RU94026281A - Способ получения высокочистых буспирона и его гидрохлорида - Google Patents

Способ получения высокочистых буспирона и его гидрохлорида

Info

Publication number
RU94026281A
RU94026281A RU94026281/04A RU94026281A RU94026281A RU 94026281 A RU94026281 A RU 94026281A RU 94026281/04 A RU94026281/04 A RU 94026281/04A RU 94026281 A RU94026281 A RU 94026281A RU 94026281 A RU94026281 A RU 94026281A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
spiro
dione
aza
butyl
decane
Prior art date
Application number
RU94026281/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2131875C1 (ru
Inventor
Мецеи Тибор
Hu]
Блашко Габор
Будаи Золтан
Ксордо Маргит
Фурдига Ева
Клебович Имре
Конч Ласло
Струхар Илона
Манди Аттила
Надь Калман
Рейтер Клара
Симич Дьула
Сего Жудит
Веречки Дьонди
Original Assignee
Эгиш Дьодьсердьар РТ. (HU)
Эгиш дьодьсердьар РТ.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эгиш Дьодьсердьар РТ. (HU), Эгиш дьодьсердьар РТ. filed Critical Эгиш Дьодьсердьар РТ. (HU)
Publication of RU94026281A publication Critical patent/RU94026281A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2131875C1 publication Critical patent/RU2131875C1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к способу получения 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил] -8-аза-спиро [4.5]декан-7,9-диона (бус- пирона) формулыи его хлоргидратов, имеющих высокую чистоту, который включает каталитическую гидрогенизацию 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бут-2- инил]-8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона формулыв присутствии палладиевого катализатора или никеля Ренея в инертном органическом растворителе и необязательно превращение полученного таким образом 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил) -8-аза-спиро[4.5] декан7,9-диона в его хлоргидрат, отличающемуся тем, что осуществляют непрерывное добавление раствора 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)- -пиперазин-1-ил]-бут-2-инил] -8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, образованного инертным органическим растворителем, имеющим концентрацию не менее 40 вес.%, в суспензию катализатора в инертном органическом растворителе, удаление катализатора и далее выделение основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-бутил]-8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, и/или обработку основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] - -бутил] -8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона хлористым водородом в этаноле или изопропаноле при перемешивании при температуре в области от 15С до 40°С и выделение хлоргидрата 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1- ил] -бутил] -8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона, плавящегося при температуре 188-191°С, или обработку основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил)-8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона хлористым водородом в этилацетате или изопропаноле при температуре, не превышающей 70°С, при перемешивании и выделение хлоргидрата 8-[4-[ -(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил] -8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, плавящегося при температуре

Claims (1)

  1. Настоящее изобретение относится к способу получения 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил] -8-аза-спиро [4.5]декан-7,9-диона (бус- пирона) формулы
    Figure 00000001

    и его хлоргидратов, имеющих высокую чистоту, который включает каталитическую гидрогенизацию 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бут-2- инил]-8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона формулы
    Figure 00000002

    в присутствии палладиевого катализатора или никеля Ренея в инертном органическом растворителе и необязательно превращение полученного таким образом 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил) -8-аза-спиро[4.5] декан7,9-диона в его хлоргидрат, отличающемуся тем, что осуществляют непрерывное добавление раствора 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)- -пиперазин-1-ил]-бут-2-инил] -8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, образованного инертным органическим растворителем, имеющим концентрацию не менее 40 вес.%, в суспензию катализатора в инертном органическом растворителе, удаление катализатора и далее выделение основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-бутил]-8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, и/или обработку основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] - -бутил] -8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона хлористым водородом в этаноле или изопропаноле при перемешивании при температуре в области от 15oС до 40°С и выделение хлоргидрата 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1- ил] -бутил] -8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона, плавящегося при температуре 188-191°С, или обработку основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил)-8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона хлористым водородом в этилацетате или изопропаноле при температуре, не превышающей 70°С, при перемешивании и выделение хлоргидрата 8-[4-[ -(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил] -8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, плавящегося при температуре 201-203°С.
RU94026281A 1993-07-16 1994-07-14 Способ получения высокочистого буспирона и его хлоргидратов RU2131875C1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
HUP9302040 1993-07-16
HU9302040A HU217129B (hu) 1993-07-16 1993-07-16 Eljárás nagy tisztaságú buspiron gyógyászati hatóanyag előállítására

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU94026281A true RU94026281A (ru) 1996-05-27
RU2131875C1 RU2131875C1 (ru) 1999-06-20

Family

ID=10983790

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU94026281A RU2131875C1 (ru) 1993-07-16 1994-07-14 Способ получения высокочистого буспирона и его хлоргидратов

Country Status (20)

Country Link
US (1) US5473072A (ru)
EP (1) EP0634411B1 (ru)
JP (1) JPH07165755A (ru)
KR (1) KR950003287A (ru)
AT (1) ATE180480T1 (ru)
BG (1) BG98904A (ru)
CA (1) CA2128164A1 (ru)
CZ (1) CZ287531B6 (ru)
DE (1) DE59408299D1 (ru)
ES (1) ES2082722B1 (ru)
FR (1) FR2709128B1 (ru)
GB (1) GB2280185B (ru)
HR (1) HRP940408B1 (ru)
HU (1) HU217129B (ru)
IT (1) IT1271677B (ru)
PL (1) PL176708B1 (ru)
RU (1) RU2131875C1 (ru)
SK (1) SK281622B6 (ru)
UA (1) UA44687C2 (ru)
ZA (1) ZA945210B (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2146593A1 (en) * 1994-05-05 1995-11-06 Jack Melton Large-scale process for azapirone synthesis
US20040127501A1 (en) * 2002-09-24 2004-07-01 Zhengming Chen Therapeutic agents useful for treating pain

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1943024B2 (de) * 1969-08-23 1972-12-21 Metallgesellschaft Ag, 6000 Frankfurt Vorrichtung zur abdichtung von end-windkaesten von wanderrosten
BE759371A (fr) * 1969-11-24 1971-05-24 Bristol Myers Co Azaspirodecanediones heterocycliques et procedes pour leur preparation
JPS6310760A (ja) * 1986-07-01 1988-01-18 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd イミド誘導体の新規製造法
JPS6310786A (ja) * 1986-07-01 1988-01-18 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 新規イミド誘導体およびその製造法
CH677924A5 (ru) * 1987-02-25 1991-07-15 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar
US4810789A (en) * 1987-08-28 1989-03-07 Bristol-Myers Company Process for buspirone hydrochloride polymorphic crystalline form conversion
US5015646A (en) * 1987-08-28 1991-05-14 Bristol-Myers Squibb Co. Pharmaceutically useful polymorphic modification of buspirone
US5130315A (en) * 1991-01-10 1992-07-14 Raymond R. Wittekind 1-piperazinyl-2-butenes and -2-butynes

Also Published As

Publication number Publication date
HRP940408A2 (en) 1996-10-31
US5473072A (en) 1995-12-05
PL176708B1 (pl) 1999-07-30
EP0634411B1 (de) 1999-05-26
SK281622B6 (sk) 2001-05-10
BG98904A (bg) 1995-05-31
FR2709128B1 (fr) 1996-02-23
CZ170994A3 (en) 1995-04-12
DE59408299D1 (de) 1999-07-01
GB2280185B (en) 1997-04-16
FR2709128A1 (fr) 1995-02-24
GB9414325D0 (en) 1994-09-07
ZA945210B (en) 1996-01-15
RU2131875C1 (ru) 1999-06-20
HU217129B (hu) 1999-11-29
ATE180480T1 (de) 1999-06-15
EP0634411A1 (de) 1995-01-18
GB2280185A (en) 1995-01-25
ITMI941492A1 (it) 1996-01-18
PL304313A1 (en) 1995-01-23
CZ287531B6 (en) 2000-12-13
IT1271677B (it) 1997-06-04
KR950003287A (ko) 1995-02-16
ES2082722B1 (es) 1996-10-01
UA44687C2 (uk) 2002-03-15
CA2128164A1 (en) 1995-01-17
SK86194A3 (en) 1995-03-08
HRP940408B1 (en) 2000-02-29
HUT69720A (en) 1995-09-28
ITMI941492A0 (it) 1994-07-18
HU9302040D0 (en) 1993-10-28
JPH07165755A (ja) 1995-06-27
ES2082722A1 (es) 1996-03-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE60106581T2 (de) Neue verbindungen
US3822287A (en) Process for preparation of substituted 3,4-(diphenyl)chromans
RU96118435A (ru) Хлорпиримидиновые промежуточные соединения
HUP0300080A2 (hu) Új malonsavszármazékok, eljárás előállításukra, ezek alkalmazása Xa faktor inhibitorként és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
NO158473B (no) Fremgangsmaate til oekning av utbytte av hydrokarboner fra en underjordisk formasjon.
EP0891354A1 (en) N-aminoalkyldibenzofurancarboxamides as dopamine receptor subtype specific ligands
ATE282033T1 (de) Synthese von beta-lapachone und entsprechender zwischenprodukte
CN101300226A (zh) 对组蛋白脱乙酰酶具有抑制活性的烷基氨甲酰基萘氧基辛烯酰基羟基酰胺衍生物及其制备方法
RU94026281A (ru) Способ получения высокочистых буспирона и его гидрохлорида
US3689504A (en) N-substituted -alpha-methyl-3,4-(methylenedioxy) phenethylamines
DE2304155A1 (de) N-acylierte substituierte piperazinbzw. homopiperazinderivate, sowie verfahren zu ihrer herstellung
DE1934172A1 (de) Neue Pyrimidinderivate und Verfahren zu ihrer Herstellung
CH495362A (de) Verfahren zur Herstellung neuer 1,2-Dihydro-1-hydroxy-2-imino-6-alkylpyrimidine und 1,6-Dihydro-1-hydroxy-2-alkyl-6-iminopyridine
Roderick et al. Derivatives of piperazine. XXXV. 1a synthesis of 2-phenylpiperazine and some derivatives
RU2402516C2 (ru) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-АМИНОМЕТИЛ-α,ω-АЛКАДИИНОВ
ATE9339T1 (de) 2-(1-piperazinyl)-2,4,6-cycloheptatrien-1-onederivate, verfahren zu ihrer herstellung, zwischenprodukte fuer diese verfahren und deren herstellung und die derivate enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
US2671788A (en) New pyrimidine derivatives
US5162321A (en) 1-naphthyl piperazines useful as 5-HT1A receptor ligands
US4992568A (en) Synthesis of benzofurans
WO2023205344A1 (en) Small molecule modulators of human pregnane x receptor
NO116717B (ru)
DE2302383A1 (de) Pyrido- eckige klammer auf 4,3-c eckige klammer zu -pyridazinderivate, ihre salze, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneipraeparate
Wasserman et al. Pyrrole derivatives of 6-APA and 7-ACA. Oxygenation by singlet oxygen
DE2120367A1 (de) Substituierte Piperazine und Verfahren zu deren Herstellung
EP0089926A2 (de) Pharmazeutische Präparate enthaltend stickstoffhaltige Tetracyclen sowie neue Verbindungen dieser Art

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20050715