RU2006124403A - Новые производные тиазола - Google Patents

Новые производные тиазола Download PDF

Info

Publication number
RU2006124403A
RU2006124403A RU2006124403/04A RU2006124403A RU2006124403A RU 2006124403 A RU2006124403 A RU 2006124403A RU 2006124403/04 A RU2006124403/04 A RU 2006124403/04A RU 2006124403 A RU2006124403 A RU 2006124403A RU 2006124403 A RU2006124403 A RU 2006124403A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
carboxylic acid
chlorophenyl
dichlorobenzoyl
thiazole
Prior art date
Application number
RU2006124403/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2361868C2 (ru
Inventor
Маттиас Генрих НЕТТЕКОФЕН (DE)
Маттиас Генрих НЕТТЕКОФЕН
Штефан РЕВЕР (DE)
Штефан РЕВЕР
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2006124403A publication Critical patent/RU2006124403A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2361868C2 publication Critical patent/RU2361868C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)

Claims (27)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
в которой R1 представляет собой низший алкокси, (низший алкиламино)-(низший алкокси) или -N(Ra)Rb;
Ra представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил), циклоалкил; или
Ra представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно моно-, ди- или тризамещенным, независимо, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или
Ra представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена; или
Ra представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую один или два гетероатома, которые выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно-, ди- или тризамещенной, независимо, низшим алкилом;
Rb представляет собой водород, низший алкил или (низший алкокси)-(низший алкил); или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно-, ди- или тризамещенной, независимо, низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом и/или бензилом;
R2 представляет собой водород или низший алкил;
R3 представляет собой фенил, моно-, ди- или тризамещенный, независимо, низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси); и
R4 представляет собой моноциклическую ароматическую кольцевую систему, необязательно содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная кольцевая система является моно-, ди- или тризамещенной, независимо, низшим алкокси, галоген или перфтор-(низший алкокси);
или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения по п.1, где R1 представляет собой -N(Ra)Rb, и Ra и Rb являются такими, как определено выше.
3. Соединения по п.1, где Ra представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил) или циклоалкил.
4. Соединения по п.1, где Ra представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно моно-, ди- или тризамещенным, независимо, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном.
5. Соединения по п.1, где Ra представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена.
6. Соединения по п.1, где Ra представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую один или два гетероатома, которые выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно-, ди- или тризамещенной, независимо, низшим алкилом.
7. Соединения по п.1, где Rb представляет собой водород или низший алкил.
8. Соединения по п.1, где Ra и Rb независимо представляют собой группу (низший алкокси)-(низший алкил).
9. Соединения по п.1, где Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно-, ди- или тризамещенной, независимо, низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом или бензилом.
10. Соединения по п.1, где R2 представляет собой водород, присоединенный к атому углерода в 4-положении центрального тиазольного кольца.
11. Соединения по п.1, где R2 представляет собой водород или низший алкил, присоединенный к атому углерода в 5-положении центрального тиазольного кольца.
12. Соединения по п.1, где R3 представляет собой фенильную группу, монозамещенную галогеном или группой перфтор-(низший алкокси).
13. Соединения по п.1, где R3 представляет собой фенильную группу, дизамещенную, независимо, галогеном или низшим алкокси.
14. Соединения по п.1, где R4 представляет собой пиридил, пиримидинил или пиразил, моно- или дизамещенный, независимо, низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси).
15. Соединения по п.1, где R4 представляет собой фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным, независимо, низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси).
16. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
этиловый эфир 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
диэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
диэтиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бензиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
циклогексиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-метилбензиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бензиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-хлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
циклогексиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
3-фторбензиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилфенетиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
азепан-1-иламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпентиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бутилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
N-[4-(азетидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)бензамид,
диметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-гидроксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-(S)метоксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(1-метил-3-фенилпропил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
[2-(3,4-диметоксифенил)этил]метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-метилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метил-(2-пиридин-2-илэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этил-(2-пиридин-2-илэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(4-фенилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил]амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2,3-дигидроксипропил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2,5-дигидропиррол-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(4-метилпиперазин-1-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(3-диметиламинопропил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпроп-2-иниламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
N-[4-(4-бензилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(1-этилпиперидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
карбамоилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(S)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-хлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метоксиметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-хлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-(S)метоксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-хлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-хлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилпропиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-хлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-хлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
карбамоилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
амид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-(S)--метоксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-метилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-гидрокси-пиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(4-гидрокси-пиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
карбамоилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(1-метилпиперидин-4-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метил-(1-метилпирролидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этил-[2-(этилметил-амино)этил]амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламино-1-метилэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-гидроксиэтил)-изопропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(4,4-дифтор-пиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(3-метилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-гидроксиэтил)метиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-(S)этоксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[4-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,
диэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
(2,3-дигидроксипропил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-метил-4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-гидроксиэтил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
диэтиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(3-гидрокси-пиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[5-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
пиперидин-1-иламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
2-хлор-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
этилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-трифторметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(4-трифторметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
2-хлор-4-фтор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
2-хлор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-[4-(3(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
2-хлор-N-[4-(3(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-хлор-4-фтор-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
2-трет-бутиламиноэтиловый эфир 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.
17. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метил-(1-метилпирролидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[4-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-трет-бутиламиноэтиловый эфир 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.
18. Способ получения соединений формулы (I) по пп.1-17, включающий
(а) конденсацию соединения формулы ID
Figure 00000002
где R2, R3 и R4 являются такими, как указано в п.1;
со спиртом формулы
Figure 00000003
,
где R1 является таким, как указано в п.1; или
(б) конденсацию соединения формулы ID
Figure 00000002
где R2, R3 и R4 являются такими, как указано в п.1;
с амином формулы
Figure 00000004
или его солью,
где R1 является таким, как указано в п.1; или
(в) конденсацию соединения формулы ID
Figure 00000002
где R2, R3 и R4 являются такими, как указано в п.1;
с гидроксиламином формулы
Figure 00000005
или его солью,
где R1 является таким, как указано в п.1; или
(г) взаимодействие соединения формулы IIB
Figure 00000006
где R2 и R4 являются такими, как указано в п.1, и R1 означает низший алкокси;
с хлорангидридом кислоты формулы
Figure 00000007
,
где R3 является таким, как указано в п.1; или
(д) взаимодействие соединения формулы IIC
Figure 00000008
где R2 и R4 являются такими, как указано в п.1;
с хлорангидридом кислоты формулы
Figure 00000007
,
где R3 является таким, как указано в п.1,
с последующей конденсацией промежуточных соединений - бензоиламинотиазольных производных с амином формулы
Figure 00000004
или его солью,
где R1 является таким, как указано в п.1; или
с гидроксиламином формулы
Figure 00000005
или его солью,
где R1 является таким, как указано в п.1,
19. Соединения по п.1, полученные способом по п.18.
20. Фармацевтические композиции, включающие соединение по любому из пп.1-17 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
21. Соединения по п.1 для применения в качестве терапевтически активных соединений.
22. Соединения по п.1 для применения в качестве терапевтически активных соединений для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием СВ1 рецепторов.
23. Способ лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием СВ1 рецепторов, включающий введение соединения по любому из пп.1-17 человеку или животному.
24. Применение соединений по любому из пп.1-17 для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием СВ1 рецепторов.
25. Применение соединений по любому из пп.1-17 для приготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием СВ1 рецепторов.
26. Применение по п.25 для приготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики расстройств пищевого поведения, ожирения, диабета типа II или инсулиннезависимого диабета (NIDD), нейровоспаления, диареи, злоупотребления и/или зависимости от приема каких-либо веществ, включая алкогольную зависимость и никотиновую зависимость.
27. Новые соединения, способы и методики, а также применение указанных соединений в основном таким образом, как описано в тексте настоящей заявки.
RU2006124403/04A 2003-12-08 2004-11-29 Новые производные тиазола RU2361868C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP03104584.2 2003-12-08
EP03104584 2003-12-08

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006124403A true RU2006124403A (ru) 2008-01-27
RU2361868C2 RU2361868C2 (ru) 2009-07-20

Family

ID=34684565

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006124403/04A RU2361868C2 (ru) 2003-12-08 2004-11-29 Новые производные тиазола

Country Status (13)

Country Link
US (1) US7371751B2 (ru)
EP (1) EP1694673B1 (ru)
JP (1) JP4527729B2 (ru)
KR (1) KR100773650B1 (ru)
CN (1) CN100509808C (ru)
AT (1) ATE384058T1 (ru)
AU (1) AU2004299198A1 (ru)
BR (1) BRPI0417376A (ru)
CA (1) CA2547804A1 (ru)
DE (1) DE602004011394T2 (ru)
ES (1) ES2298840T3 (ru)
RU (1) RU2361868C2 (ru)
WO (1) WO2005058887A1 (ru)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1637529A1 (en) * 2004-09-20 2006-03-22 4Sc Ag Novel piperidin-4-yl-thiazole-carboxamide analogues as inhibitors of T-cell proliferation and uses thereof
EA012607B1 (ru) * 2004-09-20 2009-10-30 4Сц Аг НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ NF-κB
US7601745B2 (en) * 2004-09-27 2009-10-13 4Sc Ag Heterocyclic NF-kB inhibitors
WO2006116157A2 (en) 2005-04-22 2006-11-02 Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. Dipeptidyl peptidase-iv inhibitors
CN101273022A (zh) 2005-07-04 2008-09-24 雷迪博士实验室有限公司 作为ampk激活剂的噻唑衍生物
NZ567140A (en) * 2005-10-07 2011-09-30 Exelixis Inc Azetidines as MEK inhibitors for the treatment of proliferative diseases
US20070213301A1 (en) * 2006-03-08 2007-09-13 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Substituted Aminothiazole Derivatives With Anti-HCV Activity
CA2647598A1 (en) 2006-05-31 2007-12-06 Abbott Laboratories Compounds as cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US8841334B2 (en) 2006-05-31 2014-09-23 Abbvie Inc. Compounds as cannabinoid receptor ligands and uses thereof
WO2007140385A2 (en) * 2006-05-31 2007-12-06 Abbott Laboratories Thiazole compounds as cannabinoid receptor ligands and uses thereof
WO2008028093A1 (en) 2006-08-31 2008-03-06 Abbott Laboratories Compounds as cb2 cannabinoid receptor ligands
US7985768B2 (en) 2006-08-31 2011-07-26 Abbott Laboratories Compounds as cannabinoid receptor ligands
WO2008063781A2 (en) 2006-10-12 2008-05-29 Abbott Laboratories Chemical compounds as cannabinoid receptor ligands
CN101605540A (zh) * 2006-12-14 2009-12-16 埃克塞利希斯股份有限公司 使用mek抑制剂的方法
AU2013204026B2 (en) * 2006-12-14 2017-01-19 Exelixis, Inc. Methods of using MEK inhibitors
WO2008079687A1 (en) * 2006-12-22 2008-07-03 Abbott Laboratories Novel compounds as cannabinoid receptor ligands and uses thereof
CN101765594A (zh) 2007-03-28 2010-06-30 雅培制药有限公司 作为大麻素受体配体的1,3-噻唑-2(3h)-亚基化合物
US7872033B2 (en) 2007-04-17 2011-01-18 Abbott Laboratories Compounds as cannabinoid receptor ligands
WO2008144360A1 (en) 2007-05-18 2008-11-27 Abbott Laboratories Novel compounds as cannabinoid receptor ligands
MX2009012613A (es) 2007-05-22 2010-04-21 Achillion Pharmaceuticals Inc Tiazoles substituidos por heteroarilo y su uso como agentes antivirales.
US9193713B2 (en) 2007-10-12 2015-11-24 Abbvie Inc. Compounds as cannabinoid receptor ligands
MX2010010023A (es) 2008-03-11 2010-11-30 Abbott Lab Compuestos novedosos como ligandos receptores de canabinoides.
US8846730B2 (en) 2008-09-08 2014-09-30 Abbvie Inc. Compounds as cannabinoid receptor ligands
CN102216277A (zh) 2008-09-16 2011-10-12 雅培制药有限公司 作为大麻素受体配体的被取代的苯甲酰胺
PA8854001A1 (es) 2008-12-16 2010-07-27 Abbott Lab Compuestos novedosos como ligandos de receptores de canabinoides
SI2909188T1 (en) 2012-10-12 2018-07-31 Exelixis, Inc. A novel process for the manufacture of compounds for use in the treatment of cancer
EP3030678A4 (en) * 2013-08-07 2017-05-10 Xagenic, Inc. Systems, methods and devices for electrochemical detection using helper oligonucleotides
KR102005863B1 (ko) 2018-11-27 2019-07-31 광운대학교 산학협력단 전자 끄는기를 포함하는 신규 싸이아졸 단량체로부터 합성된 화합물 및 그 제조방법
KR102300998B1 (ko) 2019-12-27 2021-09-09 광운대학교 산학협력단 플루오린 원자가 포함된 신규 싸이아졸 단량체의 제조 방법

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3940418A (en) * 1972-04-07 1976-02-24 G. D. Searle & Co. Esters and amides of 4,5-dihydrobenz[g]indazole-3-carboxylic acids and related compounds
JP2787407B2 (ja) * 1992-06-19 1998-08-20 株式会社大塚製薬工場 ホスホン酸ジエステル誘導体
FR2692575B1 (fr) 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
FR2713225B1 (fr) 1993-12-02 1996-03-01 Sanofi Sa N-pipéridino-3-pyrazolecarboxamide substitué.
FR2714057B1 (fr) * 1993-12-17 1996-03-08 Sanofi Elf Nouveaux dérivés du 3-pyrazolecarboxamide, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
US5596106A (en) 1994-07-15 1997-01-21 Eli Lilly And Company Cannabinoid receptor antagonists
FR2741621B1 (fr) 1995-11-23 1998-02-13 Sanofi Sa Nouveaux derives de pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant
FR2783246B1 (fr) 1998-09-11 2000-11-17 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les medicaments les contenant
FR2789079B3 (fr) 1999-02-01 2001-03-02 Sanofi Synthelabo Derive d'acide pyrazolecarboxylique, sa preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2800375B1 (fr) 1999-11-03 2004-07-23 Sanofi Synthelabo Derives tricycliques d'acide pyrazolecarboxylique, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2805810B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives de 3- amino-azetidine, les nouveaux derives et leur preparation
FR2805818B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
FR2805817B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives d'azetidine, les nouveaux derives d'azetidine et leur preparation
RU2245878C2 (ru) 2000-03-23 2005-02-10 Солвей Фармасьютикалс Б.В. Производные 4,5-дигидро-1н-пиразола, обладающие cb1-антагонистической активностью
IL152451A0 (en) * 2000-04-28 2003-05-29 Sankyo Co 2-chloro-2-nitrophenylcarboxamide derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
FR2814678B1 (fr) 2000-10-04 2002-12-20 Aventis Pharma Sa Association d'un antagoniste du recepteur cb1 et de sibutramine, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour la traitement de l'obesite
CA2435067C (en) * 2001-01-26 2011-11-15 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Malonyl-coa decarboxylase inhibitors useful as metabolic modulators
ES2292992T3 (es) * 2002-02-28 2008-03-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados de tiazol como antagonistas del receptor npy.
AR038966A1 (es) * 2002-03-18 2005-02-02 Solvay Pharm Bv Derivados de tiazol que tienen actividad antagonista, agonista o agonista parcial de cb1
MXPA05001328A (es) * 2002-08-07 2005-04-28 Hoffmann La Roche Derivados de tiazol.

Also Published As

Publication number Publication date
JP2007513193A (ja) 2007-05-24
ES2298840T3 (es) 2008-05-16
US20050153962A1 (en) 2005-07-14
DE602004011394D1 (en) 2008-03-06
CN1890236A (zh) 2007-01-03
CN100509808C (zh) 2009-07-08
KR100773650B1 (ko) 2007-11-05
EP1694673A1 (en) 2006-08-30
US7371751B2 (en) 2008-05-13
DE602004011394T2 (de) 2009-01-08
WO2005058887A1 (en) 2005-06-30
CA2547804A1 (en) 2005-06-30
EP1694673B1 (en) 2008-01-16
ATE384058T1 (de) 2008-02-15
RU2361868C2 (ru) 2009-07-20
KR20060100461A (ko) 2006-09-20
AU2004299198A1 (en) 2005-06-30
JP4527729B2 (ja) 2010-08-18
BRPI0417376A (pt) 2007-04-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006124403A (ru) Новые производные тиазола
RU2403247C2 (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
RU2420522C2 (ru) Новый класс ингибиторов гистондеацетилаз
KR101390239B1 (ko) Ｔａｓｋ-1 및 ｔａｓｋ-3 이온 채널 억제제
US7105567B2 (en) 3-substituted urea derivatives and medicinal use thereof
RU2007119427A (ru) Соединения, являющиеся ингибиторами гликогенфосфорилазы, и фармацевтические композиции на их основе
CN111094238B (zh) 氨基甲酰基苯丙氨醇类似物及其用途
RU99105567A (ru) Производные пропионовой кислоты и их использование
RU2356893C2 (ru) Ингибиторы фосфодиэстеразы 4
JP2007530493A5 (ru)
RU2007137987A (ru) Цис-2, 4, 5-триарилимидазолины и их применение в качестве противораковых лекарственных средств
CA2300051A1 (en) Amide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines
SK185399A3 (en) COMPOSITIONS AND METHODS FOR REDUCING RESPIRATORY DEPRESSION ANDì (54) ATTENDANT SIDE EFFECTS OF MU OPIOID COMPOUNDS
KR20060054308A (ko) 피부 색소침착의 치료제
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2005121667A (ru) 5-замещенные пиразиновые или пиридиновые активаторы глюкокиназы
RU2005121897A (ru) Производные аминоиндазолов и их применение в качестве ингибиторов киназ
RU2008134315A (ru) Производные циклогексилсульфонамида, обладающие н3 рецепторной активностью
RU2000100816A (ru) Композиции и способы для ослабления респираторной депрессии и сопутствующих побочных эффектов мю-опиоидных соединений
RU2009118254A (ru) Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2004126936A (ru) Производные хинолина в качестве антагонистов npv
RU2009133259A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
CA2568608A1 (en) Six membered amino-amide derivatives as angiogenesis inhibitors
JP2008503575A5 (ru)
JP2011526620A (ja) プロテアソームモジュレーターとしての窒素複素環誘導体

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20111130