TW200803738A - Thiazoles as fungicides - Google Patents

Description

200803738 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於噻唑類及其等用於防治不想要的微生物 之用途。 【先前技術】 已知，某些的噻唑類可被使用作為作物保護劑類（見： WO-A 2003/029249)。 然而，由於生態學及經濟學上的要求使得現代的殺真菌 10 刻類固疋地增加中，例如，就活性譜、毒性、選擇性、施用 率、殘留物之形成及較佳的製造法等方面，且其間仍有其他 的問題，例如，抗性，而有固定的需求以發展至少在某些領 域要比先前的化合物為優之新殺真菌劑類。 令人驚訝地，目前已發現，本發明之噻唑類至少在某些 15 方面可達到上述之目的，因而適於作為殺真菌劑。 某些的喧唑類係已知的作為配藥學的活性物質之化合 物（見’例如 ’ WO-A 2005/012298，WO-A 2005/005438 或 WO-A 2004/78682)，但未指出其驚人的殺真菌的活性。 20 【發明内容】 本發明提供具式(I)之化合物(具式(I)之售嗤類)之用途 -6- 200803738 H R2

其中各符號代表的含義如下： R至R4彼此獨立地代表氳，鹵素，氰基，羥基，硝基， OR11，SR11，SOR11，S02Ru，S02N(Rn)2，C=ORu， NRuCOOR12，N(RU)2，NRuCORu，NRnCOR12， NRuS02R12，OCON(Ru)2，OC=ORu，c〇N(Ru)2， COOR11 ^ (CH2)m〇Rn 5 (CH2)mSRn ^ (CH2)mN(Rn)2 , (CH2)mCOOR12，（CH2)mNRuCOORn，無取代的或經 取代的CVCV烷基，CrCV鹵基烷基，c3-C8-環烷基； 其中m = 1-8， 或在各情況下，兩相鄰的基：R1、R2或R2、R3或R3、 R8或R8、R4, 一起形成一種無取代的或經取代的雜環 性五-或六-成員的環， R5代表氳，無取代的或經取代的Crcs-烷基，無取代的 或經取代的CVC4-烷基c(=〇)，CrC4_烷基〇c(=〇)， 無取代的或經取代的CrC：4_烷氧基(Ci_C4)烷基，無取 代的或經取代的c2-cv烯基’無取代的或經取代的 C2-C6-快基，CVC6戈基亞姐基，Ci_Q|基續醯 基，Cs-CV環烧基；各具有J至9個氣、氯及/或演原 子之Ci 基燒基，基烧基亞續酿基， 20 crCr齒基烷基磺醯基，（¾基-CrC4-烷氧基-CrC4-烷 基’ cvcv_基環烧基；甲醯基，甲醯基_crc3-烧基， (C1_C3_烧基）幾基_crc3-烧基，（crc3_烧氧基）幾基 -CrC3_烷基；各具有1至13個氟、氯及/或溴原子之 鹵基_(CrC3_烷基)幾基-CVC3·烧基，鹵基-(crC3-烷氧 基)幾基-C1-C3烧基，（CrC8_烧基)幾基，（Ci_C8-烧氧 基)幾基，（CrC8-烧硫基)幾基，（CrC4-烧氧基-CVC4-烧基）幾基’（C^-CV稀氧基）幾基，（C3-C6-快氧基）幾 基’（C3_C8_環烧基)幾基；各具有1至9個氣、氣及/ 或溴原子之(crc6_i基烷基）羰基，（crc6-鹵基烷硫 基)幾基’（(^-(^-齒基烧氧基)魏基，（C3-C6-_基烯氧 基)幾基’（C3-C6-鹵基快氧基)幾基，（鹵基-Ci-C4_院氧 基-C1-C4-烧基）獄基’（C3_C8_i|基環烧基）獄基，或 -CH2-CeC-Rna，-CHrCH=CH-R以，-CH=C=CH-R1A， -C(=0)C(=0)R2，-CONR3R4，-CH2NR5R6，crc4-三 矽烷基或crc4-二烷基單苯基矽基， 代表鼠’ Ci-Cf烧基’ 〇1-〇6-_基烧基，C2-C6·稀基， C2-C6·快基，C3-C7-環烧基，（C1-C4-烧氧基）幾基， (c3-c6-烯氧基)羰基，（C3-C6-炔氧基)-羰基或氰基， 代表氮或CR8， 代表氮或CR9， 代表氮或CR1()， 代表氫，鹵素，氰基，羥基，OR11，SRi1，COR11， C02R"，無取代的或經取代的CrC8-烷基，CrC8-鹵 200803738 基烷基，CrC4-三烷矽基，N(RU)2，NRuCORu， NR"C〇R12，NR"S〇nRii，⑶n(R")2，c3_c8環烷基， 芳基，雜芳基；其中n = 〇-2， R? 代表氫，鹵素，氰基，羥基，胺基，N(Rn)2，硝基， ’ SR11，無取代的或經取代的CrCs-;!：完基，無取 代的或經取代的c3-c6-環烷基，crc4-三烷矽基， COOR11 , CON(Rn)2 ^ COR11 或 R及R1G —起形成一種具下述結構之飽和或不飽和的架 橋： 15 R13、 R13- R13、 R13〆

R13—N / R13、 R13〆 R13、 R13〆 R13、 R13- ,Ν、

R13、 R13- S、 R13、 R13〆 R13〆 Q S

R =彼此獨立地為氫，鹵素，無取代的或經取代的 CrCV烧基，無取代的或經取代的烧氧基，或 兩個孿基(geminal radicals)!^3代表雙重地附接的氧 或硫， 代表氫，鹵素，氰基，羥基，硝基，〇Rii，SRh，s〇Rii， S02Rn ’ S02N(Rn)2，OOR"，NR"C〇〇Ri2，N(Rn)2， NR^COR11 5 NR^COR12 . NR^SO.R^ , OCONCR11),. 20 200803738 OOOR11，C0N(Ru)2，COOR11，(CH2)mORn， (CH2)mSRn，(CH2)mN(Rn)2，(CH2)mCOOR12， (CHOmNI^COOR11，無取代的或經取代的CrC8-烷 基’ Ci-Cg·鹵基烧基’ C3_Cg-環烧基；其中m = 1- 8， R9 代表氫，鹵素，N(Rn)2，氰基，羥基，0Rh，SR11， COR11，無取代的或經取代的CrC8_烷基或無取代的 或經取代的C3-C8-環烷基， r1°代表氫，鹵素，氰基，羥基，胺基，N(R!1)2，硝基， OR11 ’ SR11，無取代的或經取代的CrC8-烧基，CrC4-三烷矽基，COOR11，CON(Ru)2， R 代表相同或相異基，且為氳，無取代的或經取代的

CrQ-烧基，CrC8-i基烷基，crC4-三烷矽基，芳基， 或 如果兩個R11基為附接在一個氮原子上，兩個Rll基可 形成-種3-至7-成員的、無取代的或經取代的、飽和 或不飽和的％，其可含有至高達5個另外的挑選自包 括N、〇及S之雜原子，其中兩個氧原子不相鄰， 或 20

R 12 ▲ 让、丞甲為相鄰，兩個R" 可，成-種3_至7_成員的、無取代的或經取代的、 和的環’其可含有至高達5個另外的挑選 同或相異基，且為無取代的二:rc 燒基，CVCV錄絲，（CH2)pGRn，Ci々三魏基 -10- 200803738 其中p = 1-4 ， 以及其農業化學地活性鹽類，作為殺真菌劑類。 式(I)的化合物極適於用來供控制不想要的微生物類， 尤其是，它們具有強烈的殺真菌的活性且可在作物保護及 5 材料保護兩方面被使用。 式供根據本發明的化合物之一般定義。 較佳的式（I)化合物，其中的一或多個的代號宜具有隨 後所給之較佳之定義，即 R至R彼此獨立地代表氫，氟，氣，溴，峨，氰基，羥 10 基，硝基，OR11，〇-Me，0_Et，O-Pr，0_zPr，0_Bu， O-secBu，O-isoBu，0々Bu，0-(CH2)20H， 0-(CH2)20CH3，〇-(CH2)3OH，0-(CH2)30CH3，OCF3， SR，SH ’ S-Me ’ S-Et，S-Pr ’ S_zPr ’ S-Bu，， S七oBu，S-，Bu，SCF3，SOR11，SO-Me，SO-Et，SO-Pr， is SO-zPr，SO-Bu，SOwdBu，SO-—Bu，SO-iBu， S02Rn，S02-Me，S02-Et，S02_Pr，S02-zPr，S02_Bu， S02-縱Bu，S02-^〇Bu，S02"Bu，SON(Rn)2， SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2，SONHPr， SONPr2，SONHBu，SONBu2，SONHCF3，SON(CF3)2， 2〇 S02N(Rn)2，S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2， S02NHEt，S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3， S02N(CF3)2，COR11，COMe，COEt，COPr，CO，Tr， COBu，CO縱Bu，CO-/⑽Bu，CO，Bu，COCF3， NRUCC^R11，NRnC02Me，NRnC02Et，NRnC02Pr， -11 - 200803738 NRuC02/Pr ，NRnC02Bu ，NRuC02 卿 Bu ， NRnC02以oBu，NRuC02iBu，NRuCORu，NHCOMe， NHCOEt，NHCOPr，NHCO/Pr，NHCOBu，NHCOzBu， NHCOwcBu，NHCOkoBu，NHCO/Bu，NHCO(CH2)2OH， 5 NHCO(CH2)2OCH3，NHCO(CH2)3OH，NHCO(CH2)3OCH3， NRuCOMe，NRnCOEt，NRuCOPr，NRuCO，Pr， 服uCOBu，NRuCO縱Bu，NRUcOiBu，NRnCO(CH2)2OH， NRnCO(CH2)2〇CH3 ^ NRnCO(CH2)3OH ^ NR1 ^0(^)30¾ ^ N(RU)2，NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NH/Bu，NHEt， 10 NHPr，NHzPr，NHBu，NHzBu，NH縱Bu，六氫吡畊 小基，4-甲基六氫吡畊小基，嗎啉小基，NRuS02R12， NHSOR11，NI^SOR11，NHSOMe，NHS02Me， NHSOEt，NHS02Et，NMeSOMe，NHS02Ru， NRuS02Rn，NMeS02Me，NMeSOEt，NMeS02Et， 15 NHSOCF3，NHS02CF3，OCON(Rn)2，OCONHMe， OCONHEt，OCONHPr，OCONHzPr，OCONHBu， OCONH 縱 Bu ， OCONH/5〇Bu ， OCONHiBu ， OCONMe2，OCONEt2，OCONPr2，OCON，Pr2， OCONBu2 ， OCON5ecBu2 ， OCONz5〇Bu2 ， 2〇 OCONH，Bu2，OCOR11，OCOMe，OCOEt，OCOPr， OCO，Pr，OCOBu，OCO縱Bu，OCO^oBu，OCOiBu， CON(Ru)2，CONHEt，CONEt2，CONHMe，CONMe2， CONHPr，CONPr2，CONHBu，CONH縱Bu， CONHz·⑽Bu，CONHiBu，CONHCH(CH3)CH2OH， -12- 200803738 CONHCH(CH3)CH2OCH3，CONHCH(C2H5)CH2OH， CONHCH(C2H5)CH2OCH3 ，CONH(CH2)2〇CH3 ， CONH(CH2)2OH，CONH(CH2)3OCH3，CONH(CH2)3OH， CONRuCH(CH3)CH2OH ^ CONRnCH(CH3)CH2OCH3 ^ CONRnCH(C2H5)CH2OH ^ CONR11CH(C2H5)CH2〇CH3 ^ CONRn(CH2)2OCH3 ， CONR11 (CH2)2OH ， CONRu(CH2)3OCH3，CONRu(CH2)3OH，C02Ru， C02Me，C〇2Et，CO2P1*，C〇2，Pr，CO2B11，CC^ecBu， 10 15 C02仏oBu，C02，Bu，C〇2(CH2)2OH，C02(CH2)2〇CH3， C〇2(CH2)3〇H，C02(CH2)30CH3，（CH2)mORu， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe， (CH2)2OMe，（CH2)3OMe，（CH2)4OMe，（CH2)mSRu， CH2SH，（CH2)2SH，（CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe， (CH2)2SMe，（CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Rn)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2，CH2NHAc， ch2nhcocf3，（ch2)2nh2，（ch2)3nh2，（ch2)4nh2 CH2NMe2，（CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe (CH2)3NMe2 ， (CH2)mCOOR12 (CH2)3COOMe (CH2)3COOEt (CH2)3COOPr (CH2)3COOzPr (CH2)4NHMe CH2COOMe CH2COOEt CH2COOPr CH2COOzPr CH2COO/Bu (CH2)4NMe2 (CH2)2COOMe (CH2)2COOEt (CH2)2COOPr (CH2)2COOzPr (CH2)2COOiBu (CH2)3COO/Bu ^ CH2COO(CH2)2〇H ^ CH2C00(CH2)20CH3 -13- 20 200803738 CH2COO(CH2)3OH ， CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOORn，CH2NRnCOORn，CH2NHCOOMe， CH2NHCOOiBu，CH2NHCOOEt，CH2NHCOOPr， CH2NHCOO/Pr，CH2NHCOOBu，CH2NHCOOiBu， 5 CH2NHCOO娜Bu，CH2NHCOO滅u，CH2NRuCOOEt， CH2NRnCOOPr ^ CH2NRnCOO/Pr ^ CH2NRnCOOBu > CH2NRuC〇aBu，CH2NRnCO〇McBu，曱基，乙基， 丙基，1-甲基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙基， U-二曱基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁基， ίο 3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1_ 二曱基丙基，1，2-二曱基丙基，1-曱基戊基，2-曱基 戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基，1，1·二曱基丁基， 1，孓二曱基丁基，1，3·二曱基丁基，2,2-二甲基丁基， 2,3-二曱基丁基，3,3-二曱基丁基，1·乙基丁基，2-乙 15 基丁基，U，2-三曱基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙 基甲基丙基以及1-乙基-2-甲基丙基；環丙基，環 丁基，環戊基，環己基；CF3，CF2H，CC13，c2f5， C3F7，CF(CF3)2， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3或R3、 20 R8或R8、R4, 一起形成一種雜環性5-或6-成員的環， 其為無取代的或經取代1至4個鹵素原子或經1至4個 的匕^：3-烷基取代且其中各情況可含有至高達兩個的 氣原子， R5 代表氫，曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基，；[_ -14- 200803738 曱基丙基，2-甲基丙基，1，1-二曱基乙基，CF3, CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， 乙醯基，C2H5C(=0)，C3H7C(=0)，C4H9C(=0)， CF3C(二0)，C2F5C(=0)，CH30C(=0)，C2H50C(=0)， 5 c3h7oc(=o)，c3h7oc(=o) ，C4H90C(=0)， CF30C(=0)，CC130C(=0)，C2F50C(=0)，CH2OCH3， c2h4och3，ch=ch2，CH2CH=CH2，C^CH，ch2c Ξ ch ’ soch3，soc2h5，soc3h7，so2ch3，so2c2h5， S02C3H7，環丙基，環丁基，環戊基，環己基； 10 CH2OCF3，C2H4OCF3，C=ONH2，SiMe3，SiMe2，Bu，

SiMe2Ph， x 代表氮或CR8， Y 代表氮或CR9， Z 代表氮或CR1() 15 其中，Y或z為氮， 或Y為氮且Z為CR1G， 或Y為CR9且Z為氮， R6 代表氫，氟，氣，溴，碘，氰基，羥基，OR11，O-Me， 0_Et ’ O-Pr，0-/Pr，O-Bu，OwecBu，0-/^oBu，O-iBu， 20 OCH(CH3)CH2OH ， OCH(CH3)CH2OCH3 ， OCH(C2H5)CH2OH ， OCH(C2H5)CH2OCH3 ， 0(CH2)20CH3，0(CH2)20H，o(ch2)3och3， 0(CH2)30H，OCF3，SR11，S-Me，S-Et，S-Pr，S-/Pr， S_Bu，S-secBu，S-，·⑽Bu，S.iBu，SCF3，SOR11，SO-Me， -15 - 200803738 SO-Et，SO-Pr，SO-，Pr，SO-Bu，SO-此cBu，SO-/*soBu， SO-，Bu，S02Ru，S02-Me，S02_Et，S02-Pr，S02-zPr， S〇2_Bu，S〇2,此cBu，S02-woBu，S〇2"Bu，COR11， COMe，COEt，COPr，CO/Pr，COBu，C〇5ecBu， 5 COwoBu，CO，Bu，COCF3，C02Rn，C02Me，C02Et， C〇2Pr，C02/Pr，C02Bu，CC^ecBu，C〇2^oBu，CXVBu， C02CH(CH3)CH20H ， C02CH(CH3)CH20CH3 ， co2ch(c2h2)ch2oh，co2ch(c2h5)ch2och3， co2(ch2)2och3，co2(ch2)2oh，co2(ch2)3och3， 10 C02(CH2)30H ，NRnC02Rn ，NRnC02Me ， NRnC02Et，NRnC02Pr，NR"C02zPr，NRnC02Bu， NRnC025ecBu，NRnCO咖 Bu，NRnC02tBu， NRuCORn，NRnCOMe，NRnCOEt，NRnCOPr， NRnCO/Pr ， NRnCOBu ， NRnCO 縱 Bu ， 15 NRnCOwoBu，NRnCOiBu，曱基，乙基，丙基，1- 曱基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙基，1，1-二 曱基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-甲基丁基，3-曱基 丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1·二曱 基丙基，1，2-二曱基丙基，1-曱基-戊基，2-甲基戊基， 20 3-曱基戊基，4-甲基戊基，1，1-二甲基丁基，1，2-二曱 基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二曱 基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基， 1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基-1-曱基 丙基以及1-乙基-2-曱基丙基；CH2OCH3， -16- 200803738 (CH2)2OCH3 ，CH(CH3)CH2OCH3 ，（CH2)2OH， CH(CH3)CH2OH，CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， cf(cf3)2，

SiMe3，SiMe2iBu，SiMe2Ph，NHR11，N(Rn)2，NMe2， 5 NEt2，NHMe，NH2，NHiBu，NHEt，NHPr，NHzPr， NHBu，NHzBu，NELsecBu，六氫σ比 口井-l-基，4-甲基 六氫吡畊小基，嗎啉小基，NHCH(CH3)CH2OH， NHCH(CH3)CH2OCH3 ，NHCH(C2H5)CH2OH ， 丽CH(C2H5)CH2OCH3，戰CH2)2OCH3，NH(CH2)2OH， 10 NH(CH2)3OCH3 ， NH(CH2)3〇H ， NHAc ， NR11CH(CH3)CH2OH ， NR11 CH(CH3)CH2OCH3 ， NRuCH(C2H5)CH2OH，NRnCH(C2H5)CH2OCH3， NRu(CH2)2OCH3，NRu(CH2)2OH，NRu(CH2)3OCH3， NRn(CH2)3OH，NRuAc，NHCOEt，NHCOPr， is NHCOzPr，NHCOBu，NHCO縱Bu，NHCO—Bu， NHCOiBu，NHCOCF3，NHCOC2F5，N(Me)iBu， N(Me)Et ，N(Me)Pr ，N(Me)zPr ，N(Me)Bu ， N(Me>ecBu，N(Me)z·仰Bu，N(CH3)CH(CH3)CH2OH， N(CH3)CH(CH3)CH2OCH3 ^ N(CH3)CH(C2H5)CH2OH ^ 20 N(CH3)CH(C2H5)CH2OCH3，N(CH3)(CH2)2OCH3， N(CH3)(CH2)2OH ， N(CH3)(CH2)3OCH3 ， N(CH3)(CH2)3OH，NHCOR11，NRuCORn，NMeAc， NMeCOEt，NMeCOPr，NMeCOzPr，NMeCOBu， NMeCO^ecBu ， NMeCOz^oBu ， NMeCOiBu ， (S ) -17- 200803738 NMeCOCF3，NMeCOC2F5，NHC02Ru，NRuC02Rn， NHC02Me，NHC02Et，NHC02Pr，NHC02，Pr， NHC02Bu，NHCOeecBu，NHC02以oBu，NHC02iBu， NHC02CF3，NHC02C2F5，NHC02CH(CH3)CH20H， 5 nhco2ch(ch3)ch2och3 ^ nhco2ch(c2h5)ch2oh 夂 nhco2ch(c2h5)ch2och3，NHC02(CH2)20CH3， nhco2(ch2)2oh ， nhco2(ch2)3och3 ， NHC02(CH2)3〇H ，NMeC02Me ，NMeC02Et ， NMeC02Pr ， NMeC02/Pr ， NMeC02Bu ， 10 NMeC025ecBu，NMeC02z*soBu，NMeC02，Bu， NMeC02CF3，NMeC02C2F5，NEtC02Me，NEtC02Et， NEtC02Pr，NEtC02zPr，NEtC02Bu，NEtC02wcBu， NEtC02woBu ， NEtC02 出 u ， NEtC02CF3 ， NEtC02C2F5，SON(Rn)2，SONHMe，SONMe2， 15 SONHEt，SONEt2，SONHPr，SONPr2，SONHBu， SONBu2，SONHCF3，SON(CF3)2，S02N(Ru)2， S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt，S02NPr2， S02NHPr ， S02NHCF3 ， S02N(CF3)2 ， S02NHCH(CH3)CH20H，S02NHCH(CH3)CH20CH3， 20 so2nhch(c2h5)ch2oh ，so2nhch(c2h5)ch2och3 ， S02NH(CH2)20CH3 ， S02NH(CH2)20H ， S02NH(CH2)30CH3，S02NH(CH2)30H，NHSOR11， NRUSOR11，NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt， NHS02Et，NMeSOMe，NHS02Ru，服1%#11， -18- 200803738 NMeS02Me，NMeSOEt，NMeS02Et，NHSOCF3， NHS02CF3，CON(Ru)2，CONH2，CONHMe， CONMe2，CONHEt，CONEt2，CO-嗎啉，CO·六氫 °比唆，CO-六氫°比σ井，CO-(4-曱基六氫。比。井）， 5 CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， CONH(CH2)2OCH3 ， C0NH(CH2)20H ， CONH(CH2)3OCH3，CONH(CH2)3OH，環丙基，環戊 基，環己基，苯基，σ比咬-4-基，°比唆-3-基，σ比咬-2-ίο 基’ σ塞吩-2-基’ σ塞吩-3-基’咬喃-2-基’ σ夫喃-3-基’ 二甲基-1，3-噁唑啶-2-酮，AM，5-二曱基-1，3-噁唑啶-2-酮，15,5-二甲基-1，3-噁唑啶-2-酮，ΛΜ-乙基-1，3-噁 唑啶-2-酮，W4,4-乙基_1，3_噁唑啶-2-酮，NHCH2-四 15 氮0夫喃-2-基’ R7 代表氳，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，胺基，N(Rn)2， 硝基，OR11，SR11，曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基， 丁基’ 1-甲基丙基’ 2-曱基丙基’ 1，1-二曱基乙基， 戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2-20 二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二曱基丙基， 1，2-二曱基丙基，1-曱基-戊基，2-曱基戊基，3-曱基 戊基，4-曱基戊基，1，1-二曱基丁基，1，2-二曱基丁基， 1，3-二甲基丁基’ 2,2-二曱基丁基’ 2,3-二曱基丁基， 3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三 -19- 200803738 甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基-1-曱基丙基以 及 1-乙基-2-曱基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， CF(CF3)2,環丙基，環丁基，環戊基，環己基，SiMe3， COOR11，CON(Rn)2，COR11， 5 或 R7及R1() —起形成一種具下述結構之飽和的或不飽和的架 橋： 10

R13、 R13" R13、 R13- 〇、 R13、 R13- S、 R13、 R13〆 R13〆 ,Ν、 / R13\ / / ,

R13—N O S \ R13 、、 \ 、、， 其中R13 =彼此獨立地為氳，氟，氯，溴，碘，甲基，乙 基，丙基，1-曱基乙基，CF2H，CF3，C2F5，OCH3， 15 OC2H5，OCF3，OC2F5，或 兩個孿基R13代表雙重地附接的氧或硫， R8 代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，硝基，OR11， O-Me，O-Et，OPr，O-z’Pr，O-Bu，0_5ecBu，0-z\soBu， O-iBu，O(CH2)20H，0-(CH2)20CH3，0-(CH2)30H， 2〇 0-(CH2)30CH3,0CF3，SRn，SH，S-Me，S-Et，S-Pr， S-zPr，S-Bu，S-secBu，，S，，Bu，SCF3，SOR11， SO，Me，SO，Et，SO-Pr，SO-zTr，SO_Bu，SO-， SO-z\soBu，SO_iBu，SO2R11，S〇2_Me，S〇2_Et，S〇2_Pr， S〇2々Pr，S02-Bu，SC^-secBu，S〇2七oBu，S〇2-，Bu， (s -20- 200803738 SON(Rn)2，SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2，SONHCF3， SON(CF3)2，S02N(Rn)2，S02NHMe，S02NMe2， S02NEt2，S02NHEt，S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3， 5 S02N(CF3)2，C0Rn，C0Me，C0Et，C0Pr，C0zPr， COBu，COsecBu，COz’mBu，CO，Bu，COCF3， NRuC02Ru，NRuC02Me，NRuC02Et，NRuC02Pr， NRUcOyPr ，NRuC02Bu ，NRuC02 廳 Bu ， NRnCO咖Bu，NRuC02，Bu，NRuCORn，NHCOMe， 10 NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu， NHCO 縱 Bu ， NHCO/5〇Bu ， NHCO^Bu ， NHCO(CH2)2OH，NHCO(CH2)2OCH3，NHCO(CH2)3OH， NHCO(CH2)3OCH3，NRnCOMe，NRnCOEt， NRuCOPr，NRuCOzPr，NRuCOBu，NRnCO縱Bu， is NRuCOboBu，NRuCO，Bu，NRuCO(CH2)2OH， NR1 ^0(^2)20^3 ， NRnCO(CH2)3OH ， NRuCO(CH2)3OCH3，N(Rn)2，NMe2，NEt2，NHMe， NH2，NHiBu，NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu，NHsecBu， NHwoBu，4-甲基六氫邛井_1-基，六氳°比口井-1-基，嗎 2〇 啉小基，NRuS02R12，NHSOR11，NRuSORu， NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt，NHS02Et， NMeSOMe，NHS02Rn，服1々。#11，NMeS02Me， NMeSOEt，NMeS02Et，NHSOCF3，NHS02CF3， OCON(Ru)2，OCONHMe，OCONHEt，OCONHPr， (s ) -21 - 200803738 OCONHzPr ， OCONHBu ， OCONH 縱 Bu ， OCONHz·⑽Bu，OCONHiBu，OCONMe2，OCONEt2， OCONPr2，OCONzPr2，OCONBu2，OCON縱Bu2， OCONboBu2，OCON，Bu2，OCOR11，OCOMe，OCOEt， OCOPr，OCO/Pr，OCOBu，OCOsecBu，OCOz\soBu， OCOiBu，CON(Ru)2，CONHEt，CONEt2，CONHMe， CONMe2，CONHPr，CONPr2，CONHBu，OCONHBu， CO励Bu，CO丽m(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， 10 CO腿(CH2)2〇^，CONH(CH2)2〇H，CONH(CH2)3〇CH3， CONH(CH2)3OH ， CONR11CH(CH3)CH2OH ， CONRnCH(CH3)CH2〇CH3，CONRnCH(C2H5)CH2OH， CONR11CH(C2H5)CH2〇CH3 ^ CONRn(CH2)2OCH3 > CONRn(CH2)2OH ， CONRu(CH2)3OCH3 ， i5 CONR^CCHAOH，C02Rn，C02Me，C02Et，C02Pr， C02zPr，CO2B11，COeecBu，C〇2^〇Bu，C02，Bu， C02(CH2)20H，C02(CH2)20CH3，C02(CH2)30H， C02(CH2)3〇CH3，（CH2)mORu，CH2OH，（CH2)2OH， (CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe，（CH2)2OMe， 20 (CH2)3OMe，（CH2)4OMe，（CH2)mSRn，CH2SH， (CH2)2SH，（CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe， (CH2)2SMe，（CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Rn)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2，CH2NHAc， CH2NHCOCF3，（CH2)2NH2，（CH2)3NH2，（CH2)4NH2， -22- 200803738 CH2NMe2，（CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， (CH2)3NMe2 ， (CH2)4NHMe ， (CH2)4NMe2 ， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，(CH2)2COOMe， (CH2)3COOMe ，CH2COOEt ，(CH2)2COOEt ， 5 (CH2)3COOEt ， CH2COOPr ， (CH2)2COOPr ， (CH2)3COOPr，CH2COO/Pr，(CH2)2COOzPr， (CH2)3COO/Pr，CH2COOiBu，(CH2)2COOiBu， (CH2)3COOiBu ， CH2COO(CH2)2OH ， CH2COO(CH2)2OCH3 ， CH2COO(CH2)3OH ， 10 CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOORn ， CHzNRUcOOR11，CH2NHCOOMe，CH2NHCOO，Bu， CH2NHCOOEt，CH2NHCOOPr，CH2NHCOOzPr， CH2NHCOOBu，CH2NHCOOiBu，CH2NHCOO縱Bu， CH2NHCOOwoBu ^ CH2NRnCOOEt ^ CH2NRuCOOPr ^ 15 CH2NRnCOOzPr ^ CH2NRnCOOBu ^ CH2NRnCOOiBu ^ CH^NRUcOOmcBu，CH2NRnCOOz·似Bu，甲基，乙 基，丙基，1-甲基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-曱基 丙基，1，1-二曱基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-甲基 丁基，3-曱基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己 2〇 基，U-二曱基丙基，1，2-二甲基丙基，1-曱基戊基， 2-曱基戊基，3-甲基戊基，4-曱基戊基，1，1-二曱基丁 基，1，2-二曱基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁 基，2,3-二曱基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基， 2-乙基丁基，1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基， -23- 200803738 1-乙基-1-曱基丙基以及1-乙基-2-曱基-丙基；環丙 基，環丁基，環戊基，環己基；CF3，CF2H，CC13， c2F5，C3F7，CF(CF3)2， R9 代表氫，氟，氣，溴，碘，N(RU)2，NMe2，NEt2， 5 NHMe，NH2，NHiBu，NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu， NHsecBu，NHboBu，4-曱基六氫。比口井-1-基，六氫ϋ比 畊-1-基，嗎啉小基，氰基，羥基，OR11，O-Me，O-Et， O-Pr，0_zPr，O-Bu，O-secBu，Ο七oBu，O-iBu， 0-(CH2)2〇H ， 0-(CH2)20CH3 ， 0-(CH2)30H ， ίο 0-(CH2)30CH3，OCF3，SR11，SH，S-Me，S_Et，S-Pr， S-/Pr，S-Bu，S-secBu，S-zsoBu，S-，Bu，SCF3，COR11， COMe，COEt，COPr，COzPr，COBu，CO腦Bu， CO^oBu，CO/Bu，COCF3，甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-甲基丙基，1，1-二 15 曱基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基 丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二甲 基丙基，1，2-二曱基丙基，1-甲基戊基，2-曱基戊基， 3-曱基戊基，4-曱基戊基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲 基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二曱 2〇 基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基， 1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基小甲基 丙基以及1_乙基-2-甲基-丙基；CF3，CF2H，CC13， C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環戊基， 環己基， -24- 200803738 R 代表虱，氟，氯，溴，峨，氰基，經基，胺基，n(ru)2， 硝基，OR11，SR11，曱基，乙基，丙基，1-甲基乙基， 丁基’1-曱基丙基，2-曱基丙基，1，1-二曱基乙基， 戊基’ 1-曱基丁基，2-甲基丁基，3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1·乙基丙基，己基，1，1_二甲基丙基， 1，2_—甲基丙基，1-曱基-戊基，2-曱基戊基，3-曱基 戊基’4-甲基戊基，ι，ΐ-二甲基丁基，12-二甲基丁基， 1，3-二曱基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲基丁基， 3,3-二曱基丁基，μ乙基丁基，2_乙基丁基，M，2-三 甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基小甲基丙基以及 1-乙基-2-曱基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， CF(CF3)2,環丙基，環丁基，環戊基，環己基，siMe3， COOR11，CON(Ru)2，

Rl1為相同或相異基，且代表氳，曱基，乙基，丙基，1-甲基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙基，U-二 甲基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基 丁基’ 2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，•二甲 基丙基，1，2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2-甲基戊基， 3-甲基戊基，4-甲基戊基，1，1-二曱基丁基，l，2-二曱 基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲 基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基， 1，1，2-三甲基丙基，1，2,2_三甲基丙基，1-乙基小甲基 丙基，1-乙基-2_曱基丙基，CH2CH2OMe， CH(CH3)CH2OMe，CH2CH(CH3)OMe，CH2CH2OEt， -25- 200803738

CH(CH3)CH2〇Et，CH2CH(CH3)〇Et，CF，rF M Γηλ 0 ^ ^ ，LF2H， cci3 ’ c2f5，c3F7，CF(CF3)2，環丙基 戊基，環己基，SiMe3,苯基， 衣丁基％ 或 如果兩個R11基為附接在—個氮原子上1個r1i美可 形成-齡至7_成員的、無取代的或經取代的、ς和 或不飽和的環，其可含有至高達5個另外的挑選自包 括Ν、Ο及S之雜原子，其中兩個氧原子不， 或

R 12 15 如果兩個R"基在NRiiC0Rn基中為相鄰，兩個r11基 可形成-種3.至7_成員的、無取代的或經取代的、^ 和或不飽和的環，其可含有至高達5個另外的挑選自 包括N、0及S之雜原子，其中兩個氧原子不相鄰， 代表曱基，乙基，丙基，1-甲基乙基，丁基，丨_甲基 丙基’ 2-甲基丙基，1，1_二甲基乙基，戊基，丨_甲基 丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2,2_二曱基丙基，卜 乙基丙基’己基’ 1，1-二甲基丙基，1，2_二甲基丙基， 1_甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4_曱基戊基， 1，1-一甲基丁基’ 1，2-二曱基丁基，ι，3_二甲基丁基， 2,2-二曱基丁基’ 2,3-二曱基丁基，3,3-二甲基丁基， 1-乙基丁基，2-乙基丁基，^2-三曱基丙基，m 三甲基丙基，1-乙基小曱基丙基以及1-乙基-2-曱基丙 基；CF3，CF2H，CC13，c2f5，c3f7，cf(cf3)2，， 環丙基，環丁基，環戊基，環己基，CH2ORu， -26- 200803738 (CH2)2ORn，（CH2)3ORn，（CH2)4ORn，SiMe3。 特別佳的式(I)化合物為其中的一或多個的代號為具有 下述含義之一者： R1至R4彼此獨立地代表氳，氟，氯，溴，碘，氰基，羥 基，硝基，OR11，O-Me，O-Et，O-Pr，O-zPr，O-Bu， 0-5ecBu ， O-woBu ， 0_，Bu ， 0-(CH2)2〇H ， 0-(CH2)2OCH3，0_(CH2)30H，0-(CH2)30CH3，0CF3， SR11，SH，S-Me，S-Et，S_Pr，S-zPr，S-Bu，S-夕ecBu， S-z·遍u，S-，Bu，SCF3，SOR11，SO-Me，SO-Et，SO-Pr， SO-/Pr，SO-Bu，SOwecBu，SO七oBu，SO々Bu， SO2R11，S〇2_Me，S〇2_Et，S〇2_Pr，S〇2_/Pr，S〇2_Bu， S02-5ecBu 5 S〇2々*soBu，S〇2_iBu，SON(Ru)2 5 SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2，SONHPr， SONPr2，SONHBu，SONBu2，SONHCF3，SON(CF3)2， S02N(Ru)2，S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2， S02NHEt，S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3， S02N(CF3)2，COR11，COMe，COEt，COPr，COzPr， COBu，CCXsecBu，CO七oBu，CO，Bu，COCF3， NRuC02Rn，NRuC02Me，NRnC02Et，NRnC02Pr， NRnC02zPr ，NRnC02Bu ，NRuC02 縱 Bu ， NRUcC^Bu，NRuC02，Bu，NRuCORn，NHCOMe， NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu， NHCO 縱 Bu ， NHCOwoBu ， NHCOiBu ， -27- 200803738 丽CO(CH2)2OH，NHCO(CH2)2OCH3，NHCO(CH2)3OH， NHCO(CH2)3OCH3，NRnCOMe，NRnCOEt， NRuCOPr，NRuCOzPr，NRuCOBu，NRuCO縱Bu， NRnCO®u，"COCCHAOH，NRnCO(CH2)2OCH3， 5 NRuCO(CH2)3OH，NRnCO(CH2)3OCH3，N(Rn)2， NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NH/Bu，NHEt，NHPr， NHzPr，NHBu，NH/Bu，NHLsecBu，六氫口比口井-1-基， 4-曱基六氳吡畊小基，嗎啉小基，NRnS02R12， NHSOR11，NRuSORu，NHSOMe，NHS02Me， ίο NHSOEt，NHS02Et，NMeSOMe，NHS02Ru， NRuS02Ru，NMeS02Me，NMeSOEt，NMeS02Et， NHSOCF3，NHS02CF3，OCON(Rn)2，OCONHMe， OCONHEt，OCONHPr，OCONHzPr，OCONHBu， OCONH 廳 Bu ，OCONH/5〇Bu ， OCONHiBu ， is OCONMe2，OCONEt2，OCONPr2，OCON，Pr2， OCONB112，〇CCXseeBu2，OCONz·⑽Bu2，OCONH，Bu2， OCOR11，OCOMe，OCOEt，OCOPr，OCOzPr，OCOBu， OCO縦Bu，OCO—Bu，OCOiBu，CON(Ru)2， CONHEt，CONEt2，CONHMe，CONMe2，CONHPr， 20 CONPr2，CONHBu，CONRsecBu，CONH/仰Bu， CONHiBu ， CONHCH(CH3)CH2OH ， CONHCH(CH3)CH2OCH3，CONHCH(C2H5)CH2OH， CONHCH(C2H5)CH2OCH3，CONH(CH2)2OCH3， C0NH(CH2)20H ， CONH(CH2)3OCH3 ， (s ) -28- 200803738 5

CONH(CH2)3OH ， CONR1 tHCCHs^OCHs CONR11CH(C2H5)CH2OCH3 CONRn(CH2)2OH ， CONRu(CH2)3OH，C02R CONRnCH(CH3)CH2OH ， ^ CONRnCH(C2H5)CH2OH ^ ，CONRn(CH2)2OCH3 ， CONRu(CH2)3OCH3 ， 11，C02Me，C02Et，C02Pr， C02，Pr，CO2B11，C02此cBu，CO2/50B11，C〇2，Bu， co2(ch2)2oh ，co2(ch2)2ch3 ，co2(ch2)3oh ， 10 C02(CH2)30CH3，（CH2)mORu，CH2OH，（CH2)2OH， (CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe，（CH2)2OMe， (CH2)3OMe，（CH2)4OMe，（CH2)mSRn，CH2SH， (CH2)2SH，(CH2)3SH，(CH2)4SH，CH2SMe， (CH2)2SMe，（CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Rn)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2，CH2NHAc， ch2nhcocf3，（ch2)2nh2，（ch2)3nh2，（ch2)4nh2， 15 CH2NMe2，（CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， (CH2)4NHMe CH2COOMe CH2COOEt CH2COOPr CH2COO/Pr CH2COO/Bu (CH2)3NMe2 ， (CH2)mCOOR12 (CH2)3COOMe (CH2)3COOEt (CH2)3COOPr (CH2)3COOzPr (CH2)3COOiBu CH2COO(CH2)2OCH3 CH2COO(CH2)3OCH3 ，(CH2)4NMe2 (CH2)2COOMe (CH2)2COOEt (CH2)2COOPr (CH2)2COOzPr (CH2)2COO/Bu CH2COO(CH2)2OH CH2COO(CH2)3OH CH2NHCOOR11 -29 20 200803738 CHzNRUcOOR11，CH2NHCOOMe，CH2NHCOO，Bu， CH2NHCOOEt，CH2NHCOOPr，CH2NHCOOzPr， CH2NHCOOBu，CH2NHCOOiBu，CH2NHCOOsecBu， CH2NHCOOz；soBu，CH2NRuCOOEt，CH2NRuCOOPr， 5 CH2NRnCOO/Pr ^ CH2NRnCOOBu ^ CH2NRnCOOtBu ^ CH2NRnCO〇McBu，曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基， 丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙基，1，1-二曱基乙基， 戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二甲基丙基， 10 12-二甲基丙基，1-曱基戊基，2-曱基戊基：3-甲基戊 基’ 4_曱基戍基’ 1，1-二甲基丁基’ 1，2-二甲基丁基， 1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二曱基丁基， 3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三 甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基-1-曱基丙基以 15 及1-乙基-2-曱基丙基；環丙基，環丁基，環戊基，環 己基；cf3，cf2h，CC13，C2F5，C3F7，cf(cf3)2， 或在各情況下，兩相鄰的基，RlR2或R2、R3或R3、 R8 或 R8、R4, 一起形成 2,3_二氫-1，4-二噁畊、2,2,3,3-四氣-2,3-二氮，4-二 °惡 1:1井、1，3-二11惡戊或 252-二氣 20 -1，3-二噁茂環， r5 代表氫，曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-曱基丙基，1，1-二曱基乙基，CF3, CF2H， CC13，C2F5，c3F7，cf(cf3)2 ;乙醯基，c2H5c(=〇)， C3H7C(=〇)，c4h9c(=o)，cf3c(=o)，c2f5c卜0)， -30- (:5 200803738 5 10 15 CH2OCH3 ; C2H4OCH3，CH=CH2，CH2CH=CH2，c 三 CH，CH2C 三 CH，SOCH3，SOC2H5，SOC3H7， S02CH3，S02C2H5，S02C3H7，環丙基，CH2OCF3 ; C2H4OCF3，C=ONH2，SiMe3，SiMe2，Bu，SiMe2Ph， X 代表氮或CR8， Y 代表氮， Z 代表氮或CR1()， R6 代表氩，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，OR11，O-Me， O-Et，O-Pr，0-/Pr，O-Bu，O-secBu，0-/⑽Bu，O-iBu， OCH(CH3)CH2OH ^ OCH(CH3)CH2OCH3 ^ OCH(C2H5)CH2OH > OCH(C2H5)CH2OCH3，0(CH2)20CH3，0(CH2)20H， 0(CH2)30CH3，0(CH2)30H，OCF3，SR11，S-Me，S-Et， S_Pr，S-zPr，S_Bu，S_5ecBu，S_仏oBu，S_，Bu，SCF3， SOR11，SO_Me，SO-Et，SO-Pr，SO_zPr，SO-Bu， SO-secBu，SO-z·似Bu，SO-，Bu，S02Ru，S02-Me， S〇2_Et，S〇2-Pr，S02-zPr，S〇2-Bu，S〇2-*secBu， S02·仏i?Bu，S02-iBu，COR11，COMe，COEt，COPr， COzPr，COBu，CO縱Bu，COz·⑽Bu，COiBu，COCF3， C02Rn，C02Me，C02Et，C02Pr，C02zPr，C02Bu， C02縱Bu，C02z·滅u，C02/Bu，C02CH(CH3)CH20H， C02CH(CH3)CH20CH3，C02CH(C2H5)CH20H， co2ch(c2h5)ch2och3 ， co2(ch2)2och3 ， co2(ch2)2oh，C02(CH2)30CH3，C02(CH2)30H， NRnC02Ru，NRnC02Me，NRnC02Et，NRnC02Pr， -31 - 20 200803738 NRnC02/Pr ，NRuC02Bu ，NRnC025ecBu ， NRnC02z·⑽ Bu ，NRuC02，Bu ，NRnCORn ， NRnCOMe，NRnCOEt，NRuCOPr，NRnCO/Pr， NRnCOBu ，NRnCO^cBu ，NRnCO/5〇Bu ， 5 NRuCOiBu，Me，Et，Pr，z_Pr，Bu，secBu，z’5oBu， 舰，CH2OCH3，（CH2)2OCH3，CH(CH3)CH2OCH3， (CH2)2OH，CH(CH3)CH2OH，CF3，CF2H，CC13，C2F5， C3F7，CF(CF3)2，SiMe3，SiMe2iBu，SiMe2Ph，NHR11， N(RU)2，NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NHiBu，NHEt， 10 NHPr，NHzPr，NHBu，NHLsecBu，NHz·⑽Bu， NHCH(CH3)CH2OH ， NHCH(CH3)CH2OCH3 ， NHCH(C2H5)CH2OH ， NHCH(C2H5)CH2OCH3 ， NH(CH2)2OCH3，NH(CH2)2OH，NH(CH2)3OCH3， NH(CH2)3OH，NHAc，NRuCH(CH3)CH2OH， 15 NRnCH(CH3)CH2OCH3，NRnCH(C2H5)CH2OH， NRuCH(C2H5)CH2OCH3 ， NRn(CH2)2〇CH3 ， NRn(CH2)2OH，NRu(CH2)3OCH3，NRUCCH^OH， NRnAc，NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu， NHCO縱Bu，NHCOz·仰Bu，NHCOiBu，NHCOCF3， 2〇 NHCOC2F5，N(Me)，Bu，N(Me)Et，N(Me)Pr， N(Me)zTr，N(Me)Bu，N(Me>ecBu，N(Me)boBu， N(CH3)CH(CH3)CH2OH，N(CH3)CH(CH3)CH2OCH3， N(CH3)CH(C2H5)CH2OH > N(CH3)CH(C2H5)CH2OCH3 ^ N(CH3)(CH2)2OCH3 > N(CH3)(CH2)2OH ^ N(CH3)(CH2)3〇CH3 ^ (s ) -32- 200803738 N(CH3)(CH2)3OH，NHCOR11，NRnCORu，NMeAc， NMeCOEt，NMeCOPr，NMeCOzPr，NMeCOBu， NMeCO^ecBu ， NMeCOwoBu ， NMeCO，Bu ， NMeCOCF3，NMeCOC2F5，NHC02Rn，NRnC02Rn， 5 NHC02Me，NHC02Et，NHC02Pr，NHC02/Pr， NHC02Bu，NHC02縱Bu，NHC02z·⑽Bu，NHCCVBu， NHC02CF3，NHC02C2F5，nhco2ch(ch3)ch2oh， NHC02CH(CH3)CH20CH3 ^ NHC02CH(C2H5)CH20H ^ nhco2ch(c2h5)ch2och3，nhco2(ch2)2och3， 10 NHC02(CH2)2〇H ， nhco2(ch2)3och3 ， NHC〇2(CH2)3〇H ，NMeC02Me ，NMeC02Et ， NMeC02Pr ， NMeC02/Pr ， NMeC02Bu ， NMeC025ecBu ，NMeC02^oBu ，NMeC〇2iBu ， NMeC02CF3，NMeC02C2F5，NEtC02Me，NEtC02Et， 15 NEtC02Pr，NEtC02zPr，NEtC02Bu，NEtC02McBu， NEtC02woBu ， NEtC02/Bu ， NEtC02CF3 ， NEtC02C2F5，SON(Rn)2，SONHMe，SONMe2， SONHEt，SONEt2，SONHPr，SONPr2，SONHBu， SONBu2，SONHCF3，SON(CF3)2，S02N(Ru)2， 2〇 S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt，S02NPr2， S02NHPr ， S02NHCF3 ， S02N(CF3)2 ， S02NHCH(CH3)CH20H，S02NHCH(CH3)CH20CH3， so2nhch(c2h5)ch2oh ，so2nhch(c2h5)ch2och3 ， S02NH(CH2)20CH3 ’ S02NH(CH2)20H ， -33- 200803738 S02NH(CH2)30CH3，S02NH(CH2)30H，NHSOR11， NR^SOR11，NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt， NHS02Et，NMeSOMe，NHS02Rn，NRnS02Ru， NMeS02Me，NMeSOEt，NMeS02Et，NHSOCF3， 5 NHS02CF3，CON(Rn)2，CONH2，CONHMe， CONMe2，CONHEt，CONEt2，CO-嗎啉，CO-六氫吡 啶，CO-六氩吡畊，CO-(4-曱基六氫吡畊）， CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， 10 CO丽(CH2)2OCH3，CONH(CH2)2OH，CONH(CH2)3OCH3， CONH(CH2)3OH，環丙基，環戊基，環己基，苯基， 口比17定_4-基，吼唆-3-基，σ比唆-2-基，σ塞吩-2-基，ϋ塞吩 -3-基，咬喃·2-基，σ夫喃-3-基，#-1，3-°惡唾咬-2-酮， AM-曱基-1，3-噪唾咬-2-酮，ΛΜ，4·二甲基-1，3_口惡嗤咬 is -2-酮，，4,5-二甲基-1,3-噁唑啶-2-酮，7V-5,5-二甲基 -1，3-噁唑啶-2-酮，AM-乙基-1，3-噁唑啶-2-酮，#-4,4-乙基-1，3-噁唑啶-2-酮，NHCH2-四氳呋喃-2-基， R7 代表氫，氟，氣，溴，蛾，氰基，經基，胺基，N(RU)2， 硝基，OR11，SR11，曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基， 2〇 丁基，1 -曱基丙基’ 2-甲基丙基’ 1，1 -二甲基乙基， 戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁基，3·曱基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二曱基丙基， 1，2-二甲基丙基，1-曱基-戊基，2-曱基戊基，3-曱基 戊基，4-甲基戊基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基， -34- 200803738 1，3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二曱基丁基， 3，3-二曱基丁基’ 1-乙基丁基’ 2-乙基丁基，1，1，2-三 曱基丙基’ 1，2,2-二甲基丙基’ 1 -乙基-1 -曱基丙基以 及 1-乙基-2-甲基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， CF(CF3)2,環丙基，環丁基，環戊基，環己基，SiMe3， COOR11，CON(Rn)2，COR11， 或 R7及R1() —起形成具下述結構之飽和的或不飽和的架橋 10

R13, R13^ R13 R13 R13, R13·

CL R13 S, R13 卩13^( R13· 一 N.

Q 15 其中R13 =彼此獨立地為氳，氟，氯，溴，埃，曱基，乙 基，丙基，1-曱基乙基，CF2H，CF3，C2F5，OCH3， OC2H5，OCF3，OC2F5，或 兩個孿基R13代表雙重地附接的氧或硫， R8 代表氬，氟，氯，溴，硪，氰基，羥基，硝基，OR11， O-Me，O-Et，O-Pr，O-zPr，Ο-Bu，O-secBu，0-ζ·5όΒιι， O-iBu，0-(CH2)20H，0-(CH2)20CH3，0-(CH2)30H， GKCH2)3OCH3,OCF3，SRn，SH，S-Me，S-Et，S-Pr， S-zPr，S-Bu，S-secBu，S-/soBu，S-，Bu，SCF3，SOR11， SO-Me，SO-Et，SO-Pr，SO-zPr，SO-Bu，SO-secBu， -35- 20 200803738 SO-boBu，SO-，Bu，SC^R11，S02-Me，S02-Et，S02-Pr， S02-/Pr，S〇2_Bu，S〇2_secBu，S〇2_boBu，S02-，Bu， SON(Ru)2，SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2，SONHCF3， 5 SON(CF3)2，S02N(Ru)2，S02NHMe，S02NMe2， S02NEt2 , S02NHEt，S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3， S02N(CF3)2，COR11，COMe，COEt，COPr，COzPr， COBu，COsecBu，CO/5〇Bu，CO，Bu，COCF3， NRuC02Ru，NRuC02Me，NRuC02Et，NRuC02Pr， 10 NRuC02zPr ，NRnC02Bu ，NRuC02 縱 Bu ， NRuCO咖Bu，NRuC02，Bu，NRuCORn，NHCOMe， NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu， NHCO 縱 Bu ， NHCO/5〇Bu ， NHCOiBu ， NHCO(CH2)2OH，NHCO(CH2)2OCH3，NHCO(CH2)3OH， 15 NHCO(CH2)3OCH3，NRnCOMe，NRnCOEt， NRuCOPr，NRuCOzPr，NRuCOBu，NRuCO縱Bu， NRuCOwi?Bu，NRuCO，Bu，NRuCO(CH2)2OH， NRnCO(CH2)2OCH3 ， NRnCO(CH2)3OH ， NRnCO(CH2)3OCH3，N(RU)2，NMe2，NEt2，NHMe， 20 NH2，NHiBu，NHEt，NHPr，NH/Pr，NHBu，NRsecBu， NHwoBu，4-曱基六氫°比口井-1-基，六氩σ比基，嗎 啉-1-基，NRnS02R12，NHSOR11，NRuSORu， NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt，NHS02Et， NMeSOMe，NHS02Ru，NRnS02Rn，NMeS02Me， (s ) -36- 200803738 NMeSOEt，NMeS02Et，NHSOCF3，NHS02CF3， OCON(Rn)2，OCONHMe，OCONHEt，OCONHPr， OCONH/Pr ， OCONHBu ， OCONH 縱 Bu ， OCONHi⑽Bu，OCONHiBu，OCONMe2，OCONEt2， 5 OCONPr2，OCON/Pr2，OCONBu2，0C01SLsecBu2， OCON^oBu2，OCON，Bu2，OCOR11，OCOMe，OCOEt， OCOPr，OCOzPr，OCOBu，OCCXsecBu，OCO/^soBu， OCOiBu，CON(Ru)2，CONHEt，CONEt2，CONHMe， CONMe2，CONHPr，CONPr2，CONHBu，OCONHBu， 10 CONHiBu ， CONHCH(CH3)CH2OH ， CONHCH(CH3)CH2OCH3，CONHCH(C2H5)CH2OH， CONHCH(C2H5)CH2OCH3 ，CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3〇CH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONRnCH(CH3)CH2OH ， 15 CONR11CH(CH3)CH2OCH3，CONRnCH(C2H5)CH2OH， CONR1 ^HCQHs^OCHs，CONR11 (CH2)2OCH3， CONRn(CH2)2OH ， CONRn(CH2)3OCH3 ， CONRn(CH2)3OH，C02Ru，C02Me，C02Et，C02Pr， C02/Pr，C02Bu，C〇2*secBu，C〇2^i?Bu，C〇2，Bu， 2〇 co2(ch2)2oh，co2(ch2)2och3，co2(ch2)3oh， C02(CH2)30CH3，（CH2)mORu，CH2OH，（CH2)2OH， (CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe，（CH2)2OMe， (CH2)3OMe，（CH2)4OMe，（CH2)mSRu，CH2SH， (CH2)2SH ，（CH2)3SH ，（CH2)4SH ，CH2SMe ， -37- 200803738 (CH2)2SMe，（CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Rn)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2，CH2NHAc， ch2nhcocf3，（ch2)2nh2，（ch2)3nh2，（ch2)4nh2， CH2NMe2，（CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， 10

CH2COO(CH2)2OH (CH2)3NMe2 ’ (CH2)mCOOR12 (CH2)3COOMe (CH2)3COOEt (CH2)3COOPr (CH2)3COOzPr (CH2)3COO/Bu (CH2)4NHMe CH2COOMe CH2COOEt CH2COOPr CH2COOzPr CH2COOiBu (CH2)4NMe2 (CH2)2COOMe (CH2)2COOEt (CH2)2COOPr (CH2)2COO/Pr (CH2)2COOiBu CH2COO(CH2)2OCH3 ， CH2COO(CH2)3OH ， CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOORn ， 15 CH2NRuCOORn，CH2NHCOOMe，CH2NHCOO，Bu， CH2NHCOOEt，CH2NHCOOPr，CH2NHCOO，Pr， CH2NHCOOBu，CH2NHCOOiBu，CH2NHCOO縱Bu， CH2NHCOO/5〇Bu ， CH2NRnCOOEt ， CH2NRnCOOPr，CH2NRuCOO，Pr，CH2NRuCOOBu， CH2NRnCOOiBu ^ CH2NRnCOO^cBu ^ m2m}lCOOisoBu ^ 甲基，乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基，1-曱基丙基， 2-曱基丙基，1,1-二甲基乙基，戊基，1-甲基丁基， 2-甲基丁基，3-曱基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙 基’己基’ 1，1 -二曱基丙基’ 1，2-二甲基丙基’ 1 -甲基 戊基，2-甲基戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基，1，1- -38- 20 200803738 二曱基丁基，1，2-二曱基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，μ乙 基丁基’ 2-乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基，l，2,2-三曱 基丙基，1-乙基-1_曱基丙基以及1-乙基-2-曱基-丙 基；環丙基，環丁基，環戊基，環己基；CF3，CF2H， CCI3，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，

Rl° 代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，胺基，n(ru)2， 硝基，OR11，SR11，曱基，乙基，丙基，1-甲基乙基， 丁基’ 1-曱基丙基，2-曱基丙基，1，1_二甲基乙基， 戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2_ 二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1_二曱基丙基， 1，2-二曱基丙基，1-甲基-戊基，2-甲基戊基，3-曱基 戊基，4-甲基戊基，1，1_二曱基丁基，12·二甲基丁基， 1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁基， —甲基丁基’ 1·乙基丁基’ 2-乙基丁基，1，1，2-三 甲基丙基’ 1，2,2-三甲基丙基，1_乙基-1-甲基丙基以 及 1-乙基-2-曱基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5， Q3F7’ CF(CF3)2,環丙基，環丁基，環戊基，環己基， SiMe3，COOR11，CON(Ru)2， R11為相同或相異基且為氫，曱基，乙基，丙基，丨-甲基 乙基，丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙基，1，1_二甲基 乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基， 2,2-二甲基丙基，i-乙基丙基，己基，ι，ι_二甲基丙基， 1，2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2_曱基戊基，3-甲基戊

-39- 200803738 基，4-曱基戊基，1，1-二甲基丁基，l，2-二甲基丁基， 1，3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二曱基丁基， 3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三 曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基-1_曱基丙基， 1-乙基-2-甲基丙基，CH2CH2OMe，CH(CH3)CH2OMe , CH2CH(CH3)OMe，CH2CH2OEt，CH(CH3)CH2OEt， CH2CH(CH3)OEt，CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， CF(CF3)2,環丙基，環丁基，環戊基，環己基，siMe3， 苯基， 或 如果兩個R11基為附接在一個氮原子上，這些基可一 起代表六氫吡啶_1_基，六氫吡畊小基，4_甲基六氫吡 畊小基或嗎啉-1-基， 或， 如果兩個R11基相鄰於NRnc〇Rii基中，兩個Rn基可 形成一種3-至7-成員的、無取代的或經取代的、飽和 或不飽和的環，其可含有至高達5個另外的挑選自包 括N、〇及8之雜原子，其中兩個氧原子不相鄰， 代表甲基，乙基，丙基，丨·甲基乙基，丁基，卜甲基 丙基’ 2-甲基丙基，u.二甲基乙基，戊基，1-甲基 丁基，2·甲基丁基，3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基’ 1· 乙基丙基，己基，u-二甲基丙基，12_二甲基丙基， h甲基戊基，2-甲基戊基，3_甲基戊基，"基戊基， U-二甲基丁基，1，2-二曱基丁基，13_二甲基丁基，

-40- 200803738 2,2-二曱基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二曱基丁基， 1-乙基丁基，2-乙基丁基，ι，ι，2·三曱基丙基，i，2,2-二曱基丙基’ 1-乙基-1-曱基丙基以及1-乙基_2-曱基 丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， 環丙基，環丁基，環戊基，環己基，CH2ORn， (CH2)2ORu，（CH2)3〇Rn，（CH2)4〇Ru，SiMe3 〇 極佳的式⑴化合物為其中的一或多個的代號為具有下 述含義之一者： 尺至R彼此獨立地代表氫，氟，氣，漠，峨，氰基，經 基’硝基 ’ OR11，O-Me，O-Et，O-Pr，O-zPr，Ο-Βιι， O-secBu ，O-isoBu ，0_，Bu ，0-(CH2)20H ’ 0-(CH2)20CH3，0-(CH2)30H，0-(CH2)30CH3，OCF3， SR ’ SH ’ S_Me，S-Et，S-Pr，S-/Pr，S-Bu，S-secBu， SAoBu，S_iBu，SCF3，SOR11，SO_Me , SO-Et，SO-Pr， SO-zPr ’ SO-Bu，SOaecBu，SO-z*soBu，SO-，Bu， S02Ru，S02-Me，S02-Et，S02-Pr，S02-zPr，S02-Bu， S02-mcBu，S02七oBu，S02-，Bu，SON(Rn)2， SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2，SONHPr， SONPr2，SONHBu，SONBu2，SONHCF3，SON(CF3)2， S02N(Ru)2，S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2， S02NHEt，S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3， S02N(CF3)2，COR11，COMe，COEt，COPr，CO，Pr， COBu，COsedBu，CO·/⑽Bu，CO，Bu，COCF3， 200803738 NRuC02Rn，NR^CC^Me，NRnC02Et，NRuC02Pr， NRuC02fPr ，NRnC02Bu ，NRnC025ecBu ， NRnC02hoBu，NRuC02，Bu，NRuCORu，NHCOMe， NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu， 5 NHCO^ecBu ， NHCOwoBu ， NHCOiBu ， NHCO(CH2)2OH ， NHCO(CH2)2OCH3 ， NHCO(CH2)3OH，NHCO(CH2)3OCH3，NRuCOMe， NRnCOEt，NRuCOPr，NRuCOzPr，NRnCOBu， NRuCO縱Bu，NRuCO，Bu，NRnCO(CH2)2OH， 10 NRuCO(CH2)2OCH3 ， NRnCO(CH2)3〇H ， NRUCCKCH^OCI^，N(RU)2，NMe2，NEt2，NHMe， NH2，NH/Bu，NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu，NHzBu， NHLsecBu，六氫°比。井小基，4-甲基六氫吼。井-1-基，嗎 啉-1-基，NRnS02R12，NHSOR11，NRnSORu， is NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt，NHS02Et， NMeSOMe，NHS02Rn，NR^SOzR11，NMeS02Me， NMeSOEt，NMeS02Et，NHSOCF3，NHS02CF3， OCON(Rn)2，OCONHMe，OCONHEt，OCONHPr， OCONHzPr ， OCONHBu ， OCONH 縱 Bu ， 2〇 OCONHz·⑽Bu，OCONHiBu，OCONMe2，OCONEt2， OCONPr2，OCONzPr2，OCONBu2，OCO縱Bu2， OCONz·仍Bu2，OCONH，Bu2，OCOR11，OCOMe， OCOEt，OCOPr，OCOzPr，OCOBu，OCO⑽Bu， OCOz·滅u，OCOiBu，CON(Rn)2，CONHEt，CONEt2， -42- 200803738 CONHMe，CONMe2，CONHPr，CONPr2，CONHBu， CONH^ecBu ， CONH^oBu ， CONHiBu ， CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， ， CONH(CH2)3OH ， ^ CONR11CH(CH3)CH2OCH3 ^ ^ CONR11CH(C2H5)CH2〇CH3 ^ 10 CONH(CH2)3OCH3 CONR1 tH^ayCH^OH CONRuCH(C2H5)CH2OH CONRn(CH2)2OCH3 CONRu(CH2)3OCH3， ， CONRu(CH2)2OH ， CONRu(CH2)3OH，C02Ru， C02Me，C02Et，C02Pr，C02zPr，C02Bu，C02縱Bu， 15 CO咖Bu，C02，Bu，C02(CH2)20H，C02(CH2)2CH3， C02(CH2)30H，C02(CH2)3〇CH3，（CH2)mORn， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe， (CH2)2OMe，（CH2)3OMe，（CH2)4OMe，（CH2)mSRu， CH2SH，（CH2)2SH，（CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe， (CH2)2SMe，（CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Rn)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2，CH2NHAc， CH2NHCOCF3，（CH2)2NH2，（CH2)3NH2，（CH2)4NH2， CH2NMe2，（CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， (CH2)3NMe2 ， (CH2)4NHMe ， (CH2)4NMe2 ， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，(CH2)2COOMe， (CH2)3COOMe ，CH2COOEt ，（CH2)2COOEt ， (CH2)3COOEt ， CH2COOPr ， （CH2)2COOPr ， -43- 20 200803738 (CH2)3COOPr ，CH2COOzPr ，(CH2)2COO/Pr ， (CH2)3COO/Pr，CH2COO，Bu，(CH2)2COOiBu， (CH2)3COOiBu ， CH2COO(CH2)2OH ， CH2COO(CH2)2OCH3 ， CH2COO(CH2)3OH ， 5 CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOOR11 ， CH2NRuCOORn，CH2NHCOOMe，CH2NHCOO，Bu， CH2NHCOOEt，CH2NHCOOPr，CH2NHCOOzPr， CH2NHCOOBu，CH2NHCOOiBu，CH2NHCOO縱Bu， CH2NHCOOiy〇Bu ^ CH2NRnCOOEt ^ CH2NRnCCX)Pr ^ 10 O^NRUcOOzPr，O^NRUcOOBu，O^NRUCOOtBu， CI^NRUcOC^ecBu，曱基，乙基，丙基，1-甲基乙基， 丁基，1-曱基丙基，2-曱基丙基，1，1-二曱基乙基， 戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二曱基丙基， !5 1,2-二甲基丙基，1-曱基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊 基，4-曱基戊基，1，1-二曱基丁基，1，2-二甲基丁基， 1，3_二曱基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二曱基丁基， 3,3-二甲基丁基，1_乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三 甲基丙基’ 1，2,2_三曱基丙基，1-乙基-1-甲基丙基以 20 及1_乙基-2-曱基丙基；環丙基，環丁基，環戊基， 環己基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2 , 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3或R3、 R8或R8、R4, 一起形成 2,3-二氫-1，4-二噁。井、2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1，4-二噁畊、l，3-二噁茂或2,2-二氟 -44- 200803738 -1，3-二°惡茂環， R5 代表氫，乙醯基，三氟乙醯基， X 代表氮或CR8， Y 代表氮， 5 Z 代表氮或CR1()， R6 代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，OR11，O-Me， O-Et，O-Pr，0-/Pr，O-Bu，O-secBu，Ο七oBu，O-iBu， OCH(CH3)CH2〇H ， OCH(CH3)CH2OCH3 ， OCH(C2H5)CH2OH ， OCH(C2H5)CH2OCH3 ， 10 0(CH2)20CH3 ，0(CH2)20H ，o(ch2)3och3 ， 0(CH2)30H，0CF3，SRn，S-Me，S-Et，S-Pr，S々Pr， S_Bu，SwecBu，S-以i?Bu，S-/Bu，SCF3，SOR11，SO-Me， SO-Et，SO-Pr，SO-zPr，SO-Bu，SO-secBu，SO-boBu， SO-，Bu，S02Rn，S02-Me，S02-Et，S02-Pr，S02々Pr， is S〇2-Bu，S〇2-此cBu，S02-z·⑽Bu，S〇2-，Bu，COR11， COMe，COEt，COPr，CO/Pr，COBu，CO腳Bu， CO—Bu，COiBu，COCF3，C02Ru，C02Me，C02Et， C02Pr ^ C02/Pr 5 C02Bu » C02secB\x ^ C02isoBu 5 C02rfBu，C02CH(CH3)CH20H，C02CH(CH3)CH20CH3， 20 C02CH(C2H5)CH20H，co2ch(c2h5)ch2och3， C02(CH2)20CH3，C02(CH2)20H，C02(CH2)30CH3， C02(CH2)30H ，NRnC02Rn ，NRnC02Me ， NRuC02Et，NRnC02Pr，NRnC02zPr，NRuC02Bu， NRuC02 縱 Bu，NRnC02z5〇Bu，NRnC02iBu， -45- 200803738 NRUCOR11，NRuCOMe，NRuCOEt，NRnCOPr， NRnCO/Pr ， NRnCOBu ， NRuCO 縱 Bu ， NRuCO/5oBu，NRnCO/Bu，Me，Et，Pr，zPr，Bu， secBu，zWBu，出u，CH2OCH3，（CH2)2OCH3， 5 CH(CH3)CH2OCH3，（CH2)2OH，CH(CH3)CH2OH， CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，SiMe3， SiMe2，Bu，SiMe2Ph，NHR11，N(Rn)2，NMe2，NEt2， NHMe，NH2，NHiBu，NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu， NH^ecBu ， NH/^oBu ， NHCH(CH3)CH2OH ， 10 NHCH(CH3)CH2OCH3 ， NHCH(C2H5)CH2OH ， NHCH(C2H5)CH2OCH3 ， NH(CH2)20CH3 ， NH(CH2)2OH，NH(CH2)3OCH3，NH(CH2)3OH，NHAc， NRnCH(CH3)CH2OH，NRuCH(CH3)CH2OCH3 ， NRuCH(C2H5)CH2OH，NRuCH(C2H5)CH2OCH3， 15 NRAcH^OCI^，NRu(CH2)2OH，NRn(CH2)3OCH3， NRu(CH2)3OH，NRuAc，NHCOEt，NHCOPr， NHCOzPr，NHCOBu，NHCO縱Bu，NHCO^oBu， NHCO/Bu，NHCOCF3，NHCOC2F5，N(Me)出u， N(Me)Et ，N(Me)Pr，N(Me)zPr，N(Me)Bu ， 2〇 N(Me)此eBu，N(Me)boBu，N(CH3)CH(CH3)CH2OH， N(CH3)CH(CH3)CH2OCH3，N(CH3)CH(C2H5)CH2OH， N(CH3)CH(C2H5)CH2OCH3 ， N(CH3)(CH2)2OCH3 ， N(CH3)(CH2)2OH ， N(CH3)(CH2)3OCH3 ， N(CH3)(CH2)3OH，NHCOR11，NRnCORu，NMeAc， -46- 200803738 NMeCOEt，NMeCOPr，NMeCOzPr，NMeCOBu， NMeCO»secBu ， NMeCOwoBu ， NMeCO，Bu ， NMeCOCF3，NMeCOC2F5，NHC02Ru，NRnC02Rn， NHC02Me，NHC02Et，NHC02Pr，NHC02zPr， 5 NHC02Bu，NHCOeecBu，NHC02woBu，NHC02iBu， nhco2cf3，nhco2c2f5，nhco2ch(ch3)ch2oh， nhco2ch(ch3)ch2och3 ^ nhco2ch(c2h5)ch2oh ^ nhco2ch(c2h5)ch2och3，nhco2(ch2)2och3， NHC02(CH2)20H ， nhco2(ch2)3och3 ， 10 NHC02(CH2)3〇H ，NMeC02Me ，NMeC02Et ， NMeC02Pr ， NMeC02/Pr ， NMeC02Bu ， NMeC025ecBu ，NMeC02/5〇Bu ，NMeC02iBu ， NMeC02CF3，NMeC02C2F5，NEtC02Me，NEtC02Et， NEtC02Pr，NEtC02zPr，NEtC02Bu，NEtC02McBu， is NEtC〇2/5〇Bu ， NEtC02^Bu ， NEtC02CF3 ， NEtC02C2F5，SON(Ru)2，SONHMe，SONMe2， SONHEt，SONEt2，SONHPr，SONPr2，SONHBu， SONBu2，SONHCF3，SON(CF3)2，S02N(Ru)2， S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt，S02NPr2， 2〇 S02NHPr ， S02NHCF3 ， S02N(CF3)2 ， so2nhch(ch3)ch2oh，so2nhch(ch3)ch2och3， S02NHCH(C2H5)CH20H ，so2nhch(c2h5)ch2och3 ， S02NH(CH2)20CH3 ， S02NH(CH2)20H ， S02NH(CH2)3OCH3，S02NH(CH2)30H，NHSOR11， -47- 200803738 NRUSOR11，NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt， NHS02Et，NMeSOMe，NHS02Ru，NRHSC^R11， NMeS02Me，NMeSOEt，NMeS02Et，NHSOCF3， NHS02CF3，CON(Rn)2，CONH2，CONHMe， 5 CONMe2，CONHEt，CONEt2，CO-嗎啉，CO-六氫吡 咬，CO-六鼠°比口井’ CO-(4_甲基六氮11比〇井）’ CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， C0NH(CH2)20CH3 ， C0NH(CH2)20H ， 10 CONH(CH2)3OCH3，CONH(CH2)3OH，環丙基，環戊 基’雄》己基’本基’ °比°定-4-基’ 17比咬>3-基’ 11比咬_-2_ 基’ σ塞吩-2-基’ σ塞吩-3·基’ ϋ夫喃-2-基’ ϋ夫喃-3-基’ 坐咬-2-嗣 ’7V-4-甲基-1,3-11 惡ϋ坐咬-2-嗣，7V-4,4-二曱基-1，3-噁唑啶-2-酮，ΛΜ，5-二甲基-1，3-噁唑啶-2-15 嗣 ’ Α/·5,5-二甲基-1，3-°惡唾0定-2-嗣 ’ 7V-4-乙基-1，3-σ惡 口坐咬-2-_，7V-4,4-乙基-1,3-11 惡嗤咬-2-嗣，NHCH2-四 氮0夫喃-2-基’ R7 代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，胺基，N(Rn)2， NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NHiBu，NHEt，NHPr， 2〇 NHzPr，NHBu，NHzBu，NRsecBu，六氫口比口井-l-基， 4·曱基六氳吡畊小基，嗎啉小基，硝基，OR11，Ο-Me， O-Et，0_Pr，CMPr，O-Bu，O-secBu，0-/*soBu，O-iBu， OCH(CH3)CH2OH ， OCH(CH3)CH2OCH3 ， OCH(C2H5)CH2OH ， OCH(C2H5)CH2OCH3 ， -48- 200803738 0(CH2)20CH3 ，0(CH2)20H ’ 0(CH2)30CH3 ， 0(CH2)30H，OCF3，SR11，S-Me，S_Et，S-Pr，S-/Pr， S-Bu，SaecBu，，S-iBu，SCF3，甲基，乙基， 丙基，1-曱基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-曱基丙基， 5 U-二甲基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-甲基丁基， 3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1,1-^一曱基丙基’ 1,2-二曱基丙基’ 1 -曱基戊基’ 2-曱基 戊基，3-甲基戊基，4-曱基戊基，1,1-二甲基丁基， 1，2-二曱基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁基， ίο 2,3·二曱基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙 基丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙 基-1·甲基丙基以及1-乙基-2-曱基丙基；CF3，CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環 戊基，環己基，SiMe3，COOR11，C02Me，C02Et，C02Pr， 15 C02/Pr，CO2B11，C〇2狀cBu，CO2/⑽Bu，C02，Bu， CON(Rn)2，CONH2，CONHMe，CONMe2，CONHEt， CONEt2，CO-嗎琳，CO-六氳口比口定，CO-六氫口比口井， CO-(4·甲基六氫咐畊），CONHCH(CH3)CH2OH， CONHCH(CH3)CH2OCH3，CONHCH(C2H5)CH2OH， 20 CONHCH(C2H5)CH2OCH3 ，CONH(CH2)2〇CH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH，CORn，COMe，COEt，COPr， COzPr，COBu，CO腳Bu，COz^Bu，CO，Bu，COF3， 或 -49- 200803738 R7及R1G —起形成具下述結構之飽和的或不飽和的架橋

R13. R13· R13 R13 入- R13 R13々' 0. R13. R13· 其中R13 =彼此獨立地為氫，氟，氣，溴，蛾，甲基，乙 基，丙基，1-曱基乙基，CF2H，cf3，C2F5，OCH3， OC2H5，OCF3，OC2F5，或 兩個孿基R13代表雙重地附接的氧或硫， 10 R8 代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，硝基，OR11， 0_Me ’ O-Et，0，Pr ’ O-ZPr ’ O-Bu，O-seeBu，Ο七oBu， 〇4Bu，0-(CH2)2OH，0-(CH2)2OCH3，0-(CH2)30H， 0-(CH2)30CH3，OCF3，SR11，SH，S-Me，S-Et，S_Pr， S-zPr，S-Bu，SwecBu，S七〇Bu，S-iBu，SCF3，SOR11， is SO-Me，SO-Et，SO，Pr，SO_zPr，SO-Bu，SOaecBu， SO-koBu，SCMBu，S02Rn，S02-Me，S02-Et，S02-Pr， S02-，Pr，S02-Bu，S02Lu，S02七oBu，S02_，Bu， SON(Ru)2，SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2，SONHCF3， 20 SON(CF3)2，S02N(Ru)2，S02NHMe，S02NMe2， S02NEt2，S02NHEt，S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3， S02N(CF3)2，COR11，COMe，COEt，COPr，COzPr， COBu，CO*secBu，CO/*soBu，COiBu，COCF3， NRnC02Rn，NRnC02Me，NRnC02Et，NRnC02Pr，

-50- 200803738 NRuC02，Pr ，NRnC02Bu ，NRuC02 廳 Bu ， NRnC02z·遍u，NRuC02，Bu，NRuCORu，NHCOMe， NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu， NHCO 縱 Bu ， NHCOz·祕u ， NHCO/Bu ， 5 NHCO(CH2)2OH ， NHCO(CH2)2OCH3 ， NHCO(CH2)3OH，NHCO(CH2)3OCH3，NRuCOMe， NRuCOEt，NRnCOPr，NRuCOiPr，NRuCOBii， NRuCO 縱 Bu ，NRnCO/5〇Bu ，NRnCOiBu ， NRnCO(CH2)2OH ， NRnCO(CH2)2OCH3 ， 10 NRnCO(CH2)3OH，NRnCO(CH2)3OCH3，N(RU)2， NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NH/Bu，NHEt，NHPr， NHiPr，NHBu，NRsedBu，NHz\soBu，4-曱基六氫口比 畊小基，六氳吼畊小基，嗎啉小基，NRnS02R12， NHSOR11，NRnSORn，NHSOMe，NHS02Me， i5 NHSOEt，NHS02Et，NMeSOMe，NHS02Ru， NRuS02Ru，NMeS02Me，NMeSOEt，NMeS02Et， NHSOCF3，NHS02CF3，OCON(Rn)2，OCONHMe， OCONHEt，OCONHPr，OCONHzPr，OCONHBu， OCONH 縱 Bu ， OCONH/5〇Bu ， OCONHiBu ， 2〇 OCONMe2，OCONEt2，OCONPr2，OCONzPr2， OCONBu2，OCON縱Bu2，OCONwoBu2，OCONiBu2， OCOR11，OCOMe，OCOEt，OCOPr，OCOzPr，OCOBu， OCO縱Bu，OCOwoBu，OCO，Bu，CON(Rn)2， CONHEt，CONEt2，CONHMe，CONMe2，CONHPr， -51 - (s ) 200803738 CONPr2 ，CONHBu ，OCONHBu ，CONHiBu ， CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONRnCH(CH3)CH2OH ，CONR1 lCU(CU3)CU2〇Cll3 ， CONRnCH(C2H5)CH2OH，CONRnCH(C2H5)CH2OCH3， CONRn(CH2)2〇CH3 ， CONRn(CH2)2OH ， 10 CONRn(CH2)3OCH3，CONRn(CH2)3OH，C02Rn， C02Me，C02Et，C02Pr，C02zPr，C02Bu，C02舰Bu， C02koBu，C02/Bu，C〇2(CH2)2OH，C02(CH2)2〇CH3， C〇2(CH2)3〇H，C02(CH2)3OCH3，(CH2)mORn， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe， (CH2)2OMe，（CH2)3OMe，（CH2)4OMe，（CH2)mSRu， 15 CH2SH，（CH2)2SH，（CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe， (CH2)2SMe，（CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Rn)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2，CH2NHAc， ch2nhcocf3，（ch2)2nh2，（ch2)3nh2，（ch2)4nh2， CH2NMe2，（CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， (CH2)3NMe2 ’ (CH2)4NHMe ， (CH2)4NMe2 ， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，（CH2)2COOMe， (CH2)3COOMe ’ CH2COOEt ，（CH2)2COOEt ， (CH2)3COOEt ， CH2COOPr ， （CH2)2COOPr ， (CH2)3COOPr ， CH2COOzPr ， (CH2)2COO/Pr ， -52- 20 200803738 (CH2)3COO/Pr，CH2COOiBu，（CH2)2COOiBu， (CH2)3COOiBu ， CH2COO(CH2)2OH ， CH2COO(CH2)2OCH3 ， CH2COO(CH2)3OH ， CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOORu ， 5 CHbNRUcOOR11，CH2NHCOOMe，CH2NHCOO，Bu， CH2NHCOOEt，CH2NHCOOPr，CH2NHCOOzPr， CH2NHCOOBu，CH2NHCOOiBu，CH2NHCOO縱Bu， CH2NHCOO/5〇Bu ， CH2NRnCOOEt ， CH2NRnCOOPr，CH2NRnCOOzPr，CH2NRnCOOBu， 10 CH2NRnCOO，Bu ， CH2NRuCOO 縱 Bu ， CH2NRnCOOhi?Bii，甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基， 丁基，1-曱基丙基，2-曱基丙基，1，1-二曱基乙基， 戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二甲基丙基， 15 1，2_二甲基丙基，1-曱基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊 基，4-曱基戊基，U-二甲基丁基，1，2-二曱基丁基， 1，3-二曱基丁基’ 2,2-二曱基丁基，2,3-二曱基丁基’ 3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三 曱基丙基’ 1，2,2-二甲基丙基’ 1-乙基-1-甲基丙基以及 2〇 1-乙基-2-曱基-丙基；環丙基，環丁基，環戊基，環己 基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， R10 代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，胺基，N(RU)2， NMe2，NEt]，NHMe，NH2，NHiBu，NHEt，NHPr， NHzPr，NHBu，NHsecBu，NHboBu，4-曱基六氫口比 -53- 200803738 口井-1·基，六鼠^比12井-1-基，嗎琳-1-基’硝基’ orii ’ 0，Me，O-Et，O-Pr，0，/Pr，O-Bu，O-secBu，0_ζ·5όΒιι， O-iBu，OCH(CH3)CH2OH，OCH(CH3)CH2OCH3， OCH(C2H5)CH2OH ， OCH(C2H5)CH2OCH3 ， 5 o(ch2)2och3 ，o(ch2)2oh ，o(ch2)3och3 ， 0(CH2)30H，OCF3，SR11，S-Me，S-Et，S-Pr，S-zPr， S-Bu，S-secBu，S-zsoBu，S-iBu，SCF3，甲基，乙基， 丙基，1-甲基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-曱基丙基， 151 一曱基乙基’戊基，1 -曱基丁基’ 2-甲基丁基’ 10 3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1- 二曱基丙基，1，2-二曱基丙基，1-曱基戊基，2-曱基 戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基，1，1-二曱基丁基， 1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基， 2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙 15 基丁基，1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙 基-1-曱基丙基以及1-乙基-2-曱基丙基；CF3, CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環 戊基，環己基，SiMe3，COOR11，C02Me，C02Et， C02Pr，C〇2，Pr，C02Bu，C〇2secBu，CO2b0Bu， 20 C02，Bu，CON(Ru)2，CONH2，CONHMe，CONMe2， CONHEt，CONEt2，CO-嗎啉，CO-六氩吡啶，CO-六氫ϋ比畊，CO-(4-甲基六氫吼畊）， CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， -54- 200803738 C0NH(CH2)20CH3 ， CONH(CH2)2OH ， conh(ch2)3och3，CONH(CH2)3OH， R11 代表相同或相異的基且為氫，甲基，乙基，丙基，l-甲基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙基，1,1-二 5 甲基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-曱基丁基，3-甲基 丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，丨，！-二曱 基丙基，1，2-二甲基丙基，1-曱基戊基，2-曱基戊基， 3-甲基戊基，4-甲基戊基，1，1_二甲基丁基，ι，2-二曱 基丁基，1，3_二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二曱 ίο 基丁基，3,3_二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基， 1，1，2_三甲基丙基，丨，2,2_三甲基丙基，1-乙基小甲基 两基’ 1-乙基-2-曱基丙基，CH2CH2OMe， CH(CH3)CH2OMe，CH2CH(CH3)OMe，CH2CH2OEt， CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt，CF3，CF2H， 15 cci3，c2f5，c3F7，，CF(CF3)2，環丙基，環丁基， 環戊基，環己基，SiMe3，苯基， 或 如果兩個R11基為附接在一個氮原子上，這些基可一 起代表六氫吡啶小基，六氫吡畊小基，‘甲基六氫吡 2〇 畊小基或嗎啉小基， 或 如果兩個R11基相鄰KNRnc〇Rll基中，兩個r11基 可形成一種3-至7-成員的、無取代的或經取代的、飽 和或不飽和的環，其可含有至高達5個另外的挑選自 -55- 200803738 包括N、0及S之雜原子，其中兩個氧原子不相鄰， R12代表甲基，乙基，丙基，U基乙基，丁基，卜甲基 丙基，2-曱基丙基，仏二甲基乙基，戊基，卜甲基 丁基，2-曱基丁基，3_甲基丁基，2,2_二甲基丙基，卜 5 乙基丙基，己基，U-二甲基丙基，1，2-二甲基丙基， 1-曱基戊基，2-甲基戊基，3-曱基戊基，‘甲基戊基， 1，1-二甲基丁基’ 1，2_二甲基丁基，is·二曱基丁基， —甲基丁基’ 2,3-二甲基丁基，3,3-二曱基丁基， 1-乙基丁基，2-乙基丁基，U，2-三甲基丙基，in 10 三甲基丙基，丨_乙基小曱基丙基以及1-乙基-2-曱基 丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，cf(cf3)2， 環丙基，環丁基，環戊基，環己基，CH2ORn， (CH2)2〇Rn，（CH2)3〇Rn，（CH2)4ORu，SiMe3。 此外，極佳的式(I)化合物為其中的一或多個代號具有 15 下述之一的意義者： R1至R4彼此獨立地代表氩，氟，氯，氰基，羥基，硝基， OMe，CF3，COCH3，COOCH3，COOH，N(Me)2， NHCOCH3，NHCOCF3，NHS02CH3，NHCOOCH3， NHCOO(CH2CH2)OCH3，4-N-曱基六氩吡畊小基， 20 CH2NH2，CH2NHCOOCH3，CH2NHCOOtBu，甲基， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3或R3、 R8或R8、R4, 一起形成 2,3-二氫-1，4-二噁畊或 1，3_二 噁茂環， R5 代表氫，COCH3， -56- 200803738 X 代表氮或CR8， Y 代表氮， Ζ 代表氮或CR1()， R6 代表氫，S-Me，NHCOMe ’ NHCOCF3，NMe2，NHMe， NH2 ^ NHiBu > NHCH(CH3)CH2OH ^ NHCH(CH3)CH2OCH3 ^ CONMe2，環丙基，環己基，苯基，AM，3-噁唑啶-2-酮，ΛΓ-4-曱基-1，3-噁唑啶-2-酮，NHCH2-四氫呋喃-2-基， R7 代表氫，甲基，1-甲基丙基，CF3，CF2H，環丙基， R7及R1G —起形成具下述結構之飽和的或不飽和的架橋：

其中R13 =氫’ R8 代表氫，氟，氯，氰基，羥基，硝基，OMe，CF3， COCH3，COOCH3，COOH，N(Me)2，NHCOCH3， NHCOCF3 ， NHSO2CH3 ， NHCOOCH3 ， ΝΗ(：00(αί2αΗ2)(Χ：Η3，4-N-曱基六氳口比口井-1-基， CH2NH2，CH2NHCOOCH3，CH2NHCOOtBu，曱基， R10代表氫 或 R7及R1G —起形成具下述結構之飽和的或不飽和的架橋： -57- 200803738 R13 ,, R13—R13>， 、、 5 其中R13 =氫。 此外，極佳的式(I)化合物為其中的一或多個代號具有 下述之一的意義者： R1至R4彼此獨立地代表氳，氟，氯，碘，氰基，羥基， 10 硝基，OMe，OCH2/Bu，OCOCH3，S02NH2， S02N(CH3)2 ， COCH3 ， COCH2CH2CH3 ， COOCH2CH2OCH3 ， COOCH2CH2CH2OCH3 ， CONHCH2CH2OCH3，NH2，N(Me)2，NHCOCH3， NHS02CH3 ，NHCOOCH3 ，NHCOOCH2CH3 ， 15 NHCOOiBu，NHCOOCH2CH2OCH3，4·Ν_ 乙醯基六氫 口比 口井-1-基，N-口比 口各咬-2_ 酉同-1-基，CH^NHCOOCHb， CH2NHCOO，Bu，曱基，CF3， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3或R3、 R8或R8、R4，一起形成2,3-二氫呋喃-2·酮，2,3-二氳 2〇 β1，4_二噁畊，2,2,3,3-四氟-2,3_二氳-1,4-二噁畊，1，3· 二噁茂或2,2-二氟-1，3-二噁茂環， r5 代表氫，coch3，cocf3，C00CH3， X 代表氮或CR8， R 代表氫，Ο-Me， 58- 200803738 Y 代表氮， Ζ 代表 CR1()， R10代表氫，氟，氯，溴，氰基，cf3， 或 5 R7& r1G 一起構成CH2或CH2CH2之架橋， R6 代表曱基，乙基，異丙基，環丙基，苯基，4-氯苯基， 3-吡啶基，CH2OCH3，0(CH2)20CH3，S-Me，NH2， NHMe，NMe2，NH/Bu，NHBu，NH/Bu，N-嗎啉基， NH(CH2)2〇H，NH(CH2)2OCH3，NH(CH2)3OCH3， NHCH(CH3)CH2OCH3 ， NCH3(CH2)2OCH3 ， 10 NCH3(CH2)3〇CH3，NHCH2-四氫呋喃-2-基，噁 唑啶-2-酮， 代表氬，曱基，CF3，CF2H， 或 R7及R1Q —起構成（^2或（^2(^2之架橋。 15 此外，極佳的式(I)化合物也為其中一或多個代號具有

述思義之者L y直R4彼此獨立地代表氩，氟，氯，峨，氰基，羥基， 硝基，OMe，OCH2，Bu，OCOCH3，S02NH2， so2n(ch3)2 ， coch3 ， coch2ch2ch3 ， 2〇 COOCH2CH2OCH3 ， COOCH2CH2CH2OCH3 ， CONHCH2CH2OCH3，NH2，N(Me)2，NHCOCH3， NHSO2CH3 ，NHCOOCH3 ，NHCOOCH2CH3 ， NHCOC^Bu，NHCOOCH2CH2OCH3 , CH2NHCOOCH3， -59. 200803738 CH2NHCOO，Bu，曱基，CF3， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3或R3、 R8或R8、R4, 一起形成 2,3-二氳-1，4-二噁畊，2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1，4-二嗯。井 ’ 1，3_二嚼茂或 2,2-二氣-1，3-5 — °惡戊環， r5 代表氫，coch3，cocf3，cooch3， x 代表氮或CR8， R8 代表氫，Ο-Me， y 代表氮， ίο Ζ 代表 CR1()，

Rl° 代表氫，氟，氣，溴，氰基，CF3， 或 R7及R1G —起構成CH2-或CH2CH2i架橋， R6 代表曱基，乙基，異丙基，環丙基，苯基，3-吡啶基， 15 CH2〇CH3，0(CH2)20CH3，S_Me，NH2，NHMe，NMe2， NHiBu，NHBu，NHzBu，TV-嗎啉基，NH(CH2)2OH， 顺(CH2)2〇CH3，丽(CH2)3OCH3，順CH(CH3)CH2OCH3， NCH3(CH2)2〇CH3，NCH3(CH2)3OCH3，NHCH2-四氫 吱喃基，峻咬-2-酮， 2〇 R7 代表氫，甲基，CF3，CF2H， 或 R7及R1G —起構成CH2或CH2CH2之架橋。 上述的基之定義可視需要而彼此組合，此外，個別的 定義可能不適用。 200803738 式⑴的化合物尚包含式(la)的化合物，其為新穎的並因 此也為本發明之一部分者為式(Ia)之化合物

10 其中的代號被定義如下： R1至R4彼此獨立地代表氫，鹵素，氰基，羥基，硝基， OR11 ’ SR11 ’ SOR"，s〇2Rn，S02N(Rn)2，C:ORn， NR"COOR12，N(Rn)2，NRnCORn，皿nCOR12， NR"S02R12，〇C〇N(Rn)2，OC=ORn，CON(Ru)2， is COOR11，（CH2)mORn，（CH2)mSRn，（CH2)mN(Rn)2， (CH2)mCOOR12，（CH2)mNR"COORn，無取代的或經 取代的CrC8-烷基，CrC8-i基烷基，C3-C8·環烷基； 其中m = 1-8 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3或R3、 2〇 R8或R8、R4，一起形成一種無取代的或經取代的雜環 性5-或6-成員的環， R5 代表氫，無取代的或經取代的CrC8-烷基，無取代的 或經取代的crc4-烷基c(=0)，crc4-烷基0C(=0)， 無取代的或级取代的C1-C4-烧氧基(C1-C4)烧基’無取 -61 - 2〇〇8〇3738 代的或經取代的C2_C6_烯基，無取代的或經取代的 C2_C6-炔基，CVCV烧基亞石黃醯基，CrC6-烧基石黃醯 基’ 〇3_〇：8_環烷基；各具有1至9個氟、氯及/或溴原 子之Ci_C6_鹵基烧基’ C1-C4-鹵基烧基亞石黃酿基， C1_C4__基烷基磺醯基，鹵基-Crc4_烷氧基_Ci_C4_& 基’ C^CV鹵基環烷基；甲醯基，甲醯基_crc3-烧基， (Ci-CV烧基）魏基-crc3_烧基，（Crc3-烧氧基）幾基 -Ci-Cr烷基；各具有i至13個氟、氣及/或溴原子之 齒基-(CrC3-烧基）幾基-crc3-烧基，函基-(crc3-烧氧 基)幾基-CrC3烧基；（crc8-烧基)艘基，（Ci-CV烧氧 基)幾基，（CrCV烧硫基)魏基，（Cl_c4-烧氧基·Cl_c4_ 垸基）羰基，（C^C：6-烯氧基）羰基，（c3-C6-炔氧基）羰 基’（C3_CV環烷基)幾基；各具有1至9個氟、氣及/ 或演原子之(C^Ce-鹵基烷基）羰基，（Cl_c6-鹵基烷硫 基)幾基，（CVCV鹵基烷氧基)幾基，（c3-C6-鹵基烯氧 基)羰基，（CVOV鹵基炔氧基)羰基，（_*-Crc4_烷氧 基-CrCV烷基）羰基，（C3-C8-函基環烷基）羰基，或 -CHr〇C-R1A，-CHrCH=CH-R1A，-CH=C=CH-R1a， _C(=0)C(=0)R2，-CONR3R4，-CH2NR5R6，Ci-C4-三 烷矽基或crc4 _二烧基單苯基砍基，

^1-A 代表氫’ CrC6-烧基，CrC6-_S烧基，C2-C6-烯基， C2-C6-炔基，C3-C7-環烧基，（Ci-Q-烧氧基）幾基， (C3_cv烯氧基)叛基，（c3_C6i氧基)省基或氰基， X 代表氮或CR8， •62- 200803738 y 代表氮或cr9， z 代表氮或cr1()， R7 代表氫，鹵素，氰基，羥基，胺基，N(Rn)2，硝基， OR11，SR11，無取代的或經取代的CrC8·烷基，無取 5 代的或經取代的C3-C6-環烷基，CrC4-三烷矽基，無 取代的或經取代的芳基或雜芳基，COOR11， CON(Ru)2，COR11， 或 R7及R1G —起形成一種具下述結構之飽和或不飽和的架 ίο 橋： R13、. R13- R13、 R13- S、 R13、 R13〆 R13〆 〇 s

R13 / R13、 R13」Y'

R13-J R13，、、、R13 / R13、 15 R13 一 \ R13〆 其中R13二彼此獨立地為氳，鹵素，無取代的或經取代的 CrC3-烷基，無取代的或經取代的CrC3-烷氧基，或 2〇 兩個孿基R13代表雙重地附接的氧或硫， R8 代表氫，鹵素，氰基，羥基，硝基，ORn，SRn，SORn， S02R"，S02N(R")2, C=ORn，NRnCOOR12，N(Rn)2， NRnCORn，NRnCOR12，NRnS02R12，OCON(Rn)2， OC=ORn，CON(Rn)2，COOR11，(CH2)mORn， -63 - 200803738 (CH2)mSR ，（CH2)mN(Ru)2，（CH2)mc〇〇R12， 5 10 15 (CH2)mNRnCO〇Rn，無取代的或經取代的Ci-C8-烷 9基，CrC8_鹵基烷基，C3-C8-環烷基；其中m= i-8， R9代表，，鹵素，叫汉11)2，氰基，羥基，〇11"，311"， COR11 ’無取代的或經取代的烧基或無取代的 或經取代的（1；3-(^8_環烧基， R 代^氫，，素，氰基，羥基，胺基，N(Rn)2，硝基， ⑽’SR ’無取代的或經取代的crc8-：^基，c「c4-三烷矽基，COOR"，C〇N(R丨、， 代表相同或相異基，且為氫，無取代的或經取代的 CVCV烧基’ Crc8_錄烧基，Ci_Q_三烧石夕基，芳基， 或 如果兩倾"基為附接在一個氮原子上，兩個R11基可 形成-種3-至7-成員的、無取代的或經取代的、飽和 或不飽和的環，其可含有至高達5個另外的挑選自包 括N、0及s之雜原子，其中兩個氧原子不相鄰， 20

R 12 如果兩個R11基在NR"c〇rii基中為相鄰，兩個r"其It二至广成員的、無取代的或經取代的； 和或不飽和的環，其可含有至高 ，之雜原子，其中兩個氧原子 代表相同或姆基，且為無取代的或經取代的 烷基，CrC8-鹵基烷基，（CH ) 〇Rn _ ^ 1 8' 其中t=1_4 二烷矽基； -64- 200803738 R彼此獨立地代表氫，鹵素，氰基，經基，orm，sr11 COR11，無取代的或經取代的Ci_C8_烧基， 基烧基^ CVQ·三㈣基或無取代的或經取代的 C3-C8-環烧基， A 代表 OR15，SR15，N(R15)2 或 C(R16)3，

Rl5彼此獨立地代表c〇Rl7,無取代的或經取代的c2<v 烷基，CrCV_基烷基，無取代的或經 16 環烧基，（ch2)u〇r";其中 u = 1_4，

Rl6彼此獨立地代表氫，鹵素，氰基，羥基，〇Rii，srh， COR11 ’ N(Rn)2，無取代的或經取代的Ci-C8_烷基， 或無取代的或經取代的C3-C8-環烧基， 或 各情況下，兩個R16基代表雙重附接的氧或雙重附接 的硫》 或 或在各情況下，兩個R14、尺14或尺15、Rl5 4Rl6、r16 或R14、R16基，一起形成一種飽和的或不飽和的3_至 7-成員的碳環或一種選擇地經取代之4-ϋ比咬基，

Rl7代表無取代的或經取代的Crc3-烷基或crc3-_基烷 基， 以及其農業化學地活性鹽類。 式（la)的化合物極適於供防治不想要的微生物，特別 地，它們具有強烈的殺真菌的活性且可被使用於作物保護 及材料保護兩方面。 -65- 200803738 根據本發明的化合物之一般定義以式(la)代表。 較佳的式(la)化合物係其中的一或多個符號具有下述 的較佳含義之一者，即： R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥 5 基，硝基，〇RU，O-Me，O-Et，O-Pr，O-fPr，O-Bu， O-secBu ’ O-isoBu ，O-iBu ，0-(CH2)20H ’ ◦•(CH2)2OCH3，0-(CH2)3OH，0-(CH2)30CH3，OCF3， SR11 ’ SH ’ S-Me ’ S-Et，S-Pr，S-zPr，S-Bu，S-seeBu， S-z·⑽Bu，S-iBu，SCF3，SOR11，SO-Me，SO-Et，SO-Pr， 10 SO-/Pr ’ SO-Bu，SO-此eBu，SO-/50B11，SO-，Bu， S02Rn，S02-Me，S02-Et，S02-Pr，S02-zTr，S02-Bu， S02aecBu，S02-z·⑽Bu，S02-，Bu，SON(Ru)2， SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2，SONHPr， SONPr2，SONHBu，SONBu2，SONHCF3，SON(CF3)2， 15 S02N(Rn)2，S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2， S02NHEt，S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3， S02N(CF3)2，COR11，COMe，COEt，COPr，COzPr， COBu，CO縱Bu，CO_boBu，COiBu，COCF3， NRuCORn，NRuC02Me，NRnC02Et，NRnC02Pr， 20 NRnC02，Pr ，NRnC02Bu ，NRnC02 縱 Bu ， NRnC02^oBu，NRuC02iBu，NRuCORn，NHCOMe， NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu， NHCO 縱 Bu ， NHCO/5〇Bu ， NHCOiBu ， NHCO(CH2)2OH ， NHCO(CH2)2〇CH3 ， -66- 200803738 NHCO(CH2)3OH，NHCO(CH2)3OCH3，NRnCOMe， NRuCOEt，NRuCOPr，NRuCO/Pr，NRuCOBu， NRuCO縦Bu，NRuCO，Bu，NRuCO(CH2)2OH， NRnCO(CH2)2OCH3 ， NRnCO(CH2)3OH ， 5 NRUcOCCHAOCl·^，N(Rn)2，NMe2，NEt2，NHMe， NH2，NHiBu，NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu，NHzBu， NHsecBu，六氫吼。井小基，4-甲基六氫°比口井小基，嗎 啉小基，NRnS02R12，NHSOR11，NRuSORn， NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt，NHS02Et， i〇 NMeSOMe，NHS02Ru，NRnS02Ru，NMeS02Me， NMeSOEt，NMeS02Et，NHSOCF3，NHS02CF3， OCON(Rn)2，OCONHMe，OCONHEt，OCONHPr， OCONHzPr ， OCONHBu ， OCONH^ecBu ， OCONHz·滅u，OCONH/Bu，OCONMe2，OCONEt2， is OCONPr2，OCONzPr2，OCONBu2，OCON縱Bu2， OCONwoBu2，OCONH，Bu2，OCOR11，OCOMe， OCOEt，OCOPr，OCOzPr，OCOBu，OCO縦Bu， OCOz·仍Bu，OCO，Bu，CON(Rn)2，CONHEt，CONEt2， CONHMe，CONMe2，CONHPr，CONPr2，CONHBu， 2〇 CONH^ecBu ， CONH/5〇Bu ， CONHiBu ， CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3〇CH3 ， CONH(CH2)3OH ， -67- 200803738 ，CONR1 ^HCCHb^OCHs， ，CONR11CH(C2H5)CH2OCH3， ， CONRn(CH2)2OH ， CONRn(CH2)3OH，C02Rn， CC^Me，CC^Et，C〇2Pr，C〇2，Pr，CO2B11，C〇2此cBu， 10 15 CONR1 CONR1 ^H^Hs^OH CONRn(CH2)2OCH3 CONRu(CH2)3OCH3， C02以oBu，C02iBu，C〇2(CH2)2OH，C〇2(CH2)2OCH3， C02(CH2)30H ， C02(CH2)30CH3 ， (CH2)mORn ， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe， (CH2)2OMe，（CH2)3OMe，（CH2)4OMe，（CH2)mSRu， CH2SH，（CH2)2SH，（CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe， (CH2)2SMe，（CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Ru)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2，CH2NHAc， CH2NHCOCF3，（CH2)2NH2，（CH2)3NH2，（CH2)4NH2， CH2NMe2，（CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， (CH2)3NMe2 ， (CH2)4NHMe ， （CH2)4NMe2 ， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，(CH2)2COOMe， (CH2)3COOMe ， CH2COOEt ， （CH2)2COOEt ， (CH2)3COOEt ， CH2COOPr ， (CH2)2COOPr ， (CH2)3COOPr ，CH2COO/Pr ，(CH2)2COO/Pr ， (CH2)3COO/Pr，CH2COOiBu，（CH2)2COOiBu， (CH2)3COOiBu ， CH2C00(CH2)20H ， CH2COO(CH2)2OCH3 ， CH2COO(CH2)3OH ， CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOOR11 ， CI^NRUCOOR11，CH2NHCOOMe，CH2NHCOO/Bu， -68- 20 200803738 10 15 20 R— CH2NHCOOEt，CH2NHCOOPr，CH2NHCOO/Pr， CH2NHCOOBu，CH2NHCOOiBu，CH2NHCOO縱Bu， CH2NHCOO/⑽Bu，CH2NRuCOOE：t，CH2NRnCOOPr， CH2NRnCOOzPr，CH2NRuCOOBu，CH2NRuCOO，Bu， CH2NRnCO(XsecBu，曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基， 丁基’ 1-曱基丙基，2-甲基丙基，1，1_二甲基乙基， 戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二曱基丙基， 1，2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2-曱基戊基，3-甲基戊 基’ 4-甲基戊基，1，1_二甲基丁基，i，入二曱基丁基， 1，3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二曱基丁基， 3,3-二甲基丁基，1_乙基丁基，2_乙基丁基，丨，丨，2•三 曱基丙基，1，2,2_三甲基丙基，^乙基_；μ曱基丙基以 及1-乙基-2_甲基丙基；環丙基，環丁基，環戊基 % 己基，cf3，cf2h，CC13，c2f5，c3f7，cf(cf3)2 或在各情況下，兩相鄰的基，Rl、R2或R2、R3或r3 R8或R8、R4, 一起形成一種雜環性5_或6_成員的環 其為無取代的或經丨至4個齒素原子取代或經丨至4也 的crC3_燒基取代且其中各情況可含有至高達 的氧原子， 代表虱，甲基，乙基，丙基，基乙基，丁基， 2丙基，2_甲基丙基，丨山二甲基乙基，❿，卿 LU3，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， 乙醯基，C2H5C(=〇)，c3H7C(=〇)，c4H9C(=〇) -69- 200803738 CF3C(=〇)，c2f5c(=o)，ch3oc(=o)，c2h5oc(=o)， c3h7oc(=o)，C3H7OC 卜 O)，C4H9OC 卜 0)，CF30C(=0)， cci3oc卜o)，C2F50C(=0)，CH2OCH3，C2H4OCH3， ，c 三 CH，CH2C Ξ CH，SOCH3， S〇C2H5，SOC3H7，S02CH3，S02C2H5，S02C3H7，環 丙基，環丁基，環戊基，環己基；CH2OCF3 ; C2H4OCF3，C=ONH2，SiMe3，SiMe2iBu，SiMe2Ph， X 代表氮或CR8， Y 代表氮或CR9， Z 代表氮或CR1() 其中，Y或z為氮， 或Y為氮且Z為CR10， 或Y為CR9且Z為氮， r7 代表氫，氟，氣，溴，碘，氰基，羥基，胺基，N(rH)2， 硝基，OR11，SR11，甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基， 丁基’ 1-甲基丙基，2-曱基丙基，ι，ΐ-二曱基乙基， 戊基，1-甲基丁基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2-一曱基丙基’ 1-乙基丙基，己基，ι，ΐ-二甲基丙基， 1，2-二甲基丙基，1-甲基·戊基，2-曱基戊基，3-甲基 戊基，4·甲基戊基，1，1-二曱基丁基，丨，2_二曱基丁基， 1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二曱基丁基， —曱基丁基’ 1-乙基丁基，2-乙基丁基，l，i，2-三 曱基丙基’ 1，2,2-三曱基丙基，1_乙基_1_曱基丙基以 及 1-乙基-2-曱基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5， 200803738 5 C3F7, CF(CF3)2,環丙基，環丁基，環戊基，環己基， 苯基，岸-氣-苯基，势-氟-苯基，岸-溴-苯基，岸-碘-苯基，勢-曱氧基苯基，岸-三氟甲氧基苯基，2-吼啶 基’ 3-ϋ比°定基’ 4-ϋ比σ定基’ 塞吩基’ 3·σ塞吩基’ SiMe3 ’ COOR11，CON(Ru)2，COR11， 或 R7及R1() —起形成一種具下述結構之飽和的或不飽和的架 橋 R13 / R13\ / R13、 、/ R1\ - R13, R13— R13- Y R13~Y R13 一 R13>L R13 、 J、、 R13 、 〇、 s、、 、、 、 R13 R13—N、’ \ \ 'R13\， >； R13 、、 c/ \ \ \ ✓ s' \ \ \ ,Ν、 10 其中R13 =彼此獨立地為氬，氟，氯，溴，碘，甲基，乙 15 基，丙基，1-曱基乙基，CF2H，CF3，C2F5，OCH3， OC2H5，OCF3，OC2F5，或 兩個孿基R13代表雙重地附接的氧或硫， R8 代表氳，氟，氣，溴，碘，氰基，羥基，硝基，OR11， Ο-Me，0_Et，O-Pr，Ο-zTr，0_Bu，OiecBu，0々*soBu， 2〇 O-iBu，0-(CH2)20H，0-(CH2)20CH3，0-(CH2)30H， 0-(CH2)30CH3,0CF3，SRn，SH，S-Me,S-Et，S-Pr， S-zPr，S-Bu，S-5ecBu，S-z·⑽Bu，S-，Bu，SCF3，SOR11， SO-Me，SO-Et，SO，Pr，SO_zPr，SO-Bu，SO-secBu， SO-z·仰Bu，S〇4Bu，S02Rn，S02-Me，S02-Et，S02-Pr， -71 - 200803738 S〇2_，Pr，S〇2_Bu，S〇2_5eeBu，S〇2々5oBu，S〇2々Bu， SON(Rn)2，SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2 ’ SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2，SONHCF3， SON(CF3)2，S02N(Ru)2，S02NHMe，S02NMe2， S02NEt2，S02NHEt，S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3， S02N(CF3)2，COR11，COMe，COEt，COPr，COzPr， COBu，CO縱Bu，CO^oBu，COiBu，COCF3， NRUCC^R11，NRuC02Me，NRuC02Et，NRnC02Pr， NRnC02，Pr ，NRnC02Bu ，NRuC02 縱 Bu ， 10 NRnC02woBu，NRnC02iBu，NRuCORu，NHCOMe， NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu， NHCO 縱 Bu ， NHCO/^oBu ， NHCOiBu ， NHCO(CH2)2OH ， NHCO(CH2)2〇CH3 ， NHCO(CH2)3OH，NHCO(CH2)3OCH3，NRuCOMe， is NRuCOEt，NRnCOPr，NR^COzPr，NRuCOBu， NRnCO^cBu ，NRnCOZ5〇Bu ，NRnCO，Bu ， NRnCO(CH2)2〇H ， NR1 ^0(^2)20^3 ， NRUCCHCHAOH，NRnCO(CH2)3OCH3，N(RU)2， NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NHiBu，NHEt，NHPr， 20 NHzPr，NHBu，NRsecBu，NHzsi?Bu，4_ 曱基六氫口比 口井-1-基，六鼠^比17井-1-基’嗎咐基’ NR ^SC^R ’ NHSOR11，NRnSORn，NHSOMe，NHS02Me， NHSOEt，NHS02Et，NMeSOMe，NHS02Ru， NRuS02Ru，NMeS02Me，NMeSOEt，NMeS02Et， (:s ) -72· 200803738 NHSOCF3，NHS02CF3，OCON(Ru)2，OCONHMe， OCONHEt，OCONHPr，OCONHzPr，OCONHBu， OCONH^cBu ， OCONHz5〇Bu ， OCONHiBu ， OCONMe2，OCONEt2，OCONPr2，OCONzPr2， 5 OCONB112，OCON5ecBu2，〇CONz\soBu2，OCON，Bii2， OCOR11，OCOMe，OCOEt，OCOPr，OCO，Pr，OCOBu， OCO縦Bu，OCO/soBu，OCO，Bu，CON(Rn)2， CONHEt，CONEt2，CONHMe，CONMe2，CONHPr， CONPr2，CONHBu，OCONHBu，CONH/Bu， 10 CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONRnCH(CH3)CH2OH ^ CONR1 lCH(CR3)CR2OCH3 ^ 15 CONRnCH(C2H5)CH2〇H，CONRnCH(C2H5)CH2OCH3， CONRn(CH2)2〇CH3 ， CONRn(CH2)2〇H ， CONRu(CH2)3OCH3，CONRu(CH2)3OH，co2ru， C02Me，C〇2Et，C〇2Pr，C〇2/Pr，CO2B11，CC^ecBu， co2w〇bu，co2，bu，co2(ch2)2oh，co2(ch2)2och3， 20 C02(CH2)3〇H，C02(CH2)3〇CH3，(CH2)mORn， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe， (CH2)2OMe，（CH2)3OMe，（CH2)4OMe，（CH2)mSRn， CH2SH，（CH2)2SH，（CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe， (CH2)2SMe，（CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Ru)2， • 73- 200803738 CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2，CH2NHAc， CH2NHCOCF3，（CH2)2NH2，（CH2)3NH2，（CH2)4NH2， CH2NMe2，（CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， (CH2)3NMe2 ，(CH2)4NHMe ，(CH2)4NMe2 ， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，(CH2)2COOMe， (CH2)3COOMe ， CH2COOEt ， (CH2)2COOEt ， (CH2)3COOEt ， CH2COOPr ， （CH2)2COOPr ， (CH2)3COOPr ，CH2COOzPr ，(CH2)2COOzPr ， (CH2)3COO/Pr，CH2COO/Bu，(CH2)2COOiBu， 10 (CH2)3COOiBu ， CH2COO(CH2)2〇H ， CH2COO(CH2)2OCH3 ， CH2COO(CH2)3OH ， CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOOR11 ， CH2NRnCOORn，CH2NHCOOMe，CH2NHCOO，Bu， CH2NHCOOEt，CH2NHCOOPr，CH2NHCOOzPr， 15 CH2NHCOOBu，CH2NHCOO/Bu，CH2NHCOO縱Bu， CH2NHCOO/5〇Bu ， CH2NRnCOOEt ， CH2NRuCOOPr，CH2NRuCOOzPr，CH2NRnCOOBu， CH2NRnCOO/Bu ， CH2NRnCO〇5ecBu ， CH2NRnCOOwoBu，甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基， 2〇 丁基’ 1 -甲基丙基’ 2 -曱基丙基’ 1，1 ·二甲基乙基’ 戍基’ 1-甲基丁基’ 2-曱基丁基’ 3 -曱基丁基^ 2,2_ 二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二甲基丙基， 1，2-二曱基丙基^ 1-甲基戍基’ 2-曱基戍基^ 3 -甲基戍 基，4-甲基戊基，1,1-二曱基丁基，1,2-二曱基丁基， -74- (5 200803738 1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二曱基丁基， 3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基’ 2-乙基丁基，1，1，2-三 曱基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基小曱基丙基以 及1-乙基-2-甲基-丙基，壤丙基’環丁基，環戊基， 5 環己基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， R9 代表氫，氟，氯，溴，碘，N(Rn)2，NMe2，NEt2， NHMe，NH2，NHiBu，NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu，

NtLsecBu，NHhoBu，4-甲基六氫°比口井-1-基，六氳口比 畊小基，嗎啉小基，氰基，羥基，OR11，O-Me，O-Et， i〇 O-Pr，O-zPr，O-Bu，O-secBu，Ο七oBu，0_，Bu， o-(ch2)2oh ， o-(ch2)2och3 ， o-(ch2)3oh ， 0-(CH2)30CH3，OCF3，SR11，SH，S-Me，S-Et，S-Pr， S々Pr，S-Bu，S^ecBu，S-/5(9Bu，S-，Bu，SCF3，COR11， COMe，COEt，COPr，CO/Pr，COBu，CO縱Bu， is CO/soBu，CO/Bu，COCF3，曱基，乙基，丙基，1- 曱基乙基，丁基^ 1-甲基丙基^ 2-曱基丙基^ 1，1 - ^一 曱基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-曱基 丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1,1-二曱 基丙基，1，2-二曱基丙基，1-曱基戊基，2-曱基戊基， 2〇 3-曱基戊基，4-曱基戊基，1,1-二曱基丁基，1，2-二甲 基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲 基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基， 1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基小甲基 丙基以及1_乙基-2-曱基·丙基；CF3，CF2H，CC13， -75- i ^ 200803738 C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環戊基， 環己基， R1Q 代表氫，氟，氯，漠、，峨，氰基，羥基，胺基，n(ru)2， 硝基，OR11，SR11，甲基，乙基，丙基，1-曱基乙基， 5 丁基，1-甲基丙基，2-甲基丙基，1，1-二甲基乙基， 戊基，1-曱基丁基，2-甲基丁基，3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二曱基丙基， 1，2-二曱基丙基，1-甲基-戊基，2-甲基戊基，3-甲基 戊基，4-甲基戊基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基， 10 U-二曱基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二曱基丁基， 3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三 甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基小曱基丙基以 及 1-乙基-2-曱基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， CF(CF3)2,環丙基，環丁基，環戊基，環己基，SiMe3， 15 COOR11，CON(Rn)2， R11 為相同或相異基，且代表氳，甲基，乙基，丙基，i-甲基乙基’丁基’ 1-甲基丙基，2-曱基丙基，l，l-二 甲基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基 丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，丨，^二甲 20 基丙基’ 1，2-^一曱基丙基’ 1-甲基戊基，2-甲基戍基， 3-甲基戊基，4-甲基戊基，1，1_二甲基丁基，ι，2-二甲 基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二甲 基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基， 1，1，2_三甲基丙基，ι，2,2-三甲基丙基，1-乙基小甲基 -76- 200803738 丙基’ 1-乙基-2_甲基丙基，CH2CH2OMe， CH(CH3)CH2OMe，CH2CH(CH3)OMe，CH2CH2OEt， CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt，CF3，CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環 戊基，環己基，SiMe3，COOR11，CON(Rn)2，苯基， 或 如果兩個R基為附接在一個氮原子上，兩個基可 一起形成一種3-至7-成員的、無取代的或經取代的、 飽和或不飽和的環，其可含有至高達5個另外的挑選 自包括Ν、Ο及S之雜原子，其中兩個氧原子不相鄰， 或 如果兩個R基相鄰結合成NRuc〇Rn基，兩個r"基 可形成一種3-至7_成員的、無取代的或經取代的、飽 和或不飽和的環，其可含有至高達5個另外的挑選自 包括N、Ο及S之雜原子，其中兩個氧原子不相鄰， R 代表甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，丁基，1_甲基 丙基，2-曱基丙基，丨山二甲基乙基，戊基，丨_甲基 丁基，2_甲基丁基，3_甲基丁基，2,二甲基丙基， 卜乙基丙基，己基，1，1_二曱基丙基，u二甲基丙基， 1-曱基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4_甲基戊基， U-二甲基了基，1，2_二甲基丁基，二甲基丁基， 2,2·二甲基丁基，2,3-二曱基丁基，3,3-二曱基丁基， 1一-乙基丁基’ 2-乙基丁基，u，2_三甲基丙基，m 二曱基丙基，1-乙基小甲基丙基以及卜乙基_2_甲基 -77- 200803738 丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，cf(cf3)2， 環丙基，環丁基，環戊基，環己基，CH20R11， (CH2)2ORu，（CH2)3ORu，（CH2)4ORn，SiMe3， R14彼此獨立地代表氫，氟，氣，溴，碘，氰基，羥基， 甲基，乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基，丨_甲基丙基， 2-甲基丙基，1，1_二甲基乙基，戊基，丨_甲基丁基， 2- 甲基丁基，3-甲基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙 基，己基，1，1-二甲基丙基，1,2-二曱基丙基，1-曱基 戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-曱基戊基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，i，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二曱基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙 基丁基，2_乙基丁基，ι，ι，2-三曱基丙基，ι，2,2-三曱 基丙基，1-乙基-1-曱基丙基以及丨·乙基_2_甲基丙 基；cf3，cf2h，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，或 環丙基，環己基，環戊基，SiMe3， A 代表 OR15，SR15，N(R15)2 或 C(R16)3，

Rl5彼此獨立地代表cor17，coch3，cocf3，乙基，丙 基，1-甲基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-曱基丙基， 1，1-二甲基乙基，戊基，曱基丁基，2_甲基丁基， 3- 曱基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基， 1，1-一曱基丙基’ 1，2-二曱基丙基，1-曱基戊基，2-曱基戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基，1，1_二曱基丁 基’ 1，2-二甲基丁基，ι，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁 基，2,3-二曱基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基， -78- 200803738 2-乙基丁基，l，l，2-三曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基， 1-乙基甲基丙基’ 1-乙基-2-曱基丙基’ CH2CH2OMe，CH(CH3)CH2OMe，CH2CH(CH3)OMe， CH2CH2OEt，CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt， 5 CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基， 環丁基，環己基，CH2ORn，(CH2)2ORn，(CH2)3ORu， (CH2)4ORu， R 彼此獨立地代表氫，鹵素，氰基，經基，OR11，SR11， COR11 ’ N(Rn)2，甲基，乙基，丙基，1-曱基乙基， 10 丁基，1-甲基丙基，2-曱基丙基，1，1-二曱基乙基， 戊基，1-甲基丁基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1,1-二曱基丙基， 1，2-二甲基丙基，1-甲基-戊基，2-甲基戊基，3-甲基 戊基，4-甲基戊基，l，l-二甲基丁基，二曱基丁基， 15 U·二曱基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二曱基丁基， 3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三 甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基-1-甲基丙基以 及 1-乙基-2-甲基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5， C3F7 ’ CF(CF3)2 ’環丙基’環丁基，環戊基，環己基， 20 CH20R11，（CH2)2ORn，（CH2)3〇Rn，（CH^OR11，

SiMe3， 或 各情況下，兩個R16基代表雙重附接的氧或雙重附接的硫， 或 -79- 1.. 5, 14 200803738 、R15 環己 在各情況下，兩個R14、R\Ri5、Rl5或r16、尺16或尺 或R14、R16基，-起形成環戊基，環己基，環戊稀基 烯基，環戊二烯基，環己二烯基，4_,比啶基， R 代表甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，cf3，cf2h， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2。 特別佳的式（la)化合物為其中的一或多個代號具有下 述之一的意義者： 10 15 汉至R4彼此獨立地代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥 基，硝基，OR11，O-Me，O-Et，O-Pr，O-zPr，O-Bu， 0-secBu ， 0-woBu ， 0々Bu ， 0-(CH2)20H ， 0-(CH2)20CH3，0-(CH2)3〇H，〇-(CH2)3OCH3，OCF3， SR ’ SH ’ S-Me ’ S-Et ’ S-Pr，S-zPr，S-Bu，S-secBu， S々似Bu，S"Bu，SCF3，SOR11，SO-Me，S0_Et，SO-Pr， S0々Pr，S0，Bu，SOwecBu，S0_/⑽Bu，SCMBu， S02Ru，S02-Me，S02-Et，S02-Pr，S02-zPr，S02-Bu， SCVsecBu，S02-仏oBu，S02-iBu，SON(Ru)2， SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2，SONHPr， SONPr2，SONHBu，SONBu2，SONHCF3，SON(CF3)2， S02N(Ru)2，S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2， S02NHEt，S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3， S02N(CF3)2，COR11，COMe，COEt，COPr，CO，Pr， COBu，CO縱Bu，CO-zWBu，CO/Bu，COCF3， NRUCC^R11，NRnC02Me，NRnC02Et，NRuC02Pr， NRnC02zPr ， NRnC02Bu ’ NRnCCVecBu ， 20 200803738 NRnC02—Bu，NRuC02，Bu，NRuCORu，NHCOMe， NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu， NHCO 縱 Bu ， NHCO/^oBu ， NHCOiBu ， NHCO(CH2)2〇H ， NHCO(CH2)2〇CH3 ， 5 NHCO(CH2)3OH，NHCO(CH2)3OCH3，NRnCOMe， NRuCOEt，NRuCOPr，NRnCOzPr，NR^COBu， NRuCO縱Bu，NRnCO，Bu，NRuCO(CH2)2OH， NRnCO(CH2)2OCH3 ， NRuCO(CH2)3OH ， NRUcCKCHAOC%，N(RU)2，NMe2，NEt2，NHMe， 10 NH2，NHiBu，NHEt，NHPr，NH/Pr，NHBu，NHzBu， NHLyecBu，六氫°比。井-1-基，4-曱基六氫吼17井-1-基，嗎 啉-1-基，NRuS02R12，NHSOR11，NRnSORn， NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt，NHS02Et， NMeSOMe，NHS02Ru，NRuS02Rn，NMeS02Me， is NMeSOEt，NMeS02Et，NHSOCF3，NHS02CF3， OCON(Ru)2，OCONHMe，OCONHEt，OCONHPr， OCONHfPr ， OCONHBu ， OCONH 縱 Bu ， OCONH^oBu，OCONH/Bu，OCONMe2，OCONEt2， OCONPr2，OCONzPr2，OCONBu2，OCO縱Bu2， 2〇 OCONwoBu2，OCONH，Bu2，OCOR11，OCOMe， OCOEt，OCOPr，OCO/Pr，OCOBu，OCO縱Bu， OCO—Bu，OCOiBu，CON(Rn)2，CONHEt，CONEt2， CONHMe，CONMe2，CONHPr，CONPr2，CONHBu， CONH 縱 Bu ， CONH/5〇Bu ， CONHiBu ， -81 - 200803738 CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， 5 CONRnCH(CH3)CH2OH，CONR1 丨01(。113)0«20013， CONRUa^QHOCI^OH，CONRnCH(C2H5)CH2OCH3， CONRn(CH2)2OCH3 ， CONRn(CH2)2OH ， CONRn(CH2)3OCH3，CONRn(CH2)3OH，C02Rn， C02Me，C02Et，C02Pr，C02zPr，C02Bu，C02縦Bu， 10 15 CO咖Bu，C02出u，C02(CH2)20H，C02(CH2)20CH3， C02(CH2)30H，C02(CH2)30CH3，(CH2)mORn， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe， (CH2)2OMe，（CH2)3OMe，（CH2)4OMe，（CH2)mSRn， CH2SH，（CH2)2SH，（CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe， (CH2)2SMe，（CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Rn)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2，CH2NHAc， ch2nhcocf3，（ch2)2nh2，（ch2)3nh2，（ch2)4nh2 CH2NMe2，（CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe (CH2)3NMe2 ， (CH2)mCOOR12 (CH2)3COOMe (CH2)3COOEt (CH2)3COOPr (CH2)3COO/Pr (CH2)4NHMe CH2COOMe CH2COOEt CH2COOPr CH2COO/Pr CH2COOiBu (CH2)4NMe2 (CH2)2COOMe (CH2)2COOEt (CH2)2COOPr (CH2)2COO/Pr (CH2)2COOiBu •82- 20 200803738 (CH2)3COO，Bu ， CH2COO(CH2)2OH ， CH2COO(CH2)2OCH3 ， CH2COO(CH2)3OH ， CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOORn ，

Ct^NRUCOOR11，CH2NHCOOMe，CH2NHCOO，Bu， 5 CH2NHCOOEt，CH2NHCOOPr，CH2NHCOOzPr， CH2NHCOOBu，CH2NHCOO/Bu，CH2NHCOOsecBu， CH2NHCOO—Bu ， CH2NRnCOOEt ， CH2NRuCOOPr，CH2NRuCOOzPr，CH2NRnCOOBu， CH2NRuCOOtBu，CH2NRnCOO%d3u，曱基，乙基， 10 丙基，1-甲基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-曱基丙基， 1，1-二曱基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁基， 3-曱基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二甲基丙基，1，2-二曱基丙基，1-曱基戊基，2-曱基 戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基，1，1-二甲基丁基， 15 二曱基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁基， 2,3_二曱基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基-1"·曱基丙基以及1-乙基-2-甲基丙基，環丙基， 環丁基，環戊基，環己基；CF3，CF2H，CC13，C2F5， 20 C3F7，cf(cf3)2， 或在各情況下，兩相鄰的基，R^R2或R2、R3或R3、 r8 或 R8、R4, 一起形成 2,3-二氩-1，4-二噁啡、2,2,3,3-四氟-2,3-二氳-1，4-二噁畊、1,3-二噁茂或2,2·二氟 -1，3·二噁茂環， -83 - 200803738 R5 代表氫，甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-曱基丙基，1，1-二甲基乙基，CF3, CF2H， CC13，C2F5，C3F7，cf(cf3)2 ;乙醯基，c2h5c(=o)， c3h7c(=o)，c4h9c(=o)，cf3c(=o)，c2f5c(=o)， 5 CH2OCH3 ; C2H4OCH3，CH=CH2，CH2CH=CH2，c Ξ CH，CH2C Ξ CH，SOCH3，SOC2H5，SOC3H7， so2ch3，so2c2h5，so2c3h7，環丙基，ch2ocf3 ; C2H4OCF3 ’ C=ONH2 ’ SiMe3，SiMe2^Bu，SiMeaPh， X 代表氮或CR8， 10 γ 代表氮， z 代表氮或CR1()， R7 代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，胺基，N(Rn)2， 硝基，OR11，SR11，曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基， 丁基，1-甲基丙基，2-曱基丙基，1,1-二曱基乙基， 15 戊基，1-甲基丁基，2-曱基丁基，3-甲基丁基，2,2- 二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，l，i-二曱基丙基， 1，2-二甲基丙基，1-曱基-戊基，2-曱基戊基，3-甲基 戊基’ 4-曱基戊基，1，1-二甲基丁基，ι，2-二甲基丁基， 1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二曱基丁基， 20 3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，l，i，2-三 曱基丙基’ 1，2,2-三曱基丙基，乙基-1-曱基丙基以 及 1·乙基-2-曱基丙基；CF3，CF2H，CC13，， C#7 ’ CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環戊基，環己基， 苯基，岸-氯-苯基，參氟-苯基，祭溴-苯基，參蛾_ -84- 200803738 苯基，曱氧基苯基，劳-三氟曱氧基苯基，2-口比啶 基，3-吡啶基，4-吡啶基，2-噻吩基，3-噻吩基，SiMe3， COOR11，CON(Ru)2，COR11， 或 5 R7及R1() —起形成一種具下述結構之飽和的或不飽和的架 橋： R13 R13\〆 R13-^ || R13-J Jl

R13、 R13- R13^ R13 R13

✓ q 10 15 其中R13 =彼此獨立地為氫，氟，氯，溴，礎，曱基，乙 基，丙基，1-甲基乙基，CF2H，CF3，C2F5，0CH3， OC2H5，0CF3，OC2F5，或 兩個孿基R13代表雙重地附接的氧或硫， R8 代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，硝基，OR11， 0-Me，O-Et，O-Pr，0々Pr，O-Bu，O-secBu，0-ζ·5όΒιι， 〇4Bu，0-(CH2)20H，0-(CH2)20CH3，0-(CH2)30H， 0-(CH2)30CH3，0CF3，SR11，SH，S-Me，S_Et，S-Pr， S-zPr，S-Bu，SwcBu，S-z·仍Bu，S-，Bu，SCF3，SOR11， SO-Me，SO-Et，SO-Pr，SO-zPr，SO-Bu，SO-㈣Bu， SO-zsoBu，SO_，Bu，S02Ru，S02-Me，S02-Et，S02-Pr， S〇2々Pr，S〇2-Bu，S〇2-secBu，S〇2-z·仍Bu，S〇2々Bu， -85- 20 200803738 SON(Rn)2，SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2，SONHCF3， SON(CF3)2，S02N(Rn)2，S02NHMe，S02NMe2， S02NEt2，S02NHEt，S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3， 5 S02N(CF3)2，COR11，COMe，COEt，COPr，CO，Pr， COBu，CO縱Bu，CO—Bu，COiBu，COCF3， NRnC02Ru，NRuC02Me，NRnC02Et，NRnC02Pr， NRnC02zPr ，NRnC02Bu ，NRnC02^cBu ， NRuCO咖Bu，NRuC02，Bu，NRuCORu，NHCOMe， 10 NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu， NHCO^ecBu ， NHCOwoBu ， NHCOiBu ， NHCO(CH2)2OH ， NHCO(CH2)2OCH3 ， NHCO(CH2)3OH，NHCO(CH2)3OCH3，NRuCOMe， NRuCOEt，NRnCOPr，NRuCO，Pr，NRuCOBu， is NRuCO 縱 Bu，NRuCO/5〇Bu ，NRuCO/Bu， NRnCO(CH2)2〇H ， NR1 ^0(^2)20^3 ， NRuCO(CH2)3OH，NRnCO(CH2)3OCH3，N(RU)2， NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NHiBu，NHEt，NHPr， NHzPr，NHBu，NELsecBu，NH^oBu，4-甲基六氳口比 2〇 畊小基，六氳吼畊小基，嗎啉小基，NRnS02R12， NHSOR11，NRuSORn，NHSOMe，NHS02Me， NHSOEt，NHS02Et，NMeSOMe，NHS02Ru， ΝΙΙ1%〆，NMeS02Me，NMeSOEt，NMeS02Et， NHSOCF3，NHS02CF3，OCON(Ru)2，OCONHMe， -86- 200803738 OCONHEt，OCONHPr，OCONH/Pr，OCONHBu， OCONH 縱 Bu ， OCONH^oBu ， OCONH^Bu ， OCONMe2，OCONEt2，OCONPr2，OCON，Pr2， OCONB112，OCON5ecBu2，〇CONz\soBu2，OCON，Bii2， 5 OCOR11，OCOMe，OCOEt，OCOPr，OCOzPr，OCOBu， OCO縱Bu，OCO—Bu，OCO，Bu，CON(Ru)2， CONHEt，CONEt2，CONHMe，CONMe2，CONHPr， CONPr2，CONHBu，OCONHBu，CONH/Bu， CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， 10 CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， C0NH(CH2)20CH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONRnCH(CH3)CH2OH ，CONRnCH(CH3)CH2〇CH3 ， CONRnCH(C2H5)CH2OH ^ CONRllCH(C2H5)CH2OCH3， 15 CONRu(CH2)2OCH3 ， CONRn(CH2)2OH ， CONRu(CH2)3OCH3，CONRu(CH2)3OH，C02Ru， C〇2Me，C〇2Et，C〇2Pr，C〇2zPr，CO2B11，C〇2*secBu， C02woBu，COyBu，C02(CH2)20H，C02(CH2)20CH3， C〇2(CH2)3〇H，C02(CH2)30CH3，(CH2)mORn， 20 CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe， (CH2)2OMe，（CH2)3OMe，（CH2)4OMe，（CH2)mSRn， CH2SH，（CH2)2SH，（CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe， (CH2)2SMe，（CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Ru)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2，CH2NHAc， -87- 200803738 CH2NHCOCF3，（CH2)2NH2，（CH2)3NH2，（CH2)4NH2， CH2NMe2，（CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， (CH2)3NMe2 ， (CH2)4NHMe ， (CH2)4NMe2 ， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，(CH2)2COOMe， 5 (CH2)3COOMe ，CH2COOEt ，(CH2)2COOEt ， (CH2)3COOEt ， CH2COOPr ， （CH2)2COOPr ， (CH2)3COOPr ，CH2COOzPr ，(CH2)2COOzPr ， (CH2)3COO/Pr，CH2COO/Bu，(CH2)2COO/Bu， (CH2)3COOiBu ， CH2COO(CH2)2〇H ， 10 CH2COO(CH2)2OCH3 ， CH2COO(CH2)3OH ， CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOOR11 ， CHsNRUcOOR11，CH2NHCOOMe，CH2NHCOO，Bu， CH2NHCOOEt，CH2NHCOOPr，CH2NHCOOzPr， CH2NHCOOBu，CH2NHCOOiBu，CH2NHCOOsecBu， 15 CH2NHCOOz5〇Bu ， CH2NRnCOOEt ， CH2NRnCOOPr，CH2NRuCOO，Pr，CH2NRuCOOBu， CH2NRnCOOiBu ， CH2NRuCOO 縱 Bu ， CH2NRnCOO^oBu，甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基， 丁基’ 1 -曱基丙基’ 2-甲基丙基’ 1，1 -二曱基乙基， 20 戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁基，3-甲基丁基，2,2- 二甲基丙基^ 1-乙基丙基，己基’ 1，1 -二曱基丙基， 1，2-二甲基丙基’ 1-曱基戍基’ 2-曱基戍基^ 3-曱基戍 基’ 4-曱基戊基’ 1，1-二曱基丁基’ 1，2-二甲基丁基’ 1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁基， -88- 200803738 3.3- 二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，丨，2_三 甲基丙基，1，2,2_二T基丙基’ 1 _乙基-1-甲基丙基以 及1-乙基-2_甲基-丙基；環丙基，環丁基，環戊基， 環己基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， R °代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，胺基，n(ru)2， 硝基，OR11，SR11，甲基，乙基，丙基，1_曱基乙基， 丁基’ 1·甲基丙基，2-甲基丙基，1，1_二甲基乙基， 戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2,2-一甲基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1_二曱基丙基， 1，2-二甲基丙基’ 1-甲基-戊基，2_甲基戊基，3-曱基 戊基，4-f基戊基，1，1_二曱基丁基，12-二甲基丁基， 1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二曱基丁基， 3.3- 二曱基丁基，1-乙基丁基，1乙基丁基，u，2_三 甲基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基小曱基丙基以 及 1-乙基-2-甲基丙基；CF3，CF2H，ocf3，ocf2h， CC13 ’ C2F5 ’ C3F7，cf(cf3)2，環丙基，環丁基，環 戊基，環己基，SiMe3，COOR11，CON(R")2， R]，代表相同或相異基，且代表氫，甲基，乙基，丙基， K甲基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-甲基丙基， 二甲基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3_曱 基丁基’ 2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，匕丨-二 甲基丙基’ 1，2_二曱基丙基，μ甲基戊基，2_甲基戊 基’ 3-甲基戊基，4-甲基戊基，1，丨_二甲基丁基，丨，2-二甲基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二曱基丁基，2，弘 •89- 200803738 二曱基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁 基，1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基小 曱基丙基，1-乙基-2-曱基丙基，CH2CH2OMe， CH(CH3)CH2OMe，CH2CH(CH3)OMe，CH2CH2OEt， 5 CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt，CF3，CF2H， CC13，C2F5，C3F7，cf(cf3)2，環丙基，環丁基，環 戊基，環己基，SiMe3，COOR11，CON(Ru)2，苯基， 或 如果兩個R基為附接在同一個氮原子上，兩個基可 0 一起代表六氫吡啶-1-基、六氫吡畊-1-基、4-甲基六 氫吡畊-1-基或嗎啉_丨-基， 或 如果兩個R11基相鄰結合成NRnc〇Ru基，兩個以11基 $ 可形成一種弘至成員的、無取代的或經取代的、飽 和或不飽和的環’其可含有至高達5個另外的挑選自 包括N、0及S之雜原子，其中兩個氧原子不相鄰， 代表甲基，乙基，而基，1-曱基乙基，丁基，1_曱基 丙基，2·曱基丙基，1，1-二曱基乙基 ，戊基，1-甲基 丨。 T基’ 2-曱基丁基，3_曱基丁基，2,2_二曱基丙基， 1乙基丙基’己基，二曱基丙基，1，2-二甲基丙基， ^甲基戊基’ 甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基， 1’1-一曱基丁基’ li2、二曱基丁基，以二甲基丁基， 2’2、甲基了基’ 2,3、二曱基了基，3,3_二曱基丁基， ^乙基丁基，厶乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2- '90. 200803738 三曱基丙基’1-乙基小曱基丙基以及N乙基-2_甲基 丙基；CF3，CF2H，CC13，c2f5，C3F7，CF(CF3)2， 環丙基，環丁基，環戊基，環己基，CH2ORn， (CH2)2OR"，（CH2)3〇Rn，（CH2)4ORn，SiMe3， R 彼此獨立地代表虱’氟’氣，溴，蛾，氰基，羥基， 甲基，乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基，丨_曱基丙基， 2-甲基丙基，l，i-二曱基乙基，戊基，曱基丁基， 2- 甲基丁基，3-曱基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙 基’己基，1，1_二曱基丙基，丨，2-二曱基丙基，丨_曱基 戊基，2_甲基戊基，3-曱基戊基，4-甲基戊基，1，1_ 二甲基丁基，1，2·二曱基丁基，ΐ，3-二曱基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，l，i，2-三甲基丙基，ι，2,2-三 曱基丙基’ 1-乙基-1-甲基丙基以及1-乙基_2_甲基丙 基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，或 丙基’壞己基’環戊基，SiMe3， A 代表 OR15，N(R15)2 或 C(R16)3，

Rl5 彼獨立地代表cor17，coch3，cocf3，乙基，丙 基，1-曱基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-甲基丙基， U-二甲基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基， 3- 甲基丁基’ 2,2-^一甲基丙基’ 1-乙基丙基，己基，1，1 _ 二甲基丙基，1，2-二甲基丙基，1-曱基戊基，2-甲基 戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，1，1_二甲基丁基， 1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基， -91 - 200803738 2.3- ^一甲基丁基’ 3,3-二甲基丁基’ 1-乙基丁基’ 2-乙 基丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基，μ乙 基小曱基丙基，1-乙基-2-曱基丙基，CH2CH2OMe， CH(CH3)CH2OMe，CH2CH(CH3)OMe，CH2CH2OEt， 5 CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt，CF3，CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環 己基，CH2ORu，（CH2)2ORu，（CH2)3〇Rn， (CH^OR11， R16 彼此獨立地代表氫，鹵素，氰基，羥基，OR11，SR11， i〇 COR11，N(RU)2，甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基， 丁基’ 1-曱基丙基’ 2-甲基丙基，1，1-二甲基乙基， 戊基，1-甲基丁基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1_二曱基丙基， 1，2-二曱基丙基，1-曱基戊基，2-曱基戊基，3-甲基戊 15 基，4_曱基戊基，U-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基， 1，3-二曱基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二曱基丁基， 3.3- 二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，ι，ι，2-三 曱基丙基，1，2,2-三曱基丙基，乙基小甲基丙基以及 1-乙基-2-曱基丙基；CF3，CF2H，CC13，c2f5，c3f7， 20 CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環戊基，環己基， CH2ORu，（CH2)2〇Ru，（CH2)3ORu，（CH2)4〇rii，siMe3 或 各情況下，R16基代表雙重附接的氧或硫， 或 -92- 200803738 在各1 情況下’兩個1114、R14或r15、R1、R16、r16*r14、r15 或R、R基，-起形成環戊基，環己基，環戊婦基，環己 稀基，環戊二縣，環已二烯基，4_吼咬基，

Rl7代表曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基，CF3，CF2H， 5 10 15 CC13 ’ C2F5 ’ C3F7，CF(CF3)2。 極佳的式(la)化合物為其中的一或多個代號具有下述 之一的意義者： R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氯，溴，碘，氛基，羥 基’硝基，0RU，〇-Me，O-Et，O-Pr，CWPr，， O-廳 Bu，0-w〇Bu，0-，Bu，0-(CH2)2〇H， 〇-(CH2)2〇CH3 ^ 0-(CH2)3OH ^ 0-(CH2)30CH3 > OCF3 ^ SR11，SH ’ S-Me，S-Et，S-Pr，S々Pr，S-Bu，S儒Bu， S七oBu，S-iBu，SCF3，SOR11，SO-Me，SO-Et，SO-Pr， SO-zPr，SO-Bu，SOwecBu，SO-z·遍u，SO-iBu， SO2R 1，S〇2_Me，S〇2_Et，S02-Pr，S〇2_zPr，S〇2-Bu， S02-皿Bu，S02如Bu，S02-，Bu，SON(Ru)2， SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2，SONHPr， SONPr2，SONHBu，SONBu2，SONHCF3，SON(CF3)2， S02N(Ru)2，S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2， S02NHEt，S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3， S02N(CF3)2，COR11，COMe，COEt，COPr，COzPr， COBu，CO縱Bu，CO-/⑽Bu，COiBu，COCF3， NRUCC^R11，NRnC02Me，NRuC02Et，NRnC02Pr， NRnC02/Pr ， NRnC02Bu ， NRnC025ecBu ’ -93- 20 200803738 NRuCO咖Bu，NRnC02，Bu，NRuCORn，NHCOMe , NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu， NHCO 縱 Bu ， NHCOwoBu ， NHCOiBu ， NHCO(CH2)2〇H ， NHCO(CH2)2OCH3 ， 5 NHCO(CH2)3OH，NHCO(CH2)3OCH3，NRnCOMe， NRuCOEt，NRnCOPr，NRuCOzPr，NRnCOBu， NRUcayecBu，NRnCO，Bu，NRuCO(CH2)2OH， NRuCO(CH2)2OCH3 ， NRuCO(CH2)3OH ， NRuCO(CH2)3OCH3，N(Rn)2，NMe2，NEt2，NHMe， 10 NH2，NHiBu，NHEt，NHPr，NH/Pr，NHBu，NHzBu， NHseeBu，六氫口比。井-1-基，4-曱基六氫吼σ井小基，嗎 啉小基，NRnS02R12，NHSOR11，NRnSORu， NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt，NHS02Et， NMeSOMe，NHS02Rn，NRuS02Rn，NMeS02Me， is NMeSOEt，NMeS02Et，NHSOCF3，NHS02CF3， OCON(Rn)2，OCONHMe，OCONHEt，OCONHPr， OCONHzPr ， OCONHBu ， OCONH 縱 Bu ， OCONHz·⑽Bu，OCONH/Bu，OCONMe2，OCONEt2， OCONPr2，OCON/Pr2，OCONBu2，OCO廳Bu2， 2〇 OCON如Bu2，OCONH，Bu2，OCOR11，OCOMe， OCOEt，OCOPr，OCOzPr，OCOBu，OCO縦Bu， OCOz·⑽Bu，OCO，Bu，COINER1 ，CONHEt，CONEt2， CONHMe，CONMe2，CONHPr，CONPr2，CONHBu， CONH 縱 Bu ， CONHwoBu ， CONHiBu ， -94- 200803738 CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， C0NH(CH2)20CH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONRnCH(CH3)CH2OH，CONR1 lCU(CR3)CH2〇CU3， CONRnCH(C2H5)CH2OH，CONR1 ^H^Hs^OCHs， CONRn(CH2)2OCH3 ， CONRn(CH2)2〇H ， CONRu(CH2)3OCH3，CONRu(CH2)3OH，C02Rn， C02Me，C02Et，C02Pr，C02zPr，C02Bu，C02縱Bu， 10 15 C02z·⑽Bu，C02，Bu，C02(CH2)2〇H，C02(CH2)2CH3， C02(CH2)30H，C02(CH2)30CH3，（CH2)mORu， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe， (CH2)2OMe，（CH2)3OMe，（CH2)4OMe，（CHJmSR11， CH2SH，（CH2)2SH，（CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe， (CH2)2SMe，（CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Ru)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2，CH2NHAc， ch2nhcocf3，（ch2)2nh2，（ch2)3nh2，（ch2)4nh2， 20 (CH2)2COOMe (CH2)2COOEt (CH2)2COOPr (CH2)2COO/Pr (CH2)2COOiBu CH2NMe2，（CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， (CH2)3NMe2 ， (CH2)4NHMe ， (CH2)4NMe2 ， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe (CH2)3COOMe ，CH2COOEt (CH2)3COOEt ， CH2COOPr (CH2)3COOPr ，CH2COOzPr (CH2)3COO/Pr ， CH2COOiBu >95- 200803738 (CH2)3COOiBu ， CH2COO(CH2)2OH ， CH2COO(CH2)2OCH3 ， CH2COO(CH2)3OH ， CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOORn ， CP^NRUcOOR11，CH2NHCOOMe，CH2NHCOO，Bu， 5 CH2NHCOOEt，CH2NHCOOPr，CH2NHCOO，Pr， CH2NHCOOBu，CH2NHCOO，Bu，CH2NHCOO縱Bu， CH2NHCOO/5〇Bu ， CH2NRnCOOEt ， CH2NRuCOOPr，CH2NRnCOOzPr，CH2NRuCOOBu， CH2NRuCOOtBu，CI^NRUcOC^cBu，甲基，乙基， 10 丙基，1-甲基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-曱基丙基， 1，1-二甲基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁基， 3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1_ 二甲基丙基，1,2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2-曱基 戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基，1，1-二甲基丁基， 15 12_二曱基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁基， 2,3_二甲基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基，l，2,2-三曱基丙基，1-乙基-1-曱基丙基以及μ乙基-2-曱基丙基；環丙基， 環丁基，環戊基，環己基；cf3 , CF2H，CC13，C2F5， 20 C3F7，CF(CF3)2， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3或R3、 r8或R8、r4, 一起形成 2,3-二氫-1，4-二噁畊、2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1,4-二噁畊、l，3-二噁茂或2,2-二氟 -1，3-二噁茂環， -96· 200803738 R 代表氫，乙醯基，三氟乙醯基， X 代表氮或CR8， Y 代表氮， z 代表氮或CR1()， η 5 R 代表氫，氟，氣，溴，碘，氰基，羥基，胺基，N(Rn)2， 確基，OR11，SR11，曱基，乙基，丙基，；μ甲基乙基， 丁基’ 1-甲基丙基，2-曱基丙基，ι，ΐ-二曱基乙基， 戊基，1-甲基丁基，2_曱基丁基，3-甲基丁基，2,2-一甲基丙基，1_乙基丙基，己基，1，1_二曱基丙基， ίο 丨，2-二曱基丙基，1-甲基·戊基，2-曱基戊基，3-曱基 戊基，4-曱基戊基，1，1·二甲基丁基，丨，入二甲基丁基， 1，3·二甲基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二曱基丁基， 3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2_乙基丁基，三 曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基-1-曱基丙基以 15 及卜乙基-2-曱基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5， C3F7 ’ CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環戊基，環己基， 苯基，氯-苯基，參氟-苯基，參漠-苯基，參職-苯基，曱氧基苯基，岸-三氟曱氧基苯基，2-吼啶 基，3-吡啶基，4-吡啶基，2-噻吩基，3-噻吩基，SiMe3， 2〇 COORn，C02Me，C02Et，C02Pr，C02/Pr，C02Bu， C02縱Bu，C02/·如Bu，COyBu，C02(CH2)20H， co2(ch2)2och3，co2(ch2)3oh，C02(CH2)30CH3， CON(Rn)2，CONHEt，CONEt2，CONHMe，CONMe2， CONHPr ’ CONPr2 ，CONHBu ，CONH^ecBu ， -97- 200803738 CONm如Bu，CONHiBu，CONHCH(CH3)CH2OH， CONHCH(CH3)CH2OCH3，CONHCH(C2H5)CH2OH， CONHCH(C2H5)CH2OCH3，CONH(CH2)2〇CH3， CONH(CH2)2〇H ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3〇H ， CONR11CH(CH3)CH2OH ， CORuCOMe，COEt，COPr，COzPr，COBu，CO縱Bu， COwoBu，COiBu，COCF3， R7及R1G —起形成一種具下述結構之飽和的或不飽和的架

其中R13 =彼此獨立地為氫，氟，氯，溴，碘，曱基，乙 基，丙基，1-甲基乙基，CF2H，CF3，C2F5，OCH3， OC2H5，OCF3，OC2F5，或 兩個孿基R13代表雙重地附接的氧或硫， R8 代表氳，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，硝基，OR11， 〇_Me，0，Et，O-Pr，O-zPr，O-Bu，O-secBu，0_ζ\(9Βιι， 〇4Bu，0-(CH2)20H，0-(CH2)20CH3，0-(CH2)30H， 〇-(CH2)3OCH3 ^ OCF3 ^ SR11 ^ SH ^ S-Me ^ S-Et ^ S-Pr ^ S_zPr，S-Bu，S儒Bu，S-—Bu，S_，Bu，SCF3，SOR11， SO-Me，SO-Et，SO-Pr，SO-zPr，SOBu，SO-mcBu， -98- 200803738 SO七oBu，SO，，Bu，SO2R11，S〇2-Me，S〇2_Et，S〇2-Pr， S02-zPr，S〇2_Bu，S〇2_5ecBu，S〇2-^oBu，S〇2-，Bu， SON(Ru)2，SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2，SONHCF3， 5 SON(CF3)2，S02N(Ru)2，S02NHMe，S02NMe2， S02NEt2，S02NHEt，S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3， S02N(CF3)2，COR11，COMe，COEt，COPr，COzPr， COBu，CO廳Bu，COwoBu，CO/Bu，COCF3， Νί^Ο#11，NRuC02Me，NRuC02Et，NRnC02Pr， 10 NRnC02/Pr ，NRuC02Bu ，NRuC02 縱 Bu ， NRnC02/如Bu，NRnC02，Bu，NRuCORn，NHCOMe， NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu，NHCOiBu， NHCO 縱 Bu ， NHCOwoBu ， NHCOiBu ， NHCO(CH2)2〇H ， NHCO(CH2)2〇CH3 ， 15 NHCO(CH2)3OH，NHCO(CH2)3OCH3，NRnCOMe， NRuCOEt，NRuCOPr，NRuCO，Pr，NRuCOBu， NRuCO 縦 Bu ，NRnCOz5i?Bu ，NRuCO，Bu ， NRuCO(CH2)2OH ， NRuCO(CH2)2OCH3 ， NRnCO(CH2)3〇H ^ NRnCO(CH2)3〇CH3 ^ N(Rn)2 > 20 NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NH/Bu，NHEt，NHPr， NH/Pr，NHBu，NHsecBu，NHboBu，4_曱基六氬口比 口井-1-基’六鼠比11 井-1-基，嗎嚇基，NR SO2RI2 ’ NHSOR11，NR^SOR11，NHSOMe，NHS02Me， NHSOEt，NHS02Et，NMeSOMe，NHS02Ru， < s ) -99- 200803738 NR^SC^R11，NMeS02Me，NMeSOEt，NMeS02Et， NHSOCF3，NHS02CF3，OCON(Ru)2，OCONHMe， OCONHEt，OCONHPr，OCONHzPr，OCONHBu， OCONH 縱 Bu ， OCONH/^oBu ， OCONH/Bu ， 5 OCONMe2，OCONEt2，OCONPr2，OCONzPr2， OCONBu2，OCON縱Bu2，OCONz·⑽Bu2，OCON，Bu2， OCOR11，OCOMe，OCOEt，OCOPr，OCOzPr，OCOBu， OCO^ecBu 5 OCOisoBu ^ OCOiBu ^ CON(Rn)2 J CONHEt，CONEt2，CONHMe，CONMe2，CONHPr， ίο CONPr2，CONHBu，OCONHBu，CONHiBu， CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， 15 CONRuCH(CH3)CH2OH，CONRnCH(CH3)CH2OCH3， CONRnCH(C2H5)CH2〇H ^ CONR11CH(C2H5)CH2〇CH3， CONR11 (CH2)2OCH3 ， CONR11 (CH2)2OH ， CONRu(CH2)3OCH3，CONRu(CH2)3OH，C02Ru， C02Me，C02Et，C02Pr，C02zPr，C02Bu，COeecBu， 20 C02z·仰Bu，C02，Bu，C〇2(CH2)2OH，C〇2(CH2)2〇CH3， C02(CH2)30H，C02(CH2)30CH3，（CH2)mORn， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe， (CH2)2OMe，（CH2)3OMe，（CH2)4OMe，（CH2)mSRn， CH2SH，（CH2)2SH，（CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe， -100- 200803738 (CH2)2SMe，（CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Ru)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2，CH2NHAc， CH2NHCOCF3，（CH2)2NH2，（CH2)3NH2，(CH2)4NH2， CH2NMe2，（CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， 5 (CH2)3NMe2 ，(CH2)4NHMe ，（CH2)4NMe2 ， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，（CH2)2COOMe， (CH2)3COOMe ，CH2COOEt ， （CH2)2COOEt ， (CH2)3COOEt ， CH2COOPr ， (CH2)2COOPr ， (CH2)3COOPr ，CH2COOzPr ，(CH2)2COO/Pr ， 10 (CH2)3COOzPr，CH2COOiBu，(CH2)2COO/Bu， (CH2)3COO/Bu ， CH2COO(CH2)2OH ， CH2COO(CH2)2OCH3 ， CH2COO(CH2)3OH ， CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOOR11 ， CP^NRUcOOR11，CH2NHCOOMe，CH2NHCOO，Bu， 15 CH2NHCOOEt，CH2NHCOOPr，CH2NHCOOzPr， CH2NHCOOBu，CH2NHCOO/Bu，CH2NHCOO縱Bu， CH2NHCOO/*soBu CH2NRnCOOEt ， CH2NRuCOOPr，CH2NRuCOOzPr，CH2NRuCOOBu， CH2NRuCOO，Bu ， CH2NRuCOO 縱 Bu ， 20 CH2NRuCOO/如Bu，曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基， 丁基’ 1 -曱基丙基’ 2-曱基丙基’ 1，1 -二曱基乙基’ 戊基’ 1-曱基丁基5 2-曱基丁基’ 3 -曱基丁基’ 2，2· 二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1,1-二曱基丙基， 1，2-二甲基丙基’ 1-曱基戍基’ 2 -甲基戊基^ 3 -曱基戊 -101 - 200803738 基，4-甲基戊基，1，1-二曱基丁基，1，2-二曱基丁基， 1，3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二曱基丁基， 3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1,1，2·三 甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基小甲基丙基以 5 及1-乙基-2-甲基-丙基；環丙基，環丁基，環戊基， 環己基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， R10 代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，胺基，N(RU)2， NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NHiBu，NHEt，NHPr， NH，Pr，NHBu，NH縱Bu，NHboBu，4-甲基六氫吡 ίο ϋ井-1-基，六鼠σ比井-1-基，嗎淋-1-基，石肖基’ OR11 ’ O-Me，O-Et，O-Pr，0-/Pr，O-Bu，，0-/5oBu， CMBu，OCH(CH3)CH2OH，OCH(CH3)CH2OCH3， OCH(C2H5)CH2OH ， OCH(C2H5)CH2OCH3 ， o(ch2)2och3 ，o(ch2)2oh ，o(ch2)3och3 ， 15 0(CH2)30H，OCF3，SR11，S-Me，S-Et，S-Pr，S_，Pr， S-Bu，S-secBu，S-woBu，S-iBu，SCF3，曱基，乙基， 丙基，1-曱基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙基， 1，1-二甲基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-曱基丁基， 3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基， 2〇 U-二甲基丙基，1，2-二曱基丙基，1-甲基戊基，2- 曱基戊基，3-甲基戊基，4-曱基戊基，1，1-二曱基丁 基，1，2-二曱基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁 基’ 2,3-二甲基丁基，3,3-二曱基丁基’ 1-乙基丁基， 2-乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三曱基丙基， -102- 200803738 1-乙基-1-曱基丙基以及1-乙基-2-曱基丙基；CF3, cf2h，CC13，c2f5，c3f7，cf(cf3)2，環丙基，環丁 基，環戊基，環己基，SiMe3，COOR11，C02Me，C02Et， C〇2Pr，C〇2，Pr，C02Bu，C〇2此cBu，C〇2，^oBu， 5 C02iBu，CON(Rn)2，CONH2，CONHMe，CONMe2， CONHEt，CONEt2，CO_嗎啉，CO六氫吡啶，CO-六氫σ比畊，CO-(4-曱基六氫咐畊）， CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， 10 CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3，CONH(CH2)3OH， R11 代表相同或相異的基且為氫，甲基，乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙基，1，1-二 曱基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁基，3-甲基 15 丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1_二曱 基丙基，1，2-二曱基丙基，1-曱基戊基，2-曱基戊基， 3-甲基戊基，4·甲基戊基，1，1-二甲基丁基，1，2-二曱 基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲 基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基， 2〇 1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基小曱基 丙基，1-乙基_2_甲基丙基，CH2CH2OMe， CH(CH3)CH2OMe，CH2CH(CH3)OMe，CH2CH2OEt， CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt，CF3，CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環 -103 - 200803738 戊基，環己基 ’ SiMe3，COOR11，CON(Ru)2，苯基， 或 如果兩個R1基為附接在一個氮原子上，兩個基可一 起代表六氫°比咬-1·基、六氫σ比σ井基、曱基六氫 吡°井_1_基或嗎啉-1-基， 或 如果兩個R11基相鄰結合成NfcOR11基，兩個Rn基 可形成一種3-至7-成員的、無取代的或經取代的、飽 和或不飽和的環，其可含有至高達5個另外的挑選自 包括N、Ο及S之雜原子，其中兩個氧原子不相鄰， R 代表甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，丁基，1-甲基 丙基，2-曱基丙基，ι，ΐ-二曱基乙基，戊基，丨_曱基 丁基，2-曱基丁基，3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基，ι_ 乙基丙基，己基，1，1-二甲基丙基，丨，2_二曱基丙基， 1-甲基戊基，2-曱基戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基， U-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，ι，3-二甲基丁基， 2,2-二甲基丁基，2,3-二曱基丁基，3,3-二甲基丁基， 1-乙基丁基，2-乙基丁基，ΐ，ι，2-三甲基丙基， 二曱基丙基，1_乙基-1_甲基丙基以及1_乙基_2_甲基 丙基；cf3，cf2h，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， 環丙基，環丁基，環戊基，環己基，CH20R11， (CH2)2OR"，（CH2)3〇Rn，（CH2)4〇Rn，SiMe3， rH彼此獨立地代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基， 曱基，乙基，丙基，1·甲基乙基，丁基，卜甲基丙基， -104- 200803738 2-甲基丙基，1，1-二甲基乙基，戊基，i-甲基丁基， 2-甲基丁基，3-甲基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙 基，己基，1，1-二甲基丙基，1，2-二甲基丙基，1-甲基 戊基，2-曱基戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基，1，1-5 二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2- 二甲基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙 基丁基’ 2-乙基丁基’ 1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三甲 基丙基，1-乙基-1-甲基丙基以及1_乙基-2-甲基丙 基；cf3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，或 10 環丙基，環己基，環戊基，SiMe3， A 代表 OR15，N(R15)2 或 C(R16)3， R15 彼此獨立地代表COR17，COCH3，COCF3，乙基，丙 基’ 1 -曱基乙基’丁基’ 1 -曱基丙基’ 2-甲基丙基， 1，1-二甲基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-甲基丁基， 15 3-甲基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，i，i_ 二曱基丙基，1，2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2-甲基 戊基，3-曱基戊基，4-甲基戊基，1，1-二曱基丁基， 1，2-二曱基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁基， 2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2_ 2〇 乙基丁基，U，2-三曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1- 乙基-1_甲基丙基’ 1-乙基-2_曱基丙基，CH^CH^OMe， CH(CH3)CH2OMe，CH2CH(CH3)OMe，CH2CH2OEt， CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt，CF3，CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環 -105- 200803738 己基，CH2ORu，（CH2)2ORn，（CH2)3〇Ru， (CH2)4ORu， R16 彼此獨立地代表氫，鹵素，氰基，經基，OR11，SR11， COR11，N(Rn)2，曱基，乙基，丙基，1_曱基乙基， 丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙基，1，1-二甲基乙基， 戊基，1-曱基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1,1-二曱基丙基， 1.2- 二曱基丙基，1-甲基戊基，2-曱基戊基，3-曱基戊 基，4-曱基戊基，1，1_二甲基丁基，ι，2-二甲基丁基， 1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲基丁基， 3.3- —甲基丁基’ 1-乙基丁基’ 2-乙基丁基，1,1)2-: 曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基小曱基丙基以及 1-乙基-2-甲基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環戊基，環己基， CK^OR11，（CHAOR11，（CHAOR11，（CHAOR11，

SiMe3， 或各情況下，兩個R16基代表雙重附接的氧或雙重附接的 硫’ 或 在各情況下，兩個R14、R14或R15、R15或R16、R16或R14、R15 或R14、R16基，一起形成環戊基，環己基，環戊烯基，環己 烯基，環戊二烯基，環己二烯基，4·-比啶基，

Rl7 代表甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，CF3，CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2。 -106- 200803738 此外，極佳的式(la)化合物為其中的一或多個代號具有 下述之一的意義者： R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氣，氰基，羥基，硝基， OMe，CF3，COCH3，COOCH3，COOH，N(Me)2， 5 NHCOCH3，NHCOCF3，NHS02CH3，NHCOOCH3， NHCOO(CH2CH2)OCH3，4-N-甲基六氳口比口井-1-基， CH2NH2，CH2NHCOOCH3，CH2NHCOOtBu，曱基， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3或R3、 R8或R8、R4, 一起形成 2,3-二氳-1，4-二噁畊或 1，3-二 10 噁茂環， R5 代表氫，coch3， X 代表氮或CR8， y 代表氮， z 代表氮或CR1()， 15 R7 代表氫，曱基，1-曱基丙基，CF3，CF2H，環丙基， 或 R7及R1G —起形成具下述結構之飽和的或不飽和的架橋： R13 , R13— R13>1 R13/\ 20 R13 " 其中R13 =氫， R8代表氫，氟，氯，氰基，羥基，硝基，〇Me，CF3，COCH3, COOCH3，COOH，N(Me)2，NHCOCH3，NHCOCF3， NHS02CH3，NHCOOCH3，NHCOO(CH2CH2)OCH3， -107- 200803738 4-N-甲基六氫吡畊小基，CH2NH2，CH2NHCOOCH3， CH2NHCOOtBu，甲基， R10代表氫 或 R7及R1() —起形成具下述結構之飽和的或不飽和的架橋： R13 R13—R13\// R13 、' 其中r13=氫， 10 R11 代表相同或相異的基且為氫，曱基，乙基， CH(CH3)CH2OMe，CH2CH(CH3)OMe，CH2CH2OEt， CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt，環丙基，環己基， 或 如果兩個R1基為附接在一個氮原子上，兩個基可一 起代表4-曱基六氫吼畊-1-基， R 代表曱基，乙基’丙基，1-曱基乙基，CF3，環丙基， 環己基， R14 彼此獨立地代表氫，甲基，環丙基， A 代表 OR15 或 C(R16)3， R15 代表乙基， R16代表氫， R17 代表甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，CF3, CF2H， cci3，C2F5，C3F7，CF(CF3)2。 此外，極佳的式(la)化合物為其中的一或多個代號具有 -108- 20 200803738 下述之一的意義者： R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氯，蛾，氰基，經基， 硝基，OMe，OCH2出u，OCOCH3，S02NH2， so2n(ch3)2 ， coch3 ， coch2ch2ch3 ， COOCH2CH2OCH3 ， COOCH2CH2CH2OCH3 ， CONHCH2CH2OCH3，NH2，N(Me)2，NHCOCH3， NHS02CH3 ，NHCOOCH3 ，NHCOOCH2CH3 ， NHCOO，Bu，NHCOOCH2CH2OCH3，4-N-乙醯基六氫 吡畊-1-基，N-吡咯啶-2-酮-1-基，CH2NHCOOCH3， CH2NHCOO/Bu，甲基，cf3， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3或R3、 R8或R8、R4，一起形成2,3-二氳呋喃-2·酮、2,3-二氩 -1，4-二噁畊、2,2,3,3-四氟-2,3_二氫-1,4-二噁畊、1，3-二噁茂或2,2-二氟-1，3-二噁茂環， R5 代表氫，coch3，cocf3，COOCH3， X 代表氮或CR8， r8 代表氫，Ο-Me， Y 代表氮， Ζ 代表CR10， pio . 代表氫，氟，氯，溴，氰基，CF3， 或 汉及汉10 —起形成ch2或ch2ch2之架橋， R? 代表氫，曱基，cf3，cf2h， 或 -109- 200803738 R7及R1G —起形成CH2或CH2CH2之架橋， R11 為相同或相異基且代表氳，曱基，乙基， CH(CH3)CH2OMe，CH2CH(CH3)OMe，CH2CH2OEt， CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt，環丙基，環己基， 或 如果兩個R11基為附接在一個氮原子上，兩個基可一 起代表4 -甲基六鼠°比0井-1 -基， R12 代表曱基，乙基，丙基，1·曱基乙基，CF3，環丙基， 環己基， 10 15 R14 彼此獨立地代表氫，曱基，環丙基， A 代表 OR15 或 C(R16)3， R15 代表乙基， R16代表氫， R17 代表曱基，乙基，丙基，1-甲基乙基，CF3，CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2。 此外，極佳的式(la)化合物為其中的一或多個代號具有 下述之一的意義者： R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氯，峨，氰基，經基， 硝基，OMe，OCH2iBu，OCOCH3，S02NH2， S02N(CH3)2 ， COCH3 ， COCH2CH2CH3 ， COOCH2CH2OCH3 ， COOCH2CH2CH2OCH3 ， CONHCH2CH2OCH3，NH2，N(Me)2，NHCOCH3， NHS02CH3 ，NHCOOCH3 ，NHCOOCH2CH3 ， NHCOOiBu，NHCOOCH2CH2OCH3，CH2NHCOOCH3， -no- 20 200803738 CH2NHCOOiBu，甲基，CF3， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3或R3、 R8或R8、R4, 一起形成 2,3-二氫·1，4-二噁畊、2,2,3,3_ 四氟-2,3-二氫-Μ-二噁畊、1，3-二噁茂或2,2-二氟-1,3-5 二噁茂環， R5 代表氫，COCH3，COCF3，COOCH3， X 代表氮或CR8， R8 代表氫，O-Me， Y 代表氮， ίο Z 代表 CR1Q， R10 代表氫，氟，氯，溴，氰基，CF3， 或 R7及R1G —起形成CH2或CH2CH2之架橋， R6 代表乙基，異丙基，CH2OCH3，環丙基，3-°比。定基， 15 R7 代表氫，甲基，CF3，CF2H， 或 R7及R1G —起形成CH24CH2CH2之架橋， R11 為相同或相異基且代表氳，曱基，乙基， CH(CH3)CH2OMe，CH2CH(CH3)OMe，CH2CH2OEt， 20 CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt，環丙基，環己基， 或 如果兩個R11基為附接在一個氮原子上，兩個基可一 起代表4-曱基六氫吼畊-1-基， R12 代表曱基，乙基，丙基，1-甲基乙基，CF3，環丙基， -111 - 200803738 環己基， R14 彼此獨立地代表氫，曱基，環丙基 A 代表 OR15 或 C(R16)3， R15 代表乙基， R16 代表氬，

R 17 代表甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，cf3，cf2h CC13，c2f5，c3f7，CF(CF3)2。 此外，極佳的式(la)化合物為其中的一或多個代號具有 下述之一的意義者： R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氯，氰基，羥基，硝基， OMe，CF3，COCH3，COOCH3，COOH，N(Me)2， NHCOCH3 ， NHSO2CH3 ， NHCOOCH3 ， NHCOO(CH2CH2)OCH3，4-N-甲基六氫吡畊小基， CH2NH2，CH2NHCOOCH3，CH2NHCOO/Bu， 15 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、.R2或R2、R3或R3、 R8或R8、R4, 一起形成 2,3-二氳-1，4-二噁畊或 1，3-二 噁茂環， X Y Z R7 或 R7 及 R10 ^ 代表氳， 代表氮或CR8， 代表氮， 代表氮或CR1()， 代表氫，甲基，1-曱基丙基，CF3，環丙基， 起形成具下述結構之飽和或不飽和的架橋： -112- 20 200803738

R

R 5 其中R13 =氳， R8 代表氫，氟，氯，氰基，羥基，硝基，OMe，CF3， COCH3，COOCH3，COOH，N(Me)2，NHCOCH3， NHS02CH3，NHCOOCH3，NHCOO(CH2CH2)OCH3， 4-N-甲基六氫吡畊小基，CH2NH2，CH2NHCOOCH3， 10 CH2NHCOOtBu， R10代表氫 或 R7及R1() —起形成具下述結構之飽和的或不飽和的架橋：

其中R13 =氳。 R11 為相同或相異基且代表氫，曱基，乙基， CH(CH3)CH2OMe，CH2CH(CH3)OMe，CH2CH2OEt， CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt，環丙基，環己基， 或 如果兩個R11基為附接在一個氮原子上，兩個基可一 起代表4·甲基六氫η比σ井-1-基， -113 - 200803738 R12 代表甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，CF3，環丙基， 環己基， R14 彼此獨立地代表氳，曱基， A 代表 OR15 或 C(R16)3， 5 R15 代表乙基， R16 代表氫， R17 代表甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，CF3，CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2。 上述的基之定義可如所述的彼此組合，此外，個別的 ίο 定義可能不適用。 上述式中所給代號的定義中，使用通常為代表性之下 述取代基之集合名詞： 鹵素：氟，氯，溴及蛾； 烷基：具有1至4、6或8個碳原子之飽和的直鏈或支鏈 15 的烴基，例如，CrC6-烷基，係指，例如，曱基，乙基，丙 基’ 1-曱基乙基’丁基’ 1-甲基-丙基’ 2-甲基丙基，1，1-二 曱基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-曱基丁基， 2.2- 二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二甲基丙基，1，2-二曱基丙基，1-曱基戊基，2-甲基戊基，3-曱基戊基，4-曱 2〇 基戊基，U-二甲基丁基，1,2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基， 2.2- 二甲基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基 丁基，2-乙基-丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三曱基丙基， I-乙基-I-曱基丙基以及1-乙基-2-甲基-丙基； 鹵基烷基：具有1至8個碳原子(如上述的）之直鏈或支鏈

(S -114 200803738 的烷基’其中各基中有—些或全部的 鹵素原子取代，例如，CrC3_鹵奸其视如上述之 、、皇Ψ其，-惫田I 3 Q 土烷基，包括例如，氯甲基， 廣甲基—虱甲基’三氣甲基，氟甲基 匕氯氣甲基’二氯氣甲基，氯二氣甲基，1·氯乙基:Γ· 溴乙基’ 1·齓乙基’ 2_氟乙基’ 2,2_二氟乙基，2,2,2_三氟乙 基’ 2貪2-氟乙基’ 2'氯_2,2_二氟乙基，2,2•二氯_2_氟乙基， 2,2,2·二氣乙基，五氟乙基以及u山三氟丙_2_基； 婦基··具有2至4、6或8個碳原子及一個在任一位置的 雙鍵之不飽和的直鏈或支鏈的烴基，例如，C2_C6_烯基，例 如，乙烯基，1-丙烯基，2_丙烯基，丨_甲基乙烯基，丨_丁烯 基，2-丁烯基，3_丁烯基，丨_曱基小丙烯基，2_甲基小丙烯 基，1_甲基-2-丙烯基，2_甲基_2-丙烯基，^戊烯基，2•戊烤 基，3-戊烯基，4-戊烯基，1_甲基小丁烯基，2_甲基小丁烯 基’ 3-曱基小丁烯基，；μ甲基丁烯基，2_曱基_2_丁烯基， 10 15 3-甲基-2-丁烯基，1-曱基_3_ 丁烯基，2·甲基丁烯基，3 曱基-3-丁烯基，ι，ι_二甲基丙烯基，；[，2_二甲基丙烯 基，1，2·一甲基-2-丙烯基，1-乙基-1-丙烯基，丨_乙基_2_丙烯 基’ 1-己烯基，2-己烯基，3-己烯基，4-己烯基，5-己烯基， 1_甲基_1_戊烯基，2-甲基小戊烯基，3-曱基-1-戊烯基，4-曱基-1-戊烯基，1-甲基-2-戊烯基，2-甲基_2_戊烯基，3-甲 基-2-戊烯基，‘曱基_2_戊烯基，μ曱基_3_戊烯基，入甲基 -3-戊烯基，3-甲基_3_戊烯基，4-曱基-3-戊烯基，1·甲基-4-戊烯基，2-曱基_4_戊烯基，3-甲基-4-戊烯基，4_曱基-4-戊 婦基，1，1-二甲基-2-丁烯基，U_二甲基I丁烯基，u•二 -115- 20 200803738 曱基-1-丁烯基，1，2-二曱基-2-丁烯基，1，2-二曱基-3-丁烯基， 1,3-二曱基-1-丁炸基’ 1，3-二曱基-2-丁烤基’ 1,3-二曱基-3_ 丁烯基，2,2-二曱基-3-丁烯基，2,3-二曱基小丁烯基，2,3-二曱基-2-丁烯基，2,3-二曱基-3-丁烯基，3,3-二甲基-1-丁烯 5 基’ 3,3-二曱基-2-丁稀基，1-乙基-1-丁稀基，1-乙基-2-丁婦 基，1-乙基-3-丁烯基，2-乙基-1-丁烯基，2-乙基-2-丁烯基， 2-乙基-3-丁烯基，1，1，2-三曱基-2-丙烯基，1-乙基小曱基-2-丙稀基’ 1-乙基-2-曱基-1-丙烤基以及1-乙基-2 -曱基-2-丙烤 基； ίο 炔基：具有2至4、6或8個竣原子及一個在任一位置的 三鍵之直鏈或支鏈的烴基，例如，C2-C6-炔基，例如，乙炔 基，1-丙炔基，2-丙炔基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔基， 1-曱基-2-丙炔基，1-戊炔基，2-戊炔基，3-戊炔基，4-戊炔 基’ 1-甲基-2-丁快基’ 1-曱基-3-丁快基’ 2-甲基-3-丁快基， 15 3-曱基小丁炔基，1，1-二曱基-2-丙炔基，1-乙基-2-丙炔基， 1-己炔基，2-己炔基，3-己炔基，4-己炔基，5-己炔基，1-甲基-2-戊炔基，1-曱基-3-戊炔基，1-甲基-4-戊炔基，2-甲 基-3-戍快基’ 2-曱基-4-戍快基’ 3-甲基-1-戍快基，3-甲基 -4-戊炔基，4-曱基-1-戊炔基，4-甲基-2-戊炔基，1，1-二甲基 2〇 -2-丁炔基，1，1-二甲基-3-丁炔基，1，2-二曱基-3-丁炔基，2,2- 二曱基-3-丁炔基，3,3-二甲基-1-丁炔基，1-乙基-2-丁炔基， 1-乙基-3-丁炔基，2-乙基-3-丁炔基以及1-乙基-1-甲基-2-丙炔基； 環烷基：具有3至6個碳環成員之單環的飽和的烴基， -116- 200803738 例如，環丙基，環丁基，環戊基以及環己基； 環稀基·具有3至8個碳環成員以及至少一個雙鍵之單 環的非芳族之烴基，例如，環戊烯小基，環己烯小基，環 庚-1，3_二烯小基； 5 烷氧基羰基：具有1至6個碳原子之烷氧基（如上所述 者）’其係經由幾基(-CO-)附接至骨架上； 烷二氧基(〇xyalkyleneoXy):具有1至3個cH2&之兩價 的無分枝的鏈，其中兩個鍵均經由氧原子附在骨架上，例 如 ’ OCH20，〇CH2CH20以及〇CH2CH2CH20 ; 10 含有1至4個包括氧、氮及硫之雜原子的5-至10-成員之 飽和的或部分地不飽和的雜環：單_或雙環性雜環（雜環 基），其係除了碳環成員外，含有1至3個氮原子及/或一個氧 原子或硫原子或一或兩個氧及/或硫原子；如果環中含有多 個氧原子時，它們不為直接地相鄰；例如，環氧乙烧基， 15 氮丙啶基(aziridinyl)，2_四氫呋喃基，3_四氫呋喃基，2-四 氳噻吩基，3-四氳噻吩基，2-吡咯啶基，3-吡咯啶基，弘異 噁唑啶基，4-異噁唑啶基，5-異噁唑啶基，3-異嗟唾咬基， 4- 異嗟嗤咬基，5-異嗟峻咬基，3-吼唾π定基，比嗤咬基， 5- 吡唑唆基，2-噁唑唆基，4_噁唑咬基，噪唾咬基，2^塞 2〇 唑啶基，4_σ塞唑咬基，噻唑啶基，2_咪唑ϋ定基，4_咪嗤π定 基，1，2,4-嚼二唑啶_3_基，1，2,4-噁二唑啶-5-基，ι，2,4-嗟二 口坐口定-3-基’ 1，2,4-嗟二嗤咬-5-基，1，2,4-三嗤π定_3_基，1 3 4_ 口惡二吐ϋ定-2-基’ 1，3,4-嘆二嗤咬-2-基，1，3,4-三哇。定-2-基， 2,3-—鼠咬喃-2-基’ 2,3-一鼠咬喃基’ 2,4-二氫吱喃-2- -117- 200803738 5 10 15 基，2,4-二氫吱,南i基，2,3_二氫嗟吩1基，a二氣嗟吩 3基2,4-一氫噻吩_2_基，2,4_二氫噻吩_3•基，2_吼咯啉 基，2』比咯琳|基，比咯琳_2_基，3_吼咯琳各基，^異 惡坐琳I基，3;噪唾琳-3-基，4-異嚼唾琳-3-基，2-異噁 坐琳4基3-異噪u坐琳冰基，4_異噪唾琳冰基，1異口惡唾 啉-5-基，3-異噁唑啉_5_基，4_異噁唑啉_5_基，2_異噻唑啉 3基’ 3-異嘆唾琳|基，異嗟峻琳冬基，^異嗟唾琳冰 基，3-異嗟哇琳|基，塞峻琳冬基，異嗟唾琳：基， 3^塞唾琳·5·基，4_異，坐琳士基，2,3_二氫対小基，u 一，比坐·2-基，2,3-二氫口比峻j基，2,3_二氫口比口坐冰基，2，^ =?吡唑-5-基’3，‘二氫吡唑_1_基，3,4_二氫吡唑_3_基，3,4_ ，比坐4-基，3’4_二氫吼唾j基，4,5-二氫σ比嗤小基，仏 唾-3-基，4,5-二氫，比唾冰基，4,5-二氯吼唾錢， ^ , 2 3- , , 3,4. 吡Si坐Γί: 3,4_二氫噁唑_5_基，2_六氫吼啶基，3-六氫 :、、風吼咬基，AUS-基，2-四氫.比喃基， 其四3喃基，2,氫嗟吩基，3.六氳料基，4_六氫噠啡 二莫六氫嘧啶Ϊ，‘六氫嘧啶基，5_六氫嘧啶基，2_六氫 :’ U，5·六氫二畊基1基以及六氫三畊基_3_基； 有1至4個包括氧、氮及硫之雜原子的$-至…成員之 芳族，雜環··單-或雙環性雜芳基，例如 子及 1 個湓或 成員的雜芳基，其除了碳原子 20 200803738 外’可能含有1至4個的氮原子或1至3個氮原子及1個硫 或氧原子為環成員，例如，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻 吩基’ 噻吩基，2-吡咯基，3-吡咯基，3-異噁唑基， 4_異喔唾基，5_異噁唑基，3_異噻唑基，4_異噻唑基， 5一異°塞哇基，3-吡唑基，4-吡唑基，5-吡唑基，2-噁唑 基’ 4_噁唑基，5_噁唑基，2_噻唑基，冬噻唑基，孓噻 11 坐基’ 2-咪唾基，4_咪唑基，i，2,4^惡二唑-3-基，1，2,4-"惡二唾 _5-基，1，2,4-噻二唑-3-基，1，2,4-噻二唑-5-基， H4-二唾 _3-基，1，3,4-噁二唾-2-基，1，3,4』塞二唑-2-基 以及1，3,4-三唑-2-基； 子或1個氮原早及1個氧或硫原子之！ 員的雜若某匕石-成員的雜苦篡，其除 了碳原子外’可能含有1至4個的氮原子或1至3個氮原 子及1個硫或氧原子作為環成員，且其中兩相鄰的碳環 成員或一個氮及一個相鄰的碳環成員可被二稀 _1，4_二基之基橋接，其中一或兩個碳原子可經氮原子 取代； 原子被附接技有1至4個氤原子之五_成昌 友羞l ’或經由氮原士被附接且含有1至3個氮原子 盖的五-成員的五-成員的雜芳基，其除 了碳原子外，可能含有丨至4個的氮原子或丨至3個氮原 子作為環成員，且其中兩相鄰的碳環成員或一個氮及 一個相鄰的碳環成員可被丁弘二烯_丨，4_二基之基橋 接，其中一或兩個碳原子可經氮原子取代，其中這些 -119- 200803738 環係經由氮環成員之一被附接至骨架上，例如，1_吼嘻 基’ 1"^比°坐基’ 1，2,4-三唆-1-基’ 1-咪嗤基，ι，2,3_三嗤 小基，1，3,4-三唑小基； "個或1至4個氮原子的六-成員6^缓芳基：六_ 5 成員的雜芳基’其除了碳原子外，可能含有1至3個或1 至4個的氮原子作為環成員，3-噠11 井基，4^達π井基，2_ 嘧咬基，4一密咬基，5-嘴淀基，2-吼畊基，1，3,5_三tr井-2-基以及1，2,4-三畊-3-基。 式I及式la的化合物可利用通常為已知的方法被製備， ίο 供合成其中Y = N且Z = CH之化合物lb的可能的方法被 說明於圖表1，在此，各代號的含義如前，r6之定義如前， 此外，R6也代表C(R14)2A之基，其中的代號之定義如前。 圖表1 15 20

(£ ) -120- 200803738 其中R6代表C(R14)2A之基，供合成la類型。 式II及III類型之經取代的噻唑類之合成法已被彼露於 文獻中（Houben，Weyl，Methoden der Organischen Chemie [有 機化學法]，volume E6b，Hetarenes ΙΙΙ/Part 2, Thieme Verlag 5 1994, pp· 1-361 ;也可參考，尤其是，WO-A 2005/012298 ; WO-A 2004/056368 ; WO-A 2001/072745)，於是，例如，噻 唑類II可根據Hantzsch方法，藉由縮合適當地經取代的α-鹵基酮類與適當地經取代的硫醯胺類或（選擇地經Ν-取代的） 硫脲類而製之，或者，這些噻唑類可藉由α-醯基胺基酮類， ίο 使用，例如五硫化磷進行環縮合反應而製之 (Robinson-Gabriel合成法之變法）；噻唑-5-基甲基酮類III可 製自，例如，5-無取代的噻唑類之Friedel-Crafts醯化反應。 或者，式III類型之噻唑-5-基甲基酮類可由下述的噻唑 基-5-羧酸衍生物類製之；有各式各樣可達到目的之方法被 is 彼露於文獻中（例如，將曱基格里納（Grignard)加至幾基氯化 物之鐵-催化的反應：J· 〇g· C/zew· 2004，砂，3943 ;添加曱 基格里納（Grignard)至 Weinreb 醯胺類：Synlett 1999, 1091 ;添加丙二酸酯類至羰基氯化物，再進行雙重的脫羧基 反應：TWnaf/zei/r⑽1992，对，9233 ;添加曱基格里納 2〇 (Grignard)至曱腈類：J C/zem.心c. 1956, 78, 2141) 〇 在縮合反應中，噻唑基酮類III被與一種伸曱基-活化的 化合物反應，製得烯胺基酮類IV (CT^w·价r. 1964, 97, 3397)，以此種方式製備得的U•二羰基相當物可被與胍類 V或其鹽類進行縮合，製得嘧啶類Ib。 < £ -121 - 200803738 此經取代的胍類v或其相關的胍鹽類的製備可使用適 當的胺類與氰基醯胺類之反應，例如，在適當的溶劑内（例 如乙醇），適當的化學計量數量的無機酸(例如濃硝酸或濃鹽 酸）存在下進行(US 1972/3681459 ; US 1975/3903159 ; US 1976/3076787) 〇 或者，式lb的化合物可從2,4-二取代的噻唑-5-羧酸衍 生物VI被合成（圖表2)。 圖表2 10 15

其中R6為C(R14)2A，用於合成la類型之化合物；烷基=彼 此獨立地分枝的或無分枝的Ci-C4-烧基。 衍生物VI可由2-鹵基-1，3-二羰基化合物類，例如，2-齒基-3-嗣基醋類、2-鹵基-3-嗣基猜類或2-_基丙二酸酉旨 -122- 20 200803738 腈’藉由縮合反應取得（Houben-Weyl，

Organischen Chemie，[有機化學的方法]volume E6b， Hetarenes ΙΙΙ/Part 2, Thieme Verlag 1994, ρρ· 1-361) 〇 本發明也提供VIII類型之中間物，同樣的，本發明也 5 提供轉變中間物VIII成化合物lb之方法，這些製法特別適 於供製備化合物la及I。 為此目的，此噻唑羧酸類以已知的方法被轉變成相關的 爹炭基氯化物類 VII (例如，C/zem. iSoc. jPerA：//?· 似· /1982, 159；/. HeterocycL Chem. 1985, 225 1621；/. Med. Chem. 1999? i〇 W，5064 ; F/woW狀 CTzern· 2004, 725, 1287)，再於蘇諾加蘇 羅（Sonogashira)條件、室溫下，將其轉變成相關的三烷基矽 烷基炔酮類 VIII (Og. L2003, 5, 3451 ;办加/ζα以 2003, 2815)，較佳的鈀催化劑為(Ph3P)2PdCl2 ;較佳的輔催化劑為 Cul，較佳的計量相當的輔助的鹼為三乙基胺，此蘇諾加蘇 15 羅（Sonogashira)反應宜在THF内進行，但也適於使用乙腈或 其他的溶劑類(例如二乙基醚及其類似物)作為反應媒質。 此外，另種用於製備三烷基矽烷基炔酮類之方法已被彼 露於文獻中[添加鋰（三甲基矽烷基）乙醢化物成Weinreb醯 胺類：办《价Commww. 1993, 23, 487 ;雙（三曱基石夕烧基）乙 2〇 炔之 Friedel-Crafts 醯化作用：J· Org. C/zew· 1973, M，2254; 與三丁基（三曱基矽烷基炔基）氫化錫之Stille偶合·· J. Chem. 1982, 47, 2549] 〇 三烧基梦烧基快酮類VIII再於縮合反應中，與脈V或 其鹽類形成目標化合物lb，為此，起始材料，如果係使用 -123- 200803738 胍鹽類與輔助的鹼，例如碳酸鉀，可在適當的溶劑（例如DMF 或2-曱氧基乙醇）内進行，在1〇(rc下被反應私2〇小時，此 外’也可使用其他的溶劑（例如醇類）以及其他的輔助的鹼 類。 或者’此二烧基$夕燒基炔酮可在蘇諾加蘇羅(Sonogashira) 條件下被製備’且此縮合反應製取胺基嘧啶可於同一反應容 器（one-pot process)内進行；為此，在進行了偶合反應後，有 需要的話，加入輔溶劑，例如甲醇，並在迴流下令反應混合 物反應數小時(Og· 2003, 5, 3451 ;2003,2815)。 如此製得化合物(I)及(la)，條件為，兩個代號γ或z之 代表氮原子而另一者代表選擇地經取代的碳原子。 用於進行根據本發明的製法所需要之噻唑羧酸酯類VI 係文獻中已知的化合物或是可由類似於文獻中的方法製得 者，製取噻唑羰基氯化物類VII的反應係根據文獻方法進 行，二烧基石夕烧_類VIII係依類似於文獻中的方法製得， 胍類V同樣地也係依類似於文獻中的方法製得。 根據本發明的製法宜使用習用於這類反應之高貴金屬 催化劑及輔催化劑進行，較佳的鈀催化劑為（ph3p)2pdcl2 ; 較佳的辅催化劑為Cul。 根據本發明的製法宜使用一或多種的稀釋劑進行，適當 的稀釋劑貫質地為所有的惰性有機溶劑類，這些較佳地包括 脂肪族的及芳族的，選擇地經函化的烴類，例:，戊烷，己 ，，庚烧，環己烧，石油醚，汽油（benzine)，石油英（iigr〇in)， 笨’甲苯，二甲苯，二氯甲燒，二氯乙烷，氯仿，四氯化碳， -124- < 5 200803738 氣笨及鄰-二氯苯；醚類 甲其㈣甿頰，例如，乙醚及二丁基醚，甘醇一 甲基崎及二甘醇二甲基轉知-丙酮，甲莫m 4_汉一心沉，鲷類，例如， 例如乙酸曱酯或乙酸乙 〗，S曰類， 類，例如，二甲美甲上!腈1，例如，乙腈或兩腈；醯胺 以及二甲亞：，；:=，二甲基乙1"胺及N-曱基，各_， 係枯基颯以及六甲基磷酸三醯胺，較佳者 糸使用四氫呋喃、乙醚或是乙腈。 10 15 根據本發明的製法中，反應溫度可在相對地廣範 ，通常，反應係在介於G<^ 25(Vt的溫度1 於 l〇°C與65°C的溫度間進行。 ’牧 如果係使用胍鹽类員，根據本發明的用於製備式Ib的化 合物，宜使用一或多種反應輔助劑進行。 適當的反應輔助劑為，習用的無機或有機鹼類或酸接受 劑類’這些且包括驗金屬或鹼土金屬之乙酸鹽類、酿胺類、 石炭酸鹽類、破酸虱鹽類、氫化物類、氫氧化物類或醇化物類， 例如，乙酸鈉，乙酸鉀或乙酸鈣，醯胺化鋰，醯胺化鈉，醯 胺化鉀或醯胺化鈣’碳酸鈉，破酸鉀或破酸鈣，碳酸氫鈉， 碳酸氫鉀或碳酸氫鈣，氫化鋰，氩化鈉，氳化鉀或氫化鈣， 氫氧化鋰，氫氧化鈉’氫氧化鉀或氫氧化鈣，曱醇鈉，乙醇 鈉，正-或異-丙氧化鈉，正-、異-、第二-或第三-丁氧化鈉或 曱醇鉀，乙醇鉀’正-或異-丙氧化鉀，正-、異-、第二-或第 三-丁氧化鉀，此外，也包括鹼性有機氮化合物，例如，三 曱基胺，三乙基胺’三丙基胺，三丁基胺’乙基二異丙基胺， n，n-二甲基環己基胺’二環己基胺，乙基二環基胺，N，N- -125- 20 200803738 二甲基苯胺，N，队二甲基苯曱胺，吡啶，2-曱基-、3-曱基-、 4-曱基…2,4-二甲基_、2,6-二甲基…3,‘二曱基_以及3,5-二曱基吡啶，5-乙基-2-曱基吡啶，4-二甲基胺基吡啶，N-曱基六氫^比唆，二氮雜雙環[2,2,2]辛烷(DABCO)，1，5-二氮雜雙環[4·3·0]壬_5-烯(DBN)4丨，二氮雜雙環[5·4〇]十 一碳-7-烯(DBU)，較佳者係使用碳酸鉀。 15 根據本發明的製法宜使用一或多種的稀釋劑進行，適當 的稀釋劑實質地為所有的惰性有機溶劑類，這些較佳地包括 脂肪族的及芳_，選擇地㈣化的賴，例如，戊烧，己 烧’庚烧’環己燒，石油鍵，汽油，石油英，苯，曱苯，二 曱苯’二氯曱烧’二氯乙烧，氯仿，四氯化碳，氯苯及鄰_ 二氯苯；醚類，例如，乙_及二丁細，甘醇二甲細及二 甘醇一甲基醚夫喃及二。惡烧；酮類，例如，丙嗣，甲 基乙基_，f基異丙基_或甲基異丁基酮；S旨類，例如乙酸 曱醋或乙酸乙醋；腈類，例如，乙腈或丙腈；酿胺類，例如， -曱基甲醯胺，二甲紅醯胺及N_甲基轉_，以及 亞風四亞曱基石風以及六甲基碟酸三酿胺，然而，也可使用 義，例如甲醇，乙醇，丙醇，異丙醇，丁醇，異丁醇，2_ 曱乳基乙醇，較佳者為二甲基甲賴及2_甲氧基' 根^發_料巾，反應溫度可在 化，通常，反應係在介於叱與25 10°C與120。(：的溫度間進行。 里又I為在’I於 根據本發_製料料大錢力下 可能在加壓或減壓下進行。 丁“、、而也有 -126- 200803738 為進行根據本發明的製法，各情 常使用約為等莫耳的量，然而，也有二= 起始材料通 過量的复中 ^ Δ . 此係使用相對地大量 的方法(參考城本發㈣㈣法，財使用習用 5 10 15 山、、員乜的式I或la類型之2-4-二取代的吡σ定類(z及γ為 石反），可利用文獻已知的方法被合成(J 2〇〇3, 46(15), 3230-3244 ； J. Med. Chem. 1985, 25(11), 1628-36 ； US 6218537) 〇 類似的式I或la類型之2-4-二取代的i，3,5-三畊類(Z 及Y為氮），也可利用文獻已知的方法被合成 1992, 34(5), 929-35 ； Austr. J. Chem. 1981, 34(3), 623-34) 〇 式I或la類型之異構性4-6-二取代的嘧啶類(Y為碳）， 也可利用文獻已知的方法被合成(乂 C/zew· 198G， /7(7)，1385-7)。 架橋化合物Ic的合成也可藉由已知的方法達成，一種 可能的合成方法被出示於圖表3 (也被彼露於W〇 2005/005438) ·· -127- 200803738

環形1，3-二酮類IX為可購得或容易地利用文獻所知的 (£ -128- 200803738 方法製得者，雜環性1，3-二酮類之合成法被揭露於，例如， J· (9rg· C/iem· 1977, W，1163 (Ra-Rb = -0-CH2-或-S-CH2-)， 適當的環形1，3-二酮類之溴化反應被披露於/· CAem. Ac. 1965，353，/· CTzem· 7>fl狀 I 1987，2153 ;或 Ζ· CA㈣· 1967, 7, 422及提供相關的2-溴化的環形1，3-二酮類 X，其再被與硫醯胺類或硫脲反應，製得相關的噻唑類XI， 或者，對於溴化反應，有可能進行與S0C12之氯化反應，如 故露於 J. Prakt. Chem. 1963, 20(5-6)，2名5 氙 Tetrahedron Lett. 1967, 3331中者，甲醯基可藉由與甲酸衍生物反應被引 入’例如，在鹼性條件下，與甲酸乙酯反應，如此製得的 1，3-二羰基化合物χπ可直接地與脎類或胍v或其鹽類縮 合’這類反應被彼露於，例如，（7αζζ. C/z/w. 1973， 1063 ’或者，可先將醯基化合物轉變成烯胺酮類（α飢万 1964’ 97’ 3397)，其再被與脉類或脈ν或其鹽類縮合，可製 得充分地芳族化的或不飽和的化合物，例如藉由氧化作用。 XI類型之嗔ϋ坐基酮類的前驅物之合成被揭露成由2-甲 基_4_(β-羥基羰基乙基)噻唑基-5-羧酸或2-甲基-4_(β_羥基羰 基丁基)_噻哇基-5-羧酸 XIII (/· /V此· C/iew 1963, 2〇(5二6)， 285_9〇)，整體被說明於圖表4。 ’ (S ) -129- 200803738 圖表4 R6

ίο 根據本發明的用於製備式Ic的化合物之方法，宜使用 一或多種反應輔助劑進行。 適當的反應辅助劑為，習用的無機或有機的驗類或酸接 受劑類，這些宜包括驗金屬或驗土金屬之乙酸鹽類、醯胺化 15 物類、碳酸鹽類、碳酸氫鹽類、氫化物類、氫氧化物類或醇 化物類，例如，乙酸鈉，乙酸鉀或乙酸鈣，醯胺化鋰，醯胺 化鈉，醯胺化鉀或醯胺化鈣，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸鈣，碳 酸氫鈉，碳酸氫鉀或碳酸氳鈣，氫化鋰，氳化鈉，氳化鉀或 氳化約，氳氧化經，氫氧化納，氫氧化鉀或氫氧化約，甲醇 20 鈉，乙醇鈉，正-或異-丙氧化鈉，正-、異-、第二-或第三-丁氧化鈉或曱醇鉀，乙醇鉀，正-或異-丙氧化鉀，正-、異-、 第二-或第三-丁氧化卸，此外，也包括驗性有機氮化合物， 例如，三甲基胺，三乙基胺，三丙基胺，三丁基胺，乙基二 異丙基胺，N，N-二甲基環己基胺，二環己基胺，乙基二環己 -130- 200803738 基胺，Ν,Ν-二甲基苯胺’ Ν,Ν-二曱基苯曱胺κ，2_甲基 -、3-曱基一4-甲基-、2,4-二甲基—2,6_二甲基_、3,4_二〇 基-以及3,5-二曱基吨唆，5-乙基·2_甲基吡啶，4_二甲基胺基 吡啶，N-曱基六氫吡啶，1，4_二氮雜雙環[2,2,2]辛烷 (DABCO)’ 二氮雜雙環[4.3.0]壬_5_稀⑽阶戈u•二氮 雜雙環[5·4·0]十一碳-7-烯(DBU)。 根據本發明的製法宜使用一或多種的稀釋劑進行，適♦ 的稀釋劑實質地為所有的惰性有機溶劑類，這些宜包括脂ς 族的及芳族的，選擇地經齒化的烴類，例如，戊烷，己烷， 庚烷，環己烷，石油醚，汽油，石油英，苯，甲苯，二甲苯， 一氯甲炫，二氣乙炫，氣仿，四氯化碳，氯苯及鄰_二氯苯； _類，例如，乙醚及二丁基喊，甘醇二甲基醚及二甘醇二甲 基醚，四氫呋喃及二噁烷；酮類，例如，丙酮，曱基乙基_， 甲基異丙基酮或曱基異丁基酮；酯類，例如乙酸曱酯或乙酸 乙酯；腈類，例如，乙腈或丙腈；醢胺類，例如，二甲基甲 醢胺，二甲基乙醯胺及Ν-甲基吡咯酮，以及二甲亞碌:四 亞甲基砜以及六曱基磷酸三醯胺。 根據本發明的製法中，反應溫度可在相對地廣範圍間變 化’通常，反應係在介於0°C與250°C的溫度，宜為在介於 10°C與185°C的溫度間進行。 根據本發明的製法通常在大氣壓力下進行，然而，也有 可能在加壓或減壓下進行。 ^進行根據本發明的製法時，各情形下所需的起始材料通 *使用約為等莫耳的量，然而，也有可能係使用相對地大量 • 131- 200803738 過量的其中一種組分’根據本發明的作業法，通常使用習用 的方法(參考製備實例）。 類似於已知的方法，式1d的化合物也可由所述之5-鹵 基嘆π坐類（例如，經取代的5-漠嗟唾類或5-蛾α塞0坐類 XIV)，或選擇地經取代的嘧啶類XV製之，在嘧啶類XV中， R10的定義如前，可能的合成路徑被說明於圖表5中。 圖表5

15 一些5-鹵基噻唑類XIV係已知的化合物或其可藉由習 用的方法(Organikum，21st edition，Wiley-VCH，2001) ’ 由已 知的噻唑類進行溴化反應或蛾化反應而得，首先，使用金屬 或金屬有機基(例如’正丁基链）’將5-鹵基σ塞嗤類XIV予 以金屬化，再將所得的有機金屬化合物加至相關的2-氯嘧 2〇 啶類XV，形成二氫嘧啶；藉由與氧化劑（例如，4,5-二氯-3,6-二氧環己-1，4-二烯-1，2-二曱腈類(DDQ))反應，所得的二氫嘧 啶類被重新芳族化，製得嘧啶類XVI〇/·价ierocjc//cC/iew· 1990, 27, 1393;/· Org· C/iem· 1988, 53, 4137)，此嘧啶類 XVI 再採用習用方法，在酸性、鹼性或金屬-催化的條件下，被 -132- 200803738 反應，適當的，也可在無催化劑存在下，與式XVII的胺類 反應，製得目標化合物Id (Houben-Weyl，Methoden der organischen Chemie ； J. Med. Chem. 2004, 47? 4716-4730 ； J. Med. Chem. 2004, 47, 2724-2727, Org. Lett. 2002, 4, 5 3481-3484 ; GB2369359 ; WO 2002/096888) ; XVI 類型之中 間物係新穎的化合物類，其製法也在本發明中被提供，明確 的，此製法適於供製備化合物la以及Ϊ。 式XV之2-氯定類為已知的及/或可藉由已知的方法 被製備仔者（Houben-Weyl，Methoden der organischen ίο Chemie) 〇 供進行根據本發明製法的第一步驟之適當的稀釋劑為 所有的惰性有機溶劑類，這些較佳地包括脂肪族的、脂環族 的或方族的煙類，例如，石油趟，己烧，庚烧，環己烧，曱 基環己烷，苯，甲苯，二曱苯或十氫萘；_化的烴類，例如， 15 氣苯，二氯苯，二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，二氯乙烷或三 氣乙烷；醚類，例如，乙醚，二異丙基醚，曱基_第三丁基 醚，曱基-第三-戊基醚，二噁烷，四氫呋喃，12-二甲氧基 乙烧’ 1，2-二乙氧基乙烧或苯曱醚；酮類，例如，丙酮，丁 酮，甲基異丁基酮或環己酮；腈類，例如，乙腈，丙腈，正 20 -或異-丁腈或苯甲腈；醯胺類，例如，N，N-二甲基甲醯胺， N，N-二曱基乙醯胺，N-甲基曱醯替苯胺，队曱基吡咯酮或六 甲基麟酸三醯胺。 在根據本發明的第一步驟中的供金屬化5__基噻唑類 XIV之適當的金屬或金屬有機基類，除了正·丁基鋰外，為 -133- 200803738 金屬有機基類，這些 々社人p 及弟2主族金屬類，例如，鋰或鋥， 或其金屬有機基類，例如， ^ ^ ^ 丁基鐘或甲基顧化物。甲絲’本細’第二或第三. 適於在根據本發明的第—步驟中供再芳族化二氣喷咬 類者為’除了 4,5-二氯姑二氧環己]，4_二烯从二甲猜類 (DDQ)外’也為其他的氧化劑類，這些宜包括其他的酉昆類， 例如’ 2，3，5，6-四氣[1，4]笨並邮hl_u) ; N_ ^基亞酿胺類， 例如，N-祕減㈣胺；硫“；光化學地、放射化學地 或熱產生的基’尤其是那些錢料上發 過氧化氫或烷氧基。 15 供進行根據本發明製法的第二步驟之適當的稀釋劑為 所有的有機溶劑類，這些較佳地包括脂肪族的、脂環族的或 芳族的，’：如’石油醚’己烷，庚烷，環己烷，甲基環 己烧，苯’甲本’―甲苯或十氫萘；_化的烴類，例如，氣 苯’二氯苯，二氯甲烧，氯仿，四氯化碳，二氯乙烧或三氣 乙烧；_，例如，甲醇，乙醇，正-丙醇，異丙醇，正-丁

醇，第三-丁醇；水；醚類，你H 只例如，乙醚，二異丙基醚，曱 基第三^基醚，甲基第三-戊基喊，二魏，四氮咬喃(thf)， 1，2-二甲乳基乙烧，1，2_二乙氧基乙烧或苯甲_ ;刚員，例 如’丙酮丁酮甲基異了基酮或環己腈類，例如，乙 猜，丙腈’正-或異-丁腈或笨甲腈；醯胺類，例如，n，n-二 曱基曱醯胺，N，N-二甲基乙醯胺，N_甲基曱醯替苯胺，ν· 甲基㈣酮或六甲㈣酸三醯胺，或這些溶劑與水之混合 -134- 200803738 物。 根據本發明製法的第二步驟係在適當的 _接受劑為所有習用的無機或有機驗類，這此 宜為，〇括，驗金屬或驗土金屬之氫化物類、氫氧化物類、 5醯胺類、醇化物類、乙酸鹽類、碳酸鹽類或碳酸氫鹽類，例 如，氫化納，_化鈉，二丙基醯胺化鐘，甲醇納，乙醇納， 第三丁氧化鉀’氫氧化納，氫氧化鉀，乙酸納，礙酸鈉，碳 酸鉀，％酸氫鉀’碳酸氫鈉或碳酸銨，以及三級胺類，例如， 三甲基胺’三乙基胺’三丁基胺，N，N-二曱基苯胺，N，N_ 1。—甲基·苯甲胺’ °比°定’ N•曱基六氫心定，Ν·甲基嗎琳，N，N-二曱基胺基対’二氮雜雙環辛烧(dabc〇)，二氮雜雙環壬 烯(DBN)或二氮雜雙環十一碳稀(dbu)。 適备的，根據本發明製法之第二個步驟中，也可在適當 的酸存在下進行，適當的酸類為，較佳地，礦物酸類，例如， 15 氫氣酸或硫酸，也包括有機酸類，例如，曱酸，乙酸，4-甲 苯石黃酸或抗壞血酸。 適當的，根據本發明製法之第二個步驟中，也可在適當 的催化劑存在下進行’適當的催化劑為，尤其是鈀鹽類或複 合物，就此目的，較佳者為氣化鈀、乙酸鈀、四（三苯基膦) 20 1巴或雙（三苯基膦)妃二氯化物；鈀複合物也有可能經分開地 添加I巴鹽與複合的配體至反應而產生於反應混合物中，較佳 的配體為有機磷化合物類，下面為可順便一提之實例：三苯 基麟’三-鄰_曱苯基膦，2,2，_雙(二苯基膦基Η，：萘基， 二環己基膦聯苯基，1，4_雙(二苯基膦基）丁烷，雙二苯基膦 -135 - 200803738 基—戊鐵，-广结一 基，2_二产一二-丁基膦基)聯苯基，二(環己基膦基)-聯苯 膦，三^一己基膦基-2’_N，N-二甲基胺基聯苯基，三環己基 休^二二丁基鱗’以省二苯基赠絲几以二萘基， 配轉。旬魏基-二苯並吱°南，然而，也可以省去使用 的範二據$明的製法時’反應溫度可在相對地很大 宜為自曹ci’^，反應係在自喜cu坑的溫度， 奸姑士 C，極佳為自·8〇π至7(TC的溫度下進行。 10 15 使用心笼t明進：製造時，各情形下所需的起始材料通常 旦莫耳的量，然而，也有可能係使用相對地大量過 種組分，根據本發明的作業法，通常使用習用的 方法(參考製備實例）。 &根據本發明的製法通f在大氣壓力下進行，然而，也有 了月b在加壓或減壓下進行，通常為介於〇1巴與巴間。 根據本發明的化合物具有強力的制微生物活性且可在 作物保護與材料保護方面，被應用於供防治不想要的微生 物，例如真菌與細菌。 於作物保ό蔓方面作為殺真菌劑類，可供防治，例如，根 腫菌（Plasmodiophoromycetes)、印菌（〇omycetes)、壺菌 (Chytridiomycetes)、接合菌（Zygomycetes)、子囊菌 (Ascomycetes)、擔子菌（Basidiomycetes)與不完全菌類 (Deuteromycetes)之菌類。 於作物保護方面作為殺細菌劑類，可供防治，例如，假 單胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、腸 -136-

200803738 道桿菌科（Enterobacteriaceae)、 棒狀桿菌科 (Corynebacteriaceae)與鏈球菌科（Streptomycetaceae)之細菌 0 根據本發明的噻唑類具有很好的殺真菌的性質且可被 使用於供防治植物致病真麵’例如，根腫菌、印菌、壺菌、 接合菌、子囊菌、擔子菌與不完全菌類，等等。 列於上面的屬名下之一些造成真菌與細菌性疾病之病 原菌，可予舉例說明者如下，但不僅限於這些： 黃單胞桿菌屬（Xanthomonas species)，例如，野菜巧單 8 (Xanthomonas campestris pv. oryzae); 10 15 假單胞菌屬CPsewi/omowfls species)，例如，瓜類細菌f生 褐斑菌/?ν· Zizc/zrj/mims); 軟腐病菌屬CEWWwffl species)，例如，鑛果熱萎、月# (Erwinis amylovora)； 造成白粉病少mildew)之病原菌，例如， 布氏白粉菌屬CB/M/wmVz species)，例如，大麥粉狀徽菌 病原後(Blumeria graminis) ·， 單囊殼屬（Podosphaera species)，似〜踣田， 丨頬果白粉病菌 {Podosphaera leucotricha); 單絲殼屬species)，例如，紅豆白於广# (Sphaerotheca fuliginea); 鉤絲殼屬（t/觀Tiw/α species)，例如，葡萄鉤絲殼(％命士 necator) ·， 造成銹病（rust)之病原菌，例如，

Gymnosporangium屬，例如，杜松梨鐵錄菌 -137- 20 200803738 {Gymnosporangium sabinao)\ 咖啡錄病屬species)，例如，騎孢銹病菌 (Hemileia vastatrix)； 5 10 15 銹菌屬species)，例如，大豆銹病菌 (Phakopsora pachyrhizi 與 Phakopsora meibomiae) ·， 銹菌屬（puccinia species)，例如，小麥赤銹病菌(pwcc/w/a recondita)； 單孢銹菌屬（Uromyces species)，例如，疲頂單胞銹菌 (Uromyces appendiculatus); 卵菌綱(Oomycetes)病原菌造成者，例如 盤梗霉屬species)，例如，萵苣盤梗霉(价邮以 lactucae)； 霜霉屬（尸species)，例如，婉豆霜霉 {Peronospora pisi)氣董备氣％{P· brassicae) \ 疫病屬species)，例如，致病疫菌 {Phytophthora infestans)\ 葡萄露菌 露靝屣（Plasmopara species)，例如 {Plasmopara viticola)； 葎草假 露菌 假霜霉菌屬species)，例如 霜 霉{Pseudoperonospora humuli)或 瓜類 {Pseudoperonospora cubensis); 腐霉菌屬（Pythium species)，例如，終極腐霉菌(巧 ultimum); 造成葉斑點病與葉枯萎之病原菌，例如， -138· 20 200803738 鏈格孢菌屬（Alternariaspecies)，例如，早疫病鏈格孢菌 (Alternaria solani)·， 褐斑病菌屬（Cercospora species)，例如，甜菜褐斑病菌 (Cercospora beticola)； 5 星病菌屬species)，例如，黃瓜黑星病菌 (Cladiosporium cucumerinum) ·， 孢腔菌屬（Cochliobolus species)，例如禾旋孢腔菌 (Cochliobolus sativus)(分支抱子型·· Drechslera，syn :長 蠕孢)； ίο 炭疽菌屬（Colletotrichum species)，例如，炭疽菌 {Colletotrichum lindemuthanium) \

Cycloconium species，例如，孔雀斑菌 oleaginum); 蒂腐病菌屬（Diaporthe species)，例如，柑桔黑點病菌 is (Diaporthe citri)； 柑桔瘡病病菌屬（Elsinoe species)，例如，掛桔瘡旅病菌 (Elsinoe fawcettii)； 炭疽菌屬（Gloeosporium species)，例如，桃炭疽菌 {Gloeosporium laeticolor)； 20 Glomerella species，例如，葡萄晚腐菌（G/omere/k cingulata)；

Guignardia species，例如，葡萄黑腐菌 bidwelli)； 球腔菌屬（Leptosphaeria species)，例如，十字花科小球 -139- 200803738 腔壤（Leptosphaeria maculans)·，

Magnaporthe species，例如，稻瘟菌（她趴叩州心 grisea) \ 5 10

Mycosphaerella species，例如，蚴⑽尸幼⑽价 graminicola \ 葉枯病菌屬（Phaeosphaeria species)，例如，小麥穎枯菌 (Phaeosphaeria nodorum) ·， ’圓核腔菌病菌 如，Ramularia 核腔菌屬（Pyrenophora species)，例如 {Pyrenophora teres) \ 葉斑病菌屬（Ramularia species)，例 collo-cygni ·， 喙孢屬（Rhynchosporium species)，例如，小麥雲紋病菌 (Rhynchosporium secalis) \ 15 殼針孢屬（Septoria species)，例如 αρίί) \ 斑枯菌 淡紅核瑚菌屬（Typhula species)，例如，小麥雪腐菌 (Typhula incarnata)； 黑星菌屬（Venturia species) ’例如，蘋果黑星病菌 {Venturia inaequalis); 根與莖的疾病類，病原菌為，例如， 伏革菌屬(Corticium species)，偏 „ .. N 如，CorGczww graminearum ·， 蘿蔔黃葉病菌 鐮刀菌屬（Fusarium species)，例如 {Fusarium oxysporum)； -140- 20 200803738 禾頂囊殼菌屬（Gaeumannomyces species)，例如，小麥 全钱病菌（Gaeumannomyces graminis) ·， 根腐病菌屬（Rhizoctonia species)，例如，立枯絲核菌 (Rhizoctonia solani) \ 5 Tapesia species，{列如，Tapesia acuformis ·， 黑腐菌屬（Thielaviopsis species)，例如，煙草根黑腐菌 {Thielaviopsis basicola)； 穗與花序（包括玉米穗軸）之疾病類（ear and panicle diseases)，病原菌為，例如， ίο 鏈格孢菌屬（Alternaria species)，例如，鏈格孢菌 (Alternaria spp.)； 麴黴屬（Aspergillus species)，例如，黃麴菌(jwergz·//⑽ flavus)\ 星病菌屬（Cladosporum species)，例如， 15 Spp.； 麥角菌屬（Claviceps species)，例如，麥角病菌（C/izWce^ purpurea)； 鐮孢菌屬（Fusarium species)，例如大刀鐮孢 culmorum)； 2〇 赤黴菌屬（Gibberella species)，例如，玉蜀黍赤黴 (Gibberella zeae) ·， 雪黴菌屬（Monographella species)，例如，小麥雪腐病菌 (Monographella nivalis) \ 黑穗病（smuts)，病原菌為，例如， -141- 200803738 軸黑粉菌屬（Sphacelotheca species)，例如，絲軸黑粉菌 (Sphacelotheca reiliana) \ 腥黑粉菌屬（Tilletia species)，例如小麥網腥黑粉菌 (Tilletia caries)； 5 條黑粉菌屬（Urocystis species)，例如，沿 occw/如； 黑穗菌屬（Ustilago species)，例如，Osh/flgo ⑽而； 水果腐壞病類(fruit rots)，病原菌為，例如， 麴黴屬（Aspergillus species)，例如，黃麴菌(乂ypwg"/⑽ flavus); 10 灰黴菌屬（Botrytis species)，例如，灰葡萄孢(5〇ί〇;怡 cinerea) \ 青黴菌屬（Penicillium species)，例如，擴展青黴菌 (Penicillium expansum) ·，

Sclerotinia species，例如，Sc/eroizma sc/erohorwm ; 15 黃萎菌屬（Verticilium sPecies)，例如，黃萎輪枝徽 (Verticilium alboatrum) ·， 種子-與土壤-攜帶的腐爛與枯萎病，病原菌為，例如， 鐮孢菌屬（Fusariumspecies)，例如，大刀鐮孢(Fw⑽ culmorum)； 2〇 疫病屬（Phytophthora sPecies)，例如，疫黴菌 {Phytophthora cactorum) \ 腐霉菌屬（Pythium species)，例如，終極腐霉菌㊇如謂 ultimum); 根腐病菌屬（Rhizoctonia species)，例如，立枯絲校菌 -142- 200803738 {Rhizoctonia solani) \ 白絹病菌屬（Sclerotium species)，例如，白絹病菌 (Sclerotium rolfsii) \ 癌種，蟲趨(galls)及叙葉(witches’ broom)疾病類，病原 5 菌為，例如， 腐爛菌屬（Nectria species)，例如，梨樹潰瘍菌(A galligena); 枯萎病’病原函為’例如’ 褐腐菌屬（Monilinia species)，例如，鏈核盤菌（施 10 laxa); 葉、花與果實的變形，病原菌為，例如， 外囊菌屬（Taphrina species)，例如，畸形外囊菌 deformans、·， 木質植物的褪化性疾病，病原菌為，例如， 15 Esca sPecies，例如，Phaemoniella ； 花序與種子的疾病類，病原菌為，例如， 灰黴菌屬（Botrytis species) ’例如，灰葡萄孢(偷挪5 cinerea)； 植物球莖的疾病類’病原菌為，例如， 20 根腐病菌屬（Rhizoctonia sPecies)，例如，立枯絲核菌 (Rhizoctonia solani)； 根據本發明的活性化合物也顯現對植物生長的強力鼓 舞作用，於是，它們適於供固定植物的内部防禦以對抗不想 要的微生物之攻擊。 -143- 200803738 化入t = 稱之鼓舞植物生長的(抗性-誘發的) 统，口使#指—種物質，其能刺激植物的防紫系 ft 處理㈣植物在接著被感染上不想要的微生物 時’匕們能顯現實質的抗性以對抗這些微生物。 ^案例中’不想要的微生物可被理解的係指致植物生病 之真囷與細菌’根據本發明的化合物因此可在處理植物後一 k守間内帛於保護植物免受到所述的致病菌之攻擊，這段 保護期間’通常為賴性化合物處理植物後，達丨至1〇天， 較佳為1至7天。 10 15 20 本f明的活性化合物在需用於防治植物疾病所需的濃 度下’能充分為植物忍受的事實方面，使其得以被用於處理 植物在地表上的部分、繁衍用之莖桿及種子，以及土壤。 根據本發明的活性化合物可被應用在下述疾病上得到 特別佳的結果：穀物之疾病類，例如，對抗白粉菌屬（Erysiphe species)、對抗銹菌（puccinia spedes)及對抗鐮孢菌屬 species)之致病菌；稻米之疾病類，例如，對抗稻熱病 (Pynculana)及立枯菌屬（Rhizoct〇nia)病；以及葡萄園及果樹 與蔬菜栽培方面之疾病，例如，對抗灰黴菌（B〇trytis)、黑星 菌（Ventuna)、單絲殼(Sphaerotheca)及單囊殼(p〇d〇sphaera) 屬之致病菌。 根據本發明的活性化合物也適於供增加作物的產量，此 外’它們顯現對植物減少的毒性及充分的忍受性。 適當地’根據本發明的化合物，在某種濃度及施用率 下’也可被作為除草劑、用於調節植物及供防治動物有害生

(S -144- 200803738 =二Ϊ::。它們也可被作為合成其他的活性化合物 的，明’可處理所有的植物及植物部分，可理解 要的野4播二有的植物及植物族群，例如，想要的與不想 作物植物(包括天然地出現的作物植物)，作 物種植、藉由傳統的育種及最適化方法或藉由生 工程法，或併用這些方法取得者，包括轉殖 ί的植物上二可受植物育種者的權益保護的與不被保 的盥」^種’·植物部分可理解的，係指植物在地表上 I在也下。Ρ分的所有部位與器官，例如 根’可提及的實例為葉子、針葉、莖桿、樹桿、花二實t 還包括根，球莖與匍旬莖;植物的部分也包括 =Γ，= 部分與繁殖用购 15 20 2本發似活性化合物處理植物與植物部分，係藉由 f接地處理植物本身或處理其周圍環境、 佈、塗上等方式m里=麗蒸發、霧化、撒 況，尚可進行-層或多層塗覆^方^材料’特別是種子的情 ^護材料方面，根據本發明的化合物可被應用於保護工 業材料’祕對抗料要的微生物之鑛及毀損。 本發明内文中所稱之工業的材料，可、 :工業使用之無生命的材料，想利用根據本發明的=: 物保護使免於受微生物改變或毁損之工業材料可以是枯著 -145· 200803738 劑f、漿料、紙類與卡紙、織品類、皮革、木料、塗 S品生冷:用:__以及其他會受微生物感染或侵擾的 /，產工㈣零件’例如’冷卻.水循環线，其可 受微生物之增生而受損者’也為受保護的材料之範圍；本發 月内可被提及之JL業材料宜為#著劑類、漿料、紙類與卡 紙、皮革、木料、塗料、冷卻用潤滑劑類以及熱·轉移液體 類’特別是木料。 10 15 #可被j及的能降解或改變工業材料的微生物為，例如， 細菌、真菌、酵母菌、藻類及粘菌，根據本發明的化合物宜 用於作用纟菌’特別是黴菌、使木頭褪色及催毀木頭之真菌 [擔子菌類(Basidiomycetes)]及對抗粘菌及藻類。 下述屬的微生物為可被舉之為例而提及者： 鏈格孢類(Altemaria) ’例如九層塔輪斑病菌⑽㈣狀以 tenuis); 麴菌（Aspergillus)，例如，黑麴菌⑷ niger); 毛殼菌（Chaetomium)，例如，球毛殼菌（c/^伽抓謂 globosum)·， 不元全囷（Coniophora) ’ 例如， 菌蕈類(Lentinus)，例如，香菇(Z⑼加似 青黴菌（Penicillium)，例如，藍青黴（戶⑼如·///謂 glaucum); 多孔菌（Polyporus)，例如，⑽厂似 vers/co/c^); 黑管狀黃柄黴菌（Aureobasidium)，例如，出芽短梗黴菌 (Aureobasidium pullulans); -146- 20 200803738

Sclerophoma，^(列如，(Sclerophoma pityophila)·， 木黴菌（Trichoderma)，例如，綠色木黴菌 viride); 埃希氏菌（Escherichia)，例如，埃希氏大腸桿菌 5 {Escherichia coli)\ 假單胞菌屬（Pseudomonas)，例如，綠膿桿菌 {Pseudomonas aeruginosa) ； VXBl 葡萄球菌（Staphylococcus)，例如，金黃色葡萄球菌 {Staphylococcus aureus) 10 視活性化合物個別的物理及/或化學性質，可被轉成習 用的配製劑，例如，溶液、乳液、懸浮液、粉劑，泡沫劑， 糊劑，粒劑、氣溶液，包覆於聚合性物質内之微膠囊劑以及 供種子使用之塗覆的組成物，以及ULV冷-及溫-霧化的配 製劑。 15 這些配製物係以已知的方式產生，例如，將活性化合物 與展延劑混合，展延劑係指，液體溶劑類、加壓的液化氣體、 及/或固體載劑類，選擇地使用界面活性劑類，即，乳化劑 類及/或分散劑類、及/或泡沫形成劑類；如果使用的展延= 為水時，也有可能使用，例如，有機溶劑，作為辅助溶劑類， 20 適當的液體溶劑類主要地為：芳族類，例如，二曱苯、甲〜 j燒基萘類；氣化的芳族類或氯化的脂肪族烴類，例如，氯 笨類，氯乙烯類或二氣甲烧；脂肪族烴類，例如環己燒或石 織類’例如^油分_; _ ’例如，了醇或甘醇以及复 類與酯類；酮類，例如丙酮，甲基乙基酮，曱基異丁基“或 -147- 200803738 環己酮；強極性溶劑類，二 (DMSO);或是水:土 ”也胺或二曱亞石風 的，為那些在常、、田展延劑類或載劑類’可理解 /氧及㊉壓下為氣體之液體類，例如 射劑類，例如，幽化的烴類，或是丁 夜喻 ==適當的固體載劑類為：氣 物類’例如’高嶺土、枯土、滑石 研=的天然確 性白土、蒙脫土噢 茔土、石夬、美國活 高度分散的二氧^ 及研細的合成礦物類，例如， 粒體之固態载劑為 ;^類/於適於製備顆 方解石、輕―、: 15 20 無機的與有機的碎料，及有機材料的二=或-合成之 子殼、玉米穗軸與菸草莖；適當/ |鋸屑、椰 為：例如，非離子與陰離子的乳田化=二沐形成劑 酸醋類’聚氧乙烯脂肪族醇_，例如乙婦脂肪 :^基續酸鹽類、絲硫酸8旨類、‘=== 液與甲基纖維素。細為.例如，木質素亞硫酸廢 類，，基纖維素與天然及合成的聚合物 與聚乙_醋，;:=^乙， =’與合成的磷脂類，均可被使用於調二 添加物為礦物油類與植物油類。 也有可能使用著色咖，例如，無機色素類，例如，氧 化鐵，二氧化鈦與普魯士藍，以及有機染料類，例如，茜素 -148- 200803738 染料，偶氮類染料與金屬酞花青染料，以及微量營養成分， 例如鐵、鐘、侧、銅、钻、鉬與鋅等的鹽類。 調配劑中通常包含介於01與95%重量計間的活性化合 物，宜為介於0.5與90%間者。 口 根據本發_活性化合物，其本身或在其調配劑中，也 可與已知的殺真菌劑、殺細菌劑、殺㈣、殺線蟲劑或殺昆 盘劑作成混合物被❹，用於，例如，增廣活性譜或預防^ 性的發展；很多的案例中，可得到協乘的效果，即，混合物 的活性超過個別組份的活性之和。 口 適當的混合的組分為，例如，下述之化合物類： 殺真菌劑類： 1·用於抑制核酸合成者 本達樂(benalaxyl)，本達樂-μ，布瑞莫(bupirimate)， 15 曲達樂（chiralaxyl)，克吉隆（ci〇Zylacon)，二曱嘧酚 (dimethirimol)，依瑞莫（ethirimol)，福達樂（furalaXyl)，殺 紋寧（hymexazol)，曱雙靈（mefenoxam)，滅達樂 (metalaxyl)，滅達樂-M，歐扶斯（ofurace)，歐殺斯 (oxadixyl)，歐林酸(〇x〇lnic acid) 2〇 2·用於抑制有綠分裂及細胞分裂者 免賴得(benomyl)，卡本達σ井(carbendazim)，二硫芬克 (diethofencarb)，福布利達峻（fuberidazole)，賓克隆 (pencycuron)，腐絕（thiabendazole)，曱基-多保淨 (thiophanate-methyl)，口坐查醯胺(zoxamide)

(S -149- 200803738 3.呼吸鏈的抑制作用 複合物1 待富美多林(diflumetorim) 3.2複合物11 5 白克力（boscalid)，卡保信（carboxin)，芬富南

(fenfuram)，福多寧（flutoianii)，福滅比(furainetpyr)，福滅 克斯（furmecyclox)，滅普寧（mepronil)，嘉保信 (oxycarboxin)，嗟菌胺（penthiopyrad)，塞氟酿胺 (thifluzamide) ίο 3.3複合物III °弓卜坐黃菌胺（amisulbrom)，亞托敏(azoxystrobin)，西 口坐發米（cyazofamid)，大滅口坐丙（dimoxystrobin)，英司多丙 (enestrobin)，芬莫沙動（famoxadone)，芬那米動 (fenamidone)，氟嘧菌酯（fluoxastrobin)，克收辛-甲基 15 (kresoxim-methyl)，苯氧菌胺(metominostrobin),將醚菌 胺（orysastrobin) ’ 咬氧菌醋（picoxystrobin)，嗤菌胺醋 (pyraclostrobin)，三氟敏(trifloxystrobin) 3.4脫偶合劑類 白粉克（dinocap)，伏寄南（fluazinam)，曱基白粉克 2〇 (methyldinocap) 3.5 ATP產生抑制作用 二本醋錫（fentin acetate)，三苯基氯錫（fentin chloride)，三苯基經基錫（fentin hydroxide)，石夕售菌胺 (silthiofam) -150- 200803738 4·胺基酸與蛋白質生合成抑制作用 安多普明（andoprim)，保米黴素-S(blasticidin-S)，西 普地尼(cyprodinil)，嘉賜黴素(kasugamycin)，鹽酸嘉賜黴 素水合物’滅盤尼比(mepanipyrim)，必滅寧(pyrimethanil) 5 5·訊號轉導抑制作用 芬畢克尼（fenpiclonil)，伏地嗔尼（fludioxonil)，快諾 芬(quinoxyfen) 6、脂質與膜合成之抑制作用 氯口坐林特（chlozolinate)，依普同（iprodione)，撲滅寧 ίο (procymidone)，免克寧(vinclozolin) 白粉松(pyrazophos)，護粒松(edifenphos)，艾普本松 (iprobenfos，IBP)，亞賜圃（isoprothiolane) 脫克松(tolclofos)-曱基，聯苯基 埃多克(iodocarb)，普拔克(propamocarb)，鹽酸普拔 15 克(propamocarb hydrochloride) 7 ·麥角固醇(ergosterol)生合成的抑制作用 環醯菌胺(fenhexamid) 氮雜康唑（azaconazole)，比多農（bitertanol)，溴克利 (bromuconazole)，西普康唑(cyproconazole)，二氯布康唑 2〇 (diclobutrazole)，待芬康唑（difenoconazole)，得尼康唑 (diniconazole)，得尼康唑_M，依普座（epoxiconazole)，伊 他康唾（etaconazole)，芬布康嗤（fenbuconazole)，氟口坐 (fluquinconazole)，伏 口密多（flurprimidol)， 護石夕唾 (flusilazole)，福採扶(flutriafol)，扶康唑(furconazole)，扶 -151- 200803738 康唾-順式，菲克斯（hexaconazole)，印本康嗤 (imibenconazole)，艾普那唑（ipconazole)，滅康唑 (metconazole)，邁克別尼（myclobutanil)，北克丁吐 (paclobutrazole)，平康嗤（penconazole)，普比康嗤 (propiconazole)，普硫康唑（prothioconazole)，必芬諾克 (pyrifenox)，辛康唆(simeconazole)，得克力 (tebuconazole)，四康峻（tetraconazole)，三泰芬 (triadimefon)，三泰隆（triadimenol)，三替康嗤 (triticonazole)，優尼康唾（uniconazole)，伏立康吨 (voriconazole)， 依滅列（imazalil)，硫酸依滅列（imazalil sulphate)，歐 波康 °坐（oxpoconazole)，芬瑞莫（fenarimol)，氟痛醇 (flurprimidol)，尼瑞莫(nuarimol)，比芬諾(pyrifenox)，赛 福寧（triforine)，稻瘦酯(pefurazoate)，撲拉克(prochloraz)， 赛福米嗤(triflumizole)，維尼康唾(viniconazole)， 阿得摩福(aldimorph)，多得莫芬(dodemorph)，醋酸多 得莫芬(dodemorph acetate)，芬普比汀(fenpropidin)，芬普 比福（fenpropimorph)，三得芬（tridemorph)，司比羅克胺 (spiroxamine)， 萘替芬(naftifine)，稗草畏(pyributicarb)，特比萘芬 (terbinafine) 細胞壁合成抑制作用 苯嗟菌胺(benthiavalicarb)，大滅芬(dimethomorph)， 富莫芬（flumorph)，依普伐克（iprovalicarb)，保粒黴素 -152- 200803738 (polyoxins)，聚俄克林（polyoxorim)，維利黴素 A(validamycin A) 9. 黑色素生合成抑制作用 卡普米（carpropamid)，二環美(diclocymet)，芬諾克山 5 尼（fenoxanil)，飛塞得(phthalide)，百快隆(pyroquilon)，三 賽唾(tricyclazole) 10. 抗性誘發作用 苯並嗟二唾（acibenzolar)-S-甲基，撲殺熱 (probenazole)，嗟醯菌胺(tiadinil) ίο 11·具多位置活性的化合物類 酸性棗紅混合物（Bordeaux mixture)，四氣丹 (captafol)，蓋普丹(captan)，氣塞尼（chlorothalonil)，銅鹽 類，例如，氧氯化銅，萘酸銅，氧氣化銅，氧化銅，硫酸 銅，快得寧-銅（oxine_copper)，二氯 I尼（dichlofluanid)， 15 二硫醌(dithianon)，多寧(dodine)，多寧游離鹼(dodine free base)，富爾邦（ferbam)，福富皮特(fluorofolpet)，富皮特 (folpet) ’ 克熱淨（guazatine)，醋酸克熱淨（guazatine acetate)，雙脈辛胺（iminoctadine)，雙胍辛胺烧苯績g复鹽 (iminoctadinealbesilate)，雙胍辛胺三乙酸鹽（iminoctadine 2〇 trisacetate)，代森猛銅(mancopper)，鋅鐘乃浦(mancozeb)， 錘乃浦（maneb)，免得爛（metiram)，免得爛鋅（metiram zinc)，甲基鋅乃浦(propineb)，硫以及含有多硫化約之硫 配製劑類，得恩地(thiram)，曱基益發靈(tolylfluanid)，辞 乃浦(zineb)，福美鋅(ziram) -153· 200803738 12.其他類 亞米溴多（amibromdol)，苯嗟硫氰(benthiazole)，本索 沙口井（bethoxazin)，卡布辛黴素（capsimycin)，香芹酮 (carvon)，滅瞒猛（chinomethionat)，三氯硝基甲烷 5 (chloropicrin)，銅合浦（cufraneb)，西氟芬米 (cyflufenamid)，西莫辛尼(cymoxanil)，達唆美(dazomet)， 地百克（debacarb)，二氯芬（dichlorophen)，二氯美畊 (diclomezine)，大克爛（dicloran)，野燕枯（difenzoquat)，野 燕枯甲基硫酸0旨（(^61^〇911&1；11^1;11715111卩1^6)，二苯基胺， ίο 富米熱斯(ferimzone)，伏美多法耳(flumetover)，氟咬醯菌 胺（fluopicolide) ’ 唾呋草（fluoroimide)，氟硫滅 (flusulfamide)，福赛得-鋁（f〇setyl-Al)，福賽得-鈣 (fosetyl-calcium)，福赛得-鈉（fosetyl-sodium)，六氯苯，8-經基喧琳硫酸鹽，依魯馬黴素（irumamycin)，績菌威 15 (methasulfocarb) ’ 異硫氰酸甲醋，表苯菌酮(metrafenone)， 滅粉黴素(mildiomycin)，那他黴素(natamycin)，二曱基二 硫胺基曱酸鎳，酞菌醋-異丙基(nitrothal-isopropyl)，辛異 °塞唾酮（octhilinone)，喔雜莫卡（oxamocarb)，歐芬辛素 (oxyfenthiin)，五氯酚及其鹽類，2-苯基苯酚及其鹽類， 2〇 磷酸及其鹽類，粉病靈（piperalin)，霜霉威乙膦酸鹽 (propamocarbfosetylate)，普朋辛-鈉（propanosin-sodium)， 普快吉得(proquinazid)，吡咯尼精(pyrrolnitrin)，快多淨 (quintozen)，得克安（tecloftalam)，得那淨（tecnazen)，三 唑地（triazoxid)，水揚菌胺（trichlamid)，氰菌胺 -154- 200803738 5 10 15 (Zarilamid) ’以2_胺基-4_甲基I苯基-54坐羧醯胺， 2·乳谷(2,3·二氫_U，3·三甲基他節_4·基)·3·吼錢醯 胺’ 3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二曱基異喔唾咬各基]吼唆，順弋 -Η4-氯苯基卿叫认三唾七基)環庚醇，2,4_二氣^ 曱基]本基]-3H-1，2,4-三唾_3,，K(2,3二氮_2,2_二甲笑 .節+基Hhh5遵酸甲g旨，2__丙基|甲^ 基苯基）亞胺基]甲基]硫]曱基]笨基-3-曱氧基丙稀酸甲 醋’ 3-(4-氣苯基)_3_{[Ν·(異丙氧基縣)丙胺基]胺基}丙酸 曱酯，4-乳-甲型-丙炔氧基_Ν_[2_[3•甲氧基_4_(2·丙炔氧基 苯基]乙基]苯乙醢胺，2_(2_{[6_(3_氯_2_甲基苯氧基A氣 喊咬-4-基]氧}苯基)-2-(甲氧基亞胺基)县曱基乙醢胺， (2S)-N-[2-[4-[[3-(4_氣笨基卜丙炔基]氧]冬甲氧基苯基] 乙基]-3-曱基-2-[(曱基項醯基)胺基]丁酿胺，5_氣_7_(4_甲 基六氫响咬小基)-6·(2,4,6-三氟苯基)[⑶]三唾並n，5_a] 較’ 5·氣·6·(2,4,6•三氟苯基)例⑽)]，^•三甲基丙 *][1,2,4]-^ii[l,5-a].^^.7.^ , 5-^-Ν-[(1Κ)-1,2- ψ 基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[12,4]三^坐並tl，5斗嘴啶； 胺’ Ν-[Η5|3-氯t定·2_基）乙基]_2,4_二氯終驗酿胺， Ν-(5-，-3-氣吼咬-2-基）曱基_2,4_二氯終驗醯胺，Ν_ρ_(5_ 溴-3-氣吡啶-2-基）乙基]-2-氟-4-碘菸鹼醯胺，2_丁氧基_6_ 埃_3_丙基苯並吼喃’ Ν_[2_(4_{[3_(4_氣苯基）丙·2_ 炔_1_基]氧}-3-甲氧基苯基）乙基]七_2_(曱基續醯基)纈胺 醯胺，ν-{(ζη(環丙基甲氧基）亞胺基][6_(二說甲氧 -155- 20 200803738 基）2,3_—氟苯基]曱基}_2-苯乙醯胺，n-(4-氣-2-硝基苯 基乙基_4_曱基苯磺醯胺，N_(3_乙基-3,5,5_三甲基環己 基）3-甲醯基胺基-2-羥基苯甲醯胺，2_([[[1_[3_(1_氟-2_苯基 乙基）氧]苯基]亞乙基]胺基]氧）曱基]_甲型_(曱氧基亞胺 基)甲基-甲型—苯乙醢胺，(三氟甲基户比啶 基]乙基}_2-(三氟甲基）苯甲醯胺，n-(3，，4，-二氯-5-氟聯 本基2·基)_3_(一氟甲基)小甲基·ΐΗ-σΛΚ羧醯胺，n_(6_ 曱氧基-3-吡啶基)環丙烷羧醯胺，丨_[(各曱氧基苯氧基）甲 基]_2,2-—甲基丙基-1Η-咪唾-1-叛酸，〇-[ΐ-[(4-甲氧基苯 氧基）曱基]-2,2-二甲基丙基]_ιη-咪唑小硫代硫酸， 2,3,5,6-四氣-4-(曱基石黃醯基）ϋ比咬，3,4,5-三氯-2,6-°比咬二 曱腈。 殺菌劑類： 波諾坡（bronopol)，二氣芬（dichlorphen)，奈比寧 (nitrapyrin)，二曱基二硫胺基曱酸鎳，嘉賜黴素，辛異噻 唑酮（octhilinone)，呋喃羧酸，氧四環黴素，普笨唑 (probenazole)，鏈黴素，克枯爛(tecl〇ftalam)，硫酸銅及其 他銅製劑。 殺昆蟲劑/殺蟎劑/殺線蟲劑類： 1 ·乙醯基膽驗醋酶(AChE)抑制劑類 1 · 1胺基甲酸醋類[例如，亞蘭克（alanycarb)，得滅克 (aldicarb) ’ 洋滅威（aldoxycarb)，除害威（allyxycarb)， 200803738 滅害威（aminocarb)，(azamethiphos)，免敵克 (bendiocarb) ’ 免扶克（benfuracarb)，布芬克 (bufencarb)，畜蟲威（butacarb)，布嘉作 (butocarboxim)，丁氧基嘉信(butoxycarboxim)，加保 5 力（carbaryl)，加保扶（carbofuran)，丁基加保扶 (carbosulfan)，除線威（chloethocarb)，香豆碟 (coumaphos)，施力松（cyanofenphos)，氰乃松 (cyanophos)，敵繩威（dimetilan)，愛殺芬克 (ethiofencarb)，芬布克（fenobucarb)，芬硫克 ίο (fenothiocarb)，覆滅瞒（formetanate)，福硫克 (furathiocarb)，異普克（isoprocarb)，威百玫 (metam-sodium)，滅賜克（methiocarb)，納乃得 (methomyl)，治滅為(metolcarb)，歐殺滅(oxamyl)，比 加普（pirimicarb)，普滅克（promecarb) ’ 安丹 is (propoxur)，硫敵克(thiodicarb)，赛芬殺(thiofanox)， 口坐财威(triazamate)，三滅沙克(trimethacarb)，XMC， 滅沙威(xylylcarb)] 1·2有機磷酸酯類[例如，歐殺松(acephate)，氮雜滅松 (azamethiphos)，谷速松(azinphos)(-曱基，-乙基），布 2〇 莫松-乙基（bromophos-ethyl)，溴芬文松-甲基 (bromfenvinfos-methyl)，布他硫松(butathiofos)，卡丟 松（cadusafos)，加芬松（carbophenothion)，氯乙氧松 (chlorethoxyfos)，氣芬文松(chlorfenvinphos)，氣滅松 (chlormephos)，陶斯松(chlorpyrifos)(·甲基/-乙基）， -157- 200803738 庫馬松（coumaphos)，氰芬松（cyanofenphos)，氰松 (cyanophos)，氯芬文松(chlorfenvinphos)，滅多松-s-甲基（demeton-s-methyl)，滅多松-s_曱基硫隆 (demeton-s-methylsulphon),得拉松(dialifos)，大利松 5 (diazinon)，二氯芬松（dichlofenthion)，二氯松 (dichlorvos)/DDVP，二克多松(dicrotophos)，大滅松 (dimethoate)，二曱基文松(dimethylvinphos)，蔬果罐 (dioxabenzofos)，二硫松(disulfoton)，EPN，愛殺松 (ethion)，依索普松(ethoprophos)，益多松(etrimfos)， 10 飛福（famphur)，芬滅松（fenamiphos)，撲滅松 (fenitrothion)，繁福松（fensulfothion)，芬殺松 (fenthion)，福比唾松（flupyrazofos)，大福松 (fonofos)，福莫松（formothion)，福美塞連 (fosmethilan)，福赛熱（fosthiazate)，飛達松 15 (heptenophos)，峨芬松（iodofenphos)，艾普本松 (iprobenfos)，依殺松(isazofos)，亞芬松（isofenphos)， 〇-水楊酸異丙S旨，加福松（isoxathion)，馬拉松 (malathion)，滅加松（mecarbam) ’ 滅克里松 (methacrifos)，達馬松（methamidophos)，滅大松 20 (methidathion)，美文松（mevinphos)，亞素靈 (monocrotophos)，乃立松（naled)，歐滅松 (omethoate)，氧滅多松-曱基(oxydemeton-methyl)，巴 拉松(parathion)(-曱基/-乙基），賽達松(phenthoate)， 福瑞松（phorate)，裕必松（phosalone)，益滅松 -158- 200803738 (phosmet)，福賜米松（phosphamidon) ’ 石粦克 (phosphocarb)，巴賽松(phoxim)，亞特松-曱基Λ乙基 (pirimiphos_methyl/-ethyl)，佈飛松(profenofos)，普巴 松（propaphos)，普佩他松（propetamphos)，普硫松 5 (prothiofos)，普梭特(prothoate)，白克松(pyraclofos)， 必達芬松(pyridaphenthion)，必達松(pyridathion)，拜 裕松（quinalphos)，喜巴松（sebufos)，薩扶貼 (sulfotep)，薩普松(sulprofos)，嘴丙填(tebupirimfos)， 得滅松（temephos)，托福松（terbufos)，四氯文松 ίο (tetrachlorvinphos)，硫滅松（thiometon)，三落松 (triazophos)，三氯風（triclorfon)，繁米松(vamidothion)] 2.電壓管制的(voltage-gated)鈉通道調節劑類/阻斷劑類 2.1擬除蟲菊酯類（Pyrethroids)[例如，阿納寧 (acrinathrin)，丙稀菊酯（allethrin) (d-順式·反式，d-15 反式），乙型·赛扶寧（beta-cyfluthrin)，畢芬寧 (bifenthrin) ’生物丙烯菊醋(bioallethrin)，生物丙稀菊 醋環戊基異構物，百索美寧(bioethanomethrin)，百 普美寧(biopermethrin)，百雷美寧(bioresmethrin)，氯 波寧（chlovaporthrin)， 順式-赛滅寧 2〇 (cis-cypermethrin)，順式-雷滅寧（cis-resmethrin)，順- 百滅寧（cis-permethrin)，環西寧（clocythrin)，環普寧 (cycloprothrin)，赛扶寧（cyfluthrin)，赛洛寧 (cyhalothrin)，赛滅寧(cypermethrin) (alpha-，beta-，. theta-，zeta-)，西芬諾寧(cyphenothrin)，DDT，第滅 -159- 200803738 寧（deltamethrin)，安本寧（enipenthrin)(lR-異構物）， 愛芬化利(esfenvalerate)，依多芬普（etofenprox)，芬福 寧（fenfluthrin)，芬普寧（fenpropathrin)，芬比寧 (fenpyrithrin)，芬化利（fenvalerate)，福布赛寧特 5 (flubrocythrinate)，護赛寧（flucythrinate)，氟芬普 (flufenprox)，氟氯苯菊酯（flumethrin)，福化利 (fluvalinate)，福芬普（fubfenprox)，gamma-赛洛寧 (cyhalothrin)，伊米普寧（imipr〇thrin)，卡得寧 (kadethrin)，lambda-赛洛寧，美特寧(metofluthrin)， 10 百滅寧(permethrin)(順-，反_)，芬諾寧(phenothrin)(lR- 反式，異構物），普拉寧（prallethrin),普福寧 (profluthrin) ’ 普垂芬布（protrifenbute)，必滅寧 (pyresmethrin)，雷美寧（resmethrin)，RU 15525，西 拉扶芬(silafluofen)，套-福化利（tau-fluvalinate)，得福 15 寧（teflu1;hrin)，環戊婦丙菊醋（terallethrin)，治滅寧 (tetramethrin) (1R-異構物），泰滅寧(tralomethrin)，四 氟苯菊酯（transfluthrin)，ZXI 8901，除蟲菊酯類 (pyrethrins) (pyrethrum)] 2·2嚼二。井類[例如，因得克(indoxacarb)] 20 3.乙醯基膽鹼受體寧:奮執類/拮抗劑類 3.1氯於鹼基類（Chloronicotinyls)[例如，亞滅培 (acetamiprid)，可尼丁（clothianidin)，達特南 (dinotefuran)，益達胺（imidacloprid)，稀咬蟲胺 (nitenpyram)，尼塞 °井（nithiazine)，嗟蟲琳 -160- 200803738 (thiacloprid)，赛速安(thiamethoxam)] 3·2 菸鹼，免速達(bensultap)，培丹(cartap) 4 ·乙酿基膽驗受體調節劑類 4.1賜諾殺類（Spinosyns)[例如，賜諾殺(Spinosad)] 5 5· GABA-管制的氣離子通道的拮抗劑類 5.1環二細有機氯類[例如，毒殺芬(camphechlor)，氯丹 (chlordane)，安殺番（endosulfan)，gamma-HCH，HCH， 飛佈達（heptachlor)，靈丹（lindane)，甲氧基克 (methoxychlor)] 10 5.2懷普類(Fiproles)[例如，亞多普（acetoprole)，依昔普 (ethiprole)，懷普尼(fipronil)，繁尼利普(vaniliprole)] 6.氯離子通道活化劑類 6.1滅丁類（Mectins)[例如，壹等勇（abamectin)，亞滅汀 (avermectin)，因滅汀(emamectin)，因滅汀-苯甲酸酯 15 (emamectin_benzoate)，艾沃滅、;丁(ivermectin)，密滅汀 (milbemectin)，倍脈心（milbemycin)] 7·幼稚荷爾蒙擬似劑類(Juvenile hormone mimetics)， [例如，待芬諾蘭（diofenolan)，伊普芬諾蘭 (epofenonane)，芬殺克（fenoxycarb)，氳普平 2〇 (hydroprene)，基諾普平（kinoprene)，美賜平 (methoprene)，畢普西芬（pyriproxifen)，三普平 (triprene)] 8·蜆皮激素(Ecdyson)興奮劑類/摧毀劑類 8.1二醯基聯胺類[例如，硫雙威和（chromafenozide)，鹵 -161- 200803738 基务諾採（halofenozide)，甲氧基芬諾採 (methoxyfenozide)，鐵布芬諾採(tebufenozide)] 9.幾丁生合成抑制劑類 9.1本甲醢基脲類[例如，雙三氟隆(bistrifluron)，氣氟查 隆(chlofluazuron)，二福本隆(diflubenzuron)，福查隆 (fluazuron)，福環隆（fluCycl〇xur〇n)，氟芬殺隆 (flufenoxuron)，六福隆（hexafiumuron)，路芬隆 (lufenuron)，諾瓦隆（novaiur〇n)，諾維福隆 (noviflumuron) ’ 氟幼脲（penfjuron)，得福本隆 (teflubenzuron)，三福隆(triflumuron)] 9·2 布芬淨(buprofezin) 9.3 赛滅淨(Cyromazine) 10·氧化的填酸化作用抑制劑類，ATP摧毁劑类員 1 〇· 1 汰芬隆（diafenthiuron) 10·2有機錫化合物類[例如，亞環錫（az〇CyCi〇tin)，錫蝶丹 (cyhexatin)，分佈賜（fenbutatin oxide)] 11·藉由中斷Η-質子梯度之氧化磷酸化反應的脫偶合劑 11·1 σ比略類[例如’氯芬比(chl〇rfenapyr)] II·2 一石肖基酴類（Dinitrophenols)[例如，百那培克 (bindpacryl) ’ 大脫蜗(dinobuton)，白粉克(dinocap)， DNOC] 12·位置-I之電子傳輸抑制劑類 12.1METIs[例如，芬雜寧（fenazaqUin)，芬普虫高 (fenpyroximate)，畢汰芬（pyrimidifen),畢達本 -162- 200803738 (pyridaben)，吼瞒胺（tebufenpyrad)，多芬比拉 (tolfenpyrad)] 12.2 愛美松(Hydramethylnon) 大克蟎(Dicofol) 位置-U之電子傳輸抑制劑類 13·1 魚藤酮(Rotenone) u、位置-m +傳輸抑制劑類 14·1 亞 g昆蜗（Acequinocyl)，嘴瞒醋（fluacrypyrim) 15.昆蟲内臟膜的微生物摧毀劑類 蘇力桿菌菌株(Bacillus thuringiensis strains) 脂質合良抑制劑類 16·1季酮酸類（Tetronic acids)[例如，螺蜗醋 (spirodiclofen)，螺美西芬(spiromesifen)] 16.2 略酮酸類（Tetramic acids)[例如，3-(2,5-二曱基苯 基)_8_甲氧基-2·氧代小氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基之乙 基碳酸酯（別名··碳酸，3-(2,5-二曱基苯基)-8-曱氧基 -2-氧代-1-氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基之乙基酯，CAS Reg· No· : 382608-10-8)及碳酸，順式-3-(2,5_二曱基 苯基)各曱氧基-2-氧代小氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基之 乙基酯（CAS Reg· No· : 203313-25-1)] 羧醯胺類 [例如，福尼卡米（flonicamid)] 1技·早魚f延胺能的(〇ct〇paminergic)興奮劑類 [例如，三亞蜗(amitraz)] •163- 200803738 19. 鎂-刺激的之抑制劑類 [例如，歐蟎多（propargite)] 20. 酞醯胺類 [例如，N2-[l，l-二曱基-2-(曱基磺醯基）乙基]-3-碘 5 曱基-4-[l，2,2,2-四氟-1-(三氟甲基）乙基]苯 基]-1,2-苯二羧醢胺(CAS Reg. No. : 272451-65-7)， 福本二醯胺(flubendiamide)] 21. 尼雷毒素(Nereistoxin)類似物 [例如，硫賜安（thiocyclam)草酸氫鹽，硫速他普 ίο (thiosultap)-納] 22·生物劑類，荷爾蒙類或費洛蒙類 [例如，氮雜雷丁（azadirachtin)，桿菌（Bacillus spec·)， 白邊菌（Beauveria spec·)，可得蒙(codlemone)，綠殖菌 (Metarrhizium spec·)，擬青霉菌（Paecilomyces spec·)， i5 蘇力精(thuringiensin)，輪枝菌（Verticillium spec·)] 23.具有作用尚未清楚或不確定機制的活性化合物類 23·1煙燻劑類[例如，鋁磷化物，甲基溴，氟化硫] 23.2選擇性拒食劑類（antifeedants)[例如，冰晶石 (cryolite)，福尼卡米（flonicamid)，派滅淨 2〇 (pymetrozine)] 23·3蜗生長抑制劑類[例如，克芬淨(ci〇fentezine)，依多嗤 (etoxazole)，合赛唑(hexythiazox)] 23.4 醯胺基富美特（amidoflumet)，本克塞(benclothiaz)， 西脫蟎(benzoximate)，貝路寧(bifenazate)，溴丙基樂 -164- 200803738 (bromopropylate)，布芬淨（buprofezin)，滅蜗猛 (chinomethionate)，杀曼蟲脒（chlordimeform)，克氯苯 (chlorobenzilate) ’ 三氯石肖基曱烧(chloropicrin)，克塞 唑苯(clothiazoben)，環普平(cyd〇prene)，赛氟美多芬 5 (cyflumetofen)，二環尼（dicyclanil)，芬雜肯 (fenoxacrim)，芬垂發尼（fentrifanil)，福本吉明 (flubenzimine)，氟芬林（flufenerim)，福特淨 (flutenzin)，誘蟲十六醋（gossyplure)， hydramethylnone，金龜子性誘劑(japonilure)，美索達 10 宗（metoxadiazone)，凡士林(petroleum)，胡椒酮基丁 氧化物（piperonyl butoxide)，油酸鉀（potassium oleate)，比氟普(pyrafluprole)，必達基(pyridalyl)，口比 利普（pyriprole)，氟蟲胺（sulfluramid)，四地松 (tetradifon)，四速(tetrasul)，三拉忍（triarathene)，增 is 效炔醚(verbutin)， 也包括化合物3-甲基苯基之丙基胺基曱酸酯[治滅蝨 Z(tsumacide Z)]，化合物 3_(5_氯-3_吡啶基)-8-(2,2,2-三氟乙 基）各氮雜雙環[3.2.1]辛烷-3-曱腈（CAS Reg· No· 185982-80-3)以及相關的3-内向-異構物（CAS Reg· No· 2〇 185984-60_5)(參考：w〇 96/37494、WO 98/25923)，以及包 括含有殺昆蟲活性的植物萃取物、線蟲、真菌或病毒之配製 劑。 也可使用與其他已知的活性化合物（例如殺草劑類）’或 與肥料及生長調節劑類、安全劑（safener)及/或化學訊息素 -165- 200803738 (semiochemicals)之混合物。 此外，根據本發明之式(I)的化合物也具有極佳的抗黴菌 活性，它們具有極廣的抗黴菌的活性譜，特別是對抗皮癬菌 及酵母菌、黴菌及二相的真菌（例如對抗念珠菌屬菌，例如， 白色念珠菌、Candida glabrata)及絮狀表皮癬菌 (Epidermophyton floccosum)、麴菌屬菌，例如，黑色麴菌 (Aspergillus niger)及煙色麴菌（Aspergillus fumigatus)、髮癬 菌屬（Trichophyton species)菌，例如髮癬菌（Trichophyton mentagrophytes)、小芽孢菌屬（Microsporon)菌，例如犬小芽 孢菌（Microsporon canis)及 Microsporon audouinii，所列的這 些真菌僅是為了說明起見，不表示僅限於這類黴菌譜。 活性化合物可以配製劑本身或由配製劑經配製成使用 型式被使用，例如，即用溶液、懸浮劑、可濕性粉末、糊劑、 可溶解的粉劑、塵劑及粒劑，它們可以習用方式進行施用， 例如澆水、喷灑、霧化、撒佈、塵染、泡沫、分佈等等，也 可藉由超低容量法施用活性化合物，或藉由注射活性化合物 配製劑或活性化合物本身至土壤内，也可供處理植物的種 子。 當作為殺真菌使用根據本發明的活性化合物時，施用率 可視施用的種類在實際上相對地廣大的範圍内變化，當處理 植物部位時，活性化合物之施用率通常為介於〇·ΐ與10 000 克/公頃間，宜為介於10與1000克/公頃間，當用於處理種 子時，活性化合物之施用率通常為介於0 001與50克/公斤 種子間，宜為介於〇 〇1與10克/公斤種子間，當用於處理土

-166- 200803738 頃間，宜為八二物之％用率31常為介於0.1與ίο 〇〇〇克/公 42 :1與5000克/公頃間。 部位，於過的’根據本翻可處理全部雜物及其各 栽培品種，=的具體實施例巾，祕處理野生植物及植物 或原生11由傳統生物育種方法(例如軸經雜交 佳的得者)取得的植物，以及其部位；在另一較 統的由基因n適當地併用傳 植物栽培‘以取得之轉錢因植物與 仂,，^^ 乂及八各邛位，所謂的“部位，，、“植物的部 位或植物部分，，，其等之含義如前面的解釋。 15 、*姑寺別適且地，根冑本發明被處理之植物為那些可購得或 :用的植物栽培品種’可理解的，植物栽培品種係指具有 新穎性質(“特色”)且已能藉㈣統育種方法、突變法或重組 DNA技術取得之植物，它們可以是栽培品種(cuitivars)、品 種(varieties)、同型小種(biotypes)或基因型品種(聊〇吻 之型式。 視植物的品種或植物栽培品種，其分佈與生長條件（土 壤，軋候，生長期間，營養狀態），根據本發明的處理法也 可導致超加成的（“協乘的”)效果，於是，例如，減少的施用 率及/或增廣的活性譜及/或可根據本發明被使用的物質與組 成物的活性的增加，較佳的植物生長，增加的耐高溫或耐低 溫，增加的财乾旱或财潮濕或耐土壤鹽分含量，增加的開花 期，更容易的收割，加速的成熟，更高的收穫量，更佳的品 質及/或具較高的營養價值之收穫物，收穫產品的更佳的儲 -167 200803738 存女=及/或可加工性，均可能實際超出被預期的效果。 15 種他且那1 據本發明被處理之轉殖基因的植物或植物栽培品 。猎由基因J1程的方法取得者）包括所有那些，由基 二f造」獲得特別地有利的有用性質(“特色，，)之基因材料： ，㈣性質的實例為較佳的植物生長、增加的對高溫或 ，溫之耐力、更耐乾旱或耐水或耐场㈣含量、增加的開 化期、更容易的收割、加速的成熟、收穫品之較高的收量、 ，佳的品質及/或較高的營養價值、收穫品之較佳的儲存安 疋f生及/或可加工性；另外值得特別被強調之這類特色的實 例為，植物對抗動物及微生物的有害生物(例如，昆蟲，蟎 類’植物致病性真菌、細菌及/或病毒類)之具更佳的防禦性， 也增加植物對某些具除草活性化合物之耐性；可被提及的轉 殖基因的植物為重要的作物植物，例如穀物（小麥、稻米）， 玉米，大豆，馬鈴薯，棉花，煙草、蕓薹以及果樹類(例如， 蘋果樹，梨樹，柑橘樹與葡萄藤），且特別要強調的為玉米， 大立，馬鈐薯，棉花與蕓薹，尤其被強調的特色為藉由形成 於植物中的毒素使增加植物抵抗力以對抗昆蟲、蜘蛛、線蟲 及虫舌蝓及蝸牛’特別是那些藉由來自於蘇力菌桿菌（及^说⑽ 的基因材料者（例如，藉由基因cryiA(a)，

CrylA(b) ’ CrylA(c)，CryllA，CrylllA，CryIIIB2，Cry9c，

Cry2Ab，Cry3Bb與CrylF以及也包括其組合物)(後面歸之 為”Bt植物”）；其他也特別要強調的特色為，植物藉由全身 性獲付的抗性(SAR)、systemin、植物抗毒素(phytoalexins)、 引誘劑與抗性基因與相關地被表現的蛋白質及毒性而增加 200803738 對真菌、細菌與病毒的防禦性，其他被強調的特性為，植物 對某些除草活性化合物[例如味tr坐淋酮類，續酿基脲類，嘉 填基（glyphosate)或膦基三辛（phosphinotricin)(例如 “PAT，，基 因）]之增加的耐性，各情況中參與至所要特色之基因，毫無 5 疑問的也可與他種基因成混合型式出現於轉殖基因的植物 中，可提及的“Bt植物，，之實例為玉米品種、棉花品種、大豆 品種與馬鈴薯品種之植物，其以下列貿易名稱被販售者： YIELD GARD⑧(例如玉米，棉花，大豆），Kn〇ck〇ut(g)(例如 玉米），StarLmk⑧(例如玉米），B〇llgar_(棉花），Nuc〇t〇n(g)(棉 10 花)&NewLeaf®(馬鈴薯）；可提及的耐-殺草劑的植物類為玉 米品種、棉花品種與大豆品種，其以下列貿易名稱被販售： Roundup Ready®(耐嘉磷塞，例如玉米，棉花，大豆），Uberty

Link⑧(耐膦基三辛，例如，蕓薹），IMI⑧(耐咪唑啉酮）與 STS⑧(耐磺醯基脲，例如玉米）；可提及的耐-除草劑之植物 15 (以傳統方式育成的耐除草劑之植物）包括以Clearfield⑧之名 稱販賣者(例如玉米），當然：，這些聲明也適用於具這些基因 特色或具有仍在被發展的基因特色之植物栽培品種，其在將 來會被發展及/或販售者。 所列的植物為可以特別有利的方式以根據本發明的式⑴ 20化合物或根據本發明之活性化合物混合物㈣本發明被處 理上述就活!生化合物或混合物之較佳範圍，也適於應用於 處理這些植物，特㈣調的係林蚊中明確提及的化合物 或混合物處理植物。 根據本發明的活性化合物之製備及崎，再續後的實 -169- 200803738 例被說明，但本發明不僅限於這些實例。 實例 實例95 : 2-甲基-Ν-(3·硝基苯基)-4,5·二氫[1，3】噻唑並【4,5-hJ 5 啥吐淋-8-胺 3)2-曱基-7-氧代-4,5,6,7_四氫苯並噻唑： 將80克（419毫莫耳）的2-溴-1，3-環己二酮（Z. Chem. 1967, 7, 422)及31·46克(419毫莫耳）的硫乙醯胺溶解於600 毫升的吡啶並在50°C下攪拌過夜，冷卻至室溫後，加入600 ίο 毫升，10%強度之NaCl溶液，以各250毫升的二氯曱烷萃 取三遍，分出有機層，再各以200毫升的10%強度之NaCl 溶液洗滌兩遍後，經硫酸鈉乾燥，在旋轉濃縮器内除去溶 劑，製得粘稠的暗紅色油質物，在96°C(0.2毫巴）的高真空 下蒸餾，分別製得兩劃分：25.3克（100%純度)及6.2克(90% is 純度）（總產量 44%) ; logP (HCOOH) = 1.08 b) 8·甲醯基-2-甲基_7_氧代-4,5,6,7-四氫苯並嗔嗤： 先將11克(275毫莫耳）的氫化鈉（為60%油基懸浮液）置 入於400毫升的乙醚内，再慢慢滴入4〇毫升的曱醇，待停 2〇 止產生氫氣後，加入44.44毫升(550毫莫耳）的曱酸乙酯， 接著加入溶解於100毫升乙醚中之18·4克（11〇毫莫耳）的2-甲基-7-氧代_4,5,6,7-四氫苯並噻唑溶液，在室溫下將反應混 合物攪拌16小時，再加入5〇〇毫升的1〇%強度的鹽酸，分 出有機層’以各500毫升的乙酸乙酯洗滌三遍，將合併的有 -170- 200803738 機層乾燥，澄清及在旋轉濃縮器 己烧萃取，產品被溶解在乙駿乙内=’上層的石躐油以正 粗製的8.5克(77%純度；33毫莫^，再予以濃縮，製得 量），未再經精製下被直接㈣4耳)_Γ·掠色油f(30%收 J 36 、下—步驟；logP (HCOOH)= )啉:】:N (3硝基苯基M氺二氫[1，3】噻唑並丨4,5,喹唑 ，403笔克(2.06毫莫耳）的8_甲醯基_2_甲基·7 j，5,6,7_四氫苯並料及5⑽毫克⑽毫莫耳)的 = 基胍石肖酸鹽溶解於5毫升的DMF後，加入285毫克(2 〇6 = 莫耳)的碳酸鉀，在戰下攪拌3小時，冷卻至室溫後，倒 入水中，制Nutseh過_逾下㈣，經水_，乾 15 20 製付106 *克(13%，0.23毫莫耳，純度為85%)的米色固 logP (HCOOH) - 2.79 ’ 實例216: 4-(2-環己基-4_甲基_；1，3-噻唑基)-N_(3_硝基苯 嘧啶_2-胺 j 3)3-二甲基胺基-1-(2-環己基_4-甲基噻唑-5-基）丙烯_·· 4.2克（18.8毫莫耳）的5-乙醯基環己基-4_曱基噻唑及 24·9毫升（188毫莫耳）的N，N-二甲基甲醯胺二甲基縮醛在 l〇〇°C下被攪拌12小時，混合物被置於旋轉濃縮器内濃縮 至乾，殘留物置於矽膠上層析，製得5J克的產物（81% = 度）；l〇gP(HCOOH) = 2.44 。、、

-171- 200803738 b) 4-(2-環己基-4·甲基-1，3-嗟吐-5-基)-N-(3-梢基苯基)喷咬 -2-胺： 將200毫克(〇·58毫莫耳）的3_一甲基胺基-1_(2-環己基 -4-曱基嘆唾-5-基）丙烯酮及141毫克(0.58毫莫耳）的3-石肖基 5 苯基胍硝酸鹽與61.6毫克(0.58毫莫耳)的Na2C〇3—起在5 毫升的2-甲氧基乙醇内，於i〇〇°c下攪拌18小時，將熱混 合液過濾，濾餅經丙酮洗滌，濾液被置於旋轉濃縮器内濃 縮，殘留物被分散於1 : 1之丙酮：曱基第三-丁基醚的混合 液内，吸引濾下產生之晶體，乾燥，製得85毫克的產物(99% 10 純度），logP (HCOOH) = 4.63 實例874 : 5-氣_4_(2,4-二甲基以-噻唑_5_基)^(3,4,5-三甲 氧基苯基)-嘧啶-2·胺 a) 2,5-二氣-4-(2,4_二甲基β1，3_噻唑基)嘧啶 15 在固定的氬氣流中’將4.8克(25毫莫耳)的5务2,4_二 曱基嗟唆溶解於50亳升的乙醚後’冷卻至鐵，在這個溫 度下’經30分鐘滴入溶解於己燒之2 6m的9 7毫升卬毫 莫耳)的正-丁基鐘溶液，於·7代下再· 克(23毫莫耳)的2,5·二氣㈣/里㉝入3· 擾拌30分鐘，所得的^二Π 升）’將混合物 t 内之〇.52克(29毫莫耳)的水中止反岸，再 滴入溶解於100毫升THF ^止反應冉 λ 6 - ϋ I- ? 14-^ 5.67 克(25 笔莫耳）的 4,5-二氯 ，一軋衣己_，烯-1，2·二甲腈（DDQ)之溶液， 2〇 °C後，攪拌15分鐘，旦、人X 各/夜回〉皿至20 再冷部至代，加入29毫升(58毫莫 -172. 20 200803738 耳）的2 N氳氧化納水溶液，在（TC下被授掉$分鐘，分 機層，以硫酸鈉乾m於卿上進行層析純化，使用 2-甲氧基-2-甲基丙炫作為移動相，製得3 9克(理論值的63%) 的2,5·二氯冰(2,4_二甲基]，3_嗟唾基)喷咬，純度為㈣ (HPLC) ； logP (HCOOH) = 2.47 b) 5-氣-4-(2,4-二曱基-1，3·嗟唾_5_基)_n_(3,4,5_三甲氧基苯 基)嘧啶-2-胺 將 0.112 克(0.43 毫莫耳）的 2,5_二氣_4_(2,4_二曱基β1，3_ ίο 噻唑基)嘧啶及0.316克（1.72毫莫耳）的3,4,5-三曱氧基苯 胺/谷解於6·9宅升（1·72宅莫耳）的〇·25Ν鹽酸後，在250W、 15(TC的微波爐内及15巴下加熱1小時，冷卻後，混合物經 各5耄升的乙酸乙醋萃取兩遍，合併有機層，以硫酸鈉乾 燥’濃縮，製得0.11克(理論值的52%)的5-氣-4-(2,4-二曱 15 基-1，3·噻唑i基)善(3,4,5-三甲氧基苯基）嘴啶冬胺，純度 為 82%(HPLC) ; logP (HCOOH) = 2·82 列於下面表1中之式(I)及(la)的化合物，係以類似於上 述的方法製備得者。 20 表1 實例 IUPAC名稱 logP 1 H3-{[2-(第三-丁基胺)-4,5-二氫[1，3]噻嗤[4,5-h]喹唑啉-8-基]胺 基}苯基)乙_ 2.18* 2 1-(3-{[4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯基)乙酮 2.14** 3 1-(3-{[4-(2-胺基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯基)乙酮 -173- 200803738 實例 IUPAC^^ ~ logP 4 Κ·ΗΙ·4-(2^基冰甲基-1，>塞唑基)喷啶冬基}胺基)苯基)乙_ 1.47* 5 i-(3_{L4-(2-胺基1第二丁基q，3·噻唑冰基)嘧啶基]基 基)乙酮 6 己基-4-甲基-1，3-噻唑基]嘧啶_2_基}胺基]苯基]乙 4.11* 7 1-(3_ {[4_(2嘰丙基斗甲基-1.3_嘴唑·5雀)嘧啶冬基]胺基}苯基)乙 嗣 2.88* 8 Η3·{[4·(2_乙基-I，3-嗟唑净基)嘧咬j基]胺基}苯基)乙酮 9 1-(3-{[4·(2-乙基冬甲基n嗟唑_5·基)嘧啶4基]胺基}苯基)乙_ 2.7* 10 ^(3-{[4-(2-異丙基-4-甲基-1，3·噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯基)乙 3.1* 11 1-(3_{[4_(2-甲基-I，3-嗟唑基)嘧啶1基]胺基}苯基)乙酮 2.57* 12 Η3-{[4·(4-氣-2-甲基-1，3-嗟唑基)喷啶基]胺基}苯基)乙酮 13 Η3-{[4>(4-環丙基-孓乙基-1，3-噻唑基)嘧咬基]胺基}苯基)乙酮 14 1-(3-{[4»(本環丙基-2-甲基-1，3-嘆嗤-5-基)嘴咬-2-基]胺基}苯基)乙酮 15 ΗΗ[本(本甲氧基-2-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧咬-2-基]胺基}苯基)乙酮 16 1-(3-{[4-(4-甲基苯基-I，3-嘆tr坐_5-基)响咬·2·基]胺基}苯基)乙酮 17 1-(3-{[4-(4-第二-丁基-2-乙基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯 基}乙酮 18 1-(3-{[4-(4-第二-丁基-2-甲基-1,3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基)胺基)苯 基)乙酮 19 1-[3-({2-[(2-經基小甲基乙基)胺基]-4,5-二氫[1，3]嗟唑[4,5-h]喹唑 淋-8-基}胺基)苯基]乙綱 20 H3-({2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]_4,5-二氫[I，3]嗟嗤[4,5-h]喹 唑啉各基}胺基)苯基]乙酮 21 1-[3-({2-[(四氫吱喃-2-基曱基)胺基]-4,5-二氫[1，3]嗟嗤[4,5-11]噎。坐 啉各基}胺基)苯基]乙酮 22 1-[3-({4-[2-(環丙基胺)冰甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯 基]乙酮 23 1-[3-({4-[2-(二甲基胺)斗(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺 基)苯基]乙銅 1.91* -174- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 24 HH{4-[2-(甲氧基甲基Η-曱基-i，3_嗟唑基]嘧啶-2-基}胺基) 苯基]乙 2.38* 25 HM{4-[2-(第三-丁基胺)-4_甲基-I，3-嗟唑-5-基]嘧啶_2-基}胺基) 苯基]乙酮 2.25* 26 1-[3-({糾> 甲基_4_(三氟甲基)-1，3_嗟唑·5·基]嘧啶_2-基}胺基)苯 基]乙酮 3.02* 27 1-[3-({4-[4-甲基_2_(甲基胺)-1，3·嘆唑-5-基]嘧啶_2-基}胺基)苯基] 乙酮 1.62* 28 ΐ-[3_({4·[4-甲基_2_(甲硫基)-1，3·嗟唑基]嘧啶_2_基]胺基]苯基] 乙酮 2.99* 29 1-{3-[(2·胺基》4,5-二氫[I，3]噻唑[4,5七]喹唑琳1基)胺基]苯基}乙酮 30 1-{3_[(2-甲基4,5-二氫[1，习噻唑[4,5七]喹嗤琳各基)胺基]苯基}乙_ 2.29* 31 l-{3_[(4-m(2-羥基-1-甲基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-喧 淀基)胺基]苯基}乙酮 32 1-{3-[(4-{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]噻唑基}哺 基)胺基]苯基}乙_ 33 1-{3-[(4-{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基ρ冬甲基-n嘆唾其 喊咬-2-基)胺基]苯基}乙酮 34 1二{3-[(4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基;^，芗嗟唑各基}嘧啶1基)胺基] 苯基}乙酮 35 1-{3-[(4-{2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-ΐ，3-噻唑-5-基}嘧啶1基) 胺基]苯基}乙酮 36 1-{3-[(4-{4-環丙基-2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基Η，3-噻唑-5- 基}嘧啶基)胺基]苯基}乙酮 37 1-{3-[(4·{4-環丙基-2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧啶 基)胺基]苯基}乙嗣 38 1-{3-[(4-{4-環丙基-2-[(四氫呋喃·2_基甲基)胺基]-1，3-噻唑_5-基} 嘲咬基)胺基]苯基}乙酮 39 1-{3-[(4-{4-甲基-2-[(四氫呋喃-2·基甲基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧 啶冬基)胺基]苯基}乙酮 1.82* 40 1-{3-[(4-{4-第二-丁基曱氧基-μ曱基乙基)胺基]-1，3-嗟唑 -5-基咬-2-基)胺基]苯基}乙酮 -175- 200803738 實例 RJPAC名稱 logP 41 l-{3-[(4-{4-第二-丁基-2-[(四氫咬喃-2-基甲基)胺基]_ι，3·^α坐 基}嘧啶-2-基)胺基]苯基}乙酮 42 2-{{8-[(3,4,5~三甲氧基苯基)胺基Η，5-二氫[I，3]嗔唾[4,5七 琳-2-基}胺基}丙-1-醉 43 2_( {8-[(3-氯苯基)胺基l·4,5-二氫[1，3]嗟嗤[4,5-h]噎唾參2_基)胺 44 2-({8_[(3_甲氧基苯基)胺基]-4,5_二氫[1，3]嗟嗤[4,5七]喹唑琳|基) 胺基)丙-1·醇 & 45 2_({8-[(3_石肖基苯基)胺基]_4,5·二氫[1，3]令坐[4,5七]啥σ坐琳-2-基} 胺基）丙-1-醇 土 46 2-({8-[(4-氟-3-甲基苯基)胺基]-4,5-二氫[1，3]嘆嗤[4,5-h]啥嗤琳-2· 基}胺基)丙-1-醇 47 2-( {HX4·氟苯基)胺基H，5-二氫[1，3] °塞嗤[4,5-h]噎唾琳-2-基}胺 基)丙-1 -醇 48 2_({8-[(6-甲氧基吡啶！基)胺基]_4,5-二氧[丨，3]嗟唑[45七]喹唑啉 -2-基}胺基)丙-1-醇 49 2,2,2-三氟-N-(5-{2-[(3,4,5S甲氧基笨基)胺基]嘧啶斗基卜丨}噻 唾-2·基)乙酿胺 50 2,2,2-三氟-Ν-(5-{2·[(3-羥基苯奉)胺基]嘧啶-4-基}-1，3_噻唑-2-基) 乙醯胺 51 2,2,2-二氣-Ν-(5-{2-[(3-甲氧基本基)胺基]喷咬-4-基}-1，3-嗟唾-2_ 基)乙醯胺 ’ 52 2-[(4-甲基-5·{2-[(3,4·5-ΐ甲氧綦苯基)胺基]嘧啶冰基}-1，3-噻唑 -2-基)胺基]丙小醇 53 2-[(4-曱基-5-{2-[(3-硝基苯基)胺基]嘧啶-4-基Η，3-噻唑-2-基)胺 基]丙小醇 54 2-[(5-{2-[(3-氯苯基)胺基Η啶基}冰甲基塞唑-2-基)胺基] 丙-1-醇 55 2-[(5-{2-[(3-甲氧基苯基)胺基]痛唆-4-基}-4-曱基-i，3-嗟峻-2-基) 胺基]丙-1-醇 56 2_[(5-{2·[(4-氟-3-甲基苯基)胺基]嘧啶冰基}_4·甲基-1，3-噻唑-2-基)胺基]丙-1-醇 •176- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 57 2-[(5-{2-[(4-氟苯基)胺基]嘧啶斗基}-4-甲基-1，3-噻唑-2-基)胺基] 丙-1-醇 58 2-[(5_{2-[(6-曱氧基吼啶-3-基)胺基]嘧啶-4-基}-4-曱基-1，3-噻唑 -2-基)胺基]丙-1-酵 59 2-[(8-苯胺基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-2-基)胺基]丙小醇 60 2-{[5-(2-苯胺基嘧啶-4-基)·4-甲基-1，3-噻唑-2-基]胺基}丙-l-醇 61 2-氯-N1，N1-二甲基-N4-{4-[4-甲基-2-(甲硫基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶 -2-基}苯-1，4-二胺 2.74* 62 2-氯-N4-[4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]-N1，N1-二甲基 苯-1，4-二胺 2.06* 63 2-氣-Ν4-[4·(2-環丙基-4-甲基-1,3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]-N1，N1-二 甲基苯-1，4-二胺 2.59* 64 2-氯-N4-[4-(2-異丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]-N1，N1-二 甲基苯-1，4-二胺 2.72* 65 2-氯-N4-{4-[2-(甲氧基曱基)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}-川，>!1-二甲基苯-1，4-二胺 2.04* 66 2-甲氧基乙基-(4-{[4-(2,4-二甲基-1，3-α塞嗤-5-基),σ定-2-基]胺基} 苯基)胺基甲酸酯 67 2-甲氧基乙基-(4-{[4-(2-胺基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯 基)胺基甲酸酯 68 2-甲氧基乙基-(4-{[4-(2-胺基-4-壞丙基-1，3-11塞嗤-5-基)17密唆-2-基] 胺基}苯基)胺基甲酸酯 69 2-甲氧基乙基-(4-{[4-(2-胺基-4-甲基-1,3-1¾ σ坐-5-基),σ定-2-基]胺 基}苯基)胺基曱酸酯 1.4* 70 2-曱氧基乙基-(4-{[4-(2-胺基-4-弟二-丁基-1，3-σ塞嗤-5-基 基]胺基}苯基)胺基甲酸酯 71 2-甲氧基乙基-(4-{[4-(2-壞丙基-4-甲基-1，3-°塞°坐-5-基)0密0定-2-基] 胺基}苯基)胺基甲酸酯 2.51* 72 2-甲氧基乙基-(4-{[4-(2-乙基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯 基)胺基曱酸酯 73 2-甲氧基乙基-(4-{[4_(2-乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺 基}苯基)胺基曱酸酯 2.36* -177- 200803738 -實例 IUPAC名稱 logP 74 2-曱氧基乙基-(4-{[4-(2-異丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5·基]嘧啶-2-基] 胺基)苯基]胺基甲酸酯 2.67* 75 2-甲氧基乙基-(4][4-(2·甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯 基)胺基甲酸酯 76 2-甲氧基乙基-(4-{[4-(4-環丙基-2-乙基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基) 胺基)苯基)胺基甲酸酯 -^^ 77 2-甲氧基乙基-(4-{[4-(4-環丙基-2-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基) 胺基}苯基)胺基甲酸酯 ^^ 78 2-甲氧基乙基-(4-{[4-(4-第二-丁基-2-乙基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯基)胺基甲酸酯 Ί9 2-甲氧基乙基-(4-{[4-(4-第二-丁基-2-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯基)胺基甲酸酯 -—---- 80 2-甲氧基乙基-[4-({4-[2·(乙醯基胺)-1,3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺 基)苯基]胺基甲酸酯 81 2-甲氧基乙基-[4-( {4-[2-(乙醯基胺)-4-環丙基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶 -2-基}胺基)苯基]胺基甲酸酯 ^82 2-甲氧基乙基-[4-({4-[2-(乙醯基胺)斗第二-丁基-1,3-嘍唑-5-基]嘧 啶-2-基}胺基)苯基]胺基甲酸酯 83 2-甲氧基乙基-[4-({4-[4-甲基-2-(甲基胺)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2- 基}胺基)苯基]胺基甲酸酯 84 2-曱氧基乙基-{4-[(4-{2-[(2·甲氧基-1-甲基乙基)胺基)-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯基}胺基甲酸酯 ^85 2-甲氧基乙基-{4-[(4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧 啶-2-基)胺基]苯基}胺基甲酸酯 86 2-甲氧基乙基-{4-[(4-{2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧啶基)胺基]苯基}胺基曱酸酯 %Ί 2_甲氧基乙基-{4·[(4-{2-[(三氟乙醯基)胺基]_ι，3Κ5-基}嘴咬 -2-基)胺基]苯基}胺基甲酸酯 ^-·-··------ 88 2-甲氧基乙基-{4-[(4- {4-環丙基-2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-1，3-嚷唾 *5-基}嘴咬-2-基)胺基]苯基}胺基甲酸3旨 ^89 ----'^***"""^ 2-甲氧基乙基-{4-[(4-14-環丙基-2-[(四氫吱喃-2-基甲基)胺基]-1,3-噻唑-5_基)嘧啶基]胺基}苯基}胺基甲酸酯 -178- 200803738

95 2-甲基-N-(3-硝基苯基)-4,5-二氫[1，3]嘆唑[4,5七]喹唑啉I 2.18* 96 2_甲基-N-苯基*4,5_二氫[l，3]嘆嗤[4,5-h]喧唾琳-8-胺

97 3-({2-[(2·羥基小甲基乙基)胺基]·4,5·二氫[1，3]嘆峻[4,5七]喹唾咐 各基}胺基)苯酚 3-({2_[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]_4,5·二氫[⑶養唑μ，5七]啥唾 琳-8-基}胺基)苯紛 99 3-({2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5七]喹唑琳 各基}胺基)苯酚 100 3<{4-[2_(環丙基胺M-甲基-I，3·嘆唑j基]嘧咬-2-基}胺基)苯酚

103 104 3-({4«[2-(第三汀基胺)斗甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧味-2-基}胺基)苯酚 3-({4-[2-甲基斗(三氟甲基)-l，3-噻唑-5-基]嘧啶冬基}胺基)苯酚 3-({4-[4-甲基-2-(甲基胺)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶冬基}胺基)苯酚 105 3-(4-甲基-5_(2-[(3,4,5·三甲氧基苯基)胺基]嘧啶斗基)-1，3-噻唑| 基)-1，3-噁唑啶-2-酮 106 3-(4·甲基·5·{2-[(3-琐基苯基)胺基]嘧啶斗基}-1，3-噻唑基)-1，3· 107 3-(5-{2-[(3-乙醯基苯基）胺基]嘧啶冰基卜4-甲基-1，3-噻唑4 基)-1，3-噁唑啶-2-酮 108 3-(5- {2-[(3-乙醯基苯基）胺基]嘧啶冰基}冰甲基-1，3-噻唑-2-基)-4-甲基-1，3-噁唑啶-2-酮 -179- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 109 3-(5-{2-[(3-氣苯基)胺基]嘧啶-4-基}-4-甲基-1，3-噻唑-2-基)-l，3-噁 σ坐咬-2-_ 110 3-(5-{2-[(3-氣苯基)胺基]喊咬-4-基}-4-甲基-1，3-嗟°坐-2-基)-4-甲 基·1，3-噁唑啶-2-酮 111 3-(5-{2·[(3-羥基苯基)胺基]嘧啶斗基}-4-甲基·1，3-噻唑-2-基)-1，3-噁唑啶-2-酮 112 3-(5-{2-[(3-經基苯基)胺基]嘴咬-4-基}-4-甲基-1，3-嗟。坐-2-基)-4· 甲基-1，3-噁唑啶-2-酮 113 3-(5-(2-[(3-甲乳基苯基）胺基]喊唆-4-基)-4-甲基-1，3·σ塞峻-2· 基)-1，3·σ惡唆变-2-酮 114 3-(5· {2-[(3-曱氧基苯基）胺基]嘧啶冬基}-4-甲基-1，3-噻唑-2-基)-4-甲基-1，3-噁唑啶-2-酮 115 3-(5-{2-[(4-氣-3-甲基苯基)胺基]癌咬-4-基}-4-甲基-1，3-售〇圭-2· 基)-1，3 ·。惡σ圭咬-2-酮 116 3-(5-{2-[(4-氟-3-甲基苯基)胺基]嘧啶冰基}-4-甲基-1，3-噻唑-2-基)-4-甲基-1，3-噁唑啶-2-酮 117 3-(5-{2-[(4-氟苯基)胺基]嘧啶冬基}-4-曱基-1，3-噻唑-2-基)·1，3-噁 σ坐咬-2-_ 118 3-(5-(2-[(4-氟苯基)胺基]嘧啶-4-基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基)冰甲基 -1，3·σ惡唆咬-2-嗣 119 3-(5-{2-[(4-經基苯基)胺基]♦唆-4-基}-4-甲基-1，3-嗟嗤-2-基)-1，3_ °惡吐咬-2-_ 120 3-(5-{2-[(4-羥基苯基)胺基]嘧啶-4-基卜4-甲基-1，3-噻唑-2-基)-4-甲基-1，3-噁唑啶-2-酮 121 3-(5-{2-[(6-甲氧基1®比咬-3-基)胺基]嘴咬-4-基}-4-甲基-l，3-ιϊ塞σ坐-2-基)-l，3-噁唑啶-2-酮 122 3-(5-{2-[(6-甲氧基吡啶-3-基)胺基]嘧啶-4-基}-4-甲基-1，3-噻唑-2-基)冬甲基-1，3-噁唑啶-2-酮 123 3-(8-苯胺基·4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5七]喹嗤琳-2-基)4,3-噁唑啶-2-酮 124 3-(8-苯胺基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-2-基)冬甲基-1，3-噁 嗤咬-2-酮 125 3-[(2-胺基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-8-基)胺基]苯酚 -180- 200803738 實例 IUPAC名稱

l〇gP 126 3-[(2-甲基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-8·基)胺基]苯酚 1.77* 127 3-[(4·{2-[(2-羥基小甲基乙基)胺基Η-甲基-1，3-噻唑-5-基}喊咬 -2-基)胺基]苯驗 128 3-[(4-{2-[(2-甲氧基小甲基乙基)胺基R3-噻唑-5-基}嘧啶冬基) 胺基]苯盼 129 3-[(4-{2-[(2-甲氧基小甲基乙基)胺基H-甲基-1，3-嗟唑-5-基}喊淀 -2-基)胺基]苯紛 _„ 1.53* 130 3-[(4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基H，3-噻嗤-5-基}嘧咬-2-基)胺基]苯紛 131 3-[(4-{2-[(四氫呋喃基甲基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧啶基)胺 基]苯酚 __ 132 3-[(4-{4-環丙基冬[2-甲氧基-1-甲基乙基]胺基}-1，3-嘍唑-5-基)嘴 啶-2-基]胺基]苯酚 133 3-[(4-{4-環丙基-2-K2-甲氧基乙基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧啶j 基)胺基]苯酚 __ 134 3-[(4-{4-環丙基-2-[(四氫呋喃冬基甲基)胺基]-1，3-噻唑各基}嘴 啶-2-基)胺基]苯酚 135 3-[(4-{4-甲基-2-[(四氫呋喃_2·基甲基)胺基]}-1，3-噻唑-5-基)嘧啶 -2-基]胺基]苯酚 _ ____ 136 3-[(4-{4-第二-丁基-2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]-1，3-噻吐各 基}嘧啶-2-基)胺基]苯，_ ___— 137 3-[(4-{4-第二-丁基-2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3-噻唑冬基} 嘧啶-2-基)胺基]苯酚_ 138 3-[5-(2-苯胺基嘧啶冰基)-4-甲基-1，3-售唑-2-基]-1，3-噁吐淀綱 139 3-[5-(2-苯胺基嘧啶小基)冬曱基-1，3-嚷唑冬基H-甲基-1，3·。惡峻 啶-2-酮 140 3-([2-(第三-丁基胺M，5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑淋各基] 141 3-{[4_(2,4-二甲基-I，3-嘆唑净基)嘧啶冬基]胺基}苯酚 142 3-{[4-(2-胺基塞唑-5-基)嘧啶冬基]胺基}苯酚 143 3-{[4-(2-胺基斗環丙基-U-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基}苯鹼 144 3-{[4-(2-胺基冰第二-丁基-1，3-嗟唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯齡 145 3-{[4-(2-環己基斗甲基-I，3-嗟唑基)嘧啶冬基]胺基}苯甲酸 -181- % 200803738 一實例 IUPAC名稱 logP ^46 3-{[4-(2-環己基-4-甲基·ΐ，3-售唑-5·某)嘧啶-2-基)胺基}苯紛 3.33* 147 3-{[4-(2_環丙基4曱基-U·嗟唾基)嘧啶各基]胺基}苯甲酸 2.27* ___〆— 148 3-{[4-(2-環丙基I甲基n嗟唑：基)嘧啶各基]胺基}苯酚 2.24* 149 H[4-(2·乙基-I，3-嗟唑·5_基)嘧啶冬基]胺基}苯酚 15〇 ^ 3- {[4·(2·乙基斗甲基-1，3-噻唑·5_基)嘧啶_2_基]胺基}苯酚 2.12* 151 Μ[4_(2-異丙基-本甲基]，3_嗟唾_5_基)嘧啶-2-基]胺基}苯酚 2.42* 3-{[4_(2·甲基-I，3-嘆唑j基)嘧啶-2-基]胺基}苯酚 ·— 153 H[4-(4_環丙基_2·乙基-1，3-嘆唑冬基)嘧啶-2-基]胺基}苯酚 —— 154 3-([4-(4-環丙基-2-甲基-l，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基)苯酚 —— 155 3][4-(4_甲基冬苯基-I，3-嗟唑-5-基)喊啶-2-基]胺基}苯酚 3-{[4-(4-第二-丁基-2-乙基-i，3-嗟唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯酚 .----- 157 ^ 3-{[4-(4-第二-丁基-2-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯酚 158 M8-[(3,4,5-三甲氧基苯基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻嗤[4,5-h]喹唑啉 -2-基}-1，3^惡嗤唆-2-_ 159 3-{8-[(3-乙醯基苯基)胺基]_4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉冬 基}-1，3-噁唑啶-2-酮 160 3-{8-[(3-乙醯基苯基)胺基]_4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5七]喹唑啉-2-基}-4-甲基·1，3ϋ唆-2-闕 ^161 3-{心[(3-氣苯基)胺基]-4,5-二氫[I，3]噻嗤[4,5-h]喹唑啉-2-基Η，3-噁唑啶-2-酮 ^162 3-{8-[(3-氣苯基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唾[4,5-h]喹唑啉-2-基}-4-甲 基-1，3-噁唑啶-2-酮 一 163 3-{8-[(3-羥基苯基）胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-2-基}-1，3-噁唑啶-2-酮 164 3_{8_[(3-羥基苯基)胺基H，5·二氫[I，3]嗟唑[4,5七]喹唑啉冬基卜ΤΓ 甲基-1，3-噁唑啶-2-酮 ----- ^165 3]8-[(3-甲氧基苯基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唾[4,5-h]喹唑啉-2-基}-1，3-噁唑啶-2-酮 ——-— 166 3-{8-[(3-甲氧基苯基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5七]喹唑啉丨 〜-- ---―1 基}-4-甲基-1，3-。惡嗤咬-2-酮 -----—---~—----- "--—------— — ^^--

-182- 200803738 實例 IUPAC名稱 167 3-{8-[(3-硝基苯基）胺基]_4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唾琳I 基}·1，3-噁唑啶-2-酮 168 3-{8-[(4-氟-3-甲基苯基)胺基H，5-二氫[1，3]嗟哇[4,5七]喹唑啉·2-基}-1，3-噁唑啶-2-酮 169 3-{8-[(4-氟-3·甲基苯基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉1 基}-4-甲基-1，3-噁唑啶-2-酮 170 3-{S-[(4-氟苯基)胺基]-4,5-二氫[1，3]°塞峻[4,5七]喹唑啉-2-基}-13-。惡峻淀-2-酮 1.34* 171 3-{8-[(4·氟苯基)胺基]_4,5-二氫[1，3]喧嗤[4,5七]喹唑啉_2-基}冰甲 基-1，3-噁唑啶-2-酮 172 173 174 175 176 177 178 179 180 3-{8-[(4-經基苯基）胺基]-4,5--一鼠[1’3]嗟°坐[4,5-h]啥σ坐琳2. 基}-1，3-噁唑啶-2-酮 3-{8-[(4-羥基苯基)胺基]-4,5-二氫[1，3]嘆嗤[4,5七]喹唑啉么基卜4· 甲基-1，3-噁唑啶-2-酮 3-{8-[(6-甲氧基吼啶-3-基)胺基Η，5-二氫[1，3]噻嗤[4,5-h]喹唾琳 -2-基}-1，3-噁唑啶-2-酮 3-{8-[(6-曱氧基吼啶-3-基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,54ι]喹唑琳 -2-基卜4-甲基-1，3-噁唑啶-2-酮 4-({2-[(2-羥基小甲基乙基)胺基]-4,5·二氫[1，3]噻嗤[4,5-h]喹唑琳 -8-基}胺基)苯酚 4-({2-[(2-甲氧基-1-曱基乙基)胺基]-4,5-二氫[1，3]嗟〇坐[4,5-h]噎t»坐 啉-8-基}胺基)苯酚 4-({2-[(四氫咬喃-2-基甲基)胺基]-4,5-二氫[1，3]售唾[4,5-11]啥〇坐琳 各基}胺基)苯酚 4-({4-[2-(甲氧基甲基)-4-甲基-1，3-嘆嗤-5-基]喷咬-2-基}胺基)苯 甲腈 2.57* 4-({4-[2_(第三-丁基胺甲基-I，3·旁坐基]嘧咬-2-基}胺基)苯酚 1.67* 181 4-({4-[4·甲基_2_(甲基胺)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯甲腈 182 4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 183 4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑尽基)-N-(3-甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 2.1** 2.64* 184 4-(2,4-二甲基-1，3-嘆嗤_5-基)-N-(3-石肖基苯基)喊淀-2-胺 2.61** • 183- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 185 4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(4-氟-3-甲基苯基)嘧啶-2-胺 3.07* 186 4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(4-氟苯基)嘧啶-2-胺 2.65* 187 4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)嘧啶-2-胺 2.09* 188 4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-[3-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-胺 3.3** 189 4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶冬胺 3.56* 190 4-(2,4-二曱基-1，3-噻唑-5-基)-N-苯基嘧啶-2-胺 2.4** 191 4-(2-胺基-1，3-噻唑-5-基)-N-(2,5-二甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 192 4-(2-胺基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 193 4-(2-胺基-1，3-嘆。坐-5-基)-N-(3-氣苯基)嘴咬-2-胺 194 4-(2-胺基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3-甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 195 4·(2-胺基-4-環丙基-1,3-噻唑-5-基)-N-(2,5-二甲氧基苯基)嘧咬-2-胺 196 4-(2-胺基-4-環丙基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶 •2-胺 197 4-(2-胺基-4-¾丙基-1，3-逢吐-5-基)-N-(3-氣苯基)°¾咬-2-胺 198 4-(2-胺基-4-環丙基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3-甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 199 4-(2-胺基-4-環丙基-1,3-噻唑-5-基)-N-苯基嘧啶-2-胺 200 4-(2-胺基-4-甲基-1,3-噻唑-5-基)-N-(2,5-二甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 201 4-(2-胺基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧免*2-胺 1.51* 202 4-(2-胺基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)嘧啶冬胺 1.28* 203 4-(2-胺基斗甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3-氣-4-甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 1.63* 204 4-(2-胺基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3-氯苯基)嘧啶-2-胺 1.78* 205 4-(2-胺基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3-曱氧基苯基)嘧啶-2-胺 206 4-(2-胺基-4-曱基-1，3-α塞唆-5-基)-N-(3-石肖基苯基)°¾咬-2-胺 1.5** 207 4-(2-胺基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(4-氟-3-甲基苯基)嘧啶-2-胺 1.68* 208 4-(2-胺基-4-甲基-1，3-0塞吐-5-基)-]^-(4-象苯基)嘴唆-2-胺 1.56* 209 4-(2-胺基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-[3-(三氟曱基)苯基]嘧啶冬胺 1.97* 210 4-(2-胺基斗甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-苯基嘧啶-2-胺 1.51* 211 4-(2-胺基斗第二-丁基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 啶-2-胺 212 4-(2-胺基-4-第二-丁基-1，3-σ塞ϋ坐-5-基)·Ν-(3-氣苯基)喊咬-2-胺 213 4-(2-胺基-4-第二-丁基-1，3-°塞°坐-5-基)-Ν-(3-甲氧基苯基)嘴淀-2-胺 214 4-(2-胺基-4-第二-丁基-1,3-1¾ σ坐-5-基)苯基喊淀-2-胺 215 4-(2-環己基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶 -2-胺 3.97* 216 4-(2-環己基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-(3-硝基苯基)嘧啶-2-胺 4.63* 217 4-(2-環己基-4-曱基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-(6-甲氧基吡啶-3-基)嘧啶 -2-胺 3.86* 218 4-(2-環己基斗曱基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-[4-(三氟甲基)苯基]嘧淀-2-胺 5.62* 219 4-(2-¾己基-4-甲基-1，3-養°坐-5-基)-Ν-苯基0^喊-2-胺 4.65* 220 4-(2-環丙基冰甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(2,3-二氫-1，4-苯並二噁畊 -6·基)°¾唆-2-胺 2.91* 221 4-(2-環丙基-4-曱基4,3-噻唑-5-基)-N-(2,5-二甲氧基苯基)嘧咬-2-胺 3.71* 222 4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶 -2-胺 2.77* 223 4^(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)嘧淀-2-胺 2.6* 224 4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3-甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 3.28* 225 4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3-硝基苯基)嘧啶-2-胺 3.29* 226 冬(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-(4·氟-3-甲基苯基)嘧啶-2-胺 3.71* 227 4-(2-環丙基-4-曱基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-(4·氟苯基)嘧啶-2-胺 3.31* 228 4 - (2-環丙基-4-甲基4,3-噻唑-5-基)-Ν-(6-曱氧基吡啶-3-基)嘧啶 -2-胺 2.53* 229 4»(2_環丙基斗曱基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-[3-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-胺 4.04* 230 4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-[4-(三氟曱基)苯基]嘧咬-2-胺 4.2* 231 4-(2-¾丙基-4-甲基-1，3-σ塞17坐-5·基)~N-苯基0^咬~2-胺 3.26* 232 4-(2-乙基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三曱氧基苯基)嘧啶冬胺 233 4-(2-乙基-1,3-1¾ σ坐-5-基)-N-(3-甲乳基苯基)°¾咬-2-胺 234 4-(2-乙基-1，3-嗟峻-5-基)苯基嘴淀-2-胺 -185- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 235 4-(2-乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 2.61* 236 4-(2-乙基-4-甲基塞σ坐-5-基)-N-(3-甲氧基苯基)嘴嘴-2-胺 3* 237 4-(2-乙基-4-甲基-1，3-°塞0坐-5-基)~N~(3-石肖基苯基),唆-2-胺 3.14* 238 4-(2-乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(4-氟-3-甲基苯基)嘧啶-2-胺 239 4-(2-乙基-4-甲基-1,3-1¾17坐-5-基)-N-(4-氣苯基)°¾淀-2-胺 3.1* 240 4»(2_乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(6-甲氧基吡啶-3·基)嘧啶-2-胺 2.33* 241 4-(2-乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基三氟甲基)苯基]嘧啶-2-胺 3.85* 242 ‘(2-乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-胺 243 4-(2-乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-苯基嘧啶-2-胺 3.07* 244 4-(2-異丙基斗甲基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶 -2-胺 2.99* 245 4-(2-異丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-(3-甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 3.5* 246 4-(2-異丙基-4-曱基-1，3-嗟唾-5-基)-Ν-(3-石肖基苯基)嘴咬-2-胺 3.55* 247 4-(2-異丙基)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-(6-甲氧基吡啶-3-基)嘧啶 -2·胺 2.76* 248 4>(2_異丙基-4-甲基-1，3-噻嗤-5-基)-Ν-[3-(三氟曱基)苯基]嘧咬-2-胺 4.3* 249 4-(2-異丙基-4-甲基-1，3-售°坐-5-基)<^-[4-(4-甲基六氮11比1：1井-1-基) 苯基]喊淀-2-胺 1.71* 250 冬(2-異丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-[4-(三氟甲基)苯基]嘧唆-2-胺 251 4-(2-異丙基-4-甲基-1，3-嗟。坐-5-基)-Ν-苯基癌咬-2-胺 3.55* 252 4-(2-甲基-1，3·噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 253 4-(2-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-苯基嘧啶-2-胺 254 4-(4-氯-2-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 255 4-(4-氣-2-甲基-1，3-售°坐-5-基)~^-(3-氣苯基)嘴咬-2-胺 256 4-(4-乳-2-甲基-1，3-0塞17坐-5-基)-^'1-苯基喊咬-2-胺 257 4-(4-環丙基-2-乙基-1，3-噻唑-5-基)-N-(2,5-二甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 258 4>(4_環丙基-2-乙基-1，3-嗟嗤-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘴咬-2-胺 259 4-(4-壤丙基-2-乙基-1，3-11塞17坐-5-基)-1^-(3-甲乳基苯基)嘴咬-2-胺 (s -186- 200803738

260 4-(4-環丙基-2-乙基-1，3-°塞唑-5-基)苯基痛咬-2-胺 4-(4·環丙基-2-甲基- 261 262 4-(4-環丙基-2-甲基-1，3令坐-5-基)抓(3,4,5-三甲氧基苯基)嘴咬 -2-胺 263 4-(4舶基-2-甲基-1，3-噻唑-5仝)仰_曱氧基苯基)嘧咬_2-胺 264 265 266 267 268 269 270 271 272 273 274 275 276 4-(1-環丙基1甲基-I，3-嗟唑j基)抓苯基嘧啶_2·胺 4-(4-甲氧基-2-甲基-1，3+坐-5-基)-N-(3,4,5_三甲氧基苯基)喊啶 -2-胺 4-(4-甲氧基-2-甲基-I，3-嗟唑j基)况苯基嘧咬-2_胺 4-(4-甲基-1，3-嗟ϋ基)-N-[3-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-胺 4~(4·甲基-2-苯基-1，3-噻唑-5-基)·Ν-(3,4,5·三甲氧基苯基)嘧唆-2-胺 本基-1，3Κ-5-基)·Ν-(3-硝基苯基)嘴唆_2-胺 4_(1·甲基_2·苯基-I，3-嗟唑-2_基)抓苯基嘧啶_2_胺 4-(4-第二-丁基-2-乙基-1，3-嘆唑士基)办(2,5-二甲氧基苯基)嘧啶 -2-胺 4-(4-第二-丁基-2-乙基-1，3-嗟唑-5-基)-Ν-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧 啶-2-胺 4-(冬第二-丁基·2_乙基-1，3H5·基)-Ν_(3氯苯基)嘧淀_2_胺 4-(Φ第二-丁基-2-乙基-1，3-噻唑甲氧基苯基)嘧务2-胺 4-(1-第二丁基乙基-I，3·售ϋ基)办苯基嘧咬胺 4-(4-第二-丁基-2-甲基-1.3-逢唑-5-基)-Ν-(2,5-二甲氧基苯基)嘧啶 -2-胺 3.14* 277 278 4-(4-第二-丁基-2-甲基-1，3-售士h^N-(3-氯苯基)嘧啶-2-胺 279 4»(1_第二-丁基甲基-I，3·噻唑基)_Ν·(3甲氧基苯基)嘧啶胺 280 4-(1-第二-丁基·2·甲基-I，3-嗟唑i基)·Ν_苯基嘧啶}胺 281 4_[(2_甲基·1,2-二氫[1，3]嗟唑[4^^唑參8_基)胺基]苯醅 1.41* 282 4-[(2-甲基-1,2-二氫[1，3]嗟嗤[4£^1]喹唑啉各基)胺基]苯酚 (S ) -187« 1 -(1·第二-丁基-2_甲基_1，3_嗟嗤基)_队(3,4 5-三甲氧基苯基)°¾ 2 啶-2-胺 "— 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 283 4-[(4-{2-[(2-羥基小曱基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶 -2-基)胺基]苯紛 284 4-[(4-{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]-4-曱基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶 -2-基)胺基]苯酚 1.4* 285 4-[(4-{4-甲基-2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧啶 -2-基)胺基]苯酚 286 4-[2-(壞丙基胺)-4-曱基-1，3-°塞0坐-5-基]-N-(3,4,5-二甲氧基苯基)嘴 咬-2-胺 287 4-[2-(壤丙基胺)-4-甲基坐-5-基]-N-(3-甲氧基苯基)喊咬-2-胺 288 4-[2-(環丙基胺)-4-甲基-1，3-嗟0坐-5-基]-1^-(3-墙基苯基)嘲咬-2-胺 289 4-[2-(環丙基胺)-4-曱基-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(4-氟-3-甲基苯基)嘧啶 -2-胺 290 4-[2-(環丙基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]-Ν-苯基嘧啶-2-胺 1.96* 291 4-[2-(二甲基胺)-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(3,4,5-三甲氧基 苯基)嘧啶-2-胺 3.43* 292 4-[2-(二甲基胺]-4-(二氣甲基)-1，3-°塞0坐-5-基)-Ν-苯基嘴淀-2-胺 3.88* 293 4«[2·(二甲基胺M-甲基-1，3-噻唑-5-基]-N-(3-甲氧基苯基)嘧唆-2-胺 1.98* 294 4-[2-(二甲基胺)斗甲基-1，3-噻唑-5-基]-N-(4-氟各甲基苯基)嘧啶 -2-胺 2.22* 295 4-[2-(甲氧基甲基)-4-曱基-1，3-噻唑-5-基]-N-(3,4,5-三甲氧基苯基) 嘧啶-2-胺 2.36* 296 4-[2-(甲氧基甲基)-4-甲基-1，3-嗟嗤-5-基]-Ν-(3-曱氧基苯基)嘧咬 -2-胺 2.67* 297 ‘[2-(甲氧基甲基)~4-甲基-1，3-嗟峻-5-基]*^-(3-确基苯基)喊咬-2-胺 298 4-[2-(甲氧基甲基)-4-甲基-1，3-養17坐-5-基]-1^-(6-甲氧基0比唆-3-基) 嘧啶-2-胺 2.13* 299 4-[2-(甲氧基甲基)-4-甲基-1，3-0塞峻-5_基]-N-[3-(三敗甲基)苯基] 嘧啶-2-胺 3.41* 300 4-[2-(曱氧基甲基)-4-甲基-1,3-嘴唑-5-基]-N-[4-(三氟甲基)苯基] 嘧啶-2-胺 3.59* 301 4-[2-(甲氧基甲基)冰甲基-1，3-噻唑-5-基]-N-苯基嘧啶-2-胺 3.01* -188- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 302 4-[2-(第三-丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(3,4,5-三甲氧基苯 基),咬-2-胺 303 4-[2-(第三-丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]-Ν·(3-氣苯基)嘧啶-2-胺 2.99* 304 4-[2-(第三-丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(3-甲氧基苯基)嘧啶 -2-胺 2.4* 305 4·[2_(第三-丁基胺)-4-甲基-1，3-°塞〇坐-5-基]-Ν-(3-石肖基苯基)♦唆^-胺 2.63* 306 4-[2-(第三-丁基胺)-4-甲基·1，3-噻唑-5-基]-Ν-(4·氟-3-甲基苯基)嘧 咬-2-胺 2.7* 307 4-[2-(第三-丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(4-氟苯基)嘧啶-2-胺 2.54* 308 4-[2-(第二-丁基胺)-4-曱基-1，3-嗟σ圭-5-基]-Ν-(6-甲氧基°比咬-3-基) 嘧啶-2-胺 2.04* 309 4-[2-(第二-丁基胺)-4-曱基-1，3-嗟吐-5-基]-Ν-苯基嘲唆-2-胺 2.42* 310 4-[2-甲基-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(3,4,5-三曱氧基苯基)嘧 啶-2-胺 3.02* 311 4-[2-甲基-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(3-硝基苯基)嘧啶-2-胺 3.5* 312 4-[2-甲基-4-(三氟甲基>1，3-噻唑-5-基]-Ν-苯基嘧啶-2-胺 3.45* 313 4-[4-甲基冬(曱基胺)-1，3-噻唑-5-基]-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶 -2-胺 1.53* 314 4-[4-甲基-2-(甲基胺)-1，3-噻唑-5-基]-N-(3-硝基苯基)嘧啶-2-胺 315 4-[4-甲基-2·(甲基胺)-1，3-嘆。坐-5-基]-N-苯基痛淀-2-胺 1.61* 316 4-[4-甲基-2-(曱硫基)-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶 -2-胺 2.76* 317 4-[4-甲基-2-(甲硫基)-1，3-^σ坐-5-基]-Ν-[4-(二敗甲基)苯基]嘴咬 -2-胺 4.37* 318 4-[4-甲基-2-(曱硫基)-1，3-嚷吐-5-基]-Ν-苯基嘴咬-2-胺 3.34* 319 4-{[2-(第三-丁基胺)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-8-基]胺基} 苯酚 320 4-{[4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯甲腈 321 4-{[4-(2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯酚 1.62* 322 4-{[4-(2-胺基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯甲腈 -189- 200803738 331 332 4-{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基）胺基]j甲基4,3-噻唑_1_ 基卜叫3,2,1-三甲氧基苯基)嘧啶_2_胺 333 4-{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]-4-甲基-l，3-噻唑-5-基}-1^(3· 甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 334 4]2-[(2-甲氧基小甲基乙基)胺基]甲基-1>3-嗟唑々基}斗(3. 硝基苯基)嘧啶-2-胺 335 4-{2-[(2-甲氧基小甲基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基}以-(6-甲氧基吡咬-3-基)嘧啶-2-胺 1.85^ 2.03' 2.2* ---------— Jan 65 336 4-{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-嘆嗤-5-基}-1^-笨基 嘧啶-2-胺 337 4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基;μ，3-噻唑-5-基}|(3,4,5-三甲氧基苯 基)嘧啶-2-胺 338 4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}-乂(3-甲氧基苯基)嘧 嘴-2-胺 339 4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-1,3-噻唑-5-基}-义苯基嘧啶-2-胺 340 4-{2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}-贝-(3,4,5-三甲氧 基苯基)嘧咬-2-胺 341 4_{2·[環丙基(甲基)胺基]斗曱基-1，3-皆坐各基}-从苯基嘧咬-2-胺 2.43' 實例 IUPAC名稱 logP 323 4-{[4-(2-胺基-4-甲基-i，3-噻唑_5_基㈣咬·2_基]胺基}苯酚 0.93* 324 4-{[2_(2-環丙基冰甲基-I，3·嗟唑·5_基)嘧啶1基]胺基}苯酚 2.01* 325 4-{[‘(2-乙基甲基-ΐ，3-噻唑-5·基)嘧啶-2-基]胺基}苯甲酸 2.16* 326 4-{[4-(2-乙基-4-曱基-ΐ，3-噻唑-5-基)嘧啶冬基]胺基}苯甲腈 327 4-{[2-(2·乙基曱基H嗟唑净基)嘧啶冬基]胺基}苯酚 1.88* 328 4-{[2-(2_異丙基甲基-^嚷唑冬基)嘧啶冬基]胺基}苯甲腈 329 4-{[4_(2-異丙基冰甲色·i，3·嘆唑冰基)嘧啶·2·基]胺基}苯酚 330 4-{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基嘆唑冰基}孙(3,4,5-三甲 氧基本基)0¾咬-2-胺 2.18^ 342 4-{4-環丙基-2-[(2-甲氧基小甲基乙基）胺基]-1，3-噻唑-1_ S}-N-(2,5-二甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 -190- 1 基)嘧啶-2-胺 2 2-[(2-甲氧基-1-曱基乙基)胺基]嗟唑-5_基卜N分甲氧基苯 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 343 4-{4-環丙基-2-[(2-甲氧基-1-曱基乙基）胺基]-1，3-噻唑-5-基卜Ν-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 344 4-{4-環丙基-2-[(2-甲乳基-1-甲基乙基）胺基]-1,3- °塞σ坐-5-基}-Ν-(3-甲氧基苯基)°¾咬-2-胺 345 4-(4-¾丙基-2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]-1，3-°塞0坐-5-基}-N••苯 基嘴咬-2-胺 346 4-(4-¾丙基-2-[(2-甲乳基乙基)胺基]基} -N-(2,5 -二 甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 347 4-{4-環丙基-2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}-乂(3,4,5-三 甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 348 4-{4-環丙基·2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-1，3-噻唑-5-S}-N-(3-甲氧基 苯基)嘧啶-2-胺 349 4-{4-環丙基-2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-1，3-噻唑苯基嘧啶 -2-胺 350 4-{4-壤丙基-2-[(四鼠°夫喃-2-基甲基)胺基]-l，3-ϊ¾σ坐-5-基}-N-(2,5-二曱氧基苯基)嘧啶-2-胺 351 4-{4-環丙基-2-[(四氮σ夫喃-2-基甲基）胺基]-1，3-σ塞ϋ坐-5-*}-Ν-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 352 4-{4-$哀丙基-2-[((四鼠σ夫喃-2-基甲基)胺基 甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 353 4-{4-壞丙基-2-[(四鼠σ夫喃-2-基甲基)胺基]-1，3-嗟嗤-5-基}-1^-苯 基喊唆-2-胺 354 4-{4-甲基-2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3-噻唑-5-基卜N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 1.8* 355 4-{4-甲基-2-[(四鼠0夫喃-2-基甲基)胺基]-1，3-嗟。坐-5-基}~^(3-石肖 基苯基)响咬-2-胺 2.13* 356 4-{4-甲基-2-[(四風σ夫喃-2-基甲基)胺基]-1，3-0塞°圭-5-基}-N-苯基 嘧啶-2-胺 1.87* 357 4-{4-曱基-2-[曱基(苯基)胺基]坐-5-基}-N-苯基痛唆-2-胺 3.21* 358 4- {4-第二-丁基-2-[(2-甲氧基小甲基乙基）胺基]-1，3-噻唑-5-基}-N-(2,5-二甲氧基苯基)癌咬-2-胺 359 4-{4-第二-丁基-2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基）胺基}-1，3-嘆σ坐-5- -191 - 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 〜-—--- 基卜N-(3,4,5·二甲氧基苯基)嘧咬-2-胺 〜 360 4-{4-第二-丁基-2-[(2-甲氧基小甲基乙基）胺基]-l，3-噻唑-5-基卜N-(3_氯苯基)哺咬·2·胺 361 4-(4·第二-丁基1[(2_甲氧基小甲基乙基）胺基η，3_噻唑冰 基)-Ν-(3·甲氧基苯基)响务2-胺 362 4-{4-第二-丁基-2-[(2-甲氧基甲基乙基）胺基;μ，3-噻唑-5-*}-Ν-苯基嘧啶-2-胺 _ 363 4-{4-第二-丁基-2-[(2-甲氧基乙基)胺基卜ι，3-噻唑-5-基}界笨基 嘴咬-2-胺 364 4-{4-第二-丁基-2-[(四氫呋喃-2-基甲基）胺基]-1，3-噻唑-5-基}具(2,5-二甲氧基苯基),咬-2-胺 365 4-{4-第二-丁基-2-[(四氫呋喃_2_基甲基）胺基]-1，3-嗟唑-5-基}善(3,4,5·三曱氧基苯基)喷咬胺 366 4-{4-第二-丁基-2-[(四氫吱喃-2-基曱基）胺基]-1，3-嗟唾-5_ S}-N-(3-氯苯基)嘧啶-2-胺 367 4-{4-第二·丁基-2-[(四氫呋喃冬基甲基）胺基H，3-噻唑-5-基]-N-(3-甲氧基苯基)喊唆_2·•胺 ------- 368 4-{4-第二-丁基-2-[(四氫呋喃-2-基曱基)胺基]-1,3-噻唑-5-基}-队 苯基嘧啶-2-胺 369 4-甲基-3-(4-甲基-5-{2-[(3,4,5-三甲氧基苯基）胺基]嘧啶斗 基}-1，3-售0坐-2-基)-1，3-°惡唾唆-2-網 ----_ 370 4-甲基-3·(4-甲基-5-{2-[(3-硝基苯基)胺基]嘧啶-4-基}-1，3-噻唑-2-基)-1，3·噁唑啶-2-酮 371 4-甲基各{8-[(3,4,5-三曱氧基苯基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻嗤[4,5七] 啥嗤琳-2-基}-1，3-嚼嗤咬-2-_ 372 4-甲基-3-{8-[(3-績基苯基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉 -2-基}-1，3-°惡嗤唆-2-酮 373 5-(2-苯胺基嘧啶斗基)-N，N，4-三甲基-1，3-噻唑-2-羧醯胺 2.72* 374 乙基-3-{[4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯曱 酸酯 3.56* 375 乙基-3-{[4-(2-異丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基]苯甲 酸酯 3.83* -192- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 376 乙基-4-({4-[2-(甲氧基甲基)冰甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺 基)苯甲酸酯 377 乙基-4-({4-[4-甲基-2-(甲基胺)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯 甲酸酯 378 乙基斗{[4-(2,4-二曱基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯甲酸酯 379 乙基斗{[4-(2_乙基斗甲基-I，3-噻唑基)嘧啶冬基]胺基}苯曱酸酯 380 甲基-(4-{[4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯基)胺 基甲酸酯 1.84** 381 甲基-(4-{[4-(2-乙基斗甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基]苯基] 胺基甲酸酯 382 甲基-(4-{[4-(2-異丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基)胺基)苯 基)胺基甲酸酯 383 甲基-[4-({4-[4-甲基-2-(甲基胺)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶冬基}胺基)苯 基]胺基甲酸酯 384 甲基-{4-[(2-甲基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-8-基)胺基]苯 基}胺基甲酸酯 1.92* 385 N-(2,3-二氫-1，4-苯並二噁畊各基)-2-甲基-4,5-二氫[1，3]噻唑 [4,5-h]啥嗤琳-8-胺 2.19* 386 N-(2,3-二氫· 1，4-苯並二噁畊-6-基)-2_甲基-4,5-二氫[1，3]噻唑 [4,5-h]喹唑啉各胺 387 N-(2,3-二鼠-1，4-苯並二 0惡〇 井-6-基)-4-(2,4-二甲基-1，3-σ·σ坐-5-基) 嘧啶-2-胺 2.34* 3S8 Ν-(2,3-二氫-1,4-苯並二噁畊-6-基;ΗΚ2-乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 2.7* 389 Ν-(2,3-二氫-1,4-苯並二噁畊-6-基)-4-(2-異丙基-4-甲基-1，3-噻唑 -5-基)°密0定-2-胺 3.16* 390 Ν-(2,3-二氬-Μ-苯並二噁畊-6-基)冬[2-(甲氧基甲基)冬甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-胺 2.49* 391 Ν-(2,5-二甲氧基苯基)-4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 3.03* 392 Ν-(2,5-二甲氧基苯基)-4-(2-乙基-1，3-°塞。坐-5-基)嘴。定-2-胺 393 N-(2,5-二甲氧基苯基)-4-(2-乙基-4-甲基·1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 -193- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 394 N-(2,5-二甲氧基苯基)-4-(2-異丙基-4-甲基4,3-噻唑-5-基)嘧咬-2-胺 395 N-(2,5-二甲乳基苯基)-4-(2-甲基-1，3-17塞11圭-5-基),咬-2-胺 396 N-(2,5-二甲氧基苯基)-4-[2-(甲氧基甲基)斗甲基-1，3-噻唑-5-基] 嘧啶-2-胺 397 N-(2,5-二甲氧基苯基)-4-[4-甲基冬(甲基胺)-1，3-噻唑-5-基)嘧啶 -2-胺 398 N-(2,5-二甲氧基苯基)冰{2-[(2-曱氧基-1-曱基乙基)胺基]·1，3-噻 唑-5-基}嘧啶-2-胺 399 Ν-(2,5-二甲氧基苯基)-4-(2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-1，3-噻唑-5-基) 嘧啶-2-胺 400 N-(2,5-二甲氧基苯基)-4-{2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3-噻唑 -5-基}喊咬-2-胺 401 N-(3,4-二氟苯基)-4-(2-異丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 3.95* 402 N_(3,4-二甲氧基苯基)_2_甲基二氫[1，3]嗟峻[4,5七]喹唑淋各胺 1.95* 403 N-(3,4-二甲氧基苯基)-4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 2.16* 404 N-(3,4-二甲氧基苯基)-4-[2-(甲氧基曱基)-4-甲基-1，3-嘆〇坐-5-基] 嘧啶-2-胺 2.23* 405 N-(3,4-二甲氧基苯基)-4-[4-甲基-2-(甲硫基)-1，3-售。坐-5-基]0 -2-胺 2.78* 406 N-(3,5-二甲氧基苯基)-4-(2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 2.64* 407 N-(3,5-二甲氧基苯基)-4-[4-甲基-2-(甲硫基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶 -2-胺 3.39* 408 N-(3-{[2-(2-氧代-1,3-噁唑啶-3-基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑 啉-8-基]胺基}苯基)乙醯胺 409 N-(3-{[2-(2-氧代-1,3-噁唑啶各基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑 啉-8-基]胺基}苯基)甲磺醯胺 410 N-(3- {{[2-(4-甲基-2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基)-4,5-二氫[1，3]噻唑 [4,5七]喹唑啉-8-基]胺基}苯基}乙醯胺 411 N-(3- {[2-(4-甲基-2-氧代-1，3-噁唑啶各基)-4,5-二氫[1，3]噻唑 [4,5-h]喹唑啉-8-基]胺基}苯基)甲磺醯胺 412 N-(3-{[2-(第三-丁基胺)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉各基]胺 -194- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 基}苯基)乙醯胺 413 N-(3-{[2-(第三-丁基胺)-4,5-二氫[1，3]噻峻[4,5七]喹唑啉各基]胺 基}苯基)甲磺醯胺 414 N-(3-{[4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶冬基]胺基}苯曱 基)乙醯胺 1.96* 415 Ν-(3·{[4-(2·乙基斗甲基-I，3-噻唑基)嘧啶冬基]胺基}苯基)乙 酿胺 2.05* 416 Ν-(3-氣-4-甲氧基苯基)-4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶冬胺 2.88* 417 Ν-(3·氣-4·甲氧基苯基)-4_(2·乙基冬甲基-ΐ，3-嘆唑各基)嘧唆胺 418 Ν-(3-氣-4-甲氧基苯基)-4-(2Γ異丙基-4-甲基-1，3-嗟唾-5-基)°¾咬 -2-胺 419 N-(3-氯-4-甲氧基苯基)-4-[2-(甲氧基甲基)-4-甲基-1，3-噻唑基] 嘧啶-2-胺 2.91* 420 N-(3-氣苯基)-2-甲基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-8-胺 3.33* 421 N-(3-氯苯基)-4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 3.11** 422 N-(3-氣苯基)斗(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 3.94* 423 N-(3-氣本基)-4-(2-乙基-1，3-售〇坐-5*•基)°¾唆-2-胺 424 N-(3-鼠本基)-4-(2-乙基-4-甲基-1，3-嗟°坐-5-基)癌咬~2-胺 3.72* 425 N~(3-氣本基)-4-(2-異丙基)-4-甲基-1,3-嗟〇坐-5-基)哺咬-2-胺 4.25* 426 N-(3-氣苯基)-4-(2-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 427 N-(3-氣苯基)-4-(4-環丙基-2-乙基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 428 N-(3-氣苯基)-4-(4-環丙基-2-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 429 -----— N-(3-氣苯基)斗(4-甲氧基-2-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 430 N-(3_氣苯基)·4_(4-甲基-2-苯基-1,3-嗟唑-5-基)嘧啶-2-胺 431 Ν-(3-氣苯基)-4-[2-(環丙基胺)冬甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-胺 432 N-(3_氣苯基)冰[2-(曱氧基甲基)斗曱基塞唑_5·基]嘧啶_2_胺 3.24* 433 N-(3-氣苯基)冰[2_曱基-4_(三氟甲基噻唑各基]嘧啶-2-胺 4.03* 434 N-(3·氣苯基)_4-[4·甲基_2-(甲基胺)-1，3_噻唑-5-基]嘧啶-2-胺 2.03* 435 N-(3-氣苯基)-木[4-曱基-2_(甲硫基w，3-噻唑冬基]嘧啶胺 4.08* -195- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 436 N-(3-氣苯基)-4-{2-[(2-甲氧基小甲基乙基)胺基]4,3-噻唑-5-基} 嘧啶-2-胺 437 Ν-(3-氣苯基)-4-{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]-4-甲基 -5-基}嘧啶-2-胺 2.47* 438 N-(3-氣苯基)-4-{2-[(2-曱氧基乙基)胺基]-1，3-噻唾-5-基}嘧咬-2-胺 439 N-(3-氣苯基)-4-{2-[(四氫呋喃-2-基曱基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧 唆-2-胺 440 N-(3-氣苯基)-4-(4-¾丙基-2-[(2·甲氧基-1-甲基乙基)胺基]-1，3-嗟 唑-5-基}嘧啶-2-胺 441 Ν-(3-氣苯基)-4-(4-¾丙基-2-[(2-甲氧基乙基)胺基] 基}嘧啶-2-胺 442 Ν-(3-氯苯基)-4-{4-壤丙基-2-[(四氮咬°南-2-基甲基)胺基]-1，3-°塞唾 -5-基}痛唆-2-胺 443 Ν-(3-氯苯基)-4-{4-甲基-2-[(四氮咬喃-2-基曱基)胺基]-1，3-隹嗤 -5-基} ♦咬·2-胺 2.36* 444 Ν-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-8-胺 2.59* 445 N-(3-甲氧基苯基)-4-(2-曱基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 446 N-(3-甲氧基苯基)-4-(4-曱基-2-苯基-1，3-嗟°坐-5-基)嘴淀-2-胺 447 N-(3-曱氧基苯基)-4·[2-甲基冰(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-胺 448 Ν-(3-甲氧基苯基)-4-[4-甲基-2-(甲基胺)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-胺 449 N-(3-甲氧基苯基)-4-[4-甲基-2-(曱硫基)-1，3-嗟吐-5-基]痛淀-2-胺 3.33* 450 N-(3-甲氧基苯基)-4-{2-[(四氮咬喃-2-基甲基)胺基]-l，3-σ塞σ坐-5-基}嘧啶-2-胺 451 N-(3-甲氧基苯基)冰{4-曱基-2-[(四氫呋喃冬基甲基)胺基]-1，3-噻 唑-5-基}嘧啶-2-胺 1.94* 452 N-(4-([2-(2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑 啉-8-基]胺基)苯基)乙醯胺 453 N-(4-{[2-(2-氧代-1，3-噁唑啶各基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑 啉-8-基]胺基}苯基)甲磺醯胺 454 N-(4-{[2-(4-甲基-2-氧代-1，3-噁唑啶各基)-4,5-二氫[1，3]噻唑 [4,5七]喹唑啉-8-基]胺基}苯基)乙醯胺 -196- 200803738 實例 ___-一 IUPAC名稱 logP 455 N-(4-{[2-(4-曱基-2-氧代-1,3-喔嗤咬-3-基)-4,5-二氫[1，3]嗟嗤 [4,5七]啥嗤琳各基]胺基}苯基)甲續酿胺 N-(4-{[2-(第三-丁基胺)·4,5·二氫[丨，3]嗟唑μ，5七]喹唑啉各基]胺 基]苯基]乙醯胺 1.72* 457 N-(4-{[2-(第三· 丁基胺)·4,5·二氫[I，3]嗟唑[4,5-h]喹唑啉冬基]胺 基}苯基)甲磺醯胺 ^458^ N-(M[4-(2,4·二甲基-I，3-嚷唑咎基)嘧啶冬基]胺基}苯基)乙醯胺 1.62* 459 Ν·(4·{[4-(2-環丙基-4-甲基-1,3-嗟嗤基)喊咬基)胺基)苯基) 乙醯胺 2.0* ^460 Ν-(4-{[4-(2-乙基冰甲基-1，3-噻唑基)嘧啶冬基]胺基}苯基)乙 醯胺 1.88* 461 Ν-(4-{[4-(2·異丙基斗甲基-1，3·噻唑-5_基)嘧啶冬基]胺基}苯基) 乙醯胺 2.15* 462 Ν-(4-氣苯基)-4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 3.09* ^463 Ν-(4-氣苯基)-4-(2-乙基-4-甲基-1，3-嗟唾-5-基)°¾唆-2-胺 3.72* 464 N-(4-氯苯基)-4-(2-異丙基)·4-甲基-1,3-售唑-5-基)嘧啶-2-胺 4.25* 465 Ν-(4_氣苯基)-4-[2_(甲氧基甲基)斗甲基-l，3-噻唑-5-基]嘧啶-2·胺 3.29* 466 Ν-(4_氣苯基)-4-[4-曱基-2-(甲基胺)-1，3·噻唑-5-基]嘧啶-2-胺 ^67 N-(4_環丙基-5-{2-[(2,5-二甲氧基苯基)胺基]嘴咬-4-基}-1，3·嗔嗤 -2-基)-2,2,2-三氟乙醯胺 ^468 N-(4_環丙基-5-{2_[(2,5_二甲氧基苯基)胺基]喊咬-4-基}-1，3-嗔嗤 -2-基)乙酿胺 ^469 Ν-(4-環丙基-5-{2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)胺基]痛咬-4-基}-1，3-嘆 唑-2-基)-2,2,2-三氟乙醯胺 ^470 Ν-(4-環丙基-5-{2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)胺基]喊唆-4_基}-1，3-售 唑-2-基)乙醯胺 ------ 471 Ν-(4-環丙基-5-{2-[(3-羥基苯基）胺基]嘧啶-4-基卜1，3-噻唑-2-基)-2,2,2-三氟乙醯胺 ^472 Ν-(4-環丙基-5-{2-[(3-羥基苯基)胺基]嘧啶-4-基卜1，3-噻唑-2-基) 乙醯胺 ^73 ^«^·-— Ν-(4-環丙基-5-{2-[(3-甲氧基苯基)胺基]嘧啶-4-基}-1，3-噻唑-2- -197- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 基)-2,2,2-二亂乙酿胺 474 N-(4-環丙基-5-{2-[(3-曱氧基苯基)胺基]嘧啶-4-基卜1，3-噻唑-2· 基)乙醯胺 475 N-(4-氟-3-曱基苯基)-2-甲基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-8-胺 2.94* 476 N-(4-氟各甲基苯基)斗(2-異丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 477 N-(4-亂-3-甲基苯基)-4-(4-曱基-2-苯基]，3-0塞口坐-5-基)^密17定-2-胺 478 N-(4-氟-3-甲基苯基)-4-[2-(甲氧基甲基)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧 唆-2-胺 3.14* 479 N-(4-氟各甲基苯基)-4-[2-甲基冰(三氟曱基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶 -2-胺 480 N-(4-氣-3-甲基本基)-4-[4-甲基-2-(甲基胺)-1，3-°塞嗤-5-基]σ密淀-2-胺 481 Ν-(4-氟-3-甲基苯基)斗[4-甲基-2-(甲硫基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-胺 3.89* 482 N-(4-氟-3-曱基苯基)-4-{2-[(2-甲氧基-1-曱基乙基)胺基]-4-甲基 -1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-胺 2.19* 483 N-(4-氟-3-曱基苯基)-4-{4-甲基-2-[(四氮σ夫喃-2-基甲基）胺 基]-1，3-^σ坐-5-基} ,^-2-胺 2.03* 484 N-(4-氟苯基)-2-甲基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-8-胺 2.62* 485 N-(4-氣笨基)-4-(2-異丙基-4-甲基-1,3-1¾17坐-5-基)σ密咬-2-胺 3.58* 486 Ν-(4-氟苯基)-4-[2-(甲氧基甲基)-4-曱基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-胺 2.8* 487 Ν-(4-氟苯基)-4-[4-甲基-2-(甲基胺)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-胺 488 N-(4-氟苯基)-4-{2-[(2-曱氧基小甲基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑 -5-基} 口密11 定-2-胺 2.0* 489 N-(4-氟苯基)-4-{4-甲基-2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3-噻唑 -5-基} 口密σ定-2-胺 2.1* 490 Ν-(4-甲基-5-{2-[(3,4,5-三曱氧基苯基)胺基]嘧啶-4-基}-1,3-噻唑 -2-基)乙酿胺 491 Ν-(4-甲基-5-{2-[(3-石肖基苯基)胺基]定-4-基}-1，3-°塞〇坐-2-基）乙 醯胺 492 Ν-(4-第二-丁基-5-{2-[(2,5-二甲氧基苯基)胺基]嘴。定-4-基}-1，3-°塞 唑-2-基)-2,2,2-三氟乙醯胺 493 Ν-(4-第二-丁基-5·{2-[(2,5-二甲氧基苯基)胺基]嘧啶-4-基}-1，3-噻 -198- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 唑-2-基)乙醯胺 494 N-(4-第二-丁基-5-{2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)胺基]嘧啶-4-基}-1，3-噻唑-2-基)-2,2,2-三氟乙醯胺 495 N-(4-第二-丁基-5-{2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)胺基]嘧啶冰基}-1，3-噻唑-2-基)乙醯胺 496 N-(4-第二-丁基-5-{2-[(3-氯苯基)胺基]嘧啶-4-基}-1，3-噻唑-2-基)-2,2,2-三氟乙醯胺 497 N-(4-第二-丁基-5-{2-[(3-氣苯基)胺基]σ密淀-4_基}-1，3-嗟0坐-2-基) 乙醯胺 498 N~(4-第二-丁基-5-{2-[(3-經基苯基)胺基]喊唆-4-基}-1，3-嘆。坐-2-基)-2,2,2-二氣乙酿胺 499 Ν-(4-第二-丁基-5-{2-[(3-羥基苯基)胺基]嘧啶-4-基}-1，3-噻唑-2-基)乙醯胺 500 Ν-(4-第二-丁基-5-{2-[(3-曱氧基苯基)胺基]嘧啶斗基}-1，3-噻唑 -2-基)-2,2,2-三氟乙醯胺 501 Ν-(4-第二-丁基-5-{2-[(3-甲乳基苯基)胺基]喊唆-4-基}-1，3-嘆0坐 -2-基)乙酿胺 502 Ν-(5-(2-[(2,5-二甲氧基苯基）胺基]嘧啶-1-基）-1，3-噻唑-2-基)-2,2,2-三氟乙醯胺 503 Ν-(5-{2-[(2,5-二曱氧基苯基)胺基]嘧咬基}-1，3-噻唑-2-基)乙醯胺 504 Ν·(5-{2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)胺基]嘧啶-4-基}-1，3-噻唑-2-基)乙 醯胺 505 Ν-(5-{2-[(3-乙酿基苯基)胺基]♦唆-4-基}-1，3-嗟唾-2-基)-2,2,2-三 氟乙醯胺 506 Ν-(5-{2-[(3-乙醯基苯基)胺基]嘧啶-4-基}-1，3-噻唑-2-基)乙醯胺 507 Ν-(3-{2-[(3-乙酿基苯基)胺基]，淀-4-基}-4-壤丙基 三氟 乙醯胺 508 N-(5-{2-[(3-乙酿基苯基)胺基]喊咬-4-基}-4-壤丙基-1，3-嗟嗤-2_ 基)乙醯胺 509 N-(5-{2-[(3-乙酿基苯基)胺基]嘴咬-4-基}-4-第二-丁基-1，3-°塞°坐 -2-基)-2,2,2-二氟乙酿胺 510 N-(5-{2-[(3-乙酿基苯基)胺基]喷淀**4-基}-4-第二-丁基-1，3-0塞°坐 -199- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP -2-基)乙醯胺 511 N-(5-{2-[(3-氣苯基)胺基]嘧啶-4-基}-1，3-噻唑-2-基)-2,2.2-三氟乙 醯胺 512 N-(5-{2-[(3-氣苯基)胺基]嘧啶-4-基卜1，3-噻唑-2-基)乙醯胺 513 N-(5-{2-[(3-氣苯基）胺基]嘧啶-4-基}-4-環丙基-1，3-噻唑-2-基)-2,2,2-三氟乙醯胺 514 N-(5-{2-[(3-氣苯基)胺基]嘧啶-4-基}冰環丙基-1，3-噻唑-2-基）乙 醯胺 515 1^-(5-{2-[(3-氣苯基)胺基]嘴受~4-基}-4-甲基-1，3-11塞11坐-2-基)乙酿胺 2.49** 516 N-(5-{2-[(3-羥基苯基)胺基]嘧啶-4-基H，3-噻唑-2-基)乙醯胺 517 ^^-(5-{2-[(3-經基苯基)胺基]哺咬_-4-基}-4-甲基-1，3-售0坐-2-基）乙 醯胺 518 N-(5-[2-[(3-甲氧基苯基)胺基]嘧啶-4-基]-1，3-噻唑-2-基)乙醯胺 519 N-(5-{2-[(3-甲氧基苯基)胺基]嘧啶-4-基}-4-甲基-1，3-噻唑-2-基) 乙醯胺 520 N-(5-[2-[(4-氣-3-曱基苯基)胺基]喂唆-4-基]-4-甲基-1，3-0塞°坐-2· 基)乙醯胺 521 N-(6-甲氧基吡淀-3-基)-2-甲基·4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5七]喹唑淋-8-胺 2.01* 522 Ν-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-[4-甲基-2-(甲硫基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶 -2-胺 2.67* 523 N-(6-甲氧基0比唆-3-基)-4-{4-甲基-2-[(四氮咬〇南-2-基甲基）胺 基]-1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-胺 1.57* 524 N，N-二甲基-Nf-{4-[4-甲基-2-(甲硫基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基} 苯-1，4-二胺 L75* 525 N-[3-({2-[(2-羥基小甲基乙基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5七]喹 嗤淋-8-基}胺基)苯基]乙酿胺 526 N-[3-({2-[(2-羥基-1-甲基乙基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹 0坐琳-8-基}胺基)苯基]甲確酿胺 527 N-[3-({2-[(2-甲氧基-1-曱基乙基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h] 喹唑啉-8-基}胺基)苯基]乙醯胺 528 N-[3-({2-[(2-甲氧基小甲基乙基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5七]喹 唑啉各基}胺基)苯基)甲磺醯胺 -200- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP ^529 >^[3-({2-[(四氫呋喃-2-基曱基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-11]喹 唑啉-8-基]胺基]苯基]乙醯胺 53〇 1^[3-({2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-4,5-二氫[1，3]噻唾[4,541]喹 唑啉-8-基}胺基)苯基)甲磺醯胺 531 N-[3-({4-[2_(第三-丁基胺)斗甲基-1，3』塞唑_5—基]嘧啶1基}胺基) 苯基]乙醯胺 1.57* ’532 Ν-[3·({4_[2·(第三-丁基胺)斗甲基-I，3·嘆唑·5_基]嘧啶1基}胺基) 苯基]甲磺醯胺 1.57* ^533 Ν-[3-({4_[4-甲基-*2-(2-氧代-I，3』惡嗤唆-3-基)-1，3-嗟唾-5-基]喊咬 -2-基}胺基)苯基)乙醯胺 534 Ν-[3-({4·[4·甲基 _2-(2_ 氧代-1，3ϋ咬-3-基)-1，3·嚷吐-5-基]喊唆 _2-基}胺基)苯基]甲磺醯胺 535 Ν-[3-({4-[4-甲基-2-(4-甲基-2-氧代-1，3ϋ 咬-3-基]-1，3-嗟嗤-5- 基}嘧啶-2-基)胺基)苯基)乙醯胺 ^536 N-〇({4-[4-甲基-2-(4-甲基-2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基]-l，3-噻唑-5-基}嘧啶-2_基)胺基]苯基]甲磺醯胺 537 Ν-[3-(胺基甲基)苯基]斗(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 1.45* ^38 Ν-[4-({2-[(2-經基-1-甲基乙基)胺基]-4,5-二氫[1，3]嗟峻[4,5-h]噎 唑啉冬基}胺基)苯基]乙醯胺 ^539 1^-(4-({2-[(2-經基-1-甲基乙基)胺基]-4,5-二氫[1，3]嘴唾[4,5-11]噎 唑啉各基}胺基)苯基)甲磺醯胺 540 N-[4-({2-[(2_甲氧基小甲基乙基)胺基]_4,5-二氫[I，3]嗟峻[4,5-h] 喹唑啉-8-基}胺基)苯基]乙醯胺 ^541 N-[4-({2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]*4,5-二氫[1，3]嗔嗤[4,5-h] 喹唑啉-8-基}胺基)苯基]甲磺醯胺 ^542 义[4-({2-[(四氫°夫喃-2-基甲基)胺基]-4,5-二氫[1，3]°塞嗤[4,5七]°|： 唑啉-8-基}胺基)苯基]乙醯胺 543 N-[4-({2-[(四氫吱11 南-2-基甲基)胺基]-4,5-二氫[1，3]β塞嗤[4,5-h]°|： 唑啉-8-基}胺基)苯基]甲磺醯胺 544 Ν-[4·({4_[2-(曱氧基曱基)斗曱基-1，3-噻唑：基]嘧啶-2-基}胺基) 苯基]乙醯胺 1.8* -----^ 545 N-[4-({4-[2-(第三-丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基) 1.75* • 201- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 苯基]乙醯胺 546 N-[4-({4_[2-(第三-丁基胺)-4-曱基-I，3·嘆唑冬基]嘧啶-2-基}胺基) 苯基]甲磺醯胺 1.83* 547 N-[4-({4-[4-曱基-2-(2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶 _2-基}胺基)苯基]乙醯胺 548 N-[4-({4-[4-甲基-2-(2-氧代-1，3ϋ 咬-3-基)-1，3-嚷唾-5-基]喷咬 -2-基}胺基)苯基]甲磺醯胺 549 Ν-[4-({4-[4-甲基-2-(4-甲基-2-氧代-1,3-噁唑啶-3-基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯基]乙醯胺 550 N-[4-({4-[4-甲基-2-(4-甲基-2-氧代-1，3-σ惡峻咬-3-基)-1,3-1¾11 坐-5~ 基]嘧啶-2-基}胺基)苯基]甲磺醯胺 551 N44-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶·2_基]-Ν，Ν-二甲基苯-1，3-二胺 1.75* 552 Ν44-(2,4-二甲基-1，3-嘆嗤-5-基)嘧咬-2_基]-Ν，Ν-二甲基苯-1，4-二胺 1.41* 553 Ν’-[4-(2-環己基斗曱基-1,3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]-Ν，Ν-二甲基苯 -1，4-二胺 2.38* 554 Ν*·[4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶冬基]-Ν，Ν-二甲基苯 -l，3-二胺 2.19* 555 Ν’-[4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]-Ν，Ν-二甲基苯 -1，4-二胺 1.63* 556 Ν-[5-(2·苯胺基嘧啶-4-基)-1，3-噻唑-2-基]-2,2,2-三氟乙醯胺 557 Ν-[5-(2-苯胺基嘧啶冰基)-1，3-噻唑基]乙醯胺 558 Ν-[5-(2-苯胺基嘧啶冰基)-4-環丙基-1.3-噻唑-2-基]-2,2,2-三氟乙 醯胺 -------- 559 Ν-[5-(2-苯胺基嘧啶冰基)·冬環丙基-1，3-噻唑-2-基]乙醯胺 560 Ν - [5-(2-苯胺基嘧啶冬基)_冬甲基-1，3-嗟唑基]乙醯胺 2.09* 561 N-[5-(2-苯胺基嘧啶·4·基)小第二-丁基-1，3·嗟唑-2-基]-2,2,2-三氟 乙醢胺 562 N-[5-(2-苯胺基喊咬冬基)-4-第二-丁基基]乙醯胺 563 N]3-[(2-胺基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉各基)胺基]苯基} 乙醯胺 564 N-{3-[(2-胺基二氫Π，3]噻唑[4,5_h]喹唑啉各基)胺基]苯基} -202- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 甲磺醯胺 565 Ν-{3·[(2·甲基_4,5-二氫[1，3]噻嗤[4,5七]喹唑啉-8-基)胺基]苯基} 乙醯胺 1.71* 566 Ν-{3-[(2_甲基_4,5-二氫[I，3]噻唑[4,5七]喹唑啉各基)胺基]苯基} 甲磺醯胺 567 N]3-[(4-{2-[(2_羥基-1-甲基乙基)胺基]>4-甲基-I，3·。塞唑_5-基}嘧 啶_2-基}胺基}苯基}乙醯胺 568 N-{3-[(4-{2-[(2-經基-1-甲基乙基)胺基]-4·甲基-1，3-0塞唆-5-基}喷 啶-2-基)胺基]苯基}曱磺醯胺 569 Ν-{3·[(4-{2·[(2_甲氧基-1-甲基乙基)胺基]斗甲基-υ-嗟唑净基} 喊咬-2-基)胺基]苯基}乙酿胺 1.47* 570 N-{3-[(4-{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基} 嘧啶-2-基)胺基]苯基}甲磺醯胺 1.57* 571 N-{3-[(4-{4-曱基-2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3·噻唑-5-基}嘧 啶-2-基)胺基]苯基}乙醯胺 572 Ν-{3-[(4-{4-曱基-2-[(四氫吱喃-2-基甲基)胺基]-1，3-°塞°坐-5-基}嘴 咬-2-基)胺基]苯基}甲續酿胺 573 Ν-{4-[(2-胺基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-8-基)胺基]苯基} 甲磺醯胺 574 N-(4_[(2·甲基·4,5·二氫[I，3]嗟α坐[4,5-h]嗤嗤琳-8-基)胺基]苯基)乙 醯胺 1.56* 575 N-{4-[(2-甲基-4,5-二氫[1,3]噻嗤[4,5-h]喹唑啉-8-基)胺基]苯基} 甲磺醯胺 1.79* 576 N-{4-[(4-{2-[(2-羥基小甲基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基}嘧 唆-2-基)胺基]苯基}乙酿胺 577 N-{4-[(4-{2_[(2-羥基-1·甲基乙基)胺基]-4-甲基-I，3·嘆唑净基}嘧 啶-2-基)胺基]苯基}甲磺醯胺 578 N-{4-[(4-{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]冰甲基-1，3-嘆唑-5-基} 嘧啶-2-基)胺基]苯基}乙醯胺 1.43* 579 N-{4-[(4_{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]斗甲基-1，3-嘆唑冰基} 嘧啶-2-基)胺基]苯基]甲磺醢胺 580 Ν·{4-[(4-{4-甲基-2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧 1.39* -203- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 啶-2-基)胺基]苯基}乙醯胺 581 N-{4-[(4-{4-甲基-2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧 啶-2-基)胺基]苯基}甲磺醯胺 582 N2-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-N8-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氫 [1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 583 N2-(2-曱氧基-1-甲基乙基)-N8-(3-曱氧基苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑 [4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 584 N2-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-Ν8·(3-硝基苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑 [4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 585 Ν2-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-Ν8-(6-甲氧基η比啶-3-基)-4,5-二氫[1，3] 嘆唆[4,5七]啥嗤琳-2,8-二胺 586 Ν2-(2-甲氧基-1 -甲基乙基)-Ν8-苯基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑 嚇*-2,8-二胺 587 N2-(第三-丁基)-N8-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑 [4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 588 N2-(第三-丁基)-N8-(3-氯苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5七]喹唑啉 -2,8-二胺 589 N2-(第三-丁基)-N8-(3-曱氧基苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑 淋-2,8-二胺 590 N2·(第三-丁基)-N8-(3-硝基苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5七]喹唑啉 -2,8-二胺 591 N2-(第三-丁基)-N8-(4-氟-3-甲基苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5七]喹 唑啉-2,8-二胺 592 N2-(第三-丁基)-N8-(4-氟苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉 -2,8-二胺 593 N2-(第三-丁基)-N8-(6-甲氧基吼啶-3-基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h] 喹唑啉-2,8-二胺 594 N2-(第三-丁基)-N8-苯基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑琳-2,8-二胺 595 N2·(四氫吱喃-2-基甲基)-N8-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氫[1，3] °塞嗤[4,5-11]嗤嗤琳-2,8-二胺 596 N4-[4-(l-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)嘧啶-2-基]-2-氣-N1，N1-二甲基苯-1，4-二胺 -204- 200803738 實例 IUPAC名稱 i〇gP 597 N8-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4.5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑琳-2,8-二胺 598 N8-(3-氯苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 599 N8-(3-氣苯基)-N2-(四氫呋喃-2-基甲基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h] 喹唑啉-2,8-二胺 600 N8-(3-甲氧基苯基)-4,5-二氫[1，3]噻吐[4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 601 N8-(3-甲氧基苯基)-N2-(四氫呋喃-2-基甲基)-4,5-二氫[1，3]噻唑 [4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 602 N8-(3-硝基苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 603 N8-(3-硝基苯基)-N2-(四氫呋喃-2-基曱基)-4,5-二氫[1，3]噻唑 [4,5七]喹唑啉-2,8-二胺 604 N8-(4-氟-3-甲基苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5七]喹唑啉-2,8-二胺 605 N8-(4-氣-3-甲基苯基)-N2-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-4,5-二氮[1，3]嘆 唑[4,5七]喹唑啉-2,8-二胺 606 N8-(4-氟-3-甲基苯基)-N2-(四氫呋喃-2-基甲基)-4,5-二氫[1，3]噻 唑[4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 607 N8-(4-氟苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 608 N8-(4-氟苯基)-N2-(2-甲氧基-1 -甲基乙基)-4,5-二氫[1，3]噻唑 [4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 609 N8-(4-氟苯基)-N2-(四氫呋喃-2-基甲基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h] 喹唑啉-2,8-二胺 610 N8-(4-氟苯基)-N2，N2-二甲基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉 -2,8-二胺 1.78* 611 N8-(6-甲氧基吼啶-3-基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 612 N8-(6-甲氧基。比啶-3-基)-N2-(四氫呋喃-2-基甲基)-4,5-二氫[1，3] °塞唾[4,5-h]喧唾琳-2,8-二胺 613 N8-苯基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 614 N8-苯基-N2-(四氫呋喃-2-基甲基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑 琳-2,8-二胺 615 N-l，3-苯並二噁茂-5-基-2-甲基-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑淋-8-胺 2.25* 616 N-1,3-苯並二°惡戊-5-基-4-(2,4-二甲基-1，3-嗟唾-5-基)嘴唆-2-胺 2.44* 617 Ν-1，3·苯並二噁茂-5-基-4-(2-環丙基-4-曱基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶 2.96* -205- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP -2-胺 618 N-l，3-苯並二噁茂-5-基-4-(2-乙基斗甲基-1，3-噻唑·5-基)嘧唆-2·胺 2.77* 619 N-l，3-苯並二噁茂-5-基斗(2-異丙基1-4-甲基-1，3-噻唑_5_基)嘧啶 -2·胺 3.25* 620 N-l，3-苯並二噁茂-5-基斗[2-(曱氧基曱基)冬甲基-1，3-噻唑-5-基] 嘧啶-2-胺 2.47* 621 Ν-乙醯基-Ν-(3-{[4-(2-環丙基斗甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺 基}苯甲基)乙醯胺 1.87* 622 Ν-乙醯基-Ν-(3- {乙醯基[4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶 -2-基]胺基}苯曱基)乙醯胺 2.39* 623 Ν-苯基-4-{2-[(四氫呋喃冬基曱基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧咬-2-胺 624 第三-丁基-(3-{[4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺 基}苯甲基)胺基甲酸酯 2.87* 625 第三-丁基-(4-{[4-(2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯 甲基)胺基甲酸酯 2 7** 626 第三-丁基-(4-{[4-(2-胺基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基}胺基}苯甲基) 胺基甲酸酯 627 弟二-丁基-(4-{[4-(2-胺基-4-¾ 丙基坐-5-基)♦咬·^-基]胺 基}苯甲基)胺基甲酸S旨 628 弟二-丁基-(4-([4-(2-胺基-4-甲基-1，3-°塞17坐-5-基)17密〇^>2-基]胺基) 苯甲基)胺基甲酸酯 1·86* 629 弟二-丁基-(4-{[4-(2-胺基·4-弟二-丁基-1，3-°塞°坐-5-基]定-2-基} 胺基)苯曱基)胺基曱酸酯 630 第三-丁基-(4-{[4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺 基}苯甲基)胺基甲酸酯 3.46* 631 弟二-丁基-(4-{[4-(2-乙基-1，3-^σ坐-5-基)°密°定-2-基]胺基}苯甲基) 胺基甲酸酯 632 弟二-丁基-(4-{[4-(2-乙基-4-甲基-1，3-°塞0圭-5-基基]胺基} 苯甲基)胺基甲酸酯 3.26* 633 第三-丁基-(4-{[4-(2-異丙基斗甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺 基}苯甲基)胺基甲酸酯 3.68* 634 第二-丁基-(4-{[4-(2-甲基基)喊咬-2-基]胺基}苯甲基)

-206- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 胺基曱酸酯 635 第三-丁基-(4-{[4-(4-環丙基-2-乙基-1，3-噻唑-5-基)喊啶-2-基]胺 基}苯甲基)胺基曱酸酯 636 第三-丁基-(4-{[4-(冬環丙基冬甲基-1，3-噻唑·5-基)嘧啶-2-基]胺 基}苯甲基)胺基甲酸酯 637 第三-丁基-(4-{[4-(4-第二-丁基冬乙基-ΐ，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基] 胺基}苯甲基)胺基甲酸酯 638 第三-丁基-(4-{[4-(4-第二-丁基-2-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基] 胺基}苯甲基)胺基曱酸酯 639 第三-丁基-[3-({4-[2-(曱氧基曱基>4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯甲基]胺基甲酸酯 2.94* 640 第三-丁基-[4-({4-[2-(乙醢基胺)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯 曱基]胺基甲酸酯 641 第三-丁基-[4-({4-[2-(乙醯基胺)-4-環丙基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-基)胺基]苯甲基]胺基甲酸酯 642 第三-丁基-[4-({4-[2-(乙醯基胺)-4·第二-丁基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶 冬基}胺基)苯甲基]胺基甲酸酯 643 第三-丁基-[4-({4-[2-(甲氧基甲基)冰甲基-1,3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯甲基]胺基甲酸酯 2.99* 644 第三-丁基-(4-[(4-{2-[(2-甲氧基小甲基乙基)胺基]-1，3-噻唑-5-基} 嘧啶-2-基)胺基]苯甲基)胺基甲酸酯 645 第三-丁基-{4-[(4-{2-[(2·甲氧基乙基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-基)胺基]苯甲基}胺基甲酸酯 646 第三-丁基-{4-[(4-{2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3-噻唑-5-基} 嘧啶-2-基)胺基]苯甲基}胺基甲酸酯 647 第三-丁基-{4-[(4-{2-[(三氟乙醯基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧淀-2_ 基)胺基]苯甲基}胺基甲酸酯 648 第三-丁基-{4-[(4-{4-環丙基-2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]4,3-噻唑-5-基}嘧啶-2-基)胺基]苯甲基}胺基甲酸酯______ —----- ______ ----- 649 第三-丁基-{4-[(4-{4-環丙基-2-[(2-甲氧基乙基)胺基]_1，3_嗔务5** 基}嘧啶-2-基)胺基]苯甲基}胺基甲酸酯 650 第三-丁基-{4-[(4-{4-環丙基-2-[(四氫呋喃-2-基^ -207- 200803738 實例 IUPAC名稱 ^ logP ____— 唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯甲基}胺表甲酸酯 ---------- _-一-- ______ ^一^^一 ! --- — 651 第三-丁基-{4-[(4-{4-環丙基-2-[(三氟乙醯基)胺基]-1，3-噻唑-5_ 基}嘧啶-2-基)胺基]苯甲基}胺基甲酸酯 _ 652 第三-丁基-{4-[(4- {4-第二-丁基-2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基）胺 基]-1，3-噻唑净基}嘧啶-2-基)胺基]苯甲基}胺基甲酸酯__ 653 第二* 丁基-{4-[(4-{4-第二-丁基-2-[(四氫吱喃-2-基甲基)胺基 噻唑-5_基}嘧啶基)胺基]苯甲基}胺基甲酸酯 654 第三·丁基-{4-[(4-{4-第二-丁基-2·[(三氟乙醯基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-基)胺基]苯甲基}胺基甲酸酯 655 Ν2，Ν2-二甲基-Ν8-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h] 喹唑啉-2,8-二胺 1.67* 656 甲基-(4-{[4-(2_胺基冰甲基-I，3-嗟唑基)嘧啶-2-基)胺基)苯基) 胺基甲酸酯 1.31* 657 N-{4-[(4-{2-[(2·甲氧基小甲基乙基)胺基]冰甲基-i，3-嘆唑-5-基} 嘧啶-2-基)胺基]苯基}甲磺醯胺 1.53* 658 第三-丁基-[3-({4-[Φ甲基·2·(甲基胺嘆唑i基]嘧啶1基}胺 基)苯甲基]胺基甲酸酯 1.99* 659 4-(2,4-二甲基-1，3-嗟唑-5-基)-N-苯基-1，3·5-三畊-2-胺 660 乙基-4-曱基-I，3·售嗤基)-Ν-苯基-I，3,5·三n井-；2-胺 661 4-(2-異丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-苯基-1，3,5-三畊-2-胺 662 4-(2,4-二甲基-1，3-嗟唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1，3,5-三畊 -2-胺 663 4-(2_乙基冬甲基-I，3-嗟唑基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)-i，3,5-三 畊-2-胺 664 4·(2-異丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1，3,5- 三畊-2-胺 665 N-(3-乙醢基苯基)-N-[4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-嗟嗤-5·基)哺唆-2-基]乙醯胺 2.43* 666 N-[4-(2-異丙基-4-甲基-1，3』塞唑-5·基)嘧啶-2-基]-N-(3,4,5-三甲氧 基苯基)乙醯胺 2.53* 667 N-[4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶冬基]-N-(3,4,5-三甲氧基苯 基)乙醯胺 1.9* -208- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 668 N-[4-(2-乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]-N-苯基乙醯胺 2.33* 669 N-[4-(2-乙基-4-曱基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]-N-(3,4,5-三甲氧基 苯基)乙醯脸 2.19* 670 N-乙醯基-N-(3- {乙醯基-[4-(2-環丙基冰甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶 基]胺基]苯甲基)乙醯胺 Feb39 671 N-(3-乙醯基苯基)-N-[4-(2-乙基-4-甲基-I，3·噻唑-5-基)嘧啶-2-基] 乙醯胺 2.23* 672 甲基-(4-{[4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基)胺基]苯 基]胺基甲酸酯 2.51* 673 1-{冬[(2-甲基-4,5-二氫[1，3]噻嗤[4,5-h]喹唑啉各基)胺基]苯基}乙 酮 2.36* 674 2-氣-N4-[4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]-N1，N1-二甲基 苯-1,4-二胺 2* 675 N-[4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]-Ν-(3,4,5-三甲氧基苯 基)乙醯胺 1.9* 676 Ν-(3·乙酿基苯基)-Ν-[4-(2-環丙基-4-甲基-1，3-喧唾-5-基)癌唆-2-基]乙醯胺 2.43* 677 Ν-(4_氟苯基)斗{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]斗甲基-I，3-噻唑净基} 嘧啶-2-胺 1.9* 678 ‘{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]4-甲基-1，3-嘆峻-5-基}#苯基嘧咬>2-胺 1.82* 679 Μ2_[(2·甲氧基乙基)胺基]-4-甲基4,3-噻唑-5-基}-义(3,4,5-三甲 氧基苯基)嘧啶-2-胺 1.74* 680 Ν-(3-氯苯基)-4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基} 嘧啶-2-胺 2.28* 681 4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]_4_甲基-1，3-嗔唑-54}-Ν·(3-甲氧基苯 基)响咬-2-胺 1.86* 682 Ν-{3-[(4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-基)胺基]苯基}乙醯胺 1.36* 683 Ν-{4_[(4-{2·[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2· 基)胺基]苯基}乙醯胺 1.35* 684 Ν-[3-({4-[4-甲基-2·(甲基胺)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯基] 乙醯胺 1.26* -209- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 685 1-[3_({4-[2-(二甲基胺)斗甲基-I，3-嘆唑j基]嘧啶-2-基}胺基)苯 基]乙酮 1.89* 686 4-[2-(二甲基胺)-4-甲基-u-噻唑_5·基]_Ν_(3_硝基苯基)嘧啶1胺 2.34* 687 Ν-(3-氣苯基)-4·[2-(二甲基胺)斗甲基_：ι，3-嗟唑-5-基]嘧啶-2-胺 2.62* 688 4-[2-(二甲基胺Η-甲基-1，3-嗔唑-5-基]-Ν-苯基嘧啶-2-胺 1.98* 689 1-{3#4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-基)胺基]苯基}乙酮 1.69* 690 3-[(4-{2-[(2·甲氧基乙基)胺基 甲基山3-噻唑_5-基）嘧啶基) 胺基]苯盼 1.38* 691 N-{(4-[(4_{2_[(2-甲氧基乙基)胺基]斗甲基]，3_σ塞唑_5D嘧啶 基)胺基]苯基}曱石黃酸胺 1.39* 692 4-[2-(一甲基胺)-4-(三氟甲基)-1，3-σ塞唾-5-基]-N-(4-氟-3-甲基苯 基咬-2-胺 4.43* 693 甲基-[4-{{4-[2-甲基-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺 基}苯基]胺基甲酸酯 2.7* 694 甲基-[4-({4-[2-(二甲基胺)-4-(三氟曱基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2- 基}胺基)苯基]胺基甲酸酯 3.04* 695 N-(3-氯苯基)冬[2-(二甲基胺)-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-基]嘧啶 -2-胺 4.51* 696 4-({冬[2-甲基斗(三氟甲基)-1，3_噻唑基]嘧啶-2-基}胺基)苯酚 2.39* 697 4-({4-[2-(二曱基胺)-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基) 苯酚 2.64* 698 N-[4-({4-[2-甲基-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基)胺基]苯 基]乙醯胺 2.26* 699 N-[4-({4-(2-(二曱基胺)-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基}胺 基)苯基]乙醯胺 2.58* 700 2-氣-N1，N1-二甲基-N4-{4-[2-甲基-4-(三氟甲基)-l，3-噻唑-5-基] 嘧啶-2-基}苯-1，4-二胺 2.88* 701 2-氣-N4-{4-[2-(二甲基胺)冬(三氟曱基)-l，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-S}-N1，N1-二甲基苯-1，4-二胺 3.46* 702 3-({4_[2-(二甲基胺)-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑基]嘧啶各基}胺基) 苯酚 2.84* -210· 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 703 N-l，3-苯並二噁茂-5-基斗[2·甲基-4-(三氟甲基)·1，3-噻唑-5-基]嘧 啶-2-胺 3.21* 704 N-l，3-苯並二噁茂-5-基斗[2-(二甲基胺)-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-胺 3.63* 705 Ν·(3,4-二氟苯基)斗[2-甲基冰(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]嘧唆-2-胺 3.76* 706 Ν-(3,5-二甲氧基苯基)-4-[2-甲基冬(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]嘧 咬-2-胺 3.41* 707 Ν-(3,5-二甲氧基苯基)-4-[2-(二甲基胺ΗΚ三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-胺 3.85* 708 4-[4-(二氟甲基)-2-甲基-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧 唆-2-胺 2.61* 709 ΗΜ{4-[4-(二氟甲基)-2-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯 基]乙酮 2.64* 710 4-[4-(二氣甲基)-2-甲基-1,3-1¾17坐-5-基]-Ν-苯基°密0定-2-胺 2.97* 711 4-{[4-(2-乙基-4-甲基-1,3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}-N-(2-甲氧 基乙基)苯甲醯胺 2.09* 712 甲基-[3-({4-[4-甲基-2-(甲硫基)-1,3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯 甲基)胺基甲酸酯 2.16* 713 4-(4-甲基-2』比啶-3-基-1，3-噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧 咬-2-胺 2.56* 714 4-(2-乙基-4-甲基 1.35* 715 4-(4-甲基-2-〇比〇定-3-基-1,3-1¾17坐-5-基)-N-苯基σ密咬-2-月安 3.04* 716 4-(2,4-二甲基-1,3-噻唑·5-基)-Ν-吡啶-3-基嘧啶-2-胺 0.98* 717 1-(4·{[4-(2-乙基-4-甲基-1，3-°塞〇坐-5-基)°密咬-2-基]月安基}苯基）乙酉同 2.6* 718 Ν-(3,4-二甲基苯基)-4-(2-乙基-4-曱基-1，3-°塞〇坐-5-基),σ定-2-胺 3.71* 719 Ν-(3,5-二曱氧基苯基>4- {4-甲基-2-[(四氫呋喃-2-基甲基）胺 基]-1，3-嗟°坐-5-基} ^^-2-胺 2.02* 720 1-{4-[(4-{4-甲基-2-[(四氮0夫喃-2-基甲基)月安基]-1，3-〇塞〇坐-5-基}口密 啶-2-基)胺基]苯基}吡咯啶-2-酮 1.6* 721 Ν-[6-(2,2-二甲基丙乳基)ΰ比咬-3-基]-4-(2·乙基-4-甲基-1，3-°塞〇圭-5-基)嘧啶-2-胺 4.23* -211 - 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 722 N-(8-苯胺基-4,5-二氫[1，3]嗟峻[4,5-h]喹唑啉！基)乙醯胺 1.83* 723 Ν-{3·[(2·乙醯胺基·4,5-二氫[1，3]售°坐[4,5_h]噎唾琳冬基)胺基]苯 基]乙醯胺 1.38* 724 N-[8-({3-[(甲基確醯基)胺基]苯基}胺基)-4,5-二氫[ι，3]售u坐[4,5-h· 喹唑啉-2-基]乙醯胺 ’ 1.54* 725 本{2-[(3-甲氧基丙基)胺基]4-甲基-1，3-嗟唑-5-基丨苯基嘴02# 1.81* 726 N-(3-氯苯基)冰{2-[(3-甲氧基丙基)胺基]冰甲基+3-噻唑-5_基} 嘧唆-2-胺 ’ 2.28* 727 1-{4-[(2_甲基)_4,5-二氫[I，3]嗟唑[4,5七]喹唑啉各基]胺基}苯基} 吡咯啶·2·酮 1.94* 728 1-{4-[(Μ2-[(2-甲氧基小甲基乙基)胺基]斗甲基-^嘆唑·54} 嘧啶-2-基)胺基]苯基}吡咯啶冬酮 1.64* 729 H4-[(4-{2-[〇甲氧基-1-甲基乙基)胺基]冰甲基_ι，3_嘆冬5-基} 嘧啶-2-基)胺基]苯基}乙酮 ’ 1.92* 730 N-{S-[(3,4,5-三甲氧基苯基)胺基]_4,5·二氫[丨，3]嘴唾丨4 5_hl喹唑啉 冬基}乙醯胺 ’ 1.76* 731 4_(4_甲基-2-嗎琳-4·-基-I，3·嘆〇坐基)-N-苯基喊咬-2-胺 2.25* 732 甲基-[4_(2·乙基冰甲基-i，3—噻唑·5·基)嘧咬_2·基]苯基胺基甲酸酯 2.59* 733 Κ4-{[4-(2-乙基*4-甲基-I，3-嘆唑-5·基)嘧啶基]胺基}苯基} 丁 -1-嗣 3.5* 734 ΚΜ[4-(4-甲基-2_吡啶冬基-I，3-嘆唑I基)嘧啶I基]胺基}苯 基)乙酮 2.56* 735 4-(4_甲基冬嗎啉斗基-l，3-嗟唑-5-基)-Ν·(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧 啶-2·胺 2.07* 736 ΗΗ[4-(4·甲基ι嗎啉斗基H售唑ι基)嘧啶冬基]胺基}苯 基)乙酮 2.16* 737 Ν - (4]2-[(2-甲氧基+甲基乙基)胺基]斗甲基巧，3嗟0坐·5基}响啶 -2-基)苯-1，4-二胺 1.68* 738 ϋ(41^[(3-曱氧基丙基)胺基甲基-噻唑_5-基}嘧啶-2-基)胺基]苯基}乙綱 1.75* 739 ^[2-(第三-丁基胺X甲基塞嗤冬基]5_二甲 嘴啶-2-胺 ) 2.44* -212- 200803738 實例 740 IUPAC名稱 - logP 二-丁基胺)-4-甲基]，3“塞°坐-5-基]-N-(2,3-二氫-1，4-苯並 一 V °井-6-基]，咬·2_胺 2.11* 741 1二必(第三-丁基胺)冰甲基4,3』塞唑-5-基]嘧啶_2_基}胺基) 本基]吡咯啶-2-¾ 1.96* 742 l:Hi4必(第三叮基胺)冬甲基]，3-°塞唑-5-基]嘧啶冬基}胺基) 本暴j乙_ 2.35* 743 丁基胺)斗甲基-l，3-π塞唾基]善(3，冬二甲氧基苯基) 2* 744 惡茂^基冰[2-(第三叮基胺)冰甲基I3寺坐各基] 2.14* 745 即:氯甲基各嗎啉斗基-1，3-噻唑_5身密啶-2-胺 2.99* 746 甲基胺H,3-噻唑彳基]嘧啶_2_基}胺基)苯酚 1·11* 747 4_〇乙土‘甲基-i，3-噻唑-5-基)4(5-甲基。比咬-3-基)♦定-2-胺 1,41* 748 t(t i[r^(2-乙基冬甲基-1，3-嗟嗤南♦定-2-基]胺基}苯基)σ比洛 2.24* 749 ^ " -. ------—-------- 二甲基山3+坐^基)°密咬-2-基)胺基)苯基)°比略咬 -Z-QpJ 1.99* 750 甲基苯基)冰{2-[(2·甲氧基乙基)胺基]冰甲基-i，3-♦坐 -5-基}噹啶-2-胺 2.04* 751 1其甲氧基乙基)胺基]冰甲基-1，3』塞嗤-5-基卜密d 基)fec基]本基}乙酮 1.72* 752 -—---—--- 基)月女基]本基} °比略σ定-2-酮 L51* 753 f 基-4,5C幻1，3]ϋ塞峻Μ七]啥唾琳各基)胺基]苯基卜比 2.01* 754 甲基-2-(甲基胺Η，3-噻唑i基]嘧啶1基}胺基)苯基乙 1.73* 755 756 N-(3,4-二氟苯基)斗(2_乙基斗甲基心，3+坐_5_基)嘧咬_2_胺 3.44* N-(3,4-二氟苯基)斗(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶_2-胺 2.99* 757 (二1曱基)么甲基-1，3·噻唑净基㈣咬_2_胺 L41* 758 (二氟甲基)_2_甲基-1，3-噻唑-5-基]}嘧啶冬 3.2* -213- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 基}胺基)苯甲基]胺基甲酸酯 759 N-(2,4-二氟苯基)-4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 2.8* 760 N-(2,4-二氟苯基)-4-(2-乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 3.27* 761 1-[4-({4-[2-(二甲基胺)-4-甲基-1，3-嗟17坐-5-基]嘴咬-2-基}胺基)苯 基]吡咯啶-2-酮 1.6* 762 N-[3-({4-[2-(二甲基胺)斗甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯 基]乙醯胺 1.42* 763 4_({4-[2_(曱氧基甲基)-4·-甲基-1，3-0塞0坐基]0密°定-2_基}胺基)苯紛 1.8* 764 Ν-(3,5-二甲氧基苯基)-4-[2-(甲氧基甲基Μ-甲基-1，3-噻唑-5-基] 嘧啶-2-胺 2.73* 765 3-甲氧基丙基4-({4-[2-(甲氧基曱基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-基]嘧啶 -2-基}胺基)苯曱酸酉旨 2.63* 766 4-(4-甲基-2-丙基-1，3-噻唑-5-基)-N-苯基嘧啶-2-胺 3.49* 767 1 -(3- {[4-(4-甲基-2-丙基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯基)乙酮 3.04* 768 4-(4-甲基-2-丙基-1，3-^σ坐-5-基)-N-(3,4,5-二甲乳基苯基)°密咬-2-胺 2.93* 769 1_[冬({4-[2-(二甲基胺)-4-(三氟曱基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺 基)苯基]乙酮 3,44* 770 H4-({4-[2-(二甲基胺)-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺 基)苯基]吼咯啶-2-酮 2.99* 771 H3-({4-[2-(第三-丁基胺)冬甲基-1,3-噻唑-5-基}嘧啶-2-基)胺基] 苯基]吡咯啶-2-酮 1.93* 772 1-{3-[(4-{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基} 口密°^-2-基)胺基]苯基}σ比嘻咬-2-綱 1.68* 773 Ν8-(4-氟苯基)-Ν2-(2-甲氧基乙基)-Ν2-甲基-4,5-二氫[1，3]噻唑 [4,5-h]喹唑啉-2,8-二胺 1.94* 774 4-[2-(二甲基胺)-4-甲基-1,3-噻唑-5-基]-Ν-(2,2,3,3-四氟-2,3-二氫 -1，4-苯並二°惡13井-6-基)嘴0定-2-胺 3.6* 775 1-[3-({4-[2-(二曱基胺)-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺 基)苯基]°比洛σ定-2-嗣 3.07* 776 Ν2-(3-甲氧基丙基)-Ν2-甲基-Ν8-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氫 [1,3]噻唑[4,5-11]喹唑啉-2,8-二胺 1.89* -214- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 777 4-[2-(二甲基胺)-4-(三氟甲基)-l，3-噻唑-5-基]-N-(4-氟苯基)嘧啶 -2·胺 3.96* 778 4-[2-(二甲基胺)-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]-N-(4-碘苯基)嘧啶 -2-胺 4.88* 779 N-(2,2-二氟-1，3-苯並二噁茂-5-基)-4-[2-(二曱基胺)-4-(三氟曱 基)-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-胺 4.72* 780 4-[2-(二甲基胺)-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]-N-(2,2,3,3-四氟-2,3-—鼠-1，4-本並二嗔17井·*6-基),σ定-2-胺 5.28* 781 4-{2-[(2-甲乳基乙基)胺基]-1-甲基-1，3-'°塞〇坐-5-基}~^-(3-石肖基苯 基)嘧啶-2-胺 1.97* 782 1-[3-({4-[2-(二甲基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶冬基}胺基)苯 基;h匕咯啶-2-酮 1.65* 783 4-[2-(二曱基胺)-4-(三氟甲基)-1，3-嗟嗤-5-基]-N-(6-甲氧基吼咬-3- 基)嘧啶-2-胺 3.17* 784 4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基}->1-(6-甲氧基吡 咬-3 -基)。密ϋ定-2 -胺 1.45* 785 4-[2-(二甲基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(6-甲氧基吡啶；基)嘧 啶-2-胺 1.55* 786 4-(2-苯基-1，3-°塞°坐-5-基)-1\1~(3,4,5-二甲氧基苯基)°密0定-2-胺 3.37* 787 N-本基-4-(2-本基-1，3-ϊ^σ坐-5-基)0密°定-2-胺 3.97* 788 4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-(4-曱氧基苯基)嘧啶-2-胺 2.34* 789 4-(2-乙基-4-曱基-1,3-噻唑-5-基)-Ν-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 2.78* 790 5-{[4-(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}-2-曱氧基苯酚 1.79* 791 5-{[4-(2-乙基-4-甲基-1，3-嗟唾-5-基)嘧淀-2-基]胺基}-2-曱氧基苯紛 2.09* 792 4-[2-(4-氯苯基)-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 4.12* 793 4-[2-(4-氣苯基)-1，3-°塞°坐-5-基]-Ν-苯基嘴咬-2-胺 4.85* 794 Ν-(2,4-二氣苯基)-4-(2-乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 4.9* 795 Ν-(3·氯苯基)冬[2-(4-氣苯基)· 1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 5.57* 796 乙基-(4-{[4-(2-異丙基-4-甲基-1，3-^σ坐-5-基)响咬-2-基]胺基}苯 基)胺基甲酸酯 2.18* 797 Ν5-(4-氟苯基)-Ν2，Ν2-二甲基-8Η-[1，3]噻唑[4’，5’ ： 4,5]環戊烷 1.56* -215- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP [l，2-d]嘧啶-2,5-二胺 798 N-(4-氣苯基)-4-[2-(異丁基胺)-4-甲基-1，3-嗟哇-5-基]喊唆-2-胺 2.36* 799 4-[2-(異丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]-N-(4-甲基-3-硝基苯基)嘧 咬-2-胺 2.68* 800 N-(3,4-二甲氧基苯基)-4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基H-甲基-1，3-噻 唑-5-基}嘧啶冬胺 1.55* 801 N-(3,5-二甲氧基苯基)-4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻 唑-5-基}嘧唆-2-胺 1.96* 802 N-l，3-苯並二噁茂-5-基-4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻 °坐-5-基},咬-2-胺 1.65* 803 N-(2,3-二氫-1，4-苯並二噁啼-6-基)小{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-胺 1.63* 804 N-(3-氯-4-甲氧基苯基)-4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基H-甲基-1，3-噻 唑-5-基}嘧啶-2-胺 1.96* 805 2-氣-N4-(4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶 -2-基)-N1，N1-二甲基苯-1,4-二胺 1.57* 806 4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-1-甲基-l，3-嗟σ坐-5-基}-N-(4-甲基-3-硝基苯基)嘧啶-2-胺 2.17* 807 4-[(4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-售°坐-5-基)嘴咬-2-基) 胺基)苯甲腈 1.9* 808 4-[(4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-基} 胺基}苯酴 1.22* 809 Ν-(2Λ·二氟苯基)冰{4-甲基-2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3-噻 唑-5-基}嘧啶-2-胺 2.09* 810 N-(4-甲基-3-硝基苯基)-4- {4-甲基-2-[(四鼠咬喃-2-基曱基）胺 基]-1，3-售®坐-5-基}喷咬-2-胺 2.33* 811 4-({4-[2-(第三-丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯 甲腈 2.63* 812 4-[2-(第三-丁基胺)冰甲基-1，3-噻唑-5-基]·Ν-(3-氣-4-甲氧基苯基) 嘧啶-2-胺 2.52* 813 Ν4-{4-[2-(第三-丁基胺)冬曱基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基卜2-氯 -Ν1，Ν1-二甲基苯-1，4-二胺 2.09* -216- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 814 4-[2-(第三-丁基胺)-4-甲基-1,3-噻唑-5-基]-N-(2,4-二氟苯基)嘧啶 -2_胺 2.71* 815 4-[2-(第三-丁基胺)-4-甲基-1，3·噻唑-5-基]-N-(4-甲基-3-硝基苯基) ,咬-2-胺 2.88* 816 甲基-2-[(四氫呋喃-2-基甲基)胺基]-1，3-噻唑-5-基}嘧 啶-2-基)胺基]苯基}乙酮 1.83* 817 N-(3,4-二甲氧基苯基)-4- {4-甲基-2-[(四氫呋喃-2-基甲基）胺 基]-1，3-°塞嗤-5-基}σ密唆-2-胺 1.65* 818 Ν-(3-{[4-(2-異丙基-‘曱基噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯基) 乙醯胺 2.26* 819 Ν-(3,4-二甲氧基苯基)-4-(2-異丙基冰甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 2.85* 820 1-(4-{[4_(2-異丙基甲基-1，3-^σ坐_5_基基]胺基]•苯基)乙S同 3.06* 821 4-(2-異丙基-4-甲基-1,3-噻唑-5-基)-Ν-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 3.25* 822 4-[2-(異丁基胺)-4-甲基-1，3-嗟嗤-5-基]-]^-苯基17密1?定-2-胺 2.2* 823 4-[2-(異丁基胺)冬曱基-1,3-噻唑-5-基]-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧 唆-2-胺 2.06* 824 1-[3-({4-〇(異丁基胺)-4-甲基-1,3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯 基]乙酮 2.08* 825 N-(3-氣苯基)-4-[2-(異丁基胺)-4-曱基-1，3-°塞。坐-5-基]1?密17定-2-胺 2.74* 826 4-[2-(異丁基胺)冰曱基-1,3-噻唑-5-基]-N-(3-甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 2.22* 827 N-[3-({4-[2-(異丁基胺)-4-曱基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯 基]乙醯胺 1.63* 828 H4-({4-[2-(異丁基胺)冬甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯 基]乙酮 2.13* 829 N-(4-氟-3-甲基苯基)-4·[2-(異丁基胺)冰甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶 -2-胺 2.55* 830 4-[2-(異丁基胺)-4-甲基-1.3-°塞°坐-5-基]-N-(6-甲氧基0比〇定-3-基)σ密 淀-2-胺 1.87* 831 1-(4-{[4-(2-異丙基-4-甲基-1，3-11塞嗤-5-基)0密17定-2-基]胺基}苯基)17比 洛咬-2-酮 2.56* -217- 200803738 實例 RJPAC名稱 logP 832 N-(2,4-二氟苯基)-4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基}嘧咬-2-胺 1.99* 833 N-[4-({4-(2-(異丁基胺)冬甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基}胺基)苯 基]乙醯胺 1.58* 834 1-[4-({4-(2-(異丁基胺)-4-曱基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基}胺基)苯 基]°比鳴*咬~2-嗣 1.82* 835 4-[2-( 丁基胺)冰曱基-1，3-噻唑-5-基]-N-(4-氟苯基)嘧啶-2·胺 2.32* 836 4-[2-( 丁基胺)-4-曱基-1，3-噻唑-5-基]-N-苯基嘧啶-2-胺 2.2* 837 4-[2-( 丁基胺)冬曱基-1，3-噻唑-5-基]-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶 -2-胺 2.04* 838 4-[2-( 丁基胺)-4-甲基-1，3-嘆17坐-5-基]-1^-(3-石肖基苯基)嘴淀-2-胺 2.46* 839 1-[3-({4-[2-( 丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯基] 乙酮 2.07* 840 4-[2-( 丁基胺)冰曱基-1，3-噻唑-5-基]-N-(3-氯苯基)嘧啶-2-胺 2.75* 841 4-[2-( 丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]-N-(3-甲氧基苯基)嘧啶-2-胺 2.23* 842 N-[3-({4-[2-( 丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯基] 乙醯胺 1.65* 843 N-[4-({4-[2-( 丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯基] 乙醯胺 1.59* 844 1-[4-({4-[2-( 丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯基] 乙酮 2.2* 845 1-[4-({4-[2-( 丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯基] °比洛淀-2-酮 1.8* 846 4-[2-( 丁基胺)-4-甲基-1，3-°塞0坐-5-基]-N-(4-氣-3-曱基苯基)喊咬-2_ 胺 2.67* 847 4-[2-( 丁基胺)-4-甲基-1，3-嘆嗤-5-基]-N-(6-甲氧基°比咬-3-基)°¾咬 -2-胺 1.85* 848 N-[3-(4-乙酿基六氮基)-4-氣苯基]-4-(2-乙基-4-曱基-1，3_ 噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 2.42* 849 4-[2-(二甲基胺)-4-甲基-1，3-嘆嗤-5-基]-1^-(4-氟苯基)嘴咬-2-胺 1.99* 850 4-[2-(二甲基胺)-4-甲基-1，3-噻嗤-5-基]-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧 1.77* -218- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP ——1 淀-2-胺 ^851^ N-(4-氟苯基)-4-{2-[(3-甲氧基丙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基} 嘧啶-2-胺 1.92* 852 N-(3·甲氧基苯基)斗{2-[(3-甲氧基丙基)胺基H-甲基-1，3-嗟唑-5-基}嘧啶-2-胺 1.89* ----- 」 853 N-{3-[(4-{2-[(3-甲氧基丙基)胺基H-甲基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-基)胺基]苯基}乙醯胺 1.44* 854 Ν-{4·[(4-{2-[(3-甲氧基丙基)胺基H-甲基-I，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-基)胺基]苯基}乙醯胺 1.4* ^855 1-{4-[(4-{2-[(3-甲氧基丙基)胺基]-4-曱基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-基)胺基]苯基}乙酮 1.81* 856 1-{4-[(4-{2-[(3-甲氧基丙基)胺基Η-甲基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶-2-基)胺基]苯基}D比嘻淀-2-酮 1.57* ^857 N-(4_氟各甲基苯基)-4-{2-[(3-甲氧基丙基)胺基H-曱基-1，3-噻唑 -5-基}嘧啶-2-胺 2.11* 858 4- {2-[(3-曱氧基丙基)胺基]-4-甲基-1，3-嗟唑-5-基} -N-(6-甲氧基吼 啶-3-基)嘧啶-2-胺 1.57* 859 4-[2-(二甲基胺)-4-(三氟甲基)-1，3-噻唑-5-基]-N-(3-硝基苯基)嘧 咬-2-胺 3.99* ^860 N-[3_({4-[2·(二甲基胺)-4_(三氟甲基)-1>噻唑I基]嘧啶-2-基}胺 基)苯基]乙醯胺 2.65* ^861 1-{3-[(4-{2-[(3-甲氧基丙基)胺基]-4-甲基-1，3-嗟唾-5-基}喊咬-2-基)胺基]苯基}D比洛变-2-酮 1.62* 862 Ν-[4·({4-[2-(二甲基胺)-冬甲基-I，3-嘆唑-5_基]嘧啶么基}胺基)苯 基]乙醯胺 1.33* 863 4-(2-乙基-4-曱基-1，3-嗟嗤-5-基)-Ν-(4-氟-3-曱氧基苯基)哺咬·2· 胺 2.99* 864 4-[(4-{2·[(2-甲氧基小甲基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-噻唑-5-基}嘧啶 ·2-基)胺基]苯橫醢胺 1.49* 865 4-{2-[(3-曱氧基丙基)胺基]斗甲基-1，3-噻唑-5-基}-队(3-硝基苯 基)嘧啶-2-胺 2.03* 866 ____一 4]2-[(3-甲氧基丙基)胺基]斗甲基-1，3_°塞唑_5-基}-；^(3,4,5-三甲 1.73* -219- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 氧基苯基)喊唆-2-胺 867 1-[4-({4-[2-(二甲基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺基)苯 基]乙酮 1.9* 868 4-[2-(異丁基胺)-4-曱基-1，3-11塞0坐-5-基]-]^-(3-石肖基苯基)喊〇定-2-胺 2.47* 869 N2，N2-二曱基-N5-苯基-8H-[1，3]噻唑[4’，5f: 4,5]環戊烷[l，2-d]嘧啶 -2,5-二胺 1.49* 870 1-(4-{(2-(二甲基胺)-8Η-[1，3]噻唑[4’，5’ ： 4,5]環戊烷[l，2-d]嘧啶-5-基)胺基}苯基)σ比咯啶-2-酮 1.37* 871 4-[2-(第三-丁基胺)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(6-氯吡啶-3-基)嘧啶 -2-胺 2.48* 872 1^-(6-氣°比17定-3-基)-4-{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]-4-甲基-1，3-0塞'?坐-5-基}^σ定-2-胺 1.71* 873 5-氣-4-(2,4-二甲基-1，3-°塞〇坐-5-基)-1^-苯基°^唆-2-胺 3.26* 874 5-氯-4-(2,4-二曱基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-(3·4,5-三甲氧基苯基)嘧啶 -2-胺 2.82* 875 5-氯-Ν-(3-氯苯基)冬(2,4-二甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 3.86* 876 5-氣-4-(2-乙基-4-甲基-1，3-。塞。坐-5-基)-Ν-苯基°密咬-2-胺 3.78* 877 5-氯-N-(4-氯苯基)-4-(2-乙基4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 4.48* 878 5-氯-N-(2-氯苯基)-4-(2-乙基-4-曱基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 4.62* 879 N’-[4-(2-乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基]-N，N-二甲基苯 -1,4-二胺 1.56* 880 N44-(2-乙基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基）嘧啶-2-基]-N，N-二甲基苯 -1,3-二胺 1.99* 881 2-甲氧基乙基-4-{[4-(2-乙基冬甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺 基}苯甲酸酯 2.91* 882 4-(2-第三-丁基斗甲基-1，3-噻唑-5·基)-N·苯基嘧啶-2-胺 4.24* 883 4-(2-第三-丁基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)·Ν-(4-氟苯基)嘧啶-2-胺 4.18* 884 4-(2-弟二-丁基-4-甲基-1，3-嗟。圭-5-基)-Ν-(3-鼠苯基)°密。定-2-胺 4.82* 885 1-(4-{[4-(2-第三-丁基斗甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-基]胺基}苯 基)乙酮 4.22* 886 4-(2-第三-丁基斗甲基-1，3-噻唑-5-基)-Ν-(6-甲氧基吡啶-3-基)嘧 3.42* -220- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 啶-2-胺 ~~~ 887 HM[4-(2-第三-丁基冰甲基]，3·σ塞唑-5_基)嘧啶冬基]胺基}苯 基)乙酮 3.66* 888 4-(2-第三-丁基-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)-ν_(3 4 5-三甲氧基苯基)嘴 咬-2-胺 3.48* 889 6-[(4-{2-[(2-甲氧基-1-甲基乙基)胺基]-4_甲基噻唑基]嘧咬 基]胺基]苯並σ夫喃-1(3Η)-_ 1.65* 890 6-[(4-{2-[(2-甲氧基乙基]月安基甲基 胺基]-2-苯並咬喃-1(3Η)-_ 1.53* 891 2-[(5_{2_[(4-1苯基)胺基]。密；7定+基}冬甲基]3』塞σ坐I基)胺基-乙醇 ’ 1.5* 892 6-({4-[2-(第三-丁基胺)冰甲基-1，3』塞唑士基]嘧啶冬基}胺基)-2_ 苯並呋喃-1(3H)-酮 2* 893 4-[2-(第二-丁基胺)斗甲基_1，3·嗟唑·5_基1善(3冬二甲基苯基)0密 啶-2-胺 2.79* 894 ϋ(第二-丁基胺)-4m，3-°塞唑基]善(3，冬二氟苯基)嘧°定 2.96* 895 4-[2-(第三-丁基胺)_4_甲基-1，3』塞唑净基]善(4_氯苯基)嘧啶-2-胺 3·13* 896 Ν-(3,4-二甲基苯基)冰{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]斗甲基-1,3-噻唑 -5-基}嘧啶-2-胺 2.08* 897 1^-(3,4-二氟苯基)冰{2-[(2-甲氧基乙基)胺基]冰甲基+3』塞唑j· 基}"密啶-2-胺 2.15* 898 Ν-(4-氯苯基)斗(2-[(2-甲氧基乙基)胺基]斗甲基]，3-嗟唑-5-基} 嘧啶-2-胺 2.24* 899 Ν-(4·氟苯基)·4_[2-(2_甲氧基乙氧基)冰甲基]，塞唑_5-基]嘧啶 -2-胺 3.12* 900 Ν2-第三-丁基-鳩-(4-氟苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5-h]喹唑啉 -2,8-二胺 2.22* 901 442-(2-甲氧基乙氧基甲基q，3_嗟。坐_5-基]善苯基嘧。定冬胺 3.01* 902 5-溴4·(2·乙基-4-甲基-l，3-噻唑-5-基)-N-苯基嘧啶-2-胺 3.82* 903 5-氣-4·(2-異丙基-4-甲基·ι，3-噻唑-5-基)-N-苯基嘧啶-2-胺 4.27* 904 5->臭·4·(2-異丙基_4·甲基塞唑基)善苯基嘧啶_2-胺 4.32* l： S ) -221 - 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 905 5-溴-4-(2-乙基-4·甲基-1，3·噻唑-5-基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧 咬-2-胺 3.29* 906 5_溴-4-(2,4-二甲基-1，3·售唑_5_基)·Ν·(3,4,5_三甲氧基苯基)嘧啶 -2-胺 2.85* 907 5-氯-4-(2-乙基-4-甲基-1，3-嗟唑-5-基)-Ν-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧 啶-2-胺 3.2* 908 5-溴冰(2-異丙基-4-甲基-1，3H5-基)谷(3,4,5-三甲氧基苯基) 。密。定-2-胺 3.65* 909 孓溴_4-(2,4_二甲基-1，3_嗟唑各基)-N_苯基嘧啶_2•胺 3.3* 910 4-[2-(2·甲氧基乙氧基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-基]善(3,4 5-二甲氧基 苯基)嘧啶·2-胺 ’ ’ 一 土 2.53* 911 4-[2-(2-甲氧基乙氧基)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基]-Ν-(3-硝基苯基)嘴 啶-2-胺 3.08* 912 1-[3-({4-[2-(2-甲氧基乙氧基)冬甲基-1，3-嗟哇-5-基]鳴咬-2-基}胺 基)苯基]乙酮 2.64* 913 Ν-(3-氯苯基)-4-[2_(2·甲氧基乙氧基)+甲基义^塞嗤-^基㈣淀 -2-胺 3.57* 914 4-[2-(2_甲氧基乙氧基)冬甲基-I，3·噻唑士基]專(3_甲氧基苯基) 嘧啶-2-胺 1 2.92* 915 4-[2-(2-甲氧基乙氧基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-基]-N-(6-甲氧基吼咬 各基)嘧啶-2-胺 2.34* 916 1 _[4_( {4_[2·(2_甲氧基乙氧基)冰甲基q，3·π塞唑_5·基]嘧啶·2_胺 基)苯基]乙fi同 2.58* 917 1-[4-({4-[2-(2-曱氧基乙氧基)-4-甲基-l，3-噻唑-5-基]嘧啶-2-基}胺 基)苯基]°比洛淀-2-_ 2.23* 918 N2·第三-丁基-N8-苯基-4,5-二氫[1，3]嗟唾[4,5-h]喹唑琳-2,8-二胺 2.15* 919 4-(2-異丙基-4-曱基-1，3H5-基)比唆-3-基 1.51* 920 5-漠-N-(3-氣本基)-4-(2-乙基-4-甲基-1，3』塞唾-5-基)哺。定_2-胺 4.36* 921 4-{[5-溴·4-(2·乙基冬甲基-I，3-嗟唑基)嘧啶1基]胺基卜ΝΝ_二 甲基苯績醯胺 3.36* 922 5->臭-Ν·(3-氯苯基)-4-(2-異丙基)-4-甲基-1，3-噻唑-5-基)嘧啶-2-胺 4.9* -222- 200803738 實例 IUPAC名稱 logP 923 N2-第三-丁基-N8-(3-氣苯基)-4,5-二氫[1，3]噻唑[4,5七]喹唑啉 -2,8-二胺 2.99* 924 1-(4-{[2-(第三-丁基胺)-4,5-二氫[U]噻唑[4,5七]喹唑啉各基]胺 基}苯基)乙酮 2.47* 925 1-(4·{[2-(第三-丁基胺)-4,5_二氫[1，3]噻嗤[4,5七]喹唑啉-8-基]胺 基}苯基)吼咯啶-2-酮 1.91* 926 N2-第三-丁基-N8-(6-甲氧基口比啶各基)-4,5-二氫[1，3]噻唾[4,5-h] 喹士淋-2,8-二胺 1.95* a l〇gP值係根據EEC Directive 79/831 Annex V.A8，藉由HPLC(高效能液相層析法）， 於反-相管柱(C 18)中，使用下述條件進行： * 溫度·· 40°C ;移動相·· 0.1%水性甲酸及乙腈；自10%乙腈至95%乙腈，線型 5 梯度。 **溫度：43°C ;移動相：〇·1%水性磷酸及乙腈；自10%乙腈至95%乙腈，線型 梯度。 各情形的校正係使用具已知的l〇gP值之不分枝的烧 ίο -2-酮類(3至16個碳原子）進行，使用線型内插法，介於兩明 確的烷酮類間之滯留時間測定logP值。 各情形之又max值係測定介於190 nm及400 nm間的UV 光譜的最大吸光訊號。 15 【實施方式】

用途實例 實例A 穎枯球腔菌試驗(小麥V保護性 溶劑：50份重的MTV-二曱基乙醯胺 20 乳化劑：1份重的烷基芳基聚甘醇醚 -223- 200803738 為配製適當的活性化合物製劑，將1份重的活性化合物 與所述量的溶劑及乳化劑混合，並以水將混合物稀釋至所 想要的濃度。 為測試保護的活性，以所述施用率將幼年植物噴灑上 活性化合物製劑，待喷灑物乾燥附著後，對植物噴灑上穎 枯球腔菌（ZepiospAaerfa⑽i/orwm)之孢子懸浮液，植物被留 置於20°C、相對大氣濕度為1〇〇%之小室中，經48小時。 之後，將植物置於20°C、相對大氣濕度為80%之溫室中。 在接種後10天進行評估，0%代表相當於對照組之效 力’而100%代表未見到感染發生。 此試驗中，根據本發明之下述化合物在活性化合物的 濃度為1000 ppm下，顯現的效力為達到70%或更高： 7 ， 62 ， 73 ， 15卜 182 ， 190 ， 240 ， 244 ， 247 ， 251 ， 461 ， 742 ， 759 15

實例B 禾穀鐮刀菌CPMSflWww客rfliwiVieflrM/w)試驗(大麥)/保護性 溶劑：50份重的W-二甲基乙醯胺 乳化劑：1份重的烧基芳基聚甘醇 為產生適當的活性化合物配製劑，將1份重的活性化合 物與所述量的溶劑及乳化劑混合，並以水將混合物稀釋至 所想要的濃度。 為測試保護的活性，以所述施用率將幼年植物喷灑上 活性化合物製劑，待喷灑物乾燥附著後，對植物喷灑上禾 -224- 200803738 穀鐮刀菌之分生孢子的懸浮液。 將植物置於約22°C、相對大氣濕度為ι〇0%之半透明培 養罩下之溫室内。 5 在接種後4天進行評估，〇%代表相當於對照組之效力， 而100%代表未見到感染發生。 此試驗中，根據本發明之下述化合物在活性化合物的 浪度為1000 ppm下，顯現的效力為達到70%或更高·· 9 ’ 151，182，190，222，235，240，243，244，247，251， 375 ， 461 10

實例C 白粉病菌（Sphaerotheca)試驗(黃瓜)/保護性 溶劑：24·5份重的丙酮 24.5份重的二曱基乙醯胺 15 20 乳化劑：1份重的烷基芳基聚甘醇醚 所想要的濃度

為產生適當的活性化合物配製劑，將丨份重的活性化合 所述量的溶劑及乳化劑混合，並以水將混合物稀釋I 、為測試保護的活性，以所述施用率將幼年植物噴灑上 活性化合物製劑，待喷灑物乾燥附著後，對植物接種上瓜 類白粉病菌之水性孢子懸浮液， 物被留置於約2 31：及相對大氣濕度為約7 〇 %之溫室内/。’ 在接種後7天進行評估，0%代表相當於對照組之 而WO%代表未見到感染發生。 " -225 - 200803738 此試驗中，根據本發明之 ^ ^1ΠΑ _ , <下述化合物在活性化合物的 浪度為lOOppmT，顯現的效力為達到％ 10，244 々又同· 5 實例 灰黴菌（Botrytis)試驗(豆子)/保護性 溶劑：24.5份重的丙酮 24.5份重的二曱基乙醯胺 乳化劑· 1份重的烧基芳基聚甘醇喊 10 輕製適當的活性化合物製劑，將1份㈣活性化合物 與所述量的溶劑及乳化劑混合，並以水將混合物稀釋至所 想要的濃度。 為測試保護的活性，以所述施用率將幼年植物喷灑上 活性化合物製劑，待喷灑物乾燥附著後，將2小片含灰黴菌 15 少怡cz>Ierefl)菌落之洋菜膠片各置於植物的各葉片上， 接種後的植物被置於約20 c及相對大氣濕度為丨之暗室 内。 在接種後2天進行評估葉面上及感染面積的大小，〇% 代表相富於對ft?、組之政力’而1 〇〇%代表未見到感染發生。 20 此試驗中’根據本發明之下述化合物在活性化合物的 濃度為100 ppm下，顯現的效力為達到70%或更高： 2(Π ， 210 ， 244 ， 742 ， 758 ， 559 ， 780 實例Ε 25 致病疫霉(Phytophthora)試驗（番茄)/保護性 -226- 200803738 溶劑：49份重的AUV-二曱基曱醯胺 乳化劑：1份重的烷基芳基聚甘醇醚 為產生適當的活性化合物配製劑 ·細化劑混合，並以水：昆合物 所想要的濃度 為測試保護的活性，以所述施用率將幼年 灑上活性化合物製劑，處理丨天後，對植物接種上^病疫霉 10 15 之孢子懸浮液，再將其置於約 且相對大氣濕度為1_下經24小時，再將植物置於相對大 氣濕度為約96%且溫度為約2〇°c下之室内生長。 在接種後7天進行評估，〇%代表相當於對照組之效力， 而100%代表未見到感染發生。 此試驗中，根據本發明之下述化合物在活性化合物的 濃度為500 ppm下，顯現的效力為達到70%或更高： 69，73 ’ 182，186，201，203，210，235，239，243，247， 251 ’ 32卜 324，327，329，460，628，630

實例F 稻瘟病菌（Pyricularia)試驗(稻米)/保護性 溶劑：28.5份重的丙酮 乳化劑：1.5份重的烷基芳基聚甘醇醚 為產生適當的活性化合物配製劑，將1份重的活性化合 物與所述量的溶劑混合，濃縮物再以水及所述量的乳化劑 稀釋至所想要的濃度。 -227- 200803738 為測試保護的活性，以所述施用率將幼年水稻噴灑上 活性化合物製劑，處理一天後，將植物接種上稻瘟病菌 (尸;;咖1//狀以〇〇^〇之水性孢子懸浮液，再將植物置於約25 QC及相對大氣濕度為100%之溫室内。 在接種後7天進行評估，〇%代表相當於對照組之效力， 而100%代表未見到感染發生。 此試驗中，根據本發明之下述化合物在活性化合物的 濃度為500 ppm下，顯現的效力為達到⑽％或更高： 9 ， 235 ， 243 10

實例G 立枯絲核菌（Rhizoctonia)試驗(稻米）/保護性 溶劑·· 28.5份重的丙酮 乳化劑：1.5份重的烷基芳基聚甘醇醚 為產生適當的活性化合物配製劑，將丨份重的活性化合 物與所述量的溶劑混合，濃縮物再以水及所述量的乳化劑 稀釋至所想要的濃度。 為測試保護的活性，以所述施用率將幼年水稻喷灑上 活性化合物製劑，處理一天後，將植物接種上立枯絲核菌 奶/細·)之菌絲，再將植物置於25。〇及相對大氣 濕度為100%之溫室内。 在接種後4天進行評估，〇%代表相當於對照組之效力， 而1〇〇°/。代表未見到感染發生。 此试驗中，根據本發明之下述化合物在活性化合物的 ί Η -228- 200803738 濃度為500 ppm下，顯現的效力為達到80%或更高： 9 ， 235 ， 243 ， 244 實例Η 5 旋抱腔菌（Cochliobolus)試驗(稻米）/保護性 溶劑：28.5份重的丙酮 乳化劑：1.5份重的烷基芳基聚甘醇醚 為產生適當的活性化合物配製劑，將1份重的活性化合 物與所述量的溶劑混合，濃縮物再以水及所述量的乳化劑 ίο 稀釋至所想要的濃度。 為測試保護的活性，以所述施用率將幼年水稻噴灑上 活性化合物製劑，處理一天後，將植物接種上水稻胡麻葉 枯病菌«⑽)之水性孢子懸浮液，再將 植物置於25°C及相對大氣濕度為1〇〇%之溫室内。 15 在接種後7天進行評估，〇%代表相當於對照組之效力， 而100%代表未見到感染發生。 此ά式驗中，根據本發明之下述化合物在活性化合物的 濃度為500 ppm下，顯現的效力為達到或更高： 235 ， 243 ， 244 20 < 5 ) -229-

Claims (1)

1. 200803738 十、申請專利範圍： 一種具式⑴之化合物的用途，

   R6 其中各符號被定義如下： R至R4彼此獨立地代表氫，鹵素，氰基，羥基，硝 基 ’ OR11，SR11，SOR11，S02Rn，S02N(Rn)2， OOR" ’ NRuCO〇R12，N(Rn)2，NRnCORU， NR^COR12，NRuS02R12，〇CON(Rn)2， 〇〇〇RU，c〇N(Rn)2，COOR11，(CH2)mORn， (CH2)mSRu，（CH2)mN(Rn)2，（CH2)mCOOR12， β^^ϋοοιι11，無取代的或經取代的 crC8-烧基，crC8-函基烧基，C；rC8-環烧基； 其中m = 1-8 或在各情況下，兩相鄰的基：R1、R2或R2、R3 或r3、R8或R8、R4，一起形成一種無取代的或 經取代的雜環性五-或六-成員的環， 代表氫，無取代的或經取代的Crc8-烷基，無 取代的或經取代的C1-C4-烧基C(=0)，Ci-Cr烧 基〇C(==〇)，無取代的或經取代的^^/广烷氧基 -230- 200803738 (CrQ)烧基，無取代的或經取代的C2_C6_稀 基，無取代的或經取代的C2_c6-炔基，Ci-C6-烧基亞續酿基，Ci_C6_烧基礦酿基，（^3-(^8_環烧 基，各具有1至9個敦、氣及/或溴原子之 5 鹵基烧基’ Ci-Cf函基烧基亞石黃酿基，C1-C4- 鹵基烧基石黃酿基’ _基-C1-C4-烧氧基_(^_(^4-烧 基’CVC8__基環烧基；甲醯基，甲醯基 炫基’（CrC3-烧基）幾基-CrC3-烧基，（crc3· 烧氧基）幾基-CrCV烧基；各具有1至13個氟、 ίο 氣及/或溴原子之_基-(。1-(：3-烷基)羰基_crcr 烧基，-基-(CrCV烷氧基）幾基-CrC3烷基； (Crc8_烧基)魏基，（crC8_烧氧基)幾基，（crc8_ 烧硫基）羰基，（CrCr烷氧基-CrC4-烷基）羰 基，（CVCV烯氧基)幾基，（c3_c6-快氧基)幾基， 15 (C^C8_環烷基）幾基；各具有1至9個氟、氣及/ 或溴原子之(CrC^鹵基烷基)羰基，（CrC6-鹵基 烷硫基)羰基，（crc6__基烷氧基)羰基，（C3-c6-鹵基烯氧基)羰基，（C3_C6-鹵基炔氧基)羰基，（鹵 基-CrCr烧氧基_CrC4烧基)幾基，（c3_c8，基 2〇 環烧基）羰基，或-CH2-OC-RNA ， -CH2_CH=CH_R1-a ， -CH=C=CH-Ria ， _C(=0)C(=0)R2，-CONR3R4，-CH2NR5R6，crc4- 三烷矽基或CrCr二烷基單苯基矽基， R1A代表氫，CrC6-烧基，函基烷基，c2-c6-

   -231 - 200803738 X Y ζ R6 10 稀基，C2-C6-快基’ C3-C7-環烧基，（C1-C4-烧氧 基)羰基，（c3-c6-烯氧基)羰基，（c3-c6-炔氧基)-魏基或氰基， 代表氮或CR8， 代表氮或CR9， 代表氮或CR1()， 代表氫，鹵素，氰基，羥基，OR11，SR11，COR11， C02Rn，無取代的或經取代的CVC8-烷基， Ci-Cg-iS 基烧基 ’ C1-C4-三烧秒基 ’ N(Rn)2 ’ NRnCORn，NRnCOR12，NRnSOnRn， CON(Rn)2，C3-C8-環烷基，芳基，雜芳基；其 R7 15 中 η = 0·2， 代表氫，鹵素，氰基，羥基，胺基，N(Rn)2， 硝基，OR11，SR11，無取代的或經取代的CrC8_ 烷基，無取代的或經取代的C3-C6-環烷基， CrC4-三烷矽基，COOR11，CON(Rn)2，COR11 或 R7及R1() —起形成一種具下述結構之飽和或不 飽和的架橋：

   R13一N / R13、 、' R13〆 R13、 R13〆 R13、 R13- R13、 R13- S、 R13' R13 一 R13, S

   -232 - 20 200803738 其中R13 =彼此獨立地為氫，鹵素，無取代的或經取 代的CrC3-烷基，無取代的或經取代的CrC3-烧氧基，或 兩個孿基(geminal radicals)R13代表雙重地附 接的氧或硫， R8 R9 代表氫，鹵素，氰基，經基，硝基，OR11，SR11， SOR11，S02Rn，S02N(Rn)2，OOR"， NRnCOOR12 ，N(Rn)2 ，NRnCORn ， NRnCOR12，NRnS02R12，OCON(Rn)2， 〇C=ORn，C〇N(Rn)2，COOR11，（CH2)mOR"， (CH2)mSRn，（CH2)mN(Rn)2，（CH2)mCOOR12， (CH^mNR^COOR11，無取代的或經取代的 Ci-C8-烧基，crC8-鹵基烧基，C3_C8-環烧基； 其中m = 1- 8， 代表氫，鹵素，N(RU)2，氰基，羥基，〇Rii， 20 Rio R11 SR ’ COR11，無取代的或經取代的CrCs-烷基 或無取代的或經取代的C3-C8-環烷基， 代表氫’鹵素，氰基，羥基，胺基，n(r1i)2， 硝基，OR11，SR11，無取代的或經取代的CrC8-燒基 ’ CrC4-三烧矽基，c〇〇Rn，c〇N(Rn)2， 代表相同或相異基，且為氫，無取代的或經取 代的CrC8-烧基’（^-(^8-_基烧基，crC4-三烧 矽基，芳基， 或 -233 - 200803738 如果兩個R11基為附接在一個氮原子上，兩個 R11基可形成一種3-至7_成員的、無取代的或經 取代的、飽和或不飽和的環，其可含有至高達5 個另外的挑選自包括N、Ο及S之雜原子，其中 雨個氧原子不相鄰， 5 或 10 如果雨個R11基在NRUcorH基中為相鄰，兩個 R"基可形成一種3-至7-成_、無取代的或經 取代的、飽和或不飽和的環，其可含有至高達5 個另外的挑選自包括N、〇及s之雜原子，其中 兩個氧原子不相鄰， 15 2. R12代表相同或相異基，且為無取代的或經取代的 Crc8_烧基’ 口心-齒基垸基，（CH2)p〇Rii， CrC4-三烷矽基；其中p = i_4 以及其農業化學地活性鹽類，作為殺真菌劑類。 式(I)的化合物之用途，其中一或多個代號具有下述含 義之一 ·· R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氯，溴，峨，氰基， 羥基，硝基，OR11，〇-Me，〇-Et，O-Pr，O-zPr， O-Bu，OvecBu，〇七〇Bu，〇_，bu，q_(ch2)2〇H， 〇-(CH2)2OCH3 ^ 〇-(ch2)3〇h , 〇.(CH2)3OCH3 ^ 〇CF3，SR11，SH，S-Me，S-Et，S-Pr，S-zPr， S_Bu，S-wdBu，SAoBu，SvBu，SCF3，SOR11， SO-Me，SO-Et ’ SO-Pr，s〇-zPr，SO-Bu， -234- 200803738 SO-secBu，SO-woBu，SO-iBu，S02Rn J S〇2_lV[e ’ S〇2_Et，S〇2_Pr，S〇2，zPr ’ S〇2_Bu ’ S〇2-mcBu，S〇2-/仰Bu，S〇2"Bu，SON(Rn)2， SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， 5 SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2， SONHCF3 ，SON(CF3)2 ，S02N(Rn)2 ， S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt， S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3，S02N(CF3)2， COR11，COMe，COEt，COPr，CO，Pr，COBu， 10 COsecBu，CO-/5〇Bu，CO，Bu，COCF3， NR1IC02R11，NRuC02Me，NRnC02Et， NRnC02Pr，NRnC02/Pr，NRnC02Bu， NRnC02McBu，NRnC02zwBu，NRnC02iBu， NRnCORn，NHCOMe，NHCOEt，NHCOPr， 15 NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu，NHCOmcBu， NHCOwoBu，NHCOiBu，NHCO(CH2)2OH， NHCO(CH2)2OCH3 ， NHCO(CH2)3OH ， NHCO(CH2)3OCH3，NRnCOMe，NRnCOEt， NRnCOPr ，NRnCO/Pr ，NRnCOBu ， 20 NRnCO^cBu ， NRnCO，Bu ， NRnCO(CH2)2OH ，NR1 ^0(^2)20^3 ， NRnCO(CH2)3〇H ，NR1,CO(CH2)3〇CH3 ， N(Rn)2，NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NH，Bu， NHEt，NHPr，NH/Pr，NHBu，NHzBu，NH^cBu， < s -235 - 200803738 六鼠吼0井-1-基’ 4-曱基六鼠ϋ比ϋ井-1-基’嗎琳-1-基，NRuS02R12，NHSOR11，NRuSORu， NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt，NHS02Et， NMeSOMe ，NHS02Rn ，NRuS02Ru ， 5 NMeS02Me ， NMeSOEt ， NMeS02Et ， NHSOCFs ，NHSO2CF3 ，OCON(Ru)2 ， OCONHMe ， OCONHEt ， OCONHPr ， OCONH/Pr，OCONHBu，OCONH廳Bu， OCONH^oBu，OCONHiBu，OCONMe2， 10 OCONEt2，OCONPr2，OCON，Pr2，OCONBu2， OCONmcBu2，OCONz·仍Bu2，OCONmBu2， OCOR11，OCOMe，OCOEt，OCOPr，OCO/Pr， OCOBu，OCCXsecBu，OCOz\soBu，OCOiBu， CON(Rn)2，CONHEt，CONEt2，CONHMe， 15 CONMe2，CONHPr，CONPr2，CONHBu， CONH 騰 Bu ，CONHwoBu ，CONHiBu ， CONHCH(CH3)CH2OH > CONHCH(CH3)CH2OCH3 ^ CO顺CH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， CONH(CH2)2〇CH3 ， C0NH(CH2)20H ， 20 CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONRnCH(CH3)CH2〇H ^ CONRnCH(CH3)CH2〇CH3 ^ CONRnCH(C2H5)CH2〇H ^ CONR11CH(C2H5)CH2OCH3 ^ CONRn(CH2)2〇CH3 ， CONRn(CH2)2〇H ， CONRn(CH2)3OCH3 ， CONRu(CH2)3OH ， -236- 200803738 C02Ru，C02Me，C02Et，C02Pr，C02zPr， CO2B11，C〇2此cBu，C02/⑽Bu，C〇2，Bu， C02(CH2)20H ， C02(CH2)20CH3 ， 5 10 C02(CH2)30H，C02(CH2)30CH3，（CH2)mORu， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH， CH2OMe ， (CH2)2〇Me ， （CH2)3OMe ， (CH2)4OMe，（CH^SR11，CH2SH，（CH2)2SH， (CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe，（CH2)2SMe， (CH2)3SMe，(CH2)4SMe，(CH2)mN(Rn)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2， CH2NHAc，CH2NHCOCF3，(CH2)2NH2， (CH2)3NH2 ， (CH2)4NH2 ， CH2NMe2 ， 15 (CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， (CH2)3NMe2，（CH2)4NHMe，（CH2)4NMe2， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，（CH2)2COOMe， 20 (CH2)3COOMe，CH2COOEt，（CH2)2COOEt， (CH2)3COOEt，CH2COOPr，（CH2)2COOPr， (CH2)3COOPr，CH2COO，Pr，（CH2)2COO，Pr， (CH2)3COOzPr，CH2COOiBu，（CH2)2COO，Bu， (CH2)3COOiBu ， CH2COO(CH2)2〇H ， CH2COO(CH2)2OCH3 ch2coo(ch2)3och3CI^NRUCOOR11 CH2NHCOOiBu ， ，CH2COO(CH2)3OH， ，CH2NHCOOR11 ， CH2NHCOOMe ， CH2NHCOOEt ， -237 200803738 CH2NHCOOPr ， CH2NHCOOBu ， CH2NHCOO 縱 Bu ， CH2NRnCOOEt ， CH2NRnCOO/Pr ， CH2NHCOO/Pr ， CH2NHCOOiBu ， CH2NHCOO/5〇Bu ， CH2NRnCOOPr ， CH2NRnCOOBu ， CH2NRnCOOiBu，CH2NRnCOO%cBu，曱基， 10 15 乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基，1-曱基丙基， 2-甲基丙基，1，1-二曱基乙基，戊基，1-曱基丁 基，2-甲基丁基，3-曱基丁基，2,2-二甲基丙基， 1-乙基丙基’己基’ 1，1 -二曱基丙基’ 1，2 -二曱 基丙基’ 1 -曱基戍基’ 2-曱基戊基’ 3 -甲基戊基’ 4-甲基戍基^ 1，1-二甲基丁基’ 1，2-二曱基丁基， 1,3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基 丁基’ 3,3-二曱基丁基^ 1-乙基丁基’ 2 -乙基丁 基，1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基-1 -曱基丙基以及1 -乙基-2-曱基丙基，ί展 丙基，環丁基，環戊基，環己基；CF3，CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3 或R3、R8或R8、R4，一起形成一種雜環性5-或6-成員的環，其為無取代的或經1至4個鹵素 原子取代或經1至4個的CrC3-烷基取代且其中 各情況可含有至高達兩個的氧原子， R5 代表氫，甲基，乙基，丙基，1·甲基乙基，丁 -238 - 20 200803738 基，1-甲基丙基，2-甲基丙基，1，1-二曱基乙基， CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， 乙醯基，C2H5C(=0)，C3H7C(二0)，C4H9C(=0)， CF3C(-0) ， C2F5C(=0) ， CH3OC(二 0)， 5 c2h5oc(=o)，C3H7OC卜o)，c3h7oc(=o)， 10 C4H9C(二 O)，CF3OC(二 O)，CCl3OC(二 o)， C2F5OC(二〇)，CH2OCH3，C2H4OCH3，CH=CH2， CH2CH二CH2，C 三 CH，CH2C = CH，SOCH3， SOC2H5，soc3h7，so2ch3，S02C2H5， so2c3h7，環丙基，環丁基，環戊基，環己基； CH2OCF3，C2H4OCF3，C=ONH2，SiMe3， SiMe2iBu，SiMe2Ph， X 代表氮或CR8， Y 代表氮或CR9， 15 Z 代表氮或CR1() 其中，Y或Z為氮， 或Y為氮且Z為CR1G， 或Y為CR9且Z為氮， R6 代表氫，氟，氯，漠，埃，氰基，經基，OR11， O-Me，O-Et，O-Pr，Ο-/Pr，O-Bu，O-secBu， O-isoBu ， CMBu ， OCH(CH3)CH2OH ， OCH(CH3)CH2OCH3，OCH(C2H5)CH2OH， OCH(C2H5)CH2OCH3 ， 0(CH2)20CH3 ， o(ch2)2oh，o(ch2)3och3，o(ch2)3oh， -239- 20 200803738 OCF3，SR11，S-Me，S-Et，S-Pr，S-，Pr，S-Bu， SwecBu，S-/5oBu，S-/Bu，SCF3，SOR11，SO-Me， SO_Et，SO-Pr，SO-zPr，SO-Bu，SO-5ecBu， SO_/5(9Bu，SO-，Bu，SO2R11，S〇2-Me，S〇2-Et， 5 S〇2_Pr，S〇2_/Pr，S〇2_Bu，SC^-seeBu， SOW⑽Bu，S02-，Bu，COR11，COMe，COEt， COPr，CO/Pr，COBu，COsecBu，CO/*soBu， COiBu，COCF3，C02Rn，C02Me，C02Et， C02Pr，C〇2，Pr，C02Bu，C02secBu，C02/*soBu， 10 C02/Bu ， C02CH(CH3)CH20H ， co2ch(ch3)ch2och3，co2ch(c2h2)ch2oh， C02CH(C2H5)CH20CH3，C02(CH2)20CH3， co2(ch2)2oh ， co2(ch2)3och3 ， C02(CH2)3〇H，NRnC02Ru，NRuC02Me， 15 NRuC02Et，NRnC02Pr，NRnC02/Pr， NRnC02Bu，NRnC02縱Bu，NRuCO咖Bu， NRC02tBu，NRnCORn ，NRnCOMe ， NRnCOEt ，NRnCOPr ，NRnCO/Pr ， NR^COBu，NRnCO縱Bu，NRuCOw0Bu， 20 NRuCOiBu，甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基， 丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙基，1,1-二曱基乙 基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-曱基丁 基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二甲基丙基，1，2-二甲基丙基，1-曱基-戊基， -240- 200803738 2-曱基戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基，1，1-二 甲基丁基，1，2-二曱基丁基，1,3-二曱基丁基， 2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二曱基 丁基’ 1-乙基丁基，2-乙基丁基’ 1，1，2-三甲基 5 丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基-1-甲基丙基以 及 1_ 乙基-2-曱基丙基；CH2OCH3，（CH2)2OCH3， CH(CH3)CH2OCH3 ， (CH2)2OH ， CH(CH3)CH2OH，CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， cf(cf3)2， 10 SiMe3，SiMe2iBu，SiMe2Ph，NHR11，N(RU)2， NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NHiBu，NHEt， NHPr，NHzPr，NHBu，NHzBu，NH縱Bu，六 鼠口比崎-1-基，4-曱基六氮11比。井-1-基，嗎琳-1-基， NHCH(CH3)CH2OH，NHCH(CH3)CH2OCH3， 15 NHCH(C2H5)CH2OH，NHCH(C2H5)CH2OCH3， NH(CH2)2OCH3 ， NH(CH2)2OH ， NH(CH2)3OCH3 ，NH(CH2)30H，NHAc ， NRnCH(CH3)CH2OH ^ NR11CH(CH3)CH2OCH3 ^ NRnCH(C2H5)CH2OH ^ NR11CH(C2H5)CH2〇CH3， 2〇 NRn(CH2)2OCH3 ， NRu(CH2)2OH ， NRu(CH2)3OCH3，NRn(CH2)3OH，NRuAc， NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu， NHCO^ecBu ，NHCOwoBu ，NHCOiBu ， NHCOCF3，NHCOC2F5，N(Me)iBu，N(Me)Et， -241 · 200803738 N(Me)Pr，N(Me)/Pr，N(Me)Bu，N(Me)5ecBu， N(Me)/5〇Bu ， N(CH3)CH(CH3)CH2OH ， N(CH3)CH(CH3)CH2OCH3 ^ N(CH3)CH(C2H5)CH2OH ^ n(ch3)ch(c2h5)ch2och3，n(ch3)(ch2)2och3， 5 N(CH3)(CH2)2OH ， N(CH3)(CH2)3OCH3 ， N(CH3)(CH2)3OH，NHCOR11，NRuCORu， NMeAc，NMeCOEt，NMeCOPr，NMeCOzPr， NMeCOBu，NMeCOsecBu，NMeCO^oBu， NMeCOiBu，NMeCOCF3，NMeCOC2F5， 10 NHC02Ru ，NRuC02Rn ，NHC02Me ， NHC02Et，NHC02Pr，NHC02zPr，NHC02Bu， NHC02mcBu，NHC02z·如Bu，NHC02iBu， NHC02CF3，NHC02C2F5，NHC02CH(CH3)CH20H， NHC〇2CH(CH3)CH2OCH3 ^ NHC02CH(C2H5)CH2〇H ^ 15 NHC02CH(C2H5)CH20CH3 ^ NHC02(CH2)2〇CH3 ， nhco2(ch2)2oh ， nhco2(ch2)3och3 ， NHC〇2(CH2)3〇H，NMeC02Me，NMeC02Et， NMeC02Pr ，NMeC02zPr ，NMeC02Bu ， NMeC〇2此cBu，NMeC〇2^sOBu，NMeC〇2，Bu， 2〇 NMeC02CF3，NMeC02C2F5，NEtC02Me， NEtC02Et，NEtC02Pr，NEtC02zPr，NEtC02Bu， NEtCC^ecBu，NEtC〇2^50Bu，NEtC〇2iBu， NEtC02CF3，NEtC02C2F5，SON(Rn)2， SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， (s -242- 200803738 SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2， SONHCF3 ，SON(CF3)2 ，S02N(Ru)2 ， S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt， S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3，S02N(CF3)2， 5 SO揮CH(CH3)CH2OH，so2nhch(ch3)ch2och3， S02NHCH(C2H5)CH20H，SO禪CH(C2H5)CH2OCH3， S02NH(CH2)20CH3 ， S02NH(CH2)20H ， S02NH(CH2)30CH3 ， S02NH(CH2)30H ， NHSOR11，NRuSORn，NHSOMe，NHS02Me， 10 NHSOEt，NHS02Et，NMeSOMe，NHS02Ru， NR11S02Ru ，NMeS02Me ，NMeSOEt， NMeS02Et ， NHSOCF3 ， NHSO2CF3 ， CON(Rn)2，CONH2，CONHMe，CONMe2， CONHEt，CONEt2，CO-嗎啉，CO-六氫吡啶， is CO-六鼠17比井’ CO-(4-甲基六鼠0比口井）’ CONHCH(CH3)CH2OH ^ CONHCH(CH3)CH2OCH3 ^ CONHCH(C2H5)CH2OH > CONHCH(C2H5)CH2OCH3 > CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3，CONH(CH2)3OH，環丙基， 20 環戊基，環己基，苯基，吡啶-4-基，吡啶-3- 基’ π比σ定-2-基’ α塞吩-2-基’ σ塞吩-3-基’咬喃-2-基，呋喃-3-基，ΑΜ，3-噁唑啶-2-酮，AM·曱基 -1,3-噁唑啶-2-酮，AM，4-二甲基-1，3-噁唑啶-2-酮，ΛΜ，5-二甲基-1,3-噁唑啶_2-酮，#-5,5·二甲 -243· 200803738 基-1，3 - °惡。坐σ定-2-闕’ 乙基-1，3 - °惡σ坐咬-2- 酮，iV-4,4-乙基-1,3-噁唑啶-2-酮，NHCH2-四氮 5 10 R7 代表氬，氟，氯，溴，鐵，氰基，羥基，胺基， N(Rn)2，硝基，OR11，SR11，曱基，乙基，丙 基，1-甲基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-曱基丙 基，1，1-二甲基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-甲 基丁基，3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基 丙基，己基，1，1-二甲基丙基，1，2-二曱基丙基， 1-甲基-戊基，2-曱基戊基，3-曱基戊基，4-甲 基戊基，1，1-二曱基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲基丁 基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基， 1，1，2-二甲基丙基，1，2,2-二曱基丙基’ 1-乙基-1_ 曱基丙基以及 1-乙基-2-甲基丙基；CF3， CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基， 環丁基，環戊基，環己基，SiMe3，COOR11， CON(Ru)2，COR11， 或 20 R7及R1G —起形成一種具下述結構之飽和的或不飽和 的架橋：

   R13\ / R13 / R13 , R13\〆 j R13 —R13^| R13 人、 〇、、、 S、、、R13’N、、、 / R13\ / / / R13—N 〉、 O S 、、、R13’、、 、、、 \ -244- 25 200803738 其中r13=彼此獨立地為氫，氟，氯，溴，碘，甲基， 乙基，丙基，：U甲基乙基，CF2H，CF3，C2F5， OCH3，OC2H5，0CF3，OC2F5，或 兩個孿基R13代表雙重地附接的氧或硫， 5 R8 代表氫，氟，氯，溴，破，氰基，經基，硝基， OR11，O-Me，〇_Et，O-Pr，O-zPr，0_Bu， OwecBu，O七〇Bu，O-/Bu，0-(CH2)20H， 0_(CH2)20CH3，〇_(CH2)3OH，O(CH2)30CH3， 〇CF3，SR11，SH，S-Me，S-Et，S-Pr，S-/Pr， i〇 S_Bu，S_5eeBu，S_z\soBu，S々Bu，SCF3，SOR11， SO-Me，SO-Et，SO-Pr，SO-zPr，SO-Bu， SOwecBu，SO-z·仰Bu，SO-，Bu，S02Rn， S02-Me，S02-Et，S02-Pr，S02_zPr，S02-Bu， S02-縱Bu，S02-/⑽Bu，S02-，Bu，SON(Ru)2， is SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2， SONHCF3 ’ SON(CF3)2 ，S02N(Ru)2 ， S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt， S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3，S02N(CF3)2， 20 COR11，COMe，COEt，COPr，COzPr，COBu， COsecBu，COz5〇Bu，COiBu，COCF3， NRnC02Ru，NRnC02Me，NRnC02Et， NRnC02Pr，NRnC02zPr，NRnC02Bu， NRnC025ecBu > NRnC02^i?Bu ^ NRnC02iBu > -245 - 200803738 NRuCORu，NHCOMe，NHCOEt，NHCOPr， NHCOzPr，NHCOBu，NHCO，Bu，NHCO縱Bu， NHCOboBu，NHCOiBu，NHCO(CH2)2OH， NHCO(CH2)2OCH3 ， NHCO(CH2)3OH ， 5 NHCO(CH2)3OCH3，NRuCOMe，NRnCOEt， NRnCOPr ，NRnCOzPr ，NRnCOBu ， NRuCO縱Bu，NRUCO—Bu，NRUcOiBu， NR11 CO(CH2)2OH ，NR11 CO(CH2)2OCH3 ， NRnCO(CH2)3OH ，NRnCO(CH2)3〇CH3 ， 10 N(RU)2，NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NH/Bu， NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu，NHsecBu， NH以oBu，4-甲基六氩°比口井-1-基，六氫°比口井小 基，嗎啉小基，NRuS02R12，NHSOR11， NRnSORn，NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt， is NHS02Et ， NMeSOMe ， NHS02Rn ， NRnS02Rn ，NMeS02Me，NMeSOEt， NMeS02Et ， NHSOCF3 ， NHSO2CF3 ， OCON(Ru)2，OCONHMe，OCONHEt， OCONHPr ， OCONHzPr ， OCONHBu ， 20 OCONH縱Bu，OCONHz·滅u，OCONHiBu， OCONMe2，OCONEt2，OCONPr2，OCONzPr2， OCONBu2，OCON卿Bu2，OCON/5〇Bu2， OCON，Bu2，OCOR11，OCOMe，OCOEt， OCOPr ，OCOzPr ，OCOBu ，OCOsecBu ， -246- 200803738 OCOz·仍Bu，OCOiBu，CON(Rn)2，CONHEt， CONEt2，CONHMe，CONMe2，CONHPr， CONPr2，CONHBu，OCONHBu，CONHiBu， CONHCH(CH3)CH2OH ^ CONHCH(CH3)CH2OCH3 ^ 5 CONHCH(C2H5)CH2OH ^ CONHCH(C2H5)CH2OCH3 ^ CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONR11CH(CH3)CH2OH ， CONR1 tHCCHJCI^OCHb ， io CONR11CH(C2H5)CH2OH ， CONR11CH(C2H5)CH2〇CH3 ， CONR1 'CHAOCKb ，CONRn(CH2)2OH ， CONR1 #112)300¾ ，CONRn(CH2)3〇H， C02Rn，C02Me，C02Et，C02Pr，C02/Pr， is CO2B11，C025ecBu，C〇2/*soBu，C〇2，Bu， C02(CH2)20H ， co2(ch2)2och3 ， C〇2(CH2)3〇H，C02(CH2)30CH3，（CH2)mORu， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH， CH2OMe ， （CH2)2OMe ， （CH2)3OMe ， 20 (CH2)4OMe，（CH2)mSRu，CH2SH，（CH2)2SH， (CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe，（CH2)2SMe， (CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Rn)2， CH2NH2 ， CH2NAc2 ， CH2N(COCF3)2 ， CH2NHAc ，CH2NHCOCF3 ，(CH2)2NH2 ， -247- 200803738 (CH2)3NH2 ，(CH2)4NH2 ，CH2NMe2 ， (CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， (CH2)3NMe2，（CH2)4NHMe，（CH2)4NMe2， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，（CH2)2COOMe， (CH2)3COOMe，CH2COOEt，（CH2)2COOEt， (CH2)3COOEt，CH2COOPr，（CH2)2COOPr， (CH2)3COOPr，CH2COO，Pr，（CH2)2COOzPr， (CH2)3COOzPr，CH2COOiBu，（CH2)2COOiBu， (CH2)3COOiBu ， CH2COO(CH2)2〇H ， 10 CH2COO(CH2)2OCH3，CH2COO(CH2)3OH， CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOORn ， CH2NRnCOORu ， CH2NHCOOMe ， 15 CH2NHCOO，Bu ， CH2NHCOOPr ， CH2NHCOOBu ， CH2NHCOO 縦 Bu ， CH2NRnCOOEt ， CH2NRnCOOzPr ， CH2NHCOOEt ， CH2NHCOOzPr ， CH2NHCOOiBu ， CH2NHCOOz·滅 u ， CH2NRnCOOPr ， CH2NRnCOOBu ， CH2NRuCOOiBu ， CH2NRnCO〇5ecBu ， CH2NRuCOOz·⑽Bu，甲基，乙基，丙基，1-曱 基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙基，1，1· 二曱基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基， 3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己 基^ 1，1 -二曱基丙基’ 1，2-二曱基丙基^ 1 -曱基 -248- 20 200803738 戊基，2-曱基戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基， 1，1-二曱基丁基，1，2-二甲基丁基’ 1，3-二曱基 丁基^ 2,2-二曱基丁基’ 2,3-二甲基丁基’ 3,3_ 二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-5 三曱基丙基’ 1，2,2-二曱基丙基’ 1-乙基-1-甲基 丙基以及1-乙基-2-甲基-丙基；環丙基，環丁 基，環戊基，環己基；CF3，CF2H，CC13，C2F5， C3F7，CF(CF3)2， R9 代表氫，氟，氣，溴，碘，N(RU)2，NMe2，NEt2， ίο NHMe，NH2，NH/Bu，NHEt，NHPr，NmPr， NHBu，NHsecBu，NHwoBu，4-曱基六氫11 比口井 -1-基’六鼠吨11 井-1-基’嗎琳-1-基，氣基，經基’ OR11，0_Me，O-Et，O-Pr，CMPr，O-Bu， 0_*secBu，0-z*sc>Bu，O-出u，0-(CH2)2〇H， 15 CHCH2)2OCH3，CKCH2)3OH，0-(CH2)30CH3， OCF3，SRn，SH，S-Me，S-Et，S-Pr，S-/Pr， S，Bu，S-夕ecBu，S-zioBu，S-，Bu，SCF3，COR11， COMe，COEt，COPr，COzPr，COBu，CO縱Bu， COwoBu，COiBu，COCF3，甲基，乙基，丙基， 20 1-曱基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙基， 1，1-二曱基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁 基，3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基， 己基，1，1-二甲基丙基，1，2-二曱基丙基，1-甲 基戊基，2-甲基戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基， -249- 200803738 U-二曱基丁基，1，2-二曱基丁基，1，3-二曱基 丁基，2,2_二甲基丁基，2,3-二曱基丁基，3,3-^一甲基丁基’ 1-乙基丁基’ 2-乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基小曱基 5 丙基以及1-乙基-2-曱基-丙基；CF3，CF2H， CC13 ’ C2F5 ’ C3F7 ’ CF(CF3)2，環丙基，環 丁基， 環戊基，環己基， r1° 代表氫，氟，氯，溴，蛾，氰基，經基，胺基， N(Rn)2，硝基，OR11，SR11，甲基，乙基，丙 0 基，曱基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-曱基丙 基，1，1_二曱基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲 基丁基’ 3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，μ乙基 丙基，己基，1，1-二甲基丙基，1，2-二甲基丙基， 1-甲基-戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲 5 基戊基二甲基丁基，1,2-二甲基丁基，ι，3- 二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁 基，二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基， 1，1，2·三甲基丙基，ι，2,2-三甲基丙基，ι_乙基小 甲基丙基以及1-乙基_2_曱基丙基；CF3，CF2H， CC13，c2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基，環丁基， 環戊基，環己基，SiMe3，COOR11，CON(Ru)2， Rl1為相同或相異基，且代表氫，甲基，乙基，丙 基，1-甲基乙基，丁基，1-甲基丙基，2_甲基丙 基’ 1，1-二甲基乙基，戊基，甲基丁基，2—甲 -250· 200803738 10 基丁基，3-甲基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基 丙基，己基，1，1-二甲基丙基，1，2-二甲基丙基， 1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基 戊基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁 基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基， 1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基小 甲基丙基，1-乙基-2-甲基丙基，CH2CH2OMe， CH(CH3)CH2OMe ’ CH2CH(CH3)OMe ， CH2CH2OEt ’ CH(CH3)CH2OEt ， CH2CH(CH3)OEt，CF3，CF2H，CC13，C2F5， C3F7，CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環戊基， 環己基，SiMe3，苯基， 或 15 如果兩個R11基為附接在一個氮原子上，兩個 R11基可形成一種3-至7-成員的、無取代的或經 取代的、飽和或不飽和的環，苴可合右 個另外的挑選自包括⑽之:3原有子至二5 兩個氧原子不相鄰， 如果兩個R"基在NRnc〇Ru基中為相鄰，兩個 R"基可形成-種3-至'成員的、無取代的或經 取代的、飽和或不飽和的環，其可含有至言_ 個另外的挑選自包括N、〇及8之雜原子，「7其中 -251 - 20 200803738 兩個氧原子不相鄰， R12 代表甲基，乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基， 1-曱基丙基，2-曱基丙基，1,1-二曱基乙基，戊 基’丨-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2,2-5 一曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二曱基丙 基’ 1，2-二甲基丙基，1-曱基戊基，2-曱基戊基， 3-曱基戊基，4-甲基戊基，1，1-二曱基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二曱基丁 基，2,3-二曱基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基 10 丁基’2_乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2- 二甲基丙基’ 1-乙基-1-甲基丙基以及1-乙基-2-曱基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， CF(CF3)2，，環丙基，環丁基，環戊基，環己 基，CH2ORu，（CH2)2ORu，（CH2)3ORn， 15 (CH2)4ORn，SiMe3 〇 以及其農業化學地活性鹽類，作為殺真菌劑類。 3· 式⑴的化合物之用途，其中一或多個代號具有下述含 義之一 ·· R至R4彼此獨立地代表氳，氟，氯，演，蛾，氰基， 20 羥基，硝基，0尺11，0-^^，04〇0彳1*，0-$1·， 0_Bu，OaecBu，Ο々切Bu，O-iBu，0-(CH2)20H， 0-(CH2)20CH3，0-(CH2)30H，0-(CH2)30CH3， OCF3，SR11，SH，S-Me，S-Et，S-Pr，S々Pr， S-Bu，S-secBu，S七c?Bu，S_，Bu，SCF3，SOR11， -252- 200803738 SO-Me，SO-Et，SO-Pr，SO-zPr，SO-Bu， SO-secBu ^ SO-isoBu ^ SO-iBu ^ SO2R11， S〇2~M!c 9 S〇2~Et j S〇2~Pr J S〇2~iPr j S〇2~Bu 9 S〇2_此cBu，S〇2七0B11，S〇2-iBu，SON(Ru)2， 5 SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2， SONHCF3 ，SON(CF3)2 ，so2n(ru)2 ， S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt， S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3，S02N(CF3)2， 10 COR11，COMe，COEt，COPr，CO/Pr，COBu， CO^ecBu，CO-isoBu，CO^Bu，COCF3， NRnCORn，NRnC02Me，NRuC02Et， NRnC02Pr，NRnC02/Pr，NRnC02Bu， NRUcOwecBu，NRnC02z·奶Bu，NRnC02iBu， 15 NRnCORu，NHCOMe，NHCOEt，NHCOPr， NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu，NHCO縱Bu， NHCOwoBu，NHCOiBu，NHCO(CH2)2OH， NHCO(CH2)2OCH3 ， NHCO(CH2)3〇H ， NHCO(CH2)3OCH3，NRnCOMe，NRuCOEt， 20 NRnCOPr ，NRnCOzPr ，NRnCOBu ， NRuCO 縱 Bu ， NRuCO，Bu ， NRnCO(CH2)2〇H ，NRnCO(CH2)2OCH3 ， NRnCO(CH2)3〇H ，NRnCO(CH2)3〇CH3 ， N(RU)2，NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NH，Bu， (s -253 - 200803738 NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu，NH/Bu，NHsecBu， 六氮0比0井-1-基，4-甲基六鼠ϋ比併-1-基’嗎琳-1-基，NRuS02R12，NHSOR11，NRuSORu， NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt，NHS02Et， 5 NMeSOMe ，NHS02Ru ，NRnS02Rn ， NMeS02Me ，NMeSOEt ，NMeS02Et ， NHSOCF3 ，NHSO2CF3 ，OCON(Rn)2 ， OCONHMe ， OCONHEt ， OCONHPr ， OCONHzPr，OCONHBu，OCONH縱Bu， 10 OCONHwoBu，OCONHiBu，OCONMe2， OCONEt2，OCONPr2，OCONzPr2，OCONBu2， OCONmcBu2，OCON/奶Bu2，OCONmBu2， OCOR11，OCOMe，OCOEt，OCOPr，OCOzPr， OCOBu，OCCXsecBu，OCOboBu，OCOiBu， 15 CON(Ru)2，CONHEt，CONEt2，CONHMe， CONMe2，CONHPr，CONPr2，CONHBu， CONH 縱 Bu ，CONH/^oBu ，CONH/Bu ， CONHCH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH，CO丽CH(C2H5)CH2OCH3， 20 CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONRnCH(CH3)CH2OH，CONRnCH(CH3)CH2OCH3， CONRnCH(C2H5)CH2OH ^ CONR11CH(C2H5)CH2〇CH3 ^ CONRn(CH2)2〇CH3 ， CONRn(CH2)2〇H ， -254- 200803738 CONRn(CH2)3OCH3 ，CONRn(CH2)3OH ， C02Rn，C02Me，C02Et，C02Pr，C02zPr， C02Bu 5 C〇2此cBu，C〇2加Bu，C02，Bu， C02(CH2)20H ， C02(CH2)20CH3 ， 5 C02(CH2)3〇H，C02(CH2)3〇CH3，（CH2)mORu， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH， CH2OMe ， （CH2)2OMe ， (CH2)3OMe ， (CH2)4OMe，（CH2)mSRu，CH2SH，（CH2)2SH， (CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe，（CH2)2SMe， ίο (CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Ru)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2， CH2NHAc，CH2NHCOCF3，(CH2)2NH2， (CH2)3NH2 ， (CH2)4NH2 ， CH2NMe2 ， (CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， 15 (CH2)3NMe2，（CH2)4NHMe，（CH2)4NMe2， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，（CH2)2COOMe， (CH2)3COOMe，CH2COOEt，（CH2)2COOEt， (CH2)3COOEt，CH2COOPr，（CH2)2COOPr， (CH2)3COOPr，CH2COO/Pr，（CH2)2COO，Pr， 20 (CH2)3COO/Pr，CH2COO出u，（CH2)2COOiBu， (CH2)3COO/Bu ， CH2COO(CH2)2OH ， CH2COO(CH2)2OCH3，CH2COO(CH2)3OH， CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOOR11 ， CH2NRnCOORn ， CH2NHCOOMe ， -255 - 200803738 X 代表氮或CR8， Y 代表氮， ζ 代表氮或CR1Q， r6 代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，OR11， 0_Me，O-Et，O-Pr，O-zPr，O-Bu，Ο-5ecBu， O-isoBu ， O-iBu ， OCH(CH3)CH2OH ， 〇CH(CH3)CH2〇CH3，OCH(C2H5)CH2OH， OCH(C2H5)CH2OCH3 ， 0(CH2)20CH3 ， 10 15 0(CH2)20H，0(CH2)30CH3，0(CH2)30H， OCF3，SR11，S-Me，S-Et，S-Pr，S_zPr，S-Bu， SwecBu，S七oBu，S-iBu，SCF3，SOR11，SO-Me， SO-Et，SO-Pr，SO-zPr，SO-Bu，SO德Bu， SO_z\soBu，SO-，Bu，SO2R11，S〇2-Me，S〇2-Et， S〇2-Pr，S〇2々Pr，S〇2-Bu，S〇2_*secBu， SOWoBu，S02"Bu，COR11，COMe，COEt， COPr，COz’Pr，COBu，COsecBu，CO/50BU， CO，Bu，COCF3，C02Ru，C02Me，C02Et， C〇2Pr，C〇2zPr，CO2B11，C〇2*yecBu，C〇2z\soBu， C02iBu ， C02CH(CH3)CH20H ， C02CH(CH3)CH20CH3，C02CH(C2H5)CH20H， co2ch(c2h5)ch2och3，co2(ch2)2och3， co2(ch2)2oh ， co2(ch2)3och3 ， C02(CH2)3〇H，NRuC02Ru，NRuC02Me， NRnC02Et ，NRnC02Pr ，NRuC02zPr ， •257- 20 200803738 CH2NHCOO，Bu CH2NHCOOPr CH2NHCOOBu CH2NHCOO 縦 Bu CH2NHCOOEt CH2NHCOOzPr CH2NHCOOiBu CH2NHCOO/5〇Bu 5 CH2NRnCOOEt ， CH2NRnCOOPr ， CH2NRnCOOzPr ， CH2NRnCOOBu ， CI^NRUCOO/Bu，CH2NRuCOO縱Bu，甲基， 乙基，丙基，1-甲基乙基，丁基，1-曱基丙基， 10 15 2-甲基丙基，1，1-二甲基乙基，戊基，1-曱基丁 基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基， ^乙基丙基，己基，1，1-二甲基丙基，1,2-二曱 基丙基，1-曱基戊基，2-曱基戊基，3_曱基戊基， 4-甲基戊基，U-二曱基丁基，1，2-二曱基丁基， 1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲基 丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁 基，1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基-1-曱基丙基以及1-乙基-2-曱基丙基；環 丙基，環丁基，環戊基，環己基；CF3，CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3 或R3、R8或R8、R4, 一起形成一種 2,3-二氫-1，4-二噁畊、2,2,3,3_四氟_2,3_二氫-1，4-二噁畊、1，3-二噁茂或2,2-二氟-1，3-二噁茂環， R5 代表氫，乙醯基，三氟乙醯基， -256- 20 200803738 NRnC02Bu，NRnC02縱Bu，NRuCO咖Bu， NRuC02，Bu，NRnCORn，NRnCOMe， NRnCOEt ，NRnCOPr ，NRnCO/Pr ， NRnCOBu，NRnCO縱Bu，NRuCOwoBu， 5 NRuCO，Bu，Me，Et，Pr，zPr，Bu ^ secBu9 isoBu 9 tBu ， CH2OCH3 ， (CH2)2OCH3 ， CH(CH3)CH2OCH3 ， （CH2)2OH ， CH(CH3)CH2OH，CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， cf(cf3)2， io SiMe3，SiMe2iBu，SiMe2Ph，NHR11，， NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NHiBu，NHEt， NHPr，NHzPr，NHBu，NH廳Bu，NH如Bu， NHCH(CH3)CH2OH，NHCH(CH3)CH2OCH3， NHCH(C2H5)CH2OH，NHCH(C2H5)CH2OCH3， 15 NH(CH2)2OCH3 ， NH(CH2)2OH ， NH(CH2)3OCH3 ，NH(CH2)3OH ，NHAc， NRnCH(CH3)CH2OH ^ NRnCH(CH3)CH2〇CH3 ^ NRnCH(C2H5)CH2OH ^ NR11CH(C2H5)CH2OCH3 ^ NRn(CH2)2OCH3 ， NRu(CH2)2OH ， 20 NRu(CH2)3OCH3，NRu(CH2)3OH，NRuAc， NHCOEt，NHCOPr，NHCOzPr，NHCOBu， NHCO^ecBu ，NHCOz·⑽Bu ，NHCOiBu ， NHCOCF3，NHCOC2F5，N(Me)iBu，N(Me)Et， N(Me)Pr，N(Me)/Pr，N(Me)Bu，IS^MekecBu， -258- N(Me)woBu ， N(CH3)CH(CH3)CH2OH ， N(CH3)CH(CH3)CH2OCH3 ^ N(CH3)CH(C2H5)CH2OH ^ N(CH3)CH(C2H5)CH2OCH3，N(CH3)(CH2)2OCH3， N(CH3)(CH2)2OH ， N(CH3)(CH2)3OCH3 ， N(CH3)(CH2)3OH，NHCOR11，NRuCORu， NMeAc，NMeCOEt，NMeCOPr，NMeCOzPr， NMeCOBu，NMeCCXsecBu，NMeCOwoBu， NMeCOiBu，NMeCOCF3，NMeCOC2F5， NHC02RU ，NRuC02Rn ，NHC02Me ， NHC02Et，NHC02Pr，NHC02zPr，NHC02Bu， NHC02%cBu ，NHC02wi?Bu ，NHCOyBu ， NHC02CF3，NHC02C2F5，NHC02CH(CH3)CH2OH， 丽co2ch(ch3)ch2och3 > nhco2ch(c2h5)ch2oh > nhco2ch(c2h5)ch2och3，NHC02(CH2)20CH3， nhco2(ch2)2oh ， nhco2(ch2)3och3 ， NHC02(CH2)3〇H，NMeC02Me，NMeC02Et， NMeC02Pr ，NMeC02zPr ，NMeC02Bu ， NMeC02*secBu，NMeC〇2boBu，NMeC02，Bu， NMeC02CF3，NMeC02C2F5，NEtC02Me， NEtC02Et，NEtC02Pr，NEtC02zPr，NEtC02Bu， NEtC〇2此cBu，NEtC〇2z\〇Bu，NEtC〇2iBu， NEtC02CF3，NEtC02C2F5，SON(Ru)2， SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2， 200803738 SONHCF3 ，SON(CF3)2 ，S02N(Rn)2 ， S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt， S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3，S02N(CF3)2， S02細CH(CH3)CH2OH，S02NHCH(CH3)CH20CH3， 5 S02丽CH(C2H5)CH2OH，SO禪CH(C2H5)CH2OCH3， S02NH(CH2)20CH3 ， so2nh(ch2)2oh ， S02NH(CH2)30CH3 ， S02NH(CH2)30H ， NHSOR11，NRnSORn，NHSOMe，NHS02Me， NHSOEt，NHS02Et，NMeSOMe，NHS02Ru， 10 NRuS02Ru ，NMeS02Me ，NMeSOEt ， NMeS02Et ，NHSOCF3 ，NHSO2CF3 ， CON(Ru)2，CONH2，CONHMe，CONMe2， CONHEt，CONEt2，CO-嗎啉，CO-六氫吡啶， CO-六氮ϋ比啡’ CO-(4-甲基六氮口比啡）’ 15 CONHCH(CH3)CH2OH > CONHCH(CH3)CH2OCH3， CONHCH(C2H5)CH2OH > CONHCH(C2H5)CH2OCH3 > CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3，CONH(CH2)3OH，環丙基， 壤戍基’壤己基’苯基’ 11比ϋ定-4-基’ σ比咬-3 -2〇 基，。比ϋ定-2-基’ σ塞吩-2-基’ 11塞吩-3-基’咬喃-2- 基’ υ夫喃-3-基’ τν~ι，3-σ惡口坐。定-2-嗣’ 甲基 -1,3-嗯嗤咬，7V-4,4-二甲基·1，3-ϋ惡峻咬-2-酉同’7\/~4,5-二曱基-1，3-17惡11坐11定-2-嗣’7\^5,5-二甲 基-1，3-噁唑啶·2-酮，ΑΜ-乙基-1,3-噁唑咬-2- -260- 200803738 酮，ΛΓ_4,4-乙基-1，3-噁唑啶-2-酮，NHCH2-四氫 咬喃-2-基’ R7 代表氫’氟’氯’溴’破’氰基’經基，胺基， N(RU)2，NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NH，Bu， 5 NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu，NHzBu，NH^cBu， 六氳。比口井-1-基，4-曱基六氫°比。井小基，嗎淋小 基，硝基，OR11，O-Me，O-Et，O-Pr，O-zPr， 0- Bu ， O-secBu ， 0-z5〇Bu ， 0-，Bu ， OCH(CH3)CH2OH ，OCH(CH3)CH2OCH3 ， 10 OCH(C2H5)CH2OH，OCH(C2H5)CH2OCH3， o(ch2)2och3，0(CH2)20H，0(CH2)30CH3， 0(CH2)3OH，OCF3，SRn，S-Me，S_Et，S-Pr， S-zPr，S-Bu，S-secBu，，S_，Bu，SCF3， 曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基，1-曱 15 基丙基，2-甲基丙基，1,1-二甲基乙基，戊基， 1- 曱基丁基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2-二 甲基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二曱基丙基， 1，2-二曱基丙基’ 1 -曱基戍基’ 2-甲基戊基5 3-曱基戊基，4-曱基戊基，1，1-二曱基丁基，1，2- 2〇 二曱基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁 基，2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基 丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基小甲基丙基以及1-乙基-2-曱基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， -261 - 200803738 CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環戊基，環己基， SiMe3，COOR11，C02Me，C02Et，C02Pr， C02/Pr，C02Bu，COeecBu，C02以oBu，C02，Bu， CON(Rn)2，CONH2，CONHMe，CONMe2， 5 CONHEt，CONEt2，C〇4馬淋，CO-六氫口比口定， CO-六氫σ比畊，CO-(4-曱基六氩°比畊）， CO丽CH(CH3)CH2OH，CONHCH(CH3)CH2OCH3， CO丽CH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， 10 CONH(CH2)3OCH3，CONH(CH2)3OH，CORu， COMe，COEt，COPr，CO/Pr，COBu，CO縱Bu， CO/*soBu，CO，Bu，COF3， 或 R及R 一起形成具下述結構之飽和的或不飽和的架 15 橋 R13—

   R13. . R13. , R13 R13 R13 R13- R13- R13、 R13’、_ R13 20 其中Rl3=彼此獨立地為氫，氟，氯，溴，碘，甲基， 乙基，丙基’1-甲基乙基，CF2H，CF3，C2F5， OCH3，OC2H5，〇CF3，〇C2F5，或 兩個孿基R13代表雙重地附接的氧或硫， R 代表鼠’氟’氯’演，峨，氰基，經基，硝基， -262- 200803738 OR ’ Ο-Me，O-Et ’ O-Pr，0-/Pr，O-Bu， O-縱Bu ϋΒιι，0々Bu，0_(CH2)20H， 0-(CH2)20CH3，0-(CH2)30H，0-(CH2)30CH3， 0CF3，SR11，SH，S-Me，S-Et，S-Pr，S-zPr， 5 S-Bu，S_縱Bu，S-z·⑽Bu，S-iBu，SCF3，SOR11， SO-Me，SO-Et，SO_Pr，SO_，Pr，SO-Bu， SO-secBu，SCM\soBu，SO-iBu，SO2R11， S02_Me，S02-Et，S02-Pr，S02-zPr，S02_Bu， S〇2-5ecBu，S〇2-，·5〇Βιι，S〇2-，Bu，SON(Ru)2， 10 SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2， SONHCF3 ，SON(CF3)2 ，S02N(Rn)2 ， S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt， S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3，S02N(CF3)2， is COR11，COMe，COEt，COPr，CO，Pr，COBu， COsecBu，CO/^oBu，CO/Bu，COCF3， NR^CC^R11，NRnC02Me，NRuC02Et， NRnC02Pr，NRnC02/Pr，NRnC02Bu， NRuC02mcBu，NRnC02以oBu，NRuC02iBu， 20 NRuCORu，NHCOMe，NHCOEt，NHCOPr， NHCOzPr，NHCOBu，NHCOz.Bu，NHCO縱Bu， NHCOz·知Bu，NHCO/Bu，NHCO(CH2)2OH， NHCO(CH2)2〇CH3 ， NHCO(CH2)3〇H ， NHCO(CH2)3OCH3，NRuCOMe，NRuCOEt， -263 - 200803738 NRuCOPr ，NRnCOzPr ，NRnCOBu ， NRuCO縱Bu，NRuCOwoBu，NRuCO，Bu， NR11 CO(CH2)2OH ，NR11 CO(CH2)2OCH3 ， NR11 CO(CH2)3OH ，NR11 CO(CH2)3OCH3 ， 5 N(RU)2，NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NH，Bu， NHEt，NHPr，NH，Pr，NHBu，NH就Bu， NHz\soBu，4-甲基六氫吼n井-1-基，六氫咐^井一 1-基，嗎啉小基，NRnS02R12，NHSOR11， NRuSORn，NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt， ίο NHS02Et ， NMeSOMe ， NHS02Rn ， NRnS02R11 ，NMeS02Me ，NMeSOEt ， NMeS02Et ， NHSOCF3 ， NHSO2CF3 ， OCON(Ru)2，OCONHMe，OCONHEt， OCONHPr ， OCONH/Pr ， OCONHBu ， 15 OCONHsecBu，OCONHz·⑽Bu，OCONHiBu， OCONMe2，OCONEt2，OCONPr2，OCON，Pr2， OCONBu2，OCON5ecBu2，OCONz*soBu2， OCONiBu2，OCOR11，OCOMe，OCOEt， OCOPr，OCOzPr，OCOBu，OCOsecBu ^ 20 OCOzsoBu，OCOiBu，CON(Rn)2，CONHEt， CONEt2，CONHMe，CONMe2，CONHPr， CONPr2，CONHBu，OCONHBu，CONH/Bu， CONHCH(CH3)CH2OH ^ CONHCH(CH3)CH2OCH3 > CONHCH(C2H5)CH2OH ^ CONHCH(C2H5)CH2〇CH3 ^ -264- 200803738 CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONRnCH(CH3)CH2OH ^ CONRnCH(CH3)CH2〇CH3 ^ CONRnCH(C2H5)CH2OH ^ CONRnCH(QH5)CH2C)CH3 ^ 5 CONRu(CH2)2OCH3 ，CONRn(CH2)2〇H， CONRu(CH2)3OCH3，CONRn(CH2)3OH， C02Ru，C02Me，C02Et，C02Pr，C02zTr， CO2B11，C〇2*secBu，C〇2^i?Bu，C02，Bu， co2(ch2)2oh ， C02(CH2)20CH3 ， 10 C02(CH2)3〇H，C02(CH2)30CH3，（CH2)mORu， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH， CH2OMe ，（CH2)2OMe ，(CH2)3OMe ， (CH2)4OMe，（CH2)mSRn，CH2SH，（CH2)2SH， (CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe，（CH2)2SMe， 15 (CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Ru)2， CH2NH2 ， CH2NAc2 ， CH2N(COCF3)2 ， CH2NHAc ，CH2NHCOCF3 ，(CH2)2NH2 ， (CH2)3NH2 ， (CH2)4NH2 ’ CH2NMe2 ， (CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， 20 (CH2)3NMe2，（CH2)4NHMe，（CH2)4NMe2， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，（CH2)2COOMe， (CH2)3COOMe，CH2COOEt，（CH2)2COOEt， (CH2)3COOEt，CH2COOPr，（CH2)2COOPr， (CH2)3COOPr，CH2COOzPr，（CH2)2COOzPr， -265- 200803738 (CH2)3COOzPr，CH2COOiBu，（CH2)2COOiBu， (CH2)3COOiBu ， CH2COO(CH2)2OH 5 CH2COO(CH2)2OCH3，CH2COO(CH2)3OH ch2coo(ch2)3och3 ， CH2NHCOORn CP^NRUcOOR11 ， CH2NHCOOMe 10 CH2NHCOOEt CH2NHCOO/Pr CH2NHCOO/Bu CH2NHCOO/5〇Bu CH2NRnCOOPr CH2NRnCOOBu CH2NHCOOiBu ， CH2NHCOOPr ， CH2NHCOOBu ， CH2NHCO〇5ecBu ， CH2NRnCOOEt ， CH2NRnCOO/Pr ， CH2NRnCOO/Bu ， CH2NRnCO〇5ecBu ， CH2NRnCOOzi9Bu，曱基，乙基，丙基，1-曱 15 基乙基’丁基’ 1-甲基丙基’ 2-甲基丙基’ 1，1-二曱基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基， 3-曱基丁基’ 2,2-二甲基丙基’ 1-乙基丙基’己 基，1，1-二曱基丙基，1，2-二曱基丙基，1-甲基 戍基’ 2 -甲基戍基’ 3 -甲基戊基^ 4-甲基戊基， 1，1-二甲基丁基，1,2-二曱基丁基，1，3-二甲基 丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二曱基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基’ 1，2,2-二曱基丙基，1-乙基-1-甲基 丙基以及1-乙基-2-曱基-丙基；環丙基，環丁 基，環戊基，環己基；CF3, CF2H，CC13, C2F5， -266- 20 200803738 c3f7，cf(cf3)2， r1° 代表氫，氟，氣，溴，姨，氰基，經基，胺基， N(Rn)2，NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NH，Bu， NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu，NH縱Bu， 5 NHzioBu，4-曱基六氳口比口井-1-基，六氫。比口井-1- 基，嗎啉小基，— *，0Rn，0-Me，0_Et，0-Pr， O-zPr，O-Bu，O-secBu，CM^soBu，0_iBu， OCH(CH3)CH2OH ，OCH(CH3)CH2OCH3 ， OCH(C2H5)CH2OH，OCH(C2H5)CH2OCH3， 10 0(CH2)20CH3，0(CH2)20H，0(CH2)30CH3， 0(CH2)30H，OCF3，SR11，S-Me，S-Et，S-Pr， S-zPr，S_Bu，S-5ecBu，S_z\soBu，S-，Bu，SCF3， 曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基，1-曱 基丙基，2-曱基丙基，1，1-二曱基乙基，戊基， is 1 -曱基丁基’ 2-曱基丁基’ 3-甲基丁基，2,2·二 甲基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二曱基丙基， 1，2-二甲基丙基’ 1-甲基戍基’ 2-曱基戍基’ 3_ 曱基戊基，4-甲基戊基，1，1-二曱基丁基，1，2-二曱基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁 2〇 基，2,3-二曱基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基 丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基-1-甲基丙基以及1-乙基-2-曱基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， cf(cf3)2，環丙基，環丁基，環戊基，環己基， -267- 200803738 SiMe3，COOR11，C02Me，C02Et，C02Pr， C〇2zPr，C02Bu，C〇2此cBu，C〇2Z*soBu，C〇2，Bu， CON(Rn)2，CONH2，CONHMe，CONMe2， CONHEt，CONEt2，CO·巧馬琳，CO-六氫口比口定， 5 CO-六氫啦畊，CO-(4-甲基六氳π比畊）， CONHCH(CH3)CH2OH ^ CONHCH(CH3)CH2OCH3 ^ CONHCH(C2H5)CH2OH ^ CONHCH(C2H5)CH2〇CH3 ^ CONH(CH2)2OCH3 ， C0NH(CH2)20H ， CONH(CH2)3OCH3，CONH(CH2)3OH， i〇 R11 代表相同或相異的基且為氫，甲基，乙基，丙 基，1-甲基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-甲基丙 基，1，1-二曱基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-曱 基丁基，3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基 丙基，己基，1，1-二曱基丙基，1，2-二甲基丙基， 15 1_曱基戊基，2-甲基戊基，3-曱基戊基，4-甲基 戊基，1,1-二曱基丁基，1，2-二曱基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲基丁 基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基， 1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基小 2〇 甲基丙基，1-乙基-2-甲基丙基，CH2CH2OMe， CH(CH3)CH2OMe ’ CH2CH(CH3)OMe ， CH2CH2OEt ， CH(CH3)CH2OEt ， CH2CH(CH3)OEt，CF3，CF2H，CC13，C2F5， C3F7，，CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環戊基， (£ •268- 200803738 環己基，SiMe3，苯基， 或 如果兩個R11基為附接在一個氮原子上，這些基 可一起代表六氫吡啶小基，六氫吡畊小基，夂 甲基六氫吡°井小基或嗎啉小基， 或 如果兩個R11基相鄰於NRUcOR11基中，兩個R11 基可形成一種3-至7-成員的、無取代的或經取 代的、飽和或不飽和的環，其可含有至高達5 個另外的挑選自包括N、〇及8之雜原子，其中 兩個氧原子不相鄰， 12 ^ 代表甲基’乙基，丙基，i -曱基乙基，丁基， 1_甲基丙基，2-甲基丙基，1，1_二甲基乙基，戊 基，1_甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，；[，^二甲基丙 基，1，2-二甲基丙基，1-甲基戊基，甲基戊基， 3-甲基戊基’4-甲基戊基，ι，ι_二甲基丁基，ι，2_ 二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁 基’ 2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基 丁基’ 2·乙基丁基，ι，ι，2-三曱基丙基， 二甲基丙基，1-乙基-1-曱基丙基以及卜乙基_2_ 甲基丙基；CF3，CF2H，cci3，c2f5，C3F7， CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環戊基，環己基， CH2ORn ’（CH2)2〇R"，(CH2)3〇Rn， -269- 200803738 (CH2)4ORn，SiMe3 〇 以及其農業化學地活性鹽類，作為殺真菌劑類。 4·式(I)的化合物之用途，其中一或多個代號具有下述含 義之一： 10 15 R1至R4彼此獨立地代表氳，氟，氯，氰基，羥基， 硝基，OMe，CF3，COCH3，COOCH3，COOH， N(Me)2，NHCOCH3，NHCOCF3，NHS02CH3， NHCOOCH3，NHCOO(CH2CH2)OCH3，4-N-甲 基六氫吡畊小基，CH2NH2，CH2NHCOOCH3， CH2NHCOOtBu，甲基， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3 或R3、R8或R8、R4，一起形成 2,3-二氫-1，4-二 噪u井或1，3-二噪茂環， R5 代表氫，coch3， X 代表氮或CR8， Y 代表氮， z 代表氮或CR10， R6 代表氫，S-Me，NHCOMe，NHCOCF3，NMe2， NHMe，NH2，ΝΗίΒιι，NHCH(CH3)CH2OH， NHCH(CH3)CH2OCH3，CONMe2，環丙基，環 己基，苯基，ΛΜ，3-噁唑啶-2_酮，AM-甲基-1，3-σ惡唾σ定-2-嗣，NHCH2-四氮咬喃基’ R7 代表氫，曱基，1-曱基丙基，cf3，cf2h，環丙 基， -270- 20 200803738 或 R7及R1G —起形成具下述結構之飽和的或不飽和的架 橋： R13 , R13\ / R13>i、 R13>:、、 R13 、、 其中R13 =氫， 10 R8 代表氳，氟，氯，氰基，經基，硝基，OMe， CF3，COCH3，COOCH3，COOH，N(Me)2， NHCOCH3 ， NHCOCF3 ， NHSO2CH3 ， NHCOOCH3，NHCOO(CH2CH2)OCH3，4-N-曱 基六氳吡畊小基，CH2NH2，CH2NHCOOCH3， CH2NHCOOtBu，曱基， R10 代表氩 15 或 R7及R1G —起形成具下述結構之飽和的或不飽和的架 橋：

   R13、 R13〆 其中R13 =氫。 以及其農業化學地活性鹽類，作為殺真菌劑類。 5. 式(I)的化合物之用途，其中一或多個代號具有下述含 -271 - 20 200803738 義之一 ·· R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氣，埃，氰基，經 基，硝基，OMe，OCH2iBu，OCOCH3，S02NH2， S02N(CH3)2，COCH3，COCH2CH2CH3， 5 COOCH2CH2OCH3，COOCH2CH2CH2OCH3， CONHCH2CH2OCH3 ， NH2 ， N(Me)2 ， NHCOCH3 ，NHS02CH3 ，NHCOOCH3 ， NHCOOCH2CH3 ， NHCOOiBu ， NHCOOCH2CH2OCH3，4-N-乙醯基六氫吡畊小 i〇 基，N-吡咯啶-2-酮小基，CH2NHCOOCH3， CH2NHCOOiBu，曱基，CF3， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3 或R3、R8或R8、R4，一起形成2,3-二氫呋喃-2-酮，2,3-二氫-1，4-二噁畊，2,2,3,3-四氟-2,3-二 氮-1，4-二鳴σ井，1，3-二鳴戊或2,2·二氣-1，3-二口惡 茂環， R5 代表氫，COCH3，COCF3，COOCH3， x 代表氮或CR8， r8代表氫，〇-Me， 20 y 代表氮， Z 代表CR10， R1()代表氫，氟，氯，溴，氰基，cf3， 或 R7及R1G —起構成CH2或CH2CH2之架橋， -272 - 200803738 R6代表曱基，乙基，異丙基，環丙基，苯基， 4-氣苯基，3·吼啶基，CH2OCH3， 0(CH2)20CH3，S-Me，NH2，NHMe，NMe2， NHiBu，NHBu，NH/Bu，N-嗎啉基， NH(CH2)2OH ， NH(CH2)2OCH3 ， NH(CH2)3OCH3，NHCH(CH3)CH2OCH3， NCH3(CH2)2OCH3，NCH3(CH2)3OCH3， NHCH〗-四氫ϋ夫喃-2-基^，1，3- °惡〇坐〇定 _， 10 R7代表氳，曱基，CF3，CF2H， 或 R7及R1G —起構成CH2或CH2CH2之架橋， 以及其農業化學地活性鹽類，作為殺真菌劑類。 6· 15 式⑴的化合物之用途，其中一或多個代號具有下述含 義之一： R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氣，碘，氰基，羥 基，硝基，OMe，OCH2iBu，OCOCH3，S02NH2， S02N(CH3)2，COCH3，COCH2CH2CH3， COOCH2CH2OCH3，COOCH2CH2CH2OCH3， CONHCH2CH2OCH3 ， NH2 ， N(Me)2 ， NHCOCH3 ，NHSO2CH3 ，NHCOOCH3 ， NHCOOCH2CH3 ， NHCOO，Bu ， NHCOOCH2CH2OCH3 ， CH2NHCOOCH3 ， CH2NHCOO，Bu，甲基，CF3， -273 - 200803738 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3 或R3、R8或R8、R4，一起形成 2,3-二氫-1，4-二 口惡口井，2,2,3,3·四氟-2,3-二氩-1，4_二°惡。井，1，3-二噁茂或2,2-二氟-1，3-二噁茂環， 5 R5 代表氫，COCH3，COCF3，COOCH3， X 代表氮或CR8， R8代表氫，O-Me， Y 代表氮， Z 代表CR10， ίο R1()代表氫，氟，氣，溴，氰基，CF3， 或 R7及R1G —起構成CH2-或CH2CH2之架橋， R6代表甲基，乙基，異丙基，環丙基，苯基， 3-吡啶基，CH2OCH3，0(CH2)20CH3， i5 S-Me，NH2，NHMe，NMe2，NH出u，NHBu， NHzBu，嗎啉基，NH(CH2)2OH， NH(CH2)2OCH3 ， NH(CH2)3OCH3 ， NHCH(CH3)CH2OCH3 ^ NCH3(CH2)2〇CH3 ^ NCH3(CH2)3OCH3，NHCH2-四氫呋喃·2_ 2〇 基，ΛΜ，3·σ惡嗤咬_2_酮， R7代表氫，甲基，CF3，CF2H， 或 R7及R1G —起構成CH2或CH2CH2之架橋， 以及其農業化學地活性鹽類，作為殺真菌劑 -274- 200803738 .—種用於防治不想要的微生物之組成物，特 ，包含至少一種根據申請專利範圍第1至6項;一^ 多項的式(I)化合物，以及展延劑及/或界面活性劑。〆 8.=據巾請專職項之組成物，特徵為，純包 含至少一種另外的農業化學地活性化合物。^ ” 9· 一種用於防治不想要的微生物之方法，特徵為，施用 根據申請專利範圍第1至6項中一或多項的式(ι)化合 物至不想要的微生物及/或其生活環境。 口 10· 一種供防治不想要的微生物之組成物的製備方法，特 徵為’將根據申請專利範圍第1至6項中一或多項的 式(I)化合物與展延劑及/或界面活性劑混合。 、 U· 一種具式la的化合物，

   其中的代號被定義如下： R至R彼此獨立地代表氫，函素，氰基，經基，石肖 基，OR11，SR11，SOR11，S02R"，S〇2N(rii)2， OOR11，NR^COOR12，N(RU)2，nrUcorIi， -275 - 200803738 NRuCOR12，NRnS02R12，OCON(Rn)2， OC二OR11，⑶⑽％，COOR11，（CH2)m〇RU， (CH2)mSRu，（CH2)mN(Rn)2，（CH2)mCOOR12， (CH2)mNRuCOORn，無取代的或經取代的 Ci-Cg-烧基’ Ci-Cs_鹵基烧基，C3-C8-環烧基； 其中m = 1-8 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3 或R3、R8或R8、R4，一起形成一種無取代的或 經取代的雜環性5-或6-成員的環， r5 代表氫，無取代的或經取代的CrC8-烷基，無 取代的或經取代的CrC4-烷基C(=0)，CrCV烷 基OC(二Ο)，無取代的或經取代的CVC4-烷氧基 (CrC4)烷基，無取代的或經取代的c2-C6-烯 基’無取代的或經取代的c2-c6-炔基，crc6-烷基亞磺醯基，CrC6-烷基磺醯基，C3-C8-環烷 基；各具有1至9個氟、氯及/或溴原子之Ci-Cr 鹵基烷基，CrC4-i基烷基亞磺醯基，crc4-ώ基烧基石頁S&基’鹵基-C1-C4-烧乳基-C1-C4-烧 基’ c3-c8-鹵基環烷基；曱醯基，甲醯基-CrC3-烧基’（C1-C3-烧基）辣基-C1-C3-烧基’（C1-C3-烷氧基）羰基-Crcr烷基；各具有1至13個氟、 氣及/或溴原子之鹵基-(Crc3-烷基)羰基_crc3-垸基，i基-(crc3-烷氧基）羰基-crc3烷基； (CrC8-烷基)羰基，（crC8-烷氧基)羰基，（CrC8- -276- 烷硫基）羰基，（CrC4_烷氧基-CrC4-烷基）羰 基，（CVCV烯氧基)羰基，（CVCV炔氧基)羰基， (C3_C：8_環烷基）幾基；各具有1至9個氟、氯及/ 或溴原子之(CbCV鹵基烷基)幾基，（CrC6_鹵基 烧硫基)幾基，（CrCV函基烧氧基)幾基，（c3_c6_ 鹵基烯氧基)羰基，（C^C6-_基炔氧基)羰基，（鹵 基-Crc4-燒氧基-CrCp院基)幾基，（C3_C8_函基 環烧基）幾基，或-CH2-CeC-R1-a ， -CH2-CH=CH-R1 A ’ -CH=OCH-Rka ， -c(=o)c(二 0)R2，-CONR3R4，-CH2NR5R6，crc4- 二烧石夕基或C1-C4-二烧基單苯基石夕基， 代表氫，CrC6-烧基，烧基，c2_C6-浠基，C2-C6-快基，（：3-(：7_環烷基，（crC4-烷氧 基)羰基，（cvcv烯氧基)羰基，（C3_C6_炔氧基)_ 羰基或氰基， 代表氮或CR8， 代表氮或CR9， 代表氮或CR1G， 代表氫，鹵素，氰基，羥基，胺基，N(Rn)2， 硝基，OR11，SR11，無取代的或經取代的〇1<：8_ 烷基，無取代的或經取代的c3-C6-環烷基， CrCpS烷矽基，無取代的或經取代的芳基或 雜务基，COOR11，CON(Ru)2，COR11， 200803738 R及R 一起形成一種具下述結構之飽和或不飽和的 架橋· 5

   R13、 R13 R13、 R13- R13—N R13v R13" R13、 R13- R13、 R13〆 R13, ,Ν、 S

   10 其中R、彼此獨立地為氫，齒素，無取代的或經取 代的cvcv烧基，無取代的或經取代的Ci_C3_ 烧乳基’或 兩個孿基R13代表雙重地附接的氧或硫， R 代表鼠’鹵素’氮基’輕基，石肖基，OR11，SR11， 15 SOR11，S02Ru，s〇2N(Ru)2，C=ORn， NRnCOOR12，N(Rn)2，NRuCORn， NRnCOR12，NRnS02R12，OCON(Rn)2， OC=ORu，CON(Ru)2，COOR11，（CH2)mORu， (CH2)mSRn，（CH2)mN(Rn)2，（CH2)mCOOR12， 2〇 (CH^NRUcOOR11，無取代的或經取代的 Ci-Cg-烧基’ Ci-C8-鹵基烧基’ C3-C8-環烧基； 其中m = 1- 8， R9 代表氬，鹵素，N(RU)2，氰基，羥基，OR11， SR11，COR11，無取代的或經取代的CrC8-烷基 -278- 200803738 R10 R11 或無取代的或經取代的^^^^-環烷基， 代表氫，鹵素，氰基，羥基，胺基，n(r1i)2， 硝基’ OR，SR11，無取代的或經取代的c广 烧基，CrC4-二烧石夕基，c〇〇Ru，c〇n(Ru)2， 代表相同或相異基，且為氫，無取代的或經取 代的crc8•烷基，cvc8-齒基烷基，CrCr三烷 矽基，芳基， 凡 或 10 15 如I!果兩個R11基為附接在一個氮原子上，兩個 R基可形成-種3-至7-成員的、無取代的或經 取代的、飽和或不飽和的環，其可含有至高達5 個另外的挑選自包括N、〇及8之雜原子，其中 兩個氧原子不相鄰， 或 如果兩個R"基在NRiiCOR"基中為相鄰，兩個 R基可形成-種3-至7-成員的、無取代的或經 取代的、飽和或不飽和的環，其可含有至高達5 個另外的挑選自包括N、〇及8之雜原子，其中 兩個氧原子不相鄰， R1Z代表相同或相異基，且為無取代的或經取代的 Ci-C8-烧基，crC8-鹵基烧基，, C1_C4_三矽烧基；其中t = 1_4 R 彼此獨立地代表氫，鹵素，氰基，羥基，〇Rll， SR11 ’ COR11，無取代的或經取代的^七^烷 -279- 20 200803738 基’ Ci-Cg-鹵基烧基’ C1-C4-三烧秒基或無取代 的或經取代的c3-c8-環烷基， A 代表OR15，SR15，N(R15)2或C(R16)3， R，5 彼此獨立地代表COR17，無取代的或經取代的 C2_C8_烧基，CVCs-鹵基烧基，無取代的或經取 代的C3_C8·環烷基，（CH2)uORn ;其中u = M， R 彼此獨立地代表氫，鹵素，氰基，經基，OR11， SR11 ’ COR11 ’ N(Rn)2，無取代的或經取代的 CrCs-烧基’ CrCV鹵基烧基，或無取代的或經 取代的C3_C8_環烷基，（CHAOR11 ;其中u = 1-4 ； 或 各情況下，兩個R16基代表雙重附接的氧或雙重附接的 硫， 或 或在各情況下，兩個R14、R14或R15、R15或R16、R16或 R14、R16基，一起形成一種飽和的或不飽和的3_至7_ 成員的碳環或一種選擇地經取代之4-吼咬基， 17 R 代表無取代的或經取代的CrC3-烷基或crc3-鹵基烧基’ 以及其農業化學地活性鹽類。 12·式(la)的化合物，其中一或多個代號具有下述含義之 I · R至R4彼此獨立地代表氫，氟，氯，溴，峨，氰基， -280- 200803738 羥基，硝基，OR11，O-Me，O-Et，O-Pr，O-zPr， O-Bu，OwecBu，O七oBu，O-iBu，0-(CH2)2〇H， 0-(CH2)20CH3，0-(CH2)30H，0-(CH2)30CH3， OCF3，SR11，SH，S-Me，S-Et，S-Pr，S々Pr， 5 S-Bu，S_mcBu，S-/50B11，S"Bu，SCF3，SOR11， SO-Me，SO-Et，SO_Pr，SO_zPr，SO-Bu， SO-secBu，SO-z\soBu，SO-iBu，S02Rn， S02-Me，S02-Et，S02_Pr，S02-，Pr，S02-Bu， S02_mcBu，S02-z·如Bu，S〇WBu，SON(Ru)2， 10 SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2， SONHCF3 ，SON(CF3)2 ，so2n(ru)2 ， S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt， S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3，S02N(CF3)2， 15 COR11，COMe，COEt，COPr，CO/Pr，COBu， CCXsecBu，CO-isoBu，COiBu，COCF3， NRnCORn，NRnC02Me，NRnC02Et， NRnC02Pr，NRnC02，Pr，NRnC02Bu， NRuC02mcBu，NRnC02boBu，NRnC02iBu， 20 NRuCORu，NHCOMe，NHCOEt，NHCOPr， NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu，NHCO縱Bu， NHCOwoBu，NHCOiBu，NHCO(CH2)2OH， NHCO(CH2)2OCH3 ， NHCO(CH2)3OH ， NHCO(CH2)3OCH3，NRuCOMe，NRuCOEt， -281 · 200803738 NRnCOPr ，NRuCO/Pr ，NRnCOBu ， NRnCO 縦 Bu ， NRnCO，Bu ， NRnCO(CH2)2OH ，NRuCO(CH2)2OCH3 ， NRnCO(CH2)3OH ，NRnCO(CH2)3OCH3 ， 5 N(RU)2，NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NHiBu， NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu，NHzBu，NHmcBu， 六鼠17比ϋ井-1-基’ 4-曱基六氮0比0井-1-基，嗎嚇 基，NRnS02R12，NHSOR11，NRuSORu， NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt，NHS02Et， ίο NMeSOMe ，NHS02Rn ，NRnS〇2Rn ， NMeS02Me ， NMeSOEt ， NMeS02Et ， NHSOCF3 ，NHSO2CF3 ，OCON(Rn)2 ， OCONHMe ， OCONHEt ， OCONHPr ， OCONH/Pr，OCONHBu，OCONH㈣Bu， 15 OCONHwoBu，OCONHiBu，OCONMe2， OCONEt2，OCONPr2，OCONzPr2，OCONBu2， OCONmcBu2，OCON^oBu2，OCONH/Bu2， OCOR11，OCOMe，OCOEt，OCOPr，OCOzPr， OCOBu，OCOsecBu，OCO/soBu，OCO，Bu， 20 CON(Ru)2，CONHEt，CONEt2，CONHMe， CONMe2，CONHPr，CONPr2，CONHBu， CONH 獄 Bu ，CONH/50BU ，CONH/Bu ， CONHCH(CH3)CH2OH ^ CONHCH(CH3)CH2OCH3 ^ CO丽CH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， (s -282- 200803738 CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2〇H ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONRnCH(CH3)CH2OH ^ CONRnCH(CH3)CH2OCH3 ^ CONRnCH(C2H5)CH2OH ^ CONR11CH(C2H5)CH2OCH3 ^ 5 CONRn(CH2)2OCH3 ，CONRn(CH2)2OH， CONR11 (CH2)3OCH3 ，CONR11 (CH2)3OH， C02Ru，C02Me，C02Et，C02Pr，C02，Pr， C02Bu，CC^ecBu，C〇2z\soBu，C02，Bu， co2(ch2)2〇h ， co2(ch2)2och3 ， 10 C〇2(CH2)3〇H，C02(CH2)3〇CH3，（CH2)mORu， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH， CH2OMe ， (CH2)2〇Me ， (CH2)3OMe ， (CH2)4OMe，（CH2)mSRn，CH2SH，（CH2)2SH， (CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe，（CH2)2SMe， (CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Ru)2， CH2NH2 ， CH2NAc2 ， CH2N(COCF3)2 ， CH2NHAc ，CH2NHCOCF3 ，(CH2)2NH2 ， (CH2)3NH2 ， (CH2)4NH2 ， CH2NMe2 ， (CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， 20 (CH2)3NMe2，（CH2)4NHMe，（CH2)4NMe2， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，（CH2)2COOMe， (CH2)3COOMe，CH2COOEt，（CH2)2COOEt， (CH2)3COOEt，CH2COOPr，（CH2)2COOPr， (CH2)3COOPr，CH2COO/Pr，（CH2)2COOzPr， •283- 200803738 (CH2)3COOzPr，CH2COOiBu，（CH2)2COOiBu， 10 (CH2)3COOiBu ， CH2COO(CH2)2OH CH2COO(CH2)2OCH3，CH2COO(CH2)3OH ch2coo(ch2)3och3 CI^NRUCOOR11 ch2nhcoo 出 u CH2NHCOOPr CH2NHCOOBu CH2NHCOO 縦 Bu CH2NRnCOOEt CH2NRnCOOzPr CH2NHCOORn CH2NHCOOMe CH2NHCOOEt CH2NHCOOzPr CH2NHCOO/Bu CH2NHCOOwoBu CH2NRnCOOPr CH2NRnCOOBu CH2NRuCOOiBu，CH2NRuCOO縱Bu，曱基， 15 乙基，丙基，1-甲基乙基，丁基，1-曱基丙基， 2-曱基丙基，1，1-二甲基乙基，戊基，1·甲基丁 基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2-二甲基丙基， 1-乙基丙基’己基’ 1，1 -二曱基丙基’ 1，2-二甲 基丙基，1-曱基戊基，2-甲基戊基，3-曱基戊基， 4-甲基戊基，1，1-二曱基丁基，1，2-二曱基丁基， 1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲基 丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁 基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基-1 -甲基丙基以及1-乙基-2 -曱基丙基，壤丙 基，環丁基，環戊基，環己基；CF3，CF2H， CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， •284- 20 uu^3738 或在各情況下，兩相鄰的基，r1、r2或R2、R3 或R3、R8或R8、R4，一起形成一種雜環性5-或6-成員的環，其為無取代的或經取代1至4個 鹵素原子或經取代1至4個的CrC3-烷基且其中 各情況可含有至高達兩個的氧原子， 代表氫，曱基，乙基，丙基，1-甲基乙基，丁 基，甲基丙基，2-甲基丙基，1，1-二甲基乙基， CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2， 乙酿基，021^0(=0)，C3H7C(=0)，041^9(11(=0) ’ CF3C(=〇) ，C2F5C(=0) ，CH3〇C(=0)， c2h5oc(=o)，c3h7oc(=o)，C3H70C(=0)， C4H9C(=0)，CF30C(=0)，CC130C(=0)， C2F50C(=0)，CH2OCH3，C2H4OCH3，CH=CH2， CH2CH=CH2，CeCH，CH2CeCH，S0CH3， soc2H5，SOC3H7，so2ch3，so2c2h5， S〇2C3H7，環丙基，環丁基，環戊基，環己基； CH2OCF3 ; C2H4OCF3，〇0ΝΗ2，SiMe3， SiMe2iBu 5 SiMe2Ph 5 X 代表氮或CR8， Y 代表氮或CR9， Z 代表氮或CR1Q 其中，Y或Z為氮， 或Y為氮且Z為CR10， 或Y為CR9且Z為氮， -285- 200803738 10 15 R7 代表氫，氟，氯，溴，埃，氰^基，經基，胺基， N(RU)2，硝/基，OR11，SR11，甲基，乙基，丙 基，1-甲基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-曱基丙 基，1，1-二曱基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-甲 基丁基，3_曱基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基 丙基，己基，1，1·二曱基丙基，1，2-二甲基丙基， 1-甲基-戊基，2-甲基戊基，3-f基戊基，4-甲 基戊基，1，1-二甲基丁基，1，2-二曱基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲基丁 基’3，3-二曱基丁基’1-乙基丁基’2-乙基丁基， 1，1，2-三甲基丙基，1，2,2·三曱基丙基，1-乙基-1-曱基丙基以及 1-乙基-2-曱基丙基；CF3， CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基， 環丁基，環戊基，環己基，苯基，#-氣-苯基， 身·氟-苯基’岸->臭-苯基’劳-埃-苯基’岸-曱氧 基苯基，岸-三就曱氧基苯基，2-°比。定基，3-ϋ比 咬基’ 定基’ 2-u塞吩基’ 3_嗔吩基’ SiMe3 ’ COOR11，CON(Rn)2，COR11， 或 20 R7及R1G —起形成一種具下述結構之飽和的或不飽和 的架橋 25

   R13、 R13〆 R13—N R13、 R13 一 〇、 R13、 R13- S、 R13、 R13〆 R13〆 R13、 R13〆 S R13 -286- 200803738 其中R =彼此獨立地為氫，氟，氯，演，峨，曱基， 乙基，丙基，：U甲基乙基，cf2h，cf3，c2f5， 〇CH3，OC2H5，〇CF3，OC2F5，或 兩個孿基R13代表雙重地附接的氧或硫， 5 r8 代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，硝基， OR11，0_Me，〇_Et，O-Pr，O-zPr，〇-Bu， CMecBu，O七〇Bu，O-iBu，0-(CH2)20H， 〇-(CH2)2OCH3，〇-(CH2)3OH，0_(CH2)30CH3， 〇CF3，SR11，SH，S-Me，S-Et，S-Pr，S々Pr， 10 S-Bu，S-*secBu，S-fsoBu，S-，Bu，SCF3，SOR11， SO-Me，SO-Et，SO-Pr，SO-zPr，SO-Bu， SO_secBu，SO-/5oBu，SO-iBu，S02Ru， S02_Me，S02-Et，S02-Pr，S02-zPr，S02-Bu， SO^ecBu，S〇2七oBu，S02-iBu，SON(Rn)2， 15 SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2， SONHCF3 ，SON(CF3)2 ，S02N(Ru)2 ， S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt， S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3，S02N(CF3)2， 20 COR11，COMe，COEt，COPr，COzPr，COBu， CO^ecBu，CO/5〇Bu，CO，Bu，COCF3， NR11C02R11，NRnC02Me，NRnC02Et， NRnC02Pr，NRnC02/Pr，NRnC02Bu， NRuC02mcBu，NRuC02以，NRuC02iBu， -287- 200803738 NRuCORu，NHCOMe，NHCOEt，NHCOPr， NHCO/Pr，NHCOBu，NHCO/Bu，NHCO^cBu， NHCOz·⑽Bu，NHCO出u，NHCO(CH2)2OH， NHCO(CH2)2OCH3 ， NHCO(CH2)3OH ， 5 NHCO(CH2)3OCH3，NRuCOMe，NRnCOEt， NRnCOPr ，NRnCOzPr ，NRnCOBu ， NRuCO縱Bu，NRuCOwoBu，NRnCO，Bu， NRnCO(CH2)2〇H ，NRnCO(CH2)2OCH3 ， NRuCO(CH2)3OH ，NRnCO(CH2)3OCH3 ， 10 N(Rn)2，NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NHiBu， NHEt，NHPr，NH/Pr，NHBu，NH卿Bu， NH/^soBu ’ 4-甲基六氮井-1-基，六鼠^比17井-1_ 基，嗎啉小基，NRnS02R12，NHSOR11， NRuSORu，NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt， is NHS02Et ， NMeSOMe ， NHS02Rn ， NRuS02Ru ，NMeS02Me ，NMeSOEt， NMeS02Et ， NHSOCF3 ， NHSO2CF3 ， OCON(Rn)2，OCONHMe，OCONHEt， OCONHPr ， OCONHzPr ， OCONHBu ， 20 OCONHsecBu，OCONHwoBu，OCONH，Bu， OCONMe2，OCONEt2，OCONPr2，OCONzPr2， OCONBu2，OCON縱Bu2，OCONz5〇Bu2， OCON，Bu2，OCOR11，OCOMe，OCOEt， OCOPr ，OCO/Pr ，OCOBu ， OCOsecBu 5 -288 - 200803738 OCOwoBu，OCO，Bu，COISKR11):，CONHEt， CONEt2，CONHMe，CONMe2，CONHPr， CONPr2，CONHBu，OCONHBu，CONH/Bu， CO丽CH(CH3)CH2OH > CONHCH(CH3)CH2OCH3， 5 CO丽CH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONRUCHpHxia^OH > CONRnCH(CH3)CH2OCH3， CONRnCH(C2H5)CH2OH ^ CONRnCH(C2H5X：H2〇CH3 ^ 10 CONRu(CH2)2OCH3 ，CONRn(CH2)2OH ， CONRn(CH2)3OCH3 ，CONRu(CH2)3OH ， C02Ru，C02Me，C02Et，C02Pr，C02/Pr， CO2B11，C〇2*secBu，C〇2Z*soBu，C〇2，Bu， C02(CH2)20H ， C02(CH2)20CH3 ， 15 C02(CH2)30H，C02(CH2)30CH3，（CH2)mORn， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH， CH2OMe ， （CH2)2OMe ， （CH2)3OMe ， (CH2)4OMe，（CH2)mSRn，CH2SH，（CH2)2SH， (CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe，（CH2)2SMe， 20 (CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Ru)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2 ’ CH2NHAc，CH2NHCOCF3，（ch2)2nh2， (CH2)3NH2 ， (CH2)4NH2 ， CH2NMe2 ， (CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， 1： s ) -289- ， 200803738 (CH2)3NMe2，（CH2)4NHMe，（CH2)4NMe2， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，（CH2)2COOMe， (CH2)3COOMe，CH2COOEt，（CH2)2COOEt， (CH2)3COOEt，CH2COOPr，（CH2)2COOPr， (CH2)3COOPr，CH2COO，Pr，（CH2)2COO，Pr， (CH2)3COOzPr，CH2COOiBu，（CH2)2COOiBu， (CH2)3COOiBu ， CH2COO(CH2)2OH ， 10 15 CH2COO(CH2)2OCH3， CH2COO(CH2)3OCH3 CI^NRUCOOR11 ， CH2NHCOO^Bu ， CH2NHCOOPr ， CH2NHCOOBu ， CH2NHCOO 縱 Bu ， CH2NRnCOOEt ， CH2COO(CH2)3OH ，CH2NHCOORn CH2NHCOOMe CH2NHCOOEt CH2NHCOOzPr CH2NHCOOiBu CH2NHCOO^oBu CH2NRnCOOPr CH2NRnCOO/Pr ， CH2NRnCOOBu ， CH2NRnCOOiBu ， CH2NRuCOO 縱 Bu ， CH2NRnCOOz·⑽Bu，甲基，乙基，丙基，1-甲 基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-曱基丙基，1，1-二曱基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基， 3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己 基，1，1-二曱基丙基，1，2-二曱基丙基，1-曱基 戊基，2-甲基戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基， 1,1-二甲基丁基，1,2-二甲基丁基，1，3-二曱基 -290- 20 200803738 丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2_乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基小甲基 丙基以及1-乙基-2-甲基-丙基；環丙基’環丁 5 基，環戊基，環己基；CF3，CF2H，CC13，C2F5， C3F7，cf(cf3)2， R9 代表氫，氟，氯，溴，碘，N(RU)2，NMe2，NEt2， NHMe，NH2，NHiBu，NHEt，NHPr，NHzPr， NHBu，NHsecBu，NHzsoBu，4-曱基六氫口比口井 ίο -l-基，六鼠°比°井-1-基’嗎淋-1-•基’散基，經基’ OR11，O-Me，O-Et，O-Pr，O-zPr，Ο-Bu， 0- secBu，0_細Bu，0_iBu，0-(CH2)20H， CHCH2)2OCH3，0-(CH2)30H，0-(CH2)30CH3， OCF3，SR11，SH，S-Me，S-Et，S_Pr，S-zPr， is S-Bu，S-mcBu，S-z·如Bu，S-/Bu，SCF3，COR11， COMe，COEt，COPr，COzPr，COBu，CO^cBu， COwoBu，COiBu，COCF3，曱基，乙基，丙基， 1- 甲基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-甲基丙基， 1,1-二甲基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁 20 基，3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基， 己基，1，1-二曱基丙基，1，2-二曱基丙基，1-甲 基戊基，2-曱基戊基，3-曱基戊基，4-甲基戊基， 1，1-二曱基丁基，1，2-二曱基丁基，1，3-二曱基 丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二曱基丁基，3,3- -291- 200803738 二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基小曱基 丙基以及1-乙基-2-曱基-丙基；CF3，CF2H， CC13 ’ C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基，環 丁基， 環戊基，環己基， r1° 代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，羥基，胺基， N(RU)2，硝基，OR11，SR11，甲基，乙基，丙 基，1-甲基乙基，丁基，1-曱基丙基，2-曱基丙 基，U-二甲基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-曱 基丁基，3-曱基丁基，2,2-二甲基丙基，μ乙基 丙基，己基，1,1-二甲基丙基，1，2-二甲基丙基， 1-甲基-戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-曱 基戊基，1，1-二甲基丁基，1，2_二甲基丁基，i，弘 二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁 基’ 3,3-二甲基丁基，丨_乙基丁基，2_乙基丁基， U，2-三甲基丙基，三甲基丙基，^乙基小 甲基丙基以及1-乙基-2-甲基丙基；CF3， 72Η，CC13，C2F5，C3F7，cf(cf3)2，環丙基， 環丁基，環戊基，環己基，SiMe3，C00R11， con(ru)2， r11為相同或相異基，且代表氫，甲基，乙基，丙 基，1-甲基乙基，丁基，：U甲基丙基，2-甲基丙 基’丨，1·二甲基乙基，戊基，1_甲基丁基，2-甲 基丁基，3-甲基丁基，2,2·二甲基丙基，丨_乙基

   -292- 200803738 10 丙基，己基’ 1，1·二甲基丙基’ 1，2·二曱基丙基’ 1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-曱基戊基，4-甲基 戊基，1，1-二曱基丁基，1，2-二曱基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2·二曱基丁基，2,3-二曱基丁 基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基， 1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基-1-甲基丙基’ I-乙基甲基丙基’ CH^CH^OMe ’ CH(CH3)CH2〇Me ， CH2CH(CH3)OMe ， CH2CH2OEt ， CH(CH3)CH2OEt ， CH2CH(CH3)OEt，CF3，CF2H，CC13，C2F5， c3f7，cf(cf3)2，環丙基，環丁基，環戊基， 環己基，SiMe3，COOR11，CON(Rn)2，笨基， 或 如果兩個RH基為附接在—個氮原子上 種3_至7_成㈣、無取代的 次、，二取代的、飽和或不飽和的環，其可 個另外的挑選自包括N、〇W 至 其中兩個氣原子不相鄰， 隹原子’ 或 20 R11基可形R基，兩 個另外的挑選自包括N k 至向達5 兩個氧原子不相鄰，以之雜原子，其中 -293 - 200803738 R 代表曱基’乙基，丙基，1-甲基乙基，丁基， 1-甲基丙基’ 2-曱基丙基，ι，ι_二甲基乙基，戊 基，1-甲基丁基，2-曱基丁基，3-曱基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，^二甲基丙 5 基，込2—二曱基丙基，1-曱基戊基，2-甲基戊基， 3-甲基戊基，4·甲基戊基，ι，ι_二曱基丁基，丨，2_ 二甲基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁 基’ 2,3-二曱基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基 丁基，2-乙基丁基，ι，ι，2-三曱基丙基， 10 三曱基丙基，1-乙基小曱基丙基以及1-乙基-2- 甲基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， CF(CF3)2 ’環丙基，環丁基，環戊基，環己基， CH2ORu，（CHAOR11，（CH2)3〇Ru， (CH2)4ORn，SiMe3， 15 R 彼此獨立地代表氳，氟，氯，溴，峨，氰基， 羥基，甲基，乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基， 1-曱基丙基，2-甲基丙基，1，1-二甲基乙基，戊 基，1-曱基丁基，2-曱基丁基，3·甲基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二曱基丙 2〇 基，1，2-二甲基丙基，1-曱基戊基，2-甲基戊基， 3-甲基戊基，4-甲基戊基，1，1·二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁 基，2,3-二曱基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基 丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2_ -294- 200803738 三甲基丙基’1-乙基-1-曱基丙基以及卜乙基-2-甲基丙基；cf3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， CF(CF3)2，或環丙基，環己基，環戊基，siMe3， A 代表OR15，SR15，N(R15)2或C(R16)3， R15 彼此獨立地代表COR17，COCH3，COCF3，乙 10 15 基，丙基，卜曱基乙基，丁基，1-曱基丙基， 2-甲基丙基，U-二甲基乙基，戊基，1-甲基丁 基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基， 1-乙基丙基，己基，1，1-二曱基丙基，1，2-二曱 基丙基，1-曱基戊基，2-甲基戊基，3-曱基戊基， 4-曱基戊基，U-二曱基丁基，1，2-二曱基丁基， 1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二曱基 丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁 基，1，1，2_三甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基-1-甲基丙基，1-乙基-2-曱基丙基， CH2CH2OMe ， CH(CH3)CH2OMe ， CH2CH(CH3)OMe ， CH2CH2OEt ， CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt，CF3， CF2H ’ CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基， 環丁基，環己基，CH2ORn，（CH2)2ORn， (CH2)3ORn ^ (CH2)4ORn ^ Rl6 彼此獨立地代表氫，鹵素，氰基，羥基，OR11， SR11，COR11，NCR11)]，甲基，乙基，丙基， 1-曱基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-曱基丙基， -295- 20 200803738 1，1-二甲基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-曱基丁 基’ 3 -曱基丁基’ 2,2-二曱基丙基’ 1-乙基丙基’ 己基，1，1-二曱基丙基，1，2-二曱基丙基，1-甲 基-戊基，2-曱基戊基，3-曱基戊基，4-甲基戊 5 基，U-二曱基丁基，1，2-二甲基丁基，1,3-二 甲基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲基丁基， 3,3-二甲基丁基’ 1-乙基丁基’ 2-乙基丁基’ 1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基-1-甲基丙基以及 1-乙基-2-曱基丙基；CF3， 10 CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基， 環丁基，環戊基，環己基，CH2ORn， (CH2)2ORn，（CH2)3ORu，（CH2)4ORn，SiMe3， 或 各情況下，兩個R16基代表雙重附接的氧或雙重附接的 15 硫， 或 在各情況下，兩個R14、R14或R15、R15或R16、R16或R14、 R15或R14、R16基，一起形成環戊基，環己基，環戊烯 基，環己烯基，環戊二烯基，環己二烯基，4-吼啶基， 2〇 R17 代表甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，CF3，CF2H， CC13，c2f5，c3f7，cf(cf3)2。 以及其農業化學地活性鹽類。 13.式（la)的化合物，其中一或多個代號具有下述含義之 -296- 200803738 R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基， 羥基，硝基，OR11，〇-Me，O-Et，0_Pr，O-zPr， 0，Bu，O-mcBu，O々⑽Bu，0"Bu，0-(CH2)2〇H， 0-(CH2)20CH3，0-(CH2)30H，0-(CH2)30CH3， 5 OCF3，SR11，SH，S-Me，S-Et，S-Pr，S-zPr， S-Bu，S-mcBu，S-boBu，S-iBu，SCF3，SOR11， SO-Me，SO-Et，SO-Pr，SO-zPr，SO-Bu， SO-*secBu，SO-z·⑽Bu，SO-iBu，SO2R11， S02-Me，S02_Et，S02-Pr，S02-zPr，S02-Bu， 10 S02wecBu，S02AoBu，S02-/Bu，SON(Rn)2， SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2， SONHCF3 ’ SON(CF3)2 ，S02N(Ru)2 ， S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt， 15 S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3，S02N(CF3)2， COR11，COMe，COEt，COPr，COzPr，COBu， COsecBu，CO-z^oBu，CO/Bu，COCF3， NRnC02Rn，NRnC02Me，NRnC02Et， NRnC02Pr，NRuC02，Pr，NRnC02Bu， 20 NRuC〇2secBu，NRuC〇2/mBu，NRuC〇2iBu， Ni^COR11，NHCOMe，NHCOEt，NHCOPr， NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu，NHCO縱Bu， NHCO,滅u，NHCO/Bu，NHCO(CH2)2OH， NHCO(CH2)2OCH3 ， NHCO(CH2)3OH ， -297- 200803738 NHCO(CH2)3OCH3，NRuCOMe，NRuCOEt， NRnCOPr ，NRnCO/Pr ，NRnCOBu ， NRnC〇5ecBu ， NRnCO，Bu ， NRnCO(CH2)2OH，NRnCO(CH2)2OCH3 ， 5 NRuCO(CH2)3OH ，NR1 ^0(^2)30^3 ， N(Rn)2，NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NH，Bu， NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu，NHzBu，NHsecBu， 六鼠0比。井-1-基’ 4_曱基六氮11比σ井-1_基，嗎嚇 基，NRuS02R12，NHSOR11，NRuSORn， 10 NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt，NHS02Et， NMeSOMe ，NHS02Rn ，NR^SC^R11 ， NMeS02Me ，NMeSOEt ，NMeS02Et ， NHSOCF3 ，NHSO2CF3 ，OCON(Rn)2 ， OCONHMe ， OCONHEt ， OCONHPr ， is OCONH/Pr，OCONHBu，OCONH腳Bu， OCONH/滅u，OCONH/Bu，OCONMe2， OCONEt2，OCONPr2，OCONzPr2，OCONBu2， OCOsecBu2 J OCON/5OB112，OCONH，Bu2， OCOR11，OCOMe，OCOEt，OCOPr，OCOzPr， 20 OCOBu，OCOsecBu，OCOz*soBu，OCO/Bu， CON(Ru)2，CONHEt，CONEt2，CONHMe， CONMe2，CONHPr，CONPr2，CONHBu， CONH 縱 Bu ，CONHwoBu ，CONHiBu ， CONHCH(CH3)CH2OH ^ CONHCH(CH3)CH2OCH3 ^ (s ) -298- 200803738 CO丽CH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3〇CH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONRnCH(CH3)CH2OH ^ CONRnCH(CH3)CH2〇CH3 ^ 5 CONRnCH(C2H5)CH2〇H ^ CONR11CH(C2H5)CH2〇CH3 ^ CONRn(CH2)2OCH3 ，CONRn(CH2)2〇H ， CONR1 )(0^)30(¾ ，CONRn(CH2)3OH ， C02Rn，C02Me，C02Et，C02Pr，C02/Pr， CO2B11，COyecBu，C〇2，、0Bu，C〇2，Bu， 10 C02(CH2)20H，C02(CH2)20CH3，C02(CH2)30H， C02(CH2)3〇CH3 ，(CH2)mORn ，CH2OH， (CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH，CH2OMe， (CH2)2OMe ，(CH2)3OMe ，(CH2)4OMe ， (CH2)mSRn，CH2SH，（CH2)2SH，（CH2)3SH， 15 (CH2)4SH，CH2SMe，（CH2)2SMe，（CH2)3SMe， (CH2)4SMe ’（CH2)mN(Ru)2，CH2NH2， CH2NAc2，CH2N(COCF3)2 ，CH2NHAc ， CH2NHCOCF3，(CH2)2NH2，(CH2)3NH2， (CH2)4NH2，CH2NMe2，(CH2)2NHMe， 20 (CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe，（CH2)3NMe2， (CH2)4NHMe，（CH2)4NMe2，（CH2)mCOOR12， CH2COOMe，（CH2)2COOMe，（CH2)3COOMe， CH2COOEt，（CH2)2COOEt，（CH2)3COOEt， CH2COOPr，（CH2)2COOPr，（CH2)3COOPr， -299- 200803738 CH2COOzPr，（CH2)2COOzPr，（CH2)3COOzPr CH2COOiBu，（CH2)2COOiBu，（CH2)3COOiBu CH2COO(CH2)2OH ，CH2COO(CH2)2OCH3 CH2COO(CH2)3OCH3 ci^nrUcoor11 10 CH2NHCOOiBu CH2NHCOOPr CH2NHCOOBu CH2NHCOO 縱 Bu ， CH2NRnCOOEt CH2NRnCOO/Pr CH2NRnCOOtBu 甲基，乙基，丙基，1-曱 15 ch2coo(ch2)3oh CH2NHCOORh CH2NHCOOMe CH2NHCOOEt CH2NHCOOzPr CH2NHCOOiBu ， CH2NHCOO/5〇Bu CH2NRnCOOPr CH2NRnCOOBu CH2NRuCOO 廳 Bu 基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-曱基丙基，1，1-二曱基乙基’戍基^ 1-甲基丁基’ 2-甲基丁基9 3-甲基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己 基’ 1，1·二曱基丙基’ 1，2-二曱基丙基，1-曱基 戍基’ 2 -曱基戍基^ 3 -甲基戊基’ 4-甲基戍基， 1，1-二曱基丁基，1，2-二曱基丁基，1，3-二甲基 丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二曱基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基-1-曱基 丙基以及1-乙基-2_曱基丙基；環丙基，環丁基， 環戊基，環己基；CF3，CF2H，CC13，C2F5， -300- 20 200803738 C3F7，CF(CF3)2， 5 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3 或R3、R8或R8、R4，一起形成 2,3-二氫-1，4-二 口惡口井、2,2,3,3-四氣_2,3-二氮-1，4-二11惡1[1井、1，3-二喔戊或2,2-二氣-1，3-二嗔茂環， R5 代表氩，乙醯基，三氟乙醯基， X 代表氮或CR8， Y 代表氮， Z 代表氮或CR1()， 10 R7 代表氳，氟，氯，溴，碘，氰基，經基，胺基， 15 N(Rn)2，确'基，OR11，SR11，甲基，乙基，丙 基，1-甲基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-甲基丙 基，1，1-二曱基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲 基丁基，3-甲基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基 丙基，己基，1，1-二甲基丙基，1，2-二曱基丙基， 1-曱基-戍基’ 2-曱基戍基’ 3-曱基戍基，4-甲 基戊基，U-二甲基丁基，1，2-二曱基丁基，1,3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁 基’3，3-二曱基丁基’1-乙基丁基’2 -乙基丁基’ 1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基-1-曱基丙基以及 1-乙基-2-曱基丙基；CF3， CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基， 環丁基，環戊基，環己基，苯基，對-氯-苯基， 势-氟-苯基，溴-苯基，势-碘-苯基，势-甲氧 -301 - 20 200803738 鷂 5 基苯基’岸-三氟曱氧基笨基，2-°比°定基，3-σ比 啶基，4-吡啶基，2-噻吩基，3-噻吩基，SiMe3， COOR11，C02Me，C02Et，C02Pr，C02/Pr， C02Bu，C02縱Bu，CO_Bu，C02iBu， C02(CH2)2〇H ， C02(CH2)20CH3 ， 10 C02(CH2)30H，C02(CH2)3〇CH3，CON(Rn)2， CONHEt，CONEt2，CONHMe，CONMe2， CONHPr，CONPr2，CONHBu，CONH縱Bu， CONHboBu，CONHiBu，CONHCH(CH3)CH2OH， CONHCH(CH3)CH2OCH3 ^ CONHCH(C2H5)CH2OH > CONHCH(C2H5)CH2OCH3，CONH(CH2)2OCH3， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3〇CH3 ， 15 CONH(CH2)3OH，CONRnCH(CH3)CH2OH， COR11，COMe，COEt，COPr，COzPr，COBu， COsecBu，COz\soBu，COiBu，COCF3， 或 R7及R1G —起形成一種具下述結構之飽和的或不飽和 的架橋：

   R13. R13 R13— 警 R13、 R13- R13、 R13- 0. R13- 其中r13=彼此獨立地為氫，氟，氯，溴，碘，曱基， 乙基，丙基，1-曱基乙基，cf2h，CF3，C2F5， OCH3，OC2H5，OCF3，OC2F5，或 -302- 200803738 兩個孿基R13代表雙重地附接的氧或硫， R8代表氫，氟，氯，溴，蛾，氰基，經基，破基， OR11，O-Me，〇-Et，O-Pr，〇_/Pr，〇_Bu， O-secBu，0-/^όΒιι，0-ίΒιι，〇-(CH2)2〇H， 5 ^KCH2)2〇CH3 ’ 〇-(CH2)3OH，〇-(CH2)3〇CH3， OCF3，SR11，SH，S-Me，S-Et，S-Pr，S-zPr， S-Bu，S-mcBu，SAoBu，S-iBu，SCF3，SOR11， SO-Me，SO-Et，SO-Pr，SO-zPr，SO-Bu， SO-廳Bu，SO_z’5〇Bu，SO々Bu，S02Ru， 10 S〇2_Me ’ S〇2-Et，S〇2-Pr，S02-zPr，S〇2_Bu， SCVmcBu，S02-以oBu，S02-iBu，SON(Rn)2， SONHMe，SONMe2，SONHEt，SONEt2， SONHPr，SONPr2，SONHBu，SONBu2， SONHCF3，SON(CF3)2，S02N(Rn)2 , i5 S02NHMe，S02NMe2，S02NEt2，S02NHEt， S02NPr2，S02NHPr，S02NHCF3，S02N(CF3)2， COR11，COMe，COEt，COPr，COzPr，COBu， CO^ecBu，COz5〇Bu，CO，Bu，COCF3， NR11^^1，NRnC02Me，NRnC02Et， 2〇 NRnC02Pr，NRnC02zPr，NRnC02Bu， NRnC02McBu，NRnCO咖Bu，NRnC02，Bu， NRuCORu，NHCOMe，NHCOEt，NHCOPr， NHCOzPr，NHCOBu，NHCOzBu，NHCCXsecBu， NHCO^oBu，NHCOiBu，NHCO(CH2)2OH， 303- 200803738 NHCO(CH2)2〇CH3 ， NHCO(CH2)3OH ， NHCO(CH2)3OCH3，NRuCOMe，NRuCOEt， NRnCOPr ，NRuCO/Pr ，NRnCOBu ， NRuCO縱Bu，NRnCOz·⑽Bu，NRuCO，Bu， 5 NRnCO(CH2)2OH ，NRuCO(CH2)2OCH3 ， NRnCO(CH2)3OH ，NRuCO(CH2)3OCH3 ， N(RU)2 , NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NHiBu， NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu，NH縱Bu， NH/soBu，4-曱基六氫口比口井-1-基，六氳°比口井-1-1〇 基，嗎啉 _1·基，NRuS02R12，NHSOR11， NRnSORn，NHSOMe，NHS02Me，NHSOEt， NHS02Et ， NMeSOMe ， NHS02Rn ， NRnS02Rn ，NMeS02Me，NMeSOEt， NMeS02Et ， NHSOCF3 ， NHSO2CF3 ， 15 OCON(Rn)2，OCONHMe，OCONHEt， OCONHPr ，OCONHzPr ，OCONHBu ， OCONH縦Bu，OCONHwoBu，OCONHiBu， OCONMe2，OCONEt2，OCONPr2，OCONzPr2， OCONBU2，OCON^ecBu2 ? OCON/50BU2， 20 OCON，Bu2，OCOR11，OCOMe，OCOEt， OCOPr，OCOzPr，OCOBu，OCO縱Bu， OCOz·遍u，OCOiBu，CON(Ru)2，CONHEt， CONEt2，CONHMe，CONMe2，CONHPr， CONPr2，CONHBu，OCONHBu，CONHiBu， -304- 200803738 5 10 CONHCH(CH3)CH2OH ^ CONHCH(CH3)CH2OCH3 ^ CONHCH(C2H5)CH2OH，CONHCH(C2H5)CH2OCH3， CONH(CH2)2OCH3 ， C0NH(CH2)20H ， CONH(CH2)3OCH3 ， CONH(CH2)3OH ， CONRnCH(CH3)CH2OH ^ CONRnCH(CH3)CH2〇CH3 ^ CONR11CH(C2H5)CH2〇H ^ CONR11CH(C2H5)CH2〇CH3 ^ CONRn(CH2)2OCH3 ，CONRn(CH2)2〇H ， CONRn(CH2)3OCH3 ，CONRn(CH2)3OH ， C02Ru，C02Me，C02Et，C02Pr，C02，Pr， CO2B11，C〇2夕eeBu，C〇2^oBu，C02，Bu， C02(CH2)20H ， co2(ch2)2och3 ， 15 C02(CH2)3〇H，C〇2(CH2)3OCH3，（CH2)mORn， CH2OH，（CH2)2OH，（CH2)3OH，（CH2)4OH， CH2OMe ， (CH2)2OMe ， (CH2)3OMe ， (CH2)4OMe，（CH2)mSRn，CH2SH，（CH2)2SH， (CH2)3SH，（CH2)4SH，CH2SMe，（CH2)2SMe， (CH2)3SMe，（CH2)4SMe，（CH2)mN(Rn)2， CH2NH2，CH2NAc2，CH2N(COCF3)2， CH2NHAc，CH2NHCOCF3，(CH2)2NH2， (CH2)3NH2 ， (CH2)4NH2 ， CH2NMe2 ’ (CH2)2NHMe，（CH2)2NMe2，（CH2)3NHMe， (CH2)3NMe2，（CH2)4NHMe，（CH2)4NMe2， (CH2)mCOOR12，CH2COOMe，（CH2)2COOMe， (CH2)3COOMe，CH2COOEt，（CH2)2COOEt， -305 - 200803738 (CH2)3COOEt，CH2COOPr，（CH2)2COOPr， (CH2)3COOPr，CH2COOzPr，（CH2)2COOzPr， (CH2)3COO/Pr，CH2COOiBu，（CH2)2COOiBu， (CH2)3COO/Bu ， CH2COO(CH2)2OH ， CH2COO(CH2)2OCH3，CH2COO(CH2)3OH， CH2COO(CH2)3OCH3 ， CH2NHCOORn ， CH2NRuCOORn ， CH2NHCOOMe ， 10 ，CH2NRuCOO 縱 Bu ， CH2NHCOO/Bu ， CH2NHCOOPr ， CH2NHCOOBu ， CH2NHCOO 縦 Bu ， CH2NRnCOOEt ， CH2NRnCOOzPr ， CH2NRnCOOiBu CH2NHCOOEt ， CH2NHCOOzPr ， CH2NHCOO/Bu ， CH2NHCOO/5〇Bu ， CH2NRnCOOPr ， CH2NRuCOOBu ， 15 CH2NRnCOOz·⑽Bu，曱基，乙基，丙基，1_曱 基乙基’丁基’ 1-曱基丙基^ 2-曱基丙基^ 1，1-二曱基乙基’戊基^ 1 -曱基丁基^ 2-曱基丁基’ 3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基，己 基^ 1，1-二曱基丙基^ 1，2-二曱基丙基^ 1·甲基 戊基，2-曱基戊基，3-曱基戊基，4-甲基戊基， 1，1·二曱基丁基’ 1，2-二甲基丁基’ 1，3-二甲基 丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二曱基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基小甲基 -306- 20 200803738 丙基以及1-乙基-2-曱基-丙基；環丙基，環丁 基，環戊基，環己基；CF3，CF2H，CC13，C2F5， C3F7，CF(CF3)2， 5 10 代表氫，氟，氣，溴，埃，氰基，經基，胺基， N(Rn)2，NMe2，NEt2，NHMe，NH2，NH，Bu， NHEt，NHPr，NHzPr，NHBu，NH縱Bu， NHwoBu，4-曱基六氫。比口井-1-基，六氳°比口井-1-基，嗎咐》-1-基，石肖基 ’ OR ’ O-Nle ’ O-Et ’ O-Pr ’ 10 15 0- zPr，O-Bu，O-secBu，Ο-ζλόΒιι，0-，Bu， OCH(CH3)CH2OH ， OCH(CH3)CH2OCH3 ， OCH(C2H5)CH2OH，OCH(C2H5)CH2OCH3， o(ch2)2och3，0(CH2)20H，0(CH2)30CH3， 0(CH2)3OH，OCF3，SR11，S-Me，S-Et，S-Pr， S-/Pr，S，Bu，S-5ecBu，S_z·似Bu，S-，Bu，SCF3， 曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基，1-曱 基丙基，2-甲基丙基，1，1-二曱基乙基，戊基， 1- 甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2,2-二 曱基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-二曱基丙基， 1,2-二甲基丙基，1-曱基戊基，2-曱基戊基，3-曱基戊基，4-曱基戊基，1，1-二曱基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二曱基丁 基，2,3-二甲基丁基，3,3-二曱基丁基，1-乙基 丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-二曱基丙基’ 1 -乙基-1 -甲基丙基以及1 -乙基-2- -307- 200803738 曱基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， cf(cf3)2，環丙基，環丁基，環戊基，環己基， SiMe3，COOR11，C02Me，C02Et，C02Pr， C〇2zPr，CO2B11，C〇2狀cBu，C02/仰Bu，C02，Bu， 5 CON(Rn)2，CONH2，CONHMe，CONMe2， CONHEt，CONEt2，CO-嗎啉，CO-六氫吡啶， CO-六氫吼畊，CO-(4-曱基六氫吼畊）， CONHCH(CH3)CH2OH ^ CONHCH(CH3)CH2OCH3 ^ CONHCH(C2H5)CH2OH ^ CONHCH(C2H5)CH2OCH3 ^ 10 CONH(CH2)2OCH3 ， CONH(CH2)2OH ， CONH(CH2)3OCH3，CONH(CH2)3OH， R11 代表相同或相異的基且為氳，甲基，乙基，丙 基’ 1 -曱基乙基’ 丁基，1 -甲基丙基’ 2-曱基丙 基，1，1-二甲基乙基，戊基，1-曱基丁基，2-甲 15 基丁基，3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基 丙基，己基，1，1-二曱基丙基，1，2-二曱基丙基， 1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基 戊基，1，1-二曱基丁基，1，2-二曱基丁基，1，3· ^一甲基丁基’ 2,2-二曱基丁基’ 2,3-二曱基丁 2〇 基，3,3-二甲基丁基，1·乙基丁基，2-乙基丁基， 1，1，2-三甲基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基小 甲基丙基，1-乙基-2-甲基丙基，CH2CH2OMe， CH(CH3)CH2OMe ’ CH2CH(CH3)OMe ， CH2CH2OEt ， CH(CH3)CH2OEt ， -308 - 200803738 CH2CH(CH3)OEt，CF3，CF2H，CC13，C2F5， c3;f7，cf(cf3)2，環丙基，環丁基，環戊基， 環己基，SiMe3，COOR11，CON(Rn)2，苯基， 或 如果兩個R基為附接在一個氮原子上，兩個基 可一起代表六氳吡啶-1-基、六氫吡啡基、4_ 甲基六氫吡畊-1-基或嗎啉-1-基， 或 如果兩個R11基相鄰結合成NRnCORn基，兩個 R11基可形成一種3-至7-成員的、無取代的或經 取代的、飽和或不飽和的環，其可含有至高達5 個另外的挑選自包括N、〇及S之雜原子，其中 兩個氧原子不相鄰， R 代表甲基，乙基，丙基，1-曱基乙基，丁基， 1-甲基丙基，2-甲基丙基，ι，ΐ-二曱基乙基，戊 基’1-曱基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，匕丨-二曱基丙 基，1，2-二甲基丙基，ι_甲基戊基，2_甲基戊基， 3-甲基戊基，4-甲基戊基，1，1_二甲基丁基，丨，2_ 二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁 基’ 2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基 丁基’ 2-乙基丁基，ι，ι，2-三甲基丙基，j，2，孓 二甲基丙基，1-乙基-1-甲基丙基以及乙基 甲基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， -309- 200803738 CF(CF3)2，環丙基，環丁基，環戊基，環己基， CH2ORn，（ch2)2〇Ru，（CH2)3ORn， (CH2)4〇Ru，SiMe3， rH 彼此獨立地代表氫，氟，氣，溴，碘，氰基， 羥基，甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，丁基， 1- 甲基丙基，2-曱基丙基，1，1_二曱基乙基，戊 基，1-曱基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2,2-二甲基丙基’ 1-乙基丙基，己基，1，1_二曱基丙 基，1，2-二曱基丙基，1-甲基戊基，2_曱基戊基， 3- 曱基戊基，4-甲基戊基，1，1_二甲基丁基，n 二甲基丁基，1，3-二曱基丁基，2,2-二甲基丁 基’ 2,3- 一曱基丁基’ 3,3-二曱基丁基，1-乙基 丁基，2-乙基丁基，l，l，2-三曱基丙基，ι，2,2-二甲基丙基’1-乙基-1-曱基丙基以及1-乙基-2· 甲基丙基；CF3，CF2H，CC13，C2F5，C3F7， cf(cf3)2,或環丙基，環己基，環戊基，siMe3， A 代表OR15，N(R15)2或C(R16)3， R15 彼此獨立地代表COR17，COCH3，COCF3，乙 基’丙基’ 1-甲基乙基，丁基，1-甲基丙基， 2- 曱基丙基，1，1-二甲基乙基，戊基，1-曱基丁 基，2-曱基丁基，3-甲基丁基，2,2·二甲基丙基， 1-乙基丙基，己基，1，1-二曱基丙基，1，2-二甲 基丙基，1-甲基戊基，2-曱基戊基，3-甲基戊基， 4- 甲基戊基，1，1-二曱基丁基，1,2-二甲基丁基， -310- 200803738 1，3-二曱基丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二甲基 丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁 基，1，1，2-三曱基丙基，1，2,2-三曱基丙基，1-乙基小甲基丙基，1-乙基-2-曱基丙基， 5 CH2CH2OMe ， CH(CH3)CH2OMe ， CH2CH(CH3)OMe ， CH2CH2OEt ， CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt，CF3， CF2H，CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2，環丙基， 環丁基，環己基，CH2ORn，（CH2)2ORu， i〇 (CH^OR11，（CH2)4ORn， R16 彼此獨立地代表氫，鹵素，氰基，經基，OR11， SR11，COR11，N(RU)2 ,甲基，乙基，丙基， 1-甲基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-曱基丙基， 1，1-二曱基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁 15 基，3-甲基丁基，2,2-二曱基丙基，1-乙基丙基， 己基，1，1-二甲基丙基，1，2-二曱基丙基，1-甲 基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-曱基戊基， 1，1-二甲基丁基，1，2-二曱基丁基，1，3-二曱基 丁基，2,2-二曱基丁基，2,3-二曱基丁基，3,3-20 一甲基丁基’1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2_ 三甲基丙基，1，2,2-三甲基丙基，1-乙基小甲基 丙基以及1-乙基-2-甲基丙基；CF3，CF2H， CC13 ’ C2F5 ’ C3F7 ’ CF(CF3)2 ’ 環丙基，環 丁基， 環戊基，環己基，CH2ORn，（CH2)2ORn， -311- 200803738 (CH2)3〇Rn » (ch2)4〇rh , SiMe3, 或 各情況下，兩個R16基代表雙重附接的氧或雙重附接的 硫， 或 在各情況下，兩個 R14、R14 或 R15、r15 4R16、r16*r14、 R15或R14、R16基，一起形成環戊基，環己基，環戊烯 基，環己烯基，環戊二烯基，環己二烯基，4-σ比啶基， Rl7 代表甲基，乙基，丙基，1-曱基乙基，CF3，CF2H， CCI3 ’ C2F5 ’ C3F7 ’ cf(cf3)2， 以及其農業化學地活性鹽類。 14·式(la)的化合物，其中一或多個代號具有下述含義之 R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氯，氰基，羥基， 硝基，OMe，CF3，COCH3，COOCH3，COOH， N(Me)2，NHCOCH3，NHCOCF3，NHS02CH3， NHCOOCH3，NHCOO(CH2CH2)OCH3，4善曱 基六氫吡畊小基，CH2NH2，CH2NHCOOCH3， CH2NHCOOtBu，曱基， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3 或R3、R8或R8、R4，一起形成 2,3-二氳-1，4-二 噁畊或1，3-二噁茂環， r5 代表氫，coch3， 代表氮或CR8， -312- X 200803738 γ 代表氮， ζ 代表氮或cr1g， r? 代表氫，曱基，：u曱基丙基，cf3，cf2h，環丙 基， 或 R7及R1G —起形成具下述結構之飽和的或不飽和的架 橋·· R13 R13 R13 R13

   其中r13=氬， R8 代表氫，氟，氯，氰基，羥基，硝基，OMe， CF3，COCH3，COOCH3，COOH，N(Me)2， NHCOCH3 ， NHCOCF3 ， NHS02CH3 ， NHCOOCH3，NHCOO(CH2CH2)OCH3，4-N-甲 基六氫吡畊小基，CH2NH2，CH2NHCOOCH3， CH2NHCOOtBu，曱基’ R10 代表氫 或 R7及R1G —起形成具下述結構之飽和的或不飽和的架 橋：

   200803738 其中R13=氫， R11 代表相同或相異的基且為氫，甲基，乙基， CH(CH3)CH2OMe ， CH2CH(CH3)OMe ， CH2CH2OEt，CH(CH3)CH2OEt，CH2CH(CH3)OEt， 環丙基，環己基， 或 如果兩個R11基為附接在一個氮原子上，兩個基 可一起代表4-甲基六氳咐^井-1-基， R12 代表曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基，CF3，環 10 15 丙基，環己基， R14 彼此獨立地代表氫，曱基，環丙基， A 代表OR15或C(R16)3， R15 代表乙基， R16 代表氫， R17 代表曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基，cf3，cf2h， CC13，c2f5，c3f7，cf(cf3)2 〇 15·式(la)的化合物，其中一或多個代號具有下述含義之 -. R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氯，蛾，氰基，羥 基，硝基，OMe，OCH2iBu，OCOCH3，S02NH2， S02N(CH3)2，COCH3，COCH2CH2CH3， COOCH2CH2OCH3，COOCH2CH2CH2OCH3， CONHCH2CH2OCH3 ， NH2 ， N(Me)2 ， NHCOCH3 ，NHSO2CH3 ， NHCOOCH3 ， -314- 20 200803738 NHCOOCH2CH3 ， NHCOO，Bu ， NHCOOCH2CH2OCH3，4-N-乙醯基六氫吡畊-1-基，Ν·吡咯啶 _2-酮-1-基，CH2NHCOOCH3， CH2NHCOO，Bu，甲基，CF3， 5 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3 或R3、R8或R8、R4，一起形成2,3-二氫呋喃-2-酮、2,3-二氫-1，4-二噁_、2,2,3,3-四氟-2,3-二 氮-1，4-二σ惡 σ井、1，3-二11 惡茂或 2,2-二氟-1,3-二嗔 茂環， 10 R5 代表氫，COCH3，COCF3，COOCH3， X 代表氮或CR8， R8代表氫，〇_Me， Y 代表氮， Ζ 代表CR1Q， 15 R1()代表氳，氟，氣，溴，氰基，cf3， 或 R7及R1G —起形成CH2或CH2CH2之架橋， R7 代表氫，曱基，CF3，CF2H， 或 20 R7 及 R1() —起形成 CHACH2CH2i架橋， R11 為相同或相異基且代表氫，甲基，乙基， CH(CH3)CH2OMe ， CH2CH(CH3)OMe ， CH2CH2OEt ， CH(CH3)CH2OEt ， CH2CH(CH3)OEt，環丙基，環己基， -315- 200803738 或 如果兩個R11基為附接在一個氮原子上，兩個基 可一起代表4-甲基六氫u比υ井-1-基， R12 代表曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基，cf3，環 丙基’環己基’ R14 彼此獨立地代表氳，曱基，環丙基， A 代表OR15或C(R16)3， R15 代表乙基， R16代表氫， 10 16. R17 代表曱基，乙基，丙基，1-曱基乙基，cf3，cf2h， CC13，c2f5，c3f7，cf(cf3)2 〇 式（la)的化合物，其中一或多個代號具有下述含義之 15 R1至R4彼此獨立地代表氫，氟，氯，碘，氰基，羥 基，硝基，OMe，OCH2出u，OCOCH3，S02NH2， S02N(CH3)2，COCH3 ，COCH2CH2CH3 ， COOCH2CH2OCH3，COOCH2CH2CH2OCH3， CONHCH2CH2OCH3 ，NH2，N(Me)2， NHCOCH3 ，NHSO2CH3 ，NHCOOCH3 ， NHCOOCH2CH3 ， NHCOOiBu ， nhcooch2ch2och3 ， CH2NHCOOCH3 ， CH2NHCOOiBu，曱基，CF3， 或在各情況下，兩相鄰的基，R1、R2或R2、R3 或R3、R8或R8、R4，一起形成 2,3-二氳-1，4_二 -316- 200803738 噁畊、2,2,3,3·四氟-2,3-二氫·1，4-二噁畊、1，3-二噁茂或2,2-二氟-1，3-二噁茂環， R5 代表氫，coch3，cocf3，cooch3， X代表氮或CR8， 5 R8代表氳，O-Me， Y代表氮， z 代表CR10， R10代表氫，氟，氯，溴，氰基，cf3， 或 10 R7及R10 一起形成CH2或CH2CH2之架橋， R6 代表乙基，異丙基，CH2OCH3，環丙基，3-吡 ϋ定基， R7 代表氫，曱基，CF3，CF2H， 或 15 R7及R1G —起形成ch2或CH2CH2之架橋， R11 為相同或相異基且代表氩，曱基，乙基， CH(CH3)CH2OMe ， CH2CH(CH3)OMe ， CH2CH2OEt ， CH(CH3)CH2OEt ， CH2CH(CH3)OEt ’環丙基，環己基， 2〇 或 如果兩個R11基為附接在一個氮原子上，兩個基 可一起代表4_曱基六氫π比σ井-1-基， R12 代表甲基，乙基，丙基，1-曱基乙基，CF3，環 丙基，環己基， -317- 200803738 ]3 14 彼此獨立地代表氫，甲基，環丙基， A 代表OR15或C(R16)3， p 15 K 代表乙基， p 16 Κ 代表氫， 代表甲基，乙基，丙基，1_甲基乙基，CF3，CF2H， 17 CC13，C2F5，C3F7，CF(CF3)2。 2 7·:種用於防治不想要的微生物之組成物， ，，含至少一種根據申請專利範圍第11至“項中二 或多項的式(la)化合物，以及展延劑及/或界面活性劑。 ，據申凊專利範圍第17項之組成物’特徵為，其係包 S至少一種另外的農業化學地活性化合物。 20 til:專：範圍第11至16項一或多項之式(ia)化合 岐，係用於供防治不想要的微生物。 15 —種用於防治不想要的微生物之方法 根據申請專利範圍第„至16項卜或^為^^ 21 化合物至不想要的微生物及/或其生活環境。、 22 -種供防治不想要的微生物之組成物的製備 徵為’將根據巾請專利範圍第u至16項中—或項 的式(1)化合物與展延劑及/或界面活性劑混合/ 、 一種式(Id)的化合物之製備方法，其中 R4、R5、R6、R7、R〗1X 的入羞 、R、 s, 及x的3義，相同於根據申請專 利竭1至3或第8至10項中的定義，特徵為 -318- 20 200803738

   a)在稀釋劑存在下，使用金屬或金屬有機基將式XIV 之鹵基噻唑類金屬化 10

   XIV b)在適當的反應輔助劑及稀釋劑存在下，將所得之金 屬化合物與式XV的氯嘧啶反應， 15

   CI XV 20 C)在氧化劑存在下，及，適當的，在反應輔助劑及稀 釋劑存在下，令所得的二氫嘴咬類反應，製得式 XVI之σ密咬類

   1. H j XVI -319- 200803738 以及 d)適當的，在反應輔助劑存在下，適當的金屬催化劑 及稀釋劑存在下，令所得的式XVI之嘧啶類與式 XVII之胺類反應，製得式Id之化合物 5

   10 其中R6也可以是C(R14)2A之基，其中R14及A的 定義如前。 23. 一種式(XVI)的化合物 15

   CI 其中R6、R7及R1G的定義如前面之定義；R6也可以是 C(R14)2A之基，其中R6及A的定義如前。 -320 - 200803738 七、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二） 本代表圖之元件符號簡單說明： 無 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式： 無