RU2361868C2 - Новые производные тиазола - Google Patents

Новые производные тиазола Download PDF

Info

Publication number
RU2361868C2
RU2361868C2 RU2006124403/04A RU2006124403A RU2361868C2 RU 2361868 C2 RU2361868 C2 RU 2361868C2 RU 2006124403/04 A RU2006124403/04 A RU 2006124403/04A RU 2006124403 A RU2006124403 A RU 2006124403A RU 2361868 C2 RU2361868 C2 RU 2361868C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
carboxylic acid
chlorophenyl
dichlorobenzoyl
thiazole
Prior art date
Application number
RU2006124403/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2006124403A (ru
Inventor
Маттиас Генрих НЕТТЕКОФЕН (DE)
Маттиас Генрих НЕТТЕКОФЕН
Штефан РЁВЕР (DE)
Штефан РЁВЕР
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2006124403A publication Critical patent/RU2006124403A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2361868C2 publication Critical patent/RU2361868C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов CB1 рецепторов. В формуле (I)
Figure 00000095
R1 представляет собой низший алкокси, (низший алкиламино)-(низший алкокси)
или -N(Ra)Rb; Ra представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил), С3-6 циклоалкил; или Ra представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным, независимо, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или Ra представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена; или Ra представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом; Rb представляет собой водород, низший алкил или (низший алкокси)-(низший алкил); или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной, независимо, низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом и/или бензилом; R2 представляет собой водород или низший алкил; R3 представляет собой фенил, моно- или дизамещенный, независимо, низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси); и R4 представляет собой фенил, который является моно- или дизамещенным галогеном. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения. 2 н. и 16 з.п. ф-лы.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094

Claims (18)

1. Соединения формулы (I):
Figure 00000095

в которой R1 представляет собой низший алкокси, (низший алкиламино)-(низший алкокси) или -N(Ra)Rb;
Ra представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил),
С3-6 циклоалкил; или
Ra представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или
Ra представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена; или
Ra представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом;
Rb представляет собой водород, низший алкил или (низший алкокси)-(низший алкил); или
Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной независимо низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом и/или бензилом;
R2 представляет собой водород или низший алкил;
R3 представляет собой фенил, моно- или дизамещенный независимо низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси); и
R4 представляет собой фенил, который является моно- или дизамещенным галогеном;
или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения по п.1, где R1 представляет собой -N(Ra)Rb, и Ra и Rb являются такими, как определено выше.
3. Соединения по п.1, где Ra представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил) или С3-6 циклоалкил.
4. Соединения по п.1, где Ra представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном.
5. Соединения по п.1, где Ra представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена.
6. Соединения по п.1, где Ra представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом.
7. Соединения по п.1, где Rb представляет собой водород или низший алкил.
8. Соединения по п.1, где Ra и Rb независимо представляют собой группу (низший алкокси)-(низший алкил).
9. Соединения по п.1, где Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной независимо низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом или бензилом.
10. Соединения по п.1, где R2 представляет собой водород, присоединенный к атому углерода в 4-положении центрального тиазольного кольца.
11. Соединения по п.1, где R2 представляет собой водород или низший алкил, присоединенный к атому углерода в 5-положении центрального тиазольного кольца.
12. Соединения по п.1, где R3 представляет собой фенильную группу, монозамещенную галогеном или группой перфтор-(низший алкокси).
13. Соединения по п.1, где R3 представляет собой фенильную группу, дизамещенную независимо галогеном или низшим алкокси.
14. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
этиловый эфир 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
диэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
диэтиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бензиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
циклогексиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-метилбензиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бензиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-хлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид, циклогексиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
3-фторбензиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилфенэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(2-мeтилпиppoлидин-l-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
2,4-дихлор-N(4-хлорфенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
азепан-1-иламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпентиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бутилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
N-[4-(азетидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)бeнзaмид,
диметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-гидроксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-(S)метоксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(1-метил-3-фенилпропил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
[2-(3,4-диметоксифенил)этил]метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(4-мeтилпипepaзин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-метилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метил-(2-пиридин-2-илэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этил-(2-пиридин-2-илэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(4-фенилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил]амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2,3-дигидроксипропил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоид)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2,5-дигидропиррол-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(4-метилпиперазин-1-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(3-диметиламинопропил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпроп-2-иниламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
N-[4-(4-бензилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-xлopфенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(1-этилпиперидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
карбамоилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(S)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-хлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метоксиметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-хлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-(S)метоксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-xлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(3-гидpoкcипиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
2-xлop-N-(4-xлopфенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилпропиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-xлop-N-(4-xлopфенил)-N-[4-(2-метилпиppoлидин-1-карбонил)тиазoл-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-xлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(4-мeтилпипepaзин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
метилпропиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
карбамоилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
амид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[4-(2-(S)-мeтoкcимeтилпиppoлидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-метилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[4-(3-гидpoкcипипepидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
карбамоилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(1-метилпиперидин-4-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метил-(1-метилпирролидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этил-[2-(этилметил-амино)этил]амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламино-1-метилэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-гидроксиэтил)-изопропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(4,4-дифтор-пиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[5-мeтил-4-(3-мeтилпипepидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[5-мeтил-4-(мopфoлин-4-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
(2-гидроксиэтил)метиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-(S)этоксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[4-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,
диэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[5-мeтил-4-(пиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
(2,3-дигидроксипропил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[5-мeтил-4-(мopфoлин-4-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
(2-гидроксиэтил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(2-(R)-циaнo-пиppoлидин-1-кapбoнил)-5-мeтилтиaзoл-2-ил]бензамид,
диэтиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[5-(2-мeтилпиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(3-гидрокси-пиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[5-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
пиперидин-1-иламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[5-(4-мeтилпипepaзин-l-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)-бензамид,
2-хлор-N-[4-пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
этилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-трифторметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(4-трифторметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,
2-хлор-4-фтор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,
2-хлор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-[4-(3(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифтор-метоксифенил)бензамид,
2-хлор-N-[4-(3(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-хлор-4-фтор-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-диxлop-N-(4-xлop-3-мeтoкcифeнил)-N-[5-мeтил-4-(мopфoлин-4-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
2-трет-бутиламиноэтиловый эфир 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)-амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)-тиазол-2-ил]бензамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.
15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метил-(1-метилпирролидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[4-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлop-3-мeтoкcифeнил)-N-[4-(пиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
2-трет-бутиламиноэтиловый эфир 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)-тиазол-2-ил]бензамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.
16. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическими свойствами в отношении рецепторов СВ1, включающая соединение по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
17. Соединения по п.1, обладающие свойствами антагонистов СВ1 рецепторов.
18. Соединения по п.1 в качестве активного агента для получения лекарственного средства, обладающего антагонистическими свойствами в отношении рецепторов СВ1.
RU2006124403/04A 2003-12-08 2004-11-29 Новые производные тиазола RU2361868C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP03104584.2 2003-12-08
EP03104584 2003-12-08

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006124403A RU2006124403A (ru) 2008-01-27
RU2361868C2 true RU2361868C2 (ru) 2009-07-20

Family

ID=34684565

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006124403/04A RU2361868C2 (ru) 2003-12-08 2004-11-29 Новые производные тиазола

Country Status (13)

Country Link
US (1) US7371751B2 (ru)
EP (1) EP1694673B1 (ru)
JP (1) JP4527729B2 (ru)
KR (1) KR100773650B1 (ru)
CN (1) CN100509808C (ru)
AT (1) ATE384058T1 (ru)
AU (1) AU2004299198A1 (ru)
BR (1) BRPI0417376A (ru)
CA (1) CA2547804A1 (ru)
DE (1) DE602004011394T2 (ru)
ES (1) ES2298840T3 (ru)
RU (1) RU2361868C2 (ru)
WO (1) WO2005058887A1 (ru)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006032322A1 (en) * 2004-09-20 2006-03-30 4Sc Ag NOVEL HETEROCYCLIC NF-κB INHIBITORS
EP1637529A1 (en) 2004-09-20 2006-03-22 4Sc Ag Novel piperidin-4-yl-thiazole-carboxamide analogues as inhibitors of T-cell proliferation and uses thereof
US7601745B2 (en) * 2004-09-27 2009-10-13 4Sc Ag Heterocyclic NF-kB inhibitors
CN101277949A (zh) 2005-04-22 2008-10-01 阿兰托斯制药控股公司 二肽基肽酶-ⅳ抑制剂
JP2009500351A (ja) 2005-07-04 2009-01-08 ドクター レディズ ラボラトリーズ リミテッド Ａｍｐｋアクチベータとしてのチアゾール誘導体
EP1934174B1 (en) * 2005-10-07 2011-04-06 Exelixis, Inc. Azetidines as mek inhibitors for the treatment of proliferative diseases
JP2009529059A (ja) * 2006-03-08 2009-08-13 アキリオン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド 抗ｃ型肝炎ウイルス活性を有する置換アミノチアゾール誘導体
JP2009538933A (ja) * 2006-05-31 2009-11-12 アボット・ラボラトリーズ カンナビノイド受容体リガンドとしての化合物およびその使用
US8841334B2 (en) 2006-05-31 2014-09-23 Abbvie Inc. Compounds as cannabinoid receptor ligands and uses thereof
BRPI0712720A2 (pt) * 2006-05-31 2012-11-20 Abbott Lab compostos tiazàis como ligantes do receptor canabinàide e usos dos mesmos
WO2008028094A1 (en) 2006-08-31 2008-03-06 Abbott Laboratories Compounds as cb2 cannabinoid receptor ligands
WO2008028093A1 (en) 2006-08-31 2008-03-06 Abbott Laboratories Compounds as cb2 cannabinoid receptor ligands
WO2008063781A2 (en) 2006-10-12 2008-05-29 Abbott Laboratories Chemical compounds as cannabinoid receptor ligands
AU2013204026B2 (en) * 2006-12-14 2017-01-19 Exelixis, Inc. Methods of using MEK inhibitors
CA2671982C (en) * 2006-12-14 2016-01-26 Exelixis, Inc. Methods of using mek inhibitors
WO2008079687A1 (en) * 2006-12-22 2008-07-03 Abbott Laboratories Novel compounds as cannabinoid receptor ligands and uses thereof
JP2010522760A (ja) 2007-03-28 2010-07-08 アボット・ラボラトリーズ カンナビノイド受容体リガンドとしての１，３−チアゾール−２（３ｈ）−イリデン化合物
US7872033B2 (en) 2007-04-17 2011-01-18 Abbott Laboratories Compounds as cannabinoid receptor ligands
CA2683086A1 (en) 2007-05-18 2008-11-18 Abbott Laboratories Color tunable light source
JP2010528019A (ja) 2007-05-22 2010-08-19 アキリオン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド ヘテロアリール置換チアゾール
US9193713B2 (en) 2007-10-12 2015-11-24 Abbvie Inc. Compounds as cannabinoid receptor ligands
WO2009114566A1 (en) 2008-03-11 2009-09-17 Abbott Laboratories Novel compounds as cannabinoid receptor ligands
US8846730B2 (en) 2008-09-08 2014-09-30 Abbvie Inc. Compounds as cannabinoid receptor ligands
CA2737199A1 (en) 2008-09-16 2010-03-25 Abbott Laboratories Novel compounds as cannabinoid receptor ligands
PA8854001A1 (es) 2008-12-16 2010-07-27 Abbott Lab Compuestos novedosos como ligandos de receptores de canabinoides
GEP201706690B (en) 2012-10-12 2017-06-26 Exelixis Inc Novel process for making compounds for use in treatment of cancer
WO2015019194A2 (en) * 2013-08-07 2015-02-12 Xagenic Inc. Systems, methods and devices for electrochemical detection using helper oligonucleotides
KR102005863B1 (ko) 2018-11-27 2019-07-31 광운대학교 산학협력단 전자 끄는기를 포함하는 신규 싸이아졸 단량체로부터 합성된 화합물 및 그 제조방법
KR102300998B1 (ko) 2019-12-27 2021-09-09 광운대학교 산학협력단 플루오린 원자가 포함된 신규 싸이아졸 단량체의 제조 방법

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3940418A (en) 1972-04-07 1976-02-24 G. D. Searle & Co. Esters and amides of 4,5-dihydrobenz[g]indazole-3-carboxylic acids and related compounds
JP2787407B2 (ja) * 1992-06-19 1998-08-20 株式会社大塚製薬工場 ホスホン酸ジエステル誘導体
FR2713225B1 (fr) 1993-12-02 1996-03-01 Sanofi Sa N-pipéridino-3-pyrazolecarboxamide substitué.
FR2692575B1 (fr) 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
FR2714057B1 (fr) 1993-12-17 1996-03-08 Sanofi Elf Nouveaux dérivés du 3-pyrazolecarboxamide, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
US5596106A (en) 1994-07-15 1997-01-21 Eli Lilly And Company Cannabinoid receptor antagonists
FR2741621B1 (fr) 1995-11-23 1998-02-13 Sanofi Sa Nouveaux derives de pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant
FR2783246B1 (fr) 1998-09-11 2000-11-17 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les medicaments les contenant
FR2789079B3 (fr) 1999-02-01 2001-03-02 Sanofi Synthelabo Derive d'acide pyrazolecarboxylique, sa preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2800375B1 (fr) 1999-11-03 2004-07-23 Sanofi Synthelabo Derives tricycliques d'acide pyrazolecarboxylique, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2805810B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives de 3- amino-azetidine, les nouveaux derives et leur preparation
FR2805817B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives d'azetidine, les nouveaux derives d'azetidine et leur preparation
FR2805818B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
WO2001070700A1 (en) 2000-03-23 2001-09-27 Solvay Pharmaceuticals B.V. 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity
PL357678A1 (en) * 2000-04-28 2004-07-26 Sankyo Company, Limited Ppargamma modulators
FR2814678B1 (fr) 2000-10-04 2002-12-20 Aventis Pharma Sa Association d'un antagoniste du recepteur cb1 et de sibutramine, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour la traitement de l'obesite
CN101596191B (zh) * 2001-01-26 2011-06-15 中外制药株式会社 用作代谢调节剂的丙二酰基辅酶a脱羧酶抑制剂
RU2004129285A (ru) * 2002-02-28 2005-10-27 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch) Производные тиазола в качестве антагонистов рецептора npy
AR038966A1 (es) * 2002-03-18 2005-02-02 Solvay Pharm Bv Derivados de tiazol que tienen actividad antagonista, agonista o agonista parcial de cb1
RU2324685C2 (ru) * 2002-08-07 2008-05-20 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Производные тиазола, способ их получения и применение, фармацевтическая композиция, обладающая свойствами антагонистов рецепторов npy

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Pertwee R. et al. "Pharmacology of Cannabinoid CB 1 and CB 2 Receptors" PHARMACOLOGY AND THERAPEUTICS, 1997, Vol.74, №2, 129-180. *

Also Published As

Publication number Publication date
JP2007513193A (ja) 2007-05-24
KR20060100461A (ko) 2006-09-20
WO2005058887A1 (en) 2005-06-30
EP1694673A1 (en) 2006-08-30
EP1694673B1 (en) 2008-01-16
DE602004011394D1 (en) 2008-03-06
CN100509808C (zh) 2009-07-08
ATE384058T1 (de) 2008-02-15
CN1890236A (zh) 2007-01-03
AU2004299198A1 (en) 2005-06-30
JP4527729B2 (ja) 2010-08-18
ES2298840T3 (es) 2008-05-16
US7371751B2 (en) 2008-05-13
BRPI0417376A (pt) 2007-04-10
KR100773650B1 (ko) 2007-11-05
CA2547804A1 (en) 2005-06-30
RU2006124403A (ru) 2008-01-27
DE602004011394T2 (de) 2009-01-08
US20050153962A1 (en) 2005-07-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2361868C2 (ru) Новые производные тиазола
RU2424240C2 (ru) Антибактериальные производные пиперидина
RU2386618C2 (ru) Производные пиперазинилпиридина в качестве агентов против ожирения
RU2363700C2 (ru) Производные хинуклидина и фармацевтические композиции, содержащие их
RU2310648C2 (ru) 5-замещенные пиразиновые или пиридиновые активаторы глюкокиназы
RU2403247C2 (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
KR930700490A (ko) 탄산탈수효소 억제제로서 유용한 티오펜 설폰아미드
KR940005614A (ko) 디페닐 옥사졸 티아졸 및 이미다졸의 아데노신 재흡수 억제 유도체
KR890005148A (ko) N-아실아미노산 유도체 및 그의 용도
RU2221796C2 (ru) Производные аминов
CA2300051A1 (en) Amide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines
NO169286C (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive benzimidazolin-2-okso-1-karboksylsyrederivater
RU2009118602A (ru) Производное индола
RU2008105304A (ru) Соединение бензоимидазола, способное к ингибированию простагландин-d-синтетазы
JP2006077019A5 (ru)
KR930021624A (ko) 피리미딘 유도체 및 이의 제조방법
KR940005633A (ko) 약제학적으로 유용한 항경련제 설파메이트의 이미데이트 유도체
RU99122343A (ru) Производные 2-(иминометил)аминофенила, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств и фармацевтические композиции на их основе
RU2007122485A (ru) Ингибиторы киназы
JP2006514925A5 (ru)
KR900001694A (ko) 화합물들
JP2005532331A5 (ru)
RU2348628C2 (ru) Замещенные циклопропильной группой оксазолидиноновые антибиотики и их производные
PE20030568A1 (es) Derivados de piperazina como antagonistas de receptores ccr1
EA200401615A1 (ru) ИНГИБИТОРЫ АКТИВАЦИИ NF-kB

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20111130