TW575400B - Fungicidal compositions and method for controlling the growth of phytopathogenic fungi - Google Patents

Fungicidal compositions and method for controlling the growth of phytopathogenic fungi Download PDF

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Leslie May
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Description

575400 五、發明說明（1) 發明背景 物，包含一種殺真菌上可 本發明係關於一種殺真菌組合/ 接叉之載體及/或界面活性劑及包3 (a)至少一種式ί之吡咯并嘴啶乘有效數量之
Ή ⑴ 其中 R1及R2每種分別地代矣_ —、 宜 &使 表11或一種現需要經取代之烧基、烯 基、炔基、二烯基、芸装 公 . 方基、雜方基、環烷基、雙環烷基或 雜壞基，或 R1及R2連同相鄰之ϋ ± 切 鼠原子共同代表_種視需要經取代之雜 線， R3代表一個氫或一種_素原子或一種烷基， R4代表氫或一種烷基或芳基， L代表一種鹵素原子或一種視需要經取代之烷基或烷 基， A代表N或CR5，其中R5具有對於^提供之意義，及 η係0或於1與5之間之一個整數；及 素生 係稻 (b)及至少一種殺真函活性之成分’其具有抑制零色 物合成之能力，特定言之於Pyricularia 〇ryzae(其 盘病之致使劑（c au s a 1 a gen t ))中之黑色素生物合成
575400 五、發明說明（2) '^ ----------- 5,二1:6 ί :化合物係自美國專利4, 567, 263及美國專利 何=2/合或成去抑二劑⑽)之族群係 -鉍其艺、而4 水酶（其等係對應於轉化四羥基蓄成為 一搜暴奈）而減少里& 你 UL - ^ ^ …、色素之活體内合成之能力之化學化合 物。此種族群之化人仏A , ^ 〇物包括下列之已知之化合 物：carpropamid、$ 备 ^ 1 〜 一 兄虱絲、diclocymet、百快隆、苯酞、 二脊0坐、及军此f # 4* 〇 〇^〇 〇 Μ二本虱基醯胺，其等係例如自歐洲專利 、93及日本專利申請案5-9 165-A知曉。 一然而，對於組合式1之化合物與一種MB I不具有任何提 ，此外，對於此等混合物可係有利地使用以控制稻疾病 諸如稻瘟病及水稻紋枯病（rice sheath bHght)及其他' 不具有提示。 舍令t驚舒地，當式I之化合物與MB 1 s係於槽中混合時及 §此等共配製物之活性係與每種活性成分之單獨配製物之 活性比較時，於田間試驗中發現於式I之化合物與Μβ丨s之 間之一種強增效作用。 、倘若一種以上殺真菌劑之一種混合物之殺真菌活性係比 $別地施用之化合物之活性之總和較高，則該殺真菌劑之 混合物顯示增效之效應。對於兩種殺真菌劑之一種特定之 混合物之預期之殺真菌活性亦可係計算如下（見柯耳比 (Colby )，S· R•，”計算除草劑組合之增效及對抗回應，，， 雜草 15，第 2 0-2 2 頁（ 1 96 7 )): EE=x + y-X. y/l〇〇
第7頁 575400 五、發明說明（3) 其中 — X係與-種_未减理之對照樣本比奢交，於用一種殺真菌活 性之成分A以一種劑量速率a處理之後以％表示之功效； y係與一種未經處理之對照樣本比較，於用一種殺真菌活 性之成分B以一種劑量速率1)處理之後以％表示之功效； EE係用殺真菌活性之成分A&B之一種組合分別地於a + b之 一種劑量之預期之功效。 〜 倘若實際之功效（E)超過預期之（計算之）功效（EE)，則 混合物顯示一種增效之效應。 發明概要 本發明包括一種殺真菌組合物，其包含一種可接受之載 體及/或界面活性劑及協乘有效數量之至少一種式〖之化合 物、及至少一種黑色素生物合成抑制劑（丨）。 本發明亦包括控制於一種地點中之致植物病之真菌之生 長之一種方法，其包含對於該地點施用協乘有效數量之至 少一種式I之吡咯并嘧啶及至少一種Μβ][。 數Ji具體實施例之詳細説明 式I之較佳之化合物包括其中R1 &R2連同插入之氮原子丘 同代表一種視需要經取代之6-份子雜環者，特定言之一 ^ 4—甲基六氫吡啶環，或其中 σ "基:表二種Ci:⑦基（特定言之一個異丙基）、-種“虎 二、二。之一個2, 2, 2-三氟乙基或一個丨，丨，卜三氟丙_2_ J矣或:種C3-8環炫基（特定言之-個環戊基或環己基）及於 穴表一個虱原子或一種(^6烷基及/或其中
第8頁 575400
,1 代表 J3~(L)n
XX 別地代表—個UV，較佳地氟或氣及'2及L3每種分、 之其中L1代表氣1原1/或—種函素原子，較佳地乳，特定言 氟，及/或其中代表氣及1"代表氟或其中L1至L3代表
Hal代表—個氯原子。 =種特別較佳之具.體實施例中，吼略并錢係式u之化
(ΙΑ) 、Ν^^ν久 Hal 其中L及η具有對於式I提供之意義，及 R1代表一種烧基或齒烧基’ R2代表一個氫原子，或 R1及R2共同代表於主鏈中具有3至6個碳原子之一種視需要 經取代之伸烷基，其中一個CH2基可係由〇或NH所取代，及 Hal表示一種鹵素原子。 特別較佳者係下列之啦洛并嘧咬：
第9頁 575400 五、發明說明（5) 巧^并WA之5-氯_6_(2_氣_6_敦苯基）_7_(4—甲基 猫2啶_、卜基)-[1，2,4]三吡咯并"，5-a]嘧啶、 •，‘、1：1：咯弁嘧啶8之5-氯-6-(2-氣-6-氟苯基）_7-異丙基胺 基—[1，2, 4]三吡咯并[1，5 —a]嘧啶、 %，吡咯并嘧啶C之5 -氯-6-(2 -氯-6 -氟笨基卜7-(2,2,2-^氟乙基胺基）-[1，2, 4]三吡咯并[丨，5_a]嘧啶及 ，，吡咯并嘧啶D之5 -氣-6-(2,4,6三氟苯基卜7-(1，1，1-〜 三氟丙-2 -基胺基）-[1，2, 4]三吡咯并[丨，5 —a]嘧啶。 較佳之MBIs包括carpropamid、克氣綜、 dicyclocymet、百快隆、苯酞及三赛唑。 此外，式11之苯氧基醯胺類係較佳之MBIs:
R6 R7 〇一c—C— I II k0 Ν——C / (II)
-C—CN
V 其中 R5及R6每種分別地代表一個氫原子或一種視需要經取代之 烧基； R7分別地代表一個氫原子或一種視需要經取代之烷基； R8及R9每種分別地代表一個氫原子或一種視需要經取代之 烷基或烯基；或R8及R9共同地可代表一種伸烷基； Y母種分別地代表一種函素原子或一種視需要經取代之炫 基或烯基或一個氰基或硝基； m係0或1、2、3或4 之一個整數。
第10頁 575400 五、發明說明（6) 特別較佳之苯氧基醯胺類係成I IA之化合物
Η I 〇一CH-C—N——C—CN I ^ / \ 9 CH. ChU R (HA) 其中R9、Y及m具有提供之意義，特定言之其中
Y' CI 代表 ^1-8 其中Y’代表一個氫原子或一個甲基及/或其中R9代表一種 烧基。 最佳者係N-(l -氰基-1,2-二曱基-丙基）-2-(2, 4-二氯苯 氧基）-丙醯胺，特定言之稱為丙醯胺E之 (2R)-(2R/S) - N-(1-氰基 -1，2 -二曱基-丙基）- 2-(2，4 -二氯 苯氧基）-丙醯胺之一種混合物及稱為丙醯胺F之N-(l -氰基 -1-乙基-丙基）-2-(2，4-二氯-3-曱基苯氧基）-丙醯胺。 本發明之較佳之配製物包括包含下列之成分者： -一種載體劑； -至少一種式I之p比洛并嘴咬； -至少一種MBI，特定言之式II之一種苯氧基酿胺； -視需要一種消泡劑，特定言之全氟烧基次膦酸類及/或 全敗烧基膦酸類之一種混合物，特定言之Defoamer SF或
第11頁 575400 五、發明說明（7) !-
Fluowett PL，其等係自克拉里一恩特公司（Clariant ^Μ) 市販的。 式I之化合物及MBI係以協乘有效之數量共同地施用。此 等增效之混合物顯示對抗寬廣範圍之致植物病之真菌，特 疋吕之對抗來自綱子囊菌綱、擔子菌綱及半知菌綱之真 菌，特別之功效。因此，彼等可係有利地施用以抵抗稻疾 病。彼等係全植物體的（systemic)及可係施用如葉片、g 入水中、浸種、育苗箱或土壤殺真菌劑。 根據本發明之混合物可係較佳地施用以控制下列屬之致 植物病之真菌： 梨形孢屬、絲核菌屬、旋孢腔菌屬、尾孢菌屬、 Magnaporthe、鏈格孢屬、Drechslera、鐮孢屬、 G e r 1 a c h i a、绵霉屬、小核菌屬、赤霉屬、球腔菌屬、瘤 座菌屬、Sarocladium、腐霉屬、莖點霉屬、疫霉屬、 B i ρ ο 1 a r i s、彎孢霉屬、S a r 〇 c 1 a d i u in、黑孔菌屬、葉黑粉 菌屬、指疫霉屬、柱盤孢屬、頂囊殼屬、漆斑菌屬、毛霉 屬、根霉屬、腥黑粉菌屬、黑粉菌、綠核菌屬、
Bipolaris、小核菌屬、葡萄孢屬、黑星菌屬、白粉菌 屬、殼針孢屬、柄銹菌屬、小球腔菌屬及偽小尾孢屬，特 定言之菌綱立枯絲核菌、宮部旋孢腔菌、稻亞球殼、稻小 球腔菌及Pyricularia oryzae。 根據本發明之式ί之化合物之施用速率通常係於5至2 0 0 0 克活性成分（g a· i ·)每公頃之範圍内，而於30 - 50 0 g a· i· /公頃之速率時常達成令人滿意之控制。對於一種特定之
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五、發明說明（8) 用途之最適之速率將視於耕種下之作物及侵襲之真菌之主 要之種而定，及可係經由對於熟諸此技藝者已知之確定之 生物試驗而容易地決定。 就大體而論，式I之化合物之較佳之施用速率係於丨〇至 5 0 0 g a· i· /公頃之範圍内，更佳地3〇-3〇〇 g a·丨·公頃。 MBI之最適之速率將視於耕種下之作物及真菌侵襲之程 度而定，及可係由確定之生物試驗而容易地決定。 ♦ 式I之化合物對於Μ B I之比例（以重量計）通常係1 : 1 〇 〇至 100 : 1 °式1 : ΜΒΙ之較佳之比.例可，例如，自約i :5〇至約 5 0 : 1變動，特定言之自約1 : 4至約4 : 1。 活性化合物將係以根據本發明之一種適合之比例，連同 於此技藝中已知之通常之載體及/或添加劑，共同配製。 於是本發明進一步提供一種殺真菌之組合物，其包&含一 種載體及’作為活性成分，至少一種如以上定義之式I之 化合物及至少一種MB I。 工
亦提供製造此種化合物之一種方法，其包含將如以上定 義之式I之化合物及MB I與至少一種載體組合。亦擬想，式 1之化合物及/或MB I之不同之異構物或異構物之混合物可二 ^有不同程度或範圍（spectra)之活性及因此組合物可包 含個別之異構物或異構物之混合物。 3根據本發明之一種組合物較佳地包含以重量計（重量/重 里）0·1%至99.9°/◦，較佳地〇·2%至80%之活性成分。 於根據本發明之一種組合物中之一種載體係該活性成分 與其配製以協助對於受處理之地點（其可係，例如，一種
第13頁 575400 五 發明說明（9) ::、種子、冑片、土壤)施用或進入植物一 =至根部，或協助儲存、輪送或處 生長之水中、 二可係-種固體或-種液體，包括J 材料。-種載 堅縮以形成一種液體之材料。 /T'種氣體但可係 蚯合物可係經由很確定之程序而製 ^化之濃縮物、溶液、…乳液成二L液 水溶性之粉末、懸浮液濃縮物、溶液、；潤濕之粉末、〜 公私4 Μ 合i 扮塵、顆粒、水可 之顆粒、片劑、霧劑、微壹 類。^ ^ L 儆膠囊、凝膠及其他配製物 、、六 專紅序匕括活性成分與其他物質（諸如填充劑、 岭Μ、固體載體、表面活性之化合、^ ^ :要固體及/或液體助劑及/或佐劑）之密集之混合及/或研 1可選擇施用之形式諸如噴霧、霧化、分散、或傾倒， 如根據需要之目的及特定之環境之組合物。 ;谷4可係芳族煙類（例如S 〇 1 v e s s游2 〇 〇 )、經取代之零 類:酞酸醋類（諸如酞酸二丁酯或二辛酯）、脂族烴類（例 如3衣己燒或石錯烴類）、醇類及二醇類以及彼等之醚類及 酯類（例如乙醇、乙二醇單一及二甲基醚）、酮類諸如環己 酮、強極性溶劑諸如N-甲基-2-吡咯啶酮、或r- 丁内酯、 較南級之烷基吡咯啶酮類（例如正辛基吡咯啶酮或環己基 吡洛啶酮）、經環氧基化之植物油酯類（例如經甲基化之椰 子油醋或黃豆油酯）及水。不同之液體之混合物時常係適 合的。 固體載體，其等可係使用於粉塵、可潤濕之粉末、水可 分散之顆粒、或顆粒，可係礦物填充劑，諸如方解石、滑
五、發明說明（10) ____ 石、尚嶺土、微晶高嶺石或綠^ 係經由很分散之矽凝膠或聚合物、、奏石或其他。物理性質可 之載體可係多孔之材料，例:浮之添加而改良。用於顆粒 土；非一吸附性之载體可係方解=、、高嶺土、海泡石、膨 使用多種之預粒化之無機或或砂或其他。此外，可 之植物殘體。 - 材料，諸如白雲石或壓碎 ,除害之組合物時常係以一種 後其係由使用者於施用之、、、之形式配製及輸、送，其〜 2劑之-種載體之存在協助稀釋丄:匕量：係-種界面活 地於根據本發明之—種組合物中至^種知序。因此，較佳 活性劑。例如，組合物 =一種载體係一種界面 其等之至少-種係-種界劑兩種或兩種以上載體’ 視受配製之根據通式丨 劑可係具有良好之分 σ物之本性而定，界面活性 子、陽離子或兩：：二；化及潤濕性質之非離子、陰離 界面活性劑之混合物。質。界面活性劑亦可意表個別之 之$ : : t可潤濕之粉末適合地將包含5至9°%重量/重量 /曹旦夕、刀及，除了—種固體惰性載體以外，3至1 0%重量 里之为散及潤濕劑及，#需要時，〇 一種或一種以υ王王/真玉 女疋劑及/或其他之添加劑諸如浸透劑或 古"泰塵可係可係配製如具有相似於一種可潤濕之粉 # ^ Ζ具有分散劑之一種組成之一種粉塵濃縮物，及可係 舌與另外之固體載體稀釋以產生通常包含〇· 5至10% 里 里之活性成分之一種組合物。水可分散之顆粒及
第15頁 575400 五、發明說明（11) 顆粒可具有於0·15毫米與2.0毫-米之間之尺、 多種之技術而製造。通常，此等顆粒將包八^及可係經由 /重量活性成分及0至20%重量/重量之添加^語5至重量 界面活性劑、緩慢釋出修飾劑及黏合劑。^ :如安=劑、 可包含’㊉了-種溶劑或多種溶劑之—種混物 至8 0%重量/體積（W/V)活性成分、2至20%重旦°/ = 及〇至20%重量/體積之其他添加劑諸如安定^、體*積乳化劑 腐蝕抑制劑。懸浮濃縮物係適合地研磨以卡 反透劑及 定、非一沉積、可流動之產物及通常包含5至7 女 積活性成分、0.5至15%重量/體積之分散劑、〇 ;里 量/體積之懸浮劑諸如保護之膠體及搖變劑、〇至i〇y ° = 體積之其他添加劑諸如消泡劑、腐蝕抑制劑、安6 L里^ 透劑及黏著劑、及水或於其中活性物質實質上係疋jf 種有機液體；某#·有機之gj體或無機之鹽類可= 製物中以協助防止沉積作用及結晶作用或作為防凍、-水性之分散液及乳液，例如經由用水稀釋根據本發明之 配製之產物而獲得之組合物，亦存在於本發明之範^之 内0
於增進本發明之化合物之保護之活性之期間中特 者係一種載體之使用，其將提供除害劑之化合物之 釋出進入受保護之一種植物之環境中。 、iK 活性成分之生物活性亦可係經由於噴霧稀釋液中包括一 種佐劑而增加。於此處一種佐劑係定義如可增加_種活性 成分之生物活性但本身不是有意義地生物活性之—
第16頁 575400 五、發明說明（12) 質。佐劑可係包括於配製物中祚為一種共配製物 (coformulant)或載體，或可係與包含活性成&分之配製物 共同地添加至噴霧槽中。 衣 雖然最終之使用者通常使用經稀釋之組合物，但是作為 一種商品，組合物較佳可係於一種濃縮之形式。組合物可 係稀釋至低至〇· 001%之活性成分之濃度。劑量通常係於 〇 · 〇 1至1 0公斤活性成分/公頃之範圍内。 〜 根據本發明可使用之配製物之實例係： S C - A 活性成分 D比咯并嘧啶A 100· 0 克 分散劑 Morwet D425° 25· 0 克 分散劑 Pluronic®PE1050 02) 5· 0克 消泡劑 Rhodors i 1®4 26R3) 1 · 5克 分散劑 Rhodopol®2 33) 2· 0克 防康劑 丙二醇 80· 0 克 殺生物劑 Proxel®GXL4) 1· 0克 水 至1 0 0 0毫升 活性成分 吡咯并嘧啶B或D 100· 0 克 分散劑 Sopr oph or®F L3) 30· 0 克 消泡齊|J Rhodorsi 1®426R3) 1 · 5克 分散劑 Rhod opo 1 ®2 33) 2. 0克 防；東劑 丙二醇 80· 0 克 殺生物劑 Proxel®GXL4) 1 · 0克
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五、發明說明（13) 水 至1 0 0 0毫升 SC-E 活性成分 丙醯胺E 2 0 0· 0 克 分散劑 Sopr ophoi^F L3) Rhodorsi 1®>4 26R3) 25· 0 克 消泡劑 1 · 5克 分散劑 Rhodopol⑮ 2 33) 2· 0克 防凍劑 丙二醇 80· 0克〜 殺生物劑 Proxel珍 GXL4) 1 · 0克 水 至1 0 0 0毫升 SC-A/E 活性成分 啦咯并嘧啶A 60· 0 克 活性成分 丙醯胺E 120· 0 克 分散劑 Sopr ophoi^ F L3) 25· 0 克 消泡劑 Rhodors i 1^4 26R3) 1 · 5克 分散劑 Rhodopol^2 33) 2. 0克 防凍劑 丙二醇 80· 0 克 殺生物劑 Proxel^GXL4) 1· 0克 水 至1 0 0 0毫升 DC-A 活性成分 咽咯并嘧啶A 100· 0 克 潤濕劑 Pluronic^PE 64 0 02) 50· 0 克 分散劑 Lutenso 1®T0 122) 50· 0 克 溶劑 1 0 0 0毫升 DC-B
第18頁
575400 五、發明說明（14) 活性成分 潤濕劑 分散劑 溶劑 100· 0 克 50· 0 克 50· 0 克 至1 0 0 0毫升 吡咯并嘧啶B Pluroni c PE 64 0 02) Lutensol TO 122) 芊醇 1) 自威帝寇公司（Witco)市販之產物 2) 自巴斯夫公司（BASF AG)，德國，市販之產物 3) 自隆恩-普郎克公司（Rhone-Poulenc)市販之產物 4 )自忍邊卡公司（Z e n e c a )市販之產物
包含丙醯胺E之配製物SC-E係與任何之包含吡咯并嘧啶 A、B 或D 之其他配製物SC-A、SC-B、SC-D、DC-A、DC-B 於 槽中混合。 於一種較佳具體實施例中，將活性成分加入槽中共同混 合，每一種如一種單獨之配製物。 因此，本發明係關於用於由下列之兩種分別之配製物組 成之一種喷霧混合物之製備之一種裝備： (i)包含至少一種式I之吡咯并嘧啶（特定言之吡咯并嘧啶 A、B、C或D )、習用之佐劑及載體之一種配製物； (i i)包含至少一種OI (較佳地式I I之一種苯氧基醯胺，特 定言之丙醯胺E或F )、習用之佐劑及載體之一種配製物。
於一種較佳具體實施例中，該裝備包括具有容許配製物 (i)及（i i )之容易並且精確之添加至槽混合之分配裝置之 兩個瓶子。 包含吡咯并嘧啶A及丙醯胺E之配製物SC-A/E可係直接地 使用以製備根據本發明之槽混合物。
第19頁 575400 五、發明說明（15) 根據本發明之一鍤人 - 95%之活性成分。。物較佳地包含以重量計0.5%至 本發明之組合物可孫 度。 係稀釋至〇·⑽01%之活性成分之濃 本發明之合物可係與其 施用於植物或彼等之環诗。士贫^/生物貝同牯地次接連地 料、搓供#旦-主 此專其他之活性物質可係肥 L 藥劑或影響植物生長之其他配製物。〜 殺細菌叫、；1ΐ選擇性5除草齊卜殺蟲劑、殺真菌劑、 物劑二疡：：轴劑、除藻劑、殺軟體動物劑、殺嚙齒動 1=、二二 抗性引進入植物中之化合物、生物控 2 Λ 菌、線蟲、真菌及其他微生物）、鳥及 之 a及植物生長調節劑、或數種之此等配製物 之混合物，倘若適合連同於配製之技藝中習用地使用之其 他載體物質、界面活性劑或促進應用之其他添加劑。 ”他权真菌之化合物之實例係敵菌靈、aZ〇XyStr〇bin、 本達樂、免賴得、百蟎克、比多農、保米黴素、波爾多、 bromuconazole、布瑞莫、captafol、克菌丹、貝芬替、 委銹靈、四氣異苯睛、克氯得、含鋼之化合物諸如氧氣化 銅、及硫酸銅、環己醯亞胺、克絕、CyP〇furam、 cyproconazole、cyprodini 1、益發靈、二氯著醌、氯硝 、diclobutrazol、diclomezine、diethofencarb、 di fenoconazole 、dif1umetorim 、曱菌定、 dimethomorph、達克利、白粉克、普得松、睛硫醒、嗎菌 、多寧、護粒松、epoxiconazole、etaconazole、依瑞 莖
第20頁 575400 五、發明說明（16) 莫、依得利、famoxadone、菌成清、芬瑞莫、 fenbuconazole、出醯苯胺、fenhexamid、 f enp i c 1 on i 1、fenpropidin、芬普福、三苯錫、三苯 if 錫、三苯經錫、ferimzone、：fluazinam、fludioxonil、 f 1 umet over ^ f 1 uqu inconazo 1 e、護石夕得、 f lusul f amide、福多寧、粉唑醇、滅菌丹、福賽得、麥穗 宁、furalaxyl > f ur ame t py r、guazatine、菲克利、依滅 列、雙脈辛胺、ipconazole、依普同、iprovalicarb、亞 賜圃、嘉賜黴素、丙基喜樂松、kresoxim-methyl、鋅猛 乃浦、锰乃浦、m e p a n i p y r i m、滅益寧、滅達樂、 metconazo le、三曱基苯基呋喃羧醯胺、邁克尼、鐵曱砷 酸銨、錄乃浦、nitrothalisopropyl、尼瑞莫、 〇 fur ace、有機基汞化合物、噁醯胺、嘉保信、平克座、 賓克隆、β枯淨、保粒黴素（丁）、免得爛、撲殺熱、撲克 拉、撲滅寧、益拔克、益克利、甲基辞乃浦、白粉松、比 分諾、pyrimethanil、pyr〇xyfur、喹曱硫酉旨、 quinoxyfen、五氣石肖苯、Spir〇xamine、ssF-126、 SSF-129、鏈黴素、硫、tebuconazole、克枯爛、四氯硝 基苯、tetraconazole、腐絕、thifluzamide、曱基多保 淨、得恩地、脫克松、t〇ly lf luanid、三泰芬、三泰隆、 銹特、triazoxide、三得芬、赛福座、赛福寧、 triticonazole、維利黴素4、免克寧、XRD_563、 zari lamid、鋅乃浦、福美鋅。 殺蟲之化合物之實例係阿伐—赛滅寧、免扶克、BPMc、
第21頁 575400
布芬淨、加保扶、培丹、氣芬松、曱基陶斯松、 cycl〇pr〇thrin、賽滅寧、益化利、益伏松、芬普寧、護 赛寧、flufenoxuron、hydramethyln〇n /imidacloprid、 加福松、isoxathion、MEP、MPP、nitenpyram、pap、百 滅寧、加護松、pymetrozine、silafluofen、 tebuf enozide、得福隆、亞培松、托福松、樂本松及 triazamate。 、 生物控制劑之實例係蘇雲金芽孢桿菌、Ver t丨c丨1 1丨um lecanii 、Autographica calif〇rnica Npv 、白僵菌、 Ampelomyces quisqual is、枯草芽孢桿菌、螢光假單胞 菌、Steptomyces griseoviridis及Trichoderma harz i anum o 引發f植物中之全植物體之後天性抗性之化學劑之實例 係異於I酸或其之衍生物、2, 2，-二氯—3, 3 -二曱基環丙基 酸及B I 0N。 於作物及觀賞植物對抗真菌侵襲之保護中，本發明係屬 於寬廣之適用性。較佳之作物係稻及特定言之水稻。保護 之期間通常係視選擇之個別之化合物、及亦多種外部因素 而定，諸如氣候，其之影響通常係經由一種適合之配製物 之使用而減輕。 下列之實例進一步舉例說明本發明。然而，應瞭解，本 發明不是單獨地受限於以下提供之特定之實例。 實例 對於田間研九，使用經配製之吼咯并嘧啶A、B或D (丨〇 〇
第22頁 575400 五、發明說明（18) 克/升DC — A或DC_B ; 100克/升S(f-D)及經配製之丙醯胺 E(200 克/ 升SC-E)。 本發明之方法之田間試驗係於菲律賓中、於巴西及日本 中之稻田進行。 材料及施用方法 將各種之"IR-50"之稻種子播種於在0.07平方米 0.23x0. 3米）塑膠箱中之—種砂/庭園土中。於14天之- 後於214/20生長階段中，第一次用殺真菌之化合物喷灑 植^將經配製之化合物稱重出及用水稀釋。以一種手持 2，使二MOO喷麗體積每公頃，施用100、20 0及4 00 克活性成分每公頃之相當吾。w 於认” 田里 早一化合物及混合物之劑量 係於以下之結果之表中提 A里 箱。於第一次施用之後7天使母用種/理具有三個重複之 合物以相同之劑量速率及噴麗使體用相/=合物/化合物混 疾病之評主 及貝灑體積/公頃重複噴灑。 於5亥等化合物之第一次施用之 之後7天）進行歸病及稻紋枯病之評彳二次施用 分比茱片面積。化合物/化合物混合物二又感染之百 效係經由使用下列式而計算： ^專疾病之功 %疾病控制=1〇〇— _於土處理之植物中之%疾病 ---_____ 增效作i之測定：於未經處理之植物中之%疾病χι〇〇% 杈仪之—個柯耳比式
第23頁 用對於本文中以上提供之 575400
特定之處理之％疾病控制值而計算。 ^ll^Pyricularia oryzae 產生之猹^^^控制 JXlrj cu 1 ar i a orvzae 之感染： 於第一次化合物施用後3小時（當植物係乾燥時）使用一 手持霧化器將Pyricul aria oryzae之一種試管内生長之p 子懸浮液接種於稻植物之葉表面上。孢子濃度係約丨百萬匕 每毫升。然後將植物置於24-26 ^具有約1〇〇%相對濕度之〜 一潮濕室中歷時2 4小時。然後將植物移至室外直到可評估 稻瘦病為止。
、施用之配製物、施用之活性成分之劑量速率（以活性成 分之克數每公頃表示）、以疾病控制之功效表示之結果及 根據柯耳比之式計算之預期之功效係於以下之表1中記 載。 盘I 當單獨地或以混合物施用時DC-A及DC-B及SC-E之百 分比稻盘病控制，如於實驗中發現及如使用柯耳比之式而 預期
第24頁 575400 五、發明說明（20) 功效(％) 配製物 劑量(克/公頃） 獲得値 預期値 DC-A 200 24 - DC-A 400 65 - DC-B 200 28 - DC-B 400 61 - SC-E 100 18 - SC-E 200 41 - DC-A+SC-E 200+100 84 38 DC-A+SC-E 400+100 87 72 DC-B+SC-E 200+100 73 41 DC-B+SC-E 400+100 76 68 f例2 立枯絲核菌之控制 用立枯絲核菌之感染 於化合物/化合物混合物之第二次施用之後三小時，將 植物用立枯絲核菌（於稻穀一殼介質中生長）經由於植物之 基座之土壤表面上均勻地喷灑種菌而接種。然後將植物置 於一種潮濕室中歷時24小時。於其後，將植物移至室外直 到可評估水稻紋枯病為止。 施用之配製物、施用之活性成分之劑量速率（以活性成 分之克數每公頃表示）、以疾病控制之功效表示之結果及 根據柯耳比之式計算之預期之功效係於以下表I I中記載。 疾病症狀（稻枯萎及稻鞘枯萎）係於產物之第二次施用 (DAT)之後7天評估。
第25頁 575400 發明說明（21) 轰田單獨地或以混合物施用時DC-A及DC-B及SC-E之百 刀比水稻紋括病控制’如於實驗中發現及如使用柯耳比之 式而預期 mmj ^ (克/公頃） 功效(％) 水稻紋枯病 獲得値 預期値 DC-A 200 45 DC-A 400 87 DC-B 200 75 DC-B 400 85 SC-E 100 18 鑛 SC-E 200 23 - DC-A+SC-E 200+100 88 55 DC-A+SC-E 400+100 89 89 DC-B+SC-E 200+100 98 79 DC-B+SC-E 400+100 95 88
置例3Pyricularia orvzae 之控制
對於另一種實驗’於日本之田野中設立，各種 ’ Ko shi hi kari”之水稻植物係於培育箱中生長及移植至多 塊之10平方米之田中。於移植之後46及53天，用於水中稀 釋之後之配製物SC-A及SC-E及此等配製物之一種於槽中之 混合物喷灑植物及用一種喷霧設備施用1升每塊田之相當 量。化合物A係配製如一種1〇〇克/升sc。 每種處理係施用於三塊田地中（3個重複試驗）。亦具有
第26頁

Claims (1)

  1. 575400 案號88115558 年月日 修正 六、申請專利範圍 - [1，2，4 ]三吡咯并[1，5 - a ]嘧啶、 5 -氣-6-(2 -氯-6-氟苯基）-7-異丙基胺基-[1，2，4]三 口比σ各并[1，5 - a ] °密σ定、 5 -氯-6- (2 -氣-6 -氟苯基）-7-(2，2，2 -三氟乙基胺 基）-[1，2，4 ]三吼略并[1，5 - a ]嘧咬、及 5-氣-6-(2，4，6 -三氟苯基）-7-（1，1，1-三氟丙-2 -基胺 基）-[1，2，4 ]三D比洛并[1，5 - a ]嘧咬。 4.如申請專利範圍第1項之組合物，其中該苯氧基醯胺 係式I I A之一種化合物 (Y)m
    ο Η II I (IIA) 0—CH C—N—C—CN ch3 ch3R9 其中R9、Y及m具有如申請專利範圍第1項之定義。 5 .如申請專利範圍第4項之組合物，包含式I I A之一種化 合物，其中
    其中Y’代表一個氫原子或一個甲基。 6 .如申請專利範圍第5項之組合物，包含式I I A之一種化 合物，其中R9代表一種C^-烷基。 7 . —種在區域中控制致植物病真菌生長之方法，其包含
    O:\60\60003-921119.ptc 第32頁 575400 案號88115558 年月日 修正
    0:\60\60003-921119.ptc 第33頁 和年（\月 日 修正：严— 申請曰期： 案號：88115558 丄.二； 類別： Ad /Λ ,^4々一」 i| ; ’ (以上各欄由本局填註） 發明專利說明書 575400 中文 殺真菌組合物及控制致植物病真菌生長之方法 發明名稱 英文 FUNGICIDAL COMPOSITIONS AND METHOD FOR CONTROLLING THE GROWTH OF PHYTOPATHOGENIC FUNGI 姓名 (中文） 1. 艾沃希佛丁 2. 萊斯里梅 發明人 姓名 (英文） 1. EWALD SIEVERDING 2. LESLIE MAY 國籍 1.德國2.英國 住、居所 1. 德國聖約罕市歐佛登路15號 2. 英國伯克夏郡伍金罕市卡門思路25號 姓名 (名稱） (中文） 1.美國氰胺公司 姓名 1.AMERICAN CYANAMID COMPANY (IS 國籍 1.美國 申請人 住、居所 (事務所) 美國紐澤西州梅生市吉拉羅高斯路5號 代表人 姓名 (中文） 1.艾鳳斯·爾·諾伊 代表人 姓名 1.ALPHONSE R. NOE (英文）
    O:\60\60003-921119.ptc 第1頁 575400 •Γ* % Ά 案號' 8811555j β I年厶月 日_修正 五、發明說明（22) ί 未經處理之田地。於第二次處理之後1 5天，1 7 %之未經處 理之稻植物（對照樣本）之葉片面積係受到稻瘟病感染。疾 病程度（％感染之葉片面積）亦係於受處理之植物中評估， 及測量處理之功效（以％表示）。根據本發明之混合物及單 獨之化合物之效應係於表I I I中提供 表I I I 當單獨地或以混合物施用時S C - Α及S C - Ε之百分比 稻瘟病控制，如於實驗中發現及如使用柯耳比之式而預期 功效(％) _稻癒病 _ 配製物 劑量(克/公頃） 獲得値 45 預期値 DC-A 200 DC-A 400 87 - DC-B 200 75 - DC-B 400 85 - SC-E 100 18 _ SC-E 200 23 • DC-A+SC-E 200+100 88 55 DC-A+SC-E 400+100 89 89 DC-B+SC-E 200+100 98 79 DC-B+SC-E 400+100 95 88 實例4Pyricularia oryzae 之控制 稻種I A C - 1 6 5係於巴西之田塊中直接播種。各別之田塊 係9平方米及各種處理係重複3次。使用喷水灌溉以確保均 勻之發育及疾病發展，但由於充分之疾病自身自然地建 立，因此人工之接種不是需要的。
    60003-910606.ptc 第27頁 575400
    0()003-910606. ptc 第29頁
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