TW202227423A - 用於對抗植物病原真菌的新穎吡啶醯胺化合物 - Google Patents

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Abstract

本發明關於一種如式(I)所示的化合物，
Figure 110134501-A0101-11-0001-1
其中，R 1、R 1a、R 2、W、R 3、R 4、R 5、A、R 6、R 7以及R 8係於說明書定義並關於製備如式(I)所示的化合物。本發明也關於一種對抗植物病原真菌的方法。

Description

用於對抗植物病原真菌的新穎吡啶醯胺化合物
本發明係關於對防治植物病原真菌有用的新穎吡啶醯胺化合物，以及製備這些吡啶醯胺化合物的製程。本發明也關於一種組成物、一種包括這些新穎的吡啶醯胺化合物的組合物以及一種利用該組成物對抗植物病原真菌的方法。
吡啶醯胺化合物係於PCT專利公開號WO2016109288、PCT專利公開號WO2016109289、PCT專利公開號WO2016109300、PCT專利公開號WO2016109301、PCT專利公開號WO2016109302、PCT專利公開號WO2016109303、PCT專利公開號WO200114339以及PCT專利公開號WO2016122802作為殺真菌劑被描述。上述文獻中所報導的吡啶醯胺化合物在許多層面具有缺點，例如它們表現出較窄的效性光譜或是沒有令人滿意的殺真菌活性，特別是在低施用率下。
因此，仍然需要開發新的殺真菌化合物，包括屬於上述吡啶醯胺化合物的化合物，以便提供對更廣泛的真菌有效的化合物，其具有較低的毒性，較高的選擇性，以較低的劑量率使用，從而減少或避免不利的環境或毒理學影響，同時仍然允許有效及持久的控制。
因此，本發明的目的是提供對植物病原真菌具有改進/增強的活性及/或更廣泛的效性光譜的化合物。
此目的係透過使用本發明的式(I)所示的化合物防治植物病原真菌實現。
本發明關於一種如式(I)所示的化合物，
Figure 02_image001
式(I)
其中，R 1、R 1a、R 2、W、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8以及A係於說明書定義。本發明也關於一種製備如式(I)所示的化合物的方法。
已經發現式(I)化合物與文獻中報導的化合物相比，無論是在改進的殺真菌活性、更廣泛的生物功效光譜、較低的施用率、更有利的生物、環境特性或是增強的植物相容性方面，都具有優勢。
本發明進一步關於一種農用化學組成物，該組成物包含式(I)化合物或式(I)化合物與另外的農藥活性物質相結合，用於控制及/或預防植物疾病，特別是由植物病原真菌引起的疾病。
本發明還涉及一種控制或防止有用植物被植物病原微生物侵染的方法，其中將殺真菌有效量的式(I)化合物、組成物或其組合物施用於植物、其部分或其所在地。
定義：
此處為本說明書中使用的術語提供的定義僅用於說明目的，並且不以任何方式限制本說明書中揭露的本發明的範圍。
如本文所使用的術語「包括」(comprises, comprising, includes, including)、「有」 (has”, having”)、「含有」 (contains, containing)、「以...為特徵」(characterized by)或其任何其他變化，以涵蓋非排他性的包含，但須遵守明確指出的任何限制。例如，由元件清單組成的組成物、混合物、製程或方法不一定只限於這些元件，還可能包括沒有明確列出的元件或這種組成物、混合物、製程或方法所固有的其他元件。
連接詞「由...組成」 (consisting of)排除任何未指明的元件、步驟或成分。如果出現在請求項中，則將使請求項不能包含除了所述材料以外的其他材料，除非是通常與之相關的雜質。當「由...組成」這一片語出現在一請求項的主體 (body)的某一句子中，而不是緊跟在前言 (preamble)之後時，它只限制該句子中規定的元件；其他元件並沒有被排除在整個請求項之外。
連接詞片語「基本上由...組成」 (consisting essentially of)係用於定義一種組成物或方法，其中所包括的材料、步驟、特徵、成分或元素，除了文義上揭露的以外，這些額外的材料、步驟、特徵、成分或元素不會實質地影響所請求保護的發明的基本及新穎特徵。用語「基本上由...組成」佔據了「包括」與「由...組成」的中間位置。
此外，除非有明確的相反說明，否則「或」指的是包容性的「或」而非排他性的「或」。例如，一個條件A「或」B是由以下任何一種情況滿足的：A是真（或存在），B是假（或不存在），A是假（或不存在），B是真（或存在），以及A及B都是真（或存在）。
同樣地，在本發明的元件或組件之前的不定冠詞「一」 (a以及an)是為了不限制該元素或組件的實例（即發生次數）。因此，「一」(a或an)應被理解為包括一個或至少一個，並且元素或組件的單數詞形式也包括複數，除非該數字顯然是指單數。
如本說明書內容所述，術語「無脊椎動物害蟲」 (invertebrate pest)包括具有經濟重要性的節肢動物、腹足動物、線蟲、螺旋體、真菌、細菌及病毒等害蟲。術語「節肢動物」 (arthropod)包括昆蟲、蟎蟲 (mites)、蜘蛛、蠍子、蜈蚣 (centipedes)、千足蟲 (millipedes)、球潮蟲 (pill bugs)及多足類 (symphylans)。術語「腹足動物」 (gastropod)包括蝸牛、蛞蝓及其他柄眼目動物 (Stylommatophora)。術語「線蟲」 (nematode)是指線蟲門 (Phylum Nematoda)的活生物體。術語「蠕蟲」 (helminths)包括蛔蟲、心絲蟲、植食性線蟲 (Nematoda)、吸蟲 (Tematoda)、棘頭蟲以及絛蟲 (Cestoda)。
在本說明書的上下文中，「無脊椎動物害蟲防治」 (invertebrate pest control)是指抑制無脊椎動物害蟲發育（包括死亡率、攝食減少及/或交配中斷），並且相關用詞被類似地予以定義。
術語「農藝學」 (agronomic)是指田間作物的生產，例如用於食品、飼料及纖維，以及包括玉米、大豆及其他豆類、稻米、穀物（例如小麥、燕麥、大麥、黑麥、稻米、玉米）、葉類蔬菜（例如萵苣、捲心菜及其他油菜作物）、水果類蔬菜（例如蕃茄、胡椒、茄子、十字花科植物及葫蘆科植物）、馬鈴薯、番薯、葡萄、棉花、樹果（例如梨果、核果及柑橘）、小水果（莓果、櫻桃）以及其他特色作物（例如油菜、向日葵、橄欖）的生長。
術語「非農藝學」 (nonagronomic)是指農作物以外的作物，例如園藝作物（例如，溫室、苗圃或是不是在田間種植的觀賞植物）、住宅、農業、商業及工業結構、草皮（例如草皮農場、牧場、高爾夫球場、草坪、運動場）、木製品、儲存產品、農林業及植被管理、公共衛生（即人類）及動物健康（例如，馴養動物（如寵物、家畜及家禽）以及未馴化的動物（如野生動物）)的應用。
非農藝學應用包括藉由向要保護的動物施用殺寄生蟲有效（即生物學有效）量的本發明化合物，通常以配製用於獸醫用途的組成物的形式，保護動物免受無脊椎動物寄生害蟲的侵害。如本案說明書及請求項中所提及的，術語「殺寄生蟲的」 (parasiticidal及parasiticidally)是指對無脊椎寄生害蟲提供保護動物免受害蟲侵害的可觀察效果。殺寄生蟲效果通常涉及減少目標無脊椎寄生害蟲的發生或活動。對害蟲的此類影響包括壞死、死亡、生長遲緩、活動性減弱或在宿主動物體內或體內停留的能力減弱、進食減少及繁殖受到抑制。這些對無脊椎動物寄生蟲害蟲的影響提供了對動物寄生蟲感染或感染的控制（包括預防、減少或消除）。
現在將對說明書中各種術語的定義予以說明。
術語「烷基」 (alkyl)，不管單獨使用或是以複合詞型態使用（例如「烷硫基」 (alkylthio)或「鹵烷基」 (haloalkyl)或-N(烷基)或烷基羰基烷基或烷基磺醯胺基，包括直鏈或支鏈的C 1至C 24烷基，較佳為C 1至C 15烷基，更佳為C 1至C 10烷基，最佳為C 1至C 6烷基。烷基的非限制性實例包括甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基及1-乙基-2-甲基丙基或不同的異構物。如果烷基在複合取代基的末端，例如在烷基環烷基中，則複合取代基的起始部分，例如環烷基，可以被烷基相同或不同地且獨立地單取代或多取代。這同樣也適用於複合取代基，其中其他基團，例如烯基、炔基、羥基、鹵素、羰基、羰氧基等位於末端。
術語「烯基」 (alkenyl)，不管單獨使用或是以複合詞型態使用，包括直鏈或支鏈的C 2-C 24烯烴，較佳為C 2-C 15烯烴，更佳為C 2-C 10烯烴，最佳為C 2-C 6烯烴。烯烴的非限制性實例包括乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基，1,1-二甲基-3-丁烯基，1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基及1-乙基-2-甲基-2-丙烯基及不同的異構物。「烯基」還包括多烯，例如1,2-丙二烯基及2,4-己二烯基。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的烯基，例如烯基等。
炔烴的非限制性粒子包括乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4 -戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基以及1-乙基-1-甲基-2-丙炔基以及不同的異構物。除非在別處特別定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的炔基，例如炔基等。術語「炔基」還可包括由多個三鍵組成的部分，例如2,5-己二炔基。
術語「環烷基」 (cyclic alkyl或cycloalkyl)是指閉合形成環的烷基。非限制性實例包括環丙基、環戊基以及環己基。除非在別處特別定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的環烷基，例如環烷基烷基等。
術語「環烯基」 (cycloalkenyl)是指閉合以形成包括單環、部分不飽和烴基的環的烯基。非限制性實例包括環丙烯基、環戊烯基以及環己烯基。除非在別處特別定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的環烯基，例如環烯基烷基等。
術語「環炔基」 (cycloalkynyl)是指閉合以形成包括單環、部分不飽和基團的環的炔基。非限制性實例包括環丙炔基、環戊炔基以及環己炔基。除非在別處特別定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的環炔基，例如環炔基烷基等。
「環烷氧基」 (cycloalkoxy)、「環烯氧基」 (cycloalkenyloxy)等術語定義類似。環烷氧基的非限制性實例包括環丙氧基、環戊烷基以及環己氧基。除非在別處特別定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的環烷氧基，例如環烷氧基烷基等。
術語「鹵素」 (halogen)，不管是單獨使用或是以複合詞型態使用（例如「鹵烷基」 (haloalkyl)），包括氟、氯、溴或碘。此外，當用於複合詞如「鹵烷基」時，所述烷基可以部分或全部被鹵素原子取代，鹵素原子可以相同或不同。「鹵烷基」的非限制性實例包括氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、1,1-二氯-2,2,2-三氟乙基以及1,1,1-三氟丙-2-基。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的鹵烷基，例如鹵烷基胺基烷基等。
術語「鹵烯基」 (haloalkenyl)、「鹵炔基」 (haloalkynyl)的定義類似，不同之處在於烯基及炔基作為取代基的一部分存在而不是烷基。
術語「鹵烷氧基」 (haloalkoxy)是指直鏈或支鏈烷氧基，其中這些基團中的一些或全部氫原子可以被上述鹵原子取代。鹵烷氧基的非限制性實例包括氯甲氧基、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基以及1,1,1-三氟丙-2-氧基。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的鹵烷氧基，例如鹵烷氧基烷基等。
術語「鹵烷硫基」 (haloalkylthio)是指直鏈或支鏈烷硫基，其中這些基團中的一些或全部氫原子可以被上述鹵原子取代。鹵烷硫基的非限制性實例包括氯甲硫基、溴甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯氟甲硫基、二氯氟甲硫基、氯二氟甲硫基、1-氯乙硫基、1-溴乙硫基、1-氟乙硫基、2-氟乙硫基、2-二氟乙硫基、2-氟乙硫基、2-氟乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟乙硫基、2,2,2-三氯乙硫基、五氟乙硫基以及1,1,1-三氟丙-2-硫基。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的鹵烷硫基，例如鹵烷硫基烷基等。
「鹵烷基亞磺醯基」 (haloalkylsulfinyl)的非限制性實例包括CF 3S(O)、CCl 3S(O)、CF 3CH 2S(O)以及CF 3CF 2S(O)。「鹵烷基磺醯基」 (haloalkylsulfonyl)的非限制性實例包括CF 3S(O) 2、CCl 3S(O) 2、CF 3CH 2S(O) 2以及CF 3CF 2S(O) 2。
術語「羥基」 (hydroxy)是指-OH，胺基是指-NRR，其中R可以是H或者任何可能的取代基，例如烷基。羰基是指-C(=O)-，羰氧基是指-OC(=O)-，亞磺醯基是指SO，磺醯基是指S(O) 2。
術語「烷氧基」 (alkoxy)，不管是單獨使用或是以複合詞型態使用，包括C 1至C 24烷氧基，較佳為C 1至C 15烷氧基，更佳為C 1至C 10烷氧基，最佳為C 1至C 6烷氧基。烷氧基的實例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2,2-二甲基丙氧基、 1-乙基丙氧基、己氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基以及1-乙基-2-甲基丙氧基以及不同的異構物。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的烷氧基，例如鹵烷氧基、炔基烷氧基等。
術語「烷氧基烷基」表示烷基上的烷氧基取代。「烷氧基烷基」的非限制性的實例包括CH 3OCH 2、CH 3OCH 2CH 2、CH 3CH 2OCH 2、CH 3CH 2CH 2CH 2OCH 2以及CH 3CH 2OCH 2CH 2。
術語「烷氧基烷氧基」表示烷氧基上的烷氧基取代。
術語「烷硫基」 (alkylthio)包括支鏈或直鏈烷硫基的官能基，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲乙硫基、丁硫基、1-甲丙硫基、2-甲丙硫基、1,1-二甲乙硫基、戊硫基、1-甲乙硫基、2-甲丁硫基、3-甲基丁硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基以及1-乙基-2-甲基丙硫基等不同的異構物。
鹵環烷基、鹵環烯基、烷基環烷基、環烷基烷基、環烷氧基烷基、烷基亞磺醯基烷基、烷基磺醯基烷基、鹵烷基羰基、環烷基羰基、鹵烷氧基烷基等的定義與上述實例類似。
術語「烷硫基烷基」表示烷基上的烷硫基取代。「烷硫基烷基」的非限制性實例包括-CH 2SCH 2、-CH 2SCH 2CH 2、CH 3CH 2SCH 2、CH 3CH 2CH 2CH 2SCH 2以及CH 3CH 2SCH 2CH 2。「烷硫基烷氧基」表示烷氧基上的烷硫基取代。術語「環烷基烷基胺基」表示烷基胺基上的環烷基取代。
術語「烷氧基烷氧基烷基」、「烷基胺基烷基」、「二烷基胺基烷基」、「環烷基胺基烷基」、「環烷基胺基羰基」等，與「烷硫基烷基」或「環烷基烷基胺基」類似地定義。
術語「烷氧基羰基」是透過羰基(-CO-)與主鏈結合的烷氧基。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的烷氧基羰基，例如環烷基烷氧基羰基等。
術語「烷氧基羰基烷基胺基」表示烷基胺基上的烷氧基羰基取代。「烷基羰基烷基胺基」表示烷基胺基上的烷基羰基取代。術語烷硫基烷氧基羰基、環烷基烷基胺基烷基等的定義類似。
「烷基亞磺醯基」 (alkylsulfinyl)的非限制性實例包括甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、丙基亞磺醯基、1-甲基乙基亞磺醯基、丁基亞磺醯基、1-甲基丙基亞磺醯基、2-甲基丙基亞磺醯基、1,1-二甲基乙基亞磺醯基、戊基亞磺醯基、1-甲基丁基亞磺醯基、2-甲基丁基亞磺醯基、3-甲基丁基亞磺醯基、2,2-二甲基丙基亞磺醯基、1-乙基丙基亞磺醯基、己基亞磺醯基、1,1-二甲基丙基亞磺醯基、1,2-二甲基丙基亞磺醯基、1-甲基戊基亞磺醯基、2-甲基戊基亞磺醯基、3-甲基戊基亞磺醯基、4-甲基戊基亞磺醯基、1,1-二甲基丁基亞磺醯基、1,2-二甲基丁基亞磺醯基、1,3-二甲基丁基亞磺醯基、2,2-二甲基丁基亞磺醯基、2,3-二甲基丁基亞磺醯基、3,3-二甲基丁基亞磺醯基、1-乙基丁基亞磺醯基、2-乙基丁基亞磺醯基、1,1,2-三甲基丙基亞磺醯基、1,2,2-三甲基丙基亞磺醯基、1-乙基-1甲基丙基亞磺醯基以及1-乙基-2-甲基丙基亞磺醯基以及不同的異構物。術語「芳基亞磺醯基」包括Ar-S(O)，其中Ar可以是任何碳環或雜環。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的烷基亞磺醯基，例如鹵烷基亞磺醯基等。
「烷基磺醯基」 (alkylsulfonyl ())的非限制性實例包括甲基磺醯基、乙基磺醯基、丙基磺醯基、1-甲基乙基磺醯基、丁基磺醯基、1-甲基丙基磺醯基、2-甲基丙基磺醯基、1,1-二甲基乙基磺醯基、戊基磺醯基、1-甲基丁基磺醯基、2-甲基丁基磺醯基、3-甲基丁基磺醯基、2,2-二甲基丙基磺醯基、1-乙基丙基磺醯基、己基磺醯基、1,1-二甲基丙基磺醯基、1,2-二甲基丙基磺醯基、1-甲基戊基磺醯基、2-甲基戊基磺醯基、3-甲基戊基磺醯基、4-甲基戊基磺醯基、1,1-二甲基丁基磺醯基、1,2-二甲基丁基磺醯基、1,3-二甲基丁基磺醯基、2,2-二甲基丁基磺醯基、2,3-二甲基丁基磺醯基、3,3-二甲基丁基磺醯基、1-乙基丁基磺醯基、2-乙基丁基磺醯基、1,1,2-三甲基丙基磺醯基、1,2,2-三甲基丙基磺醯基、1-乙基-1甲基丙基磺醯基以及1-乙基-2-甲基丙基磺醯基以及不同的異構物。術語「芳基磺醯基」包括Ar-S(O) 2，其中Ar可以是任何碳環或雜環。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的烷基磺醯基，例如鹵烷基磺醯基等。
「烷基胺基」、「二烷基胺基」等的定義與上述實例類似。
術語「碳環」 (carbocycle或carbocyclic)包括「芳香碳環系統」及「非芳香碳環系統」或多環或雙環（螺環 (spiro)、稠合環 (fused)、橋接環 (bridged)、非稠合環 (non-fused)）的環化合物，其中環可以是芳香或非芳香的（其中芳香表示滿足休克爾法則 (Hückel’s Rule)，非芳香表示不滿足休克爾法則）。
術語「雜環」 (heterocycle或heterocyclic)包括「芳香雜環或雜芳環系統」以及「非芳香雜環系統」或多環或雙環（螺環、稠合環、橋接環、非稠合環）的環化合物，其中環可以是芳香的或非芳香的，其中雜環含有至少一個選自N、O、S(O) 0-2的雜原子，及/或雜環的碳環成員可以被C(=O)、C(=S)、C(=CR*R*)及C=NR*取代，*表示整數。
術語「非芳族雜環」（non-aromatic heterocycle或non-aromatic heterocyclic）是指含有1至4個選自O、N及S的雜原子的三至十五員，較佳為三至十二員的飽和或部分不飽和雜環：單、雙或三環雜環，除了碳環成員外，還含有一到三個氮原子及/或一個氧或硫原子或一或兩個氧及/或硫原子如果環含有一個以上的氧原子，則它們不直接相鄰；非限制性實例：硫雜環丁烷基 (thietanyl)、氧雜環丁烷基 (oxetanyl)、環氧乙烷基 (oxiranyl)、氮雜環丁烷基 (azetidinyl)、氮丙啶基 (aziridinyl)、2-四氫呋喃基 (tetrahydrofuranyl)、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基 (tetrahydrothienyl)、3-四氫噻吩基、1-吡咯啶基 (1-pyrrolidinyl)、2-吡咯啶基 (pyrrolidinyl)、3-吡咯啶基、3-異噁唑啶基 (isoxazolidinyl)、4-異噁唑啶基、5-異噁唑啶基、3-異噻唑啶基 (isothiazolidinyl)、4-異噻唑啶基、5-異噻唑啶基、1-吡唑啶基 (pyrazolidinyl)、3-吡唑啶基、4-吡唑啶基、5-吡唑啶基、2-噁唑啶基 (oxazolidinyl)、4-噁唑啶基、5-噁唑啶基、2-噻唑啶基 (thiazolidinyl)、4-噻唑啶基、5-噻唑啶基、1-咪唑啶基 (imidazolidinyl)、2-咪唑啶基、4-咪唑啶基、1,2,4-噁二唑啶 (oxadiazolidin)-3-基、1,2,4-噁二唑啶-5-基、1,2,4-噻二唑啶 (thiadiazolidin)-3-基、1,2,4-噻二唑啶-5-基、1,2,4-三唑啶 (triazolidin)-1-基、1,2,4-三唑啶-3-基、1,3,4-噁二唑啶 (oxadiazolidin)-2-基、1,3,4-噻二唑啶 (thiadiazolidin)-2-基、1,3,4-三唑啶-1-基、1,3,4-三唑啶-2-基、2,3-二氫呋喃 (dihydrofur)-2-基、2,3-二氫呋喃-3-基、2,4-二氫呋喃-2-基、2,4-二氫呋喃-3-基、2,3-二氫噻吩 (dihydrothien)-2-基、2,3-二氫噻吩-3-基、2,4-二氫噻吩-2-基、2,4-二氫噻吩-3-基、吡咯啉基 (pyrrolinyl)、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-異噁唑啉 (isoxazolin)-3-基、3-異噁唑啉-3-基、4-異噁唑啉-3-基、2-異噁唑啉-4-基、3-異噁唑啉-4-基、4-異噁唑啉-4-基、2-異噁唑啉-5-基、3-異噁唑啉-5-基、4-異噁唑啉-5-基、2-異噻唑啉 (isothiazolin)-3-基、3-異噻唑啉-3-基、4-異噻唑啉-3-基、2-異噻唑啉-4-基、3-異噻唑啉-4-基、4-異噻唑啉-4-基、2-異噻唑啉-5-基、3-異噻唑啉-5-基、4-異噻唑啉-5-基、2,3-二氫吡唑 (dihydropyrazol)-1-基、2,3-二氫吡唑-2-基、2,3-二氫吡唑-3-基、2,3-二氫吡唑-4-基、2,3-二氫吡唑-5-基、3,4-二氫吡唑-1-基、3,4-二氫吡唑-3-基、3,4-二氫吡唑-4-基、3,4-二氫吡唑-5-基、4,5-二氫吡唑-1-基、4,5-二氫吡唑-3-基、4,5-二氫吡唑-4-基、4,5-二氫吡唑-5-基、2,3-二氫噁唑 (dihydrooxazol)-2-基、2,3-二氫噁唑-3-基、2,3-二氫噁唑-4-基、2,3-二氫噁唑-5-基、3,4-二氫噁唑-2-基、3,4-二氫噁唑-3-基、3,4-二氫噁唑-4-基、3,4-二氫噁唑-5-基、3,4-二氫噁唑-2-基、3,4-二氫噁唑-3-基、3,4-二氫噁唑-4-基、哌啶基 (piperidinyl)、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、吡嗪基 (pyrazynyl)、嗎啉基 (morpholinyl)、硫嗎啉基 (thiomorphlinyl)、l,3-二噁-5-基、2-四氫吡喃基 (tetrahydropyranyl)、4-四氫吡喃基、2-四氫噻吩基 (tetrahydrothienyl)、3-六氫噠嗪基 (hexahydropyridazinyl)、4-六氫噠嗪基、2-六氫嘧啶基 (hexahydropyrimidinyl)、4-六氫嘧啶基、5-六氫嘧啶基、2-哌嗪基 (piperazinyl)、3,5-六氫三嗪-2-基、1,2,4-六氫三嗪-3-基、環絲胺酸 (cycloserines)、2,3,4,5-四氫[1H]氮呯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、3,4,5,6-四-氫[2H]氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,4,7-四氫[1H]氮呯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,6,7-四氫[1H]氮呯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、六氫氮呯-1-或-2-或-3-或-4-基、四氫-以及六氫-氧雜䓬基 (hexahydrooxepinyl)，例如2,3,4,5-四氫[1H]氧雜䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,4,7-四氫[1H]氧雜䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或 -7-基、2,3,6,7-四氫[1H]氧雜䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、六氫氧雜䓬-1-或-2-或-3-或-4-基、四氫-以及六氫-1,3-二氮呯基、四氫-以及六氫-1,4-二氮呯基、四氫-以及六氫-1,3-氧氮雜基 (oxazepinyl)、四氫-以及六氫-1,4-氧氮雜基、四氫-以及六氫-1,3-二氧雜䓬基 (dioxepinyl)、四氫-以及六氫-1,4-二氧雜䓬基。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於作為複合取代基的一部分的雜環基，例如雜環基烷基等。
術語「雜芳基」 (heteroaryl)或「芳族雜環」 (aromatic heterocyclic)是指含有1至4個選自O、N及S的雜原子的五或六員、完全不飽和的單環系統；如果環含有一個以上的氧原子，則它們不直接相鄰；五員雜芳基含有1至4個氮原子或1至3個氮原子及1個硫或氧原子；五員雜芳基，除碳原子外，還可含有1到4個氮原子或1到3個氮原子及1個硫或氧原子作為環成員。非限制性實例：呋喃基 (furyl)、噻吩基 (thienyl)、吡咯基 (pyrrolyl)、異噁唑基 (isoxazolyl)、異噻唑基 (isothiazolyl)、吡唑基 (pyrazolyl)、噁唑基 (oxazolyl)、噻唑基 (thiazolyl)、咪唑基 (imidazolyl)、1,2,4-噁二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,3,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,3,4-三唑基、四唑基；含有1到4個氮原子的氮鍵合五員雜芳基，或含有1到3個氮原子的苯并稠合氮鍵合五員雜芳基：五員雜芳基，除碳原子外，還可含有1到4個氮原子或1到3個氮原子作為環成員，其中兩個相鄰的碳環成員或一個氮及一個相鄰的碳環成員可以被丁-1,3-二烯-1,4-二基的基團橋連，其中1個或2個碳原子可以被氮原子取代，其中這些環透過氮環成員之一連接到主鏈上，非限制性實例：1-吡咯基、1-吡唑基、1,2,4-三唑-1-基、1-咪唑基、1,2,3-三唑-1-基以及1,3,4-三唑-1-基。
含有1到4個氮原子的六員雜芳基：除碳原子外，還可分別含有1到3個及1到4個氮原子作為環成員的六員雜芳基，非限制性實例：2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-噠嗪基、4-噠嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基以及1,2,4,5-四嗪-3-基；含有1到3個氮原子或1個氮原子及1個氧或硫原子的苯并稠合五員雜芳基，非限制性實例：吲哚 (indol)-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基、苯并咪唑 (benzimidazol)-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、吲唑 (indazol)-1-基、吲唑-3-基、吲唑-4-基、吲唑-5-基、吲唑-6-基、吲唑-7-基、吲唑-2-基、1-苯并呋喃 (benzofuran)-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩 (benzothiophen)-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1,3-苯并噻唑 (benzothiazol)-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,3-苯并噁唑 (benzoxazol)-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基以及1,3-苯并噁唑-7-基；含有1到3個氮原子的苯并稠合六員雜芳基，非限制性實例：喹啉 (quinolin)-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基、異喹啉-1-基、異喹啉-3-基、異喹啉-4-基、異喹啉-5-基、異喹啉-6-基、異喹啉-7-基以及異喹啉-8-基。
術語「三烷基甲矽烷基」包括連接至並透過矽原子連接的3個支鏈及/或直鏈烷基，例如三甲基甲矽烷基、三乙基甲矽烷基及叔丁基-二甲基甲矽烷基。「鹵三烷基甲矽烷基」表示三個烷基中的至少一個被可以相同或不同的鹵素原子部分或全部取代。術語「烷氧基三烷基甲矽烷基」表示三個烷基中的至少一個被一個或多個可以相同或不同的烷氧基取代。術語「三烷基甲矽烷氧基」表示透過氧連接的三烷基甲矽烷基的官能基。
「烷基羰基」的非限制性實例包括C(=O)CH 3、C(=O)CH 2CH 2CH 3以及C(=O)CH(CH 3) 2。「烷氧基羰基」的非限制性實例包括CH 3OC(=O)、CH 3CH 2OC(=O)、CH 3CH 2CH 2OC(=O)、(CH 3) 2CHOC(=O)以及不同的丁烷氧基羰基或戊烷氧基羰基的異構物。「烷基胺基羰基」的非限制性實例包括CH 3NHC(=O)、CH 3CH 2NHC(=O)、CH 3CH 2CH 2NHC(=O)、(CH 3) 2CHNHC(=O)以及不同的丁烷基胺基羰基或戊烷基胺基羰基的異構物。「二烷基胺基羰基」的非限制性實例包括(CH 3) 2NC(=O)、(CH 3CH 2) 2NC(=O)、CH 3CH 2(CH 3)NC(=O)、CH 3CH 2CH 2(CH 3)NC(=O)以及(CH 3) 2CHN(CH 3)C(=O)。「烷氧基烷基羰基」的非限制性實例包括CH 3OCH 2C(=O)、CH 3OCH 2CH 2C(=O)、CH 3CH 2OCH 2C(=O)、CH 3CH 2CH 2CH 2OCH 2C(=O)以及CH 3CH 2OCH 2CH 2C(=O)。「烷基硫烷基羰基」的非限制性實例包括CH 3SCH 2C(=O)、CH 3SCH 2CH 2C(=O)、CH 3CH 2SCH 2C(=O)、CH 3CH 2CH 2CH 2SCH 2C(=O)以及CH 3CH 2SCH 2CH 2C(=O)。術語：鹵烷基磺醯基胺基羰基、烷基磺醯基胺基羰基、烷基硫烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基胺基等的定義類似。
「烷基胺基烷基羰基」的非限制性實例包括CH 3NHCH 2C(=O)、CH 3NHCH 2CH 2C(=O)、CH 3CH 2NHCH 2C(=O)、CH 3CH 2CH 2CH 2NHCH 2C(=O)以及CH 3CH 2NHCH 2CH 2C(=O)。
術語「醯胺」 (amide)是指A-R'C=ONR''-B，其中R'以及R''表示取代基，A及B表示任何基團。
術語「硫醯胺」 (thioamide)是指A-R'C=SNR''-B，其中R'以及R''表示取代基，A及B表示任何基團。
取代基中的碳原子總數由前綴「C i-C j」表示，其中i及j是1至21的數字。例如，C 1-C 3烷基磺醯基表示甲磺醯基到丙磺醯基；C 2烷氧基烷基表示CH 3OCH 2；C 3烷氧基烷基表示例如CH 3CH(OCH 3)、CH 3OCH 2CH 2或CH 3CH 2OCH 2；C 4烷氧基烷基是指被總共包含4個碳原子的烷氧基取代的烷基的各種異構物，實例包括CH 3CH 2CH 2OCH 2以及CH 3CH 2OCH 2CH 2。在以上敘述中，當式(I)化合物由一個或多個雜環組成時，所有取代基透過任何可用的碳或氮透過取代所述碳或氮上的氫而連接至這些環。
當化合物被帶有下標的取代基取代時，且所述取代基指示所述取代基的數目可以超過1時，則所述取代基（當它們超過1時）獨立地選自被定義的取代基組。此外，當(R) m中的下標m表示範圍從例如0到4的整數時，則取代基的數目可以選自0到4之間的整數，包括0及4。
當一個基團包含一個可以是氫的取代基時，那麼，當該取代基被視為氫時，則認為該基團是未取代的。
選擇性取代的基團可以是單取代或多取代的，其中多取代情況下的取代基可以相同或不同。
參考說明書中的非限制性實施例來解釋本文中的實施例及其各種特徵與有利細節。省略對眾所周知的組件及處理技術的描述，以免不必要地混淆此處的實施例。此處使用的示例僅旨在促進對可實踐此處實施例的方式的理解並進一步使所屬技術領域中具有通常知識者能夠實踐此處實施例。因此，這些示例不應被解釋為限制本文實施例的範圍。
對具體實施例的描述將充分揭示這裡的實施例的一般性質，其他人可以透過應用現有的知識，在不偏離一般概念的情況下，很容易地修改及/或改編為各種應用的具體實施例，因此，這種改編及修改應該並打算在所揭露的實施例的文義及均等範圍內被理解。應該理解的是，這裡採用的措辭或術語是為了描述而不是限制。因此，雖然這裡的實施例是以較佳實施例來描述的，但所屬技術領域中具有通常知識者將認識到，這裡的實施例可以在其所描述的實施例的精神及範圍內進行修改後實施。
說明書中對文件、行為、材料、裝置、物品等的任何討論都只是為了給本案提供一個背景。它不應被視為承認任何或所有這些事項構成先前技術基礎的一部分，或在本案的優先權日期之前任何地方存在的與本案有關的領域中的一般知識。
說明書及說明書/請求項中提到的數值雖然可能構成本發明的關鍵部分，但對這些數值的任何偏離仍應屬於本發明的範圍，如果該偏離遵循與本發明中揭露的相同的科學原理。
如果合適，本發明的化合物可以不同可能的異構形式的混合物存在，尤其是立體異構物，例如E及Z、蘇式 (threo)及赤式 (erythro)，以及光學異構物。但如果合適的話還有互變異構物。E與Z異構物、蘇式與赤式異構物及光學異構物以及可能的互變異構形式的任何所需混合物都被揭露並請求保護。
術語「多晶型物」是指可以不同晶型結晶的化合物的特定晶型，這些晶型在晶格中具有不同的分子排列及/或立體構形。儘管多晶型物可以具有相同的化學組成，但由於共結晶水或其他分子的存在或不存在，它們的組成也可能不同，共結晶水或其他分子可以弱或強地結合在晶格中。多晶型物的化學、物理及生物特性（例如晶體形狀、密度、硬度、顏色、化學穩定性、熔點、吸濕性、懸浮性、溶解速率及生物利用度）可能不同。所屬技術領域中具有通常知識者將理解，相對於另一種由式(I)表示的化合物的多晶型物或多晶型物的混合物，由式(I)表示的化合物的多晶型物可以表現出有益效果（例如，適用於製備有用的製劑、改善的生物性能）。由式(I)表示的化合物的特定多晶型物的製備及分離可以透過所屬技術領域中具有通常知識者已知的方法實現，包括，例如使用選擇的溶劑及溫度進行結晶。
用於本文的目的之術語「害蟲」包括但不限於真菌、原生藻菌（卵菌）、細菌、線蟲、蟎蟲、蜱、昆蟲及囓齒動物。
術語「植物」在此被理解為指所有植物及植物種群，例如期望及不期望的野生植物或作物植物（包括天然存在的作物植物）。作物植物可以是可以透過常規育種及優化方法或透過生物技術及基因工程方法或這些方法的組合獲得的植物，包括轉基因植物，包括受植物育種者的權利保護及不受保護的植物栽培品種。
用於本發明的目的，術語「植物」包括以樹木、灌木、草本植物、草、蕨類植物及苔蘚為例的種類的活生物體，它們通常生長在一個地點，透過其根部吸收水分及所需物質，並且透過光合作用在其葉子中合成養分。
用於本發明目的之「植物」的例子包括但不限於農作物（如小麥、黑麥、大麥、黑小麥、燕麥或稻米）；甜菜（如糖用甜菜或飼料甜菜）；水果及果樹（如梨果、核果或軟果（如蘋果、梨子、李子、桃子、杏仁、櫻桃、草莓、覆盆子、黑莓或醋栗））；豆科植物（如扁豆、豌豆、苜蓿或大豆）；油料植物（如油菜、芥末、橄欖、向日葵、椰子、可可、蓖麻、油棕、花生或大豆）；葫蘆科植物（如南瓜、黃瓜或甜瓜）；纖維植物（如棉花、亞麻、大麻或黃麻）；柑橘類水果及柑橘樹（如柳橙、檸檬、葡萄柚或橘子）；任何園藝植物；蔬菜（如菠菜、萵苣、蘆筍、捲心菜、胡蘿蔔、洋蔥、蕃茄、馬鈴薯、葫蘆科或辣椒）；月桂科植物（如酪梨、肉桂或樟腦）；葫蘆科植物；含油植物；能源及原物料植物（如穀物、玉米、大豆、其他豆科植物、油菜、甘蔗或油棕）；煙草；堅果；咖啡；茶；可可；香蕉；胡椒；藤類植物（食用用葡萄及葡萄汁用葡萄）；啤酒花 (hop)；草皮；甜葉（也稱為甜葉菊 (Stevia)）；天然橡膠植物或觀賞及林業植物（如花卉、灌木、闊葉樹或常綠植物（如針葉樹））；以及植物繁殖材料（如種子）以及這些植物的作物材料。
較佳地，用於本發明目的的植物包括但不限於穀類、玉米、稻米、大豆及其他豆科植物、水果及果樹、葡萄、堅果及堅果樹、柑橘及柑橘樹、任何園藝植物、葫蘆科、產油植物、煙草、咖啡、茶、可可、糖用甜菜、甘蔗、棉花、馬鈴薯、蕃茄、洋蔥、胡椒及蔬菜、觀賞植物、任何花卉植物及其他供人類及動物使用的植物。
術語「植物部分」應理解為表示地上及地下植物的所有部分及器官。出於本發明的目的，術語植物部分包括但不限於插條、葉、枝條、塊莖、花、種子、分枝、根（包括主根、側根、根毛、根尖、根冠、根狀莖）、枝、嫩部 (shoots)、果實、子實體、樹皮、莖、芽、輔助芽、分生組織、節以及節間。
術語「其所在地」 (lotus thereof)包括土壤、植物或植物部分的周圍環境以及在播種/種植植物或植物部分之前、期間或之後使用的設備或工具。
將本案的化合物（們）在任選包含其他相容化合物的組成物中施用於植物或植物材料或其所在地，包括透過所屬技術領域中具有通常知識者已知的技術施用，包括但不限於噴灑、塗抹、浸漬、燻蒸、浸漬、注射以及噴粉。
術語「施用」(application)是指以物理或化學（包括浸漬）的方式貼附到植物或植物部分上。
因此，本發明提供一種新穎的式(I)化合物，
Figure 02_image004
式(I) 其中， R 1係選自由羥基、鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 3-C 6環烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 6環烷氧基、C 1-C 6硫烷基、C 1-C 6環硫烷基、-NHR 9以及-N(R 9) 2所組成的群組； R 1a係選自由羥基、鹵素、C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基、C 1-C 6鹵烷基以及C 1-C 6烷氧基所組成的群組； R 2係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、-SO n-C 1-C 6烷基、-C(O)-R 9、-C(O)-OR 9、-(CH 2) m-O-C(O)-R 9、-C(O)-N(R 9) 2以及-(CH 2) m-O-C(O)-N(R 9) 2所組成的群組； R 3係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基、C 3-C 6環烷基-C 1-C 6烷基、-(CH 2) m-OR 9、-(CH 2) m-C(O)-R 9、-(CH 2) m-C(O)-OR 9、-(CH 2) m-C(O)-N(R 9) 2、-(CH 2) m-O-C(O)-OR 9、-(CH 2) m-O-C(O)-N(R 9) 2以及-(CH 2) m-C(O)-C 1-C 6烷氧基所組成的群組；或者 R 2及R 3與其連接之原子一起形成六員的雜環；且該雜環的一或多個碳原子可選地被C(=O)、C(=S)、C=NR 2a或CR 2aN(R 2a) 2取代；其中該雜環可選擇地被一或多個相同或不同的R 2a基團取代；或者 R 3及R 4與其連接之原子一起形成五至六員的非芳香雜環；其中該環的另一雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 3a基團取代； R 2a係選自由鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； R 3a係選自由鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； W表示O或S； R 4及R 5個別獨立地選自由H、鹵素、C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基、C 3-C 6環烷基-C 1-C 6烷基、C 6-C 10芳基、C 7-C 14芳烷基以及C 3-C 10雜環基所組成的群組；R 4及R 5的各基團可選擇地被選自R 4a的一或多個基團取代；或者 R 4及R 5與其連接之原子一起形成三至六員的非芳香碳環或非芳香雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 4a基團取代； R 4a係選自由鹵素、腈基、硝基、羥基、硫醇基、胺基、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6鹵烷氧基、C 1-C 6硫烷基、C 1-C 6鹵硫烷基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； 環A表示五或六員的雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環或環系統的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環A可選擇地被一或多個相同或不同的R A基團取代； R A係選自由鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 4鹵烷氧基以及C 6-C 10芳基所組成的群組； R 6係選自由H、鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 4鹵烷氧基以及C 6-C 10芳基所組成的群組； R 7及R 8係個別獨立地選自由羥基、鹵素、C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基、C 3-C 6環烷基-C 1-C 6烷基、C 6-C 10芳基、C 7-C 14芳烷基、C 6-C 10芳氧基、C 6-C 10芳硫基、C 6-C 10芳基-C 1-C 6烷氧基、C 3-C 10雜環基以及C 3-C 10雜環基氧基所組成的群組；R 7及R 8的各基團可選擇地被一或多個相同或不同的R 7a基團取代；或者 R 7a係選自由腈基、鹵素、硝基、羥基、硫醇基、胺基、C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基、C 3-C 6環烷基-C 1-C 6烷基、苯基、苯甲基、苯硫基、苯基-C 1-C 6烷氧基、C 3-C 10雜環基以及C 3-C 10雜環基氧基所組成的群組； R 7及R 8與其連接之原子一起形成三至十四員的芳香或非芳香的碳環或環系統或者是芳香或非芳香的雜環或環系統；其中該芳香雜環的雜原子係選自N、O或者S；其中該環或環系統的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環或環系統的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環或環系統可選擇地被一或多個相同或不同的R 8a基團取代；如果R 7及R 8形成芳環，則R 6不存在； R 8a係選自由鹵素、腈基、硝基、羥基、硫醇基、胺基、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基、C 1-C 6鹵烷氧基、C 1-C 6硫烷基、C 1-C 6鹵硫烷基、C 3-C 8環烷基、苯基、苯甲基以及C 3-C 10雜環基所組成的群組； R 9係選自由H、甲酸基、C 1-C 4烷基、C 2-C 4烯基、C 2-C 4炔基、C 1-C 4鹵烷基、C 3-C 5環烷基、C 3-C 5環烷基-C 1-C 3烷基、C 6-C 10芳基、C 7-C 14芳烷基以及C 3-C 10雜環基所組成的群組； R 1至R 9以及R 1a、R 2a、R A、R 4a、R 7a、R 8a的各基團可選擇地由選自由鹵素、腈基、硝基、R’、OR’、SR’、N(R’) 2、COR’以及CON(R’) 2所組成的群組取代； R’係個別獨立地選自由H、C 1-C 4烷基、C 2-C 4烯基、C 2-C 4炔基、C 1-C 4鹵烷基、C 2-C 4鹵烯基、C 2-C 4鹵炔基、C 1-C 4烷氧基、C 1-C 4鹵烷氧基、C 3-C 6環烷基、C 3-C 6鹵環烷基、C 6-C 10芳基、C 6-C 10芳基-C 1-C 4烷氧基、C 7-C 14芳烷基以及C 3-C 10雜環基所組成的群組； n是選自0至2的整數且m是選自0至3的整數； 以及/或者其N-氧化物、金屬錯合物、異構物、多晶型物、或者農業上可接受的鹽。
在一實施例中，式(I)的化合物被以式(Ia)的化合物表示；
Figure 02_image006
式(Ia)
在另一實施例中，式(I)的化合物被以式(Ib)的化合物表示；
Figure 02_image008
式(Ib)
在又一實施例中，式(I)的化合物被以式(Ic)的化合物表示；
Figure 02_image010
式(Ic)
在還一實施例中，式(I)的化合物被以式(Id)的化合物表示；
Figure 02_image012
式(Id)
在又另一實施例中，式(I)的化合物被以式(Ie)的化合物表示；
Figure 02_image014
式(Ie)
在又另一實施例中，式(I)的化合物被以式(If)的化合物表示；
Figure 02_image016
式(If)
在又另一實施例中，式(I)的化合物被以式(Ig)的化合物表示；
Figure 02_image018
式(Ig)
在一較佳實施例中，本發明提供一種式(I)化合物，其中， R 1係選自由羥基、鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 3-C 6環烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 6環烷氧基、C 1-C 6硫烷基以及C 1-C 6環硫烷基所組成的群組； R 2係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、-SO n-C 1-C 6-烷基、-C(O)-R 9、-C(O)-OR 9以及-(CH 2) m-O-C(O)-R 9所組成的群組； R 3係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基、C 3-C 6環烷基-C 1-C 6烷基、-(CH 2) m-OR 9、-(CH 2) m-C(O)-OR 9以及-(CH 2) m-C(O)-R 9所組成的群組；或者 R 2及R 3與其連接之原子一起形成六員的雜環；且該雜環的一或多個碳原子可選地被C(=O)、C(=S)、C=NR 2a或CR 2aN(R 2a) 2取代；其中該雜環可選擇地被一或多個相同或不同的R 2a基團取代；或者 R 3及R 4與其連接之原子一起形成五至六員的非芳香雜環；其中該環的另一雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 3a基團取代； R 2a係選自由鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； R 3a係選自由鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； R 4以及R 5係選自由H、鹵素、C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基以及C 3-C 6環烷基-C 1-C 6烷基所組成的群組；或者 R 4及R 5與其連接之原子一起形成三至六員的非芳香碳環或非芳香雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 4a基團取代； R 4a係選自由鹵素、腈基、硝基、羥基、硫醇基、胺基、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6鹵烷氧基、C 1-C 6硫烷基、C 1-C 6鹵硫烷基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； 環A表示五或六員的雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環或環系統的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環A可選擇地被一或多個相同或不同的R A基團取代； R A係選自由鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 4鹵烷氧基以及C 6-C 10芳基所組成的群組； R 6係選自由H、鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 4鹵烷氧基以及C 6-C 10芳基所組成的群組； 以及/或者其N-氧化物、金屬錯合物、異構物、多晶型物、或者農業上可接受的鹽。
在另一較佳實施例，本發明提供一種式(I)化合物，其中， R 1係選自由羥基、鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 3-C 6環烷基、C 1-C 6烷氧基以及C 3-C 6環烷氧基所組成的群組； R 2係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、-C(O)-R 9、-C(O)-OR 9以及-(CH 2) m-O-C(O)-R 9所組成的群組； R 3係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、-(CH 2) m-C(O)-OR 9以及C 3-C 6環烷基所組成的群組；或者 R 2及R 3與其連接之原子一起形成六員的雜環；且該環的一或多個碳原子可選地被C(=O)或C(=S)取代；其中該雜環可選擇地被一或多個相同或不同的R 2a基團取代；或者 R 3及R 4與其連接之原子一起形成五至六員的非芳香雜環；其中該環的另一雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)或C(=S)取代；該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 3a基團取代； R 2a係選自由鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； R 3a係選自由鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； R 4以及R 5係選自由H、鹵素、C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基以及C 3-C 6環烷基所組成的群組；或者 R 4及R 5與其連接之原子一起形成三至六員的非芳香碳環或非芳香雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 4a基團取代； R 4a係選自由鹵素、腈基、硝基、羥基、硫醇基、胺基、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6鹵烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； 環A表示五或六員的雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2；該環A可選擇地被一或多個相同或不同的R A基團取代； R A係選自由鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基、C 1-C 6鹵烷基以及C 1-C 4鹵烷氧基所組成的群組； R 6係選自由H、鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基以及C 6-C 10芳基所組成的群組； 以及/或者其N-氧化物、金屬錯合物、異構物、多晶型物、或者農業上可接受的鹽。
在另一較佳實施例中，R 1係選自由羥基、C 1-C 6鹵烷基以及C 3-C 6環烷氧基所組成的群組。
在另一較佳實施例中，R 2係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、-C(O)-R 9、-C(O)-OR 9以及-(CH 2) m-O-C(O)-R 9所組成的群組。
在另一較佳實施例中，R 3係選自由H、C 1-C 6烷基以及C 3-C 6環烷氧基所組成的群組。
在另一較佳實施例中，R 4以及R 5個別獨立地選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基以及C 3-C 6環烷基所組成的群組；或者R 4及R 5與其連接之原子一起形成三至六員的非芳香碳環；該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 4a基團取代。
在另一較佳實施例中，環A表示五員的雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2；該環A可選擇地被一或多個相同或不同的R A基團取代，而R A係選自由鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基以及C 1-C 6鹵烷基所組成的群組。
在一較佳實施例中，式(I)化合物係選自以下組成的群組：(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-N-(1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸乙酯、2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、N-(1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-乙基(4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-N-(1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-N-(1-(5-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-N-(1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((3-甲基-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((3-甲基-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-乙基(4-甲氧基-2-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-乙基(2-((1-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-N-(1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(3-甲基-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)丁基)吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((3-甲基-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、3-羥基-4-甲氧基-N-((5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)甲基)吡啶醯胺、(S)-N-(1-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-乙基(4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((2-甲基-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)丙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)吡啶醯胺、(S)-4-甲氧基-2-((2-甲基-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)丙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-N-(1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、4-甲氧基-2-(((5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)甲基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(2-甲基-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)丙基)吡啶醯胺、4-甲氧基-2-(((5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)甲基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((2-甲基-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)丙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-N-(1-(5-(4-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)環丙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)環丙基)吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3,4-二氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,4-二氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-8-甲氧基-3-(1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-N-(1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(9H-二苯并哌喃-9-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-N-(1-(5-(3,4-二氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,4-二氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-(3-((乙氧基羰基)氧)-4-甲氧基吡啶甲醯基)(1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲酸乙酯、(S)-N-(1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-2-((1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-8-甲氧基-3-(1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-2-((1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-4-甲氧基-2-((1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(2-苯基丙-2-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-(2-苯基丙-2-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(2-苯基丙-2-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯、(S)-N-(1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-(2-苯基丙-2-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2,3-二苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-二苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯、4-甲氧基-2-(((1S)-1-(3-(1-苯乙基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、N-((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、N-((1S)-1-(5-(2,3-二苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、3-羥基-4-甲氧基-N-((1S)-1-(3-(1-苯乙基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、N-((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯、N-((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、N-((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基丙酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、N-((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、N-((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(1-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-(1-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-乙基(4-甲氧基-2-((1-(5-(1-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、N-((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-3-羥基-N-(1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(3-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(3-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯以及(S)-3-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮。
式(I)化合物的農業上可接受的鹽特別包括那些陽離子的鹽或那些酸的加成鹽，其陽離子及陰離子分別對式(I)化合物的殺真菌作用無不利影響。因此，合適的陽離子尤其是鹼金屬的離子，最好是鈉及鉀；鹼土金屬的離子，最好是鈣、鎂及鋇；過渡金屬的離子，最好是錳、銅、鋅及鐵，如果需要的話，還有銨離子，其可以帶1至4個C 1-C 4烷基取代基及/或一個苯基或苯甲基取代基，最好是二異丙基銨。四甲基銨、四丁基銨、三甲基苯甲基銨，此外還有磷離子、鋶離子，最好是三(C 1-C 4烷基)鋶，以及亞碸離子，最好是三(C 1-C 4烷基)亞碸離子。
以這種方式獲得的鹽同樣具有殺菌特性。
有用的酸加成鹽的陰離子主要是氯離子、溴離子、氟離子、硫酸氫根、硫酸根、磷酸二氫根、磷酸氫根、磷酸根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、六氟矽酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根及C 1-C 4鏈烷酸的陰離子。它們可以透過使式(I)化合物與相應陰離子的酸（例如為鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、硝酸等）反應而形成。
本發明的化合物可以純物質或作為不同可能的異構物形式或作為光學異構物存在，異構物例如立體異構物，舉例來說，外消旋混合物、單獨的立體異構物或結構異構物的混合物。各種立體異構物包括鏡像異構物、非鏡像異構物、掌性異構物、阻轉異構物、構形異構物、互變異構物、光學異構物、多晶型物以及幾何異構物。這些異構物的任何所需混合物都落入本文的申請專利範圍內。所屬技術領域中具有通常知識者將理解，當一立體異構物相對於其他異構物濃縮 (enriched)或當其與其他異構物分離時，可能更具活性及/或可能表現出有益效果。 此外，所屬技術領域中具有通常知識者知道分離、濃縮及/或選擇性地製備所述異構物的過程或方法或技術。
式(I)化合物可以不同的結晶變體存在，從而可能具有不同的生物活性。這些結晶變體也構成本發明主題的一部分。式(I)化合物可以存在於由圍繞不對稱基團的單鍵旋轉受限而產生的阻轉異構物中。這些阻轉異構物也構成本發明主題的一部分。
選自式(I)的化合物(包括其所有立體異構物、N-氧化物及鹽)通常可以多於一種形式存在。因此，式(I)化合物包括式(I)所代表的化合物的所有結晶及非結晶形式。非結晶形式包括固體（如蠟及樹膠）的實施例以及液體（如溶液及熔融物）的實施例。結晶形式包括基本上代表單晶類型的實施例及代表多晶型物（即不同結晶類型）的混合物的實施例。
在一實施例中，本發明提供一種合成式(I)化合物的方法。
以下的表說明了製備式(I)化合物的方法。提供以下描述及實施例僅是為了說明目的，不應解釋為對取代基或取代模式的限制。此外，所提及的試劑、溶劑及反應條件僅用於舉例的目的而不應被解釋為限制性的。
式(I)及/或表格1中定義的本發明化合物係可以以已知方式、以流程1-5中所述的多種方式製備。除非另有特別說明，否則式(I)、II、III及式1至15化合物中W、R 1、R 1a、R 2、R 3、R 4、A、R 5、R 6、R 7及R 8的定義如詳細說明中所定義。
如流程1所示，式(I)的化合物，其中W是O，是於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲 (hexafluorophosphate azabenzotriazole tetramethyl uronium)、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽 (N-(3-dimethylaminopropyl)-N'-ethylcarbodiimide hydrochloride)等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）的情況下，使式1的酸（或其鹽）與式II的胺（或其酸鹽）進行偶聯而製備，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中製備。反應通常在0 °C至25 °C之間的溫度下進行。
流程1
Figure 02_image020
如流程2所示，式(I)化合物可透過對式III化合物的羥基進行保護或者氧-烷基化 (O-alkylation)而獲得，而式III化合物則是透過於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）的情況下，使式2的酸（或其鹽）與式II的胺（或其酸鹽）進行偶聯而製備，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中製備。反應通常在0 °C至25 °C之間的溫度下進行。之後，式2的酸可以利用美國專利公開號US20160009650所報導的實驗方案製備。
流程2
Figure 02_image022
式Ia化合物（流程3）可於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）的情況下，使式1的酸（或其鹽）與式3的胺（或其酸鹽）進行偶聯而合成，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中製備。這些反應通常在0 °C至25 °C之間的溫度下進行。
流程3
Figure 02_image024
可替代地，如流程4所示，式Ia化合物可透過對式10化合物的羥基進行保護或者氧-烷基化而獲得，而式10化合物則是於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）的情況下，使式2的酸（或其鹽）與式3的胺（或其酸鹽）進行偶聯而製備，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中製備。反應通常在0 °C至25 °C之間的溫度下進行。式3的胺（或其酸鹽）係可藉由對式8的化合物進行去保護而獲得。可透過存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）的情況下，使式5的羥亞胺基化合物與式6的酸或醯基鹵化物進行偶聯，並接著在高沸點溶劑中（例如甲苯）進行化合物7的酸（例如醋酸、對甲苯磺酸 (p-toluene sulfonic acid)等）介導的環化反應而製備式8的化合物。此等環化反應係於70 °C至100 °C之間的溫度下進行。之後，可在醇類溶劑（例如乙醇）存在的情況下，以羥亞胺基鹽酸鹽處理適當取代的式4的腈基化合物而製備式5的羥亞胺基化合物。這些反應係於25 °C至80 °C之間的溫度下進行。
流程4
Figure 02_image026
如流程5所示，也可透過存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）的情況下，使式6的酸或醯基鹵化物與式14的羥亞胺基化合物進行偶聯，並接著進行酸介導的環化反應而製備式1a的化合物。其中偶聯反應是在合適的溶劑（例如二氯甲烷、四氫呋喃、N,N-二甲基甲醯胺等）當中製備，而反應溫度為0 °C至25 °C之間；而環化反應則是在高沸點溶劑（例如甲苯）當中，反應溫度為70 °C至100 °C之間。之後，可在羥亞胺基鹽酸鹽及或溶劑（例如乙醇）存在的情況下，由對應的式13的腈基化合物製備式14的羥亞胺基化合物。這些反應係於50 °C至70 °C之間的溫度下進行。式13的腈基化合物可透過於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或合適的氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）的情況下，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中，使式1的酸（或其鹽）與式12的胺（或其酸鹽）進行偶聯而製備。反應係於0 °C至25 °C之間的溫度下進行。式12的合適的經取代的胺可藉由對化合物4的保護基（例如叔丁氧羰基）進行去保護而製備。必須的式4的腈基化合物可以在酸酐的存在下並選擇性地在溶劑（例如四氫呋喃）中，由式11的經保護的胺合成。這些反應係於0 °C至25 °C之間的溫度下進行。之後，式11的經保護的胺可藉由對式10的合適的經取代的醯胺進行胺保護而製備。
流程5
Figure 02_image028
式Ib化合物（流程6）可於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）或醯氯化合物（例如乙醯氯、異丁醯氯等）的情況下，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中，使式1的酸（或其鹽）與式15的胺（或其酸鹽）進行偶聯而合成。這些反應係於0 °C至25 °C之間的溫度下進行。
流程6
Figure 02_image030
可替代地，如流程7所示，式Ib化合物也可透過對式16化合物的羥基進行保護或者氧-烷基化而獲得，而式16化合物，則是於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）或醯氯化合物（例如乙醯氯、異丁醯氯等）的情況下，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中，使式2的酸（或其鹽）與式15的胺（或其酸鹽）進行偶聯而合成。這些反應係於0 °C至25 °C之間的溫度下進行。
流程7
Figure 02_image032
如流程8所示，也可於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）的情況下，使式18的酸（或其醯基鹵化物）與式20的羥亞胺基化合物進行偶聯，並接著進行酸（例如醋酸、對甲苯磺酸等）介導的環化反應而製備式Ib的化合物。其中偶聯反應是在合適的溶劑（例如二氯甲烷、四氫呋喃、N,N-二甲基甲醯胺等）當中製備，而反應溫度為0 °C至25 °C之間；而環化反應則是在高沸點溶劑（例如甲苯）當中，反應溫度為70 °C至100 °C之間。之後，可在羥亞胺基鹽酸鹽存在及可選擇地在溶劑（例如乙醇）存在的情況下，由對應的式19的腈基化合物製備式20的羥亞胺基化合物。這些轉變係於50 °C至70 °C之間的溫度下進行。式18的酸化合物可以由式17的酯進行酸水解或鹼水解 (hydrolysis)製備。可於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）的情況下，使式1的酸（或其醯氯）與式16的胺進行偶聯，並接著進行酸（例如醋酸、對甲苯磺酸等）介導的環化反應而製備式17的酯化合物。偶聯反應係於一溶劑（如二氯甲烷、四氫呋喃、N,N-二甲基甲醯胺等）中進行，且反應溫度為0 °C至25 °C之間。
流程8
Figure 02_image034
如流程9所示，式15的胺係可藉由對式23的化合物的保護基進行去保護而獲得。可於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲 、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或合適的氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）的情況下，使式6的酸或醯基鹵化物與式20的羥亞胺基化合物進行偶聯，並接著進行酸（例如醋酸、對甲苯磺酸等）介導的環化反應而製備式23的化合物。其中偶聯反應是在溶劑（例如二氯甲烷、四氫呋喃、N,N-二甲基甲醯胺等）當中製備，而反應溫度為0 °C至25 °C之間；而環化反應則是在高沸點溶劑（例如甲苯）當中，反應溫度為70 °C至100 °C之間。
流程9
Figure 02_image036
式Ic化合物（流程10）可於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）或醯氯化合物（例如乙醯氯、異丁醯氯等）的情況下，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中，使式1的酸（或其鹽）與式24的胺（或其酸鹽）進行偶聯而合成。這些反應係於0 °C至25 °C之間的溫度下進行。
流程10
Figure 02_image038
可替代地，如流程11所示，式Ic化合物也可透過對式25化合物的羥基進行保護或者氧-烷基化而獲得，而式25化合物，則是於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）或醯氯化合物（例如乙醯氯、異丁醯氯等）的情況下，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中，使式2的酸（或其鹽）與式24的胺（或其酸鹽）進行偶聯而合成。這些反應係於0 °C至 25 °C之間的溫度下進行。
流程11
Figure 02_image040
式24的合適的經取代的胺係可於合適的去保護情況下（流程12）由式28的化合物製備。而化合物28，則是於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）或醯氯化合物（例如乙醯氯、異丁醯氯等）的情況下，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中，使式27的酸與式26的亞胺醯肼 (imidohydrazide)進行偶聯而合成。這些反應係於0 °C至25 °C之間的溫度下進行。式26的亞胺醯肼化合物係可由以甲基肼處理式25的烷基亞胺酯而得到。這些反應係於醇類溶劑（例如乙醇）中進行，且係於50 °C至80 °C之間的溫度下進行。式25的適當的亞胺酯係可由，在適當的酸或醯氯（例如鹽酸、乙醯氯等）的存在下，於醇類（例如乙醇）中對式19的合適的經取代的腈基化合物加熱而製備。這些反應通常係於0 °C至25 °C之間的溫度下進行。
流程12
Figure 02_image042
如流程13所示，式Ic的化合物，也可於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）或醯氯化合物（例如乙醯氯、異丁醯氯等）的情況下，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中，使式26的亞胺基醯肼與式18的酸進行偶聯而合成。這些反應係於0 °C至25 °C之間的溫度下進行。式18的酸化合物可以由式17的酯在酸性或鹼性條件下進行水解而合成。
流程13
Figure 02_image044
式If與式Ig化合物（流程14）可於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）或醯氯化合物（例如乙醯氯、異丁醯氯等）的情況下，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中，使式1的酸（或其鹽）與式29的胺（或其酸鹽）進行偶聯而合成。這些反應係於0 °C至25 °C之間的溫度下進行。
流程14
Figure 02_image046
可替代地，如流程15所示，式If及式Ig化合物也可透過對式30化合物的羥基進行保護或者氧-烷基化而獲得，而式30化合物，則是於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）或醯氯化合物（例如乙醯氯、異丁醯氯等）的情況下，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中，使式2的酸（或其鹽）與式29的合適的經取代的胺（或其酸鹽）進行偶聯而合成。這些反應係於0 °C至25 °C之間的溫度下進行。
流程15
Figure 02_image048
如流程16所示，式If的化合物也可藉由使用適合的反應物（例如五氧化二磷、四溴化碳/三苯基磷 (CBr 4/PPh 3)等）對式32的醯肼化合物進行環化而製備，而式Ig的化合物可使用五硫化二磷以相同的環化反應製備。式32的化合物，可於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）或醯氯化合物（例如乙醯氯、異丁醯氯等）的情況下，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中，使式31的醯肼與式6的酸（或其醯氯）進行偶聯而合成。這些反應係於0 °C至25 °C間的溫度下進行。式31的合適的醯肼化合物可由在適合的醇類溶劑（例如乙醇、甲醇等）中以水合肼處理對應的酯而合成。此轉換係於50 °C至 80 °C之間的溫度下進行。
流程16
Figure 02_image050
式29的合適的經取代的胺可在適當的去保護條件（流程17）下由式35化合物製備。而式35的化合物可藉由使用適合的反應物（例如五氧化二磷、四溴化碳/三苯基磷、五硫化二磷等）對式34的化合物進行環化而得到。之後，所需要的式34的醯肼，可於存在有合適的偶聯劑（例如六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲、N-(3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽等）或氯甲酸烷基酯（例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等）或醯氯化合物（例如乙醯氯、異丁醯氯等）的情況下，並且可選擇地在合適的溶劑（如二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等）中，使式6的酸（或其醯氯）與適當的經取代的醯肼進行偶聯而合成。這些反應係於0 °C至25 °C之間的溫度下進行。
流程17
Figure 02_image052
說明書中未具體提及的中間產物 (intermediate)是可於市場上購買的，或者可以透過化學文獻中公開的途徑製備，或者可以使用標準程序從市售起始材料容易地合成。
本文的化合物可透過多種已知技術中的任一種應用，作為化合物本身或作為包含這些化合物的製劑。例如，可將化合物施用於植物的根或葉以控制各種真菌，而不損害植物的商業價值。材料可以以任何通常使用的製劑類型的形式施用，例如作為溶液、粉劑、可濕性粉末、可流動濃縮物或可乳化濃縮物。
較佳地，本文的化合物以製劑的形式施用，包括一種或多種式(I)化合物與植物學上可接受的載體。濃縮的製劑可以分散在水中或其他液體中施用。或者，製劑可以是粉狀或顆粒狀的，並且可不經進一步處理而施用。製劑可以根據農業化學技術中的常規程序來製備。
本說明書考慮了所有的載體，透過這些載體可以配製一種或多種化合物作為殺真菌劑進行傳遞及使用。通常情況下，製劑以水懸浮液或乳劑的形式應用。這種懸浮液或乳劑可由水溶性、水懸浮性或可乳化的製劑產生，這些製劑是固體，通常稱為可濕性粉末；或者這些製劑是液體，通常稱為可乳化濃縮物、水懸浮物或懸浮濃縮物。正如容易理解的那樣，可以使用可添加這些化合物的任何材料，只要材料能產生所需的效用，而不對這些化合物作為抗真菌劑的活性產生明顯干擾即可。
在一實施例中，本發明提供一種農業化學組成物，其包括式(1)的化合物及其農業上可接受的鹽、金屬錯合物、結構異構物、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、掌性異構物、阻轉異構物、構象異構物、旋轉異構物、互變異構物、光學異構物、多晶型物、幾何異構物或N-氧化物，且可選擇地具有一種或多種附加活性成分以及輔劑，例如惰性載體或任何其他基本成分例如表面活性劑、添加劑、固體稀釋劑及液體稀釋劑。
農業化學組成物包含殺真菌有效量的式(I)化合物。 術語「有效量」表示組成物或式(I)化合物的量，其足以防治栽培植物上的有害真菌或保護材料，並且不會對所處理的植物造成實質性損害。這樣的量可以在很寬的範圍內變化並且取決於各種因素，例如要控制的真菌種類、處理過的栽培植物或材料、氣候條件及所使用的具體的式(I)化合物。
在另一實施例中，本發明提供包含至少一種式(I)化合物及種子的組成物。 組成物中式(I)化合物的量為每100 kg種子0.1g ai（克/活性成分）至1 kg ai（千克/活性成分）。
式(I)化合物、其氧化物、金屬錯合物、異構物、多晶型物或其農業上可接受的鹽可以轉化成常規類型的農業化學組成物，例如：溶液、乳液、懸浮液、粉劑、粉末、膏劑、顆粒劑、壓製劑、膠囊及其混合物。組成物類型的例子是懸浮液（例如SC、OD、FS）、乳油（例如EC）、乳液（例如EW、EO、ES、ME）、膠囊（例如CS、ZC）、糊劑、錠劑、可濕性粉末或粉劑（例如WP、SP、WS、DP、DS）、壓製劑（例如BR、TB、DT）、顆粒劑（例如WG、SG、GR、FG、GG、MG）、殺蟲製品（例如LN）以及用於處理植物繁殖材料如種子（例如GF）的凝膠製劑。這些及其他組成物類型在「Catalogue of pesticide Formulation types and international coding system", Technical Monograph No. 2, 6th Ed. May 2008, CropLife International」中進行了定義。
前述組成物由已知方式製備，例如於Mollet及Grubemann的「Formulation technology, Wiley VCH, Weinheim, 2001」所描述；或者於 Knowles的「New developments in crop protection product Formulation, Agrow Reports DS243, T&F Informa, London, 2005」所描述。
用於根據本發明的製劑及/或農用化學組成物的合適助劑的例子是溶劑、液體載體、固體載體或填充劑、表面活性劑、分散劑、乳化劑、潤濕劑、助劑、增溶劑、滲透促進劑、保護膠體、黏合劑、增稠劑、保濕劑、驅蟲劑、引誘劑、攝食刺激劑、增容劑、殺菌劑、抗凍劑、消泡劑、著色劑、增黏劑及接著劑。
合適的溶劑及液體載體是水及有機溶劑，例如中至高沸點的礦物油分餾物，例如煤油、柴油；植物油或動物油；脂肪族、環狀及芳香族烴，例如甲苯、石蠟、四氫萘、烷基化萘化合物；醇類，例如乙醇、丙醇、丁醇、苯甲醇、環己醇；乙二醇；二甲基亞碸 (DMSO)；酮類，例如環己酮；酯類，例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁內酯；脂肪酸；磷酸鹽；胺類；醯胺類，例如N-甲基吡咯烷酮，脂肪酸二甲基醯胺；及其混合物。合適的固體載體或填料是礦物土，例如矽酸鹽、矽膠、滑石、高嶺土、石灰石、石灰、白堊岩、黏土、白雲石、矽藻土、膨潤土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂；多醣，例如纖維素、澱粉；肥料，例如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素；植物來源的產品，例如穀物粉、樹皮粉、木粉、堅果殼粉及其混合物。
合適的界面活性劑是表面活性化合物，例如陰離子型、陽離子型、非離子型及兩性界面活性劑、嵌段聚合物、聚電解質及其混合物。此類界面活性劑可作為乳化劑、分散劑、增溶劑、潤濕劑、滲透促進劑、保護膠體或佐劑使用。界面活性劑的實例列於「McCutcheon's, Vol.1: Emulsifiers & Detergents, McCutcheon's Directories, Glen Rock, USA, 2008」（國際版或北美版）當中。
合適的陰離子界面活性劑是磺酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、羧酸鹽及其混合物的鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽或銨鹽。磺酸鹽的實例是烷基芳基磺酸鹽、二苯磺酸鹽、α-烯烴磺酸鹽、木質素磺酸鹽、脂肪酸及油的磺酸鹽、乙氧基化的烷基酚類的磺酸鹽、烷氧基化的芳基酚類的磺酸鹽、縮合萘的磺酸鹽、癸基及十三烷基苯的磺酸鹽、萘及烷基萘的磺酸鹽、磺基琥珀酸鹽或磺基琥珀醯胺酸鹽。硫酸鹽的實例是脂肪酸及油的硫酸鹽、乙氧基化烷基酚的硫酸鹽、醇的硫酸鹽、乙氧基化的醇類的硫酸鹽或脂肪酸酯的硫酸鹽。磷酸鹽的例子是磷酸酯。羧酸鹽的例子是烷基羧酸鹽及羧化的醇類或烷基酚乙氧基化物。
合適的非離子界面活性劑是烷氧基化物、氮-取代的脂肪酸醯胺、氧化胺、酯類、糖基的界面活性劑、聚合物界面活性劑及其混合物。烷氧基化物的實例是已被1至50當量烷氧基化的化合物，例如醇類、烷基酚類、胺類、醯胺類、芳基酚類、脂肪酸類或脂肪酸酯類。環氧乙烷及/或環氧丙烷可用於烷氧基化反應，較佳為環氧乙烷。
氮-取代的脂肪酸醯胺的例子是脂肪酸葡糖醯胺或脂肪酸鏈烷醇醯胺。酯的例子是脂肪酸酯、甘油酯或甘油單酯。糖基的界面活性劑的例子是脫水山梨糖醇、乙氧基化的脫水山梨糖醇、蔗糖及葡萄糖酯或是烷基多醣苷。聚合物界面活性劑的例子是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或醋酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
合適的陽離子界面活性劑是四級界面活性劑，例如具有一個或兩個疏水基團的四級銨化合物，或長鏈一級胺的鹽。合適的兩性界面活性劑是烷基甜菜鹼及咪唑啉。合適的嵌段聚合物是包含聚環氧乙烷及聚環氧丙烷嵌段的A-B或A-B-A型嵌段聚合物，或是包含鏈烷醇、聚環氧乙烷及聚環氧丙烷的A-B-C型嵌段聚合物。合適的聚電解質是多元酸或多元鹼。多元酸的例子是聚丙烯酸的鹼金屬鹽或多元酸梳形聚合物。多元鹼的例子是聚乙烯胺（polyvinyl amines 或 polyethylene amines）。
合適的佐劑是本身具有可忽略的或甚至沒有殺蟲活性的化合物，其改善式(I)化合物對目標的生物學表現。佐劑舉例來說為界面活性劑、礦物油或植物油以及其他助劑。於「Knowles, Adjuvants and added, Agrow Reports DS256, T&F Informa UK, 2006, Chapter 5」中列出了進一步的例子。
合適的增稠劑是多醣（例如三仙膠、羧甲基纖維素）、無機黏土（有機改質或未改質）、聚羧酸鹽及矽酸鹽。
合適的殺菌劑是溴硝醇及異噻唑啉酮衍生物，例如烷基異噻唑啉酮 (alkylisothiazolinones)以及苯并異噻唑啉酮 (benzisothiazolinones)。
合適的抗凍劑是乙二醇、丙二醇、尿素及甘油。
合適的消泡劑是聚矽氧化合物、長鏈醇及脂肪酸的鹽。
合適的著色劑（例如紅色、藍色或綠色）是低水溶性顏料及水溶性染料。例如是無機著色劑（如氧化鐵、氧化鈦、六腈基鐵）及有機著色劑（例如茜素的、偶氮的及酞菁的著色劑）。
合適的增黏劑或接著劑是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醋酸酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物或合成蠟及纖維素醚。
組成物的類型及其製備方式如下：
i) 水溶性濃縮物 (SL, LS)
10-60 wt%的式(I)化合物以及5-15 wt%潤濕劑（例如醇烷氧基化合物）係溶解於加至100 wt%的水及/或水溶性溶劑（例如醇類）之中。該活性物質在以水稀釋時溶解。
ii) 可分散濃縮物 (DC)
5-25 wt%的式(I)化合物以及1-10 wt%的分散劑（例如聚乙烯吡咯烷酮）係溶解於加至100 wt%的有機溶劑（例如環己酮）之中。以水稀釋得到分散液。
iii) 可乳化濃縮物 (EC)
15-70 wt%的式(I)化合物以及5-10 wt%的乳化劑（例如十二烷基苯磺酸鈣及乙氧基化蓖麻油）係溶解於加至100 wt%的不溶於水的有機溶劑（例如芳香烴）之中。以水稀釋得到乳化劑。
iv) 乳化液 (EW, EO, ES)
5-40 wt%的式(I)化合物以及1-10 wt%的乳化劑（例如十二烷基苯磺酸鈣及乙氧基化蓖麻油）係溶解於20-40 wt%的不溶於水的有機溶劑（例如芳香烴）。接著，透過使用乳化機的方式，該混合物被加入到加至100 wt%的水中，使其呈現均勻乳化液。以水稀釋得到乳化液。
v) 懸浮液 (SC, OD, FS)
於20-60 wt%的式(I)化合物中加入2-10 wt%的分散劑及潤濕劑（例如木質素磺酸鈉及醇乙氧基化物）、0.1-2 wt %的增稠劑（例如三仙膠）以及加至100 wt%的水在攪拌球磨機中進行粉碎，而得到良好的活性物質懸浮液。以水稀釋得到活性物質的穩定懸浮液。 對於FS型組成物，最多添加40 wt%的黏合劑（例如聚乙烯醇）。
vi) 水分散性顆粒及水溶性顆粒 (WG, SG)
將50-80 wt%的式(I)化合物加入加至100 wt%的分散劑及潤濕劑（例如木質素磺酸鈉及醇乙氧基化物）進行細磨，並透過技術設備（例如擠壓、噴霧塔、流化床）製備成水分散性或水溶性顆粒。以水稀釋得到活性物質的穩定分散體或溶液。vii) 水分散性粉末及水溶性粉末 (WP, SP, WS) 將50-80 wt%的式(I)化合物在加入1-5 wt%的分散劑（例如木質素磺酸鈉）、1-3 wt%的潤濕劑（例如醇乙氧基化物）及加至100 wt%的固體載體（例如矽膠）的情況下於轉子-定子研磨機中進行研磨。以水稀釋得到活性物質的穩定分散體或溶液。
viii) 凝膠 (GW, GF)
於5-25 wt%的式(I)化合物中加入3-10 wt%的分散劑（例如木質素磺酸鈉）、1-5 wt%的增稠劑（例如羧甲基纖維素）以及加至100 wt%的水在攪拌球磨機中進行粉碎，而得到良好的活性物質懸浮液。以水稀釋得到活性物質的穩定懸浮液。
ix) 微乳化液 (ME)
5-20 wt%的化合物(I)被添加至5-30 wt%的有機溶劑混合物（例如脂肪酸二甲基醯胺及環己酮）、10-25 wt%的界面活性劑混合物（例如醇乙氧基化物及芳基苯酚乙氧基化物）以及加至100 %wt的水。該混合物被攪拌一小時以自發地產生熱力學穩定的微乳化液。
x) 微膠囊 (CS)
包括5-50 wt%的式(I)化合物、0-40 wt%的不溶於水的有機溶劑（例如芳香烴）以及2-15 wt%的丙烯酸單體（例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸以及二丙烯酸酯或三丙烯酸酯）的油相被分散至保護膠體（例如聚乙烯醇）的水溶液中。自由基聚合化反應導致聚（甲基）丙烯酸酯微膠囊的形成。可替代地，包括5-50 wt%的本發明的式(I)化合物、0-40 wt%的不溶於水的有機溶劑（例如芳香烴）以及異氰酸酯單體（例如二苯基亞甲基-4,4'-二異氰酸酯）的油相被分散至保護膠體（例如聚乙烯醇）的水溶液中。多胺（例如六亞甲基二胺）的加入導致聚脲微膠囊的形成。單體的量為1-10 wt%。其重量百分比與總CS組成物相關。
xi) 可粉化粉末 (DP, DS)
1-10 wt%的式(I)化合物被細磨並與加至100 wt%的固體載體（例如細碎的高嶺土）緊密混合。
xii) 顆粒 (GR, FG)
0.5-30 wt%的式(I)化合物被細磨並與加至100 wt%的固體載體（例如矽酸鹽）結合。造粒是透過擠壓、噴霧乾燥或流化床實現的。
xiii) 超低容積液體 (UL)
1-50 wt%的式(I)化合物被溶解於加至100 wt%的有機溶劑（例如芳香烴）中。
組成物類型i)至xiii)係可選擇地包括進一步的助劑，例如0.1-1 wt%的殺菌劑、5-15 wt%的抗凍劑、0.1-1 wt%的消泡劑以及0.1-1 wt%的著色劑。
農業化學組成物通常包含按重量計為0.01-95%，較佳為0.1-90%，特別是0.5-75%的活性成分 (active ingredients, ai)。活性成分 (ai)以90%至100%，較佳為95%至100%的純度（根據NMR光譜）使用。
用於處理植物繁殖材料，特別是種子，則通常使用用於種子處理的溶液 (LS)、懸乳劑 (suspoemulsions, SE)、流動性濃縮物 (FS)、用於乾處理的粉末 (DS)、用於漿液處理的水分散粉末 (WS)、水溶性粉末 (SS)、乳化液 (ES)、可乳化的濃縮物 (EC)以及凝膠 (GF)。在經過二至十倍稀釋後，所述組成物在即用型製劑中，以重量計，其活性物質濃度為0.01至60%，較佳為0.1至40%。
當使用於植物保護時，施用的活性物質的量，依據預期效果的類型，為每公頃0.001至2公斤，較佳為每公頃0.005至2公斤，更佳為每公頃0.05至1.0公斤，特別是每公頃0.1至1.0公斤。
在處理植物繁殖材料如種子時，例如透過撒粉、包衣 (coating)或浸濕種子，每100公斤的植物繁殖材料（較佳為種子），0.1至1000克，較佳為1至1000克，更佳為1至100克，且更佳為5至100克的活性成分通常是必需的。
當使用於保護材料或儲存產品時，活性物質的用量取決於應用領域的類型及所需的效果。通常用於材料保護的量為0.001克至2公斤，較佳為0.005克至1公斤活性物質/每立方米處理材料。
不同類型的油、潤濕劑、佐劑、肥料或微量營養素以及其他殺蟲劑（例如除草劑、殺蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、防護劑 (safeners)、生物殺蟲劑）可以作為預混物添加到活性物質或包含活性物質的組成物中，或者，如果合適的話直到使用前再添加（罐混合）。這些試劑可以與根據本發明的組成物以1:100至100:1，較佳為1:20至20:1的重量比混合。
殺蟲劑通常是一種化學或生物製劑（例如殺蟲活性成分、化合物、組成物、病毒、細菌、抗菌劑或消毒劑），透過其作用來阻止、喪失能力、殺死或以其他方式阻止害蟲。目標害蟲可包括昆蟲、植物病原體、雜草、軟體動物、鳥類、哺乳動物、魚類、線蟲（蛔蟲）以及破壞性質、造成滋擾、傳播疾病或成為疾病載體的微生物。
術語「農藥」還包括改變植物預期生長、開花或繁殖率的植物生長調節劑；導致葉子或其他葉子從植物上脫落的脫葉劑（通常是為了促進收穫）；促進活組織（例如不需要的植物頂部）乾燥的乾燥劑；激活植物生理機能以抵禦某些害蟲的植物活化劑；減少農藥對農作物的有害除草作用的防護劑；以及影響植物生理學性質（例如增加作物植物的可收穫產品的植物生長、生物量 (biomass)、產量或任何其他品質參數）的植物生長促進劑。
使用者通常從給藥前裝置、背負式噴霧器、噴霧罐、飛機噴霧或灌溉系統施用本發明的組成物。通常地，農用化學組成物是由水、緩衝劑及/或其他助劑製成所需的施用濃度，從而獲得本發明的即用型噴霧液或農用化學組成物。通常地，每公頃農業有用面積施用20至2000公升，較佳為50至400升的即用型噴霧液。
在一實施例中，本發明提供一種組合物，包括式(I)化合物及至少一進一步的農藥活性物質，這些物質選自由殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物殺蟲劑、除草劑、防護劑、植物生長調節劑、抗生素、肥料及營養劑所組成的群組。
式(I)的化合物、其組合物及包含它們的組成物係與其他殺真菌劑一起作為殺真菌劑，而可導致獲得的殺真菌活性光譜的擴大或防止殺真菌劑抗性的發展。此外，在許多情況下，得到了非凡的且意想不到的效果。
本發明也關於一種組合物，其包含至少一種式(I)化合物以及至少一種殺蟲活性物質，殺蟲活性物質係選由殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物殺蟲劑、除草劑、防護劑、植物生長調節劑、抗生素 、肥料及營養物所組成的群組。於PCT專利公開號WO2015185485中第36-43頁以及PCT專利公開號WO2017093019中第42-56頁中所記載的殺蟲活性物質可與式(I)化合物一起使用。
被稱為組分2的活性物質、其製備方式及其活性，例如對抗有害真菌的活性（參見：http://www.alanwood.net/pesticides/），係為已知；這些物質在市場上可以買到。以IUPAC命名法所描述的化合物、其製備方式及其殺蟲活性也是已知的（參見Can. J. Plant Sci. 48(6), 587-94, 1968；歐洲專利公開/公告號EP141317、EP152031、EP226917、EP243970、EP256503、EP428941、EP532022、EP1028125、EP1035122、EP1201648、EP1122244；日本專利公開號JP2002316902；德國專利公開/公告號DE19650197、DE10021412、DE102005009458；美國專利公告號US3296272、US3325503；PCT專利公開號WO9846608、WO9914187、WO9924413、WO9927783、WO0029404、WO0046148、WO0065913、WO0154501、WO 0156358、WO0222583、WO0240431、WO0310149、WO0311853、WO0314103、WO0316286、WO0353145、WO0361388、WO0366609、WO0374491、WO0449804、WO0483193、WO05120234、WO05123689、WO05123690、WO0563721、WO0587772、WO0587773、WO0615866、WO0687325、WO0687343、WO0782098、WO0790624、WO11028657、WO2012168188、WO2007006670、WO201177514、WO13047749、WO10069882、WO13047441、WO0316303、WO0990181、WO13007767、WO1310862、WO13127704、WO13024009、WO13024010、WO13047441、WO13162072、WO13092224以及WO11135833）。
本發明進一步關於農用化學混合物，包括至少一種式(I)化合物（組分1）以及至少一種另外的用於植物保護的活性物質。
透過將式(I)化合物與至少一種農藥活性化合物一起施用，可以獲得額外的效果。
這可以透過同時施用式(I)化合物及至少一種另外的農藥活性物質來實現，不管是聯合施用（例如作為桶混物）或單獨施用，或者是依次施用，其中各次單獨施用之間的時間間隔被選擇以確保首先施用的活性物質在施用其他農藥活性物質時仍以足夠的量出現在作用部位。施用順序對於本發明的工作不是必需的。
當依次施用式(I)化合物及殺蟲活性物質時，兩次施用之間的時間可以變化，例如介於2小時至7天之間。更寬的範圍也是可能的，從0.25小時至30天，較佳為從0.5小時至14天，特別是從1小時至7天或從1.5小時至5天，甚至更佳地為從2小時到1天。在本發明的二元混合物及組成物中，組分1)與組分2)的重量比通常取決於所用活性組分的性質，通常地在1:1000至1000:1的範圍內，經常地在1:100至100:1的範圍內，常規地在1:50至50:1的範圍內，較佳地在1:20至20:1的範圍內，更佳地在1:10至10:1的範圍內，甚至更佳地在1:4至4:1的範圍內，特別是在1:2至2:1的範圍內。
根據二元混合物及其組成物的另一個實施例，組分1)及組分2)的重量比通常地在1000:1至1:1000的範圍內，經常地在100:1至1:100的範圍內，常規地在50:1至1:50的範圍內，較佳地在20:1至1:20的範圍內，更佳地在10:1至1:10的範圍內，甚至更佳地在4:1至1:4的範圍內，特別是在2:1至1:2的範圍內。
在三元混合物中，即包含組分1)及組分2)以及化合物III（組分3）的本發明組成物中，組分1)及組分2)的重量比取決於所用活性物質的性質，通常地在1:100至100:1的範圍內，常規地在1:50至50:1的範圍內，較佳地在1:20至20:1的範圍內，更佳地在1:10至10:1的範圍內，特別是在1:4至4:1的範圍內，並且組分1)及組分3)的重量比通常地在1:100至100:1的範圍內，常規地在1:50至50:1的範圍內，較佳地在1:20至20:1的範圍內，更佳地在1:10至10:1的範圍內並且特別地在1:4至4:1的範圍內。
如果需要，任何其他活性組分係以20:1至1:20的比例加入組分1。
這些比例也適用於透過種子處理施用的本發明混合物。
根據一實施例，根據本發明的組成物的各個組分，例如試劑盒的部分或是二元或三元混合物的部分，可由使用者自己在噴霧罐或用於施用的任何其他種類的容器中予以混合（例如種子處理機滾筒、種子製粒機、背負式噴霧機）以及其他輔助設備，如果合適的話。
因此，本發明的一個實施例是一種用於製備可用殺蟲組成物的試劑盒，該試劑盒包含a)包含如本文所定義的組分1)以及至少一種助劑的組成物；b)包含如本文所定義的組分2)及至少一種助劑的組成物；以及可選擇地c)包含至少一種助劑以及可選擇地另外的如本說明書所定義的活性組分3)的組成物。
式(I)化合物、其組合物及其組成物的施用可在播種前或播種期間進行。將式(I)化合物、其組合物及其組成物分別施用於植物繁殖材料，尤其是種子上的方法包括：拌種 (dressing)、包衣、製粒、撒粉、浸種 (soaking)以及溝內施藥 (in-furrow application)方法。較佳地，將式(I)化合物、其組合物及其組成物分別透過不誘導發芽的方法（例如透過拌種、製粒、包衣及撒粉）施用於植物繁殖材料。
在一實施例中，本發明提供一種控制或預防農作物及/或園藝作物中植物病原微生物侵擾植物的方法，其中將有效量的至少一種式(I)化合物或其組合物或其組成物，施用於植物、其部分或其所在地。
在另一實施例中，本發明提供一種控制或預防農作物及/或園藝作物中植物病原微生物侵擾植物的方法，其中將有效量的至少一種式(I)化合物或其組合物或其組成物，施用於植物的種子。
式(I)化合物以及根據本發明的組成物係分別適合作為殺真菌劑。它們的特點是對廣域的植物病原真菌具有出色的效果，包括土壤傳播真菌（尤其來自於瘧原蟲綱 ( Plasmodiophoromycetes)、霜孢菌綱 ( Peronosporomycetes)（同義詞，同卵菌綱 ( Oomycetes)）、壺菌綱 ( Chytridiomycetes)、接合菌綱 ( Zygomycetes)、子囊菌綱 ( Ascomycetes)、擔子菌綱 ( Basidiomycetes)以及半知菌綱 ( Deuteromycetes)（同義詞，不完美真菌 ( Fungi imperfecti)）。有些是系統性有效的，它們可用於作物保護的葉面殺菌劑、拌種殺菌劑以及土壤殺菌劑。此外，它們適用於防治有害真菌，這些真菌尤其存在於木材或植物根中。
根據本發明的式(I)化合物以及其組成物在控制各種栽培植物上的多種植物病原真菌中是特別重要的，栽培植物，例如：穀類植物（如小麥、黑麥、大麥、黑小麥、燕麥或稻米）；甜菜類植物（如糖用甜菜或飼料甜菜）；水果（如梨果、核果或軟果（如蘋果、梨、李子、桃子、杏仁、櫻桃、草莓、覆盆子、黑莓或醋栗）；豆科植物（如扁豆、豌豆、苜蓿或大豆）；油料植物（如油菜、芥末、橄欖、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、花生或大豆）；葫蘆科植物 (cucurbits)（如南瓜、黃瓜或甜瓜）；纖維植物（如棉花、亞麻、大麻或黃麻）；柑橘類水果（如柳橙、檸檬、葡萄柚或橘子）；蔬菜（如菠菜、生菜、蘆筍、捲心菜、胡蘿蔔、洋蔥、蕃茄、馬鈴薯、葫蘆科或辣椒）；月桂科植物（如酪梨、肉桂或樟腦）；能源及原物料植物（如玉米、大豆、油菜、甘蔗或油棕）；玉米；煙草；堅果；咖啡；茶；香蕉；葡萄藤（食用用葡萄及葡萄汁用葡萄）；啤酒花；草皮；甜葉（也稱為甜葉菊 (Stervia)）；天然橡膠植物或觀賞及林業植物（如花卉、灌木、闊葉樹或常綠植物（如針葉樹））；以及植物繁殖材料（如種子）以及這些植物的作物材料。特別地，根據本發明的式(I)化合物及組成物在控制大豆及植物繁殖材料如種子及大豆作物材料上的植物病原真菌方面是重要的。
為較佳地，式(I)化合物及其組成物，係分別地被用以控制農作物上的多種真菌，農作物（如馬鈴薯、糖用甜菜、煙草、小麥、黑麥、大麥、燕麥、稻米、玉米、棉花、大豆、油菜、豆類、向日葵、咖啡或甘蔗）；水果；藤類；觀賞植物；或蔬菜（如黃瓜、蕃茄、豆類或南瓜）。
術語「植物繁殖材料」應理解為表示植物的所有生殖或繁殖部分，例如種子及營養性植物材料（如插條及塊莖（例如馬鈴薯）），它們可用於植物繁殖。這包括種子、根、果實、塊莖、球莖、根狀莖、嫩部、抽條、枝條、花以及植物的其他部分，包括在發芽或從出土後移植的苗木及幼苗。
這些幼苗也可以在移植前透過浸漬或澆注的全部或部分處理進行保護。
較佳地，以式(I)化合物、其組合物及/或其組成物處理植物繁殖材料係分別用於防治穀物（如小麥、黑麥、大麥及燕麥）、稻米、玉米、棉花以及大豆上的多種真菌。
術語「栽培植物」應理解為包括透過育種、誘變或基因工程改造的植物，包括但不限於，市場上或開發中的農業生物技術產品（參見http://cera-gmc.org/，參見其中的轉基因作物資料庫）。轉基因植物是指其遺傳物質已透過使用重組DNA技術進行如此修飾的植物，其在自然環境下無法透過雜交、突變或自然重組輕易獲得。通常地，一種或多種基因已被整合到轉基因植物的遺傳物質中以改善植物的某些特性。此類遺傳修飾還包括但不限於蛋白質、寡核苷酸或多肽的標靶後轉譯修飾，例如透過糖基化或聚合物添加（例如異戊二烯化、乙醯化或異戊烯化的官能基或PEG官能基）。透過育種、誘變或基因工程改造過的植物，例如已對特定類別的除草劑（如生長素除草劑，如汰克草 (dicamba)或二四地 (2,4-D)）； 漂白劑除草劑（如羥苯基丙酮酸雙加氧酶 (hydroxylphenylpyruvate dioxygenase, HPPD)抑制劑或植物烯去飽和酶 (phytoene desaturase, PDS) 抑制劑）；乙醯乳酸合成酶 (acetolactate synthase, ALS)抑制劑（如磺醯脲類或咪唑啉酮類化合物）；烯醇丙酮酸莽草酸-3-磷酸合成酶 (enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase, EPSPS)抑制劑（如草甘膦 (glyphosate)）；麩胺醯胺合成酶 (glutamine synthetase, GS) 抑制劑（如草銨膦 (glufosinate)）；原卟啉原IX氧化酶 (protoporphyrinogen-IX oxidase)抑制劑；脂質生物合成抑制劑（例如乙醯輔酶A羧化酶（acetyl CoA carboxylase, ACCase）抑制劑；或苯腈（即溴苯腈或碘苯腈）的除草劑的應用產生耐受性，而作為常規育種或基因工程方法的結果。此外，植物已經透過多種遺傳修飾對多種類型的除草劑產生抗性，例如對草甘膦及草銨膦或草甘膦及另一類除草劑（如 ALS 抑制劑、HPPD抑制劑、生長素除草制或ACCase抑制劑）的抗性。這些除草劑抗性技術係於，例如「Pest Managem. Sci. 61, 2005, 246; 61, 2005, 258; 61, 2005, 277; 61, 2005, 269; 61, 2005, 286; 64, 2008, 326; 64, 2008, 332; Weed Sci. 57, 2009, 108; Austral. J. Agricult. Res. 58, 2007, 708; Science 316, 2007, 1 185」之文獻中以及其中引用的參考文獻中被描述。透過傳統的育種方法（誘變），幾種栽培植物已對除草劑具有耐受性。例如，Clearfield®夏季油菜（Canola，BASF SE，德國）對咪唑啉酮類（例如咪草啶酸 (imazamox)）具有耐受性，或者ExpressSun®向日葵（DuPont，美國）對磺醯脲類（例如苯脲 (tribenuron)）具有耐受性。基因工程方法已被用於使栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜及油菜能夠耐受草甘膦及草銨膦等除草劑，其中一些係以商品名RoundupReady®（耐草甘膦，Monsanto，美國）、Cultivance®（耐咪唑啉酮，BASF SE，德國）以及LibertyLink®（耐草銨膦，Bayer CropScience，德國）而可於市場上購買。
此外，透過使用重組DNA技術能夠合成一種或多種殺蟲蛋白的植物，尤其是那些已知的來自細菌屬（芽孢桿菌 (Bacillus)）的殺蟲蛋白也在本發明的範圍內。芽孢桿菌特別來自蘇雲金芽孢桿菌 (Bacillus thuringiensis)，如δ-內毒素 (δ-endotoxins)，例如CrylA(b)、CrylA(c)、CrylF、CrylF(a2)、CryllA(b)、CryllA、CryllB(bl)或Cry9c；營養殺蟲蛋白 (vegetative insecticidal proteins, VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3 或VIP3A；拓殖線蟲 (bacteria colonizing nematodes)的殺蟲蛋白，例如光桿狀菌屬 (Photorhabdus spp.)或致病桿菌屬 (Xenorhabdus spp.)；動物產生的毒素，例如蠍毒素、蛛形綱 (arachnid)動物毒素、黃蜂毒素或其他昆蟲特異性神經毒素；真菌產生的毒素，例如鍊黴菌 (Streptomycetes)毒素；植物凝集素，例如豆類或大麥凝集素；凝集素 (agglutinins)；蛋白酶抑制劑，例如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯糖蛋白 (patatin)、胱抑素 (cystatin)或木瓜蛋白酶 (papain)抑制劑；核醣體失活蛋白(ribosome-inactivating proteins, RIP)，例如蓖麻毒素 (ricin)、玉米-RIP (maize-RIP)、相思子素 (abrin)、絲瓜素 (luffin)、皂草素 (saporin)或苔蘚素 (bryodin)；類固醇代謝酶，例如3-羥基類固醇氧化酶 (3-hydroxysteroid oxidase)、蛻皮類固醇-IDP-糖基轉移酶 (ecdysteroid-IDP-glycosyl-transferase)、膽固醇氧化酶 (cholesterol oxidases)、蛻皮激素 (ecdysone)抑制劑或HMG-CoA-還原酶；離子通道阻滯劑，例如鈉或鈣通道阻滯劑；保幼激素酯酶 (juvenile hormone esterase)；利尿激素受體 (diuretic hormone receptors)（螺旋激肽受體 (helicokinin receptors)）；芪合酶 (stilbene synthase)、聯芐合酶 (bibenzyl synthase)、幾丁質酶 (chitinases)或葡聚醣酶 (glucanases)。在本發明說明書中，這些殺蟲蛋白質或毒素也應明確理解為前毒素 (pre-toxins)、雜交蛋白質 (hybrid proteins)、截短的或以其他方式修飾的蛋白質。雜交蛋白質的特徵在於蛋白質結構域的新組合(參照，例如PCT專利公開號WO02/015701)。此類毒素或能夠合成此類毒素的遺傳修飾植物的進一步實例也在，例如歐洲專利號EP374753、PCT專利公開號WO93/007278、PCT專利公開號WO95/34656、歐洲專利號EP427529、歐洲專利號EP451878、PCT專利公開號WO03/18810以及PCT專利公開號WO03/52073當中被揭露。生產此類基因修飾植物的方法通常是所屬技術領域中具有通常知識者已知的，並且被描述，例如，在上述出版物中。轉基因植物中所含的這些殺蟲蛋白賦予植物（產生這些蛋白）對來自所有節肢動物分類群的有害害蟲的耐受性，特別是對甲蟲（鞘翅目 (Coeloptera)）、雙翅昆蟲（雙翅目 (Diptera)）及飛蛾（鱗翅目 (Lepidoptera)）以及線蟲（線蟲目 (Nematoda)）。能夠合成一種或多種殺蟲蛋白的轉基因植物是，例如，在上述出版物中描述，其中一些是可在市場上購買的，例如YieldGard®（產生CryAb毒素的玉米品種）、YieldGard® Plus（產生CryAb及Cry3Bb1毒素的玉米品種）、Starlink®（產生Cry9c毒素的玉米品種）、Herculex® RW（產生Cry34Ab1、Cry35Ab1及膦絲菌素-N-乙醯轉移酶 (phosphinothricin-N-acetyltransferase) [PAT]的玉米品種）；NuCOTN® 33B（產生CryAc毒素的棉花品種）、Bollgard® I（產生Cry1 Ac毒素的棉花品種）、Bollgard® II（產生CryAc及Cry2Ab2毒素的棉花品種）；VIPCOT®（產生VIP毒素的棉花品種）；NewLeaf®（產生Cry3A毒素的馬鈴薯品種）；來自法國Syngenta Seeds SAS的Bt-Xtra®、NatureGard®、KnockOut®、BiteGard®、Protecta®、Bt1 1（例如Agrisure® CB）以及Bt176（生產CryAb毒素及PAT酶的玉米品種）、來自法國Syngenta Seeds SAS的MIR604（產生Cry3A毒素改良版本的玉米品種，參見PCT專利公開號WO 03/018810）、比利時Monsanto Europe S.A.的MON 863（產生Cry3Bb1毒素的玉米品種）、比利時Monsanto Europe S.A.的IPC 531（產生CryAc毒素的改良版本的棉花品種））以及比利時Pioneer Overseas Corporation的1507（生產Cry1 F毒素及PAT酶的玉米品種）。
此外，能夠透過使用重組DNA技術合成一種或多種蛋白質以增加這些植物對細菌、病毒或真菌病原體的抗性或耐受性的植物也在本發明的範圍內。此類蛋白質的實例是所謂的「發病機制相關蛋白質」(pathogenesis-related proteins)（PR蛋白質，參照，例如歐洲專利號EP392225）、植物抗病基因（例如馬鈴薯栽培品種，其表現針對源自墨西哥野生馬鈴薯 (Solanum bulbocastanum)的致病疫黴 (Phytophthora infestans)的抗性基因)或T4-溶菌酶 (T4-lysozym)（例如能夠合成這些蛋白質的馬鈴薯栽培品種，其對細菌如澱粉歐文菌 (Erwinia amylvora)的抵抗力增加）。生產此類基因修飾植物的方法通常是所屬技術領域中具有通常知識者已知的，並且被描述，例如，在上述出版物中。
此外，能夠透過使用重組DNA技術合成一種或多種蛋白質以提高生產力（例如生物量生產、穀物產量、澱粉含量、油含量或蛋白質含量）、耐旱性、耐鹽性或其他生長限制的環境因素或者是對那些植物的害蟲及真菌、細菌或病毒病原體的耐受性的植物都在本發明的範圍內。
此外，透過使用重組DNA技術以改善人類或動物的營養（例如產生促進健康的長鏈omega-3脂肪酸或不飽和omega-9脂肪酸的油料作物（如Nexera®油菜，DOW Agro Sciences，加拿大））的含有改變含量物質或新物質含量的植物，也在本發明的範圍內。
此外，透過使用重組DNA技術以提高原材料的生產（例如產生增加量的支鏈澱粉的馬鈴薯（如Amflora®馬鈴薯，BASF SE，德國））的含有修改量的含量物質或新含量物質的植物，也在本發明的範圍內。
式(I)化合物可以有效對抗，例如，真菌與疾病的真菌載體以及植物病原細菌與病毒。這些真菌與疾病的真菌載體以及植物病原細菌與病毒係例如：
傘枝梨頭黴 ( Absidia corymbifera)、鏈格孢屬 ( Alternaria spp)、絲囊黴屬 ( Aphanomyces spp)、殼二孢屬 ( Ascochyta spp)、麯黴屬 ( Aspergillus spp)（包括黃麴黴 ( A. flavus)、煙麯黴 ( A. fumigatus)、構巢麯黴 ( A. nidulans)、黑麯黴 ( A. niger)、土麯黴 ( A. terms)）、短梗黴屬 ( Aureobasidium spp.)（包括出芽短梗黴 ( A. pullulans)）、皮炎芽生菌 ( Blastomyces dermatitidis)、布氏白粉病菌 ( Blumeria graminis)、萵苣露菌病 ( Bremia lactucae)、葡萄座腔菌屬 ( Botryosphaeria spp.)（包括葡萄潰瘍病菌 ( B. dothidea)、樹花地衣葡萄座腔菌 ( B. obtusa)）、葡萄孢屬 ( Botrytis spp.)（包括灰葡萄孢 ( B. cinerea)）、念珠菌屬 ( Candida spp.)（包括白色念珠菌 ( C. albicans)、光滑念珠菌 ( C. glabrata)、克魯斯念珠菌 ( C. krusei)、葡萄牙念珠菌 ( C. lusitaniae)、近平滑念珠菌 ( C. parapsilosis)、熱帶念珠菌 ( C. tropicalis)）、球毛殼菌 ( Cephaloascus fragrans)、長喙殼屬 ( Ceratocystis spp)、尾孢屬 ( Cercospora spp.)（包括褐斑病菌 ( C. arachidicola)）、晚斑病菌 ( Cercosporidium personatum)、枝孢黴屬 ( Cladosporium spp)、麥角菌 ( Claviceps purpurea)、粗球孢子菌 ( Coccidioides immitis)、旋孢腔菌屬 ( Cochliobolus spp)、炭疽菌屬 ( Colletotrichum spp.)（包括香蕉炭疽病菌 ( C. musae)）、新型隱球菌 ( Cryptococcus neoformans)、辣椒炭疽病菌 ( Colletotrichum capsici)、北莖潰瘍菌屬 ( Diaporthe spp)、亞隔孢殼屬 ( Didymella spp)、內臍蠕孢屬 ( Drechslera spp)、痂囊腔菌屬 ( Elsinoe spp)、表皮癬菌屬 ( Epidermophyton spp)、澱粉歐文菌 ( Erwinia amylovora)、白粉菌屬 ( Erysiphe spp.)（包括菊科白粉菌 ( E. cichoracearum)、葡萄頂枯病菌 ( Eutypa lata)）、鐮刀菌屬 ( Fusarium spp.)（包括大刀鐮刀菌 ( F. culmorum)、禾穀鐮刀菌 ( F. graminearum)、早熟禾鐮刀菌 ( F. langsethiae)、串珠鐮刀菌 ( F. moniliforme)、膠孢鐮刀菌 ( F. oxysporum)、茄病鐮刀菌 ( F. proliferatum)、尖孢鐮刀菌 ( F. subglutinans)、層出鐮刀菌 ( F. solani)）、小麥全蝕病菌 ( Gaeumannomyces graminis)、藤倉赤黴菌 ( Gibberella fujikuroi)、煤煙病菌 ( Gloeodes pomigena)、香蕉炭疽盤長孢菌 ( Gloeosporium musarum)、蘋果炭疽病菌 ( Glomerella cingulate)、比德瓦裡球座菌 ( Guignardia bidwellii)、植物受檜膠銹菌 ( Gymnosporangium juniperi-virginianae)、長蠕孢屬 ( Helminthosporium spp)、駝孢銹菌屬 ( Hemileia spp)、組織胞漿菌屬 ( Histoplasma spp.)（包括莢膜組織胞漿菌 ( H. capsulatum)）、紅線病菌 ( Laetisaria fuciformis)、林特氏細帚黴菌 ( Leptographium lindbergi)、辣椒白粉病菌 ( Leveillula taurica)、松針散盤殼 ( Lophodermium seditiosum)、雪黴葉枯菌 ( Microdochium nivale)、小孢子菌屬 ( Microsporum spp)、念珠菌屬 ( Monilinia spp)、毛黴屬 ( Mucor spp)、球腔菌屬 ( Mycosphaerella spp.)（包括禾生球腔菌 ( M. graminicola)、蘋果黑點病菌 ( M. pomi)）、樹梢枯病菌 ( Oncobasidium theobromaeon)、雲杉病菌 ( Ophiostoma piceae)、副球孢子菌屬 ( Paracoccidioides spp)、青黴屬 ( Penicillium spp.)（包括指狀青黴 ( P. digitatum)、義大利青黴 ( P. italicum)）、黴樣真黴屬 ( Petriellidium spp)、指霜黴屬 ( Peronosclerospora spp.)（包括玉米指霜黴 ( P. maydis)、菲律賓霜指黴 ( P. philippinensis)、高粱指霜黴 ( P. sorghi)）、霜黴屬 ( Peronospora spp)、穎枯殼針孢 ( Phaeosphaeria nodorum)、豆薯層銹菌 ( Phakopsora pachyrhizi)、桑黃火木針層孔菌 ( Phellinus igniarus)、瓶黴蟻屬 ( Phialophora spp)、莖點黴屬 ( Phoma spp)、葡萄生擬莖點菌 ( Phomopsis viticola)、疫黴菌屬 ( Phytophthora spp.)（包括致病疫黴 ( P. infestans)）、單軸黴屬 ( Plasmopar spp.)（包括霍爾斯單軸黴菌 ( P. halstedii)、葡萄霜黴病菌 ( P. viticola)）、格孢腔菌屬 ( Pleospora spp)、叉絲單囊殼屬 ( Podosphaera spp.)（包括白叉絲單囊殼 ( P. leucotricha)）、禾穀多黏菌 ( Polymyxa graminis)、甜菜多黏菌 ( Polymyxa betae)、小麥基腐病菌 ( Pseudocercosporella herpotrichoides)、假單胞菌屬 ( Pseudomonas spp)、假霜黴屬 ( Pseudoperonospora spp.)（包括黃瓜霜黴病菌 ( P. cubensis)、葎草假霜黴 ( P. humuli)）、葡萄黃斑菌 ( Pseudopeziza tracheiphila)、柄銹菌屬 ( Puccinia spp.)（包括大麥柄銹菌 ( P. hordei)、小麥葉銹病菌 ( P. recondita)、條形柄銹菌 ( P. striiformis)、小麥褐銹菌 ( P. triticina)）、埋核盤菌屬 ( Pyrenopeziza spp)、核腔菌屬 ( Pyrenophora spp)、梨孢屬 ( Pyricularia spp.)（包括稻瘟病菌 ( P. oryzae)）、腐黴屬 ( Pythium spp.)（包括終極腐黴菌 ( P. ultimum)）、柱隔孢屬 ( Ramularia spp)、絲核菌屬 ( Rhizoctonia spp)、微小根毛黴 ( Rhizomucor pusillus)、少根根黴 ( Rhizopus arrhizus)、喙孢屬 ( Rhynchosporium spp)、絲孢菌屬 ( Scedosporium spp.)（包括尖端賽多孢子菌 ( S. apiospermum)、多育賽多孢子菌 ( S. prolificans)）、煤點病 ( Schizothyrium pomi)、 核盤菌屬 ( Sclerotinia spp)、小核菌屬 ( Sclerotium spp)、殼針孢屬 ( Septoria spp)（包括穎枯殼針孢 ( S. nodorum)、小麥殼針孢 ( S. tritici)）、草莓白粉病菌 ( Sphaerotheca macularis)、棕絲單囊殼 ( Sphaerotheca fusca)（黃瓜白粉病菌 ( Sphaerotheca fuliginea)）、孢子絲菌屬 ( Sporothorix spp)、穎枯殼多孢 ( Stagonospora nodorum)、匍柄黴屬 ( Stemphylium spp.)、毛韌革菌 ( Stereum hirsutum)、水稻枯紋病菌 ( Thanatephorus cucumeris)、根串珠黴 ( Thielaviopsis basicola)、腥黑粉菌屬 ( Tilletia spp)、木黴屬 ( Trichoderma spp.)（包括哈茨木黴 ( T. harzianum)、擬康氏木黴 ( T. pseudokoningii)、綠色木黴 ( T. viride)）、毛癬菌屬 ( Trichophyton spp)、核瑚菌屬 ( Typhula spp)、葡萄鉤絲殼 ( Uncinula necator)、條黑粉菌屬 ( Urocystis spp)、黑粉菌屬 ( Ustilago spp)、黑星菌屬 ( Venturia spp.)（包括蘋果黑星菌 ( V. inaequalis)）、輪枝孢屬 ( Verticillium)、黃單胞菌屬 ( Xanthomonas spp）、黑穗菌目 ( Ustilaginales) （例如稻麴病菌 ( Ustilaginoidea virens)、大麥散黑粉菌 ( Ustilago nuda)、小麥散黑粉菌 ( Ustilago tritici)、玉米草黑穗病菌 ( Ustilago zeae)、無花果蠟銹菌 ( Cerotelium fici)、雲杉帚銹病菌 ( Chrysomyxa arctostaphyli)、番薯鞘銹菌 ( Coleosporium ipomoeae)、咖啡駝孢銹菌 ( Hemileia vastatrix)、落花生柄銹菌 ( Puccinia arachidis)、棉花銹菌 ( Puccinia cacabata)、小麥桿銹病菌 ( Puccinia graminis)、玉米柄銹菌 ( Puccinia sorghi)、大麥條形柄銹菌 ( Puccinia striiformis f.sp.Hordei)、小麥條形柄銹菌 ( Puccinia striiformis f.sp.Secalis)、榛膨痂銹菌 ( Pucciniastrum coryli)、或銹菌目 ( Uredinales)（例如松皰銹病菌 ( Cronartium ribicola)、植物受檜膠銹菌 ( Gymnosporangium juniperi-virginianae)、楊樹葉銹病菌 ( Melampsora medusae)、短尖多胞銹菌 ( Phragmidium mucronatum)、白蘞殼銹菌 ( Physopella ampelosidis)、變色疣雙胞銹菌 ( Tranzschelia discolor) 以及蠶豆單孢銹菌 ( Uromyces viciae-fabae)）、隱球菌屬 ( Cryptococcus spp.)、茶餅病菌 ( Exobasidium vexans)、馬拉斯麥黴菌 ( Marasmiellus inoderma)、小菇屬 ( Mycena spp.)、絲黑穗病菌 ( Sphacelotheca reiliana)、雪腐病核瑚菌 ( Typhula ishikariensis)、冰草條黑粉菌 ( Urocystis agropyri)、花枯鎖黴 ( Itersonilia perplexans)、伏革菌 ( Corticium invisum)、褐色小粒菌核病 ( Waitea circinata)、立枯絲核菌 ( Rhizoctonia solani)、瓜亡革菌 ( Thanetephorus cucurmeris)、大麗花葉黑粉菌 ( Entyloma dahliae)、小孢子蟲 ( Entylomella microspora) 、沼濕草尾孢黑粉菌 ( Neovossia moliniae)以及小麥網腥黑穗病菌 ( Tilletia caries)、芽枝黴門 ( Blastocladiomycetes)（例如玉米褐斑病菌 ( Physoderma maydis)、毛黴亞門 ( Mucoromycetes)（例如筍瓜花腐病菌 ( Choanephora cucurbitarum)）。
可根據本發明治療的真菌病原體的非限制性實例包括由銹病病原體引起的疾病，例如裸孢菌屬 ( Gymnosporangium)物種（例如圓柏膠銹菌 ( Gymnosporangium sabinae)）；孢銹菌屬 ( Hemileia)物種（例如咖啡駝孢銹菌 ( Hemileia vastatrix)）；層銹菌屬 ( Phakopsora)物種（例如豆薯層銹菌 ( Phakopsora pachyrhizi)或大豆銹病菌 ( Phakopsora meibomiae)）；柄銹菌屬 ( Puccinia)物種（例如小麥葉銹病菌 ( Puccinia recondita)、小麥桿銹病菌 ( Puccinia graminis)或條形銹病菌 ( Puccinia striiformis)）；單胞銹菌屬 ( Uromyces)物種（例如豆銹病菌 ( Uromyces appendiculatus)）。特別地為，松皰銹病菌 ( Cronartium ribicola)（白松水皰銹病 (White pine blister rust)）；植物受檜膠銹菌 ( Gymnosporangium juniperi-virginianae)（雪松蘋果銹病 (Cedar-apple rust)）；咖啡駝孢銹菌 ( Hemileia vastatrix)（咖啡銹病 (Coffee rust)）；大豆銹病菌 ( Phakopsora meibomiae)以及豆薯層銹菌 ( P. pachyrhizi)（大豆銹病 (Soybean rust)）；燕麥冠銹菌 ( Puccinia coronata)（燕麥及黑麥草的冠銹病 (Crown Rust )）；小麥桿銹病菌 ( Puccinia graminis)（小麥及肯塔基藍草 (Kentucky bluegrass)的莖銹病，或穀物的黑銹病）；銀杏葉銹病 ( Puccinia hemerocallidis)（黃花菜銹病 (Daylily rust)）；銹菌持久性小麥亞種 ( Puccinia persistens subsp. triticina)（小麥銹病或棕色或紅色銹病）；玉米柄銹菌 ( Puccinia sorghi)（玉米銹病）；條狀銹病菌 ( Puccinia striiformis)（穀物的黃銹病）；豆銹病菌 ( Uromyces appendiculatus)（豆類銹病）；銹病菌 ( Uromyces phaseoli)（豆銹病）；黑頂柄銹菌 ( Puccinia melanocephala) （甘蔗的褐銹病）；甘蔗柄銹菌 ( Puccinia kuehnii)（甘蔗的橘銹病）。
本發明還涉及式(I)的化合物、其組合物或其組成物用於防治或預防農作物及/或園藝作物的植物病原真菌，如殼孢菌屬 ( Septoria spp.)、白粉病 ( powdery mildews)、葡萄孢屬 ( Botrytis spp.)、炭疽病 ( anthracnose)、鍊格孢屬 ( Alternaria spp.)、赤黴病 ( scab)及念珠菌屬 ( Monilinia spp.)。
本發明還涉及式(I)的化合物、其組合物或其組成物用於防治或預防在穀物、葡萄藤、水果、堅果及蔬菜中的植物病原真菌，如殼孢菌屬 ( Septoria spp.)、白粉病 ( powdery mildews)、葡萄孢屬 ( Botrytis spp.)、炭疽病 ( anthracnose)、鍊格孢屬 ( Alternaria spp.)、赤黴病 ( scab)及念珠菌屬 ( Monilinia spp.)。
可根據本發明處理的植物包括：棉花、亞麻、葡萄、水果、蔬菜（例如薔薇科 ( Rosaceae sp)（例如梨果類，例如蘋果、梨子、杏桃、櫻桃、杏仁及桃子）、虎耳草科 ( Ribesioidae sp.)、胡桃科 ( Juglandaceae sp.)、樺科 ( Betulaceae sp.)、漆樹科 ( Anacardiaceae sp.)、山毛櫸科 ( Fagaceae sp.)、桑科 ( Moraceae sp.)、木犀科 ( Oleaceae sp.)、獼猴桃科 ( Actinidaceae sp.)、樟科 ( Lauraceae sp.)、芭蕉科 ( Musaceae sp.)（例如香蕉樹及香蕉園）、茜草科 ( Rubiaceae sp.)（例如咖啡）、茶科 ( Theaceae sp.)、梧桐科 ( Sterculiceae sp.)、芸香科( Rutaceae sp.)（例如檸檬、柳橙及葡萄柚）；葡萄科 ( Vitaceae sp.)（例如葡萄）；茄科 ( Solanaceae sp.)(例如蕃茄、胡椒)、百合科 ( Liliaceae sp.)、菊科 ( Asteraceae sp.)（例如萵苣）、傘形科 ( Umbelliferae sp.)、十字花科 ( Cruciferae sp.)、藜科 ( Chenopodiaceae sp.)、葫蘆科 ( Cucurbitaceae sp.)（例如小黃瓜）、大蒜科 ( Alliaceae sp.)（例如韭菜、洋蔥）、蝶形花科 ( Papilionaceae sp.)（例如豌豆）；主要作物，諸如禾本科( Poaceae/Gramineae sp.)（例如玉米、草坪、穀物（例如小麥、裸麥、稻米、大麥、燕麥及黑小麥））、菊科 ( Asteraceae sp.)（例如向日葵）、十字花科 ( Brassicaceae sp.)（例如白捲心菜、紅捲心菜、青花菜 (broccoli)、花椰菜 (cauliflower)、抱子甘藍、小白菜、球莖甘藍、蘿蔔及油菜、芥末、辣根 (horseradish)及水芹）、豆科( Fabacae sp.)（例如豆子、花生）、蝶形花科 ( Papilinoaceae sp.) （例如大豆）、茄科 ( Solanaceae sp.)（例如馬鈴薯）、藜科 ( Chenopodiaceae sp.)（例如糖用甜菜、飼料甜菜、瑞士甜菜、甜菜根）；錦葵科 (Malvaceae)（例如棉花）；用於花園及林區的有用植物及觀賞植物；以及每種植物的基因改良品種。
更佳地，係用於以下大豆病害，由以下所引起的在葉子、莖、莢果以及種子的真菌病害，例如：黑斑病 (Alternaria leaf spot)（細極鏈格孢 (Alternaria spec.atrans tenuissima)）、炭疽病 (Anthracnose)（盤長孢狀刺盤孢束狀變種 ( Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)）、褐斑病 (brown spot)（大豆殼針孢 ( Septoria glycines)）、角斑病及枯萎病 (cercospora leaf spot and blight)（菊池尾孢 ( Cercospora kikuchii)）、開黴葉枯病 (choanephora leaf blight)（漏斗開黴 ( Choanephora infundibulifera trispora)（同義詞））、斑節葉斑病 (dactuliophora leaf spot)（大豆斑節菌 ( Dactuliophora glycines)）、霜黴病 (downy mildew)（東北霜黴 ( Peronospora manshurica)）、長蠕孢枯萎病 (drechslera blight)（大豆長蠕孢菌 ( Drechslera glycini)）、灰斑病 (frogeye leaf spot)（大豆灰斑病 ( Cercospora sojina)）、小光殼葉斑病 (leptosphaerulina leaf spot)（三葉草小光殼 ( Leptosphaerulina trifolii)）、葉點黴葉斑病 (phyllostica leaf spot)（大豆生葉點黴 ( Phyllosticta sojaecola)）、莢果及莖枯萎病 (pod and stem blight)（大豆擬莖點黴 ( Phomopsis sojae)）、白粉病 (powdery mildew)（大豆白粉病菌 ( Microsphaera diffusa)）、棘殼孢葉斑病 (pyrenochaeta leaf spot)（大豆棘殼孢 ( Pyrenochaeta glycines)）、絲核菌 (rhizoctonia)的氣根、葉子及網枯病（立枯絲核菌 ( Rhizoctonia solani)）、腐銹（豆薯層銹菌 ( Phakopsora pachyrhizi)、大豆銹病菌 (Phakopsora meibomiae)）、瘡痂（大豆痂圓孢 ( Sphaceloma glycines)）、匍柄黴葉枯萎病 (stemphylium leaf blight)（大蒜葉枯葉菌 ( Stemphylium botryosum)）、圓盾斑點病 (target spot)（棒孢葉斑病 ( Corynespora cassiicola)）。
由以下所引起的根與莖基部的真菌病害，例如：黑根腐病（黑根腐菌 ( Calonectria crotalariae)）、炭腐病 （豆類炭腐病菌 ( Macrophomina phaseolina)）、鏈孢黴 (fusarium)疫病或凋萎、根腐以及莢與軸環腐病（尖鐮孢菌 ( Fusarium oxysporum)、長直喙鐮孢菌 ( Fusarium orthoceras)、半裸鐮孢菌 ( Fusarium semitectum)、木賊鐮孢 ( Fusarium equiseti)）、分枝桿菌屬 (mycoleptodiscus)根腐病（大豆褐紅壞死病 ( Mycoleptodiscus terrestris)）、新赤殼屬 (neocosmospora)（侵菅新赤殼菌 ( Neocosmospora vasinfecta)）、莢及莖疫病（北莖潰瘍菌 ( Diaporthe phaseolorum)），莖潰瘍（變種北莖潰瘍菌( Diaporthe phaseolorum var. caulivora)），疫黴屬腐病 （大豆疫病菌 ( Phytophthora megasperma)）、褐莖腐病 （褐柄腐病菌 (Phialophora gregata)）、腐黴屬腐病（玉米莖腐病菌 ( Pythium aphanidennatum)、畸雌腐黴 ( Pythium irregulare)、德巴厘腐黴 ( Pythium debaryanum)、群結腐黴 ( Pythium myriotylum)、終極腐黴 ( Pythium ultimum)）、絲核菌屬 (rhizoctonia) 根腐病、莖腐病、及猝倒病 （立枯絲核菌 ( Rhizoctonia solani)）、核盤黴屬 (sclerotinia)莖腐病（核盤菌 ( Sclerotinia sclerotiorum)）、核盤黴屬 (Sclerotinia)南方斑點葉枯病（小核菌 ( Sclerotinia rolfsii)）、根串珠黴屬 (thielaviopsis)根腐病（根串球黴 ( Thielaviopsis basicola)）。
本發明還涉及式(I)的化合物、其組合物或其組成物用於防治或預防以下植物病害的用途：各種植物上的柄銹菌屬 ( Puccinia spp.)（銹病），例如但不限於在穀物上（例如小麥、大麥或黑麥）的小麥葉銹菌 ( P. triticina)（棕色或葉銹病）、條形銹病菌 ( P. striiformis)（條紋銹病或黃銹病）、大麥柄銹菌 ( P. hordei)（矮銹病）、小麥稈柄銹菌 ( P. graminis)（莖銹病或黑銹病）)或小麥葉銹病菌 ( P. recondita)（棕色或葉銹病）以及各種植物上的層銹菌屬 ( Phakopsoraceae spp.)的，特別是豆薯層銹菌 ( Phakopsora pachyrhizi)以及大豆銹病菌 ( Phakopsora meibomiae)（大豆銹病）、咖啡駝孢銹菌 ( Hemileia vastatrix)（咖啡銹病）、菜豆黑銹病菌 ( Uromyces appendiculatus)、豌豆銹病菌 ( Uromyces fabae)以及菜豆銹病菌 ( Uromyces phaseoli)（豆銹病）。
本發明的化合物、組合物以及組成物可以用來控制或預防植物質疾病。該式(I)化合物、其組合物及/或其組成物，係對應地特別適合用於控制以下植物疾病：
觀賞植物、蔬菜（例如白銹菌 ( A. Candida)）以及向日葵（例如婆羅門參白銹菌 ( A. tragopogonis)）上的白銹菌屬 ( Albugo spp.) （白銹）；蔬菜、油菜（芸苔生鏈格孢菌或芸苔鏈格孢菌 ( A. brassicolaor brassicae)）、糖用甜菜（極細鏈格孢菌 ( A. tenuis)）、水果、稻米、大豆、馬鈴薯（例如立枯鏈格孢菌 ( A. solani)或是赤星鏈格孢菌 ( A. alternata)）、番茄（例如立枯鏈格孢菌 ( A. solani) 或是赤星鏈格孢菌 ( A. alternata)）以及大麥上的鏈格孢菌屬 ( Altemaria spp.)（鍊格孢菌屬葉斑病 (Alternaria leaf spot)）；糖用甜菜及蔬菜上的絲囊黴屬 ( Aphanomyces spp.)；穀物及蔬菜上的殼二孢屬 ( Ascochyta spp.)，（例如小麥上的小麥殼二孢 ( A. tritici)（炭疽病）以及大麥上的大麥殼二孢 ( A. hordei)； 平臍蠕孢屬 ( Bipolaris)以及內臍蠕孢屬 ( Drechslera spp.)（有性型：旋孢腔菌屬 ( Cochliobolus spp.)），例如玉米上的南方葉枯病（玉蜀黍內臍蠕孢 ( D. maydis)）或是北方葉枯病（玉米生平臍蠕孢 ( B. zeicola)），例如穀物上的斑點病（麥根腐平臍蠕孢 ( C. sorokiniana)），例如稻米以及草皮上的稻平臍蠕孢 ( B. oryzae)；穀物上（例如小麥或大麥上）的布氏白粉病菌 ( Blumeria graminis)（Blumeria前稱Erysiphe）(白粉病)；水果及莓果類（例如草莓）、蔬菜（例如萵苣、胡蘿蔔、芹菜以及捲心菜）、油菜、花卉、葡萄藤、林業植物、以及小麥上的灰葡萄孢菌 ( Botrytis cinerea) （有性型：富氏葡萄孢盤菌 ( Botryotinia fuckeliana)：灰黴菌）)；萵苣上的萵苣露菌病 ( Bremia lactucae)（霜黴病）；闊葉樹或常綠植物上的長喙殼屬 ( Ceratocystis spp.)（同義詞： Ophiostoma）（腐爛或枯萎，例如榆樹上之榆長喙殼 ( C.ulmi)（荷蘭榆樹病 (Dutch elm disease)）；玉米（例如灰色葉斑病：玉蜀黍尾孢菌 ( C. zeae-maydis)）、稻米、糖用甜菜（例如甜菜尾孢菌 ( C. beticola)、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆（例如大豆尾孢 ( C. sojina)或菊池尾孢 ( C. kikuchii) )以及稻米上的尾孢屬 ( Cercospora spp.) （尾孢菌葉斑病 (Cercospora leaf spots)）；蕃茄（例如黃枝孢菌 ( C. fulvum)：葉黴病）以及穀物（例如小麥上之草芽枝孢菌 ( C. herbarum)（黑耳病/黑穗病 (black ear)））上的枝孢黴屬 ( Cladosporium spp.)；穀物上的紫色麥角菌 ( Claviceps purpurea)（麥角病 (ergot)）；玉米（灰色旋孢腔菌 ( C. carbonum)）、穀物（例如禾旋孢腔菌 ( C. sativus)，無性型：麥根腐離蠕孢 ( B. sorokiniana)）以及稻米（例如宮部旋孢腔菌 ( C. miyabeanus)，無性型：稻長蠕孢 ( H. oryzae)）上的旋孢腔菌屬 ( Cochliobolus)（無性型：離蠕孢屬之長蠕孢）（葉斑病）；棉花（例如棉炭疽病菌 ( C. gossypii)、玉米（例如禾生炭疽病菌 ( C. graminicola)：炭疽莖枯病 (Anthracnose stalk rot)）、軟果、馬鈴薯（例如西瓜炭疽病菌 ( C. coccodes)：黑斑病)）、豆類（例如菜豆炭疽病菌 ( C. lindemuthianum)）以及大豆（例如大豆炭疽病菌 ( C. truncatum)或膠孢炭疽病菌 ( C. gloeosporioides)）上的炭疽病菌屬 ( Colletotrichum spp.) （有性型：小叢殼屬 ( Glomerella spp.)）（炭疽病）；伏革菌屬 ( Corticium spp.)，例如稻米上之笹木伏革菌 ( C. sasakii)（外皮枯萎病）；大豆及觀賞植物上之多主棒孢黴 ( Corynespora cassiicola)（葉斑病）；銹斑病菌屬 ( Cycloconium spp.)，例如橄欖樹上之橄欖銹斑病菌 ( C. oleaginum)；果樹、葡萄藤（例如鵝掌楸柱孢菌 ( C. liriodendri)，有性型：鵝掌楸新叢赤殼菌 ( Neonectria liriodendri)：烏腳病 (Black Foot Disease)）及觀賞植物上之柱孢菌屬( Cylindrocarpon spp.)（例如果樹潰瘍病或幼葡萄藤衰弱病，有性型：叢赤殼屬 ( Nectria spp.)或新叢赤殼屬 ( Neonectria spp.)）； 大豆上之白紋羽束絲菌 ( Dematophora necatrix)（有性型：白紋病菌 ( Rosellinia necatrix)）（根及莖枯病）；北莖潰瘍菌屬 ( Diaporthe spp.)，例如大豆上之大豆北莖潰瘍病菌 ( D. phaseolorum)（猝倒病）；玉米、穀物（諸如大麥（例如大麥網斑內臍蠕孢 ( D. teres)，網斑病）及小麥（例如黃褐斑內臍蠕孢 ( D. tritici-repentis)：黃褐斑病））、稻米及草皮上之內臍蠕孢屬（同義詞： Helminthosporium，有性型：核腔菌屬 ( Pyrenophora spp.)）；由斑褐孔菌 ( Formitiporia punctata)（同義詞： Phellinus punctata)）、海洋孔菌 ( F. mediterranea)、根黴格抱菌 ( Phaeomoniella chlamydospora)（前稱 Phaeoacremonium chlamydosporum）、雞腿蘑絲孢 ( Phaeoacremonium aleophilum)及/或葡萄座腔菌 ( Botryosphaeria obtusa)所引起的葡萄藤上之埃斯卡病 (Esca)（頂枯病 (dieback)、乾枯病 (apoplexy)）；梨果（瘡痂病菌 ( E. pyri)）、軟果（覆盆子痂囊腔菌 ( E. veneta)：炭疽病）及葡萄藤（葡萄痂囊腔菌 ( E. ampelina)：炭疽病）上之痂囊腔菌屬 ( Elsinoe spp.)；稻米上之稻葉黑粉菌 ( Entyloma oryzae)（葉黑粉病）；小麥上之附球菌屬 ( Epicoccum spp.)（黑黴病）；糖用甜菜（甜菜白粉菌 ( E. betae)）、蔬菜（例如豌豆白粉菌 ( E. pisi)），蔬菜諸如葫蘆（例如二孢白粉菌 ( E. cichoracearum)）、卷心菜、油菜 (例如十字花科白粉病菌 ( E. cruciferarum)）上之白粉菌屬 ( Erysiphe spp.)（白粉病）；果樹、葡萄藤及觀賞樹木上之側彎孢菌 ( Eutypa lata)（側彎孢菌潰瘍病或頂枯病，無性型：長額囊孢菌 ( Cytosporina lata)，同義詞： Libertella blepharis）；玉米（例如玉米大斑病菌 ( E.turcicum)）上之突臍蠕孢屬 ( Exserohilum spp.)（同義詞： Helminthosporium）；多種植物上之鐮刀菌屬 ( Fusarium spp.)（有性型：赤黴菌屬 ( Gibberella spp.)）（枯萎病、根或莖枯病），諸如穀物（例如小麥或大麥）上之禾穀鐮刀菌 ( F. graminearum)或黃色鐮刀菌 ( F. culmorum)（根枯病、瘡痂病或頭枯萎病）、蕃茄上之尖鐮刀菌 ( F. oxysporum)、導致大豆猝死症候群的茄腐鐮刀菌 ( F. solani)（ f. sp.glycines， F. virguliforme）及土庫曼鐮刀菌 ( F. tucumaniae)及巴西鐮刀菌 ( F. brasiliense)以及玉米上之輪枝鐮刀菌 ( F. verticillioides)；穀物（例如小麥或大麥）及玉米上之禾頂囊殼 ( Gaeumannomyces graminis)（全蝕病）；穀物（例如玉蜀黍赤黴 ( G.zeae)）及稻米（例如藤倉赤黴 ( G.fujikuroi)：惡苗病）上之赤黴屬 ( Gibberella spp.)；葡萄藤、梨果及其他植物上之圍小叢殼菌 ( Glomerella cingulata)及棉花上之棉小叢殼菌 ( G.gossypii)；稻米上之穀粒染色複合物 (Grainstaining complex)；葡萄藤上之葡萄球座菌 ( Guignardia bidwellii)（黑枯病）；薔薇科植物及刺柏上之銹菌屬( Gymnosporangium spp.)，例如梨上之圓柏銹菌 ( G. sabinae)（銹病）；玉米、穀物及稻米上之長蠕孢屬 ( Helminthosporium spp.)（同義詞 Drechslera，有性型：旋孢腔菌屬）；駝孢銹菌屬 ( Hemileia spp.)，例如咖啡上之咖啡駝孢銹菌 ( H. vastatrix)（咖啡葉銹病）；葡萄藤上之揭斑擬棒束孢 ( Isariopsis clavispora)（同義詞 Cladosporium vitis）；大豆及棉花上之菜豆殼球孢 ( Macrophomina phaseolina)（同義詞 phaseoli）（根及莖枯病）； 穀物（例如小麥或大麥）上之雪腐鐮刀菌 ( Microdochium nivale)（同義詞 Fusarium）（粉色雪黴病）；大豆上之擴散叉絲殼 ( Microsphaera diffusa)（白粉病）；鏈核盤菌屬 ( Monilinia spp.)，例如核果及其他薔薇科植物上之核果鏈核盤菌 ( M. laxa)、美澳型核果鏈核盤菌 ( M. fructicola)及果生鏈核盤菌 ( M. fructigena)（花枝枯萎病，褐枯病）；穀物、香蕉、軟果及花生上之球腔菌屬 ( Mycosphaerella spp.)，諸如小麥上之禾生球腔菌 ( M. graminicola)（無性型：小麥殼針孢 ( Septoria tritici)，殼針孢葉斑病）或香蕉上之斐濟球腔菌 ( M. fijiensis)（黑斑病）；捲心菜（例如芸苔霜黴 ( P. brassicae)）、油菜（例如寄生霜黴 ( P. parasitica)）、洋蔥（例如蔥霜黴 ( P. destructor)）、菸草（菸草霜黴 ( P. tabacina)）及大豆（例如大豆霜黴 ( P. manshurica)）上之霜黴屬 ( Peronospora spp.)（霜黴病)；大豆上之豆薯層銹菌 ( Phakopsora pachyrhizi)及山馬蝗層鎊菌 ( P. meibomiae)（大豆銹病）；例如葡萄藤（例如維管束瓶黴菌 ( P. tracheiphila)及四孢瓶黴菌 ( P. tetraspora)）及大豆（例如大豆蓬揭腐病菌 ( P. gregata)：莖枯病）上之瓶黴菌屬 ( Phialophora spp.)；油菜及捲心菜上之黑脛莖點黴 ( Phoma lingam)（根及莖枯病）以及糖用甜菜上之甜菜莖點黴 ( P. betae)（根枯病、葉斑病及猝倒病）；向日葵、葡萄藤（例如葡萄黑腐病菌 ( P. viticola)：莖及葉斑病）及大豆（例如莖枯病：菜豆疫黴病菌 ( P. phaseoli)，有性型：大豆北莖潰瘍病菌 ( Diaporthe phaseolorum)）上之擬莖點黴屬 ( Phomopsis spp.)；玉米上之玉蜀黍褐斑病菌 ( Physoderma maydis)（褐斑病）；各種植物（諸如紅辣椒及葫蘆（例如辣椒疫黴 ( P. capsici)）、大豆（例如大豆疫黴 ( P. megasperma)，同義詞 P. sojae)）、馬鈴薯及蕃茄（例如致病疫黴 ( P. infestans)：晚疫病）及闊葉樹（例如像樹猝死病菌 ( P. ramorum)：橡樹猝死病）上之疫黴屬 ( Phytophthora spp.)；捲心菜、油菜、蘿蔔及其他植物上之芸苔根腫菌 ( Plasmodiophora brassicae)（根腫病）；單軸黴屬 ( Plasmopara spp.)，例如葡萄藤上之葡萄生單軸黴 ( P. viticola)（葡萄藤霜黴病）及向日葵上之霍爾斯單軸黴 ( P. halstedii)；薔薇科植物、啤酒花、梨果及軟果（例如蘋果之蘋果白粉病菌 ( P. leucotricha)）上之叉絲單囊殼屬 ( Podosphaera spp.)（白粉病）；穀物（諸如大麥及小麥）（禾穀多黏菌 ( P. graminis)）及糖用甜菜（甜菜多黏菌 ( P. betae)）上以及由此傳播之病毒性病害之多黏菌屬 ( Polymyxa spp.)；穀物（例如小麥或大麥)上之鋪毛擬小尾孢 ( Pseudocercosporella herpotrichoides)（眼斑病，有性型：塔普斯菌 ( Tapesia yallundae)）；各種植物上之假霜黴屬 ( Pseudoperonospora)（霜黴病），例如葫蘆上之古巴假霜黴 ( P. cubensis)或啤酒花上之蘀草假霜 ( P. humili)；葡萄藤上之維管束假無柄盤菌 ( Pseudopezicula tracheiphila)（紅火病 (red fire disease或 .rotbrenner)，無性型：瓶黴屬 ( Phialophora)）；各種植物上之柄銹菌屬 ( Puccinia spp.)（銹病），例如穀物（諸如小麥、大麥或黑麥）上之小麥柄銹菌 ( P. triticina)（褐銹病或葉銹病）、條形柄銹病 ( P. striiformis)（條銹病或黃銹病），大麥柄銹病 ( P. hordei)（萎縮銹病），禾柄銹菌 ( P. graminis)（莖銹病或黑銹病）或小麥葉銹菌 ( P. recondita)（(褐銹病或葉銹病）、甘蔗上之屈恩柄銹菌 ( P. kuehnii)（橙銹病）及蘆筍上之天門冬屬柄銹病 ( P. asparagi)；小麥上之黃褐斑核腔菌 ( Pyrenophora tritici-repentis)（無性型：內臍蠕孢屬 ( Drechslera)）（黃褐斑病）或大麥上之大麥網斑核腔菌 ( P. teres)（網斑病）；梨孢屬 ( Pyricularia spp.)，例如稻米上之稻梨孢菌( P. oryzae)（有性型：稻瘟病菌 ( Magnaporthe grisea)，稻熱病）及草坪與穀物上之稻瘟梨孢菌 ( P. grisea)；草坪、稻米、玉米、小麥、棉花、油菜、向日葵、大豆、糖用甜菜、蔬菜及各種其他植物上之腐黴屬 ( Pythium spp.)（猝倒病）(例如終極腐黴 ( P. ultimum)或瓜果腐黴 ( P. aphanidermatum))；柱隔孢屬 ( Ramularia spp.)，例如大麥上之大麥柱隔孢 ( R. collo-cygni)（柱隔孢屬葉斑病、生理葉斑病）及糖用甜菜上之甜菜柱隔孢 ( R. beticola)；棉花、稻米、馬鈴薯、草坪、玉米、油菜、馬鈴薯、糖用甜菜、蔬菜及各種其他植物上之絲核菌屬 ( Rhizoctonia spp.)，例如大豆上之立枯絲核菌 ( R. solani)（根枯病及莖枯病）、稻米上之立枯絲核菌（外皮枯萎病）或小麥或大麥上之禾穀絲核菌( R. cerealis)（絲核菌春季枯萎病）；草莓、胡蘿蔔、捲心菜、葡萄藤及蕃茄上之葡枝根黴 ( Rhizopus stolonifer)（黑黴病、軟枯病）；大麥、黑麥及黑小麥上之黑麥喙孢 ( Rhynchosporium secalis)（褐斑病）；稻米上之稻帚枝黴 ( Sarocladium oryzae)及漸狹帚枝黴 ( S. attenuatum)（外皮枯病）；蔬菜及農作物（諸如油菜、向日葵（例如向日葵核盤菌 ( S. sclerotiorum)）及大豆（例如齊整核盤菌 ( S. rolfsii)或向日葵核盤菌））上之核盤菌屬 ( Sclerotinia spp.)（莖枯病或白黴病）；各種植物上之殼針孢屬 ( Septoria spp.)，例如大豆上之大豆殼針孢 ( S. glycines)（褐斑病）、小麥上之小麥殼針孢 ( S. tritici)（殼針孢葉斑病）及穀物上之穎枯殼針孢 ( S. nodorum)（同義詞 Stagonospora）（葉花斑枯病 ( Stagonospora blotch)）；葡萄藤上之葡萄鉤絲殼菌 ( Uncinula necator)（同義詞Erysiphe）（白粉病，無性型：葡萄粉孢 ( Oidium tuckeri)）；玉米（例如玉米大斑病菌 ( S. turcicum)，同義詞 Helminthosporium turcicum）及草坪上之大斑病菌屬 ( Setospaeria spp.)（葉枯萎病）；玉米（例如絲軸黑粉菌( S. reiliana)：頭黑穗病）、高樑及甘蔗上之軸黑粉菌屬 ( Sphacelotheca spp.)（黑穗病）；葫蘆上之單絲殼白粉菌 ( Sphaerotheca fuliginea)（白粉病)；馬鈴薯上之粉狀瘡痂病菌 ( Spongospora subterranea)（粉痂病）及由此傳播之病毒性病害；穀物上之殼多孢屬 ( Stagonospora spp.)，例如小麥上之穎枯殼多孢 ( S. nodorum)（葉花斑枯病，有性型：穎枯球腔菌( Leptosphaeria nodorum[同義詞 Phaeosphaeria])）；馬鈴薯上之內生集壺菌 ( Synchytrium endobioticum)（馬鈴薯癌腫病）；外囊菌屬 ( Taphrina spp.)，例如桃上之畸形外囊菌 ( T. deformans)（縮葉病）及李上之李外囊菌 ( T. pruni)（李袋果病）；菸草、梨果、蔬菜、大豆及棉花上之根串珠黴屬 ( Thielaviopsis spp.)（黑色根枯病），例如黑色根串珠黴 ( T. basicola)（同義詞 Chalara elegans）；穀物上之腥黑粉菌屬 ( Tilletia spp.)（普通黑穗病 (common bunt)或腥黑穗病 (stinking smut)），諸如小麥上之小麥腥黑粉菌( T. tritici)（同義詞T. caries，小麥黑穗病）及小麥矮腥黑穗菌 ( T. controversa)（萎縮黑穗病）；大麥或小麥上之肉孢核瑚菌 ( Typhula incarnata)（灰雪黴病）；條黑粉菌屬 ( Urocystis spp.)，例如黑麥上之隱條黑粉菌 ( U. occulta)（莖黑穗病）；蔬菜（諸如蠶豆（例如疣頂單胞銹菌 ( U. appendiculatus)，同義詞 U. phaseoli）及糖用甜菜（例如甜菜單胞銹菌 ( U. betae)））上之單孢銹菌屬 ( Uromyces spp.)（銹病）；穀物（例如裸單胞銹菌 ( U. nuda)及燕麥散黑粉菌 ( U. avaenae)）、玉米（例如玉蜀黍黑粉菌 ( U. maydis)：玉米黑穗病）及甘蔗上之黑粉菌屬 ( Ustilago spp.)（散黑穗病）；蘋果（例如蘋果黑星病 ( V. inaequalis)）及梨上之黑星菌屬 ( Venturia spp.)（瘡痂病）；及各種植物（諸如果樹及觀賞植物、葡萄藤、軟果、蔬菜及農作物）上之輪枝菌屬 ( Verticillium spp.)（萎蔫病），例如草莓、油菜、馬鈴薯及蕃茄上之大麗輪枝菌 ( V. dahliae)。
在一實施例中，式(I)化合物對於真菌病原體具有廣泛的活性。例示性的病源例可以包括，但不限於，小麥葉斑病（麥類葉斑病病原 ( Zymoseptoria tritici)）、小麥褐銹病（小麥葉銹菌 ( Puccinia triticina)）、小麥條銹病（條形銹病菌 ( Puccinia striiformis)）、蘋果結痂（蘋果黑星菌 ( Venturia inaequalis)）、葡萄白粉病（葡萄鉤絲殼 ( Uncinula necator)）、大麥燙傷（禾草雲斑病 ( Rhynchosporium secalis)）、稻瘟病 （稻瘟病菌 ( Pyricularia oryzae)）、大豆銹病（豆薯層銹菌 ( Phakopsora pachyrhizi)）、小麥穎斑病（穎枯球腔菌 ( Leptosphaeria nodorum)）、小麥白粉病（小麥禾本科布氏白粉菌 ( Blumeria graminis f. sp. tritici)）、大麥白粉病（大麥禾本科布氏白粉菌 ( Blumeria graminis f. sp. hordei)）、葫蘆科白粉病（菊科白粉菌 ( Erysiphe cichoracearum)）、葫蘆科炭疽病（葫蘆科刺盤孢 ( Colletotrichum lagenarium)）、甜菜及大豆葉斑病 （甜菜尾孢菌 ( Cercospora beticola)以及大豆尾孢菌 ( Cercospora sojina)、蕃茄早疫病（茄鏈格孢菌 ( Alternaria solani)）、灰黴病（灰色葡萄孢菌 ( Botrytis cinerea)）、靶斑病（棒孢葉斑病 ( Corynespora cassiicola)）、馬鈴薯及蕃茄晚疫病（致病疫黴 ( Phytophthora infestans)）、絲核菌的氣生根、葉子及網枯病（立枯絲核菌 ( Rhizoctonia solani)）、小麥上的結節病斑病（小麥穎斑枯病 ( Parastagonospora nodorum)）、穀物（例如小麥或大麥）的根腐病、結痂病或頭瘡病（大刀鐮孢菌 ( Fusarium culmorum)）以及大麥的斑點病（禾旋孢腔菌 ( Cochliobolus sativus)）。
要施加的活性材料的確切量不僅取決於所施加的特定活性材料，而且取決於所需的特定作用、要控制的真菌種類、其生長階段以及與化合物接觸的植物部分或其他產品。因此，所有化合物及含有這些化合物的製劑在相似濃度下或針對相同真菌物種的效果可能不同。
式(I)的化合物、其組合物及其組成物也分別適用於防治有害真菌在儲存產品或收穫物的保護以及材料的保護中。術語「材料保護」應理解為表示對技術及非生物材料（例如例如黏合劑、膠水、木材、紙及紙板、紡織品、皮革、油漆分散液、塑料、冷卻潤滑劑、纖維或織物）對於有害微生物（如真菌及細菌）的侵擾及破壞的保護。
對於木材及其他材料的保護而言，特別注意以下有害真菌：子囊菌綱 ( Ascomycetes)（例如長喙殼菌屬 ( Ophiostoma spp.)、長喙黴屬 ( Ceratocystis spp.)、出芽短梗黴 ( Aureobasidium pullulans)、小穴殼菌屬 ( Sclerophoma spp.)、毛殼菌屬 ( Chaetomium spp.)、腐植黴屬 ( Humicola spp.)、黴樣真黴屬 ( Petriellaspp.)、毛束黴屬( Trichurusspp.)）；擔子菌綱 ( Basidiomycetes)（例如粉孢革菌屬 ( Coniophora spp.)、革蓋菌屬 ( Coriolus spp.)、褐褶菌屬 ( Gloeophyllum spp.)、香菰屬 ( Lentinus spp.)、側耳屬 ( Pleurotus spp.)、茯苓屬 ( Pora spp.)、龍介屬 ( Serpula spp.)以及乾酪菌屬 ( Tyromyces spp.)），半知菌綱 ( Deuteromycete)（例如麴屬菌 ( Aspergillus spp.)、枝孢黴屬 ( Cladosporium spp.)、青黴屬 ( Penicillium spp.)、木黴屬 ( Trichoderma spp.)、鏈隔孢菌屬 ( Altemaria spp.)、擬青黴屬 ( Paecilomyces spp.)）以及接合菌綱 ( Zygomycetes)（例如毛黴屬 ( Mucor spp.)），此外，念珠菌屬 ( Candida spp.)與釀酒酵母 ( Saccharomyces cerevisae)係在保護儲存產品及收穫以下酵母真菌方面值得注意。
在一個實施例中，本發明提供了一種防治或預防植物病原真菌的方法。該方法包括以有效量的至少一種式(I)化合物或包含至少一種式(I)化合物的組合物或組成物處理真菌或待保護免受真菌侵襲的材料、植物、植物部分、場所、土壤或種子。
根據本發明的處理方法還可用於保護儲存產品或收穫物免受真菌及微生物侵襲的領域。根據本發明，術語「儲存產品 (stored products)」被理解為表示植物或動物來源的天然物質及其加工形式，其取自自然生命週期並且需要長期保護。作物植物來源的儲存產品，例如植物或其部分，例如莖、葉、塊莖、種子、果實或穀物，可以在新鮮收穫狀態或加工形式（例如預乾燥、潤濕、粉碎）中得到保護、研磨、壓榨或烘烤，該過程也稱為收穫後處理。同樣屬於儲存產品定義的還有木材，無論是原始木材的形式（如建築木材、電塔及屏障物），還是成品的形式（如家具或木材製成的物品）。動物來源的儲存產品是生皮、皮革、毛皮、毛髮等。根據本發明的組合物可以防止不利影響，例如腐爛、變色或發霉。較佳地，「儲存產品」被理解為表示植物來源的天然物質及其加工形式，更佳為水果及其加工形式，例如梨果、核果、軟果及柑橘類水果及其加工形式。
還可以使用式(I)化合物作為殺真菌劑。 如本文所用，術語「殺真菌劑 (fungicide)」是指控制、改變或防止真菌生長的化合物。
式(I)化合物、其組合物及其組成物分別可用於改善植物的健康。本發明係還關於透過分別使用有效量的式(I)化合物及其組成物處理植物、其繁殖材料及/或植物生長或將生長的場所來改善植物健康的方法。
術語「植物健康狀況」 (plant health)應理解為表示植物及/或其產品的狀況，該狀況係由數個指標單獨或相互組合確定，例如產量（例如增加的生物量及/或增加的有價值成分的含量）、植物活力（例如改善的植物生長及/或更綠的葉子（「綠化效應」 (greening effect)））、品質（例如改善的某些成分的含量或組成）以及對非生物及/或生物脅迫的耐受性。上述被識別的植物健康狀況指標可能相互依賴或相互產生。
式(I)化合物係以其本身或以組成物形式，並與有效量的活性物質一起被使用，以處理真菌或植物、植物繁殖材料（例如種子、土壤、表面、材料或空間），以防止真菌侵襲。施用可以在植物、植物繁殖材料（如種子、土壤、表面、材料或空間）被真菌感染之前及之後進行。
植物繁殖材料可以在種植或移植時或之前以式(I)化合物、其組合物及其組成物保護性地處理。
在不喪失所尋求的效果的情況下，可以擴展或改變本文給出的任何範圍或期望值，這對於理解本文的教導的技術人員是明顯的。
以下將在非限制性實施例的幫助下詳細闡述本說明書所揭露的發明。
化學實例：
實例 -1 ： (S)-3- 羥基 -4- 甲氧基 -N-(1-(5- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙基 ) 吡啶醯胺 (1) 的製備：
步驟 -A ： (S)-(1- 胺基 -1- 氧代丙 -2- 基 ) 胺甲酸叔丁酯的製備
在經攪拌的(S)-2-胺基丙醯胺 (5.0 g, 56.7 mmol)及三乙基胺 (23.7 mL, 170 mmol)的二氯甲烷 (50 ml)溶液中，係於0 °C加入二碳酸二叔丁酯 (Boc-anhydride) (15.8 mL, 68.1 mmol)。當加入後，所得反應混合物係於25 °C攪拌16小時。反應完成後，反應混合物以水 (20 mL)稀釋並以二氯甲烷 (3 × 150 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發以得到(S)-(1-胺基-1-氧代丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (8.0 g, 42.5 mmol, 產率75%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 7.19 (s, 1H), 6.89 (s, 1H), 6.74 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 3.83–3.91 (m, 1H), 1.30–1.41 (m, 9H), 1.10–1.24 (m, 3H).
步驟 -B ： (S)-(1- 氰乙基 ) 胺甲酸叔丁酯的製備
在經攪拌的(S)-(1-胺基-1-氧代丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (3.0 g, 15.9 mmol)及吡啶 (5.2 mL, 63.8 mmol)的無水四氫呋喃 (30 mL)溶液中，係於0 °C加入三氟乙酸酐 (6.7 g, 31.9 mmol)。所得的反應混合物係於相同溫度攪拌2小時。反應完成後，反應混合物係被蒸發，而剩餘物係以乙酸乙酯 (200 mL)稀釋，並以鹽酸水溶液 (0.5 M, 100 mL)以及飽和的碳酸氫鈉水溶液 (50 mL)清洗，並以無水硫酸鈉乾燥。溶劑係以減壓蒸發而得到粗化合物，而粗化合物係透過管柱層析而純化得到白色固體的(S)-(1-氰乙基)胺甲酸叔丁酯 (2.2 g, 12.9 mmol, 產率81 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 7.71 (d, J = 6.4 Hz, 1H), 4.42–4.52 (m, 1H), 1.41 (d, J = 15.0 Hz, 9H), 1.36 (d, J = 7.3 Hz, 3H).
步驟 -C ： (S)-(1-( 羥基胺基 )-1- 亞胺基丙 -2- 基 ) 胺甲酸叔丁酯 (tert-butyl (S)-(1-(hydroxyamino)-1-iminopropan-2-yl)carbamate) 的製備
在經攪拌的(S)-(1-氰乙基)胺甲酸叔丁酯 (0.5 g, 2.9 mmol)以及碳酸氫鈉 (0.37 g, 4.4 mmol)的乙醇 (5 mL)溶液中，係於25 °C加入羥胺鹽酸鹽 (hydroxylamine hydrochloride) (0.31 g, 4.4 mmol)，所得反應混合物係於70 °C攪拌3小時。接著，反應混合物係以減壓蒸發，而剩餘物係以乙酸乙酯 (100 mL)溶解並以水 (10 mL)清洗。有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到(S)-(1-(羥基胺基)-1-亞胺基丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (0.59 g, 2.9 mmol, 產率99 %)。粗產物不經任何純化而直接使用於下一步驟。ESI MS (m/z) 204.00 [M+H] +.
步驟 -D ： (S)-(1-(5- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙基 ) 胺甲酸叔丁酯的製備
在經攪拌的(S)-(1-(羥基胺基)-1-亞胺基丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (4.8 g, 23.7 mmol)以及三乙基胺 (10 mL, 71.1 mmol)的二氯甲烷 (20 mL)容易中，係於0 °C加入苯甲醯氯 (3.3 mL, 28.5 mmol)。反應混合物係於25 °C攪拌3小時。反應完成後，反應混合物係以冰凍水 (ice-cold water) (50 mL)淬滅 (quenched)並以二氯甲烷 (3 x 200 mL)萃取。合併的有機層係以鹽水溶液 (100 mL)清洗，以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗化合物。粗化合物進一步被溶解於甲苯 (250 mL)中，並於25 °C將醋酸 (1.4 mL, 23.7 mmol)加入。所得的反應混合物係於100 °C攪拌24小時。反應完成後，反應混合物係以減壓蒸發，且粗材料是透過快速管柱層析法而得到(S)-(1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (6.0 g, 20.7 mmol,產率87%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.07–8.09 (m, 2H), 7.68–7.72 (m, 1H), 7.60–7.64 (m, 2H), 7.47–7.55 (m, 1H), 4.70–4.85 (m, 1H), 1.44 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.22–1.38 (m, 9H); ESI MS (m/z) 290.05 [M+H] +.
步驟 -E ： (S)-1-(5- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙 -1- 胺鹽酸鹽的製備
經攪拌的(S)-(1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (6.5 g, 22.5 mmol)的二氯甲烷 (60 mL)溶液係於0 °C以在二噁烷 (16.9 mL, 67.4 mmol)的4.0 M鹽酸溶液處理。接著反應混合物係於25 °C攪拌12小時。反應完成後，反應混合物係以減壓蒸發以得到粗產物，而粗產物係以甲基叔丁基醚 (50 mL)研製 (triturated)而得到(S)-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙-1-胺鹽酸鹽 (5.0 g, 22.2 mmol, 產率99 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.98 (s, 3H), 8.12–8.15 (m, 2H), 7.73–7.77 (m, 1H), 7.65–7.69 (m, 2H), 4.75 (q, J = 6.9 Hz, 1H), 3.55 (s, 2H), 1.61 (dd, J = 15.3, 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 190.05 [M+H] +.
步驟 -F ： (S)-3- 羥基 -4- 甲氧基 -N-(1-(5- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙基 ) 吡啶醯胺 (1) 的製備：
在經攪拌的(S)-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙-1-胺鹽酸鹽 (1.0 g, 4.6 mmol)以及3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酸 (0.7 g, 4.1 mmol)的二氯甲烷 (30 mL)溶液中，係於25 °C加入二異丙基乙胺 (3.6 mL, 20.7 mmol)。攪拌十分鐘後，係於相同溫度下加入1-[雙(二甲基胺基)亞甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸鹽 (1-[bis(dimethylamino)methylene]-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridinium 3-oxide hexafluorophosphate) (1.89 g, 5.0 mmol)，並繼續攪拌5小時。反應結束後，反應混合物係以二氯甲烷 (100 mL)稀釋並以水 (50 mL)及鹽水溶液 (50 mL)清洗，以無水硫酸鈉乾燥，並以減壓蒸發而得到粗化合物，粗化合物係以快速管柱層析法純化而得到白色固體的(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺 (1.1 g, 3.2 mmol, 產率77 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.32 (s, 1H), 9.55 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.06–8.11 (m, 3H), 7.68–7.72 (m, 1H), 7.59–7.63 (m, 2H), 7.22 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 5.37 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.67 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 341.05 [M+H] +.
實例 -2 ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(5- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基異丁酸酯 (2) 的製備：
在經攪拌的(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺 (0.4 g, 1.2 mmol)以及三乙基胺 (0.5 mL, 3.5 mmol)的二氯甲烷 (5 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入異丁醯氯 (0.2 mL, 1.4 mmol)。在於25 °C攪拌3小時後，所得的反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷萃取 (2 x 30 mL)。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗產物，而粗產物係以快速管柱層析法純化而得到米白色的(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 (350 mg, 0.8 mmol, 產率70 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.08 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.08–8.11 (m, 2H), 7.68–7.72 (m, 1H), 7.60–7.64 (m, 2H), 7.38 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.27 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.74–2.81 (m, 1H), 1.58 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 1.17–1.22 (m, 6H); ESI MS (m/z) 411.40 [M+H] +.
實例 -3 ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(5- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基醋酸酯 (3) 的製備：
在經攪拌的(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺 (0.4 g, 1.2 mmol) 以及三乙基胺 (0.8 mL, 5.9 mmol)的二氯甲烷 (5 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入乙醯氯 (140 mg, 1.8 mmol)。在於25 °C攪拌3小時後，所得的反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷萃取 (2 x 30 mL)。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗產物，而粗產物係以快速管柱層析法純化而得到(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 (250 mg, 0.6 mmol, 產率53 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.11 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.08–8.10 (m, 2H), 7.68–7.73 (m, 1H), 7.60–7.64 (m, 2H), 7.40 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.29 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 2.24 (s, 3H), 1.59 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 383.05 [M+H] +.
實例 -4 ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(3- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -5- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基醋酸酯 (37) 的製備：
步驟 -A ： N- 羥基苯甲醯亞胺醯胺 (N-hydroxybenzimidamide) 的製備。
在經攪拌的苯甲腈 (3.0 g, 29.1 mmol)以及碳酸氫鈉 (3.7 g, 43.6 mmol)的乙醇 (30 mL)溶液中，係於25 °C加入羥胺鹽酸鹽 (2.2 g, 32.0 mmol)。所得的反應混合物係於50 °C攪拌12小時。反應混合物係以減壓蒸發。粗剩餘物係以水 (20 mL)稀釋並以二氯甲烷 (2 x 100 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到N-羥基苯甲醯亞胺醯胺 (3.9 g, 28.6 mmol, 產率98 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.60 (s, 1H), 7.68–7.63 (m, 2H), 7.39–7.32 (m, 3H), 5.76 (d, J = 13.8 Hz, 2H); ESI MS (m/z) 137.10 [M+H] +.
步驟 -B ： (S)-(1-( 苯甲醯亞胺醯胺基氧基 )-1- 氧代丙 -2- 基 ) 胺甲酸叔丁酯 (tert-butyl (S)-(1-(benzimidamidooxy)-1-oxopropan-2-yl)carbamate) 的製備。
在經攪拌的N-羥基苯甲醯亞胺醯胺 (2.0 g, 14.69 mmol)以及(叔丁氧羰基)-L-丙胺酸 (2.8 g, 14.7 mmol)的N,N-二甲基甲醯胺 (20 mL)溶液中，係於25 °C加入二異丙基乙胺 (7.7 mL, 44.1 mmol)。攪拌10分鐘後，係於相同溫度下加1-[雙(二甲基胺基)亞甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸鹽 (7.26 g, 19.10 mmol)並繼續攪拌3小時。反應完成後，反應混合物係以冷水 (250 mL)淬滅，所得到的固體係被過濾而得到(S)-(1-(苯甲醯亞胺醯胺基氧基)-1-氧代丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (4.5 g, 14.6 mmol, 產率100%)。
步驟 -C ： (S)-(1-(3- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -5- 基 ) 乙基 ) 胺甲酸叔丁酯的製備
在經攪拌的(S)-(1-(苯甲醯亞胺醯胺基氧基)-1-氧代丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (4.5 g, 14.6 mmol)的甲苯 (100 mL)溶液中，係於25 °C加入醋酸 (0.8 mL, 14.6 mmol)。反應混合物係於100 °C攪拌12小時。反應完成之後，反應混合物係以減壓蒸發而得到粗化合物，粗化合物係透過快速管柱層析法純化而得到(S)-(1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (3.8 g, 13.1 mmol, 產率90 %)。 1H-NMR (400 MHz, CDCl3): δ 8.09–8.05 (m, 2H), 7.53–7.45 (m, 3H), 5.19 (s, 2H), 1.63 (d, J = 6.8 Hz, 4H), 1.43 (d, J = 24.9 Hz, 9H); ESI MS (m/z) 290.1 [M+H] +.
步驟 -D ： (S)-1-(3- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -5- 基 ) 乙 -1- 胺鹽酸鹽的製備
經攪拌的(S)-(1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (4 g, 13.82 mmol)的二氯甲烷 (30 mL)溶液係於0 °C以在二噁烷 (6.9 mL, 27.6 mmol)的4.0 M鹽酸溶液處理。所得反應混合物係於25 °C攪拌12小時。反應完成後，反應混合物係以減壓蒸發而得到粗產物，而粗產物係以甲基叔丁基醚 (50 mL)研製 (triturated)而得到(S)-1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙-1-胺鹽酸鹽 (3.1 g, 13.7 mmol, 產率99 %)。
步驟 -E ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(3- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -5- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基醋酸酯 (37) 的製備：
在經攪拌的3-乙烯氧基-4-甲氧基吡啶甲酸 (200 mg, 0.9 mmol)以及三乙基胺 (0.4 mL, 2.8 mmol)的二氯甲烷 (5 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入氯甲酸乙酯 (0.1 mL, 1.042 mmol)。所得反應混合物係於0 °C攪拌30分鐘。(S)-1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙-1-胺鹽酸鹽 (214 mg, 0.9 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液，係於0 °C加入至上述反應混合物。在於25 °C攪拌1小時後，反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 30 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗材料，而粗材料係以快速管柱層析法純化。所得的粗材料係再次以製備級高效能液相層析法 (Prep HPLC)純化而得到白色固體的(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 (0.2 g, 0.5 mmol, 產率55%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.42 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.44 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.98–8.01 (m, 2H), 7.53–7.61 (m, 3H), 7.42 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.42 (dt, J = 15.0, 7.1 Hz, 1H), 3.91 (s, 3H), 2.23 (s, 3H), 1.66 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 382.95 [M+H] +.
實例 -5 ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(3- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -5- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基異丁酸酯 (51) 的製備：
在經攪拌的3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酸 (200 mg, 1.2 mmol)以及三乙基胺 (0.5 mL, 3.6 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入異丁醯氯 (0.2 mL, 2.5 mmol)。反應混合物係於0 °C攪拌30分鐘。(S)-1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙-1-胺鹽酸鹽 (267 mg, 1.2 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液係於0 °C加入上述反應混合物中。在於25 °C攪拌1小時後，反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 30 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗化合物，而粗化合物係以快速管柱層析法純化而得到白色固體的(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 (0.4 g, 1.0 mmol, 產率82 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.46–9.36 (1H), 8.49–8.42 (1H), 8.07–7.96 (2H), 7.64–7.53 (3H), 7.45–7.39 (1H), 5.48–5.37 (1H), 3.97–3.85 (3H), 2.86–2.72 (1H), 1.73–1.60 (3H), 1.22–1.16 (6H); ESI MS (m/z) 411.40 [M+H] +.
實例 -6 ： (S)-3- 羥基 -4- 甲氧基 -N-(1-(3- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -5- 基 ) 乙基 ) 吡啶醯胺 (60) 的製備：
在經攪拌的(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 (350 mg, 0.9 mmol)的甲醇 (10 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入碳酸鉀 (236 mg, 1.7 mmol)。在於25 °C攪拌1小時後，反應混合物係以減壓蒸發而得到粗產物，而粗產物係以快速管柱層析法純化而得到純的 (pure)米白色固體的(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)吡啶醯胺 (260 mg, 0.8 mmol, 產率90%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 12.18 (s, 1H), 9.86 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.09 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.98–8.01 (m, 2H), 7.53–7.61 (m, 3H), 7.23 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 5.52 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.90 (d, J = 5.8 Hz, 3H), 1.70 (dd, J = 20.5, 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 340.65 [M+H] +.
實例 -7 ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(3- 苯基 -1,2,4- 噁二唑 -5- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基苯甲酸酯 (120) 的製備：
在經攪拌的(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)吡啶醯胺 (650 mg, 1.9 mmol)以及三乙基胺 (0.8 mL, 5.7 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入苯甲醯氯 (0.3 mL, 2.3 mmol)。在於0 °C攪拌1小時後，反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 30 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗化合物，而粗化合物係以製備級高效能液相層析法純化而得到純的白色固體的(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯 (450 mg, 1.0 mmol, 產率53 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.47 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.51 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.05 (dd, J = 8.4, 1.3 Hz, 2H), 7.98–7.95 (m, 2H), 7.72–7.68 (m, 1H), 7.60–7.51 (m, 5H), 7.48 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.39–5.32 (m, 1H), 3.91 (s, 3H), 1.62 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 445.10 [M+H] +
實例 -8 ： (S)- 異丁基 (4- 甲氧基 -2-((1-(1- 甲基 -3- 苯基 -1H-1,2,4- 三唑 -5- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基 ) 碳酸酯 (103) 的製備：
步驟 -A ：苯甲亞胺酸乙酯鹽酸鹽 (Ethyl benzimidate hydrochloride) 的製備。
在經攪拌的苯甲腈 (20 g, 194 mmol)的乙醇 (113 mL, 1939 mmol)溶液中，係於0 °C在1小時內加入乙醯氯 (107 g, 1358 mmol)。添加完成後，所得的反應混合物係於25 °C攪拌72小時。反應完成後，反應混合物係以減壓蒸發。剩餘物係以甲基叔丁基醚 (100 mL)清洗而得到苯甲亞胺酸乙酯鹽酸鹽 (35 g, 189 mmol, 產率97 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 11.87 (s, 2H), 8.14–8.12 (m, 2H), 7.82–7.78 (m, 1H), 7.65–7.61 (m, 2H), 4.64 (q, J = 7.0 Hz, 2H), 1.47 (t, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 149.65 [M+H] +.
步驟 -B ： N'- 甲基苯甲亞醯胺醯肼 (N'-methylbenzimidohydrazide) 的製備
在經攪拌的苯甲亞胺酸乙酯鹽酸鹽 (3.0 g, 16.2 mmol)以及甲基肼硫酸鹽 (2.6 g, 17.8 mmol)的乙醇 (10 mL)溶液中，係於25 °C加入三乙基胺 (11.3 mL, 81 mmol)。反應混合物係於相同溫度攪拌2小時。反應完成後，反應混合物係被蒸發，剩餘物係以甲基叔丁基醚 (200 mL)清洗而得到不純的 (crude) N'-甲基苯甲亞醯胺醯肼 (3.0 g, 20.1 mmol, 產率100%)。ESI MS (m/z) 150.10 [M+H] +.
步驟 -C ： (S)-(1-(2-( 亞胺基 ( 苯基 ) 甲基 )-1- 甲基肼基 )-1- 氧代丙 -2- 基 ) 胺甲酸叔丁酯的製備
在經攪拌的(叔丁氧羰基)-L-丙胺酸 (500 mg, 2.6 mmol)以及三乙基胺 (1.1 mL, 7.9 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入氯甲酸異丁酯 (0.4 mL, 3.2 mmol)。反應混合物係於相同溫度攪拌30分鐘。對該反應混合物，係於0 °C加入N-甲基苯甲亞醯胺醯肼 (473 mg, 3.2 mmol)，並攪拌30分鐘。反應混合物係被加熱至25 °C並於相同溫度下攪拌3小時。反應完成後，反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 30 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到不純的(S)-(1-(2-(亞胺基(苯基)甲基)-1-甲基肼基)-1-氧代丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (0.9 g, 2.8 mmol, 產率100%)。ESI MS (m/z) 320.95 [M+H] +.
步驟 -D ： (S)-(1-(1- 甲基 -3- 苯基 -1H-1,2,4- 三唑 -5- 基 ) 乙基 ) 胺甲酸叔丁酯的製備
在經攪拌的(S)-(1-(2-(亞胺基(苯基)甲基)-1-甲基肼基)-1-氧代丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (4.0 g, 12.5 mmol)的甲苯 (100 mL)溶液中，係於25 °C加入醋酸 (0.7 mL, 12.5 mmol)。反應混合物係於100 °C攪拌2小時。反應完成後，反應混合物係以減壓蒸發而分離粗化合物，粗化合物係藉由快速管柱層析法純化而得到(S)-(1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (2.0 g, 6.6 mmol, 產率53%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 7.96–7.93 (m, 2H), 7.58–7.52 (m, 1H), 7.47–7.41 (m, 2H), 7.39–7.35 (m, 1H), 5.00–4.84 (m, 1H), 3.91–3.84 (m, 3H), 1.46–1.42 (m, 4H), 1.40–1.31 (m, 10H), 1.24–1.18 (m, 1H); ESI MS (m/z) 302.75 [M+H] +.
步驟 -E ： (S)-1-(1- 甲基 -3- 苯基 -1H-1,2,4- 三唑 -5- 基 ) 乙 -1- 胺鹽酸鹽的製備
經攪拌的(S)-(1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (1.8 g, 5.9 mmol)的二氯甲烷 (20 mL)溶液係於0 °C以在二噁烷 (10.4 mL, 41.7 mmol) 的4.0 M鹽酸處理。所得反應混合物係於25 °C攪拌12小時。反應完成後，反應混合物係以減壓蒸發而分離得到粗產物，而粗產物係以甲基叔丁基醚 (50 mL)研製 (triturated)而得到(S)-1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙-1-胺鹽酸鹽 (1.1 g, 4.6 mmol, 產率77 %)。粗產物係用於下個步驟而不經純化與鑑定。
步驟 -F ： (S)- 異丁基 (4- 甲氧基 -2-((1-(1- 甲基 -3- 苯基 -1H-1,2,4- 三唑 -5- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基 ) 碳酸酯 (103) 的製備：
在經攪拌的3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酸 (500 mg, 3.0 mmol)以及三乙基胺 (0.7 mL, 5.2 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入氯甲酸異丁酯 (0.8 mL, 6.2 mmol)。反應混合物係於0 °C攪拌30分鐘。對該反應混合物，係於0 °C加入(S)-1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙-1-胺鹽酸鹽 (706 mg, 3.0 mmol)以及三乙基胺 (0.7 mL, 5.2 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液。在於25 °C攪拌1小時候，反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 30 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而分離粗材料，粗材料係以快速管柱層析法純化而得到純的(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 (350 mg, 0.8 mmol, 產率26 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.06 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.96 (dt, J = 6.6, 1.7 Hz, 2H), 7.46–7.36 (m, 4H), 5.35 (t, J = 7.3 Hz, 1H), 3.95–3.86 (m, 9H), 1.94–1.87 (m, 1H), 1.58 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 0.89–0.84 (m, 6H); ESI MS (m/z) 454.30 [M+H] +.
實例 -9 ： (S)-3- 羥基 -4- 甲氧基 -N-(1-(1- 甲基 -3- 苯基 -1H-1,2,4- 三唑 -5- 基 ) 乙基 ) 吡啶醯胺 (127) 的製備：
在經攪拌的(S)-1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙-1-胺鹽酸鹽 (388 mg, 1.6 mmol)以及3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酸 (250 mg, 1.5 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液中，係於25 °C加入二異丙基乙胺 (1.3 mL, 7.4 mmol)。在攪拌10分鐘之後，係於相同溫度加入1-[雙(二甲基胺基)亞甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸鹽 (1-[bis(dimethylamino)methylene]-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridinium 3-oxide hexafluorophosphate) (731 mg, 1.9 mmol)並繼續攪拌5小時。反應完成後，反應混合物係以二氯甲烷 (50 mL)稀釋並以水 (10 mL)以及鹽水溶液 (10 mL)清洗。有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而分離粗產物，粗產物係以快速管柱層析法純化而得到(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)吡啶醯胺 (320 mg, 0.9 mmol, 產率61 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 12.21 (s, 1H), 9.38 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 8.06 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 7.96 (dd, J = 8.2, 1.3 Hz, 2H), 7.46–7.37 (m, 3H), 7.20 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 5.47–5.40 (m, 1H), 3.92 (s, 3H), 3.87 (s, 3H), 1.62 (dd, J = 15.9, 6.8 Hz, 3H), 1.26–1.21 (m, 1H); ESI MS (m/z) 353.95 [M+H] +.
實例 -10 ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(1- 甲基 -3- 苯基 -1H-1,2,4- 三唑 -5- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基醋酸酯 (126) 的製備：
在經攪拌的(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)吡啶醯胺 (300 mg, 0.9 mmol)以及三乙基胺 (0.4 mL, 2.6 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入乙醯氯 (0.1 mL, 1.3 mmol)。在於25 °C攪拌1小時後，反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 30 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而分離粗產物，而粗產物係以快速管柱層析法純化。最後，化合物係藉由製備級高效能液相層析法再純化而得到純的(S)-4-甲氧基-2-((1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 (110 mg, 0.3 mmol, 產率32 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.06 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.96 (dt, J = 6.7, 1.6 Hz, 2H), 7.46–7.42 (m, 2H), 7.41–7.37 (m, 2H), 5.37 (dd, J = 7.9, 6.7 Hz, 1H), 3.89 (d, J = 2.3 Hz, 6H), 2.22 (d, J = 5.5 Hz, 3H), 1.57 (d, J = 6.9 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 396.10 [M+H] +.
實例 -11 ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(1- 甲基 -3- 苯基 -1H-1,2,4- 三唑 -5- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基異丁酸酯 (108) 的製備：
在經攪拌的3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酸 (150 mg, 0.9 mmol)以及三乙基胺 (0.2 mL, 1.5 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入氯甲酸異丁酯 (0.2 mL, 1.8 mmol)。反應混合物係於0 °C攪拌30分鐘。對該反應混合物，係於0 °C加入(S)-1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙-1-胺鹽酸鹽 (212 mg, 0.9 mmol)以及三乙基胺 (0.2 mL, 1.5 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液。在於25 °C攪拌1小時候，反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 30 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而分離出粗材料，而粗材料係透過快速管柱層析法純化。最後，其係透過製備級高效能液相層析法純化而得到純的(S)-4-甲氧基-2-((1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 (110 g, 0.3 mmol, 產率29%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.03 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.95 (dt, J = 6.6, 1.5 Hz, 2H), 7.46–7.35 (m, 4H), 5.38–5.31 (m, 1H), 3.90–3.84 (m, 6H), 2.80–2.73 (m, 1H), 1.57 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.18 (q, J = 3.5 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 424.25 [M+H] +.
實例 -12 ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(5- 苯基 -1,3,4- 噁二唑 -2- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基異丁酸酯 (84) 的製備：
步驟 -A ： (S)-(1-(2- 苯甲醯肼 )-1- 氧代丙 -2- 基 ) 胺甲酸叔丁酯 (tert-butyl (S)-(1-(2-benzoylhydrazineyl)-1-oxopropan-2-yl)carbamate) 的製備
在經攪拌的苯甲醯肼 (3.0 g, 22.0 mmol) 以及(叔丁氧羰基)-L-丙胺酸 (4.6 g, 24.2 mmol)的N,N-二甲基甲醯胺 (25 mL)溶液中，係於0 °C加入二異丙基乙胺 (11.6 mL, 66.1 mmol)。攪拌10分鐘後，係於相同溫度加入1-[雙(二甲基胺基)亞甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸鹽 (10.9 g, 28.6 mmol)並繼續攪拌12小時。反應完成後，反應混合物係以冰凍水 (100 mL)淬滅並以乙酸乙酯 (3 x 50 mL)及鹽水溶液 (50 mL)萃取，以無水硫酸鈉乾燥，並以減壓蒸發而分離不純的(S)-(1-(2-苯甲醯肼)-1-氧代丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (4.0 g, 13.0 mmol, 產率59%)。ESI MS (m/z) 306.05 [M-H] -.
步驟 -B ： (S)-(1-(5- 苯基 -1,3,4- 噁二唑 -2- 基 ) 乙基 ) 胺甲酸叔丁酯的製備
在經攪拌的(S)-(1-(2-苯甲醯肼基)-1-氧代丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (2.2 g, 7.2 mmol)以及三乙基胺 (2.5 mL, 17.9 mmol)的二氯甲烷 (30 mL)溶液中，係於0 °C加入三苯基磷 (3.8 g, 14.3 mmol)以及四溴化碳 (4.8 g, 14.3 mmol)。所得反應混合物係於25 °C攪拌1小時。反應完成後，反應混合物係以減壓蒸發而得到粗剩餘物，粗剩餘物係以乙酸乙酯 (100 mL)溶解並以飽和碳酸氫鈉溶液 (50 mL)以及鹽水溶液 (50 mL)清洗。有機曾係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗化合物，粗化合物係以快速管柱層析法純化而得到(S)-(1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (1.3 g, 4.5 mmol, 產率63%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 7.96 (dd, J = 7.8, 1.7 Hz, 2H), 7.69–7.57 (m, 4H), 4.94 (t, J = 7.3 Hz, 1H), 1.50 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.39–1.26 (s, 9H); ESI MS (m/z) 289.95 [M+H] +.
步驟 -C ： (S)-1-(5- 苯基 -1,3,4- 噁二唑 -2- 基 ) 乙 -1- 胺的製備
在經攪拌的(S)-(1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (1.2 g, 4.2 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液中，係於0 °C加入三氟乙酸 (3.2 mL, 41.5 mmol)，並且該反應混合物係於25 °C攪拌2小時。反應混合物係以減壓蒸發，剩餘物係以二氯甲烷 (100 mL)溶解並以飽和碳酸氫鈉 (50 mL)清洗。有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到(S)-1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙-1-胺 (700 mg, 3.7 mmol, 產率89%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 8.82 (s, 3H), 8.03 (dt, J = 6.3, 1.8 Hz, 2H), 7.69–7.58 (m, 3H), 4.94 (q, J = 6.8 Hz, 1H), 1.66 (d, J = 6.8 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 190.00 [M+H] +.
步驟 -D ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(5- 苯基 -1,3,4- 噁二唑 -2- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基異丁酸酯 (84) 的製備：
在經攪拌的3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酸 (300 mg, 1.8 mmol)以及三乙基胺 (0.3 ml, 2.1 mmol)的二氯甲烷 (15 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入異丁醯氯 (0.3 mL, 2.9 mmol)。反應混合物係於0 °C攪拌30分鐘。對此反應混合物，係於0 °C加入(S)-1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙-1-胺 (258 mg, 1. 4 mmol)以及三乙基胺 (0.3 ml, 2.1 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液。在於0 °C攪拌2小時後，反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 30 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而分離出粗材料，粗材料係以快速管柱層析法純化而得到(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 (250 mg, 0.61 mmol, 產率45 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.30 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.97–7.95 (m, 2H), 7.64–7.55 (m, 3H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.38 (dt, J = 15.0, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 2.80–2.73 (m, 1H), 1.64 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.17 (d, J = 7.1 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 411.05 [M+H] +.
實例 -13 ： (S)- 異丁基 (4- 甲氧基 -2-((1-(5- 苯基 -1,3,4- 噁二唑 -2- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基 ) 碳酸酯 (83) 的製備：
在經攪拌的3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酸 (500 mg, 3.0 mmol)以及三乙基胺 (0.5 mL, 3.4 mmol)的二氯甲烷 (20 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入氯甲酸異丁酯 (0.7 mL, 5.0 mmol)。反應混合物係於0 °C攪拌30分鐘。對此反應混合物，係於0 °C加入(S)-1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙-1-胺 (430 mg, 2.3 mmol)以及三乙基胺 (0.5 mL, 3.4 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液。在於0 °C攪拌2小時後，反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 30 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而分離出粗材料，粗材料係以快速管柱層析法純化而得到(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 (550 mg, 1.2 mmol, 產率55%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.30 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.97–7.95 (m, 2H), 7.64–7.55 (m, 3H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.38 (dt, J = 15.0, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 2.80–2.73 (m, 1H), 1.64 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.17 (d, J = 7.1 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 441.05 [M+H] +.
實例 -14 ： (S)-3- 羥基 -4- 甲氧基 -N-(1-(5- 苯基 -1,3,4- 噁二唑 -2- 基 ) 乙基 ) 吡啶醯胺 (96) 的製備：
在經攪拌的(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 (500 mg, 1.1 mmol)的四氫呋喃 (6 mL)與水 (3 mL)的溶液中，係於0 °C加入氫氧化鋰一水合物 (lithium hydroxide monohydrate) (143 mg, 3.4 mmol)。於25 °C攪拌1小時後，反應混合物係以10%的鹽酸水溶液 (20 mL)淬滅並以乙酸乙酯 (2 x 25 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗產物，粗產物係以快速管柱層析法純化而得到(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)25 °C (250 mg, 0.7 mmol, 產率65 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 12.27 (s, 1H), 9.79 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.06 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 7.97–7.95 (m, 2H), 7.64–7.55 (m, 3H), 7.22 (d, J = 4.6 Hz, 1H), 5.55–5.47 (m, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.70 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 340.60 [M+H] +.
實例 -15 ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(5- 苯基 -1,3,4- 噁二唑 -2- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基醋酸酯 (97) 的製備：
在經攪拌的(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)吡啶醯胺 (200 mg, 0.6 mmol)以及三乙基胺 (0.3 mL, 1.8 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入乙醯氯 (0.1 mL, 1.2 mmol)。在於0 °C攪拌2小時後，反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 15 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而分離出粗產物，粗產物係以快速管柱層析法純化而得到(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 (91 mg, 0.2 mmol, 產率41 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.35 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.98–7.95 (m, 2H), 7.64–7.56 (m, 3H), 7.41 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.41 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (d, J = 7.3 Hz, 3H), 2.23 (s, 3H), 1.64 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 383.15 [M+H] +.
實例 -16 ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(5- 苯基 -1,3,4- 噻二唑 -2- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基異丁酸酯 (124) 的製備：
步驟 -A ： (S)-(1-(2- 苯甲醯肼基 )-1- 氧代丙 -2- 基 ) 胺甲酸叔丁酯的製備
在經攪拌的(叔丁氧羰基)-L-丙胺酸 (4.0 g, 21.1 mmol)以及三乙基胺 (6.1 mL, 44.0 mmol)的二氯甲烷 (25 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入氯甲酸乙酯 (2.2 mL, 22.9 mmol)。反應混合物係於0 °C攪拌30分鐘。對此反應混合物，係於0 °C加入苯甲醯肼 (2.4 g, 17.6 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液。在於0 °C攪拌2小時候，反應混合物係以水 (30 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 25 mL)萃取。合併的有機層係以鹽水溶液 (30 mL)清洗，以無水硫酸鈉乾燥，並以減壓蒸發而分離出粗材料，粗材料係以快速管柱層析法純化而得到(S)-(1-(2-苯甲醯肼基)-1-氧代丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (2.5 g, 8.1 mmol, 產率46 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 10.37 (s, 1H), 9.91 (s, 1H), 7.88–7.83 (m, 2H), 7.58–7.54 (m, 1H), 7.48 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 6.98 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 4.14–4.01 (m, 1H), 1.47–1.34 (m, 9H), 1.27–1.20 (m, 3H); ESI MS (m/z) 305.90 [M-H] -.
步驟 -B ： (S)-(1-(5- 苯基 -1,3,4- 噻二唑 -2- 基 ) 乙基 ) 胺甲酸叔丁酯的製備
在經攪拌的(S)-(1-(2-苯甲醯肼基)-1-氧代丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (1.5 g, 4.9 mmol)的四氫呋喃 (30 mL)溶液中，係於25 °C加入勞森試劑 (Lawson’s reagent) (2.4 g, 5.9 mmol)。所得的反應混合物係於70 °C攪拌4小時。反應完成後，反應混合物係以減壓蒸發而得到粗化合物，粗化合物係以快速管柱層析法純化而得到(S)-(1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (S)-(1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (1.3 g, 4.3 mmol, 產率87%)。ESI MS (m/z) 306.05 [M+H] +.
步驟 -C ： (S)-1-(5- 苯基 -1,3,4- 噻二唑 -2- 基 ) 乙 -1- 胺的製備
在經攪拌的(S)-(1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (2.0 g, 6.6 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液中，係於0 °C加入三氟乙酸 (5.1 mL, 65.5 mmol)，且反應混合物係於25 °C攪拌2小時。反應完成後，反應混合物係以減壓蒸發。剩餘物係以二氯甲烷 (100 mL)溶解並以飽和硫酸氫鈉溶液 (50 mL)清洗。有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到(S)-1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙-1-胺 (1.0 g, 4.9 mmol, 產率74 %)。ESI MS (m/z) 206.00 [M+H] +.
步驟 -D ： (S)-4- 甲氧基 -2-((1-(5- 苯基 -1,3,4- 噻二唑 -2- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基異丁酸酯 (124) 的製備：
在經攪拌的3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酸 (206 mg, 1.2 mmol)以及三乙基胺 (0.4 mL, 3.0 mmol)的二氯甲烷 (15 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入異丁醯氯 (0.3 mL, 2.7 mmol)。反應混合物係於0 °C攪拌30分鐘。對此反應混合物，係於0 °C加入(S)-1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙-1-胺 (250 mg, 1.2 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液。在於0 °C攪拌2小時候，反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 30 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而分離出粗材料，粗材料係以快速管柱層析法純化而得到(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 (112 mg, 0.3 mmol, 產率22 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.47 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.44–8.41 (m, 1H), 7.97–7.90 (m, 2H), 7.62–7.51 (m, 3H), 7.40 (t, J = 5.2 Hz, 1H), 5.50 (dt, J = 15.0, 7.0 Hz, 1H), 3.94–3.85 (m, 3H), 1.69–1.60 (m, 3H), 1.28–1.01 (m, 7H); ESI MS (m/z) 427.00 [M+H] +.
實例 -17 ： (S)- 異丁基 (4- 甲氧基 -2-((1-(5- 苯基 -1,3,4- 噻二唑 -2- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 ) 吡啶 -3- 基 ) 碳酸酯 (125) 的製備：
在經攪拌的3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酸 (206 mg, 1.2 mmol)以及三乙基胺 (0.4 mL, 3.0 mmol)的二氯甲烷 (20 mL)溶液中，係於0 °C緩慢加入氯甲酸異丁酯 (0.4 mL, 2.7 mmol)。反應混合物係於0 °C攪拌30分鐘。對此反應混合物，係於0 °C加入(S)-1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙-1-胺 (250 mg, 1.2 mmol)的二氯甲烷 (10 mL)溶液。在於0 °C攪拌2小時後，反應混合物係以水 (10 mL)淬滅並以二氯甲烷 (2 x 30 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而分離出粗材料，粗材料係以快速管柱層析法純化而得到(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 (112 mg, 0.3 mmol, 產率20 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.53 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.48–8.39 (m, 1H), 7.96–7.91 (m, 2H), 7.57–7.50 (m, 3H), 7.47–7.43 (m, 1H), 5.54–5.47 (m, 1H), 4.06–3.89 (m, 6H), 1.90 (qd, J = 13.4, 6.7 Hz, 1H), 1.76–1.65 (m, 3H), 0.94–0.90 (m, 1H), 0.87–0.80 (m, 6H); ESI MS (m/z) 457.05 [M+H] +.
實例 -18 ： N-((1S)-1-(5-(2,3- 雙 (4- 氟苯基 ) 環丙基 )-1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙基 )-3- 羥基 -4- 甲氧基吡啶醯胺 (163) 的製備：
步驟 -A ： 1-(4- 氟苯甲基 ) 四氫 -1H- 噻吩 -1- 基溴化物 (1-(4-fluorobenzyl)tetrahydro-1H-thiophen-1-ium bromide) 的製備：
在經攪拌的1-(溴甲基)-4-氟苯 (2.6 mL, 20.8 mmol)的丙酮 (50 mL)溶液中，係於25 °C加入四氫噻吩 (tetrahydrothiophene) (1.8 mL, 20.8 mmol)。反應混合物係被允許於相同溫度下攪拌20小時。反應完成後，沉澱的固體係被過濾並以丙酮 (20 mL)清洗並以減壓乾燥而得到1-(4-氟苯甲基)四氫-1H-噻吩-1-基溴化物  (4.2 g, 15.1 mmol, 產率73%)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 7.65 (ddd, J = 11.9, 5.3, 3.1 Hz, 2H), 7.35–7.29 (m, 2H), 4.58 (s, 2H), 3.51–3.36 (m, 4H), 2.29–2.07 (m, 4H).
步驟 -B ： (E)-3-(4- 氟苯基 ) 丙烯酸乙酯 (ethyl (E)-3-(4-fluorophenyl)acrylate) 的製備：
在經攪拌的(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸 (5 g, 30.1 mmol)的乙醇溶液 (50 mL)中，係於0 °C加入亞硫醯氯 (thionyl chloride) (3.3 mL, 45.1 mmol)。所得的反應混合物係被允許於75 °C攪拌2小時。反應完成後，反應混合物係以減壓蒸發。所得的剩餘物係以水 (40 mL)稀釋並以飽和碳酸氫鈉溶液 (30 mL)鹼化。反應物質係以二氯甲烷 (2 x 50 mL)萃取。合併的有機層係以鹽水溶液 (30 mL)清洗，以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗化合物，而粗化合物係以管柱層析法純化而得到(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸乙酯 (5.8 g, 29.9 mmol, 產率99 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 7.79 (ddd, J = 11.9, 5.3, 3.2 Hz, 2H), 7.64 (d, J = 15.9 Hz, 1H), 7.28–7.22 (m, 2H), 6.62–6.58 (m, 1H), 4.18 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 1.24 (td, J = 7.2, 4.9 Hz, 3H).
步驟 -C ： 2,3- 雙 (4- 氟苯基 ) 環丙烷基 -1- 羧酸乙酯 (ethyl 2,3-bis(4-fluorophenyl)cyclopropane-1-carboxylate) 的製備：
在經攪拌的(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸乙酯 (1.0 g, 5.2 mmol)的二氯甲烷 (15 mL)及四氫呋喃 (6 mL)的混合溶液中，係於25 °C加1-(4-氟苯甲基)四氫-1H-噻吩-1-基溴化物 (1.6 g, 5.9 mmol)。反應混合物係接著被冷卻至-78 °C，而對此冷卻溶液，係逐滴加入雙(三甲矽)醯胺化鋰 (lithium bis(trimethylsilyl)amide) (7.7 mL, 7.8 mmol)。所得的反應混合物係被允許加入至25 °C並繼續攪拌20小時。反應完成後，反應混合物係以水(10 mL)以及二氯甲烷 (2 x 20 mL)淬滅。合併的有機層係以鹽水溶液 (30 mL)清洗，以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗化合物，而粗化合物係以管柱層析法純化而得到2,3-雙(4-氟苯基)環丙烷基-1-羧酸乙酯 (1.3 g, 4.3 mmol, 產率84 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 7.09–7.04 (m, 4H), 6.98–6.92 (m, 4H), 4.19–4.12 (m, 2H), 2.95 (d, J = 5.2 Hz, 2H), 2.85 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 1.27–1.22 (m, 3H).
步驟 -D ： 2,3- 雙 (4- 氟苯基 ) 環丙烷基 -1- 羧酸 (2,3-bis(4-fluorophenyl)cyclopropane-1-carboxylic acid) 的製備：
在經攪拌的2,3-雙(4-氟苯基)環丙烷基-1-羧酸乙酯 (4.6 g, 15.8 mmol)的四氫呋喃 (40 mL)以及水 (6.7 mL)的溶液中，係於25 °C加入氫氧化鋰一水合物 (1.1 g, 47.1 mmol)。所得反應混合物係於55 °C攪拌20小時。反應完成後，反應混合物係以水 (30 mL)稀釋並以1 N鹽酸酸化。所得的水溶液層係以乙酸乙酯 (2 x 60 mL)萃取。合併的有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而分離出2,3-雙(4-氟苯基)環丙烷基-1-羧酸 (4.1 g, 14.9 mmol, 產率95 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 12.52 (d, J = 26.9 Hz, 1H), 7.06–7.01 (m, 4H), 6.98–6.92 (m, 4H), 2.95–2.90 (m, 2H), 2.68 (t, J = 5.3 Hz, 1H).
步驟 -E ： ((2S)-1-(((2,3- 雙 (4- 氟苯基 ) 環丙烷基 -1- 羰基 ) 氧 ) 胺基 )-1- 亞胺基丙 -2- 基 ) 胺甲酸叔丁酯的製備：
在經攪拌的2,3-雙(4-氟苯基)環丙烷基-1-羧酸 (3.8 g, 13.7 mmol)的N,N-二甲基甲醯胺 (30 mL)溶液中，係於0 °C加入 (S)-(1-(羥基胺基)-1-亞胺基丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (3.4 g, 16.5 mmol)、二異丙基乙胺 (7.2 mL, 41.1 mmol)以及六氟磷酸氮雜苯并三唑四甲基脲鹽 (hexafluorophosphate azabenzotriazole tetramethyl uronium) (7.8 g, 20.6 mmol)。所得反應混合物係於25 °C攪拌16小時，之後以冰凍水 (50 mL)淬滅。沉澱的固體材料係透過過濾分離並以減壓蒸發而得到((2S)-1-(((2,3-雙(4-氟苯基)環丙烷基-1-羰基)氧)胺基)-1-亞胺基丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (6.2 g, 13.5 mmol, 產率98 %)。ESI MS (m/z) 460.00 [M+H] +.
步驟 -F ： ((1S)-1-(5-(2,3- 雙 (4- 氟苯基 ) 環丙基 )-1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙基 ) 胺甲酸叔丁酯的製備：
在經攪拌的((2S)-1-(((2,3-雙(4-氟苯基)環丙烷基-1-羰基)氧)胺基)-1-亞胺基丙-2-基)胺甲酸叔丁酯 (6.2 g, 13.5 mmol)的甲苯 (60 mL)溶液中，係於25 °C加入醋酸 (0.8 mL, 13.5 mmol)並於100 °C攪拌24小時。反應完成後，反應混合物係以減壓濃縮而分離出粗化合物，粗化合物係以10-20%的乙酸乙酯在己烷中作為沖提液利用管柱層析法進行純化而得到((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (4.4 g, 10 mmol, 產率74 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 7.20–7.10 (m, 4H), 7.08–6.93 (m, 4H), 4.77–4.55 (m, 1H), 3.67 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.23–3.18 (m, 2H), 1.42–1.34 (m, 12H); ESI MS (m/z) 441.65 [M+H] +.
步驟 -G ： (1S)-1-(5-(2,3- 雙 (4- 氟苯基 ) 環丙基 )-1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙 -1- 胺的製備：
在經攪拌的((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲酸叔丁酯 (4.4 g, 10.0 mmol)的二氯甲烷 (40 mL)溶液中，係於0 °C加入鹽酸 (12.5 mL, 50.2 mmol)，且該反應混合物係於25 °C攪拌24小時。反應完成後，反應混合物係以水 (30 mL)稀釋並以飽和碳酸氫鈉溶液 (30 mL)鹼化。所得的溶液係以二氯甲烷 (2 x 50 mL)萃取，合併的有機層係以鹽水溶液 (30 mL)清洗，以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到(1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙-1-胺 (3.4 g, 10 mmol, 產率99 %)。ESI MS (m/z) 341.90 [M+H] +.
步驟 -H ： 2-(((1S)-1-(5-(2,3- 雙 (4- 氟苯基 ) 環丙基 )-1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 )-4- 甲氧基吡啶 -3- 基醋酸酯 (159) 的製備：
在經攪拌的3-乙醯氧基-4-甲氧基吡啶甲酸 (200 mg, 0.9 mmol)的四氫呋喃 (5 mL)溶液中，係於0 °C加入二異丙基乙胺 (0.5 mL, 2.8 mmol)以及氯甲酸異丁酯 (0.1 mL, 0.9 mmol)。反應混合物係於0 °C攪拌10分鐘，並接著逐滴加入(1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙-1-胺 (388 mg, 1.1 mmol)的四氫呋喃 (1 mL)溶液。所得的反應混合物係於25 °C攪拌30分鐘。反應完成之後，反應混合物係以水 (6 mL)稀釋並以乙酸乙酯 (2 x 25 mL)萃取。合併的有機層係以鹽水溶液 (5 mL)清洗，以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗化合物，粗化合物係以管柱層析法純化而得到2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 (134 mg, 0.3 mmol, 產率27 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.02 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42–8.39 (m, 1H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.19–7.13 (m, 4H), 7.02–6.96 (m, 4H), 5.21 (dt, J = 15.4, 7.1 Hz, 1H), 3.89 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 3.70 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.26–3.22 (m, 2H), 2.24–2.22 (m, 3H), 1.53 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 534.70 [M+H] +.
步驟 -I ： N-((1S)-1-(5-(2,3- 雙 (4- 氟苯基 ) 環丙基 )-1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙基 )-3- 羥基 -4- 甲氧基吡啶醯胺 (163) 的製備：
在經攪拌的2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 (1.4 g, 2.6 mmol)的甲醇 (15 mL)溶液中，係於0 °C加入碳酸鉀 (724 mg, 5.2 mmol)，並於相同溫度下攪拌30分鐘。反應完成後，溶劑係以減壓蒸發。剩餘物係以水 (20 mL)稀釋，以飽和硫酸氫鉀溶液 (15 mL)酸化，並以二氯甲烷 (2 x 20 mL)萃取。合併的有機層係以鹽水溶液 (15 mL)清洗，以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗化合物，粗化合物係以管柱層析法純化而得到N-((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 (1.2 g, 2.4 mmol, 產率93 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 12.33 (s, 1H), 9.47 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.07–8.03 (m, 1H), 7.21 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 7.19–7.12 (m, 4H), 7.00–6.95 (m, 4H), 5.34–5.26 (m, 1H), 3.90 (d, J = 15.3 Hz, 3H), 3.71 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.28–3.18 (m, 2H), 1.61 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 492.65 [M+H] +.
實例 -19 ： 2-(((1S)-1-(5-(2,3- 雙 (4- 氟苯基 ) 環丙基 )-1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 )-4- 甲氧基吡啶 -3- 基異丁酸酯 (142) 的製備：
在經攪拌的3-羥基-4-甲氧基吡啶甲酸 (100 mg, 0.6 mmol)的二氯甲烷 (4 mL)溶液中，係於0 °C加入三乙基胺 (0.2 mL, 1.8 mmol)以及異丁醯氯 (0.1 mL, 1.2 mmol)。所得的反應混合物係於0 °C攪拌10分鐘，並接著逐滴加入(1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙-1-胺 (262 mg, 0.8 mmol)的二氯甲烷 (1 mL)溶液。所得的反應混合物係於25 °C攪拌1小時。反應完成後，反應混合物係以二氯甲烷 (5 mL)稀釋並以水 (5 mL)以及鹽水溶液 (4 mL)清洗。有機層係以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗化合物，粗化合物係以管柱層析法純化而得到2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 (200 mg, 0.4 mmol, 產率60 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.01 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.18–7.15 (m, 4H), 7.02–6.98 (m, 4H), 5.21 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 3.72 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.24 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 2.83–2.76 (m, 1H), 1.55 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.20 (dd, J = 7.0, 0.9 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 563.60 [M+H] +.
實例 -20 ： 2-(((1S)-1-(5-(2,3- 雙 (4- 氟苯基 ) 環丙基 )-1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 )-4- 甲氧基吡啶 -3- 基丁酸酯 (160) 的製備：
在經攪拌的N-((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 (200 mg, 0.4 mmol)的二氯甲烷 (4 mL)溶液中，係於0 °C依序加入三乙基胺 (0.2 mL, 1.2 mmol)以及丁醯氯 (0.1 mL, 0.8 mmol)。反應混合物係加熱至25 °C並攪拌1小時。反應完成後，反應混合物係以水 (5 mL)稀釋並以二氯甲烷 (2 x 5 mL)萃取。合併的有機層係以鹽水溶液 (4 mL)清洗，以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而得到粗化合物，粗化合物係以管柱層析法純化而得到2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 (76 mg, 0.1 mmol, 產率33 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.00 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42–8.38 (m, 1H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.19–7.13 (m, 4H), 7.03–6.96 (m, 4H), 5.19 (dt, J = 15.2, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 3.70 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.25–3.22 (m, 2H), 2.53–2.51 (m, 2H), 1.61 (td, J = 14.7, 7.3 Hz, 2H), 1.53 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 0.93 (t, J = 7.5 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 563.05 [M+H] +.
實例 -21 ： 2-(((1S)-1-(5-(2,3- 雙 (4- 氟苯基 ) 環丙基 )-1,2,4- 噁二唑 -3- 基 ) 乙基 ) 胺甲醯基 )-4- 甲氧基吡啶 -3- 基苯甲酸酯 (161) 的製備：
在經攪拌的N-((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 (200 mg, 0.4 mmol)的二氯甲烷 (4 mL)溶液中，係於0 °C依序加入三乙基胺 (0.1 mL, 0.8 mmol)以及苯甲醯氯 (0.05 mL, 0.4 mmol)。接著，反應混合物被加熱至25 °C並攪拌1小時。反應完成後，反應混合物係以水 (5 mL)稀釋並以二氯甲烷 (2 x 10 mL)萃取。合併的有機層係以鹽水溶液 (4 mL)清洗，以無水硫酸鈉乾燥並以減壓蒸發而分離出粗化合物，粗化合物係以管柱層析法純化而得到2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯 (93 mg, 0.2 mmol, 產率38 %)。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.07 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.49–8.46 (m, 1H), 8.07–8.05 (m, 2H), 7.74–7.69 (m, 1H), 7.61–7.55 (m, 2H), 7.51–7.46 (m, 1H), 7.19–7.12 (m, 4H), 6.98 (t, J = 8.9 Hz, 4H), 5.14 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.88 (d, J = 13.7 Hz, 3H), 3.67 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.22–3.19 (m, 2H), 1.54–1.50 (m, 3H); ESI MS (m/z) 597.05 [M+H] +.
表格1中的以下化合物係以上述實例1至21的類似流程製備。
表格： 1
化合物編號 IUPAC 名稱 分析數據
1 (S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.32 (s, 1H), 9.55 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.06-8.11 (m, 3H), 7.68-7.72 (m, 1H), 7.59-7.63 (m, 2H), 7.22 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 5.37 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.67 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 341.05 [M+H] +
2 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.08 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.08-8.11 (m, 2H), 7.68-7.72 (m, 1H), 7.60-7.64 (m, 2H), 7.38 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.27 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.74-2.81 (m, 1H), 1.58 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 1.17-1.22 (m, 6H); ESI MS (m/z) 411.40 [M+H] +
3 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.11 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.08-8.10 (m, 2H), 7.68-7.73 (m, 1H), 7.60-7.64 (m, 2H), 7.40 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.29 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 2.24 (s, 3H), 1.59 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 383.05 [M+H] +
4 (S)-乙基(2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.12 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.18-8.14 (m, 2H), 7.48-7.42 (m, 3H), 5.28 (dd, J = 8.1, 7.1 Hz, 1H), 4.19 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.92 (s, 3H), 1.59 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.23 (t, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 430.392 [M+H] +
5 (S)-2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.07 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.18-8.14 (m, 2H), 7.48-7.44 (m, 2H), 7.38 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.27 (dd, J = 8.1, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.81-2.74 (m, 1H), 1.58 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.23-1.17 (m, 6H); ESI MS (m/z) 428.421 [M+H] +
6 (S)-N-(1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.32 (d, J = 0.5 Hz, 1H), 9.54 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.19-8.13 (m, 2H), 8.07 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.48-7.43 (m, 2H), 7.22 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 5.37 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.66 (d, J = 6.8 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 358.329 [M+H] +
7 2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.07 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.13-8.18 (m, 2H), 7.43-7.49 (m, 2H), 7.38 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.26 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.74-2.81 (m, 1H), 1.58 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.18 (dd, J = 6.8, 1.0 Hz, 6H),19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -105.35, -105.36, -105.37, -105.38, -105.40, -105.41, -105.42, ESI MS (m/z) 428.420 [M+H] +
8 (2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸乙酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.13 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.44 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 8.14-8.19 (m, 2H), 7.42-7.49 (m, 3H), 5.28 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 4.17-4.24 (m, 2H), 3.91 (d, J = 14.4 Hz, 3H), 1.59 (d, J = 7.3 Hz, 3H), 1.22-1.30 (m, 4H),19F-NMR (376 MHz, DMSO-D6) δ -105.28, ESI MS (m/z) 430.392 [M+H]+
9 2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.11 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42-8.44 (m, 1H), 8.14-8.19 (m, 2H), 7.43-7.49 (m, 2H), 7.40 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.28 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.91 (d, J = 9.5 Hz, 3H), 2.24 (s, 3H), 1.59 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 19F-NMR (376 MHz, DMSO-D6) δ -74.09, -105.28, ESI MS (m/z) 400.366 [M+H] +
10 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.10 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.17 (dd, J = 6.7, 1.8 Hz, 2H), 7.93 (dd, J = 6.7, 1.8 Hz, 2H), 7.76-7.79 (m, 2H), 7.50-7.54 (m, 2H), 7.42-7.46 (m, 1H), 7.39 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.29 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 2.75-2.82 (m, 1H), 1.60 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 1.18-1.24 (m, 6H); ESI MS (m/z) 486.528 [M+H] +
11 (S)-乙基(2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.13 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.76 (dd, J = 8.1, 2.0 Hz, 1H), 7.71 (qd, J = 4.3, 2.1 Hz, 1H), 7.47 (dd, J = 11.1, 8.4 Hz, 1H), 7.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.27 (dd, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 4.19 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.95 (s, 3H), 3.92 (s, 3H), 1.59 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.23 (t, J = 7.1 Hz, 3H),19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -127.41, -127.42, -127.45, -127.46, -127.47, -127.48, ESI MS (m/z) 460.418 [M+H] +
12 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.12 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.44 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.17 (dd, J = 6.7, 1.8 Hz, 2H), 7.93 (dd, J = 6.8, 2.0 Hz, 2H), 7.76-7.79 (m, 2H), 7.52 (dd, J = 8.2, 6.7 Hz, 2H), 7.40-7.46 (m, 2H), 5.31 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 2.25 (s, 3H), 1.61 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 458.474 [M+H] +
13 (S)-2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.08 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.75 (dd, J = 8.1, 2.0 Hz, 1H), 7.71 (qd, J = 4.3, 2.1 Hz, 1H), 7.47 (dd, J = 11.1, 8.4 Hz, 1H), 7.38 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.26 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.95 (s, 3H), 3.88 (s, 3H), 2.74-2.81 (m, 1H), 1.58 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.17-1.23 (m, 6H) 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -127.42, -127.43, -127.44, -127.45, -127.46, -127.47, -127.48, ESI MS (m/z) 458.446 [M+H] +
14 (S)-2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.11 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.76 (dd, J = 8.2, 2.1 Hz, 1H), 7.71 (qd, J = 4.3, 2.1 Hz, 1H), 7.47 (dd, J = 11.1, 8.4 Hz, 1H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.28 (dt, J = 15.4, 7.1 Hz, 1H), 3.95 (s, 3H), 3.90 (s, 3H), 2.24 (s, 3H), 1.59 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -74.16, -127.40, -127.41, -127.42, -127.43, -127.44, -127.45, -127.47, ESI MS (m/z) 430.392 [M+H] +
15 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.04 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.03 (dt, J = 9.5, 2.6 Hz, 2H), 7.38 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.15 (dt, J = 9.5, 2.6 Hz, 2H), 5.24 (dt, J = 15.2, 7.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.86 (s, 3H), 2.74-2.81 (m, 1H), 1.57 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.19 (dd, J = 7.1, 1.2 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 440.456 [M+H] +
16 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.07 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.03 (dt, J = 9.5, 2.5 Hz, 2H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.13-7.17 (m, 2H), 5.26 (dt, J = 15.2, 7.0 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 3.86 (s, 3H), 2.24 (s, 3H), 1.57 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 412.402 [M+H] +
17 N-(1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.32 (s, 1H), 9.54 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.13-8.18 (m, 2H), 8.07 (d, J = 4.9 Hz, 1H), 7.43-7.49 (m, 2H), 7.21 (d, J = 4.9 Hz, 1H), 5.33-5.40 (m, 1H), 3.85-3.88 (m, 3H), 1.66 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -105.28, -105.29, -105.30, -105.31, -105.33, -105.34, -105.35, ESI MS (m/z) 358.329 [M+H] +
18 (S)-乙基(4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.09 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.03 (dt, J = 9.5, 2.5 Hz, 2H), 7.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.14-7.17 (m, 2H), 5.22-5.28 (m, 1H), 4.20 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.92 (s, 3H), 3.87 (d, J = 10.3 Hz, 3H), 1.58 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 1.24 (t, J = 7.1 Hz, 3H),ESI MS (m/z) 442.428 [M+H] +
19 (S)-N-(1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.31 (s, 1H), 9.55 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.07 (d, J = 4.6 Hz, 1H), 7.69-7.76 (m, 2H), 7.46 (dd, J = 11.2, 8.4 Hz, 1H), 7.21 (d, J = 4.3 Hz, 1H), 5.33-5.40 (m, 1H), 3.95 (s, 3H), 3.88 (s, 3H), 1.66 (d, J = 7.0 Hz, 3H),19F-NMR (376 MHz, DMSO-D6) δ -127.27,ESI MS (m/z) 388.355 [M+H] +
20 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.14 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.46 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.17 (dd, J = 6.6, 2.0 Hz, 2H), 7.93 (dd, J = 6.6, 2.0 Hz, 2H), 7.76-7.79 (m, 2H), 7.52 (dd, J = 8.2, 6.7 Hz, 2H), 7.42-7.46 (m, 2H), 5.30 (dd, J = 15.0, 7.0 Hz, 1H), 4.20 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.93 (s, 3H), 1.61 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.24 (t, J = 7.1 Hz, 3H)ESI MS (m/z) 488.500 [M+H] +
21 (S)-2-((1-(5-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.08 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.41 (d, J = 5.9 Hz, 1H), 7.32-7.38 (m, 8H), 7.26-7.30 (m, 2H), 6.07 (s, 1H), 5.22 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 4.19 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.92 (s, 3H), 1.53 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.23 (t, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 503 [M+H] +
22 (S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.33 (s, 1H), 9.51 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.07 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 8.01-8.04 (m, 2H), 7.22 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 7.14 (dt, J = 9.5, 2.3 Hz, 2H), 5.30-5.38 (m, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.85 (s, 3H), 1.57-1.66 (m, 3H); ESI MS (m/z) 370.365 [M+H] +
23 (S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.34 (s, 1H), 9.57 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.17 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 8.08 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 7.93 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.76-7.78 (m, 2H), 7.52 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 7.44 (t, J = 7.3 Hz, 1H), 7.22 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 5.36-5.43 (m, 1H), 3.89 (s, 3H), 1.68 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 416.437 [M+H] +
24 (S)-2-((1-(5-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.06 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.40 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.26-7.39 (m, 11H), 6.07 (s, 1H), 5.21 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.87-3.92 (m, 3H), 2.22 (s, 3H), 1.52 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 473.10 [M+H] +
25 (S)-N-(1-(5-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.32 (s, 1H), 9.52 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.28-7.37 (m, 10H), 7.19 (s, 1H), 6.08 (s, 1H), 5.26-5.34 (m, 1H), 3.87 (s, 3H), 1.59 (d, J = 6.8 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 431 [M+H] +
26 (S)-N-(1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.28 (s, 1H), 9.47 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.16 (dd, J = 8.8, 5.4 Hz, 2H), 8.08 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.45 (t, J = 8.8 Hz, 2H), 7.22 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 5.34 (q, J = 4.6 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.09-2.16 (m, 1H), 1.81-1.88 (m, 1H), 1.64-1.71 (m, 1H), 0.95 (d, J = 6.6 Hz, 6H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -105.27, -105.28, -105.29, -105.30, -105.31, -105.33, ESI MS (m/z) 400.410 [M+H] +
27 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.05 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.46 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.17 (dd, J = 6.6, 2.0 Hz, 2H), 7.93 (dd, J = 6.8, 2.0 Hz, 2H), 7.76-7.78 (m, 2H), 7.52 (dd, J = 8.2, 6.7 Hz, 2H), 7.42-7.46 (m, 2H), 5.26-5.32 (m, 1H), 3.92-3.95 (m, 5H), 1.97-2.04 (m, 1H), 1.87-1.94 (m, 1H), 1.75-1.82 (m, 1H), 1.65-1.70 (m, 1H), 0.93-1.00 (m, 6H), 0.82-0.87 (m, 6H); ESI MS (m/z) 558.635 [M+H] +
28 (S)-異丁基(4-甲氧基-2-((3-甲基-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.08 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.30 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.99 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.42 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.30 (dt, J = 13.8, 5.0 Hz, 1H), 3.93 (d, J = 5.9 Hz, 5H), 1.97-2.03 (m, 1H), 1.86-1.93 (m, 1H), 1.75-1.82 (m, 1H), 1.65-1.71 (m, 2H), 0.93 (dd, J = 6.5, 4.0 Hz, 6H), 0.81-0.86 (m, 6H),19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -61.74 , ESI MS (m/z) 550.535 [M+H] +
29 (S)-4-甲氧基-2-((3-甲基-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.02 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.30 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 8.00 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.37 (d, J = 5.9 Hz, 1H), 5.29 (dt, J = 13.8, 5.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.72-2.79 (m, 1H), 1.96-2.03 (m, 1H), 1.73-1.80 (m, 1H), 1.64-1.71 (m, 1H), 1.15-1.18 (m, 6H), 0.92-0.98 (m, 6H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -61.74, ESI MS (m/z) 520.509 [M+H] +
30 (S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.00 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.44 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.03 (dd, J = 7.0, 2.1 Hz, 2H), 7.42 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.15 (dd, J = 6.8, 2.0 Hz, 2H), 5.22-5.28 (m, 1H), 3.92-3.94 (m, 5H), 3.86 (s, 3H), 1.87-2.01 (m, 2H), 1.64-1.79 (m, 2H), 0.92 (dd, J = 6.4, 4.2 Hz, 6H), 0.86 (dd, J = 6.7, 0.9 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 512.563 [M+H] +
31 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.94 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.03 (dt, J = 9.5, 2.5 Hz, 2H), 7.37 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.13-7.17 (m, 2H), 5.24 (dt, J = 13.9, 5.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.86 (s, 3H), 2.72-2.79 (m, 1H), 1.92-1.99 (m, 1H), 1.62-1.77 (m, 2H), 1.16-1.22 (m, 6H), 0.92 (dd, J = 6.5, 4.0 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 482.537 [M+H] +
32 (S)-2-((1-(5-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.24 (s, 1H), 8.53 (d, J = 9.3 Hz, 1H), 8.04-8.09 (m, 2H), 7.20 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 6.95 (d, J = 2.0 Hz, 1H), 6.79-6.91 (m, 4H), 6.72 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.69 (dd, J = 20.1, 6.6 Hz, 1H), 4.23 (dd, J = 9.3, 5.4 Hz, 1H), 3.87 (s, 3H), 3.68-3.74 (m, 10H), 3.63 (d, J = 3.4 Hz, 3H), 1.60 (dd, J = 12.3, 6.7 Hz, 1H), 0.93-0.96 (m, 3H), 0.55 (dd, J = 12.1, 6.7 Hz, 3H), 0.46 (dd, J = 18.0, 6.7 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 481 [M+H] +
33 (S)-2-((1-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.38 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.02-8.06 (m, 2H), 7.37-7.42 (m, 3H), 5.35-5.42 (m, 1H), 3.89 (s, 3H), 2.73-2.80 (m, 1H), 1.64 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.17 (dd, J = 7.0, 0.9 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 429.15 [M+H] +
34 (S)-2-((1-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.42 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.44 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.02-8.07 (m, 2H), 7.37-7.42 (m, 3H), 5.41 (dt, J = 15.1, 7.2 Hz, 1H), 3.91 (s, 3H), 2.23 (s, 3H), 1.65 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 400.95 [M+H] +
35 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.14 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.30 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.99 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.32 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 2.24 (s, 3H), 1.61 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 451 [M+H] +
36 (S)-乙基(4-甲氧基-2-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.24 (s, 1H), 8.53 (d, J = 9.3 Hz, 1H), 8.04-8.09 (m, 2H), 7.20 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 6.95 (d, J = 2.0 Hz, 1H), 6.79-6.91 (m, 4H), 6.72 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.69 (dd, J = 20.1, 6.6 Hz, 1H), 4.23 (dd, J = 9.3, 5.4 Hz, 1H), 3.87 (s, 3H), 3.68-3.74 (m, 10H), 3.63 (d, J = 3.4 Hz, 3H), 1.60 (dd, J = 12.3, 6.7 Hz, 1H), 0.93-0.96 (m, 3H), 0.55 (dd, J = 12.1, 6.7 Hz, 3H), 0.46 (dd, J = 18.0, 6.7 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 481 [M+H] +
37 (S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.42 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.44 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.98-8.01 (m, 2H), 7.53-7.61 (m, 3H), 7.42 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.42 (dt, J = 15.0, 7.1 Hz, 1H), 3.91 (s, 3H), 2.23 (s, 3H), 1.66 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 382.95 [M+H] +
38 (S)-乙基(2-((1-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.44 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.46 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.02-8.07 (m, 2H), 7.44 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.37-7.43 (m, 2H), 5.41 (t, J = 7.6 Hz, 1H), 4.19 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.91 (d, J = 17.6 Hz, 3H), 1.66 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.22 (t, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 599 [M+H] +
39 (S)-乙基(2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.04 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.75 (dd, J = 8.1, 2.0 Hz, 1H), 7.71 (qd, J = 4.2, 2.1 Hz, 1H), 7.47 (dd, J = 11.2, 8.6 Hz, 1H), 7.42 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.27 (dt, J = 13.8, 4.9 Hz, 1H), 4.18 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.88-3.95 (m, 6H), 1.96-2.03 (m, 1H), 1.63-1.80 (m, 2H), 1.23 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 0.93 (dd, J = 6.4, 4.9 Hz, 6H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -74.03, -127.38, -127.39, -127.40, -127.41, -127.42, -127.43, -127.44, ESI MS (m/z) 502.499 [M+H] +
40 (S)-2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.98 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.75 (dd, J = 8.2, 2.1 Hz, 1H), 7.71 (qd, J = 4.3, 2.1 Hz, 1H), 7.47 (dd, J = 11.1, 8.4 Hz, 1H), 7.37 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.26 (dt, J = 13.8, 5.0 Hz, 1H), 3.95 (s, 3H), 3.88 (s, 3H), 2.70-2.81 (m, 1H), 1.95-2.02 (m, 1H), 1.62-1.78 (m, 2H), 1.17 (dd, J = 7.1, 0.7 Hz, 6H), 0.92 (dd, J = 6.4, 4.2 Hz, 6H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -127.38, -127.39, -127.41, -127.42, -127.43, -127.45, ESI MS (m/z) 500.527 [M+H] +
41 (S)-N-(1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.28 (s, 1H), 9.48 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.08 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 7.69-7.76 (m, 2H), 7.44-7.54 (m, 1H), 7.22 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 5.34 (dt, J = 13.9, 5.0 Hz, 1H), 3.95 (s, 3H), 3.88 (s, 3H), 2.10-2.17 (m, 1H), 1.81-1.88 (m, 1H), 1.64-1.70 (m, 1H), 0.95 (d, J = 6.6 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 430.436 [M+H] +
42 (S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(3-甲基-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)丁基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.28 (s, 1H), 9.52 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.30 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 8.08 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.98 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.22 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 5.38 (dt, J = 13.9, 5.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.07-2.18 (m, 1H), 1.83-1.90 (m, 1H), 1.65-1.72 (m, 1H), 0.95 (d, J = 6.6 Hz, 6H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -61.75, ESI MS (m/z) 450.418 [M+H] +
43 (S)-2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.98 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.13-8.18 (m, 2H), 7.43-7.49 (m, 2H), 7.37 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.26 (dt, J = 13.9, 5.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.72-2.79 (m, 1H), 1.94-2.01 (m, 1H), 1.63-1.78 (m, 2H), 1.17 (dd, J = 6.8, 1.2 Hz, 6H), 0.92 (dd, J = 6.5, 4.0 Hz, 6H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -105.31, -105.33, -105.34, -105.35, -105.37, -105.38, -105.39, ESI MS (m/z) 470.501 [M+H] +
44 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.03 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.44 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.17 (dd, J = 6.6, 2.0 Hz, 2H), 7.93 (dd, J = 6.7, 1.8 Hz, 2H), 7.76-7.78 (m, 2H), 7.50-7.54 (m, 2H), 7.42-7.46 (m, 1H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.30 (td, J = 9.4, 5.1 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 2.23 (s, 3H), 1.96-2.02 (m, 1H), 1.76-1.83 (m, 1H), 1.66-1.69 (m, 1H), 0.94 (dd, J = 6.4, 4.6 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 500.555 [M+H] +
45 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.00 (d, J = 9.0 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.17 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.93 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.77-7.79 (m, 2H), 7.50-7.54 (m, 2H), 7.44 (t, J = 7.3 Hz, 1H), 7.38 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.28 (dt, J = 13.9, 4.8 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.73-2.80 (m, 2H), 1.96-1.99 (m, 1H), 1.69-1.81 (m, 3H), 1.18 (dd, J = 7.1, 1.5 Hz, 6H), 0.94 (dd, J = 6.5, 3.8 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 528.609 [M+H]+
46 (S)-4-甲氧基-2-((3-甲基-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.05 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.30 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.99 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.28-5.34 (m, 1H), 3.89 (d, J = 5.9 Hz, 3H), 2.23 (s, 3H), 1.97-2.04 (m, 1H), 1.75-1.82 (m, 1H), 1.64-1.72 (m, 1H), 0.92-0.96 (m, 6H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -61.74, ESI MS (m/z) 492.455 [M+H] +
47 (S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.30 (s, 1H), 9.49 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.16 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 8.09 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 7.92 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.77 (d, J = 7.1 Hz, 2H), 7.51 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 7.44 (t, J = 7.2 Hz, 1H), 7.22 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 5.36 (td, J = 9.4, 5.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.11-2.18 (m, 1H), 1.84-1.90 (m, 1H), 1.66-1.72 (m, 1H), 0.96 (d, J = 6.6 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 458.518 [M+H] +
48 (S)-2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.01 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.13-8.19 (m, 2H), 7.43-7.49 (m, 2H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.24-5.30 (m, 1H), 3.90 (s, 3H), 2.22 (s, 3H), 1.94-2.01 (m, 1H), 1.73-1.80 (m, 1H), 1.63-1.69 (m, 1H), 0.93 (dd, J = 6.4, 5.4 Hz, 6H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -74.05, -105.30, -105.31, -105.32, -105.34, -105.35, -105.36, -105.37, ESI MS (m/z) 442.447 [M+H] +
49 (S)-2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.01 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.75 (dd, J = 8.2, 2.1 Hz, 1H), 7.71 (qd, J = 4.3, 2.0 Hz, 1H), 7.47 (dd, J = 11.1, 8.4 Hz, 1H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.24-5.30 (m, 1H), 3.95 (s, 3H), 3.88-3.92 (m, 3H), 2.22 (s, 3H), 1.95-2.02 (m, 1H), 1.64-1.80 (m, 2H), 0.85-0.94 (m, 7H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -127.37, -127.38, -127.39, -127.40, -127.41, -127.42, -127.43, ESI MS (m/z) 472.473 [M+H] +
50 (S)-2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.03 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.14-8.18 (m, 2H), 7.41-7.48 (m, 3H), 5.23-5.29 (m, 1H), 3.93 (d, J = 7.8 Hz, 5H), 1.86-2.02 (m, 2H), 1.65-1.80 (m, 2H), 0.93 (dd, J = 6.5, 4.3 Hz, 6H), 0.86 (dd, J = 6.8, 1.0 Hz, 7H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -105.32, -105.33, -105.34, -105.35, -105.37, -105.38, -105.39, ESI MS (m/z) 500.527 [M+H] +
51 (S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.46-9.36 (1H), 8.49-8.42 (1H), 8.07-7.96 (2H), 7.64-7.53 (3H), 7.45-7.39 (1H), 5.48-5.37 (1H), 3.97-3.85 (3H), 2.86-2.72 (1H), 1.73-1.60 (3H), 1.22-1.16 (6H); ESI MS (m/z) 411.40 [M+H] +
52 (S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.03 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.39 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.35-7.39 (m, 5H), 7.16-7.23 (m, 4H), 6.15 (s, 1H), 5.16-5.24 (m, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.72-2.79 (m, 1H), 1.51 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.17-1.22 (m, 6H); ESI MS (m/z) 537.50 [M+H] +
53 3-羥基-4-甲氧基-N-((5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)甲基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.31 (s, 1H), 9.71 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.07-8.10 (m, 3H), 7.68-7.72 (m, 1H), 7.60-7.64 (m, 2H), 7.22 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 4.69 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 3.88 (s, 3H); ESI MS (m/z) 326.312 [M+H] +
54 (S)-N-(1-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.17 (s, 1H), 9.86 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.02-8.08 (m, 3H), 7.36-7.42 (m, 2H), 7.23 (d, J = 4.6 Hz, 1H), 5.48-5.55 (m, 1H), 3.89 (s, 3H), 1.72 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 358.55 [M+H] +
55 (S)-乙基(4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.00 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.01-8.05 (m, 2H), 7.42 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.15 (dt, J = 9.5, 2.6 Hz, 2H), 5.25 (dt, J = 13.9, 4.8 Hz, 1H), 4.19 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.92 (s, 3H), 3.87 (d, J = 9.8 Hz, 3H), 1.94-2.01 (m, 1H), 1.65-1.79 (m, 2H), 1.23 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 0.91-0.95 (m, 6H); ESI MS (m/z) 484.509 [M+H] +
56 (S)-異丁基(4-甲氧基-2-((2-甲基-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)丙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.88 (d, J = 9.3 Hz, 1H), 8.46 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.09-8.11 (m, 2H), 7.69-7.73 (m, 1H), 7.61-7.65 (m, 2H), 7.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.02 (dd, J = 9.0, 7.8 Hz, 1H), 3.93 (d, J = 7.3 Hz, 5H), 2.35 (dt, J = 21.2, 6.8 Hz, 1H), 1.84-1.98 (m, 1H), 0.99 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 0.90 (d, J = 6.6 Hz, 3H), 0.86 (dd, J = 6.7, 1.8 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 468.510 [M+H] +
57 (S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.29 (s, 1H), 9.43 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.08 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 8.03 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 7.22 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 7.14 (dd, J = 7.0, 2.1 Hz, 2H), 5.32 (td, J = 9.4, 4.9 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.85 (s, 3H), 2.07-2.14 (m, 1H), 1.80-1.87 (m, 1H), 1.63-1.70 (m, 1H), 0.86-0.95 (m, 6H); ESI MS (m/z) 412.446 [M+H] +
58 (S)-4-甲氧基-2-((2-甲基-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)丙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.86 (d, J = 9.2 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.8 Hz, 1H), 8.09-8.12 (m, 2H), 7.69-7.73 (m, 1H), 7.61-7.65 (m, 2H), 7.38 (d, J = 5.8 Hz, 1H), 5.01 (dd, J = 9.2, 7.9 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.70-2.81 (m, 1H), 2.33 (td, J = 14.0, 7.1 Hz, 1H), 1.16 (dd, J = 6.9, 1.7 Hz, 6H), 1.00 (t, J = 6.9 Hz, 3H), 0.89 (d, J = 6.7 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 438.484 [M+H] +
59 (S)-N-(1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.30 (s, 1H), 9.51 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.04 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 7.36 (dd, J = 8.3, 5.5 Hz, 4H), 7.16-7.23 (m, 5H), 6.16 (s, 1H), 5.29 (dt, J = 15.2, 7.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.56 (dd, J = 27.5, 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 466.80 [M+H] +
60 (S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.18 (s, 1H), 9.86 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.09 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.98-8.01 (m, 2H), 7.53-7.61 (m, 3H), 7.23 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 5.52 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.90 (d, J = 5.8 Hz, 3H), 1.70 (dd, J = 20.5, 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 340.65 [M+H] +
61 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.11 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.30 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.99 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.38 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.30 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.81-2.74 (m, 1H), 1.60 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.18 (dd, J = 6.8, 0.7 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 478.80 [M+H] +
62 (S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.07 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.40 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.35-7.39 (m, 5H), 7.17-7.21 (m, 4H), 6.15 (s, 1H), 5.21 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 2.22 (s, 3H), 1.52 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 509.00 [M+H] +
63 4-甲氧基-2-(((5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)甲基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.24 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.05-8.10 (m, 2H), 7.68-7.72 (m, 1H), 7.60-7.64 (m, 2H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 4.60 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 3.89 (s, 3H), 2.75-2.82 (m, 1H), 1.18-1.22 (m, 5H); ESI MS (m/z) 396.403 [M+H] +
64 (S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(2-甲基-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)丙基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.10 (s, 1H), 9.13 (d, J = 9.2 Hz, 1H), 8.09-8.11 (m, 3H), 7.69-7.73 (m, 1H), 7.60-7.64 (m, 2H), 7.23 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 5.07-5.20 (m, 1H), 3.84-3.92 (m, 3H), 2.44 (t, J = 6.9 Hz, 0H), 0.88-1.02 (m, 6H); ESI MS (m/z) 368.393 [M+H] +
65 4-甲氧基-2-(((5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)甲基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.30 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.44 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.07-8.10 (m, 2H), 7.68-7.72 (m, 1H), 7.62 (dd, J = 8.2, 6.7 Hz, 2H), 7.41 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 4.61 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 3.89 (d, J = 8.3 Hz, 3H), 2.24 (s, 3H); ESI MS (m/z) 368.349 [M+H] +
66 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.15 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.29 (t, J = 1.7 Hz, 1H), 8.07-8.10 (m, 1H), 8.00 (dq, J = 7.9, 1.0 Hz, 1H), 7.70-7.76 (m, 3H), 7.49-7.53 (m, 2H), 7.41-7.45 (m, 2H), 5.30 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.92-3.93 (m, 4H), 1.86-1.93 (m, 1H), 1.61 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.85 (dd, J = 6.7, 1.5 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 516.554 [M+H] +
67 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.12 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.29 (t, J = 1.6 Hz, 1H), 8.07-8.10 (m, 1H), 8.00 (dq, J = 7.9, 1.0 Hz, 1H), 7.68-7.76 (m, 3H), 7.47-7.53 (m, 2H), 7.41-7.45 (m, 1H), 7.38 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.29 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.76 (td, J = 13.9, 7.1 Hz, 1H), 1.60 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.17 (dd, J = 7.0, 1.1 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 486.528 (MH)
68 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.98 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.03 (dd, J = 6.8, 2.2 Hz, 2H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.15 (dd, J = 7.0, 2.1 Hz, 2H), 5.22-5.28 (m, 1H), 3.90 (s, 3H), 3.86 (s, 3H), 2.22 (s, 3H), 1.93-2.00 (m, 1H), 1.72-1.79 (m, 1H), 1.67 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 0.92 (dd, J = 6.6, 5.1 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 454.483 (MH)
69 (S)-4-甲氧基-2-((2-甲基-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)丙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.86 (d, J = 9.2 Hz, 1H), 8.44 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.09-8.12 (m, 2H), 7.69-7.73 (m, 1H), 7.61-7.65 (m, 2H), 7.41 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.04 (dd, J = 9.2, 7.6 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 2.30-2.39 (m, 1H), 2.21 (d, J = 15.0 Hz, 3H), 0.98 (d, J = 6.7 Hz, 3H), 0.90 (d, J = 6.7 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 410.430 (MH)
70 (S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.33 (s, 1H), 9.57 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.28 (t, J = 1.5 Hz, 1H), 8.07-8.09 (m, 2H), 8.00 (dq, J = 7.9, 0.9 Hz, 1H), 7.70-7.76 (m, 3H), 7.49-7.53 (m, 2H), 7.41-7.45 (m, 1H), 7.22 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 5.36-5.43 (m, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.68 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 416.437 (MH)
71 (S)-2-((1-(5-(4-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.08 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.39-8.42 (m, 1H), 8.10 (qd, J = 4.4, 2.1 Hz, 2H), 7.68-7.71 (m, 2H), 7.38 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.75 (s, 0H), 5.27 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.72-2.83 (m, 1H), 1.58 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.14-1.19 (m, 6H); ESI MS (m/z) 445.35 [M+H] +
72 (S)-2-((1-(5-(4-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.11 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.10 (dt, J = 9.0, 2.1 Hz, 2H), 7.69 (dt, J = 9.1, 2.3 Hz, 2H), 7.40 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.32-5.25 (m, 1H), 3.90 (s, 3H), 2.24 (s, 3H), 1.59 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 417.30 [M+H] +
73 (S)-N-(1-(5-(4-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.32 (s, 1H), 9.56 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.12-8.06 (m, 3H), 7.69 (dt, J = 9.0, 2.3 Hz, 2H), 7.22 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 5.37 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.66 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 375.05 [M+H] +
74 (S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.31 (s, 1H), 9.59 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.30 (d, J = 7.9 Hz, 2H), 8.07 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 7.99 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.22 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 5.41 (dd, J = 8.3, 7.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.68 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 408.65 [M+H] +
75 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.13 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.29 (t, J = 1.6 Hz, 1H), 8.09 (dt, J = 7.8, 1.3 Hz, 1H), 7.99-8.01 (m, 1H), 7.70-7.77 (m, 3H), 7.49-7.53 (m, 2H), 7.40-7.45 (m, 2H), 5.31 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 2.24 (s, 3H), 1.61 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 458.474 [M+H] +.
76 4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)環丙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.43 (s, 1H), 8.42 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.03-8.05 (m, 2H), 7.67-7.71 (m, 1H), 7.59-7.62 (m, 2H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 2.74-2.81 (m, 1H), 1.51-1.54 (m, 2H), 1.35-1.38 (m, 2H), 1.18 (d, J = 7.1 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 422.441 [M+H] +.
77 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.27 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.89 (dd, J = 6.8, 2.0 Hz, 2H), 7.38 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.10-7.13 (m, 2H), 5.34-5.38 (m, 1H), 3.89 (s, 3H), 3.83 (s, 3H), 2.73-2.81 (m, 1H), 1.62 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.18 (d, J = 7.1 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 440.456 [M+H] +.
78 3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)環丙基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.37 (s, 1H), 9.97 (s, 1H), 8.08 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 8.03-8.05 (m, 2H), 7.69 (t, J = 7.5 Hz, 1H), 7.60 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 7.23 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 3.90 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 1.50-1.59 (m, 4H); ESI MS (m/z) 352.350 [M+H] +.
79 (S)-2-((1-(5-(3,4-二氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.09 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.28 (d, J = 2.0 Hz, 1H), 8.05 (dd, J = 8.4, 2.1 Hz, 1H), 7.90 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 7.38 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.28 (dt, J = 15.1, 7.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.74-2.81 (m, 1H), 1.58 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.15-1.19 (m, 6H); ESI MS (m/z) 479.314 [M+H] +.
80 (S)-2-((1-(5-(3,4-二氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.14 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.28 (d, J = 2.1 Hz, 1H), 8.06 (dd, J = 8.4, 2.0 Hz, 1H), 7.90 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 7.43 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.28 (dd, J = 7.9, 7.0 Hz, 1H), 3.93 (d, J = 7.6 Hz, 5H), 1.87-1.93 (m, 1H), 1.59 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.85-0.93 (m, 6H); ESI MS (m/z) 509.340 [M+H] +.
81 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.15 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.29 (t, J = 1.5 Hz, 1H), 8.07-8.10 (m, 1H), 8.00 (dq, J = 7.8, 1.0 Hz, 1H), 7.70-7.76 (m, 3H), 7.49-7.53 (m, 2H), 7.41-7.45 (m, 2H), 5.31 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 4.19 (q, J = 7.0 Hz, 2H), 3.92 (s, 3H), 1.61 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 1.23 (t, J = 7.2 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 488.500 [M+H] +.
82 (S)-8-甲氧基-3-(1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.55 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.99 (dt, J = 6.4, 1.7 Hz, 2H), 7.53-7.61 (m, 4H), 6.35 (q, J = 6.8 Hz, 1H), 4.02 (s, 3H), 1.86 (d, J = 6.8 Hz, 3H). ESI MS (m/z) 366.90 [M+H] +
83 (S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.36 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.44 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.96 (dd, J = 8.2, 1.6 Hz, 2H), 7.55-7.63 (m, 4H), 7.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.35-5.43 (m, 1H), 3.82-3.92 (m, 5H), 1.84-1.92 (m, 1H), 1.64 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 0.80-0.85 (m, 6H); ESI MS (m/z) 440.456 [M+H] +.
84 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.30 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.95-7.97 (m, 2H), 7.55-7.64 (m, 3H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.38 (dt, J = 15.0, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 2.73-2.80 (m, 1H), 1.64 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.17 (d, J = 7.1 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 410.430 [M+H] +.
85 (S)-N-(1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.20 (s, 1H), 9.88 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 8.08 (dd, J = 6.6, 2.0 Hz, 3H), 7.86 (dd, J = 6.8, 2.0 Hz, 2H), 7.73-7.75 (m, 2H), 7.50 (dd, J = 8.2, 7.0 Hz, 2H), 7.40-7.44 (m, 1H), 7.24 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 5.50-5.58 (m, 1H), 3.89 (s, 3H), 1.74 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 416.80 [M+H] +
86 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.31 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.40 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.38 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.34-7.29 (m, 8H), 7.27-7.22 (m, 2H), 5.74 (d, J = 4.3 Hz, 1H), 5.35-5.28 (m, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.81-2.70 (m, 1H), 1.56 (d, J = 7.3 Hz, 3H), 1.20-1.16 (m, 6H); ESI MS (m/z) 501.10 [M+H] +
87 (S)-2-((1-(5-(4-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.13 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.10 (dt, J = 9.0, 2.2 Hz, 2H), 7.69 (dt, J = 9.0, 2.1 Hz, 2H), 7.43 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.29 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 4.19 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.92 (s, 3H), 1.59 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 1.25-1.22 (m, 3H); ESI MS (m/z) 446.95 [M+H] +
88 (S)-2-((1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.40 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.44 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.09-8.06 (m, 2H), 7.86 (dd, J = 6.7, 1.8 Hz, 2H), 7.76-7.73 (m, 2H), 7.50 (td, J = 6.7, 1.5 Hz, 2H), 7.44-7.39 (m, 2H), 5.45-5.38 (m, 1H), 3.90 (s, 3H), 2.81-2.74 (m, 1H), 1.67 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 1.25-1.14 (m, 6H); ESI MS (m/z) 487.00 [M+H] +
89 (S)-2-((1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.46 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.47 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.08 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.87 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 7.75 (d, J = 7.3 Hz, 2H), 7.50 (t, J = 7.6 Hz, 2H), 7.46-7.42 (m, 2H), 5.45 (d, J = 7.1 Hz, 1H), 4.20 (q, J = 7.2 Hz, 2H), 3.93 (s, 3H), 1.68 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.23 (t, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 489.00 [M+H] +
90 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.38 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.33-7.30 (m, 8H), 7.27-7.21 (m, 2H), 5.74 (s, 1H), 5.38-5.31 (m, 1H), 4.18 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.92 (s, 3H), 1.57 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.22 (t, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 502.95 [M+H] +
91 (S)-4-甲氧基-2-((1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.40 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.44 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.94-7.91 (m, 2H), 7.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.10-7.07 (m, 2H), 5.43-5.35 (m, 1H), 4.01 (d, J = 6.1 Hz, 0H), 3.92 (d, J = 9.8 Hz, 3H), 3.82 (s, 3H), 2.23 (s, 3H), 1.64 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 412.75 [M+H] +
92 (S)-2-((1-(5-(9H-二苯并哌喃-9-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.98 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.37 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.34-7.40 (m, 5H), 7.23 (dd, J = 8.3, 0.9 Hz, 2H), 7.15 (td, J = 7.5, 1.2 Hz, 2H), 6.15 (s, 1H), 5.74 (s, 1H), 5.13 (dd, J = 8.3, 7.0 Hz, 1H), 3.87 (s, 3H), 2.70-2.77 (m, 1H), 1.43 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 1.16 (q, J = 3.6 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 515.10 [M+H] +
93 (S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.19 (s, 1H), 9.84 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.07 (q, J = 5.5 Hz, 1H), 7.93-7.91 (m, 2H), 7.23 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 7.09 (dt, J = 9.4, 2.4 Hz, 2H), 5.53-5.46 (m, 1H), 3.89 (s, 3H), 3.82 (s, 3H), 1.71 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 370.60 [M+H] +
94 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.36 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.40 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.33-7.29 (m, 8H), 7.27-7.23 (m, 2H), 5.74 (s, 1H), 5.33 (q, J = 7.3 Hz, 1H), 3.89 (d, J = 6.7 Hz, 3H), 2.25-2.19 (m, 3H), 1.57 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 473.00 [M+H] +
95 (S)-N-(1-(5-(3,4-二氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.30 (s, 1H), 9.57 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.27-8.28 (m, 1H), 8.03-8.08 (m, 2H), 7.89 (dd, J = 8.6, 2.8 Hz, 1H), 7.22 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 5.34-5.43 (m, 1H), 3.86 (d, J = 14.7 Hz, 3H), 1.62-1.67 (m, 3H); ESI MS (m/z) 409.223 [M+H] +.
96 (S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.27 (s, 1H), 9.79 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.06 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 7.95-7.97 (m, 2H), 7.55-7.64 (m, 3H), 7.22 (d, J = 4.6 Hz, 1H), 5.47-5.55 (m, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.70 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 340.339 [M+H] +.
97 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.35 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.95-7.98 (m, 2H), 7.56-7.64 (m, 3H), 7.41 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.41 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (d, J = 7.3 Hz, 3H), 2.23 (s, 3H), 1.64 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 382.376 [M+H] +.
98 (S)-2-((1-(5-(3,4-二氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.12 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.28 (d, J = 2.0 Hz, 1H), 8.06 (dd, J = 8.4, 2.1 Hz, 1H), 7.89-7.91 (m, 1H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.29 (m, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 2.24 (s, 3H), 1.59 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 451.260[M+H] +.
99 (S)-2-((1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.15 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.46 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.17 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 8.02 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.56-7.61 (m, 2H), 7.44 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.30-7.35 (m, 1H), 5.26-5.34 (m, 1H), 3.93-3.95 (m, 5H), 1.87-1.94 (m, 1H) 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -108.96, -108.98, -109.01, 1.61 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 0.87 (dd, J = 6.7, 1.3 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 552.535[M+H] +.
100 (S)-2-((1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.10 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.17 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 8.02 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.56-7.61 (m, 2H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.32 (tt, J = 9.3, 2.3 Hz, 1H), 5.28 (dd, J = 14.8, 7.7 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 2.75-2.82 (m, 1H), 1.60 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.16-1.22 (m, 6H) 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -108.96, -108.99, -109.01, ESI MS (m/z) 522.509 [M+H] +.
101 (S)-(3-((乙氧基羰基)氧)-4-甲氧基吡啶甲醯基)(1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲酸乙酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.19 (s, 0H), 9.86 (s, 0H), 8.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.95-7.92 (m, 2H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.12-7.08 (m, 2H), 6.09 (q, J = 6.9 Hz, 1H), 4.28-4.21 (m, 2H), 3.94-3.87 (m, 5H), 3.83 (d, J = 3.2 Hz, 3H), 1.80 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 1.27-1.22 (m, 3H), 0.73 (t, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 515.45 [M+H] +
102 (S)-N-(1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.20 (s, 1H), 9.81 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.05 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 7.32-7.29 (m, 9H), 7.27-7.21 (m, 3H), 5.75 (s, 1H), 5.44 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.63 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 431.40 [M+H] +
103 (S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.06 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.96 (dt, J = 6.6, 1.7 Hz, 2H), 7.46-7.36 (m, 4H), 5.35 (t, J = 7.3 Hz, 1H), 3.95-3.86 (m, 9H), 1.94-1.87 (m, 1H), 1.58 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 0.89-0.84 (m, 6H); ESI MS (m/z) 454.30 [M+H] +
104 (S)-2-((1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.44 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.08 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.87 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.76-7.74 (m, 2H), 7.50 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 7.43-7.40 (m, 2H), 5.47-5.40 (m, 1H), 3.91 (s, 3H), 2.25 (d, J = 7.8 Hz, 3H), 1.67 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 459.00 [M+H] +
105 (S)-8-甲氧基-3-(1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.55 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.93-7.90 (m, 2H), 7.53 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.08 (dd, J = 6.8, 2.0 Hz, 2H), 6.32 (q, J = 6.8 Hz, 1H), 4.02 (s, 3H), 3.82 (s, 3H), 1.85 (d, J = 6.8 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 396.60 [M+H] +
106 (S)-2-((1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.46 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.47 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.08 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.89-7.86 (m, 2H), 7.76-7.73 (m, 2H), 7.50 (t, J = 7.6 Hz, 2H), 7.46-7.40 (m, 2H), 5.41 (q, J = 7.4 Hz, 1H), 3.94-3.93 (m, 5H), 1.93-1.82 (m, 1H), 1.67 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 0.86-0.80 (m, 7H); ESI MS (m/z) 517.15 [M+H] +
107 (S)-3-(1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.56 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.08 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 7.86 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.75-7.73 (m, 2H), 7.54 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.50 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 7.42 (t, J = 7.2 Hz, 1H), 6.36 (q, J = 6.8 Hz, 1H), 4.02 (s, 3H), 1.88 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 442.7 [M+H] +
108 (S)-4-甲氧基-2-((1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.03 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.95 (dt, J = 6.6, 1.5 Hz, 2H), 7.46-7.35 (m, 4H), 5.38-5.31 (m, 1H), 3.90-3.84 (m, 6H), 2.80-2.73 (m, 1H), 1.57 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.18 (q, J = 3.5 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 424.25 [M+H] +
109 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.37 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.33-7.29 (m, 8H), 7.26-7.23 (m, 2H), 5.73 (s, 1H), 5.37-5.30 (m, 1H), 3.95-3.92 (m, 5H), 1.91 (q, J = 6.7 Hz, 1H), 1.57 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 0.87-0.84 (m, 6H); ESI MS (m/z) 531.20 [M+H] +
110 (S)-3-(1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.54 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.52 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.34-7.22 (m, 10H), 6.26 (q, J = 6.8 Hz, 1H), 5.75 (s, 1H), 4.01 (s, 3H), 2.06 (s, 1H), 1.77 (d, J = 6.8 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 457.05 [M+H] +
111 (S)-N-(1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.36 (s, 1H), 9.63 (s, 1H), 8.17 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 8.08 (s, 1H), 7.96-8.03 (m, 2H), 7.57-7.61 (m, 2H), 7.34 (tt, J = 9.2, 2.3 Hz, 1H), 7.22 (s, 1H), 5.39 (m, J = 14.9, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.67 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -108.95, -108.97, -108.99, ESI MS (m/z) 452.418 [M+H] +.
112 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.14 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.47-8.45 (m, 1H), 8.17 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.93 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.77 (d, J = 7.1 Hz, 2H), 7.52 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 7.46-7.42 (m, 2H), 5.34-5.26 (m, 1H), 3.95-3.89 (m, 5H), 1.96-1.86 (m, 1H), 1.61 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 0.87 (dd, J = 6.8, 1.2 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 516.554 [M+H] +.
113 (S)-2-((1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.13 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.18 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 8.02 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.58 (d, J = 6.6 Hz, 2H), 7.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.35-7.30 (m, 1H), 5.33-5.29 (m, 1H), 3.90 (s, 3H), 2.25 (s, 3H), 1.61 (d, J = 6.8 Hz, 3H); 19F-NMR (377 MHz, DMSO-D6) δ -109.0, -109.0, -109.0; ESI MS (m/z) 494.455 [M+H] +.
114 (S)-4-甲氧基-2-((1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.36 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.92 (dt, J = 9.4, 2.4 Hz, 2H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.11-7.07 (m, 2H), 5.41-5.34 (m, 1H), 3.89 (s, 3H), 3.82 (s, 3H), 2.80-2.73 (m, 1H), 1.63 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.18 (dd, J = 7.0, 1.1 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 441.10 [M+H] +
115 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.31 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.89 (dt, J = 9.4, 2.4 Hz, 2H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.14-7.10 (m, 2H), 5.38 (dt, J = 15.1, 7.0 Hz, 1H), 3.91 (d, J = 8.3 Hz, 3H), 3.83 (s, 3H), 2.24 (s, 3H), 1.63 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 412.402 [M+H] +.
116 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(2-苯丙基-2-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.04 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.42-7.38 (m, 1H), 7.36-7.32 (m, 2H), 7.27-7.24 (m, 3H), 5.21 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 2.23 (s, 3H), 1.75 (s, 6H), 1.53 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 0.92 (d, J = 6.6 Hz, 1H); ESI MS (m/z) 424.457 [M+H] +.
117 (S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-(2-苯丙基-2-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.06 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.42 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.36-7.32 (m, 2H), 7.27-7.24 (m, 3H), 5.23-5.19 (m, 1H), 3.95 (d, J = 6.6 Hz, 2H), 3.92 (s, 3H), 1.96-1.89 (m, 1H), 1.74 (s, 6H), 1.53 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 0.93-0.87 (m, 6H); ESI MS (m/z) 482.537 [M+H] +.
118 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(2-苯丙基-2-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.01 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.40 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.38-7.32 (m, 3H), 7.28-7.24 (m, 3H), 5.20 (dd, J = 8.1, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.81-2.74 (m, 1H), 1.74 (s, 6H), 1.52 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.22-1.18 (m, 6H); ESI MS (m/z) 452.511 [M+H] +.
119 (S)-4-甲氧基-2-((1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.44 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.51 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.05 (dd, J = 8.3, 1.2 Hz, 2H), 7.90 (dt, J = 9.4, 2.4 Hz, 2H), 7.73-7.69 (m, 1H), 7.56-7.52 (m, 2H), 7.48 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.10-7.07 (m, 2H), 5.37-5.29 (m, 1H), 3.91 (s, 3H), 3.83 (d, J = 5.9 Hz, 3H), 1.61 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 475.10 [M+H] +
120 (S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.47 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.51 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.05 (dd, J = 8.4, 1.3 Hz, 2H), 7.98-7.95 (m, 2H), 7.72-7.68 (m, 1H), 7.60-7.51 (m, 5H), 7.48 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.39-5.32 (m, 1H), 3.91 (s, 3H), 1.62 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 445.10 [M+H] +
121 (S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.12 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.47 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.06 (dd, J = 8.3, 1.2 Hz, 2H), 7.75-7.71 (m, 1H), 7.57 (t, J = 7.8 Hz, 2H), 7.46 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.37-7.33 (m, 4H), 7.20-7.15 (m, 4H), 6.12 (s, 1H), 5.15 (dt, J = 15.2, 7.0 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 1.49 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 571.15 [M+H] +
122 (S)-N-(1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.28 (s, 1H), 9.77 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.06 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 7.91-7.87 (m, 2H), 7.22 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 7.13-7.10 (m, 2H), 5.48 (dt, J = 15.2, 7.0 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.82 (s, 3H), 1.67 (dd, J = 18.1, 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 370.365 [M+H] +.
123 (S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-(2-苯丙基-2-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.33 (s, 1H), 9.49 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.07-8.05 (m, 1H), 7.34 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 7.27-7.24 (m, 3H), 7.21 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 5.31-5.27 (m, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.74 (s, 6H), 1.60 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 382.420 [M+H] +.
124 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.47 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.44-8.41 (m, 1H), 7.97-7.90 (m, 2H), 7.62-7.51 (m, 3H), 7.40 (t, J = 5.2 Hz, 1H), 5.50 (dt, J = 15.0, 7.0 Hz, 1H), 3.94-3.85 (m, 3H), 2.86-2.73 (m, 1H), 1.69-1.60 (m, 3H), 1.28-1.01 (m, 6H); ESI MS (m/z) 426.491 [M+H] +.
125 (S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.53 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.48-8.39 (m, 1H), 7.96-7.91 (m, 2H), 7.57-7.50 (m, 3H), 7.47-7.43 (m, 1H), 5.54-5.47 (m, 1H), 4.06-3.89 (m, 5H), 1.90 (qd, J = 13.4, 6.7 Hz, 1H), 1.76-1.65 (m, 3H), 0.94-0.90 (m, 1H), 0.87-0.80 (m, 6H); ESI MS (m/z) 456.517 [M+H] +.
126 (S)-4-甲氧基-2-((1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.06 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.96 (dt, J = 6.7, 1.6 Hz, 2H), 7.46-7.42 (m, 2H), 7.41-7.37 (m, 2H), 5.37 (dd, J = 7.9, 6.7 Hz, 1H), 3.89 (d, J = 2.3 Hz, 6H), 2.22 (d, J = 5.5 Hz, 3H), 1.57 (d, J = 6.9 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 396.10 [M+H] +
127 (S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.21 (s, 1H), 9.38 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 8.06 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 7.96 (dd, J = 8.2, 1.3 Hz, 2H), 7.46-7.37 (m, 3H), 7.20 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 5.47-5.40 (m, 1H), 3.92 (s, 3H), 3.87 (s, 3H), 1.62 (dd, J = 15.9, 6.8 Hz, 3H), 1.26-1.21 (m, 1H); ESI MS (m/z) 353.95 [M+H] +
128 2-(((1S)-1-(5-(2,3-二苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.99 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.38 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.16-7.06 (m, 10H), 5.19 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.66 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.26-3.23 (m, 2H), 2.76 (td, J = 13.9, 7.1 Hz, 1H), 1.53 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.18 (dd, J = 7.0, 1.1 Hz, 6H); ESI MS (m/z)527.55[M+H] +
129 2-(((1S)-1-(5-(2,3-二苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.02 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.16-7.06 (m, 10H), 5.21 (dt, J = 15.2, 7.0 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 3.66 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.25 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 2.24-2.22 (m, 3H), 1.54 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z)499.55[M+H] +
130 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.36 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.49 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.06-8.04 (m, 2H), 7.91-7.84 (m, 2H), 7.74-7.70 (m, 1H), 7.60-7.53 (m, 2H), 7.47 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.11 (dt, J = 9.6, 2.4 Hz, 2H), 5.32 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.94-3.87 (m, 3H), 3.82 (d, J = 14.4 Hz, 3H), 1.64-1.58 (m, 3H); ESI MS (m/z) 474.473 [M+H] +.
131 4-甲氧基-2-(((1S)-1-(3-(1-苯乙基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.99 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.38-7.26 (m, 6H), 5.19 (dd, J = 14.8, 7.7 Hz, 1H), 4.57 (q, J = 7.2 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.81-2.73 (m, 1H), 1.63 (d, J = 7.3 Hz, 3H), 1.50 (dd, J = 7.1, 1.5 Hz, 3H), 1.22-1.17 (m, 6H); ESI MS (m/z) 438.60 [M+H] +
132 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.38 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.06-8.03 (m, 2H), 7.89 (dd, J = 6.7, 2.1 Hz, 2H), 7.76-7.74 (m, 2H), 7.52-7.49 (m, 2H), 7.45-7.40 (m, 2H), 5.41 (dt, J = 15.0, 7.0 Hz, 1H), 3.93-3.91 (m, 5H), 1.92-1.86 (m, 1H), 1.66 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 0.85 (dd, J = 6.7, 1.2 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 516.554 [M+H] +.
133 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.31 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.04 (dt, J = 8.6, 2.0 Hz, 2H), 7.89 (dt, J = 8.6, 2.0 Hz, 2H), 7.76-7.74 (m, 2H), 7.52-7.49 (m, 2H), 7.44-7.40 (m, 1H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.41 (dt, J = 15.1, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 2.81-2.74 (m, 1H), 1.65 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.22-1.17 (m, 6H); ESI MS (m/z) 486.528 [M+H] +.
137 2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.99 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.38 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.23-7.20 (m, 4H), 7.14 (dt, J = 8.9, 2.1 Hz, 4H), 5.19 (dt, J = 15.3, 7.2 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.77 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.26 (t, J = 5.2 Hz, 2H), 2.83-2.72 (m, 1H), 1.53 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 1.18 (dd, J = 7.0, 0.9 Hz, 6H); ESI MS (m/z)594.40[M+H] +
138 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.46 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.04-8.00 (m, 2H), 7.84 (dd, J = 6.6, 2.0 Hz, 2H), 7.76-7.74 (m, 2H), 7.52-7.48 (m, 2H), 7.43-7.39 (m, 2H), 5.52 (dt, J = 15.1, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 2.84-2.74 (m, 1H), 1.70 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.20 (dd, J = 7.0, 0.6 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 502.589 [M+H] +.
139 N-((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.33 (s, 1H), 9.47 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.05 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.26-7.18 (m, 5H), 7.16-7.08 (m, 4H), 5.33-5.26 (m, 1H), 3.88 (t, J = 15.0 Hz, 3H), 3.77 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.26-3.22 (m, 2H), 1.62-1.54 (m, 3H); ESI MS (m/z)524.45[M+H] +
140 2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.03 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.41 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.40 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.26-7.21 (m, 4H), 7.15-7.10 (m, 4H), 5.21 (dt, J = 15.4, 7.2 Hz, 1H), 3.90 (t, J = 15.1 Hz, 3H), 3.78-3.71 (m, 1H), 3.27-3.23 (m, 2H), 2.28-2.20 (m, 3H), 1.58-1.52 (m, 3H); ESI MS (m/z)566.95[M+H] +
141 N-((1S)-1-(5-(2,3-二苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.33 (s, 1H), 9.47 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.06 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 7.21 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.15-7.06 (m, 10H), 5.34-5.26 (m, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.67 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 3.24 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 1.58 (dd, J = 30.4, 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z)456.65[M+H] +
142 2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.01 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.18-7.15 (m, 4H), 7.02-6.98 (m, 4H), 5.21 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 3.72 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.24 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 2.83-2.76 (m, 1H), 1.55 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.20 (dd, J = 7.0, 0.9 Hz, 6H); ESI MS (m/z)563.60[M+H] +
143 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.52 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.47 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.05-8.00 (m, 2H), 7.87-7.83 (m, 2H), 7.75-7.73 (m, 2H), 7.50 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 7.45-7.39 (m, 2H), 5.56-5.49 (m, 1H), 3.95-3.93 (m, 5H), 1.93-1.87 (m, 2H), 1.71 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 0.85 (dd, J = 6.7, 2.1 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 532.615 [M+H] +.
144 (S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.28 (s, 1H), 9.81 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.07 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 8.05-8.02 (m, 2H), 7.92-7.88 (m, 2H), 7.77-7.73 (m, 2H), 7.50 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 7.44-7.40 (m, 1H), 7.22 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 5.53 (dt, J = 15.4, 7.1 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 1.72 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 416.437 [M+H] +.
145 (S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.28 (d, J = 6.4 Hz, 1H), 9.94 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.09 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 8.04 (dd, J = 6.6, 2.0 Hz, 2H), 7.83 (dd, J = 6.7, 2.1 Hz, 2H), 7.75-7.73 (m, 2H), 7.51-7.48 (m, 2H), 7.43-7.39 (m, 1H), 7.23 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 5.65 (dt, J = 15.2, 7.0 Hz, 1H), 3.90 (d, J = 4.4 Hz, 3H), 1.75 (dd, J = 20.3, 6.6 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 432.498 [M+H] +.
148 3-羥基-4-甲氧基-N-((1S)-1-(3-(1-苯乙基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.32-12.31 (m, 1H), 9.47 (dd, J = 8.6, 3.2 Hz, 1H), 8.05 (dd, J = 5.1, 1.0 Hz, 1H), 7.36-7.25 (m, 5H), 7.20 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 5.32-5.24 (m, 1H), 4.58 (q, J = 7.2 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.65-1.62 (m, 3H), 1.59 (dd, J = 7.1, 1.5 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 368.65 [M+H] +
154 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.51 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 8.45 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.03 (dt, J = 8.6, 2.0 Hz, 2H), 7.84 (dt, J = 8.6, 2.0 Hz, 2H), 7.76-7.74 (m, 2H), 7.52-7.48 (m, 2H), 7.43-7.39 (m, 2H), 5.54 (dt, J = 15.0, 7.0 Hz, 1H), 3.92 (d, J = 8.3 Hz, 3H), 2.27 (d, J = 13.4 Hz, 3H), 1.71-1.66 (m, 3H); ESI MS (m/z) 474.535 [M+H] +.
155 (S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.35 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.04 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.91-7.89 (m, 2H), 7.76-7.74 (m, 2H), 7.50 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 7.44-7.40 (m, 2H), 5.47-5.39 (m, 1H), 3.93-3.89 (m, 3H), 2.25 (s, 3H), 1.66 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 458.474 [M+H] +.
156 2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.00 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.40 (t, J = 5.4 Hz, 1H), 7.41-7.35 (m, 1H), 7.26-7.20 (m, 4H), 7.16-7.13 (m, 4H), 5.19 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 3.76 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 3.26 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 2.53-2.50 (m, 2H), 1.61 (td, J = 14.7, 7.3 Hz, 2H), 1.53 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 0.97-0.91 (m, 3H); ESI MS (m/z)594.95[M+H] +
157 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.02 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.43-8.39 (m, 1H), 7.43-7.25 (m, 2H), 7.17-7.08 (m, 6H), 7.04-6.94 (m, 2H), 5.21 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 3.68 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.27-3.20 (m, 2H), 2.24-2.22 (m, 3H), 1.54 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z)517.05[M+H] +
158 N-((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.33 (s, 1H), 9.46 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.07-8.03 (m, 1H), 7.36-7.21 (m, 2H), 7.17-7.08 (m, 6H), 6.98-6.94 (m, 2H), 5.34-5.26 (m, 1H), 3.89 (d, J = 5.9 Hz, 3H), 3.69 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 3.27-3.20 (m, 2H), 1.64 (dd, J = 23.8, 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z)474.70[M+H] +
159 2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.02 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42-8.39 (m, 1H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.19-7.13 (m, 4H), 7.02-6.96 (m, 4H), 5.21 (dt, J = 15.4, 7.1 Hz, 1H), 3.89 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 3.70 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.26-3.22 (m, 2H), 2.24-2.22 (m, 3H), 1.53 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z)534.70[M+H] +
160 2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.00 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42-8.38 (m, 1H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.19-7.13 (m, 4H), 7.03-6.96 (m, 4H), 5.19 (dt, J = 15.2, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 3.70 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.25-3.22 (m, 2H), 2.53-2.51 (m, 2H), 1.61 (td, J = 14.7, 7.3 Hz, 2H), 1.53 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 0.93 (t, J = 7.5 Hz, 3H); ESI MS (m/z)563.05[M+H] +
161 2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.07 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.49-8.46 (m, 1H), 8.07-8.05 (m, 2H), 7.74-7.69 (m, 1H), 7.61-7.55 (m, 2H), 7.51-7.46 (m, 1H), 7.19-7.12 (m, 4H), 6.98 (t, J = 8.9 Hz, 4H), 5.14 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.88 (d, J = 13.7 Hz, 3H), 3.67 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.22-3.19 (m, 2H), 1.54-1.50 (m, 3H); ESI MS (m/z)597.05[M+H] +
162 N-((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.33-12.24 (m, 1H), 9.47-9.25 (m, 1H), 8.07-8.04 (m, 1H), 7.54-6.96 (m, 9H), 5.33-5.11 (m, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.75-3.48 (m, 1H), 3.29-3.18 (m, 2H), 1.62-1.43 (m, 3H); ESI MS (m/z)508.95[M+H] +
163 N-((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.33 (s, 1H), 9.47 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.07-8.03 (m, 1H), 7.21 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 7.19-7.12 (m, 4H), 7.00-6.95 (m, 4H), 5.34-5.26 (m, 1H), 3.90 (d, J = 15.3 Hz, 3H), 3.71 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.28-3.18 (m, 2H), 1.61 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z)492.65[M+H] +
164 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.03 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.41 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.40 (d, J = 5.8 Hz, 1H), 7.21 (dd, J = 6.6, 2.0 Hz, 2H), 7.18-7.12 (m, 4H), 7.02-6.97 (m, 2H), 5.21 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.93-3.88 (m, 3H), 3.76-3.72 (m, 1H), 3.28-3.21 (m, 2H), 2.23 (d, J = 6.4 Hz, 3H), 1.53 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z)550.65[M+H] +
165 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.01-8.81 (m, 1H), 8.42-8.39 (m, 1H), 7.49-6.97 (m, 9H), 5.23-5.02 (m, 1H), 3.89 (s, 3H), 3.74-3.47 (m, 1H), 3.28-3.17 (m, 2H), 2.53-2.51 (m, 2H), 1.70-1.57 (m, 2H), 1.54-1.34 (m, 3H), 0.95-0.87 (m, 3H); ESI MS (m/z)579.05[M+H] +
166 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.00-8.79 (m, 1H), 8.42-8.39 (m, 1H), 7.49-6.97 (m, 9H), 5.23-5.02 (m, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.73 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 3.29-3.20 (m, 2H), 2.81-2.74 (m, 1H), 1.54-1.34 (m, 3H), 1.22-1.14 (m, 6H); ESI MS (m/z)578.80[M+H] +
167 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.07 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.48 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 8.06 (dd, J = 8.3, 1.2 Hz, 2H), 7.74-7.69 (m, 1H), 7.56 (t, J = 7.8 Hz, 2H), 7.49-6.97 (m, 9H), 5.18-4.99 (m, 1H), 3.90 (s, 3H), 3.70 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 3.25-3.17 (m, 2H), 1.51-1.31 (m, 3H); ESI MS (m/z)612.95[M+H] +
168 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.17 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.49 (d, J = 5.8 Hz, 1H), 8.06 (dq, J = 8.3, 1.3 Hz, 4H), 7.73-7.68 (m, 2H), 7.63-7.59 (m, 2H), 7.56-7.52 (m, 2H), 7.47 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 5.22 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 1.56 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 445.00 [M+H] +
169 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基丙酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6): δ 9.13 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.30 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.99 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 5.31 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (s, 3H), 2.57 (q, J = 7.5 Hz, 2H), 1.60 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.09 (t, J = 7.5 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 465.30 (M+H) +
170 2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.01 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42-8.39 (m, 1H), 7.40 (t, J = 2.8 Hz, 1H), 7.02 (d, J = 8.6 Hz, 4H), 6.77-6.69 (m, 4H), 5.20 (dt, J = 15.4, 7.1 Hz, 1H), 3.91 (d, J = 9.0 Hz, 3H), 3.66-3.62 (m, 6H), 3.49-3.46 (m, 1H), 3.11 (d, J = 5.4 Hz, 2H), 2.25-2.22 (m, 3H), 1.56-1.52 (m, 3H); ESI MS (m/z)559.05[M+H] +
171 N-((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.33 (d, J = 0.5 Hz, 1H), 9.46 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.07-8.03 (m, 1H), 7.22-7.15 (m, 1H), 7.03-6.98 (m, 4H), 6.74-6.69 (m, 4H), 5.33-5.25 (m, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.69-3.60 (m, 6H), 3.50-3.46 (m, 1H), 3.11 (d, J = 5.4 Hz, 2H), 1.61 (d, J = 6.8 Hz, 3H); ESI MS (m/z)517.10[M+H] +
172 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.05-8.79 (m, 1H), 8.42-8.38 (m, 1H), 7.45-7.24 (m, 2H), 7.17-7.08 (m, 6H), 7.04-6.94 (m, 2H), 5.23-5.01 (m, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.70-3.43 (m, 1H), 3.28-3.19 (m, 2H), 2.82-2.72 (m, 1H), 1.56-1.33 (m, 3H), 1.21-1.14 (m, 6H); ESI MS (m/z)544.65[M+H] +
173 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.01-8.79 (m, 1H), 8.42-8.39 (m, 1H), 7.43-7.08 (m, 8H), 7.04-6.94 (m, 2H), 5.23-5.03 (m, 1H), 3.89 (s, 3H), 3.69-3.44 (m, 1H), 3.27-3.20 (m, 2H), 2.53-2.52 (m, 2H), 1.61 (td, J = 14.7, 7.4 Hz, 2H), 1.54-1.33 (m, 3H), 0.93 (t, J = 7.3 Hz, 3H); ESI MS (m/z)545.20[M+H] +
174 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.10-8.86 (m, 1H), 8.49-8.46 (m, 1H), 8.07-7.08 (m, 13H), 7.01-6.94 (m, 2H), 5.18-4.96 (m, 1H), 3.90 (s, 3H), 3.67-3.41 (m, 1H), 3.24-3.17 (m, 2H), 1.54-1.31 (m, 3H); ESI MS (m/z)579.15[M+H] +
175 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.03 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.40 (d, J = 5.8 Hz, 1H), 7.16-7.12 (m, 2H), 7.03-6.95 (m, 4H), 6.73-6.69 (m, 2H), 5.21 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.89 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 3.64 (s, 3H), 3.59 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.21-3.13 (m, 2H), 2.24 (s, 3H), 1.53 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z)547.15[M+H] +
176 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.03 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.52 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.35 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.22 (dd, J = 6.6, 2.0 Hz, 2H), 7.17 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 5.22 (dt, J = 15.4, 7.1 Hz, 1H), 3.90-3.86 (m, 4H), 3.39-3.33 (m, 2H), 2.24 (s, 3H), 1.54 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z)601.10[M+H] +
177 2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.00 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.42-8.39 (m, 1H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.03-7.00 (m, 4H), 6.77-6.70 (m, 4H), 5.19 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.89-3.80 (m, 3H), 3.66-3.63 (m, 6H), 3.47 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.12-3.05 (m, 2H), 2.53-2.52 (m, 2H), 1.69-1.59 (m, 2H), 1.57-1.52 (m, 3H), 0.93 (t, J = 7.3 Hz, 3H); ESI MS (m/z)587.20[M+H] +
178 N-((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.33 (s, 1H), 9.47 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.06 (d, J = 4.6 Hz, 1H), 7.71-7.65 (m, 1H), 7.52 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.35-7.30 (m, 2H), 7.23-7.15 (m, 4H), 5.34-5.27 (m, 1H), 3.88 (t, J = 5.6 Hz, 4H), 3.45-3.32 (m, 2H), 1.61 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z)559.10[M+H] +
179 2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.98 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.40 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.37 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.03-7.00 (m, 4H), 6.73-6.69 (m, 4H), 5.18 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.85 (d, J = 22.7 Hz, 3H), 3.67 (d, J = 19.8 Hz, 6H), 3.48-3.46 (m, 1H), 3.11 (d, J = 5.4 Hz, 2H), 2.82-2.72 (m, 1H), 1.52 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 1.18 (dd, J = 7.1, 1.2 Hz, 6H); ESI MS (m/z)587.20[M+H] +
180 2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.08 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.49 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.07-8.05 (m, 2H), 7.74-7.69 (m, 1H), 7.58-7.55 (m, 2H), 7.46 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 7.01 (dd, J = 8.9, 1.2 Hz, 4H), 6.73-6.70 (m, 4H), 5.13 (dd, J = 8.3, 7.3 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 3.63 (d, J = 10.1 Hz, 6H), 3.45 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.08 (d, J = 5.5 Hz, 2H), 1.50 (d, J = 7.0 Hz, 3H); ESI MS (m/z)621.75[M+H] +
181 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.00 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.52 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.38 (d, J = 5.9 Hz, 1H), 7.35 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.22 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.17 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 5.20 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.88-3.86 (m, 4H), 3.38-3.33 (m, 2H), 2.81-2.74 (m, 1H), 1.53 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 1.18 (dd, J = 7.0, 0.9 Hz, 6H); ESI MS (m/z)629.65[M+H] +
182 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.01 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.52 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.35 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.22 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 7.17 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 5.24-5.16 (m, 1H), 3.87 (t, J = 5.6 Hz, 4H), 3.38-3.33 (m, 2H), 2.52 (d, J = 7.1 Hz, 2H), 1.61 (td, J = 14.7, 7.3 Hz, 2H), 1.53 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 0.93 (t, J = 7.5 Hz, 3H); ESI MS (m/z)629.15[M+H] +
183 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.07 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.47 (dd, J = 8.3, 5.6 Hz, 1H), 8.07-8.05 (m, 2H), 7.72 (tt, J = 7.5, 1.5 Hz, 1H), 7.58-7.54 (m, 2H), 7.49-7.43 (m, 1H), 7.18-7.11 (m, 2H), 6.99 (q, J = 8.9 Hz, 4H), 6.75-6.70 (m, 2H), 5.14 (dt, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 3.64-3.62 (m, 3H), 3.56 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.18-3.10 (m, 2H), 1.50 (d, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z)608.65[M+H] +
184 2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.98 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.38 (d, J = 5.9 Hz, 1H), 7.14 (dd, J = 8.8, 5.6 Hz, 2H), 7.03-6.95 (m, 4H), 6.72-6.70 (m, 2H), 5.19 (dd, J = 8.3, 7.1 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 3.65 (s, 3H), 3.59 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.20-3.13 (m, 2H), 2.81-2.74 (m, 1H), 1.53 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.18 (dd, J = 7.0, 1.1 Hz, 6H); ESI MS (m/z)574.65[M+H] +
185 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(1-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.92 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.39 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.44-7.41 (m, 2H), 7.39-7.30 (m, 4H), 5.10 (dd, J = 8.3, 7.1 Hz, 1H), 4.93 (q, J = 7.5 Hz, 0H), 3.88 (s, 3H), 2.81-2.74 (m, 1H), 1.69-1.67 (m, 2H), 1.55 (q, J = 3.6 Hz, 2H), 1.46 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.19 (dd, J = 7.0, 0.6 Hz, 6H); ESI MS (m/z) 450.55 [M+H] +
186 (S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.41 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 8.18 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 7.44 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.26 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 7.20 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 6.84-6.74 (m, 4H), 4.67 (dd, J = 11.5, 6.1 Hz, 1H), 4.34 (dd, J = 18.1, 7.8 Hz, 1H), 4.20 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 4.11 (d, J = 11.7 Hz, 1H), 4.01-3.87 (m, 7H), 3.17-3.09 (m, 2H), 2.25-2.19 (m, 1H), 1.29-1.22 (m, 10H), 1.01-0.95 (m, 3H); ESI MS (m/z) 582.00 [M+H] +
187 (S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-(1-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.97 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.44-7.30 (m, 6H), 5.12 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 3.99-3.94 (m, 2H), 3.91-3.87 (m, 3H), 1.97-1.87 (m, 1H), 1.68 (q, J = 3.5 Hz, 2H), 1.55 (dd, J = 7.1, 3.9 Hz, 2H), 1.47 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 0.93-0.84 (m, 6H); ESI MS (m/z) 481.00 [M+H] +
188 (S)-乙基(4-甲氧基-2-((1-(5-(1-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.99 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.42 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.45-7.41 (m, 3H), 7.39-7.30 (m, 3H), 5.12 (dt, J = 15.2, 7.1 Hz, 1H), 4.19 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.91 (s, 3H), 1.70-1.63 (m, 2H), 1.60-1.54 (m, 2H), 1.47 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.24 (t, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 453.00 [M+H] +
189 N-((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 12.34 (s, 1H), 9.48 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.07-8.03 (m, 1H), 7.22-7.18 (m, 1H), 7.16-7.12 (m, 2H), 7.03-6.95 (m, 4H), 6.75-6.70 (m, 2H), 5.33-5.26 (m, 1H), 3.85 (d, J = 23.7 Hz, 3H), 3.65-3.59 (m, 4H), 3.20-3.13 (m, 2H), 1.62-1.53 (m, 3H); ESI MS (m/z)505.15[M+H] +
190 2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.02 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.41 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 7.39 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.22 (dd, J = 6.6, 2.0 Hz, 4H), 7.15-7.13 (m, 4H), 5.22-5.18 (m, 1H), 3.89 (s, 3H), 3.77 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 3.26 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 2.60-2.53 (m, 2H), 1.53 (d, J = 7.1 Hz, 3H), 1.09 (t, J = 7.6 Hz, 3H); ESI MS (m/z)581.05[M+H] +
表格2中的以下化合物係以上述實例1至21的類似流程製備。
表格： 2
化合物編號 IUPAC 名稱 化合物編號 IUPAC 名稱
191 (S)-3-羥基-N-(1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺 295 (S)-N-(1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺
192 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 296 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
193 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 297 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
194 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 298 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
195 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 299 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
196 (S)-乙基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯 300 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯
197 (S)-異丁基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯 301 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯
198 (S)-3-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 302 (S)-3-(1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
199 (S)-3-羥基-N-(1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺 303 (S)-N-(1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺
200 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 304 (S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
201 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 305 (S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
202 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 306 (S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
203 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 307 (S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
204 (S)-乙基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯 308 (S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯
205 (S)-異丁基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯 309 (S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯
206 (S)-3-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 310 (S)-3-(1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
207 (S)-3-羥基-N-(1-(3-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺 311 (S)-N-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺
208 (S)-2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 312 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
209 (S)-2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 313 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
210 (S)-2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 314 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
211 (S)-2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 315 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
212 (S)-乙基(2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯 316 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯
213 (S)-異丁基(2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯 317 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯
214 (S)-3-(1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 318 (S)-3-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
215 (S)-3-羥基-N-(1-(3-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺 319 (S)-N-(1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺
216 (S)-2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 320 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
217 (S)-2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 321 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
218 (S)-2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 322 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
219 (S)-2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 323 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
220 (S)-乙基(2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯 324 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯
221 (S)-異丁基(2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯 325 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯
222 (S)-3-(1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 326 (S)-3-(1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
223 (S)-N-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 327 (S)-N-(1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺
224 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 328 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
225 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 329 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
226 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 330 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
227 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 331 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
228 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 332 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯
229 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 333 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯
230 (S)-3-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 334 (S)-3-(1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
231 (S)-N-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 335 (S)-N-(1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺
232 (S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 336 (S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
233 (S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 337 (S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
234 (S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 338 (S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
235 (S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 339 (S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
236 (S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 340 (S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯
237 (S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 341 (S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯
238 (S)-3-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 342 (S)-3-(1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
239 (S)-N-(1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 343 (S)-N-(1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺
240 (S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 344 (S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
241 (S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 345 (S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
242 (S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 346 (S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
243 (S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 347 (S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
244 (S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 348 (S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯
245 (S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 349 (S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯
246 (S)-3-(1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 350 (S)-3-(1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
247 (S)-N-(1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 351 (S)-3-羥基-N-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺
248 (S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 352 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
249 (S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 353 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
250 (S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 354 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
251 (S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 355 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
252 (S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 356 (S)-乙基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯
253 (S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 357 (S)-異丁基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯
254 (S)-3-(1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 358 (S)-3-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
255 (S)-N-(1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 359 (S)-3-羥基-N-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺
256 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 360 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
257 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 361 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
258 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 362 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
259 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 363 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
260 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 364 (S)-乙基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯
261 (S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 365 (S)-異丁基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯
262 (S)-3-(1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 366 (S)-3-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
263 (S)-N-(1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 367 (S)-N-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺
264 (S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 368 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
265 (S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 369 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
266 (S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 370 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
267 (S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 371 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
268 (S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 372 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯
269 (S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 373 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯
270 (S)-3-(1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 374 (S)-3-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
271 (S)-N-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 375 (S)-3-羥基-N-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺
272 (S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 376 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
273 (S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 377 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
274 (S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 378 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
275 (S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 379 (S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
276 (S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 380 (S)-乙基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯
277 (S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 381 (S)-異丁基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯
278 (S)-3-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 382 (S)-3-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
279 (S)-N-(1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 383 (S)-3-羥基-N-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺
280 (S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 384 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
281 (S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 385 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
282 (S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 386 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
283 (S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 387 (S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
284 (S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 388 (S)-乙基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯
285 (S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 389 (S)-異丁基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯
286 (S)-3-(1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 390 (S)-3-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
287 (S)-N-(1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺 391 (S)-N-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺
288 (S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯 392 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯
289 (S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯 393 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯
290 (S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯 394 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯
291 (S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯 395 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯
292 (S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯 396 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯
293 (S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯 397 (S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯
294 (S)-3-(1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮 398 (S)-3-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮
生物實例：
如本文所述，通式(I)的化合物顯示出殺真菌活性，該活性對攻擊重要農作物的多種植物病原真菌發揮作用。本發明化合物的活性如以下試驗中所述評價：
實例 1 ：稻瘟病菌 (Pyricularia oryzae) （水稻瘟症）：
化合物係溶解於0.3%的二甲基亞碸中，然後在將其分散至培養皿之前，先將其加入至馬鈴薯葡萄糖瓊脂培養基中。將具有所需測試濃度的化合物的5 mL培養基分散至60 mm的無菌培養皿中。固化之後，在每個平板上接種5 mm大小的菌絲盤，該菌絲盤取自活躍生長的有毒培養平板的外圍。將平板在溫度為25 °C及相對濕度為60%的生長室中培養7天，測量其徑向生長並與未處理的對照之一進行比較。在300 ppm的化合物1、2、3、4、5、6、7、9、10、11、12、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、46、48、49、50、51、53、54、55、56、58、59、60、61、62、63、64、68、70、71、72、73、74、75、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、102、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、115、116、117、118、122、123、124、129、132、133、140、141、142、144、148、154、155、157、158、159、163、164、165、168、186、187、188、189，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
實例 2 ：灰色葡萄孢菌 (Botrytis cinerea) （灰黴病）：
化合物係溶解於0.3%的二甲基亞碸，然後在將其分散至培養皿之前，先將其加入至馬鈴薯葡萄糖瓊脂培養基中。將具有所需測試濃度的化合物的5 mL培養基分散至60 mm的無菌培養皿中。固化之後，在每個平板上接種5 mm大小的菌絲盤，該菌絲盤取自活躍生長的有毒培養平板的外圍。將平板在溫度為22 °C及相對濕度為90%的生長室中培養7天，測量其徑向生長並與未處理的對照之一進行比較。在300 ppm的化合物1、3、4、6、9、16、17、18、23、35、36、38、54、60、64、72、73、74、82、87、100、132、133、155，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
實例 3 ：茄鏈格孢菌 (Alternaria solani) （蕃茄 / 馬鈴薯早疫病）：
化合物係溶解於0.3%的二甲基亞碸， 然後在將其分散至培養皿之前，先將其加入至馬鈴薯葡萄糖瓊脂培養基中。將具有所需測試濃度的化合物的5 mL培養基分散至60 mm的無菌培養皿中。固化之後，在每個平板上接種5 mm大小的菌絲盤，該菌絲盤取自活躍生長的有毒培養平板的外圍。將平板在溫度為25 °C及相對濕度為60%的生長室中培養7天，測量其徑向生長並與未處理的對照之一進行比較。在300 ppm的化合物1、4、9、10、11、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、32、34、35、36、38、39、41、43、44、49、52、53、54、57、58、59、60、61、62、64、66、67、70、72、73、74、75、78、79、80、81、82、85、86、87、88、89、93、98、104、105、106、107、108、110、111、112、113、115、117、118、120、132、133、158、186、188，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
實例 4 ：辣椒炭疽病菌 (Colletotrichum capsici) （炭疽病）：
化合物係溶解於0.3%的二甲基亞碸，然後在將其分散至培養皿之前，先將其加入至馬鈴薯葡萄糖瓊脂培養基中。將具有所需測試濃度的化合物的5 mL培養基分散至60 mm的無菌培養皿中。固化之後，在每個平板上接種5 mm大小的菌絲盤，該菌絲盤取自活躍生長的有毒培養平板的外圍。將平板在溫度為25 °C及相對濕度為60%的生長室中培養7天，測量其徑向生長並與未處理的對照之一進行比較。在300 ppm的化合物1、2、3、4、5、6、9、11、16、17、18、20、21、22、23、24、32、33、34、35、36、37、38、41、42、47、51、52、54、59、60、61、62、64、70、71、72、73、74、77、79、80、82、85、87、90、91、93、94、95、98、102、104、105、106、108、109、110、111、113、116、123、132、133、140、144、155、157、158、164、169、186，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
實例 5 ：棒孢葉斑病 (Corynespora cassiicola) （蕃茄葉斑病）：
化合物係溶解於0.3%的二甲基亞碸，然後在將其分散至培養皿之前，先將其加入至馬鈴薯葡萄糖瓊脂培養基中。將具有所需測試濃度的化合物的5 mL培養基分散至60 mm的無菌培養皿中。固化之後，在每個平板上接種5 mm大小的菌絲盤，該菌絲盤取自活躍生長的有毒培養平板的外圍。將平板在溫度為25 °C及相對濕度為70%的生長室中培養7天，測量其徑向生長並與未處理的對照之一進行比較。在300 ppm的化合物1、2、3、4、5、9、10、11、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、34、35、36、38、41、42、54、60、61、64、70、71、72、73、74、77、87、106、111、113、132、144，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
實例 6 ：立枯絲核菌 (Rhizoctonia solani) （水稻鞘枯病 / 馬鈴薯黑斑病）：
化合物係溶解於0.3%的二甲基亞碸中，然後在將其分散至培養皿之前，先將其加入至馬鈴薯葡萄糖瓊脂培養基中。將具有所需測試濃度的化合物的5 mL培養基分散至60 mm的無菌培養皿中。固化之後，在每個平板上接種5 mm大小的菌絲盤，該菌絲盤取自活躍生長的有毒培養平板的外圍。將平板在溫度為25 °C及相對濕度為60%的生長室中培養7天，測量其徑向生長並與未處理的對照之一進行比較。在300 ppm的化合物1、2、9、16、17、35、54、61、71、72、73、74、87，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
實例 7 ：致病疫黴 (Phytophthora infestans) （馬鈴薯及蕃茄的晚疫病）：
化合物係溶解於0.3%的二甲基亞碸， 然後在將其分散至培養皿之前，先將其加入至黑麥 (Rye)瓊脂培養基中。將具有所需測試濃度的化合物的5 mL培養基分散至60 mm的無菌培養皿中。固化之後，在每個平板上接種5 mm大小的菌絲盤，該菌絲盤取自活躍生長的有毒培養平板的外圍。將平板在溫度為18 °C及相對濕度為95%的生長室中培養7天，測量其徑向生長並與未處理的對照之一進行比較。在300 ppm的化合物1、2   、3、4、5、9、16、25、48、53、54、55、60、64、65、67、69、72、74、87、104、105、111、121、126、132、148、154、161、162、165、166、167、168、185、186、187、188、189，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
實例 8 ：小麥穎斑枯病 (Parastagonospora nodorum) (PARANO)
製備包含PARANO (10 5個孢子/ml)孢子懸浮液的馬鈴薯葡萄糖 (PDB)液體培養基 (Difco)。對於抑制試驗，將每種測試化合物溶解在二甲基亞碸中。將100 µl測試培養基溶液加入96孔微量滴定板中，因此，每孔加入相同體積（100 µl）的孢子懸浮液，提供最終測試濃度，並將該板在18 °C下培養15-18天。透過測量OD600數值評價生長抑制情況，並用以下公式計算抑制百分比：
I= (C-B)-(T-B)/(C-B)*100
其中，T=處理組，C=控制組，B=空白組
在300 ppm的化合物1      、2、3、4、5、6、7、9、10、11、12、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、30、32、33、35、36、38、39、40、42、45、46、47、48、50、52、53、54、55、57、58、59、60、61、62、63、64、67、70、71、72、73、74、75、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、109、111、112、113、115、125、132、133、139、141、142、143、145、148、155、158、159、160、162、163、164、170、178、186、187、189，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
實例 9 ：蘋果黑星菌 (Venturia inequalis) (VENTIN)
製備包含VENTIN (10 5個孢子/ml)孢子懸浮液的馬鈴薯葡萄糖 (PDB)液體培養基。對於抑制試驗，將每種測試化合物溶解在二甲基亞碸中。將100 µl測試培養基溶液加入96孔微量滴定板中，因此，每孔加入相同體積（100 µl）的孢子懸浮液，提供最終測試濃度，並將該板在18 °C下培養15-18天。透過測量OD600數值評價生長抑制情況，並用以下公式計算抑制百分比：
I= (C-B)-(T-B)/(C-B)*100
其中，T=處理組，C=控制組，B=空白組
在300 ppm的化合物1、2、4、6、9、10、11、16、17、18、19、20、22、23、24、25、33、35、36、38、39、41、42、49、53、54、57、80、82、86、87、95、102、132，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
實例 10 ：灰色葡萄孢菌 (Botrytis cinerea) （灰黴病）液體測試：
製備含有BOTRCI (10 4個孢子/ml)孢子懸浮液的酵母菌蛋白腖 (peptone)以及醋酸鈉 (YBA)的液體培養基。 對於抑制試驗，將每種測試化合物溶解在二甲基亞碸中。將100 µl測試培養基溶液加入96孔微量滴定板中，因此，每孔加入相同體積（100 µl）的孢子懸浮液，提供最終測試濃度，並將該板在22 °C下培養15-18天。透過測量OD600數值評價生長抑制情況，並用以下公式計算抑制百分比：
I= (C-B)-(T-B)/(C-B)*100
其中，T=處理組，C=控制組，B=空白組
在300 ppm的化合物1、2、3、4、5、6、7、9、11、12、16、17、18、20、21、22、23、24、25、26、30、32、33、34、35、36、38、41、42、46、47、48、50、51、52、54、59、61、64、66、67、70、71、72、73、74、75、78、79、80、81、82、83、85、87、89、93、96、98、99、105、106、112、113、116、122、124、125、132、141、144、148、155、158、186、187、188，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
植物體內生物測試實例
進一步選擇化合物用於體內（溫室）測試。 檢查化合物對各種病原體的預防功效的方法如下：
實例 1 ：灰色葡萄孢菌在蕃茄中的測試
化合物係溶解於2%二甲基亞碸/丙酮，並與含有乳化劑的水混合至50 mL的校準噴霧體積。將每種噴霧溶液倒入噴霧瓶中以備進一步使用。
為了測試化合物的預防活性，使用空心錐形噴嘴在噴霧櫃內以規定的施用率將活性化合物製劑噴灑在溫室中培育的健康幼豆/辣椒植物。處理後一天，用含有1.2 x 10 6個灰葡萄孢菌 (Botrytis cinerea)接種物 (inoculum)的孢子懸浮液接種植物。然後將接種的植物保存在溫度為18-20 °C及相對濕度為90-100%的溫室中以用於疾病表現。
透過在施用後3、7、10及15天對處理過的植物的疾病嚴重程度（0-100%範圍）進行評級，以化合物的性能進行視覺上的評估。透過比較治療中的疾病等級與未治療的對照之一來計算化合物的功效(%控制)。另外，還透過記錄壞死、萎黃及發育遲緩等症狀來評估噴灑植物的植物損傷。在500 ppm的化合物10、12、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、34、35、36、38、42、47、59、60、66、72、73、74、90、91、94、95、96、97、98、99、100、104、107、116，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
實例 2 ：茄鏈格孢菌在蕃茄中的測試
化合物係溶解於2%二甲基亞碸/丙酮，並與含有乳化劑的水混合至50 mL的校準噴霧體積。 將每種噴霧溶液倒入噴霧瓶中以備進一步使用。
為了測試化合物的預防活性，使用空心錐形噴嘴在噴霧櫃內以規定的施用率將活性化合物製劑噴灑在溫室中培育的健康蕃茄植物。處理後一天，用含有0.24 x 10 6個茄鏈隔孢菌 (Alternaria solani)接種物 (inoculum)的孢子懸浮液接種植物。然後將接種的植物保存在溫度為22-24 °C及相對濕度為90-95%的溫室中以用於疾病表現。
透過在施用後3、7、10及15天對處理過的植物的疾病嚴重程度（0-100%範圍）進行評級，以化合物的性能進行視覺上的評估。透過比較治療中的疾病等級與未治療的對照之一來計算化合物的功效(%控制)。另外，還透過記錄壞死、萎黃及發育遲緩等症狀來評估噴灑植物的植物損傷。在500 ppm的化合物94、95、99、100、101、108、142，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
實例3：致病疫黴(Phytophthora infestans)在蕃茄上的測試
化合物係溶解於2%二甲基亞碸/丙酮，並與含有乳化劑的水混合至50 mL的校準噴霧體積。將每種噴霧溶液倒入噴霧瓶中以備進一步使用。
為了測試化合物的預防活性，使用空心錐形噴嘴在噴霧櫃內以規定的施用率將活性化合物製劑噴灑在溫室中培育的健康蕃茄植物。處理後一天，用含有0.24 x 10 6個致病疫黴 (Phytophthora infestans)接種物 (inoculum)的孢子囊懸浮液接種植物。然後將接種的植物於15 °C於暗處保存24小時，之後再轉移到溫度為18 °C及相對濕度為95-100%的溫室中以用於疾病表現。
透過在施用後3、7、10及15天對處理過的植物的疾病嚴重程度（0-100%範圍）進行評級，以化合物的性能進行視覺上的評估。透過比較治療中的疾病等級與未治療的對照之一來計算化合物的功效(%控制)。另外，還透過記錄壞死、萎黃及發育遲緩等症狀來評估噴灑植物的植物損傷。在500 ppm的化合物5、6、16、20、23、24、90、91、92、94、95、96、97、98、99、109、110、112、120、121、122、126、127、140、141、168，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
實例 4 ：豆薯層銹菌 (Phakopsora pachyrhizi) 在大豆的測試
化合物係溶解於2%二甲基亞碸/丙酮，並與含有乳化劑的水混合至50 mL的校準噴霧體積。 將每種噴霧溶液倒入噴霧瓶中以備進一步使用。
為了測試化合物的預防活性，使用空心錐形噴嘴在噴霧櫃內以規定的施用率將活性化合物製劑噴灑在溫室中培育的健康大豆植物。處理後一天，用含有2 x 10 5個豆薯層銹菌 (Phakopsora pachyrhizi)接種物 (inoculum)的分生孢子 (conidial)懸浮液接種植物。然後將接種的植物保存在溫度為22-24 °C及相對濕度為80-90%的溫室中以用於疾病表現。
透過在施用後3、7、10及15天對處理過的植物的疾病嚴重程度（0-100% 範圍）進行評級，以化合物的性能進行視覺上的評估。透過比較治療中的疾病等級與未治療的對照之一來計算化合物的功效(% 控制)。另外，還透過記錄壞死、萎黃及發育遲緩等症狀來評估噴灑植物的植物損傷。在500 ppm的化合物51、57、70、71、72、73、74、81、88、144，與顯示病原體廣泛生長的未處理檢查組相比，在這些測試中提供了大於或等於70%的控制。
已經參照某些較佳態樣描述本發明，從說明書考慮，其他態樣對於熟習該項技術者將變得顯而易見。對於熟習該項技術者來說顯而易見的是：在不脫離本發明的範圍的情況下，可對材料及方法實施許多修改。
Figure 110134501-A0101-11-0002-3

Claims (11)

  1. 一種如式(I)所示的化合物
    Figure 03_image004
    式(I) 其中， R 1係選自由羥基、鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 3-C 6環烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 6環烷氧基、C 1-C 6硫烷基、C 1-C 6環硫烷基、-NHR 9以及-N(R 9) 2所組成的群組； R 1a係選自由羥基、鹵素、C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基、C 1-C 6鹵烷基以及C 1-C 6烷氧基所組成的群組； R 2係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、-SO n-C 1-C 6烷基、-C(O)-R 9、-C(O)-OR 9、-(CH 2) m-O-C(O)-R 9、-C(O)-N(R 9) 2以及-(CH 2) m-O-C(O)-N(R 9) 2所組成的群組； R 3係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基、C 3-C 6環烷基-C 1-C 6烷基、-(CH 2) m-OR 9、-(CH 2) m-C(O)-R 9、 -(CH 2) m-C(O)-OR 9、-(CH 2) m-C(O)-N(R 9) 2、-(CH 2) m-O-C(O)-OR 9、-(CH 2) m-O-C(O)-N(R 9) 2以及-(CH 2) m-C(O)-C 1-C 6烷氧基所組成的群組；或者 R 2及R 3與其連接之原子一起形成六員的雜環；且該雜環的一或多個碳原子可選地被C(=O)、C(=S)、C=NR 2a或CR 2aN(R 2a) 2取代；其中該雜環可選擇地被一或多個相同或不同的R 2a基團取代；或者 R 3及R 4與其連接之原子一起形成五至六員的非芳香雜環；其中該環的另一雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 3a基團取代； R 2a係選自由鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； R 3a係選自由鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； W表示O或S； R 4及R 5個別獨立地選自由H、鹵素、C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基、C 3-C 6環烷基-C 1-C 6烷基、C 6-C 10芳基、C 7-C 14芳烷基以及C 3-C 10雜環基所組成的群組；R 4及R 5的各基團可選擇地被選自R 4a的一或多個基團取代；或者 R 4及R 5與其連接之原子一起形成三至六員的非芳香碳環或非芳香雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 4a基團取代； R 4a係選自由鹵素、腈基、硝基、羥基、硫醇基、胺基、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6鹵烷氧基、C 1-C 6硫烷基、C 1-C 6鹵硫烷基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； 環A表示五或六員的雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環或環系統的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環A可選擇地被一或多個相同或不同的R A基團取代； R A係選自由鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 4鹵烷氧基以及C 6-C 10芳基所組成的群組； R 6係選自由H、鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 4鹵烷氧基以及C 6-C 10芳基所組成的群組； R 7及R 8係個別獨立地選自由羥基、鹵素、C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基、C 3-C 6環烷基-C 1-C 6烷基、C 6-C 10芳基、C 7-C 14芳烷基、C 6-C 10芳氧基、C 6-C 10芳硫基、C 6-C 10芳基-C 1-C 6烷氧基、C 3-C 10雜環基以及C 3-C 10雜環基氧基所組成的群組；R 7及R 8的各基團可選擇地被一或多個相同或不同的R 7a基團取代；或者 R 7a係選自由腈基、鹵素、硝基、羥基、硫醇基、胺基、C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基、C 3-C 6環烷基-C 1-C 6烷基、苯基、苯甲基、苯硫基、苯基-C 1-C 6烷氧基、C 3-C 10雜環基以及C 3-C 10雜環基氧基所組成的群組； R 7及R 8與其連接之原子一起形成三至十四員的芳香或非芳香的碳環或環系統或者是芳香或非芳香的雜環或環系統；其中該芳香雜環的雜原子係選自N、O或者S；其中該環或環系統的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環或環系統的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環或環系統可選擇地被一或多個相同或不同的R 8a基團取代；如果R 7及R 8形成芳環，則R 6不存在； R 8a係選自由鹵素、腈基、硝基、羥基、硫醇基、胺基、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基、C 1-C 6鹵烷氧基、C 1-C 6硫烷基、C 1-C 6鹵硫烷基、C 3-C 8環烷基、苯基、苯甲基以及C 3-C 10雜環基所組成的群組； R 9係選自由H、甲酸基、C 1-C 4烷基、C 2-C 4烯基、C 2-C 4炔基、C 1-C 4鹵烷基、C 3-C 5環烷基、C 3-C 5環烷基-C 1-C 3烷基、C 6-C 10芳基、C 7-C 14芳烷基以及C 3-C 10雜環基所組成的群組； R 1至R 9以及R 1a、R 2a、R A、R 4a、R 7a、R 8a的各基團可選擇地由選自由鹵素、腈基、硝基、R’、OR’、SR’、N(R’) 2、COR’以及CON(R’) 2所組成的群組取代； R’係個別獨立地選自由H、C 1-C 4烷基、C 2-C 4烯基、C 2-C 4炔基、C 1-C 4鹵烷基、C 2-C 4鹵烯基、C 2-C 4鹵炔基、C 1-C 4烷氧基、C 1-C 4鹵烷氧基、C 3-C 6環烷基、C 3-C 6鹵環烷基、C 6-C 10芳基、C 6-C 10芳基-C 1-C 4烷氧基、C 7-C 14芳烷基以及C 3-C 10雜環基所組成的群組； n是選自0至2的整數且m是選自0至3的整數； 以及/或者其N-氧化物、金屬錯合物、異構物、多晶型物、或者農業上可接受的鹽。
  2. 如請求項1所述的式(I)化合物，其中， R 1係選自由羥基、鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 3-C 6環烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 6環烷氧基、C 1-C 6硫烷基以及C 1-C6環硫烷基所組成的群組； R 2係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、-SO n-C 1-C 6-烷基、-C(O)-R 9、-C(O)-OR 9以及-(CH 2) m-O-C(O)-R 9所組成的群組； R 3係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基、C 3-C 6環烷基-C 1-C 6烷基、-(CH 2) m-OR 9、-(CH 2) m-C(O)-OR 9以及-(CH 2) m-C(O)-R 9所組成的群組；或者 R 2及R 3與其連接之原子一起形成六員的雜環；且該雜環的一或多個碳原子可選地被C(=O)、C(=S)、C=NR 2a或CR 2aN(R 2a) 2取代；其中該雜環可選擇地被一或多個相同或不同的R 2a基團取代；或者 R 3及R 4與其連接之原子一起形成五至六員的非芳香雜環；其中該環的另一雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 3a基團取代； R 2a係選自由鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； R 3a係選自由鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； R 4以及R 5係選自由H、鹵素、C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、C 3-C 6環烷基以及C 3-C 6環烷基-C 1-C 6烷基所組成的群組；或者 R 4及R 5與其連接之原子一起形成三至六員的非芳香碳環或非芳香雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 4a基團取代； R 4a係選自由鹵素、腈基、硝基、羥基、硫醇基、胺基、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6鹵烷氧基、C 1-C 6硫烷基、C 1-C 6鹵硫烷基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； 環A表示五或六員的雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環或環系統的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)、C(=S)或C(=NR 9)取代；該環A可選擇地被一或多個相同或不同的R A基團取代； R A係選自由鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 4鹵烷氧基以及C 6-C 10芳基所組成的群組； R 6係選自由H、鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 4鹵烷氧基以及C 6-C 10芳基所組成的群組； 以及/或者其N-氧化物、金屬錯合物、異構物、多晶型物、或者農業上可接受的鹽。
  3. 如請求項1所述的式(I)化合物，其中， R 1係選自由羥基、鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 3-C 6環烷基、C 1-C 6烷氧基以及C 3-C 6環烷氧基所組成的群組； R 2係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、-C(O)-R 9、-C(O)-OR 9以及-(CH 2) m-O-C(O)-R 9所組成的群組； R 3係選自由H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基、-(CH 2) m-C(O)-OR 9以及C 3-C 6環烷基所組成的群組；或者 R 2及R 3與其連接之原子一起形成六員的雜環；且該環的一或多個碳原子可選地被C(=O)或C(=S)取代；其中該雜環可選擇地被一或多個相同或不同的R 2a基團取代；或者 R 3及R 4與其連接之原子一起形成五至六員的非芳香雜環；其中該環的另一雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，且該環的一或多個碳原子可選擇地被C(=O)或C(=S)取代；該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 3a基團取代； R 2a係選自由鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； R 3a係選自由鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； R 4以及R 5係選自由H、鹵素、C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6烷氧基-C 1-C 6烷基以及C 3-C 6環烷基所組成的群組；或者 R 4及R 5與其連接之原子一起形成三至六員的非芳香碳環或非芳香雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2，該環可選擇地被一或多個相同或不同的R 4a基團取代； R 4a係選自由鹵素、腈基、硝基、羥基、硫醇基、胺基、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6鹵烷氧基、C 3-C 8環烷基以及C 1-C 4烷氧基-C 1-C 4烷基所組成的群組； 環A表示五或六員的雜環；其中該環的雜原子係選自N、O或者S(=O) 0-2；該環A可選擇地被一或多個相同或不同的RA基團取代； R A係選自由鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基、C 1-C 6鹵烷基以及C 1-C 4鹵烷氧基所組成的群組； R 6係選自由H、鹵素、羥基、C 1-C 6烷基、C 1-C 4烷氧基以及C 6-C 10芳基所組成的群組； 以及/或者其N-氧化物、金屬錯合物、異構物、多晶型物、或者農業上可接受的鹽。
  4. 如請求項1所述的式(I)化合物，其中該式(I)化合物係選自由以下組成的群組：(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-N-(1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸乙酯、2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、N-(1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-乙基(4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-N-(1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-N-(1-(5-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-N-(1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((3-甲基-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((3-甲基-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-乙基(4-甲氧基-2-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-乙基(2-((1-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-N-(1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(3-甲基-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)丁基)吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((3-甲基-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、3-羥基-4-甲氧基-N-((5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)甲基)吡啶醯胺、(S)-N-(1-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-乙基(4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((2-甲基-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)丙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)吡啶醯胺、(S)-4-甲氧基-2-((2-甲基-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)丙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-N-(1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、4-甲氧基-2-(((5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)甲基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(2-甲基-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)丙基)吡啶醯胺、4-甲氧基-2-(((5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)甲基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)-3-甲基丁基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((2-甲基-1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)丙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-N-(1-(5-(4-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)環丙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)環丙基)吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3,4-二氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,4-二氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-3-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-8-甲氧基-3-(1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-N-(1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(9H-二苯并哌喃-9-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-N-(1-(5-(3,4-二氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,4-二氯苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-(3-((乙氧基羰基)氧)-4-甲氧基吡啶甲醯基)(1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲酸乙酯、(S)-N-(1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-2-((1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-8-甲氧基-3-(1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-2-((1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-4-甲氧基-2-((1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(2-苯基丙-2-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-(2-苯基丙-2-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(2-苯基丙-2-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯、(S)-N-(1-(5-(3',5'-二氟-[1,1'-二苯基]-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(5-(2-苯基丙-2-基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基醋酸酯、(S)-3-羥基-4-甲氧基-N-(1-(1-甲基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2,3-二苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-二苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯、4-甲氧基-2-(((1S)-1-(3-(1-苯乙基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、N-((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、N-((1S)-1-(5-(2,3-二苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-N-(1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、3-羥基-4-甲氧基-N-((1S)-1-(3-(1-苯乙基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-([1,1'-二苯基]-4-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、N-((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯、N-((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、N-((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基丙酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、N-((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、N-((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氯苯基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基苯甲酸酯、2-(((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-(1-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基異丁酸酯  、(S)-4-甲氧基-2-((1-(5-苯基-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基苯甲酸酯、(S)-異丁基(4-甲氧基-2-((1-(5-(1-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-乙基(4-甲氧基-2-((1-(5-(1-苯基環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)吡啶-3-基)碳酸酯、N-((1S)-1-(5-(2-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、2-(((1S)-1-(5-(2,3-雙(4-氯苯基)環丙基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-3-羥基-N-(1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(3-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(3-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(4-乙基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(4-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(3-異丙苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-二苯甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1,2,4-噁二唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-二苯甲基-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(3-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(4-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3-異丙苯基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(雙苯基甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(雙(4-氟苯基)甲基)-1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(4-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-3-羥基-N-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-乙基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-異丁基(2-((1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基)碳酸酯、(S)-3-(1-(5-(3-異丙苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮、(S)-N-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-3-羥基-4-甲氧基吡啶醯胺、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基醋酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丙酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基乙基碳酸酯、(S)-2-((1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)胺甲醯基)-4-甲氧基吡啶-3-基異丁基碳酸酯  以及(S)-3-(1-(5-(3,5-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙基)-8-甲氧基-2H-吡啶并[2,3-e][1,3]噁嗪-2,4(3H)-二酮。
  5. 一種組合物，包括如請求項1所述的式(I)化合物以及至少一進一步的農藥活性物質，這些物質選自由殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物殺蟲劑、除草劑、防護劑、植物生長調節劑、抗生素、肥料及營養劑所組成的群組。
  6. 一種農用化學組成物，包括如請求項1所述的式(I)化合物以及至少一農用化學上可接受的輔助劑。
  7. 如請求項6所述的組成物，其中該組成物可更包括至少一額外的活性成分。
  8. 如請求項6所述的組成物，其中該組成物被施用於種子，且該組成物中的式(I)化合物的含量範圍是0.1克有效成分至10公斤有效成分/每100公斤的種子。
  9. 一種控制或預防植物病原微生物的方法，其中該方法包括用有效量的至少一種如請求項1所述的式(I)化合物或如請求項5所述的組合物或如請求項6所述的組成物處理真菌或要保護的材料、植物、植物部分、其所在地(locus)、土壤或種子，使其免受真菌攻擊。
  10. 一種控制或預防農作物及/或園藝作物中植物病原微生物侵擾植物的方法，其中將有效量的至少一種如請求項1所述的式(I)化合物或如請求項5所述的組合物或如請求項6所述的組成物，施用於植物、其部分或其所在地。
  11. 一種如請求項10所述的方法，其中該植物病原微生物係選自由以下組成的群組：小麥葉斑病（麥類葉斑病病原 ( Zymoseptoria tritici)）、小麥褐銹病（小麥葉銹菌 ( Puccinia triticina)）、小麥條銹病（條形銹病菌 ( Puccinia striiformis)）、蘋果結痂（蘋果黑星菌 ( Venturia inaequalis)）、葡萄白粉病（葡萄鉤絲殼 ( Uncinula necator)）、大麥燙傷（禾草雲斑病 ( Rhynchosporium secalis)）、稻瘟病 （稻瘟病菌 ( Pyricularia oryzae)）、大豆銹病（豆薯層銹菌 ( Phakopsora pachyrhizi)）、小麥穎斑病（穎枯球腔菌 ( Leptosphaeria nodorum)）、小麥白粉病（小麥禾本科布氏白粉菌 ( Blumeria graminis f. sp. tritici)）、大麥白粉病（大麥禾本科布氏白粉菌 ( Blumeria graminis f. sp. hordei)）、葫蘆科白粉病（菊科白粉菌 ( Erysiphe cichoracearum)）、葫蘆科炭疽病（葫蘆科刺盤孢 ( Colletotrichum lagenarium)）、甜菜及大豆葉斑病 （甜菜尾孢菌 ( Cercospora beticola)以及大豆尾孢菌 ( Cercospora sojina)、蕃茄早疫病（茄鏈格孢菌 ( Alternaria solani)）、灰黴病（灰色葡萄孢菌 ( Botrytis cinerea)）、靶斑病（棒孢葉斑病 ( Corynespora cassiicola)）、馬鈴薯及蕃茄晚疫病（致病疫黴 ( Phytophthora infestans)）、絲核菌的氣生根、葉子及網枯病（立枯絲核菌 ( Rhizoctonia solani)）、小麥上的結節病斑病（小麥穎斑枯病 ( Parastagonospora nodorum)）、穀物（例如小麥或大麥）的根腐病、結痂病或頭瘡病（大刀鐮孢菌 ( Fusarium culmorum)）以及大麥的斑點病（禾旋孢腔菌 ( Cochliobolus sativus)）。
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