RU95107403A - Бензоксазиноновые соединения, фармацевтические композиции, способы ингибирования обратной транскритазы, профилактики или лечения, синергистические комбинации и способ получения (-)-6-хлор-4-циклопропилэтинил-4-трифторметил-1,4-дигидро-2н-3,1-бензоксазин-2-она - Google Patents

Бензоксазиноновые соединения, фармацевтические композиции, способы ингибирования обратной транскритазы, профилактики или лечения, синергистические комбинации и способ получения (-)-6-хлор-4-циклопропилэтинил-4-трифторметил-1,4-дигидро-2н-3,1-бензоксазин-2-она

Info

Publication number
RU95107403A
RU95107403A RU95107403/04A RU95107403A RU95107403A RU 95107403 A RU95107403 A RU 95107403A RU 95107403/04 A RU95107403/04 A RU 95107403/04A RU 95107403 A RU95107403 A RU 95107403A RU 95107403 A RU95107403 A RU 95107403A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
treatment
methods
pharmaceutical compositions
reverse transcriptase
prophylaxis
Prior art date
Application number
RU95107403/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2186775C2 (ru
Inventor
Д.Янг Стивен
Us]
Ф.Бритчер Сюзн
С.Пейн Линда
О.Тран Ликхан
К.Ламма Вилльям (младший)
Original Assignee
Мерк Энд Ко.
Мерк Энд Ко., Инк.
Инк. (US)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=26733517&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU95107403(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Мерк Энд Ко., Мерк Энд Ко., Инк., Инк. (US) filed Critical Мерк Энд Ко.
Publication of RU95107403A publication Critical patent/RU95107403A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2186775C2 publication Critical patent/RU2186775C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/04—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
    • C07D265/12—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D265/14—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D265/18—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring with hetero atoms directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Heat Sensitive Colour Forming Recording (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

Описываются некоторые бензоксазиноны приведенной в описании общей формулы, где X является галоидом, Xявляется тригалоидметилом или пентагалоидэтилом, а Z является О, которые могут быть использованы в целях ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ (включая ее резистентные разновидности), а также в целях предупреждения или лечения ВИЧ-инфекций и СПИДа, причем указанные соединения могут быть использованы как таковые либо в виде их фармацевтически приемлемых солей, либо в качестве ингредиентов фармацевтических композиций, используемых как отдельно, так и в комбинации с другими противовирусными средствами, иммуномодуляторами, антибиотиками или вакцинами. Раскрываются также способы лечения СПИДа и способы предупреждения или лечения ВИЧ-инфекций.

Claims (1)

  1. Описываются некоторые бензоксазиноны приведенной в описании общей формулы, где X является галоидом, X1 является тригалоидметилом или пентагалоидэтилом, а Z является О, которые могут быть использованы в целях ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ (включая ее резистентные разновидности), а также в целях предупреждения или лечения ВИЧ-инфекций и СПИДа, причем указанные соединения могут быть использованы как таковые либо в виде их фармацевтически приемлемых солей, либо в качестве ингредиентов фармацевтических композиций, используемых как отдельно, так и в комбинации с другими противовирусными средствами, иммуномодуляторами, антибиотиками или вакцинами. Раскрываются также способы лечения СПИДа и способы предупреждения или лечения ВИЧ-инфекций.
RU95107403/04A 1992-08-07 1993-08-06 Бензоксазиноны и фармацевтическая композиция, включающая их для ингибирования обратной транскрипции вич, лечения и предотвращения aids и arc, способ ингибирования вич обратной транскриптазы, способ предотвращения инфекции вич, лечения вич и arc, комбинации, способ получения (-)-6-хлор-4-циклопропилэтинил-4-трифторметил-1,4-дигидро-2н-3,1-бензоксаз ин-2-она RU2186775C2 (ru)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US926607 1986-11-04
US92660792A 1992-08-07 1992-08-07
US926.607 1992-08-07
US5480593A 1993-04-27 1993-04-27
US08/054805 1993-04-27
US08/054.805 1993-04-27

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU95107403A true RU95107403A (ru) 1996-11-20
RU2186775C2 RU2186775C2 (ru) 2002-08-10

Family

ID=26733517

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU95107403/04A RU2186775C2 (ru) 1992-08-07 1993-08-06 Бензоксазиноны и фармацевтическая композиция, включающая их для ингибирования обратной транскрипции вич, лечения и предотвращения aids и arc, способ ингибирования вич обратной транскриптазы, способ предотвращения инфекции вич, лечения вич и arc, комбинации, способ получения (-)-6-хлор-4-циклопропилэтинил-4-трифторметил-1,4-дигидро-2н-3,1-бензоксаз ин-2-она

Country Status (37)

Country Link
EP (1) EP0582455B1 (ru)
JP (1) JPH0780860B2 (ru)
KR (1) KR100272387B1 (ru)
CN (3) CN1051767C (ru)
AT (1) ATE197295T1 (ru)
AU (1) AU670300B2 (ru)
BG (1) BG62612B1 (ru)
CA (1) CA2101572C (ru)
CZ (1) CZ290447B6 (ru)
DE (4) DE122008000034I1 (ru)
DK (1) DK0582455T3 (ru)
DZ (1) DZ1707A1 (ru)
ES (1) ES2151897T3 (ru)
FI (1) FI115457B (ru)
GR (1) GR3034754T3 (ru)
HK (1) HK1009267A1 (ru)
HR (1) HRP931102B1 (ru)
HU (1) HU223076B1 (ru)
IL (1) IL106507A (ru)
LU (2) LU90709I2 (ru)
LV (1) LV12719B (ru)
MX (1) MX192812B (ru)
MY (1) MY109834A (ru)
NL (2) NL300032I2 (ru)
NO (3) NO304886B1 (ru)
NZ (1) NZ255216A (ru)
PL (2) PL176679B1 (ru)
PT (1) PT582455E (ru)
RO (1) RO113641B1 (ru)
RU (1) RU2186775C2 (ru)
SG (1) SG52698A1 (ru)
SI (1) SI9300419B (ru)
SK (1) SK282276B6 (ru)
TW (2) TW382014B (ru)
UA (1) UA42699C2 (ru)
WO (1) WO1994003440A1 (ru)
YU (1) YU49439B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8466146B2 (en) 1999-05-04 2013-06-18 Wyeth Llc Cyclothiocarbamate derivatives as progesterone receptor modulators

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5633405A (en) * 1995-05-25 1997-05-27 Merck & Co., Inc. Asymmetric synthesis of (-)-6-chloro-4-cyclopropyl-ethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxanzin-2-one
US6147210A (en) 1996-07-26 2000-11-14 Dupont Pharmaceuticals Company Practical synthesis of benzoxazinones useful as HIV reverse transcriptase inhibitors
CA2260922A1 (en) * 1996-07-26 1998-02-05 Du Pont Pharmaceuticals Company A practical synthesis of benzoxazinones useful as hiv reverse transcriptase inhibitors
ZA9711256B (en) 1996-12-16 1999-06-15 Du Pont Merck Pharma Asymmetric synthesis of benzoxazinones
US5932726A (en) * 1996-12-16 1999-08-03 Dupont Pharmaceuticals Company Asymmetric synthesis of benzoxazinones
US5965729A (en) 1997-02-05 1999-10-12 Merck & Co., Inc. Process for the crystallization of a reverse transcriptase inhibitor using an anti-solvent
WO1998033782A1 (en) * 1997-02-05 1998-08-06 Merck & Co., Inc. Process for the crystallization of a reverse transcriptase inhibitor using an anti-solvent
IL132185A0 (en) * 1997-04-07 2001-03-19 Pont Pharmaceuticals Company M Asymmetric synthesis of benzoxazinones via new intermediates
US6124302A (en) 1997-04-09 2000-09-26 Dupont Pharmaceuticals 4,4-disubstituted-3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinones useful as HIV reverse transcriptase inhibitors
NZ503121A (en) * 1997-09-03 2001-08-31 Merck & Co Inc Key step to synthesis of reverse transcriptase inhibitor (-)-6-chloro-4-cyclopropylethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one (DMP-266) where the step of protection deprotection step is eliminated
US5952528A (en) * 1997-09-03 1999-09-14 Merck & Co., Inc. Process for enhancing the optical purity
US20010014352A1 (en) 1998-05-27 2001-08-16 Udit Batra Compressed tablet formulation
HRP990182A2 (en) * 1998-06-11 2000-02-29 Du Pont Pharm Co Crystalline efavirenz
US6673372B1 (en) 1998-06-11 2004-01-06 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Crystalline Efavirenz
CA2333643A1 (en) * 1998-06-30 2000-01-06 James D. Rodgers Substituted quinolin-2(1h)-ones useful as hiv reverse transcriptase inhibitors
SE9904652D0 (sv) * 1999-12-17 1999-12-17 Astra Pharma Prod Novel Compounds
WO2002081456A1 (en) 2001-03-28 2002-10-17 Bristol-Myers Squibb Company Cyanamide, alkoxyamino, and urea derivatives of 4, 4-disubstituted-3, 4-dihydro-2 (1h)- quinazolinones as hiv reverse transcriptase inhibitors
JP4485520B2 (ja) 2003-03-24 2010-06-23 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー 逆転写酵素阻害剤としてのベンジル−ピリダジノン類
ES2549084T3 (es) * 2007-10-05 2015-10-22 Msd K.K. Derivados de benzoxazinona
GB0720503D0 (en) 2007-10-22 2007-11-28 Angeletti P Ist Richerche Bio New compound
WO2011000532A2 (de) 2009-07-03 2011-01-06 Archimica Gmbh Verfahren zur enantioselektiven addition von organometallischen kohlenstoffnukleophilen an trifluormethylketone und verwendung des verfahrens in der synthese von hiv reverse transcriptase inhibitoren
NZ627826A (en) 2010-01-27 2016-01-29 Viiv Healthcare Co Antiviral combinations involving (3s,11ar)-n-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-2,3,5,7,11,11a-hexahydro-6-hydroxy-3-methyl-5,7-dioxo-oxazolo[3,2-a]pyrido[1,2-d]pyrazine-8-carboxamide
EP2471783A1 (en) 2010-12-23 2012-07-04 Esteve Química, S.A. Novel polymorphic form of efavirenz
CN102584801B (zh) * 2011-01-06 2015-02-18 中国科学院上海有机化学研究所 Hiv逆转录酶抑制剂依法韦伦类化合物的一锅法不对称合成工艺
CN102675125B (zh) * 2011-03-15 2015-02-18 中国科学院上海有机化学研究所 一种4-氯-2-三氟乙酰基苯胺及其类似物的简便高效合成方法
WO2020164218A1 (en) 2019-02-15 2020-08-20 Fujian Yongjing Technology Co., Ltd New process for friedel-crafts reaction, and catalyst therefore
CN110372625B (zh) * 2019-08-06 2022-11-01 常州大学 蓝光照射制备4-烷甲基-4-芳基-1,3-苯并噁嗪-2(4h)-酮的方法
CN113106473B (zh) * 2021-04-14 2022-02-18 南京工业大学 一种通过连续电化学微反应器装置制备1,3-苯并噁嗪衍生物的方法
WO2023064196A1 (en) * 2021-10-15 2023-04-20 Merck Sharp & Dohme Llc Benzoxazinone derivatives as selective cytotoxic agents

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3526621A (en) * 1966-08-03 1970-09-01 Farmaceutical Italia Soc Substituted 3,1-benzoxazin-2-one
US3562621A (en) * 1967-07-26 1971-02-09 Technipower Inc Inrush current limiting circuit for rectifier circuits with capacitive load
DE3217012A1 (de) * 1982-05-06 1983-11-10 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Benzoxazin-2-one, deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
CA2032259A1 (en) * 1989-12-18 1991-06-19 Wayne J. Thompson Hiv protease inhibitors useful for the treatment of aids
IL99843A0 (en) * 1990-11-01 1992-08-18 Merck & Co Inc Synergistic combination of hiv reverse transcriptase inhibitors

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8466146B2 (en) 1999-05-04 2013-06-18 Wyeth Llc Cyclothiocarbamate derivatives as progesterone receptor modulators
US8796266B2 (en) 1999-05-04 2014-08-05 Wyeth Llc Cyclothiocarbamate derivatives as progesterone receptor modulators

Also Published As

Publication number Publication date
FI950508A (fi) 1995-02-06
NO304886B1 (no) 1999-03-01
DK0582455T3 (da) 2000-11-27
EP0582455B1 (en) 2000-11-02
YU49439B (sh) 2006-03-03
CN1318031C (zh) 2007-05-30
DE10199013I2 (de) 2007-05-24
IL106507A0 (en) 1993-11-15
LU91446I2 (fr) 2008-07-28
NL300032I2 (nl) 2001-04-02
HU9500366D0 (en) 1995-03-28
SG52698A1 (en) 1998-09-28
CZ28695A3 (en) 1995-09-13
CN1221608A (zh) 1999-07-07
BG62612B1 (bg) 2000-03-31
BG99383A (bg) 1995-09-29
EP0582455A1 (en) 1994-02-09
NO950424L (no) 1995-04-06
SI9300419B (sl) 2002-10-31
LV12719B (lv) 2001-12-20
SI9300419A (en) 1994-06-30
DZ1707A1 (fr) 2002-02-17
CA2101572C (en) 2001-08-28
HRP931102B1 (en) 2001-06-30
TW382014B (en) 2000-02-11
AU670300B2 (en) 1996-07-11
FI950508A0 (fi) 1995-02-06
NO2000004I1 (no) 2000-06-16
DE69329608D1 (de) 2000-12-07
PL307348A1 (en) 1995-05-15
CZ290447B6 (cs) 2002-07-17
CA2101572A1 (en) 1994-02-08
HUT71219A (en) 1995-11-28
DE10199013I1 (de) 2001-05-23
PL175615B1 (pl) 1999-01-29
ATE197295T1 (de) 2000-11-15
IL106507A (en) 1997-11-20
YU53093A (sh) 1996-10-09
CN1250652A (zh) 2000-04-19
NZ255216A (en) 1996-05-28
CN1107505C (zh) 2003-05-07
MX192812B (es) 1999-07-30
NL300032I1 (ru) 2001-02-01
JPH06184124A (ja) 1994-07-05
JPH0780860B2 (ja) 1995-08-30
DE69329608T2 (de) 2001-05-03
NL300347I1 (nl) 2008-07-01
AU4449693A (en) 1994-02-10
NO2008008I1 (no) 2008-06-30
FI115457B (fi) 2005-05-13
PT582455E (pt) 2001-03-30
PL176679B1 (pl) 1999-07-30
HRP931102A2 (en) 1997-10-31
MX9304775A (es) 1994-05-31
DE122008000034I1 (de) 2008-10-02
KR100272387B1 (ko) 2000-11-15
KR950702970A (ko) 1995-08-23
HK1009267A1 (en) 1999-05-28
LU90709I2 (fr) 2002-02-04
SK282276B6 (sk) 2002-01-07
CN1051767C (zh) 2000-04-26
WO1994003440A1 (en) 1994-02-17
SK16195A3 (en) 1995-07-11
LV12719A (lv) 2001-09-20
HU223076B1 (hu) 2004-03-01
UA42699C2 (ru) 2001-11-15
CN1090277A (zh) 1994-08-03
RO113641B1 (ro) 1998-09-30
RU2186775C2 (ru) 2002-08-10
GR3034754T3 (en) 2001-02-28
TWI233436B (en) 2005-06-01
ES2151897T3 (es) 2001-01-16
MY109834A (en) 1997-08-30
NO950424D0 (no) 1995-02-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU95107403A (ru) Бензоксазиноновые соединения, фармацевтические композиции, способы ингибирования обратной транскритазы, профилактики или лечения, синергистические комбинации и способ получения (-)-6-хлор-4-циклопропилэтинил-4-трифторметил-1,4-дигидро-2н-3,1-бензоксазин-2-она
EA200400585A1 (ru) N-замещённые гидроксипиримидинон-карбоксамидные ингибиторы вич интегразы
BR9408305A (pt) Composto composição farmacêutica processos para tratamento de aids e da infecção por hiv para preparação da infecção por hiv e para inibição de protease de hiv e combinação de compostos
EA200001029A1 (ru) Производные гигромицина
EA199700150A1 (ru) КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ ПО ПОВОДУ ВИЧ ИНФЕКЦИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИНГИБИТОРА ПРОТЕАЗЫ ВИЧ ИНДИНАВИРА И ИНГИБИТОРА ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ 3TC, НЕОБЯЗАТЕЛЬНО СОВМЕСТНО С AZT, ddI ИЛИ ddC
BR9814146A (pt) Composição, processo para fabricá-la, processo para tratar a infecção por hiv, processo para tratar a aids, e, composição farmacêutica.
ES2190456T3 (es) Combinacion de inhibidores de la proteasa del vih.

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20130530

PD4A Correction of name of patent owner