RU96116126A

RU96116126A - Фармацевтические композиции

Info

Publication number: RU96116126A
Application number: RU96116126/14A
Authority: RU
Inventors: Олай Петтерсен Эрик; Олаф Ларсен Рольф; Микаэль Дорниш Йохи; Берретзен Берит; Офтебро Рейдар; Рамдаль Томас; Моэн Видар
Original assignee: Норск Хюдро А.С
Priority date: 1994-01-04
Filing date: 1995-01-03
Publication date: 1998-11-10

Claims

1. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения формулы 1/,

в которой L - H или D, Ar - фенил или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо с гетероатомом O, N или S. Ароматическое кольцо может быть частично или полностью дейтеризировано, или дополнительно замещено, при этом заместители одинаковые или различные, указанными заместителями может быть алкил, разветвленный или линейный с 1 - 20 атомами углерода, фторалкил, алкенил (разветвленный или линейный) с 2 - 20 атомами углерода, алкинил (разветвленный или линейный) с 2 - 20 атомами углерода, фенил, нитрофенил, галоген, нитро, циано, амино, моноалкиламино или диалкиламино, в которых алкиловые группы могут быть одинаковыми или различными и иметь 1-20 атомов углерода, указанное ароматическое кольцо может быть замещено OR, где R может быть D или алкилом с 1-20 атомами углерода, CA(OR)₂, где A может быть H или D и R может быть алкилом или ацилом с 1-20 атомами углерода, COA, где A может быть H, D или алкилом с 1-20 атомами углерода, COOR, где R может быть H, D или алкилом с 1-20 атомами углерода, CONR₁R₂, где R₁ и R₂ могут быть одинаковыми или различными и представлять собой H, D или алкил с 1-20 атомами углерода, в которых (1) - ациклический ацилаль, т.е. Y и Z не связаны для образования кольца, Ar не может быть незамещенным фениловым кольцом, Y в формуле (1) может быть H, D, или алкилом с 1-20 атомами углерода, алкенилом с 2-20 атомами углерода и с 1-6 двойными связями, алкинилом с 2-20 атомами углерода и с 1-6 тройными связями, в которых алкиловая, алкениловая или алкиниловая группы могут еще замещаться алкилом, фенилом, нитрофенилом, галогеном, нитро, циано, амино, моноалкиламино или диалкиламино, в которых алкиловые группы могут быть одинаковыми или различными и содержать 1-20 атомов углерода. y в формуле (1) может еще быть OR, где R может быть H, D или алкилом с 1-20 атомами углерода, CA(OR)₂, где A может быть H или D, и R может быть алкилом или ацилом с 1-20 атомами углерода, COA, где A может быть H, D или алкилом с 1-20 атомами углерода, COOR, где R может быть H, D или алкилом с 1-20 атомами углерода, CONR₁R₂, где R₁ и R₂ могут быть одинаковыми или различными и представлять собой H, D или алкил с 1-20 атомами углерода, Z в формуле /1/ может быть Y или COY, причем заместители одинаковые или различные, Z-O-C(Ar)L-O-CO-Y последовательность в формуле (1) может также образовать 5- или 6-членное кольцо, в котором Y и Z включают общую алкиловую цепь из 1 или 2 атомов углерода, которые могут быть моно- или ди-замещенными (при этом заместители одинаковые или различные) и расположены на одинаковых или различных атомах углерода, и могут быть алкилом с 1-20 атомами углерода, алкенилом с 2-20 атомами углерода и с 1-6 двойными связями, алкинилом с 2-20 атомами углерода и с 1-6 тройными связями. Кроме того, алкиловые, алкениловые или алкиниловые группы могут замещаться алкилом, фенилом, нитрофенилом, галогеном, нитро, циано, амино, моноалкиламино или диалкиламино, в которых алкиловые группы могут быть одинаковыми или различными и иметь 1-20 атомов углерода, OR, где R может быть H, D или алкилом с 1-20 атомами углерода, CA(OR)₂, где A может быть H или D и R может быть алкилом или ацилом с 1-20 атомами углерода, COA, где A может быть H, D или алкилом с 1-20 атомами углерода, COOR, где R может быть H, D или алкилом с 1-20 атомами углерода, CONR₁R₂, где R₁ и R₂ могут быть одинаковыми или различными и представлять H, D или алкил с 1-20 атомами углерода. Указанное Y-Z звено может также включать конденсированное ароматическое кольцо и ароматическое кольцо может замещаться алкилом, фенилом, нитрофенилом, галогеном, нитро, циано, амино, моноалкиламино или диалкиламино, в которых алкиловые группы могут быть одинаковыми или различными и иметь 1-20 атомов углерода, OR, где R может быть H, D или алкилом с 1-20 атомами углерода, CA(OR)₂, где A может быть H или D и R может быть алкилом или ацилом с 1-20 атомами углерода, COA, где A может быть H, D или алкилом с 1-20 атомами углерода, COOR, где R может быть H, D или алкилом с 1-20 атомами углерода, CONR₁R₂, где R₁ и R₂ могут быть одинаковыми или различными и представлять H, D или алкил с 1-20 атомами углерода, и любую фармацевтически приемлемую соль формулы (1).

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что содержит соединение формулы (1), в котором Y представляет собой CH₃ и Z - COCH₃.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что содержит соединение формулы (1), в котором Ar представляет собой моно- или дизамещенный фенил, причем заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, являются CH₃, CF₃, F, NO₂, CN, CO₂CH₃, CH/OAc/₂, CD/OAc/₂.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что содержит соединение формулы (1), в котором Ar - нитрофуранил.

5. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что содержит соединение формулы (1), в котором Ar - фенил.

6. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что содержит соединение формулы (1), в котором L - дейтерий.

7. Способ лечения пациента, страдающего раком, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (1) по п.1.

8. Способ лечения пациента, страдающего заболеванием, возникающим вследствие аномально повышенной клеточной пролиферации, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (1) по п.1.