RU98112496A

RU98112496A - Производные 5-нафталин-1-ил-1,3-диоксана, их получение и терапевтическое применение

Info

Publication number: RU98112496A
Application number: RU98112496/04A
Authority: RU
Inventors: Жиад Даргазанли; Янник Эванно; Джонатан Фрост; Патрик Ларденуа; Мирей Севрен; Паскаль Жорж
Original assignee: Синтелябо
Priority date: 1995-12-06
Filing date: 1996-12-04
Publication date: 2000-06-20

Claims

1. Соединение в форме чистого стереоизомера или смеси стереоизомеров, соответствующее общей формуле (I)

в которой R₁ представляет собой атом водорода или (C₁ - C₄)алкильную, (C₃ - C₆)циклоалкилметильную или фенил(C₁ - C₃)алкильную группу, возможно замещенную по фенильному кольцу одним или более чем одним атомом или группой, выбранными из галогенов и метильной, трифторметильной, метокси- и циано-групп, R₂ представляет собой гидроксильную или (C₁ - C₄)алкокси-группу или группу общей формулы NR₃R₄, в которой каждый из R₃ и R₄, независимо друг от друга, представляет собой атом водорода, линейную или возможно разветвленную (C₁ - C₄)алкильную группу, (C₃ - C₆)циклоалкильную группу, (C₃ - C₆)циклоалкилметильную группу, фенильную группу, фенилметильную группу или пиридильную группу, или альтернативно, R₃ и R₄ вместе с несущим их атомом азота образуют пирролидиновое или пиперидиновое кольцо, а n представляет собой число 1, 2 или 3, в форме свободного основания или соли, полученной присоединением кислоты.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R¹ представляет собой метильную, этильную или фенилметильную группу, возможно замещенную по фенильному кольцу, R₂ представляет собой амино- или (C₁ - C₄)алкиламиногруппу, а n равно 1.

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R₁ представляет собой фенилметильную группу, R₂ представляет собой амино-группу, и n равно 1.

4. Способ получения соединений по п.1, отличающийся тем, что амин общей формулы (II)

в которой R₁ представляет собой атом водорода или алкильную группу, подвергают взаимодействию с ω-галогеноалканоатом общей формулы (III)

в которой Z представляет собой атом хлора или брома, а n такой, как определено в п. 1, с получением соединения общей формулы (I), в которой R₁ представляет собой атом водорода или алкильную группу, а R₂ представляет собой этокси-группу, затем, если желательно, полученное таким образом соединение подвергают омылению с превращением его в соответствующую кислоту, или, альтернативно, подвергают его взаимодействию с амином общей формулы HNR₃R₄, в которой R₃ и R₄ такие, как определено в п.1, с превращением его в амид.

5. Способ получения соединений по п.1, отличающийся тем, что амин общей формулы (II)

в которой R₁ представляет собой атом водорода или алкильную группу, подвергают взаимодействию с ω-галогеноалканамидом общей формулы (IV)

в которой X представляет собой атом хлора или брома, а R₃, R₄ и n такие, как определено в п.1.

6. Способ получения соединений по п.1, отличающийся тем, что амин общей формулы (II)

в которой R₁ представляет собой атом водорода или алкильную группу, подвергают взаимодействию с пропенамидом общей формулы (V)

в которой R₃ и R₄ такие, как определено в п.1.

7. Способ получения соединений по п.1, отличающийся тем, что осуществляют алкилирование соединения общей формулы (I), в которой R₁ представляет собой атом водорода.

8. Лекарственное средство, отличающееся тем, что оно состоит из соединения по любому из пп.1 - 3.

9. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит соединение по любому из пп.1 - 3, в сочетании с эксципиентом.