TW529957B - Oxacarbazepine film-coated tablets - Google Patents

Oxacarbazepine film-coated tablets Download PDF

Info

Publication number
TW529957B
TW529957B TW087102046A TW87102046A TW529957B TW 529957 B TW529957 B TW 529957B TW 087102046 A TW087102046 A TW 087102046A TW 87102046 A TW87102046 A TW 87102046A TW 529957 B TW529957 B TW 529957B
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
patent application
scope
film
microns
particle size
Prior art date
Application number
TW087102046A
Other languages
English (en)
Inventor
Burkhard Schluetermann
Original Assignee
Novartis Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=4184588&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=TW529957(B) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Novartis Ag filed Critical Novartis Ag
Application granted granted Critical
Publication of TW529957B publication Critical patent/TW529957B/zh

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2886—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating having two or more different drug-free coatings; Tablets of the type inert core-drug layer-inactive layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2853—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers, poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/18—Dibenzazepines; Hydrogenated dibenzazepines
    • C07D223/22—Dibenz [b, f] azepines; Hydrogenated dibenz [b, f] azepines

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)

Description

529957 A7 B7 五、發明説明（ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本發明係關於呤卡巴氮呼之調配物，尤其是薄膜塗覆之 錠劑以及製造該調配物之方法。 類似於@特格利托（％㈣〇1)[(諾瓦帝斯）（N〇vartis)卡巴 馬氣呼(㈤——：他二苯幷[bf]:__5-幾 醯胺）],哼卡巴氮呼（丨〇,u_二氫_1〇_氧代_5h-二弁 [b’f]二氮雜萆-5-羧醯胺)爲痙攣之治療的第—選擇。 熟諳的服用藥形狀（例如錠劑和液態服用藥形狀，例如二縣 浮液）係適於確保血液中活性成份有均勻濃度，尤其，R 口 : 長期治療的固定定期給藥時。但是，總是想要：現存： 配物上對，例如，生物可用性和適應性發展和改良。 ΕΡ 0 646 374揭示一種噚卡巴氮呼的調配物，其被 二層包含顏料的層(内和外層）。外層含有氧化鐵。雙層二 覆之錠劑防止調配物在儲存時的不均勻顯色作用。又9 不管噚卡巴氮呼之熟諳的形狀，仍總是想要提 的調配物。 、工 目則我們已發現的吟卡巴氮呼調配物，其容易加工 服用藥形狀並且可增強呤卡巴氮呼的生物可用性 ： 應性。 曰 因此，本發明之-主旨係提供一種呤卡巴氮呼調配物， 其包含有平均顆粒大小爲約2至12微米，較佳係4至。微 米，更佳，係4至10微米的噚卡巴氮呼（以磨得很細之形狀 車又佳）並且於4 0微米篩網上的最大殘留量最高爲百分之 五，例如，百分之二。 根據本發明之調配物可含有在，例如，口服給藥之製藥 (請先閱讀背面之注**事項^填寫本頁) 訂 释 ! - - i
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 529957 五、發明説明（ 調配物中通幻吏㈣t藥上可接受之賦形齊4。在根據本發 明〈較佳具體實施例中，調配物可爲薄膜塗覆之錠劑的形 狀。 其包括： a)錠核，包含治療上有效劑量的啰卡巴氮呼（以磨得很細之 形狀較佳）並且更包括適於顆粒之製造的賦形劑，該崎 卡巴氮呼之平均顆粒大小爲約2至丨2微米，較佳係4至 1 2微米。更佳係4至1 〇微米，並且在4 〇微米篩網上的最 大殘留量最高爲百分之五，例如，百分之二：和 b )親水性可通透性外塗覆層。 根據本發明又凋配物，例如，薄膜塗覆之錠劑使用細顆 粒大小和狹笮之顆粒大小分布的崎卡巴氮呼並且其可相當 表易地配製成爲服用藥形狀，例如，固體口服藥形狀，像 錠釗。另外，細顆粒大小和狹窄之顆粒大小分布在4卡巴 氮呼之生物可用性改良方面亦可爲有利的。更佳地，調配 物符合所有慣例性要求，例如，儲存安定性和顏色安定 度。， 顏色安定度僅須使用含有顏料的單一塗覆層即可達成， 不須含有顏料的雙層塗覆層。其之優點爲使配製服用藥形 狀之方法相當地簡化和有效。另外，對所給予之服用藥大 小而言，塗覆層中需要300毫克的較低顏料（例如，氧化 鐵）（當採用時）含量。 本發明之另一主旨係提供製造含有崎卡巴氮呼的薄膜塗 覆之錠劑的方法，包括下列之步驟：使崎卡巴氮吁和視需 -5- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注‘意事項C填寫本頁)
529957 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印掣 五、發明説明（ 要選用足其它賦形劑形成中央核心以及以親水性可通透性 外塗覆層塗覆該核心，該嘮卡巴氮呼之平均顆粒大小爲約 2至12微米，較佳係4至12微米，更佳係斗至㈧微米，並且 在4 0微米篩網上的最大殘留量最高爲百分之五，例如，百 分之二。 在本發明之較佳情形中所提供的係製造含有呤卡巴氮砰 的薄膜塗覆之錠劑的方法，叾包括使呤卡巴氮呼細磨成平 =顆=大小爲約2至12微米，較佳係4至12微米，更佳係4 土 1 Ο Μ米，並且在4 〇微米篩網上的最大殘留量最高爲百分 之五例如，百分之一並且使其和適於成粒方法的賦形劑 才，f物起，使％卡巴氮吁形成顆粒，使用習用之壓片方 法將顆粒壓成㈣以及以親水性可通透性外塗覆層塗覆核 〇 在本發明之説明的範圍内，前文和後文中使 下述所定義： /語”薄膜塗覆之錠劑，，意謂可完全口服之單—劑量的固 體服用樂形狀，其可藉由使用習用之壓片方法將呤卡巴氮 =習用之壓片賦形劑一起壓成鍵核和接著的塗覆核心而 衣成。錠核可使用帶有視需要選用 顆权粉坪作用的習用 成‘万法(例如，濕或乾成粒作用)而製成，然後接 和塗覆。成粒方法説明於，例如
Clt.，156-169 頁。 沃〜几特（V〇lgt)，loc_ 適於顆粒之製造的賦形劑爲，例如，視兩 節性質的粉狀填料(例如，滑石） ;' 有泥動詞 虱化矽，例如，矽爾 -6 - 表紙張尺度適用中酬家標準（CNS )ϋ^·21〇χ2ϋ (請先閱讀背面之注-意事又再填寫本頁}
529957
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 歐德（SylouH型格瑞斯（Grace)的合成無定形無水矽酸（炉 如，矽爾歐德（SYL0ID) 244 Fp)，微結晶纖維素，例如， 艾微色AV1Cel®)型（F M c公司）（例如，艾微色（avi(：el PH 1〇1、⑽、105、RC581或RC 591等型），艾姆科色( (Emcocd )型（i德爾公司（MendeU c〇rp )或艾爾色馬( (Elcema®)型（地卡薩（Degussa))、醣類，例如，糖、賴 醇、澱粉或澱粉衍生物（例如，乳糖、左旋糖、蔗糖、右翁 糖、山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、馬鈴薯㈣、玉㈣ 澱粉、米澱粉、小麥澱粉或支鏈澱粉、磷酸三鈣、磷酸負 1弓或三石夕酸鎂）：黏合劑，例如，明膠、黃葦膠、缓脂、^ 朊酸、纖維素_、（例如，甲基纖維素、幾甲基纖維素或遵 基丙基甲基纖維素）、^乙二醇或環氧乙燒單質聚合物，尤 其係具有約2·0χ 103至丨_〇x ]〇5之聚合度和約i ι〇5至5 ( X丨近似分子量的(例如，已知名稱爲波麗歐克斯^ (乂 y )(優尼卡拜德（UnicmCarbide))的賦形劑），聚乙 缔t各fe酮或pGvidGnes，尤其係具有物⑼之平均分子量 和約5〇0至2500之聚合度的’同時瓊脂和明膠亦係：表面 活化物質，例如，咖酸鹽型式之陰離子表面活化劑(例 如鈉卸和錢的正-十二垸基硫酸鹽、正-十四虎基繞酸 二正十/、心基硫酸鹽或正·十八垸基硫酸鹽），：¾基醚硫 酸鹽型式《陰離子表面活化劑（例如，納、^鎂的正_十 乙“酸鹽、正·十四燒基氧乙基硫酸鹽、正-十 ,,. 戈正-卜八烷基虱乙基硫酸鹽），或烷 煙績酸鹽型式之陰離子表面活化劑（例如，#、的正 τ:丨丨.1— *灰 (請先閱讀背面之汰意事1再填寫本頁) 訂 • 1— - la -
529957 經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 A7 五、發明説明（ :-戈：酉:鹽、正_十四烷磺酸鹽、正-十六烷磺酸鹽 -十八燒㈣鹽），或脂防酸多録醇醋型式之
面活化劑(例如，山梨糖醇肝的單月桂酸醋、單油酸醋、J 硬脂酸醋或單棕櫚酸酿，山梨糖醇肝的三硬 酸酯），脂肪酸多羥美醢舻—取签a ^ 义一 /由 土日〜來化乙烯加合物（例如，聚 二匕醇奸的單月桂酸醋、單油酸醋、單硬脂酸 ‘二硬脂酸酯或三油酸酯)，聚乙二醇脂肪 4乳化乙基硬脂酸醋、聚乙二醇400硬脂酸 ，;Ws’ 2°°°硬脂酸酉旨，尤其係布魯尼克斯 uiorncs ) (BWc)或辛普魯尼克斯、_^)(ι 型式（環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物。 果U以本身爲熟的方式製造，例如，使用熟請的，，積 聚顆粒或，，破碎”顆粒之製造的濕式成粒方法。 、 積聚顆粒之形式方法可連續地操作且包含，例如，同時 使帶有成粒作用溶液之成粒作用塊，於流化床中的，例 ^:鼓式成粒器、盤式成粒器、碟式成粒器内，藉由噴霧 乾燥作用或嘴霧固化作用成霧狀噴出和乾燥，或者可間斷 地操作V例如，於分批混合器或噴霧乾燥鼓的流化床内。 較佳的係破碎顆粒之製造方法，#可間斷地施行並且其 中成粒作用塊先形成帶有成粒作用溶液的濕聚集體，該聚 :把接著粕碎或形成具有想要之顆粒大小的顆粒，然後接 者使顆粒乾燥。成粒步驟的適當設備爲行星式混合器、低 " 史丨匕1^即’包含松壓為和製粒劑（Spheronisers )的濕 式成利作用設備包括，例如，得自羅帝吉（Loedige)、及列 (請先閱讀背面之注' 意事¾再填寫本頁}
529957 五、發明説明（6 特（Glatt)、代奥斯納（Di〇sna)、菲爾德（Fieider)、格列特 (Collette)、艾虛貝曲（Aeschbach)、艾列肯德沃 (Alex_anderwerk)、亦隆（Ytr〇n)、偉斯和布羅伯斯特 & Pr〇bst)、華納和浦菲德爾（werner & Pfleiderer)、 HKD、路检（L〇Ser)、富士（㈣）、尼卡（Nlca)、卡爾文 (Caleva)和吉伯（Gabier)等公司的裝備。 成粒作用塊由粉碎的（較佳係㈣磨的）_卡巴氮呼和前 权賦形劑（例如，粉狀填料，像艾微色（AVICEL)型式之 微結晶纖維旬所组成。艾微色AVICELpH iG2爲特別適合 H，所^用〈万法而定’成粒作用塊可爲預混物之形狀 方 或可4由％卡巴虱呼混入一或多種賦形劑内或使賦形劑混 入气卡巴Si呼内而得之。濕顆粒最好以，例如，上述之 式藉由盤架乾燥作用或在流化床内乾燥。 根據另可選用之方法變化，錠核可使用稱爲壓緊或乾式 2万法來製成’在該方法中，活性成份和賦形劑一起被 ^，相當大的模型(例如，栓型或螺條型），藉由碾磨作 將其粉碎，然後經碾磨過的物質被壓成錠核。 那 玉 商 化 聚 的 此通於堡緊法的賦形劑最好係適於習用之直接壓縮法的 ^ ’例如，乾的黏合劑，像澱粉（例如，馬終薯，小麥和 :黍澱粉)微結晶纖維素，例如，以下列之商標供應的 口口 ：艾微⑧色^^⑧）、菲爾垂克⑧（FUtrak⑧）、海微_ eweten )或費馬色©( pharmacel®)，高度分散的二氧 、一例如，又羅矽爾®(: Aer〇sil®)，甘露糖醇，乳糖以及 乙一％亦疋（尤其係具有4〇〇〇至6〇〇〇之分子量的），交聯 -9- 本紙張尺度適用tWiiiiT^T^( 210x297^ 529957 Α7 Β7 五、發明説明（7 ) ~ 聚乙烯吡咯酮（波麗布拉斯酮⑧XL(polyplasdone(g) XL)或柯 利酮® CL (Kollidon® CL·))，交聯的羧曱基纖維素（艾克弟 索CMC-XL(ACdiS〇l® CMC-XL))，羧甲基纖維素[尼姆色® (Nymcel®)，例如，ZSB-1〇(尼馬（Nyma)]，羥丙基甲基纖 維素.，例如質量爲HPMC 6〇3的，羧曱基澱粉[依克布羅特 伯（Explotab )(艾地爾（Mendell)或布利摩傑 @(prim〇jei®) (史考特斯（Scholtens)]，微結晶纖維素，例如，艾微色⑧ PH 102(AVlcel® ph〗02)，磷酸二鈣，例如，以姆杭布雷 斯R(Emcompress®)或滑石。少量的，例如，潤滑劑（像硬 脂酸鎂鹽）之加入亦係有利的。 形成錠核之壓縮作用可在習用之壓片機（例如，EK_〇高 序（Korsch)偏心壓片機）或旋轉壓片機内施行。依啰卡巴氮 呼之含量而定，錠核可爲各種形狀，例如，圓形、橢圓 形、長方形、圓柱形等，和各種大小。 喝卡巴氮呼係熟諳的。其之製造和做爲抗痙攣藥的治療 上應用皆説明於併於本文供參考的德國公告案（Germ时
Auslegeschnft) 2 01 1 〇87。活性成份之製備的商業上有效 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 心方法説明於併於本文供參考的歐洲專利申請案第 0028028號。商業上可得之服用藥形狀係爲口服给藥而提 供的’例如，包含3〇〇和6〇〇毫克活性成份的錠劑。這些服 用樂形狀中著名的係商品楚利普托®(Trileptal®)(諾瓦帝斯 (Novartis))並且已導入許多國家，例如，丹麥 (Denmaik))、矛蘭（Finiand)、澳洲（Austria)和比利時 (Belgium)。 _ - _____· 10- 本紙張尺度適用巾國國家標準（CNS )祕見格〇χ297公襲） 529957 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（8 ) 巧卡巴氮吁之平均顆粒大小爲約2至1 2微米，較佳係4至 1 2微米更佳係4至1 〇微米，並且在4 〇微米篩網上的最大 歹欠河里最冋爲百分之五，例如，百分之二。在方法之較佳 开/狀中’ ％卡巴氮呼之平均顆粒大小爲约4至1 2微米，一 :又爲土 8彳政米’並且在4 〇微米篩網上的最大殘留量最高爲 百分之五’例如，百分之二。_ 熱碏t顆粒大小分析方法皆適用於決定平均顆粒大小， 例如，使用光的顆粒大小測量法（例如光散射法或比濁 、）'冗毛、法（例如，使用安德瑞申（Andreassen)吸移管的 私f刀析法、沉積1、光沉積計或於離心力場内的沉積 法）、，例知，使用康特（coulter)計數器的脈動法或藉由重 力或離心力的揀選法。這些方法特別説明於沃以凱特 (Voigt)，loc. cit.，64_79 頁。 爲了製成噚卡巴氮呼顆粒，例如，具有想要之顆粒大小 ㈣晶，，可使f用之粉碎和將凝集分散技術，例如，於 二氣貪射碾僧機或衝擊碾磨機内的碾磨作用、球磨機、振 動碾磨機、碾缽碾磨機或針銷碾磨機。 親水性可通透性外塗覆層b)包含一種形成薄膜之物質， 其係水和腸内體液可通透性過的並係可溶脹的，同時其係 可溶於或至少某些程度的可溶於那些液體。 水可通透性過的形成薄膜之物質爲，例如，聚乙晞吡咯 酮之親水性此合物或聚乙埽峨略_和帶有幾丙基甲基纖維 素 < 聚醋酸乙烯酯的共聚物之親水性混合物、帶有羥丙基 甲基纖維素足蟲膠的混合物、聚醋酸乙烯酯或其之帶有聚 -11 - (請先閱讀背面之注f事項-S·填寫本頁)
卞 一- - - 看 釐 公 ^^7 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 發明説明（9 =㉘酮的共聚物或可溶於水之纖維素衍生物（例如，赛 二甲基纖維素）和可溶於水之乙基纖維素的混合物。 彳須要，塗覆層组合物可使用帶有其它額外賦形劑或間 供肩摻和物，其中該賦形劑爲，例如，滑石或二氧 (例如發爾歐德、Syl01d、型（格瑞斯（Grace))的合成益定 ，矽酸，例如，（矽爾歐德SYL〇ID) 244 FP))而潤濕劑 馬，例如，吸著物或增塑劑（例如，前述之聚乙二醇）。 在彈性的薄膜似物質特別爲親水性、部份酯化的纖維 衍生物。 μ 丄親水性、部份酯化的纖維素衍生物爲，例如，具有較1爲 奇U J爲低之平均莫耳取代（Μ s )度和約丨至5 〇⑽之平 均來合度的纖維素之低後境基酯。 取代度係每一葡萄糖單元中，羥基被低碳烷氧基取代的 秋度。平均莫耳取代（M s )度爲一平均値並且表示聚合物中 每一葡萄糖單元中的低碳烷氧基之數目。 ^均聚合度亦爲一平均値並且表示纖維素聚合物中，葡 萄糖單元的平均數目。 、、藏、、隹素之低^燒基酯爲，例如，纖維素衍生物其在形成 纖維素鏈之葡萄糖單元的羥甲基（主要羥基）處和適切地在 第二和第三次要羥基處被C1-C4烷基（尤其係甲基或乙基） 或被經取代之c】之c 4烷基（例如，2 _羥乙基、3 _羥基-正-丙基、幾甲基或2 -幾乙基）所取代。 適合的纖維素之低碳烷基酯最好爲纖維素衍生物，其在 讀萄糖單元之羥甲基（主要羥基）處被前述之C i之C 4烷基或 12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） * * (請先閲讀背面之注，意事¾再填寫本頁)
529957 A7 ____^B7___ 五、發明説明（1〇 ) 被經取代之qtc：4烷基所取代並且在第二和，適切地，第 二次要嫂基處被曱基或乙基所取代。適合的纖維素之低碳 烷基酯特別馬甲基纖維素、乙基纖維素、甲基羥乙基纖維 素、甲基羥丙基纖維素、乙基羥乙基纖維素、羥乙基纖維 素、羥丙基纖維素、羧曱基纖維素（以鹽之型式，例如，以 鈉鹽之型式）或甲基敌甲基纖維素（亦以鹽之型式，例如， 以鈉鹽之型式）。 較佳的纖維素之低峡fe基S旨爲乙基纖維素（D p :約15 〇至 1000，MS :約 1.2 至 1.8)，例如，阿括寇特 ®(Aquac〇at®) 型式的（F M C公司）、蠢乙基纖維素（d p :约12 0至12 0 0， MS 約1.2至2.5)和羥丙基纖維素（DP :約200至3〇〇〇， M S :約 1. 〇 至 3.0 )。 可通透性水的形成薄膜之物質亦包括乙酸苯偏三酸纖維 素（C A Τ )和甲基丙烯酸/甲基丙烯酸酯1 : 1或1 : 2共聚 物，例如，優德瑞吉特（EUDRAGIT ); L和S (例如，優德瑞 吉特（EUDRAGIT)L 12.5 或 S 12.5)。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 形成薄膜之物質可以下列各物之水分散液的型式塗覆： 可再分散之醋酸酞酸纖維素-CAP-(阿闊特立克® (Aquateric®) : FMC)、聚醋酸酞酸乙烯酯-PVAP-(寇特立 克®( Coateric®):科羅控®( Colorcon ))、g太酸經丙基甲基纖 維素-HPMCP-(阿闊寇特® (Aquacoat®)HP 50或 HP 55 :楊 -衣樹（Shin-Etsu)或特別地，部份被(：丨-C4烷基酯化的丙晞 酸/甲基丙烯酸共聚物。 同樣適合的部份爲被優德瑞吉特（EUDRAGIT)L 30D或水 -13- _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 529957 A7 B7 五 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 、發明説明（ 刀散的優德瑞吉特（EUDRAGIT )Ll〇〇-55型的甲基及/或乙 基酯（匕的丙烯酸/曱基丙烯酸〗：1共聚物。 形成薄膜之物質可包括額外的賦形劑，例如，增塑劑， 例如，柃棕I父二乙酯（例如，西索菲立克@( citr〇flex@)(卜 非者（Pfizer))、三醋精、各種酞酸酯，例如，酞酸二乙戈 二丁醋、胃瓦西特⑧（My va〆）型（依斯特曼（Eastman )的經 混合之單一或雙-甘油酯（例如，買瓦西特myvacet 40)、前述之聚乙二醇，例如，具有約6〇〇〇至8〇〇〇之分子 量的以及布魯郎尼克丨ur〇nic@)(BASF)或新皮尼克⑧ (Synperonl，）（ ；[ C丨）型的環氧乙烷/環氧丙烷嵌段共聚 物，粉狀下模劑，例如，三矽酸鎂、澱粉或矽羅依德 (SYLOID)型〈合成的無定形矽酸（例如，矽羅依德 (SYLOID)244 FP)。 ’ 親水性可通透性外塗覆層b)包括最好和氧化鐵顏料合併 的白色顏料，例如，氧化鈇顏料。氧化鐵可爲視需要選用 是否爲水合物型式的三價或二價氧化鐵，較佳係1^2〇〆氧 化鐵）。當使用氧化鐵時，塗覆層中所使用之量將依特殊的 服用藥形狀之大小而定。可選用之氧化鐵使用量範圍最好 爲每一服用藥形狀（例如，錠劑）中有0」毫克至每一服用藥 形狀（例如，錠劑）中有丨.6毫克，較佳係每一服用藥形狀 (例如，錠劑）中有0.3毫克至每一服用藥形狀（例如，鍵齊 中有0.9毫克。 錠核可以本身即爲熟諳的方式使用習用之塗覆方法塗覆 親水杈可通透性塗覆物組合物。 14 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 529957 A7 12 五、發明説明 例如，塗覆組合物係以想 中。若須要，可加入賦形劑如里=溶解或懸浮於水 I m n //11 n n I - I f靖先閱讀s's^意事項真填寫本頁〕 如，熟請之方法，像於流化床（例醇。使用，例 (八⑽福⑷、吉爾特⑹au)、^ ’使用艾羅曼帝克 (HuttHn )(球塗覆器)等系統根:—)或休特林 覆作用而將溶液或分散液和复：❸作用或浸潰贪 二==甲基纖'”(纖維一-
，，發明之調配物，例如，薄膜塗覆之錠劑 經竽作用係有效的並且在因，例如，癲痛之開始而導致I
腦血管疾病、頭部受傷和飲酒過量二 ::制防止和處理方面做爲單-療法或附屬療法亦係有效 經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 夕卡巴氮平之正確劑1和要被服用之特殊調配物係依許 二Q t而疋，例如，治療條件、想要的治療期間和吟 =之釋出速率等。例如，所須之崎卡巴氮p平含量和其之 杯出速率可藉由於活體外或活體内的技術來決定，讀技货 ==中的特殊活化劑濃度可保持在可接受之治療； 單一療法的較佳給藥包括150至600亳克，例如，每天〆 /人口 J〇〇笔克。〗200至2400亳克/天的劑量係可忍受的。
529957 A7 B7 五、發明説明（13) 附屬療法之較佳給藥包括3 00毫克/天的起始劑量。從600 至2 4 0 0毫克/天的劑量係可忍受的。 下列實例例舉説明本發明。 實例1 調配物 實例:Γ (毫克） (亳克） (毫克) 錠核： 17号卡巴氮呼 150 300 600 艾微色PH 102(Avucel PH 102) 32.8 65.6 131.2 纖維素HPM603 4.2 8.4 16.8 聚乙晞各酮 10 2.0 40 艾羅矽爾 200(Aerosil200) 0.8 1.6 3.2 硬脂酸鎂鹽 2.2 4.4 8.8 200 400 800 塗覆層： 聚乙二醇(PEG)8000 0.832 1.331 2.162 纖維素HPM603 4.595 7.352 11.947 滑石 3.327 5.323 8.649 二氧化鈦 0.935 1.496 2.431 氧化鐵，黃色 0.312 0.499 0.81 10 16 26 總量 210 416 826 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注，，意事及再填寫本頁) 於混合器，較佳係高速混合器（代奥斯納（DIOSNA)、羅 -16- 本紙張尺度適用中·國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 529957 A7 B7 五、發明説明（14 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注會事項！Φ填寫本頁) 帝吉（LOEDIGE)、菲爾德（FIELDER)、吉爾特（GLATT)等） 内將屈利浦通（TRILEPT AL )、纖維素HPM 603 (黏合劑）和 艾微色（AVICEL)PH 102(黏合劑、填料、促進分裂賦形劑） 混合。將做爲成粒作用液體的水加至混合物中並於混合 器，較佳係高速混合器内捏和直至達到適當稠度。另可選 用地，纖維素Η P Μ黏合劑可事先溶解在成粒作用液體-水_ 中使用適合之裝置（艾列肯德（ALEXANDER)雷伯斯尼者樂 (Reibschnitzler)括德羅·柯米爾（QUADRO-COMILL))使其 成爲濕顆粒並於流化床（艾羅曼帝克（AEROMATIC)、吉爾 特（GLATT))中乾燥。將艾微色（AVICEL)PH 102、艾羅矽 爾（AEROSIL)200(流動調節劑）和聚乙烯吡咯烷酮PXL (分 裂劑）加至乾顆粒中並在粉碎器（佛利偉特（FREWITT )、括 德羅-柯米爾（QUADRO-COMILL)、 菲特斯米爾 (FITZMILL ))中粉碎和混合最後，加入硬脂酸鎂鹽（潤滑劑） 並混合（史托依克林（STOECKLIN)容器混合器、偉利克 (VRIECO)混合器）。可另選用地，滑潤劑可直接加至經粉 碎的物質中。將最後的混合物壓成屈利浦通（TRILEPT AL) 錠劑.（偏心壓機旋轉壓機：其林（KILIAN)、高曲 (KORSCH)、菲特（FETTE)、曼斯帝（MANESTY))。 於旋轉塗覆盤（阿西拉-柯達（ACCELA-COTA)、吉爾特 (GLATT)、 德瑞柯特（DRIACOATER)、 杜摩林 (DUMOULIN ))中，以由纖維素HPM 603 (薄膜形成物）、 黃色氧化鐵17268(顏色）、PEG 8000(薄膜形成物之增塑 劑）、滑石（抗膠黏劑、遮蓋劑）和二氧化鈥（遮蓋劑）所組成 -17- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 529957 A7 B7 五、發明諫明（15 ) 之含水製劑塗覆錠劑。另可選用地，亦可使用塗覆方法 的，例如，流化床或空氣-懸浮設備（艾羅曼帝克 (AEROMATIC)、 吉爾特（GLATT)、 菲利恩德 (FREUND)、休特林（HUETTLIN))。 實例2 (毫克） (毫克） (毫克) 錠核： 4卡巴氮呼 150.0 300.0 600.0 艾微色PH 102(Avucel PH 102) 28.8 57.5 115.0 纖維素HPM 603 5.0 10.0 20.0 尼姆色 ZSB 10(NymcelZSB 10) 13.8 27.5 55.0 艾羅矽爾200(Aerosil 200) 1.3 2.5 5.0 硬脂酸鎂鹽 2.3 4.5 9.0 總量： 201.0 402.0 804.0 塗覆物： 聚乙二醇(PEG)8000 0.915 1.497 2.328 纖維素HPM 603 5.054 8.269 12.865 滑石 3.659 5.988 9.314 二氧化鈦 1.029 1.684 2.62 氧化鐵，黃色 0.343 0.561 0.873 11 18 28 總量 212.0 420.0 832.0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注'意事咬再填寫本頁) 呤卡巴氮呼、纖維素HPM 603和艾微色（Avicel) PH 102 -18- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 529957 A7 B7 五、發明説明（16 ) 於行星式混合器（艾虛貝曲（Aeschbach ))中一起混合。在於 行星式混合器中捏和直至達到想要之稠度之前，先將醇加 至該混合物内。之後，遵循根據實例1之方法以供給塗覆 過的錠劑。 (毫克） (毫克） (毫克) 錠核： 崎卡巴氮呼 150 300 600 艾微色PH 102(Avucel PH 102) 46 92 184 纖維素HPM603 6 12 24 聚乙綿Ά(：ρ各酮 10 20 40 艾羅矽爾200(Aerosil 200) 0.8 1.6 3.2 硬脂酸鎂鹽 2.2 4.4 8.8 總量： 215 430 860 塗覆層： 聚乙二醇(PEG)8000 0.915 1.497 2.328 纖維素HPM 603 5.054 8.269 12.865 滑石 3.659 5.988 9.314 二氧化鈦 1.029 1.684 2.62 氧化鐵，黃色 0.343 0.561 0.873 11 18 28 總量' 226 448 888 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注’意事务再填寫本頁) 以該調配物施行和實例1相同之方法以供給塗覆過的錠 劑0 -19- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

Claims (1)

  1. 529957
    第〇871〇2〇46號專利申請案 As 中文申請專利範園再替換本(91年月)漂 、申請專利範^" 1. 一種調配物，其包含呤卡巴氮呼，其平均顆粒大小為^ 至12微米並且在40微米篩網上的最大殘留量最高為百分 之五。 2. 根據申睛專利範圍第1項之調配物，其包含$卡巴氮 吁’其平均顆粒大小為4至12微米。 3. 根據申請專利範圍第1項之調配物，其包含嘮卡巴氮 寸’其平均顆粒大小為4至1〇微米。 4. 根據申凊專利範圍第1至3項中任一項之調配物，其包令 4卡巴氮吁，其在40微米篩網上的最大殘留量最高為百 分之二。 5. —種薄膜塗覆之錠劑，其包含呤卡巴氮呼，其平均顆粒 大小為2至1 2微米並且在4 〇微米篩網上的最大殘留量最 高為百分之五。 6. 根據申請專利範圍第5項之薄膜塗覆之錠劑，其包含啰 卡巴氮呼’其平均顆粒大小為4至1 2微米。 7. 根據申請專利範圍第5項之薄膜塗覆之錠劑，其包含吟 卡巴氮呼’其平均顆粒大小為4至丨〇微米。 8·根據申請專利範圍第5至7項中任一項之薄膜塗覆之錠 劑，，包含嘮卡巴氮呼，其在40微米篩網上的最大殘留 量最南為百分之二。 9. 一種薄膜塗覆之錠劑，其包含： a)錠核，其包含治療上有效劑量的嘮卡巴氮呼，並且 另包含適於顆粒製造的賦形劑，該噚卡巴氮呼之平均顆 粒大小為4至1 2微米並且在4 〇微米篩網上的最大殘留量 O:\51\51611-911224.DOC
    529957
    申請專利範圍 取南為百分之五；和 b )親水性可通透性外塗覆層。 根據申请專利範圍第9項之薄膜塗覆之鉸劑，其包含： a)叙核，其包含治療上有效劑量的呤卡巴氮呼，其係 為磨得很細之形狀。 11. 根據申請專利範圍第9項之薄膜塗覆之錠劑，其包含： a)鍵核，其包含治療上有效劑量的喝卡巴氮呼，該哼 卡巴氮呼之平均顆粒大小為4至1〇微米。 12. 根據申請專利範圍第9至n項中任一項之薄膜塗覆之錠 劑，其包含： a)鈹核，其包含治療上有效劑量的呤卡巴氮呼，該吟 卡巴氮呼在40微米蒒網上的最大殘留量最高為百分之 —一- 〇 13. 根據申請專利範圍第9項之薄膜塗覆之錠劑，其中包 含： a)錠核，其包含治療上有效劑量的号卡巴氮呼，並且 另包έ適於乾顆粒製造之賦形劑，該，号卡巴氮坪之平均 顆粒大小為6至8微米並且在4 0微米篩網上的最大殘留量 為百分之二。 14. 根據申請專利範圍第1 3項之薄膜塗覆之錠劑，其中包 含： a)敲核’其包含治療上有效劑量的α号卡巴氮呼，其係 為磨得很細之形狀。 15. 根據申請專利範圍第9或1 3項之薄膜塗覆之錠劑，其中 O:\51\51611-911224.DOC . Ο - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公董) 529957 申請專利範圍 A8 B8 C8 D8 包含做為組份b)的親水性可通透性外塗覆層，其包含白 色顏料、氧化鐵顏料，且另可包含視需要選用之賦形 劑。 16. —種製造含有呤卡巴氮吁的薄膜塗覆之錠劑的方法，其 包括使气卡巴氮呼（其平均顆粒大小為2至丨2微米並且在 40微米篩網上的最大殘留量最高為百分之五）和可視需 要選用之其它賦形劑形成中心核心，並且以親水性可通 透性外塗覆層塗覆該核心。 17. 根據申請專利範圍第i 6項之製造含有吟卡巴氮呼的薄膜 塗覆之錠劑的方法，其中吟卡巴氮呼之平均顆粒大小為 4至1 2微米。 18·根據申請專利範圍第1 6項之製造含有呤卡巴氮呼的薄膜 塗覆之錠劑的方法，其中呤卡巴氮呼之平均顆粒大小為 4至1 2微米。 19. 根據申請專利範圍第1 6至丨8項中任一項之製造含有呤卡 巴氮呼·的溥膜塗覆之錠劑的方法，其中崎卡巴氮呼在4 〇 微米篩網上的最大殘留量最高為百分之二。 20. —種製造根據申請專利範圍第9項之薄膜塗覆之錠劑的 方法’其包括將嘮卡巴氮呼細磨至平均顆粒大小為2至 12微米並且在40微米篩網上的最大殘留量最高為百分之 五’接著和適於成粒製法的賦形劑摻和物一起，使活化 成份形成顆粒，使用習用之壓錠方法將顆粒壓成錠核， 及以親水性可通透性外塗覆層塗覆核心。 21. 根據申請專利範圍第2 〇項之方法，其包括將呤卡巴氮呼 O:\51\51611-911224.DOC -3 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐)
    裝 訂
    529957 A B c D 申請專利範圍 細磨至平均顆粒大小為4至1 2微米。 22.製造根據申請專利範圍第2 0項之方法，其包括將，号卡巴 氮呼細磨至平均顆粒大小為4至1 0微米。 .製造根據申請專利範圍第2 〇至2 2項中任一项之方法，其 包括將哼卡巴氮呼細磨至在4 0微米篩網上的最大殘留量 最高為百分之二。 24.根據申請專利範圍第2 0項之方法，其中包括將細磨的今 卡巴氮呼和適於成粒製法之賦形劑摻和物一起形成濕T 粒’及使用習用之壓錠方法將濕顆粒壓成錠核。 ” O:\51\51611-911224.DOC 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐)
TW087102046A 1997-02-14 1998-02-23 Oxacarbazepine film-coated tablets TW529957B (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CH33197 1997-02-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TW529957B true TW529957B (en) 2003-05-01

Family

ID=4184588

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TW087102046A TW529957B (en) 1997-02-14 1998-02-23 Oxacarbazepine film-coated tablets

Country Status (32)

Country Link
US (2) US20070036863A1 (zh)
EP (1) EP0966287B1 (zh)
JP (3) JP2000511935A (zh)
KR (3) KR19980071337A (zh)
CN (2) CN1170542C (zh)
AR (1) AR011142A1 (zh)
AT (1) ATE239481T1 (zh)
AU (1) AU738030B2 (zh)
BR (1) BR9807368A (zh)
CA (1) CA2277791C (zh)
CO (1) CO4920215A1 (zh)
CY (1) CY2480B1 (zh)
CZ (1) CZ298840B6 (zh)
DE (1) DE69814367T2 (zh)
DK (1) DK0966287T3 (zh)
ES (1) ES2199422T3 (zh)
HK (1) HK1024423A1 (zh)
HU (1) HU227807B1 (zh)
ID (1) ID22348A (zh)
MY (1) MY117582A (zh)
NO (1) NO327486B1 (zh)
NZ (1) NZ336946A (zh)
PE (1) PE58999A1 (zh)
PL (1) PL193332B1 (zh)
PT (1) PT966287E (zh)
RU (1) RU2201218C2 (zh)
SK (1) SK284503B6 (zh)
TR (1) TR199901804T2 (zh)
TW (1) TW529957B (zh)
UY (1) UY24888A1 (zh)
WO (1) WO1998035681A1 (zh)
ZA (1) ZA981205B (zh)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CO4920215A1 (es) * 1997-02-14 2000-05-29 Novartis Ag Tabletas de oxacarbazepina recubiertas de una pelicula y metodo para la produccion de estas formulaciones
GB9925962D0 (en) * 1999-11-02 1999-12-29 Novartis Ag Organic compounds
US6368628B1 (en) * 2000-05-26 2002-04-09 Pharma Pass Llc Sustained release pharmaceutical composition free of food effect
CN1668282A (zh) 2001-12-21 2005-09-14 辉瑞产品公司 可直接压制的阿齐霉素配方
GB0221956D0 (en) * 2002-09-20 2002-10-30 Novartis Ag Organic compounds
BRPI0414112A (pt) 2003-09-03 2006-10-31 Novartis Ag uso de oxcarbazepina para o tratamento de dor neuropática diabética e a melhora do sono
PE20060124A1 (es) * 2004-03-22 2006-03-07 Novartis Ag Tabletas de desintegracion que comprenden licarbazepina
AR048318A1 (es) * 2004-03-22 2006-04-19 Novartis Ag Formulaciones de matriz orales que comprenden licarbazepina
US8367105B2 (en) 2004-11-10 2013-02-05 Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. Compressed solid dosage form manufacturing process well-suited for use with drugs of low aqueous solubility and compressed solid dosage forms made thereby
US20060252745A1 (en) 2005-05-06 2006-11-09 Almeida Jose L D Methods of preparing pharmaceutical compositions comprising eslicarbazepine acetate and methods of use
PT1928427E (pt) 2005-09-23 2010-03-01 Hoffmann La Roche Nova forma galénica
KR101331768B1 (ko) 2005-11-08 2013-11-22 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ａｔｐ 결합 카세트 수송체의 헤테로사이클릭 조정제
AU2006313009B2 (en) * 2005-11-10 2013-10-24 Alphapharm Pty Ltd Process to control particle size
CA2628716C (en) 2005-11-10 2016-09-27 Alphapharm Pty Ltd Process to control particle size
JP2008540346A (ja) * 2006-01-31 2008-11-20 テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド オキシカルバゼピンの医薬製剤及びその調製方法
CA2630240A1 (en) * 2006-01-31 2007-08-09 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Oxcarbazepine pharmaceutical formulation and its method of preparation, wherein oxcarbazepine has a broad and multi-modal particle size distribution
WO2007121523A1 (en) * 2006-04-21 2007-11-01 Alphapharm Pty Ltd Pharmaceutical compositions of oxcarbazepine with a median particle size of 15 to 30 microns
WO2007122635A2 (en) 2006-04-26 2007-11-01 Astron Research Limited Controlled release formulation comprising anti-epileptic drugs
CN101489560B (zh) * 2006-04-26 2015-11-25 苏佩努斯制药公司 具有s形释放曲线的奥卡西平控释制剂
US20080138403A1 (en) * 2006-12-08 2008-06-12 Sun Pharmaceutical Industries Ltd. Pharmaceutical dosage forms of oxcarbazepine
US20100104636A1 (en) 2006-12-21 2010-04-29 Panagiotis Keramidas Pharmaceutical Compound and Composition
GB0700773D0 (en) 2007-01-15 2007-02-21 Portela & Ca Sa Drug therapies
EP1970056A1 (en) * 2007-03-15 2008-09-17 Polichem S.A. Time-specific delayed/pulsatile release dosage forms
EP2146699A2 (en) * 2007-05-23 2010-01-27 Ratiopharm GmbH Pharmaceutical compositions comprising oxcarbazepine
US8372431B2 (en) 2007-10-26 2013-02-12 Bial-Portela & C.A., S.A. Pharmaceutical composition comprising licarbazepine acetate
SG186638A1 (en) 2007-12-07 2013-01-30 Vertex Pharma Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3] dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl) benzoic acid
RU2592368C2 (ru) 2010-04-07 2016-07-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ 3-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНУЮ КИСЛОТУ, И ИХ ВВЕДЕНИЕ
AU2014349010C1 (en) 2013-11-12 2020-08-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process of preparing pharmaceutical compositions for the treatment of CFTR mediated diseases
CN103735527B (zh) * 2013-12-24 2014-09-10 武汉人福药业有限责任公司 一种奥卡西平片剂及其制备方法
WO2018208242A1 (en) 2017-05-10 2018-11-15 İlko Ilaç Sanayi Ve Ticaret Anonim Şirketi Formulation of deferasirox tablet for oral suspension composition with better processability

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FI75561C (fi) * 1979-10-30 1988-07-11 Ciba Geigy Ag Foerfarande foer framstaellning av 5- karbamoyl-10-oxo-10,11-dihydro-5h-dibens/b,f/azepin och daertill noedvaendiga mellanprodukter.
CH649080A5 (de) * 1981-04-16 1985-04-30 Ciba Geigy Ag 5h-dibenz(b,f)azepin-5-carboxamide als mittel zur prophylaxe und behandlung von zerebraler leistungsinsuffizienz.
US4609675A (en) * 1984-08-17 1986-09-02 The Upjohn Company Stable, high dose, high bulk density ibuprofen granulations for tablet and capsule manufacturing
JPS6257467A (ja) * 1985-09-06 1987-03-13 Asahi Glass Co Ltd コ−テイング剤組成物
GB8524001D0 (en) * 1985-09-30 1985-11-06 Glaxo Group Ltd Pharmaceutical composition
CH668187A5 (de) * 1986-08-07 1988-12-15 Ciba Geigy Ag Therapeutisches system mit systemischer wirkung.
DD295760A5 (de) * 1989-01-31 1991-11-14 Martin-Luther-Universitaet Halle Wittenberg,De Arzneistoffreigabesystem mit kotrollierter wirkstoffreisetzung
US5145684A (en) * 1991-01-25 1992-09-08 Sterling Drug Inc. Surface modified drug nanoparticles
US5231089A (en) * 1991-12-02 1993-07-27 University Of Florida Method of improving oral bioavailability of carbamazepine
FR2699077B1 (fr) * 1992-12-16 1995-01-13 Rhone Poulenc Rorer Sa Application d'anticonvulsivants dans le traitement de lésions neurologiques liées à des traumatismes.
FR2702148B1 (fr) * 1993-03-05 1995-04-07 Rhone Poulenc Rorer Sa Application d'anticonvulsivants dans le traitement du neuro-sida.
US5472714A (en) * 1993-09-08 1995-12-05 Ciba-Geigy Corporation Double-layered oxcarbazepine tablets
ZA953078B (en) * 1994-04-28 1996-01-05 Alza Corp Effective therapy for epilepsies
US5478654A (en) * 1994-05-06 1995-12-26 Gencorp Inc. Solventless carboxylated butadiene-vinylidene chloride adhesives for bonding rubber to metal
US5980942A (en) * 1997-01-23 1999-11-09 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Zero-order sustained release matrix tablet formulations of carbamazepine
US6296873B1 (en) * 1997-01-23 2001-10-02 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Zero-order sustained release delivery system for carbamazephine derivatives
CO4920215A1 (es) * 1997-02-14 2000-05-29 Novartis Ag Tabletas de oxacarbazepina recubiertas de una pelicula y metodo para la produccion de estas formulaciones

Also Published As

Publication number Publication date
ZA981205B (en) 1998-08-14
DK0966287T3 (da) 2003-08-25
PL334959A1 (en) 2000-03-27
HK1024423A1 (en) 2000-10-13
HUP0000886A2 (hu) 2000-09-28
CN1170542C (zh) 2004-10-13
AU6622298A (en) 1998-09-08
AU738030B2 (en) 2001-09-06
ES2199422T3 (es) 2004-02-16
WO1998035681A1 (en) 1998-08-20
BR9807368A (pt) 2000-03-14
JP2010132694A (ja) 2010-06-17
CN1626093A (zh) 2005-06-15
CO4920215A1 (es) 2000-05-29
MY117582A (en) 2004-07-31
NZ336946A (en) 2001-02-23
PE58999A1 (es) 1999-06-25
DE69814367T2 (de) 2004-02-26
SK284503B6 (sk) 2005-05-05
KR20090037873A (ko) 2009-04-16
CZ287999A3 (cs) 1999-11-17
CA2277791C (en) 2008-11-18
NO993919L (no) 1999-08-13
PL193332B1 (pl) 2007-02-28
CN1247471A (zh) 2000-03-15
CA2277791A1 (en) 1998-08-20
US20070036863A1 (en) 2007-02-15
NO327486B1 (no) 2009-07-13
CY2480B1 (en) 2005-06-03
AR011142A1 (es) 2000-08-02
KR20120079826A (ko) 2012-07-13
NO993919D0 (no) 1999-08-13
UY24888A1 (es) 2000-12-29
SK109899A3 (en) 2000-03-13
EP0966287A1 (en) 1999-12-29
HU227807B1 (en) 2012-03-28
ID22348A (id) 1999-09-30
US20080014269A1 (en) 2008-01-17
PT966287E (pt) 2003-09-30
TR199901804T2 (xx) 1999-09-21
HUP0000886A3 (en) 2002-10-28
ATE239481T1 (de) 2003-05-15
EP0966287B1 (en) 2003-05-07
JP2000511935A (ja) 2000-09-12
DE69814367D1 (de) 2003-06-12
JP2006077029A (ja) 2006-03-23
RU2201218C2 (ru) 2003-03-27
CZ298840B6 (cs) 2008-02-20
KR19980071337A (ko) 1998-10-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TW529957B (en) Oxacarbazepine film-coated tablets
CA2388609C (en) Oxcarbazepine formulations for administration with or without food
JP3404648B2 (ja) 速崩壊性固形製剤
TW580397B (en) Solid preparation
JPH07165584A (ja) 二重層オキカルバゼピン錠剤
MX2011009440A (es) Tableta y polvo granulado que contiene 6-fluoro-3-hidroxi-2-pirazi ncarboxamida.
US7037525B2 (en) Oxacarbazepine film-coated tablets
JP2015147812A (ja) 口腔内崩壊錠の製造方法
EP4026539A1 (en) Coated granule, solid dispersion, and preparation containing vortioxetine hydrobromide for oral taste masking
NZ509391A (en) Oxacarbazepine film-coated tablets further comprising a hydrophobic permeable outer coating containing iron oxide from 0.3 to 0.9 mg per tablet
MXPA99007514A (en) Oxacarbazepine film-coated tablets

Legal Events

Date Code Title Description
GD4A Issue of patent certificate for granted invention patent
MM4A Annulment or lapse of patent due to non-payment of fees