RU99121846A - Производные 2,3-дигидрофуро[3,2-в]-пиридина, их получение и их применение в терапии - Google Patents
Производные 2,3-дигидрофуро[3,2-в]-пиридина, их получение и их применение в терапииInfo
- Publication number
- RU99121846A RU99121846A RU99121846/04A RU99121846A RU99121846A RU 99121846 A RU99121846 A RU 99121846A RU 99121846/04 A RU99121846/04 A RU 99121846/04A RU 99121846 A RU99121846 A RU 99121846A RU 99121846 A RU99121846 A RU 99121846A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydrogen atom
- compound
- atom
- general formula
- alkyl group
- Prior art date
Links
- PJVQPPHJEYPUDB-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydrofuro[3,2-b]pyridine Chemical class C1=CC=C2OCCC2=N1 PJVQPPHJEYPUDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 9
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 7
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N pyrrolidine Chemical group C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005037 alkyl phenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000009903 catalytic hydrogenation reaction Methods 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 1
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims 1
- -1 cyano, hydroxyl Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 150000002829 nitrogen Chemical group 0.000 claims 1
- 230000003287 optical Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- MKFYNQAKTJFISL-UHFFFAOYSA-N tert-butyl 2-ethynylpyrrolidine-1-carboxylate Chemical compound CC(C)(C)OC(=O)N1CCCC1C#C MKFYNQAKTJFISL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 0 *C(CCC1)C1C(C1*)Oc2c1cc(*)c(*)s2 Chemical compound *C(CCC1)C1C(C1*)Oc2c1cc(*)c(*)s2 0.000 description 2
Claims (6)
1. Соединение, в форме чистого оптического изомера или смеси таких изомеров, соответствующее общей формуле I
в которой R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу или фенил(С1-С4)алкильную группу,
R2 представляет собой атом водорода или (С1-С6)алкильную группу,
R3, R4 и R5 каждый представляет собой, независимо друг от друга, атом водорода или атом галогена, или трифторметильную, циано, гидроксильную, (С1-С6)алкильную или (С1-С6)алкоксигруппу,
в форме основания или соли, полученной присоединением кислоты.
в которой R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу или фенил(С1-С4)алкильную группу,
R2 представляет собой атом водорода или (С1-С6)алкильную группу,
R3, R4 и R5 каждый представляет собой, независимо друг от друга, атом водорода или атом галогена, или трифторметильную, циано, гидроксильную, (С1-С6)алкильную или (С1-С6)алкоксигруппу,
в форме основания или соли, полученной присоединением кислоты.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 и R2 каждый представляет собой атом водорода или алкильную группу, a R3, R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода или атом галогена, или (С1-С4)алкильную или (С1-С4)алкоксигруппу.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 и R2 каждый представляет собой атом водорода или метильную группу, a R3, R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода или атом хлора, или метильную или метоксигруппу.
4. Способ получения соединений по п.1, отличающийся тем, что 2-галогенопиридин-3-ол общей формулы II
в которой R3, R4 и R5 являются такими, как определено в п.1, а Х представляет собой атом галогена, сначала подвергают взаимодействию с 1,1-диметилэтиловым эфиром 2-этинилпирролидин-1-карбоновой кислоты с получением циклического производного общей формулы IV,
заместители R3, R4 и R5 которого модифицируют, если это желательно, любым известным способом, затем удаляют защиту с атома азота пирролидинового кольца с получением соединения общей формулы V,
затем это последнее соединение подвергают каталитическому гидрированию с получением соединения общей формулы VI
и, наконец, и если это желательно, азот пирролидинового кольца алкилируют.
в которой R3, R4 и R5 являются такими, как определено в п.1, а Х представляет собой атом галогена, сначала подвергают взаимодействию с 1,1-диметилэтиловым эфиром 2-этинилпирролидин-1-карбоновой кислоты с получением циклического производного общей формулы IV,
заместители R3, R4 и R5 которого модифицируют, если это желательно, любым известным способом, затем удаляют защиту с атома азота пирролидинового кольца с получением соединения общей формулы V,
затем это последнее соединение подвергают каталитическому гидрированию с получением соединения общей формулы VI
и, наконец, и если это желательно, азот пирролидинового кольца алкилируют.
5. Лекарство, отличающееся тем, что оно составлено из соединения по п.1.
6. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит соединение по п.1, в комбинации с эксципиентом.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR97/03395 | 1997-03-20 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU99121846A true RU99121846A (ru) | 2001-07-20 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU92004336A (ru) | Водорастворимые производные камптотецина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ингибирования энзима топоизомеразы, промежуточные продукты | |
| IS2598B (is) | Þíenópýrimidíndíón og notkun þeirra í mótun sjálfnæmissjúkdóma | |
| RU95117096A (ru) | Неизолированные бензосоединения | |
| ES524236A0 (es) | Un procedimiento para la preparacion de 1,4-dihidropiridina | |
| RU2006101824A (ru) | 6-ариламино-5-циано-4-пиримидионы | |
| RU2005135331A (ru) | Способ получения n-амещенных 2-цианопирролидинов | |
| RU2218334C2 (ru) | Замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцин-10-олы и фармацевтическая композиция на их основе | |
| EA200100597A2 (ru) | Новые 1,1- и 1,2-дизамещенные циклопропановые соединения, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| ATE18226T1 (de) | Pyrrolo(2,3-d)carbazolderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre therapeutische verwendung. | |
| RU99121846A (ru) | Производные 2,3-дигидрофуро[3,2-в]-пиридина, их получение и их применение в терапии | |
| GR3002267T3 (en) | Dissymmetrical 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic-acid derivatives, preparation processes and therapeutical use | |
| RU98112496A (ru) | Производные 5-нафталин-1-ил-1,3-диоксана, их получение и терапевтическое применение | |
| CA2354605A1 (en) | Diazabicyclooctane derivatives and therapeutic uses thereof | |
| HUP0003856A2 (hu) | 6-Pirrolidin-2-ilpirindin-származékok, eljárás előállításukra és gyógyászati alkalmazásuk | |
| EA200401011A1 (ru) | Новые соединения аминокислоты, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их | |
| RU99113432A (ru) | Новые производные фенантридиния | |
| RU2003136163A (ru) | Производные дигидроимидазо[5, 1-а]-карболина, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства | |
| ATE95180T1 (de) | Berbanderivate und ihre herstellung und pharmazeutische zubereitung. | |
| RU92016209A (ru) | Бензофуранилимидазольные производные, способ их получения и терапевтические композиции, содержащие названные производные | |
| RU95107154A (ru) | Производные 5,6-дигидро-4н-тиено[3,4-c]пиррола, их получение и содержащие их медикамент и фармацевтическая композиция | |
| RU94043812A (ru) | Производные 1,4-дигидропиридина, смесь их изомеров или отдельные изомеры и их соли, 2-хлор-3-циано-бензальдегид и фармацевтическая композиция | |
| EA200000373A3 (ru) | Новые соединения 1-аза-2-алкил-6-арилциклоалкана, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2000101004A (ru) | 6-пирролидин-2-илпириндины, их получение и их терапевтическое применение | |
| EA200100344A2 (ru) | Новые циклобутаиндолкарбоксамидные производные, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| EA200200379A2 (ru) | Новые соединения пиримидин-4-она, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции |