RU99123056A - Иммобилизованные и стабилизированные активные комплексы антагонистов лютеинизирующий гормон высвобождающего гормона (лг-вг), способ их получения, лекарственное средство - Google Patents
Иммобилизованные и стабилизированные активные комплексы антагонистов лютеинизирующий гормон высвобождающего гормона (лг-вг), способ их получения, лекарственное средствоInfo
- Publication number
- RU99123056A RU99123056A RU99123056/14A RU99123056A RU99123056A RU 99123056 A RU99123056 A RU 99123056A RU 99123056/14 A RU99123056/14 A RU 99123056/14A RU 99123056 A RU99123056 A RU 99123056A RU 99123056 A RU99123056 A RU 99123056A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- antagonists
- hormone
- complexes
- acid
- acids
- Prior art date
Links
- 230000003042 antagnostic Effects 0.000 title claims 5
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 title claims 5
- XLXSAKCOAKORKW-UHFFFAOYSA-N Gonadorelin Chemical compound C1CCC(C(=O)NCC(N)=O)N1C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)C(CC=1NC=NC=1)NC(=O)C1NC(=O)CC1)CC1=CC=C(O)C=C1 XLXSAKCOAKORKW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 2
- 108010084340 Gonadotropin-Releasing Hormone Proteins 0.000 title 1
- 239000000579 Gonadotropin-Releasing Hormone Substances 0.000 title 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 239000000813 peptide hormone Substances 0.000 claims 3
- 229940088597 Hormone Drugs 0.000 claims 2
- 229920000805 Polyaspartic acid Polymers 0.000 claims 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 2
- 229920001308 poly(aminoacid) Polymers 0.000 claims 2
- 229920002643 polyglutamic acid Polymers 0.000 claims 2
- NOENHWMKHNSHGX-FAZSUBJTSA-N (2R)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-(ca Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CCCCNC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(=O)N1[C@H](CCC1)C(=O)NC(C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 NOENHWMKHNSHGX-FAZSUBJTSA-N 0.000 claims 1
- GJNXBNATEDXMAK-PFLSVRRQSA-N (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-[bi Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CCCCN=C(NCC)NCC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN=C(NCC)NCC)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 GJNXBNATEDXMAK-PFLSVRRQSA-N 0.000 claims 1
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 210000000481 Breast Anatomy 0.000 claims 1
- QRYFGTULTGLGHU-NBERXCRTSA-N Iturelix Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCCNC(=O)C=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)CCCNC(=O)C1=CC=CN=C1 QRYFGTULTGLGHU-NBERXCRTSA-N 0.000 claims 1
- UFOMLGCSEHLELA-YKJOSNDESA-N Na1-glu Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1C(=O)CC[C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)CC1=CC=CN=C1 UFOMLGCSEHLELA-YKJOSNDESA-N 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 108010020346 Polyglutamic Acid Proteins 0.000 claims 1
- 210000002307 Prostate Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004291 Uterus Anatomy 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 1
- 108010070670 antarelix Proteins 0.000 claims 1
- 201000009030 carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 229960003230 cetrorelix Drugs 0.000 claims 1
- SBNPWPIBESPSIF-MHWMIDJBSA-N cetrorelix Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CCCNC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 SBNPWPIBESPSIF-MHWMIDJBSA-N 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 230000001419 dependent Effects 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 201000009273 endometriosis Diseases 0.000 claims 1
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 claims 1
- 231100000502 fertility decrease Toxicity 0.000 claims 1
- 230000004720 fertilization Effects 0.000 claims 1
- 238000004108 freeze drying Methods 0.000 claims 1
- 229960003794 ganirelix Drugs 0.000 claims 1
- 230000002209 hydrophobic Effects 0.000 claims 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 claims 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 1
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 230000001105 regulatory Effects 0.000 claims 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
Claims (8)
1. Новые комплексы антагонистов ЛГ-ВГ с полиаминокислотами, предпочтительно с полиглутаминовой кислотой и полиаспарагиновой кислотой.
2. Комплекс по п.1, отличающийся тем, что средняя молекулярная масса полиаминокислоты составляет 2000-20000 г/моль.
3. Комплексы по пп.1 и 2, отличающиеся тем, что в качестве антагонистов ЛГ-ВГ используют антид, антареликс, азаин, А-75998, ганиреликс, Nal-Glu антагонист, предпочтительно цетрореликс.
4. Способ получения иммобилизованных и стабилизированных активных препаратов пептидных гормонов для парентерального введения на основе комплексов антагонистов ЛГ-ВГ с полиаминокислотами, предпочтительно с полиглутаминовой и полиаспарагиновой кислотами, по пп.1-3, средняя молекулярная масса которых составляет 2000-20000 г/моль, заключающийся в том, что комплекс полиаминокислота-пептидный гормон получают осаждением из водных растворов.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что комплекс полиаминокислота-пептидный гормон с необходимым регулируемым содержанием гормона получают путем лиофилизации водных растворов.
6. Способ по п.4, отличающийся тем, что скорость высвобождения активных веществ регулируют путем включения гидрофобных аминокислот в полимерную цепь или путем частичной этерификации.
7. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений по пп. 1-3, а также как вспомогательные вещества и носители, так и стабилизаторы.
8. Лекарственное средство по п.7, отличающееся тем, что оно предназначено для применения при лечении гормон-зависимых опухолей, предпочтительно карцином молочной железы, матки и предстательной железы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушений фертильности, эндометриоза и при гистероскопии, а также для оплодотворения in vitro.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19712718A DE19712718C2 (de) | 1997-03-26 | 1997-03-26 | Immobilisierte und aktivitätsstabilisierte Komplexe von LHRH-Antagonisten und Verfahren zu deren Herstellung |
| DE19712718.5 | 1997-03-26 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU99123056A true RU99123056A (ru) | 2001-08-10 |
| RU2207151C2 RU2207151C2 (ru) | 2003-06-27 |
Family
ID=7824698
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU99123056/14A RU2207151C2 (ru) | 1997-03-26 | 1998-03-11 | Иммобилизованный и стабилизированный комплекс антагониста, лютеинизирующий гормон высвобождающего гормона, способ его получения, лекарственное средство |
Country Status (27)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6022860A (ru) |
| EP (1) | EP0981377B1 (ru) |
| JP (1) | JP4180120B2 (ru) |
| CN (1) | CN1150943C (ru) |
| AR (1) | AR012186A1 (ru) |
| AT (1) | ATE249245T1 (ru) |
| AU (1) | AU747808B2 (ru) |
| BR (1) | BR9807887B1 (ru) |
| CA (1) | CA2285054C (ru) |
| CZ (1) | CZ300755B6 (ru) |
| DE (2) | DE19712718C2 (ru) |
| DK (1) | DK0981377T3 (ru) |
| ES (1) | ES2206912T3 (ru) |
| HK (1) | HK1025255A1 (ru) |
| HU (1) | HUP0002059A3 (ru) |
| IL (1) | IL131181A (ru) |
| NO (1) | NO327404B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ337343A (ru) |
| PL (1) | PL190090B1 (ru) |
| PT (1) | PT981377E (ru) |
| RU (1) | RU2207151C2 (ru) |
| SK (1) | SK284461B6 (ru) |
| TR (1) | TR199902168T2 (ru) |
| TW (1) | TW520288B (ru) |
| UA (1) | UA69381C2 (ru) |
| WO (1) | WO1998042381A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA982225B (ru) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6828415B2 (en) * | 1993-02-19 | 2004-12-07 | Zentaris Gmbh | Oligopeptide lyophilisate, their preparation and use |
| EP0788799A3 (en) * | 1996-02-07 | 1998-10-21 | ASTA Medica Aktiengesellschaft | LHRH-Antagonists in the treatment of fertility disorders |
| US5968895A (en) | 1996-12-11 | 1999-10-19 | Praecis Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical formulations for sustained drug delivery |
| US20070185032A1 (en) * | 1996-12-11 | 2007-08-09 | Praecis Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical formulations for sustained drug delivery |
| KR100632722B1 (ko) * | 1998-04-23 | 2006-10-16 | 젠타리스 게엠베하 | 불임증 치료용 약제학적 제제 |
| CO5160256A1 (es) * | 1999-02-08 | 2002-05-30 | Zentaris Ag | Sales de peptidos farmaceuticamente activos para la liberacion sostenida y proceso de produccion |
| DE10024451A1 (de) * | 2000-05-18 | 2001-11-29 | Asta Medica Ag | Pharmazeutische Darreichungsform für Peptide, Verfahren zu deren Herstellung und Verwendung |
| DK1320387T3 (da) * | 2000-09-13 | 2012-07-16 | Glaxosmithkline Llc | Farmaceutiske sammensætninger til vedvarende afgivelse af peptider |
| US20020169125A1 (en) * | 2001-03-21 | 2002-11-14 | Cell Therapeutics, Inc. | Recombinant production of polyanionic polymers and uses thereof |
| US7015253B2 (en) * | 2001-07-10 | 2006-03-21 | American Medical Systems, Inc. | Regimen for treating prostate tissue and surgical kit for use in the regimen |
| US7214662B2 (en) | 2001-11-27 | 2007-05-08 | Zentaris Gmbh | Injectable solution of an LHRH antagonist |
| US8093207B2 (en) * | 2005-12-09 | 2012-01-10 | Unigene Laboratories, Inc. | Fast-acting oral peptide pharmaceutical products |
| EP2099375B1 (en) | 2007-01-02 | 2014-09-24 | AquaBeam LLC | Minimally invasive devices for the treatment of prostate diseases |
| US9232959B2 (en) | 2007-01-02 | 2016-01-12 | Aquabeam, Llc | Multi fluid tissue resection methods and devices |
| WO2009111736A1 (en) | 2008-03-06 | 2009-09-11 | Aquabeam Llc | Tissue ablation and cautery with optical energy carried in fluid stream |
| WO2014127242A2 (en) | 2013-02-14 | 2014-08-21 | Procept Biorobotics Corporation | Aquablation aquabeam eye surgery methods and apparatus |
| US9848904B2 (en) | 2009-03-06 | 2017-12-26 | Procept Biorobotics Corporation | Tissue resection and treatment with shedding pulses |
| EP2412758B1 (en) * | 2009-03-27 | 2017-05-10 | Kagoshima University | Polyion complex comprising hydrophobized polyamino acid and use of the same |
| JP6080872B2 (ja) | 2012-02-29 | 2017-02-15 | プロセプト バイオロボティクス コーポレイション | 自動化された画像誘導組織切除および治療 |
| CN109965976B (zh) | 2013-09-06 | 2022-05-31 | 普罗赛普特生物机器人公司 | 利用致脱脉冲的用于消融组织的装置 |
| BR112016031037B1 (pt) | 2014-06-30 | 2023-02-07 | Procept Biorobotics Corporation | Aparelho para ablação de tecido vascular |
| JP2017532095A (ja) | 2014-09-05 | 2017-11-02 | プロセプト バイオロボティクス コーポレイション | 標的器官画像の処理マッピングと一体化された医師制御組織切除 |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE257197C (ru) * | ||||
| US4341767A (en) * | 1980-10-06 | 1982-07-27 | Syntex Inc. | Nonapeptide and decapeptide analogs of LHRH, useful as LHRH antagonists |
| DD257197A1 (de) * | 1987-01-28 | 1988-06-08 | Univ Dresden Tech | Verfahren zur herstellung von immobilisierten, in ihrer biologischen aktivitaet stabilisierten und in ihren pharmakologischen eigenschaften modifizierten insulinpraeparationen |
| US4801577A (en) * | 1987-02-05 | 1989-01-31 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Nonapeptide and decapeptide analogs of LHRH useful as LHRH antagonists |
| DD269785A1 (de) * | 1988-02-08 | 1989-07-12 | Univ Dresden Tech | Verfahren zur herstellung von aktivitaetsstabilisierten und in ihren pharmakologischen eigenschaften modifizierten peptidderivaten |
| DD273980B5 (de) * | 1988-07-12 | 1994-04-14 | Berlin Chemie Ag | Verfahren zur Herstellung von Insulin-Pr{paraten zur rektalen Anwendung |
| ES2081384T3 (es) * | 1990-04-25 | 1996-03-01 | Hoechst Ag | Preparado farmaceutico que contiene complejos de polielectrolitos en forma de microparticulas y por lo menos una sustancia activa. |
| DD299265A5 (de) * | 1990-09-11 | 1992-04-09 | Technische Universitaet Dresden,De | Verfahren zur herstellung von immobilisierten und aktivitaetsstabilisierten praeparaten des gonadotropin-releasing-hormons oder dessen analoga mit polyaminosaeuren |
| US5834520A (en) * | 1992-10-08 | 1998-11-10 | Asta-Medica Aktiengesellschaft | Container for injectable mesna solutions |
| AU5605894A (en) * | 1992-11-12 | 1994-06-08 | Molecular Dynamics, Inc. | Lipophilic peptide-based carriers for targeted drug delivery using rational drug-binding design |
| DE4305225A1 (de) * | 1993-02-19 | 1994-08-25 | Asta Medica Ag | Neues Herstellverfahren für Cetrorelix Lyophilisat |
| US5449720A (en) * | 1993-05-24 | 1995-09-12 | Biotech Australia Pty Limited | Amplification of the VB12 uptake system using polymers |
| US5502035A (en) * | 1993-08-06 | 1996-03-26 | Tap Holdings Inc. | N-terminus modified analogs of LHRH |
| CA2178592C (en) * | 1993-12-09 | 2009-07-28 | Jurgen Engel | Long-acting injection suspensions and a process for their preparation |
| US5821230A (en) * | 1997-04-11 | 1998-10-13 | Ferring Bv | GnRH antagonist decapeptides |
-
1997
- 1997-03-26 DE DE19712718A patent/DE19712718C2/de not_active Expired - Fee Related
-
1998
- 1998-03-11 HU HU0002059A patent/HUP0002059A3/hu unknown
- 1998-03-11 PT PT98914877T patent/PT981377E/pt unknown
- 1998-03-11 BR BRPI9807887-9A patent/BR9807887B1/pt not_active IP Right Cessation
- 1998-03-11 RU RU99123056/14A patent/RU2207151C2/ru active
- 1998-03-11 JP JP54481198A patent/JP4180120B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1998-03-11 DE DE59809575T patent/DE59809575D1/de not_active Expired - Fee Related
- 1998-03-11 ES ES98914877T patent/ES2206912T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-03-11 CZ CZ0337199A patent/CZ300755B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1998-03-11 SK SK1316-99A patent/SK284461B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1998-03-11 AU AU69207/98A patent/AU747808B2/en not_active Ceased
- 1998-03-11 PL PL98335830A patent/PL190090B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1998-03-11 EP EP98914877A patent/EP0981377B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1998-03-11 IL IL13118198A patent/IL131181A/en not_active IP Right Cessation
- 1998-03-11 DK DK98914877T patent/DK0981377T3/da active
- 1998-03-11 TR TR1999/02168T patent/TR199902168T2/xx unknown
- 1998-03-11 AT AT98914877T patent/ATE249245T1/de not_active IP Right Cessation
- 1998-03-11 CA CA002285054A patent/CA2285054C/en not_active Expired - Fee Related
- 1998-03-11 NZ NZ337343A patent/NZ337343A/en unknown
- 1998-03-11 CN CNB988031515A patent/CN1150943C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1998-03-11 WO PCT/EP1998/001398 patent/WO1998042381A1/de active IP Right Grant
- 1998-03-17 ZA ZA9802225A patent/ZA982225B/xx unknown
- 1998-03-23 TW TW087104303A patent/TW520288B/zh not_active IP Right Cessation
- 1998-03-26 US US09/048,244 patent/US6022860A/en not_active Expired - Fee Related
- 1998-03-26 AR ARP980101397A patent/AR012186A1/es active IP Right Grant
- 1998-11-03 UA UA99105810A patent/UA69381C2/ru unknown
-
1999
- 1999-09-24 NO NO19994665A patent/NO327404B1/no not_active IP Right Cessation
- 1999-10-22 US US09/422,990 patent/US6054555A/en not_active Expired - Fee Related
-
2000
- 2000-07-24 HK HK00104545A patent/HK1025255A1/xx not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU99123056A (ru) | Иммобилизованные и стабилизированные активные комплексы антагонистов лютеинизирующий гормон высвобождающего гормона (лг-вг), способ их получения, лекарственное средство | |
| RU2207151C2 (ru) | Иммобилизованный и стабилизированный комплекс антагониста, лютеинизирующий гормон высвобождающего гормона, способ его получения, лекарственное средство | |
| US5968895A (en) | Pharmaceutical formulations for sustained drug delivery | |
| US8258252B2 (en) | Sustained-release composition and process for producing the same | |
| CA2110730C (en) | Sustained-release preparation | |
| RU2004102507A (ru) | Композиция с регулируемым высвобождением и способ ее получения | |
| JP2010095533A (ja) | 微晶質ペプチド懸濁液の徐放性 | |
| CN1662260B (zh) | 缓释组合物的制备方法 | |
| JP2003206240A5 (ru) | ||
| RU2002103718A (ru) | Композиции пролонгированного действия, способы их получения и применение | |
| CN100500692C (zh) | 新型lhrh拮抗剂,其制备方法和药物用途 | |
| RU2239457C2 (ru) | Фармацевтическая композиция пролонгированного действия и способ ее получения | |
| JP5188670B2 (ja) | 徐放性組成物およびその製造法 | |
| Pinski et al. | Comparison of biological effects of a sustained delivery system and nonencapsulated LH-RH antagonist SB-75 in rats | |
| JP2003206243A (ja) | 徐放性組成物およびその製造法 | |
| MXPA99007545A (en) | Immobilized activity stabilized lhrh antagonist complexes, method for the production thereof |