TW201731501A - 含有鞣花酸明膠膠囊之組成物 - Google Patents
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Abstract
本發明係以抑制含有鞣花酸或其衍生物之組成物的變色為課題。解決手段為使機能性物質的鞣花酸或其衍生物包合於使用明膠與螯合劑的膠囊,並將此膠囊摻混於組成物中。藉此,可提供一種可抑制組成物中之鞣花酸的變色,且使用感良好的組成物。
Description
本發明係有關於一種含有包合鞣花酸的明膠膠囊之組成物。更詳而言之,係有關於一種使用感優良,並可抑制鞣花酸的變色之含有包含鞣花酸或其衍生物、明膠、及螯合劑的膠囊之組成物。
鞣花酸係屬包含黑莓、樹莓、草莓、小紅莓、胡桃、石榴、枸杞等諸多蔬菜或水果所含之具有抗氧化作用的多酚廣為人知,亦含於威士忌或綠茶等飲料。又,鞣花酸經報導具有抑制使黑色素黑化的酪胺酸酶之作用的效用,並有美白效果。由於鞣花酸為天然成分,係屬安全性更高之機能性成分,可望利用於以美白為目的之化妝品等。
另一方面,已知鞣花酸具有對水及油的溶解性較低、及容易變色之性質。作為參與鞣花酸的變色之成分,有報導為過渡金屬或焦磷酸鈉(專利文獻1、2)。
[專利文獻1]日本特開2005-179263號公報
[專利文獻2]日本特開2009-173651號公報
在開發訴求屬鞣花酸機能之一的美白效果之製品時,基於製品形象觀點,變色為特別應避免的問題,便要求開發出一種抑制由鞣花酸的變色所引起之製品的色調變化之技術。加之,亦要求開發出一種使用感良好,經長期保存仍可保持其性質的製品。本發明係以提供一種可抑制鞣花酸或其衍生物的變色,且使用感良好的組成物。
為解決上述課題,本案發明人等致力進行研究的結果發現,藉由使機能性物質的鞣花酸或其衍生物包合於使用明膠與螯合劑的膠囊,並將此膠囊摻混於組成物中,可抑制組成物中之鞣花酸的變色。進而發現,該組成物兼具使用感良好之特徵,而完成本發明。
亦即,本發明不予限定,惟提供以下者:
(1)一種組成物,其係含有包含鞣花酸或其衍生物、明膠、及螯合劑之膠囊而成。
(2)如(1)之組成物,其中前述膠囊中之鞣花酸或其衍生物與明膠的重量比為1:0.01~1:1000。
(3)如(1)或(2)之組成物,其係以組成物全體的0.1~50重量%含有前述膠囊。
(4)如(1)~(3)中任一項之組成物,其中前述明膠係具有100g以上的膠強度。
(5)如(1)~(4)中任一項之組成物,其中前述螯合劑為乙二胺四乙酸(EDTA)或其鹽。
(6)如(1)~(5)中任一項之組成物,其為皮膚外用組成物。
(7)一種抑制含有鞣花酸或其衍生物之組成物的變色的方法,其係包含將鞣花酸或其衍生物作成包含明膠、及螯合劑之膠囊摻混於組成物中。
含有包含鞣花酸或其衍生物、明膠、及螯合劑之膠囊而成的本發明之組成物可抑制鞣花酸的變色,色調的穩定性良好。此種性質係有利於作為色調會大幅影響製品形象之美白化妝品等的利用。
又,本發明之組成物其使用感良好,有利於作為化妝品或準醫藥品等皮膚外用劑的利用。
第1圖係表示含有鞣花酸之試料1~15之加熱所引起的色調變化。
本發明之組成物係含有包含鞣花酸或其衍生物、明膠、及螯合劑之膠囊而成。本發明之組成物所含之膠囊的含量不特別限定,相對於組成物全體量,例如為0.1~50重量%,較佳為0.5~30重量%,更佳為1~20重量%。
本發明之組成物亦可包含1種以上的界面活性劑。界面活性劑只要是在飲食品、醫藥、化妝料領域中一般所使用者即可。可舉出例如非離子性界面活性劑,尤為甘油系界面活性劑、山梨醇酐系界面活性劑等。作為甘油系界面活性劑,可舉出聚甘油單油酸酯等;作為山梨醇酐系界面活性劑,則可舉出聚氧乙烯山梨醇酐單油酸酯(20E.O.)等。
本發明之組成物亦可包含其他成分。其他成分不予限定,可舉出例如鞣花酸或其衍生物以外的機能性成分。作為該機能性成分,可舉出例如作為具美白效果之成分廣為人知的麴酸、熊果素、及維生素C等。該機能性成分的含量可適宜設定。又,除上述成分外,尚可包含在飲食品、醫藥、化妝料領域中一般所使用的賦形劑。例如,可摻混界面活性劑、油分、醇類、保濕劑、增黏劑、防腐劑、抗氧化劑、螯合劑、pH調整劑、香料、色素、紫外線吸收‧散射劑、維生素類、胺基酸類、水等。
本發明之組成物,就其非限定性實例,可作為化妝品、飲食品、醫藥品而利用。例如,可作為美白化妝料或準醫藥品等皮膚外用劑使用。組成物的形狀可採用例如乳霜狀、軟膏狀、乳液狀、洗劑狀、溶液狀、凝膠狀、面膜狀、棒狀等。較佳為乳霜、乳液、化妝水、美容液、凝膠劑、膠墊,更佳為乳霜、乳液,再更佳為乳液。
本說明書中所稱膠囊,係含有鞣花酸或其衍生物、明膠、及螯合劑。鞣花酸或其衍生物,透過以包合於膠囊的狀態存在,可發揮所期望之效果。不受理論所侷限,茲認為透過鞣花酸或其衍生物包合於膠囊中,可避免鞣花酸或其衍生物、與不構成膠囊但含於組成物的其他成分之接觸,可抑制鞣花酸或其衍生物的變色而能夠穩定地維持組成物的色調。
鞣花酸或其衍生物可作為本發明之組成物的機能性成分使其包合於膠囊中。鞣花酸或其衍生物係包含例如鞣花酸、3,4-二-鄰-甲基鞣花酸、3,3'-二-鄰-甲基鞣花酸、3,3',4-三-鄰-甲基鞣花酸、3,3',4,4'-四-鄰-甲基-5-甲氧基鞣花酸、3-鄰-乙基-4-鄰-甲基-5-羥基鞣花酸、及此等的鹽(例如鈉鹽及鉀鹽)。鞣花酸或其衍生物由於具有對水及油的溶解性較低,以及容易變色的共同特性,因此,藉由包
合於膠囊,可改善分散性、或抑制變色。
鞣花酸或其衍生物可來自於天然物或為合成品,可藉由周知方法來製造。例如,由天然物製造鞣花酸或其衍生物時,可由黑莓、樹莓、草莓、小紅莓、胡桃、石榴、枸杞、遼東楤木等含有鞣花酸或其衍生物的天然物分離‧純化而得。又,亦可藉由有機化學之手法來合成鞣花酸或其衍生物。或者,亦可購入一般可取得的鞣花酸及其衍生物而使用。例如,可取得Ellagic Acid(LION公司製)、Ellagic Acid(SIGMA公司製)。又,鞣花酸或其衍生物的純度可視目的適宜設定或選擇。
就鞣花酸或其衍生物的形態,只要可包合於膠囊則不特別限制,亦可為微粒子形態。該微粒子形態可例如藉由對鞣花酸或其衍生物的粉體施予剪切力而得。就其一形態,可透過使用均質機或珠磨機對鞣花酸或其衍生物施予剪切力,而形成微粒子形態。此種鞣花酸或其衍生物的微粒子,例如,藉由日本特開2009-173651號公報等所記載之方法亦可調製而成。
鞣花酸或其衍生物的含量不特別限定,相對於膠囊全體量,例如為0.15~50重量%,較佳為1.0~40重量%,更佳為2.0~35重量%。
鞣花酸可藉由例如HPLC測定來定量。作為測定條件的一例,可使用將作為標準品的市售之鞣花酸(SIGMA公司製)溶解於DMSO而調整為1.0mg/mL者,並將含有鞣花酸的試料1g溶解於10mL二甲基亞碸(DMSO),藉由設
定成以下條件的HPLC進行測定來定量。
管柱:內徑4.6mm、長度150mm、粒徑5μm
管柱溫度:40℃
流量:1.0mL/min
移動相:(A)5mmol/L磷酸二氫鉀(pH2.5):(B)乙腈=41:9
波長:360nm
本發明中,「明膠」係作為膠囊的主成分使用。明膠的來源不特別限定,可舉出來自豬者(例如豬皮、豬骨)、來自魚者(例如魚鱗、魚皮)、來自牛者(例如牛骨、牛皮)等,較佳為來自豬者,尤為來自豬皮之明膠。又,明膠的製法亦不特別限定,可為酸處理明膠、化學修飾明膠、兩性處理明膠、鹼處理明膠等。例如,可由豬、魚、牛等加熱萃取出膠原蛋白,並以酸或鹼施以前處理後,經過水解所引起的溶解化,來製造明膠。於本發明中,可使用鹼處理明膠及酸處理明膠任一種,惟特佳為經酸處理之明膠。明膠有A型與B型,A型的等離子點為pH8~9,B型的等離子點為pH5。在中性至弱酸性的pH區域,A型明膠帶有正電,B型明膠則帶有負電。從而,於本發明中,較佳為A型明膠,更佳為經酸處理之A型明膠。於本發明
中,亦可使用一般可取得的明膠,可舉出Gelatin(Nacalai Tesque製)、Gelatin(和光純藥工業製)、Gelatin(三光純藥製)、Gelatin(Nippi股份有限公司)、Gelatin(Nitta Gelatin 股份有限公司)等。
可用於膠囊的明膠亦可基於膠強度來選擇。於此,明膠的膠強度不特別限定,例如較佳為100g以上。於此,膠強度係如品質規格「膠及明膠」JIS K6503-1996所訂定,可定義為對將6.67%明膠溶液在10℃下冷卻17小時調製而成之凝膠的表面,以直徑2分之1吋(12.7mm)的柱塞下壓4mm所需的負載。於本說明書中,膠強度係基於該方法測定而得。
明膠的含量,只要可形成膠囊則不特別限定,相對於膠囊全體量,例如為1~30重量%,較佳為3~25重量%,更佳為10~20重量%。膠囊中之鞣花酸或其衍生物與明膠的含有比[鞣花酸的重量:明膠的重量]為1:0.01~1:1000,較佳為1:0.1~1:500,更佳為1:1~1:200。
本發明中所稱「螯合劑」,係指可與金屬離子配位而形成螯合物之化合物。作為可含於膠囊的螯合劑,可舉出例如乙二胺四乙酸(EDTA)、氮基三乙酸(NTA)、二伸乙三胺五乙酸(DTPA)、N-(2-羥乙基)乙二胺-N,N’,N”-三乙酸(HEDTA)、1-羥基乙烷-1,1-二膦酸(HEDP)、及此等的鹽
等。於本發明中,較佳為EDTA或其鹽。作為EDTA的鹽,可舉出例如二鈉鹽(EDTA-2Na)、四鈉鹽(EDTA-4Na)等。不受理論所侷限,藉由將螯合劑摻混於膠囊中,存在於組成物中可能參與鞣花酸或其衍生物的變色的金屬離子便被螯合,茲認為可抑制鞣花酸或其衍生物的變色。
螯合劑的含量,相對於膠囊全體量,例如為0.01~1重量%,較佳為0.02~0.5重量%,更佳為0.05~0.2重量%。
作為可含於本發明之膠囊的其他成分,可舉出例如碳二醯亞胺交聯劑。碳二醯亞胺交聯劑可使明膠形成交聯。於本發明中,所稱「碳二醯亞胺交聯劑」,係指含有-N=C=N-所示之官能基,發揮作為縮合劑之作用,可使明膠交聯的化合物。於本發明中,較佳使用水溶性的碳二醯亞胺交聯劑或其鹽。該鹽係包含鹽酸鹽、磺酸鹽等。例如,碳二醯亞胺交聯劑或其鹽係包含水溶性碳二醯亞胺(1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二醯亞胺:WSC)或其鹽、1-環己基-3-(2-啉基-4-乙基)碳二醯亞胺(CME-碳二醯亞胺)或其鹽、二環己基碳二醯亞胺(DCC)或其鹽、二異丙基碳二醯亞胺(DIC)或其鹽等。作為此等的鹽,係包含例如1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二醯亞胺鹽酸鹽、1-環己基-3-(2-啉基-4-乙基)碳二醯亞胺甲基對甲苯磺酸鹽等,特佳為1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二醯亞胺鹽酸鹽。碳二
醯亞胺交聯劑係以供形成膠囊所需的量使用。
除鞣花酸或其衍生物外,亦可使膠囊含有其他的機能性成分。作為該機能性成分,可舉出例如作為具美白效果之成分廣為人知的麴酸、熊果素、及維生素C等。其他的機能性成分的含量亦可適宜設定。
又,除上述成分外,亦可使膠囊含有在飲食品、醫藥、化妝料領域中一般所使用的賦形劑。例如,可摻混一般用於外用劑之成分,例如界面活性劑、油分、醇類、保濕劑、增黏劑、防腐劑、抗氧化劑、螯合劑、pH調整劑、香料、色素、紫外線吸收‧散射劑、維生素類、胺基酸類、水等。
膠囊的特性可藉由本領域具有通常知識者所熟知的周知方法來評定。例如,就膠囊之形狀,可於保存膠囊後,藉由觀察膠囊的形狀來進行。該保存亦可於室溫下,但較佳在溫度或濕度等經控制的條件下進行。例如,可於加速條件(例如40℃、75%RH)或嚴峻條件(例如50℃±2℃、75%RH±5%RH)下保存膠囊,經過既定時間後,觀察膠囊的形狀。
就膠囊的使用感,亦可在與上述相同的條件下保存膠囊後加以評定。膠囊的使用感可基於使膠囊接觸手指、手背或前腕內側部等的皮膚,予以塗敷而獲得的觸感來評定。
本發明之組成物可藉由摻混膠囊來調製。相對於組成物全體量,膠囊係以例如0.1~50重量%,較佳為0.5~30重量%,更佳為1~20重量%摻混。
於本發明之組成物的製造中,可進一步摻混界面活性劑。如上述,界面活性劑只要是在飲食品、醫藥、化妝料領域中一般所使用者即可。
於本發明之組成物的製造中,可進一步摻混其他的機能性成分。該機能性成分為例如鞣花酸或其衍生物以外的機能性成分,更具體而言為作為具美白效果之成分廣為人知的麴酸、熊果素、及維生素C等,但不限定於此。該其他的機能性成分的摻混量可適宜設定。
於本發明之組成物的製造中,可藉由進一步摻混賦形劑等成分來製造。賦形劑可舉出在飲食品、醫藥、化妝料領域中一般所使用者,例如界面活性劑、油分、醇類、保濕劑、增黏劑、防腐劑、抗氧化劑、螯合劑、pH調整劑、香料、色素、紫外線吸收‧散射劑、維生素類、胺基酸類、水等,但不限定於此。此等成分的添加量可由本領域具有通常知識者適宜設定。
膠囊不予限定,藉由化學方法、物理化學方法、機械方法、或此等之組合任一種均可加以製造。例如,藉由將
鞣花酸或其衍生物、明膠、及螯合劑混合使其固化,再添加純水後,加以攪拌,並以篩回收膠囊,可製造膠囊。
具體而言,係將鞣花酸或其衍生物、明膠、及螯合劑在純水中混合,加熱至60℃使明膠溶解,其後進行冷卻而使其固化。可將所得固形物細切後,以DISTROMIX粉碎(例如7000rpm、2分鐘、室溫)後,將粉碎物移至1mm的篩上,去除未粉碎物後,移至100μm的篩上,將無法通過篩的區分回收作為膠囊。
鞣花酸或其衍生物可作為本發明之組成物的機能性成分使其包合於膠囊中。鞣花酸或其衍生物係如上述,包含鞣花酸、3,4-二-鄰-甲基鞣花酸等。鞣花酸或其衍生物由於具有對水及油的溶解性較低,且容易變色的共同特性,因此,藉由使其包合於膠囊,可改善分散性、或抑制變色。
鞣花酸或其衍生物可使用由天然物調製者,亦可使用合成品,也可使用可由市場取得者,係如上述。就鞣花酸或其衍生物的純度、形態等亦同。相對於膠囊全體量,鞣花酸或其衍生物能以例如0.15~50重量%,較佳為1.0~40重量%,更佳為2.0~35重量%摻混。
明膠係作為膠囊的主成分使用。明膠的來源不特別限定,可舉出來自豬者(例如豬皮、豬骨)、來自魚者(例如魚鱗、魚皮)、來自牛者(例如牛骨、牛皮)等,較佳為來自豬者,尤為來自豬皮之明膠等,係如上述。
用於膠囊之製造的明膠亦可基於膠強度來選擇。雖不
予限定,但較佳使用例如具有100g以上的膠強度之明膠。
相對於膠囊全體量,明膠係以例如1~30重量%,較佳為3~25重量%,更佳為10~20重量%摻混。又,鞣花酸或其衍生物與明膠的重量比[鞣花酸的重量:明膠的重量]係調整成1:0.01~1000,較佳為1:0.1~500,更佳為1:1~200。
作為可用於膠囊之製造的螯合劑,可舉出例如乙二胺四乙酸(EDTA)、氮基三乙酸(NTA)、二伸乙三胺五乙酸(DTPA)、N-(2-羥乙基)乙二胺-N,N’,N”-三乙酸(HEDTA)、1-羥基乙烷-1,1-二膦酸(HEDP)、及此等的鹽等,係如上述。相對於膠囊全體量,螯合劑係以例如0.01~1重量%,較佳為0.02~0.5重量%,更佳為0.05~0.2重量%摻混。
於本發明之膠囊的製造中,亦可添加碳二醯亞胺交聯劑,使明膠形成交聯。於本發明之膠囊的製造中,較佳使用水溶性的碳二醯亞胺交聯劑或其鹽。該鹽不予限定,其包含鹽酸鹽、磺酸鹽等,係如上述。
碳二醯亞胺交聯劑不予限定,係以形成膠囊所需的量使用。
於膠囊的製造中,除鞣花酸或其衍生物外,亦可添加其他的機能性成分。作為該機能性成分,可舉出例如作為具美白效果之成分廣為人知的麴酸、熊果素、及維生素C等。其他的機能性成分的含量可適宜設定。
又,於膠囊的製造中,除上述成分外,亦可添加在飲食品、醫藥、化妝料領域中一般所使用的賦形劑。例如,可添加一般用於外用劑之成分,例如界面活性劑、油分、醇類、保濕劑、增黏劑、防腐劑、抗氧化劑、螯合劑、pH調整劑、香料、色素、紫外線吸收‧散射劑、維生素類、胺基酸類、水等。
作為本發明之其他形態,係提供一種抑制組成物中之鞣花酸或其衍生物的變色的方法。該方法係包含將包合有鞣花酸或其衍生物的膠囊摻混於組成物中而成。該膠囊係包含明膠作為主成分,亦可包含螯合劑。
又,膠囊亦可進一步包含其他成分。其他成分只要是未實質上參與鞣花酸或其衍生物的變色者即可,可舉出例如交聯劑:碳二醯亞胺交聯劑(水溶性碳二醯亞胺(1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二醯亞胺:WSC)或其鹽、1-環己基-3-(2-啉基-4-乙基)碳二醯亞胺(CME-碳二醯亞胺)或其鹽、二環己基碳二醯亞胺(DCC)或其鹽、二異丙基碳二醯亞胺(DIC)或其鹽等);鞣花酸或其衍生物以外的機能性成分:麴酸、熊果素、維生素C等;賦形劑:界面活性劑、油分、醇類、保濕劑、增黏劑、防腐劑、抗氧化劑、螯合劑、pH調整劑、香料、色素、紫外線吸收‧散射劑、維生素類、胺基酸類、水等,但不限定於此等。
就該膠囊而言,可較佳使用上述所說明之膠囊(含有
鞣花酸或其衍生物、明膠、及螯合劑)。藉由將鞣花酸或其衍生物包合於膠囊中,可避免鞣花酸或其衍生物、與不構成膠囊但含於組成物的其他成分之接觸。於此,所稱其他成分,可舉出例如可能參與鞣花酸或其衍生物的變色之成分。
以下根據實施例具體說明本發明,惟本發明之範圍不受此等實施例所限定。
使用一般用作化妝品成分的添加物來實施與鞣花酸的非相容試驗。
將表1所示成分(1g)分別與鞣花酸(0.1g)混合而調製成試料1~15。將試料於80℃加熱10分鐘,確認成分剛熔解後的色調變化。
將結果示於表1及第1圖。將鞣花酸與聚山梨醇酯80(試料10)、山梨醇酐倍半油酸酯(試料11)、或三乙醇胺(試料14)時,確認鞣花酸發生變色。
吾人認為,只要藉由使鞣花酸或其衍生物包合於膠囊中,來避免鞣花酸或其衍生物與會誘發變色的物質之接觸,則可抑制變色。因此,將鞣花酸或其衍生物調製成包含有使其變色之虞的成分(聚山梨醇酯80、山梨醇酐倍半油酸酯、三乙醇胺等)的製劑來進行評定。
使用各種原料,如下述調製成含有鞣花酸之膠囊。調製之膠囊係摻混於化妝品製劑中,在40℃、75%RH的恆溫槽中保存,依顏色變化及使用感此兩指標進行評定。此外,作為前述化妝品製劑,係使用包含聚山梨醇酯80、
山梨醇酐倍半油酸酯、三乙醇胺的下述製造例1所示之化妝品製劑。
對食品硬化油脂(熔點41℃、熔點43℃、熔點45℃、熔點59℃之牛脂;熔點63℃之菜籽硬化油;其他蠟或蠟類,8.8g)混合鞣花酸(1g)、及親油性乳化劑(卵磷脂或P-100,0.2g),於43℃、45℃、或者47℃加熱後,使用攪拌機以750rpm攪拌10分鐘而調製成分散相。混合乳化劑MS-3S、水、作為增黏劑之甲基纖維素,於30℃、32℃、或者34℃加熱,使用攪拌機以250rpm攪拌10分鐘而調製成連續相。對連續相添加分散相,使用攪拌機以250rpm攪拌10分鐘,調製成油脂膠囊。
對以70℃使其熔解的結蘭膠(1.25g/20ml)添加含有鞣花酸(2g)的0.1M乳酸鈣(150ml)溶液,使用DISTROMIX以6000rpm進行粉碎5分鐘。將該粉碎物移至100μm的篩上,回收無法通過篩之區分。將該區分作成包合有鞣花酸的結蘭膠膠囊。
在室溫下調製含有鞣花酸(2g)的3%卡特蘭多醣溶液
(0.9g/30ml),以80℃~90℃使其固化後,使用DISTROMIX以6000rpm進行粉碎5分鐘。將該粉碎物移至100μm的篩上,回收無法通過篩之區分。將該區分作成包合有鞣花酸的卡特蘭多醣膠囊。
如表4所示,使用膠強度不同的2種明膠。使鞣花酸(LION公司製,3.0g)懸浮於明膠10%水溶液(3g/30ml水)中,加熱使其溶解。對該溶解液添加水溶性碳二醯亞胺使最終濃度成為20mM,並使其固化。將固化物冷卻一夜後,於預裁切後使用IKA濕式粉碎機(19,800min-1)予以粉碎。將所得粉碎物撒在100μm的篩上,將殘留於篩上的區分作成包合有鞣花酸的明膠膠囊而回收。
將結果示於表2。以低熔點之油脂(41℃、43℃、45℃)為壁劑的膠囊,隨時間經過發生了變色。於試驗期間中,由於無法維持膠囊的形狀,示意鞣花酸溶出,而發生了變色。以高熔點之油脂(52℃、63℃)為壁劑的膠囊的色調變化,比起低熔點之油脂膠囊者獲得改善。由此判明,膠囊之被膜油脂的熔點有助於鞣花酸或其衍生物的變色抑制。而另一方面,評定高熔點油脂膠囊的使用感之結果,亦判明殘留粗澀感,觸感較差。
由以上結果闡明,使用油脂調製而成的膠囊,不易兼
顧色調的穩定性與使用感。
如表3所示,摻有使用結蘭膠調製而成之膠囊的乳霜,在試驗開始後1週可看出變色,但使用感良好。而且,摻有使用卡特蘭多醣調製而成之膠囊的乳霜,在試驗開始後2週雖可看出變色,但使用感不佳。摻混任一種膠囊時,皆無法獲得兼顧色調的穩定性與使用感的乳霜。
如表4所示,摻有使用明膠調製而成之膠囊的乳霜,試驗開始後經過1個月乳霜製劑的色調仍呈穩定。此係因包合於摻混於乳霜製劑之膠囊的鞣花酸的變色獲抑制所致。再者,與以其他壁材調製而成的膠囊相比,使用感均良好。
使鞣花酸(LION公司製)懸浮於含有3g明膠的明膠
10%溶液中成為20%濃度,於65℃攪拌5分鐘使其溶解。對所得溶液添加水溶性碳二醯亞胺(1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二醯亞胺鹽酸鹽,Nacalai Tesque公司製),使最終濃度成為50mM,進一步分別添加表5所記載之螯合劑使濃度成0.1%,並使其固化。添加100mL純水,透過使用DISTROMIX以6000rpm攪拌5分鐘而將該固化物粉碎,將所得粉碎物移至1mm的篩上,去除殘留於篩上的區分。將通過該篩的粉碎物移至100μm的篩上,回收殘留於篩上的區分。將其作成包合有鞣花酸的明膠膠囊。
針對如此調製之含有不同螯合劑的3種明膠膠囊,測定明膠膠囊(1g)所含的鞣花酸量(表5)。然後,將明膠膠囊摻混於化妝品製劑中,使鞣花酸的最終濃度成為0.5%,在40℃、75%RH的恆溫槽中保存,依顏色變化及使用感此兩指標進行評定。此外,化妝品製劑係調製不含EDTA者、與摻有0.05%的EDTA者此2種。
其顯示藉由在膠囊中摻混螯合劑,可抑制化妝品製劑的變色。所探討的螯合劑當中,EDTA對變色的抑制最為有效。又,其亦顯示藉由在化妝品製劑中亦摻混螯合劑,可進一步抑制變色。
由膠囊壁材的探討,透過使用含有EDTA的明膠,可得色調的穩定性與使用感良好的乳霜,由此,進一步使用膠強度不同的明膠,來進行較佳之明膠的探討。
如表4所示,使用膠強度不同的3種明膠。使鞣花酸(LION公司製,3.0g)懸浮於明膠10%水溶液(3g/30ml水)中,加熱使其溶解。對該溶解液添加水溶性碳二醯亞胺使最終濃度成為50mM,再添加EDTA(Lion公司製)使其最終濃度成為0.1%,並使其固化。將固化物冷卻一夜後,於預裁切後使用IKA濕式粉碎機(19,800min-1)予以粉碎。將所得粉碎物撒在100μm的篩上,將殘留於篩上的區分作成包合有鞣花酸的明膠膠囊而回收。
將結果示於表6。無拘明膠的膠強度,乳霜製劑的色調均呈穩定。此係因包合於摻混於乳霜製劑之膠囊的鞣花酸的變色獲抑制所致。使用膠強度較低之明膠調製而成的膠囊與使用膠強度較高之明膠調製而成者相比,使用感特別良好。
以表7所示配方製造乳霜。將屬油溶性成分的分類A及屬水溶性成分的分類B分別加熱至75℃使其溶解後,一面將分類A在均質混合機中以5000rpm攪拌一面添加分類B使其乳化,而使O/W乳膠形成。其後冷卻至60℃,添加分類C。進一步冷卻至40℃,藉由添加分類D,而製成目標乳霜。
以表8所示配方製造乳液。將屬水溶性成分的分類A及屬油溶性成分的分類B分別加熱至75℃使其溶解後,一面將分類A在均質混合機中以5000rpm攪拌一面添加分類B使其乳化,而使O/W乳膠形成。其後冷卻至60℃,添加分類C。進一步冷卻至40℃,藉由添加分類D,而製成目標乳液。
如表9所示,使1~3g的鞣花酸(LION公司製)懸浮於明膠10%溶液或者20%溶液30mL中,於65℃攪拌5分鐘使其溶解。對所得溶液添加水溶性碳二醯亞胺(1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二醯亞胺鹽酸鹽,Nacalai Tesque公司製),使最終濃度成為20mM~100mM,並使其固化。添加100mL純水,透過使用DISTROMIX以6000rpm攪拌5分鐘而將該固化物粉碎,將所得粉碎物移至1mm的篩上,去除殘留於篩上的區分。將通過該篩的粉碎物移至100μm的篩上,回收殘留於篩上的區分。將其作成包合有
鞣花酸的明膠膠囊。
針對如上述調製而成的含有鞣花酸之明膠膠囊,測定明膠膠囊(1g)所含的鞣花酸量(表9)。
於本發明中,藉由使鞣花酸或其衍生物包合於包含明膠及螯合劑的膠囊中,即使經過長時間保存,仍可抑制鞣花酸或其衍生物的變色。而且,該膠囊亦兼具使用感良好之特徵。摻有該膠囊的組成物,由於可抑制鞣花酸的變色,故其色調穩定,且使用感亦良好,在作為美白化妝品等使用時係特別有利。
Claims (7)
- 一種組成物,其係含有包含鞣花酸或其衍生物、明膠、及螯合劑之膠囊而成。
- 如請求項1之組成物,其中前述膠囊中之鞣花酸或其衍生物與明膠的重量比為1:0.01~1:1000。
- 如請求項1或2之組成物,其係以組成物全體的0.1~50重量%含有前述膠囊。
- 如請求項1~3中任一項之組成物,其中前述明膠係具有100g以上的膠強度。
- 如請求項1~4中任一項之組成物,其中前述螯合劑為乙二胺四乙酸(EDTA)或其鹽。
- 如請求項1~5中任一項之組成物,其為皮膚外用組成物。
- 一種抑制含有鞣花酸或其衍生物之組成物的變色的方法,其係包含將鞣花酸或其衍生物作成包含明膠、及螯合劑之膠囊摻混於組成物中。
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