RU96120083A - Гранулированный продукт или таблетка, содержащие шипучую систему и активное фармацевтическое средство, а также способ их получения - Google Patents
Гранулированный продукт или таблетка, содержащие шипучую систему и активное фармацевтическое средство, а также способ их полученияInfo
- Publication number
- RU96120083A RU96120083A RU96120083/14A RU96120083A RU96120083A RU 96120083 A RU96120083 A RU 96120083A RU 96120083/14 A RU96120083/14 A RU 96120083/14A RU 96120083 A RU96120083 A RU 96120083A RU 96120083 A RU96120083 A RU 96120083A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substance
- organic acid
- acid
- carbonate
- group
- Prior art date
Links
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 40
- 239000000047 product Substances 0.000 claims 24
- -1 alkali metal bicarbonate Chemical class 0.000 claims 22
- 230000001264 neutralization Effects 0.000 claims 21
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 claims 20
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims 20
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 19
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 16
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 14
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 13
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims 12
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 12
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 12
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 9
- 239000002518 antifoaming agent Substances 0.000 claims 8
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical compound OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 7
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 7
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L sodium carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 7
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M buffer Substances [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 6
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate dianion Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 5
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 5
- 239000000416 hydrocolloid Substances 0.000 claims 5
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- FBPFZTCFMRRESA-KAZBKCHUSA-N D-Mannitol Natural products OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KAZBKCHUSA-N 0.000 claims 4
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 4
- CXQXSVUQTKDNFP-UHFFFAOYSA-N Simethicone Chemical compound C[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)C CXQXSVUQTKDNFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 claims 4
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 4
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims 4
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims 4
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 4
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 4
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 claims 4
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims 4
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 claims 4
- 229960001380 Cimetidine Drugs 0.000 claims 3
- CCGSUNCLSOWKJO-UHFFFAOYSA-N Cimetidine Chemical compound N#CNC(=N/C)\NCCSCC1=NC=N[C]1C CCGSUNCLSOWKJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 3
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims 3
- 229910000288 alkali metal carbonate Inorganic materials 0.000 claims 3
- 150000008041 alkali metal carbonates Chemical class 0.000 claims 3
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 claims 3
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 claims 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 3
- DCSUBABJRXZOMT-IRLDBZIGSA-N cisapride Chemical compound C([C@@H]([C@@H](CC1)NC(=O)C=2C(=CC(N)=C(Cl)C=2)OC)OC)N1CCCOC1=CC=C(F)C=C1 DCSUBABJRXZOMT-IRLDBZIGSA-N 0.000 claims 3
- 229960005132 cisapride Drugs 0.000 claims 3
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims 3
- 230000002209 hydrophobic Effects 0.000 claims 3
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims 3
- VMXUWOKSQNHOCA-UKTHLTGXSA-N ranitidine Chemical compound [O-][N+](=O)\C=C(/NC)NCCSCC1=CC=C(CN(C)C)O1 VMXUWOKSQNHOCA-UKTHLTGXSA-N 0.000 claims 3
- 239000001187 sodium carbonate Substances 0.000 claims 3
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 3
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 3
- OXLXSOPFNVKUMU-UHFFFAOYSA-N 1,4-dioctoxy-1,4-dioxobutane-2-sulfonic acid Chemical compound CCCCCCCCOC(=O)CC(S(O)(=O)=O)C(=O)OCCCCCCCC OXLXSOPFNVKUMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960002747 Betacarotene Drugs 0.000 claims 2
- 229960000620 Ranitidine Drugs 0.000 claims 2
- 229940083037 Simethicone Drugs 0.000 claims 2
- OENHQHLEOONYIE-VYAWBVGESA-N beta-Carotene Natural products CC=1CCCC(C)(C)C=1\C=C\C(\C)=C/C=C/C(/C)=C\C=C\C=C(\C)/C=C/C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C OENHQHLEOONYIE-VYAWBVGESA-N 0.000 claims 2
- 239000011648 beta-carotene Substances 0.000 claims 2
- 235000013734 beta-carotene Nutrition 0.000 claims 2
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N carbon dioxide Chemical compound O=C=O CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001569 carbon dioxide Substances 0.000 claims 2
- 229910002092 carbon dioxide Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 2
- 239000007795 chemical reaction product Substances 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 229940008099 dimethicone Drugs 0.000 claims 2
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 claims 2
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 claims 2
- 235000019329 dioctyl sodium sulphosuccinate Nutrition 0.000 claims 2
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 2
- 239000002798 polar solvent Substances 0.000 claims 2
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 claims 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 2
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims 2
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 claims 2
- OENHQHLEOONYIE-JLTXGRSLSA-N β-Carotene Chemical compound CC=1CCCC(C)(C)C=1\C=C\C(\C)=C\C=C\C(\C)=C\C=C\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C OENHQHLEOONYIE-JLTXGRSLSA-N 0.000 claims 2
- 229960003563 Calcium Carbonate Drugs 0.000 claims 1
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 claims 1
- 240000002268 Citrus limon Species 0.000 claims 1
- ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N D-α-tocopherylacetate Chemical compound CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-UUNJERMWSA-N Lactose Natural products O([C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1 GUBGYTABKSRVRQ-UUNJERMWSA-N 0.000 claims 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N Malic acid Chemical compound OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 claims 1
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 claims 1
- 229960001520 Ranitidine Hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K Trisodium citrate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Vitamin C Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 1
- 230000000240 adjuvant Effects 0.000 claims 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 claims 1
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 claims 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 claims 1
- 230000005712 crystallization Effects 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 claims 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 claims 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims 1
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 claims 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 1
- 239000011874 heated mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 claims 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229940099690 malic acid Drugs 0.000 claims 1
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 claims 1
- 239000000463 material Substances 0.000 claims 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 claims 1
- PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L na2so4 Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])(=O)=O PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 150000005677 organic carbonates Chemical class 0.000 claims 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims 1
- 229910052938 sodium sulfate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000011152 sodium sulphate Nutrition 0.000 claims 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims 1
- 238000009736 wetting Methods 0.000 claims 1
Claims (27)
1. Гранулированный шипучий продукт, пригодный для получения водного раствора или суспензии одного или нескольких фармацевтически активных веществ для перорального введения, способный прессоваться в таблетки, и/или упомянутый продукт в форме таблеток, содержащий шипучие гранулы, полученные из кристаллов-носителей по крайней мере одной твердой съедобной органической кислоты, причем упомянутые кристаллы покрыты по крайней мере одним первым покрытием, содержащим по крайней мере одно нейтральное вещество, растворимые в воде и/или спирте, при этом упомянутое нейтральное вещество наносят в небольшом количестве - по отношению к крупинкам кислоты, и оно эффективно для снижения температуры плавления кристаллов кислоты на их поверхности, и по крайней мере одним вторым покрытием, содержащим по крайней мере одно вещество, выбираемое из группы, состоящей из карбоната щелочного металла, бикарбоната щелочного металла, карбоната щелочноземельного металла, бикарбоната щелочноземельного металла, соли щелочного металла по крайней мере одной твердой съедобной органической кислоты, и соли щелочноземельного металла по крайней мере одной твердой съедобной органической кислоты.
2. Гранулированный продукт или таблетка по п. 1, отличающиеся тем, что нейтральное вещество выбирают из группы, состоящей из водорастворимого полимера, высшего спирта, углевода и гидроколлоида, причем нейтральное вещество присутствует в количестве от примерно 0,05 до примерно 1,0 мас.%, предпочтительно - от примерно 0,07 до примерно 0,8 мас.%.
3. Гранулированный продукт или таблетка по п. 1 или п. 2, отличающиеся тем, что на шипучих гранулах осаждают связывающий влагу агент, который выбирают, предпочтительно, из группы, состоящей из безводного карбоната натрия и сульфата натрия, и наносят его, предпочтительно, в количестве от 4 до 10 мас. % по отношению ко всей смеси.
4. Гранулированный продукт или таблетка по любому из предшествующих пунктов, отличающиеся тем, что на шипучие гранулы наносят по крайней мере одно дополнительное покрытие, содержащее в качестве буфера вещество, выбираемое из группы, состоящей из солей щелочных и/или щелочноземельных металлов по крайней мере одной твердой съедобной органической кислоты, и содержащее, необязательно, дополнительное нейтральное вещество, причем, предпочтительно, по крайней мере одно из покрытий содержит противовспениватель.
5. Гранулированный шипучий продукт по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что гранулированный продукт, или гранулированный продукт, спрессованный в форме таблетки, дополнительно содержат по крайней мере один противовспениватель, присутствующий в качестве собственного гранулированного продукта.
6. Гранулированный продукт или таблетка по п.4 или п. 5, отличающиеся тем, что противовспениватель выбирают из группы, состоящей из диметикона и симетикона, в количестве от примерно 0,005 до примерно 0,5 мас.% по отношению ко всей смеси, или в количестве от примерно 0,05 до примерно 2,0 мас.% по отношению к фармацевтически активному веществу.
7. Гранулированный продукт или таблетка по любому из предшествующих пунктов, отличающиеся тем, что они имеют кислотосвязывающую способность менее 5 мэк, предпочтительно менее 3 мэк, при измерении по тесту 103 usp XX111.
8. Гранулированный продукт или таблетка по любому из предшествующих пунктов, отличающиеся тем, что при общей массе не более 2,5 г, предпочтительно - не более 2,0 г, они имеют время растворения в воде при комнатной температуре менее 180 с, предпочтительно - менее 120 с.
9. Гранулированный продукт или таблетка по любому из предшествующих пунктов, отличающиеся тем, что содержат фармацевтически активное вещество, которое является гидрофобным, причем гидрофобное вещество присутствует в гранулах отдельно от шипучих компонентов, и в этих гранулах гидрофобное вещество наносится или закрепляется на по крайней мере одном веществе, выбираемом из группы, состоящей из суспендирующих агентов и нейтральных веществ, выбираемых, предпочтительно, из группы, состоящей из маннита и сорбита.
10. Гранулированный продукт или таблетка по п. 9, отличающиеся тем, что гранулы дополнительно содержат по крайней мере один компонент, выбираемый из группы, состоящей из связующих - предпочтительно поливинилпирролидон (PVP), небольшое количество тенсида, предпочтительно - выбираемого из группы, состоящей из диоктилсульфосукцината натрия и лаурилсульфата натрия, и карбонат и/или бикарбонат щелочного и/или щелочноземельного металла.
11. Гранулированный продукт или таблетка по любому из предшествующих пунктов, отличающиеся тем, что содержат, по отношению ко всей смеси, от примерно 2 до примерно 30 мас.% циметидина; от примерно 30 до примерно 60 мас.% твердой съедобной органической кислоты; от примерно 12 до примерно 40 мас.% по крайней мере одного карбоната или бикарбоната щелочного или щелочноземельного металла (из которых от примерно 2 до примерно 10 мас.% составляет карбонат натрия как связывающий влагу агент); от примерно 1 до примерно 4 мас.% подслащивателя; от примерно 0,01 до примерно 30 мас.% нейтрального вещества (из которых от примерно 0,01 до примерно 0,05 мас.% составляет нейтральное вещество покрытия), предпочтительно - от примерно 3 до примерно 20 мас. % сорбита и от примерно 2 до примерно 10 мас.% маннита, от примерно 0,005 до примерно 0,5 мас.% противовспенивателя, и от примерно 0,1 до примерно 3 мас.% корригента.
12. Гранулированный продукт или таблетка по любому из пп. с 1 по 10, отличающиеся тем, что содержат, по отношению ко всей смеси, следующие компоненты, от примерно 0,4 до примерно 4,5 мас.% цисаприда, от примерно 0,4 до примерно 4,5 мас. % суспендирующего агента, от примерно 0,1 до примерно 1 мас. % связующего, предпочтительно -поливинилпирролидона (PVP), от примерно 0,03 до примерно 0,35 мас.% тенсида, предпочтительно диоктилсульфосукцината натрия, от примерно 30 до примерно 55 мас.% твердой съедобной органической кислоты, предпочтительно - лимонной кислоты от примерно 12 до примерно 40 мас. % по крайней мере одного карбоната или бикарбоната щелочного или щелочноземельного металла (из которых от примерно 2 до примерно 10 мас.% составляет карбонат натрия как связывающий влагу агент), от примерно 0,3 до примерно 2,5 мас. % подслащивателя, от примерно 0,02 до примерно 55 мас.% нейтрального вещества (из которых от примерно 0,02 до примерно 0,2 мас.% приходится на нейтральное вещество покрытия), выбираемое, предпочтительно, из группы, состоящей из мальтодекстрина, лактозы и маннита, от примерно 0,005 до примерно 0,05 мас.% противовспенивателя, выбираемого, предпочтительно, из группы, состоящей из диметикона и симетикона, и от примерно 0,2 до примерно 5 мас.% корригента.
13. Гранулированный продукт или таблетка по любому из пп. с 1 по 10, отличающиеся тем, что содержат, по отношению ко всей смеси, следующие компоненты: от примерно 0,1 до примерно 0,5 мас.% бета-каротина (100%) примерно от 0 до примерно 2 мас.% токоферилацетата (100%), от примерно 35 до примерно 10 мас.% твердой съедобной органической кислоты, предпочтительно - от примерно 0 до примерно 10 мас.% аскорбиновой кислоты, от примерно 35 до примерно 55 мас.% лимонной кислоты, и от примерно 0 до примерно 5 мас.% яблочной кислоты, от примерно 11 до примерно 38 мас.% по крайней мере одного карбоната или бикарбоната щелочного или щелочноземельного металла, предпочтительно - от примерно 5 до примерно 15 мас.% карбоната кальция и от примерно 5 до примерно 20 мас. % бикарбоната натрия, от примерно от 1 до примерно 4 мас.% подслащивателя, от примерно 0,1 до примерно 35,0 мас.% нейтрального вещества (из которых от примерно 0,1 до примерно 0,5 мас.% приходится на нейтральное вещество покрытия), предпочтительно - от примерно 1 до примерно 10 мас.% сорбита и от примерно 5 до примерно 25 мас.% маннита, и от примерно 0,3 до примерно 3 мас.% корригента.
14. Гранулированный продукт или таблетка по любому из пп. с 1 по 10, отличающиеся тем, что содержат, по отношению ко всей смеси, следующие компоненты: от примерно 3 до примерно 14 мас.% гидрохлорида ранитидина (75-300 мг на дозу), от примерно 30 до примерно 50 мас.% лимонной кислоты, примерно от 0 до примерно 20 мас.% моноцитрата натрия, от примерно 10 до примерно 30 мас. % бикарбоната натрия, от примерно 2 до примерно 10 мас.% карбоната натрия, от примерно 1 до примерно 3 мас.% подслащивателя, от примерно 0,05 до примерно 0,2 мас.% нейтрального вещества для первого покрытия, а также примерно от 0 до примерно 15 мас.% дополнительных нейтральных веществ, примерно от 0 до примерно 8 мас.% гранул противовспенивателя, и от примерно 0,1 до примерно 4 мас.% корригента.
15. Шипучая таблетка, содержащая по крайней мере от одного фармацевтически активного вещество и шипучую систему, содержащую по крайней мере одну твердую съедобную органическую кислоту, по крайней мере один карбонат или бикарбонат щелочного металла в качестве газообразующего компонента, и по крайней мере одну соль щелочного металла кислоты, причем наносят по крайней мере два слоя на кристаллы-носители, состоящие из по крайней мере одной кислоты, при этом первый слой содержит по крайней мере одну другую твердую съедобную органическую кислоту или соль щелочного металла этой другой кислоты, или то и другое, тогда как второй слой содержит по крайней мере одну соль щелочного металла упомянутой по крайней мере одной кислоты, и при этом первый слой содержит, кроме того, нейтральное вещество, выбираемое из группы, состоящей из водорастворимого полимера, высшего спирта, углевода и гидроколлоида.
16. Гранулированный продукт или таблетка с шипучей системой по п. 1 и цисапридом в качестве фармацевтически активного вещества, которые, при общей массе менее 2 г, предпочтительно - менее 1,6 г, имеют кислотосвязывающую способность менее 5 мэк, предпочтительно - менее 3 мэк.
17. Гранулированный продукт или таблетка с шипучей системой по п. 1 и циметидином в качестве фармацевтически активного вещества, которые, при общей массе менее 2,5 г, предпочтительно - менее 2,0 г, имеют кислотосвязывающую способность менее 5 мэк, предпочтительно - менее 3 мэк.
18. Гранулированный продукт или таблетка с шипучей системой по п. 1 и ранитидином в качестве фармацевтически активного вещества, которые, при общей массе менее 2,6 г, предпочтительно - менее 2,0 г, имеют кислотосвязывающую способность менее 3 мэк, предпочтительно - менее 2 мэк.
19. Способ получения гранулированного продукта или таблетки по любому из предшествующих пунктов, заключающийся в том, что кристаллы по крайней мере одной твердой съедобной органической кислоты смачивают водным раствором нейтрального вещества, и затем, перед завершающей сушкой, посредством смешивания равномерно распределяют и закрепляют на влажном поверхностном слое карбонат и/или бикарбонат щелочного и/или щелочноземельного металла в форме порошка, после чего полученные таким образом шипучие гранулы сушат и смешивают с фармацевтически активным веществом, предпочтительно - с чувствительным к кислоте фармацевтически активным веществом, в особенности - с веществом, выбранным из группы, состоящей из Н2-блокаторов, циметидина, ранитидина, цисаприда и бета-каротина, и фармацевтически приемлемыми адъювантами, и, необязательно, прессуют в таблетки.
20. Способ по п. 19, отличающийся тем, что на шипучие гранулы наносят по крайней мере одно дополнительное покрытие посредством смачивания гранул раствором буферного вещества, предпочтительно - вещества, выбираемого из группы, состоящей из карбоната щелочного металла, бикарбоната щелочного металла, карбоната щелочноземельного металла, бикарбоната щелочноземельного металла, соли щелочного металла по крайней мере одной твердой съедобной органической кислоты и соли щелочноземельного металла по крайней мере одной твердой съедобной органической кислоты.
21. Способ по п. 19 или п. 20, отличающийся тем, что раствор дополнительно содержит нейтральное вещество, выбранное из группы, состоящей из водорастворимого полимера, высшего спирта и гидроколлоида.
22. Способ по любому из пп. с 19 по 21, отличающийся тем, что кроме как с лекарственным средством, шипучие гранулы также смешивают с гранулированным продуктом, который получен путем нанесения противовспенивателя, в соответствующем растворителе, на поверхность частиц нейтрального вещества и высушивания для удаления растворителя.
23. Способ по любому из пп. с 19 по 22, отличающийся тем, что высушенные шипучие гранулы смачивают этанолом, который содержит, предпочтительно, противовспениватель, и снова высушивают, испаряя этанол, чтобы удалить остаточную влагу.
24. Способ по любому из пп. с 19 по 23, отличающийся тем, что фармацевтически активное вещество, перед смешиванием его с шипучей системой, из совместного раствора со связующим и/или тенсидом, наносят и равномерно распределяют на частицах суспендирующего агента, и сушат.
25. Способ по любому из пп. с 19 по 24, отличающийся тем, что фармацевтически активное вещество, перед смешиванием его с шипучей системой, смешивают с по крайней мере одним нейтральным веществом, по крайней мере одним суспендирующим агентом и по крайней мере одним веществом, выбираемым из группы, состоящей из карбоната щелочного металла, бикарбоната щелочного металла, карбоната щелочноземельного металла, бикарбоната щелочноземельного металла, соли щелочного металла по крайней мере одной твердой съедобной органической кислоты, соли щелочноземельного металла по крайней мере одной твердой съедобной органической кислоты, после чего раствор по крайней мере одного связующего и/или тенсида по крайней мере один раз наносят и распределяют на крупинках смеси и сушат.
26. Способ получения в вакууме шипучих гранул из порошкообразной или гранулированной смеси твердой съедобной органической кислоты и карбоната и/или бикарбоната щелочного и/или щелочноземельного металла, при этом для пассивации поверхности по крайней мере одного из компонентов до состояния высокой инертности к реакции в нагретую смесь, при обработке в вакууме, добавляют отмеренное количество полярного растворителя, причем разницу в давлении, вызванную образованием диоксида углерода при добавлении растворителя во время реакции, устанавливают максимум в 105 Па (1000 мбар), причем объем и массу высвободившегося диоксида углерода устанавливают из этой разницы в давлении, и тепловую обработку, после быстрой сушки смеси, повторяют столько раз, сколько необходимо для получения пассивированной поверхности, на что указывает очевидное замедление реакции и уменьшение выделения газа, и при этом в упомянутом полярном растворителе присутствует растворенное нейтральное вещество, выбираемое из группы, состоящей из водорастворимого полимера, высшего спирта, углевода и гидроколлоида.
27. Способ получения шипучего гранулированного материала, содержащего по крайней мере одну твердую кристаллическую съедобную органическую кислоту и по крайней мере один карбонат щелочного или щелочноземельного металла, который выделяет CO2 при взаимодействии с упомянутой органической кислотой в водном растворе, который включает предварительное взаимодействие части упомянутой органической кислоты и упомянутого карбоната в растворе в воде и/или спирте с образованием продукта предварительной реакции, добавление при перемешивании упомянутого продукта предварительной реакции к дополнительной части упомянутой органической кислоты в кристаллической форме для образования при реакции с кристаллами упомянутой органической кислоты первого покрытия и освобожения в результате кристаллизационной воды, нанесение по крайней мере одного дополнительного покрытия, включающего упомянутый карбонат, на кристаллы органической кислоты с налипшим на них упомянутым первым покрытием, и прекращение реакции после нанесения последнего покрытия посредством сушки, при этом к упомянутому продукту предварительной реакции добавляется нейтральное вещество, выбираемое из группы, состоящей из полимера, растворимого в воде и/или спирте, высшего спирта, углевода и гидроколлоида.
Applications Claiming Priority (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DEP4406641.4 | 1994-03-01 | ||
| DE4406641 | 1994-03-01 | ||
| CH87394 | 1994-03-23 | ||
| CH873/94-6 | 1994-03-23 | ||
| EP94203112.1 | 1994-10-26 | ||
| EP94203112A EP0670160B1 (en) | 1994-03-01 | 1994-10-26 | Granular product or tablet containing an effervescent system and an active pharmaceutical substance, as well as a method for its preparation |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU96120083A true RU96120083A (ru) | 1998-11-10 |
| RU2153331C2 RU2153331C2 (ru) | 2000-07-27 |
Family
ID=27172490
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96120083/14A RU2153331C2 (ru) | 1994-03-01 | 1995-02-23 | Гранулированный продукт или таблетка, содержащие шипучую систему и активное фармацевтическое средство, способы их получения |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09509669A (ru) |
| CN (1) | CN1213739C (ru) |
| AU (1) | AU681256B2 (ru) |
| BR (1) | BR9506964A (ru) |
| CA (1) | CA2183952C (ru) |
| CZ (1) | CZ291710B6 (ru) |
| DE (1) | DE670160T1 (ru) |
| FI (1) | FI118033B (ru) |
| HU (1) | HU228147B1 (ru) |
| NO (1) | NO315308B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ281228A (ru) |
| PL (1) | PL181714B1 (ru) |
| RU (1) | RU2153331C2 (ru) |
| TW (1) | TW403658B (ru) |
| WO (1) | WO1995023594A1 (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6489346B1 (en) | 1996-01-04 | 2002-12-03 | The Curators Of The University Of Missouri | Substituted benzimidazole dosage forms and method of using same |
| US5840737A (en) | 1996-01-04 | 1998-11-24 | The Curators Of The University Of Missouri | Omeprazole solution and method for using same |
| US20030070584A1 (en) | 2001-05-15 | 2003-04-17 | Cynthia Gulian | Dip coating compositions containing cellulose ethers |
| US8309118B2 (en) | 2001-09-28 | 2012-11-13 | Mcneil-Ppc, Inc. | Film forming compositions containing sucralose |
| DE10224607B4 (de) * | 2002-06-04 | 2008-03-13 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Filmförmige, zerfallsfähige Zubereitungen zur Wirkstofffreisetzung und Verfahren zu deren Herstellung |
| AU2002350719A1 (en) | 2002-11-29 | 2004-06-23 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Pharmaceutical compositions comprising a basic respectively acidic drug compound, a surfactant and a physiologically tolerable water-soluble acid respectively base |
| US8993599B2 (en) | 2003-07-18 | 2015-03-31 | Santarus, Inc. | Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them |
| US8906940B2 (en) | 2004-05-25 | 2014-12-09 | Santarus, Inc. | Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them |
| WO2006059716A1 (ja) * | 2004-12-03 | 2006-06-08 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 固形製剤 |
| US8658208B2 (en) | 2010-02-26 | 2014-02-25 | Toray Industries, Inc. | Coated solid preparation |
| EP2788289B1 (de) * | 2011-12-09 | 2019-07-31 | Merck Patent GmbH | Porenarmes, wasserfreies natriumcarbonat |
| WO2014065890A1 (en) * | 2012-10-25 | 2014-05-01 | Otc Nutrition Llc | Fast dissolving solid calcium mineral supplement compositions and process of making |
| US10543170B2 (en) | 2012-12-19 | 2020-01-28 | Bayer Animal Health Gmbh | Tablets with improved acceptance and good storage stability |
| CN105670003A (zh) * | 2014-11-21 | 2016-06-15 | 常州坤宇环保科技有限公司 | 高吸水树脂防结块剂 |
| EP3318135A1 (en) * | 2016-11-03 | 2018-05-09 | Perfetti Van Melle S.p.A. | Effervescent candy material, a process for its preparation and products made therefrom |
| CN114727952A (zh) * | 2019-10-17 | 2022-07-08 | Isp投资有限公司 | 稳定的泡腾共处理赋形剂组合物及其制备方法 |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU1039170A (en) * | 1969-02-24 | 1971-07-22 | Abbott Laboratories | Tableting medium |
| US4704269A (en) * | 1985-06-11 | 1987-11-03 | Hudson Pharmaceutical Corporation | Effervescent antacid and analgesic compositions |
| CA2023493C (en) * | 1989-08-31 | 2000-01-04 | Masami Moroi | Composition for foaming preparation |
| US5415870A (en) * | 1991-07-01 | 1995-05-16 | Gerhard Gergely | Effervescent systems using reaction doping agents |
-
1994
- 1994-10-26 DE DE0670160T patent/DE670160T1/de active Pending
-
1995
- 1995-02-23 RU RU96120083/14A patent/RU2153331C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1995-02-23 HU HU9602380A patent/HU228147B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1995-02-23 BR BR9506964A patent/BR9506964A/pt not_active Application Discontinuation
- 1995-02-23 CA CA002183952A patent/CA2183952C/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-02-23 CZ CZ19962519A patent/CZ291710B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1995-02-23 NZ NZ281228A patent/NZ281228A/en unknown
- 1995-02-23 CN CN95191882.6A patent/CN1213739C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1995-02-23 WO PCT/EP1995/000650 patent/WO1995023594A1/en active IP Right Grant
- 1995-02-23 JP JP7522671A patent/JPH09509669A/ja active Pending
- 1995-02-23 AU AU18114/95A patent/AU681256B2/en not_active Ceased
- 1995-03-01 TW TW084101871A patent/TW403658B/zh not_active IP Right Cessation
-
1996
- 1996-08-22 PL PL95316113A patent/PL181714B1/pl unknown
- 1996-08-28 NO NO19963588A patent/NO315308B1/no not_active IP Right Cessation
- 1996-08-30 FI FI963385A patent/FI118033B/fi not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU96120083A (ru) | Гранулированный продукт или таблетка, содержащие шипучую систему и активное фармацевтическое средство, а также способ их получения | |
| KR100358211B1 (ko) | 발포시스템및제약활성물질을함유하는과립제품이나정제와그제조방법 | |
| KR100209175B1 (ko) | 수중에서 신속하게 현탁되는 약제학적 조성물 | |
| US5064656A (en) | Uncoated pharmaceutical reaction tablet | |
| US5738875A (en) | Process for preparing solid pharmaceutical dosage forms | |
| US5415870A (en) | Effervescent systems using reaction doping agents | |
| FI85648C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av en bornerande, snabbt loeslig komposition som innehaoller ett terapeutiskt medel. | |
| FI110353B (fi) | Menetelmä farmaseuttisen valmisteen valmistamiseksi pore- ja/tai hajoamistabletin tai pikarakeiden muodossa | |
| MXPA05003039A (es) | Formulaciones farmaceuticas solidas que comparten telmisartan. | |
| JP2003504324A (ja) | 味がマスクされ、活性成分を即時放出する、被覆された顆粒の製造方法 | |
| WO2002047607A2 (en) | Process for the preparation of a fast dissolving dosage form | |
| US6291462B1 (en) | Oral medicinal preparations with reproducible release of the active ingredient gatifloxacin or its pharmaceutically suitable salts or hydrates | |
| US5837287A (en) | Process for preparing solid pharmaceutical dosage forms | |
| JPH11509854A (ja) | 発泡性咀嚼錠剤 | |
| EP1755568B1 (en) | Controlled release formulation for oral administration of metformin | |
| JPH09509669A (ja) | 発泡系及び製剤学的活性物質を含む顆粒状生成物又は錠剤並びにその調整方法 | |
| CA2000932C (en) | Oral pharmaceutical controlled release multiple unit dosage form | |
| NO174766B (no) | Fremgangsmåte til fremstilling av en doseringsenhet for kontrollert administrering av diltiazem | |
| JPH10501535A (ja) | 発泡系及び製剤学的活性物質を含む顆粒状生成物又は錠剤並びにその調整方法 | |
| Herman et al. | Instability of drug release from anhydrous theophylline-imcrocrystalline cellulose formulations | |
| CN100377746C (zh) | 制剂的稳定化方法 | |
| CZ277593A3 (en) | Pharmaceutical preparation for peroral administration | |
| JPH04230319A (ja) | 作用物質としてメスナを含む錠剤及び顆粒、並びにその製法 | |
| US4352821A (en) | Sweet tableting agent | |
| RU2140272C1 (ru) | Способ получения таблеток натриевой соли фузидовой кислоты без энтеросолюбильного покрытия (варианты), таблетки и гранулят для получения таблеток натриевой соли фузидовой кислоты без энтеросолюбильного покрытия |