CZ200098A3 - Tenká adhezivní náplast zahrnující betamethason a kyselinu hyaluronovou pro léčbu psoriázy, dermatitidy a dermatózy - Google Patents
Tenká adhezivní náplast zahrnující betamethason a kyselinu hyaluronovou pro léčbu psoriázy, dermatitidy a dermatózy Download PDFInfo
- Publication number
- CZ200098A3 CZ200098A3 CZ200098A CZ20000098A CZ200098A3 CZ 200098 A3 CZ200098 A3 CZ 200098A3 CZ 200098 A CZ200098 A CZ 200098A CZ 20000098 A CZ20000098 A CZ 20000098A CZ 200098 A3 CZ200098 A3 CZ 200098A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- adhesive
- patch according
- adhesive patch
- layer
- adhesive layer
- Prior art date
Links
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 title claims abstract description 42
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 title claims abstract description 42
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 title claims abstract description 10
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 title claims abstract description 10
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 title claims abstract description 10
- 229960002537 betamethasone Drugs 0.000 title claims abstract description 9
- UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N betamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N 0.000 title claims abstract description 9
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 title claims abstract description 6
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 title claims abstract description 6
- 206010048768 Dermatosis Diseases 0.000 title claims abstract description 5
- 239000011505 plaster Substances 0.000 title claims abstract 4
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 title abstract description 5
- 239000012790 adhesive layer Substances 0.000 claims abstract description 27
- 239000010410 layer Substances 0.000 claims abstract description 16
- 239000002985 plastic film Substances 0.000 claims abstract description 7
- 229920006255 plastic film Polymers 0.000 claims abstract description 7
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims abstract description 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 6
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 claims abstract description 5
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- 239000004745 nonwoven fabric Substances 0.000 claims abstract description 3
- 239000002759 woven fabric Substances 0.000 claims abstract description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 16
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- -1 polyethylene, ethylene-methyl methacrylate copolymer Polymers 0.000 claims description 11
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims description 10
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims description 9
- 239000004584 polyacrylic acid Substances 0.000 claims description 9
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 229960004311 betamethasone valerate Drugs 0.000 claims description 6
- SNHRLVCMMWUAJD-SUYDQAKGSA-N betamethasone valerate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(OC(=O)CCCC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O SNHRLVCMMWUAJD-SUYDQAKGSA-N 0.000 claims description 6
- 229920002385 Sodium hyaluronate Polymers 0.000 claims description 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 5
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 5
- 229940010747 sodium hyaluronate Drugs 0.000 claims description 5
- YWIVKILSMZOHHF-QJZPQSOGSA-N sodium;(2s,3s,4s,5r,6r)-6-[(2s,3r,4r,5s,6r)-3-acetamido-2-[(2s,3s,4r,5r,6r)-6-[(2r,3r,4r,5s,6r)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2- Chemical compound [Na+].CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 YWIVKILSMZOHHF-QJZPQSOGSA-N 0.000 claims description 5
- PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N (+/-)-1,3-Butanediol Chemical compound CC(O)CCO PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000004743 Polypropylene Substances 0.000 claims description 4
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- UTUUIUQHGDRVPU-UHFFFAOYSA-K aluminum;2-aminoacetate;dihydroxide;hydrate Chemical group O.[OH-].[OH-].[Al+3].NCC([O-])=O UTUUIUQHGDRVPU-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 4
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 4
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 4
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 4
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims description 4
- 229920001155 polypropylene Polymers 0.000 claims description 4
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 4
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 4
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 4
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 claims description 4
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims description 4
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims description 4
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims description 4
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 3
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims description 3
- 239000004033 plastic Substances 0.000 claims description 3
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 claims description 3
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 3
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 claims description 3
- 206010012434 Dermatitis allergic Diseases 0.000 claims description 2
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 claims description 2
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims description 2
- 239000003431 cross linking reagent Substances 0.000 claims description 2
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 claims description 2
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 claims description 2
- 229920003123 carboxymethyl cellulose sodium Polymers 0.000 claims 1
- 229940063834 carboxymethylcellulose sodium Drugs 0.000 claims 1
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 description 9
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 description 5
- 239000010408 film Substances 0.000 description 5
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 5
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 4
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 3
- 229920001495 poly(sodium acrylate) polymer Polymers 0.000 description 3
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 3
- NNMHYFLPFNGQFZ-UHFFFAOYSA-M sodium polyacrylate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C=C NNMHYFLPFNGQFZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 2
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 1
- 239000004971 Cross linker Substances 0.000 description 1
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940124532 absorption promoter Drugs 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 1
- 230000001780 adrenocortical effect Effects 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 description 1
- 239000012876 carrier material Substances 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 239000000416 hydrocolloid Substances 0.000 description 1
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 description 1
- 230000001817 pituitary effect Effects 0.000 description 1
- 229920000139 polyethylene terephthalate Polymers 0.000 description 1
- 239000005020 polyethylene terephthalate Substances 0.000 description 1
- 239000011241 protective layer Substances 0.000 description 1
- 206010040872 skin infection Diseases 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 239000010409 thin film Substances 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
- A61K9/7061—Polyacrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/726—Glycosaminoglycans, i.e. mucopolysaccharides
- A61K31/728—Hyaluronic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Materials For Medical Uses (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
Tenká adhezivní náplast zahrnující betamethason a kyselinu hyaluronovou pro léčbu psoriázy, dermatitidy a dermatózy.
Oblast techniky
Vynález se týká náplasti ve formě tenkého filmu pro léčbu mírné psoriázy, alergické dermatitidy a dermatózy.
Dosavadní stav techniky
Kortikosteroidy se aplikují v širokém měřítku v případech ekzemů, dermatitid, kontaktních dermatid, psoriázy atd., protože jsou významně účinné při léčení těchto kožních chorob. Nicméně protrahovaná léčba uvedenými léčivy vyvolává v systemickém účinku nežádoucí účinky, jako je například potlačení adrenokortikální hypofyzární funkce, jevu který probíhá i když kortikosteroidy jsou podávány zevně a při lokálním podání.
Další vedlejší účinky vznikající z prodlouženého podávání kortikosteroidů jsou kožní infekce, jako je například akné. To je důvodem, že tyto hormony se lokálně podávají ve velmi nízkých koncentracích.
Nicméně přípravky obsahující kortikosteroidy v nízkých koncentracích určené k lokálnímu podávání nezajištují dostatečný terapeutický účinek na uvedené choroby imunitního systému. Další přístup ke zvýšení perkutánní absorpce kortikosteroidů spočívá v použití uvedené aktivní složky v terapeutickém přípravku pro lokální použití obsahujícím současně promotor perkutánní absorpce jako je močovina, propylenglykol atd.
Jiný přístup spočívá v použití terapeutické pásky s využitím techniky tak zvaného okluzivního obvazu.
Stále tedy existuje vážná potřeba terapeutického systému pro lokální použití bez nežádoucích účinků, který by však současně zajišťoval výraznou terapeutickou účinnost.
V mezinárodní patentové přihlášce WO 91/07974 je uvedena kompozice pro lokální použití obsahující kortikosteroid a kyselinu hyaluronou. Díky přítomnosti kyseliny hyaluronové má uvedená kompozice rozhodně nižší obsah kortikosteroidu než mají obchodně dostupné kompozice. Nicméně uvedená kompozice má obvyklé nevýhody přípravků pro lokální použití, t.j., že množství aktivní složky určené k aplikaci povrchem kůže nelze přesně dávkovat a uvedený způsob aplikace neumožňuje aby aktivní složka se uvolňovala řízeným způsobem v daném časovém období.
Podstata vynálezu
Překvapivě však bylo zjištěno, že na rozdíl od dosud známých přípravků v oboru je možné takový přípravek připravit, a to jako adhezivní náplast podle vynálezu, která obsahuje kortikosteroid ve velmi nízkých koncentracích a současně umožňuje přesné řízení dávky kortikosteroidu uvolňovaného řízenou rychlostí na povrch kůže určené k ošetření.
Zejména je uvedená adhezivní náplast charakterizována tím, že má velmi malou tlouštku, menší než 500 nm a že obsahuj e:
a) nosič tvořený vnější filmovou vrstvou z plastu a vnitřní vrstvu z netkané nebo z tkané textilie přibližně stejné velikosti jakou má plastický film,
b) adhezivní vrstvu umístěnou na nosné vnitřní vrstvě mající přibližně stejnou velikost jakou má nosič, a která obsahuje adhezivní matrici ve formě hydrogelu, betamethason nebo jeho farmaceuticky přijatelnou sůl, a případně kyselinu hyaluronovou nebo její farmaceuticky přijatelnou sůl,
c) chránící film z plastu který je ve styku s adhezivní vrstvou a který lze před použitím odstranit.
Adhezivní náplast podle vynálezu výhodně obsahuje v adhezivní vrstvě obě aktivní složky.
Betamethason je v adhezivní náplasti podle vynálezu obsažen jako betamethason-valerat; kyselina hyaluronová má výhodně molekulovou hmotnost v rozmezí od 30 000 do 1 200 000 a výhodněji v rozmezí 30 000 až 300 000, a výhodně je ve formě sodné soli. Adhezivní náplast která je předmětem vynálezu má obvykle tlouštku 200 až 500 μιη a výhodně má tlouštku 250 až 480 μπι.
Nosná vnější vrstva je vyrobena z polymerního materiálu výhodně zvoleného ze skupiny zahrnující polyethylen, ethylenmethylmethakrylatový kopolymer, a polypropylen; nosná vnitřní vrstva je vyrobena z tkané nebo z netkané textilie a výhodně je z materiálu vybraného ze skupiny zahrnující polyethylen, polypropylen, a rajón. Adhezivní vrstva (b) obsahuje adhezivní hydrogelovou matrici, která je tvořena vodnou disperzí kyseliny polyakrylové o koncentraci kyseliny polyakrylové v rozmezí 0,1 až 9 % hmotnostních vztažených na celkovou hmotnost adhezivní vrstvy.
• · • · · · · ···· • · φ · φ · φ φ φ · φ
Ve výhodném provedení se použije obchodně dostupná vodná disperze obchodní značky AC10H®; její viskozita je v rozmezí od 10 000 do 50 000 mPa.s a koncentrace kyseliny polyakrylové v této disperzi je 20 % hmotnostních.
Výše uvedená vodná disperze se přidává v koncentracích v rozmezí od 10 do 30 % hmotnostních, výhodně v koncentraci 20 % hmotnostních vzhledem k celkové hmotnosti adhezivní vrstvy.
Hmotnost adhezivní vrstvy je výhodně v rozmezí 150 až 400 m2/g a její tlouštka je v rozmezí 120 až 280 um.
Ve výhodném provedení obsahuje adhezivní vrstva betamethason-valerat v koncentraci 0,05 až 5 % hmotnostních, a výhodněji v koncentraci 0,1 % hmotnostních vzhledem k celkové hmotnosti adhezivní vrtsvy, koncentrace hyaluronatu sodného je v rozmezí koncentrací 0,1 % až 3 % hmotnostní a ještě výhodněji v koncentraci 0,2 % hmotnostní vzhledem k celkové hmotnosti adhezivní vrstvy.
Adhezivní vrstva může obsahovat další přísady zvolené ze skupiny zahrnující konzervační prostředky, smáčecí prostředky, zahušťovací prostředky, zesíťovací prostředky, prostředky pro úpravu pH, stabilizátory atd., a jejich směsi.
Zahušťovací prostředky jsou výhodně tvořeny polyakrylatem sodným o molekulové hmotnosti 450 000 až 4 000 000, kyselinou polyakrylovou o molekulové hmotnosti 450 000 až 4 000 000, sodnou solí karboxymethylcelulosy nebo směsí uvedených zahušťovacích prostředků. Jako konzervační prostředky se výhodně použijí methylparaben, propylparaben, a další výhodné směsi uvedených konzervačních prostředků. Jako zesíťovací prostředek se výhodně použije dihydroxyaluminiumaminoacetat. Jako smáčecí prostředek se výhodně zvolí prostředek ze skupiny • · · · · · · · · · • · · · · ···· • ··· · · ·· · · · * · ··· · · · · ·· 9· 9999 99 99 zahrnující glycerol, butylenglykol, propyíenglykol nebo jejich směsi. Jako stabilizátor se výhodně použije edetan sodný; pro úpravu pH se výhodně použije kyselina vinná.
Adhezivní náplast podle vynálezu se připraví následujícími způsoby. Hydrokoloidní matrice se zavede koextrudací mezi nosný film a chránící film z plastu určený k odstranění bezprostředně před použitím. Příprava adhezivní náplasti podle vynálezu je dále znázorněna následujícími ilustrativními příklady.
Příklady provedení vynálezu
Příklad 1A
Příprava nosné vrstvy
Adhezivní matrice se připraví smísením složek v turbomixéru a koextruduje se mezi dvě vrstvy ( nosnou a chránící vrstvu). Získaná sendvičovitá vrstva se rozřeže na požadovanou velikost tak, že adhezivní vrstva v každé adhezivní náplasti má obsah složek uvedený v následující tabulce:
| Složka | hmotnostní % | mg/adhezivní náplast |
| betamethason-valerat | 0,1 | 1,5 |
| hyaluronat sodný | — | |
| methylparaben | 0,1 | 1,5 |
| propylparaben | 0, 05 | 0, 75 |
| butylenglykol | 3, 00 | 45, 00 |
| glycerol | 39, 00 | 585, 00 |
| kyselina polyakrylová | 1,0 | 15, 00 |
| 20 % kyselina polyakrylová ve vodné disperzi | 20,00 | 300,00 |
| polyakrylat sodný | 4,00 | 60, 00 |
| sodná sůl karboxymethylcelulosy | 4, 60 | 69, 00 |
| hydroxypropylmethyl- celulosa | 0, 50 | 7,50 |
| dihydroxyaluminium- aminoacetat | 0, 06 | 0, 90 |
| dinatriumedetat | 0, 07 | 1,05 |
| kyselina vinná | 1,50 | 22,50 |
| voda | ad 100 | 390,30 |
nebo v níže uvedené tabulce:
• · • · · ··· ··
9· ··· ·
| Složka | hmotnostní % | mg/adhezivní náplast |
| betamethason-valerat | 0,1 | 1,5 |
| hyaluronat sodný | 0,2- | 3, 0 |
| methylparaben | 0,1 | 1,5 |
| propylparaben | 0, 05 | 0, 75 |
| butylenglykol | 3, 00 | 45, 00 |
| glycerol | 39, 00 | 585,00 |
| kyselina polyakrylová | 1,0 | 15, 00 |
| 20 % kyselina polyakrylová ve vodné disperzi | 20, 00 | 300,00 |
| polyakrylat sodný | 4,00 | 60, 00 |
| sodná sůl karboxy- methylcelulosy | 4, 60 | 69,00 |
| hydroxypropylmethyl- celulosa | 0,50 | 7,50 |
| dihydroxyaluminium- aminoacetat | 0, 06 | 0,90 |
| dinatriumedetat | 0, 07 | 1,05 |
| kyselina vinná | 1,50 | 22,50 |
| voda | ad 100 | 387,30 |
Příklad 1Β
Aplikace adhezivní vrstvy na nosný materiál
Výše uvedená kompozice se aplikuje koextruzí na nosič o hmotnosti 225 mg a tlouštce 75 gm, čímž se připraví adhezivní náplast o tlouštce 280 gm a o hmotnosti bez odstranitelného filmu rovné 1,5 g.
Xf iWillllJlIi 1· l|l IRI^I^f^WWWWWW^W· • ·· ·· ·· ·· ·· • · · · · 9 9 9 9 99 9
9 9 99 9 999·
999 9 9 99 99 9 • 9 9 999 9999 • 99 99 ·· 9999 99 ··
Příklad 1C
Nanese se chránící film z polyethylen-tereftalatu o tlouštce 75 pm
Claims (20)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Adhezivní náplast o tloušťce menší než 500 μπι, vyznačující se tím, že obsahuje:a) nosič tvořený vnější filmovou vrstvou z plastu a vnitřní vrstvou z netkané nebo z tkané textilie přibližně stejné velikosti jakou má plastický film,b) adhezivní vrstvu umístěnou na nosné vnitřní vrstvě mající přibližně stejnou velikost jakou má nosič, a která obsahuje adhezivní matrici ve formě hydrogelu, betamethason nebo jeho farmaceuticky přijatelnou sůl, a případně kyselinu hyaluronovou nebo její farmaceuticky přijatelnou sůl, *c) chránící film z plastu který je ve styku s adhezivní vrstvou a který lze bezprostředně před použitím odstranit.
- 2. Adhezivní náplast podle nároku 1, vyznačuj ící se t i m , že obsahuje betamethason a kyselinu hyaluronovou.
- 3. Adhezivní náplast podle kteréhokoliv z nároků 1 a 2, vyznačující se tím, že betamethason je ve formě betametason-valerátu; kyselina hyaluronová má molekulovou hmotnost v rozmezí od 30 000 do 1 200 000 a je ve formě sodné soli.
- 4. Adhezivní náplast podle kteréhokoliv z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že tloušťka adhezivní náplasti je v rozmezí 200 až 500 μπι.
- 5. Adhezivní náplast podle kteréhokoliv z nároků 1 až 4, vyznačující se tím, že tlouštka adhezivní náplasti je v rozmezí 250 až 480 gm.
- 6. Adhezivní náplast podle kteréhokoliv z nároků 1 až 5, vyznačující se tím, že nosnou vnější vrstvou je film vyrobený z polymerního materiálu ze skupiny zahrnující polyethylen, ethylen-methylmethakrylátový kopolymer a polypropylen.
- 7. Adhezivní náplast podle kteréhokoliv z nároků 1 až 6, vyznačující se tím, že nosná vnitřní vrstva je vyrobená z tkané nebo netkané textilie ze skupiny materiálů zahrnujících polyethylen, polypropylen a rajón.
- 8. Adhezivní náplast podle kteréhokoliv z nároků 1 až 7, vyznačující se tím, že adhezivní hydrogelová matrice obsahuje kyselinou polyakrylovou ve vodné disperzi o koncentraci kyseliny polyakrylové v rozmezí od 0,1 do 9 % hmotnostních vztažených na celkovou hmotnost adhezivní vrstvy.
- 9. Adhezivní náplast podle nároku 8, vyznačuj ící se t í m , že ve vodné disperzi kyseliny polyakrylové je koncentrace kyseliny rovna 20 % hmotnostním vztaženým na celkovou hmotnost vodné disperze.
- 10. Adhezivní náplast podle nároku 9, vyznačuj ící se t í m , že vodná disperze kyseliny polyakrylové je obsažena v adhezivní vrstvě v rozmezí od 10 do 30 % hmotnostních vztažených na celkovou hmotnost adhezivní vrstvy.
- 11. Adhezivní náplast podle kteréhokoli z nároků 3 až 10, vyznačující se tím, že betamethason-valerat je • *>9 9 9 • · ♦ • · · · • · · ·· ···· obsažen v adhezivní vrstvě v rozmezí koncentrací od 0,05 do 0,5 % hmotnostních vztažených na celkovou hmotnost adhezivní vrstvy.
- 12. Adhezivní náplast podle nároku 11^v yznačuj ící se t i m , že betamethason je obsažen v koncentraci 0,1 % hmotnostních vzhledem k celkové hmotnosti aktivních složek.
- 13. Adhezivní náplast podle kteréhokoli z nároků 3 až 12.... / vyznačující se t i m , ze hyaluronat sodný je obsažen v adhezivní vrstvě v rozmezí koncentrací od 0,1 do 3 % hmotnostních vztažených na celkovou hmotnost adhezivní vrstvy.
- 14. Adhezivní náplast podle nároku 13, v yznačuj ící se t i m , že hyaluronat sodný je obsažen v koncentrací 0,2 % hmotnostních vztažené na celkovou hmotnost adhezivní vrstvy.
- 15. Adhezivní náplast podle kteréhokoli z nároků 1 až 14, vyznačující se tím, že zahušťovací prostředky obsažené v adhezivní vrstvě se zvolí ze skupiny zahrnující polyakryllt sodný o molekulové hmotnosti 450 000 až 4 000 000, kyselinu polyakrylovou o molekulové hmotnosti 450 000 až4 000 000, sodnou sůl karboxymethylcelulosy nebo jejich směsi.
- 16. Adhezivní náplast podle kteréhokoli z nároků 1 až 15^ vyznačující se tím, že obsahuje konzervační prostředky vybrané ze skupiny zahrnující methylparaben, propylparaben a jejich směsi.
- 17. Adhezivní náplast podle kteréhokoli z nároků 1 až 16, vyznačující se tím, že smáčecí prostředek se zvolí ze skupiny zahrnující glycerol, butylenglykol, propyíenglykol nebo jejich směsi.• 99 ·* 9« 99 99 ·· 9 9 9 9 · · 9 · « « * · 9 · · * 9··· ♦ 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9999 9 9 9 9 » 9 · *·· *9 99 9999 99 99
- 18. Adhezivní náplast podle kteréhokoli z nároků 1 až 17y vyznačující se tím, že prostředek pro zesítění obsažený v adhezivní vrstvě je dihydroxyaluminiumaminoacetat.
- 19. Adhezivní náplast podle kteréhokoli z nároků 1 až 18^ vyznačující se tím, že jako stabilizátor se použije edetan sodný a jako prostředek pro úpravu pH kyselina vinná.
- 20. Použití adhezivní náplasti podle kteréhokoliv z nároků 1 a 19 při léčbě mírné psoriázy, alergické dermatitidy a dermatózy
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT1999MI000449A IT1309588B1 (it) | 1999-03-05 | 1999-03-05 | Cerotto con spessore sottile contenente betametasone ed acidoialuronico per il trattamento di psoriasi, dermatite, dermatosi. |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ200098A3 true CZ200098A3 (cs) | 2000-10-11 |
| CZ295714B6 CZ295714B6 (cs) | 2005-10-12 |
Family
ID=11382159
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ200098A CZ295714B6 (cs) | 1999-03-05 | 2000-01-11 | Tenká adhezivní náplast zahrnující betamethason a kyselinu hyaluronovou pro léčbu psoriázy, dermatitidy a dermatózy |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6379695B1 (cs) |
| EP (1) | EP1034780B1 (cs) |
| AT (1) | ATE269697T1 (cs) |
| CA (1) | CA2288482C (cs) |
| CZ (1) | CZ295714B6 (cs) |
| DE (1) | DE60011686T2 (cs) |
| DK (1) | DK1034780T3 (cs) |
| ES (1) | ES2222860T3 (cs) |
| HU (1) | HU225599B1 (cs) |
| IT (1) | IT1309588B1 (cs) |
| PT (1) | PT1034780E (cs) |
| SK (1) | SK284668B6 (cs) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2258669T3 (es) * | 2001-11-23 | 2006-09-01 | Coloplast A/S | Un aposito para heridas. |
| US7887842B2 (en) * | 2003-02-07 | 2011-02-15 | Teikoku Pharma Usa, Inc. | Methods of administering a dermatological agent to a subject |
| CN100404010C (zh) * | 2003-08-11 | 2008-07-23 | 麦考尔株式会社 | 生热体 |
| EP1784170B1 (de) * | 2004-09-01 | 2008-01-09 | LABTEC GESELLSCHAFT FüR TECHNOLOGISCHE FORSCHUNG UND ENTWICKLUNG MBH | Atrium patch |
| US20070099867A1 (en) * | 2005-05-24 | 2007-05-03 | Glycoscience Laboratories, Inc. | Pharmaceutical agent containing hyaluronan as an active ingredient |
| CA2560844C (en) * | 2005-09-26 | 2011-05-17 | Glycoscience Laboratories, Inc. | Pharmaceutical agent containing hyaluronan as an active ingredient |
| JP2009091248A (ja) * | 2006-01-17 | 2009-04-30 | Toshitsu Kagaku Kenkyusho:Kk | 外傷性神経障害および／または運動機能障害の治療薬 |
| BRPI0621470A2 (pt) | 2006-12-05 | 2011-12-13 | Glycoscience Lab Inc | agente terapêutico para artrite degenerativa |
| FR2918892B1 (fr) * | 2007-07-16 | 2010-02-12 | Fabre Pierre Dermo Cosmetique | Composition dermatologique anti-inflammatoire comprenant des corticoides et des fragments de hyaluronate, et ses utilisations |
| US20090307669A1 (en) * | 2008-06-06 | 2009-12-10 | Garst Jr Gerald Blaine | Memory management for closures |
| FR2939317B1 (fr) * | 2008-12-08 | 2010-12-24 | Oreal | Systeme de delivrance trans(epi)dermique comprenant une dispersion vesiculaire, procede de traitement cosmetique et utilisation cosmetique |
| CN108273115B (zh) * | 2018-04-16 | 2020-06-16 | 山东威高药业股份有限公司 | 羟乙基淀粉在制作创面敷料中的应用 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4851521A (en) * | 1985-07-08 | 1989-07-25 | Fidia, S.P.A. | Esters of hyaluronic acid |
| JPS62169723A (ja) * | 1986-01-22 | 1987-07-25 | Teisan Seiyaku Kk | 徐放化製剤 |
| ES2036670T3 (es) | 1987-03-09 | 1993-06-01 | Alza Corporation | Composicion para prevenir una alergia de contacto por administracion simultanea de un corticoesteroide con un farmaco sensibilizante. |
| JP2945993B2 (ja) * | 1989-12-05 | 1999-09-06 | 武田薬品工業株式会社 | 外用剤 |
| JP2849937B2 (ja) * | 1990-04-18 | 1999-01-27 | 日東電工株式会社 | 医療用貼付剤 |
| US5173302A (en) | 1990-09-28 | 1992-12-22 | Medtronic, Inc. | Hydrophilic pressure sensitive adhesive for topical administration of hydrophobic drugs |
| WO1994002119A1 (en) * | 1992-07-23 | 1994-02-03 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Percutaneously administrable base composition and drug composition prepared therefrom |
| DE69524614T2 (de) * | 1994-10-05 | 2002-09-12 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | Arzneimittelbestandteile einschliesslich eines n-substituierten o-toluidinderivats und transdermal absorbierbare zubereitung |
| DE69614942T2 (de) * | 1995-07-04 | 2002-04-04 | Kowa Co | Hydrophiles Klebemittel |
| JP4275768B2 (ja) | 1998-06-18 | 2009-06-10 | 久光製薬株式会社 | 水性粘着膏体 |
-
1999
- 1999-03-05 IT IT1999MI000449A patent/IT1309588B1/it active
- 1999-10-22 US US09/425,475 patent/US6379695B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-11-02 CA CA002288482A patent/CA2288482C/en not_active Expired - Lifetime
-
2000
- 2000-01-10 HU HU0000045A patent/HU225599B1/hu unknown
- 2000-01-11 CZ CZ200098A patent/CZ295714B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-01-13 SK SK40-2000A patent/SK284668B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-02-04 AT AT00102430T patent/ATE269697T1/de active
- 2000-02-04 DK DK00102430T patent/DK1034780T3/da active
- 2000-02-04 DE DE60011686T patent/DE60011686T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-02-04 EP EP00102430A patent/EP1034780B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-02-04 ES ES00102430T patent/ES2222860T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-02-04 PT PT00102430T patent/PT1034780E/pt unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| SK402000A3 (en) | 2000-09-12 |
| HU0000045D0 (en) | 2000-03-28 |
| EP1034780A2 (en) | 2000-09-13 |
| ES2222860T3 (es) | 2005-02-16 |
| PT1034780E (pt) | 2004-10-29 |
| EP1034780A3 (en) | 2001-12-05 |
| US6379695B1 (en) | 2002-04-30 |
| IT1309588B1 (it) | 2002-01-24 |
| DE60011686T2 (de) | 2005-06-30 |
| DK1034780T3 (da) | 2004-10-25 |
| CA2288482A1 (en) | 2000-09-05 |
| SK284668B6 (sk) | 2005-08-04 |
| ATE269697T1 (de) | 2004-07-15 |
| ITMI990449A1 (it) | 2000-09-05 |
| DE60011686D1 (de) | 2004-07-29 |
| HU225599B1 (en) | 2007-05-02 |
| HUP0000045A2 (hu) | 2001-01-29 |
| CZ295714B6 (cs) | 2005-10-12 |
| EP1034780B1 (en) | 2004-06-23 |
| CA2288482C (en) | 2008-12-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE4241874C2 (de) | Medizinisches Pflaster für die perkutane Verabreichung des Wirkstoffs Ketoprofen | |
| EA020208B1 (ru) | Устройство доставки в кожу с изолирующим слоем in situ | |
| CZ200098A3 (cs) | Tenká adhezivní náplast zahrnující betamethason a kyselinu hyaluronovou pro léčbu psoriázy, dermatitidy a dermatózy | |
| DE10212864B4 (de) | Polymermatrizes umfassend ein Mischsystem zur Löslichkeitsvermittlung von pharmazeutischen Wirkstoffen, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung | |
| KR20130121196A (ko) | 안질환 치료용 경피 흡수형 제제, 그 사용, 및 안질환 치료약의 눈의 국소 조직으로의 이행 방법 | |
| KR20070080823A (ko) | 활성약물 함유 상처 치료용 하이드로겔 제제 | |
| WO2006072329A2 (de) | Transdermales therapeutisches system mit aktivierbarer übersättigung und kontrollierter permeationsförderung | |
| DE60116202T2 (de) | Perkutan absorbierende Zubereitung | |
| JP5813652B2 (ja) | 経皮吸収型製剤 | |
| EP1385490B1 (de) | Haftkleber auf basis von ethylen-vinylacetat-copolymeren und klebharzen, für medizinische verwendungszwecke | |
| EP1220661B1 (de) | Transdermales therapeutisches system zur abgabe von acetylsalicylsäure und/oder salicylsäure | |
| DE10027258C1 (de) | Transdermales therapeutisches System mit okklusiver wirkstoffhaltiger Schicht und nicht-okklusiver Rückschicht | |
| EP1711170B1 (en) | Transdermal delivery device for dihydropyridine type calcium antagonists containing two fatty acids | |
| EP0563024A1 (en) | Percutaneous salve preparation in the form of an adhesive tape | |
| KR101134846B1 (ko) | 얇은 수성 습포제 | |
| WO2001049273A2 (de) | Pharmazeutische zusammensetzung zur transdermalen verabreichung von hormonen mit einem permeationsverbessernden zusatzstoff | |
| JPS6059208B2 (ja) | 複合製剤 | |
| JPS6159607B2 (cs) | ||
| DE10025971B4 (de) | Transdermales therapeutisches System in Plasterform mit verminderter Tendenz zur Wirkstoffkristallisation und seine Verwendung | |
| JPS6059209B2 (ja) | 複合製剤 | |
| PL192091B1 (pl) | Lecznicza kompozycja samoprzylepna do transdermalnego podawania estrogenu w połączeniu z gestagenem i jej zastosowanie | |
| WO2000002537A1 (de) | Glyceroltrinitrathaltige zusammensetzung, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung | |
| DE19829713C1 (de) | Therapeutisches System mit Zusatz von Perglanzpigmenten | |
| KR100956023B1 (ko) | 산성 관능기를 갖는 아크릴레이트계 고분자의 함량으로약물 방출속도를 제어하는 툴로부테롤 경피 투여용 패취제 | |
| WO2020064494A1 (de) | Transdermales therapeutisches system mit barriereschicht |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD00 | Pending as of 2000-06-30 in czech republic | ||
| MK4A | Patent expired |
Effective date: 20200111 |