TW521069B

TW521069B - Novel salicylamide derivatives

Info

Publication number: TW521069B
Application number: TW088110819A
Authority: TW
Inventors: Thomas Seitz; Klaus Naumann; Ralf Tiemann; Klaus Stenzel; Gerd Hanbler
Original assignee: Bayer Ag
Priority date: 1995-08-30
Filing date: 1996-08-27
Publication date: 2003-02-21
Also published as: BR9610048A; US6548549B1; MX9801597A; CN1200725A; AU6874096A; HUP9802859A2; SK27198A3; TR199800327T1; CZ61098A3; JPH11511442A; US6001879A; EP0848700B1; EP0848700A1; TW379212B; WO1997008135A1; HUP9802859A3; PL325277A1

Description

521069 A7 B7 五、發明說明（）本發明係關於已知及新穎之醯胺基水揚醯胺，其製備之多種方法，以及在農藥方面之用途。此申請案另係關於新穎之中間產物與其製備之多種方法與在農禁方面之用途。某些醢胺基水揚醢胺，例如3-甲醯胺基-水揚醢替苯胺和3_ (甲酿基胺基）-2-經基-N-(苯基甲基）-苯酿胺等化合物均經揭示（參見B· Biochim· Biophys· Acta (1993)，1143(3)，262-8，〔生物化學生物物理學報〕， J· Med· Chem· (1990)，33(1), 136-42〔藥物化學〕，或J· Biol. Chem· (1971)，246(23)，7125-30〔生物化學〕）。然而這些先前已知之化合物迄未有對害蟲作用之記述。今發現如通式（I )之醢胺基水楊醯胺 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂_ · OH Ο

其中 A 代表一單鍵或一亞煙基 R1代表氫、燒基或燒氧基， R2代表分别選擇地經取代之環垸基、環烯基、芳基或雜環基該等化合物適於控制蟲害，特别對於植物與工業材料中之徵菌、昆蟲和細菌。依照定義，烴鍵之如烷基、烯烴、烯基、坱基、以及附本i張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 521069 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 OH 〇

A7 五、發明說明（） =雜原子之⑦氧基、⑦硫基、㈣基等分職直鏈或分支卣素通常代表氟、氣、漠或破，較佳者絲、氣或尤以氟或氣爲佳。芳f代表芳香族之單或多環烴環，例如苯基、蒸基、葱基、菲基，較佳爲苯基或萘基，尤以苯基爲佳。 ^ 雜環基代表具有至多八員之環，iL其中至少有-員爲雜原子，飽和或不飽和之芳香族、環狀化合物，其中雜原子係指碳以外之原子。如果環中有多於一個之雜原子，則可爲相同或互異。雜原子較佳爲氧、氮或硫。如果合宜，環狀化合物可與其他碳環或雜環稠合或橋連而成多環系統。單或雙環系統爲較佳，尤以單或雙環芳香環系統爲佳。環烷基代表飽和之碳環化合物，其若合宜，則與其他碳環稠合或橋連而成多環系統。環婦基代表碳環化合物中含有至少一個雙鍵，且若合宜與其他碳環稠合或橋連而成多環系統。本案也關於新穎之式（I )醯胺基水揚醯胺 1 Η

RV 〇其中 A 代表單键或選擇地經取代之亞烴基。 R 1代表氫，烷基或烷氧基’ R2代表分别選擇地經取代之環烷基、環烯基、芳基或雜本張尺度顧帽_標準（CNS)A4規格⑵…挪公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

521069 A7 B7 五、發明説明（) 環基，但硝基不在取代基之内。而且不包括如3-(甲醢基胺基）-2-羥基-N- {4-〔2,4,6-三（卜甲基丙基苯氧基〕苯基}苯醯胺、N- {4-〔3,5 -雙_ (1,1-二甲基乙基）苯氧基··苯基）-3-(曱醯基胺基 )-2-羥基-苯醢胺、N- {4-〔 2,4-雙-(1，卜二甲基乙基 )-苯氧基〕苯基} -3—(甲醯基胺基）-2-羥基-苯醯胺、 N- {2,6-雙-(1-甲基丙基）-苯氧基〕-苯基} -3-(甲酿基胺基）-2-m基-苯鴣胺、I (甲醢基胺基）-2-羥基州-{4-〔3-(三氟甲基）—苯氧基〕-苯基}-苯醯胺、N- { 4-〔4- ( 1，1-二甲基乙基）-苯氧基〕'苯基} -3-(甲罐基胺基）基-苯醢胺、3-(甲醯基胺基）-21S基-N-(4-苯氧基苯基）-苯醢胺、N- ( 4-丁基苯基）-3-(甲醯基胺基）-2-雞基-苯醢胺與N- { 3-氣-4- ( 4-氣苯氧基）-苯基} -3-(甲醢基胺基）基-苯醯胺、3-(甲醢基胺基）-2-m基-N-(苯基-甲基）-苯醯胺、3-甲醯基胺基 -水揚醢替苯胺和3-(甲醢基胺基）-2-m基-N- ( 2-苯基乙基）-苯醢胺等化合物。再者，已發現新穎之式（I )醢胺基水揚醯胺可藉下列方式獲得： a)令式（Π )之胺基水楊酿胺 /Α、 2 N R2 (II) Η -5 - 4紙張尺度適用中國國( CNS〉A4規格（210X297公釐Γ (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ΟΗ 〇

521069 A7 --—______B7 五、發明説明（）其中A與R2之意義同前述，與式（ffl )之醯化劑反應〇 1人， ⑽ R /\χ1 其中 R 之意義同前述，且 Χ 1代表卣素，羥基，垸氧基或垸基羰醢氧基，若適宜可於稀釋劑存在下，若適當，於酸接受劑存在下和若適當於其他反應助劑存在下反應，或 b) 令式（IV)之硝基水楊醯胺 OH Ο /A、2 ^ N R2 (IV) I Η 其中Α與R2之意義同前述，與甲酸反應，若適當，於催化劑和反應劑存在下進行或， c) 令式（V)之〇-苯甲基-硝基水楊醯胺經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

A NH ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐Γ 521069 A7 B7 五、發明説明（）其中A與R2之意義同前述，與甲酸反應，若適當，於氫或非貴金屬、催化劑及/或其他反應助劑之中進行。若適宜，根據本發明之化合物可以以各種可能之異構體之混合物形式存在，尤以主體異構體之例如E與Z’蘇 (threo)與赤（erythro)，和光學異構體等。本發明所申請範圍爲E與Z異構體，蘇與赤，，和光學異構體以及彼等之任何混合物。較佳者爲下列式（I )化合物之用途或新穎之式（I )化合物，即式中： A 代表一單鍵或有1至6個碳原子之亞烴基， R1代表氫，垸基或垸氧基而各有1至4個碳原子， R2代表環垸基或環烯基，其中各有3至12個碳原子’ I 各可任意被相同或不同之取代基單取代或多取代，取代基系列包括卣素、氰基、羧基、苯基（其係由齒素、氰基、C丨-C4 -垸基、C 1 -C4 -卣垸基、C 1 —C4 — 燒氧基或Ci-C4·鹵烷氧基、所得予取代者）、Ci_ C4 —垸基或Ci -C4 -烷氧基羰基；經濟部智慧財產局員工消費合作社印製或代表有3至12個環節之芳基或3至8個環節之雜環基’這些芳基或雜芳基取代基又可個别以相同或不同之取代基於一或多取代位予以取代，可用而較隹之取代基列舉如下：由素、氰基、胺基、m基、甲醯基、羧基、氨基甲酿基、硫代氨基甲醯基； -7 - 本紙張尺度適用中國國家標準⑽s〉Μ規格（2獻撕公羡） 521069 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 _____________________五、發明説明（）在各狀況中直鏈或分支之垸基、垸氧基、烷硫基、坑橫酿基、燒亞績雜基、各有1至6個竣原子；在各狀沉中直鏈或分支之烯基或烯氧基，其爲各有2 至6個碳原子；在各狀沉中直鏈或分支之卣垸基、自垸氧基、由垸硫基、卣炫亞項链基或南坑項链基，其爲各有1至6個碳原子與1至13個相同或不同之卣素原子；在各狀況中直鏈或分支之卣烯基或卣烯氧基，其爲各有2至6個碳原子與1至13個相同或不同之鹵素原子 9 在各狀況中直鏈或分支之醯胺基、Ν-醯基烷胺基、燒胺基、二烷基胺基、烷羰基、垸羰氧基、垸氧羰氧基、經基亞胺烷基或烷氧亞胺烷基，其爲各於個别烷基中有1至6個碳原子；在各狀況中二價亞烴基或二氧亞烴基，其爲各有1至 6個碳原子，且各於一或多取代位被相同或不同之取代基所取代，取代基系列包括卣素及/或直鏈或分支而有1至4個碳原子之垸基及/或直鏈或分支而有1 至4個碳原子與1至9個相同或不同自素原子之鹵烷基；有3至6個碳原子之環垸基；及芳基、芳氧基、芳硫基、芳烷基、芳垸氧基、芳垸硫基、芳氧基烷基、芳硫基烷基、雜環基、雜環氧基、雜環硫基、雜環垸基、雜環烷氧基或雜環垸硫基， (請先閱讀背面之注意事項再_寫本頁) II裝· a馬本 -#·口 -線· i紙張尺度適用中國國家標:i7CNS) (21〇χ297公羡y 521069 A7 B7 五、發明説明（）其爲各别選擇相同或不同之鹵素、氰基、胺基、羥基、曱釀基、羧基、氨基甲醯基、硫代氦基甲醢基等取代基於一或多取代位所取代；在各直鍵或分支之烷基、烷氧基、垸硫基、烷亞磺酿基或烷磺醯基中，其爲各有1至6個碳原子；在各狀況中直鏈或分支之烯基、烯氧基中，其爲各有 2至6個碳原子；在各狀況中直鏈或分支之甴垸基、卣垸氧基、自垸硫基、卣烷亞磺醯基或卣垸磺醢基中，其爲各有1至6 個碳原子與1至13個相同或不同乏卣素原子；在各狀況中直鏈或分支之卣稀基或卣歸氧基，其爲各有2至6個竣原子和1至13個相同或不同之鹵素原子 ♦ 在各狀況中直鏈或分支之醯胺基、N-醯基境胺基、统胺基、二坑基胺基、燒基默基、燒基默氧基、燒氧羰基、垸磺醢氧基、羥基亞胺垸基或垸氧亞胺境基 ’其爲在個别之烷基中各有1至6個碳原子；經濟部智慧財產局員工消費合作社印製在各狀況中二償亞烴基或二氧亞烴基各有1至6個碳原子’且各選擇於一取代位或多取代位被取代以相同或不同之取代基，該系列取代基包括南素，及/或直鏈或分支之烷基而具有1至4個碳原子，及/或直鏈或分支之鹵垸基而有1至4個碳原子與1至9個相同或不同之卣素原子；或有3至6個碳原子之環烷基。 521069 A7 B7 五、發明説明（

本發明特别關係於式（I )之新穎化合物及其用涂心，其中經濟部智慧財產局員工消合作社印製 A代表一單鍵，或亞甲基、1,卜伸乙基、1,2〜伸乙1，1-、1，2、1，3-或2,2-伸丙基，1，1-、1,2、、^、、乜4…2,2—、2,3_伸丁基或1，卜、，3、甲基-伸丙基）， ’ （2、 R1代表氫、甲基、乙基、正-或異-丙基、正〜、異二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異、丙惫第 R2代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚 · 辛基、環壬基、環癸基、環十一垸基、環十二p、環蒸滿基、蒸垸基、環十二碳三烯基、茚滿基、^基、基、或金剛垸基，分别選擇地經下列取代基行=片次取代·· 至6 羧基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、正-或異〜丙基、甲氧-默基或乙氧·羰基；或代表分别選擇地被單至三次取代之苯基、蓁基、苯甲基、表乙基、Π夫喃基、苯並0夫喃基、0比洛基、ϋ引口果基、《塞嗯基、苯並U塞嗯基、噁。坐基、異嗞0坐基、碟咬基、異卩塞°坐基、嚼二υ坐基、硫代二η坐基、mt咬基、11奎琳基、°密咬基、噠_基、ait蜂基、環氧6基、環氧丙基、四氫蚨喃基、過氫咪喃基、mt咯烷基、哌咬基或嗎琳基，較佳之可能取代基選列如下：氟、氣、溴、氰基、胺基、羥基、甲醢基、羧基、氣义紙張尺度適用中國國家( CNS ) A4規格（210X297公釐了

訂

521069 A7 B7 五、發明説明（) 基甲醢基、硫代氨基甲醢基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第二-或第三- 丁基、曱氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、甲硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磺醢基、乙亞磺醢基、甲磺醢基或乙磺醢基、三氟甲基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氣甲硫基、三數甲亞績酿基或三氟甲項酿基、乙酿胺基、甲醢胺基、N-甲醢甲胺基、甲铵基、乙胺基、正-或異-丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醢基、丙醯基、乙醢氧基、甲氧默基、乙氧获基、甲磺醢氧基、乙磺醯氧基、經基亞胺甲基、m基亞胺乙基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基，各個二償伸丙基（丙烷-ι，3-二基）和伸丁基（丁烷-1,4-二基）、伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别任意於一取代位至四取代位經相同或不同之取代基所取代，其爲包括氟、氣、甲基、三氟甲基、乙基與正-或異-丙基，環丙基、環丁基、環戊基或環己基，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製及/或苯基、苯氧基、苯垸基、苯硫基、苯氧垸基、苯硫烷基、苯烷氧基或苯烷硫基其各烷基鏈有1至4 個竣原子，且分别選擇地經相同或相異且選自下列取代基行一至四次取代：氟、氣、溴、氰基、甲醯基、氨基甲醢基、硫代氨基 (210X297公釐） 521069 A7 B7 五、發明説明（）甲酿基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正_、異-、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磺醢基、乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺醢基、三氟甲基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三氣乙氧基、—氣甲硫基、—氣氣甲硫基、二氣甲硫基、三氟甲亞項酿基或三氟甲續酿基、乙酿胺基、曱酿胺基、[甲醢基甲基胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異-丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基、丙醢基、乙醢氧基、甲氧羰基、甲磺醯氧基、乙磺醯氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基，各爲二價之伸丙基（丙烷-1,3-二基）或伸丁基（丁烷- 1.4- 二基），伸甲二氧基或仲乙二氧基，分别選擇地被相同或不同之基行單至多次取代，取代基系列包括氟、氣、甲基、三氟甲基、乙基和正-或異-丙基，及環丙基、環丁基、環戊基或環己基。特别予重視者爲如式（I )之新穎化合物與用途，其中：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A 代表一單鍵或亞曱基、1,卜伸乙基、1,2-伸乙基、1， 1-、1，2-、1，3-或2,2-伸丙基，1,1-、1,2-、1，3-、 1.4- 、2,2-、2,3-伸丁基或1，1-、1，2-、或1，3-(2-甲基-伸丙基）， R1代表氫、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基， R2代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環 -12 - A4規格（210X297公釐） 521069 A7 B7 五、發明説明（）辛基、環壬基、環癸基、環十一烷基、環十二烷基、蒸滿基、蓁垸基、環十二碳三烯基、茚滿基、原冰片基或金剛烷基，分别選擇地被氟、氣、溴、氰基、羧基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙基、甲氧-绽基或乙氧-默基行單至六次取代；或代表分别選擇地被單至三次取代之苯基、蓁基、苯甲基、苯乙基、〇夫喃基、苯並σ夫喃基、〇比咯基、ϋ引口朵基、fl塞嗯基、苯並噻嗯基、噁唑基、異噁唑基、fl塞唑基、異噻唑基、噁二唑基、噻二唑基、咪啶基、II奎琳基、嘧啶基、噠螓基、〇lt螓基、環氧乙烷基、環氧丙基、四氫蚨喃基、過氫喃基、mt咯垸基、哌啶基或嗎琳基，其可能之較佳取代基列出如下：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製氟、氣、溴、氰基、甲醢基、氨基甲醢基、硫代氨基甲酿基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磺醯基、乙亞磺醯基、甲磺醢基或乙磺醯基、三氟甲基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲亞磺醢基或三氟甲磺醢基、乙醢胺基、甲醢胺基、N-甲醯曱胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異 -丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基、丙醯基、乙醯氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺醯氧基、乙磺醢氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞適度尺張紙準標家 210X297公釐） 521069 A7 B7_ 五、發明説明（）胺乙基或乙氧亞胺乙基，各爲二價之伸丙基（丙烷-1,3-二基）和伸丁基（丁烷-1,4-二基）、伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選擇地被相同或不同之基所單至四次取代，取代基系列包括氟、氣v甲基、乙基和正-或異-丙基，及環丙基、環丁基、環戊基或環己基，及/或苯基、苯氧基、苯硫基、苯甲基、苯乙基、苯丙基、苯甲氧基、苯甲硫基、苯氧甲基、苯氧乙基、苯硫甲基或苯硫乙基，分别選擇地經相同或不同之基所單至四次取代，取代基系列如下包括：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製氟、氣、溴、氰基、甲醯基、氨基甲醯基、硫代氨基甲醯基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磺醯基、乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺醢基、三氟甲基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三氣乙氧基、—氣甲硫基、—氣氣甲硫基、二氣甲硫基、三氟甲亞磺醢基或三氟甲磺醢基、乙醯胺基、甲醯胺基、N-甲醯曱胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異 -丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醢基、丙醢基、乙醯氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、曱磺醯氧i基、乙磺醯氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺曱基、曱氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基，在各狀況中二價之伸丙基（丙垸-1,3-二基）或伸丁基（ -14 - )A4規格（210 X297公釐） 521069 A7 B7 五、發明説明（）丁垸-1,4-二基），伸甲二氧基或伸乙〜 ^ 〜氧基，分别選擇地被相同或不同之基行單至多次取代，取代基系列包括氟、氣、甲基、乙基和正-或異〜而基，及、環丙基、環丁基、環戊基或環己基。至爲特别重視之化合物與其用途之如式（j )者，其中· A 代表一單鍵或亞甲基、Μ—伸乙基、1，2-伸乙’ 卜伸丙基、1,2-伸丙基或2,2-伸丙基， ’ R 1 R2 代表氫，代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、環癸基、環十一碳基、環十二碳基、蓁滿基、蒸烷基、環十二碳三烯基、茚滿基、原冰片基或金剛垸基，分别選擇地經甲基、乙基、甲氧基或乙氧基所單或雙取代；〃或代表分别選擇地經一至三取代之苯基、蓁基、c夫喃基、苯並ϋ丨哺基、此洛基、丨料基、11塞嗯基、苯並〇塞嗯基、咬基、I)奎b林基、喂咬基、#嗔基或mt嗔基其可能之較佳取代基列出如下：氟、氣、溴、氰基、曱醢基、羧基、氨基甲醯基、硫代氨基甲酿基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、經濟部智慧財產局員工消費合作社印製異-、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異一丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞硫醯基、乙亞磺醢基、甲磺醢基或乙磺醯基、三氟甲基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三 15 - i纸張尺度適用中國國( CNS ) A4規格（21〇><297公麓了 521069 A7 B7 _ 五、發明説明（）氟甲硫基、三氟甲亞磺醢基或三氟甲磺醯基、乙醯胺基、甲醢胺基、N-甲醯甲胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異-丙胺基、二曱基胺基、二乙基胺基、乙醯基、丙醢基、乙醢氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺醯氧基、乙磺醢氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基，在各狀況中二價之伸丙基（丙垸-1,3-二基）或伸丁基（丁烷-1,4-二基）、伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選擇地經相同或不同之基行單至四次取代，取代基系列包括氟、氣、甲基、乙基、三氟甲基和正-或異-丙基，及/或苯基、苯氧基、苯硫基、苯曱基、苯基-1-乙基、苯基-2-乙基、苯甲氧基、苯甲硫基、苯氧甲基或苯硫甲基，分别選擇地經相同或不同之基所單至四次取代，取代基系列包括：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製氟、氣、溴、氰基、甲醢基、氨基甲醢基、硫代氨基甲醯基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、曱硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞續酿基、乙亞磺醢基、甲磺醯基或乙磺醯基、三氟甲基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣曱氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲亞績酿基或三氟甲項酿基、乙酿胺基、曱酿胺基、N-甲醯甲胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異 _ 16 _ 〇阳）八4規格（210'乂297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（） -丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基、丙醯基、乙酿氧基、甲氧縣、乙氧縣、甲項酿氧基、乙磺酿氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基，且各個二價之伸丙基（丙垸3-二基）或伸丁基（丁烷_ 1,4-二基），伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選擇地經相同或不同之基所單或多取代，取代基系列包括氟氣甲基、二氣甲基、乙基和正-或異-丙基。以上所述對基之一般或較佳範圍所作定義可應用於式 (I )之最終產品，同樣亦適於在製程各種狀況中所需之起始原料與中間產品。各基之定義可依需要互相合併，意指在各種較佳化合物所訂範圍之間合併亦屬可行。 ’ 式U )提供製法a)所用原始材料所需胺基水揚醯胺之一般定義。在式（I )之中，A與R 2之較佳者，或特佳者，已於本發明式（I )化合物之記述中就A與R2之較佳及特佳者予以表示。除f 〔（3-胺基-2-m基苯醯）-胺基〕-3-羥基-1-派啶基} -N，N，4-三甲基-2,2-二苯丁醯胺外，式（E )起始原料爲新穎材料而列入本申請案之一部份。式U )胺基水揚醯胺爲得自當（方法a-la)式（IV)之硝基水揚酿胺本威張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · 卜線_ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 521069 A7 B7 __五、發明說明（） OH 〇

if、2 (IV) 其中Α與R2之意義同前述，與氫反應，且在適當之稀釋劑存在下，較佳爲如乙酸甲酯或乙酸乙δ旨之S旨類；如甲醇、乙醇、正或異-丙醇、正-、異-、第二-或第三-丁醇、乙二醇、丙二醇-12、乙氧基乙醇、甲氧基乙醇、二乙婦二醇單甲基謎、二乙婦二醇單乙基醚；水，例如氣化按水溶液之鹽溶液，例如鹽酸或醋酸之酸類’和上列各種稀釋劑之混合物，而且可適切使用催化劑之如Raney鎳、鈀或鉑，如果適合也可在活性炭載體上進行，或當（方法a-lb)以通式（V)之0-苯甲基-硝基水楊醢胺

(V) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 . .'線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製其中A與R2之意義同前述，與氫反應’且在適切之稀釋劑存在下，較佳爲如乙酸甲醋或乙酸乙酯之酯類；如甲醇、乙醇、正-或異-丙醇、正-、異第二-或第二-醇、乙二醇、丙二醇-1，2、乙氧基 -18 - 本A張尺ϋ用中國國家標準（CNS)A4一規格（210 x 297公釐〉 521069 A7 Β7 五、發明說明（） 6醇、甲氧基乙醇、二乙烯二醇單甲基醚、二乙稀二醇乙基醚；例如鹽酸或醋酸之酸類；水，和上列各種稀釋劑之混合物，而且可適切使用催化劑之*Raney鎳、鈀或鉑，如果適合可在例如活性炭之載體上進行。依據本發明方法a-lb)所需起始原料如式（IV)之硝基水揚醢胺隨後將作進一步描述，使與本發明方法b)之記述結合0 式（V)提供依據本發明進行方法a-lb)所需起始原料〇-苯甲基-硝基水揚醯胺。在式（V)中，A與R2之較佳或特佳者，其意義已於依據本發明式（I )化合物所描述之A與 R2之較佳或特佳者予以提示。式（V)之0-苯甲基-硝基水楊醯胺迄今之前尚爲未知而爲新穎物質，列爲本申請案之一部份。 ’ 式（V)之0-苯甲基-硝基水楊醢胺獲自當（方法a-2)式 (VI )〇-苯甲基-硝基水楊酸衍生物

(VI) 其中X2代表卣素、羥基或烷氧基與式（VD)之胺反應 Η 2 N-A-R2 (VD) -19 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 Α7 Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（）其中A與R2之意義同前述，用適當之稀釋劑，較佳者爲脂肪族、脂環性或芳香族之碳氫化合物如石油醚、己垸、庚烷、環己烷、甲基環己烷、苯、甲苯、二甲苯或蓁垸；南化碳氫化合物之例如氣苯、二氣苯、二氣甲烷、氣仿、四氣甲烷、二氣乙垸或三氣乙烷；醚之如二乙基醚、二異丙基醚、甲基第三〜丁基醚、甲基第二-戊基醚、二噁垸、四氫α夫喃、丨，2 —二甲氧基乙统1，2 一乙氧基乙境或苯甲謎；g同之例如丙g同、丁 g同、甲基異丁基酮或環己酮；骑之例如乙胩、丙胩、正-或異_ 丁胩或表基脒；酿胺中如Ν,Ν-二甲基甲链胺、ν,ν-二甲基乙醯胺、Ν-甲基甲醯替苯胺、Ν-甲基〇比咯垸酮或六甲基鱗酸三醢胺；酯之如乙酸甲酯或乙酸乙酯；一種亞颯之如二甲基亞m;或ί風之如四氫噻吩，視需要用一縮合劑，例如形成卣化醯基者如光氣、三溴代磷、三氣化磷、五氣化鱗、二氣氧化磷或亞硫醯氣；形成酑者如氣甲酸乙酯、氣甲酸甲酯、氣甲酸異丙醋、氣甲酸異丁酯或氣化甲磺醢基；一種碳化二亞胺之如Ν,Ν，-二環己基碳化二亞胺（DCC),或其他習用縮合劑之如五氧化磷、聚嶙酸、Ν,Ν，-羰基二咪唑、2-乙氧基乙氧基羰基-1,2-二氫崚琳（EEDQ)或三苯基麟/四氣化碳，且適當使用酸接受劑，較佳爲一鹼土金屬之氫化物、氫氧化物、醢胺、醇化物、醋酸鹽、碳酸鹽、酸性碳酸鹽或一種鹼金屬之氫化物、氫氧化物、醢胺、醇化物、醋酸鹽、碳酸鹽或酸性碳酸鹽，例如氫化鈉、鈉醯胺、甲醇鈉、乙醇鈉、季-丁醇鈉、氫氧化鈉、氫氧化 -20 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝訂 •線· 本威張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公爱） 521069 A7 五、發明說明（）鉀、氫氧化銨、醋酸鈉、醋酸鉀、醋酸鈣、醋酸銨、碳酸鈉、碳酸鉀、酸性碳酸鉀、酸性碳酸鈉或碳酸銨，或第三胺之如二甲基胺、三乙基胺、三丁基胺、Ν,Ν-二甲基苯胺、Ν，Ν-二甲基-苯甲胺、口比啶、Ν_甲基哌啶、Ν甲基嗎琳、Ν，Ν-二甲基胺基啶、重氮雙環辛垸（DABC〇)、重氮雙環壬烯（DBN)或重氮雙環十一碳烯（DBU)。 /(W)提供依據本發明進行方如2)所需起始原料之〇_ 苯甲基-硝基水揚酸衍生物之一般性定義。在式㈤中， X2代表卣素，較佳爲氣，羥基或境氧基，較佳爲甲氧基或乙氧基。式（VI)之0苯甲基-硝基水楊酸衍生物爲已知且可製自已知之方法（見例如J· Am Chem· soc· 1959, 5215_5217) 〇式（νπ)提供依據本發明進行方法a_2)起始原料另需之胺類。在式（νπ)中’ A與R 2較佳或特佳者，其意義已見於本發明式（I )化合物中較佳或特佳A與R2之所描述。式（W)之胺類爲已知之有機化學用劑。式（10)提供依據本發明進行方法a)起始原料另需之酿化劑。在此式（1Π )之中，R1較佳或特佳者，其意義已見於經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本發明式（I )化合物中較佳或特佳R1所描述。χι代表由素、經基、燒氧基或境基默氧基，較佳爲氣、經基、甲氧基、乙氧基或乙醯氧基。通式（10)之酿化劑爲已知之有機化學用劑。式αν)提供依據本發明進行方法b)所需用作起始原料之 ' 21 - X 297公釐）本A張尺度適用中國國家標iTl：NS)A4規格（2^ 521069

O.N

A7 B7 五、發明說明（）硝基水楊醯胺之一般定義。在此式（IV)中，A與R2較佳或特佳者，其意義已見於本發明式（I )化合物中較佳或特佳A與R2之所描述。式（IV)之硝基水楊醯胺在若千狀況中爲已知及/或可製自已知之方法（參見例如ArzneinrForsch (1978)，28 (9), 1550-3 )。新穎且爲本申請案一部份之如式（IV-a)之硝基水揚醯胺 (IV-a) 其中Z代表一單鍵或一婦鏈，且r2代表分别於一取代位至二取代位經取代之環炫基、環稀基、芳基或雜芳基而有達3個雜原子者，但以硝基爲取代基者除外，可接受之化合物如下： N-〔3-氣-4- ( 4-氣苯氧基）苯基〕-2-m基-3-硝基-苯婊胺， N- ( 4-癸苯基）-2-m基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 3,[二甲基苯基）-2-程基-3-硝基-苯醯胺， 3-硝基苯乙基-水楊醢胺， N-苯甲基-3-硝基-水楊醯胺， N-([胺基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 2-氣-6-甲基苯基）-2-m基-3-硝基-苯醢胺， N- (3-氣-2-甲基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醢胺， -22 - ---------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本i張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 : 297公釐） 521069 A7 ___B7__ 五、發明說明（） 2-羥基-3_硝基(2,4,6-三氣苯基）-苯醯胺， ^(2,3-二甲基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N-（ 2-乙基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醢胺， 2-m基-3-硝基-N-苯基-苯醯胺， 2-羥基-N- ( 4-甲基苯基）-3-硝基-苯醯胺， 2-羥基( 2-甲基苯基）-3-硝基-苯醯胺， 2-羥基( 4-甲氧基苯基）-3-硝基-苯醯胺， 2-羥基-N- (2-甲氧基苯基）-3-硝基-苯醯胺， 2-程基(2-氫氧基苯基）-3-硝基-苯醢胺， 2-羥基( 2-氬氧基苯基）-3-硝基-苯醯胺， 2-〔（ 2-m基-3-硝基苯醯）胺基〕苯甲酸 N- ( 2,6-二甲基苯基）-2-鲽基-3-硝基-苯醢胺， 1^(2,5-二甲基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺，， 2-m基-3-硝基-N-〔2-苯氧基-5-(三氟甲基）苯基〕醢胺， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) . 苯經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本自 N-〔2-氣-5-(三氟甲基）-苯基〕-2-m基-3-硝基-苯醯胺， 2-羥基-3-硝基〔 4-(苯唑〉苯基〕-苯链胺， N- ( 2,4-二甲基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 5-氣-2-甲氧基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， [(4-氣-2-甲基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 2-氣-4-甲基苯基）-2-g基-3-硝基-苯醯胺， N-（ 4-溴-2-甲基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 2-氣-4-甲基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， i張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公f -線· 521069 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（） N- (4-氣-2,5-二甲氧基苯基）-2-m基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 2,5-二溴苯基〉-2-經基-3-硝基-苯酿胺， N- (2-氟苯基）-2-經基-3-確基-苯酿胺， N-（3-氟苯基）-2-經基-3-硝基-苯酿胺， 2-羥基-N- ( 2-碘苯基）-3-硝基-苯醯胺， 2- 羥基-N- ( 3-碘苯基）-3-硝基-苯醯胺， N-（ 2-溴苯基）-2lf基-3-硝基-苯醯胺， N- ( 3-溴苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醢胺， N- (2，5_二氣苯基）-2-經基-3-確基-苯链胺， N- ( 3,4-二氣苯基）-2-經基-3-硝基-苯酿胺， 2’，3’，5’-三氣-6’-m基-3-硝基-水楊醯替苯胺， N-(對-羥基-α_甲基苯乙基）-3-硝基-水楊醯胺， 3- 硝基-3’，5’_雙（三氟曱氧基）-水楊苯醢胺，< Ν- ( 2,4_二氣苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， 2 -經基( 2 -破苯基）-3 -硝基-苯酿胺， Ν- ( 4-溴苯基）-2-經基-3-硝基-苯醯胺， N- (2-氣苯基）-2-經基-3-硝基-苯醢胺， N- ( 3-氣苯基）-21S基-3-硝基-苯醯胺， N- (4-氣苯基）-2-程基-3-硝基-苯酿胺，及 N- ( 4-氟苯基）-2-m基-3-硝基-苯醯胺。當2-羥基-3-硝基苯曱酸或2-羥基-3-硝基苯醢之氣化物與式（VIII)之胺反應如方法b-Ι)，則可得式（IVa)之硝基水楊醯胺。 H2 N + R 1 (VIII) -24 - 本λ張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------^.'線· 521069 A7 B7 五、發明說明（）其中A與R3之意義同前述，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) i線· 用適當之稀釋劑，較佳者爲脂肪族、脂環性或芳香族之竣氫化合物如石油醚、己烷、庚垸、環己烷、甲基環己烷、苯、甲苯、二苯或蓁垸；卣化碳氫化合物之例如氣苯、二氣苯、二氣甲烷、氣仿、四氣甲烷、二氣乙烷或三氣乙烷 ;醚之如二乙基醚、二異丙基醚、甲基第三-丁基醚，甲基第三-戊基醚、二噁烷、四氫Π夫喃、1，2-二甲氧基乙垸 ’ 1，2-二乙氧基乙燒或苯甲; g同之例如丙g同、丁_、甲基異丁基酮或環己酮；腌之例如乙骑、丙骑、正-或異-丁月音或苯基胩；酿胺中如Ν,Ν-二甲基甲酿胺、Ν,Ν-二甲基乙醯胺、Ν-甲基甲醯替苯胺、Ν-甲基砒咯烷酮或六曱基磷酸三醢胺；酯之如乙酸甲醏或乙酸乙酯；一種亞ί風之如二甲基亞ί風；或ί風之如四氫(I塞吩，視需要用一縮合劑，例如形成鹵化醯基者如光氣、三溴化鱗、三氣化璘、五氣化鱗、二氣氧化碑或亞硫酿氣；形成肝者如氣甲酸乙g旨、氣曱酸甲酷、氣甲酸異丙酯、氣甲酸異丁酯或氣化甲磺醢基；一種碳化二亞胺之如Ν,Ν’-二環己基碳化二亞胺（DCC)，或其他習用縮合劑之如五氧化磷，聚磷酸、Ν,Ν，-默基二咪唑、乙氧基-Ν-乙氧羰基-1,2-二氫ί奎琳（EEDQ)或三苯基膦 /四氣化碳，且適當使用酸接受劑，較佳爲一鹼土金屬之氫化物、氫氧化物、酿胺、醇化物、醋酸鹽、碳酸鹽、酸性碳酸鹽或一種鹼金屬之氫化物、氫氧化物、醢胺、醇化物、醋酸鹽、碳酸鹽或酸性碳酸鹽，例如氫化鈉、鈉醢胺、甲醇鈉、乙醇鈉、第三-丁醇鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀 -25 · 張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格(210 x 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 521069 A7 ______B7 五、發明說明（）、氫氧化銨、醋酸鈉、醋酸鉀、醋酸鈣、醋酸銨、碳酸鈉、碳酸鉀、酸性碳酸鉀、酸性碳酸鈉或碳酸銨，或第三胺之如三甲基胺、三乙基胺、三丁基胺、Ν,Ν-二甲基苯胺、 Ν，Ν-二甲基-苯甲胺、α比啶、Ν-甲基派啶、Ν_甲基嗎琳、 Ν，Ν-二甲基胺基故啶、重氮雙環辛烷⑺化⑶）、重氮雙環壬烯（DBN)或重氮雙環十一碳烯（dbu)。再者，業經發現式〇V-a)之新穎硝基水楊醯胺適合用於植物及工業材料蟲害之控制，尤其對黴菌、昆蟲及細菌。式OV-a)提供新穎之硝基水楊醯胺之一般定義。較佳之式（IV-a)新化合物之中 Z 代表一單鍵或一烯鏈而有1至6個碳原子， R3代表環烷基或環烯基，其爲各有3至12個碳原子，且分别選擇地被相同或不同之基所單至三取代，取代基系列包括卣素、氰基、竣基、苯基（其可被任意取代以鹵素、氰基、C 1 -C 4 -垸基、C 1 -C 4 ~卣垸基、 C1-C4-垸氧基或C1-C4 -卣垸氧基）、Cl_Cr炫基或c 1 -c4 -烷氧羰基；或代表有3至12環節之芳基或有3至8個環節雜環基 ’對每一此等芳基或雜環取代基上，可以被相同或不同之基行單至二取代’較佳之可能取代基選自下列所示：卣素、氰基、胺基、羥基、甲醯基、羧基、氨基甲酿基、硫代氣曱酿基；在各狀況中直鏈或分支狀之垸基，垸氧基，境硫基， -26 - 張尺度適用中ΐ國家標準（CNS)A4規格（21〇 x 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂· •線- 521069

I A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（）烷亞磺醢基，垸亞磺醯基或垸黄醯基，各有丨至6 碳原子；在各狀沉中直鏈或分支狀之烯基或烯氧基，各有2至 6個碳原子；在各狀況中直鏈或分支狀之卣烷基、卣烷氧基、卣境硫基、卣烷亞磺醯基或卣垸磺醯基，各有】至6個碳原子和1至13個相同或不同之卤素原子；在各狀沉中直鏈或分支狀之卣烯基或卣烯氧基，各有 2至6個碳原子與1至13個相同或不同之鹵素原子；在各狀況中直鏈或分支狀之醯胺基、[醢基_N_境胺基、统胺基、二燒基胺基、燒默基、燒默氧基、燒氧默基、烷磺醯氧基、經基亞胺垸基或垸氧亞胺烷基，其爲個别境基各有1至6個碳原子；产在各狀況中二價之烯烴或二氧亞烴基，其爲各有1至 6個碳原子，且各選擇於一取代位或多取代位經相同或不同之基所取代，取代基系列包括卣素及/或有1 至4個碳原子之直鏈或分支之烷基及/或有1至4個碳原子與1至9個相同或不同鹵素原子之直鏈或分支之鹵统基；有3至6個碳原子之環垸基；及芳基、芳氧基、芳硫基、芳垸基、芳烷氧基、芳统硫基、芳氧基烷基、芳硫烷基、雜環基、雜環氧基、雜環硫基、雜環垸基、雜環垸氧基或雜環烷硫基’ 各爲任意於一或多處被取代以相同或不同之取代基’ -27 - 個 (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 訂· .'線_ 本張尺度適用中國國家標準規格（210 x 297公釐 521069 A7 五、發明說明（）其爲包括於如下之系列： ί素基、甲…基、氨基㈣丞视代氛基甲酿基， (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 在各狀況直鍵或分支之燒基、境氧基、燒硫基境亞磺醯基或垸磺醯基，各有1至6個碳原子；在各狀況中直鏈或分支之烯基或烯氧基，各個碳原子； b 在各狀況中直鏈或分支之卣垸基、由垸氧基、卣垸硫基、卣垸亞磺醯基或卣烷磺醯基中，各有丨至6個^ 原子和1至13個相同或不同之由素原子；在各狀況中直鏈或分支之卣烯基或卣烯氧基，各有2 至6個碳原子和1至13個相同或不同之鹵素原子；分别爲直鏈或分支狀之醯胺基、N-醯基烷胺基、垸胺基、二垸基胺基、垸默基、垸默氧基、烷氧羰基、烷磺醯氧基、羥基亞胺垸基或垸氧亞胺烷基，各於其垸基中有1至6個碳原子；線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製或分别爲二價之亞烴基或二氧亞烴基，各有1至6個碳原子，且各選擇地經相同或不同之基行單或多次取代，取代基系列包括鹵素及/或直鏈或分支而有1至4 個碳原子之垸基及/或直鏈或分支而有1至4個碳原子與1至9個相同或不同之鹵素爲原子之鹵烷基；環烷基之有3至6個碳原子者。本發明更特别關係於如式（IV-a)之新穎硝基水楊醯胺其中 28 - 本A張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 五、發明說明（） A 代表一單鍵或亞甲基、1,1-伸乙基、1,2-伸乙基、1，卜、1，2-、1,3-或 2,2-伸丙基，1，1-、1,2-、1,3-、 1，4-、2,2-、2,3~伸丁基或 1，卜、1,2-或 1,3- (2-甲基•伸丙基）， R 1代表氫、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第二-或第二-丁基、ψ氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基， R3代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、環癸基、環十一烷基、環十二燒基、蒸滿基、萘烷基、環十二碳三烯基、茚滿基、原冰片基或金剛烷基，各爲選擇地於一至三處被取代以氟、氣、溴、氰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙基、甲氧-羰基或乙氧-默基；产或代表各個任意於一至三處被取代之苯基、蒸基、苯甲基、苯乙基、0夫喃基、苯並ϋ夫喃基、0比咯基、1!引口朵基、D塞嗯基、苯並Ο塞嗯基、喝咬基、異鳴咬基、（I塞也基、異噻唑基、噁二唑基、硫代二唑基、毗啶基、I!奎琳基、咕咬基、嗔嗔基、基、環氧乙基、環氧丙基、四氫Π夫喃基、過氫⑽喃基、灿洛燒基、派咬基或嗎琳基，較佳之取代基選列如下：氟、氣、溴、氰基、胺基、羥基、甲醯基、羧基、氩基、甲醯基、硫代氨基甲醢基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正_、異_、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、甲硫基、正-或異·丙硫基本i張尺度適中國國家標準（CNS)A4規格

(210 x 297 公釐） 521069 A7

五、發明說明（）、甲亞磺醯基、乙爻磺醯基、甲磺醯基或乙磺癌基、三氟甲基、三氟乙基、二氟曱氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲瑞基、三氟甲硫基、三氟甲亞磺醯基或三氟甲磺癌基、乙醯胺基、甲醯胺基、卜甲醯曱胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異-丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺碁、乙醯基、丙醢基、乙醯氧基、甲氧羰基、乙氣获暮、甲磺醢氧基、乙磺醢氧基、羥基亞胺甲基、_基& 胺乙基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧炎胺乙基或乙氧亞胺乙基，各個二價之伸丙碁（丙垸-1,3-二基）和件丁基（T 垸-1,4-二基）、伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選擇於一取代至四取代位經相同或不同取代基所丰代’ 其爲包括氟、氣、甲基、三氟甲基、乙基與正-或異一丙基，環丙基、環丁基、環戊基或環己基，及/或苯基、苯氧基、苯烷基、苯硫基、苯氧烷基、苯硫烷基、苯烷氧基或苯烷硫基，各有1至4個碳原子存在個别烷基鏈中，且各選擇地於一至四處被相同或不同如下所包括之基所取代：氟、氣、溴、氰基、甲醯基、氨基肀醯基、硫代氩基甲酿基、甲基、乙基、正-或異**为矣正異、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、玉-或異-丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磺醯基、 -30 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） --------------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------^線-a 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 521069 Α7 Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（）乙亞磺醢基、甲磺醢基或乙磺醯基、三氟曱基、三氟 .乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲亞磺醯基或三氟甲磺醯基、乙醯胺基、甲醢胺基、N-甲醯基-N-甲基胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異-丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醢基、丙醯基、乙醯氧基、甲氧羰基、甲磺醯氧基、乙磺醢氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基，分别爲二償之伸丙基（丙垸,3-二基）或伸丁基（丁垸-1,4-二基），件甲二氧基或伸乙二氧基，分别選擇地經相同或不同之基所單至多次取代，取代基系列包括氟、氣、甲基、三氟甲基、乙基和正··或異-丙基，及環丙基、環丁基、環戊基或環己基。特别予以重視者爲如式（IV-a)之新穎硝基水楊醯胺化合物，其中： A 代表一單鍵，或亞甲基、1,卜伸乙基、1,2-伸乙基、 1,1-、1，2-、1,3-或2,2-伸丙基，^-、^?-、},^ 、1，4-、2,2-、2,3-伸丁基或1,卜、1，2-或1,3_(2_ 甲基-仲丙基>， R1代表氫、曱基、乙基、甲氧基、乙氧基， R3代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基環辛基、環壬基、環癸基、環十一境基、環十二境基、落滿基、蒸境基、環十二碳三埽基、印滿基原冰片 -31 - 本^張尺適用中國國家標準（CNS)A4規；^ χ 297公^------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

. .線· 521069 A7 B7 五、發明說明（） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基或金剛燒基，分别選擇地經敦、氣、溴、氰基、羧基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙基、甲氧-羰基或乙氧-羰基所單至六次取代；或代表分别選擇地經單至三取代之苯基、蓁基、苯甲基、苯乙基、d夫喃基、苯並d夫喃基、ait哈基、e?丨的基、噻嗯基、苯並噻嗯基、噁唑基、異噁唑基、ϋ塞唑基、異噻唑基、噁二唑基、噻二唑基、ait啶基、I)奎琳基、15密咬基、嗔_基、〇比_基、環氧乙炫基、環氧丙炫基、四氯政喃基、過氯cut喃基、⑽洛炫基、派淀基或嗎琳基，其可能之較佳取代基列出如下：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製氟、氣、溴、氰基、甲醢基、氨基甲醯基、硫代氨基甲链基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磺酿基、乙亞磺醢基、甲磺醯基或乙磺醯基、三氟甲基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣曱硫基、三孰甲硫基、三散甲亞磺醢基或三氟甲磺醯基、乙醢胺基、甲醢胺基、Ν-甲醯-Ν-甲胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異 -丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙酿基、丙酿基、乙醯氧基、曱氧羰基、乙氧瘐基、甲磺醯氧基、乙磺醯氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、曱氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基，各個二償伸丙基（丙烷-1,3-二基）和伸丁基（丁烷- -32 - 本Α張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 521069 _____B7 五、發明說明（） 1,4-二基）、伸甲二氧基或伸乙二氧基，各别任意於一至四處被相同或不同之基所取代，取代基系列包括氟、氣、甲基、乙基和正-或異-丙基，環丙基、環丁基、環戊基或環己基，及/或冬基、冬氧基、本·硫基、豕甲基、苯乙基、苯丙基、苯甲氧基、苯甲硫基、苯氧甲基、苯氧乙基、苯硫甲基或苯硫乙基，分别選擇地經相同或不同之基行單至四取代，取代基系列如下列所包括：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製氟、氣、溴、氰基、甲醯基、氨基甲醯基、硫代氨基甲酿基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磺醯基、乙亞磺醯基、甲磺醯基或乙磺醢基、三氟甲基、'三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三氟乙氡基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲亞磺醢基或三氟甲磺醢基、乙醯胺基、甲醯胺基、N-甲醢甲胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異-丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基、丙醯基、乙醢氧基、甲氧默基、乙氧羰基、甲磺醯氧基、乙磺醯氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、曱氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基，各爲二償之伸丙基（丙垸-1,3-二基）或伸丁基（丁烷_ l，f二基），伸甲二氧基或仲乙二氧基，分别選擇地被相同或不同之基行單至多取代，取代基系列包括氟 • 33 - 中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（）、氣、甲基、乙基和正或異-丙基’和環丙基、環丁基、環戊基或環己基。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 至爲特别重視者爲如式（IV-a)之新穎硝基水揚醯胺，其中： A 代表一單鍵或亞曱基、1，卜伸乙基、1,2-伸乙基、1， 1-伸丙基，1，2_伸丙基、或2,2-仲丙基， R1代表氫， R3代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、環癸基、環十一破基、環十二碳基、蒸滿基、蒸坑基、環十二碳三婦基、節滿基、原冰片基或金剛境基，各别任意於一或二處被甲基、乙基、甲氧基或乙氧基所取代；或代表分别選擇地經單至三取代之苯基、蓁基、0夫喃基、苯並咔喃基、蚍咯基、吲扣基、B塞嗯基、苯並(I塞嗯基、咪啶基、〇奎琳基、嘧啶基、噠螓基或毗螓基，其可能之較佳取代基列出如下：紙、氣、溴、氰基、羧基、甲醢基、氨基甲醯基、硫代氨基甲醯基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正_、經濟部智慧財產局員工消費合作社印製異_、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異 —丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞項釀基、乙亞績酿基、甲碟酿基或乙磺醯基、三氟甲基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氣甲硫基、三氟甲亞磺醢基或三氟甲磺醯基、乙醢胺 -34 - 本+張尺度適用中國i^^CNS)A4規格⑽❿7公^- 521069 A7 B7 五、發明說明（）基、甲醢胺基、N-甲醢-N-甲胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異-丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基、丙醯基、乙醯氧基、曱氧羰基、乙氧羰基、甲磺酿氧基、乙續酿氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基，各個二價之伸丙基（丙垸-1,3-二基）和伸丁基（丁烷-1,4-二基）、伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選擇於一取代位至四取代位經相同或不同之基所取代，取代基系列包括氟、氣、甲基、乙基、三氟甲基和正 -或異-丙基，及/或苯基、苯氧基、苯硫基、苯甲基、苯基-1-乙基、苯基-2-乙基、苯甲氧基、苯甲硫基、苯氧甲基或苯硫甲基，分别選擇地經相同或不同之基所一至四次取代，取代基系列包括：氟、氣、溴、氰基、甲醢基、氨基甲醯基、硫代氨基甲酿基、甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲亞磺醯基、乙亞續酿基、甲瑣酿基或乙續酿基、三氟甲基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氣甲氧基、三氟乙氧基、二氟甲硫基、二氟氣甲硫基、三氟曱硫基、三氟甲亞磺醢基或三氟甲磺醯基、乙醯胺基、曱酿胺基、N-甲醯-N-甲胺基、甲胺基、乙胺基、正-或異 -丙胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基、丙醢 _ 35 _ 本永張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）請先閱讀背面之注意事項經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

521069 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 五、發明說明（）基、乙醢氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲磺醯氧基、乙磺链氧基、甲氧亞胺甲基、乙氧亞胺甲基、甲氧亞胺乙基或乙氧亞胺乙基，且各爲二償之伸丙基（丙垸4,3-二基）或伸丁基（丁垸一 1，4_二基），伸甲二氧基或伸乙二氧基，分别選擇^ 經相同或不同之基所單或多取代，取代基系列包括氟、氣、甲基、三氟曱基、乙基和正-或異-丙基。 2-m-3-硝基苯甲酸或2-羥-3-硝基苯醯氣爲進行方法^ Ό所需之起始原料，且爲已知（參見j Chem s〇c 1953，2050或美國專利03527865 )。式（VIII)提供進行本發明方法卜丨）另需胺類起始原料之 I疋義。在該式中較佳或特佳之A與R3，其意義已見於本發明式（IV-a)化合物中對A與!^3之較佳與特佳者所描述。式（VIII)之胺類爲有機化學中已知之用劑。根據本發明進行方法C)所需起始原料〇_苯甲基_硝基水楊醯胺已見於本發明方法a-lb)在前述之記載。適合本發明進行方法a)之稀釋劑全爲惰性有機溶劑。較佳者包括脂肪族、脂環性或芳香族之碳氫化合物如石油醚、己垸、庚烷、環己烷、甲基環己烷、苯、甲苯、二甲笨或苯烷；卣化碳氫化合物之例如氣苯、二氣苯、二氣甲笨、氣仿、四氣甲垸、二氣乙垸或三氣乙垸；醚之如二乙基謎、二異丙細、甲基第三-丁細、f基第三-戊細、二噁垸、四氫α夫喃、1,2-二甲氧基乙垸、乜卜二乙氧基乙 * 36 - 本威張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂· _ 線· 521069 I B7 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（）烷或苯甲醚；酮之例如丙酮、丁酮、甲基異丁基酮或環己酮；胂之例如乙Η、丙胂、正-或異-丁胩或苯基胩；醢胺中如Ν,Ν-二甲基甲醯胺，Ν,Ν-二甲基乙醯胺、Ν-甲基甲醯替苯胺、Ν-甲基mt咯垸酮或六甲基磷酸三醢胺；酯之如乙酸甲酯或乙酸乙酯；一種亞ί風之如二甲基亞ί風；或ί風之如四氫噻吩。本發明方法a)可在有適當之酸接受劑存在下進行。適當之酸接受劑全爲習用之無機或有機鹼。較佳爲鹼土金屬之氫氧化物、醋酸鹽、碳酸鹽或酸性碳酸鹽，和鹼金屬之氳氧化物、醋酸鹽、碳酸鹽或酸性碳酸鹽，例如，氫氧化納、氫氧化鉀、醋酸鈉、醋酸鉀、醋酸鈣、碳酸鈉、碳酸奸、酸性碳炊鉀或酸性碳酸鈉、第三胺之如三甲基胺、三乙基胺、三丁基胺、N，N-二甲基苯胺、Ν,Ν-二甲基-苯甲胺、口比淀、Ν-甲基派咬、甲基嗎ί!林、Ν,Ν-二甲基胺基0比咬、氮雙環辛烷（DABC0)、重氮雙環壬烯（DBN)或重氮雙環十一碳烯（DBU)。依據本發明方法b)與c)在有催化劑下適切進行。適當之催化劑全爲通常用於氫化反應者。舉例如下：Raney鎳、纪或始’視需要置於例如活性炭之載體上。依據本發明方法c)可在有氫之狀況下進行，或視需要在有非貴重金屬下進行。非貴重金屬可用鋅、錫、鐵、鋁或鎂。在依據本發明進行方法“、b)&c)時可適切採用其他反應助劑爲各種脱水劑，尤其是醋酸野。 -37 - 本λ張尺度適用中國國家標準（CNS)A4

/ < u 1 V - I (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) •% . -線· 521069 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（據本發明進彳了方法a)、b)及時，反應溫度可在一 ==_節。通常這些方法是在G.c至⑽·⑽進行，較佳爲〇C至130¾。 + 本發明之方法a)以製備式(I )之化合物，通常用 : 4化劑1至2000莫耳，較佳爲1至800莫耳，對每莫耳如式（IT)之胺基水楊醯胺。 ^進行本發明之方法b)*c)以製備式⑴之化合物，通常为别對每莫耳之式⑽硝基水揚酿胺或式（V)0-苯甲基 -硝基水楊軸用甲酸_至讓莫耳，較佳爲細至麵莫耳。本發明方法a)、b)及e)通常在大祕下進行。然而，也可以在加或減壓下進行，一般在〇1巴爾與1〇巴爾之間。依據本發明之有效化合物有強力殺微生物作用且可在實用狀況中控制有害之微生物。有效化合物適於用爲農作物保護產品，尤其用作殺黴菌劑。殺黴菌劑是在保護農作物時控制根腫菌、卵菌、壸菌、接合菌、子囊菌、擔子菌和半知菌等菌網。殺細菌劑是在保護農作物時控制極毛桿菌、根瘤細菌、腸桿菌、棒狀桿菌、鏈霉菌等菌科。、有些病菌造成黴菌或細菌病害如上述屬名者，分别列如下’但並不以此爲限：黄單胞菌屬，例如野油菜黄單胞菌；假單胞菌屬，例如丁香假單胞菌；歐文氏菌屬，例如解殿粉歐文氏菌； 38 - ‘張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） ---------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) . .線- 出 521069 A7 B7 五、發明說明（）腐霉屬，例如終極腐霉；疫霉屬，例如致病疫霉；假霜霉屬，例如葎草假霜霉或古巴假霜霉；單轴霉屬，例如葡萄生單軸霉；盤梗霉屬，例如苣盤梗霉；霜霉屬，例如碗笪或雲台霜霉；白粉菌屬，例如禾白粉菌；單絲殼屬，例如煙垢（fuliginea)單絲殼；叉絲單囊殼屬，例如白叉絲單囊殼；黑星菌屬，例如蘋果黑星菌；黑腔菌屬，例如圓黑腔菌或麥類（P. graminea)黑腔菌（分生孢子形：Drechslera，合生形：長獯孢）；旋孢腫菌屬，例如禾旋孢腫菌（分生抱子形：Drechslera ，合生形：Helminthosporium); 單孢鉍菌屬，例如疣頂單孢玆菌；柄较菌屬，例如隱匿柄钱菌；核盤菌屬，例如Sclerotiorum核盤菌；腥黑粉菌屬，例如caris腥黑粉菌；黑粉菌屬，例如裸黑粉菌或燕麥黑粉菌；經濟部智慧財產局員工消費合作社印製薄膜革菌屬，例如佐佐木薄膜革菌；

Pyricularia屬，例如稻痕病菌（Pyricularia oryzae); 鎌抱屬種，例如大刀鎌抱；葡萄孢屬種，例如灰葡萄孢；殼針孢屬種，例如顆枯殼針孢； -39 - 本永張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069

I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（）小球腔菌屬種，例如nodorum小球腔菌；尾孢屬種，例如變灰尾孢；鍵格抱屬種，例如營苔鍵格抱；假尾孢屬種，例如蔓尾毛殼假尾抱。實際上所有有效化合物可因植物就所需濃度調配以控制植物病害，由植物存在空中部份之處理、莖幹和種子傳播之處理和土壤之處理而施行。本發明之有效化合物特别成功於葡萄、水果、蔬菜等生長中病害之控制，例如對抗單絲殼屬和黑星菌屬，另如爲了控制禾穀病害，例如對抗假尾孢屬；或爲控制稻米病害，例如對抗？71^〇11&1^3 0〇2&6。其他穀物之病害，諸病殼針孢、旋孢腫菌、和黑腔菌等屬種均能成功控制。依有效化合物之物理及/或化學性質，可將之轉製成習用之配劑，諸如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、泡沫、漿劑、粒劑、浮質、在聚合物中之微囊和在種子上之塗覆組成物，以及ULV冷熱霧配劑。這些配劑均以習知情形製成，例如將有效化合物與增充劑混合，而後者即爲液態之溶劑，加壓之液化氣體，及/ 或固態之載體，適當採用表面活劑，其爲乳化劑及/或擴散劑，及/或起泡劑。如用水作增充劑，則有機溶劑也可作爲助溶劑。以下爲主要之適當液態溶劑：芳香族者如二甲苯、甲苯或燒蒸、氣化芳香族或氣化脂肪族碳氫化合物之如氣苯、氣乙烯或二氣甲垸，脂肪族碳氫化合物如環己垸、或石蠟油之如礦油分餾物，磺油及植物油，醇類之如 40 (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) · -1線· —本成張尺度_ T關家鮮（〇siS)A4規格⑵S x 297公釐） I521069 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Β7 五、發明說明（）丁醇或二醇及其謎與錯類，s同類之如丙銅、甲基乙基S同、甲基異丁基鋼或環己綱類’強極性溶劑之如二甲基甲酿胺與二甲基亞ί風以及水。液化氣體增充劑或載體之意義可瞭解爲在大氣溫度與壓力中爲氣態，例如浮質嗔劑之如卣化碳氫化合物以及丁烷、丙烷、氮與二氧化碳。適當之固態載體爲：例如磨細之天然礦物如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、活性白土、蒙脱土或娃蕩土，與磨細之合成療物之如高度擴散之石夕膠、蓉土、或石夕酸s旨。製成粒劑之固態載體爲：壓碎並予分級之天然岩石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白雲石，無機及有機粉料合成顆粒，及有機材料顆粒之如鋸屑、椰殼、玉米芯、煙草桿。適合之乳化劑及/或起泡劑爲：例如非離子及陰離子性乳化劑如聚氧化乙烯之脂肪酸酯、聚氧化乙烯脂肪醇醚，例如芳基烷基聚二醇醚、烷基磺酸酯、垸基硫酸酯、芳基橫酸g旨以及蛋白質水解物。適於作爲擴散劑者··例如木質素一亞硫酸鹽廢液與甲基纖維素。接著劑之如羧基甲基纖維素和天然與合成之聚合物，爲粉狀、粒狀或膠液狀，例如阿刺伯膠、聚乙烯醇和聚乙歸醋酸、以及天然之鱗脂如腦嶙脂和卵嶙脂，與合成磷脂地可用於配劑之中。其他添加物可爲療油或植物油。色料可用錢紐，例如氧化鐵、氧化鈇以及有機染料如茜素染料、偶氮染料和金屬百太花青染料’ 以及微量養分如鐵m n和料金屬之鹽類0 41 - 木汰張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格⑵Q χ 297公$ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂· 521069 A7 _B7 _ 五、發明說明（）一般配方中有效化合物含量在0.1至95重量％之間，較佳爲0.5至90%之間。依據本發明之有效化合物，或於其配劑之中，均可用作已知殺黴菌劑、殺細菌劑、殺瞞劑、殺線蟲劑或殺蟲劑。例如擴大作用範圍或防止形成抗力。在若干情形中，可得加強效應，亦即使混合物之效力高於個别成分之效力。在各混合物中適當成分之各種化合物舉例如下： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

本永張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（）殺徵菌劑：

Aldimorph、ampropylfos、ampropylfos-lf、andoprim 、anilazine 、 azaconazole 、 azoxystrobin ， benalaxyl 、 benodanil 、 benomyl 、 benzamacril 、 benzamacryl-異丁基、bialaphos、binapacryl、聯苯、 bitertano卜 blasticadi in-S、bromuconazo1e、 bupirimate 、 buthiobate ，聚硫化湾、capsimycin、captafol、captan、 carbendazim > carboxin、carvon、quinomethionate、 chlobenthiazon、ch 1 orfenazo 1 e、chloroneb、氣化苦、 chlorothaloni1 、 chlozolinate、 clozylacon、 cufraneb 、cymoxanil 、 cyproconazol 、 cyprodinil 、 cyprofuram, debacarb、dichlorophen、dic1obutrazo 1 e > ^ diclofluanid、diclomezin、dicloran、dietheofencarb 、difenoconazole 、 dimethirimol 、 dimethomorph 、 diniconazole、diniconazole、diniconazo1e_M、dinocap 、二苯胺、dipyrithione、ditalimfos、dithianon、 dodemorph、dodine、drazoxolon，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) •線· ediphenphos 、 dpoxiconazole 、 etaconazole 、 ethirimol 、 etridiazole、 famoxadon 、 fenapanil 、 fenarimol 、 fenbuconazole 、 fenfuram、fenitropan、fenpicloni1、fenpropidin、 fenpropimorph、fentin乙酸S旨、fentin氫氧化物、 ferbam、ferimzon、fluazinam、flumetover、fluoromid -43 ~ 本.i張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐了 |21069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（）、fluquinconazole 、 flurprimidol 、 flusilazol 、 flusulfamid 、 flutolani1 、 flutriafol 、 folpet、 fosety卜is 、 fosetyl-釣、fthalide 、 fuberidazole 、 furalaxyl 、 furametpyr 、 furcarbonil 、 furconuzole 、 furconazole-cis、furmecyc1 ox > guazatine，六氣苯、hexaconazo 1 e、hymexazo 1， imazalil、 imibenconazole 、 imioctadine 、 iminoctadinealbesilate 、 iminoctadinetriacetate 、 iodocarb、 ipconazole、 iprobenfosufen(IBP)、 iprodione 、 irumamycin、 isoprothiolan、 isovaledione 、Kasugamyucin、kresoxim-甲基、銅製劑之如氫氧化銅、環垸酸銅、氣氧化銅、硫酸銅、氧化銅和Boerdeaux混合物，， manconpper ^ mancozeb ^ maneb ^ merferimzone ^ mepanipyrin 、 meproni1 、 metatlaxy1 、 metconazole 、 methasulfocarb、methfuroxam、metiram、metomeclam、 metsulfovax 、 mildiomycin 、 myclobutanil 、 myclozolin 二甲基二硫氨基甲酸鎳、hitrotha卜異丙基、nuarimol 、ofurace、oxadixyl、oxamocarb、oxolinicacid、 oxycarboxin ' oxyfenthiin， parclobutrazole 、 pefurazoate 、 penconazole 、 pencycuron、phosdiphen、pimaricin、piperalin、 polyoxin、polyoxorim、probenazole、prochloraz、 -44 _ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ¾ 訂· i線· X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（） procymidone ， propanocarb ' propanosine-納、propiconazolt、 propineb、pyrazophos、pyrifenox、pyrimethanil、 pyroquilon、pyroxyfur、quinconazole、quintozcene (PCNB)，硫及硫製劑， tebuconazo1e 、 tecloftalam、 tecnhazene 、 tetcyclacis 、 tetraconazole 、 thiabendazole 、 thicyofen、thif luzamide、tthiophanate-甲基、thiram 、：f ioxymid、folclofos -甲基、tolyIf luanid、 triadimefon、 triadimenol 、 triazbutani1 、 triazoxide 、trichlamide 、 tricyclazole 、 tridemorph、 friflumizole 、 triforine、 triticonazole ，， uniconazole ， validamycin A、vinclozolin、viniconazole， zari lamid、zineb、二甲氨基酸鋅（Ziram)，與 DaggerG, OK-8705, OK-8801 2’，6’-二溴-2-甲基-4，-三氟甲氧基-4，-三氟甲基-l，3-e塞唑-5-羰替苯胺， 2,6-二氣-N- ( 4-三氟甲基苯甲基）-苯醢胺， 2-胺基丁烷， 2-苯基酚（0PP) -45 - 本淑張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注咅3事項再填寫本頁) · --線- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 521069 A7 B7 五、發明說明（） 8-羥基I!奎琳硫酸醏，順-1- (4-氣苯基）-2- ( 1H-1,2,4-三唑-1)-環庚醇， (5只3,61^)-6-經基-2,2,7,7-四甲基-5-(1肜1,2,4-三唑 -1-基）_3_辛酮， «-(2,4-二氣苯基）->5-甲氧基-0(-甲基-1]^1，2,4一三唑-1-乙醇，〇(_ ( 1,卜二甲基乙基）->8 - ( 2-苯氧乙基）-1ΙΜ,2,4_ 三唑-1-乙醇， 1 〔卜〔2-〔（ 2,4-二氣苯基）甲氧基〕苯基〕乙稀基〕 - 1Η-咪咬，雙_(卜甲基乙基）-3-甲基-4-〔（ 3-甲基苯醯）氧〕一2, 5-β塞吩二羧酸酯，· 2,6-二氣〔〔4-(三氟甲基）苯基〕甲基〕-苯醢胺， (Eha-(甲氧基亞胺基）甲基-2-苯氧基-苯基乙醢胺 f 9H-岵噸-9H〔（苯基胺基）-羰基〕-醯胼，〇-甲基S-苯基苯基丙基鱗醯胺基硫代酸g旨， N- (5-氣-2-甲基苯基）-2-甲氧基(2-氧代唑烷基 > -乙醯胺，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製卜（2,4-二氣苯基）-2- ( 1H-1,2,4-三唑卜基）乙g同〇-(苯基甲基）-肟， N_ ( 2,6_二甲基苯基）-2-甲氧基(四氫-2-氧代-3-ο塞嗯基）-乙醯胺，順-4-〔3-〔4- ( 1，卜二甲基丙基）_苯基-2-甲基丙基〕- -46 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521〇69 A7 B7 五、發明說明（） 2.6- 二甲基-嗎琳氣化氫， «-(2,4_二氣苯基）->8-氟->5-丙基-111-1，2,4-三唑-1- 乙醇， 3- (1，1-二甲基丙基）-卜氧代-1H-節-2-月音， 2.6- 二氣-5-(甲硫基）-4-。密啶基硫氰酸醋，甲基-1，2,3-苯并噁唑-7-硫羧酸酯， N- ( 6-甲氧基）-3-α比啶基）-環丙烷醯胺， 3,5-二氣州-〔氰基〔（卜甲基-2-丙坱基）氧〕甲基〕-苯醢胺， 4- 氣-2-氰基-Ν,Ν-二甲基-5- ( 4-曱基苯基）-1H-咪唑-1-磺醯胺， 8-(1，卜二甲基乙基）-1^乙基-卜丙基-1,4-二噁螺[4,5] 癸烷甲烷胺，产 2,2-二氣-Ν-〔卜（4-氣苯基〉乙基〕-1-乙基-3-甲基-環丙垸羧醯胺， Ν-（ 2,3-二氣-4-羥苯基）-卜甲基-環己烷羧醢胺，卜（3,5-二氣苯基）-3- (2-丙稀基）-2,5-〇比洛统二S同，卜甲基-5-壬基-2-(苯基甲基）-3-毗咯烷醇，卜〔〔2- ( 4-氣苯基）-3-苯基環氧乙烷基〕甲基〕-1H- 12,4-三唑，甲垸連四硫酸鈉， 2- (2,3,3-三蛾-2 -丙歸基）-2H-四咬，卜〔3-氣-4,4-雙（2-丙坱氧基）-苯基）-N，-甲氧基一甲垸亞胺醯胺， ‘張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 χ 297公爱） (請先閱讀背面之注意事項再^本頁) -線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 521069 Α7 ___Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（） α - ( 5-甲基-1，3-二噁垸-5-基）U〔 4-(三氟甲基）一苯基〕-炎甲基〕-1Η-1,2,4-三U-乙醇， 1-(2-甲基-1-蓁基）-111-口比咯-2,5-二酮， Ν- (2,6-二甲基苯基）-2 -曱氧基(四氫-2-氧代-3 —口夫喃基）-乙醢胺，3,4-二氣-1-〔4-(二氟甲氧基〉_苯基〕111-0比咯_2.5-二酉同， Ν-〔2,2,2_三氣-1-〔（氣乙醯基卜胺基〕_乙基〕_苯醢胺 Ν-甲酿基-Ν-經基-DL-丙胺酸，單釣里， Ν- ( 4-環己基苯基）-1,4,5,6-四氫-2-咕咬胺， 4-甲基-四唑並[l，5-a]u奎唑琳-5(4Η)- ，2-氣+ ( 2,6- 二甲基苯基）-Ν-(異硫氰酸根絡甲基）-乙醯胺，乙基〔（4-氣苯基）-偶氮〕-氰基乙酸酯， Ν- (4 -己基苯基）-ι，4,5,6-四氫-2-嘧啶胺， Ν-（ 2-氣-4-硝基苯基）-4-甲基-3-硝基-苯磺醢胺，甲基Ν-(氣乙醯基）-Ν- ( 2,6-二甲基苯基）-DL-丙胺酸酯， 3-〔2- ( 4-氣苯基）-5-乙氧基-3-異噁唑烷基〕-〇比啶，〔2-甲基-1-〔〔〔卜（4-甲基）乙基〕胺基〕羰基〕-丙基〕氨基甲酸-1-曱基乙基酯， 2一〔（卜甲基乙基）磺醢〕-5-(三氣甲基）-1,3,4-三d塞重氮，螺[2Η]-:卜苯並蚍喃-2，Γ(3，Η)_異苯並蚨喃〕-3，-酮，-48 _ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .¾ . i線本威張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（）甲基N- ( 2,6_二甲基苯基）( 5-異嗞唑基默基> -DL-丙胺酸酯，酸性碳酸鉀，卜〔〔2- ( 2，4_二氣苯基）-1,3-二噁茂垸-2-基〕甲基〕 -1H-咪唑，卜〔（二蛾甲基）二項链〕-4 -甲基-苯， 2-溴-2-(溴甲基）-戊二骑， 2-〔〔6-脱氧-4-0- (4-0-甲基-乃1_〇比喃葡糖甙基-α_ D-mt喃葡糖基〕-胺基〕-4-甲氧基_1Η-σ比咯並[2,3-d]。密咬-5-後月音甲基卜（2,3_二氫-2,2-二甲基4肜茚基）_1H-咪唑_ 5_竣S旨， 2-氣-N- ( 2,3-二氫-1，1，3-三甲基-1H_茚-4-基）_3-α比啶羧醢胺，〇,〇-二乙基〔2-(二丙基胺基）氧代乙基〕-乙基磷醯胺硫代酸酯，與其他有效化合物如除草劑，或肥料與生長調節劑等也可製成混合物。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製各有效化合物可以用於商業上各項配劑之形狀或該等形巧之中，或利用該等形狀，諸如即用溶液、懸浮液、可濕著粉劑、漿劑、可溶粉劑塵、粒等。這些都用習知狀況使例如给水、喷灑、喷霧、撤播、起泡、刷著等。如果適Ί效化合物以極低容量方法施用，或將有效化合物配”】/±入土壤之中。如果適宜植物種子也可被處於。 -49 - 本i張尺度適用中國----— --- θ 牟（CNS)A4 規格（210 X 297 公釐） 521069 A7 __ 一 _B7_ ------—— 五、發明說明（）在處理植物部份，有效化合物在使用形狀中之渡度在— 實質範園内調整。該範圍一般在1與0.0001%之間，此重量計，較佳爲在0.5與0.001%之間。在處理種子方面，有效化合物之量爲每公斤種子用0 至50克，較佳爲0.01至10克，此爲一般所需。在處理土壤方面，有效化合物之濃度爲〇.〇〇〇〇1至〇 1% 重量，較佳爲0.0001至2%重量，爲施用現場所需。有效化合物用量視植物而可儘量調整，對熱血屬種有恰當毒性，也適合控制動物之蟲害，特别對昆蟲、蜘蛛和線蟲等常見於農作、森林中者，以及在保護儲存之產物與材料與衛生場所。這些化合物可爲較佳之作物保護劑，有效對抗正常敏感性及有抗性之品種，並對抗於其所有各個發展階段。上述害蟲包括：

屬於等足目者如似海蛆（Q niscus ase1lus)、

ArmadΠ 1jdium vu1gare和Proce 11 io scaber〇屬於倍足網者如Blaniulus guttulatus 〇屬於唇足網者如Geoph i 1 us Garpophagus和Scut igera 〇屬於縱合網之Scut igerel la immaculata ° 屬於樂尾目之四洋衣魚。屬於彈尾目之有刺棘跳蟲。屬於直翅目之東方蜚蠊、美洲大蠊、馬德拉大蠊、德國鯡蠊、灶馬（家蟋蟀）、螻蛄、亞洲蝗蟲、長頸負蝗和群居蚱屬於皮翅目之心耳崾螋。 -50 - : · 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) ¾ --線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 521069 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（）屬於等翅目之白蟻。屬於蝨目之頭蝨、獸蝨、犢長顎蝨。屬於食毛目之大毛蝨和Damalinea spp· 屬於總翅目之溫室條薊馬和煙草薊馬。屬於異翅亞目之麥盾蛄、中間型蟪、網蛄、溫帶臭蟲、長紅豬蛞和吸血諸虫春。屬於同翅亞目之蕓苔粉虱、煙粉虱、溫室粉虱、棉蚜、甘藍蚜、茶隱瘤额蚜、虹矛蚜、蘋果蚜、蘋果棉蚜、桃粉蚜、葡萄瘤场、绵4牙、麥長管姆、桃场、薄荷瘤額场、黍姆、微葉蟬、紋葉蟬、黑尾葉蟬、李蠟蚧、油蚧、灰飛虱、褐飛氧、桔紅圓价、hederae圓价、粉价、木氧。屬於鱗翅目之棉紅铃蟲、松尺蠛、cheimatobia brumata ' 細蛾、蘋果巢蛾、小葉蛾、天幕毛蟲、 ehfysorrhoea毒蛾、毒蛾種、棉葉穿孔潛蛾、桔潛蛾、地老虎、切根蟲、夜蛾、埃及金剛鑽、鈴蟲、甜菜夜蛾、甘 ^^夜峨、^f lammca、斜紋夜蛾、黏蟲、粉紋夜蛾、類果食心蟲、粉堞、螟種玉米螟、地中海粉螟、蜡螟、袋衣峨、衣蛾、褐織葉蛾、cacoes[a podana、capua雲杉卷峨、葡萄蠹蟲、magnanima捲骛嫿知櫟捲葉蛾。屬於鞘翅目之家具竊蠹、谷蠹、豆象、大豆象、家天牛、 lLhI、馬鈐薯葉甲、螺旋葉蟲、葉甲、蘭跳甲、豆瓢蟲、S££.、鋸胸谷盜、象甲、象、草每根象甲、香蕉蛀基象甲、同化象甲、苜蓿葉象甲、皮蠹 (請先閱讀背面之注意事項再 —— 本頁) •線· I氏張尺國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） 521069 A7 —____B7______ 五、發明說明（）、斑皮蠹、皮蠹種、黑皮蠹、粉蠹、Mel igethes aeneus 、蛛甲、金黄蛛甲、麥蛛甲、谷盜、黄粉甲、叩甲、金針蟲、起角金遍、六月金淹、和Cos te 1 y tra zea 1 and i ca ° 屬於膜翅目之鋸蜂、梨實蜂、蟻種、廚蟻和胡蜂。屬於雙翅目之伊蚊、按蚊、庫蚊、黄果蠅、家蠅、小家蠅、紅頭麗蠅、綠蠅、金蠅、疽蠅、牛蠅、馬虱蠅、刺蠅、羊鼻纖、牛皮绳、紀、Tannia spp·、毛繩、瑞典麥桿繩、〇L〇Lbia spp ·、甜菜潛葉蠅、地中海實蠅、橄欖實蠅和致洲大蚊。屬於隱翅目之東方鼠虱和蚤。屬於蜘蛛之蠍、黑寡婦球腹蛛。屬於蟎目之粉瞞、隱喙蜱、刺瞞、難皮刺瞞、ribis壁虱柑桂錢璧氧、牛牌、扇頭缚、花缚、Hya 1 omnia sfrp.、硬蜱、癢蟎、尾癢蟎、麻蠅、線瞞、苜蓿紅蜘蛛、紅蜘蛛和紅葉蟎。致病線蟲包括例如壞疽線蟲、穿孔線蟲、莖線蟲、半透柑桔線蟲、囊狀線蟲、球狀線蟲、根瘤線蟲、芽葉線蟲、針狀線蟲、匕首線蟲和肥短線蟲。本發明式（I )化合物在對抗芥子甲蟲（旋形葉蟲）、鑽石 1蛾（小葉峨）之竭（幼蟲）、黏蟲（草地黏蟲）之蜎以及稻葉蟬（黑尾葉蟬）均有特别顚著之功效。各種有效化合物可以轉製成習用配劑，諸如溶液、乳液、可濕粉劑、懸浮液、粉劑、塵劑、漿劑、可溶粉劑、粒劑、懸浮乳液濃縮劑、以有效成分浸潰於天然及合成材料 -52 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂· --線- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙i度適用中國砲準（CNS)A4 χ撕公爱） 521069 A7 B7 五、發明說明（）中，及在聚合材料微膠囊中製劑。這些製劑均以習知情形製成，例如將有效化合物與增充劑混合，而後者即爲液態之溶劑，及/或固態之載體，適當採用表面活劑，其爲乳化劑及/或擴散劑，及/或起泡劑。如用水作增充劑，則有機溶劑也可作爲助溶劑，以下爲主要之適當液態溶劑：芳香族者如二甲苯、甲苯或垸萘，氣化芳香族或氣化脂肪族碳氫化合物之如氣苯、氣乙烯或二氣甲烷，脂芳族碳氫化合物如環己垸或石蠟油之如礦油分餾物，礦油及植物油，醇類之如丁醇或二醇及其醚類與酯類，酮類之如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮、強極性溶劑之如二甲基甲醢胺與二甲基亞丨風以及此外之水。適Sr之固態載體爲：例如銨鹽和磨細之天然療物如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、活性白土、蒙脱土或硅藻土，與磨細之合成礦物之如高度擴散之矽膠、礬土、或矽 feSej。製成粒劑之固態載體爲：壓碎並予分級之天然岩石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白雲石、無機及有機粉料合成顆粒，及有機材料顆粒之如鋸屑、椰殼、玉米芯、煙草桿。適合之乳化劑及/或起泡劑爲例如非離子及陰離子性乳化劑如聚氧化乙烯之脂肪酸酯、聚氧化乙烯脂肪醇醚，例如芳基垸基聚二醇醚、垸基磺酸酯、垸基硫酸酯、芳基磺酸酯以及蛋白質水解物。適於作爲擴散劑^ :例如木質素-亞硫酸鹽廢液與甲基纖維素。 -53 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再本頁) --線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 521069 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（接著劑之如羧基甲基纖維素和天然與合成之聚合物，爲粉狀’粒狀或膠液狀’例如阿刺伯膠，聚乙歸醇和聚乙歸醋酸酯，以及天然之磷脂如腦磷脂和印磷脂，與合成磷脂均可用於配劑之中。其他添加物可爲礦油或植物油。色料可用無機顏料，例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍，以及有機杂料如茜素染、偶氮染料和金屬酞花青染料，以及微量養分如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉑和鋅等金屬之鹽類〇一般配方中有效化合物含量在〇·1與95重量％之間，較佳爲0.5與90%之間。依據本發明之有效化合物可於商業用途配劑中存在，並依此等配劑之使用形式配製，與其他有效化合物混合使用，如殺蟲劑、誘殺劑、消毒劑、殺細菌劑、殺滿劑、殺線蟲劑、殺黴菌劑、生長調節劑或除草劑等。殺蟲劑包括例如磷酸醏。氨基甲酸酯、羧酸醋、氣化碳氫化合物、苯月尿、微生物產物等等。本發明有效化合物另可存在於商業可用配劑，並以之製成使用形式’此項形式爲與協合劑成爲混合物。協合劑爲使有效化合物之活性增進，或使有效化合物活化之化合物〇在商業上可用配方製成使用形式中，有效化合物乏含量可在寬廣範園中調整。有效化合物濃度在使用形式中爲 0.0000001至95%重量，較佳爲在0.0001與1¾重量之間。其可於習知情形以使用形式施用。 54 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) . 線- Λ 張尺度適財國國祕準（CNS)A4規格（21G χ 297公^" 521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製、發明說明（）田 '對抗衛生及儲物之蟲害，有效化合物在木料和黏土上有優越之後效，且對石灰處理過之基質上對驗有之穩定性。本發明有效化合物不僅㈣物、衛生和儲物之蟲害有效 i且對獸醫騎肋物寄生蟲（體外寄生蟲）有效如硬扁益、軟扁蝨、疥癣小蝨、恙蟲、蠅（螫傷及吸咬）、寄生蠅蛆益、髮^、鳥杂、蚤類。寄生蟲包括：屬於^目之_、犢長似、人$、陰$、s〇len〇p〇tes〇屬於良毛目和角亞目與細角亞目等之毛烏虱、短角烏虱、氧羽氧、Ve^rneckiel la、Lepikentron、Damal ina 、大毛虱、和貓羽虱。屬於雙翅目和長角亞目與短角亞目者，如伊蚊、按蚊、庫幼眞幼、Phl^botomus、Lutzomyia、蚊總科一班紀 x -Xboiiu^, Atylotus、虻、盲虱、Philipomyia、蜜蜂豕罐、Sxdrotaea、螫绳、Haematobia、Morel 1 i 、小家蠅、舌蠅、麗蠅、綠蠅、金蠅、vohlfahrtia、▲ 绳羊鼻绳、牛皮绳、牛繩、馬乱繩、Lipoptena、 ::微翅目之人蚤、鼠蚤、犬蚤、縞蚤。 ;、翅目之臭蟲、吸血諸i春、紅諸i春、Panstrongy lus < 屬於鸯蝶科者如東方蚌蠊、美洲大蠊、德國鯡蠊、其他虫非蠊。 =於，亞網者和後胸與中胸氣門目之如隱喙蜱、刺瞞、硬化蜱、牛蜱、矩頭蜱、血蜱、Hvalomma、柑桔鉍壁虱食 (請先閱讀背面之注咅？事項再本頁) 訂： -I'線· 55 ^ '艾適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（）、難皮刺滿、Rai 11 iet ia、Pneumonyssus、Sternostoma 和 Varx^。屬於同氣門目(LrostigigJ和無氣門目(Astigma)者士 : Acarapis 、 Chyletiella 、 Ornithochvletia 、經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Psorergates、場形滿、恙滿、Listrophorus、粉滿、絡瞞、Caloglyphus、Hypdectes、Pterol ichus、牛馬恙滿、牛尾癢蟎、Qtodectes、疥瞞、Notoedres、羽瞞、 Cvtodites 、 Laminosioptes〇本發明式（I )之有效化合物也適用於控制攻擊農家牲畜如牛、綿羊、山羊、馬、豬、螺、駱聪、水牛、兔、雞、火雞、鴨、鵝、蜜蜂、其他家畜如狗、貓、籠烏、觀賞魚 ’及實驗用動物如田鼠、幾内亞豬、大白鼠、小白鼠等之節足類。控制節足類害蟲可減少死亡與作業（對肉品、乳品、毛、皮、蛋、蜜等等），使對牲畜因採用本發生有效化合物而更易於管理。在默醫業者，本發明有效化合物可用習知作腸内用藥，其所用形狀如藥片、膠囊、禁水、灌劑、粒劑、漿劑、大丸藥等，用飼服方法，經由栓塞、利用注射（肌肉、腹膜、血管、皮下等），植入法、鼻給法、皮膚施蔡之狀況如禁浴或浸泡、喷灑、淋澆、點滴、洗滌、灑粉、與藉助於含有有效化合物之物件如頸圈、耳牌、尾結、肢帶、磕繩、標識物等等。當用於牛、牲畜、家畜等，式（I )有效化合物配劑之形狀（例如粉劑、乳液、流質等），所含有效化合物之量自工 • 56 -

Ms. ,又 // 个釐公 97 2 X 10 (2 格現 4 A ly η IN J 平 (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) •% 線- 521069 A7 ___B7___ 五、發明說明（）至80%重量者可直接施用，或經100至10,0〇〇倍稀釋之後以化學浴方式行之。再者，經發現本發明式（I )化合物對破壞工業材料之害蟲有殺蟲效力可資對抗。下列昆蟲可提供範例，但非用爲限制：甲蟲類如：家天牛、天牛、竊蠹、Xestobium rufovi 1 losum、標本蟲、Dendrobium pettinex、Ernobius mollis、Priobium camiu^歐洲粉蠹、非洲粉蠹、平頸粉蠹、線形粉蠹、柔毛粉盘、TrogoxyIon aequale、鱗毛粒蟲；小盘、 Tryptodendron 〇 Apate monachus、Bostrychus capucins；、5—eterobostrychus brunneus、SinoxyIon竹長盘。革翅目者如： . 樹蜂、大樹蜂、taignus大樹蜂、augur大樹蜂。白壤如：黄頭木白蟻、隱白蟻、印度異白蟻、散白蟻 ' santonensis 白蟻、避光白蟻、澳洲白蟻、内華達白蟻、家白蟻。薊馬如西洋衣魚。工業材料之意義，在本申請案中，意指無生命物質之如經濟部智慧財產局員工消費合作社印製聚合物、膠水、膠料、絲張和紙板、皮革、木材與其木製品，和油漆。須予保護以對抗昆蟲之材料特别是針對木材與木製品。木材與木製品可用本發明製劑或其所成之混合予以保護，可舉例以明，建築木料、木樑、鐵道枕木、橋樑構件、 -57 - (21〇 X 297 公釐）本丄張尺度適國家標準CCNSU4 521069

建物突緣、木製車輛、箱子、墊板、. 支抬、木質門窗、夹板、粒板、一般用於：電線捍、模板場所用本製品或木料產品。或木工有效化合物可依濃液或一般習用製粉劑、粒劑、溶液、懸浮液、乳液或漿料用，其如上述製射於已知狀況中製成，例如將;效化少一種溶劑或稀釋劑、乳化劑、擴散劑及/或膠合劑或固定劑等混合’也可適s加入乾_和紫外光穩㈣、色料和顏料以及其他助劑。用於保護木材與木料之殺蟲劑或其濃液，所含本發明有效化合物之濃度爲0.00001至95重量％，特别是〇〇〇1至6〇重量％。組成物或濃液之用量依在物料中出現之昆蟲屬種而定。所用適當用量可依系列試驗結果就個别狀況之用途而決定。然而一般採用0.0001至20重量％爲已足，較佳爲ο·ο〇ι至 10重量％之有效化合物對受保護材料。所用溶劑及/或稀釋劑爲有機化學溶劑或溶劑混合物及 /或油性或如油狀之有機化學溶劑或溶劑混合物，而具低揮發性及/或極性有機化學溶劑或溶劑混合物及/或水，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製也可適當加入乳化劑及/或潤濕劑。在本發明範園内所用有機化學膠合劑爲黏合用乾性油及 /或合成樹脂，均爲已知，可用水稀釋及/或溶解或乳化於所用之有機溶劑之中，特别之膠合劑含有丙烯酸酯樹脂、乙烯基樹脂，例如聚乙酸乙烯酯、聚酯樹脂、縮聚或加 -58 - ' X 297公釐）本i張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（2$ 521069 A7 B7 五、發明說明（）聚樹脂、聚氨基甲酸g旨樹脂、醇酸樹脂或改質醇酸樹脂、酚樹脂、烴類樹脂、如茚-苯並蚨喃樹脂、矽樹脂、乾性植物及/或乾性油及/或由天然及/或合成樹脂組成之物理乾性膠合劑，或由各樹脂組成。用作膠合劑之合成樹脂可採乳液、擴散液或溶液之形式。可用作膠合劑之物質爲柏油或柏油物質，其用量可達1〇重量％。此外，染料、顏料、斥水劑、改香劑及抑制劑或抗腐蝕劑均屬已知而可採用於其他各物之中。依據本發明較佳之組成物或濃縮液，至少含有一種醇酸樹脂或改質之醇酸樹脂及^/或一種乾性植物油作爲有機膠合劑。依據本發明之較佳用料爲油含量超過45重量％之酸樹脂，較佳者爲50至68重量％。士述—全部或部份膠合劑可以用一固定劑（混合物）或〜助 (請先閱讀背面之注意事項再

I · I I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製混合物）代替。這些添加較爲防止有效成份揮發或固疋劑在化學方面是以聚乙埽錢基_爲基礎乙埽基甲基謎，或綱類之如苯並粉和乙烯-苯並吩。適合之溶劑或稀釋劑特别是水，在其中也述有機_或稀釋劑、乳化劑及擴散劑成—混合物。、上眞效之工⑽法爲*透法’例如眞空1 ::合適，即用組成物可包舍其他殺蟲劑以或多種殺微菌劑。均結晶或沉澱而設。較佳爲替換〇〇1至3〇%之膠合劑劑爲100%計算）。以膠合訂- -線· 59

521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（）另外適於摻用之殺蟲劑及殺黴菌劑爲W0 94/29 268所揭示者。上述文獻所揭示之化合物顯然亦爲本申請案之一部份。可以特别適於捧用之成份爲殺蟲劑之如Chlorpyriphos 、phoxim、silafluofin、alphamethrin、cyfluthrin、 cypermethrin、deltamethrin、permethrim、 imidacloprid、NI-25、flufenoxuron、hexaflumuron與 triflumuron ’ 及殺徵菌劑之如epOXyC〇naz〇ie、 hexaconazole 、 azaconazole 、 propiconazole 、 tebuconazole 、 cyproconazole 、 metconazole 、 imazafil 、dichlorf luanid、tolylf luanid、3-碘-2-丙缺基之丁基氨基甲酸酯、N-辛基-異d塞唑b林-3-酮和4,5-二氣-N-辛基異碟唑琳-3-酮。 - 依據本發明有效化合物之製劑與用途可以見自隨後之各實施例。製備例實施例1 : ch3 y 'OH 方法a) NHCHO 以1·67克（0.005莫耳）之3-(胺基）-2-羥基-N- {4-〔4-(甲基苯氧基〕-苯基}-苯醯胺加熱至沸，在1〇〇毫升甲酸中迴流24小時。在減壓下蒸除所有溶劑，得〇72克（40%理 ~ 60 -

x 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 一線·

521069 A7 B7 五、發明說明（）論値）之3-(甲醯胺基）-2-m基-N- { 4-〔 4-(-甲基）-苯氧基〕-苯基}苯醯胺油狀物。 1H-NMR: (CDCls/TMS): 5-6.80 - 7.85 (m, 11H) ppm 製備起始化合物實施例（H -1): 方法a-la) 以1·3克（0.0036莫耳）之3-硝基-2-羥基〔 4- ( 4-曱基苯氧基）-苯基〕-苯酿胺置於8毫升甲醇中而成溶液，用 0.1克之Raney鎳使與氫在2〇tJ而壓力由3至9巴爾之壓力斧中氫化。將混合物中不溶物濾去，在減壓中將濾液蒸發至乾。得0·67克（56%理論値）之3-胺基-2-羥基〔 4-( 甲基苯氧基）苯基〕苯链胺。 1 H-NMR : (CDC1 3 /TMS) : <5 -6.73-7.99 (m, 11H) ppm 實施例2 : 方法b) -61 i張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本 521069 A7 B7 五、發明說明（）對3克（0.0099莫耳）之3-硝基-2-m基( 4-苯基苯基） -苯醢胺用〇·4克之10%於木炭上之鈀和10毫升水處理。繼用19毫升甲酸逐滴加入，使混合物在ll〇ec加熱2小時。經過冷卻，用抽濾法濾去催化劑，並用水洗殘物。濾液用二氣甲烷萃取，分出之有機相用硫酸鈉乾燥，在減壓中蒸去溶劑。得1.4克（48%理論値）之3-甲醯胺基基( 4-苯基苯基）-苯醢胺，熔點爲190eC。製備起始化合物實施例IVa -1 (請先閱讀背面之注意事項寫本頁)

. 以15克（0.08莫耳）之3-硝基水揚酸、13.8克（0·08莫耳）之 4-胺基聯苯及18· 5克（0.08莫耳）之二環己基碳化二亞醯胺置入400毫升mt啶之中，攪拌該混合物，在90·〇加熱數小時。冷卻後過濾，濃縮該混合物，加入200毫升10%濃度之鹽酸，用200毫升二氣甲烷萃取該混合物。集合各有機相，用硫酸鈉乾燥，在眞空中除去溶劑。餘物在曱苯中再結晶。得16克（60%理論値）之3-硝基H呈基-N- ( 4-苯基-苯基）_苯醯胺，爲黄色結晶，熔點152¾。實施例3 : -62 - 本i張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 521069 A7 B7 五、發明說明（） 0 CH.

方法c) 對24克（0·〇〇6莫耳）之3-硝基-2-苯甲氧基〔 - ( 4-氟苯基）-乙基）-苯醢胺用0.6克之10%鈀（於木炭上）及8毫升之水處理。繼加15毫升甲酸及0.9克錫粉於混合物中，然後迴流5小時。抽吸濾去固體成分，用二氣甲垸萃取濾液。用硫酸鈉乾燥有機相並在減壓中濃縮。得1.1克（61%理論値）之3-甲醯胺基-2-羥基〔卜（4-氟苯基）-乙基） -苯醯胺，爲油狀。 1 H-NMR : (CDC1 3 /TMS) : δ =1.62 (d, 3H) ppm 製備起始化合物實施例（V-1): 0 CH.

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 以2· 4克（〇·〇11莫耳）之三乙基胺於加入含3克⑶〇11 莫耳）之3-硝基-2-苯甲氧基苯甲酸於40毫升二氣甲烷溶液中。該混合物經5分鐘攪拌後，於-i(TC逐滴加入2.8克（ -63 _ 本i張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 _B7 _ 五、發明說明（） 0.011莫耳）之異丁基氣甲酸酯，再攪拌該混合物30分鐘。於-10·〇加入一有1·53克（0·011莫耳）之卜（4-氟苯基） -乙基胺於10毫升二氣甲烷中之溶液，不予冷卻而績攪拌 12小時。用碳酸卣鈉處理該混合物，分離出有機相，水洗，用硫酸鈉乾燥。蒸除溶劑後，得油狀3-硝基-2-苯甲氧基〔 1- ( 4-氟苯基）-乙基）-苯醢胺。 1 H-NMR : (CDC1 3 /TMS) : δ 二1·34 (d， 3Η) ppm 通式（I )之其他化合物，與製備實施例1至3相似，用本發明方法之一般記述製得，列於如後之表1: 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 64 本也張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制π

張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 _ B7 •五、發明說明（）表1 (續）

實施例 R1 A 編號

OChU 15 17 Η Η Η Η 18 Η 19 Η 20 Η 21 Η -CHr

m().: 142°C ΠΗ

CL ^ ^Cl

m.p.: 74°C c2h5 NK4R**： 1.62 (d, 3H) I CF. logp.: 2.53 MS*: m/e 324 (M*) MS*: m/e 392 (M f) MS*: m/e = 324 (Mf-1)

Cl (請先閱讀背面之注意事項再d寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製適度尺張威本

Cl MS*: m/e 358 (M4) CF. •66 — 釐公 97 2 X 10 2 /IV 格規 A4 S) N (C 準標家 521069 A7 B7 五、發明說明（表1 (續）實施例 R1 編號_

A 物理數據 22 Η

NHCHO Cl

Cl MS*: m/c ~ 333 (M 丨） 23 Η

I MS*: m/e 333 (M4) 24 Η NHCHO環十二烷基 /^S 請先閱讀背面之注意事項 25 Η MS*: m/e = 346 (M+) logp.: 2.36 26 Η logp.: 2.04 27

H

A logp.: 1.36 28 CH, •Cl 29 CH, 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 30

H

logp.: 3.49 •67·

logp.: 2 71

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

521069 A7 B7 五、發明說明（） 1 表1 (續）實施例 R1 編號 A R2 物理數據 48 H -CHrCHr 49 Η -CH2-CHr

logp.: .V50 logp·: 3.55 50 Η -CHrCHr

MS*: m/e 410 (M、 51 Η

CM

Cl 52 Η ΠΗ

-Cl

Cl 53 Η

CH

3- CH. 54 Η ΠΗ

logp.: 2.62 logp.: 3.03 logp.: 2.62 logp.: 2.59 ------------裝--- 請先閱讀背面之注意事項寫本頁) .線- CH. 55 Η 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

CM

•7Cl· 本A張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

Cl 521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

521069 A7 B7 五、發明說明（盘』（續）實施例編號 R1

A R2 物理數據 64 Η ch3 人 •n(ch3), 65 Η ΠΗ

-ΝΗ

•ChU 66 Η ΠΗ

logp.: 2.92 :請先閱讀背面之注意事項再^寫本頁) 67 Η ?2η5 CH,

CH. logp.: 2.92 68 Η C2H5 Ο OCH. 69 Η ?2η5 OCH. 線· 70 Η ΠΗ

logp.: 3.14 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 71 Η 72 Η ΠΗ

CH, 人 ·72·

I ci logp.: 3.06 本成張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格(210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（表1 (續）實施例編號

R1 A R2 物理數據 73 Η

CM

S logp.: 2.38 CH, 75 Η -Ο (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 76 Η

logp.: 2.52

CI 77 Η ο-' 78 Η

logp.: 2.11 logp.: 2.18 79 Η ο- F chq --線_ Η logp.: 2.34 logp.: 2.33 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 chu -73· 本Α張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐 521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（盘1(續）實施例 R1 編號 89 Η Η 91 Η 92 Η 93 Η 94 Η 95 Η

A R2 物理數據丨哪：2J5㈢二，

Xr

I

III

logp.: 3.69 •75· 本成張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） MS*: m/e 326 (M4) lbgp.: 3.07 NMR**： 5.30 (s, 2H) logp.: 3.12 請先閱讀背面之注意事項

521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（表1 (續）實施例編號

R1 A R2 物理數據料 1 I ίθ.4； Η OCHF. 105 Η

Cl

ci chu 106 Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 107 Η

Xr°

och3 I logp.: 3.60 108 Η

力 V^v-ch3 I 109 Η

XT logp : 3.46 110 Η 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 111 Η

logp.: 3.47 .77. 本#1張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069

I A7 B7 五、發明說明（AIM 實施例 R1 編號__

A R2 物理數據 112 Η 113 Η 114 Η 115 Η

(請先閱讀背面之注意事項再本頁)

116 Η 117 Η

Cl Cl . 118 Η 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Cl

·78· 張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐線· 521069 A7 B7 五、發明說明（表1 (續）實施例 R1 編號_

A R2 物理數據 119 Η ώ 〇chu 120 Η

Cl

〇

Ol

Cl 121 Η CH.

〇 CH, 請先閱讀背面之注意事項再填本頁 122 Η ch3 CH，

logp.: 3.87 123 Η CH,

124 Η CH '3

〇

XX

Cl

Cl NMR**: 2.23 (s、3H) logp.: 3.74 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 125 Η CH.

〇 •79. 3

〇ChU 本丄張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（表1 (續）實施例 R1 編號

A R2 物理數據 126 Η CH, CF. 127 Η

CH

〇 128 Η

Cl

〇 129 Η

〇

XTXT CF. CF, CF, 請先閱讀背面之注意事項本頁 130 Η

Cl

°Χλ

OCHF 2 131 Η logp : 3.05 132 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

XT logp.: 3.20 133 Η

CH 3 ‘（RV) •80· 本叙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） logp.: 2.26 521069 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7

135 Η 136 Η •CHr

137 Η -CHrCHr 138 Η

ChU ‘(R+)

ΟXT 139 Η 140 Η 141 Η Η 、(R+)

logp.: 2.73 logp.: 3.20 logp.: 2.45 logp.: 2.70 logp.: 2.82 logp.: 2.96 logp.: 2.88 (請先閱讀背面之注意事項Μ 裝—— f寫本頁) --線· .81· 本成張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（）表1 (續）實施例編號 142 Η

R1 A R2

F.C 物理數據 logp.: 2.74： 143 Η

Cl logp.: 2.98

-Cl 144 Η

logp.: 3.00 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

Ό 145 Η

h3c logp.: 2.66 · 146 Η

_Br 147 Η -CH2-CH2-

Cl •Cl 148 Η 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

OH 149 Η

logp.: 2.59 logp.: 3.06 logp.: 1.30 logp.: 1.96 -線· •82. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 _B7___五、發明說明（） > 丨 U (續） 7 實施例 R1 A R2 物理數據編號 _ _____ Η Η Η Η Η Η Η 505152535455156 11 II II n n n 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

CL NMTl": 12.43 (s, 111)

Cl logp.: 2.68

Cl Cl CH, XT

logp.: 3.76 m.p.: 155°C (請先閱讀背面之注意事項再本頁)

CH,

logp.: 3.76 m.p.: 153°C logp.: 3.18 入.CH, CH logp.: 3.73 logp.: 3.66 線. -83· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

OH 〇 H2N

• A、 521069 A7 -----------B7 五、發明說明（）本質譜 L該⑽=弋譜記綠自含氡氣仿(CDC13)或六纸二甲基 f =二6、)，並以四甲基發_作内附基準。* 所ΪΪ(3ί^得自依據予本發明。方法a — 1#，）之所^與製備實施例心1)近似之實施例’記綠如下之表2 ·· 裊2 : (Π) (請先閱讀背面之注音？事項再_本頁) 實施例编號

A R2 (H-2) 物理數據

Cl

Ο NMR**: 6.73 - 7.99 (m, 10H) ppm · (11-3)

Cl

Cl NH. MS*: ni/e = 277 (Nl* (Π-4) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (11-5)

Xl nh， CFn

•84· MS** m/e = 277 (ΝΓ) MS* m/e = 2% (M‘ 1IPLC***: Rf = 721 本i張尺度中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297—公釐j 521069 A7 B7 五、發明說明（表2(續）實施例 A 編號_ ^

R2 物理數據

CF. HPLC***: Rl=908 NMR**: 7.71 (s, 1H) 請先閱讀背面之注意事項再 (11-10)

logp.: 2.70 本頁

logp.: 3 54 CH, l〇gp.: 3.53 (Π-13) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (11-14) CH, Ή-NMR** 6.65-9.05 (m, 12H) logp · 3 49

XT 〇、 -85. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） CH. 521069 A7 B7 五、發明說明（） * 質譜 **該1 H-NMR光譜記綠自含氘氣仿（CDC1 3 )或六氘二甲基亞ί風（DMSO-D 6 )，並以四甲基石夕燒（TMS)作内附基準。所得數據爲以δ之ppiu値表示之化學移動。在HPLC分析中，持著指數（Rf)是在C18逆相HPLC中用嶙酸（0.1%濃度）/乙骑以2-垸酮（03-016)之梯度系統中測定。通式（V)之各化合物可得自依據本發明方法a-2)之一般記述而與製備實施例（V-1)相似之各例，其結果記綠如下之表3 : --------------% (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

------訂---------線J 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 86 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（表3 ·· Ο (V) 人實施例編號_ (\^2) .岑/

A H R2 物理數據

CM

I

m.p.: 128°C (V-3)

CM

m.p.: 96°C (V-4)

CM

och3 OCH,

m.p.: 118°C (V-5)

CM

^^^C2H5 m.p.: I00°c (V-6) -CHrCHr (V-7) ch. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (V-8) (V-9) -CH, CM.

I I IΓ^ίΐ I"V

Cl 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐）

〇CH3 m.p.: 100°C

〇CH 3 OCH,

Cl Cl -87-

m.p : 84°C

m p.: 95°C

m.p.: 128°C 521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

五、發明說明（） ϋ (續)：實施例編號 (V-10)

A R2 物理數據 (V-ll) -CH, (V-12) (V-13) -CHr (V-14) -CHrCH, (V-15) (V-16) (V-17) (V-18) (V-19) -CHr •CHrCHr -CHrCHr •CH2-CH2- -CHr

XT

Cl

m.p.: 138°C

^W〇CH3 I

m.p.: 114°C I〇gp-： 4 75

XI CF.

•Cl o -88- 本威張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

Cl

m.p.: 138°C m p.· I I9°C m.p.: 92°C logp.: 4 73 m.p.: 84°C mp.: 125°C mp/ 146°C 521069 A7 B7 五、發明說明（）盘1(續)vuyT] 貪施例取編號 A R2_ 物理數據，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (V-20) -ch2-ch2- m.p.: 98°C (V-21) -ch2-ch2- Cl / / · m.p·: 108oC \_y°' (V-22) 獅 m.p.: 123°C (V-23) - -< m.p.: 146°C (V-24) ~o m.p.: 108°C (V-25) X) m.p.: 11 l〇C (V-26) XD m.p.: 78°C (V-27) - 環十二垸基 m.p.: 130°C (V-28) ch3 ο logp.: 3.94 人+) (V-29) -ch2-ch2- Cl logp.: 3.85 (請先閱讀背面之注意事 — 1% 項再丄寫本頁) -線- 本歲張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 521069 t A7 B7 五、發明說明（，施例編號

A R2 物理數據 (V-30) (V-31) 2_ logp.: 3.84 logp.: 3.68 logp.: 4.16 logp.: 3.64 logp.: 4.04 logp.: 4.73 logp.: 4.19 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------線- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Cl (V-32) -CH2 (V-33) (V-34) (V-35) (ν·36) (V-37) -ch2- ΠΗ

CM

-CF. -o ch3 CF.

-Cl logp.: 4.29

-90- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（ ίχΐ ΓH (續）：實施例MWssT- (V-39) (V-40) (V-41) (V-42) (V-43) (V-44) (V-45)〇M6) R2 ΠΗ

-CH， Λ

c(ch3)3

r.M

CM

-OV -CHrCHr

CM

CH， ch3

CH,

物理數據 logp.: 3.96 logp.: 4.53 m.p.: 111°C logp.: 3.87 logp.: 4.21 logp.: 6.30 m.p.: 92°C m.p.: 45°C m.p.: 89°C 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 9 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（表 3(續）： ,,|實施例:、、_ > Uy^47)

A R2 物理數據

CM

CH, (V-48) 、(S-) o (V-49)

CM

CH.O. (V-50)

CM

H3C

HX

m.p.: 120°C m.p.: 113°C m.p.: 121°C m.p.: 104°C (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) CH, (V-51) (V-52) (V-53) (V-54) *(R+) CH， (R+)

I

_c2h5

m.p.: 118°C m.p.: 125°C m.p.: 106°C logp.: 4.37 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -92· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（ H (續）：偉施例編號_

A R2

丨Ό· 物理數據G (V-55)

CF (V-56) 3 (ν·57) -CHrCHr -Cl (V-58)

Cl

logp.: 3.55 logp.： 4.22 logp.: 4.37 logp.: 4.55 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

Cl Cl (ν·59) -CHr logp.: 4.20 -Cl 訂_ (V-60) (V-61)

Cl

logp.: 4.77 logp.: 4.75 --線· (V-62) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Cl

logp.: 3.88 -93— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（表3 (續）實施例編號_

A R2 物理數據 (V-63) 众 logp.： 4.32

I (V-64)

CI iogp.: 4.06 (V-65)

CI logp.: 4.03 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (V-66) CF. logp·: 4.16 (V-67)

CI logp’.： 4.50 (V-68) V-69)

•CI

logp.: 4.60 logp.: 4.46 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -94· 本呔張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（ " 表3 (續) 濟授施例編號

A R2 物理數據 (V-70) (V-71)

logp.: 3.62 Br logp.: 4.42 (V-72) logp.: 4.33 (V-73)

logp·: 5.76 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (V-74) logp.: 3.68

(V-75) (V-76)

C(CH3)3

Xr 0 logp.: 4.74 logp.: 4.32 -I'線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 9 本+張尺度&用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（表3 (續）實施例編號_

A R2 物理數據 (V-77) -CH2- CH, (V-78) -CHr •CF, (V-79) (V-80) ch3 Cl logp.: 3.66 logp.: 3.95 logp·: 3.82 logp.: 4.76 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

Cl (V-81) NMR**: 5.09 (s、 2H) (V-82) (V-83)

Cl l〇gp.: 4.97 logp.: 4.41 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本本張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（盘1(續）實施例編號 (V-84) (V-85) (V-86) (V-87) (V-88) (V-89) (V-90) (V-91)

A R2

logp·: 4.93 logp.: 3.88 logp.: 4.81

CH, logp.: 5.13

aJXX CH 3

logp.: 5.26

XJXI CH， •97- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

.

Cl u

Cl logp.: 4.97 logp.: 5.29 線· 本来張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（盘](續）：實施例編號_

A 4¾ ,,雙 R2 、（/ 物理數據 (V-92) (V-93) (V-94)

logp.: 4.62 logp.: 5.03 logp.: 3.49 JO"' (V-95)

I X) logp·: 4.41 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -98- 本來張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 Α7 Β7 五、發明說明（）通式(rv-a)之各種化合物列如表4，爲依據本發明古认卜1)一般記，而〆製備食施钩(ΙΥ-a-l丨A似各例之所_ · (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 表4 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

實施例編號 Z R3 物理數據 IV-a-2 - 環十二垸基 MS*: m/e = 348 (Μ4) lV-a-3 - 心三氟甲氡基苯基 MS*: m/c = 342 (ΝΓ) IV-a-4 - 1三氟甲基苯基 MS*: ιη/e = 326 (ΝΓ) IV-a-5 参 4-三氟甲基苯基 MS*: m/e = 326 (M4) IV-a-6 - 2-三氟甲基苯基 MS*: m/e-= 326 (M+) IV-a-7 - 4-十二垸基苯基 1R: 1660 cm·1 lV-a-8 - 3-（二氟氣甲氧基）_苯基 MS*: m/e = 358 (M+) IV-a-9 3,4-(二氟甲氧基）-苯基 MS*: m/e = 390 (ΝΓ) IV-a-10 -ch(ch3)· 苯基 MS*: m/e = 272 (ΝΓ-15) IV-a-l 1 -ch2- 2-氣苯基 MS*: m/e = 306.5 (M，） lV-a-12 -CHr 氣苯基 MS*: m/e = 272 (M*-18) IV-a-13 -CHr 4-甲基笨基 11PLC…：RF -855 IV.a-14 -CHr 2,6_二氯苯基 lV-a-15 -CHr 4-甲氟基苯基 MS*: m/e = 302 (M‘ IV-a-16 -CHr 4-氣苯基 MS*: m/e = 306 (ΝΓ —^r--— ___—4°[一本来張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 χ 297公釐） 521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣五、發明說明（) IV-a-17 -CHr IV-a-18 -CHr IV-a-19 -CH(CH3)- IV-a-20 -CH2- IV-a-21 -CIIr IV-a-22 二甲基笨基 4-第三丁基-苯基心氣苯基 3-口比咬基 2 ϋ比嗖基 IV-a-23 IV-a-24 IV-a-25 IV-a-26 IV+27 IV-a-28 IV-a-29

MS*: m/e = 300 (Μ1) MS*: m/e = 328 (Mf) MS*: m/e = 321 (M*) MS*: m/e = 273 (M+) MS4, m/r ： J \ (M ')MS*: m/c，‘Ί38 (M·) MS*: m/e = 312 (ΝΓ) MS*: m/e = 394 (ΝΓ) logP.: 4.23 logP: 3.80 logP: 4 06 logP: 4 04 MS*: m/c- 380 (M*) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •100 本土張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 .五、發明說明（經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 IV-a-30 - 2-蒸基 logP: 3.33 IV-a-31 - 2-苯甲基苯基 logP: 3.61 IV-a-32 - 3-苯甲基氧苯基 logP: 3.64 IV-a-33 - 2-苯氧基苯基 logP: 4.60 IV-a-34 - •V苯氡基苯基 Ι(、μΙ、‘卜“、 IV+35 - t苯氡基苯基 • logl’: 4.42 IV-a-36 - 2,6-二氣苯基 logP: 3.74 IV-a-37 - 4-溴-2-氟苯基 logP: 4.33 IV-a-38 - logP: 4.21 kACI IV-a-39 - ΓΥ〇τνΗ3 iogP: 4.30 IV-a-40 - 4-第三丁基苯基 logP: 4.74 IV-a-41 - 4-苯甲氧基苯基 logP: 3.65 IV-a-42 -CHr 3-甲基苯基 logP: 2.97 IV-a-43 •CHr 4-三氣甲基苯基 logP: 3.23 IV-a-44 - 4-三氟甲基苯基 logp: 3.39 IV-a-45 - 3,5-二氣苯基 logP: 3.70 IV-a-46 - 12.5 ppm (s, 1H) IV-a-47

logP 4 2S (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) % I'線- •101- 本汰張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（） IV-a-48

logP: 4.22 IV-a-49 IV-a-50

logP: 3.06 .logP: 4.80 IV-a-51

CHn (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -¾ IV-a-52 logP: 5.13

〇

XX CH, IV-a-53

I

°XI logP: 4.97 CF. 一、丨線· IV-a-54

Cl logP: 4.62 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 IV-a-55 ja CH.

〇

°Ol logP: 4.51

Cl .102· 本^張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（ IV-a-56

CH, logP: 4.53XT

IV-a-57

1H-NMR**: δ 12.4ppm (s, 1H) IV-a-58

Xr°

CH, CH. logP: 4.39 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -¾ IV-a-59 CH3 logP:4.40

CH. · IV-a-60

logP:3.80 ,·線· IV-a-61 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 IV-a-62

XT logP:3.72 CH3 logP:4.39 〇

CH， •103. 本么張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（） *質譜 **該1 H-NMR光譜記綠自含氘氣仿（CDC1 3 )或六氘二甲基亞ί風（DMS〇-D6 )，並以四甲基矽烷（TMS)作内附基準。所得數據爲以δ之ppm値表示之化學移動。 ***在HPLC分析中，持著指數（Rf)是在C18逆相HPLC中用嶙酸（〇· 1%滚度）/乙壯以2-坑酮（03-016)之梯度系統中測余。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 04 本威張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 五、發明說明（）

用途實施例實施例：A 單絲殼菌試驗（胡瓜）/保護溶劑：丙酮4 · 7重量份乳化劑：烷基芳基聚二醇醚〇.3重量份爲產生適合之有效化合物製劑，用1重量份之有效化合物與上述溶劑及乳化劑混合，並將此濃縮液用水稀釋至: 需濃度。爲試驗保護功效，將有效化合物製劑喷於幼苗上，喷塗後至乾，植物被用單絲殼黴菌塵粉。然後將植物置23至24¾而相對濕度约75%之溫室中。評估於施蔡後十曰進行。試驗證明效率超過80%,以製備實施例化合物（5)在有效物質濃度爲lOOppm時評定。

實施例B 黑星菌試驗（蘋果）/保護溶劑：4.7重量份丙酮乳化劑：0.3重量份垸基芳基聚二醇醚爲產生適當之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合經濟部智慧財產局員Η消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ."線· 物與上述溶劑及乳化劑混合，將此濃液用水稀釋至所需濃度。爲試驗保護效力，將有效化合物之製劑喷於幼苗至滴歷爲止。噴塗後使乾，植物被用蘋果斑點症黑星菌之水性分生抱子懸浮液施藥，然後置於20ec及相對濕度約70%之培 -105 - 本乡k張尺度適用中^家標準（CNS)A4規格（21G χ 297公爱） 521069 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（）養室中1曰。然後移至2〇tJ及相對濕度约70%之溫舍。施藥後12日進行評估。在此試驗中用製備實施例（2)、（4)、r、、）(5)、（12)及(Ία、 ^匕合物，以⑽刚之有效化合物料所得效率超過_。實施例C ?乂1^(：11131'丨3試（稻米）/保護溶劑·· 12.5重量份之丙酮乳化劑：0.3重量份之垸基芳基聚二醇趟爲產生適合之有效化合物製劑，以〗重量份之有效化合物與上述溶劑混合，將該濃液用水及上量之乳化劑稀釋2 所需濃度。爲試驗保護效力，以有效化合物製劑喷於秧苗上至濕滴爲止’嘴塗後四日已乾，接種Pyricularia oryzae水性孢子懸浮液。然後將植物置相對濕度100%而溫度25eC之溫度中。接種四曰後評估病害發生情形。在試驗中，以製備實施例之化合物《5)，用有效化合物爲0.05%之濃度，證明效果超過8〇%。實施假尾抱蔓尾毛殼試驗（小麥）/保護 /谷劑：10重量份之Ν-甲基-α比洛燒S同乳化劑：〇·6重量份之烷基芳基聚二酵醚爲產生適當之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合 106 本紙張艾、用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱) (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) .¾ 訂_ .'線· 521069 A7 B7 五、發明說明（經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

物與上述用量之溶劑及乳化劑混合，將濃液用水稀釋至所需濃度。爲試驗保護效力，將有效化合物製劑依所示使用率噴灑於幼田上。在喷塗物已乾之後，於植物莖底接種假尾孢蔓尾毛殼之抱子。將植物置於約爲1〇亡而相對濕度約爲8〇%之溫室中。接種21天後進行評估。在試驗中，用製備實施例中化合物（5)，以有效化合之使用率爲250克/公頃。 U 實施疫霉試驗（番茄）/保護溶劑：4.7重量份之丙酮乳化劑：0.3重量份之垸基芳基聚二醇醚爲產生適合之有效化合物製劑，以丨重量份之有效人物，與上述用量之溶劑及乳化劑混合，將濃液用水稀=合所需濃度。至爲試驗保護功效，用有效化合物之製劑喷於幼苗至爲止。喷塗至乾之後，植物被用致病疫霉之水性，濕液接種。犯于皤浮將植物置於大約20¾，100%相對濕度之培養室接種3天後評估。錢驗中，用化合物2、4、5、10、12及15，合物濃度爲100 ppm，所得效果證明超過80%。化實卷全I F 107 - C請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁} % :線- 中本^張尺度適ϋ國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ___B7____.五、發明說明（）單軸霉試驗（葡萄藤）/保護溶劑：4.7重量份之丙酮乳化劑：0.3重量份之烷基芳基聚二醇醚爲產生合適之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合物與上述用量之溶劑及乳合劑混合，將濃液用水稀釋至所需濃度。爲試驗保護功效，以有效化合物製劑喷於幼苗上。喷著物乾後用葡萄生單軸霉之水性孢子懸浮液接種於植物上，置於20至22·〇，100%相對濕度之濕室中1天。然後將植物移入21¾，本對濕度大约90¾之溫室中5天。再置濕室中加濕一天。接種六天後評估。在試驗中，用實施例化合物5、15和16，以有效化洽物 lOOppm，所得效力超過90%。實施例G 葡萄孢試驗（豆類）/保護溶劑·· 4.7重量份之丙酮乳化劑：0·3重量份之烷基芳基聚二醇醚爲產生合適之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合物與上述用量之溶劑及乳化劑混合，將濃液用水稀釋至所需之濃度。爲試驗保護功效，用有效化合物製劑噴於幼苗上，喷著物乾後用覆有灰葡萄孢之兩小片培養基置於每一葉片上。被接種之植物置於2(TC之暗濕室中，接種後三天，評估葉 -108 - ' 本λ張尺度適用中關家鮮（CNS)A4規格⑵〇 χ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •% 卜線· 521069 A7 B7

五、發明說明（）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製片上病告之大小。在此試驗中，用化合物2，3，4，5，10，12，15和16，以500ppm之有效化合物濃度，證明有效率爲90%。實施例I 葉蟲幼蟲試驗溶劑：7重量份之二甲基甲醯胺乳化劑：1重量份之烷基芳基聚二醇醚爲產生適當之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合物與上述用量之溶劑及乳化劑混合，將濃液用水稀釋至所需濃度。將椰菜葉浸入依所需濃度之有效化合物製劑中處理，並趁其葉尚濕之時植以芥甲蟲幼蟲（螺旋葉蟲），在特定時間之後，測出殺滅％。100%表示所有之甲蟲幼蟲被殺滅；〇%意爲無甲蟲幼蟲被殺滅。在試驗中，用製備實施例（V-34)與（47)之化合物爲有效化合物之濃度爲0.01%，在七曰後證明殺滅率爲100%，而用已知化合物（A)者則無所殺滅。小菜蛾試驗溶劑：7重量份之二甲基甲醢胺乳化劑：1重量份之烷基芳基聚二醇醚爲產生適當之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合物與上述用量之溶劑及乳合劑混合，將濃液用水稀釋至所需濃度。 -109 - 本永張尺度適用中$5¾票準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) % 訂： I-線· 521069 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（）將椰菜葉浸入依所需濃度之有效化合物製劑中處理，並趁仍濕之時植以磴背蛾（小菜蛾）之幼蟲。在一定時間之後，殺滅％被決定，100%意爲所有幼蟲被殺滅，0%表示無幼蟲被殺滅。在此試驗中，用各製備實施例之化合物（41)、（39)、（v -34)、（14)、（V40)、（V-51)、（47)、（131)和（37)爲例，其有效化合物濃度爲0.01%。會施例J 夜蛾試驗溶劑·· 7重量份之二曱基曱醢胺乳化劑：1重量份之垸基芳基聚二醇醚爲產生適當之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合物與上述用量之溶劑及乳合劑混合，將濃液用水稀釋至所需濃度。將挪菜葉浸入依所需濃度之有效化合物製劑中處理，在其仍濕時植以草地黏蟲甜菜夜蛾之幼蟲。在一定時間後，決定有效％，100%表示所有幼蟲被殺減，0¾則爲無幼蟲被殺。在此試驗中，用化合物（47)以0.1%之濃度，經七天後證明殺滅率爲85%。 ~

實施例K 黑尾葉蟬試驗溶劑·· 7重量份之二曱基甲醯胺乳化劑：1重量份之垸基芳基衆二醇醚本舉張尺度適用中國g^^YCNS)A4規格⑽χ 297公爱} (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 521069 A7 B7 五、發明說明（）爲產生適當之有效化合物製劑，以1重量份之有效化合物與上述用量之溶劑及乳合劑混合，將濃液用水稀釋至所需濃度。將稻米秩苗浸入所需濃度之有效化合物製劑，並趁仍濕時植以綠稻蝗蟲幼蟲。在一定時間後，決定殺滅率％。100%表示所有幼蟲被殺減，0%表示無幼蟲被殺。在此試驗中，用製備實施例（39)、（35)與（71)之化合物，以〇·圆之濃度爲例，所得毅鱗爲麵。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) % . -«'線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

521069 A7 B7 五、發明說明（表A單軸黴試驗(葡萄藤)/保護性活性化合物活性化合物施用量施用效果％本發明 C--C c—c - = c、 C—CO—NH—c C--0-CHF2 • \ /c==c c= 10 ppm 79 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -¾

N02 OH 〇—CHF2 c~c c—c c C—CO—NH~CH2—C c--CF3 C= 10 ppm 90 訂：

C==C

N02 OH 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

C -\c c I = -N--C C-，C—NH~C C---〇 • =/= = / 〇 c 0 c f OH c 0 C =\ / \! C c C~? 10 ppm 86 CF3 \c—c 〇H N02 C==C / \ C C~NHCOC c 10 ppm 94 •線_ O / CF3 本成張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（

表B 活性化合物本發明

CF3 \ C--C 鈎絲殼菌試驗(葡萄藤)/保護性活=言物施用效果％ /^N 請先閱讀背 & 之注意事項再 OH N02 \ /c==c 25 ppm 100 C C--NH-—C0-—C q \ / -/C==C CC CF3 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -113 -

本λ張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（活性化合物本發明

N02 0H \ / C—-C

表C 黑星菌試驗(蘋果)/保護性活性化合物施用量以克/公頃計施用效果％ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

C—C

C C—C—NH~C C—0一C C 100 88 \ c==c c==c 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -114 本呔張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（）

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

-115 - 本涞張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 __B7 五、發明說明（）

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -,¾ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（）

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

本蛛張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 ___-_B7 五、發明說明（）

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(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製分子結構

-120 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 B7 五、發明說明（）

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(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .'線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 \ "124 一本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 521069 A7 __B7 五、發明說明（）

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Claims

521069 公告本 — 1 青專利範圍 A8 B8 C8 D8 種式（IV-a)之化合物 OH 〇

R (IV-a) 其中 Z代表-單鍵、c「c5-伸垸基，其可經基、_ 基或CfCf烧氧基魏基取代； R3代表C3-C12-環烧基、c5-c7-環烯基、祕、萘滿基、 XH3 \ό; Η I Η' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -126· 或代表本基，其可經相同或不同之下列取代基單取代或多取代：每基、CrC6-烧基、(VC8-烧氧基、C广c6-烧磺醯基、C厂c4-齒烧基、CrC4-醯胺基、苯基-(^3烷氧基、苯氧基-Ci_3 烷基或苯基-Cw烷基；苯基，其可經匕―^—烷基取代；或苯氧基，其可經下列取代基取代：_素、Ci-C6_烧基、 (VC6烷氧基、Ci-CfiS烷基、氰基、Ci_C4_鹵烷氧基、曱醯胺基、C3-C6-環貌基、Crc4-院基-苯基-叛胺基、 (VC4-院氧基-幾基、C!-Q-燒氧基_(Ci_C4—烷基卜羰胺基、苯羰基，或基團 B8823 l-claim/EC(9BAYER) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公嫠） 521069 A8 B8 C8 D8 申請專利範圍

v

〇〇、MH

或代表經代烷氧基取代之苯基或代表σ比啶基、苯並環己基或 XrXFi Jr (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製但不包括下列之化合物： N-[3-氣-4-(4-氯苯氧基）苯基]-2-羥基-3-硝基-苯醯胺 N-(4-癸苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， 1^-（3,4-二甲基苯基）-2-經基-3-石肖基-苯酿胺， 3-石肖基-N-苯乙基-水楊酿胺， N-苯甲基-3_石肖基-水楊酿胺， N-(4-胺基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N-(2-氯-6-甲基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N-(3-氣-2-曱基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， 2-羥基-3-硝基-N-(2,4,6-三氣苯基）-苯醯胺， N-(2，3-二甲基苯基）-2-經基-3-石肖基-苯酿胺， N-(2-乙基苯基）_2_經基-3-石肖基-苯酷胺， 2-羥基-3-硝基-N-苯基-苯醯胺， 2-罗至基_N-(4-曱基苯基）-3-石肖基-苯酿胺， 127 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公嫠） 521069 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 2-羥基-N-（2-甲基苯基）-3-硝基-苯醯胺， 2-羥基-N-(4-甲氧基苯基）- 3-硝基-苯醯胺， 2-羥基-N-(2-甲氧基苯基）-3-硝基-苯醯胺， 2-經基-N-(2~氮氧基苯基）-3-喊基-苯驢胺^ 2-經基-N-(2-氮氧基苯基）-3-硝基-苯SS胺， 2-[(2-羥基-3-硝基苯醯）胺基]苯曱酸， N_(2, 6-二曱基苯基）-2-經基-3-石肖基-苯Si·胺， N-(2,5-二曱基苯基）-2-經基-3-石肖基-苯酿胺， 2-羥基-3-硝基-N-[2-苯氧基-5-(三氟甲基）苯基]-苯羥胺， N-[2-氣-5-(三氟甲基）-苯基]-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， 2-羥基-3-硝基-N-[4-(苯唑）苯基]-苯醯胺， N-(2, 4-二甲基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N-(5-氯-2-甲氧基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N-（4-氯-2-曱基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N-(2-氣-4-甲基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N-(4-溴-2-曱基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N-（2-溴-4-曱基苯基）-2-經基-3-瑣基-苯酿胺， N-(4-氯-2, 5-二甲氧基苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N-(2, 5-二漠苯基）-2-經基-3-硝基-苯酿胺， N-(2-氟苯基）-2-經基-3-補基-苯驢胺， N-(3-氟苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， 2-經基-N-(2-埃苯基）-3-瑣基-苯酿胺’ 2-經基-N-(3-破苯基）-3-确基-苯酿胺， 128 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 521069 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 N -（2-演苯基）-2-經基-3-琐基-苯酿胺， N-(3-漠苯基）-2-經基-3-補基-苯醯胺， N_(2，5-二氣苯基）-2-經基_3_頌基-苯酿胺， N-（3，4-二氯苯基）-2-經基頌基-苯酿胺， 2，3，5’-三氯-6’-經基-3-石肖基-水揚替酿苯胺， N-（對-經基-α-甲基苯乙基）-3-石肖基-水揚酿胺， 3-石肖基-3’，5’-雙（三氟甲氧基）-水揚苯酸胺， N-(2, 4-二氣苯基）-2-經基-3-碗基-苯酿胺， 2-羥基-N-(4-碘苯基）-3-硝基-苯醣胺， N—(4-漠苯基）-2-經基-3-頌基-苯酿胺， N-(2-氯苯基）-2-經基-3-硝基·苯酿胺， N-(3-氯苯基）-2-經基-3-硝基-苯酸胺， N -（4-氯苯基）-2-羥基-3-硝基-苯醯胺， N-(4-It苯基）-2-經基-3-瑞基-苯醯胺，及 OH CH3 CO-NH-i：H-CH2 2. 根據申請專利範圍第1項之式（IV-a)化合物，其係用於控制真菌。 3. —種殺真菌劑，特徵在於其係含有至少一種如申請專利範圍第1項之式（IV-a)化合物。 _- 129-_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再禎寫本頁) 訂

線經濟部中央標準局員工消費合作社印製 521069 A8 B8 C8 D8 申請專利範圍 4. 一種控制真菌之方法，特徵在於其係以如申請專利範圍第 1項之式（IV-a)化合物施用於真菌及/或其環境上。 5. —種製備殺真菌劑之方法，其特徵在於以如申請專利範圍第1項之式（IV-a)化合物與增充劑及/或界面活性劑混合。請先閱讀背 ιέ 之注意事項再訂線經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（釐）