SK402000A3 - THIN ADHESIVE PLASTER COMPRISING BETAMETHASONE AND HYALURONICì (54) ACID FOR THE TREATMENT OF PSORIASIS, DERMATITIDIS AND D - Google Patents
THIN ADHESIVE PLASTER COMPRISING BETAMETHASONE AND HYALURONICì (54) ACID FOR THE TREATMENT OF PSORIASIS, DERMATITIDIS AND D Download PDFInfo
- Publication number
- SK402000A3 SK402000A3 SK40-2000A SK402000A SK402000A3 SK 402000 A3 SK402000 A3 SK 402000A3 SK 402000 A SK402000 A SK 402000A SK 402000 A3 SK402000 A3 SK 402000A3
- Authority
- SK
- Slovakia
- Prior art keywords
- adhesive
- adhesive patch
- patch according
- layer
- adhesive layer
- Prior art date
Links
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 title claims abstract description 41
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 title claims abstract description 41
- 229960002537 betamethasone Drugs 0.000 title claims abstract description 8
- UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N betamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N 0.000 title claims abstract description 8
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 title claims abstract description 5
- 239000011505 plaster Substances 0.000 title claims abstract 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 title claims 2
- 239000012790 adhesive layer Substances 0.000 claims abstract description 27
- 239000010410 layer Substances 0.000 claims abstract description 16
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 claims abstract description 8
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 claims abstract description 8
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000002985 plastic film Substances 0.000 claims abstract description 7
- 229920006255 plastic film Polymers 0.000 claims abstract description 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 6
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000004745 nonwoven fabric Substances 0.000 claims abstract description 5
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- 239000002759 woven fabric Substances 0.000 claims abstract description 5
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims abstract description 4
- 206010048768 Dermatosis Diseases 0.000 claims abstract description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 16
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims description 13
- 239000004584 polyacrylic acid Substances 0.000 claims description 13
- -1 polyethylene, ethylene-methyl methacrylate copolymer Polymers 0.000 claims description 13
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims description 10
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 229960004311 betamethasone valerate Drugs 0.000 claims description 6
- SNHRLVCMMWUAJD-SUYDQAKGSA-N betamethasone valerate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(OC(=O)CCCC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O SNHRLVCMMWUAJD-SUYDQAKGSA-N 0.000 claims description 6
- 229920002385 Sodium hyaluronate Polymers 0.000 claims description 5
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 5
- 229940010747 sodium hyaluronate Drugs 0.000 claims description 5
- YWIVKILSMZOHHF-QJZPQSOGSA-N sodium;(2s,3s,4s,5r,6r)-6-[(2s,3r,4r,5s,6r)-3-acetamido-2-[(2s,3s,4r,5r,6r)-6-[(2r,3r,4r,5s,6r)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2- Chemical compound [Na+].CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 YWIVKILSMZOHHF-QJZPQSOGSA-N 0.000 claims description 5
- 239000004743 Polypropylene Substances 0.000 claims description 4
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims description 4
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 4
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 4
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 4
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims description 4
- 229920001495 poly(sodium acrylate) polymer Polymers 0.000 claims description 4
- 229920001155 polypropylene Polymers 0.000 claims description 4
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 4
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 4
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims description 4
- NNMHYFLPFNGQFZ-UHFFFAOYSA-M sodium polyacrylate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C=C NNMHYFLPFNGQFZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 4
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims description 4
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims description 4
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims description 3
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 claims description 3
- 239000004033 plastic Substances 0.000 claims description 3
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims description 3
- PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N (+/-)-1,3-Butanediol Chemical compound CC(O)CCO PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 206010012434 Dermatitis allergic Diseases 0.000 claims description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 2
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 claims description 2
- UTUUIUQHGDRVPU-UHFFFAOYSA-K aluminum;2-aminoacetate;dihydroxide;hydrate Chemical group O.[OH-].[OH-].[Al+3].NCC([O-])=O UTUUIUQHGDRVPU-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 2
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims description 2
- 239000003431 cross linking reagent Substances 0.000 claims description 2
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 claims description 2
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 2
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 claims description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 2
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 125000003630 glycyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 claims 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims 1
- 238000002791 soaking Methods 0.000 claims 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 abstract description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 description 9
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 description 5
- 239000010408 film Substances 0.000 description 5
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 5
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 3
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 229940124274 edetate disodium Drugs 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 2
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 125000000383 tetramethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[*:2] 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 2
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 1
- 239000004971 Cross linker Substances 0.000 description 1
- 206010012442 Dermatitis contact Diseases 0.000 description 1
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940124532 absorption promoter Drugs 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 230000001780 adrenocortical effect Effects 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 description 1
- 239000012876 carrier material Substances 0.000 description 1
- 208000010247 contact dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 239000000416 hydrocolloid Substances 0.000 description 1
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000001817 pituitary effect Effects 0.000 description 1
- 229920000139 polyethylene terephthalate Polymers 0.000 description 1
- 239000005020 polyethylene terephthalate Substances 0.000 description 1
- 239000011241 protective layer Substances 0.000 description 1
- 206010040872 skin infection Diseases 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 239000010409 thin film Substances 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
- A61K9/7061—Polyacrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/726—Glycosaminoglycans, i.e. mucopolysaccharides
- A61K31/728—Hyaluronic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Materials For Medical Uses (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
Oblasť techniky
Vynález sa týka náplasti vo forme tenkého filmu na liečbu miernej psoriázy, alergickej dermatitídy a dermatózy.
Doterajší stav techniky
Kortikosteroidy sa aplikujú v širokom meradle v prípadoch ekzémov, dermatitíd, kontaktných dermatitíd, psoriázy atď., pretože sú významne účinné pri liečení týchto kožných chorôb. Predsa len preťahovaná liečba uvedenými liečivami vyvoláva v systemickom účinku nežiaduce účinky, ako je napríklad potlačenie adrenokortikálnej hypofyzárnej funkcie, javu ktorý prebieha aj keď kortikosteroidy sú podávané zvonku a pri lokálnom podaní.
Ďalšie vedľajšie účinky vznikajúce z predĺženého podávania kortikosteroidov sú kožné infekcie, ako je napríklad akné. To je dôvodom, že tieto hormóny sa lokálne podávajú vo veľmi nízkych koncentráciách.
Avšak prípravky obsahujúce kortikosteroidy v nízkych koncentrátoch určené na lokálne podávanie nezaisťujú dostatočný terapeutický účinok na uvedené choroby imunitného systému. Ďalší prístup k zvýšeniu perkutánnej absorpcie kortikosteroidov spočíva v použití uvedenej aktívnej zložky v terapeutickom prípravku na lokálne použitie obsahujúcom súčasne promótor perkutánnej absorpcie ako je močovina, propylénglykol atď.
Iný prístup spočíva v použití terapeutickej pásky s využitím techniky takzvaného okluzívneho obväzu.
Stále teda existuje vážna potreba terapeutického systému na lokálne použitie bez nežiaducich účinkov, ktorý by však súčasne zaisťoval výraznú terapeutickú účinnosť.
V medzinárodnej patentovej prihláške WO 91/07974 je uvedená kompozícia na lokálne použitie obsahujúca kortikosteroid a kyselinu hyalurónovú. Vďaka prítomnosti kyseliny hyalurónovej má uvedená kompozícia rozhodne nižší obsah kortikosteroidu ako majú obchodne dostupné kompozície. Avšak uvedená kompozícia má obvyklé nevýhody prípravkov na lokálne použitie, t.j., že množstvo aktívnej zložky určenej na aplikáciu povrchom kože nie je možné presne dávkovať a uvedený spôsob aplikácie neumožňuje, aby aktívna zložka sa uvoľňovala riadeným spôsobom v danom časovom období.
Podstata vynálezu
Prekvapivo však bolo zistené, že na rozdiel od doteraz známych prípravkov v odbore je možné takýto prípravok pripraviť, a to ako adhezívna náplasť podľa vynálezu, ktorá obsahuje kortikosteroid vo veľmi nízkych koncentráciách a súčasne umožňuje presné riadenie dávky kortikosteroidu uvolňovaného riadenou rýchlosťou na povrch kože určenej na ošetrenie.
Predovšetkým je uvedená adhezívna náplasť charakterizovaná tým, že má veľmi malú hrúbku, menšiu ako 500 gm a že obsahuje:
a) nosič tvorený vonkajšou filmovou vrstvou z plastu a vnútornú vrstvu z netkanej alebo z tkanej textílie približne rovnakej veľkosti akú má plastický film,
b) adhezívnu vrstvu umiestnenú na nosnej vnútornej vrstve, ktorá má približne rovnakú veľkosť akú má nosič, a ktorá obsahuje adhezívnu matricu vo forme hydrogélu, betametazón alebo jeho farmaceutický prijateľnú soľ, a prípadne kyselinu hyalurónovu alebo jej farmaceutický prijateľnú soľ,
c) chrániaci film z plastu ktorý je v styku s adhezívnou vrstvou a ktorý je možné pred použitím odstrániť.
Adhezívna náplasť podľa vynálezu výhodne obsahuje v adhezívnej vrstve obe aktívne zložky.
Betametazón je v adhezívnej náplasti podľa vynálezu obsiahnutý ako betametazón-valerát; kyselina hyalurónová má výhodne molekulovú hmotnosť v rozmedzí od 30 000 do 1 200 000 a výhodnejšie v rozmedzí 30 000 až 300 000, a výhodne je vo forme sodnej soli. Adhezívna náplasť ktorá je predmetom vynálezu má obvykle hrúbku 200 až 500 μπι a výhodne má hrúbku 250 až 480 pm.
Nosná vonkajšia vrstva je vyrobená z polymérneho materiálu výhodne zvoleného zo skupiny zahrnujúcej polyetylén, etylén-metylmetakrylátový kopolymér, a polypropylén; nosná vnútorná vrstva je vyrobená z tkanej alebo z netkanej textílie a výhodne je z materiálu vybraného zo skupiny zahrnujúcej polyetylén, polypropylén, a rajón. Adhezívna vrstva (b) obsahuje adhezívnu hydrogélovu matricu, ktorá je tvorená vodnou disperziou kyseliny polyakrylovej s koncentráciou kyseliny polyakrylovej v rozmedzí 0,1 až 9 % hmotnostných vztiahnutých na celkovú hmotnosť adhezívnej vrstvy.
Vo výhodnom uskutočnení sa použije obchodne dostupná vodná disperzia obchodnej značky AC1OH®; jej viskozita je v rozmedzí od 10 000 do 50 000 mPa.s a koncentrácia kyseliny polyakrylovej v tejto disperzii je 20 % hmotnostných.
Vyššie uvedená vodná disperzia sa pridáva v koncentráciách v rozmedzí od 10 do 30 % hmotnostných, výhodne v koncentrácii 20 % hmotnostných vzhľadom na celkovú hmotnosť adhezívnej vrstvy.
Hmotnosť adhezívnej vrstvy je výhodne v rozmedzí 150 až 400 m2/g a jej hrúbka je v rozmedzí 120 až 280 pm.
Vo výhodnom uskutočnení obsahuje adhezívna vrstva betametazón-valerát v koncentrácii 0,05 až 5 % hmotnostných, a výhodnejšie v koncentrácii 0,1 % hmotnostných vzhľadom na celkovú hmotnosť adhezívnej vrstvy, koncentrácia hyaluronátu sodného je v rozmedzí koncentrácií 0,1 % až 3 % hmotnostné a ešte výhodnejšie v koncentrácii 0,2 % hmotnostné vzhľadom na celkovú hmotnosť adhezívnej vrstvy.
Adhezívna vrstva môže obsahovať ďalšie prísady zvolené zo skupiny zahrnujúcej konzervačné prostriedky, namáčacie prostriedky, zahusťovacie prostriedky, zosieťovacie prostriedky, prostriedky na úpravu pH, stabilizátory atď., a ich zmesi.
Zahusťovacie prostriedky sú výhodne tvorené polyakrylátom sodným s molekulovou hmotnosťou 450 000 až 4 000 000, kyselinou polyakrylovou s molekulovou hmotnosťou 450 000 až 4 000 000, sodnou soľou karboxymetylcelulózy alebo zmesí uvedených zahusťovacich prostriedkov. Ako konzervačné prostriedky sa výhodne použijú metylparabén, propylparabén, a ďalšie výhodné zmesi uvedených konzervačných prostriedkov. Ako zosieťovací prostriedok sa výhodne použije dihydroxyalumíniumaminoacetát. Ako namáčací prostriedok sa výhodne zvolí prostriedok zo skupiny zahrnujúcej glycerol, butylénglykol, propylénglykol alebo ich zmesi. Ako stabilizátor sa výhodne použije edetán sodný; na úpravu pH sa výhodne použije kyselina vínna.
Adhezívna náplasť podľa vynálezu sa pripraví nasledujúcimi spôsobmi. Hydrokoloidná matrica sa zavedie koextrudáciou medzi nosný film a chrániaci film z plastu určený na odstránenie bezprostredne pred použitím. Príprava adhezívnej náplasti podľa vynálezu je ďalej znázornená nasledujúcimi ilustratívnymi príkladmi.
Príklady uskutočnenia vynálezu
Príklad IA
Príprava nosnej vrstvy
Adhezívna matrica sa pripraví zmiešaním zložiek v turbomixéry a koextruduje sa medzi dve vrstvy (nosnú a chrániacu vrstvu). Získaná sendvičovitá vrstva sa rozreže na požadovanú veľkosť tak, že adhezívna vrstva v každej adhezívnej náplasti má obsah zložiek uvedený v nasledujúcej tabuľke:
| Zložka | hmotnostné % | mg/adhezívna náplasť |
| betametazón-valerát | 0,1 | 1,5 |
| hyaluronát sodný | - | - |
| metylparabén | OJ | 1,5 |
| propylparaben | 0,05 | 0,75 |
| butylénglykol | 3,00 | 45,00 |
| glycerol | 39,00 | 585,00 |
| kyselina polyakrylová | 1,0 | 15,00 |
| 20 % kyselina polyakrylová vo vodnej disperzii | 20,00 | 300,00 |
| polyakrylát sodný | 4,00 | 60,00 |
| sodná soľ karboxy-metylcelulózy | 4,60 | 69,00 |
| hydroxypropylmetylcelulóza | 0,50 | 7,50 |
| dihydroxyalumíniumaminoacetát | 0,06 | 0,90 |
| dinatriumedetát | 0,07 | 1,05 |
| kyselina vínna | 1,50 | 22,50 |
| voda | ad 100 | 390,30 |
alebo v nižšie uvedenej tabuľke:
| Zložka | hmotnostné % | mg/adhezívna náplasť |
| betametazón-valerát | 0,1 | 1,5 |
| hyaluronát sodný | 0,2- | 3,0 |
| metylparabén | 0,1 | 1,5 |
| propylparabén | 0,05 | 0,75 |
| butylénglykol | 3,00 | 45,00 |
| glycerol | 39,00 | 585,00 |
| kyselina polyakrylová | 1,0 | 15,00 |
| 20 % kyselina polyakrylová vo vodnej disperzii | 20,00 | 300,00 |
| polyakrylát sodný | 4,00 | 60,00 |
| sodná soľ karboxy-metylcelulózy | 4,60 | 69,00 |
| hydroxypropylmetylcelulóza | 0,50 | 7,50 |
| dihydroxyalumíniumaminoacetát | 0,06 | 0,90 |
| dinatriumedetát | 0,07 | 1,05 |
| kyselina vínna | 1,50 | 22,50 |
| voda | ad 100 | 387,30 |
Príklad 1B
Aplikácia adhezívnej vrstvy na nosný materiál
Vyššie uvedená kompozícia sa aplikuje koextrúziou na nosič s hmotnosťou 225 mg a s hrúbkou 75 pm, čím sa pripraví adhezívna náplasť s hrúbkou 280 pm a s hmotnosťou bez odstrániteľného filmu rovnej 1,5 g.
Príklad 1C
Nanesie sa chrániaci film z polyetyién-tereftalátu s hrúbkou 75 pm.
p Ho-u-rS)
Claims (20)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Adhezívna náplasť s hrúbkou menšou než 500 gm, vyznačujúca sa tým, že obsahuje:a) nosič tvorený vonkajšou filmovou vrstvou z plastu a vnútornou vrstvou z netkanej alebo z tkanej textílie približne rovnakej veľkosti akú má plastický film,b) adhezívnu vrstvu umiestnenú na nosnej vnútornej vrstve majúcej približne rovnakú veľkosť akú má nosič, a ktorá obsahuje adhezívnu matricu vo forme hydrogélu, betametazón alebo jeho farmaceutický prijateľnú-soľ, a prípadne kyselinu hyalurónovú alebo jej farmaceutický prijateľnú soľ,c) chrániaci film z plastu ktorý je v styku s adhezívnou vrstvou a ktorý je možné bezprostredne pred použitím odstrániť.
- 2. Adhezívna náplasť podľa nároku 1, vyznačujúca sa tým, že obsahuje betametazón a kyselinu hyalurónovú.
- 3. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 a 2, vyznačujúca sa tým, že betametazón je vo forme betametazón-valerátu; kyselina hyalurónová má molekulovú hmotnosť v rozmedzí od 30 000 do 1 200 000 a je vo forme sodnej soli.
- 4. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 3, vyznačujúca sa tým, že hrúbka adhezívnej náplasti je v rozmedzí 200 až 500 gm.
- 5. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 4, vyznačujúca sa tým, že hrúbka adhezívnej náplasti je v rozmedzí 250 až 480 pm.
- 6. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 5, vyznačujúca sa tým, že nosnou vonkajšou vrstvou je film vyrobený z polymérneho materiálu zo skupiny zahrnujúcej polyetylén, etylén-metylmetakrylátový kopolymér a polypropylén.
- 7. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 6, vyznačujúca sa tým, že nosná vnútorná vrstva je vyrobená z tkanej alebo netkanej textílie, zo skupiny materiálov zahrnujúcich polyetylén, polypropylén a rajón.
- 8. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 7, vyznačujúca sa tým, že adhezívna hydrogélová matrica obsahuje kyselinu polyakrylovú vo vodnej disperzii s koncentráciou kyseliny polyakrylovej v rozmedzí od 0,1 do 9 % hmotnostných vztiahnutých na celkovú hmotnosť adhezívnej vrstvy.
- 9. Adhezívna náplasť podľa nároku 8, vyznačujúca sa tým, že vo vodnej disperzii kyseliny polyakrylovej je koncentrácia kyseliny rovná 20 % hmotnostným vztiahnutým na celkovú hmotnosť vodnej disperzie.
- 10. Adhezívna náplasť podľa nároku 9, vyznačujúca sa tým, že vodná disperzia kyseliny polyakrylovej je obsiahnutá v adhezívnej vrstve v rozmedzí od 10 do 30 % hmotnostných vztiahnutých na celkovú hmotnosť adhezívnej vrstvy.
- 11. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 3 až 10, vyznačujúca sa tým, že betametazón-valerát je obsiahnutý v adhezívnej vrstve v rozmedzí koncentrácií od 0,05 do 0,5 % hmotnostných vztiahnutých na celkovú hmotnosť adhezívnej vrstvy.
- 12. Adhezívna náplasť podľa nároku 11, vyznačujúca sa tým, že betametazón je obsiahnutý v koncentrácii 0,1 % hmotnostných vzhľadom na celkovú hmotnosť aktívnych zložiek.
- 13. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 3 až 12, vyznačujúca sa tým, že hyaluronát sodný je obsiahnutý v adhezívnej vrstve v rozmedzí koncentrácií od 0,1 do 3 % hmotnostných vztiahnutých na celkovú hmotnosť adhezívnej vrstvy.
- 14. Adhezívna náplasť podľa nároku 13, vyznačujúca sa tým, že hyaluronát sodný je obsiahnutý v koncentrácii 0,2 % hmotnostných vztiahnutý na celkovú hmotnosť adhezívnej vrstvy.
- 15. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 14, vyznačujúca sa tým, že zahusťovacie prostriedky obsiahnuté v adhezívnej vrstve sa zvolia zo skupiny zahrnujúcej polyakrylát sodný s molekulovou hmotnosťou 450 000 až 4 000 000, kyselinu polyakrylovú s molekulovou hmotnosťou 450 000 až 4 000 000, sodnú soľ karboxymetylcelulózy alebo ich zmesi.
- 16. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 15, vyznačujúca sa tým, že obsahuje konzervačné prostriedky vybrané zo skupiny zahrnujúcej metylparabén, propylparabén a ich zmesi.
- 17. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 16, vyznačujúca sa tým, že namáčaci prostriedok sa zvolí zo skupiny zahrnujúcej glyce> rol, butylénglykol, propylénglykol alebo ich zmesi.
- 18. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 17, vyznačujúca sa tým, že prostriedok na zosietenie obsiahnutý v adhezívnej vrstve je dihydroxyalumíniumaminoacetát.
- 19. Adhezívna náplasť podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 18, vyznačujúca sa tým, že ako stabilizátor sa použije edetán sodný a ako prostriedok na úpravu pH kyselina vínna.
- 20. Použitie adhezívnej náplasti podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 19 pri liečbe miernej psoriázy, alergickej dermatitídy a dermatózy.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT1999MI000449A IT1309588B1 (it) | 1999-03-05 | 1999-03-05 | Cerotto con spessore sottile contenente betametasone ed acidoialuronico per il trattamento di psoriasi, dermatite, dermatosi. |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SK402000A3 true SK402000A3 (en) | 2000-09-12 |
| SK284668B6 SK284668B6 (sk) | 2005-08-04 |
Family
ID=11382159
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SK40-2000A SK284668B6 (sk) | 1999-03-05 | 2000-01-13 | Tenká adhezívna náplasť zahrnujúca betametazón a kyselinu hyalurónovú na liečbu psoriázy, dermatitídy a dermatózy |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6379695B1 (sk) |
| EP (1) | EP1034780B1 (sk) |
| AT (1) | ATE269697T1 (sk) |
| CA (1) | CA2288482C (sk) |
| CZ (1) | CZ295714B6 (sk) |
| DE (1) | DE60011686T2 (sk) |
| DK (1) | DK1034780T3 (sk) |
| ES (1) | ES2222860T3 (sk) |
| HU (1) | HU225599B1 (sk) |
| IT (1) | IT1309588B1 (sk) |
| PT (1) | PT1034780E (sk) |
| SK (1) | SK284668B6 (sk) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PL368683A1 (en) * | 2001-11-23 | 2005-04-04 | Coloplast A/S | A wound dressing |
| US7887842B2 (en) * | 2003-02-07 | 2011-02-15 | Teikoku Pharma Usa, Inc. | Methods of administering a dermatological agent to a subject |
| KR20060059854A (ko) * | 2003-08-11 | 2006-06-02 | 마이코루 프로다쿠쓰 가부시키가이샤 | 발열체 |
| DE502005002524D1 (en) | 2004-09-01 | 2008-02-21 | Labtec Gmbh | Atrium patch |
| US20070099867A1 (en) * | 2005-05-24 | 2007-05-03 | Glycoscience Laboratories, Inc. | Pharmaceutical agent containing hyaluronan as an active ingredient |
| RU2342148C2 (ru) * | 2005-09-26 | 2008-12-27 | Гликосайенс Лабораториз, Инк. | Фармацевтическое средство, содержащее гиалуронан в качестве активного ингредиента |
| JP2009091248A (ja) * | 2006-01-17 | 2009-04-30 | Toshitsu Kagaku Kenkyusho:Kk | 外傷性神経障害および／または運動機能障害の治療薬 |
| WO2008068854A1 (ja) | 2006-12-05 | 2008-06-12 | Glycoscience Laboratories, Inc. | 変形性関節症の治療剤 |
| FR2918892B1 (fr) * | 2007-07-16 | 2010-02-12 | Fabre Pierre Dermo Cosmetique | Composition dermatologique anti-inflammatoire comprenant des corticoides et des fragments de hyaluronate, et ses utilisations |
| US20090307669A1 (en) * | 2008-06-06 | 2009-12-10 | Garst Jr Gerald Blaine | Memory management for closures |
| FR2939317B1 (fr) * | 2008-12-08 | 2010-12-24 | Oreal | Systeme de delivrance trans(epi)dermique comprenant une dispersion vesiculaire, procede de traitement cosmetique et utilisation cosmetique |
| CN108273115B (zh) * | 2018-04-16 | 2020-06-16 | 山东威高药业股份有限公司 | 羟乙基淀粉在制作创面敷料中的应用 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4851521A (en) * | 1985-07-08 | 1989-07-25 | Fidia, S.P.A. | Esters of hyaluronic acid |
| JPS62169723A (ja) * | 1986-01-22 | 1987-07-25 | Teisan Seiyaku Kk | 徐放化製剤 |
| DE3862405D1 (de) | 1987-03-09 | 1991-05-23 | Alza Corp | Zusammensetzung zur vorbeugung einer kontaktallergie durch gleichzeitiges verabreichen eines kortikosteroids mit einem sensiblisierenden arzneistoff. |
| JP2945993B2 (ja) * | 1989-12-05 | 1999-09-06 | 武田薬品工業株式会社 | 外用剤 |
| JP2849937B2 (ja) * | 1990-04-18 | 1999-01-27 | 日東電工株式会社 | 医療用貼付剤 |
| US5173302A (en) | 1990-09-28 | 1992-12-22 | Medtronic, Inc. | Hydrophilic pressure sensitive adhesive for topical administration of hydrophobic drugs |
| DE69332378T2 (de) * | 1992-07-23 | 2003-07-10 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Perkutan verabreichbare basiszusammensetzung und daraus hergestellte zusammensetzung |
| DE69524614T2 (de) * | 1994-10-05 | 2002-09-12 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Arzneimittelbestandteile einschliesslich eines n-substituierten o-toluidinderivats und transdermal absorbierbare zubereitung |
| ATE205240T1 (de) * | 1995-07-04 | 2001-09-15 | Kowa Co | Hydrophiles klebemittel |
| JP4275768B2 (ja) | 1998-06-18 | 2009-06-10 | 久光製薬株式会社 | 水性粘着膏体 |
-
1999
- 1999-03-05 IT IT1999MI000449A patent/IT1309588B1/it active
- 1999-10-22 US US09/425,475 patent/US6379695B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-11-02 CA CA002288482A patent/CA2288482C/en not_active Expired - Lifetime
-
2000
- 2000-01-10 HU HU0000045A patent/HU225599B1/hu unknown
- 2000-01-11 CZ CZ200098A patent/CZ295714B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-01-13 SK SK40-2000A patent/SK284668B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-02-04 PT PT00102430T patent/PT1034780E/pt unknown
- 2000-02-04 AT AT00102430T patent/ATE269697T1/de active
- 2000-02-04 DE DE60011686T patent/DE60011686T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-02-04 EP EP00102430A patent/EP1034780B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-02-04 DK DK00102430T patent/DK1034780T3/da active
- 2000-02-04 ES ES00102430T patent/ES2222860T3/es not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CZ295714B6 (cs) | 2005-10-12 |
| ITMI990449A1 (it) | 2000-09-05 |
| DE60011686D1 (de) | 2004-07-29 |
| US6379695B1 (en) | 2002-04-30 |
| CA2288482A1 (en) | 2000-09-05 |
| CZ200098A3 (cs) | 2000-10-11 |
| ES2222860T3 (es) | 2005-02-16 |
| HU0000045D0 (en) | 2000-03-28 |
| CA2288482C (en) | 2008-12-30 |
| PT1034780E (pt) | 2004-10-29 |
| ATE269697T1 (de) | 2004-07-15 |
| EP1034780A2 (en) | 2000-09-13 |
| IT1309588B1 (it) | 2002-01-24 |
| HUP0000045A2 (hu) | 2001-01-29 |
| EP1034780B1 (en) | 2004-06-23 |
| HU225599B1 (en) | 2007-05-02 |
| DK1034780T3 (da) | 2004-10-25 |
| DE60011686T2 (de) | 2005-06-30 |
| SK284668B6 (sk) | 2005-08-04 |
| EP1034780A3 (en) | 2001-12-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE4241874C2 (de) | Medizinisches Pflaster für die perkutane Verabreichung des Wirkstoffs Ketoprofen | |
| AU2016359706B2 (en) | Topical film-forming spray | |
| JP2735392B2 (ja) | 乾癬の治療法 | |
| EP0582727B1 (en) | Transdermal therapeutic formulation | |
| SK402000A3 (en) | THIN ADHESIVE PLASTER COMPRISING BETAMETHASONE AND HYALURONICì (54) ACID FOR THE TREATMENT OF PSORIASIS, DERMATITIDIS AND D | |
| NZ275615A (en) | Oxybutynin composition containing monoglyceride and lactate ester as permeability enhancers; device for transdermal administration of oxybutynin | |
| WO2004026313A1 (en) | Pharmaceutical composition for topical delivery of meloxicam comprising an amine or amine as penetration enhancer. | |
| KR20070080823A (ko) | 활성약물 함유 상처 치료용 하이드로겔 제제 | |
| KR20130121196A (ko) | 안질환 치료용 경피 흡수형 제제, 그 사용, 및 안질환 치료약의 눈의 국소 조직으로의 이행 방법 | |
| EP1827398A2 (de) | Transdermales therapeutisches system mit aktivierbarer übersättigung und kontrollierter permeationsförderung | |
| DE60116202T2 (de) | Perkutan absorbierende Zubereitung | |
| EP1938808B1 (en) | Preparation for external use comprising tamsulosin | |
| EP1046395B1 (en) | Plaster for topical use containing heparin and diclofenac | |
| JP5813652B2 (ja) | 経皮吸収型製剤 | |
| EP2714018B1 (de) | Transdermales therapeutisches system enthaltend buprenorphin und eine alpha-hydroxysäure | |
| EP1711170B1 (en) | Transdermal delivery device for dihydropyridine type calcium antagonists containing two fatty acids | |
| WO2001049273A2 (de) | Pharmazeutische zusammensetzung zur transdermalen verabreichung von hormonen mit einem permeationsverbessernden zusatzstoff | |
| KR100552650B1 (ko) | 피록시캄 함유 소염진통용 플라스터 | |
| JPS6059209B2 (ja) | 複合製剤 | |
| KR20050095628A (ko) | 얇은 수성 습포제 | |
| JP2887548B2 (ja) | 使用性の改善された含水性皮膚外用貼付剤 | |
| DE10025971B4 (de) | Transdermales therapeutisches System in Plasterform mit verminderter Tendenz zur Wirkstoffkristallisation und seine Verwendung | |
| PL192091B1 (pl) | Lecznicza kompozycja samoprzylepna do transdermalnego podawania estrogenu w połączeniu z gestagenem i jej zastosowanie | |
| JP3472359B2 (ja) | チミペロン含有貼付剤 | |
| JPH0561249B2 (sk) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MK4A | Patent expired |
Expiry date: 20200113 |