TH77773A

TH77773A - สารยับยั้ง dpp-iv

Info

Publication number: TH77773A
Application number: TH401002207A
Authority: TH
Inventors: ลูบแบร์ส นายโธมัส; คูน นายเบิร์นด; แมตตี นายปาติซิโอ; โบห์ริงเงอร์ นายมาร์คุส; นาร์กีเซียน นายโรเบิร์ต; ปีเตอร์ เวสเซล นายฮันส์
Original assignee: นายธเนศ เปเรร่า; นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า; เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี
Filing date: 2004-06-16
Publication date: 2006-06-01

Abstract

DC60 (29/07/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เป็นดังนิยามไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์และข้อถือสิทธิ และเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสารนี้ สารประกอบที่ใช้สำหรับรักษา และ/หรือป้องกันโรคซึ่งเกี่ยวกับ DPP-IV เช่น เบาหวาน, โดยเฉพาะโรคเบาหวานที่ขึ้นกับการไม่มีอินซูลิน และ การลดลงของความทนต่อกลูโคส การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เป็นดังนิยามไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์และข้อถือสิทธิ และเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสารนี้ สารประกอบที่ใช้สำหรับรักษา และ/หรือป้องกันโรคซึ่งเกี่ยวกับ DPP-IV เช่น เบาหวาน, โดยเฉพาะโรคเบาหวานที่ขึ้นกับการไม่มีอินซูลิน และ การลดลงของความทนต่อกลูโคส

Claims

1 สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) R2 คือ ไฮโดรเจนหรือโลเวอร์อัลคอกซี R3, R4 , R5 และ R6 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, ฮาโลจีเนเต็ดโลเวอร์ อัลคิล, ฮาโลเจน หรือ ไซโคลอัลคิล ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า R2, R3, R4, R5 และ R6 ไม่ใช่ไฮโดรเจน ทั้งหมด R7, R8 และ R9 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน , โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, โลเวอร์ ไฮดรอกซีอัลคิล หรือ ฮาโลจีเนเต็ดโลเวอร์อัลคิล ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า R7, R8 และ R9 ไม่ใช่ไฮโดรเจน ทั้งหมด R10 คือโลเวอร์อัลคิลหรือฮาโลจีเนเต็ดโลเวอร์อัลคิล และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่สูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) R2 คือ ไฮโดรเจนหรือโลเวอร์อัลคอกซี R3, R4, R5 และ R6 เลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, ฮาโลจีเนเต็ดโลเวอร์ อัลคิล, ฮาโลเจน หรือ ไซโคลอัลคิล ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า R2, R3, R4, R5 และ R6 ไม่ใช่ไฮโดรเจน ทั้งหมด R7, R8 และ R9 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี R10 คือโลเวอร์อัลคิลหรือฮาโลจีเนเต็ด โลเวอร์อัลคิล และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง Rt คือ (สูตรเคมี) R2, R3, R4, R5 และ R6 เป็นดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่ง R2, R4, R5 และ R6 คือไฮโดรเจนและ R3 คือโลเวอร์อัลคิล, ฮาโลจีเนเต็ดโลเวอร์อัลคิล, ฮาโลเจนหรือไซโคลอัลคิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่ง R2, R4, R5 และ R6 คือไฮโดรเจนและ R3 คือโลเวอร์ อัลคิล, ฮาโลจีเนเต็ดโลเวอร์อัลคิลหรือฮาโลเจน

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่ง R2, R4 และ R5 คือไฮโดรเจนและ R3 และ R6 เป็นอิสระ ต่อกันคือโลเวอร์อัลคิล, ฮาโลจีเนเต็ดโลเวอร์อัลคิล, ฮาโลเจนหรือไซโคลอัลคิล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่ง R2, R4 และ R5 คือไฮโดรเจนและ R3 และ R6 เป็นอิสระ ต่อกันคือโลเวอร์อัลคิลหรือฮาโลเจน

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 คือ (สูตรเคมี) และ R7, R8 และ R9 เป็นดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่ง R7 และ R9 คือไฮโดรเจนและ R8 คือโลเวอร์อัลคิลหรือ โลเวอร์อัลคอกซี

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ,ซึ่ง R1 คือ (สูตรเคมี) และ R10 เป็นดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-m-โทลิล-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด[2,1-a] ไอโซคิวโนลิน-2-อิลเอมีนไฮโดรคลอไรด์ rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-m-โทลิล-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด[2,1-a] ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีน 9,10-ไดเมทธอกซี-3(R)-m-โทลิล-1,3,4,6,7,11b(R)-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด[2,1-a] ไอโซคิวโนลิน-2(S)-อิลเอมีน 9,10-ไดเมทธอกซี-3(S)-m-โทลิล-1,3,4,6,7,11b(S)-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด[2,1-a] ไอโซคิวโนลิน-2(R)-อิลเอมีน rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-m-โทลิล-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด[2,1-a] ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน 9,10-ไดเมทธอกซี-3(S)-m-โทลิล-1,3,4,6,7,11b(S)-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด[2,1-a] ไอโซคิวโนลิน-2(S)-อิลเอมีน 9,10-ไดเมทธอกซี-3(R)-m-โทลิล-1,3,4,6,7,11b(R)-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด[2,1-a] ไอโซคิวโนลิน-2(R)-อิลเอมีน rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-(4-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน 9,10-ไดเมทธอกซี-3(S)-(4-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11b(S)-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2(S)-อิลเอมีน 9,10-ไดเมทธอกซี-3(R)-(4-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11b(R)-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2(R)-อิลเอมีน rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-(6-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-(6-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีน rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-(5-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-(5-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีน rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-(4-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน 9,10-ไดเมทธอกซี-3(R)-(4-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11b(R)-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2(S)-อิลเอมีน 9,10-ไดเมทธอกซี-3(S)-(4-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11b(S)-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2(R)-อิลเอมีน rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-(3-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-(3-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(4-เอทธิล-ไพริดีน-2-อิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(4-เอทธิล-ไพริดีน-2-อิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(4-เอทธิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด [2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(4-เอทธิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด [2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(2,5-ไดเมทธิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(3-ไซโคล โพรพิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(6-เมทธอกซี-ไพริดีน-2-อิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(2,5-ไดเมทธิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(3-ไอโซโพรพิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(3-ไซโคลโพรพิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(3-ฟลูออโรเมทธิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(3-ฟลูออโรเมทธิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(4-เมทธอกซี-2-เมทธิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร- 2H-ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-(3-เมทธิล-ไพร์โรล-1-อิล)-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(3-คลอโร-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด [2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีนไฮโรคลอไรด์ rac-3เบตา-(3-คลอโร-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด [2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีนไฮโรคลอไรด์ rac-[2-(2อัลฟา-อะมิโน-9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด[2,1-a] ไอโซคิวโนลิน-3เบตา-อิล)-ไพริดีน-4-อิล]-เมทธานอล rac-3เบตา-(4-ฟลูออโรเมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีนไฮโดรคลอไรด์ rac-3เบตา-(4-ฟลูออโรเมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : 9,10-ไดเมทธอกซี-3(R)-m-โทลิล-1,3,4,6,7,11b(R)-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด[2,1-a] ไอโซคิวโนลิน-2(S)-อิลเอมีน 9,10-ไดเมทธอกซี-3(S)-m-โทลิล-1,3,4,6,7,11b(R)-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด[2,1-a] ไอโซคิวโนลิน-2(S)-อิลเอมีน 9,10-ไดเมทธอกซี-3(S)-(4-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11b(R)-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2(S)-อิลเอมีน 9,10-ไดเมทธอกซี-3(R)-(4-เมทธิล-ไพริดีน-2-อิล)-1,3,4,6,7,11b(R)-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2(S)-อิลเอมีน rac-3เบตา-(4-เอทธิล-ไพริดีน-2-อิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(4-เอทธิล-ไพริดีน-2-อิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(2,5-ไดเมทธิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(2,5-ไดเมทธิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(3-คลอโร-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด [2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีนไฮโดรคลอไรด์ rac-3เบตา-(3-คลอโร-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพริโด [2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีนไฮโดรคลอไรด์ rac-3เบตา-(3-ฟลูออโรเมทธิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2เบตา-อิลเอมีน rac-3เบตา-(3-ฟลูออโรเมทธิล-เฟนนิล)- 9,10-ไดเมทธอกซี-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน rac-9,10-ไดเมทธอกซี-3เบตา-(3-เมทธิล-ไพร์โรล-1-อิล)-1,3,4,6,7,11bเบตา-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพริโด[2,1-a]ไอโซคิวโนลิน-2อัลฟา-อิลเอมีน และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้

13. กระบวนการสำหรับการผลิตสารประกอบของสูตร (I) ดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งกระบวนการประกอบด้วยการเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 เป็นสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งถูกผลิตด้วยกระบวนการตาม ข้อถือสิทธิข้อ 13

15. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารพาหะและ/หรือสารเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นสารออกฤทธิ์ ทางการรักษา

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นสารออกฤทธิ์ ทางการรักษาสำหรับรักษาและ/หรือป้องกันโรคซึ่งเกี่ยวกับ DPP-IV

18. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับรักษาและ/หรือป้องกัน โรคที่เกี่ยวกับ DPP-IV

19. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับรักษาและ/หรือป้องกัน โรคเบาหวาน, โรคเบาหวานที่ขึ้นกับการไม่มีอินซูลิน, การลดลงของความทนต่อกลูโคส , โรคลำไส้อักเสบ, แผลเปื่อยที่เกิดจากภาวะลำไส้ใหญ่อักเสบ, โรคโคร์น (หรือโรคลำไส้เล็กอักเสบ , Morbus Crohn), โรคความดันโลหิตสูง ในที่ซึ่งสารขับปัสสาวะให้ผลที่ดี, โรคอ้วน และ/หรือกลุ่ม ของโรคที่เกี่ยวกับการเผาผลาญ หรือ การป้องกัน เบตา-เซลล์

20. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับเตรียมยาสำหรับรักษา และ/หรือป้องกัน โรคซึ่งเกี่ยวกับ DPP-IV

21. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับเตรียมยารักษาและ/ หรือป้องกันโรคเบาหวาน, โรคเบาหวานที่ขึ้นกับการไม่มีอินซูลิน, การลดลงของความทนต่อ กลูโคส, โรคลำไส้อักเสบ , แผลเปื่อยที่เกิดจากภาวะลำไส้ใหญ่อักเสบ ,โรคโคร์น(หรือโรคลำไส้เล็ก อักเสบ , Morbus Crohn), โรคความดันโลหิตสูง ในที่ซึ่งสารขับปัสสาวะให้ผลที่ดี , โรคอ้วน และ/ หรือกลุ่มของโรคที่เกี่ยวกับการเผาผลาญ หรือ การป้องกัน เบตา-เซลล์