可建立一存在於兩活性成分間之增效互動；其先根據兩組份單獨應用而計算出混合物之預期效力p 。上述方程式中，A 為一組份單獨以x比率計算下之控制百分比之生物活性x 。B 為第二個組份以y 比率計算下之控制百分比之生物活性。於AB之效應嚴謹相加而無互動反應時，方程式以A 於x 比率和B 於y 比率計算出p ，預期之生物活性。若實驗性建立之混合物效果大於預期活性p 時，增效效應則存在。為使用Colby方程式，混合物之活性成分將於一測試中分別以及共同被測試。
以下之測試將示範此發明之組合物對特定害蟲之控制效力。「控制效力」代表對無脊椎動物害蟲成長之抑制(包含死亡率)，使餵食大量下降。然而，該化合物提供之害蟲控制保護未限於這些物種。對於化合物說明請索引表A-C。
本發明之生物實例 試驗A
為了衡量菱斑蛾(Plutella xylostella )之控制，測試單位包含了一小開放容器，並有一成長12到14天之蘿蔔於內。另以一筒式接種器將~50新生幼蟲透過玉米心蕊顆粒分配至此測試單位，此為未受侵擾狀態。幼蟲被分配至測試單位後，移動至測試植物上。
測試化合物及組合物調配為使用含有10%丙酮及90%的水之溶劑和300 ppm X-Spreader Lo-Foam Formula非離子介面活性劑，其中含有烷芳聚氧乙烯、游離脂肪酸、二醇類及異丙醇Loveland Industries,Inc. Greeley,Colorado,USA)。此配方之化合物或組合物透過SUJ2噴霧器噴嘴放置於1 mL之液體內，而其1/8 JJ訂做主體(Spraying Systems Co. Wheaton,Illinois,USA)則置於每個測試單位之正上方1.27 cm(0.5吋)處。試驗重覆三次。於測試之配方化合物或組合物噴灑完畢後，每一測試單位有1小時自然乾燥時間，然後於頂端罩上黑布掩蔽。測試單位於一生長箱，25℃、相對濕度70%，保持6天。然後植物餵食損害即可根據葉子之消耗以視覺評估。
三次重覆試驗之平均值計算結果列於表A。化合物123應用的比率為0.1 ppm。化合物8應用的比率為20 ppm。額外之無脊椎動物害蟲控制劑標為「化合物A」並以表格A內之比率應用。
* 　植物保護=(0至10評比)×10。評比在等級0至10，0係指無可參見植物損害，10係指完全植物損害。
** 　期望係以使用Colby方程式計算為準。
試驗B
為透過完整及/或有系統的方法進行綠桃蚜蟲(Myzus persicae )之控制評估，測試單位包含了一小的開放容器，並有一成長12-15天之蘿蔔於內。另放置一測試植物之葉，由培養植物採下(以切葉法)，上含30-40隻蚜蟲於葉子上分配至此測試單位；此為未受侵擾狀態。蚜蟲後因葉片脫水粉化而移動至測試植物上。於侵擾前狀態完成後，將一層沙覆蓋於測試單位之土壤上。
測試化合物和組合物如試驟A所描述而配置並噴灑。該應用重覆三次。於測試之配方化合物或組合物噴灑完畢後，每一測試單位有1小時自然乾燥時間，然後於頂端罩上黑布掩蔽。測試單位於一生長箱，19-21 ℃、相對濕度50-70%，保持6天。然後以視覺評估其昆蟲死亡程度。
三次重覆試驗之平均值計算結果列於表B。化合物123應用的比率為50 ppm。化合物8應用的比率為250 ppm。額外之無脊椎動物害蟲控制劑標為「化合物A」並以表B內之比率應用。
* 　期望為使用Colby方程式計算為準。
試驗C
為評估玉米飛虱(Peregrinus maidis )透過完整及/或有系統的方法之控制，測試單位包含了一小的開放容器，並有一成長3到4天之玉米穗於內。白沙在應用前先加於土壤上方。測試化合物及組合物以試驗A之描述方法加以配方、噴灑並重複三次。噴灑完後，測試單位有1小時之乾燥時間，之後以鹽罐將~15-20隻若蟲(成長18至21天)灑入至沙上，進行後-感染(post-infested)。黑濾篩蓋蓋於此圓柱上。測試單位於一生長箱，22-24℃、相對濕度50-70%，保持6天。然後以視覺評估其昆蟲死亡程度。
三次重覆試驗之平均值計算結果列於表C。化合物123應用的比率為2.5 ppm。化合物8應用的比率為0.2 ppm。額外之無脊椎動物害蟲控制劑標為「化合物A」並以表C內之比率應用。
* 期望為使用Colby方程式計算為準。
試驗D
為評估西方花蓟(Frankliniellla occidentalis )透過完整及/或有系統的方法之控制，測試單位包含了一小的開放容器，並有一成長5到7天之索累豆植物(Soleil bean plant)於內。
測試化合物及組合物以試驗A之描述方法加以配方、噴灑並重複三次。噴灑完後，測試單位有1小時之乾燥時間，之後放入22-27成熟花蓟於測試單位中並以黑濾篩蓋蓋於其上。測試單位於一生長箱，25℃、相對濕度45-55%，保持7天。
三次重覆試驗之平均值計算結果列於表D。化合物123應用的比率為25 ppm。化合物8應用的比率為250 ppm。額外之無脊椎動物害蟲控制劑標為「化合物A」並以表D內之比率應用。
* 　植物保護=(0至10評比)×10。評比在等級0至10，0指無可參見植物損害，10指完全植物損害。
** 　期望為使用Colby方程式計算為準。

Claims (16)

  1. 一種組合物，包含(a)至少一選自式1 、N -氧化物及其鹽類之化合物， 其中R1 係視情況以至多5個分別選自R3 之取代基所取代的苯基，或視情況以至多4個分別選自R3 之取代基所取代的吡啶基；R2 為C1 -C4 鹵烷基；或噻唑基、吡啶基或嘧啶基，各視情況以至多2個分別選自於由鹵素及C1 -C4 烷基所組成的群組之取代基所取代；各R3 分別為鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C(R4 )=NOR4 或Q；各R4 分別為C1 -C4 烷基；Z為CH=CH或S；及各Q分別為苯基或吡啶基，各視情況以至多3個分別選自於由鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基及C1 -C4 鹵烷氧基所組成的群組之取代基所取代；以及 (b)至少一無脊椎動物害蟲控制劑，選自於由阿巴汀(abamectin)、亞滅培(acetamiprid)、三亞蹣(amitraz)、阿佛菌素(avermectin)、印楝素(azadirachtin)、免速達(bensultap)、畢芬寧(bifenthrin)、布芬淨(buprofezin)、培丹(cartap)、剋安勃(chlorantraniliprole)、克凡派(chlorfenapyr)、陶斯松(chlorpyrifos)、可尼丁(clothianidin)、氰特破(cyantraniliprole)、賽扶寧(cyfluthrin)、貝他賽扶寧(beta-cyfluthrin)、賽洛寧(cyhalothrin)、伽瑪賽洛寧(gamma-cyhalothrin)、拉目達賽洛寧(lambda-cyhalothrin)、賽滅寧(cypermethrin)、亞滅寧(alpha-cypermethrin)、傑他賽滅寧(zeta-cypermethrin)、賽滅淨(cyromazine)、第滅寧(deltamethrin)、地特靈(dieldrin)、達特南(dinotefuran)、苯蟲醚(diofenolan)、因滅汀(emamectin)、安殺番(endosulfan)、益化利(esfenvalerate)、乙蟲清(ethiprole)、芬硫克(fenothiocarb)、芬諾克(fenoxycarb)、芬化利(fenvalerate)、芬普尼(fipronil)、氟尼胺(flonicamid)、氟蟲醯胺(flubendiamide)、氟芬隆(flufenoxuron)、六伏隆(hexaflumuron)、愛美松(hydramethylnon)、益達胺(imidacloprid)、因得克(indoxacarb)、祿芬隆(lufenuron)、美氟綜 (metaflumizone)、納乃得(methomyl)、美賜平(methoprene)、滅芬諾(methoxyfenozide)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、尼殺賽(nithiazine)、諾伐隆(novaluron)、毆殺滅(oxamyl)、益滅松(phosmet)、派滅淨(pymetrozine)、除蟲菊精(pyrethrin)、畢達本(pyridaben)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、百利普芬(pyriproxyfen)、魚尼丁(ryanodine)、賜托拉(spinetoram)、賜諾殺(spinosad)、賜派芬(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat)、得芬諾(tebufenozide)、賽果培(thiacloprid)、賽速安(thiamethoxam)、硫敵克(thiodicarb)、殺蟲單(thiosultap-sodium)、脫芬瑞(tolfenpyrad)、泰滅寧(tralomethrin)、唑蚜威(triazamate)、三福隆(triflumuron)、蘇力菌(Bacillus thuringiensis )δ-內毒素、蘇力菌(Bacillus thuringiensis )的所有菌株及核多角體病毒(Nucleo polyhydrosis viruses)的所有菌株所組成的群組；其限制條件為(a)當R1 為未取代苯基且R2 為CF3 ，則Z為S；(b)當R1 為2-氟苯基且R2 為2-氯-5-噻唑基，則Z為S；且(c)當R1 為2-氟苯基或3-(三氟甲氧基)苯基且R2 為6-氯-3-吡啶基，則Z為CH=CH。
  2. 如申請專利範圍第1項所述之組合物，其中組份(a)為一式1 之化合物，其中 R1 係視情況以至多3個分別選自R3 之取代基所取代的苯基，或視情況以至多2個分別選自R3 之取代基所取代的吡啶基。
  3. 如申請專利範圍第2項所述之組合物，其中組份(a)為一式1 之化合物，其中R1 係視情況以至多3個分別選自R3 之取代基所取代的苯基；以及各R3 分別為鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、C1 -C2 鹵烷氧基或Q。
  4. 如申請專利範圍第2項所述之組合物，其中組份(a)為一式1 之化合物，其中R1 係視情況以至多2個分別選自R3 之取代基所取代的吡啶基；以及各R3 分別為鹵素、C1 -C2 烷基、C1 -C2 鹵烷基、C1 -C2 烷氧基、C1 -C2 鹵烷氧基或Q。
  5. 如申請專利範圍第3或4項所述之組合物，其中組份(a)為一式1 之化合物，其中R2 為C1 -C4 鹵烷基。
  6. 如申請專利範圍第3或4項所述之組合物，其中組份(a)為一式1 之化合物，其中R2 為噻唑基、吡啶基或嘧啶基，各視情況以至多2個分別選自於由鹵素及C1 -C4 烷基所組成的群組之取代基所取代。
  7. 如申請專利範圍第3或4項所述之組合物，其中組份(a)為 一式1 之化合物，其中Z為CH=CH。
  8. 如申請專利範圍第3或4項所述之組合物，其中組份(a)為一式1 之化合物，其中Z為S。
  9. 如申請專利範圍第1項所述之組合物，其中組份(a)為一式1 之化合物，選自於由下列所組成的群組：1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(2,6-二氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(2,6-二甲氧苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-3-(2-甲氧苯基)-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(3,5-二甲氧苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-[3-(三氟甲基)苯基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-(2-氟-3-甲氧苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(4-氟苯基)-2-羥基-1-[(2-甲基-5-噻唑基)甲基]-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；2-羥基-4-側氧基-3-苯基-1-(5-噻唑甲基)-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(2-氟苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基- 4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(5-溴基-2-甲氧苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-3-[2-氟-3-(三氟甲基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-[3-(6-氟-3-吡啶基)-5-(三氟甲氧基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-[3-氯-5-(三氟甲氧基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-(2,3,6-三氟苯基)-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(3-氯-2,6-二氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(2,3-二氟苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(5-氯-2-甲氧苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽； 3-(5-氯-2-甲氧苯基)-1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-3-[2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-3-[2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(2,4-二氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-1-(5-噻唑基甲基)-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(2-氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-1-[(2-甲基-5-噻唑基)甲基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(2-氯-6-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(2-乙氧苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-3-[2-氟-5-(三氟甲氧基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-3-(3-甲苯基)-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-3-(3-甲氧苯基)-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-(2-氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-(2,5-二氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽； 3-(5-氯-2-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-(2,4,6-三氟苯基)-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-(2,3-二氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(5-溴基-2-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-3-(2,6-二氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(6-溴基-3-吡啶基)甲基]-3-(2,4-二氟苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-3-(3-甲氧苯基)-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-[3-溴基-5-(三氟甲氧基)苯基]-1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-[3-溴基-5-(三氟甲基)苯基]-1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(3-氯-2-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；2-羥基-4-側氧基-1-(5-嘧啶甲基)-3-[3-(三氟甲基)苯基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽； 1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-(4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-基)-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(4'-氟[1,1'-聯苯]-3-基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(5-氯-2-氟苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；8-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-6-(2,3-二氟苯基)-7-羥基-5-側氧基-5H -噻唑[3,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(2,4-二氟苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；以及3-(4-氰基-2-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽。
  10. 如申請專利範圍第1項所述之組合物，進一步包含至少一種額外組份選自於由界面活性劑、固體稀釋劑及液體稀釋劑所組成的群組。
  11. 如申請專利範圍第10項所述之組合物，進一步包含至少一種額外生物活性化合物或藥劑。
  12. 如申請專利範圍第11項所述之組合物，其中該至少一種額外生物活性化合物或藥劑為一殺黴劑。
  13. 一種用於保護一動物免受一無脊椎動物寄生害蟲之組合物，包含一有效殺寄生蟲量之一申請專利範圍第1項之組合物以及至少一載體。
  14. 一種組合物，包含(a)至少一選自式1 化合物、其N -氧化物及其鹽類， 其中R1 係視情況以至多5個獨立地選自R3 的取代基所取代的苯基，或視情況以至多4個獨立地選自R3 的取代基所取代的吡啶基；R2 為C1 -C4 鹵烷基；或噻唑基、吡啶基或嘧啶基，各視情況以至多2個分別選自於由鹵素及C1 -C4 烷基所組成的群組之取代基所取代；各R3 分別為鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵烷氧基、C(R4 )=NOR4 或Q；各R4 分別為C1 -C4 烷基；Z為CH=CH或S；及各Q分別為苯基或吡啶基，各視情況以至多3個分別選自於由鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基及C1 -C4 鹵烷氧基所組成的群組之取代基所取代；以及至少一選自於由下列所組成的群組之額外生物活 性化合物或藥劑(b)至少一種無脊椎動物害蟲控制劑為選自由阿巴汀、亞滅培、三亞蹣、阿佛菌素、印楝素、免速達、畢芬寧、布芬淨、培丹、剋安勃、克凡派、陶斯松、可尼丁、氰特破、賽扶寧、貝他賽扶寧、賽洛寧、伽瑪賽洛寧、拉目達賽洛寧、賽滅寧、亞滅寧、傑他賽滅寧、賽滅淨、第滅寧、地特靈、達特南、苯蟲醚、因滅汀、安殺番、益化利、乙蟲清、芬硫克、芬諾克、芬化利、芬普尼、氟尼胺、氟蟲醯胺、氟芬隆、六伏隆、愛美松、益達胺、因得克、祿芬隆、美氟綜、納乃得、美賜平、滅芬諾、烯啶蟲胺、尼殺賽、諾伐隆、毆殺滅、益滅松、派滅淨、除蟲菊精、畢達本、啶蟲丙醚、百利普芬、魚尼丁、賜托拉、賜諾殺、賜派芬、螺甲蟎酯、螺蟲乙酯、得芬諾、賽果培、賽速安、硫敵克、殺蟲、脫芬瑞、泰滅寧、唑蚜威、三福隆、蘇力菌δ-內毒素、蘇力菌的所有菌株及核多角體病毒的所有菌株；以及(c)至少一殺黴劑；其限制條件為當該至少一額外生物活性化合物或藥劑係選自於群組(b)且(i)當R1 為未取代苯基以及R2 為CF3 ，則Z為S；(ii)當R1 為2-氟苯基以及R2 為2-氯-5-噻唑基，則Z為S；且(iii)當R1 為2-氟苯基或3-(三氟甲氧基)苯基且R2 為6-氯-3-吡啶基，則Z為 CH=CH。
  15. 如申請範圍第14項所述之組合物，其中該至少一殺黴劑係選自於由1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮、阿拉酸式苯(acibenzolar)、得滅莫(aldimorph)、安美速(amisulbrom)、阿扎康唑(azaconazole)、亞托敏(azoxystrobin)、本達樂(benalaxyl)、免賴得(benomyl)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻菌胺-異丙基(benthiavalicarb-isopropyl)、雙諾邁(binomial)、聯苯(biphenyl)、比多農(bitertanol)、保米黴素(blasticidin-S)、波多混合液(Bordeaux混合物)(三元硫酸銅(Tribasic copper sulfate))、白克列(boscalid/nicobifen)、溴克座(bromuconazole)、布瑞莫(bupirimate)、得滅寧(buthiobate)、萎銹靈(carboxin)、加普胺(carpropamid)、四氯丹(captafol)、克菌丹(captan)、貝芬替(carbendazim)、氯甲氧苯(chloroneb)、四氯異苯腈(chlorothalonil)、克氯得(chlozolinate)、克氯黴唑(clotrimazole)、氧氯化銅(copper oxychloride)、銅鹽(copper salts)例如：硫酸銅(copper sulfate)與氫氧化銅(copper hydroxide)、賽座滅(cyazofamid)、環氟菌胺(cyflunamid)、克絕(cymoxanil)、環克座(cyproconazole)、賽普洛(cyprodinil)、益發靈(dichlofluanid)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、達滅淨(diclomezine)、氯硝胺(dicloran)、乙霉威(diethofencarb)、待克利(difenoconazole)、達滅芬 (dimethomorph)、醚菌胺(dimoxystrobin)、達克利(diniconazole)、達克利-M(diniconazole-M)、敵蟎普(dinocap)、敵克病(discostrobin)、腈硫醌(dithianon)、十二環嗎(dodemorph)、多果定(dodine)、氯氧甲苯咪唑(econazole)、乙環唑(etaconazole)、護粒松(edifenphos)、依普座(epoxiconazole)、噻唑菌胺(ethaboxam)、依瑞莫(ethirimol)、依得利(ethridiazole)、惡唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、芬瑞莫(fenarimol)、腈苯唑(fenbuconazole)、纈黴威(fencaramid)、酚菌氟來(fenfuram)、環醯菌胺(fenhexamide)、氰菌胺(fenoxanil)、拌種咯(fenpiclonil)、苯銹啶(fenpropidin)、芬普福(fenpropimorph)、三苯醋錫(fentin acetate)、三苯羥錫(fentin hydroxide)、福美鐵(ferbam)、富福來(ferfurazoate)、富米熱斯(ferimzone)、氟另南(fluazinam)、護汰寧(fludioxonil)、氟醯菌胺(flumetover)、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟喹唑(fluquinconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、護矽得(flusilazole)、氟硫滅(flusulfamide)、福多寧(flutolanil)、護汰芬(flutriafol)、巴斯夫(fluxapyroxad)、滅菌丹(folpet)、三乙磷酸鋁(fosetyl-aluminum)、熱必斯(fthalide)、麥穗寧(fuberidazole)、霜靈(furalaxyl)、福拉比(furametpyr)、菲克利(hexaconazole)、殺紋寧(hymexazole)、克熱淨(guazatine)、依滅列(imazalil)、易胺座(imibenconazole)、 烷苯磺酸鹽(iminoctadine)、依地克(iodicarb)、依普克唑(ipconazole)、丙基喜樂松(iprobenfos)、依普同(iprodione)、纈霉威(iprovalicarb)、異康唑(isoconazole)、亞賜圃(isoprothiolane)、異菌胺(isotianil)、嘉賜徽素(kasugamycin)、克收欣(kresoxim-methyl)、鋅錳乃浦(mancozeb)、曼普胺(mandipropamid)、錳乃浦(maneb)、滅派林(mapanipyrin)、精甲霜靈(mefenoxam)、滅普寧(mepronil)、滅達樂(metalaxyl)、滅特座(metconazole)、滅速克(methasulfocarb)、免得爛(metiram)、苯氧菌胺(metominostrobin/fenominostrobin)、滅派林(mepanipyrim)、滅芬農(metrafenone)、咪可納唑(miconazole)、邁克尼(myclobutanil)、鐵甲砷酸銨(neo-asozin)(甲基砷酸鐵(ferric methanearsonate))、尼瑞莫(nuarimol)、辛噻酮(octhilinone)、甲呋醯胺(ofurace)、肟醚菌胺(orysastrobin)、毆殺斯(oxadixyl)、歐索林酸(oxolinic acid)、噁普康唑(oxpoconazole)、嘉保信(oxycarboxin)、巴克素(paclobutrazol)、平克座(penconazole)、賓得克利(pencycuron)、賓福芬(penflufen)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、披扶座(perfurazoate)、亞磷酸(phosphonic acid)、酞內酯(phthalide)、匹克苄醯胺(picobenzamid)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、多氧菌素(polyoxin)、撲殺熱(probenazole)、撲克拉(prochloraz)、撲滅寧(procymidone)、普拔克(propamocarb)、普拔克 (propamocarb-hydrochloride)、普克利(propiconazole)、甲基鋅乃浦(propineb)、普快那(proquinazid)、丙硫菌唑(prothioconazole)、百克敏(pyraclostrobin)、必瑞滅(pyrametostrobin)、嗜菌酯(pyraoxystrobin)、白粉松(pryazophos)、比芬諾(pyrifenox)、派美尼(pyrimethanil)、比芬諾(pyrifenox)、比芬酮(pyriofenone)、吡咯尼林(pyrolnitrine)、百快隆(pyroquilon)、快克納座(quinconazole)、快諾芬(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、席塞芬(silthiofam)、矽氟唑(simeconazole)、葚孢菌素(spiroxamine)、鏈四環黴素(streptomycin)、硫磺(sulfur)、得克利(tebuconazole)、地布洛(tebufloquin)、特曲嗪(techrazene)、克枯爛(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、四克利(tetraconazole)、松腐絕精(thiabendazole)、賽氟滅(thifluzamide)、多保淨(thiophanate)、甲基多保淨(thiophanate-methyl)、得恩地(thiram)、噻醯菌胺(tiadinil)、脫克松(tolclofos-methyl)、基益發靈(tolyfluanid)、三泰芬(triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、嘧菌醇(triarimol)、三唑磷(triazoxide)、三得芬(tridemorph)、垂嗎醯胺(trimorphamide)、三賽唑(tricyclazole)、三氟敏(trifloxystrobin)、賽福寧(triforine)、滅菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、維利黴素(validamycin)、維利芬那(valifenalate)、免克寧(vinclozolin)、鋅乃浦(zineb)、福美鋅(ziram)以及座賽 胺(zoxamide)所組成的群組。
  16. 一種如申請專利範圍第1項所述之式1 的化合物，其選自於由下列所組成的群組：3-(2-氯-6-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(2-乙氧苯基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-3-(3-甲苯基)-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；3-(3-氯-2-氟苯基)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；2-羥基-4-側氧基-1-(5-嘧啶甲基)-3-[3-(三氟甲基)苯基]-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-3-(4'-(三氟甲基)[1,1'-聯苯]-3-基)-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-3-(4'-氟[1,1'-聯苯]-3-基)-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽；及3-(5-氯-2-氟苯基)-1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-羥基-4-側氧基-4H -吡啶[1,2-a ]嘧啶鎓內鹽。
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