RU94046320A

RU94046320A - Применение карбоциклически и гетероциклически анеллированных дигидропиридинов и их фармацевтически приемлемых солей в качестве средства для защиты головного мозга, лечения хронических воспалительных процессов и торможения свертывания крови или агрегации тромбоцитов

Info

Publication number: RU94046320A
Application number: RU94046320/14A
Authority: RU
Inventors: Лезель Вальтер; Роос Отто; Арндтс Дитрих; Йозеф Кун Франц; Штреллер Ильзе
Original assignee: Берингер Ингельгейм КГ
Priority date: 1990-12-22
Filing date: 1991-12-20
Publication date: 1997-11-27

Claims

Применение карбоциклически и гетероциклически анеллированных дигидропиридинов общей формулы I

где X - группа OR₁, NHR₂, NR₃R₄, где R₁ - атом водорода; алкил с 1 - 4 атомами углерода, алкоксиалкил с 1 - 4 атомами углерода; R₂ - атом водорода, алкенил с 3 - 6 атомами углерода, алкинил с 3 - 6 атомами углерода, циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода, циклоалкенил с 3 - 6 атомами углерода, линейный или разветвленный алкил с 1 - 6 атомами углерода, незамещенный или замещенный одно- или многократно одинаковыми или различными заместителями из группы а), включающей галоген, циано, гилроксил, меркапто, алкокси с 1 - 4 атомами углерода, алкилтио с 1 - 4 атомами углерода, амино, моноалкиламино с 1 - 4 атомами углерода, диалкиламино с 1 - 4 атомами углерода, причем алкильные радикалы могут быть одинаковыми или различными, фенокси-группу, незамещенную или одно- или многократно замещенную одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей галоген, трифторметил, алкокси с 1 - 4 атомами углерода, гидроксил, меркапто, алкилтио с 1 - 4 атомами углерода, алкил с 1 - 4 атомами углерода, амино, моноалкиламино с 1 - 4 атомами углерода, причем алкильные остатки могут быть одинаковыми или различными, ациламино с 2 - 3 атомами углерода, ацилокси с 2 - 3 атомами углерода и находящийся в вицинальном положении остаток формулы -O-(CH₂)_n-O-, где n = 1 или 2, или из группы б), включающей фенил, незамещенный или одно- или многократно замещенный одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей галоген, трифторметил, алкокси с 1 - 4 атомами углерода, гидроксил, меркапто, алкилтио с 1 - 4 атомами углерода, алкил с 1 - 4 атомами углерода, амино, моноалкиламино с 1 - 4 атомами углерода, причем алкильные остатки могут быть одинаковыми или различными, ациламино с 2 - 3 атомами углерода, ацилокси с 2 - 3 атомами углерода и находящийся в вицинальном положении остаток формулы -O-(CH₂)_n-O-, где n = 1 или 2, или из группы в), включающей пяти- или шестичленный насыщенный или полностью или частично ненасыщенный моноциклический гетероцикл с количеством гетероатомов до трех из числа азота, кислорода и серы, и индол, незамещенные или одно- или многократно замещенные алкилом с 1 - 4 атомами углерода, а также циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода, циклоалкенил с 5 или 6 атомами углерода, ацил с 2 - 3 атомами углерода, алкилсульфонил с 1 - 4 атомами углерода и фенил, незамещенный или однотрехкратно замещенный остатками, включенными в группу б), или R₂ означает фенил, замещенный или одно- или многократно замещенный остатками, включенными в группу б), R₃ и R₄ независимы друг от друга и означают алкил с 1 - 4 атомами углерода, незамещенный или замещенный фенилом, незамещенным или одно- или многократно замещенным остатками, включенными в группу б), или R₃ и R₄ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют полностью или частично насыщенный пяти- или шестичленный гетероцикл, незамещенный или замещенный алкилом с 1 - 4 атомами углерода, гидроксилом или группой формулы (CH₂)_p-R₅, где R₅ означает фенил, незамещенный или одно- или многократно замещенный остатками, включенными в группу б), а p = 0 или 1, причем гетероцикл может еще содержать до двух других гетероатомов из числа азота, кислорода и серы;
A - анеллированная кольцевая система формул

в которых R₈ означает атом водорода, алкил с 1 - 4 атомами углерода или алкоксил с 1 - 4 атомами углерода;
R₆ и R₇ одинаковы или различны и означают атом водорода, гидроксил, алкил с 1 - 4 атомами углерода, алкоксил с 1 - 4 атомами углерода, амино, метансульфониламино, или R₆ и R₇ вместе означают группу O-(CH₂)_n-O-, где n = 1 или 2;
R₉ - атом водорода или алкил с 1 - 4 атомами углерода;
R₁ ₀ - атом водорода или 2-фенил-2-этокси-карбонилацетил,
причем из списка значений радикалов A и X исключены соединения, у которых A означает анеллированную группу

и X - группы формул

где X₁ означает моно- или дизамещенный трифторметилом или этоксигруппой фенил, замещенный метоксилом и фтором фенил или 2-метоксифенил, который может быть дополнительно замещен фтором,
или группа формулы

где X₂ означает группу -CH₂-CH₂- или -CH₂-CH(CH₃)-, а X₃ означает 2,3,4-триметоксифенил, 2,3-диметоксифенил, 2,6-диметоксифенил, 3,6-диметоксифенил, тиенил, моно- или дизамещенный трифторметилом или этоксигруппой фенил или замещенный метоксигруппой и фтором фенил,
или их фармацевтически приемлемых солей в качестве средства для защиты головного мозга, лечения хронических воспалительных процессов и торможения свертывания крови или агрегации тромбоцитов.