RU2349589C2 - 5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1-ДИОКСО-1,2,5-ТИАЗОЛИДИН-3-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РТРазы 1В - Google Patents

5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1-ДИОКСО-1,2,5-ТИАЗОЛИДИН-3-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РТРазы 1В Download PDF

Info

Publication number
RU2349589C2
RU2349589C2 RU2004132206/04A RU2004132206A RU2349589C2 RU 2349589 C2 RU2349589 C2 RU 2349589C2 RU 2004132206/04 A RU2004132206/04 A RU 2004132206/04A RU 2004132206 A RU2004132206 A RU 2004132206A RU 2349589 C2 RU2349589 C2 RU 2349589C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
thiadiazolidin
ylmethyl
trioxo
ester
phenyl
Prior art date
Application number
RU2004132206/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2004132206A (ru
Inventor
Гэри Марк КОППОЛА (US)
Гэри Марк Коппола
Джон Уилль м ДЕЙВИС (US)
Джон Уилльям ДЕЙВИС
Чарлз Франсис Джр. ДЖЕВЕЛЛ (US)
Чарлз Франсис Джр. ДЖЕВЕЛЛ
Ючинь ЛИ (US)
Ючинь ЛИ
Джеймс Ричард УЭРИНГ (US)
Джеймс Ричард УЭРИНГ
Доналд Марк СПЕРБЕК (US)
Доналд Марк СПЕРБЕК
Травис Матью СТАМС (US)
Травис Матью СТАМС
Сидни Уолф ТОПИОЛ (US)
Сидни Уолф ТОПИОЛ
Исидорос ВЛАТТАС (US)
Исидорос ВЛАТТАС
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2004132206A publication Critical patent/RU2004132206A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2349589C2 publication Critical patent/RU2349589C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/10—1,2,5-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,2,5-thiadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/06078—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aromatic or cycloaliphatic

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и сложноэфирным производным. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов РТРаз. В общей формуле (I)
Figure 00000140
n обозначает 0 или целое число от 1 до 4; Z представляет собой -(CHR8)m-, -(CH2)mO(CHR8)r-, -(CH2)mS(CHR8)r- или -(CH2)mNR9(CHR8)r-, L3 представляет собой -(CHR)s-, где R обозначает водород, a s обозначает 1, Q2 представляет собой кислород, Х и Y независимо представляют собой СН или азот; или -X=Y- обозначает серу, кислород. Значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. 11 з.п. ф-лы.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132

Claims (12)

1. Соединение формулы
Figure 00000133

где R1 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-С6алкокси, карбокси, циано, нитро или трифторметил, при условии, что R1 присоединен в 2-положение, когда L3 представляет собой -(CHR)s-, где s обозначает 0; или
R1 представляет собой C1-С6алкил, фенил или амино, а
R2 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-С6алкокси, циано, нитро, трифторметил, C1-С6алкил или амино,
причем при определении R1 и R2 C1-С6алкил может быть замещен следующими группами: амино, карбокси, гидроксил, C1-С6алкилкарбамоил, изоиндол-1,3-дион, фенил, гидроксимино, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазолидинил, бензилпиперазинил или 3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дион; аминогруппа может быть замещена ацетилом, метансульфонилом или трифторацетилом, а фенил может быть замещен нитрогруппой; или
R1 и R2 вместе с атомами углерода, к которым R1 и R2 присоединены, образуют конденсированное 5- или 6-членное ароматическое или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота, при условии, что R1 и R2 присоединены к соседним атомами углерода; или
R1 и R2, объединенные с бензольным кольцом, к которому R1 и R2 присоединены, образуют вместе кольцо антрахинона или 1H-хинолин-2-она, причем указанные кольца могут быть замещены C1-С6алкилом или C1-С6алкокси;
n обозначает 0 или целое число от 1 до 4;
Z представляет собой -(CHR8)m-, -(CH2)mO(CHR8)r-, -(CH2)mS(CHR8)r- или -(CH2)mNR9(CHR8)r-, где
R8 представляет собой водород или бензил;
R9 представляет собой водород или C1-С6алкил;
m и r независимо обозначают ноль или имеют значение 1 или 2;
Q1 представляет собой водород, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом, при условии, что
Q1 отличен от водорода, когда
R1 и R2 представляют собой водород,
Х и Y каждый представляет собой СН,
n обозначает 0,
L3 представляет собой -(CHR)3-, где R обозначает водород, a s обозначает 1,
Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0, и
Q2 представляет собой кислород; или
Q1 представляет собой -C(O)NR4R5, -C(O)R10, -C(O)OR10 или -S(O)qR10, где R4 и R5 независимо представляют собой водород, C1-С6алкил, фенил или бифенил, либо С2-С6алкенил, который может быть замещен фенилом;
причем при определении R4 и R5 C1-С6алкил может быть замещен следующими группами:
тиофен, карбокси, C1-С6алкилкарбамоил, фенил, C1-С6алкилфенил, феноксифенил, C1-С6алкоксифенил, галогенофенил, бензилоксифенил, карбокси-С1-С6алкилфенил, трифторметилфенил или нафталенил;
R10 представляет собой C1-С6алкил, фенил, С6-С10арилС1-С6алкил, С6-С10арил, С3-С6циклоалкил, карбокси, бензоил, бензилпиперазинил, карбоксиметилпиперазинил;
причем при определении R10 C1-С6алкил может быть замещен следующими группами: галоген, амино, C1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, метилсульфанил, карбоксиметилсульфанил, C1-С6алкоксикарбонил, фенокси, карбоксиметиламино, фениламино, пиридинил, нитрофураниол, диметиламинометилфуранил, 5-бензоилокси-2-оксо-гексагидроциклопента[b]фуранил или тиофенил, где тиофенил может быть замещен карбоксигруппой, карбамоилом, C1-С6алкилкарбамоилом, бензилкарбамоилом, C1-С6алкоксикарбонилом, фенил- C1-С6алкилкарбонилом или карбоксидифторметилом;
при определении R10 С6-С10арилС1-С6алкил может быть замещен следующими группами: галоген, C1-С6алкил, метансульфанил, карбокси, гидрокси-С1-С6алкил, фенил-С1-С6алкил, фенил, галоген-С1-С6алкокси, карбоксиС1-С6алкокси, C1-С6алкокси, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил, нитро, трифторметил, ацетиламино, карбоксиметил, C1-С6алкоксикарбонил или 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил;
q имеет значение 1 или 2; или
Q1 представляет собой радикал формулы
Figure 00000134

где W1 представляет собой -С(O)R3a, где R3a представляет собой C1-С6алкокси, который может быть замещен фенилом; или
R3a представляет собой -NR4aR5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;
R11 представляет собой водород;
U1 представляет собой -(СН2)r-, где r обозначает 0;
V1 представляет собой -NR4bR5b где R4b и R5b являются такими, как определено для R4 и R5, при условии, что
(i) n имеет значение 1 или 2; и
(ii) Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0; или
Q1 представляет собой радикал формулы
Figure 00000135

где W2 представляет собой -С(O)R3a, где R3a представляет собой C1-С6алкокси или -NR4aR5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;
R11 представляет собой водород;
U2 представляет собой -(CH2)р-, где р обозначает 0;
V2 представляет собой -NR4bC(O)R5b или -NR4bS(O)2R5b где R4b и R5b имеют значения, как определено для R4 и R5, при условии, что
(i) n имеет значение 1 или 2; и
(ii) Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0; или
Q1 представляет собой радикал формулы
Figure 00000136

где W3 представляет собой -С(O)R3a, где R3a представляет собой -NR4aR5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;
R11 представляет собой водород;
U3 представляет собой -(CH2)р-, где р обозначает 0;
V3 представляет собой -NHC(O)CHR4bNHC(O)R12, где R4b является таким, как определено для R4;
R12 представляет собой водород, фенил или C1-С6алкил, при условии, что
(i) n имеет значение 1 или 2; и
(ii) Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0;
L3 представляет собой -(CHR)s-, где
R представляет собой водород или карбокси;
s обозначает 0 или имеет значение от 1 до 3;
Q2 представляет собой кислород,
Х и Y независимо представляют собой СН или азот; или
-X=Y- обозначает серу, кислород,
или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.
2. Соединение по п.1, где
Q2 представляет собой кислород;
Х и Y каждый представляет собой СН; или
-X=Y- обозначает серу;
или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.
3. Соединение по п.2 формулы
Figure 00000137

где R1 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-С6алкокси, или трифторметил, при условии, что R1 присоединен в 2-положение, когда L3 представляет собой -(CHR)s-, где s обозначает 0; или
R1 представляет собой C1-С6алкил, который может быть замещен амино, карбокси, гидроксилом, C1-С6алкилкарбамоилом, изоиндол-1,3-дионом, фенилом, гидроксиминогруппой, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазолидинилом, бензилпиперазинилом или 3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дионом; а
R2 представляет собой водород;
n обозначает 0 или целое число 1 или 2;
Z представляет собой -(CHR8)m-, -(CH2)mO(CH8)r-, -(CH2)mS(CHR8)r- или -(СН2)mNR9(CHR8)r, где
R5 представляет собой водород или бензил;
R9 представляет собой водород или C1-С6алкил;
m и r независимо обозначают ноль или имеют значение 1 или 2;
Q1 представляет собой водород, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом, при условии, что
Q1 отличен от водорода,
когда R1 и R2 представляют собой водород,
Х и Y каждый представляет собой СН,
n обозначает 0,
L3 представляет собой -(CHR)s-, где R обозначает водород, a s обозначает 1,
Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0; или
Q1 представляет собой -C(O)NR4R5, -C(O)R10, -C(O)OR10 или -S(O)qR10, где R4 и R5 независимо обозначают водород, C1-С6алкил, фенил или бифенил;
причем при определении R4 и R5 C1-С6алкил может быть замещен следующими группами: тиофен, карбокси, C1-С6алкилкарбамоил, фенил, C1-С6алкилфенил, феноксифенил, C1-С6алкоксифенил, галогенофенил, бензилоксифенил, карбокси-С1-С6алкилфенил, трифторметилфенил или нафталенил;
R10 представляет собой C1-С6алкил, С6-С10арилС1-С6алкил, С6-С10арил, С3-С6циклоалкил, карбокси, бензоил, бензилпиперазинил, карбоксиметилпиперазинил;
причем при определении R10 C1-С6алкил может быть замещен следующими группами: галоген, амино, C1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, метилсульфанил, карбоксиметилсульфанил, C1-С6алкоксикарбонил, фенокси, карбоксиметиламино, фениламино, пиридинил, нитрофураниол, диметиламинометилфуранил, 5-бензоилокси-2-оксо-гексагидроциклопента[b]фуранил или тиофенил, где тиофенил может быть замещен карбоксигруппой, карбамоилом, C1-С6алкилкарбамоилом, бензилкарбамоилом, C1-С6алкоксикарбонилом, фенил-С1-С6алкилкарбонилом или карбоксидифторметилом;
при определении R10 С6-С10арилС1-С6алкил может быть замещен следующими группами: галоген, C1-С6алкил, метансульфанил, карбокси, гидрокси-С1-С6алкил, фенил-С1-С6алкил, фенил, галоген-С1-С6алкокси, карбоксиС1-С6алкокси, C1-С6алкокси, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил, нитро, трифторметил, ацетиламино, карбоксиметил, C1-С6алкоксикарбонил или 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил;
q имеет значение 1 или 2; или
Q1 представляет собой радикал формулы
Figure 00000138

где W1 представляет собой -С(O)R3a, где R3а представляет собой C1-С6алкокси, который может быть замещен фенилом; или
R3а представляет собой -NR4aR5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;
R11 представляет собой водород;
U1 представляет собой -(СН2)r, где r обозначает 0;
V1 представляет собой -NR4bR5b, где R4b и R5b являются такими, как определено для R4 и R5, при условии, что
(i) n имеет значение 1 или 2; и
(11) Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0; или
Q1 представляет собой радикал формулы
Figure 00000135

где W2 представляет собой -С(O)R3a, где R3а представляет собой C1-С6алкокси или -NR4aR5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;
R11 представляет собой водород;
U2 представляет собой -(СН2)p-, где р обозначает 0;
V2 представляет собой -NR4bC(O)R5b или -NR4bS(O)2R5b, где R4b и R4b имеют значения, как определено для R4 и R5, при условии, что
(i) n имеет значение 1 или 2; и
(ii) Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0; или
Q1 представляет собой радикал формулы
Figure 00000136

где W3 представляет собой -С(O)R3a, где R3а представляет собой -NR4aR5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;
R11 представляет собой водород;
U3 представляет собой -(СН2)р-, где р обозначает 0;
V3 представляет собой -NHC(O)CHR4bNHC(O)R12, где R4b является таким, как определено для R4;
R12 представляет собой водород, фенил или C1-С6алкил, при условии, что
(i) n имеет значение 1 или 2; и
(ii) Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0;
L3 представляет собой -(CHR)s-, где
R представляет собой водород;
s обозначает 0 или имеет значение от 1 до 3;
Х и Y независимо представляют собой СН; или
-X=Y- обозначает серу;
или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.
4. Соединение по п.3 формулы
Figure 00000139

где R1 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-С6алкокси, или трифторметил, при условии, что R1 присоединен в 2-положение, когда s обозначает 0; или
R1 представляет собой C1-С6алкил, который может быть замещен следующими группами: амино, карбокси, гидроксил, C1-С6алкилкарбамоил, изоиндол-1,3-дион, фенил, гидроксимино, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазолидинил, бензилпиперазинил или 3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дион; и
n обозначает 0 или целое число 1 или 2;
Z представляет собой -(CHR8)m-, -(CH2)mO(CHR8)r-, -(CH2)mS(CHR8)r- или -(CH2)mNR9(CHR8)r, где
R8 представляет собой водород;
R9 представляет собой водород или C1-С6алкил;
m и r независимо обозначают ноль или имеют значение 1 или 2;
Q1 представляет собой водород, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом, при условии, что
Q1 отличен от водорода, когда
R1 и R2 представляют собой водород,
Х и Y каждый представляет собой СН,
n обозначает 0,
s обозначает 1,
Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0; или
Q1 представляет собой -C(O)NR4R5, -C(O)R10, -C(O)OR10 или -S(O)qR10, где R4 и R5 независимо представляют собой водород, C1-С6алкил, фенил или бифенил;
причем при определении R4 и R5 C1-С6алкил может быть замещен следующими группами:
тиофен, карбокси, C1-С6алкилкарбамоил, фенил, C1-С6алкилфенил, феноксифенил, C1-С6алкоксифенил, галогенофенил, бензилоксифенил, карбокси-С1-С6алкилфенил, трифторметилфенил или нафталенил;
R10 представляет собой C1-С6алкил, С6-С10арилС1-С6алкил, С6-С10арил, С3-С6циклоалкил, карбокси, бензоил, бензилпиперазинил, карбоксиметилпиперазинил;
причем при определении R10 C1-С6алкил может быть замещен следующими группами: галоген, амино, C1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, метилсульфанил, карбоксиметилсульфанил, C1-С6алкоксикарбонил, фенокси, карбоксиметиламино, фениламино, пиридинил, нитрофураниол, диметиламинометилфуранил, 5-бензоилокси-2-оксо-гексагидроциклопента[b]фуранил или тиофенил, где тиофенил может быть замещен карбоксигруппой, карбамоилом, C1-С6алкилкарбамоилом, бензилкарбамоилом, C1-С6алкоксикарбонилом, фенил-С1-С6алкилкарбонилом или карбоксидифторметилом;
при определении R10 С6-С10арилС1-С6алкил может быть замещен следующими группами: галоген, C1-С6алкил, метансульфанил, карбокси, гидрокси-С1-С6алкил, фенил-С1-С6алкил, фенил, галоген-С1-С6алкокси, карбоксиС1-С6алкокси, C1-С6алкокси, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил, нитро, трифторметил, ацетиламино, карбоксиметил, C1-С6алкоксикарбонил или 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил;
q имеет значение 1 или 2; или
Q1 представляет собой радикал формулы
Figure 00000138

где W1 представляет собой -С(O)R3а, где R3a представляет собой C1-С6алкокси, который может быть замещен фенилом; или
R3а представляет собой -NR4aR5a где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;
R11 представляет собой водород;
U1 представляет собой -(СН2)r-, где r обозначает 0;
V1 представляет собой -NR4bR5b, где R4b и R5b являются такими, как определено для R4 и R5, при условии, что
(i) n имеет значение 1 или 2; и
(ii) Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0; или
Q1 представляет собой радикал формулы
Figure 00000135

где W2 представляет собой -С(O)R3а, где R3а представляет собой C1-С6алкокси или -NR4aR5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;
R11 представляет собой водород;
U2 представляет собой -(СН2)р-, где р обозначает 0;
V2 представляет собой -NR4bC(O)R5b или -NR4bS(O)2R5b, где R4b и R5b имеют значения, как определено для R4 и R5, при условии, что
(i) n имеет значение 1 или 2; и
(ii) Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0; или
Q1 представляет собой радикал формулы
Figure 00000136

где W3 представляет собой -С(O)R3а, где R3а представляет собой -NR4aR5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;
R11 представляет собой водород;
U3 представляет собой -(СН2)р-, где р обозначает 0;
V3 представляет собой -NHC(O)CHR4bNHC(O)R12, где R4b является таким, как определено для R4;
R12 представляет собой водород, фенил или C1-С6алкил, при условии, что
(i) n имеет значение 1 или 2; и
(ii) Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0;
Х и Y независимо представляют собой СН; или
-X=Y- обозначает серу;
или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.
5. Соединение по п.4, где
-X=Y- обозначает серу;
или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.
6. Соединение по п.4, где
R1 представляет собой бромид;
Х и Y каждый представляет собой СН;
или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.
7. Соединение по п.4, где
n обозначает 0;
s обозначает 1;
Z представляет собой -(CH2)m-, где m обозначает 0;
Q1 представляет собой -C(O)NR4R5, -C(O)R10, -C(O)OR10 или -S(O)qR10, где R4, и R5, и R10 являются такими, как определено в п.4;
q имеет значение 1 или 2;
или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.
8. Соединение по п.4, где
n имеет значение 1 или 2;
Z представляет собой -(СН2)m-, -(CH2)mO(CH2)r- или -(CH2)mS(CH2)r-, где
m обозначает 0;
r обозначает 0 или 1;
Q1 представляет собой C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом;
или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.
9. Соединение по п.4, где
n имеет значение 1 или 2;
Z представляет собой -(CH2)mNR9(CH2)r-, где
R9 представляет собой водород или C1-С6алкил;
m обозначает 0;
r обозначает 0 или 1;
Q1 представляет собой C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом; или
Q1 представляет собой -C(O)NR4R5, -C(O)R10, -C(O)OR10 или -S(O)qR10, где R4, R5 и R10 являются такими, как определено в п.4;
q имеет значение 1 или 2;
или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.
10. Соединение по п.4, где
n обозначает 1;
Z представляет собой -(CH2)m-, где m обозначает 0;
Q1 представляет собой радикал формулы
Figure 00000135

где W2 представляет собой -С(O)R3а, где R3а представляет собой -NR4aR5a, и R4a и R5a являются такими,
как определено для R4 и R5 в п.4;
R11 представляет собой водород;
U2 представляет собой -(СН2)р-, где р обозначает 0;
V2 представляет собой -NR4bC(O)R5b, или -NR4bS(O)2R5b, где R4b и R5b имеют значения, как определено для R4 и R5 в п.4;
или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.
11. Соединение по п.4, где
n обозначает 1;
Z представляет собой -(СН2)m-, где m обозначает 0;
Q1 представляет собой радикал формулы
Figure 00000136

где W3 представляет собой -С(O)R3а, где R3а представляет собой -NR4aR5a, и R4a и R5a имеют значения,
как определено для R4 и R5 в п.4;
R11 представляет собой водород;
U3 представляет собой -(СН2)р-, где р обозначает 0;
V3 представляет собой -NHC(O)CHR4bNHC(O)R12, где R4b является таким, как определено для R4a;
R12 представляет собой водород, фенил или C1-С6алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.
12. Соединение по п.1, которое выбрано из следующих:
5-нафтален-1-илметил-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
N-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;
трет-буткловый эфир [3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]карбоновой кислоты;
5-(4-аминометилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;
трет-бутиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]карбоновой кислоты;
3-фенил-N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]пропионамид;
5-(3-йодбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-аминобензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
N-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;
1,1-диоксо-5-пиридин-4-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(4-аминобензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
N-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]бутирамид;
1-пропил-3-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]мочевина;
метиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-(2-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
1,1-диоксо-5-пиридин-3-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
1,1-диоксо-5-пиридин-2-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(6-аминопиридин-3-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
1,1-диоксо-5-тиофен-2-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(4-амино-2-бромбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;
N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил) фенил]метансульфонамид;
N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]метансульфонамид;
5-(4-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
амино-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]уксусной кислоты;
2-амино-N-пропил-2-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил] ацетамид;
2-амино-N-пропил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;
2,2,2-трифтор-N-{пропилкарбамоил-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]метил}ацетамид;
2-метансульфониламино-N-пропил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;
2-ацетиламино-N-пропил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]пропионамид;
диэтиловый эфир 2-ацетиламино-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]малоновой кислоты;
2-амино-N-пропил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]пропионамид;
этиловый эфир 2-ацетиламино-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]пропионовой кислоты;
фенил-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)уксусная кислота;
1,1-диоксо-5-фенэтил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[2-(4-метил-тиазол-5-ил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[2-(2-хлорфенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[2-(4-аминофенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
2,2,2-трифтор-N-{4-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)этил]фенил}ацетамид;
N-{4-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)этил]фенил}бутирамид;
1,1-диоксо-5-(2-пиридин-3-илэтил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
1,1-диоксо-5-(2-пиридин-4-илэтил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
3-фенил-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)пропионовой кислоты;
5-[2-(3-аминофенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(4-аминометилнафтален-1-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(1-этил-2-метил-1Н-бензимидазол-5-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[2-метил-1-(3-метилбутил)-1Н-бензимидазол-5-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(4-метоксихинолин-7-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(4-изобутоксихинолин-7-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
{(1-бутилкарбамоил-3-фенилпропил)-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;
{[бутилкарбамоил-(4-этилфенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;
{[бутилкарбамоил-(3-феноксифенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;
{[бутилкарбамоил-(4-метоксифенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;
{[(2-бромфенил)бутилкарбамоилметил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;
(бутилкарбамоилнафтален-2-ил-метил)-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;
{[бутилкарбамоил-(4-хлорфенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;
{[(3-бензилоксифенил)бутилкарбамоилметил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;
{((Е)-1-бутилкарбамоил-3-фенилаллил)-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;
N-(1-бутилкарбамоил-3-фенилпропил)-N-(4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазодиазолидин-2-илметил)бензоил)аминоуксусная кислота;
4-метансульфонилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
3-хлорбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
4-бутилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
4-гидроксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-фенэтилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
бифенил-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
4-дифторметоксибензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-(карбоксидифторметил)тиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
этиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенилметансульфонил]уксусной кислоты;
этиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензилсульфанил]уксусной кислоты;
5-[4-(3-метилбутилсульфанилметил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
2-этилбутиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
циклобутилметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
циклопентилметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-метилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2,4,4-триметилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
циклогексилметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
1,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
циклопентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-метилбутиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-метилсульфанилэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-карбоксиметилсульфанилэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-нитрофуран-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
пиридин-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
3-гидроксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
3-метансульфонилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
(4-{4-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоиламино]бутил}фенил)уксусная кислота;
(4-{3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоиламино]пропил}фенил)уксусная кислота;
5-диметиламинометилфуран-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
(S)-2-ацетиламино-N-{(5)-1-пентилкарбамоил-2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]этил}-3-фенилпропионамид;
5-(1Н-индол-5-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
1,1-диоксо-5-(3,4,5-триметоксибензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[4-(4-бензилпиперазин-1-илметил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]уксусная кислота;
5-(4-бензоилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-нафтален-2-илметил-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[4-(4-метилпентаноил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-(2-фторфенокси)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
3-{2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]этокси}бензойная кислота;
1-(3-метилбутил)-6-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)-1Н-хинолин-2-он;
метилфенэтиламид 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
(2-тиофен-2-илэтил)амид 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
фенэтиламид 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
[4-(2-{[5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбонил]амино}этил)фенил]уксусная кислота;
4-карбоксибензиловый эфир 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
изобутиловый эфир 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
изобутиламид 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
2-амино-N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;
4-карбоксибензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
1,1-диоксо-5-(3-феноксибензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
3-нитро-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;
5-(4-гидроксиметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
метиловый эфир 2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-(4-гидроксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-нитро-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;
5-амино-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;
5-(4-хлор-3-метокси-5-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(2-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-метил-2-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
1,1-диоксо-5-(3-фенилпропил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(4-бутоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
1,1-диоксо-5-(2-трифторметилбензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
3-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;
4-[5-амино-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]бутановая кислота;
5-(2-метил-3-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(4-метил-3-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(5-метил-2-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(2-аминобензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]изоиндол-1,3-дион;
2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]изоиндол-1,3-дион;
5,5'-[1,4-фениленбис(метилен)бис[1,2,5-тиадиазолидин-3-он]1,1-диоксид;
N-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]оксаламовая кислота;
5-(3-гидроксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;
5-[5-(4-нитрофенил)фуран-2-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(4-фтор-2-трифторметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-гидроксиметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-амино-5-гидроксиметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-амино-4-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(2-амино-3-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-амино-2-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(2-амино-5-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
2,2,2-трифтор-N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;
4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)пиридин-2-карбонитрил;
этиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)пиридин-2-карбоновой кислоты;
5-(3,4-диметоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-амино-5-гидроксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3,5-диметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
этиловый эфир (S)-3-фенил-2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиламино]-пропионовой кислоты;
этиловый эфир (S)-3-фенил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиламино]пропионовой кислоты;
метиловый эфир 2-амино-5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
метиловый эфир 2-ацетиламино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-(2-бензилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(2,4-бистрифторметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
1,1-диоксо-5-(2,4,6-трифторбензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(2-бромбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5,5'-[[1,1'-бифенил]-2,2'-диил]бис(метилен)бис[1,2,5-тиадиазолидин-3-он]1,1-диоксид;
5-(4-этиламинометилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
2-ацетиламино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;
этиловый эфир 2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
1,1-диоксо-5-[4-(фенэтиламинометил)бензил]-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(4-диэтиламинометилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
бензиловый эфир 2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
N-бензил-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;
5-(5-диметиламинометилфуран-2-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
N-[2-(3-трифторметилфенил)этил]-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;
N-(3-метилбутил)-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;
(S)-3-фенил-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)пропановая кислота;
(R)-3-фенил-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)пропановая кислота;
бензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенокси]уксусная кислота;
изобутиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
изобутиловый эфир 2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
метиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенокси]уксусной кислоты;
4-карбоксиметоксибензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-(5-аминометилтиофен-2-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
4-{2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиламино]этил}бензойная кислота;
изобутиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенокси]уксусной кислоты;
бензиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенокси]уксусной кислоты;
N-изобутил-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;
5-(5-диэтиламинометилтиофен-2-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
4-(2-{[5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-илметил]амино}этил)бензойная кислота;
метиловый эфир 3-нитро-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
этиловый эфир 3-нитро-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
изобутиловый эфир 3-нитро-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-(4-этоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
1,1-диоксо-5-(3-трифторметилбензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
4-карбоксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
фенэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-фениламиноэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-(3-метоксифенил)этиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-метоксикарбонил-2-метилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2,2,4-триметилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
3-диметиламино-2,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
(3аR,4S,5R,6аS)-5-бензоилокси-2-оксогексагидроциклопента[b]фуран-4-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
6-{[5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-илметил]амино}гексановая кислота;
5-{5-[(3-метилбутиламино)метил]тиофен-2-илметил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
3-метил-4-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
3-хлор-4-метилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-[5-(изобутиламинометил)тиофен-2-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-этоксикарбонилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-(3-хлорфенил)этиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-м-толилэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-(3-трифторметилфенил)этиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
этиловый эфир (R)-3-фенил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиламино]пропановой кислоты;
5-[4-(бензиламинометил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
4-метилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
4-метил-6-{[5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-илметил]амино}гексановая кислота;
[4-(метоксикарбонил)фенил]метиловый эфир 4-[(1,1,4-триоксидо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)метил]бензойной кислоты;
2-циклогексил-2-метилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-феноксипропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
4-трифторметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
3-трифторметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-(4-карбоксифенил)этиловый эфир 4-[(1,1,4-триоксидо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)метил]бензойной кислоты;
5-[5-(3-метилбутирил)тиофен-2-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
3-[[[4-[(1,1,4-триоксидо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)метил]бензоил]окси]метил]бензойная кислота;
5-[4-(изобутиламинометил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-{4-[(2,2-диметилпропиламино)метил]бензил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
нафтален-1-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
4-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
(4-{2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоиламино]этил} фенил)уксусная кислота;
5-[5-(4-метилпентаноил)тиофен-2-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновая кислота;
3-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
3-(карбоксиметиламино)-2,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоилоксиметил]тиофен-2-карбоновая кислота;
5-[4-(4-бензилпиперазин-1-илметил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
бифенил-4-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
4-ацетиламинобензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-бензилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-метилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
2-метил-3-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
глицин, N-(аминосульфонил)-N-[[4-[[(2-фенилэтил)тио]метил]фенил]метил]-, метиловый эфир;
3-карбоксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
4-метил-3-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
4-фтор-2-трифторметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)бензиловый эфир 4-[5-(2,4-диметоксибензил)-1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил]бензойной кислоты;
4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)бензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-метил-2-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
о-толильный эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
3-(карбоксиметилметиламино)-2,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
фениловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-изобутилкарбамоилтиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
нафтален-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
N,N-диизобутил-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;
{4-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]пиперазин-1-ил}уксусная кислота;
нафтален-2-иловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
изобутиловый эфир 5-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоилоксиметил]-тиофен-2-карбоновой кислоты;
5-карбамоилтиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-[4-(4-бензилпиперазин-1-карбонил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-фенилпропионил)тиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
5-бензилкарбамоилтиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;
1,1-диоксо-5-фенил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(2,4-диаминофенил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
метиловый эфир 3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)бензойной кислоты;
3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)бензойная кислота;
5-(4-аминометилфенил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
метиловый эфир [2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]уксусной кислоты;
[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]уксусная кислота;
калиевая соль 5-(2,4-диметоксифенил)-1,1-диоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-3-она;
N-бензил-2-[3-метил-4-(1,1,4-триоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-2-ил)фенокси] ацетамид;
3-[3-гидрокси-4-(1,1,4-триоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-2-ил)бензил]-3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дион;
5-(4-йодфенил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
бензиловый эфир (5)-2-амино-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропановой кислоты;
(S)-2-амино-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропановая кислота;
(S)-2-ацетиламино-N-{(S)-1-пентилкарбамоил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]этил}-3-фенилпропионамид;
(S)-2-ацетиламино-3-фенил-N-{(S)-1-(4-фенилбутилкарбамоил)-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]этил}пропионамид;
[4-(2-{(S)-2-((S)-2-ацетиламино-3-фенилпропиониламино)-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропиониламино}этил)фенил]уксусная кислота;
2-[4-(2-бензоиламино-2-{1-карбамоил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]этилкарбамоил}этил)фенокси]малоновая кислота;
(S)-2-(бифенил-4-сульфониламино)-N-пентил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;
(S)-2-(бифенил-4-сульфониламино)-N-(4-фенилбутил)-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;
(S)-2-бензолсульфониламино-N-пентил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;
(S)-2-бензолсульфониламино-N-(4-фенилбутил)-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;
(S)-2-бензолсульфониламино-N-(3,3-дифенилпропил)-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;
(S)-2-ацетиламино-N-[(S)-2-[3-бром-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]-1-(4-фенилбутилкарбамоил)этил]-3-фенилпропионамид;
(S)-2-бензолсульфониламино-3-[3-бром-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]-N-(4-фенилбутил)пропионамид;
(S)-2-((S)-2-ацетиламино-3-фенилпропиониламино)-3-[3-бром-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]-N-пентилпропионамид; и
(S)-2-ацетиламино-N-{(S)-1-пентилкарбамоил-2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]этил}-3-фенилпропионамид,
или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.
RU2004132206/04A 2002-04-03 2003-04-02 5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1-ДИОКСО-1,2,5-ТИАЗОЛИДИН-3-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РТРазы 1В RU2349589C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US36977902P 2002-04-03 2002-04-03
US36993002P 2002-04-03 2002-04-03
US60/369,930 2002-04-03
US60/369,779 2002-04-03

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004132206A RU2004132206A (ru) 2005-07-20
RU2349589C2 true RU2349589C2 (ru) 2009-03-20

Family

ID=28678287

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004132206/04A RU2349589C2 (ru) 2002-04-03 2003-04-02 5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1-ДИОКСО-1,2,5-ТИАЗОЛИДИН-3-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РТРазы 1В

Country Status (19)

Country Link
US (3) US20040023974A1 (ru)
EP (2) EP1492780B1 (ru)
JP (2) JP2005535568A (ru)
KR (1) KR100868587B1 (ru)
CN (1) CN1646508A (ru)
AT (1) ATE534637T1 (ru)
AU (1) AU2003224030B2 (ru)
BR (1) BR0308974A (ru)
CA (1) CA2480562C (ru)
CO (1) CO5611132A2 (ru)
ES (1) ES2378146T3 (ru)
IL (2) IL164262A0 (ru)
MX (1) MXPA04009633A (ru)
NO (1) NO20044745L (ru)
NZ (1) NZ535545A (ru)
PL (1) PL372848A1 (ru)
PT (1) PT1492780E (ru)
RU (1) RU2349589C2 (ru)
WO (1) WO2003082841A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2799446C2 (ru) * 2018-06-21 2023-07-05 КАЛИКО ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЭлЭлСи Ингибиторы протеин-тирозинфосфатазы и способы их применения

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0225986D0 (en) * 2002-11-07 2002-12-11 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0227813D0 (en) * 2002-11-29 2003-01-08 Astrazeneca Ab Chemical compounds
ATE432074T1 (de) * 2002-12-30 2009-06-15 Vertex Pharma Sulfhydantoine als phosphatisostere zur verwendung als phosphatasehemmer bei der behandlung von krebs und autoimmunerkrankungen
WO2004071447A2 (en) * 2003-02-12 2004-08-26 Transtech Pharma Inc. Substituted azole derivatives as therapeutic agents
US20040186151A1 (en) * 2003-02-12 2004-09-23 Mjalli Adnan M.M. Substituted azole derivatives as therapeutic agents
WO2005035551A2 (en) 2003-10-08 2005-04-21 Incyte Corporation Inhibitors of proteins that bind phosphorylated molecules
NZ548208A (en) * 2004-02-12 2010-09-30 Transtech Pharma Inc Substituted azole derivatives, compositions, and methods of use
BRPI0612582A2 (pt) * 2005-07-01 2010-11-23 Novartis Ag combinação de compostos orgánicos
KR20080074966A (ko) * 2005-12-08 2008-08-13 노파르티스 아게 1,1,3-트리옥소-1,2,5-티아디아졸리딘 및 ｐｔｐ-ａｓｅ억제제로서의 그의 용도
UA94724C2 (en) * 2005-12-08 2011-06-10 Новартис Аг Thiadiazolidinone derivatives as antidiabetic agents
BRPI0619543A2 (pt) * 2005-12-08 2011-10-04 Novartis Ag derivados de 1,2,5-tiazolidina, composições farmacêuticas contendo os mesmos e referidos usos
UA94921C2 (en) * 2005-12-08 2011-06-25 Новартис Аг 1-orthofluorophenyl substituted 1, 2, 5-thiazolidinedione derivatives as ptp-as inhibitors
ZA200805192B (en) * 2005-12-29 2009-11-25 Lexicon Pharmaceuticals Inc Multicyclic amino acid derivatives and methods of their use
AU2007211319B9 (en) 2006-01-30 2012-05-31 Vtv Therapeutics Llc Substituted imidazole derivatives and their use as PTPase inhibitors
US8084448B2 (en) * 2006-03-31 2011-12-27 Novartis Ag Organic compounds
WO2008067527A1 (en) * 2006-12-01 2008-06-05 Novartis Ag Inhibitors of protein tyrosine phosphatase for the treatment of muscle atrophy and related disorders
AR066820A1 (es) * 2007-06-04 2009-09-16 Novartis Ag Compuestos de tiadiazolidin-3 ona
EP2501695B1 (en) * 2009-11-17 2018-08-29 The Regents Of The University Of Michigan 1,4-benzodiazepine-2,5-diones and related compounds with therapeutic properties
WO2012038943A1 (en) 2010-09-24 2012-03-29 Ranbaxy Laboratories Limited Matrix metalloproteinase inhibitors
US9040525B2 (en) 2010-10-08 2015-05-26 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. Cyclic amide derivative
WO2012147516A1 (ja) 2011-04-28 2012-11-01 持田製薬株式会社 環状アミド誘導体
JP2016510781A (ja) * 2013-03-15 2016-04-11 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ＲＯＲｃモジュレーターとしてのアリールスルファミド及びスルファミン酸誘導体
JP7217762B2 (ja) * 2018-06-21 2023-02-03 カリコ ライフ サイエンシーズ エルエルシー タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤及びそれらの使用方法
WO2023081270A1 (en) * 2021-11-03 2023-05-11 The University Of North Carolina At Chapel Hill Compositions and methods for treating cancer via ptp1b inhibition
WO2024067802A1 (zh) * 2022-09-30 2024-04-04 深圳众格生物科技有限公司 蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及其制备方法和医药用途
WO2024141015A1 (en) * 2022-12-30 2024-07-04 Insilico Medicine Ip Limited Protein tyrosine phosphatase inhibitors and uses thereof

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9104136D0 (en) * 1991-02-27 1991-04-17 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
CA2062558A1 (en) * 1991-03-08 1992-09-09 Prasun K. Chakravarty Heterocyclic compounds bearing acidic functional groups as angiotensin ii antagonists
WO1992020662A1 (en) * 1991-05-10 1992-11-26 Merck & Co., Inc. Acidic aralkyl triazole derivatives active as angiotensin ii antagonists
US5162340A (en) * 1991-05-10 1992-11-10 Merck & Co., Inc. Substituted 1-(2h)-isoquinolinones bearing acidic functional groups as angiotensin ii antagonists
US5238942A (en) 1991-05-10 1993-08-24 Merck & Co., Inc. Substituted quinazolinones bearing acidic functional groups as angiotensin ii antagonists
US5223501A (en) 1991-05-10 1993-06-29 Merck & Co., Inc. Substituted pyrimidinones bearing acidic functional groups as angiotensin ii antagonists
AU2381397A (en) 1996-04-19 1997-11-12 Novo Nordisk A/S Modulators of molecules with phosphotyrosine recognition units
US5958957A (en) * 1996-04-19 1999-09-28 Novo Nordisk A/S Modulators of molecules with phosphotyrosine recognition units
US6420401B1 (en) * 1997-08-22 2002-07-16 Wichita State University 1,2,5, thiadiazolidin-3-one 1,1-dioxide derivatives
WO1999046244A1 (en) 1998-03-12 1999-09-16 Novo Nordisk A/S Modulators of protein tyrosine phosphatases (ptpases)
WO1999046236A1 (en) 1998-03-12 1999-09-16 Novo Nordisk A/S Modulators of protein tyrosine phosphatases (ptpases)
WO1999046268A1 (en) 1998-03-12 1999-09-16 Novo Nordisk A/S MODULATORS OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASES (PTPases)
AU6985200A (en) 1999-09-10 2001-04-17 Novo Nordisk A/S Modulators of protein tyrosine phosphatases (ptpases)
US7019026B1 (en) 1999-09-10 2006-03-28 Novo Nordisk A/S Modulators of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases)
JP2004502775A (ja) 2000-07-07 2004-01-29 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 非ヌクレオシド逆転写阻害剤抗レトロウイルス療法をモニターするための手段および方法
WO2002004458A1 (en) 2000-07-07 2002-01-17 Novo Nordisk A/S Modulators of protein tyrosine phosphatases (ptpases)

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Bright S.W.et al. Competitive particle concentration fluorescence immunoassays for measuring anti-diabetic drug levels in mouse plasma. - JOURNAL OF IMMUNOLOGICAL METHODS, 1997, v.207, 23-31. *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2799446C2 (ru) * 2018-06-21 2023-07-05 КАЛИКО ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЭлЭлСи Ингибиторы протеин-тирозинфосфатазы и способы их применения

Also Published As

Publication number Publication date
IL164262A0 (en) 2005-12-18
US20040023974A1 (en) 2004-02-05
IL164316A0 (en) 2005-12-18
CA2480562A1 (en) 2003-10-09
AU2003224030B2 (en) 2007-11-01
US20080139576A1 (en) 2008-06-12
CN1646508A (zh) 2005-07-27
NO20044745L (no) 2004-12-14
KR20050008669A (ko) 2005-01-21
EP1492780B1 (en) 2011-11-23
EP1492780A1 (en) 2005-01-05
BR0308974A (pt) 2005-02-15
US20050090502A1 (en) 2005-04-28
JP2005535568A (ja) 2005-11-24
MXPA04009633A (es) 2005-01-11
CA2480562C (en) 2011-02-15
US7291635B2 (en) 2007-11-06
JP2010043130A (ja) 2010-02-25
AU2003224030A1 (en) 2003-10-13
KR100868587B1 (ko) 2008-11-12
NZ535545A (en) 2007-06-29
CO5611132A2 (es) 2006-02-28
ATE534637T1 (de) 2011-12-15
ES2378146T3 (es) 2012-04-09
EP2341049A1 (en) 2011-07-06
PL372848A1 (en) 2005-08-08
RU2004132206A (ru) 2005-07-20
PT1492780E (pt) 2012-04-11
WO2003082841A1 (en) 2003-10-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2349589C2 (ru) 5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1-ДИОКСО-1,2,5-ТИАЗОЛИДИН-3-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РТРазы 1В
AU743489B2 (en) 1,3,4-thiadiazoles useful for the treatment of CMV infections
RU2009105818A (ru) Пиразолы в качестве активаторов глюкокиназы
RU2226529C2 (ru) Производные ортоантраниламида в качестве антикоагулянтов, фармацевтическая композиция и способ лечения
RU2215735C2 (ru) Производные аминомасляной, аминопентановой и аминогексановой кислот
RU2391340C2 (ru) Новое циклическое производное аминобензойной кислоты
JP2006077019A5 (ru)
PE20040649A1 (es) Procedimiento para la preparacion de benzoilureas heterociclicamente sustituidas
RU2004112766A (ru) Ингибиторы киназы-3 гликогенсинтазы (gsk-3) для лечения глаукомы
RU2004127925A (ru) N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов мек
RU2006118686A (ru) N-замещенные бензолсульфонамиды
RU2018127997A (ru) Применение агонистов формилпептидного рецептора 2 для лечения воспалительных заболеваний глаз
JP2016512193A5 (ru)
RU2008118156A (ru) Производное триарилкарбоновой кислоты
RU2007146385A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗО[d]ИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛАМИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНАЛЬГЕТИКОВ
RU2013132650A (ru) Серные производные в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
RU2008127254A (ru) Производные тиадиазола как противодиабетические средства
RU2003137578A (ru) Производные ароматических дикарбоновых кислот
JP2004509953A5 (ru)
JP2005533004A5 (ru)
RU2000111472A (ru) Производные аминомасляной кислоты
RU2012117885A (ru) 2,3,5-тризамещенные пирролы, фармацевтическая композиция и лекарственное средство (варианты) на их основе, способ получения соединений (варианты)
KR940005614A (ko) 디페닐 옥사졸 티아졸 및 이미다졸의 아데노신 재흡수 억제 유도체
JP2013506637A5 (ru)
KR870004981A (ko) 헤테로시클릭 옥소프탈라지닐 아세트산의 제조방법

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130403