RU2412175C2 - Соединения и композиции, как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы - Google Patents
Соединения и композиции, как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2412175C2 RU2412175C2 RU2006145893/04A RU2006145893A RU2412175C2 RU 2412175 C2 RU2412175 C2 RU 2412175C2 RU 2006145893/04 A RU2006145893/04 A RU 2006145893/04A RU 2006145893 A RU2006145893 A RU 2006145893A RU 2412175 C2 RU2412175 C2 RU 2412175C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- halogen
- alkyl
- phenyl
- independently selected
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
- C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
- C07D263/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D263/10—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
- C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
- C07D263/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D263/10—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D263/14—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms with radicals substituted by oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
- C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
- C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Neurology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, модулирующего активность АРППδ (активированного рецептора пролифератора пероксисомы δ). В формуле I
р является целым числом, равным 1; L2 выбран из группы, включающей -ХОХ- и -XSX-, где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; R13 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил; R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -XC(O)OR17, где Х обозначает связь или С1-С4алкилен и R17 обозначает водород; R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18, где Y выбран из группы, включающей С2-С6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С6-С10арил, пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензо[b]фуранил, бензоксазолил, 1,5-бензодиоксанил, 1,4-бензодиоксанил и 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин; где любой фенил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, С2-С7алкенил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, С3-С12циклоалкил, фенил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, -XNR17R17, -XC(O)NR17R17, -XC(O)R19 и -XOXR19, где X обозначает связь или C1-С4алкилен; R17 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, и R19 выбран из группы, включающей С3-С12циклоалкил, пиперидинил и фенил. Изобретение также относится к применению соединений изобретения для изготовления лекарственного средства, модулирующего активность АРППδ, к фармацевтической композиции, обладающей свойствами модулятора активности АРППδ, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения и к применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства, модулирующего активность АРППδ. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.
Description
Claims (10)
1. Соединение формулы I:
в которой р является целым числом, равным 1;
L2 выбран из группы, включающей -ХОХ- и -XSX-, где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен;
R13 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил;
R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -XC(O)OR17, где Х обозначает связь или С1-С4алкилен, и R17 обозначает водород;
R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18, где Y выбран из группы, включающей С2-С6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С6-С10арил, пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензо[b]фуранил, бензоксазолил, 1,5-бензодиоксанил, 1,4-бензодиоксанил и 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин;
где любой фенил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, С2-С7алкенил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, С3-С12циклоалкил, фенил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, -XNR17R17, -XC(O)NR17R17, -XC(O)R19 и -XOXR19, где X обозначает связь или С1-C4алкилен; R17 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, и R19 выбран из группы, включающей С3-С12циклоалкил, пиперидинил и фенил;
и его фармацевтически приемлемые соли.
в которой р является целым числом, равным 1;
L2 выбран из группы, включающей -ХОХ- и -XSX-, где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен;
R13 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил;
R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -XC(O)OR17, где Х обозначает связь или С1-С4алкилен, и R17 обозначает водород;
R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18, где Y выбран из группы, включающей С2-С6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С6-С10арил, пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензо[b]фуранил, бензоксазолил, 1,5-бензодиоксанил, 1,4-бензодиоксанил и 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин;
где любой фенил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, С2-С7алкенил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, С3-С12циклоалкил, фенил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, -XNR17R17, -XC(O)NR17R17, -XC(O)R19 и -XOXR19, где X обозначает связь или С1-C4алкилен; R17 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, и R19 выбран из группы, включающей С3-С12циклоалкил, пиперидинил и фенил;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, в котором
р является целым числом, равным 1;
L2 выбран из группы, включающей -ХОХ- и -XSX-, где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен;
R13 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил;
R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -XC(O)OR17, где Х обозначает связь или С1-С4алкилен, и R17 обозначает водород;
R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18, где Y выбран из группы, включающей С2-С6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С6-С10арил, пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензо[b]фуранил, бензоксазолил, 1,5-бензодиоксанил, 1,4-бензодиоксанил и 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин;
где любой фенил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, С3-С12циклоалкил, фенил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, -XNR17R17, -XC(O)NR17R17, -XC(O)R19 и -XOXR19, где Х обозначает связь или С1-С4алкилен; R17 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, и R19 выбран из группы, включающей С3-С12циклоалкил, пиперидинил и фенил.
р является целым числом, равным 1;
L2 выбран из группы, включающей -ХОХ- и -XSX-, где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен;
R13 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил;
R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -XC(O)OR17, где Х обозначает связь или С1-С4алкилен, и R17 обозначает водород;
R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18, где Y выбран из группы, включающей С2-С6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С6-С10арил, пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензо[b]фуранил, бензоксазолил, 1,5-бензодиоксанил, 1,4-бензодиоксанил и 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин;
где любой фенил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, С3-С12циклоалкил, фенил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, -XNR17R17, -XC(O)NR17R17, -XC(O)R19 и -XOXR19, где Х обозначает связь или С1-С4алкилен; R17 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, и R19 выбран из группы, включающей С3-С12циклоалкил, пиперидинил и фенил.
3. Соединение по п.1 формулы Iа:
в которой L2 выбран из группы, включающей -O(CH2)1-4, -CH2S-, -SCH2-, -S-, -СН2O- и -ОСН2-;
R13 выбран из группы, включающей C1-С6алкил и галоген;
R14 выбран из группы, включающей -ОСН2С(O)ОН и -СН2С(O)ОН;
R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18; где Y выбран из группы, включающей С2-С6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бензо[b]фуранил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ил и хинолил; где любой фенил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил, изопропил, изопропилоксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, пентафторэтоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, морфолиновую группу, диметиламиногруппу, пропил, винил, пропилоксигруппу, втор-бутоксигруппу, диметиламинокарбонил, диэтиламинокарбонил, метилкарбонил, циклопентилоксигруппу, изопропилметиламинокарбонил, циклогексил, пиперидинил, пирролидинил, пиперидинилкарбонил, изопропилметиламиногруппу, изопропилметиламинокарбонил, диэтиламиногруппу.
в которой L2 выбран из группы, включающей -O(CH2)1-4, -CH2S-, -SCH2-, -S-, -СН2O- и -ОСН2-;
R13 выбран из группы, включающей C1-С6алкил и галоген;
R14 выбран из группы, включающей -ОСН2С(O)ОН и -СН2С(O)ОН;
R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18; где Y выбран из группы, включающей С2-С6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бензо[b]фуранил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ил и хинолил; где любой фенил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил, изопропил, изопропилоксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, пентафторэтоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, морфолиновую группу, диметиламиногруппу, пропил, винил, пропилоксигруппу, втор-бутоксигруппу, диметиламинокарбонил, диэтиламинокарбонил, метилкарбонил, циклопентилоксигруппу, изопропилметиламинокарбонил, циклогексил, пиперидинил, пирролидинил, пиперидинилкарбонил, изопропилметиламиногруппу, изопропилметиламинокарбонил, диэтиламиногруппу.
4. Соединение по п.3 формулы Ib:
в которой р1 и р2 независимо выбраны из группы значений 0, 1 и 2;
Y выбран из группы, включающей N и СН;
R13 выбран из группы, включающей C1-С6алкил и галоген;
R20 выбран из группы, включающей трифторметил и трифторметоксигруппу; и
R21 выбран из группы, включающей изопропилоксигруппу и метоксигруппу.
в которой р1 и р2 независимо выбраны из группы значений 0, 1 и 2;
Y выбран из группы, включающей N и СН;
R13 выбран из группы, включающей C1-С6алкил и галоген;
R20 выбран из группы, включающей трифторметил и трифторметоксигруппу; и
R21 выбран из группы, включающей изопропилоксигруппу и метоксигруппу.
5. Соединение по п.4, которым является {4-[4-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-5-(4-трифторметоксифенил)-оксазол-2-илметокси]-2-метилфенокси}уксусная кислота.
6. Соединение по любому из пп.1-5, предназначенное для использования в качестве лекарственного средства, модулирующего активность АРППδ (активированного рецептора пролифератора пероксисомы δ).
7. Применение соединения по любому из пп.1-5 при изготовлении лекарственного средства, модулирующего активность АРППδ (активированного рецептора пролифератора пероксисомы δ).
8. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами модулятора активности АРППδ (активированного рецептора пролифератора пероксисомы δ), включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-5 в комбинации с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых инертных наполнителей.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, предназначенная для использования в качестве лекарственного средства, модулирующего активность АРППδ (активированного рецептора пролифератора пероксисомы δ).
10. Применение фармацевтической композиции по п.8 для изготовления лекарственного средства, модулирующего активность АРППδ (активированного рецептора пролифератора пероксисомы δ).
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US57413704P | 2004-05-24 | 2004-05-24 | |
US60/574,137 | 2004-05-24 | ||
US64967105P | 2005-02-02 | 2005-02-02 | |
US60/649,671 | 2005-02-02 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2006145893A RU2006145893A (ru) | 2008-06-27 |
RU2412175C2 true RU2412175C2 (ru) | 2011-02-20 |
Family
ID=35450825
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2006145893/04A RU2412175C2 (ru) | 2004-05-24 | 2005-05-24 | Соединения и композиции, как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы |
Country Status (17)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20070244130A1 (ru) |
EP (1) | EP1749003A4 (ru) |
JP (1) | JP2008500354A (ru) |
KR (1) | KR20070043705A (ru) |
AR (1) | AR049186A1 (ru) |
AU (2) | AU2005247930B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0511527A (ru) |
CA (1) | CA2563819A1 (ru) |
EC (1) | ECSP067019A (ru) |
IL (1) | IL179375A0 (ru) |
MA (1) | MA28900B1 (ru) |
MX (1) | MXPA06013589A (ru) |
NO (1) | NO20065983L (ru) |
PE (1) | PE20060362A1 (ru) |
RU (1) | RU2412175C2 (ru) |
TW (1) | TW200600505A (ru) |
WO (1) | WO2005116016A1 (ru) |
Families Citing this family (22)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2007050485A2 (en) * | 2005-10-25 | 2007-05-03 | Merck & Co., Inc. | Combination of a dipeptidyl peptidase-4 inhibitor and an anti-hypertensive agent for the treatment of diabetes and hypertension |
RU2008122547A (ru) * | 2005-11-07 | 2009-12-20 | Айрм Ллк (Bm) | Соединения и композиции как модуляторы арпп (активированных рецепторов пролифератора пероксисом) |
US8394841B2 (en) | 2007-02-22 | 2013-03-12 | Irm Llc | Compounds and methods for modulating G protein-coupled receptors |
EP1972335A1 (en) * | 2007-03-23 | 2008-09-24 | Krka | Solid dosage forms comprising aliskiren and pharmaceutically acceptable salts thereof |
KR100860561B1 (ko) * | 2007-05-02 | 2008-09-26 | 경희대학교 산학협력단 | 컴파운드 k 및 메트포민을 유효성분으로 포함하는당뇨병의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
US20100113581A1 (en) * | 2008-10-16 | 2010-05-06 | Aronne Louis J | Combination therapies for the treatment of obesity |
WO2010045417A2 (en) * | 2008-10-16 | 2010-04-22 | Metabolous Pharmaceuticals, Inc. | Combination therapies for the treatment of obesity |
WO2010045416A2 (en) * | 2008-10-16 | 2010-04-22 | Metabolous Pharmaceuticals, Inc. | Combination therapies for the treatment of obesity |
US20100113604A1 (en) * | 2008-10-16 | 2010-05-06 | Aronne Louis J | Combination therapies for the treatment of obesity |
US20100331419A1 (en) * | 2009-06-25 | 2010-12-30 | Aronne Louis J | Combination Therapies for the Treatment of Obesity |
US20100331420A1 (en) * | 2009-06-26 | 2010-12-30 | Aronne Louis J | Combination Therapies for the Treatment of Obesity |
US20100331999A1 (en) * | 2009-06-29 | 2010-12-30 | Aronne Louis J | Combination Therapies for the Treatment of Obesity |
US20110015663A1 (en) * | 2009-07-17 | 2011-01-20 | Aronne Louis J | Combination Therapies for the Treatment of Obesity |
AU2010279964B2 (en) | 2009-08-05 | 2016-02-11 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Amide derivative |
JP5546543B2 (ja) * | 2009-08-05 | 2014-07-09 | 第一三共株式会社 | スルホン誘導体 |
WO2011041632A2 (en) * | 2009-10-01 | 2011-04-07 | Metabolous Pharmaceuticals, Inc. | Combination therapies for the treatment of obesity |
US8652527B1 (en) | 2013-03-13 | 2014-02-18 | Upsher-Smith Laboratories, Inc | Extended-release topiramate capsules |
US9101545B2 (en) | 2013-03-15 | 2015-08-11 | Upsher-Smith Laboratories, Inc. | Extended-release topiramate capsules |
CN103724289B (zh) * | 2013-12-23 | 2015-08-19 | 同济大学 | (e)-2,4,5-三取代-(1-丙烯基)噁唑环类化合物及合成方法和应用 |
CN104402839B (zh) * | 2014-10-20 | 2016-11-02 | 同济大学 | 一种(e)-2,4,5-三取代-(1-丙烯基)噁唑环类化合物及其制备方法 |
CN108760940A (zh) * | 2018-08-03 | 2018-11-06 | 安徽省金楠医疗科技有限公司 | 一种硫酸氢氯吡格雷检测方法 |
CN112521384B (zh) * | 2021-01-13 | 2021-11-02 | 湖北大学 | 溶剂热一锅法合成苯并噻嗪并环戊二烯衍生物 |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4325959A (en) * | 1979-08-09 | 1982-04-20 | The Dow Chemical Company | Hypoglycemic 4-(((1,3,4, thiadiazolyl)thio)methyl)benzoic acids, ester and amides |
JPH0662590B2 (ja) * | 1986-09-19 | 1994-08-17 | 久光製薬株式会社 | 新規なベンズオキサゾ−ル誘導体 |
IT1229491B (it) * | 1988-12-28 | 1991-09-03 | Roussel Maestretti S P A Ora R | Derivati della 1,2,5,6-tetraidropiridina, loro procedimento di preparazione e loro impiego come sostanze medicinali |
US5262540A (en) * | 1989-12-20 | 1993-11-16 | Bristol-Myers Squibb Company | [2(4,5-diaryl-2 oxazoyl substituted phenoxy alkanoic acid and esters |
NZ236474A (en) * | 1989-12-20 | 1993-07-27 | Bristol Myers Squibb Co | 4,5-diphenyl-2-oxazole octanoic, nonanoic and decanoic acid and ester derivatives, preparation and pharmaceutical compositions thereof |
IT1248528B (it) * | 1991-06-21 | 1995-01-19 | Pierrel Spa | Derivati di eteri e tioeteri (etero) aromatici aventi attivita` antiiperlipidemica, procedimento per la loro preparazione e composizioni farmaceutiche che li contengono. |
JPH06206805A (ja) * | 1992-02-17 | 1994-07-26 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | チロシナーゼ阻害剤及びそれを用いた皮膚外用剤 |
US5380738A (en) * | 1993-05-21 | 1995-01-10 | Monsanto Company | 2-substituted oxazoles further substituted by 4-fluorophenyl and 4-methylsulfonylphenyl as antiinflammatory agents |
JPH11147881A (ja) * | 1997-08-21 | 1999-06-02 | Sankyo Co Ltd | ジヒドロベンゾキノン骨格を有する除草性アゾール誘導体 |
JP2002348281A (ja) * | 2001-03-23 | 2002-12-04 | Takeda Chem Ind Ltd | 5員複素環アルカン酸誘導体 |
-
2005
- 2005-05-20 PE PE2005000563A patent/PE20060362A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-05-23 AR ARP050102114A patent/AR049186A1/es unknown
- 2005-05-23 TW TW094116634A patent/TW200600505A/zh unknown
- 2005-05-24 JP JP2007515254A patent/JP2008500354A/ja active Pending
- 2005-05-24 RU RU2006145893/04A patent/RU2412175C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-05-24 WO PCT/US2005/018166 patent/WO2005116016A1/en active Application Filing
- 2005-05-24 EP EP05775612A patent/EP1749003A4/en not_active Withdrawn
- 2005-05-24 US US11/597,260 patent/US20070244130A1/en not_active Abandoned
- 2005-05-24 CA CA002563819A patent/CA2563819A1/en not_active Abandoned
- 2005-05-24 MX MXPA06013589A patent/MXPA06013589A/es not_active Application Discontinuation
- 2005-05-24 BR BRPI0511527-2A patent/BRPI0511527A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-05-24 AU AU2005247930A patent/AU2005247930B2/en not_active Ceased
- 2005-05-24 KR KR1020067024605A patent/KR20070043705A/ko not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-11-16 IL IL179375A patent/IL179375A0/en unknown
- 2006-11-21 EC EC2006007019A patent/ECSP067019A/es unknown
- 2006-12-12 MA MA29525A patent/MA28900B1/fr unknown
- 2006-12-22 NO NO20065983A patent/NO20065983L/no not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-07-01 AU AU2009202673A patent/AU2009202673A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
MXPA06013589A (es) | 2007-03-15 |
MA28900B1 (fr) | 2007-10-01 |
US20070244130A1 (en) | 2007-10-18 |
IL179375A0 (en) | 2007-03-08 |
AU2005247930A1 (en) | 2005-12-08 |
KR20070043705A (ko) | 2007-04-25 |
TW200600505A (en) | 2006-01-01 |
EP1749003A1 (en) | 2007-02-07 |
JP2008500354A (ja) | 2008-01-10 |
RU2006145893A (ru) | 2008-06-27 |
AU2009202673A1 (en) | 2009-07-23 |
NO20065983L (no) | 2007-02-05 |
ECSP067019A (es) | 2006-12-29 |
PE20060362A1 (es) | 2006-05-15 |
CA2563819A1 (en) | 2005-12-08 |
WO2005116016A1 (en) | 2005-12-08 |
AR049186A1 (es) | 2006-07-05 |
EP1749003A4 (en) | 2010-05-05 |
BRPI0511527A (pt) | 2008-01-02 |
AU2005247930B2 (en) | 2009-04-02 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2412175C2 (ru) | Соединения и композиции, как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы | |
RU2413723C2 (ru) | Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы | |
RU2408589C2 (ru) | Соединения и композиции в качестве модуляторов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом | |
RU2374241C2 (ru) | N-ацилированные азотсодержащие гетероциклические соединения в качестве лигандов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы | |
RU2424240C2 (ru) | Антибактериальные производные пиперидина | |
RU2447060C2 (ru) | Ингибиторы сфингозинкиназы | |
RU2419624C2 (ru) | Сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 | |
RU2447071C2 (ru) | Производные пиридин-4-ила в качестве иммуномодулирующих агентов | |
RU2485131C2 (ru) | Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой и содержащие их противогрибковые средства | |
RU2312106C2 (ru) | Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar | |
RU2320648C2 (ru) | 4,6,7,13-замещенные производные 1-бензил-изохинолина и фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении гфат | |
RU2415846C2 (ru) | Производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов | |
CA2436225A1 (en) | N-(arylsulphonyl)beta-amino acid derivatives comprising a substituted aminomethyl group, process for preparing them and pharmaceutical compositions containing them | |
PE20080360A1 (es) | Derivados 4-bencilftalazinona 2-sustituidos como antagonistas de histaminas h1 y h3 | |
PE20020544A1 (es) | Derivados de indolilmaleimida | |
RU2010132644A (ru) | Производные индола и индазола, обладающие консервирующим действием по отношению к клеткам, тканям и органам | |
RU2010119648A (ru) | Пиразолы как 11-бета-hsd-1 | |
PE20091925A1 (es) | Derivados de indazol sustituidos con fenilo o benzodioxinilo | |
PE20090276A1 (es) | Compuestos derivados de imidazoquinolina como moduladores de tlr7 | |
KR950702982A (ko) | 치환된 티아졸리딘디온 유도체(Substituted Thiazolidinedione Derivatives) | |
AR053182A1 (es) | Usos de compuestos ,y compuesto de esteres benzoicos composiciones que los contienen procedimientos para prepararlos | |
AR057871A1 (es) | Compuestos que comprenden una lactama o un resto de derivado lactamico procesos para prepararlos y sus usos.composiciones farmaceuticas. | |
BRPI0611409A8 (pt) | Preparação oral compreendendo lurasidona | |
PE20051173A1 (es) | Compuestos azabiciclico (3.1.0) hexanos como moduladores de receptores de dopamina d3 | |
CA2636826A1 (en) | Thiazoles as 11 beta-hsd1 inhibitors |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120525 |