RU96121800A - Производное аминостильбазола и лекарственный препарат - Google Patents
Производное аминостильбазола и лекарственный препаратInfo
- Publication number
- RU96121800A RU96121800A RU96121800/04A RU96121800A RU96121800A RU 96121800 A RU96121800 A RU 96121800A RU 96121800/04 A RU96121800/04 A RU 96121800/04A RU 96121800 A RU96121800 A RU 96121800A RU 96121800 A RU96121800 A RU 96121800A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carbon atoms
- phenyl
- amino
- alkyl
- ethenyl
- Prior art date
Links
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 29
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 10
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 10
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 6
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 6
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 5
- -1 nitro, cyano, amino Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 4
- CIJCDFMGZYKSSC-VOTSOKGWSA-N 4-methoxy-N-[2-[(E)-2-pyridin-4-ylethenyl]phenyl]benzenesulfonamide Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1S(=O)(=O)NC1=CC=CC=C1\C=C\C1=CC=NC=C1 CIJCDFMGZYKSSC-VOTSOKGWSA-N 0.000 claims 2
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- QNXAJJQHSUUIQH-VOTSOKGWSA-N N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxy-N-[2-[(E)-2-(1-oxidopyridin-1-ium-4-yl)ethenyl]phenyl]benzenesulfonamide Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1S(=O)(=O)N(CCO)C1=CC=CC=C1\C=C\C1=CC=[N+]([O-])C=C1 QNXAJJQHSUUIQH-VOTSOKGWSA-N 0.000 claims 2
- JNPLUGXSSYAUQL-VOTSOKGWSA-N N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxy-N-[2-[(E)-2-pyridin-4-ylethenyl]phenyl]benzenesulfonamide Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1S(=O)(=O)N(CCO)C1=CC=CC=C1\C=C\C1=CC=NC=C1 JNPLUGXSSYAUQL-VOTSOKGWSA-N 0.000 claims 2
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- OCKHRKSTDPOHEN-BQYQJAHWSA-N N-(4-methoxyphenyl)sulfonyl-N-[2-[(E)-2-(1-oxidopyridin-1-ium-4-yl)ethenyl]phenyl]acetamide Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1S(=O)(=O)N(C(C)=O)C1=CC=CC=C1\C=C\C1=CC=[N+]([O-])C=C1 OCKHRKSTDPOHEN-BQYQJAHWSA-N 0.000 claims 1
- MYEJOKLXXLVMPR-UHFFFAOYSA-N N-[6-[2-(1-hydroxypyridin-4-ylidene)ethylidene]cyclohexa-2,4-dien-1-ylidene]-4-methoxybenzenesulfonamide Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1S(=O)(=O)N=C(C=CC=C1)C1=CC=C1C=CN(O)C=C1 MYEJOKLXXLVMPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000004442 acylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002431 aminoalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 claims 1
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 claims 1
- 125000003435 aroyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- XTEGARKTQYYJKE-UHFFFAOYSA-M chlorate Chemical compound [O-]Cl(=O)=O XTEGARKTQYYJKE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 229940005989 chlorate ion Drugs 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 125000004573 morpholin-4-yl group Chemical group N1(CCOCC1)* 0.000 claims 1
- 229940006477 nitrate ion Drugs 0.000 claims 1
- GRYLNZFGIOXLOG-UHFFFAOYSA-N nitric acid Chemical compound O[N+]([O-])=O GRYLNZFGIOXLOG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000003170 phenylsulfonyl group Chemical group C1(=CC=CC=C1)S(=O)(=O)* 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 125000005415 substituted alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
Claims (6)
1. Соединение общей формулы I, или его гидрат, или его соль:
где R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляет водород, алкил с 1-6 атомами углерода, ацил с 1-6 атомами углерода, циано или -COOR (R представляет водород или C1-6 алкил);
R3, R4, R13 и R14 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляет водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галогеналкокси с 1-6 атомами углерода, ацил с 1-6 атомами углерода, ацилокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, галоген, нитро, циано, амино, ациламино с 1-6 атомами углерода, аминоалкилокси с 1-6 атомами углерода или морфолиноалкокси с 1-6 атомами углерода в алкильном радикале, R3 и R13 или R4 и R14 могут вместе представлять метилендиокси;
R5 представляет (1) водород, (2) алкил с 1-6 атомами углерода, который необязательно замещен галогеном, амино, группами моноалкиламино с 1-6 атомами углерода, диалкиламино с 1-6 атомами углерода, морфолино, алкокси с 1-6 атомами углерода или гидрокси, (3) алкенил с 2-6 атомами углерода, который необязательно замещен галогеном, (4) алкинил с 2-6 атомами углерода, или (5) ацил с 1-6 атомами углерода;
R6 представляет (1) ароил с 7-11 атомами углерода, который необязательно замещен алкилом с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода или галогеном, или (2) арилсульфонил с 6-10 атомами углерода, который необязательно замещен алкилом с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галогеналкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, нитро или галогеном;
A, B, G, Q и X могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляет N, CH, N _→ O или N+-(R7)E- (R7 представляет алкил с 1-6 атомами углерода или арилалкил с 7-14 атомами углерода; E- представляет анион, такой как галоген-ион, хлорат-ион или нитрат-ион). Исключениями являются случаи, когда A, B и G параллельно представляют N, и случаи, когда A, B, G, Q и X параллельно представляют CH;
Y и Z независимо представляют кольцо.
где R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляет водород, алкил с 1-6 атомами углерода, ацил с 1-6 атомами углерода, циано или -COOR (R представляет водород или C1-6 алкил);
R3, R4, R13 и R14 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляет водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галогеналкокси с 1-6 атомами углерода, ацил с 1-6 атомами углерода, ацилокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, галоген, нитро, циано, амино, ациламино с 1-6 атомами углерода, аминоалкилокси с 1-6 атомами углерода или морфолиноалкокси с 1-6 атомами углерода в алкильном радикале, R3 и R13 или R4 и R14 могут вместе представлять метилендиокси;
R5 представляет (1) водород, (2) алкил с 1-6 атомами углерода, который необязательно замещен галогеном, амино, группами моноалкиламино с 1-6 атомами углерода, диалкиламино с 1-6 атомами углерода, морфолино, алкокси с 1-6 атомами углерода или гидрокси, (3) алкенил с 2-6 атомами углерода, который необязательно замещен галогеном, (4) алкинил с 2-6 атомами углерода, или (5) ацил с 1-6 атомами углерода;
R6 представляет (1) ароил с 7-11 атомами углерода, который необязательно замещен алкилом с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода или галогеном, или (2) арилсульфонил с 6-10 атомами углерода, который необязательно замещен алкилом с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галогеналкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, нитро или галогеном;
A, B, G, Q и X могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляет N, CH, N _→ O или N+-(R7)E- (R7 представляет алкил с 1-6 атомами углерода или арилалкил с 7-14 атомами углерода; E- представляет анион, такой как галоген-ион, хлорат-ион или нитрат-ион). Исключениями являются случаи, когда A, B и G параллельно представляют N, и случаи, когда A, B, G, Q и X параллельно представляют CH;
Y и Z независимо представляют кольцо.
2. Соединение по п.1, где R1 и R2, независимо, представляют водород; R3, R4, R13 и R14 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляет водород, ацил с 1-3 атомами углерода, галоген или гидрокси; R5 представляет водород, гидрокси-замещенный алкил с 1-3 атомами углерода; R6 представляет бензолсульфонил, замещенный алкокси с 1-3 атомами углерода; кольцо Y представляет фенил; кольцо Z представляет 4-пиридил или его оксид.
3. Соединение по п.1, где R1 и R2, независимо, представляют водород; R3, R4, R13 и R14 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляет водород, ацетил, фтор или гидрокси; R5 представляет водород или гидрокси-замещенный этил; R6 представляет метокси-замещенный бензолсульфонил; кольцо Y представляет фенил; кольцо Z представляет 4-пиридил.
4. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, содержащей (E)-4-[2-[2-[[(п-метоксифенил)сульфонил)амино] фенил] этенил] пиридин, (E)-4-[2-[2-[[(п-метоксифенил)сульфонил] амино] фенил]этенил]пиридин 1-оксид, (E)-4-[2-[2-[N-(2-гидроксиэтил)-N-[(п-метоксифенил)сульфонил] амино] фенил] этенил] пиридин 1-оксид, (E)-4-[2-[2-[N-(2-гидроксиэтил)- N-[(п-метоксифенил)сульфонил] амино]фенил]этенил]пиридин или (E)-4-[2- [2-[N-ацетил-N-[(п-метоксифенил)сульфонил] амино] фенил] этенил] - пиридин 1-оксид, включая их соли.
5. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, включающей (E)-4-[2-[2-[[(п-метоксифенил)сульфонил] амино]фенил]этенил]пиридин, (E)-4-[2-[2-[N-(2-гидроксиэтил)-N-[(п-метоксифенил)сульфонил] амино] фенил]этенил]пиридин 1-оксид или (E)-4-[2-[2-[N-(2-гидроксиэтил)-N-[(п-метоксифенил)сульфонил] амино]фенил] этенил]пиридин, включая их соли.
6. Фармацевтическая композиция, обладающая противораковым действием, включающая эффективное количество соединения по любому из пп. 1-5 или его гидрат или его соль в качестве активного ингредиента.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JPHEI-6/068252 | 1994-04-06 | ||
| JP6825294 | 1994-04-06 | ||
| PCT/JP1995/000658 WO1995027699A1 (fr) | 1994-04-06 | 1995-04-05 | Derive d'aminostilbazole et medicament |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU96121800A true RU96121800A (ru) | 1999-02-10 |
| RU2138482C1 RU2138482C1 (ru) | 1999-09-27 |
Family
ID=13368389
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96121800A RU2138482C1 (ru) | 1994-04-06 | 1995-04-05 | Производные аминостильбазола или их гидраты, или их соли и фармацевтическая композиция на их основе |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5972976A (ru) |
| EP (1) | EP0754682B9 (ru) |
| JP (1) | JP3080405B2 (ru) |
| KR (1) | KR100293867B1 (ru) |
| CN (1) | CN1053658C (ru) |
| AT (1) | ATE207057T1 (ru) |
| CA (1) | CA2187214C (ru) |
| DE (1) | DE69523298T2 (ru) |
| DK (1) | DK0754682T3 (ru) |
| ES (1) | ES2165911T3 (ru) |
| PT (1) | PT754682E (ru) |
| RU (1) | RU2138482C1 (ru) |
| TW (1) | TW308586B (ru) |
| WO (1) | WO1995027699A1 (ru) |
Families Citing this family (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999053094A1 (fr) * | 1997-03-10 | 1999-10-21 | Hiroyoshi Hidaka | Procede de detection in vivo d'un gene proteique cible a l'aide de medicament |
| WO1999058142A1 (en) * | 1998-05-12 | 1999-11-18 | Chen Wen Y | Use of anti-prolactin agents to treat proliferative conditions |
| EP1174427A4 (en) * | 1999-04-23 | 2002-07-10 | Nippon Shinyaku Co Ltd | pulverization |
| US6521658B1 (en) | 1999-05-28 | 2003-02-18 | Abbott Laboratories | Cell proliferation inhibitors |
| EP1238974B1 (en) * | 1999-12-14 | 2007-05-23 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | Heterocycle derivatives and drugs |
| JP2004359545A (ja) * | 2001-03-08 | 2004-12-24 | D Western Therapeutics Institute | 抗癌剤耐性克服剤 |
| KR100801121B1 (ko) * | 2001-04-10 | 2008-02-05 | 니뽄 신야쿠 가부시키가이샤 | 만성 관절 류마티즘 치료제 |
| JPWO2002087577A1 (ja) | 2001-04-26 | 2004-08-12 | 日本新薬株式会社 | 医薬 |
| US6951875B2 (en) * | 2001-10-29 | 2005-10-04 | Hoffmann-La Roche Inc. | Conjugated aromatic compounds with a pyridine substituent |
| FR2838437B1 (fr) * | 2002-04-11 | 2004-06-04 | Aventis Pharma Sa | Procedes de preparation de combretastatines |
| WO2004022056A1 (ja) * | 2002-09-06 | 2004-03-18 | D. Western Therapeutics Institute | 悪性腫瘍を処置するための医薬組成物、方法および使用 |
| WO2006078941A2 (en) * | 2005-01-20 | 2006-07-27 | Sirtris Pharmaceuticals, Inc. | Novel sirtuin activating compounds and methods of use thereof |
| WO2007137196A2 (en) * | 2006-05-19 | 2007-11-29 | Threshold Pharmaceuticals, Inc. | Tubulin binding anti cancer compounds and prodrugs thereof |
| US20100198262A1 (en) * | 2009-01-30 | 2010-08-05 | Mckinley Laurence M | Axial offset bone fastener system |
| CA2907853A1 (en) | 2013-04-19 | 2014-10-23 | The Board Of Trustees Of The University Of Arkansas | Combretastatin analogs |
| CA3193214A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Eurochem Agro Gmbh | Fertilizer mixture containing nitrification inhibitor |
| WO2015153635A1 (en) | 2014-03-31 | 2015-10-08 | Board Of Trustees Of The University Of Arkansas | Disubstituted triazole analogs |
| CN112110829B (zh) * | 2019-06-19 | 2023-08-01 | 复旦大学 | 一种能结合α-突触核蛋白聚集体的小分子化合物、其制备方法及其用途 |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2790926B2 (ja) * | 1990-08-20 | 1998-08-27 | エーザイ株式会社 | スルホンアミド誘導体 |
| EP0472053B1 (en) * | 1990-08-20 | 1998-06-17 | Eisai Co., Ltd. | Sulfonamide derivatives |
| JP2692467B2 (ja) * | 1991-12-09 | 1997-12-17 | ダイキン工業株式会社 | 空調制御装置の電力供給装置 |
| ES2107557T3 (es) * | 1991-12-10 | 1997-12-01 | Shionogi & Co | Derivado de acido hidroxamico a base de sulfonamida aromatica. |
-
1995
- 1995-04-05 DE DE69523298T patent/DE69523298T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1995-04-05 US US08/765,131 patent/US5972976A/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-04-05 CA CA002187214A patent/CA2187214C/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-04-05 WO PCT/JP1995/000658 patent/WO1995027699A1/ja active IP Right Grant
- 1995-04-05 CN CN95192423A patent/CN1053658C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1995-04-05 JP JP07526235A patent/JP3080405B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1995-04-05 EP EP95914513A patent/EP0754682B9/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-04-05 ES ES95914513T patent/ES2165911T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-04-05 AT AT95914513T patent/ATE207057T1/de active
- 1995-04-05 RU RU96121800A patent/RU2138482C1/ru active
- 1995-04-05 DK DK95914513T patent/DK0754682T3/da active
- 1995-04-05 PT PT95914513T patent/PT754682E/pt unknown
- 1995-04-05 KR KR1019960705560A patent/KR100293867B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1995-04-28 TW TW084104225A patent/TW308586B/zh not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU96121800A (ru) | Производное аминостильбазола и лекарственный препарат | |
| BR9908764A (pt) | Composto e seus sais farmaceuticamente aceitáveis ou ésteres hidrolisáveis in vivo, uso destes, processo para prepará-los, e, composição farmacêutica | |
| EA200001122A1 (ru) | Ингибиторы синтазы оксида азота | |
| CA2263319A1 (en) | Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them | |
| NZ330868A (en) | 4-phenoxy, phenylthio or phenylamino substituted quinazoline derivatives ane medicaments useful as VEGF inhibitors | |
| FI941987A (fi) | Uudet aminohappojohdannaiset, menetelmät niiden valmistamiseksi ja näitä yhdisteitä sisältävät farmaseuttiset koostumukset | |
| FI865233A0 (fi) | Pyrazolinderivat, deras framstaellning och anvaendning som medel med insekticid och akaricid verkan. | |
| KR890014516A (ko) | 피페라진 유도체 또는 이의 염, 이의 제조방법 및 활성 성분으로서 이를 함유하는 약제학적 조성물 | |
| AR012489A1 (es) | Tiofenopiridinas antagonistas del factor de liberacion de corticotropina. procedimiento para su preparacion, el uso de las mismas en la preparacionde un medicamento, composicion farmaceutica que las comprende, procedimiento para la preparacion de dicha composicion, un compuesto intermediario y | |
| KR970702253A (ko) | 아미노 스틸바졸 유도체 및 의약(aminostilbazole derivative and medicine) | |
| ES8503213A1 (es) | "procedimiento para la preparacion de un ester basico de acido 1, 4-dihidropiridin-3,5-dicarboxilico" | |
| FI964463A0 (fi) | Bisykliset amidiinijohdannaiset typpioksidinsyntetaasin inhibiittoreina | |
| ATE59632T1 (de) | Dihydrodibenzocycloheptylidenethylamin-derivate | |
| KR880003611A (ko) | 니코틴 에스테르와 피리미딘 유도체에 기초하여 모발의 성장을 유발하고 촉진하며, 탈모를 지연시키기 위한 조성물 | |
| GB1426028A (en) | 2-oxazoline derivatives | |
| IE44765L (en) | N-substituted benzamides. | |
| DK624989A (da) | Makrolidforbindelser | |
| NO982072D0 (no) | Amidin- og isotioureaderivater som inhibitorer av nitrogenoksydsyntase | |
| NZ218453A (en) | Pharmaceutical compositions containing a synergistic mixture of a dihydropyridine derivative and pyridazodiazepine derivative | |
| DK160486C (da) | N-(4-amino-2,2-diphenyl-butyl)- eller n-(3-amino-2,2-diphenyl-propyl) urinstofforbindelser, fremgangsmaade til fremstilling af disse, samt en farmaceutisk komposition | |
| ES8300095A1 (es) | "un procedimiento para preparar derivados de halofenil-piridil-alilamina". | |
| RU95104890A (ru) | Новые стероиды, содержащие в положении 20 аминозамещенную цепь, метод и промежуточные продукты подготовки данного метода, их применение в качестве медикаментов и включающие их фармацевтические соединения | |
| ES8504771A1 (es) | Un procedimiento para preparar derivados de piridina | |
| ES8106517A1 (es) | Procedimiento para la preparacion de nuevos derivados de 10-halogen-e-homo-eburnanos. | |
| NZ194777A (en) | N-aminoalkyl-n'-(2-chloroethyl)-n'-nitroso-ureas and pharmaceutical compositions |