TW379212B - Acylaminosalicylamides, a process for the preparation thereof, an insecticidal and/or fungicidal composition comprising them, and the novel intermediates - Google Patents

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kl B7 五、發明説明觀 補充之試驗資样中文本-附件二 Supplemental Test Data in Chinese - Enel, g (民國87年5月25曰送呈） (Submitted on May , 1998)表A單軸黴試驗(葡萄藤)/保護性 — 補齐, 活性化合物 活性化合物 施用量 施用效果％ 本發明

C--C «V m C C--CO—NH--C \ / 、 c==c / \ N02 OH

c—C c—0--CHF2

C=5=C 10 ppm 79 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0—CHF2 c~c c—c c C-C0-NH-CH2-C- 'C-CF3

c==»c / \ N02 〇H c==c 10 ppm 90 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

c -\ c c I = 〇==N--C C—C--NH—C C---〇 ^ = 7 = =/ 〇 C 〇 . c I OH

c 0 ? =\ / \! c c c—F 10 ppm 86 CF3 \ c—c °H N02 \ / C==c C c—NH—Co—c c 10 ppm 94 o*c / CF3 -112 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社迕製 . - A7 B7 五、發明説明（1 ) 本發明係關於已知及新穎之醯胺基水楊醯胺，其製備之 多種方法，以及在農蔡方面之用途。此申請案另係關於新 穎之中間產物與其製備之多種方法與在農藥方面之甩途。 某些醯胺基水楊醯胺，例如3-甲醯胺基-水楊醯替苯胺 和3-(甲醯基胺基）-2-m基-N-(苯基甲基）-苯醯胺等 化合物均經揭示（參見B. Biochim. Biophys. Acta (1993)，1143(3)，262-8，〔生物化學生物物理學報〕， J. Med. Chem. (1990)，33(1)，136-42〔藥物化學〕， 或J. Biol. Chem· (1971)，246(23), 7125-30〔生物化 學〕）。 然而這些先前已知之化合物迄未有對害蟲作用之記述。 今發現如通式（I )之醯胺基水楊醯胺 OH Ο

其中 A 代表一單鍵或一亞烴基 I:， R1代表氫、垸基或垸氧基， R2代表分别選擇地經取代之環垸基、環烯基、芳基或雜 環基 該等化合物適於控制蟲害，特别對於植物與工業材料中之 黴菌、昆蟲和細菌。 依照定義，烴鏈之如烷基、烯烴、烯基、坱基、以及附 -3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----------.裝------，ιτ------,L (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標率局员工消費合作社印？农

(請先閱讀背面之汰意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（（〕NS ) Λ4規格（HOX297公釐〉 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（2 ) 有雜原子之烷氧基、烷硫基、烷胺基等分别爲直鏈或分支 狀0 鹵素通常代表氟、氣、溴或蛾，較佳者爲氟、氣或溴， 尤以氟或氣爲佳。 芳基代表芳香族之單或多環烴環，例如苯基、蒸基、蒽 基、菲基，較佳爲苯基或蓁基，尤以苯基爲佳。 雜環基代表具有至多八員之環，且其中至少有一員爲雜 原子，飽和或不飽和之芳香族、環狀化合物，其中雜原子 係指碳以外之原子。如果環中有多於一個之雜原子，則可 爲相同或互異。雜原子較佳爲氧、氮或硫。如果合宜，環 狀化合物可與其他碳環或雜環稠合或橋連而成多環系統。 單或雙環系統爲較佳，尤以單或雙環芳香環系統爲佳。 環烷基代表飽和之碳環化合物，其若合宜，則與其他碳 環稠合或橋連而成多環系統。 環烯基代表碳環化合物中含有至少一個雙鍵，且若合宜 與其他碳環稠合或橋連而成多環系統。 本案也關於新穎之式（I )醯胺基水楊醢胺 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝·

<1T 0H 〇

其中 j- A 代表單鍵或選擇地經取代之亞烴基。 R1代表氫，烷基或烷氧基， R2代表分别選擇地經取代之環烷基、環烯基、芳基或雜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（3 ) 環基，但硝基不在取代基之内。 而且不包括如3-(甲酿基胺基）羥基{4-〔2,4,6-三（1-甲基丙基）-苯氧基〕苯基}苯醯胺、N- {4-〔3,5 -雙-(1，1_二甲基乙基）苯氧基-苯基）-3-(甲醯基胺基 )-2-經基-苯酿胺、[{4-〔2,4-雙-(1,1-二甲基乙基 )-苯氧基〕苯基} -3-(甲醢基胺基）-2-m基-苯醯胺、 N- {2,6-雙-(1-曱基丙基）-苯氧基〕-苯基} -3-(甲酿 基胺基）-2_經基-苯酿胺、(甲酿基胺基）-2-羥基-N-{4-〔3-(三氟甲基）-苯氧基〕-苯基}-苯醯胺、N- { 4-〔4- ( 1,1-二甲基乙基）-苯氧基〕-苯基} -3-(甲醯 基胺基）_2 -經基-苯酿胺、3-(甲酿基胺基_) -2 -羥基-N-(4-苯氧基苯基）-苯醯胺、N- (4-丁基苯基）_-3_ (甲醯 基胺基）_2_g基-苯酿胺與N- {3_氣-4- (4-氣苯氧基）-苯基} -3-(甲醯基胺基）-2-經基-苯醯胺、3-(甲醯基 胺基）-2-雞基-N-(苯基-甲基）-苯醯胺、3-曱醯基胺基 -水楊驢替苯胺和3-(甲酿基胺基）-2-經基-N- ( 2-苯基 乙基）-苯酿胺等化合物。 再者，已發現新穎之式（I )醯胺基水楊醯胺可藉下列方 式獲得： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) a)令式（I )之胺基水楊醯胺 OH Ο

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、 發明説明（4 ) 其中A與R2之意義同前述 與式（in)之醢化劑k/應 〇 R1 其中 R 1之意義同前述，且 XI代表#素，鲽基，垸氧基或垸基羰醢氧基， 若適宜可於稀釋劑存在下，若適當，於酸接受劑存在下 和若適當於其他反應助劑存在下反應，或 b)令式（IV)之硝基水楊醯胺

(請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) Ο,Ν

(IV) .¾ 、-m nn ml HI .^1 ^^^1、一-eJn I —^n · 蛵濟部中央樣準局員工消費合作社印製 其中A與R 2之意義同前述， "A 與曱酸反應，若適當，於催化劑和反應劑存在下進行 或 c)令式（V)之〇-苯甲基-硝基水楊醯胺

OM

(V) '€ -3 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 經濟部中央標隼局員工消費合作社印t A7 B7 五、發明説明（ 其中A與R 2之意義同前述， 與甲酸反應，若適當，於氫或非貴金屬、催化劑及/或 其他反應助劑之中進行。 若適宜’根據本發明之化合物可以以各種可能之異構體 <混合物f式存在，尤以主體異構體之例如E與2，蘇 (threo)與赤（erythr〇)，和光學異構體等。本發明所申請 範圍爲E與Z異構體，蘇與赤，，和光學異構體以及彼等 之任何混合物。 較佳者爲下列式（I )化合物之用途或新穎之式（I )化合 物，即式中： A代表一單鍵或有；^至6個碳原子之亞烴基， R1代表氫’垸基或垸氧基而各有1至4個碳原子， R2代表環烷基或環烯基，其中各有3至12個碳原子，且 各可任意被相同或不同之取代基單取代或多取代，取 代基系列包括_素、氰基、羧基、苯基（其係由鹵素 、氰基、C〗-c 4 -垸基、c丨-c4 -南垸基、（:！ -c4 -燒氧基或C1-C4-鹵烷氧基、所得予取代者）、Cl-C4 -境基或C 1 -C4 -烷氧基羰基； 或代表有3至12個環節之芳基或3至8個環節之雜環 基，這些芳基或雜芳基取代基又可個别以相同或不同 之取代基於一或多取代位予以取代，可用而較佳之取 代基列舉如下： 鹵素、氰基、胺基、羥基、甲醯基、羧基、氨基甲醯 基、硫代氮基甲醯基； n·· ^1 m an— ^^^1 n m· V n^i m· ^—>1 In I、一-SJ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺錢财_ )娜— 釐) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（6 ) 在各狀況中直鏈或分支之垸基、烷氧基、烷硫基、烷 磺醯基、垸亞磺醢基、各有1至6個碳原子； 在各狀況中直鏈或分支之烯基或烯氧基，其爲各有2 至6個碳原子； 在各狀況中直鏈或分支之卣烷基、自烷氧基、卣烷硫 基、#垸益磺醯基或南烷磺醯基，其爲各有1至6個 碳原子與1至13個相同或不同之南素原子； 在各狀況中直鏈或分支之卣烯基或卣烯氧基，其爲各 有2至6個碳原子與1至13個相同或不同之鹵素原子 争 9 在各狀況中直鏈或分支之醯胺基、N-醯基-N-烷胺基 、垸胺基、二烷基胺基、烷羰基、垸羰氧基、垸氧羰 氧基、m基亞胺烷基或烷氧亞胺烷基，其爲各於個别 垸基中有1至6個碳原子； 在各狀況中二價亞烴基或二氧亞烴基，其爲各有1至 6個碳原子，且各於一或多取代位被相同或不同之取 代基所取代，取代基系列包括自素及/或直鏈或分支 而有1至4個碳原子之燒基及/或直鍵或分支而有1 至4個碳原子與1至9個相同或不同鹵素原子之卣烷 基； 有3至6個碳原子之環烷基； 及芳基、芳氧基、芳硫基、芳垸基、芳烷氧基、芳垸 硫基、芳氧基垸基、芳硫基烷基、雜環基、雜環氧基 、雜環硫基、雜環垸基、雜環烷氧基或雜環烷硫基， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) '裝------訂--- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（7 ) 其爲各别選擇相同或不同之鹵素、氰基、胺基、經基 、甲醯基、羧基、氨基甲醯基、硫代氨基甲醯基等取 代基於一或多取代位所取代； 在各直鏈或分支之垸基、垸氧基、垸硫基、垸亞磺醯 基或烷磺醯基中，其爲各有1至6個碳原子； 在各狀況中直鏈或分支之烯基、烯氧基中，其爲各有 2至6個碳原子； 在各狀況中直鏈或分支之卣烷基、#垸氧基、自垸硫 基、卣烷亞磺醢基或卣烷磺醯基中，其爲各有1至6 個碳原子與1至13個相同或不同之#素原子； 在各狀況中直鏈或分支之卣烯基或自烯氧基，其爲各 有2至6個碳原子和1至13個相同或不同之鹵素原子 9 在各狀沉中直鏈或分支之醯胺基、N-醯基-N-烷胺基 、烷胺基、二烷基胺基、烷基羰基、烷基羰氧基、垸 氧羰基、烷磺醯氧基、羥基亞胺烷基或烷氧亞胺垸基 ，其爲在個别之烷基中各有1至6個碳原子； 在各狀況中二價亞烴基或二氧亞烴基各有1至6個碳 原子，且各選擇於一取代位或多取代位被取代以相同 或不同之取代基，該系列取代基包括#素，及/或直 鏈或分支之烷基而具有1至4個碳原子，及/或直鏈 或分支之鹵垸基而有1至4個碳原子與1至9個相同 或不同之鹵素原子；或 有3至6個碳原子之環烷基。 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^n- m· I 1 - I E nn t> nn *nj i ml n ml nn、一-eJ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（8 ) 本發明特别關係於式（I )之新穎化合物及其用途，其中 • A 代表一單鍵，或亞甲基、1,1-伸乙基、1,2-伸乙基、 1，1-、1，2_、1，3_或2,2 -伸丙基，1，1-、1，2-、1,3_ • 、1,4-、2,2-、2,3-伸 丁基或1,1-、1,2-或 1,3- ( 2- 甲基-伸丙基）， R 1代表氫、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第 二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基 ， R 2代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環 辛基、環壬基、環癸基、環十一垸基、環十二烷基、 蓁滿基、蓁垸基、環十二碳三烯基、茚滿基、原冰片 基、或金剛烷基，分别選擇地經下列取代基行1至6 次取代： 羧基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙基 、甲氧_默基或乙氧-级基； 或代表分别選擇地被單至三次取代之苯基、蓁基、苯 甲基、苯乙基、〇夫喃基、苯並α夫喃基、口比咯基、it引口f 基、噻嗯基、苯並噻嗯基、噁唑基、異噁唑基、d塞唑 基、異ϋ塞唑基、噁二唑基、硫代二唑基、毗啶基、d奎 琳基、嘧啶基、噠螓基、〇比螓基、環氧乙基、環氧丙 基、四氫蚨喃基、過氫毗喃基、蚍咯烷基、哌啶基或 嗎琳基，較佳之可能取代基選列如下： 氟、氣、溴、氰基、胺基、羥基、甲醯基、羧基、氣 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） /!...裝 .. 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（9 ) 基甲醯基、硫代氨基曱醯基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧 基、正-或異-丙氧基、甲硫基、正-或異-丙硫基、甲 亞磺醯基、乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺嬸基、三氟 甲基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣 甲氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、 三氟甲硫基、三氟曱亞磺醯基或三氟甲磺醯基、乙醯 胺基、甲醯胺專、N-甲醯甲胺基、甲胺基、乙胺 基、正-或異-丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙 醯基、丙醯基、乙醯氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲 磺醯氧基、乙磺醯氧基、m基亞胺甲基、羥基亞胺乙 基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞胺乙基或 乙氧亞胺乙基， 各個二價伸丙基（丙垸-1,3-二基）和伸丁基（丁垸-1,4-二基）、伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别任意於 一取代位至四取代位經相同或不同之取代基所取代， 其爲包括氟、氣、甲基、三氟甲基、乙基與正-或異-丙基， 環丙基、環丁基、環戊基或環己基， 及/或苯基、苯氧基、苯烷基、苯硫基、苯氧烷基、 苯硫烷基、苯烷氧基或苯烷硫基其各烷基鏈有1至4 個碳原子，且分别選擇地經相同或相異且選自下列取 代基行一至四次取代： 氟、氣、溴、氰基、曱酿基、氨基甲酿基、硫代氨基 -11 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2丨0Χ297公釐） ----------和衣------訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（l〇 ) 甲酿基、甲基、乙基、正或異-丙基、正_、異_、第 二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基 、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞續醯基、 乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺醢基、三氟甲基、三氟 乙基、二氟曱氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三 氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氟甲硫基 、三氟甲亞磺醯基或三氟甲磺醯基、乙醯胺基、甲醯 胺基、N-甲醢基-N-甲基胺基、甲胺基、乙胺基、正_ 或異-丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基、 丙醯基、乙醯氧基、甲氧羰基、甲磺醯氧基、乙磺醯 氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞胺乙基 或乙氧亞胺乙基， 各爲二價之伸丙基（丙烷-1,3-二基）或伸丁基(丁烷-1,4-二基），伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選擇地 被相同或不同之基行單至多次取代，取代基系列包括 - 氣、氣、曱基、三氟甲基、乙基和正-或異·丙基，及 環丙基、環丁基、環戊基或環己基。 特别予重視者爲如式（I )之新穎化合物與用途，其中： A 代表一單鍵或亞甲基、1,1-伸乙基、1,2-伸乙基、1， 1-、1,2-、1,3-或2,2-伸丙基，1,1-、1，2_、1,3-、 1，4-、2,2-、2,3-伸 丁基或1,1-、1,2-、或1,3- ( 2-甲基-伸丙基）， R1代表氫、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基， R2代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環 -12 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 訂 A7 B7 五、發明説明（u ) 辛基、環壬基、環癸基、環十一烷基、環十二烷基、 蓁滿基、蓁垸基、環十二碳三烯基、茚滿基、原冰片 基或金剛垸基，分别選擇地被氟、氣、溴、氰基、羧 基、甲基、乙基、曱氧基、乙氧基、正-或異-丙基、 甲氧-羰基或乙氧-羰基行單至六次取代； 或代表分别選擇地被單至三次取代之苯基、蒸基、苯 甲基.、苯乙基、0夫喃基、苯並0夫喃基、〇比洛基、B引口朵 • 基、Ϊ塞嗯基、苯並II塞嗯基、噁唑基、異噁唑基、D塞唑 基、異嗔也基、喝二也基、ϋ塞二咬基、邮交基、ϋ奎琳 基、嘧啶基、噠螓基、螓基、環氧乙烷基、環氧丙 基、四氫枝喃基、過氫πΑ喃基.、她洛烷基、.u底咬基或 嗎琳基，其可能之較佳取代基列出如下： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 氟、氣、溴、氰基、甲醯基、氨基甲醯基、硫代氨基 甲驢基、甲基、乙基、正·或異丙基、正_、異-、第 二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基 、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磧酿基、 乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺醯基、三氟曱基、三氟 乙基、二氟曱氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三 氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氟甲硫基 、三氟甲亞磺醯基或三氟甲磺醯基、乙醯胺基、甲醯 胺基、Ν-曱醯-Ν-曱胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異 -丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基、丙醯 基、乙醯氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺醯氧基、 乙磺醯氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（21〇Χ：297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（l2 ) 胺乙基或乙氧亞胺乙基， 各爲二價之伸丙基（丙烷-1,3-二基）和伸丁基（丁 烷-1,4-二基）、伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選 擇地被相同或不同之基所單至四次取代，取代基系列 包括氣、氣.、甲基、乙基和正-或異-丙基，及 環丙基、環丁基、環戊基或環己基， 及/或苯基、苯氧基、苯硫基、苯甲基、苯乙基、苯 丙基、苯甲氧基、苯甲硫基、苯氧甲基、苯氧乙基、 苯硫曱基或苯硫乙基，分别選擇地經相同或不同之基 所單至四次取代，取代基系列如下包括： 氟、氣、溴、氰基、甲醯基、氨基甲醯基、硫代氨基 甲酿基、甲基、乙基、正-或異-丙基、_正_、異_、第 二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基 、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磺酿基、 乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺醯基、三氟甲基、三氟 乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三 氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氟甲硫基 、三氟甲亞磺醢基或三氟甲磺醯基、乙醯胺基、甲醯 胺基、N-甲醯-N-甲胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異 -丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基、丙醯 基、乙醯氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺醯氧基、 乙磺醯氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞 胺乙基或乙氧亞胺乙基， 在各狀況中二價之伸丙基（丙烷-1,3-二基）或伸丁基( 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） n' m In nn !— Hi I m^— nn t^n 、一-eJ1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消贵合作社印製 A7 B7 五、發明説明（13 ) 丁垸-1,4-二基），伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選 擇地被相同或不同之基行單至多次取代，取代基系列 包括氟、氣、甲基、乙基和正-或異-丙基，及 環丙基、環丁基、環戊基或環己基。 至爲特别重視之化合物與其用途之如式（I )者，其中： A 代表一單键或亞甲基、1，1_伸乙基、1,2 -伸乙基、1， 1-伸丙基、1，2 -伸丙基或2,2 -伸丙基， R1代表氫， R2代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環 辛基、環壬基、環癸基、環十一碳基、環十二碳基、 萘滿基、萘垸基、環十二碳三烯基、茚滿基、原冰片 基或金剛烷基，分别選擇地經甲基、乙基、甲氧基或 乙氧基所單或雙取代； 或代表分别選擇地經一至三取代之苯基、萘基、〇夫喃 基、苯並敁喃基、[lit咯基、吲时基、D塞嗯基、苯並II塞 嗯基、咬基、ϋ奎1!林基、15密咬基、喷嗓基或她嗔基其 可能之較佳取代基列出如下： .氟_、氣、溴、氰基、甲酿基、羧基、氨基甲酿基、硫 代氨基甲酿基、曱基、乙基、正-或異-丙基、正_、 異-、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異 _丙氧基、曱硫基、乙硫基、.正_或異-丙硫基、甲亞 硫醢基、乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺醯基、三氟甲 基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣曱 氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） m· I mu nn ί i nt m nn mi mu JN (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明（14 ) 氟甲硫基、三氟甲亞磺醯基或三氟甲磺醯基、乙醯胺 基、甲醯胺基、N-甲醯-N-甲胺基、甲胺基、乙胺基 、正-或異-丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯 基、丙醯基、乙醯氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、曱磺 醯氧基、乙磺醢氧基、甲氡亞胺甲基、乙氧亞胺甲基 、甲氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基， 在各狀況中二價之伸丙基（丙烷-1,3-二基）或伸丁 基（丁烷-1,4-二基）、伸甲二氧基或伸乙二氧基， 分别選擇地經相同或不同之基行單至四次取代，取代 基系列包括氟、氣、甲基、乙基、三氟甲基和正-或 異-丙基， 及/或苯基、苯氧基、苯硫基、苯甲基、苯基-1-乙 基、笨基-2-乙基、苯甲氧基、苯甲硫基、苯氧甲基 或苯硫甲基，分别選擇地經相同或不同之基所單至四 次取代，取代基系列包括： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 氟、氣、溴、氰基、甲醯基、氨基甲醯基、硫代氨基 甲酿基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正'、異_、第 二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基 、曱硫基、乙硫基、正·或異>丙硫基.、甲亞磺酿基、 乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺鏟基、三氟甲基、三氟 乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三 象·乙氧基、二象《甲硫基、二氣氣甲硫基、三象•甲硫基 、三氟甲亞磺醯基或三氟甲磺醯基、乙醯胺基、甲醯 胺基、N-甲醯-N-甲胺基、曱胺基、乙胺基、正-或異 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 A7 --—______B7 _ 五、發明説明（15 ) -丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基、丙醯 基、乙醯氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺醯氧基、 乙磺醯氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞 胺乙基或乙氧亞胺乙基，且 各個二價之伸丙基（丙垸-1,3-二基）或伸丁基（丁烷-二基）’伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選擇地 經相同或不同之基所單或多取代，取代基系列包括氟 、氣、甲基、三氟甲基、乙基和正-或異-丙基。 以上所述對基之一般或較佳範園所作定義可應用於式 (1 )之最終產品，同樣亦適於在製程各種狀況中所需之起 始原料與中間產品。 各基之定義可依需要互相合併，意指在各種較佳化合物 所訂範圍之間合併亦屬可行。 式（I )提供製法a)所用原始材料所需胺基水揚醯胺之一 般定義。在式（I)之中，A與R 2之較佳者，或特佳者， 已於本發明式（I )化合物之記述中就A與R2之較佳及特 佳者予以表示。 除4~ (4-〔（3-胺基-2-羥基苯醯> _胺基〕羥基 派啶基）-N，N，三曱基_2,2_二苯丁醯胺外，式（I )起 始原料爲靳穎材料而列入本申請案之一部份。 式)胺基水楊醯胺爲得自當（方法a-la)式（IV)之硝基 水楊醯胺 -17 - 本紙張碰適用中國國家標準（CNS ) M規格（nox297公楚） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) I----裝-------1T------------一|---------------- A7 B7 五、發明説明（16 )

其中A與R 2之意義同前述， 與氫反應，且在適當之稀釋劑存在下，較佳爲如乙酸甲酯 或乙酸乙S旨之S旨類如甲醇、乙醇、正或異-丙醇、正_、 異-、第二-或第三-丁醇、乙二醇、丙二醇-1,2、乙氧基 乙醇、甲氧基乙醇、二乙烯二醇單甲基醚、二乙烯二醇單 乙基酸；水，例如氣化鍵水溶液之鹽溶液，例如鹽酸或醋 酸之酸類，和上列各種稀釋劑之混合物，而且可適切使用 催化劑之如Raney鎳、纪或始_，如果適合也可在活性炭載 體上進行， 或當（方法a-lb)以通式（V)之0-苯甲基-硝基水楊醯胺

I Ο,Ν

(V) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 其中Α與R2之意義同前述， 與氫反應，且在適切之稀釋劑存在下，較佳爲如乙酸甲酯 或乙酸乙酯之酯類；如甲醇、乙醇、正-或異-丙醇、正-、異_、第二-或第三_醇、乙二醇、丙二醇-1，2、乙氧基 -18 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） --------- . 五、發明説明（Π) r:紐甲氧基乙醇二乙烯二醇單甲基醚、二乙烯 乙基隨；例如里酸或酷酸之酸類；水，和上’醇單 (混合物’而且可適切使用催化劑之如Raney線種稀釋劑 ，如果適合可在例如活性炭之載體上進行。靶或始 依據本發明方法a-lb)所需起始 f胺賴將料-步顧，使財㈣料H基述水結 〜式（V)提供依據本發明進行方法a 〗b)所需起始原料〇_ 笨甲基-硝基水楊醯胺。在式（V)中，A與1{ 2之較佳或特 佳者’其意義已於依據本發明式（I )化合物所描述之A與 R2之較佳或特隹者予以提示。 式（V)之〇-苯甲基_硝基水楊醯胺迄今之前尚爲未知而 爲新穎物質，列爲本申請案之一部份。 式（V )之0-苯甲基_硝基水楊酿胺獲自當（方法a-2)式 (VI )0-苯甲基-硝基水楊酸衍生物 (請先聞讀背面之注事項再填寫本k) .裝· 訂 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 Ο,Ν

(VI) · 其中χ2代表鹵素、羥基或烷氡基 與式（νπ)之胺反應 Η 2 N~A-R 2 -19 - (VB) • m 1^1 I—1 本紙張尺度適用’中國國家榡準（CMS ) A4规格（21 OX297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明説明（18 ) 其中A與R2之意義同前述， 用適當之稀釋劑，較佳者爲脂肪族、脂環性或芳香族之碳 氫化合物如石油醚、己烷、庚烷、環己垸、甲基環己烷、 笨、甲苯、二甲苯或萘烷；齒化碳氫化合物之例如氣苯、 二氣苯、二氣甲烷、氣仿、四氣甲烷、二氣乙烷或三氣乙 垸；醚之如二乙基醚、二異丙基醚、甲基第三-丁基醚、 甲基第三-戍基醚、二噁烷、四氫σ夫喃、1,2-二甲氧基乙 垸、1,2-二乙氧基乙皖或苯甲醚；酮之例如两酮、丁酮、 甲基異丁基酮或環己酮；腈之例如乙胩、丙胩、正-或異-丁胩或苯基骑；醢胺中如Ν,Ν-二甲基甲醯胺、ν,Ν-二甲基 乙醯胺、Ν-甲基甲醯替苯胺、Ν-甲基砒咯垸酮或六甲基磷 酸三醢胺；酯之如乙酸甲酯或乙酸乙酯；一種亞ί風之如二 甲基亞颯；或ί風之如四氫ϋ塞吩，視需要用一縮合劑，例如 形成鹵化醯基者如光氣、三溴代嶙、三氣化磷、五氣化磷 、三氣氧化磷或亞硫醯氣；形成酐者如氣甲酸乙酯、氣甲 酸甲酯、氣曱酸異丙酯、氣甲酸異丁酯或氣化甲磺醯基； 一種碳化二亞胺之如Ν，Ν，_二環己基碳化二亞胺（DCC)，或 其他習用縮合劑之如五氧化磷、聚磷酸、Ν，Ν，-羰基二咪 唑、2-乙氧基-Ν-己氧基黢基-1,2-二氫1!奎琳（EEDQ)或三苯 基膦/四氣化碳，且適當使用酸接受劑，較佳爲一鹼土金 屬之氫化物、氫氧化物、醯胺、醇化物、醋酸鹽、碳酸鹽 、酸性碳酸鹽或一種鹼金屬之氳化物、氫氧化物、醯胺、 醇化物、醋酸鹽、碳酸鹽或酸性碳酸鹽，例如氫化鈉、鈉 醯胺、甲醇鈉、乙醇鈉、季-丁醇鈉、氫氧化鈉、氫氧化 -20 - 本纸張尺度適用中國國家榡準（CNS)人4規格（2丨0.κ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 —----— _______B7 五、發明説明（19 )

If、氫氧化㉟醋酸劍、醋酸押醋酸妈酷酸銨碳酸 納、碳酸卸、酸性竣_、酸性碳酸鈉或碳酸銨，或第三 胺之如三甲基胺、三乙基胺、三丁基胺、Ν,Ν-二甲基苯胺 、Ν’Ν -甲基苯甲胺、0比啶、Ν-甲基哌啶、Ν-甲基嗎琳 、Ν，Ν-一甲基胺基㈣、重氮雙環找（ΜΒ⑶）、重氮雙 環壬烯（D間或重氮雙環十-碳_間。 式（Vi)提供依據本發明進行方法a2)所需起始原料之〇_ 苯甲基-硝基水揚酸衍生物之一般性定義。在式（V[)中， X 2代表*素，較佳爲氟，經基或燒氧基，較佳爲甲氧，基 或乙氧基。 式（VI)之0苯甲基-確基水楊酸衍生物爲已知且可製自 已知之方法（見例如J. Am Chem soc 1959，5215 5217) 〇 式（νπ)提供依據本發明進行方法a 2)起始原料另需之胺 類。在式（VB)中，A與R 2較佳或特佳者，其意義已見於 本發明式（I )化合物中較佳或特佳A糾2之所描述。 式（νπ)之胺類爲已知之有機化學用劑。 式（ID )提供依據本發明進行方法a)起始原料另需之醯化 劑。在此式（)之中，Rl較佳或特佳者，其意義已見於 本發明式（I )化合物中較佳或特佳R1所描述。χι代表鹵 素、m基、垸氧基或烷基羰氧基，較佳爲氣、鲽基、甲氧 基、乙氧基或乙醯氧基。 通式（DI )之醯化劑爲已知之有褥化學用劑。 式（IV)提供依據本發明進行方法b)所需用作起始原料之 -21 - 本紙張尺Μ财國國) Α4規格（ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝·

、1T A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（20) 確基水揚酿胺之一般定義。在此式（IV)中，A與R2較佳 或特佳者’其意義已見於本發明式（I )化合物中較佳或特 佳A與R 2之所描述。 式（IV)之硝基水楊醯胺在若干狀沉中爲已知及/或可製 自已知之方法（參見例如Arzneim-Forsch (1978)，28 (9)， 1550-3) 〇 新穎且爲本申請案一部份之如式（IV-a)之硝基水揚醢胺:办 其中Z代表一單鍵或一烯鍵，且R2代表分别於一取代位 至三取代位經取代之環烷基、環烯基、芳基或雜芳基而有 達3個雜原子者，但以硝基爲取代基者除外，可接受之化 合物如下： N-〔3-氣-4- ( 4-氣苯氧基）苯基〕-2-m基-3-梢基-苯醯 胺， N- ( 4-癸苯基）_2_躍基-3_硝基-苯酿胺， ...· N- ( 3,4-二甲基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺’ 3-硝基-N-苯乙基-水楊醢胺， N-苯甲基-3-硝基-水楊醯胺， N- ( 4-胺基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， ( 2-氣-6-甲基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯酿胺’ N- (3-氣-2-f基苯基）-2-耧基-3-硝基-苯酿胺’ -22 -

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝_ 訂

V 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A 7 B7 五、發明説明（21 ) 2-羥基-3-硝基-N- ( 2,4，6-三氣苯基〉-苯驢胺， N- ( 2,3-二甲基苯基）-2-經基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 2-乙基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， 2 -經基硝基-N-苯基-苯酿胺， 2-經基-N- ( 4 -甲基苯基）確基-苯酿胺， 2 -經基-N- (2 -甲基苯基）-3 -硝基-苯醯胺， 2 -經基-N- ( 4 -甲氧基苯基）_3 -硝基-苯酿胺， 2-鲽基-N- ( 2-甲氧基苯基）-3-硝基-苯醯胺， 2-羥基-N- ( 2-氫氧基苯基）-3-硝基-苯醯胺， 2_經基-N- (2-數氧基苯基）_3-硝基-苯酿胺， 2-〔（ 2-羥基-3-硝基苯醯）胺基〕苯甲酸 N- (2,6-二甲基苯基）-2-經基-3-硝基··苯酿胺， N- ( 2，5_二甲基苯基）-2-雞基-3-硝基-苯醯胺， 2 -經基-3-硝基-N-〔2 -苯氧基- 5-(三孰甲基）苯基〕-苯 醯胺， N-〔2 -氣-5-(三氟甲基）-苯基〕’H里基-3-硝基-苯驢 胺， 2_經基_3_硝基-N-〔4-(苯。坐）苯基〕-苯驢胺， N- (2,4 -二甲基苯基）-2-#里基-3-稍基-苯酿胺， 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) N- ( 5-氣-2·•甲氧基苯基）-2-經基-3-硝基-苯酿胺， N- (4 -氣-2-曱基苯基）-2-經基-3-確基-苯醯胺， N- (2-氣-4 -甲基苯基）-2-經基-3-硝基-苯酿胺， (4 -溴-2-曱基苯基）H里基-3-確基-苯酿胺， (2 -氣-4-甲基苯基）-2 -择基-3-硝基-苯酿胺， -23 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 _______________B7 _____---五、發明説明（22 ) N- ( 4-氣-2,5-二甲氧基苯基）_2-難基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 2,5-二溴苯基）-2-難基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 2-氟苯基> -2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 3-氟苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醢胺，2-經基-N- ( 2-碘苯基）_3_硝基-苯醯胺， 2- 羥基-N- ( 3-碘苯基）-3-硝基-苯醯胺， N- ( 2-溴苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 3-溴苯基）-2-羥基-3-硝基-笨醯胺， N- ( 2,5_二氣苯基）-2-麟基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 3,4-二氣苯基> -2-鹆基-3-硝基-苯醯胺， 2’，3’，5’_三氣-6’-羥基-3-硝基-水楊醯替苯胺， N-(對-難基-α-甲基苯乙基）-3-硝基-水揚醯胺，3- 硝基-3’，5’-雙（三氟甲氧基）_水楊苯醯胺， Ν- ( 2,4-二氣苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醢胺，2_經基-Ν- (2 -蛾苯基）-3 -硝基-苯酿胺’ Ν- ( 4-溴苯基）-2-經基-3-硝基-苯醯胺， Ν- ( 2-氣苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， Ν_(3_氣本基）_2-_經基-3-硝基-苯酿胺， Ν- ( 4-氣苯基）-2-鲽基-3-硝基-苯醯胺，及 N- ( 4-氟苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺。 當2-麟基-3-硝基苯甲酸或2-難基-3-硝基苯醯之氣化物 與式（VIII)之胺反應如方法b-Ι)，則可得式（IVa)之硝基 水揚酿胺。 Η 2 N-A-R 1 (VIII) -24 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝- 、1Τ u 經濟部中央標準局員工消費合作社印袋 五、發明説明（23 ) 其中A與R 3之意義同前述， 用適當之稀釋劑，較佳者爲脂肪 氫化合物如石顏、己境、^族^環性或芳香族之碳 m 庚環己燒、甲基環己垸、 =甲$、4或料化碳氫化合物之例如氣笨、二 氣苯、二氣甲燒、氯仿、四氣甲境、二氣乙燒或三氣乙燒 ^之如二乙基醚、二異丙基酸、甲基第三-丁基鍵，甲 基第二-戍基H燒、四氫口夫喃、12_二甲氧基乙垸 ，已氧基乙燒或苯甲謎^之例如㈣、、甲 基異^基喊環己酉同；月音之例如乙月音、丙月音、正-或異-丁 月音或苯基月音；酿胺中如N，N-二甲基甲驢胺、N，N_:甲基乙 酿胺、N-甲基甲酿替苯胺、N-甲基时_或六甲基碑酸 二酿胺；酷之如乙酸甲s旨或乙酸乙§旨；—種亞石風之如 基亞ί風；或讽之如四氫違吩，視需要用一縮合劑，例如形 成南化酿基者如光氣、三溪化嶙、三氣化鱗、五氣化鱗、 三氣氧化嶙或亞硫酿氣；形成肝者如氣甲酸乙酷氣甲酸 甲酷、氣甲酸異丙酷、氣甲酸異丁酷或氣化甲彻基；一 種碳化一亞胺之如Ν，Ν’-二環己基碳化二亞胺（DCC)，或其 他習用縮合劑之如五氧化磷，衆磷酸、N，N，_羰基二咪唑 、2-乙氧基乙氧羰基-1,2-二氫D奎琳（EEDq)或三苯基膦 /四氣化碳，且適當使用酸接受劑，較佳爲一鹼土金屬之 氫化物、氫氧化物、醯胺、醇化物、醋酸鹽、碳酸鹽、酸 性碳酸鹽或一種鹼金屬之氫化物、氫氧化物、醯胺、醇化 物、醋酸鹽、碳酸鹽或酸性碳酸鹽，例如氫化鈉、鈉醯胺 、甲醇鈉、乙醇鈉、第三-丁醇鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀 m- nn am HI—— mu ml nn ^^^1 n t^— —ml 1- —I— ^SJ {請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) 本紙張尺度適用中國國家椟準（CNS〉A4规格（210X297公釐〉 經濟部中央榡準局員工消費合作衽印製 A7 -- -：~~—________B7_ 五、發明説明（24 ) 、氫氧化銨、醋酸鈉、醋酸鉀、醋酸鈣、醋酸銨、碳酸鈉 、碳酸鉀、酸性碳酸鉀、酸性碳酸鈉或碳酸銨，或第三胺 之如二甲基胺、三乙基胺、三丁基胺、N N_二甲基笨胺、 N，N-二甲基-苯甲胺、0比啶、N-甲基ί底啶、N-甲基嗎d林、 Ν，Ν_二甲基胺基她啶、重氮雙環辛烷（DABC0)、重氮雙環 壬烯（DBN)或重氮雙環十一碳埽（DBU)。 再者，業經發現式〇V-a)之新穎硝基水楊醯胺適合用於 植物及工業材料蟲害之控制，尤其對黴菌、昆蟲及細菌。 式（IV-a)提供新穎之硝基水楊醯胺之一般定義。較佳之 式（W-a)新化合物之中 1 代表一單鍵或一烯鏈而有1至6個碳原子， R 3代表環烷基或環烯基，其爲各有3至12個碳原子，且 分别選擇地被相同或不同之基所單至三取代，取代基 系列包括_素、氰基、羧基、苯基（其可被任意取代 以鹵素、氰基、Cl -C4 -燒基、Cl -C4 _鹵垸基、

Cl 乂4 -燒氧基或Cl -C4 -鹵燒氧基）、C1-C4 -燒 基或c 1 -c4 -烷氧羰基； 或代表有3至12環節之芳基或有3至8個環節雜環基 ’對每一此等芳基或雜環取代基上，可以蜂相同或不 同之基行單至三取代，較佳之可能取代基選自下列所 示： 卣素、氰基、胺基、羥基、甲醯基、羧基、氨基甲醯 基、硫代氨甲醎基； 在各狀沉中直鏈或分支狀之垸基，烷氧基，垸硫基， -26 - 度適用巾CNS ) 格（210X297公缝^~~_ '' (請先閲讀背面之注意事項再填窝本F>

Rm iBn fan --^.1 訂· _ _ In I- ~ n* ji- 1 I- - - -- - I— I—-I - ; I -s i n -- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明咚） 烷亞磺醯基，垸亞磺醯基或烷黄醯基，各有1至6個 碳原子； 在各狀況中直鏈或分支狀之烯基或烯氧基，各有2至 6個碳原子； 在各狀況中直鏈或分支狀之齒烷基、卣烷氧基、鹵烷 硫基、鹵垸亞磺醯基或齒垸磺醯基，各有1至6個碳 原子和1至13個相同或不同之鹵素原子； 在各狀況中直鏈或分支狀之卣烯基或自烯氧基，各有 2至6個碳原子與1至13個相同或不同之鹵素原子； 在各狀況中直鏈或分支狀之醯胺基、N-醯基-N-垸胺 基、烷胺基、二烷基胺基、烷羰基、烷羰氧基、烷氧 羰基、垸磺醯氧基、m基亞胺垸基或烷氧亞胺垸基， 其爲個别烷基各有1至6個碳原子； 在各狀況中二價之烯烴或二氧亞烴基，其爲各有1至 6個碳原子，且各選擇於一取代位或多取代位經相同 或不同之基所取代，取代基系列包括卣素及/或有1 至4個碳原子之直鏈或分支之烷基及/或有1至4個 碳原子與1至9個相同或不同齒素原子之直鏈或分支 之鹵烷基； 有3至6個碳原子之環烷基； 及芳基、芳氧基、芳硫基、芳烷基、芳烷氧基、芳烷 硫基、芳氧基烷基、芳硫烷基、雜環基、雜環氧基、 雜環硫基、雜環烷基、雜環烷氧基或雜環烷硫基， 各爲任意於一或多處被取代以相同或不同之取代基， -27 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） --------I — 裝-- (請先閱讀背面之注意事項再壤寫本頁) 、^

(V 經濟部中央標準局員工消費合作社印策 A7 B7 五、發明説明（26 ) 其爲包括於如下之系列： 鹵素、氰基、胺基、羥基、甲醯基、羧基、氨基甲醢 基、硫代氨基甲醯基， 在各狀況直鏈或分支之烷基、烷氧基、垸硫基、垸亞 續酿基或燒瑣酿基，各有1至6個碳原子；. 在各狀況中直鏈或分支之烯基或烯氧基，各有2至6 個碳原子； 在各狀況中直鏈或分支之齒垸基、#烷氧基、齒垸硫 基、自烷亞磺醯基或卣烷磺醯基中，各有1至6個碳 原子和1至13個相同或不同之鹵素原子； 在各狀況中直鏈或分支之卣烯基或卣烯氧基，各有2 至6個碳原子和1至13個相同或不同之鹵素原子； 分别爲直鏈或分支狀之醯胺基、N-醯基-N-烷胺基、 烷胺基、二烷基胺基、烷羰基、烷级氧基、垸氧羰基 、烷磺醯氧基、羥基亞胺烷基或烷氧亞胺垸基，各於 其烷基中有1至6個碳原子； 分别爲二價之亞烴基或二氧亞烴基，各有1至6個碳 原子，且各選擇地經相同或不同之基行單或多次取代 ，取代基系列包括鹵素及/或直鏈或分支而有1至4 個碳原子之烷基及/或直鏈或分支而有1至4個碳原 子與1至9個相同或不同之鹵素爲原子之鹵烷基；或 環垸基之有3至6個碳原子者。 本發明更特别關係於如式（IV-a)之新穎硝基水楊醯胺， 其中 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ---^-------裝------訂------^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明妁） A 代表一單键或亞曱基、1,1-伸乙基、1,2-伸乙基、1， 1-、1，2-、1，3_或2,2 -伸丙基，1，1_、1，2_、1，3_、 1,4-、2,2-、2,3-伸 丁基或 1,1-、1,2-或 1,3- ( 2-甲 基-伸丙基）， R 1代表氳、曱基、乙基、正-或異·丙基、正_、異-、第 二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基 R3代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環 辛基、環壬基、環癸基、環十一烷基、環十二烷基、 蓁滿基、蒸垸基、環十二碳三烯基、茚滿基、原冰片 基或金剛烷基，各爲選擇地於一至三處被取代以氟、 氣、溴、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、正_ 或異-丙基、甲氧_默基或乙氧-默基； 或代表各個任意於一至三處被取代之苯基、蒸基、苯 甲基、苯乙基、0夫喃基、苯並0夫喃基、〇比洛基、II引口朵 基、ϋ塞嗯基、苯並D塞嗯基、噁唑基、異噁唑基、噻唑 基、異噻唑基、噁二唑基、硫代二唑基、蚍啶基、II奎 琳基、嘧啶基、噠螓基、〇比螓基、環氧乙基、環氧丙 基、四氫蚨喃基、過氫毗喃基、毗咯烷基、派啶基或 嗎琳基，較佳之取代基選列如下·· 氟、氯、溴、氰基、胺基、羥基、曱醯基、羧基、氨 基、甲醯基、硫代氨基甲醯基、甲基、乙基、正-或 異-丙基、正_、異-、第二-或第三-丁基、甲氧基、 乙氧基、正-或異-丙氧基、甲硫基、正··或異-丙硫基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先聞讀背面之注意事項再4;寫本頁) 袭. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 一 B7 五、發明説明邰） 、甲亞磺醯基、乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺醯基、 三氟甲基、三氟乙基、二氟曱氧基、三氟甲氧基、二 氟氣甲氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氯甲硫 基、三氟甲硫基、三氟甲亞磺醯基或三氟甲磺醯基、 乙醯胺基、甲醯胺基、N-甲醯-N-甲胺基、甲胺基、 乙胺基、正-或異-丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基 、乙醯基、丙醯基、乙醯氧基、甲氧羰基、乙氧羰基 、甲磺醯氧基、乙磺醯氧基、m基亞胺曱基、m基亞 胺乙基、曱氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、曱氧亞胺乙 基或乙氧亞胺乙基， 各個二價之伸丙基（丙烷-1,3-二基）和伸丁基（丁 垸-1,4-二基）、伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選 擇於一取代至四取代位經相同或不同取代基所取代， 其爲包括氟、氣、甲基、三氟甲基、乙基與正-或異-丙基， 環丙基、環丁基、環戊基或環己基， 及/或苯基、苯氧基、苯烷基、苯硫基、苯氧垸基、 苯硫垸基、苯烷氧基或苯垸硫基，各有1至4個碳原 子存在個别烷基鏈中，且各選擇地於一至四處被相同 或不同如下所包括之基所取代： 氟、氣、溴、氰基、_甲醯基、氨基曱酿基、硫代氨基 甲釀基、曱基、乙基、正-或異·丙基、正_、異-、第 二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基 、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、曱亞磺醯基、 -30 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再，势寫本頁) -裝. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（29 ) 乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺醯基、三氟甲基、三氟 乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣曱氧基、三 氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氟甲氧基 、二氟甲硫基、三氟甲亞磺醯基或三氟甲磺醯基、乙 醯胺基、甲醯胺基、N-曱醯基-N-甲基胺基、甲胺基 、乙胺基、正-或異-丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺 基、乙醯基、丙醢基、乙醯氧基、甲氧羰基、甲磺醯 氧基、乙磺醯氧基、曱氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、 甲氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基， 分别爲二價之伸丙基（丙垸-1,3-二基）或伸丁基（丁燒-1,4-二基），伸曱二氧基或伸乙二氧基，分别選擇地 經相同或不同之基所單至多次取代，取代基系列包括 氟、氣、甲基、三氟甲基、乙基和正-或異-丙基，及 環丙基、環丁基、環戊基或環己基。 特别予以重視者爲如式（IV-a)之新穎硝基水楊醯胺化合 物，其中： A 代表一單键，或亞甲基、1，1_伸乙基、1,2 -伸乙基、 1，1_、1，2-、1,3 -或2,2 -伸丙基，1，1-、1，2-、l，3-、 1,4- 、 2,2_ 、 2,3_ 伸 丁基或1，1_ 、 1，2_ 或1,3- ( 2-曱基-伸丙基）， R1代表氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基， R3代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環 辛基、環壬基、環癸基、環十一烷基、環十二烷基、 萘滿基、蒸烷基、環十二碳三烯基、茚滿基、原冰片 -31 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（30 ) 基或金剛烷基，分别選擇地經氟、氣、溴、氰基、羧 基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙基、 甲氧-羰基或乙氧-羰基所單至六次取代； 或代表分别選擇地經單至三取代之苯基、蓁基、苯甲 基、苯乙基、喊喃基、苯並〇夫喃基、她洛基、D?丨G朵基 、噻嗯基、苯並噻嗯基、噁唑基、異噁唑基、D塞唑基 、異塞唑基、噁二唑基、噻二唑基、砒啶基、D奎D林基 、嘧啶基、噠螓基、0比螓基、環氧乙垸基、環氧丙垸 基、四氯0夫喃基、過氯DJt喃基、Hit洛统基、派咬基或 嗎琳基，其可能之較佳取代基列出如下： 虱、氣、>臭、氰基、曱釀基、氨基甲酿基、_硫代氨基 甲酿基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第 二-或第三·丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基 、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磺醢基、 乙亞磺醯基、曱磺醯基或乙磺醯基、三氟曱基、三氟 乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三 氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氟甲硫基 、三氟甲亞磺醯基或三氟甲磺醯基、乙醯胺基、甲醯 胺基、N-甲醯-N-申胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異 -丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基、丙醯 基、乙醯氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、曱磺醯氧基、 乙磺醯氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺曱基、甲氧亞 胺乙基或乙氧亞胺乙基， 各個二價伸丙基（丙垸-1,3-二基）和伸丁基（丁垸- -32 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） I I I 批本 訂 如 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 B7 五、發明説明（31 ) 1,4-二基）、伸曱二氧基或伸乙二氧基，各别任意於 一至四處被相同或不同之基所取代，取代基系列包括 氟、氣、甲基、乙基和正-或異-丙基， 環丙基、環丁基、環戊基或環己基， 及/或苯基、苯氧基、苯硫基、苯曱基、苯乙基、苯 丙基、苯甲氧基、苯甲硫基、苯氧甲基、苯氧乙基、 苯硫甲基或苯硫乙基，分别選擇地經相同或不同之基 行單至四取代，取代基系列如下列所包括： 氟、氣、溴、氰基、甲醯基、氨基甲醯基、硫代氨基 甲酿基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正_、異·、第 二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基 、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磺醯基、 乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺醯基、三氟甲基、三氟 乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三 氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氟甲硫基 、三氟甲亞磺醯基或三氟甲磺醢基、乙醢胺基、甲醯 胺基、N -曱酿-N -甲胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異-丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙酿基、 丙醯基、乙醯氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、曱磺醯氧 基、乙磺醯氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲 氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基， 各爲二價之伸丙基（丙烷-1,3-二基）或伸丁基（丁垸， 1，4_二基），伸曱二氧基或伸乙二氧基，分别選擇地 被相同或不同之基行單至多取代，取代基系列包括氟 -33 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝_ 、11 A7 B7 五、發明説明（32 ) 、氣、甲基、乙基和正-或異-丙基，和 環丙基、環丁基、環戊基或環己基。 至爲特别重視者爲如式（IV-a)之新穎硝基水楊醯胺，其 中： A 代表一單鍵或亞甲基、1,1-伸乙基、1，2-伸乙基、1， 1_伸丙基，1,2 -伸丙基、或2,2 -伸丙基， R1代表氫， R 3代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環 辛基、環壬基、環癸基、環十一碳基、環十二碳基、 蓁滿基、萘垸基、環十二碳三烯基、茚滿基、原冰片 基或金剛烷基，各别任意於一或二處被甲基、乙基、 甲氧基或乙氧基所取代； 或代表分别選擇地經單至三取代之苯基、蒸基、〇夫喃 基、苯並蚨喃基、mt咯基、吲时基、11塞嗯基、苯並it塞 嗯基、她咬基、？奎D林基、°密矣基、嗔嗔基或她_基， 其可能之較佳取代基列出如下： 氟、氣、溴、氰基、羧基、甲酿基、氨基甲酿基、硫 代氨基甲酿基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正_、 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 異_、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異 _丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異·丙硫基、曱益 磺醯基、乙亞磺醯基、曱磺醯基或乙磺醯基、三氟甲 基、三氟乙基、二氟曱氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲 氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氣氣甲硫基、三 氟甲硫基、三氟甲亞磺醯基或三氟甲磺醯基、乙醯胺 -34 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（33 ) 基、甲醯胺基、N-甲醯-N-甲胺基、甲胺基、乙胺基 、正-或異-丙胺基、二甲I基胺基、二乙基胺基、乙.酿 基、丙醯基、乙醯氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺 醯氧基、乙磺醯氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基 、曱氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基， 各個二價之伸丙基（丙烷-1,3-二基）和伸丁基（丁 烷-1,4-二基）、伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選 擇於一取代位至四取代位經相同或不同之基所取代， 取代基系列包括氟、氣、甲基、乙基、三氟甲基和正 _或異-丙基， 及/或苯基、苯氧基、苯硫基、苯甲基、苯基-1-乙 基、苯基-2-乙基、苯甲氧基、苯甲硫基、苯氧甲基 或苯硫甲基，分别選擇地經相同或不同之基所一至四 次取代，取代基系列包括： 氣、氣、溴、氛基、甲酿基、氨基曱酿基、硫代氨基 甲酿基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第 二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基 、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磺酿基、 乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺醯基、三氟甲基、三氟 乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三 氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氟甲硫基 、三氟甲亞磺醯基或三氟甲磺醯基、乙醯胺基、甲醯 胺基、N-甲醯-N-甲胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異 -丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基、丙醯 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ^衣 訂 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（34 ) 基、乙醯氧基、曱氧羰基、乙氧羰基、甲磺醯惫 乙磺醯氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞 胺乙基或乙氧亞胺乙基，且 各爲二價之伸丙基（丙垸-1,3-二基）或伸丁基（丁境、 1,4-二基），伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選擇地 經相同或不同之基所單或多取代，取代基系列包括 、氣、甲基、三氟甲基、乙基和正-或異两基。 2-嬅-3-硝基苯甲酸或2-經-3-硝基苯醯氣爲進行方法匕 1)所需之起始原料，且爲已知（參見J· Chem. s〇c 1953，2050或美國專利03527865 )。 ’ 式（VIII)提供進行本發明方法b-Ι)另需胺類起始原料之 一般定義◊在該式中較佳或特佳之A與R3，其意義已見 於本發明式（IV-a)化合物中對A與R3之較佳與特佳者所 描述。 式（VIII)之胺類爲有機化學中已知之用劑。 根據本發明進行方法C)所需起始原料0-苯甲基-硝基水 揚醢胺已見於本發明方法a-lb)在前述之記載。 適合本發明進行方法a)之稀釋劑全爲惰性有機溶劑。較 佳者包括脂肪族、脂環性或芳香族之碳氫化合物如石油驗 、己垸、庚垸、環己烷、甲基環己垸、苯、甲苯、二甲笨 或苯燒；卣化碳氫化.合物之例如氣苯、二氟苯、二氣甲苯 、氯仿、四氣甲烷、二氣乙烷或三氟乙垸；醚之如二乙基 醚、二異丙基醚、甲基第三-丁基醚、甲基第三-戊基醚、 二嚙垸、四氫d夫喃、1,2-二甲氧基乙垸、1,2-二乙氧基乙 -36 L紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2!〇><297公釐） (%先閲讀t·面之注意事項再嗔客本I-j 裝· -訂 Α7 Β7 五、發明説明（35 ) - 燒或苯甲謎；酉同之例如丙S同、丁酮、甲基異丁基酮或環己 酮；骑之例如乙胩、丙騎、正-或異-丁脉或苯基骑；醯胺 中如N，N-二甲基甲醯胺，N N_二甲基乙醯胺、N、甲基甲醯 替苯胺、N-甲基口比錢酉同或六甲基轉酸三酿胺；醋之如乙 酸甲畴或乙酸乙酉旨；一種亞戚之如二甲基亞说；或楓之如 四氳噻吩。 本發明方法a)可在有適當之酸接受劑存在下進行。適當 之酸接受劑全爲習用之無機或有機鹼。較佳爲鹼土金屬之 氫氧化物、醋酸鹽、碳酸鹽或酸性碳酸鹽，和鹼金屬之氫 氧化物、醋酸鹽、碳酸鹽或酸性碳酸鹽，例如，氫氧化鈉 、氫氧化鉀、醋酸鈉、醋酸鉀、醋酸鈣、碳酸鈉碳酸鉀 、酸性碳炊鉀或酸性碳酸鈉、第三胺之如三甲基胺三乙 基胺、三丁基胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二甲基-苯甲胺 、口比啶、甲基派啶、N-甲基嗎琳、N，N-二甲基胺基σ比啶 、氮雙環辛垸（DABCO)、重氮雙環壬烯（DBN)或重氮雙環十 一碳烯（DBU)。 依據本發明方法”與。在有催化劑下適切進行。適當之 催化劑全爲通常用於氫化反應者。舉例如下：Raney鎳、 他或始’視需要置於例如活性炭之載體上。 依據本發明方法c)可在有氫之狀況下進行，或視需要在 有非貴重金屬下進行。非貴重金屬可用鋅、錫、鐵、鋁或 缓。 在依據本發明進行方法a)、b)及c)時可適切採用其他反 應助劑爲各種脱水劑，尤其是醋酸酐。 -37 - 本紙張尺度通㈣關豕標準（CNS) M雛（21〇><297公瘦） (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 、τ

五、發明説明（36 ) A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 當依據本發明進行方法a)、b)及c)時，反應溫度可在一 可行範園内調節。通常這些方法是在〇·〇!至18〇*C内進行， 較佳爲OeC至13〇t；。 爲進行本發明之方法a)以製備式（I )之化合物，通常用 式（ΙΠ )醯化劑1至2000莫耳，較佳爲1至800莫耳，對每 莫耳如式（I )之胺基水揚醯胺。 爲進行本發明之方法b)和c)以製備式（I )之化合物，通 常分别對每莫耳之式QV)硝基水揚醯胺或式（v)0-苯甲基 -硝基水楊醯胺用甲酸1〇〇至2〇〇〇莫耳，較佳爲200至1000 莫耳。 本發明方法a)、b)及c)通常在大氣壓下進行。然而，也 可以在加或減壓下進行，一般在0.1巴爾與10巴爾之間。 依據本發明之有效化合物有強力殺微生物作用，且可在 實用狀況中控制有害之微生物。有效化合物適於用爲農作 物保護產品，尤其用作殺黴菌劑。 殺徽菌劑是在保護農作物時控制根腫菌、卵菌、壺菌、 接合菌、子囊菌、擔子菌和半知菌等菌網。 殺細菌劑是在保護農作物時控制極毛桿菌、根瘤細菌、 腸桿菌、棒狀桿菌、鏈霉菌等菌科。 有些病菌造成黴菌或細菌病害如上述屬名者，分别列 如下’但並不以此爲限： 黄單胞菌屬，例如野油菜黄單胞菌； 假單胞菌屬，例如T香假單胞菌； 歐又氏菌屬，例如解澱粉歐文氏菌； -38 - (請先閎讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂 出 (CNS ) Α4規格（210X297公釐） A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 五、發明説明（37 ) 腐霉屬，例如終極腐霉； 疫霉屬，例如致病疫霉；. 假霜霉屬’例如葎草假霜霉或古巴假霜霉； 單軸霉屬，例如葡萄生單軸霉； 盤梗霉屬，例如苣盤梗霉； 霜霉屬，例如碗重或雲台霜霉； 白粉菌屬，例如禾白粉菌； 單絲殼屬，例如煙垢（fuliginea)單絲殼； 又絲單囊毅屬’例如白又絲單囊殼； 黑星菌屬，例如蘋果黑星菌； 黑腔菌屬’例如圓黑腔菌或麥類（p graminea)黑腔菌（分 生孢子形：Drechslera,合生形：長孺孢）； 旋孢腫菌屬’例如禾旋孢腫菌（分生抱子形：Drechslera ，合生形：Helminthosporium); 單狍玆菌屬，例如疣頂單抱玆菌； 柄Μ菌屬，例如隱匿柄玆菌； 核盤菌屬，何如Sclerotiorum核盤菌； 腥黑粉菌屬，例如car is腥黑粉菌； 黑粉菌屬，例如裸黑粉菌或燕麥黑粉菌； 薄膜革菌屬，例如佐佐木薄膜革菌； Pyricularia屬’例如稻癍病菌（Pyricularia oryzae); 鎌抱屬種，例如大刀鎌抱； 葡萄抱屬種，例如灰葡萄孢； 殼針孢屬種，例如顆枯殼針孢； -39 - (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) -·* Γ !： !：> jNt 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29<7公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 ------- B7 五、發明説明（~~ ~— 小球腔菌屬種，例如nodorum小球腔菌； 尾抱屬種，例如變灰尾孢； 鍵格抱屬種，例如蕓苔鏈格狍； 假尾抱屬種’例如蔓尾毛殼假尾孢。 實際上所有有效化合物可因植物就所需濃度調配以控制 植物病害，由植物存在空中部份之處理、莖幹和 之處理和土壤之處理而施行。 傳播 本發明之有效化合物特别成功於葡萄、水果、蔬菜等生 長中病害之控制，例如對抗單絲殼屬和黑星菌屬另如爲 了控制禾穀病害，例如對抗假尾孢屬；或爲控制稻米病害 ，例如對抗Pyricularia oryzae。其他穀物之病害，諸病 殼針孢、旋孢腫菌、和黑腔菌等屬種均能成功控制。 依有效化合物之物理及/或化學性質，可將之轉製成習 用之配劑’諸如溶液、乳液、懸泮液、粉劑、泡沫、裝劑 、粒劑、浮質、在聚合物中之微囊和在種子上之塗覆組成 物，以及ULV冷熱霧配劑。 這些配劑均以習知情形製成，例如將有效化合物與增充 劑混合，而後者即爲液態之溶劑，加壓之液化氣體，及/ 或固態之載體，適當採用表面活劑，其爲乳化劑及/或擴 散劑，及/或起泡劑。如用水作增充劑，則有機溶劑也可 作爲助溶劑。以下爲主要之適當液態溶劑：芳香族者如二 甲苯、甲苯或垸蓁、氯化芳香族或氣化脂肪族碳氫化合物 之如氣苯、氣乙烯或二氣甲烷，脂肪族碳氫化合物如環己 垸、或石蠟油之如礦油分餾物，磺油及植物油，醇類之如 -40 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) --------- 裝------ 訂------------------- A7 B7 亞 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（39 ) 丁醇或二醇及其醚與酯類，酮類之如丙酮、甲基乙基酮、 甲基異丁基料環己嶋’強極性溶劑之如二甲基甲酿胺 與二甲基亞ί風以及水。液化氣體增充劑或載體之意義可瞭 解爲在大氣溫度與廢力中爲氣態’例如浮質喷劑之如由化 碳氫化合物以及丁烷、丙垸、氮與二氧化碳。適當之固態 載體爲：例如磨細之天然礦物如高嶺土、黏土、滑石、白 堊、石英、活性白土、蒙脱土或_ 土，與磨細^合成療 物之如高度擴散之發膠、礬土、或梦酸醋。製成粒劑之固 態載體爲：壓碎並予分級之天然岩石，例如方解石、大理 石、浮石、海泡石和白雲石，無機及有機粉料合成顆粒， 及有機材料顆粒之如鋸屑、椰殼、玉米芯、煙草桿。適人 之乳化劑及/或起泡劑爲：例如非離子及陰離子性乳化劑 如聚氧化乙烯之脂肪酸酯、聚氧化乙烯脂肪醇铤，例如芳 基烷基聚二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯 以及蛋白質水解物。適於作爲擴散劑者：例如木質素 硫酸鹽廢液與甲基織維素。 接著劑之如羧基甲基纖維素和天然與合成之聚合物，爲 粉狀、粒狀或膠液狀，例如阿刺伯膠、聚乙烯醇和聚乙烯 醋酸酯、以及天然之磷脂如腦磷脂和卵磷脂，與合成磷脂 地可用於配劑之中。其他添加物可爲礦油或植物油。 色料可用無機顏料，例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍， 以及有機染料如茜素染料、偶氮染料和金屬酞花青染料， 以及微量養分如鐵、短、领、銅、錄、鉬和鋅等金屬之鷗 類。 (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) :..k------IT--------------- -41 A7 B7 五、發明説明（40 ) 一般配方中有效化合物含量在0.1至95重量％之間，較佳 爲0.5至90%之間。 依據本發明之有效化合物，或於其配劑之中，均可用作 已知殺黴菌劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑或殺蟲劑。

I 例如擴大作用範圍或防止形成抗力。在若干情形中，可得 加強效應，亦即使混合物之效力高於個别成分之效力。 在各混合物中適當成分之各種化合物舉例如下： 1--I I I---穿-- /_____V (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（41 ) 殺徵菌劑：

Aldimorph、ampropylfos、ampropylfos-卸、andoprim 、anilazine 、 azaconazole 、 azoxystrobin ， benalaxyl 、 benodanil 、 benomyl 、 benzamacril 、 benzamacry 1 -異丁基、bialaphos、binapacry 1、聯苯、 bitertano1 、 b1asticadiin_S 、 bromuconazole 、 bupirimate 、 buthiobate ， 聚硫化#5、capsimycin、captafol、captan、 carbendazim、 carboxin 、 carvon、 quinomethionate ' chlobenthiazon、chlorfenazole、ch 1 oroneb、氣化苦、 chiorothaloni1 、 chlozolinate、 clozylacon > cufraneb 、cymoxani.l、cyproconazol、c.yprodinil、cyprofuram, debacarb、dichlorophen > diclobutrazole ' diclofluanid、diclomezin、dicloran、dietheofencarb 、difenoconazole 、 dimethirimol 、 dimethomorph 、 diniconazole、diniconazole、diniconazole-M、dinocap 、二苯胺、dipyrithione、ditalimfos、dithianon、 dodemorph、dodine、drazoxolon， ediphenphos 、 dpoxiconazole 、 etaconazole 、 ethirimol 、 etridiazole 、 famoxadon 、 fenapani1 、 fenarimo1 、 fenbuconazo1e 、 fenfuram、fenitropan、fenpiclonil、fenpropidin、 fenpropimorph、fentin乙酸酷、fentin氳氧化物、 ferbam、ferimzon、fluazinam、flumetover、fluoromid 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填窝本I·) ! 裝------訂------ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（42 ) 、fluquinconazole 、 flurprimidol 、 flusilazol 、 flusulfamid 、 flutolanil 、 flutriafol 、 folpet 、 fosetyl-铭、fosetyl-納、fthalide 、 fuberidazo1e 、 furalaxyl ' furametpyr、furcarboni1 ' furconuzo1e、 furconazole-cis、furmecyclox、guaza.tine， 六氣苯、hexaconazo 1 e、hymexazo 1， imazalil、imibenconazole、im.ioctadine、 iminoctadinealbesilate 、 iminoctadinetriacetate 、 iodocarb、ipconazole、iprobenfosufen(IBP)、 iprodione、irumamycin、isoprothiolan、isovaledione 、Kasugamyucin、kresoxim-甲基、銅製劑之如氫氧化銅 、環燒酸銅、氣氧化銅、硫酸銅、氧化铜和Boerdeaux混 合物， manconpper、mancozeb、maneb、merferimzone、 mepanipyrin 、 meproni1 、 metatlaxyl 、 metconazole 、 methasulfocarb、methfuroxam、metiram、metomeclam、 metsulfovax、mildiomycin > myclobutani 1、myclozolin 二甲基二硫氨基甲酸鎳、hitrotha卜異丙基、nuarimol 、ofurace 、 oxadixyl 、 oxamocarb 、 oxolinicacid 、 oxycarboxin 、 oxyfenthiin， pare 1obutrazo1e、pefurazoate、penconazole、 pencycuron、phosdiphen、pimaricin' piperalin、 polyoxin、polyoxorim、probenazole、prochloraz、 _ 44 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本瓦> 裝. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（43 ) procymidone ， propanocarb、 propanosine-納、propiconazolt 、 propineb、pyrazophos、pyrifenox、pyrimethanil、 pyroqui1 on、pyroxyfur、quinconazole、quintozcene (PCNB)， 硫及硫製劑， tebuconazole 、 tecloftalam、 tecnhazene 、 tetcyclacis 、 tetraconazole 、 thiabendazole 、 thicyofen、thifluzamide、tthiopha.nate-曱基、thiram 、f ioxymid、folclofos-甲基、tolylfluanid、 triadimefon、triadimeno1、triazbutani1、triazoxide 、trichlamide、trieye 1azo1e、tridemorph、 friflumizole、tr if orine > triticonazole， uniconazole ， validamycin A、vinclozolin、viniconazole， zarilamid、zineb、二甲氨基酸鋅（Ziram) ’ 與 DaggerG, 0R-8705, 0K-8801 2’，6’-二溪-2-甲基-4’-三氟甲氧基-4’-三氟曱基-1,3-d塞 唑-5-羰替苯胺， 2,6-二氣1-(4-三氟甲基苯甲基）-苯醯胺， 2-胺基丁烷， 2-苯基酚（0PP) -45 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂 、ji 本紙張尺度適用中國_國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明説明（44) 8-嬅基B奎D林硫酸酯， 順-1- ( 4-氣苯基）-2- ( 1H-1,2,4-三唑-1 > -環庚醇， (5RS，6RS)-6-m基-2,2,7,7-四甲基-5- ( 1H-1，2,4-三唑 -1-基）-3-辛酮， α-( 2,4-二氣苯基）->8-甲氧基-ex-甲基-1H-1，2,4-三 唑-1-乙醇， cx- ( 1,1-二甲基乙基）-厶-(2-苯氧乙基）-1H-1，2,4-三唑-1-乙醇， 卜〔卜〔2-〔（2,4-二氣苯基）甲氧基〕苯基〕乙烯基〕 -1H-咪咬， 雙—（卜甲基乙基）-3-甲基-4-〔（3-甲基苯醯）氧〕-2, 5-1!塞吩二羧酸酯， 2,6-二氣-N-〔〔4-(三氟甲基）苯基〕曱基〕-苯醯胺， (Ε)-α-(甲氧基亞胺基）-N-甲基-2-苯氧基-苯基乙醯胺 1 9Η-咕噸-9-羰-2-〔（苯基胺基）-羰基〕-醯肼， 〇-甲基S-苯基苯基丙基磷醯胺基硫代酸酯， Ν- ( 5-氣-2-甲基苯基）-2-甲氧基-Ν- ( 2-氧代-3-噁唑烷 基）_乙酿胺， 1-(2,4-二氣苯基）-2_(111-1，2,4-三唑-1-基）乙酮〇-(苯基甲基）-肟， Ν- ( 2,6-二甲基苯基）-2-甲氧基-Ν-(四氫-2-氧代-3-11塞 嗯基）-乙醯胺， 順-4-〔3-〔4- ( 1,1-二甲基丙基）-苯基-2-曱基丙基〕_ -46 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先間讀背面之注意事項再填窝本頁) --------裝-------訂-----^--1::¾ — A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 五、發明説明（45 ) 2.6- 二甲基-嗎琳氣化氫， cx - ( 2,4-二氣苯基）-厶-氟-/5 -丙基-1H-1，2,4-三唑-1-乙醇， 3- ( 1，卜二甲基丙基）_卜氧代-1H-茚-2-胩， 2.6- 二氣-5-(甲硫基）-4-嘧啶基硫氰酸酯， S-甲基-1，2,3-苯并噁唑-7-硫羧酸酯， N- ( 6-甲氧基）-3-口比啶基）-環丙烷醯胺， 3,5-二氣4-〔氰基〔（卜甲基-2-丙坱基）氧〕甲基〕_ 苯醯胺， 4- 氣-2-氰基-Ν,Ν-二甲基-5- ( 4-甲基苯基> -1H-咪哩-卜 磺醯胺， 8- ( 1，1-二甲基乙基）-Ν-乙基丙基-1,4-二喝螺[4，5] 癸烷-2-甲烷胺， 2,2-二氣-Ν-〔 1-(4-氣苯基）乙基〕-1-乙基-3 -甲基-環 丙烷羧醯胺， N_ ( 2,3_二氣-4-經苯基）-卜甲基-環己垸羧醯胺， 卜（3,5-二氣苯基）-3- (2-丙烯基）-2,5-毗咯垸二酮， 1- 甲基-5-壬基-2-(苯基甲基）-3-0比咯垸醇， 卜〔〔2- ( 4-氣苯基）-3-苯基環氧乙垸基〕甲基〕-1]3_ 1，2,4-三咬， 甲烷連四硫酸鈉， 2- ( 2，3，3-三破-2-丙埽基）-2H-四哎， N-〔3-氯-4,4-雙（2-丙坱氧基）-苯基）-N，_曱氧基_甲 垸亞胺醯胺， ---- - - ---H.. 扣衣—^-----訂—— II--^ ly、 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -47 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 ------ B7 五、發明説明（46^ 〜~ ''一 =(5甲基-13_二嚼垸_5基厶〔〔4 (三氟甲基广 本基卜亞甲基〕m，4-三乙醇， (甲基1-蒸基）-1HH2,5-二酮， N ( 2,6 —甲基苯基）-2-甲氧基-N_ (四氫-2-氧代-3-口夫 喃基）_乙醯胺， 3,4_二氣-1-〔4_ (二氟甲氧基）苯基〕ih_她咯_2 5二 酉同， N〔2,2,2-三氣-1-〔（氣乙醯基）-胺基〕_乙基〕_苯鑣胺 N-甲醯基-N-m基-DL-丙胺酸，單鈉鹽， 1'1(4環己基苯基）-1，4,5,6-四氳-2-。密咬胺， 4_ 甲基-四唑並[l,5-a]i 奎唑 d 林-5(4H)_ ，2-氣-N- ( 2,6- 二甲基苯基）-N-(異硫氰酸根絡甲基）_乙醯胺， 乙基〔（[氣苯基）-偶氮〕-氰基乙酸酯， N- ( 4-己基苯基）-i，4,5,6-四氳-2-。密啶胺， N- ( 2-氣-4-硝基苯基）-[曱基-3-硝基-苯磺醯胺， 甲基^(氣乙醯基）4-(2,6-二甲基苯基）41^丙胺酸 酯’ 3-〔2- (4 -氣苯基）-5 -乙氧基-3-異療也燒基〕-口比咬， 〔2-甲基-1-〔〔〔卜（4-甲基）乙基〕胺基〕羰基〕-丙 基〕氨基甲酸-1-甲基乙基酯， 2-〔（卜甲基乙基）磺醯〕_5-(三氣甲基）-1，3,4-三d塞重氮 螺[2H]-1-苯並她哺-2,1’（3’H)-異苯並政喃〕-3’-銅， -48 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公釐） (請先閲請背面之注意事項并輿寫本貫) 订 A7 A7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 五、發明説明（47) 甲基^“^二甲基苯基厂^”-異噁唑基绞基）-^ 丙胺酸酯， 酸性碳酸鉀， 1 〔〔2- (2,4-二氣苯基）_i，3_二嘧茂烷-2-基〕甲基〕 _1ΙΙ-咪嚷， 1 〔（一蛾曱基）二項酿〕-4-甲基-苯， 2-溴-2-(溴曱基〉_戊二胩， 2_〔〔6-脱氧-4-0- ( 4-0-甲基-乃-D-mfc喃葡糖式基-α-D_口比喃葡糖基〕-胺基〕_4_甲氧基-iH-mt咯並[2,3-d]。密 啶'羧胩 曱基卜（2 3_二氫_2 2_二甲基_1H茚_4_基）_1H咪唑_ 羧酯， 2氣-N- ( 2,3-二氫-ι,υ-三甲基-Η-茚-4-基）_3_口比啶 羧醯胺， 0,0-二乙基〔2-(二丙基胺基）_2_氧代乙基〕-乙基磷醯 胺硫代酸酯， 與其他有效化合物如除草劑，或肥料與生長調節劑等也 可製成混合物。 各有效化合物可以用於商業上各項配劑之形狀或該等形 狀之中，或利用該等形狀，諸如即用溶液、懸浮液、可濕 著粉劑、漿劑、可溶粉劑、塵、粒等。這些都用習知狀況 使用，例如給水、喷灑、喷霧、撒播、起泡、刷著等。如 果適宜，有效化合物以極低容量方法施用，或將有效化合 物配劑注入土壤之中。如果適宜植物種子也可被處於。 -49 - 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) Α4規格（2丨〇·〆297公楚:〉 {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂 經濟部中央標準局員Η消費合作衽印製 A7 _____B7__;_________ 五、發明説明（48 ) 在處理植物部份，有效化合物在使用形狀中之濃度在一 實質範園内調整。該範園一般在1與〇.0001%之間，此重 量計，較佳爲在0.5與0.001%之間’ 在處理種子方面，有效化合物之量爲每公斤種子用0.001 至50克，較佳爲0.01至10克，此爲一般所需。 在處理土壌方面，有效化合物之濃度爲0·00〇〇ι至〇·ι% 重量，較佳爲0.0001至2%重量，爲施用現場所需。 有效化合物用量視植物而可儘量調整，對熱血屬種有恰 當毒性，也適合控制動物之蟲害，特别對昆蟲、蜘蛛和線 蟲等常見於農作、森林中者，以及在保護儲存之產物與材 料與衛生場所。這些化合物可爲較佳之作物保護劑，有效 對抗正常敏感性及有抗性之品種，並對抗於其所有各個發 展階段。上述害蟲包括： 屬於等足目者如似海蛆（Oniscus asel lus)、

Armadi11idium vulgare和Procel 1 io scaber〇 屬於倍足綱者如Blaniulus guttulatus 〇 屬於唇足網者如Geophi lus Carpophagus和Scut igera。 屬於縱合綱之Scutigerella immaculata 〇 屬於纓尾目之四洋衣魚。 屬於彈尾目之有刺棘跳蟲。 屬於直翅目之東方蜚蠊、美洲大蠊、馬德拉大蠊、德國诚 蠊、灶馬（家蟋蟀）、螻蛄、亞洲蝗蟲、長頸負蝗和群居坤 蜢。 屬於皮翅目之心耳崾嫂。 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. '訂

發明説明（49 屬於等翅目之白蟻。 屬於蝨目之頭蝨、獸蝨、犢長顎蝨。 屬於&毛目之大毛兹和Damal inea spp. 屬於總翅目之溫室條薊馬和煙草薊f ，於異翅亞目之麥料、中間_、網妹、溫 紅豬蛞和吸血豬;]；春。 =於同翅亞目之蕾苔㈣、煙料、溫室粉武、騎甘 藍好、茶隱瘤额妨、虹矛烤、蘋果烤、蘋果棉蛑桃粉财 、葡萄瘤_、_牙、麥長管_、桃_、薄荷瘤额蜂、泰坊 、微葉蟬、紋葉蟬、黑尾葉蟬、李蠟蚧、油蚧、灰飛虱、 褐飛虱、桔紅圓蚧、hederae圓蚧、粉蚧、木虱。 屬於鱗翅g之棉紅铃蟲、松尺罐、cheimatobia brumata 、細蛾、蘋果巢蛾、小葉蛾、天幕毛蟲、 ekysoHhoea毒蛾、毒蛾種、棉葉穿孔潛蛾、枯潛蛾、地 老虎、切根蟲、夜蛾、埃及金剛鑽、鈐蟲、甜菜夜蛾、甘 藍夜罐·、EanoJJs. f lammca、斜紋夜蛾、黏蟲、粉紋夜蛾 、裁果食心蟲、粉蝶、螟種玉米螟、地中海粉螟、蜡螟、 袋衣織、衣蛾、褐織葉蛾、cacoesia p〇dana、capua 运、雲杉卷蛾、葡萄囊蟲、magnanima捲葉蛾和 櫟捲葉峨。 屬於鞘翅目之家具竊蠹、谷蠹、豆象、大立象、家天牛、 ahu、馬铃薯葉甲、蜾旋葉蟲、葉甲、蘭跳 甲 、一 、及瓢蟲、Atomar ia spp .、錄胸谷盜、象甲、象、草 蕃根象甲、香蕉蛀基象甲、同化象甲、苜蓿葉象甲、皮蠹 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 鎚濟部中夬樣準局員K消費合作、社印製 1^1 m· ml n_ — 1 n In -51 -

A7 B7 五、發明説明（5〇 ) ' 、斑皮蠹、皮蠹種、黑皮蠹、粉蠹、Mel igethes aeneus 、蛛甲、金黄蛛甲、麥蛛甲、谷盜、黄粉甲、叩甲、金針 蟲、麵角金龜、六月金遍、和Coste 1 ytra zealandica。 屬於膜翅目之鋸蜂、梨實蜂、蟻種、廚蟻和胡蜂。 屬於雙翅目之伊蚊、按蚊、庫蚊、黄果蠅、家蠅、小家蠅 、紅頭麗蠅、綠蠅、金蠅、疽蠅、牛蠅、馬虱蠅、刺蠅、 羊鼻繩、牛皮繩、紀、Tannia spp·、毛繩、瑞典麥桿繩 、Phorbia spp .、甜菜潛葉繩、地中海實繩、橄欖實蠅和 歐洲大蚊。 屬於隱翅目之東方鼠氧和蚤。 屬於蜘蛛之蠍、黑寡婦球腹蛛。 屬於瞞目之粉瞞、隱喙蜱、刺瞞、雞皮刺瞞、ribis壁虱 、拇插玆壁虱、牛牌、扇頭鞞、花牌、Hyalomma spp.、 硬蜱、癢瞞、尾癢瞞、麻蠅、線瞞、首蓿紅蜘蛛、紅蜘蛛 和紅葉滿。 致病線蟲包括例如壞疽線蟲、穿孔線蟲、莖線蟲、半透柑 桔線蟲、囊狀線蟲、球狀線蟲、根瘤線蟲、芽葉線蟲、針 狀線蟲、匕首線蟲和肥短線蟲。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本發明式（I )化合物在對抗芥子甲蟲（旋形葉蟲）、鑽石 背蛾（小葉蛾）之蝎（幼蟲）、黏蟲（草地黏蟲）之蝎以及稻葉 蟬（黑尾葉蟬）均有特别顯著之功效。 各種有效化合物可以轉製成習用配劑，諸如溶液、乳液 、可濕粉劑、懸浮液、粉劑、塵劑、漿劑、可溶粉劑、粒 劑、懸浮乳液濃縮劑、以有效成分浸潰於天然及合成材料 -52 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

中，及在聚合材料微膠囊中製劑。 &㈣劑均以習知情形製成’例如將有效化合物與增充 4合’而後者㈣液態之溶劑，及/或㈣之載體，適 劑。’用表面活劑，其爲乳化劑及/或擴散劑，及/或起泡 、如用水料細，财機溶熟可作爲助溶剩 ，以下爲 ^ t適當液態溶劑：芳香族者如二甲苯、甲苯或烷萘， 2化芳香族或氣化脂肪族碳氫化合物之如氣苯、氣乙埽或 二氣甲垸，脂芳族碳氫化合物如環己烷或石蠟油之如礦油 匕餘物，積油及植物油，醇類之如丁醇或二醇及其謎類與 酯類，酮類之如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己 酮、強極性溶劑之如二甲基甲醯胺與二甲基亞颯以及此外 之水。 適當之固態載體爲：例如銨鹽和磨知之天然礦物如高嶺 土、黏土、滑石、白堊、石英、活性白土、蒙脱土或硅藻 土 ’與磨細之合成礦物之如高度擴散之矽膠、礬土、或石夕 酸畴。製成粒劑之固態載體爲：壓碎並予分級之天然岩石 ’例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白雲石、無機及 有機粉料合成顆粒，及有機材料顆粒之如鋸屑、挪殼、玉 朱芯、煙草桿。適合之乳化劑及/或起泡劑爲例如非離子 及陰離子性乳化劑如聚氧化乙烯之脂肪酸S旨、聚氧化乙婦 脂肪醇醚，例如芳基垸基聚二醇醚、垸基磺酸酷、境基硫 奴酯、芳基續酸酯以及蛋白質水解物。適於作爲擴散劑者 :例如木質素-亞硫酸鹽廢液與甲基纖維素。 -53 - I - I Id...... I -1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .n an 0 -----,裝------訂------ 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 經濟部中央檩準局員工消費合作杜印製 A7 ___B7 五、發明说明（52 ) ~~~ ~~~~-- 接著劑之如羧基甲基纖維素和天然與合成之聚合物，爲 粉狀，粒狀或膠液狀，例如阿刺伯膠，衆乙烯醇和聚^ 醋酸S旨，以及天然之磷脂如腦磷脂和卵磷脂，與合成磷脂 均可用於配劑之中。其他添加物可爲礦油或植物:。脂 色料可用無機顏料，例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍， 以及有機染料如茜素染、偶氮染料和金屬酞花青染料，以 及微量養分如鐵、錄、蝴、銷、钴、鉬和鋅等金屬之鹽類 〇 一般配方中有效化合物含量在0.1與95重量％之間， 爲0.5與90%之間。 9 依據本發明之有效化合物可於商業用途配劑中存在並 依此等配劑之使用形式配製，與其他有效化合物混合使用 ，如殺蟲劑、謗殺劑、消毒劑、殺細菌劑、殺蟎劑:殺線 蟲劑、殺黴菌劑、生長調節劑或除草劑等。殺蟲劑包括例 如磷酸酯。氨基甲酸酯、羧酸酯、氣化碳氫化合物、苯胝 、微生物產物等等。 本發明有效化合物另可存在於商業可用配劑，並以之製 成使用形式’此項形式爲與協合劑成爲混合物。協合劑爲 使有效化合物之活性增進，或使有效化合物活化之化合物 〇 在商業上可用配方製成使用形式中，有效化合物之含量 可在寬廣範園中調整。有效化合物濃度在使用形式中爲 〇.〇〇〇〇〇〇1至95%重量，較佳爲在0.0001與1%重量之間。 其可於習知情形以使用形式施用。 -54 - 本紙張;^度適用中國國家榡準（CNS ) Μ規格（21〇χ297公釐） (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁} 裝. -訂

(53) A7 B7 當用於對抗衛生及儲物之蟲害，有效化合物在木料和黏 土上有僥越之後效，且對石灰處理過之基質上對鹼有良好 之穩定揀。 本發明有效化合物不僅對植物、衛生和儲物之蟲害有效 ,JL對獸醫界對抗動物寄生蟲（體外寄生蟲）有效如硬扁蝨 、軟扁蝨、疥癖小蝨、恙蟲、蠅（螫傷及吸咬）、寄生蠅蛆 、蝨、髮蝨、鳥蝨、蚤類。寄生蟲包括： 屬於武目之默氧、積長顆武、人氧、陰風、solenopotes。 屬於食毛目和角亞目與細角亞目等之毛鳥虱、短角鳥虱、 巨毛虱、羽武、Werneckiella、Lepikentron、Damalina 、大毛藏、和猶羽風。 屬於雙翅目和長角亞目與短角亞目者，如伊蚊、按蚊、庫 蚊、蚋、眞蚋、Phlebotomus、Lutzomyia、蚊總科、班虻 、M〇n}j_tra X Atylotus、虻、盲虱、Philipomyia、蜜蜂 氧观、家蠅、H^drotaea、螫蠅、Haematobia、Morellia 、小家蠅、舌蠅、麗蠅、綠蠅、金蠅、f〇hifahrtia X食 肉绳、羊鼻繩、牛皮繩、牛繩、馬氧繩、Lipoutena、 1 〇 p h a g u s 〇 屬於微翅目之人蚤、鼠蚤、犬蚤、縞蚤。 屬於異翅目之臭蟲、吸血豬妹、紅豬妹、panS^-r〇ngy | nQ。 屬於f蠊科者如東方鯡蠊、美洲大蠊、德國鯡蠊、其他蜞 蝶〇 . 屬於瞒亞網者和後胸與中胸氣門目之如隱喙蜱、刺蟎、硬 化蜱、牛碑、矩頭缚、血蜱、Hyai〇则!a、柑桔鉍壁虱 -55 - K—· ml BlIV tm Bn— nn m· ^^^^1 ’ i^n nn· mf ml 1 ’ ..,,¾. i (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 鯉濟部中夬榡準局員工消費合作衽印製 本紙張尺度適 用 〇阳）八4規格（.210'/297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（54 ) '難皮刺滿' Rai 11 ietia ' Pneumonyssus ' Sternostoma 和Varroa ° 屬於同氣門目(Prostigma)和無氣門目(Astigma)者如: Acarapis、Chyletiella、Ornithochyletia、Myobia、 Psorergates、螺形滿、惠滿、Listrophorus、粉滿、路 滿' Caloglyphus ' Hypdectes ' Ptero 1 ichus '牛总瞒 、牛尾癢滿、Otodectes、疥滿、Notoedres、羽瞒、

Cytodites ' Laminosioptes ° 本發明式（I )之有效化合物也適用於控制攻擊農家牲畜 如牛、轉羊、山羊、馬、豬、驟、絡聪、水牛、兔、雞、 火雞、鴨、鵝、蜜蜂、其他家畜如狗、貓、籠烏、觀賞魚 ，及實驗用動物如田鼠、幾内亞豬、大白鼠、小白鼠等之 節足類。控制節足類害蟲可減少死亡與作業（對肉品、乳 品、毛、皮、蛋、蜜等等），使對牲畜因採用本發生有效 化合物而更易於管理。 在獸醫業者，本發明有效化合物可用習知作腸内用藥， 其所用形狀如藥片、膠囊、藥水、灌劑、粒劑、漿劑、大 丸藥等，用飼服方法，經由栓塞、利用注射（肌肉、腹膜 、血管、皮下等），植入法、鼻給法、皮膚施藥之狀沉如 藥浴或浸泡、喷灑、淋澆、點滴、洗滌、灑粉、與藉助於 含有有效化合物之物件如頸圈、耳牌、尾結、肢帶、韁繩 、標識物等等。 當用於牛、牲畜、家畜等，式（I )有效化合物配劑之形 狀（例如粉劑、乳液、流質等），所含有效化合物之量自1 -56 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） ^^^1- t^in —m mu —HI— t— 4 ml ml ml、一 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟.部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（55 ) 至80%重量者可直接施用，或經100至10,000倍稀释之後以 化學浴方式行之。 再者’纟至發現本發明式（I )化合物對破壞工業材料之害 蟲有殺蟲效力可資對抗。 下列昆蟲可提供範例，但非用爲限制： 甲蟲類如： 豕天牛、天牛、竊蠹、Xestobium rufovi 1 lnsmn、標本蟲 、DendrobJ_ujn pettinex、Ernobius mollis、Priobium ^-rJini、歐洲粉蠹、非洲粉蠹、平頸粉蠹、線形粉囊、 柔毛粉蠹、Trogoxylon aequale、鱗毛粒蟲；小蠹、 Injtodendron〇 Apate monachus > Bostrvchns 、Merobostrychus brunneus、Sinoxv 1 on竹 + # 〇 革翅目者如： 樹蜂、大樹蜂、taignus大樹蜂、augur大樹蜂。 白壤如：

黄頸木白蟻、隱白蟻、印度異白蟻、散白蟻、sant〇nensU 白蟻、避光白蟻、澳洲白蟻、内華達白蟻、家白蟻。 莉馬如西洋衣魚。 工業材料之意義，在本申請案中，意指無生命物質之如 聚合物、膠水、膠料、絲張和紙板、皮革、木材與其木製 品，和油漆。 須予保護以對抗昆蟲之材料特别是針對木材與木製品。 木材與木以可用本發明_或騎成之混合予以:護 ’可舉例以明’㈣木料、木樑、鐵道枕木、橋樣構件; 1^1 In nn nn nn In , mf Inf —^ϋ HI I n^l ,一sOJ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中^國國家標^ ( CNS )八4^見格 -57 - A7 B7 ------- 五、發明説明（56 ) 建物突緣、木製車輛、箱子、塾板 文撐、木質門窗、$ & ,g 電線椁、模板 場所用本LLf-般用於房屋建築或木工 有效化合物可依濃液或一般習用製之士 粉劑、粒劑、溶液、懸浮液、乳液或裝料/吏用，其如 上述製劑可於已知狀況中製成，例如將_ 乳化劑、擴散劑及 :=二t加入乾燥劑和紫外光一 用於保護㈣與木料讀蟲贱其驗，縣本發明有 效化合物之濃度爲0.0_m95重量％，特别是〇 〇〇1至6〇 重量％。 組成物或濃液之用量依在物料中出現之昆蟲屬種而定。 所用適當用量可依系列試驗結果就個别狀況之用途而決定 。然而一般採用0.0001至20重量％爲已足，較佳爲0.001至 10重量％之有效化合物對受保護材料。 所用溶劑及/或稀釋劑爲有機化學溶劑或溶劑混合物及 /或油性或如油狀之有機化學溶劑或溶劑混合物，而具低 揮發性及/或極性有機化學溶劑或溶劑混合物及/或水， 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 ,可通富加入乳化劑及/或潤濕劑。 在本發明範園内所用有機化學膠合劑爲黏合用乾性油及 /或合成樹脂，均爲已知，可用水稀釋及/或溶解或乳化 於所用之有機溶劑之中，特别之膠合劑含有丙烯酸酯樹脂 、乙烯基樹脂，例如聚乙酸乙烯酯、衆g旨樹脂、縮衆或加 也可適當加入乳化劑及/或潤濕劑。 -58 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公釐） 經濟部中央操準局員工消費合作杜印製 A7 ----- B7 ~ ' 1 * ___- 五、發明説明（57 ) 聚樹脂、聚氨基甲酸酯樹脂、醇酸樹脂或改質醇酸樹脂、 酚樹脂、烴類樹脂、如茚-苯並蚨喃樹脂、矽樹脂、乾性 植物及/或乾性油及/或由天然及/或合成樹脂組成之物 理乾性膠合劑，或由各樹脂組成。 用作膠合劑之合成樹脂可採乳液、擴散液或溶液之形式 。可用作膠合劑之物質爲柏油或柏油物質，其用量可達10 重量％。此外，染料、顏料、斥水劑、改香劑及抑制劑或 抗腐蝕劑均屬已知而可採用於其他各物之中。 依據本發明較佳之組成物或濃縮液，至少含有一種醇酸 樹脂或改質之醇酸樹脂及/或一種乾性植物油作爲有機膠 合劑。依據本發明之較佳用料爲油含量超過45重量％之醇 酸樹脂，較佳者爲50至68重量％。 上述全部或部份膠合劑可以用一固定劑（混合物）或一助 塑劑（混合物）代替。這些添加物是爲防止有效成份揮發或 結晶或沉澱而設。較佳爲替換0.01至30%之膠合劑（以膠合 劑爲100%計算）。 ° 固定劑在化學方面是以聚乙烯基垸基醚類爲基礎，例如 聚乙烯基甲基謎，或酮類之如苯並粉和乙歸_苯並盼。 另一適合之溶劑或稀釋劑特别是水，在其中也可以與上 述有機溶劑或稀释劑、乳化劑及擴散劑成一混合物。' 對木材特别有效之工業級方法爲浸透法，例如眞空、雙 眞空或加壓法。 如若合適，即用組成物可包含其他殺蟲劑以及適當之〜 或多種殺黴菌劑。 -59 - 本紙€尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐_) ' " '_ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁◊

1. I • -ii n^i -ii 五、發明説明（58 ) A7 B7 另外適於摻用之殺蟲劑及殺黴菌劑爲W0 94/29 268所揭 示者。上述文獻所揭示之化合物顯然亦爲本申請案之一部 份。 可以特别適於掺用之成份爲殺蟲劑之如Chlorpyriphos 、phoxim、 silafluofin、 alphamethrin 、 cyfluthrin 、 cypermethrin 、 deltamethrin 、 permethrim 、 imidac1 opr id、N卜25、flufenoxuron、hexaflumuron與 triflumuron，及殺徵菌劑之如epoxyconazole、 hexaconazo1e 、 azaconazole 、 propiconazo1e 、 tebuconazo1e、cyproconazo1e、metconazo1e、imazaf i1 、dichlorf luanid、tolylf luanid、3-蛾-2-丙缺基之丁 基氨基甲酸S旨、N -辛基-異d塞座琳-3-酮和4，5 -二氣-N-辛 基異η塞！琳_ 3 -銅。 依據本發明有效化合物之製劑與用途可以見自隨後之各 實施例。 製備例 實施例1 : (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝.

,1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

NHCHO 方法a) 以1.67克（0.005莫耳）之3-(胺基）-2-羥基-N- { 4-〔 4-(甲 基）-苯氧基〕-苯基}-苯醯胺加熱至沸，在100毫升曱酸 中迴流24小時。在減壓下蒸除所有溶劑，得0.72克（40%理 -60 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210Χ：297公釐） i# A7 B7 五、發明説明（59 ) 論値）之(甲酿胺基）-2-钱基-N- {4-〔4-(_甲基）-苯 氧基〕-苯基}苯醯胺油狀物。： 1 H-NMR : (CDC1 3 /TMS) : δ =6.80 - 7.85 (m, 11H) ppm Μ備起始化合物 實施例（Π-l): ο

I

CH, 'AjV ' w、 泰‘ Λ 方法a-la) 以1.'3克（0.0036莫耳）之3-硝基-2-羅基-N_〔 4-.( 甲基 苯氧基）-苯基〕-苯醯胺置於8毫升甲醇中而成溶液，用 0.1克之Raney鎳使與氫在20eC而壓力由3至9巴爾之壓力 斧中氫化。將混合物中不溶物濾去，在減壓中將濾液蒸發 至乾。得0.67克（56%理論値）之3-胺基-2-羥基-N-〔 4-( 4-甲基苯氧基）苯基〕苯醯胺。 1 H-NMR : (CDC1 3 /TMS) ： δ =6.73-7.99 (m, 11H) ppm 實施例2 : (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂 .-癯 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 方法b)

-61 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、、發明説明（60 ) 對3克（0.0099莫耳）之3-硝基-2-羅基-N- ( 4-苯基苯基） -苯醯胺用0.4克之10%於木炭上之鈀和10毫升水處理。繼 用19毫升甲酸逐滴加入，使混合物在110eC加熱2小時。 經過冷卻，用抽濾法濾去催化劑，並用水洗殘物。濾液用 二氣甲烷萃取，分出之有機相用硫酸鈉乾燥，在減壓中蒸 去溶劑。得1.4克（48%理論値）之3-曱醯胺基-2-m基-N-( 4-苯基苯基）-苯醯胺，熔點爲190°C。 製備起始化合物 實施例IVa-1 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本買) 裝-

以15克（0.08莫耳）之3-硝基水揚酸、13.8克（0.08莫耳）之 4-胺基聯苯及18.5克（0.08莫耳）之二環己基碳化二亞醯胺 置入400毫升mt啶之中，攪拌該混合物，在90eC加熱數小 時。冷卻後過濾，濃縮該混合物，加入200毫升10%濃度之 鹽酸，用200毫升二氯甲烷萃取該混合物。集合各有機相 ，用硫酸鈉乾燥，在眞空中除去溶劑。餘物在甲苯中再結 晶。得16克（60%理論値）之3-硝基_2-經基-N- ( 4-苯基-苯 基）-苯醯胺，爲黄色結晶，熔點152eC。 實施例3 : r -62 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 、言 % 五、發明説明（61 A7 B7

F 方法C) 對24克（0.006莫耳）之3-硝基-2-苯甲氧基-N-〔 - ( 4-氟苯 基）-乙基）-苯醯胺用0.6克之10%鈀（於木炭上）及8毫升 之水處理。繼加15毫升甲酸及0.9克錫粉於混合物中，然 後迴流5小時。抽吸滤去固體成分，用二氣甲烷萃取濾液 。用硫酸納乾燥有機相並在減壓中濃縮。得1.1克（61 %理 論値）之3 -甲酿胺基-2-_基〔1- (4-款苯基）-乙基） _苯驢胺，爲油狀。 1 H-NMR ： (CDC1 3 /TMS) ： δ =1.62 (d, 3H) ppm 製備起始化合物 實施例（V-1): (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝

F L·：· ..凑 辱y 方法a - 2) 以2.4克（0.011莫耳）之三乙基胺於-l〇ec加入含3克（0,011 莫耳）之3-硝基-2-苯甲氧基苯甲酸於40毫升二氣甲垸溶液 中。該混合物經5分鐘擾拌後，於逐滴加入2.8克（ 63 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（62 ) 0.011莫耳）之異丁基氣甲酸醏，再攪拌該混合物30分鐘 。於-l〇eC加入一有1.53克（0.011莫耳）之卜（4-氟苯基） -乙基胺於10毫升二氣甲烷中之溶液，不予冷卻而續攪拌 12小時。用碳酸南鈉處理該混合物，分離出有機相，水洗 ，用硫酸鈉乾燥。蒸除溶劑後，得油狀3-硝基-2-苯曱氧 基-N-〔1- (4-氟苯基）-乙基）-苯驢胺。 1 H-NMR : (CDC1 3 /TMS) ： <5 =1.34 (d, 3H) ppm 通式（I )之其他化合物，與製備實施例1至3相似，用本 發明方法之一般記述製得，列於如後之表1: ----------U裝——-----訂------0 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明（63 ) A7 B7

(請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) -CH Η 2' Η γ.η

8 Η -CH2-CH2- -ο ! MS*: m/e = 270 (M+) NMR**: 1.62 (d，3H) NMR**: 3.85 (s, 3H); 3.88 (s, 3H) 裝- 訂 OCH, Η ΠΗ

CH, MS*: m/e 284 (Mf) 10 Η 人 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 11 Η ΠΗ.

CH.

Ir^V I NMR**： 1.61 (d, 3H) och3 OCH, MS*: m/e 314 (M+) 12 13 Η Η -CHr .65. 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） OCH,

Cl NMR**： 1.24 (d, 3H) NMR**: 4.64 (d, 2H) 五、發明説明（64 實施銬叫R1 編號^ 4

A ;摩: H -CHr 15 Η ρ.μ

16 Η ΠΗ

17 Η 18 Η 19 Η 20 Η 21 Η A7 B7 R2 OCH,

嫁M2T

Cl

Cl c2h5

Cl

m.p.: 74°C NMR**: 1.62 (d, 3H) logp.: 2.53 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝·

I MS*: m/e 324 (Mf) CF,

、1T CF, CF, MS*: m/e 392 (M+)

Cl

Cl MS*: m/e = 324 (Mf-1) 經濟啷中央標準局員工消費合作社印製 CF, —66· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） MS*: m/e 358 (M1) Α7 Β7 五、發明説明（65表繼) '疇實施鮮\ R1 編號

A R2 \物理數據ϋ Η

MS*: m/e 333 (Μ) 23 Η 24 Η r^V"CI I環十二烷基 MS*: m/e 333 (M+) 25 Η 26 Η

27 H

28 CH 3 29 CH, Η 碟.Ά MS*: m/e : 346 (M+) logp.: 2.36 logp.： 2.04

A

-Cl logp.: 1.36 logp.: 3.49 I I 1 I I 批衣 n訂 '3^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 CH,

30 H

logp.: 2.71 •67· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 五、發明説明（66 A7 B7

33 Η Cl ρ.μ

Cl 'h-nmr**： 1.64 (d，3H) (請先閎讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 34 Η -CH, 35 Η -CH^ 36 Η -CH2-

Cl

-CH, 37 Η -ch2- 38 Η -CHr 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 •68·

-c(ch3)3 logp.: 2.94 m.p.: 103°C logp.: 2.46 logp.: 2.36 iogp.: 3.22 訂 本纸張尺度適用中國國家標年（CNS ) A4規格（210X297公釐） V, A7 B7 五、發戰·説明（67 -T-·'· ~7i讀） …. \ 耆離‘ R1%,

A R2 39 ti -CH,- CF, 40 H -CHr 41 H -CH2-CH2 42 H -CH2-CH2-

0Ho 43 H -CH2-CH2- -o 物理數據策 _遂 丨p.:丨丨oW、， logp.: 2.65 ni.p·: 140oC logp·: 2.32 logp.: 2.59 44 H -CH2-CH2-

•Cl MS*: m/e 352 (M+)

Cl 45 H -CHrCHr logp.: 2.57 ---------批衣------ΐτ------^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 46 Η -CH2-CH2- 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 47 H -CH.-CH.

Cl

logp·: 5.26 •69· 本紙張尺度適用中國國家標準（.CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 五、發明説明（68 1¾¾k'如（續） 號 R1

A 48 Η -ch2-ch2- A7 B7 R2 物理數據Θ 49 2' -οχτ° C(CH3)3

Iog|>.: .1.50 logp·: 3.55

CI 50 Η -ch2-ch2- MS*: m/e 410 (Μ4)

CI 51 Η γ.η

logp.; 2.62 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝-

CI 52 Η

r.H

-CI 53 Η ημ

54 Η ΠΗ

CI

CH. logp.: 3.03 logp.: 2.62 logp.: 2.59 訂 CH. 55 Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ημ

Cl •70· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明（69 ) 表1½) \v(-' 實施^ f R1 編號<

A 56 Η CH_

A7 B7 R2 物理數據!一

logp.: 2.85 CF. 57 Η ΠΗ

OCH. logp.: 2.02 58 Η

X

CH. logp.: 3.09 59 Η CM.

60 Η

CM

61 Η

CM

62 Η ΠΗ.

c(ch3〉3 NMR**: 3.05 (s, 3H) logp.: 3.27 ---------t------tT-------h. (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 63 Η CM.

-o logp.: 3.51 -71- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

\%. y'-r 64 U- ίΗ •n(ch3)2 γ.μ

丨津理ί丨師人I 65 Η

r.H

ΝΗ CH, 66 Η

•X 〇

：> CH, logp.: 2.92 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 67 Η ?2Η5 CH,

CH, logp.: 2.92 68 Η

?2η5 69 Η

OCH, 70 Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 71 Η 72 Η

OCH, ch3 X / 3 logp.: 3.14 CH, X .丨 logp.: 3.06 ?H3 I I -72- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） Α7 Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 表¥嫩 實施衲 \ R1 編m \( A R2 物理數據一 1

(請先閲讀賢面之注意事項再填寫本頁) 76 Η logp.: 2.52 77 Η 78 Η 79 Η Η •73. m· it nn ·1111

Cl -ο iogp.: 2.11 logp.: 2.18 --裝------訂-- •CH，

logp.: 2.34 logp.: 2.33 CH, 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（72)

83 logp.: 3.32 Η

-C(CH3)3 84 Η -OCH, 85 Η OCH, 86

H logp.: 3.07 87

H logp.: 3.68 CF, \— .·—-, ^1. 1..... 8-i —! —i— ......... -士κ —I! I- -- L·^ —I -- -- I 丁 I ..... - - - ...... -- - I - I :.:lfc^t^ i d (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

H

I logp.: 2.24 經濟部中央標準局IK工消費合作社印製 •74_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0><297公釐） A7 B7 五、發明説明（73) 表urn) 實施# R1 編號“.，

A R2 物理數據蔡 89 ' Η logp.: 2.J5 i.rt ..-i 90 Η

XT 91 Η JDX) MS*: m/e 326 (M+) 92 Η ί^Ί logp.: 3.07 93 Η 94 Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 95 Η I := 0 I 、卜 ^σ°χ) 丨ogp.: 3.69 NMR**： 5.30 (s, 2H) logp.: 3.12 I.-------' 裝------訂-------- (請先閲讀背面之注意事項再填窝本I·) CF, .75· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明（74 ) .寻 :曾施从 R1 A 號V. 97 Η A7 B7 R2 物理數據察Λ 98 Η 99 Η

logp.: 3.60 logp.: 3.56 logp.: 3.28 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 100 Η

I I CH, logp.： 3.41 訂 101 Η logp.: 3.39

I o CH,

102 Η

OCHU 103 Η 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製

OCH. -76- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格U10X297公嫠） 五、發明説明（75 ) 交雜(續) 編^

R1

A !fdkl Η A7 B7 R2 ~1 物理數據Γ: ·.

I 2 105 Η 106 Η

Cl OCHF

(請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) 裝- 107 Η

Cl logp.: 3.60 108 Η 訂 109 Η logp.: 3.46 110 Η

logp.: 3.47 CH. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 111 Η _77. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7

五、發明説明（76 )mm .. 實施例1、R1 編 sfe :: 'V

A R2 物理數據 112 Η

I 113 Η 114 Η

115 Η

Cl (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 116 Η

XT

Cl Cl

*1T

Cl 117 Η

Cl

T

Cl 118 Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Cl •78· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） CH, Α7 Β7 五、發明説明（77 AMW)

120 Η Ο 121 Η

ch3 CH,

CI

CH 3 (請先w讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝- 122 Η

Ο CH, logp.: 3.87 tx

Cl

、1T 123 Η ·〇

I ci NMR": 2.23 (s, 3H) 124 Η ch3 logp.: 3.74 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 125 Η

I CH tx CH, ,〇

OCH, •79- 本紙張尺度適用中國國家標準.（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明（78) 實施域ΆίΙ1 々藏：

A 126 127 Η 128 Η 129 Η 130 Η 131 Η 132 H -CH2-CH2- A7 B7 R2

CF, CF, CF,

Cl

ο OCHF, logp.: 3.05 logp.: 3.20 ---------' '裝------IT-------蠢 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 133 Η CH, •(R+) •80. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） logp.: 2.26 Α7 Β7 五、發明説明（79 嫁論) 實施R1 134 Ρ Ά Η i_4.- %

A R2

CH, (S-) Ο 135 Η 136 Η -CH〇- 137 Η -CHrCH〇- 138 Η CH, (R+)

•Cl 139 Η Η

Cl 物理數據 iogp.: 2.26 logp.: 2.73 logp·: 3.20 logp.: 2.45 logp.: 2.70 logp.: 2.82 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 140 Η CH, •(R+)

XT c2h5 logp.: 2.96 141 Η logp.: 2.88

I I 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 *81- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7B7 五、發明説明（80 ) 表办讀）

144 Η logp.: 3.00 145 Η

h3c logp.: 2.66 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝.

、1T 146 Η

Br 147 Η -CH2-CH2-

Cl 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 148 Η 149 Η •82.

Cl

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

OH logp·: 2.59 logp.: 3.06 logp.: 1.30 logp.: 1.96 五、發明説明（si 實施例； 編號 R1

A

150 缽]H 151 Η 152 Η 153 Η 154 Η 155 Η A7 B7 R2 物理數據的\

CI

CI NMR**: α12.‘U (s，m濟續 logp.: 2.68

Cl Cl

logp.: 3.76 m.p.: 155°C

logp.： 3.18

logp·: 3.76 m.p.: 153°C CH? logp.: 3.73 CH. (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) '裝. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 156 Η CH. logp.: 3.66 CH。 -83. 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明（82 質譜 A7 B7 該1 H-NMR光譜記綠自含氘氣仿（CDC1 3 )或六氘二曱基 亞ί風（DMS0-D6 )，並以四甲基矽烷（TMS)作内附基準。所 得數據爲以δ之ppm値表示化學移動。 通式U )化合物可得自依據本發明方法a-la)與a-lb)之 所記述，而與製備實施例（1-1)近似之實施例，記綠如下 之表2 :表2 : 實施例 编號

OH Ο A

.A. R2 (II) 物理數據 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 袈- i-r ) ) -2I-3 I *1

Cl .0 tx

Cl NMR**: 6.73 - 7.99 (m, 10H) ppm

NH0

Cl MS*: m/e = 277 (M* 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -5) *1 -6) 11

XXXI

-84- MS*: πι/e = 277 (M ) MS*, m/e = 296 (M* IIPLC***: Rf = 721 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4说格（210X297公釐） 五、發明説明（83 ) 表 實施^ Λ (II-7)

A7 B7 R2 物理數據忡# ,CF3 HPLC***: Rf^08 (II-8)

NMR.**: 7.71 (s, 1H) (II-9) logp.: 2.70 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· (11-10) p logp.： 2.91 (11-11) CH, l〇gp.: 3.55 訂 (Π-12) ch3 CH, logp.: 3.54 0、 CH, (11-13) 'H-NMR**: 6.65-9.05 (m, 12H) 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 (11-14) CH, !ogp.: 3.49

I 0、 •85· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） CH. A7 B7 五、發明説明（84 ) * 質譜 **該1 H-NMR光譜記綠自含氘氣仿（CDC1 3 )或六氘二甲基 亞颯（DMS0-D6 )，並以四甲基矽烷（TMS)作内附基準。所 得數據爲以δ之ppm値表示之化學移動。 ***在HPLC分析中，持著指數（Rf)是在Ci8逆相HPLC中用磷 酸（0.1%濃度）/乙胯以2-烷酮（C-3-C-16)之梯度系統中測 定。 通式（V)之各化合物可得自依據本發明方法a-2)之一般 記述而與製備實施例（V-1)相似之各例，其結果記綠如下 之表3 ·· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 • 86 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 五、發明説明（85 表3 ▼ 實暴ΐΓ'， 編號. (V-2) CH；'妁3 (V-3) Γ.Η

(V-4)

r.H

A7 B7

A

(V) 物理數據 τ':、

Cl m.p.: 128°G,

m.p.: 96°C

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝-

I och3 OCH,

m.p.: 118°C

、1T (V-5)

r.M

m.p.: 100°C (V-6) -CH2-CHr OCH,

m.p.: 100°C I-----' (V-7) CH, 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (V-8) (V-9)

-CH 2'

CH

II och3 OCH,

Cl Cl

m.p.: 84°C

m.p.: 95°C

m.p.： 128CC

Cl -87- 本紙張凡度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明（86 A7 B7

(V-11) -ch2 OCH, m.p.: 114°C 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (V-12) (V-13) (V-14) (V-15) (V-16) (V-17) (V-18) (V-19) -ch2- -ch2-ch2- -ch2- -ch2-ch2- -ch2-ch2-

-CH 2'

XJ

Ir^F I CH l〇gp.: 4.75

m.p.: 138°C

m.p.: 119°C (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) CF,

Cl

m.p.: 92°C

-88- logp.: 4.73

C(CH3)3 0、八 m.p.: 84°C •Cl -Cl

Cl

m.p.: 125°C m.p.: 146°C 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明（87

穿施缔.'士' 編霉*4 A (V-20) -CH2-CH2'Ή (V-21) (V-22) (V-23) (V-24) (V-25) (V-26) (V-27) (V-28) (V-29) -ch2-ch2- CH, (R+) -ch2-ch2- A7 B7 R2

H

Cl -Cl r)

環十二烷基 -Cl 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Cl

m_p_: 980C : m.p.: 】08oC m.p.: 123°C m.p.: 146°C m.p.: 108°C m.p.: 111°C m.p.: 78°C m.p.: 130°C logp.: 3.94 logp.: 3.85

(請先閎讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝.

、1T -89- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 五、發明説明（88 A.7 B7

-CH,- Cl (V-32) (V-33) (V-34) (V-35) (V-36) -CH，- CM.

ΠΜ

CM

•CF.

(V-37) ΠΜ

CH。 logp.: 4.16 logp.: 3.64 logp.: 4.04 logp.: 4.73 logp.: 4.19 logp.: 4.29 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝_ 訂 if% -Cl 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 •90· 本紙乐尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7

五、發明説明（89) 表3信）：：A 编泰Ά A R2 物理數據^ (V-38)臂 ;二:与 一-Γ (V-39) (V-40) (V-41) (V-42) (V-43) (V-44) (V-45) (V-46)

I A

CM

-CHr ΠΜ

ΠΗ

-CH2- -CHrCHr ρ.μ

ΠΗ

ΠΗ

C(CH3)3

CH， CH-

//-c2h5

-so2ch3

-CH,

logp.: 3.96 5 Γ logp.: 4.53 m.p.: 111°C logp·: 3.87 logp.: 4.21 logp.: 6.30 m.p.: 92°C m.p.: 45°C m.p.: 89°C (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 —91— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格.（210 X 297公釐） 五、發明説明（9〇 ) A7 B7

(V-49) m.p.: 121°C

r.H

(V-50) r.w

m.p.: 104°C (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (V-51) (V-52) (V-53) (V-54) CH, (R+)

CH, (R+)

m.p.: 118°C m.p.: 125°C m.p.: 106°C logp.: 4.37 經濟部中央揉準局員工消費合作社印製 I*.0^. n^— II ί HI li ml 一 J. - I --. m In = -- m (n 一 ："ml n^i ......I —^n . -"-.=1赞 -92- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'乂297公釐） 五、發明説明（η ) A7 B7

(V-57) -CHrCHr logp.: 4.37 Cl (V-58) (V-59) -CH2-

Cl

Cl logp.: 4.55 logp.: 4.20 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂 (V-60) CH, logp.: 4.77 0、 (V-61)

Cl -Cl logp.: 4.75 (V-62) logp.: 3.88 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 .93· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 五、發明説明（92) 表J馨

A (V-63)咱 q (V-64) (V-65) (V-66) (V-67) (V-68) V-69) A7 B7 R2 ________ ·· 物理θ 众 logp.: 4.32 &

Cl logp.: 4.06 logp.: 4.03 C!

Cl logp.: 4.16 logp.: 4.50 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

Cl

logp.: 4.60 logp.; 4.46 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 -94- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2.10X297公釐） A7 B7 五、發明説明（93表:^:魏績）：實施翁；4 編號^

A R2 物理數擄超 (V-70):' 'g^：\ (V-71)

logp.: 4.42 , J i- logp·: 3.62 (V-72) (V-73)

logp.; 4.33 logp.: 5.76 (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) '裝·

Cl (V-74) logp.: 3.68

、-=e (V-75) (V-76)

-c(ch3)3 logp.; 4.74 logp.: 4.32 XT° 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 95· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（94) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製

(V-81) (V-82) (V-83)

CI NMR**: 5.09 (s, 2H) (請先閲請背面之注意事項再填寫本頁) 装·

、1T

Cl logp.： 4.97 logp.: 4.41 •96- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 五、發明説明（94) 表---織） 實施树… 編號

A (ν-77);Ά -CHr (V-78) -CH2- (V-79) (V-80) (V-81) (V-82) (V-83) A7 B7 R2 物理數破m, _we CH,

•cf3 •ch3 Cl

Cl Ό CH,

logp.： 3.66 p logp.: 3.95 logp.: 3.82 logp.: 4.76 NMR**: 5.09 (s, 2H) logp.: 4.41

Cl logp.: 4.97 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 袈·

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐）

(V-85) logp.: 3.88 (V-86)

logp.: 4.81 (V-87) (V-88)

CK CH 3 logp.: 4.80 logp.: 5.13 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) _裝. CH, (V-89) logp.： 4.97 CF. (V-90) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (V-91)

CH, CH I logp.: 5.26 -97·

Cl logp.: 5.29 ,0

• I

Cl 本紙張尺度適用中國國家標隼（ CNS ) A4規格（210X297公釐）

(V-92)； logp.: 3.49 (V-93)

logp.: 4.62 (V-94) (V-95)

logp.: 5.03 logp.: 4.41 (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁)

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 .98. 本紙張尺度適用中國國家標準 ( CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（97 表 OH Ο Ο,Ν

,Ζ、 R3 (IV-a) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實施例 编號 Z R3 物理數據 IV-a-2 - 環十二垸基 MS*: m/e = 348 (M*) IV-a-3 广 4-三氟甲氧基苯基 MS*: m/e = 342 (M1) IV-a-4 - 3-三氟甲基苯基 MS*: m/e = 326 (M') IV-a-5 - 4-三氟甲基苯基 MS*: m/e = 326 (ΝΓ) IV-a-6 - 2-三氟曱基苯基 MS*: m/e = 326 (M+) IV-a-7 * 4-十二垸基苯基 1R： 1660 err IV-a-8 - 3-(二氟氣甲氧基）-苯基 MS*; m/e = 358 (M+) IV-a-9 3,4-(二氟甲氧基）-苯基 MS*: m/e = 390 (M*) IV-a-10 -CH(CH3)- 苯基 MS*: m/e = ;272 (ΝΓ- 15) IV-a-11 -ch2- 2-氣苯基 MS*: m/e = :306.5 (M') IV-a-12 -ch2- 2-氟笨基 MS*: m/e = =272 (M、 18) IV-a-13 -ch2- 4-甲基苯基 HPLC***: RF - 855 j-φ - 一〜^ ---------- _____________—氣苯基--— IV-a-15 -ch2- 4-甲氧基苯基 MS*: m/e =302 (Ml) IV-a-16 -CH2- 4-氣苯基 MS*: m/e =306 (Ml) -99- ----------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2丨OX297公釐）

A7 B7 五 發明説明（98 ) IV-a-17 -CH2- 2,5-二甲基苯基 MS*: m/e = =300 (M1) IV-a-18 -CHr 4-第三丁基-苯基 MS*: m/e = =328 (M+) IV-a-19 -CH(CH3)- 4-氣苯基 MS*: m/e = :321 (M*) IV-a-20 -ch2- 3-口比咬基 MS*: m/e = :273 (M+) IV-a-21 -CHr 2她嗖基 MS + : m/r 2.1 \ (M') IV-a-22 ' MS*: ιη/c - :338(M·) X IV-a-23

MS*: m/e = 312 (M1) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) '裝. IV-a-24 IV-a-25 3,5-雙三氟甲基苯基 CF, MS*: m/e = 394 (ΝΓ) logP.: 4.23 訂 IV-a-26 IV-a-27 4-笨基苯基 logP; 3.80 logP: 4.06 CH. IV-a-28 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 IV-a-29

I OCH,

-100- 本紙張凡度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） logP: 4.04 MS*: m/c- 380 (M*) A7 B7 五、發明説明（99) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 IV-a-30 論 2-蓁基 logP: 3.33 IV-a-31 - 2-苯甲基苯基 logP: 3.61 IV-a-32 - 3-笨甲基氧苯基 logP: 3.64 IV-a-33 - 2-苯氧基苯基 logP: 4.60 IV-a-34 - •V苯氧基苯基 !oglv Ί.Ί(» lV-a-35 - 4-苯氧基苯基 • logl’: 4,42 IV-a-36 - 2,6-二氣苯基 logP: 3.74 IV-a-37 - 4-溴-2-氟苯基 IogP: 4.33 IV-a-38 - logP: 4.21 IV-a-39 - logP: 4.30 IV-a-40 - 4-第三丁基苯基 logP: 4.74 IV-a-41 - 4-苯甲氧基苯基 logP: 3.65 IV-a-42 •CHr 3-甲基苯基 logP: 2.97 IV-a-43 •CHr 4-三氟甲基苯基 logP: 3.23 IV-a-44 - 4-三氟甲基苯基 logp: 3.39 IV-a-45 - 3,5-二氣苯基 iogP: 3.70 IV-a-46 - 'h-nmr** 众 〇 12.5 ppm (s, 1H) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ¥

、1T IV-a-47

logP: 4.25 *101- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明（100) IV-a-48 IV-a-49 IV-a-50 IV-a-51 IV-a-52 IV-a-53 IV-a-54 A7 B7

logP: 3.06 -logP: 4.80

Or。 CH, ,0. logP: 4.22 CH, logP: 4.81 logP: 5.13 CH, CF. logP: 4.97 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

O

Cl logP: 4.62 IV-a-55 CH, l〇gP： 4.51 '<>T^〇vYCi：：rVS I · -102· .,1¾ i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 五、發明説明（101) IV-a-56 IV-a-57 IV-a-58 IV-a-59 IV-a-60 IV-a-61 A7 B7

1H-NMR**: δ 12.4ppm (s, 1H)

XT

CH, CH, logP: 4.39 CH3 logP:4.40 CH, ,F logP:3.80 --------—扣衣------1T.------αί (請先閱讀背面之注意事項再填窝本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 IV-a-62

logP:3.72 CH, logP:4.39 〇

CK •103. 本紙張尺度適用中國國家標準.（ CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） B7 五、發明説明（102) * 質譜 **該1 H-NMR光譜記綠自含氘氣仿（CDC1 3 )或六氘二甲基 亞颯（DMS0-D6 )，並以四甲基矽烷（TMS)作内附基準。所 得數據爲以δ之ppm値表示之化學移動。 ***在HPLC分析中，持著指數（Rf)是在Ci8逆相HPLC中用磷 酸（0.1%濃度）/乙胩以2-烷酮（C-3-C-16)之梯度系統中測 定0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 04 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Μ規格（210X297公釐） 經濟部中央榡準局員Η消費合作杜印製 A7 _________B7 五、發明説明（103)

5途實施例 實施例：A 單絲殼菌試驗（胡瓜）/保護 溶劑：丙酮4.7重量份 乳化劑：烷基芳基聚二醇醚0.3重量份 爲產生適合之有效化合物製劑，用1重量份之有效化合 物與上述溶劑及乳化劑混合，並將此濃縮液用水稀釋至所 需濃度。 · 爲試驗保護功效，將有效化合物製劑喷於幼苗上，喷塗 後至乾，植物被用單絲殼黴菌塵粉。 然後將植物置23至24¾而相對濕度约75%之溫室中。 評估於施藥後十目進行。 試驗證明效率超過80%，以製備實施例化合物在有效 物質濃度爲lOOppm時評定。

實施例R 黑星菌試驗（蘋果）/保護 溶劑：4· 7重量份丙酮 乳化劑：0.3重量份垸基芳基聚二醇醚 爲產生適當之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合 物與上述溶劑及乳化劑混合，將此濃液用水稀釋至所需濃 度。 爲試驗保護效力，將有效化合物之製劑喷於幼苗至滴獲 爲止。噴塗後使乾，植物被用蘋果斑點症黑星菌之水性分 生抱子懸浮液施藥’然後置於20*C及相對濕度約70%之培 -105 ~ A4W ( 210X297^ ^---^- (請先閎讀背面之注意事項再填寫本頁) 袈·

-、1T A7 B7 五、發明説明（104) 養室中1曰。 然後移至20eC及相對濕度約70%之溫室。 施藥後12日進行評估。

在此試驗中用製備實施例（2)、（4)、（5)、（12)及（15) 之化合物，以lOOppm之有效化合物濃度所得效率超過80%。 實施例C

Pyr i cular ia試（福米）/保護 溶劑：12.5重量份之丙酮 乳化劑：0.3重量份之烷基芳基聚二醇醚 爲產生適合之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合 物與上述溶劑混合，將該濃液用水及上量之乳化劑稀釋至 所需濃度。 - 爲試驗保護效力，以有效化合物製劑喷於秧苗上至濕滴 爲止，嘴塗後四曰已乾，接種Pyricularia oryzae水性抱 子懸浮液。然後將植物置相對濕度100%而溫度25eC之溫度 中〇 接種四曰後評估病害發生情形。 在試驗中，以製備實施例之化合物（5)，用有效化合物 爲0.05%之濃度，證明效果超過80%。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ----------厂、裝— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

實施例D 假尾孢蔓尾毛殼試驗（小麥）/保護 溶劑：10重量份之N-曱基-ott咯烷酮 乳化劑：0.6重量份之烷基芳基聚二醇醚 爲產生適當之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合 , -106 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格.（210X297公釐） A7 B7 經濟部中央檩準局員工消費合作、社印製 五、發明説明（1〇5) 物與上述用量之溶劑及乳化劑混合，將濃液用水稀釋至所 需濃度。 爲試驗保護效力，將有效化合物製劑依所示使用率喷灑 於幼苗上。在喷塗物已乾之後，於植物莖底接種假尾孢蔓 尾毛殼之抱子。 將植物置於約爲10ec而相對濕度約爲80%之溫室中。 接種21天後進行評估。 在試驗中，用製備實施例中化合物（5)，以有效化合物 之使用率爲250克/公頃。

實施例E 疫霉試驗（番茄）/保護 溶劑：4.7重量份之丙酮 乳化劑：0.3重量份之烷基芳基聚二醇醚 爲產生適合之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合 物，與上述用量之溶劑及乳化劑混合，將濃液用水稀釋^ 所需濃度。 爲試驗保護功效，用有效化合物之製劑噴於幼苗至露濕 爲止。噴塗至乾之後，植物被甩致病疫霉之水性抱子懸二 液接種。 * 將植物置於大約20eC，100%相對濕度之培養室中。 接種3天後評估。 在試驗中，用化合物2、4、5、10、12及15，以有效化 合物濃度爲100 ppm，所得效果證明超過80%。

實施例F -107 -

(請先閲請背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（106) 單轴霉試驗（葡萄藤）/保護 溶劑：4.7重量份之丙銅 乳化劑：0.3重量份之烷基芳基聚二醇醚 爲產生合適之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合 物與上述用量之溶劑及乳合劑混合，將濃液用水稀釋至所 需濃度。 爲試驗保護功效，以有效化合物製劑喷於幼苗上。喷著 物乾後用葡萄生單軸霉之水性孢子懸浮液接種於植物上， 置於20至22eC，10⑽相對濕度之濕室中1天。然後將植物 移入21eC，本對濕度大約90%之溫室中5天。再置濕室中 加濕一天。 接種六天後評估。 在試驗中，用實施例化合物5、15和16，以有效化合物 lOOppm，所得效力超過90%。

實施例G 葡萄孢試驗（豆類）/保護 溶劑：4.7重量份之丙酮 乳化劑：0.3重量份之烷基芳基聚二醇醚 爲產生合適之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合 物與上述用量之溶劑及乳化劑混合，將濃液用水稀釋至所 需之濃度。 爲試驗保護功效，用有效化合物製劑喷於幼苗上，喷著 物乾後用覆有灰葡萄孢之兩小片培養基置於每一葉片上。 被接種之植物置於20°C之暗濕室中，接種後三天，評估葉 -108 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 A7 _— _B7 五、發明説明（107) ^ 〜---- 片上病害之大小。 在此試驗中，用化合物2，3，4，5，in 1 〇 ’ 12 ， 15和16 ， 以500ppm之有效化合物濃度，證明有效率爲9⑽ 實施例Η 葉蟲幼蟲試驗 溶劑：7重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑：1重量份之烷基芳基聚二醇驗 爲產生適當之有效化合物製劑’以1重量份之有效化合 物與上述用量之溶劑及乳化劑混合’將濃液用水稀釋至所 需濃度。 將椰菜葉浸入依所需濃度之有效化合物製劑中處理，並 趁其葉尚濕之時植以芥甲蟲幼蟲（螺旋葉蟲）， 在特定時間之後’測出殺滅％。表示所有之甲蟲幼 蟲被殺滅；0%意爲無甲蟲幼蟲被殺滅。 在試驗中，用製備實施例（ν-34)與（47)之化合物爲有效 化合物之濃度爲〇.〇1%，在七日後證明殺滅率爲1〇〇%，而 用已知化合物（Α)者則無所殺滅。 實施例I 小菜蛾試驗 溶劑：7重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑·· 1重量份之垸基芳基聚二醇醚 爲產生適當之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合 物與上述用量之溶劑及乳合劑混合，將濃液用水稀釋至所 需濃度。 -109 - 本紙張尺度適用中國國家;ϋ ( CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） ~~ {請先閱讀背面之注意！f項再填寫本頁} '袈· -訂 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（108) 將挪菜葉&入依所需濃度之有效化合物製劑中處理，並 趁仍濕之時植以綠背蛾（小菜峨）之幼蟲。 在一定時間之後，殺減％被決定，100%意爲所有幼蟲被 殺滅’ 〇%表示無幼蟲被殺滅。 在此試驗中，用各製備實施例之化合物（41)、（39)、（v -34)、（14)、（V40)、（V-51)、（47)、（131)和（37)爲例， 其有效化合物濃度爲〇.〇1%。 實施例J 夜蛾試驗 溶劑：7重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑·· 1重量份之垸基芳基聚二醇醚 爲產生適當之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合 物與上述用量之溶劑及乳合劑混合，將濃液用水稀釋至所 需濃度。 將椰菜葉浸入依所需濃度之有效化合物製劑中處理，在 其仍濕時植以草地黏蟲甜菜夜蛾之幼蟲。 » 在一定時間後，決定有效％，100%表示所有幼蟲被殺滅 ’ 0%則爲無幼蟲被殺。 在此試驗中，用化合物（47)以0.1%之濃度，經七天後證 明殺滅率爲85%。 ^

實施例K 黑尾葉蟬試驗 溶劑：7重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑：1重量份之垸基芳基聚二醇醚 -110- 祕狀度顧甲圈國家標隼^)補祕（21()><297公^7 {請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁} 、-iT11 11 · A7 B7 五、發明説明（109) 爲產生適當之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合 物與上述用量之溶劑及乳合劑混合，將濃液用水稀釋至所 需濃度。 將稻米秧苗浸入所需濃度之有效化合物製劑，並趁仍濕 時植以綠稻蝗蟲幼蟲。 在一定時間後，決定殺滅率％。100%表示所有幼蟲被殺 滅，0%表示無幼蟲被毅。 在此試驗中，用製備實施例（39)、（35)與（71)之化合物 ，以0.001%之濃度爲例，所得殺滅率爲100%。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .策.

、1T

經濟部中央標準局員工消費合作社印II -111 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS_) Α4規格（210Χ297公釐）

kl B7 五、發明説明觀 補充之試驗資样中文本-附件二 Supplemental Test Data in Chinese - Enel, g (民國87年5月25曰送呈） (Submitted on May , 1998)表A單軸黴試驗(葡萄藤)/保護性 — 補齐, 活性化合物 活性化合物 施用量 施用效果％ 本發明

C--C «V m C C--CO—NH--C \ / 、 c==c / \ N02 OH

c—C c—0--CHF2

C=5=C 10 ppm 79 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0—CHF2 c~c c—c c C-C0-NH-CH2-C- 'C-CF3

c==»c / \ N02 〇H c==c 10 ppm 90 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

c -\ c c I = 〇==N--C C—C--NH—C C---〇 ^ = 7 = =/ 〇 C 〇 . c I OH

c 0 ? =\ / \! c c c—F 10 ppm 86 CF3 \ c—c °H N02 \ / C==c C c—NH—Co—c c 10 ppm 94 o*c / CF3 -112 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（111) 活性化合物 本發明

CF3 \ C--C

表B 鈎絲殼菌試驗(葡萄藤)/保護性 活盖物 施用效果％ 〇H N02 \ / C==c 25 ppm 100 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

C—C 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 C C~NH—C0C c c==c ~ / CF3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） B7 五、發明説明（112)

表C 黑星菌試驗(蘋果)/保護性 活性化合物 活性化合物施用量 以克/公頃計 施用效果％ 本發明

N02 0H \ / C-·C C—C C一C — — = — SS SS C C-*-C--NH--C C--0--C C \ / = \ / \ / X 〇 C=C C==C \ F 100 88 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -114 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標率局员工消費合作社印？农

(請先閱讀背面之汰意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（（〕NS ) Λ4規格（HOX297公釐〉 A7 ___ B7 五.、發明説明（//，）

c請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 袈-- 訂 經濟部中央標準局員工消费合作社印製

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2彳O..X*297公釐） • A7 B7 -五、·發明説明（/Λ〇

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝— 訂 nn —HI— -1 · 經濟部中央標準局員工消t合作社印製

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2彳OX-297公釐） 五、發明説明（//g ) A7 B7

分子結構___ logP sauer 丨 2.15 .(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝-- —•^1 H-— - --- - . 經濟部中央標隼局員工消费合作社印製

〇 -118 -

A7 B7 五、發明説明（///)

(請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝--- 、1Τ 經濟部中央標率局員工消资合作社印來

w ml nm Mu fm nn n^— flm ItMlfl 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2.ίΟ.Χ297公釐） A7 _________B7 五、.發明説明（//f)

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) flm 4flm «^n amt tm n^i Ϊ 、 脅 、-° 經濟部中央標準局員工消货合作社印製

本紙張尺度適用中國國家標準（C:NS ) A4規格（imx297公釐） ：A7 B7 五〕發明説明（//7 )

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• nn nn tm 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2JQ.X,297公釐） A7 _____^_B7^ 五、發明説明（/>〇

I 装-- \iy-i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

'1T i w. 經濟部中央標率局員工消贽合作社印？本

122 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2J0JK297公釐） A7 B7 五、發明説明（/巧）

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) · '1Τ ,Ί 經濟部中央標準局員工消贽合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2·1.0.Χ297公釐） A7 B7 五、發明説明（/^)

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 装— I H me nn ala^i— 、y6 經濟部中央標率局貝工消费合作社印架 一 124 — * Bud— mu nvn mt · 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（2X0 X 297公釐） 五、發明説明（/衫) A7 B7

-1— - —-I II - - - 1 r (#先閱讀背面之注意Ϋ項再填寫本頁) 装--

、1T 經濟部中央標準局員工消贽告作社印製

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2JQ.X297公釐）

Claims (1)

1. 六、申請專利範圍 A8 B8 C8 D8 88. 專利申請案第85110382號 ROC Patent Appln. No.85110382 修正之申請專利範圍中文本-附件一 Amended Claims in Chinese - Enel. I ~7^國88年7月14日送呈）— (Submitted on July 14,1999) 1. 一種殺昆蟲組成物，其包括式（I )之化合物及增充劑

   其中 A 代表一單鍵、Cl_Cr伸烷基，其可經Ci_C6烷基、羥 羰基或CrC4-烷氧基羰基取代； Rl代表氫或crc4-烷基， R2代表c3-cir環烷基、c5-c7-環烯基、萘基、萘滿基、 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -8· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

   或代表苯基，其可經相同或不同之下列取代基單取 代或多取代： '鹵素、經基、CrCV说基、cvc8-烧氧基、烧石黃 醯基、CVQ-鹵烷基、Crc4-醯胺基、苯基-Cw烷氧 .基、苯氧基-Ci.3烧基或苯基-Cu燒基；苯基’其可 _ 126 B85370/menu 本紙張从適用中國國家標準（CNS ) A4^ ( 21GX297公釐） 六、申請專利範圍 A8 B8 C8 D8 88. 專利申請案第85110382號 ROC Patent Appln. No.85110382 修正之申請專利範圍中文本-附件一 Amended Claims in Chinese - Enel. I ~7^國88年7月14日送呈）— (Submitted on July 14,1999) 1. 一種殺昆蟲組成物，其包括式（I )之化合物及增充劑

   其中 A 代表一單鍵、Cl_Cr伸烷基，其可經Ci_C6烷基、羥 羰基或CrC4-烷氧基羰基取代； Rl代表氫或crc4-烷基， R2代表c3-cir環烷基、c5-c7-環烯基、萘基、萘滿基、 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -8· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

   或代表苯基，其可經相同或不同之下列取代基單取 代或多取代： '鹵素、經基、CrCV说基、cvc8-烧氧基、烧石黃 醯基、CVQ-鹵烷基、Crc4-醯胺基、苯基-Cw烷氧 .基、苯氧基-Ci.3烧基或苯基-Cu燒基；苯基’其可 _ 126 B85370/menu 本紙張从適用中國國家標準（CNS ) A4^ ( 21GX297公釐） A8 Βδ C8 D8 、申請專利範圍 經crc6-烷基取代；或苯氧基，其可經下列取代基取 代··鹵素、（VQ-烷基、CVQ-烷氧基、Crc4-鹵烷基、 氰基、CrC4-鹵烷氧基、甲醯胺基、C3-C6-環烷基、 Crc4-烷基•苯基-羰胺基、crc4-烷氧基-羰基、crc4-烷氧基-(cvcv烷基)-羰胺基、苯羰基，或基團 、NH (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2· 一種殺真菌組成物，其包括式（I)之化合物及增充劑 ΟΗ Ο 人

   Ν R3 U) 、言.

   ο 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

   Η Α 代表一單鍵、CrC5-伸烷基，其可經CVC6烷基、羥 羰基或CrC4-烷氧基幾;基取代； R1代表氫或cvc4-烷基， R2代表c3-c12_環烷基、c5-c7-環烯基、萘基、萘滿基、

   或代表苯基，其可經相同或不同之下列取代基單取 -127- 本紙 (CNS ) ( 210X297公釐） A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 代或多取代： 鹵素、羥基、CVC6-烷基、crc8-烷氧基、crc6-烷磺 酸基、Ci-Cf鹵烧基、Ci-C^酿胺基、苯基-Cu.烧氧 基、苯氧基-c^烷基或苯基-CV3烷基；苯基，其可 經crc6-烷基取代；或苯氧基，其可經下列取代基取 代：齒素、CrC6-烷基、CVC6-烷氧基、crc4-函烷基、 氰基、crc4-鹵烷氧基、甲醯胺基、c3-c6-環烷基、 C^-C#-烧基-苯基-幾胺基、C^-Cj-烧氧基-幾基、Cj-C4-烷氧基-(CVC4-烷基)-羰胺基、苯羰基，或基團 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

   〇 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3.—種式（I)之化合物 OH 〇 (ι) 其中 A 代表一單鍵或CrC5-伸烷基，其可經CrC6烷基取代; R1代表氫或CVC4-烷基， R2代表C3-C12-環烷基、C5-C7-環烯基、萘基、萘滿基、 -128- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍

   或代表苯基，其可經相同或不同之下列取代基單取 代或多取代： 齒素、經基、CrQ-烧基、CVCV燒氡基、CrQ-烧續 醯基、Cj-C4-鹵炫基、C^-C4·酿胺基、麥基-Cu烧氧 基、本氧基-Ci_3烧基或本基-Cu燒基；苯基，其可 經CrC6-烷基取代；或苯氧基’其可經下列取代基取 代·鹵素、CrQ-烧基、CVCV炫氧基、c^-Cr鹵烧基、 氰基、CrC4-鹵烧氧奉、甲醯胺基、crC6-環烷基、 CrCV烷基-苯基-羰胺基、CrC4-烷氧基_羰基、Crc4_ 院氧基-(Cn-C4-院基)-幾胺基、苯幾基，或基團 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

   〇 而且不包括下列之化合物：3-(甲醯基胺基)_2_羥基_N_{4-〔2,4,6-三（1-甲基丙基)_苯氧基〕苯基丨苯醯胺、：^_{4_ 〔3,5-雙-(1，1-二曱基乙基)苯氧基〕_苯基丨_3_(甲醯基胺 基)-2-羥基-苯醯胺、N- {4-〔2,4-雙-(l，l-二甲基乙基)_苯 氧基〕苯基} -3_(甲醯基胺基)_2-經基-苯醯胺、N_丨2,6_ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -129- 本紙張尺度通用T國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公楚：） D8 六、申請專利範圍 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 雙-(1-甲基丙基)-苯氧基〕-苯基} -3-(甲醯基胺基)-2-羥 基-苯醯胺、3-(甲醯基胺基)-2-羥基-N- { 4-〔 3-(三氟甲 基)-苯氧基〕-苯基}-苯醯胺、N- { 4-〔 4-(1,1-二甲基乙 基)-苯氧基〕-苯基} -3-(甲醯基胺基)-2-羥基-苯醯胺、3-(甲醯基胺基)-2-羥基-N-(4-苯氧基苯基)-苯醯胺、N-(4-丁 基苯基)-3-(曱醯基胺基)-2-羥基-苯醯胺與N- {3-氯-4-(4-氯苯氧基)-苯基} -3-(甲醯基胺基)-2-羥基-苯醯胺、3-(甲 醯基胺基)-2-羥基-N-(苯基-甲基)-苯醯胺、3-甲醯基胺基 -水楊醯替苯胺和3-(甲醯基胺基)-2-羥基-N-(2-苯基乙 基)-苯醯胺。 4.根據申請專利範圍第3項之式（I )化合物，其中 A 代表一單鍵或亞甲基、1,1-伸乙基、1,2-伸乙基、1,1-、 1,2-、1,3-或 2,2-伸丙基，1,1、1,2、1，3、1,4、2,2、 .2,3-伸丁基或1,1-、1，2-或1,3-(2-曱基-伸丙基）， R1代表氫、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第 二-或第三-丁基， R2代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _環辛基、環壬基、環癸基、環Η —烧基、環十二烧 基、萘滿基或環十二碳三烯基； 或代表選擇地經相同或相異且選自下列之取代基單 取代至三取代之苯基： 氟、氯、溴、羥基、甲基、乙基、正-或異-丙基、 正-、異-、第二-或第三-丁基、曱氧基、乙氧基、正 -130- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） A8 ?88 D8 六、申請專利範圍 或異-丙氧基、甲確酿基、乙續酿基、二氣甲基、 三氟乙基、乙醯胺基、甲醯胺基或胺基， 及/或笨基-crc3-烷基、苯氧基-cvc3-烷基或苯基-crc3-烷氧基，選擇地經cvcv烷基單取代至多取代 之苯基，選擇經地相同或不同之選自下列之取代基 行單取代至多取代之苯氧基： 氟、氯、溴、曱基、乙基、_正-或異-丙基、正-、異-、 第二-或第三-丁基、三氟曱基、三氟乙基。 5.—種製備式（I )化合物之方法 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) OH 〇

   經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

   R1，A及R2之意義如申請專利範圍第3項所示， 其特徵在於 a)通式（Π)之胺基水揚醯胺 ΟΗ 〇 /A、- N〆、R2 (II) Η -131- 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS )八4規格（210X2S»7公釐） A8 B8 C8 D8 申請專利範圍 其中 A與R2有如前示之意義， 與如通式（皿）之醯化劑反應 (ΙΠ) X 其中 R1有如前示之意義且 X1代表氳，羥基，cvc6-烷氧基或CVC6-烷基羰氧基 可適當使稀釋劑、酸接受劑及其他反應助劑，或 b)以如通式(IV)之硝基水楊醯胺 (IV) 其中 A與R2有如前示之意義， 與甲酸反應，可用其他反應助劑，或 c)以如通式(V)之Ο-苯甲基-硝基水楊醯胺 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

   R OH

   經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

   〆A 2 N R2 Η (V) -132- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 卿2i2申請專利範圍 A8 B8 C8 D8 其中 A與R2有如前示之意義，與甲酸反應’可在有4U非貴金屬存在下 劑存在時進行，亦可用其他反應助劑。 6.—種式（v)之化合物 或有催化 〇,N

   (V) (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁〕 其中Α與R2具有如申請專利範圍第3項所述之意義。 7. 一種控制真菌之方法，特徵在於其係以如申請專利範圍 第3項之式（I )化合物施用於真菌及/或其環境上。 8. —種製備殺真菌劑之方法，其特徵在於以如申請專利範 圍第3項之式（I)化合物與增充劑及/或界面活性劑現 合0 、-° 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 •133. 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) Μ規格（210X297公釐）